JPS59152316A - Dentifrice composition - Google Patents

Dentifrice composition

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JPS59152316A
JPS59152316A JP2657783A JP2657783A JPS59152316A JP S59152316 A JPS59152316 A JP S59152316A JP 2657783 A JP2657783 A JP 2657783A JP 2657783 A JP2657783 A JP 2657783A JP S59152316 A JPS59152316 A JP S59152316A
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mutanase
aluminum hydroxide
sorbitol
blended
dentifrice composition
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Yoichi Yamamoto
洋一 山本
Yoshiko Yamashita
山下 佳子
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Abstract

PURPOSE:A dentifrice composition obtained by using mutanase (a drug for preventing decay of the teeth) together with sorbitol so that mutanase is stably blended with the dentifrice composition containing aluminum hydroxide as an abrading agent. CONSTITUTION:Mutanase and sorbitol are blended with a dentifrice composition containing aluminum hydroxide as an abrading agent, to give a dentifrice composition keeping sufficient enzymatic activity of mutanase for a long period, showing improved preventing effect on decay of the teeth even if it is blended with aluminum hydroxide as the abrading agent. Preferably about 45-50wt% aluminum oxide is blended with 0.1-20wt% mutanase of 500-10,000units/g, 20-40wt%, preferably 30-40wt% sorbitol, and an N-acylsarcosine salt alone as a foaming agent or with a sucrose fatty acid ester based on total amount of the composition.

Description

【発明の詳細な説明】 蝕子防用の薬効剤であるムタナーゼを安定に配合した歯
磨組成物に関する。
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION The present invention relates to a dentifrice composition stably containing mutanase, which is a medicinal agent for preventing caries.

従来技術 従来から、歯牙う蝕の発生機序の1つとして、う1ぜ虫
1票囚菌であるストレプトコッカス・ミュータンスがシ
ョ糖からα−1.3−グルコシド結合を41する水車M
性、粘着性のグルカンであるムタンを産生し、歯牙表出
1に強固に付着し、そこで乳酸を産生じて歯牙を脱灰す
ることが挙げられている(臨床と細菌、1巻、24頁、
1974年)。ムタナーゼはムタンのα−1,3−グル
コシド結合を分解する酵素であり、その作用を利用し、
ムクンを分解してストレプトコッカス・ミュータンスの
歯牙表面への付着を阻止し、これにより、う蝕を予防す
ることが試みられている(シャーナル・オブ・ヂンタル
・リサーチ、51巻、Suppl,、394頁、197
2年)。また、ムタナーゼを歯磨などに配合することも
提案されており(特公昭55−5006号)、ムタナー
ゼが歯牙う蝕の予防に有効であることが認められている
Prior Art Conventionally, it has been known that Streptococcus mutans, which is one of the most important bacteria for cavities, converts α-1,3-glucoside bonds from sucrose as one of the mechanisms of dental caries development.
It is said that mutan, a sticky glucan, is produced and firmly adheres to the tooth surface 1, where it produces lactic acid and demineralizes the tooth (Clinical and Bacteria, Vol. 1, p. 24). ,
(1974). Mutanase is an enzyme that decomposes the α-1,3-glucoside bond of mutan, and using this action,
Attempts have been made to prevent caries by disassembling Streptococcus mutans to prevent the attachment of Streptococcus mutans to the tooth surface (Shanal of Dental Research, Vol. 51, Suppl, p. 394) , 197
2 years). It has also been proposed to incorporate mutanase into toothpaste (Japanese Patent Publication No. 55-5006), and it has been recognized that mutanase is effective in preventing dental caries.

しかし、ムタナーゼは非常に不安定であり、これを歯磨
に配合すると、他の配合成分の影響により酵素活性を失
いやすく、ことに、通常、歯磨の必須成分とされている
研磨剤として水酸化アルミニウムを用いると、ムタナー
ゼの安定性が悪くなる傾向にあり、水酸化アルミニウム
を研磨剤とする歯磨)こムタナーゼを安定に配合するこ
とは非常に困難である。
However, mutanase is extremely unstable, and when it is added to toothpaste, it tends to lose enzyme activity due to the influence of other ingredients. When using aluminum hydroxide as an abrasive, the stability of mutanase tends to deteriorate, and it is extremely difficult to stably incorporate mutanase into toothpastes that use aluminum hydroxide as an abrasive.

発明の目的 このような事情にかんがみ、本発明者らは、水酸化アル
ミニウムをtill磨剤と磨削ムタナーゼを安定(こ配
合した両層組成物を得るべく鋭悠(01究l−た結果、
意外にも、湿潤剤として通常歯磨に配合されるソルビト
ールが水酸化アルミニウムを研磨剤とする一両層糺酸物
(こおりるムタナーゼを特異的に安定化させることを見
出し、本発明を完成するにいたった。
Purpose of the Invention In view of the above circumstances, the present inventors made extensive efforts to obtain a double-layer composition containing aluminum hydroxide as a till abrasive and a stable abrasive mutanase.
Surprisingly, it was discovered that sorbitol, which is commonly added to toothpaste as a humectant, specifically stabilizes mutanase, which is a double-layered abrasive acid containing aluminum hydroxide as an abrasive, and this led to the completion of the present invention. It happened.

発明の構成 すなわち、本発明の両層組酸物は、水酸化アルミニウム
、ムタナーゼおよびソルヒト−ルを必須成分として配合
したことを特徴とする。不発明番こよれば、(0[磨削
として水酸化アルミニウムを配合しても、ムタナーゼが
長期間充分な酵素活性を維持し、すぐれた歯牙う蝕の予
防効果を発揮する両層糾酸物が得られる。
The composition of the invention, that is, the double-layered acid product of the present invention is characterized by containing aluminum hydroxide, mutanase, and sorbitol as essential components. The point of non-invention is that (0) even if aluminum hydroxide is added as an abrasive, mutanase maintains sufficient enzymatic activity for a long period of time and exhibits excellent dental caries prevention effects. is obtained.

用いる水酸化アルミニウムは、通常、TI:IF腸剤と
して歯磨に配合されるものでよく、一般に、組成物全量
に対して45〜50%(重量%、以下同じ)程j誌配合
ずれはよい。
The aluminum hydroxide to be used may be normally blended into toothpaste as a TI:IF agent, and generally the blending deviation is about 45 to 50% (wt%, same hereinafter) based on the total amount of the composition.

ムタナーゼは通常入手しうるものいずれでもよ<、例工
ば、トリコデルマ・ハルジアヌムOMZ779、タラト
スポリウム・レシネQM7998、ストレプトマイセス
・ヴエレンシス、アスペルギルス・ニドランス、フラボ
バクテリウム・ニス・ビイ、シウドモナスーエスーピイ
のこときムタナーゼ産生菌を通常の栄養源を含む培地ま
たはこれにさらにα−1,3−グルカンを添加した培地
で培養し、その上清を塩析法、吸材法、溶媒分画法など
で分別して得られたものが挙げられる。産生菌の種類に
より若干性質が変化するが、一般に、ムタナーゼはその
至適pI−Iが酸性側にあり、ムクンを分解し、還元糖
を遊離させてb]溶化させる作用を有する。本発明にお
いては、通常、組成物全体に対して500〜10万単位
/gのムタナーゼを0.1〜20%配合することにより
、所望のう蝕予防効果が得られる。なお、ムタナーゼ1
単位は、01M酢酸緩衝液(pH5,,7)中、40゛
Cでムタンを分解して、1分間当り、グルコース換算で
1μMの還元糖を遊離させる酵素量として定義される。
Mutanase can be any commonly available one; for example, Trichoderma harzianum OMZ779, Talatosporium resinae QM7998, Streptomyces veerensis, Aspergillus nidorans, Flavobacterium nis bii, Pseudomonas sp. Kotoki mutanase-producing bacteria are cultured in a medium containing a normal nutrient source or in a medium to which α-1,3-glucan is added, and the supernatant is purified by salting out method, absorption method, solvent fractionation method, etc. Examples include those obtained by fractionation. The properties of mutanase vary slightly depending on the type of producing bacteria, but in general, the optimal pI-I of mutanase is on the acidic side, and it has the effect of decomposing mucun, liberating reducing sugars, and solubilizing them. In the present invention, the desired caries preventive effect can usually be obtained by blending 0.1 to 20% of mutanase in an amount of 500 to 100,000 units/g to the entire composition. In addition, mutanase 1
The unit is defined as the amount of enzyme that decomposes mutan at 40°C in 01M acetate buffer (pH 5, 7) and liberates 1 μM of reducing sugar in terms of glucose per minute.

ソルビトールも通常歯磨に配合されるものでよく、一般
に、組成物全量に対して20〜40%、好ましくは、3
0〜40%配合する。
Sorbitol may also be added to toothpaste, and is generally used in an amount of 20 to 40%, preferably 3% to the total amount of the composition.
Mix 0 to 40%.

また、歯磨には、通常、発泡剤が配合されるが、本発明
においては、ムタナーゼ安定化の観点から、かかる発泡
剤としてN−アシルザルコシン塩を単独であるいはショ
糖脂肪酸エステルと併用して配合することが好ましい。
In addition, a foaming agent is usually blended into toothpaste, but in the present invention, from the viewpoint of stabilizing mutanase, N-acylsarcosine salt is blended as the foaming agent alone or in combination with sucrose fatty acid ester. It is preferable.

[〈−アシル→)−ルコシン塩は式: 〔一式中、IIはアルキル基、I4はアルカリ金がまた
はアンモニウムを意味する〕 Cボされ、ことに、溶解性や入手の点て艮が炭素数11
〜17のアルキル基、へiかカリワム、ナトリウムまた
はアンモニウムのものが好ましく、例えば、N−ラウロ
イルザルコシン塩、N−ミリストイル→ノルコシン塩、
N−バルミトイルザルコシン塩、f〜−ステアロイル→
ノールコシン塩などが挙けられるt) 1′、J−アシ
ルザルコシン塩は糾酸物全用にズ・1して01〜30%
、好ましくは、0.1〜05%自己合する。
[<-acyl→)-lucosine salt has the formula: [In the formula, II is an alkyl group and I4 means alkali gold or ammonium.] 11
~17 alkyl groups, preferably those of sodium or ammonium, such as N-lauroylsarcosine salt, N-myristoyl→norcosine salt,
N-balmitoyl sarcosine salt, f~-stearoyl→
Examples include norcosine salts etc.) 1', J-acylsarcosine salts account for 01 to 30% of all oxalates.
, preferably 0.1 to 0.5% self-association.

ショ糖脂肪酸エステルとしては、脂肪酸残基の炭素数1
0〜1.8の高級脂肪酸Flトe’:のもので、モノエ
ステルを主体とするものが好ましく、例えは、市販の1
月(エステルF −50、、F −70、、F −’=
)0、F−i 10 、 F −1II Ol)’ −
160(いずれも第一工業製薬社製、脂肪酸成分として
硬化牛脂からの脂肪酸(炭素数10〜18)を含み、モ
ノエステルの含量は、各々、30.40.45.50.
60.70%)、1)I(エステルL−18(第一工業
製薬社製、ショ糖ラウリン酸エステル)本発明の困磨組
成物は常法に従って練歯磨すとの通常の列形とすること
かでき、他の配合成分としては、例えは、カルポギシメ
チルセルロースナ1リウム、カラキーナン、ポリアクリ
ル酸ナトリウム、キサンタンガムなどの粘結剤、H″味
料香料が挙けられる。また、さらに、モノフルオロリン
酸ナトリウム、クロルヘキシジン、抗炎症剤やその他の
薬効剤を配合してもよい。
As a sucrose fatty acid ester, the number of carbon atoms in the fatty acid residue is 1.
0 to 1.8 higher fatty acids Fl and e', preferably consisting mainly of monoesters, for example, commercially available 1
Moon (ester F -50,, F -70,, F -'=
)0, F-i 10 , F-1II Ol)' -
160 (both manufactured by Dai-ichi Kogyo Seiyaku Co., Ltd., containing fatty acids (10 to 18 carbon atoms) from hardened beef tallow as fatty acid components, and the monoester content was 30.40.45.50.
60.70%), 1) I (Ester L-18 (manufactured by Daiichi Kogyo Seiyaku Co., Ltd., sucrose laurate ester) The toothpaste composition of the present invention is used in the usual manner when toothpaste is used. Other compounded ingredients include, for example, carpogysimethyl cellulose sodium, carakeenan, sodium polyacrylate, xanthan gum, and other binders, and H'' flavoring agents. Sodium fluorophosphate, chlorhexidine, anti-inflammatory agents and other medicinal agents may be added.

発明の効果 つきに、水酸化アルミニウムを(u1磨剤とする練mt
、’におけるムタナーゼの安定性を試験した結果を示す
With the effect of the invention, aluminum hydroxide (U1 polishing mt
, ' shows the results of testing the stability of mutanase in '.

第1表に示す処方に従い、水酸化アルミニウムを研磨剤
とし、これに種々の量のソルビl−−/しを配合したム
クナーゼ含有線両層(本発明歯磨)および、比較のため
、ソルビトールの代りに同様な多価アルコールであるク
リセリンを配合したムタナーゼ含有″練歯磨(比較歯磨
1)、研磨剤として水酸化アルミニウムの代りに弗ニリ
ン酸カルシウムを用い、クリセリンを配合したムクブー
セ含何練歯磨(比較歯磨2)を製造した。
In accordance with the formulation shown in Table 1, aluminum hydroxide is used as an abrasive and various amounts of sorbitol are blended into the mucunase-containing wire layer (toothpaste of the present invention), and for comparison, sorbitol is replaced. Mutanase-containing toothpaste (comparative toothpaste 1), which contains chrycerin, a polyhydric alcohol similar to 2) was manufactured.

得られた歯磨を37゛Cて30日間保存した後、歯磨中
のムタナーゼ活性(ソモキーネルソン法による遊離還元
糖量)を測定し、製造直後の活性と比較してその残存率
(%)を求めた。結果を第2表に示す。
After storing the obtained toothpaste at 37°C for 30 days, the mutanase activity (amount of free reducing sugars according to the Somoky-Nelson method) in the toothpaste was measured, and the residual rate (%) was determined by comparing it with the activity immediately after production. I asked for it. The results are shown in Table 2.

第2表 第2表番こ示ずことく、ソルビトールと同様な多価アル
コールであるグリセリンを配合した歯磨(比較歯磨)に
おいては、研磨剤が第ニリン酸カルシウムであれはムタ
ナーゼの残存率が高いが、研暦Allか水酸化アルミニ
ウムの場合、ムタナーゼの残存率が非常(こ低くなる。
Table 2 Table 2 does not show the number 2. In toothpaste containing glycerin, which is a polyhydric alcohol similar to sorbitol (comparison toothpaste), the residual rate of mutanase is high when the abrasive is calcium diphosphate. In the case of Kenreki All or aluminum hydroxide, the residual rate of mutanase is extremely low.

ところが、ソルビトールを配合すると、イ01磨剤が水
酸化アルミニウムであってもムタナーゼの残存率か高く
、ソルビ) −ルの濃度の増加につれて残存率が向」ニ
し、ソルビトールが特異的(こムタナーゼを安定化する
ことか明らかである。
However, when sorbitol is added, even if the polishing agent is aluminum hydroxide, the residual rate of mutanase is high, and as the concentration of sorbitol increases, the residual rate improves, and sorbitol is a specific (mutanase) It is clear that stabilizing the

実施例 つぎに、実施例を挙げて本発明をさらQこ詳しく説明す
る。
EXAMPLES Next, the present invention will be explained in more detail with reference to Examples.

実施例1 つきの処方により、常法に従って練歯磨を製造した。Example 1 A toothpaste was manufactured according to the conventional method according to the following recipe.

成分        % 水酸化アルミニウム          400ソルヒ
ト−ル              30.0カルボキ
シメチルセルロースナトリウム  1.ON−ラウロイ
ルザルコシンナトリウム   0.5シヨ糖脂肪酸エス
テル(硬化牛脂からの+1iW 肪Itのエステル、モ
ノエステル含@70%)1.5サツカリンナトリウム 
          0.2香料          
         1.0ムタナーゼ(1万里位/9)
        0.1水             
       ]、  00%(こ調整実施M 2 つきの処方により、常法に従って練歯磨を製造し ブこ
Ingredients % Aluminum hydroxide 400 Solutriol 30.0 Sodium carboxymethyl cellulose 1. ON-Lauroylsarcosine sodium 0.5 Sucrose fatty acid ester (+1iW fatty acid ester from hardened beef tallow, monoester included @70%) 1.5 Saccharin sodium
0.2 fragrance
1.0 Mutanase (10,000 ri/9)
0.1 water
], 00% (Toothpaste was manufactured according to the conventional method according to the formulation with this adjustment M2.

成り)        % 水酸化アルミニウム          45.0ソル
ヒトール             35.0カラギー
ナン              1.ON−ラワロイ
ルサルコシンナトリウム   05シヨ糖ラウリン酸エ
ステル        15ザノカリンナトリウム  
         0.2香才11.0 ムタナーゼ(5刃車位/11)        0.2
水               100%に調整特π
I出願人ザンスター株式会社
% Aluminum hydroxide 45.0 Sorhitol 35.0 Carrageenan 1. ON-lawaloyl sarcosine sodium 05 Sucrose laurate 15 Zanocalin sodium
0.2 Kosai 11.0 Mutanase (5 blade position/11) 0.2
Water Adjust to 100%
I Applicant Zanstar Co., Ltd.

Claims (1)

【特許請求の範囲】[Claims] 0)IiJI’磨剤として水酸化アルミニウムを配合し
た歯磨組成物(こおいて、ムタナーゼお上び゛/ルビト
ールを配合したことを特徴とする歯磨組成物。
0) IiJI' A toothbrushing composition containing aluminum hydroxide as a polishing agent (a toothbrushing composition characterized in that it contains mutanase and/or rubitol).
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