JPS58170718A - 抗眞菌作用を有する薬剤 - Google Patents
抗眞菌作用を有する薬剤Info
- Publication number
- JPS58170718A JPS58170718A JP57051165A JP5116582A JPS58170718A JP S58170718 A JPS58170718 A JP S58170718A JP 57051165 A JP57051165 A JP 57051165A JP 5116582 A JP5116582 A JP 5116582A JP S58170718 A JPS58170718 A JP S58170718A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- selachii
- drug
- boiling point
- iodine value
- effects
- Prior art date
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- Granted
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- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
この発明（以下本発明という）は沃素価３８５以上就中
ａｓｓ〜＄９５および沸点的ｓｓｏ℃（ｓｏ■Ｈｆ）以
上就中３！ｉｏ℃〜３７０℃（同）のサメ類肝臓抽出愉
より成る抗属菌作用を有すゐ薬剤に係るものである。
ａｓｓ〜＄９５および沸点的ｓｓｏ℃（ｓｏ■Ｈｆ）以
上就中３！ｉｏ℃〜３７０℃（同）のサメ類肝臓抽出愉
より成る抗属菌作用を有すゐ薬剤に係るものである。
１９４３年ペニシリンが実用化されて以来医薬品として
の抗生−質は着しく進展し・今や驚異の薬とうたわれ１
人間の病気％に感染症の治療や予防に大きな効果をあげ
ている・ しかし、耐性■の出真中曹交代症或は日和見感染など、
抗生物質濫用の結果によル惹起される疾患もかな〕多く
、しかもその場合極めてＷＩＩＡｆＩＩ性となる例が多
く、新たな問題が提起されるているが、この問題はｔｆ
ｅｓ本的な解決の見過しも立っていない状況にある。
の抗生−質は着しく進展し・今や驚異の薬とうたわれ１
人間の病気％に感染症の治療や予防に大きな効果をあげ
ている・ しかし、耐性■の出真中曹交代症或は日和見感染など、
抗生物質濫用の結果によル惹起される疾患もかな〕多く
、しかもその場合極めてＷＩＩＡｆＩＩ性となる例が多
く、新たな問題が提起されるているが、この問題はｔｆ
ｅｓ本的な解決の見過しも立っていない状況にある。
本発明者らは種々研究した結果、属菌に起因する各種疾
患において単独に用いても、ま友他の抗真菌剤との併用
においても優れた効果を有し、しかも副作用のない抗真
菌剤を見い出したφ １１＃に＊発明物質は抗生剤使用によって耐性曹中曹交
代症１日和見感染など１治化した医１にもすぐれた効果
を有することから・本発明は極めて太きＶ％意義を有す
る・ 更に、不発明物質は、現代医学においても完治不能とさ
れる汗瘤状白−に％優れた効果を有する点ても本発明の
意義は大きい・本発明に係る物質は、サメ類の肝臓抽出
−であるが、その対象となるサメ類は板！ｙ＊＜１：ｌ
ａｓｍｏｂｒａｃｈｉｉ ） 中エイｓｔ＃い友もの
を指す・例示すれば、アプラザメ科（ｌｉｑｕａｌｉｄ
ａ・）たとえばアイサメ（Ｃ＠ｎｔｒｏｐｈｏｒｕｓ
）、 ヘラツノサメ（Ａｅａｎｔｈｉｄｉｕｍ ｅｌ
＠ｇａｎｔｉｍ ） 、モＺジザメ（Ｌｅｐｉｄｏｒｈ
ｉｎｕｓ ｆｏｌｉａｅｅｕｓ ）−タロウザメ（Ｃｅ
ｎｔｒｏｐｈｒｕｓ ａｕｓ ） ｓ ）ラザメ科（
Ｃａｔｕｌｉｄａ＊）たとえばヤモリザメ（Ｐａｒｍａ
ｔｕｒｕｓ ］＞１ｌｏｓｕｓ） ｓゾウザメ科（Ｃａ
ｒｃｈａｒｉｄａ＠）たとえばトビイズワニ（Ｃａｒｃ
ｈａｒｉａｓ ｏｗｓｔｏｎｉ ）％ キクサメ′Ｐ
＃（Ｅｃｈｉｎｏｓｈｉｎｉｄａｅ ）たとえばキクサ
メ（１ｅｃｈｔｎｅｒｈｉｎｕａ ｂｒｕｅｕｓ）など
があけられ・この中でとくにアイサメが好ましいＣ 不発明の製法は、これらのサメ類から肝臓をとり出し・
その内容物を分別１溜したのち溶剤処理する・ その１例としては・たとえば約３００℃（３０ｍＨｆ）
で約３０分〜９０分間加熱し、けん化して不けん化物を
と砂、次に鈎３１０℃（３０ｍＨｆ ）で約３０分〜９
０分間加熱し。
患において単独に用いても、ま友他の抗真菌剤との併用
においても優れた効果を有し、しかも副作用のない抗真
菌剤を見い出したφ １１＃に＊発明物質は抗生剤使用によって耐性曹中曹交
代症１日和見感染など１治化した医１にもすぐれた効果
を有することから・本発明は極めて太きＶ％意義を有す
る・ 更に、不発明物質は、現代医学においても完治不能とさ
れる汗瘤状白−に％優れた効果を有する点ても本発明の
意義は大きい・本発明に係る物質は、サメ類の肝臓抽出
−であるが、その対象となるサメ類は板！ｙ＊＜１：ｌ
ａｓｍｏｂｒａｃｈｉｉ ） 中エイｓｔ＃い友もの
を指す・例示すれば、アプラザメ科（ｌｉｑｕａｌｉｄ
ａ・）たとえばアイサメ（Ｃ＠ｎｔｒｏｐｈｏｒｕｓ
）、 ヘラツノサメ（Ａｅａｎｔｈｉｄｉｕｍ ｅｌ
＠ｇａｎｔｉｍ ） 、モＺジザメ（Ｌｅｐｉｄｏｒｈ
ｉｎｕｓ ｆｏｌｉａｅｅｕｓ ）−タロウザメ（Ｃｅ
ｎｔｒｏｐｈｒｕｓ ａｕｓ ） ｓ ）ラザメ科（
Ｃａｔｕｌｉｄａ＊）たとえばヤモリザメ（Ｐａｒｍａ
ｔｕｒｕｓ ］＞１ｌｏｓｕｓ） ｓゾウザメ科（Ｃａ
ｒｃｈａｒｉｄａ＠）たとえばトビイズワニ（Ｃａｒｃ
ｈａｒｉａｓ ｏｗｓｔｏｎｉ ）％ キクサメ′Ｐ
＃（Ｅｃｈｉｎｏｓｈｉｎｉｄａｅ ）たとえばキクサ
メ（１ｅｃｈｔｎｅｒｈｉｎｕａ ｂｒｕｅｕｓ）など
があけられ・この中でとくにアイサメが好ましいＣ 不発明の製法は、これらのサメ類から肝臓をとり出し・
その内容物を分別１溜したのち溶剤処理する・ その１例としては・たとえば約３００℃（３０ｍＨｆ）
で約３０分〜９０分間加熱し、けん化して不けん化物を
と砂、次に鈎３１０℃（３０ｍＨｆ ）で約３０分〜９
０分間加熱し。
次いで約３５０℃（３０■Ｈｆ）Ｋ加熱し、蒸溜物を有
機溶剤たとえばエタノールでＩＩ＆通して不純物を＃き
１次に有Ｉ＆港剤を除去して得られる。
機溶剤たとえばエタノールでＩＩ＆通して不純物を＃き
１次に有Ｉ＆港剤を除去して得られる。
得られ良抽出物の沃素価は３８５以上好ましくは１８５
〜ＩＩＩである。サメ類の肝臓に金管れているスクアレ
ンの沃素価の計算値は３７１．１であｐ、を次過去の文
献値は３４０〜３８０でああが、これに比べて本抽出物
の沃素価はきわめて高い。
〜ＩＩＩである。サメ類の肝臓に金管れているスクアレ
ンの沃素価の計算値は３７１．１であｐ、を次過去の文
献値は３４０〜３８０でああが、これに比べて本抽出物
の沃素価はきわめて高い。
なお、＊抽岸物の環化学的性質はル２５１．４Ｇ４゜酸
価０．０２〜０．０１ テあプ、沸点は約ｓｓｏｃ（
３０ｓｍＨｆ）以上好箇シ＜は約３ ！１０℃〜３７０
℃である０分子式Ｃ１ｌ Ｈ４〜Ｃａ１ｌ ＨＮ３ ％
分子量３８４〜４３ ｇ 、元素分析値Ｃ：８１２１１
、Ｈ：１２．１％である・ 本発明物質は皮膚に塗布しても全く毒性や副作用はない
・オた経口投与によっても極めて毒性は低い。 。
価０．０２〜０．０１ テあプ、沸点は約ｓｓｏｃ（
３０ｓｍＨｆ）以上好箇シ＜は約３ ！１０℃〜３７０
℃である０分子式Ｃ１ｌ Ｈ４〜Ｃａ１ｌ ＨＮ３ ％
分子量３８４〜４３ ｇ 、元素分析値Ｃ：８１２１１
、Ｈ：１２．１％である・ 本発明物質は皮膚に塗布しても全く毒性や副作用はない
・オた経口投与によっても極めて毒性は低い。 。
即ち、ラッテにおける急性毒性は経口投与でＬ０５０１
ｄ’ａＳｆ７に４以上であシ、１力月連続して毎日８ｆ
、／−ずっラッテに、を九４２ ｆ／Ｋｔをマウスに夫
々経口投与して１０日間観察したが全く毒性はなかつ九
〇 このような大量の経口投与によっても病態学的および病
理組織学的にみて何ら悪影響は認められなかったのであ
る・ 本発明物質の用法としては、疾患部位が皮膚である場合
は、そのｔｔ、５ｉｓＫ塗布するか。
ｄ’ａＳｆ７に４以上であシ、１力月連続して毎日８ｆ
、／−ずっラッテに、を九４２ ｆ／Ｋｔをマウスに夫
々経口投与して１０日間観察したが全く毒性はなかつ九
〇 このような大量の経口投与によっても病態学的および病
理組織学的にみて何ら悪影響は認められなかったのであ
る・ 本発明物質の用法としては、疾患部位が皮膚である場合
は、そのｔｔ、５ｉｓＫ塗布するか。
または本発明物質を浸みこ壕せた脱′１ｋｉｓ壕九はガ
ーゼを患ＩＳＫ固定する方法があげられる・また疾患部
位が口腔粘膜である場合は、＊発明物質をそのまま口に
含み、患部全体にゆきわたらせる方法が考えられる・ いずれの場合も、１回肖り投与量及び投与回数は患部の
面積や組織損傷の深浅など症状の軽重により儒★の症例
毎に異なる・ 一般に１日轟）投与回数が多いほど治癒にい次る期間は
短縮され、しかも投与過剰による制作用祉見られ′＆す
・ 以下不発明物質の効果に関する実施例を示す・ 実施例 ｌ。
ーゼを患ＩＳＫ固定する方法があげられる・また疾患部
位が口腔粘膜である場合は、＊発明物質をそのまま口に
含み、患部全体にゆきわたらせる方法が考えられる・ いずれの場合も、１回肖り投与量及び投与回数は患部の
面積や組織損傷の深浅など症状の軽重により儒★の症例
毎に異なる・ 一般に１日轟）投与回数が多いほど治癒にい次る期間は
短縮され、しかも投与過剰による制作用祉見られ′＆す
・ 以下不発明物質の効果に関する実施例を示す・ 実施例 ｌ。
膚薗サツカロミセス・セレジシアエ４４５〇−ｌム（野
生Ｍ）株細ｋ（酵母）を窒素ペース０．６７１１と２９
にのグルコースを含む合成最小培地内で摂氏３７度で培
養した。
生Ｍ）株細ｋ（酵母）を窒素ペース０．６７１１と２９
にのグルコースを含む合成最小培地内で摂氏３７度で培
養した。
対数増殖期の酵母細胞（５Ｘ１０’〜ｌ０ＸＩＯ’細胞
数／１ｌｌｒ１）をこの合成培地中に徐々な濃度の本発
明物質を加え摂氏３７度で４時間培養した。これを洗滌
稀釈してＹＤＤ−寒天上に摂氏３７度胛卵器中で８日間
培養した後生成する酵母細胞の集落数を測定した〇 細胞を２時間あるいは４時間率発明物質で錫層を行うと
、０．７５ ｐ ？／１ｍｔのアンホテリシン１の細胞
致死効果が著明に観察された。
数／１ｌｌｒ１）をこの合成培地中に徐々な濃度の本発
明物質を加え摂氏３７度で４時間培養した。これを洗滌
稀釈してＹＤＤ−寒天上に摂氏３７度胛卵器中で８日間
培養した後生成する酵母細胞の集落数を測定した〇 細胞を２時間あるいは４時間率発明物質で錫層を行うと
、０．７５ ｐ ？／１ｍｔのアンホテリシン１の細胞
致死効果が著明に観察された。
しかし０．２５μｔｆｉｔのアンホテリシンＢｆｓ ｏ
ｐｔ／ｌｕｔの不発明物貞で４時間処理しても本発明
物質とアンホテリシンＢで酵母細胞を処埴した時間によ
る細胞集落数 実施例 ２゜ アンホテリシンＢは１ｐｆ／ｍａｔ以下の濃度ではＪＩ
Ｌ独では殆んど細胞致死効果を示さない。
ｐｔ／ｌｕｔの不発明物貞で４時間処理しても本発明
物質とアンホテリシンＢで酵母細胞を処埴した時間によ
る細胞集落数 実施例 ２゜ アンホテリシンＢは１ｐｆ／ｍａｔ以下の濃度ではＪＩ
Ｌ独では殆んど細胞致死効果を示さない。
シカＬ、本発明物質トＯｓ Ｏ，２５Ｐ ｔ７ｍＡ−０
，７＠間併用したとき、アンホテリシンＢは濃度５０μ
ｔ／ａｔの本発明物質と併用することＫよって著しい抗
眞菌作用を示し、明らかに画先に相乗効果があること７
ｆｉ＊ｇｉされ良。
，７＠間併用したとき、アンホテリシンＢは濃度５０μ
ｔ／ａｔの本発明物質と併用することＫよって著しい抗
眞菌作用を示し、明らかに画先に相乗効果があること７
ｆｉ＊ｇｉされ良。
本発明物質５０ ｐｆ／凰ｔと諸濃度のアンホテリシン
Ｂを併用したときに酵母細胞集落数に及ぼす影響 実施Ｎ３゜ 本発明物質の各濃度とアンホテリシンＢ濃度が０，２５
声ｔμムｏ、７５μｆ／馬ｔの各濃度毎にそれぞれ４時
間併用したときの効果について抗眞薗試験を行ったとこ
ろ、アンホテリシンＢの抗属菌効果は、スクアレン０濃
度が上昇するに従い増強することを示し九・ 本発明物質とアンホテリシン１のそれぞれ異なる濃度で
４時間併用し九場合の細胞集落数に及ぼす影響実施例
４゜ ５５才女性、慢性扁桃炎をこじらせ、抗生剤による治療
をうけ次後口内全般に及ぶ重症の鶏口側（カンジダ症）
となシ食事ものどをとおらず、治療方法もないまま１カ
月以上寝込んだｔｔで甚しく衰弱していた。
Ｂを併用したときに酵母細胞集落数に及ぼす影響 実施Ｎ３゜ 本発明物質の各濃度とアンホテリシンＢ濃度が０，２５
声ｔμムｏ、７５μｆ／馬ｔの各濃度毎にそれぞれ４時
間併用したときの効果について抗眞薗試験を行ったとこ
ろ、アンホテリシンＢの抗属菌効果は、スクアレン０濃
度が上昇するに従い増強することを示し九・ 本発明物質とアンホテリシン１のそれぞれ異なる濃度で
４時間併用し九場合の細胞集落数に及ぼす影響実施例
４゜ ５５才女性、慢性扁桃炎をこじらせ、抗生剤による治療
をうけ次後口内全般に及ぶ重症の鶏口側（カンジダ症）
となシ食事ものどをとおらず、治療方法もないまま１カ
月以上寝込んだｔｔで甚しく衰弱していた。
本発明物質１，５００Ｍ９ないし１，８００ダを１日数
回に分は経口投与したところ、早急に症状は改善し・お
よそ２０日間で完治するに至った・ 実施例 ＆ 乳児寄生−往紅斑（カンジダ症）Ｋついて実験を行った
ところ１次表のとおｐいずれも註 用量は患部の大きさ
Ｋより異：＆ゐが１回軸り平均使用量は５ｏｏｌｖであ
る・ 実施例 ６゜
回に分は経口投与したところ、早急に症状は改善し・お
よそ２０日間で完治するに至った・ 実施例 ＆ 乳児寄生−往紅斑（カンジダ症）Ｋついて実験を行った
ところ１次表のとおｐいずれも註 用量は患部の大きさ
Ｋより異：＆ゐが１回軸り平均使用量は５ｏｏｌｖであ
る・ 実施例 ６゜
Claims (1)
- 沃素価が３８！Ｉ以上就中５ｓｓ−ｉｔｓおよび沸点３
５０℃（３０−Ｈｆ） 以上就中ｓｓｏ℃〜３７０℃
（同）ノサメー肝緘抽出物より成る抗属菌作用を有する
ａｍ・
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57051165A JPS58170718A (ja) | 1982-03-31 | 1982-03-31 | 抗眞菌作用を有する薬剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57051165A JPS58170718A (ja) | 1982-03-31 | 1982-03-31 | 抗眞菌作用を有する薬剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58170718A true JPS58170718A (ja) | 1983-10-07 |
| JPH0158167B2 JPH0158167B2 (ja) | 1989-12-11 |
Family
ID=12879205
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57051165A Granted JPS58170718A (ja) | 1982-03-31 | 1982-03-31 | 抗眞菌作用を有する薬剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58170718A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5470574A (en) * | 1986-08-21 | 1995-11-28 | J. W. Broadbent Nominees Pty. Ltd. | Active principle isolated from shark tissue |
| US6110472A (en) * | 1992-12-10 | 2000-08-29 | Hemogen Inc. | Vitamin B12 containing scalp and skin treatment compositions |
-
1982
- 1982-03-31 JP JP57051165A patent/JPS58170718A/ja active Granted
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5470574A (en) * | 1986-08-21 | 1995-11-28 | J. W. Broadbent Nominees Pty. Ltd. | Active principle isolated from shark tissue |
| US5632997A (en) * | 1986-08-21 | 1997-05-27 | J. W. Broadbent Nominees Pty. Ltd. | Method of treating liver disfunction in mammals, using active principle isolated from shark tissue |
| US6110472A (en) * | 1992-12-10 | 2000-08-29 | Hemogen Inc. | Vitamin B12 containing scalp and skin treatment compositions |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0158167B2 (ja) | 1989-12-11 |
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