JPH10504302A - 低噴射剤エアゾール発汗抑制組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は：１）ａ）約１０〜約３５％発汗抑制活性剤、ｂ）約１５〜約５５％液体キャリア、ｃ）約０．０５〜約３％懸濁剤を含むエアゾール濃縮物；及び２）約２０〜約５０％噴射剤を含んでなり、エアゾール濃縮物が約１０〜約１０，０００センチポイズの粘度を有する、エアゾール懸濁タイプ発汗抑制組成物に関する。その組成物は、有効量の懸濁剤用活性剤を更に含むことができる。好ましくは、エアゾール濃縮物対噴射剤の重量比は約１：１〜約２．３：１である。

Description

【発明の詳細な説明】 低噴射剤エアゾール発汗抑制組成物 技術分野 本発明は、一般的にエアゾールデリバリーシステムの使用により人間の皮膚に デリバリーされる発汗抑制エアゾール組成物に関する。特に、本発明は加圧エア ゾール容器からスプレーするために適した粉末懸濁タイプの発汗抑制組成物に関 する。 発明の背景 発汗抑制組成物は、汗腺による汗の産生を化学的に抑制する、アルミニウムク ロルヒドレートのような収斂剤を通常含有している。この収斂剤はエアゾールス プレー形態で皮膚に普通適用される。 発汗抑制活性化合物は、加圧エアゾール容器で非水性液化揮発性噴射剤と一緒 に液体ビヒクル中で乾燥した感知しにくいほど細かな粉末として懸濁される。エ アゾールスプレーは、エアゾール容器の噴霧バルブから分配されるとき、噴射剤 の急沸により作られる。 エアゾール適用方法はいくつかの理由から広い許諾を得てきた。噴射剤中に懸 濁された粉末形態をとる発汗抑制剤塩のエアゾール適用が化粧品上望ましいが、 その理由は発汗抑制剤がロールオン、クリーム及びゲルよりも乾燥した快い適用 形態であると消費者に認められるように円滑で有効に皮膚に適用されるからであ る。更に、発汗抑制粉末は液化噴射媒体に溶解していないため、発汗抑制剤塩は 通常の金属エアゾール缶を腐食させることはない。 発汗抑制エアゾールスプレーに伴う１つの難点は、スプレー缶中における発汗 抑制活性化合物の小粒子のデリバリーが小さなバルブオリフィスを容易に詰まら せうることである。液体噴射剤／エアゾール組成物混合物の残留物が噴射後にバ ルブ通路に残ったとき、液体の蒸発が固体物質の堆積とその後にバルブ詰まりを 起こすかもしれない。 従来の発汗抑制エアゾールスプレーに伴うもう１つの問題は、それらが大量の 噴射ガスを利用することである。しかしながら、高割合の噴射剤を有するエアゾ ール組成物は望ましくない。フルオロカーボン噴射剤は成層圏に蓄積すると考え られ、そこでそれらは保護オゾン層に干渉する。空気汚染に関与することに加え て、炭化水素噴射剤は可燃性であり、炭化水素の割合が火災の危険性を避けるた めに制限されることを要する。分配されたとき、従来のエアゾール発汗抑制剤は 粒子のガス状雲を作る。 本発明の目的は、エアゾール容器のバルブ詰まりを起こすことなく、発汗抑制 エアゾール組成物中における液体噴射剤の量を減少させることである。 曇り／ガス性を少くしたエアゾール発汗抑制剤の必要性が存在している。更に 、より乾燥した感じの適用必要性も存在している。消費者は、製品が環境上で有 する価値とインパクトにも関心がある。 本発明はこれらの要求を満たすエアゾール組成物に関する。ガスが少く、乾燥 した感じで、曇りが少く、しかも従来のパッケージの約半分の大きさであって、 取扱いが容易でむだが少いようにしたコンパクトなパッケージについて人は金を 支払うことから、本発明はより価値のあるようにより高い比率のエアゾール濃縮 物対噴射剤を示すエアゾール組成物である。 示されたすべてのパーセンテージ及び比率は、他で指摘されないかぎり重量に よる。 発明の要旨 本発明は： １）ａ）約１０〜約３５％発汗抑制活性剤 ｂ）約１５〜約５５％液体キャリア ｃ）約０．０５〜約３％懸濁剤 を含むエアゾール濃縮物；及び ２）約２０〜約５０％噴射剤 を含んでなり、エアゾール濃縮物が約１０〜約１０，０００センチポイズの粘度 を有する、エアゾール懸濁タイプ発汗抑制組成物に関する。 その組成物は、有効量の懸濁剤用活性剤を更に含むことができる。好ましくは 、エアゾール濃縮物対噴射剤の重量比は約１：１〜約２．３：１である。 発明の詳細 発汗抑制活性剤 発汗抑制活性剤は発汗抑制活性を有する化合物である。好ましくは、用いられ る発汗抑制物質には収斂性金属塩があり、特にアルミニウム、ジルコニウム及び それら混合物の無機及び有機塩を含む。適切な発汗抑制アルミニウム又はジルコ ニウム塩は、米国特許第４，１７４，３８６号、第４，８０６，３３８号及び第 ４，８４０，７８６号明細書で詳細に開示されているような、当業界で周知なも のである。 特にアルミニウム、ジルコニウム、亜鉛及びそれらの混合物の無機及び有機塩 を含めた収斂性金属塩が、本発明で使用上好ましい発汗抑制物質である。アルミ ニウムハライド、アルミニウムヒドロキシハライド、ジルコニルオキシドハライ ド及びジルコニルヒドロキシハライドのようなアルミニウム及びジルコニウム塩 と、アルミニウム、ジルコニウム及び／又は亜鉛とアミノ酸、例えばグリシンと の錯体が特に好ましい。 使用できる具体的な例示アルミニウム塩には、塩化アルミニウム及び一般式Ａ ｌ₂（ＯＨ）_aＱ_b・ＸＨ₂Ｏを有するアルミニウムヒドロキシハライドがあり、こ こでＱは塩素、臭素又はヨウ素（好ましくは塩素）である；ａは約２〜約５で、 ａ＋ｂ＝約６であるが、ａ及びｂは整数である必要はない；Ｘは約１〜約６であ るが、Ｘは整数である必要はない。特に好ましいのは、ａが５である“５／６塩 基性クロルヒドロキシド”及びａが４である“２／３塩基性クロルヒドロキシド ”と称されるアルミニウムクロルヒドロキシドである。このタイプのアルミニウ ム塩は、すべて参考のため本明細書に組み込まれる、１９７５年６月３日付で発 行されたGilmanの米国特許第３，８８７，６９２号；１９７５年９月９日付で発 行されたJones 及びRubinoの米国特許第３，９０４，７４１号；１９８２年１１ 月１６日付で発行されたGosling らの米国特許第４，３５９，４５６号；１９８ ０年１２月１０日付で公開されたFitzgeraldらの英国特許明細書第２，０４８， ２２９号で更に詳しく記載されたやり方で製造できる。アルミニウム塩の混合物 は、参考のため本明細書に組み込まれる、１９７４年２月２７日付で公開された Shinらの英国特許明細書第１，３４７，９５０号で記載されている。 好ましい化合物には、実験式Ａｌ₂（ＯＨ）₅Ｃｌ・２Ｈ₂Ｏの５／６塩基性ア ルミニウム塩；約０．５以内のアルミニウムクロリド対アルミニウムヒドロキシ クロリド重量比を有するＡｌＣｌ₃・６Ｈ₂Ｏ及びＡｌ₂（ＯＨ）₅Ｃｌ・２Ｈ₂Ｏ の混合物；ジルコニウム塩がＺｒＯ（ＯＨ）Ｃｌ・３Ｈ₂Ｏであり、アルミニウ ム塩がＡｌ₂（ＯＨ）₅Ｃｌ・２Ｈ₂ＯあるいはＡｌＣｌ₃・６Ｈ₂Ｏ及びＡｌ₂（Ｏ Ｈ）₅Ｃｌ・２Ｈ₂Ｏの前記混合物であって、錯体中における全金属対クロリドモ ル比が約１．２５以下で、Ａｌ：Ｚｒモル比が約３．３であり、アミノ酸がグリ シンであるＺＡＧタイプ錯体；ａが約１．５〜約１．８７であり、ｎが約１〜約 ７であり、アルミニウム塩がＡｌ₂（ＯＨ）₅Ｃｌ・２Ｈ₂Ｏ、アミノ酸がグリシ ンであるＺＡＧタイプ錯体がある。 本発明の組成物で有用な最も好ましい発汗抑制活性剤は、改善された分子分布 のために高い効力を有する発汗抑制活性剤である。改善された分子分布を有する アルミニウムクロルヒドロキシド塩、ジルコニルヒドロキシクロリド塩及びそれ らの混合物は公知であり、すべて参考のため本明細書に組み込まれる、例えば下 記文献で開示されている；１９８２年１１月１６日付で発行されたGosling らの 米国特許第４，３５９，４５６号；１９８６年６月４日付で公開されたArmour P harmaceutical Company の欧州公開特許出願第１８３，１７１号；１９８０年１ ２月１０日付で公開されたThe Gillette Companyの英国特許明細書第２，０４８ ，２２９号；１９８６年８月２０日付で公開されたUnilever PLCの欧州公開特許 出願第１９１，６２８号；１９８５年３月２０日付で公開されたThe Gillette C ompanyの英国特許明細書第２，１４４，９９２号。 改善された分子分布は、ゲル透過クロマトグラフィーと呼ばれる公知の分析法 により調べられる。この分析法は、例えばいくつかの上記特許明細書と１９８０ 年１月２３日付で公開されたUnilever Ltd．の欧州公開特許出願第７１９１号明 細書で記載されていて、それらの開示は本明細書に組み込まれる。利用される発 汗抑制活性剤は、ゲル透過クロマトグラフィーで調べたところ、ピーク４対ピー ク３で約０．１：１以上の比率を有する改善された分子分布のおかげで高い効力 を有することが、本発明の目的上好ましい。当業者により認識されているような この比率は、ゲル透過クロマトグラフィー分析法により測定されたその２つのピ ーク下の相対面積に関する。 本発明で使用上高度に望ましい発汗抑制剤塩には、アルミニウムクロロヒドレ ムクロロヒドレックスＰＥＧ、アルミニウムクロロヒドレックスＰＧ、アルミニ ウムセスキクロロヒドレート、アルミニウムセスキクロロヒドレックスＰＥＧ、 アルミニウムセスキクロロヒドレックスＰＧ及びそれらの混合物、特にアルミニ ウムセスキクロロヒドレートがある。 アルミニウム化合物はジルコニウム化合物の使用よりも好ましい。本発明で用 いられるジルコニウム化合物にはジルコニウムオキシ塩及びジルコニウムヒドロ キシ塩の双方があるが、これらはジルコニル塩及びジルコニルヒドロキシ塩とも 称される。これらは本発明で使用上好ましい化合物であって、下記一般実験式で 表される： ＺｒＯ（ＯＨ）_2-nzＢ_z 上記式中ｚは約０．９〜約２であり、整数である必要はない；ｎはＢの原子価で ある；2-nzは０以上である；Ｂはハライド（好ましくはクロリド）、硝酸、スル ファミン酸、硫酸及びそれらの混合からなる群より選択される。ジルコニウム化 合物のみがこの明細書で例示されているが、ハフニウムを含めた他のＩＶＢ族金 属化合物も本発明で使用できることが理解されるであろう。 前記塩基性アルミニウム化合物の場合、前記式には様々な量で配位結合及び／ 又は結合水を有する化合物とそのポリマー、混合物及び錯体を表して、なおかつ 含む。前記式からわかるように、ジルコニウムヒドロキシ塩とは、様々な量のヒ ドロキシ基を有して、分子当たりその基が約２．０から０よりほんのわずかに大 きな数までである、ある範囲の化合物について実際には表す。 上記発汗抑制剤塩を利用した数タイプの発汗抑制錯体が当業界で知られている 。例えば、双方とも参考のため本明細書に組み込まれる、１９７８年１０月１７ 日付で発行されたShelton の米国特許第４，１２０，９４８号及び１９７４年２ 月１２日付で発行されたLueddersらの米国特許第３，７９２，０６８号明細書で はアルミニウム、ジルコニウム及びグリシンのようなアミノ酸の錯体について開 示している。これらの錯体と他の類似錯体及びグリシンアミノ酸は、一般的にＺ ＡＧ錯体として知られている。本発明で有用なＺＡＧ錯体は、アルミニウム対ジ ルコニウムのモル比（以下“Ａｌ：Ｚｒ”比）及び全金属対塩素のモル比（以下 “金属：Ｃｌ”比）双方の特定により同定される。本発明で有用なＺＡＧ錯体は 約１．６７〜約１２．５のＡｌ：Ｚｒ比及び約０．７３〜約１．９３の金属：Ｃ ｌ比を有する。 １９８５年３月２０日付で公開されたCallaghan らのＧ．Ｐ．特許出願第２， １４４，９９２号明細書で開示されたＺＡＧ錯体も有用である。これらのＺＡＧ 活性剤は、高圧ゲル透過クロマトグラフィーにより分析したとき、バンドIV対II I の高さ比が２：１以上である、４以上の連続ピーク又は“バンド”を有した分 布パターン示す。 更に好ましいのは、約１０％以下、好ましくは約５％以下、更に好ましくは約 ２％以下、最も好ましくは約１％以下で、バンドＩ及びIIの曲線下にある全面積 を有するＺＡＧ活性剤である。 好ましいＺＡＧ錯体は： （Ａ）水に （１）１部のＡｌ₂（ＯＨ）_6-mＱ_m（Ｑは塩素、臭素及びヨウ素からなる群よ り選択されるアニオンである；ｍは約０．８〜約２．０の数である）； （２）ｘ部のＺｒＯ（ＯＨ）_2-aＱ_a・ｎＨ₂Ｏ（Ｑは塩素、臭素又はヨウ素で ある；ａは約１〜約２である；ｎは約１〜約８である）（ｘは約０．１６〜約１ ．２である）； （３）グリシン、ｄｌ‐トリプトファン、ｄｌ‐β‐フェニルアラニン、ｄｌ ‐バリン、ｄｌ‐メチオニン及びβ‐アラニンからなる群より選択されるｐ部の 中性アミノ酸（ｐは約０．０６〜約０．５３である） を共溶解させる； （Ｂ）得られた混合液をもろい固体物まで共乾燥する；及び （Ｃ）得られた乾燥無機‐有機発汗抑制錯体を粒子形まで細かくする； ことにより形成しうる。 このようなＺＡＧタイプ錯体の製造上好ましいアルミニウム化合物は、実験式 Ａｌ₂（ＯＨ）₅Ｃｌ・２Ｈ₂Ｏのアルミニウムクロルヒドロキシドである。この ようなＺＡＧタイプ錯体の製造上好ましいジルコニウム化合物は、実験式ＺｒＯ （ＯＨ）Ｃｌ・３Ｈ₂Ｏを有するジルコニルヒドロキシクロリド及び実験式Ｚｒ Ｏ（ＯＨ）_2-aＣｌ_2-n・Ｈ₂Ｏ（ａは約１．５〜約１．８７である；ｎは約１〜 約７である）のジルコニルヒドロキシハライドである。このようなＺＡＧタイプ 錯体の製造上好ましいアミノ酸は式ＣＨ₂（ＮＨ₂）ＣＯＯＨのグリシンである。 このようなアミノ酸の塩も発汗抑制錯体で使用できる。参考のため本明細書に組 み込まれる１９７７年４月１２日付で発行されたRubinoの米国特許第４，０１７ ，５９９号明細書参照。 様々な他のタイプの発汗抑制錯体も当業界で知られている。例えば、１９７５ 年９月２日付で発行されたSiegalの米国特許第３，９０３，２５８号明細書では 、ジルコニルクロリドをアルミニウムヒドロキシド及びアルミニウムクロルヒド ロキシドと反応させることで製造されたジルコニウムアルミニウム錯体について 開示している。１９７６年９月７日付で発行されたRubinoの米国特許第３，９７ ９，５１０号明細書では、あるアルミニウム化合物、あるジルコニウム化合物及 びある錯体アルミニウム緩衝剤から形成された発汗抑制錯体について開示してい る。１９７６年９月２１日付で発行された米国特許第３，９８１，８９６号明細 書では、アルミニウムポリオール化合物、ジルコニウム化合物及び有機緩衝剤か ら製造された発汗抑制錯体について開示している。１９７６年７月２０日付で発 行されたMecca の米国特許第３，９７０，７４８号明細書では、大体の一般式〔 Ａｌ₂（ＯＨ）₄Ｃｌ〕〔Ｈ₂ＣＮＨ₂ＣＯＯＨ〕のアルミニウムクロルヒドロキシ グリシネート錯体について開示している。これらすべての特許は参考のため本明 細書に組み込まれる。 本発明による組成物中における発汗抑制活性剤の量は、組成物の約１０〜 約３５％、好ましくは約２０〜約３０％、最も好ましくは約２５％である。液体キャリア 発汗抑制活性剤は疎水性皮膚軟化液体キャリアに懸濁される。皮膚軟化液体キ ャリアは皮膚への懸濁粉末の初期付着性を改善し、このためそれがスプレー形態 で分配されると皮膚による発汗抑制活性剤の捕捉を助けることになる。しかも、 キャリアは皮膚上での発汗抑制物質の均一な分布を容易にするための希釈剤、滑 沢剤又は塗布剤として働く。 キャリアには揮発性シリコーン流体、不揮発性シリコーン流体、揮発性有機流 体、不揮発性有機流体、官能基シリコーン及びそれらの混合物がある。 適切な揮発性シリコーン流体には環状又は直鎖がある。様々な揮発性シリコー ン油の記載は、参考のため本明細書に組み込まれる、Toddら,"Volatile Silicon e Fluids for Cosmetics",91 Cosmetics and Toiletries,27-32(1976)でみられ る。直鎖揮発性シリコーンは通常２５℃で約５センチストークス以下の粘度を有 し、環状シリコーンは約１０センチストークス以下の粘度を有する。 一般的に、揮発性シリコーン流体はテトラマー、ペンタマーとヘキサマー又は 低粘度ジオルガノ流体のいずれかの組合せである。通常、適切な環状揮発性シリ コーン流体は下記式で表せる： 上記式中Ｒ²は炭素１〜３のアルキル基であり、ｎは３〜１０、好ましくは３〜 ７の数である。 本発明で有用な揮発性シリコーン流体の例には、例えば（ａ）（ｉ）最少量 ９５％のペンタマーと５％の他の環状物質を含有しているＳＦ１２０２；（ii） ８５％のペンタマーと１５％のテトラマーを含有しているＳＦ１２０４；（iii ）９５％のテトラマーと５％の他の環状物質を含有しているＳＦ１１７３（上記 すべての製品はGeneral Electric Companyから市販されている）；（ｂ）Dow Co rning ３４４流体（Ｒ²はメチルであり、その流体は典型的には約８８重量％の テトラマー、約１１．８％のペンタマーと微量のトリマー及びヘキサマーを含有 している）；及び（ｃ）ＳＷＳ−０３３１４（ＳＷＳ Silicones,a Division of Stauffer Chemical Company販売）（Ｒ²はメチルであり、それは実質上すべて テトラマーである）がある。他の適切な揮発性シリコーン流体はDow Corning ３ ４５（Dow Corning Corporation 販売）、７２０７及び７１５８（General Elec tric Company販売）である。 本発明で使用上好ましい揮発性シリコーン流体は、シクロメチコンペンタマー 及びシクロメチコンテトラマーである。最も好ましい揮発性シリコーン流体は、 シクロメチコンペンタマーである。 適切な揮発性有機流体の例は、約６〜約１６の炭素原子、好ましくは約１０〜 約１４の炭素原子を有する直鎖又は分岐イソパラフィン系炭化水素である。最も 好ましいイソパラフィン系炭化水素は、Exxon Corporation から市販されて、名 称ISOPAR（登録商標名）を有するものである。 “不揮発性”という用語は、組成物が皮膚上にある最中には液体が揮発しない ことを意味する。このため、“不揮発性”という用語は、ゆっくり揮発して、完 全に蒸発するのに長時間を要する、低粘度直鎖シリコーンのような物質を除外し ない。これらは通常、低粘度、例えば２５℃で約３〜１０センチストークスのポ リジメチルシロキサンである。 ミリスチン酸イソプロピルのような不揮発性有機液体は、皮膚への収斂剤塩の 付着性を改善するために、分散タイプエアゾール発汗抑制組成物に通常加えられ る。このタイプの処方物は、例えば１９７６年７月６日付でSpitzer らに特許さ れた米国特許第３，９６８，２０３号；１９７３年４月１３日付でWahlに特許さ れた米国特許第３，７５２，５４０号；１９７６年５月２５日付でCurry に特許 された米国特許第３，９５９，４５９号を含めた多くの特許明細書で記載されて いる。 適切な例には、脂肪酸が約２〜約２０の炭素原子と脂肪酸１分子当たり約２〜 約２００のアルキレングリコール単位を含んだポリアルキレングリコールの脂肪 酸エステル；エステルが約１２〜約２６の炭素原子を含んだ脂肪族アルコールの 脂肪酸エステル、例えばラウリン酸エチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミ チン酸イソプロピル、ベヘン酸イソプロピル、酢酸デシル、酪酸ベヘニル、酢酸 ヘキサデシル、デカン酸デシル、オレイン酸メチル、ラウリン酸ラウリル、酢酸 オレイル及びアジピン酸ジオクチルがある。 これらの様々な液体カルボン酸エステルの中では、約１２〜２６の炭素原子を 有するものが好ましい。上記のように、それらは脂肪族でも又は芳香族でもよく 、１以上のエステル基を有することができて、本発明で使用上特に好ましいのは ミリスチン酸イソプロピルである。官能基シロキサンには、本発明で有用なもの のな中で、下記式のものがある： 上記式中ａは０又は１、ｂは約５０〜約２０００、ｃは約０〜約３００である； ＸはＣｌ、Ｆ、−ＣＯＯＨ又は−Ｎ（Ｒ³）₂である；ＲはＣＨ₃（ａ＝０のと き）又はＲ¹（ａ＝１のとき）である；Ｒ¹は１〜１０の炭素原子を有する直鎖又 は分岐アルキルである；Ｒ²はＨ又はＲ¹である；Ｒ³はＲ²又はＲ¹Ｎ（Ｒ²）₂で ある；上記式中ａ＋ｃ＞０であり、（ａ＋ｃ）／（ｂ＋ｃ）の比率は約０．０１ 〜約０．３０である。上記式中、置換“ｃ”シロキサン単位は非置換 “ｂ”シ ロキサン単位で分散されていてもよいことが理解される。上記式の好ましい官能 基シロキサンにおいて、ｂは約２００〜約１２００、ｃは約１２００、ｃは約２ 〜約２００であり、（ａ＋ｃ）／（ｂ＋ｃ）の比率は約０．０１〜約０．１５で ある。特に好ましい官能基シロキサンはジアミン置換されていて、そのときＸは ＮＲ²（Ｒ¹（Ｒ²）₂）である。 本発明で有用な好ましい官能基シロキサンの分子量は、ゲル透過クロマトグラ フィー／低アングルレーザー光散乱（ＧＰＣ／ＬＡＬＬＳ）で調べると、約２０ ００〜約１５０，０００、好ましくは約２０，０００〜約１５０，０００、更に 好ましくは約５０，０００〜約１５０，０００である。好ましいアミノ官能基シ リコーンの場合、上記式の比率（ａ＋ｃ）／（ｂ＋ｃ）は、アミンのミリ当量／ シリコーンポリマーのグラム（meq/g）として表示すると、好ましくは約０．０ １〜約１．５meq/ｇ、更に好ましくは約０．０１〜約０．７meq/ｇである。 本発明で有用なアミノ官能基シリコーンの中には、下記市販物質：Dow Cornin g Corporation 製のＱ２‐８０７５及びＸ２‐８１０７；Union Carbide Corpor ation 製のＹ‐７７１７及びＹ‐１２０３５；ＳＷＳ Silicones Corporation製 の７５６、７８４及び８０１；General Electric Company製のＧＥ１７６‐１０ ９７７及びＧＥ１７９‐１０９７９；Petratch Systems,Inc．製の２１８１があ る。Dow Corning Ｙ‐１２０３５、ＧＥ１７６‐１０９７７及びＳＷＳ８０１が 本発明で有用な特に好ましいアミノ官能基シリコーン物質である。本発明で有用 な他の市販官能基（非アミノ）シロキサンの中には、ＰＳ４０ ２カルボキシ置換シロキサン及びＰＳ１８３トリフルオロ置換シロキサン（Petr arch Systems,Inc．製）がある。 適切な皮膚軟化液体キャリアは米国特許第４，８２２，５９６号及び第４，９ ０４，４６３号明細書で開示されており、それらの開示は参考のため特に本明細 書に組み込まれる。 本発明の好ましい態様によると、皮膚軟化液体キャリアはシクロメチコン、ジ メチコン、パルミチン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、フタル酸ジ ブチル及びそれらの混合物からなる混合物である。特に、用いられるシクロメチ コンは、約３７０の分子量を有するジメチルシロキサンの環状ペンタマーである 。 本発明の組成物中における液体キャリアの量は、約１５〜約５５％、好ましく は約２０〜約４５％、最も好ましくは約２５〜約３５％である。懸濁剤 疎水性皮膚軟化液体キャリア中における収斂剤塩のケーキング又は沈降を防止 するために、増量剤又は懸濁剤が本発明の組成物に配合される。懸濁剤は懸濁粒 子間の間隙を満たす上で役立つ。 クレー及びシリカも懸濁剤として使用できる。コロイドシリカは極微細粒状熱 分解シリカ CAB-O-SIL^TMとして市販されている。シリカは使用上好ましくない。 利用されるならば、シリカは組成物の約０．０５〜約３％である。 使用に適したクレー懸濁剤は、モンモリロナイトクレー及び疎水性処理モンモ リロナイトクレーからなる群より選択される。モンモリロナイトクレーは鉱物モ ンモリロナイトを含有したものであり、懸濁格子を有することで特徴付けられる 。これらクレーの例にはベントナイト、ヘクトライト及びコロイドケイ酸マグネ シウムアルミニウムがある。クレー物質は、典型的には、四級アンモニウムカチ オン系界面活性剤（例えば、ジタロウジメチルアンモニウムクロリド、即ちクォ ータニウム‐１８）のようなカチオン系界面活性剤との処理で疎水性にされてい る。 ベントナイトはモンモリロナイトから得られるコロイド水和ケイ酸アルミニウ ムであり、式Ａｌ₂Ｏ₃４ＳｉＯ₂・Ｈ₂Ｏを有する。ベントナイトの更に詳細な記 載はKirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology,2nd ed.,Vol.3(1964), pp.339-360,Interscience Publishers発行でみられ、参考のため本明細書に組み 込まれる。 ヘクトライトは、これもモンモリロナイトクレーであるが、ベントナイトの格 子構造中におけるアルミニウムのマグネシウムによる完全置換がほとんど生じて いるという点で、ベントナイトと異なる。加えて、ヘクトライトはリチウム及び フッ素を含んでいる。 ケイ酸マグネシウムアルミニウムは、アルミニウムよりもマグネシウムに富ん だコロイドケイ酸マグネシウムアルミニウムの錯体である。 本発明で使用上好ましいクレー懸濁剤には、疎水性処理モンモリロナイトクレ ー、例えば商品名 Bentone^TMで市販される疎水性ベントナイトがある。 Bentone^TMは陽イオン交換系でベントナイトをアミンと反応させることにより製 造される。異なるアミンも、ＳｉＯ₂、ＭｇＯ及びＡｌ₂Ｏ₄の割合が異なる様々 な Bentoneを得るために反応される。本発明の範囲内における Bentoneの具体例 は Bentone３８、Bentone３４、Bentone２７、Bentone１４及び BentoneＬＴで あり、それらのすべてが約５ミクロン以下の粒度を有して、ＮＬ Industries,In c.から市販されている。 本発明の組成物中における懸濁剤、好ましくはクレーの量は、約０．０５〜約 ３％、好ましくは約０．２〜約２％、更に好ましくは約０．５〜約１％である。 発汗抑制活性物質を懸濁させるために疎水性処理ヘクトライト及びベントナイ トクレーを利用した組成物は、通常クレー活性剤も含有する。多くのこのような クレー活性剤と使用レベルは当業界で公知である。このような活性化物質には、 例えば炭酸プロピレン、エタノール及びそれらの混合物がある。典型的には、活 性剤のレベルはクレーの約２５〜約７５重量％、更に典型的にはクレーの約３０ 〜約５０重量％である。懸濁剤は、ヘクトライト又はベントナイトクレーに疎水 性液体キャリア中で発汗抑制活性剤を懸濁させることができる活性剤と混合され る。好ましい活性剤は炭酸プロピレンである。本発明の組成物中における炭酸プ ロピレンの量は、約１対約０．３３の懸濁剤対活性剤の重量比に基づいている。噴射剤 本発明によれば、発汗抑制組成物は５０ｗｔ％以下のエアゾール噴射剤を有し ている。本発明による噴射ガスは、エアゾール容器での使用が当業界で知られた いかなる液化しうるガスであってもよい。適切な噴射剤の例は、単独で又は組合 せで用いられるトリクロロフルオロメタン、トリクロロトリフルオロメタン、ト リクロロテトラフルオロメタン、モノクロロジフルオロメタン、ジフルオロエタ ン、プロパン、ブタン又はイソブタンである。 本発明の組成物中における噴射剤の量は、約２０〜約５０％、好ましくは約３ ０〜約５０％、最も好ましくは約３８〜約４２％となるべきである。任意成分 本発明の組成物は、化粧又は美的効果を出すために、いくつかの非皮膚軟化任 意成分も含むことができる。例えば、保存剤、脱臭活性剤、例えば抗菌剤又は殺 菌剤、香料、着色剤、フィラー、色素と増粘剤が用いられる。 使用上好ましくないが、発汗抑制組成物は粒状フィラー物質も含有できる。適 切なフィラー物質はアルミニウムスターチオクテニルサクシネートであり、これ はNational Starch and Chemical Corporation,Findeme Avenue,P.O.Box 6500,B ridgewater,New Jersey,08807 から商品名Dry Flo として市販される改質コーン スターチである。最終組成物中におけるフィラー物質の量は、粒状物質の全含有 率の０〜約５％、好ましくは約０．１％以下、更に好ましくは約０．０５％以下 、最も好ましくは約０％である。 加えて、本発明による組成物にはアラントイン及び香料も配合できる。アラン トインは細胞増殖及び組織成長の公知促進剤である。アラントインの添加はアル ミニウムベース製品を用いたときに一部の感受性個体で生じる刺激を減少させる 上で役立ち、しかもこのような刺激面を治癒させることを助ける。 これらの任意成分は、発汗抑制効力と組成物安定性又は他の効果を過度に妨げ ないように選択される。このような任意成分は、本発明の組成物中に、約０．０ １〜約２０％のレベルで通常存在する。製造方法 本発明は、改善された適用及び化粧特徴を有するエアゾール発汗抑制組成物の 製造方法にも関する。これらの組成物は当業界で知られる様々な定着方法により 作れる。好ましい製造方法では、キャリア中に懸濁剤及び活性剤を分散させる。 分散物は懸濁剤の膨潤により増粘化するまで貯蔵される。発汗抑制活性剤はミッ クスしながら加えられる。次いで混合物は、例えばゲルが形成されるまでGiffor d-Wood剪断タイプホモゲナイザーを用いることでホモゲナイズされる。そのゲル が発汗抑制濃縮物を構成している。 発汗抑制濃縮物（発汗抑制活性液体キャリア、懸濁剤／活性剤を含み、任意成 分ももし存在するならば利用される）は約１０〜約１０，０００、好ましくは約 ５００〜約５０００、最も好ましくは約１０００〜約３０００センチポイズの粘 度を有することが必須である。粘度は＃３スピンドルを備えたBrookfield粘度計 １／２ＲＶＴにより約２０ｒｐｍ（回転／分）で測定される。缶はエアゾール噴 射剤を加えてパッケージを密封することにより加圧される。 例Ｉ 本発明の発汗抑制組成物は下記のように製造する：成分 重量％ アルミニウムクロルヒドレート ２４．０ イソブタン ４０．０ シクロメチコンＤ５ ３１．４ ジメチコン３５０センチポイズ（ｃｐｓ） １．５ ミリスチン酸イソプロピル １．５ クォータニウム‐１８ヘクトライト ０．７５ 芳香剤 ０．６０ 炭酸プロピレン ０．２５ １００ 濃縮物を、シクロメチコン、ジメチコン及びミリスチン酸イソプロピルをミッ クスすることにより作った。次いでクレー及び炭酸プロピレンを混合物中に分散 させる。分散物は、それが炭酸プロピレンによる活性化に応答してクレーの膨潤 により増粘化するまで、１５〜２０分間貯蔵する。アルミニウムクロルヒドレー トを加えて、ミックスする（芳香剤はこの時点で又は噴射剤の添加直前に加える ことができる）。 混合物は、ゲルが形成されるまでGifford-Wood剪断タイプホモゲナイザーを利 用してホモゲナイズする。濃縮物をホモゲナイズした後、それはスピンドル＃３ を用いて約２０ｒｐｍ（回転／分）でBrookfield１／２ＲＶＴ粘度計により測定 すると約１５００ｃｐｓの粘度を有している。 次いでホモゲナイズされた濃縮物をイソブタン噴射剤と混合する。組成物が０ ．１８″（約４．６ｍｍ）のステムオリフィス、０．２５″（約６．４ｍｍ） の蒸気タップオリフィス、０．５０″（約１３ｍｍ）のディップチューブ及び０ ．１８″のアクチュエーターオリフィスを利用して分散されたとき、平均スプレ ー速度は１０秒間スプレーしてスプレーされた量を平均化することにより計算す ると約０．２５ｇ／秒である。 約１対１〜約２．３対１、好ましくは約１対１〜約１．５対１のエアゾール濃 縮物対噴射剤の重量比と、約１０〜約１０，０００、好ましくは約５００〜約５ ０００、最も好ましくは約１００〜約３０００センチポイズのエアゾール濃縮物 粘度を有する本発明の組成物は、当業界で知られる慣用的エアゾールバルブシス テムを利用すると、有意に減少されたスプレー速度を達成することが発見された 。こうして、等しい又は優れた効力でありながら、曇りが少く、ガスが少くて、 意外にも乾燥した感じが達成できる。 例II 発汗抑制濃縮物及び発汗抑制組成物は下記のように製造する：成分 重量％ アルミニウムクロルヒドレート ３０．００ イソブタン ４０．００ シクロメチコンＤ５ ２３．０７ ジメチコン３５０センチポイズ ３．００ ミリスチン酸イソプロピル ３．００ ベントナイトクレー ０．２５ 芳香剤 ０．６０ 炭酸プロピレン ０．０８ １００．００ 例IIは例Ｉのように製造する。濃縮物をホモゲナイズした後、それはスピンド ル＃３を用いて約２０ｒｐｍでBrookfield１／２ＲＶＴ粘度計により測定すると 約２５００ｃｐｓの粘度を有している。 組成物が０．１８″のステムオリフィス、０．２５″の蒸気タップオリフィス 、０．５″のディップチューブ及び０．１８″のアクチュエーターオリフィスを 利用して分散されたとき、平均スプレー速度は例Ｉのように計算すると約０．２ ５″である。 例III 本発明の発汗抑制組成物は下記のように製造する：成分 重量％ アルミニウムクロルヒドレート １０．００ イソブタン ４０．００ シクロメチコンＤ５ ４５．９０ ジメチコン３５０センチポイズ ０．５０ ミリスチン酸イソプロピル １．００ クォータニウム−１８ヘクトライト １．５０ 芳香剤 ０．６０ 炭酸プロピレン ０．０５ １００．００ 例III は例Ｉのように製造する。濃縮物をホモゲナイズした後、それはスピン ドル＃３を用いて約２０ｒｐｍでBrookfield１／２ＲＶＴ粘度計により測定する と約５００ｃｐｓの粘度を有している。 組成物が０．１８″のステムオリフィス、０．２５″の蒸気タップオリフィス 、０．５″のディップチューブ及び０．１８″のアクチュエーターオリフィ スを利用して分散されたとき、平均スプレー速度は例Ｉのように計算すると約０ ．２５″である。 好ましい態様が説明のみの目的で上記明細書で詳細に記載されてきた。様々な 変更が後で記載される請求の範囲で規定されたように本発明の精神及び範囲から 逸脱せずに上記処方に加えうることは、エアゾール発汗抑制処方業者にとり明ら かであろう。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １． １）ａ）全組成物重量の１０〜３５％の発汗抑制活性剤 ｂ）全組成物重量の１５〜５５％の液体キャリア ｃ）全組成物重量の０．０５〜３％の懸濁剤 を含むエアゾール濃縮物；及び ２）全組成物重量の２０〜５０％の噴射剤 を含んでなり、エアゾール濃縮物が１０〜１０，０００センチポイズの粘度を有 する、エアゾール発汗抑制組成物。 ２． エアゾール濃縮物対噴射剤の重量比が１：１〜２．３：１である、請求 項１に記載の組成物。 ３． 有効量の活性剤を更に含んでいる、請求項１に記載の組成物。 ４． １）ａ）全組成物重量の２０〜３０％の発汗抑制活性剤 ｂ）全組成物重量の２０〜４５％の液体キャリア ｃ）全組成物重量の０．０２〜２％の懸濁剤 を含むエアゾール濃縮物；及び ２）全組成物重量の３０〜５０％の噴射剤 を含んでなり、エアゾール濃縮物が５００〜５０００センチポイズの粘度を有す る、エアゾール発汗抑制組成物。 ５． 有効量の活性剤を更に含んでいる、請求項４に記載の組成物。 ６． エアゾール濃縮物対噴射剤の重量比が１：１〜１．５：１である、請求 項４に記載の組成物。 ７． １）ａ）全組成物重量の２５％の発汗抑制活性剤 ｂ）全組成物重量の２５〜３５％の液体キャリア ｃ）全組成物重量の０．０５〜１％の、クレーである懸濁剤 ｄ）炭酸プロピレンである有効量の活性剤 を含むエアゾール濃縮物；及び ２）全組成物重量の３８〜４２％の、イソブタンである噴射剤 を含んでなり、エアゾール濃縮物が１０００〜３０００センチポイズの粘度を有 し、エアゾール濃縮物対噴射剤の重量比が１：１〜２．３：１である、エアゾー ル発汗抑制組成物。 ８． エアゾール濃縮物対噴射剤の重量比が１：１〜１．５：１である、請求 項７に記載の組成物。