JPH11508613A - Topical compositions containing dispersed surfactant complexes - Google Patents

Topical compositions containing dispersed surfactant complexes

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JPH11508613A
JPH11508613A JP9539078A JP53907897A JPH11508613A JP H11508613 A JPH11508613 A JP H11508613A JP 9539078 A JP9539078 A JP 9539078A JP 53907897 A JP53907897 A JP 53907897A JP H11508613 A JPH11508613 A JP H11508613A
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デサス アルバカリス，ロウアデス
エンデル デックナー，ジョージ
アントニー リストロ，ジョゼフ
マイケル マカティ，デイヴィッド
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Abstract

(57)【要約】 約０.１〜約２０重量％のアミンオキサイド界面活性剤、約０.１〜約２０重量％のアニオン性界面活性剤、約０.００１〜約２０重量％の皮膚活性物質、約４０〜約９９重量％の水、およびこの組成物が処方される前または処方中に形成された分散界面活性剤錯体を含む局所用スキンケア組成物が開示されている。なお、この錯体は、この組成物のアミンオキサイド界面活性剤の約２５〜約１００％とこの組成物のアニオン性界面活性剤の約２５〜約１００％を含んでいる。これらのスキンケア組成物は、皮膚表面における皮膚活性物質の沈着性または効能を改善し、皮膚をマイルドに洗浄し、さらに、皮膚の感触を改善する効果を与えつつ、皮膚を浄化し、気孔サイズを小さくするのに役立つ。   (57) [Summary] From about 0.1 to about 20% by weight of an amine oxide surfactant, from about 0.1 to about 20% by weight of an anionic surfactant, from about 0.001 to about 20% by weight of a skin active, from about 40 to about 20%; A topical skin care composition comprising 99% by weight of water and a dispersed surfactant complex formed before or during the formulation of the composition is disclosed. The complex comprises about 25 to about 100% of the amine oxide surfactant of the composition and about 25 to about 100% of the anionic surfactant of the composition. These skin care compositions improve the deposition or efficacy of skin actives on the surface of the skin, cleanse the skin, and improve the feel of the skin while purifying the skin and reducing pore size. Help to make smaller.

Description

【発明の詳細な説明】 分散した界面活性剤錯体を含む局所用組成物 発明の分野 この発明は、分散した界面活性剤錯体と皮膚活性剤を共に含む局所用組成物に 関する。この分散した界面活性剤錯体は、この組成物が処方される前または処方 中に形成され、そしてアニオン性界面活性剤とアミンオキサイド界面活性剤を含 有している。これらの局所用組成物は、皮膚活性剤の沈着性を改善し、よりマイ ルドに皮膚の汚れを落とし、さらに皮膚の感触を改善する効果があり、一方では 、皮膚の浄化と気孔サイズの縮小に役立つ。 発明の背景 乾燥皮膚、乾せん、魚りんせん、ふけ、べんち、光損傷皮膚、老化皮膚および 日焼けなどの皮膚の症状は、皮膚表面の表皮細胞のはがれが、若く、健康な正常 皮膚に比べて変わる角質化疾患として説明できる。このような変化の結果として 、細胞の大クラスターがはがれたり、目視できるほど皮膚の上皮がはげ落ちたり 、表面または小胞またはダクト内で角質物質が蓄積したり、さらに、皮膚表面の 組織が粗くなったりする。このような状態は、最外層の角質物質を除去する、剥 離により改善することができる。 上で述べたような種々の皮膚疾患に悩む人々の治療を行うための局所用組成物 が多数存在する。これらの組成物を皮膚表面に局所的に塗布し、活性薬物を侵さ れた部位に浸透させて、剥離を促進する。しかし、これらの組成物はほとんどが 、とくに洗浄組成物中の界面活性剤と併用した時に、皮膚に対し過酷な刺激があ る。皮膚活性成分を含有する汚れを落としたり、すすぎをするための組成物につ いては、汚れを落としたり、すすぎをするために塗布している間に皮膚活性成分 を皮膚に効果的に沈着させることが従来から困難であった。 皮膚活性物質と分散界面活性錯体とを共に含むスキンケア組成物が、皮膚活性 物質を効果的に局所投与できることがすでに判明している。なお、この分散錯体 は、この組成物が処方される前または処方中に形成され、そしてアニオン性界面 活性剤とアミンオキサイド界面活性剤を含有している。この分散界面活性剤錯体 は、この明細書で規定された局所用組成物に組み込まれた場合に、フリーの界面 活性剤のみを含有する類似の界面活性剤系に比べて、特に皮膚にやさしく、刺激 性がないことも判明している。この明細書で説明した界面活性剤錯体系は、汚れ を落としたり、すすぎをするために塗布している間に、皮膚表面への皮膚活性物 質の浸透または沈着を促進させる。この分散錯体の界面活性剤成分は、皮膚の汚 れを落とし、かつ、剥離の促進に依然有効であるが、個々の界面活性剤の電荷が 錯体を形成しているために、これらの界面活性剤は、フリーの界面活性剤のみを 含む類似の系に対し皮膚に対する過酷な刺激が少なくなっている。 上で述べたことにかんがみて、この発明の目的は、皮膚活性物質の皮膚への浸 透を促進するための局所用組成物を提供し、皮膚浄化剤を皮膚へ局所的に投与し 、皮膚の洗浄をよりマイルドに、刺激を与えずに行える液滴系でそのような局所 的投与を行い、さらに、肌をソフトで、すべすべした感じにするような局所的投 与系を提供することである。 発明の要旨 この発明は、約０.１〜約２０重量％のアミンオキサイド界面活性剤、約０.１ 〜約２０重量％のアニオン性界面活性剤、約０.００１〜約２０重量％の皮膚活 性物質、約４０〜約９９重量％の水、およびこの組成物が処方される前または処 方中に形成された分散界面活性剤錯体を含む局所用スキンケア組成物に関する。 なお、この錯体は、この組成物の約２５〜１００％のアミンオキサイド界面活性 剤とこの組成物の約２５〜１００％のアニオン性界面活性剤を含んでいる。これ らのスキンケア組成物は、皮膚表面に皮膚活性物質の沈着を促進させ、皮膚の汚 れをマイルドに落とし、さらに、皮膚の感触を改善する効果がある。 この発明は、皮膚活性物質を用いて皮膚を治療し、皮膚の汚れを落とし、さら に、皮膚を浄化し、気孔サイズを小さくする、この発明の局所用組成物を用いる 方法にも関する。 この発明は、(ａ)アミンオキサイド界面活性剤の水溶液とアニオン性界面活性 剤の水溶液を混合してアミンオキサイドとアニオン性の両界面活性剤の水性分散 体を形成する工程と、(ｂ)この水性分散体を皮膚活性物質とを混合する工程とを 含む、これらの組成物を調製する方法にも関する。 発明の詳細な説明 この発明の局所用組成物は、皮膚表面に多種多様な活性成分を浸透させのに役 立つ。この発明の局所用組成物は、皮膚の浄化や気孔サイズを小さくするのにも 役立つ。これらの組成物は、直接皮膚に塗布して、所望の活性成分を浸透させた り、または、皮膚の汚れを落とす際に使用して、その間に、活性成分を局所的に 浸透させる。 局所用組成物のアミンオキサイド界面活性剤成分は、アニオン性界面活性剤成 分と反応して、個々の界面活性剤成分と比べて、非常に安定な、分散界面活性剤 錯体を形成すると考えられている。目視できるほどの液滴相の形をしているか、 または、していないこの分散界面活性剤錯体は、皮膚に皮膚活性物質が浸透し、 沈着するのを促進し、それにより皮膚活性物質の効能に寄与する上でとくに役立 つ。洗浄組成物の場合、界面活性剤錯体が存在すると、皮膚から汚れを落として いる間に皮膚の表面に皮膚活性物質が沈着するのを促進する。分散錯体にはアミ ンオキサイドとアニオン性の両界面活性剤が含まれているので、皮膚から汚れを 落とし、また、皮膚の剥離を促進する効果もある。個々の界面活性剤の電荷が反 応して分散錯体を形成するので、これらの界面活性剤はフリーの界面活性剤に比 べて、皮膚に対する過酷な刺激も低い。 この発明の組成物は、必須成分の他に随意成分や後で詳細に述べる限定物を含 むか、本質的に含むことができる。 この明細書で使われている、％、部および比はすべて、別に明記していなけれ ば、全組成物の重量に基づいている。重量％はすべて、別に明記していなければ 、活性物質をベースにしている。 この発明の組成物は、クリーム、ローション、ムース、スプレイ、「すすぎ」 クレンザ、「水なし」クレンザ、棒状製品、ゲル状製品、などを含むが、これら に限定されない多種多様な製品に処方することができる。この明細書で使われて いる「すすぎ」という用語は、これらの組成物が洗浄で使用できる形態をしてお り、最終的には水で皮膚からすすいだり、洗浄して、洗浄を完了することを意味 する。この明細書で使われている「水なし」という用語は、この組成物が洗浄の 際に水を使わずに使用できる形態をしており、その際、この組成物は木綿ボール 、木綿パッド、ティシュペーパ、タオル、などの道具で拭き取ることを意味する 。 この明細書で使われている「薬事的に使用できる」という用語は、これらの組 成物やその成分が、十分高純度であり、毒性、刺激、配合禁忌、不安定性、アレ ルギー反応、などなしにヒトの皮膚や組織と接触して使用するのに適しているこ とを意味する。 分散界面活性剤錯体 この発明の局所用組成物には、組成物全体に分散した安定な界面活性剤錯体が 含まれており、さらに、アニオン性界面活性剤成分とアミンオキサイド界面活性 剤成分が含まれている。これらの各成分については、後で詳細に説明する。 具体的には、この界面活性剤錯体には、この局所用組成物の約２５〜約１００ ％のアミンオキサイド界面活性剤とこの局所用組成物の約２５〜約１００％のア ニオン性界面活性剤が含まれている。 この局所用組成物の分散界面活性剤錯体は、この局所用組成物が処方される前 または処方中に形成され、そしてこの錯体には、この明細書で説明したアニオン 性成分とカチオン性成分が含まれている。処方される前または処方中に錯体が形 成されることは、この明細書で説明した効能を提供するためには必須である。こ のような処方される前または処方中に必要な錯体が形成されることは、粘度およ び/または導電率測定などの錯体形成を確認するための当該技術で知られた方法 により決めることができる。 この明細書の局所用組成物における界面活性剤錯体は、顕微鏡分析により見る ことができる分散液滴も形成できる。このような液滴系の形成と維持は、成分の 分子量、濃度、イオン強度、カチオン性とアニオン性の両界面活性剤の電荷密度 、ｐＨおよび温度を含む種々の条件に左右される。液滴系については、Ｃosmeti cs ＆ Ｔoiletries，Ｖol．106，1991/４月，pp 49-54，において、Ｊ．Ｃaelle s，らが「混合系におけるアニオン性とカチオン性の両化合物」と題する論文で ；Ｊ．Ｄispersion Ｓcience and Ｔechnology，vol．9(5,6)1988-89，pp 561-5 73，において、Ｃ．Ｊ．van Ｏss が「液滴、錯体−液滴および凝集」と題する 論文で；そしてＪ．of Ｃolloid and Ｉnterace Ｓcience，vol．140，Ｎo．1， 1990/１１月，pp 227-238，において、Ｄ．Ｊ．Ｂurgess が「錯体液滴系の実用 分析」で一般的に述べられている。なお、これらの文献はこの明細書の参考文献 の一部である。 この明細書で説明した分散界面活性剤錯体は、液滴の形であろうとなかろうと 、皮膚への皮膚活性物質（後で説明する）の沈着を改善するのに役立つか、そう でなければ、沈着した後の皮膚活性物質の機能や効能を改善するのに役立つと、 考えられている。この分散界面活性剤錯体は、この明細書で規定した界面活性剤 錯体が予め形成されていない類似の界面活性剤系と比べて、マイルド性の改善さ れた局所的に洗浄機能を与える、とも考えられている。これらの界面活性剤錯体 系は、この明細書の局所用組成物に添加した場合、肌の感触を改善する効果もあ る。 アニオン性/カチオン性両界面活性剤の錯体または液滴を分析、検出する方法 は、関連技術において知られている。たとえば、局所用組成物顕微鏡分析は、液 滴相が形成されたかどうかを確認するために使用することができる。このような 液滴相は、局所用組成物において新たな乳化相として識別できる。染料を用いる と、この組成物に分散した他の不溶相と液滴相を区別するのに役立つ。界面活性 剤錯体や液滴の成分は、関連技術分野で知られた方法により、直接または間接的 に、識別し、定量することもできる。 アミンオキサイド界面活性剤 この発明の局所用組成物には、アミンオキサイド界面活性剤とアニオン性界面 活性剤（後で説明する）とが共に含まれている。既知のアミンオキサイド界面活 性剤が、この組成物の必須成分と相溶性があり、また、皮膚へ局所的に塗布する 場合に薬事的に使用できるならば、この種の界面活性剤はこの局所用組成物で使 用することができる。アミンオキサイド界面活性剤の濃度は、組成物の重量で、 約０.１〜約２０％、より好適には約０.２〜約１５％、最も好適には約０.５〜 約１０％の範囲にある。前に述べたように、この明細書の局所用組成物が処方さ れる前または処方中に、少なくとも一部のアミンオキサイド界面活性剤がアニオ ン性界面活性剤成分と分散界面活性剤錯体を形成しなければならない。 この発明の組成物で使用に適したアミンオキサイド界面活性剤には、allured Ｐublishing Ｃorp．から発行された、マックカッチェン（ＭcＣutchen ）の「 乳化剤と洗剤」 ，北米版（1986）；マックカッチェンの「機能性材料」，北米版 （1992）に記載されているものがあり、これらの文献はこの発明の参考文献の一 部である。この種のアミンオキサイド界面活性剤は、この明細書の組成物に対し 抗微生物作用を与えることもできると考えられている。したがって、抗微生物特 性を有するアミンオキサイド界面活性剤はこの明細書で非常に有用である。この 組成物において使用に適したアミンオキサイド界面活性剤には、次式で表される ようなものがある： 式中、Ｒ1は約８〜約１８個の炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはモ ノヒドロキシアルキル基、約０〜約１０エチレンオキサイド成分、および約０〜 約１のグリセリル成分を含み、Ｒ2およびＲ3は独立して約１〜約２２個の炭素原 子や約０〜約１のヒドロキシル基を有する基、例えばメチル、エチル、プロピル 、ヒドロキシエチルまたはヒドロキシプロピル基を有する。好ましくは、Ｒ１は 約８〜約１８個、好ましくは約１０〜約１６個の炭素原子を有するアルキル基 であり、Ｒ2およびＲ3はそれぞれ独立して約１〜約３個の炭素原子、好ましくは １個の炭素原子を有するものである。上記式の矢印は配位結合を示す。 好適なアミンオキサイド界面活性剤の例としては、ジメチルコカミンオキサイ ド、ジメチルミリスタミンオキサイド、ジメチルセチルアミンオキサイド、ジメ チルステアリルアミンオキサイド、ドデシルジメチルアミンオキサイド、トリデ シルジメチルアミンオキサイド、ペンタデシルジメチルアミンオキサイド、ヘプ タデシルジメチルアミンオキサイド、ドデシルジエチルアミンオキサイド、テト ラデシルジエチルアミンオキサイド、ヘキサデシルジエチルアミンオキサイド、 オクタデシルジエチルアミンオキサイド、ドデシルジプロピルアミンオキサイド 、テトラデシルジプロピルアミンオキサイド、ヘキサデシルジプロピルアミンオ キサイド、オクタデシルジプロピルアミンオキサイド、ドデシルジブチルアミン オキサイド、テトラデシルジブチルアミンオキサイド、ヘキサデシルジブチルア ミンオキサイド、オクタデシルジブチルアミンオキサイド、ドデシルメチルエチ ルアミンオキサイド、テトラデシルエチルプロピルアミンオキサイド、ヘキサデ シルプロピルブチルアミンオキサイド、オクタデシルメチルブチルアミンオキサ イド等が挙げられる。 好適なアミンオキサイド界面活性剤は、ジメチルコカミドオキサイドおよびジ メチルミリスタミンオキサイドを含む。 アニオン性界面活性剤 この発明の局所用組成物には、アニオン性界面活性剤と前に説明したアミンオ キサイド界面活性剤とが共に含まれている。既知のアニオン性界面活性剤がこの 組成物の必須成分と相溶性があり、また、皮膚へ局所的に塗布する場合に薬事的 に使用できるならば、この種の界面活性剤はこの局所用組成物で使用することが できる。アニオン性界面活性剤の濃度は、この組成物の重量で、約０.１〜約２ ０％、より好適には約０.２〜約１０％、そして最も好適には約０.５〜約５％の 範囲にある。前に述べたように、この明細書の局所用組成物が処方される前また は処方中に、少なくとも一部のアニオン性界面活性剤がアミンオキサイド界面活 性剤成分と分散界面活性剤錯体を形成しなければならない。 この発明の組成物において使用に適したアニオン性界面活性剤には、allured Ｐublishing Ｃorp．から発行された、マックカッチェンの「乳化剤と洗剤」， 北米版（1986）；マックカッチェンの「機能性材料」，北米版（1992）；および 1975年12月30日に発行されたＬaughlin らの米国特許第 3,929,678 号に記載さ れているものがある。なお、これらの文献と特許はこの発明の参考文献の一部で ある。 この組成物で使用するのに適したアニオン性界面活性剤には、アルコイル-イ セチオネート類、アルキル-サルフェート類およびアルキル-エーテル-サルフェ ート類がある。アルコイル-イセチオネート類の化学式は下記の通りで： ＲＣＯＯＣＨ2ＣＨ2ＳＯ3Ｍ 式中、Ｒは炭素原子数約１０〜約３０個のアルキルまたはアルケニルであり、そ してＭはアンモニウム、ナトリウム、カリウムまたはトリエタノールアミンなど の水溶性カチオンである。適切なイセチオネート類の具体的な例には、ココイル -イセチオン酸アンモニウム、ココイル-イセチオン酸ナトリウム、ラウロイル- イセチオン酸ナトリウム、ステアロイル-イセチオン酸ナトリウム、およびそれ らの混合物がある。 これらの組成物において使用に適したアルキル-サルフェート類の化学式は、 ＲＯＳＯ3Ｍ アルキル-エーテル-サルフェート類の化学式は、 ＲＯ（Ｃ2Ｈ4Ｏ）xＳＯ3Ｍ であり、それぞれの式で、Ｒは炭素原子数約１０〜約３０個のアルキルまたはア ルケニルであり、ｘは１〜１０の整数であり、そしてＭはアンモニウム、ナトリ ウム、カリウムまたはトリエタノールアミンなどの水溶性カチオンである。もう 一つの種類の適切なアニオン性界面活性剤は、下記化学式 Ｒ1--ＳＯ3--Ｍ で表せる有機硫酸反応生成物の水溶液塩である。式中、Ｒ1は炭素原子を約８〜 約２４個、好適には約１０〜約１６個有する直鎖または分岐鎖、飽和炭化水素基 からなる群から選択し、そしてＭはカチオンである。さらに他のアニオン性合成 界面活性剤には、サクシナメート類、約１２〜約２４個の炭素原子を有するオレ フィンスルホネート類、およびｂ-アルキルオキシ-アルカン-スルホネート類が あり、その例にはラウリル硫酸ナトリウムとラウリル硫酸アンモニウムがある。 適切なアニオン性界面活性剤には、他に、炭素原子を約８〜約２４個、好適に は約１０〜約２０個有する脂肪酸の石鹸（すなわち、ナトリウム塩やカリウム塩 などのアルカリ金属塩）がある。石鹸の製造に用いる脂肪酸は、たとえば、植物 または動物に由来するグリセリド類（たとえば、やし油、ココナッツ油、大豆油 、ひまし油、タロウ、ラード、等）などの天然資源から得られる。脂肪酸は合成 でつくることもできる。 適切なアニオン性界面活性剤には、他に、モノアルキル、ジアルキル、および トリアルキルの各ホスフェート塩類などのホスフェート類、下記化学式に対応す るアルカノイル-サルコシネート類がある： ＲＣＯＮ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｍ 式中、Ｒは炭素原子数約１０〜約２０個のアルキルまたはアルケニルであり、そ してＭはアンモニウム、ナトリウム、カリウムまたはトリアルカノールアミン（ たとえば、トリエタノールアミン）などの水溶性カチオンである。アルカノイル -サルコシネート類の好適な例には、ラウロイル-サルコシン酸ナトリウム、ココ イル-サルコシン酸ナトリウム、ラウロイル-サルコシン酸アンモニウム、および それらの混合物がある。 この明細書の組成物において使用するのに好適なアニオン性界面活性剤には、 ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸アンモニウム、セチル硫酸アンモニウム 、セチル硫酸ナトリウム、ステアリル硫酸ナトリウム、ココイル-イセチオン酸 アンモニウム、ラウロイル-イセチオン酸ナトリウム、ラウロイル-サルコシン酸 ナトリウム、およびそれらの混合物がある。ラウリル硫酸ナトリウムが最も好適 である。 皮膚活性物質 この発明の局所用組成物には、安全で、有効な量の１種以上の皮膚活性物質ま たは薬事的に使用できる塩またはそれらの誘導体が含まれている。この種の皮膚 活性物質の濃度は、一般に、局所用組成物の重量で、約０.００１〜約２０％、 好適には約０.０１〜約１５％、より好適には約０.０２５〜約１０％の範囲にあ る。 この明細書で使われているように、「皮膚活性物質」は、ヒトの皮膚に塗布す るために、薬事的に使用できる物質であり、そしてこれらの物質は、ヒトの皮膚 に局所的に塗布した際に、抗アクネ作用、しわの発生を抑制する作用、局所麻酔 作用、局所抗微生物作用、局所抗炎症作用、またはそれらを組合せた作用がある 。 この明細書で使われている「安全で、有効な量」という語句は、治療を受ける 状態を変えたり、皮膚に所望の効果を発現させるのに十分高いが、妥当な医療判 断の範囲で妥当な「効果対リスク」比において重大な副作用を回避するのに十分 低い、活性成分濃度のことである。この文脈で使われている安全で、有効な量は 、個々の皮膚活性物質によって変わる。 ヒトの皮膚に抗アクネ作用、しわの発生を抑制する作用がある、適切な皮膚活 性物質には、角質溶解薬（サリチル酸、サリチル酸の誘導体、アルファ-ヒドロ キシ酸〔グリコール酸、フィチン酸、乳酸、フィチン酸、リポ酸、リゾホスファ チド酸〕、レチノイド類〔レチノール、レチン酸、レチナルおよびレチニル-ア セテート、レチニル-ブチレート、レチニル-プロピオネート、レチニル-オクタ ノエート、レチニル-ラウレート、レチニル-パルミテート、レチニル-オレエー トおよびレチニル-リノレートなどのレチニル-エステル類〕、バイオフラバノイ ド類、ナイアシンアミド、Ｎ-アセチルシステイン〔Ｎ-アセチル-Ｌ-システイン 、Ｎ-アセチル-Ｄ-システインを含めて〕、薬事的に使用できる誘導体またはそ れらの塩類、およびそれらの組合せ）がある。 局所的抗微生物作用（抗菌作用や抗かび作用を含めて）または局所的抗微生物 作用と抗アクネ作用がある、適切な皮膚活性物質には、過酸化ベンゾイル、オク トピロックス、テトラサイクリン、2,4,4'-トリクロロ-2'-ヒドロキシ-ジフェニ ル-エーテル、3,4,4'-トリクロロバニリド、アゼライン酸およびその誘導体、フ ェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、酢酸エチル、クリンダマイシン 、エリスロマイシン、メトロナイダゾール、ケトコナゾール、およびメクロサイ クリンがある。 局所的抗炎症作用がある適切な皮膚活性物質には、局所用抗炎症ステロイドと 局所用非ステロイド系抗炎症剤がある。このような適切な薬物の例には、アセチ ルサリチル酸、イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルール バイプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、ケトプロフェン、インド プロフェン、ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフ ェン、ミロプロフェン、タイオキサプロフェン、スルプロフェン、アルミノプロ フェン、タイアプロフェン酸、フルプロフェンおよびブクロキシン酸がある。適 切な抗炎症剤には、他に、たとえば、米国特許第 4,985,459 号に記載されてい るものがある。この特許は、この明細書の参考文献の一つである。適切なステロ イド系抗炎症剤には、薬事技術において局所用組成物に使用することが知られて いるものがある。 局所的麻酔作用がある適切な皮膚活性物質には、ベンゾカイン、リドカイン、 ブピバカイン、クロルプロカイン、ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、 テトラカイン、ダイクロニン、ヘキシルカイン、プロカイン、コカイン、ケタミ ン、プラモキシン、フェノール、および薬事的に使用できるこれらの塩類がある 。 水 この発明の組成物は、重量で、約４０〜約９９％、より好適には約６０〜約９ ５％、そして最も好適には約７０〜約９０％の水を含有している。具体的な水分 量は、選択した製品の形態と所望水分により決まる。 随意成分 この発明の局所用組成物は、この局所用組成物の必須成分と相溶性があり、ま た、皮膚へ局所的に塗布する場合に薬事的に使用できるならば、さらに、一つ以 上の随意成分を含むことができる。 適切な随意成分の例は、この明細書の参考文献の一つである、ＣＴＦＡ Ｃosm etic Ｉngredient Ｈandbook ，第２版（1992），に記載されている。適切な随意 成分の例には、吸収剤、研磨剤、固化防止剤、発泡防止剤、抗酸化剤、結合剤、 生物学的添加剤、緩衝剤、充填剤、キレート化剤、化学添加物、着色剤、化粧用 アストリンジェント、化粧用殺生物剤、変性剤、薬用アストリンジェント、乳化 剤、精油、skin sensates、皮膚鎮静剤、皮膚治癒剤、膜形成剤、香料成分、湿 潤剤、乳白剤、顔料、pＨ調整剤、可塑剤、防腐剤、噴射剤、還元剤、皮膚漂白 剤、皮膚コンディショニング剤（皮膚軟化剤、湿潤剤、種々雑多なもの、および 閉鎖性物質）、皮膚保護剤、溶媒、ハイドロトロープ、泡ブースタ、可溶化剤、 浮遊化剤（非界面活性剤）、日焼け止め剤、紫外線吸収剤、ビタミン類およびそ の誘導体、増粘剤（水性および非水性）、乳化剤、金属イオン封鎖剤、skin sen sates、およびそれらの組合せがある。 以下、他の随意成分について詳細に説明する。 ａ）随意界面活性剤 この発明の局所用組成物は、必要なアニオン性およびアミンオキサイドの両界 面活性剤成分の他に、この明細書の組成物の必須成分と相溶性があり、また、皮 膚へ局所的に塗布する場合に薬事的に使用できるならば、さらに、追加の界面活 性剤を含むことができる。 随意の非イオン性界面活性剤が好適であり、その濃度は、組成物の重量で、約 ０.１〜約１５％、より好適には約０.２〜約１０％、そして最も好適には約０. ５〜約５％の範囲にすることができる。適切な非イオン性界面活性剤の例は、al lured Ｐublishing Ｃorp．から発行された、マックカッチェンの「乳化剤と洗 剤」 ，北米版（1986）；およびマックカッチェンの「機能性材料」,北米版（199 2）に記載されており、また、これらの文献はこの発明の参考文献の一部である 。 随意の両性界面活性剤も、この明細書の組成物で使用することができ、その濃 度は、組成物の重量で、約０.１〜約１５％、より好適には約０.２〜約１０％、 最も好適には約０.５〜約５％の範囲にすることができる。この明細書で使用す るのに適した随意両性界面活性剤には、両性界面活性剤の１種として当業者によ く知られている双性イオン性界面活性剤がある。適切な両性界面活性剤の例は、 allured Ｐublishing Ｃorp．から発行された、マックカッチェンの「乳化剤と 洗剤」 ，北米版（1986）；およびマックカッチェンの「機能性材料」,北米版（1 992）に記載されており、また、これらの文献はこの発明の参考文献の一部であ る。 ｂ）湿潤剤とモイスチャーライザ この発明の局所用組成物は、さらに、１種以上の湿潤剤またはモイスチャーラ イザを含むことができる。既知の湿潤剤またはモイスチャーライザは、この明細 書の組成物の必須成分と相溶性があり、また、皮膚へ局所的に塗布する場合に薬 事的に使用できるならば、何でも使用できる。この種の物質の濃度は、組成物の 重量で、約０.１〜約２０％、より好適には約０.２〜約１０％、最も好適には約 １〜約５％の範囲にすることができる。 この明細書で使用するのに適した湿潤剤には、米国特許第 4,976,953 号（こ の明細書の参考文献の一つである）に記載されているグアニディン、グリコール 酸とグリコレート塩類（たとえば、アンモニウムおよび４級アルキルアンモニウ ム）、乳酸とラクテート塩類（たとえば、アンモニウムおよび４級アルキルアン モニウム）、種々の形態のアロエベラ（たとえば、アロエベラのゲル）、ソルビ トール、グリセロール、ヘキサントリオール、プロピレン-グリコール、ブチレ ン-グリコール、ヘキシレン-グリコール、などのポリヒドロキシ-アルコール類 、ポリエチレン-グリコール類、砂糖類と澱粉類、砂糖と澱粉の誘導体（たとえ ば、アルコキシ-グルコース）、ヒアルロン酸、ラクタミド-モノエタノールアミ ン、アセタミド-モノエタノールアミン、プロポキシ-グリセロール類、およびそ れらの組合せがあるがこれらに限定するわけではない。好適な湿潤剤はグリセロ ールである。 ｃ）乳化剤 この発明の局所用組成物は、さらに、これらの組成物の種々のキャリア成分を 乳化するために１種以上の乳化剤を含むことができる。乳化剤の濃度は、組成物 の重量で、約０.１〜約１０％、より好適には約１〜約７％、最も好適には約１ 〜約５％の範囲にすることができる。 既知の乳化剤は、この明細書の組成物の必須成分と相溶性があり、また、皮膚 へ局所的に塗布する場合に薬事的に使用できるならば、何でも使用できる。適切 な乳化剤の例には、allured Ｐublishing Ｃorp．から発行された、マックカッ チェンの「乳化剤と洗剤」，北米版（1986）；米国特許第 5,011,681号、米国特 許第 4,421,769 号、および米国特許第 3,755,560 号に記載されている非イオン 性、カチオン性、アニオン性、および双性イオン性乳化剤がある。なお、これら の文献や特許はこの明細書の参考文献の一つである。 適切な乳化剤には、グリセリンのエステル類、プロピレン-グリコールのエス テル類、ポリエチレン-グリコールの脂肪酸エステル類、ポリプロピレン-グリコ ールの脂肪酸エステル類、ソルビトールのエステル類、ソルビタン無水物のエス テル類、カルボン酸コポリマー類、グルコースのエステル類とエーテル類、エト キシ-エーテル類、エトキシ-アルコール類、アルキル-ホスフェート類、ポリオ キシエチレン-脂肪族エーテル-ホスフェート類、脂肪酸アミド類、アシル-ラク チレート類、石鹸およびそれらの混合物がある。 ｄ）日焼け止め剤と日焼け剤 この発明の組成物は、さらに、これらの組成物の必須成分と相溶性があれば、 １種以上の当該技術で知られた薬事的に使用できる日焼け止め剤を含むことがで きる。日焼け止め剤は、たとえば、米国特許第 5,087,445 号、米国特許第 5,07 3,372 号、米国特許第 5,073,371号、およびセガーリンらのＣosmetics Ｓcienc e and Ｔechnology の第８章の１８９頁以後に記載されている。なお、これらの 特許や文献はこの明細書の参考文献の一部である。 これらの日焼け止め剤の濃度は、組成物の重量で、約０.５〜約２０％の範囲 にすることができる。正確な量は、選択した日焼け止め剤やその組成物に所望さ れている光保護因子（ＳＰＦ）に左右される。 この発明の組成物は、さらに、１種以上の合成日焼け剤または日焼け促進剤を 含むことができ、その例には、ジヒドロキシアセトン、チロシン、エチル-チロ シンなどのチロシン-エステル類、およびホスフォ-ＤＯＰＡがある。 ｅ）不溶性粒子 この発明の局所用組成物は、さらに、組成物の重量で、約０.１〜約２０％、 好適には約０.２５〜約１５％、最も好適には約０.５〜約１０％の不溶性粒子を 含むことができる。これらの不溶性粒子は、これらの局所用組成物が洗浄組成物 の形態をしている場合は、洗浄作用を強化するのに役立つ。 この文脈で使われている「不溶性」という用語は、これらの粒子がこの発明の 組成物に本質的に不溶性であることを意味している。とくに、これらの粒子の溶 解度は２５℃で、組成物１００グラムあたり、約１グラム未満、好適には０.５ グラム未満、そしてより好適には約０.１グラム未満である必要がある。 これらの不溶性粒子は、微粉状か通常サイズのものである。微粉状の粒子は、 大部分、触感のあるしきい値以下のサイズであり、また、本質的には皮膚に対す る摩耗性がない。通常サイズの粒子は、触感で認知でき、かつ、こする作用や摩 耗する作用がある。 微粉状粒子の平均粒子直径と粒子サイズ分布は、大抵の使用者が触感で認知で きるしきい値以下のものであるが、油、あか、有機質の堆積物およびメーキャッ プを除去できないほど小さなものではない。平均粒子直径が約７５ミクロンより 大きい粒子は、洗浄する際に触感で分かるが、使用者に粒子が感じられないこと が望ましい場合は、このような比較的大きな粒子の量を減らすことが重要である ことが判明している。逆に、平均粒子直径が約１〜約５ミクロンより小さい粒子 は、汚れを落とす効果が比較的小さいことが分かっている。理論的根拠はないが 、微粉状の洗浄粒子のサイズは、除去すべき、あか、油、または有機質堆積物の 層の厚さのオーダーにする必要があると考えられている。この層の厚さは大抵の 場合、数ミクロンのオーダーであると考えられている。広範囲の形状、表面特性 、および硬さを有する粒子がこの明細書で使用できる。 この発明の微粉状粒子は、無機、有機、天然および合成の各資源から導かれた ものを含む多種多様な物質から導くことができる。これらの物質の無数にある例 には、アーモンド-ミール、アルミナ、酸化アルミニウム、ケイ酸アルミニウム 、アンズの種の粉末、アタパルジャイト、オオムギ粉末、ビスマス-オキシクロ ラ イド、窒化硼素、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、 硫酸カルシウム、セルローズ、チョーク、キチン、粘土、トウモロコシ穂軸ミー ル、トウモロコシ穂軸粉末、トウモロコシ粉末、トウモロコシ-ミール、トウモ ロコシ澱粉、珪藻土、リン酸ジカルシウム、リン酸ジカルシウム-２水和物、フ ーラー土、水和シリカ、ヒドロキシアパタイト、酸化鉄、ホホバの種の粉末、カ オリン、ルーファ、マグネシウム-トリシリケート、マイカ、微結晶セルローズ 、モンモリロナイト、オートムギぬか、オートムギ粉末、オートミール、モモの 種の粉末、ペカン殻粉末、ポリブチレン、ポリエチレン、ポリイソブチレン、ポ チメチルスチレン、ポリプロピレン、ポリスチレン、ポリウレタン、ナイロン、 テフロン（ポリテトラフロロエチレン）、ポリハロゲン化オレフィン類、軽石、 米ぬか、ライムギ粉末、セリサイト、シリカ、絹、重炭酸ソーダ、珪素アルミン 酸ナトリウム、大豆粉末、合成ヘクトライト、タルク、酸化錫、二酸化チタン、 リン酸トリカルシウム、クルミ殻粉末、小麦ぬか、小麦粉末、小麦澱粉、珪酸ジ ルコニウム、およびそれらの混合物からなる群から選択されたものがある。ポリ エチレン/ポリプロピレン-コポリマー、ポリエチレン/プロピレン/イソブチレン -コポリマー、ポリエチレン/スチレン-コポリマー、などの混合ポリマー（たと えば、コポリマー、ターポリマー、など）からつくった微粉粒子も有用である。 通常、ポリマーおよび混合ポリマー粒子は、不純物などを分解するために酸化処 理をする。ポリマーおよび混合ポリマー粒子は、種々の架橋剤を用いて随意に架 橋することもできる。架橋剤の無数にある例には、ブタジエン、ジビニル-ベン ゼン、メチレンビスアクリルアミド、スクロースのアリル（allyl）エーテル類 、ペンタエリスリトールのアリル（allyl）類、およびそれらの混合物がある。 有用な微粉粒子の例には、他に、パラフィン類、カルヌバ-ワックス、オゼケラ イト-ワックス、キャンデリア-ワックス、尿素-ホルムアルデヒド樹脂、などの ようなワックス類や樹脂類がある。このようなワックス類や樹脂類をこの明細書 で使う時は、これらの物質が周辺温度と皮膚温度で固体であることが重要である 。 この明細書で有用な、好適な水不溶性、微粉状微粒子物質の中には、ポリブチ レン、ポリエチレン、ポリイソブチレン、ポリチメチルスチレン、ポリプロピレ ン、ポリスチレン、ポリウレタン、ナイロン、テフロン、およびそれらの混合物 からなる群から選択した合成ポリマー粒子がある。最も好適なのは、ポリエチレ ンとポリプロピレンの微粉末で、中でもこれらのポリマーを酸化処理したものが とくに好適である。この明細書で有用な商業的に利用できる粒子の例には、Ａll ied Ｓignal（ニュージャージ州モリスタウン）から入手できる微粉状ポリエチ レン-ワックスであるＡＣumisTMがある。これは平均粒子サイズが５〜６０ミク ロンの範囲にあるＡ，Ｂ，Ｃ，およびＤシリーズとして利用できる。平均粒子サ イズが、それぞれ、２５、３０、および４５ミクロンの酸化ポリエチレン粒子で ある、ＡＣumistTMＡ−２５、Ａ-３０、およびＡ−４５が好適である。商業的に 利用できるポリプロピレン粒子の例には、Ｍicro Ｐowders（Ｄartex）から利用 できるＰropyltex シリーズがある。 通常サイズの不溶性粒子は、当該技術における処方化学者にはよく知られてい る。通常、これらの粒子のサイズは、この明細書で説明した微粉粒子よりも大き い。これらの粒子の平均粒子直径は約７５ミクロン以上であり、これは上で述べ た触感できるしきい値とほぼ等しい。これら通常サイズの粒子の平均粒子サイズ は、約４００ミクロン以上である。これらの粒子は、いま説明した微粉粒子と同 じ材料からつくることができる。この明細書で有用な、好適な通常サイズの微粒 子物質の中には、ポリブチレン、ポリエチレン、ポリイソブチレン、ポリチメチ ルスチレン、ポリプロピレン、ポリスチレン、ポリウレタン、ナイロン、テフロ ン、およびそれらの混合物からなる群から選択した合成ポリマー粒子がある。最 も好適なのは、ポリエチレンとポリプロピレンの微粉粒子で、中でもこれらのポ リマーを酸化処理したものがとくに好適である。この明細書で有用な商業的に利 用できる粒子の例には、Ａllied Ｓignal（ニュージャージ州モリスタウン）か ら入手できる、平均粒子サイズが約１２５ミクロンであるＡcuscrubTM５１があ る。 ｆ）油類 この発明の局所用組成物は、さらに、１種以上の油類を含むことができる。既 知の油は、皮膚へ局所的に塗布する場合に薬事的に使用でき、また、この明細書 の組成物の必須成分と相溶性があるならば、どんな油でも使用できる。この種の 物質の濃度は、組成物の重量で、約０.２５〜約４０％、好適には約０.５〜約２ ５％、そしてより好適には約０.７５〜約１５％の範囲にすることができる。 油類は一般に水に対する溶解度が低く、２５℃では１重量％未満である。この 明細書で使用するのに適した油類の例には、鉱油、ペトロラタム、Ｃ7-Ｃ40分岐 鎖炭化水素類、Ｃ1-Ｃ30カルボン酸類のＣ1-Ｃ30アルコール-エステル類、Ｃ2- Ｃ30ジカルボン酸類のＣ1-Ｃ30アルコール-エステル類、Ｃ1-Ｃ30カルボン酸類 のモノグリセリド類、Ｃ1-Ｃ30カルボン酸類のジグリセリド類、Ｃ1-Ｃ30カルボ ン酸類のトリグリセリド類、Ｃ1-Ｃ30カルボン酸類のエチレングリコール-モノ エステル類、Ｃ1-Ｃ30カルボン酸類のエチレングリコール-ジエステル類、Ｃ1- Ｃ30カルボン酸類のプロピレングリコール-モノエステル類、Ｃ1-Ｃ30カルボン 酸類のプロピレングリコール-ジエステル類、砂糖類のＣ1-Ｃ30カルボン酸モノ エステル類とポリエステル類、ポリジアルキルシロキサン類、ポリジアリル（ar yl）シロキサン類、ポリアルカリルシロキサン類、珪素原子を３〜９個有するシ クロメチコン類、植物油類、水素化植物油類、ポリプロピレン-グリコール類、 ポリプロピレン-グリコールＣ4-Ｃ20アルキルエーテル類、ジＣ8-Ｃ30アルキル エーテル類、およびそれらの混合物がある。これらの油類のいくつかについては 、さらに、この明細書の参考文献の一つである、1990年４月24日に発行されたＤ eckner らの米国特許第 4,919,934 号にも記載されている。 錯体を形成する方法 この明細書の局所用組成物の分散界面活性剤錯体は、この局所用組成物が処方 される前または処方中に形成されねばならない。好適には、この分散錯体は、ま ず、アニオン性界面活性剤成分の一部またはすべてを、アミンオキサイド界面活 性剤成分の一部またはすべてとを水溶液中で混合し、アニオン性/アミンオキサ イド錯体の水性分散体を予め形成する。次いで、この水性分散体を、皮膚活性物 質や残りの成分と混合する。 皮膚を処置する方法 この発明は、この発明の有効量の局所用組成物を皮膚に塗布する方法にも関す る。これらの局所用組成物は、皮膚活性物質を皮膚に浸透させるのに役立つ。広 範囲の量の局所用組成物を皮膚に塗布できるが、通常は、約０.１〜約２５ｍｇ/ ｃｍ2の範囲にある。 好適な実施態様では、この発明の組成物は、人体の洗浄、とくに顔面や頸部の 洗浄にも使える。通常、適量の洗浄組成物を洗浄する部分に直接塗布するか、浴 用タオル、スポンジ、パッド、木綿ボールまたは他の間接塗布手段を用いて間接 的に塗布する。洗浄する部分を予め水で濡らしてもよい。 この発明の組成物は、皮膚を洗浄し、すすぐ間に水と混合できることも分かっ ている。一方、この組成物は単独で使用し、パッド、木綿ボール、ティシュー、 などの道具を用いて拭き取ることもできる。洗浄には、通常、この組成物の塗布 と、水によるすすぎまたは水を使わない拭き取りの２つの処置がある。一般的に は、組成物の有効量は、個人のニーズと使用習慣に左右される。 実施例 以下の実施例で説明した組成物は、この発明の局所用組成物の具体例を説明し ているが、この発明を限定するものではない。この発明の精神と範囲を逸脱する ことなく、当業者は他の変形態様を行うことができる。この発明の各実施態様は 、皮膚を洗浄する効能が優れており、また、皮膚活性物質の皮膚への沈着性も改 善されている。 例示された組成物はすべて、通常の処方と混合方法によりつくることができる 。成分の量は、重量％として表示しており、希釈剤、充填剤、などの少量成分は 除いている。したがって、表示した処方には、表示した成分とこのような成分に 付随する少量成分が含まれている。 実施例１ サリチル酸含有人体洗浄組成物を、通常の混合方法を用いて下記成分を混合し て調製する。 成分 重量％ フェーズＡ 水 全部で１００ グリセリン ３．００ ＥＤＴＡ四ナトリウム ０．０２フェーズＢ ＰＰＧ-15 ステアリル-エーテル ４．００ ステアリル-アルコール ０．７５ サリチル酸 ２．００ セチル-アルコール ０．７５ Ｓteareth-21 ０．４５ Ｓteareth-２ ０．０５ ジメチコン ０．６０ ポリクォータニウム-37（および）鉱油 （および）ＰＰＧ-１Ｔrideceth-６ １．５０フェーズＣ トリエタノールアミン ０．１５フェーズＤ 香料 ０．１０フェーズＥ ジメチルコカミンオキサイド ２．００ ラウリル硫酸ナトリウム １．００ 適当な容器で、フェーズＡ成分を攪拌しながら約７５℃に加熱する。別の容器 で、フェーズＢ成分を攪拌しながら約７５℃に加熱する。次いで、フェーズＢを フェーズＡに加え、混合し、次いでフェーズＣを加え、混合する。次いで混合し ながら、香料を加える。この混合物を３５℃まで冷却する。別の容器で、フェー ズＥ成分を混合し、攪拌しながら残りの混合物に添加する。 得られた局所用組成物は、皮膚に対する作用がマイルドではあるが、皮膚の浄 化、とくに、アクネの予防や治療に役立つ。一方、ラウリル硫酸ナトリウムをラ ウロイル-イセチオン酸ナトリウムで置き換えた組成物をつくることもできる。 実施例２ サリチル酸含有人体洗浄組成物を、通常の混合方法を用いて下記成分を混合し て調製する。 成分 重量％ フェーズＡ 水 全部で１００ グリセリン ３．００ ＥＤＴＡジナトリウム ０．０１フェーズＢ ＰＰＧ-15 ステアリル-エーテル ４．００ ステアリル-アルコール ２．８８ サリチル酸 ２．００ セチル-アルコール ０．８０ Ｓteareth-21 ０．５０ ブヘニル-アルコール ０．３２ ＰＰＧ-30 ０．２５ Ｓteareth-２ ０．２５フェーズＣ 酸化ポリエチレン ビーズ*1 １．００ 香料 ０．２７フェーズＤ ジメチルミリスタミンオキサイド ２．００ ラウリル硫酸ナトリウム １．００*1 Allied Signal 社からAcuscrubTM 51として入手できる。 適当な容器で、フェーズＡ成分を攪拌しながら約７５℃に加熱する。別の容器 で、フェーズＢ成分を攪拌しながら約７５℃に加熱する。次いで、フェーズＢを フェーズＡに加え、混合する。次に、酸化ポリエチレンビーズを、塊状化しない ように、混合しながらゆっくり添加する。次いで混合しながら、香料を加える。 この混合物を３５℃まで冷却する。別の容器で、フェーズＤ成分を混合し、攪拌 しながら残りの混合物に添加する。 得られた洗浄組成物は、皮膚の洗浄に役立つ。 一方、ラウリル硫酸ナトリウムをラウロイル-イセチオン酸ナトリウムで置き 換えた組成物をつくることもできる。 一方、サリチル酸を２.５％過酸化ベンゾイルで置き換え、それに伴い水を調 整して、組成物を調製することもできる。 実施例３ サリチル酸とメントールを含有する人体洗浄組成物を、通常の混合方法を用い て下記成分を混合して調製する。 成分 重量％ フェーズＡ 水 全部で１００ グリセリン ３．００ ＥＤＴＡジナトリウム ０．０１フェーズＢ ＰＰＧ-15 ステアリル-エーテル ４．００ ステアリル-アルコール ２．８８ サリチル酸 ２．００ セチル-アルコール ０．８０ Ｓteareth-21 ０．５０ ブヘニル-アルコール ０．３２ ＰＰＧ-30 ０．２５ Ｓteareth-２ ０．２５フェーズＣ 酸化ポリエチレンビーズ*1 １．００ 香料 ０．２７ メントール ０．０５フェーズＤ ジメチルコカミンオキサイド ２．００ ラウリル硫酸ナトリウム １．００*1 Allied Signal 社からAcuscrubTM 51として入手できる。 適当な容器で、フェーズＡ成分を攪拌しながら約７５℃に加熱する。別の容器 で、フェーズＢ成分を攪拌しながら約７５℃に加熱する。次いで、フェーズＢを 混合しながらフェーズＡに加える。次に、酸化ポリエチレン ビーズを、塊状化 しないように、混合しながらゆっくり添加する。次いで混合しながら、香料とメ ントールを加える。この混合物を３５℃まで冷却する。別の容器で、フェーズＤ 成分を混合し、攪拌しながら残りの混合物に添加する。 得られた局所用洗浄組成物は、皮膚の洗浄に役立つ。一方、ラウリル硫酸ナト リウムをラウロイル-イセチオン酸ナトリウムで置き換えた組成物をつくること もできる。一方、サリチル酸を２.５％過酸化ベンゾイルで置き換え、それに伴 い水を調整して、組成物を調製することもできる。 実施例４ 過酸化ベンゾイルを含有するローション組成物を、通常の混合方法を用いて下 記成分を混合して調製する。 成分 重量％ フェーズＡ 水 全部で１００ グリセリン ４．００ ＥＤＴＡジナトリウム ０．１０ カルボマー ０．６０ アクリレート類/Ｃ10-30アルキルアクリレート類クロスポリマー ０．０５フェーズＢ ステアリル-アルコール ２．２５ セチル-アルコール ２．２５ Ｓteareth-100 ０．５０ グリセリル-ヒドロキシステアレート ０．７４ ジメチコン ０．６０フェーズＣ トリエタノールアミン ０．５０フェーズＤ 過酸化ベンゾイル ２．５０フェーズＥ ジメチルミリスタミンオキサイド １．００ ラウリル硫酸ナトリウム ０．５０ 適当な容器で、フェーズＡ成分を攪拌しながら約７５℃に加熱する。別の容器 で、フェーズＢ成分を攪拌しながら約７５℃に加熱する。次いで、フェーズＢを 混合しながらフェーズＡに加える。次に、混合しながらフェーズＣを添加する。 次に、この混合物を３５℃まで冷却する。次に、混合しながら過酸化ベンゾイル を加える。別の容器で、フェーズＥ成分を混合し、攪拌しながら残りの混合物に 添加する。 得られた局所用洗浄組成物は、皮膚に対する作用がマイルドではあるが、皮膚 の浄化、とくに、アクネの予防や治療に役立つ。 実施例５ グリコール酸を含有する人体洗浄ゲル組成物を、通常の混合方法を用いて下記 成分を混合して調製する。 成分 重量％ フェーズＡ 水 全部で１００ グリセリン ４．００ ＥＤＴＡジナトリウム ０．１０ ジメチコン ０．２０ ＰＶＭ/ＭＡデカジエン-クロスポリマー １．００ グリコール酸 ２．００ 苛性ソーダ ０．８０フェーズＢ ジメチルコカミンオキサイド １．００ ラウリル硫酸ナトリウム ０．５０ 適当な容器で、フェーズＡ成分を激しく混合する。別の容器で、フェーズＢ成 分を混合し、攪拌しながら残りの混合物に添加する。 得られた洗浄ゲル組成物は、皮膚に対する作用がマイルドで、かつ、効果的に 洗浄できるが、皮膚の浄化、とくに、出現する気孔サイズを小さくするのに役立 つ。一方、グリコール酸をサリチル酸で置き換えた組成物を調製すると、得られ た組成物は、肌に対する作用がマイルドで、かつ、効果的に洗浄でき、一方では 、アクネやきずの予防や治療に役立つ。BACKGROUND OF THE INVENTION dispersed FIELD The present invention topical compositions invention includes a surfactant complex was relates to topical compositions containing both dispersed surfactant complex with the skin active agent. The dispersed surfactant complex is formed before or during the formulation of the composition and contains an anionic surfactant and an amine oxide surfactant. These topical compositions have the effect of improving the deposition of skin actives, more mildly removing skin stains and improving skin feel, while improving skin cleansing and reducing pore size. Useful. Background of the invention Skin symptoms such as dry skin, psoriasis, fish rind, dandruff, sticky tooth, light-damaged skin, aging skin and sunburn are caused by peeling of epidermal cells on the skin surface, compared to normal, young, healthy skin. Can be explained as a changing keratinization disease. As a result of these changes, large clusters of cells may be detached, the epithelium of the skin may visibly flake off, keratinous substances may accumulate on the surface or in vesicles or ducts, and the tissue on the surface of the skin may be roughened. Or become. Such a condition can be improved by exfoliation, which removes the outermost stratum corneum. There are a number of topical compositions for treating people suffering from various skin disorders such as those mentioned above. These compositions are applied topically to the skin surface to allow the active drug to penetrate the affected areas and promote exfoliation. However, most of these compositions are severely irritating to the skin, especially when used in combination with surfactants in cleaning compositions. For compositions for cleaning and rinsing that contain skin actives, it is possible to effectively deposit the skin actives on the skin while applying to clean or rinse. Conventionally, it has been difficult. It has been found that skin care compositions containing both a skin active and a dispersed surfactant complex can effectively topically administer the skin active. It should be noted that the disperse complex is formed before or during the formulation of the composition and contains an anionic surfactant and an amine oxide surfactant. The dispersed surfactant complex is particularly gentle on the skin when incorporated into a topical composition as defined herein, as compared to similar surfactant systems containing only free surfactant, It has also been found to be non-irritating. The surfactant complex systems described in this specification promote the penetration or deposition of skin actives on the skin surface during application for cleaning and rinsing. The surfactant component of the dispersion complex is effective for removing dirt on the skin and accelerating the exfoliation. However, since the charges of the individual surfactants form a complex, these surfactants are used. Has less severe irritation to the skin for similar systems containing only free surfactants. In view of the foregoing, it is an object of the present invention to provide a topical composition for enhancing the penetration of skin actives into the skin, administering a skin cleanser topically to the skin, It is an object of the present invention to provide such a topical administration in a droplet system that allows for a milder and less irritating irrigation, and furthermore to provide a topical administration system that makes the skin softer and smoother. SUMMARY OF THE INVENTION The present invention relates to the use of about 0.1 to about 20% by weight of an amine oxide surfactant, about 0.1 to about 20% by weight of an anionic surfactant, A topical skin care composition comprising the active substance, about 40 to about 99% by weight of water, and a dispersed surfactant complex formed before or during the formulation of the composition. The complex contains about 25 to 100% of the amine oxide surfactant of the composition and about 25 to 100% of the anionic surfactant of the composition. These skin care compositions have the effect of accelerating the deposition of skin actives on the skin surface, mildly removing skin stains and improving the feel of the skin. The present invention also relates to a method of using the topical composition of the present invention to treat the skin with the skin active substance, clean the skin, cleanse the skin and reduce the pore size. The present invention provides (a) a step of mixing an aqueous solution of an amine oxide surfactant and an aqueous solution of an anionic surfactant to form an aqueous dispersion of both an amine oxide and an anionic surfactant; Admixing the aqueous dispersion with a skin active. DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION The topical compositions of the present invention help to penetrate a wide variety of active ingredients into skin surfaces. The topical composition of the present invention is also useful for cleansing the skin and reducing pore size. These compositions can be applied directly to the skin to allow the desired active ingredient to penetrate or be used to remove skin stains, while the active ingredient is topically penetrated. It is believed that the amine oxide surfactant component of the topical composition reacts with the anionic surfactant component to form a very stable, dispersed surfactant complex as compared to the individual surfactant components. I have. This dispersed surfactant complex, in the form or not in the form of a visible droplet phase, promotes penetration and deposition of skin actives into the skin, thereby enhancing the efficacy of the skin actives It is especially helpful in contributing to In the case of cleaning compositions, the presence of the surfactant complex facilitates the deposition of skin actives on the surface of the skin while removing dirt from the skin. Since the dispersed complex contains both an amine oxide and an anionic surfactant, it has an effect of removing dirt from the skin and promoting peeling of the skin. These surfactants also have less severe irritation to the skin than free surfactants, as the charges of the individual surfactants react to form a dispersed complex. The compositions of the present invention may include or essentially include, in addition to the essential components, optional components and the limitations detailed below. All percentages, parts and ratios used in this specification are by weight of the total composition unless otherwise specified. All weight percentages are based on the active substance, unless otherwise specified. The compositions of the present invention can be formulated into a wide variety of products, including but not limited to creams, lotions, mousses, sprays, "rinse" cleansers, "waterless" cleansers, bar products, gel products, and the like. Can be. As used herein, the term "rinse" refers to the form in which these compositions can be used for cleaning, and ultimately by rinsing or rinsing from the skin with water to complete the cleaning. Means As used herein, the term "waterless" refers to a form in which the composition can be used without water for cleaning, wherein the composition is a cotton ball, cotton pad, This means wiping with a tool such as tissue paper or towel. As used herein, the term "pharmaceutically usable" refers to the fact that these compositions and their components are of sufficiently high purity without toxicity, irritation, contraindications, instability, allergic reactions, etc. It means that it is suitable for use in contact with human skin or tissue. Dispersed Surfactant Complex The topical composition of the present invention includes a stable surfactant complex dispersed throughout the composition, and further includes an anionic surfactant component and an amine oxide surfactant component. Have been. Each of these components will be described later in detail. Specifically, the surfactant complex comprises from about 25 to about 100% of the topical composition of an amine oxide surfactant and from about 25 to about 100% of the topical composition of an anionic surfactant. It is included. The topical composition dispersed surfactant complex is formed before or during the formulation of the topical composition, and the complex includes the anionic and cationic components described herein. include. It is essential that the complex be formed before or during the formulation to provide the benefits described herein. The formation of the required complex before or during such formulation can be determined by methods known in the art for confirming complex formation, such as viscosity and / or conductivity measurements. The surfactant complex in the topical compositions of this specification can also form dispersed droplets that can be seen by microscopic analysis. The formation and maintenance of such droplet systems depends on various conditions including the molecular weight of the components, concentration, ionic strength, charge density of both cationic and anionic surfactants, pH and temperature. For the droplet system, see Cosmetics & Toiletries, Vol. 106, 1991 / April, pp 49-54. In an article entitled "Both Anionic and Cationic Compounds in Mixed Systems"; Dispersion Science and Technology, vol. 9 (5, 6) 1988-89, pp 561-573, C.I. J. van Oss in a paper entitled "Droplets, Complex-Droplets and Aggregation"; of Colloid and Entertainment Science, vol. 140, No. 1, 1990 / November, pp. 227-238; J. Burgesss is generally described in "Practical analysis of complex droplet systems". These documents are part of the references of this specification. The dispersed surfactant complexes described in this specification, whether in the form of droplets or not, help to improve the deposition of skin actives (described below) on the skin, It is thought to help improve the function and efficacy of the skin active after deposition. It is also believed that the dispersed surfactant complex provides a milder, locally detersive function compared to similar surfactant systems in which the surfactant complex as defined herein is not preformed. Have been. These surfactant complex systems, when added to the topical compositions of this specification, also have the effect of improving skin feel. Methods for analyzing and detecting complexes or droplets of both anionic and cationic surfactants are known in the related art. For example, topical composition microscopy analysis can be used to determine if a droplet phase has formed. Such a droplet phase can be identified as a new emulsified phase in the topical composition. The use of a dye helps to distinguish the droplet phase from other insoluble phases dispersed in the composition. The components of the surfactant complex or droplet can also be identified and quantified, directly or indirectly, by methods known in the relevant art. Amine Oxide Surfactant The topical composition of the present invention contains both an amine oxide surfactant and an anionic surfactant (described below). If known amine oxide surfactants are compatible with the essential components of the composition and can be used pharmacologically when applied topically to the skin, such surfactants may be used for this topical application. It can be used in compositions. The concentration of the amine oxide surfactant may be from about 0.1 to about 20%, more preferably from about 0.2 to about 15%, most preferably from about 0.5 to about 10% by weight of the composition. In range. As mentioned earlier, at least some of the amine oxide surfactant forms a dispersed surfactant complex with the anionic surfactant component before or during the formulation of the topical compositions of this specification. There must be. Amine oxide surfactants suitable for use in the compositions of the present invention include allured publishing Corp. These are described in McCutchen's " Emulsifiers and Detergents" , North American Edition (1986); McCutchen's "Functional Materials" , North American Edition (1992). Part of the reference of the present invention. It is believed that this type of amine oxide surfactant can also provide an antimicrobial effect on the compositions herein. Therefore, amine oxide surfactants having antimicrobial properties are very useful herein. Amine oxide surfactants suitable for use in this composition include those represented by the formula: Wherein in the formula, R 1 is alkyl having from about 8 to about 18 carbon atoms, alkenyl or monohydroxyalkyl radical, from about 0 to about 10 ethylene oxide component, and from about 0 to about 1 glyceryl moiety, R 2 and R 3 have independently from about 1 to about 22 carbon atoms and from about 0 to about 1 group having hydroxyl groups, such as methyl, ethyl, propyl, hydroxyethyl or hydroxypropyl groups. Preferably, R1 is from about 8 to about 18, preferably an alkyl group having from about 10 to about 16 carbon atoms, R 2 and R 3 are independently from about 1 to about 3 carbon atoms, Preferably, it has one carbon atom. Arrows in the above formula indicate coordination bonds. Examples of suitable amine oxide surfactants include dimethyl cocamine oxide, dimethyl myristamine oxide, dimethyl cetyl amine oxide, dimethyl stearyl amine oxide, dodecyl dimethyl amine oxide, tridecyl dimethyl amine oxide, pentadecyl dimethyl amine oxide, hepta Decyl dimethyl amine oxide, dodecyl diethyl amine oxide, tetradecyl diethyl amine oxide, hexadecyl diethyl amine oxide, octadecyl diethyl amine oxide, dodecyl dipropyl amine oxide, tetradecyl dipropyl amine oxide, hexadecyl dipropyl amine oxide, octadecyl dipropyl amine oxide, dodecyl Dibutylamine oxide, tetrade Examples thereof include sildibutylamine oxide, hexadecyldibutylamine oxide, octadecyldibutylamine oxide, dodecylmethylethylamineoxide, tetradecylethylpropylamineoxide, hexadecylpropylbutylamineoxide, and octadecylmethylbutylamineoxide. Suitable amine oxide surfactants include dimethyl cocamide oxide and dimethyl myristamine oxide. Anionic surfactant The topical composition of the present invention includes both an anionic surfactant and the previously described amine oxide surfactant. If a known anionic surfactant is compatible with the essential components of the composition and can be used pharmacologically when applied topically to the skin, then this type of surfactant may be used in this topical composition. Can be used with things. The concentration of the anionic surfactant may range from about 0.1 to about 20%, more preferably from about 0.2 to about 10%, and most preferably from about 0.5 to about 20% by weight of the composition. It is in the range of 5%. As mentioned earlier, at least some of the anionic surfactant forms a dispersed surfactant complex with the amine oxide surfactant component before or during the formulation of the topical compositions of this specification. There must be. Anionic surfactants suitable for use in the compositions of this invention include allured publishing Corp. McKutchen's "Emulsifiers and Detergents" , North American Edition (1986); McKutchen's "Functional Materials" , North American Edition (1992); and Laughlin et al., Published December 30, 1975. There is one described in Japanese Patent No. 3,929,678. These documents and patents are part of the references for the present invention. Suitable anionic surfactants for use in this composition include alcoyl-isethionates, alkyl-sulphates and alkyl-ether-sulphates. The chemical formula of the alcohol-isethionates is as follows: RCOOCH 2 CH 2 SO 3 M wherein R is alkyl or alkenyl having from about 10 to about 30 carbon atoms and M is ammonium, sodium, potassium or trialkyl. It is a water-soluble cation such as ethanolamine. Specific examples of suitable isethionates include ammonium cocoyl-isethionate, sodium cocoyl-isethionate, sodium lauroyl-isethionate, sodium stearoyl-isethionate, and mixtures thereof. A suitable alkyl-sulfate formula for use in these compositions is: ROSO 3 M Alkyl-ether-sulfate formula is RO (C 2 H 4 O) x SO 3 M, where in each formula: R is alkyl or alkenyl having from about 10 to about 30 carbon atoms, x is an integer from 1 to 10, and M is a water-soluble cation such as ammonium, sodium, potassium or triethanolamine. Another type of suitable anionic surfactant is an aqueous salt of an organic sulfuric acid reaction product represented by the following formula: R 1 —SO 3 —M Wherein R 1 is selected from the group consisting of straight or branched, saturated hydrocarbon groups having about 8 to about 24, preferably about 10 to about 16 carbon atoms, and M is a cation. Still other anionic synthetic surfactants include succinamates, olefin sulfonates having about 12 to about 24 carbon atoms, and b-alkyloxy-alkane-sulfonates, such as sodium lauryl sulfate And ammonium lauryl sulfate. Suitable anionic surfactants include, in addition, soaps of fatty acids having about 8 to about 24, preferably about 10 to about 20 carbon atoms (ie, alkali metal salts such as sodium and potassium salts). There is. Fatty acids used in the manufacture of soap are obtained from natural resources such as, for example, glycerides derived from plants or animals (eg, coconut oil, coconut oil, soybean oil, castor oil, tallow, lard, etc.). Fatty acids can also be made synthetically. Other suitable anionic surfactants include phosphates, such as monoalkyl, dialkyl, and trialkyl phosphate salts, and alkanoyl-sarcosinates corresponding to the following formula: RCON (CH 3 ) CH 2 CH during 2 CO 2 M formulas, R is about 10 to about 20 alkyl or alkenyl carbon atoms, and M is ammonium, sodium, potassium or trialkanolamine (e.g., triethanolamine) in a water-soluble cation such as is there. Suitable examples of alkanoyl-sarcosinates include sodium lauroyl-sarcosinate, sodium cocoyl-sarcosinate, ammonium lauroyl-sarcosinate, and mixtures thereof. Anionic surfactants suitable for use in the compositions herein include sodium lauryl sulfate, ammonium lauryl sulfate, ammonium cetyl sulfate, sodium cetyl sulfate, sodium stearyl sulfate, ammonium cocoyl-isethionate, sodium lauroyl-isethionate. , Lauroyl-sodium sarcosine, and mixtures thereof. Sodium lauryl sulfate is most preferred. Skin Actives The topical compositions of the present invention include a safe and effective amount of one or more skin actives or a pharmaceutically acceptable salt or derivative thereof. The concentration of such skin actives is generally from about 0.001 to about 20%, preferably from about 0.01 to about 15%, more preferably from about 0.025 to about 20% by weight of the topical composition. It is in the range of about 10%. As used herein, "skin actives" are substances that can be used pharmacologically to apply to human skin, and these substances are applied topically to human skin. When it does, it has an anti-acne action, an action to suppress the occurrence of wrinkles, a local anesthetic action, a local antimicrobial action, a local anti-inflammatory action, or an action combining them. As used herein, the phrase "safe and effective amount" is sufficiently high to alter the condition being treated and to produce the desired effect on the skin, but within reasonable medical judgment. An active ingredient concentration that is low enough to avoid significant side effects at a high "effect to risk" ratio. The safe, effective amount used in this context will depend on the particular skin active. Suitable skin active substances that have anti-acne effect on human skin and suppress wrinkling include keratolytics (salicylic acid, derivatives of salicylic acid, alpha-hydroxy acid [glycolic acid, phytic acid, lactic acid, phytin Acid, lipoic acid, lysophosphatidic acid), retinoids (retinol, retinoic acid, retinal and retinyl-acetate, retinyl-butyrate, retinyl-propionate, retinyl-octanoate, retinyl-laurate, retinyl-palmitate, retinyl-oleate and retinyl-lynolate Retinyl-esters, etc.), bioflavanoids, niacinamide, N-acetylcysteine (including N-acetyl-L-cysteine, N-acetyl-D-cysteine), derivatives which can be used pharmaceutically, or derivatives thereof. Salts and their unions ) There is. Suitable skin actives with topical antimicrobial (including antibacterial and antifungal) or antimicrobial and antiacne effects include benzoyl peroxide, octopirox, tetracycline, 2,4 , 4'-Trichloro-2'-hydroxy-diphenyl-ether, 3,4,4'-trichlorovanilide, azelaic acid and its derivatives, phenoxyethanol, phenoxypropanol, ethyl acetate, clindamycin, erythromycin, metronidazole, There are ketoconazole and meclocycline. Suitable skin actives with topical anti-inflammatory activity include topical anti-inflammatory steroids and topical non-steroidal anti-inflammatory drugs. Examples of such suitable drugs include acetylsalicylic acid, ibuprofen, naproxen, benoxaprofen, fleurbiprofen, fenoprofen, fenbufen, ketoprofen, indoprofen, pirprofen, carprofen, oxaprozin, pranoprofen, miloprofen , Tyoxaprofen, sulprofen, aluminoprofen, tiaprofenic acid, fluprofen and bucloxic acid. Other suitable anti-inflammatory agents include, for example, those described in US Pat. No. 4,985,459. This patent is one of the references of this specification. Suitable steroidal anti-inflammatory agents include those known in the pharmaceutical arts for use in topical compositions. Suitable skin actives with local anesthetic effects include benzocaine, lidocaine, bupivacaine, chlorprocaine, dibucaine, etidocaine, mepivacaine, tetracaine, diclonin, hexylcaine, procaine, cocaine, ketamine, pramoxine, phenol, and pharmaceuticals There are these salts that can be used in general. Water The compositions of the present invention contain about 40 to about 99%, more preferably about 60 to about 95%, and most preferably about 70 to about 90% water by weight. The specific amount of water depends on the form of the product selected and the desired water content. Optional Ingredients The topical composition of the present invention is further compatible with the essential ingredients of the topical composition and, if topically applicable to the skin, can be used with one or more additional pharmaceutical ingredients. Optional components can be included. Examples of suitable optional ingredients are described in one of the references of this specification, CTFA Cosmetic Ingredient Handbook , 2nd edition (1992). Examples of suitable optional ingredients include absorbents, abrasives, anti-caking agents, antifoams, antioxidants, binders, biological additives, buffers, fillers, chelating agents, chemical additives, Colorants, cosmetic astringents, cosmetic biocides, denaturants, medicinal astringents, emulsifiers, essential oils, skin sensates, skin sedatives, skin healing agents, film formers, fragrance ingredients, wetting agents, opacifiers , Pigments, pH adjusters, plasticizers, preservatives, propellants, reducing agents, skin bleaching agents, skin conditioning agents (emollients, wetting agents, miscellaneous and occlusive materials), skin protectants, solvents , Hydrotropes, foam boosters, solubilizers, suspending agents (non-surfactants), sunscreens, ultraviolet absorbers, vitamins and their derivatives, thickeners (aqueous and non-aqueous), emulsifiers, sequestrants Agent, skin sen sates, and it There is a combination. Hereinafter, other optional components will be described in detail. a) Optional Surfactant The topical composition of the present invention is compatible with the essential components of the compositions herein, in addition to the necessary anionic and amine oxide surfactant components, and Additional surfactants may be included if they can be used pharmaceutically when applied topically to the skin. Optional nonionic surfactants are preferred, the concentration of which is about 0.1 to about 15%, more preferably about 0.2 to about 10%, and most preferably, the weight of the composition. It can range from about 0.5 to about 5%. Examples of suitable non-ionic surfactants are described in all Lubricating Publishing Corp. Issued from, "emulsifier and the washing agent" Mac cut Chen, North American Edition (1986); "Functional Materials" on and Mac cut Chen, are described in the North American edition (199 2), also these documents this Part of the invention reference Optional amphoteric surfactants can also be used in the compositions herein, at concentrations ranging from about 0.1 to about 15%, more preferably from about 0.2 to about 15% by weight of the composition. It can range from 10%, most preferably from about 0.5 to about 5%. Optional amphoteric surfactants suitable for use herein include zwitterionic surfactants well known to those skilled in the art as a class of amphoteric surfactants. Examples of suitable amphoteric surfactants are described in allured Publishing Corp. And McKutchen's "Emulsifiers and Detergents" , North American Edition (1986); and McKutchen's "Functional Materials" , North American Edition (1992). Is part of the bibliography. b) Humectants and Moisturizers The topical compositions of the present invention can further include one or more humectants or moisturizers. Known humectants or moisturizers can be used if they are compatible with the essential components of the compositions herein and can be used pharmacologically when applied topically to the skin. The concentration of such substances ranges from about 0.1 to about 20%, more preferably from about 0.2 to about 10%, and most preferably from about 1 to about 5% by weight of the composition. be able to. Suitable humectants for use herein include guanidine, glycolic acid and glycolate salts such as those described in U.S. Pat. No. 4,976,953, which is one of the references of this specification. And quaternary alkyl ammonium), lactic acid and lactate salts (eg, ammonium and quaternary alkyl ammonium), various forms of aloe vera (eg, aloe vera gel), sorbitol, glycerol, hexanetriol, propylene-glycol, butylene-glycol, Polyhydroxy-alcohols such as hexylene-glycol, polyethylene-glycols, sugars and starches, sugar and starch derivatives (eg, alkoxy-glucose), hyaluronic acid, lactamide-monoethanolamine, acetamide-monoethanol alcohol Mines, propoxy-glycerols, and combinations thereof, but are not limited thereto. A preferred humectant is glycerol. c) Emulsifiers The topical compositions of the present invention may further comprise one or more emulsifiers for emulsifying the various carrier components of these compositions. The concentration of the emulsifier can range from about 0.1 to about 10%, more preferably from about 1 to about 7%, and most preferably from about 1 to about 5% by weight of the composition. Known emulsifiers can be used if they are compatible with the essential components of the compositions herein and can be used pharmacologically when applied topically to the skin. Examples of suitable emulsifiers include allured Publishing Corp. McKutchen's "Emulsifiers and Detergents" , North American Edition (1986); nonionic, cationic as described in U.S. Pat. No. 5,011,681, U.S. Pat. No. 4,421,769, and U.S. Pat. There are anionic and zwitterionic emulsifiers. These documents and patents are one of the references of this specification. Suitable emulsifiers include glycerin esters, propylene-glycol esters, polyethylene-glycol fatty acid esters, polypropylene-glycol fatty acid esters, sorbitol esters, sorbitan anhydride esters, carboxylic acid copolymers. , Glucose esters and ethers, ethoxy-ethers, ethoxy-alcohols, alkyl-phosphates, polyoxyethylene-aliphatic ether-phosphates, fatty acid amides, acyl-lactylates, soaps and mixtures thereof. is there. d) Sunscreens and Sunscreens The compositions of the present invention may further comprise, if compatible with the essential components of these compositions, one or more pharmaceutically usable sunscreens known in the art. Can be included. Sunscreens are described, for example, in U.S. Pat. No. 5,087,445, U.S. Pat. No. 5,073,372, U.S. Pat. No. 5,073,371, and Segarin et al., Chapter 8, Cosmetics Science and Technology , pages 189 et seq. . These patents and literatures are part of the references of this specification. The concentration of these sunscreens can range from about 0.5 to about 20% by weight of the composition. Exact amounts will depend on the sunscreen chosen and the desired light protection factor (SPF) for the composition. The compositions of the present invention may further comprise one or more synthetic tanning agents or sunburn enhancers, examples of which include tyrosine-esters such as dihydroxyacetone, tyrosine, ethyl-tyrosine, and phospho-DOPA. There is. e) Insoluble particles The topical composition of the present invention may further comprise from about 0.1 to about 20%, preferably from about 0.25 to about 15%, most preferably about 0.5% by weight of the composition. From about 10% to about 10% of insoluble particles. These insoluble particles serve to enhance the cleaning action when these topical compositions are in the form of a cleaning composition. The term "insoluble" as used in this context means that these particles are essentially insoluble in the composition of the present invention. In particular, the solubility of these particles at 25 ° C. should be less than about 1 gram, preferably less than 0.5 gram, and more preferably less than about 0.1 gram per 100 grams of composition. These insoluble particles are finely divided or of normal size. The finely divided particles are mostly tactile below the threshold and are essentially non-abrasive to the skin. Particles of normal size can be perceived by touch and have a rubbing and abrading action. The average particle diameter and particle size distribution of the finely divided particles are below the threshold that most users can perceive by tactile sensation, but not small enough to remove oils, scales, organic deposits and makeup. . Particles having an average particle diameter greater than about 75 microns are tangible when washed, but if it is desired that the particles be invisible to the user, it is important to reduce the amount of such relatively large particles. It turns out that there is. Conversely, particles having an average particle diameter of less than about 1 to about 5 microns have been found to be relatively less effective in removing soiling. Without rationale, it is believed that the size of the finely divided cleaning particles needs to be on the order of the thickness of the layer of red, oil, or organic sediment to be removed. The thickness of this layer is often considered to be on the order of a few microns. Particles having a wide range of shapes, surface properties, and hardness can be used herein. The finely divided particles of the present invention can be derived from a wide variety of materials, including those derived from inorganic, organic, natural and synthetic resources. Countless examples of these substances include almond-meal, alumina, aluminum oxide, aluminum silicate, apricot seed powder, attapulgite, barley powder, bismuth-oxychloride, boron nitride, calcium carbonate, calcium phosphate, calcium pyrophosphate , Calcium sulfate, cellulose, chalk, chitin, clay, corn cob meal, corn cob powder, corn powder, corn-meal, corn starch, diatomaceous earth, dicalcium phosphate, dicalcium phosphate dihydrate, fuller Soil, hydrated silica, hydroxyapatite, iron oxide, jojoba seed powder, kaolin, rufa, magnesium-trisilicate, mica, microcrystalline cellulose, montmorillonite, oat bran, oat powder, oatmeal, molybdenum Seed powder, pecan shell powder, polybutylene, polyethylene, polyisobutylene, polymethylstyrene, polypropylene, polystyrene, polyurethane, nylon, Teflon (polytetrafluoroethylene), polyhalogenated olefins, pumice, rice bran, rye powder, seri Site, silica, silk, sodium bicarbonate, sodium silicon aluminate, soy powder, synthetic hectorite, talc, tin oxide, titanium dioxide, tricalcium phosphate, walnut shell powder, wheat bran, wheat powder, wheat starch, zirconium silicate, and Some are selected from the group consisting of mixtures thereof. Also useful are finely divided particles made from mixed polymers (eg, copolymers, terpolymers, etc.) such as polyethylene / polypropylene-copolymer, polyethylene / propylene / isobutylene-copolymer, polyethylene / styrene-copolymer. Usually, the polymer and the mixed polymer particles are oxidized to decompose impurities and the like. The polymer and mixed polymer particles can also be optionally crosslinked using various crosslinking agents. Numerous examples of crosslinkers include butadiene, divinyl-benzene, methylenebisacrylamide, allyl ethers of sucrose, allyl ethers of pentaerythritol, and mixtures thereof. Examples of useful finely divided particles include other waxes and resins such as paraffins, carnuuba-wax, ozechrite-wax, canderia-wax, urea-formaldehyde resin, and the like. When using such waxes and resins herein, it is important that these materials be solid at ambient and skin temperatures. Among the suitable water-insoluble, finely divided particulate materials useful herein are the group consisting of polybutylene, polyethylene, polyisobutylene, polymethylstyrene, polypropylene, polystyrene, polyurethane, nylon, Teflon, and mixtures thereof. There are synthetic polymer particles selected from: Most preferred are fine powders of polyethylene and polypropylene, and those obtained by oxidizing these polymers are particularly preferred. An example of a commercially available particle useful herein is ACumis ™ , a finely divided polyethylene-wax available from Allied Signal (Morristown, NJ). It is available as A, B, C, and D series with average particle sizes in the range of 5-60 microns. ACumist ™ A-25, A-30, and A-45, which are polyethylene oxide particles having average particle sizes of 25, 30, and 45 microns, respectively, are preferred. Examples of commercially available polypropylene particles include the Propyltex series available from Micro Powders (Dartex). Normal size insoluble particles are well known to formulating chemists in the art. Typically, the size of these particles is larger than the finely divided particles described herein. The average particle diameter of these particles is greater than about 75 microns, which is approximately equal to the tactile threshold mentioned above. The average particle size of these normal sized particles is about 400 microns or more. These particles can be made from the same materials as the finely divided particles just described. Among the suitable normal sized particulate materials useful herein are selected from the group consisting of polybutylene, polyethylene, polyisobutylene, polymethylmethylstyrene, polypropylene, polystyrene, polyurethane, nylon, Teflon, and mixtures thereof. Synthetic polymer particles. Most preferred are fine particles of polyethylene and polypropylene, particularly those obtained by oxidizing these polymers. An example of a commercially available particle useful herein is Acuscrub ™ 51 having an average particle size of about 125 microns, available from Allied Signal (Morristown, NJ). f) Oils The topical compositions of the present invention may further comprise one or more oils. The known oils can be used pharmacologically when applied topically to the skin, and any oil compatible with the essential components of the compositions herein can be used. The concentration of such substances may range from about 0.25 to about 40%, preferably from about 0.5 to about 25%, and more preferably from about 0.75 to about 15% by weight of the composition. Range. Oils generally have low solubility in water, less than 1% by weight at 25 ° C. Examples of oils suitable for use herein include mineral oil, petrolatum, C7-C40 branched chain hydrocarbons, C1-C30 alcohol-esters of C1-C30 carboxylic acids, and C2-C30 dicarboxylic acids. C1-C30 alcohol-esters, monoglycerides of C1-C30 carboxylic acids, diglycerides of C1-C30 carboxylic acids, triglycerides of C1-C30 carboxylic acids, ethylene glycol-monoesters of C1-C30 carboxylic acids, C1- Ethylene glycol diesters of C30 carboxylic acids, propylene glycol monoesters of C1-C30 carboxylic acids, propylene glycol diesters of C1-C30 carboxylic acids, C1-C30 carboxylic monoesters of sugars and polyesters, Polydialkylsiloxanes, polydiallyl (aryl) siloxanes, polyalkarylsiloxane , Cyclomethicones having 3 to 9 silicon atoms, vegetable oils, hydrogenated vegetable oils, polypropylene-glycols, polypropylene-glycol C4-C20 alkyl ethers, di-C8-C30 alkyl ethers, and mixtures thereof There is. Some of these oils are further described in U.S. Pat. No. 4,919,934 to Deckner et al., Issued Apr. 24, 1990, one of the references of this specification. Method of Forming the Complex The dispersed surfactant complex of the topical composition herein must be formed before or during the formulation of the topical composition. Preferably, the dispersion complex is prepared by first mixing some or all of the anionic surfactant component with some or all of the amine oxide surfactant component in an aqueous solution, and forming an anionic / amine oxide complex. An aqueous dispersion is preformed. This aqueous dispersion is then mixed with the skin active and the remaining ingredients. Method of Treating the Skin The present invention also relates to a method of applying an effective amount of the topical composition of the present invention to the skin. These topical compositions serve to penetrate the skin actives into the skin. A wide range of amounts of the topical composition can be applied to the skin, but will typically be in the range of about 0.1 to about 25 mg / cm 2 . In a preferred embodiment, the compositions of the invention can be used for cleaning the human body, especially for the face and neck. Typically, an appropriate amount of the cleaning composition is applied directly to the area to be cleaned or indirectly using a bath towel, sponge, pad, cotton ball or other indirect application means. The part to be cleaned may be wetted in advance with water. It has also been found that the compositions of the invention can be mixed with water to cleanse and rinse the skin. On the other hand, the composition can be used alone and wiped off with a tool such as a pad, cotton ball, tissue, or the like. Cleaning usually involves two steps: application of the composition and rinsing with water or wiping without water. Generally, the effective amount of the composition will depend on the needs and usage habits of the individual. EXAMPLES The compositions described in the following examples describe specific examples of the topical composition of the present invention, but do not limit the present invention. Other variations can be made by those skilled in the art without departing from the spirit and scope of the invention. Each embodiment of the present invention has an excellent effect of cleaning the skin, and also has an improved property of depositing a skin active substance on the skin. All of the exemplified compositions can be made by conventional formulating and mixing methods. The amounts of the components are expressed as% by weight, excluding minor components such as diluents, fillers and the like. Thus, the indicated recipe contains the indicated components and minor components associated with such components. Example 1 A salicylic acid-containing human body cleaning composition is prepared by mixing the following components using a conventional mixing method. Ingredient % by weight Phase A water Total 100 Glycerin 3.00 Tetrasodium EDTA 0.02 Phase B PPG-15 Stearyl-ether 4.00 Stearyl-alcohol 0.75 Salicylic acid 2.00 Cetyl-alcohol 0.75 Steareth-21 0 .45 Steareth-2 0.05 Dimethicone 0.60 Polyquaternium-37 (and) Mineral Oil (and) PPG-1 Trideceth-6 1.50 Phase C Triethanolamine 0.15 Phase D Fragrance 0.10 Phase E Dimethyl Coca Min Oxide 2.00 Sodium Lauryl Sulfate 1.00 In a suitable vessel, heat the Phase A ingredients to about 75 ° C. with stirring. In a separate vessel, heat the Phase B ingredients to about 75 ° C. with stirring. Then add phase B to phase A and mix, then add phase C and mix. The fragrance is then added while mixing. Cool the mixture to 35 ° C. In a separate vessel, mix Phase E ingredients and add to the remaining mixture with stirring. Although the resulting topical composition has a mild effect on the skin, it is useful for cleansing the skin, especially for preventing and treating acne. Alternatively, compositions can be made in which sodium lauryl sulfate is replaced by sodium lauroyl-isethionate. Example 2 A salicylic acid-containing personal cleansing composition is prepared by mixing the following components using a conventional mixing method. Ingredient Weight% Phase A Water Total 100 Glycerin 3.00 Disodium EDTA 0.01 Phase B PPG-15 Stearyl-Ether 4.00 Stearyl-Alcohol 2.88 Salicylic Acid 2.00 Cetyl-Alcohol 0.80 Steareth-21 0 .50 Buhenyl-alcohol 0.32 PPG-30 0.25 Steareth-2 0.25 Phase C polyethylene oxide beads * 1 1.00 Fragrance 0.27 Phase D dimethyl myristamine oxide 2.00 sodium lauryl sulfate 1.00 * 1 Available as Acuscrub ™ 51 from Allied Signal. In a suitable vessel, heat the Phase A ingredients to about 75 ° C with stirring. In a separate vessel, heat the Phase B ingredients to about 75 ° C. with stirring. Then add Phase B to Phase A and mix. Next, the oxidized polyethylene beads are added slowly with mixing so as not to clump. The fragrance is then added while mixing. Cool the mixture to 35 ° C. In a separate vessel, mix Phase D ingredients and add to the remaining mixture with stirring. The resulting cleaning composition is useful for cleaning skin. Alternatively, compositions can be made in which sodium lauryl sulfate is replaced by sodium lauroyl-isethionate. Alternatively, the composition can be prepared by replacing salicylic acid with 2.5% benzoyl peroxide and adjusting the water accordingly. Example 3 A body wash composition containing salicylic acid and menthol is prepared by mixing the following components using a conventional mixing method. Ingredient Weight% Phase A Water Total 100 Glycerin 3.00 Disodium EDTA 0.01 Phase B PPG-15 Stearyl-Ether 4.00 Stearyl-Alcohol 2.88 Salicylic Acid 2.00 Cetyl-Alcohol 0.80 Steareth-21 0 .50 Buenyl-alcohol 0.32 PPG-30 0.25 Steareth-2 0.25 Phase C oxidized polyethylene beads * 1 1.00 Fragrance 0.27 Menthol 0.05 Phase D Dimethylcocamine oxide 2.00 Sodium lauryl sulfate 1.00 * 1 Available as Acuscrub ™ 51 from Allied Signal. In a suitable vessel, heat the Phase A ingredients to about 75 ° C with stirring. In a separate vessel, heat the Phase B ingredients to about 75 ° C. with stirring. Then add Phase B to Phase A while mixing. Next, oxidized polyethylene beads are added slowly with mixing so as not to clump. The fragrance and menthol are then added while mixing. Cool the mixture to 35 ° C. In a separate vessel, mix Phase D ingredients and add to the remaining mixture with stirring. The resulting topical cleaning composition is useful for cleaning the skin. Alternatively, compositions can be made in which sodium lauryl sulfate is replaced by sodium lauroyl-isethionate. Alternatively, the composition can be prepared by replacing salicylic acid with 2.5% benzoyl peroxide and adjusting the water accordingly. Example 4 A lotion composition containing benzoyl peroxide is prepared by mixing the following components using a conventional mixing method. Ingredient weight% Phase A water Total 100 Glycerin 4.00 Disodium EDTA 0.10 Carbomer 0.60 Acrylates / C10-30 alkyl acrylates crosspolymer 0.05 Phase B Stearyl-alcohol 2.25 Cetyl-alcohol 2. 25 Steareth-100 0.50 Glyceryl-hydroxystearate 0.74 Dimethicone 0.60 Phase C triethanolamine 0.50 Phase D benzoyl peroxide 2.50 Phase E dimethyl myristamine oxide 1.00 Sodium lauryl sulfate 0.50 In a suitable vessel, heat the Phase A ingredients to about 75 ° C with stirring. In a separate vessel, heat the Phase B ingredients to about 75 ° C. with stirring. Then add Phase B to Phase A while mixing. Next, phase C is added while mixing. Next, the mixture is cooled to 35 ° C. Next, benzoyl peroxide is added with mixing. In a separate vessel, mix Phase E ingredients and add to the remaining mixture with stirring. Although the resulting topical cleaning composition has a mild effect on the skin, it is useful for purifying the skin, especially for preventing and treating acne. Example 5 A human body cleansing gel composition containing glycolic acid is prepared by mixing the following components using a conventional mixing method. Ingredient weight% Phase A water Total 100 Glycerin 4.00 Disodium EDTA 0.10 Dimethicone 0.20 PVM / MA Decadiene-Crosspolymer 1.00 Glycolic acid 2.00 Caustic soda 0.80 Phase B Dimethylcocamine oxide 1. 00 Sodium lauryl sulfate 0.50 In a suitable vessel, mix the Phase A ingredients vigorously. In a separate vessel, mix Phase B ingredients and add to the remaining mixture with stirring. The resulting cleansing gel composition has a mild and effective cleansing effect on the skin, but serves to cleanse the skin, in particular to reduce the size of the pores that appear. On the other hand, when a composition in which glycolic acid is replaced with salicylic acid is prepared, the obtained composition has a mild effect on the skin and can be effectively washed, and on the other hand, is useful for prevention and treatment of acne and wounds.

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 リストロ，ジョゼフ アントニー アメリカ合衆国オハイオ州、ラブランド、 チューリップ、ツリー、コート 9758 (72)発明者 マカティ，デイヴィッド マイケル アメリカ合衆国オハイオ州、フェアフィー ルド、ベント、ツリー、ドライブ 100、 ナンバー ２ディ────────────────────────────────────────────────── ─── Continuation of front page    (72) Inventor Ristro, Joseph Antony             United States Ohio, Loveland,             Tulips, tree, coat 9758 (72) Inventors Makati, David Michael             Fair Fee, Ohio, USA             , Vent, tree, drive 100,             Number 2 Day

Claims (1)

【特許請求の範囲】 １．皮膚活性物質を皮膚に浸透させる局所用組成物であって、前記組成物が (a) 約０.１〜約２０重量％のアミンオキサイド界面活性剤と、 (b) 約０.１〜約２０重量％のアニオン性界面活性剤と、 (c) 約０.００１〜約２０重量％の皮膚活性物質と、 (d) 約４０〜約９９重量％の水と、 (e) 前記局所用組成物が処方される前または処方中に形成された分散界面活 性剤錯体を含み、 前記錯体が、前記組成物のアミンオキサイド界面活性剤の約２５〜１００％ 、好適には１００％、および前記組成物のアニオン性界面活性剤の約２５〜１０ ０％、好適には１００％を含んでおり、かつ、前記組成物のアミンオキサイドと アニオン性の両界面活性剤混合物の正味のカチオン性電荷密度がゼロである局所 用組成物。 ２．前記皮膚活性物質を抗アクネ物質、しわの発生を抑制する物質、抗微生物物 質、抗炎症物質、局所麻酔剤、およびそれらを組合せた作用のある物質からなる 群から選択し、また、前記アミンオキサイド界面活性剤をジメチルコカミンオキ サイド、ジメチルドデシルアミンオキサイド、ジメチルトリデシルアミンオキサ イド、ジメチルミリスタミンオキサイド、ジメチルペンタデシルアミンオキサイ ド、ジメチルセチルアミンオキサイドおよびこれらの混合物からなる群から選択 し、また、アニオン性界面活性剤をアルキル-サルフェート類、アルキル-エーテ ル-サルフェート類、アルコイル-イセチオネート類、アルカノイル-サルコシネ ート類、アルキルホスフェート類およびそれらの混合物からなる群から選択する 請求の範囲第１項に記載の組成物。 ３．前記アミンオキサイド界面活性剤が下記化学式をもち： 式中、Ｒ1は８〜１８個の炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはモノヒ ドロキシアルキル基、０〜１０のエチレンオキサイド成分および０〜１のグリセ リル成分を含み、Ｒ2およびＲ3はそれぞれ独立して１〜３個の炭素原子および０ 〜１のヒドロキシル基を有する請求の範囲第２項に記載の組成物。 ４．Ｒ1は１０〜１６個の炭素原子を有するアルキル基であり、Ｒ2およびＲ3は 独立して１〜３個の炭素原子を有する請求の範囲第３項に記載の組成物。 ５．前記アニオン性界面活性剤を、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸アン モニウム、セチル硫酸アンモニウム、セチル硫酸ナトリウム、ステアリル硫酸ナ トリウム、ココイル-イセチオン酸アンモニウム、ラウロイル-イセチオン酸ナト リウム、ラウロイル-サルコシン酸ナトリウム、およびそれらの混合物からなる 群から選択する請求の範囲第２項に記載の組成物。 ６．前記組成物が、さらに、０.１〜２０重量％の湿潤剤を含み、前記湿潤剤が グリセロールである請求の範囲第２項に記載の組成物。 ７．皮膚活性物質を用いて皮膚を治療する方法であって、この方法が請求の範囲 第１項ないし第６項のいずれか一項に記載の前記組成物を、０.５〜２５ｍｇ/ｃ ｍ2皮膚に塗布するステップを含む皮膚を治療する方法。 ８．皮膚を洗浄する方法であって、この方法が、 (1) 請求の範囲第１項ないし第６項のいずれか一項に記載の前記組成物を０.５ 〜２５ｍｇ/ｃｍ2皮膚に塗布し、さらに (2) 皮膚から前記組成物をすすぐか拭き取る、 ステップを含む皮膚を洗浄する方法。 ９．皮膚を浄化し、気孔サイズを小さくする方法であって、この方法が請求の範 囲第１項ないし第６項のいずれか一項に記載の前記組成物を０.５〜２５ｍｇ/ｃ ｍ2皮膚に塗布するステップを含む方法。 １０．皮膚を洗浄する方法であって、この方法が、 (i) 請求の範囲第１項ないし第６項のいずれか一項に記載の前記組成物を０.５ 〜２５ｍｇ/ｃｍ2皮膚に塗布し、さらに (ii) 皮膚から前記組成物を拭き取るかすすぐ、 ステップを含む皮膚を洗浄する方法。[Claims] 1. A topical composition that allows skin actives to penetrate the skin, the composition comprising: (a) about 0.1 to about 20% by weight of an amine oxide surfactant; and (b) about 0.1 to about 20%. (C) from about 0.001 to about 20% by weight of a skin active, (d) from about 40 to about 99% by weight of water, and (e) the topical composition. Comprises a dispersed surfactant complex formed before or during the formulation, wherein the complex comprises about 25-100%, preferably 100%, of the amine oxide surfactant of the composition, and the composition About 25 to 100%, preferably 100%, of the anionic surfactant of the present invention, and the mixture of amine oxide and anionic surfactant of the composition has a net cationic charge density of zero. A topical composition that is: 2. The skin active substance is selected from the group consisting of an anti-acne substance, a substance that suppresses the occurrence of wrinkles, an antimicrobial substance, an anti-inflammatory substance, a local anesthetic, and a substance having a combined action thereof, and the amine oxide The surfactant is selected from the group consisting of dimethyl cocamine oxide, dimethyl dodecyl amine oxide, dimethyl tridecyl amine oxide, dimethyl myristamine oxide, dimethyl pentadecyl amine oxide, dimethyl cetyl amine oxide and a mixture thereof; The surfactant according to claim 1, wherein the surfactant is selected from the group consisting of alkyl-sulfates, alkyl-ether-sulfates, alkoyl-isethionates, alkanoyl-sarcosineates, alkyl phosphates and mixtures thereof. Narubutsu. 3. The amine oxide surfactant has the following chemical formula: Wherein R 1 comprises an alkyl, alkenyl or monohydroxyalkyl group having 8 to 18 carbon atoms, 0 to 10 ethylene oxide components and 0 to 1 glyceryl component, and R 2 and R 3 are each independently 3. A composition according to claim 2, having from 1 to 3 carbon atoms and from 0 to 1 hydroxyl group. 4. R 1 is an alkyl group having 10 to 16 carbon atoms, R 2 and R 3 A composition according to claim 3 having 1-3 carbon atoms independently. 5. The anionic surfactant consists of sodium lauryl sulfate, ammonium lauryl sulfate, ammonium cetyl sulfate, sodium cetyl sulfate, sodium stearyl sulfate, cocoyl-isethionate, sodium lauroyl-isethionate, sodium lauroyl-sarcosinate, and mixtures thereof. 3. A composition according to claim 2 selected from the group. 6. 3. The composition according to claim 2, wherein said composition further comprises 0.1 to 20% by weight of a humectant, said humectant being glycerol. 7. A method of treating skin with a skin active substance, the method comprising applying the composition according to any one of claims 1 to 6 to 0.5 to 25 mg / cm 2. A method for treating skin comprising applying to the skin. 8. A method for cleaning skin, comprising: (1) applying the composition according to any one of claims 1 to 6 to 0.5 to 25 mg / cm 2 skin; And (2) rinsing or wiping the composition from the skin. 9. A method for purifying the skin and reducing the pore size, said method comprising applying the composition according to any one of claims 1 to 6 to 0.5 to 25 mg / cm 2 of skin. A method comprising the step of: 10. A method for cleaning the skin, comprising: (i) applying the composition according to any one of claims 1 to 6 to 0.5 to 25 mg / cm 2 skin; And (ii) wiping or rinsing said composition from the skin.
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