JPH10504302A - 低噴射剤エアゾール発汗抑制組成物 - Google Patents
低噴射剤エアゾール発汗抑制組成物Info
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Abstract
(57)【要約】
本発明は:1)a)約10〜約35%発汗抑制活性剤、b)約15〜約55%液体キャリア、c)約0.05〜約3%懸濁剤を含むエアゾール濃縮物;及び2)約20〜約50%噴射剤を含んでなり、エアゾール濃縮物が約10〜約10,000センチポイズの粘度を有する、エアゾール懸濁タイプ発汗抑制組成物に関する。その組成物は、有効量の懸濁剤用活性剤を更に含むことができる。好ましくは、エアゾール濃縮物対噴射剤の重量比は約1:1〜約2.3:1である。
Description
【発明の詳細な説明】
低噴射剤エアゾール発汗抑制組成物
技術分野
本発明は、一般的にエアゾールデリバリーシステムの使用により人間の皮膚に
デリバリーされる発汗抑制エアゾール組成物に関する。特に、本発明は加圧エア
ゾール容器からスプレーするために適した粉末懸濁タイプの発汗抑制組成物に関
する。
発明の背景
発汗抑制組成物は、汗腺による汗の産生を化学的に抑制する、アルミニウムク
ロルヒドレートのような収斂剤を通常含有している。この収斂剤はエアゾールス
プレー形態で皮膚に普通適用される。
発汗抑制活性化合物は、加圧エアゾール容器で非水性液化揮発性噴射剤と一緒
に液体ビヒクル中で乾燥した感知しにくいほど細かな粉末として懸濁される。エ
アゾールスプレーは、エアゾール容器の噴霧バルブから分配されるとき、噴射剤
の急沸により作られる。
エアゾール適用方法はいくつかの理由から広い許諾を得てきた。噴射剤中に懸
濁された粉末形態をとる発汗抑制剤塩のエアゾール適用が化粧品上望ましいが、
その理由は発汗抑制剤がロールオン、クリーム及びゲルよりも乾燥した快い適用
形態であると消費者に認められるように円滑で有効に皮膚に適用されるからであ
る。更に、発汗抑制粉末は液化噴射媒体に溶解していないため、発汗抑制剤塩は
通常の金属エアゾール缶を腐食させることはない。
発汗抑制エアゾールスプレーに伴う1つの難点は、スプレー缶中における発汗
抑制活性化合物の小粒子のデリバリーが小さなバルブオリフィスを容易に詰まら
せうることである。液体噴射剤/エアゾール組成物混合物の残留物が噴射後にバ
ルブ通路に残ったとき、液体の蒸発が固体物質の堆積とその後にバルブ詰まりを
起こすかもしれない。
従来の発汗抑制エアゾールスプレーに伴うもう1つの問題は、それらが大量の
噴射ガスを利用することである。しかしながら、高割合の噴射剤を有するエアゾ
ール組成物は望ましくない。フルオロカーボン噴射剤は成層圏に蓄積すると考え
られ、そこでそれらは保護オゾン層に干渉する。空気汚染に関与することに加え
て、炭化水素噴射剤は可燃性であり、炭化水素の割合が火災の危険性を避けるた
めに制限されることを要する。分配されたとき、従来のエアゾール発汗抑制剤は
粒子のガス状雲を作る。
本発明の目的は、エアゾール容器のバルブ詰まりを起こすことなく、発汗抑制
エアゾール組成物中における液体噴射剤の量を減少させることである。
曇り/ガス性を少くしたエアゾール発汗抑制剤の必要性が存在している。更に
、より乾燥した感じの適用必要性も存在している。消費者は、製品が環境上で有
する価値とインパクトにも関心がある。
本発明はこれらの要求を満たすエアゾール組成物に関する。ガスが少く、乾燥
した感じで、曇りが少く、しかも従来のパッケージの約半分の大きさであって、
取扱いが容易でむだが少いようにしたコンパクトなパッケージについて人は金を
支払うことから、本発明はより価値のあるようにより高い比率のエアゾール濃縮
物対噴射剤を示すエアゾール組成物である。
示されたすべてのパーセンテージ及び比率は、他で指摘されないかぎり重量に
よる。
発明の要旨
本発明は:
1)a)約10〜約35%発汗抑制活性剤
b)約15〜約55%液体キャリア
c)約0.05〜約3%懸濁剤
を含むエアゾール濃縮物;及び
2)約20〜約50%噴射剤
を含んでなり、エアゾール濃縮物が約10〜約10,000センチポイズの粘度
を有する、エアゾール懸濁タイプ発汗抑制組成物に関する。
その組成物は、有効量の懸濁剤用活性剤を更に含むことができる。好ましくは
、エアゾール濃縮物対噴射剤の重量比は約1:1〜約2.3:1である。
発明の詳細 発汗抑制活性剤
発汗抑制活性剤は発汗抑制活性を有する化合物である。好ましくは、用いられ
る発汗抑制物質には収斂性金属塩があり、特にアルミニウム、ジルコニウム及び
それら混合物の無機及び有機塩を含む。適切な発汗抑制アルミニウム又はジルコ
ニウム塩は、米国特許第4,174,386号、第4,806,338号及び第
4,840,786号明細書で詳細に開示されているような、当業界で周知なも
のである。
特にアルミニウム、ジルコニウム、亜鉛及びそれらの混合物の無機及び有機塩
を含めた収斂性金属塩が、本発明で使用上好ましい発汗抑制物質である。アルミ
ニウムハライド、アルミニウムヒドロキシハライド、ジルコニルオキシドハライ
ド及びジルコニルヒドロキシハライドのようなアルミニウム及びジルコニウム塩
と、アルミニウム、ジルコニウム及び/又は亜鉛とアミノ酸、例えばグリシンと
の錯体が特に好ましい。
使用できる具体的な例示アルミニウム塩には、塩化アルミニウム及び一般式A
l2(OH)aQb・XH2Oを有するアルミニウムヒドロキシハライドがあり、こ
こでQは塩素、臭素又はヨウ素(好ましくは塩素)である;aは約2〜約5で、
a+b=約6であるが、a及びbは整数である必要はない;Xは約1〜約6であ
るが、Xは整数である必要はない。特に好ましいのは、aが5である“5/6塩
基性クロルヒドロキシド”及びaが4である“2/3塩基性クロルヒドロキシド
”と称されるアルミニウムクロルヒドロキシドである。このタイプのアルミニウ
ム塩は、すべて参考のため本明細書に組み込まれる、1975年6月3日付で発
行されたGilmanの米国特許第3,887,692号;1975年9月9日付で発
行されたJones 及びRubinoの米国特許第3,904,741号;1982年11
月16日付で発行されたGosling らの米国特許第4,359,456号;198
0年12月10日付で公開されたFitzgeraldらの英国特許明細書第2,048,
229号で更に詳しく記載されたやり方で製造できる。アルミニウム塩の混合物
は、参考のため本明細書に組み込まれる、1974年2月27日付で公開された
Shinらの英国特許明細書第1,347,950号で記載されている。
好ましい化合物には、実験式Al2(OH)5Cl・2H2Oの5/6塩基性ア
ルミニウム塩;約0.5以内のアルミニウムクロリド対アルミニウムヒドロキシ
クロリド重量比を有するAlCl3・6H2O及びAl2(OH)5Cl・2H2O
の混合物;ジルコニウム塩がZrO(OH)Cl・3H2Oであり、アルミニウ
ム塩がAl2(OH)5Cl・2H2OあるいはAlCl3・6H2O及びAl2(O
H)5Cl・2H2Oの前記混合物であって、錯体中における全金属対クロリドモ
ル比が約1.25以下で、Al:Zrモル比が約3.3であり、アミノ酸がグリ
シンであるZAGタイプ錯体;aが約1.5〜約1.87であり、nが約1〜約
7であり、アルミニウム塩がAl2(OH)5Cl・2H2O、アミノ酸がグリシ
ンであるZAGタイプ錯体がある。
本発明の組成物で有用な最も好ましい発汗抑制活性剤は、改善された分子分布
のために高い効力を有する発汗抑制活性剤である。改善された分子分布を有する
アルミニウムクロルヒドロキシド塩、ジルコニルヒドロキシクロリド塩及びそれ
らの混合物は公知であり、すべて参考のため本明細書に組み込まれる、例えば下
記文献で開示されている;1982年11月16日付で発行されたGosling らの
米国特許第4,359,456号;1986年6月4日付で公開されたArmour P
harmaceutical Company の欧州公開特許出願第183,171号;1980年1
2月10日付で公開されたThe Gillette Companyの英国特許明細書第2,048
,229号;1986年8月20日付で公開されたUnilever PLCの欧州公開特許
出願第191,628号;1985年3月20日付で公開されたThe Gillette C
ompanyの英国特許明細書第2,144,992号。
改善された分子分布は、ゲル透過クロマトグラフィーと呼ばれる公知の分析法
により調べられる。この分析法は、例えばいくつかの上記特許明細書と1980
年1月23日付で公開されたUnilever Ltd.の欧州公開特許出願第7191号明
細書で記載されていて、それらの開示は本明細書に組み込まれる。利用される発
汗抑制活性剤は、ゲル透過クロマトグラフィーで調べたところ、ピーク4対ピー
ク3で約0.1:1以上の比率を有する改善された分子分布のおかげで高い効力
を有することが、本発明の目的上好ましい。当業者により認識されているような
この比率は、ゲル透過クロマトグラフィー分析法により測定されたその2つのピ
ーク下の相対面積に関する。
本発明で使用上高度に望ましい発汗抑制剤塩には、アルミニウムクロロヒドレ
ムクロロヒドレックスPEG、アルミニウムクロロヒドレックスPG、アルミニ
ウムセスキクロロヒドレート、アルミニウムセスキクロロヒドレックスPEG、
アルミニウムセスキクロロヒドレックスPG及びそれらの混合物、特にアルミニ
ウムセスキクロロヒドレートがある。
アルミニウム化合物はジルコニウム化合物の使用よりも好ましい。本発明で用
いられるジルコニウム化合物にはジルコニウムオキシ塩及びジルコニウムヒドロ
キシ塩の双方があるが、これらはジルコニル塩及びジルコニルヒドロキシ塩とも
称される。これらは本発明で使用上好ましい化合物であって、下記一般実験式で
表される:
ZrO(OH)2-nzBz
上記式中zは約0.9〜約2であり、整数である必要はない;nはBの原子価で
ある;2-nzは0以上である;Bはハライド(好ましくはクロリド)、硝酸、スル
ファミン酸、硫酸及びそれらの混合からなる群より選択される。ジルコニウム化
合物のみがこの明細書で例示されているが、ハフニウムを含めた他のIVB族金
属化合物も本発明で使用できることが理解されるであろう。
前記塩基性アルミニウム化合物の場合、前記式には様々な量で配位結合及び/
又は結合水を有する化合物とそのポリマー、混合物及び錯体を表して、なおかつ
含む。前記式からわかるように、ジルコニウムヒドロキシ塩とは、様々な量のヒ
ドロキシ基を有して、分子当たりその基が約2.0から0よりほんのわずかに大
きな数までである、ある範囲の化合物について実際には表す。
上記発汗抑制剤塩を利用した数タイプの発汗抑制錯体が当業界で知られている
。例えば、双方とも参考のため本明細書に組み込まれる、1978年10月17
日付で発行されたShelton の米国特許第4,120,948号及び1974年2
月12日付で発行されたLueddersらの米国特許第3,792,068号明細書で
はアルミニウム、ジルコニウム及びグリシンのようなアミノ酸の錯体について開
示している。これらの錯体と他の類似錯体及びグリシンアミノ酸は、一般的にZ
AG錯体として知られている。本発明で有用なZAG錯体は、アルミニウム対ジ
ルコニウムのモル比(以下“Al:Zr”比)及び全金属対塩素のモル比(以下
“金属:Cl”比)双方の特定により同定される。本発明で有用なZAG錯体は
約1.67〜約12.5のAl:Zr比及び約0.73〜約1.93の金属:C
l比を有する。
1985年3月20日付で公開されたCallaghan らのG.P.特許出願第2,
144,992号明細書で開示されたZAG錯体も有用である。これらのZAG
活性剤は、高圧ゲル透過クロマトグラフィーにより分析したとき、バンドIV対II
I の高さ比が2:1以上である、4以上の連続ピーク又は“バンド”を有した分
布パターン示す。
更に好ましいのは、約10%以下、好ましくは約5%以下、更に好ましくは約
2%以下、最も好ましくは約1%以下で、バンドI及びIIの曲線下にある全面積
を有するZAG活性剤である。
好ましいZAG錯体は:
(A)水に
(1)1部のAl2(OH)6-mQm(Qは塩素、臭素及びヨウ素からなる群よ
り選択されるアニオンである;mは約0.8〜約2.0の数である);
(2)x部のZrO(OH)2-aQa・nH2O(Qは塩素、臭素又はヨウ素で
ある;aは約1〜約2である;nは約1〜約8である)(xは約0.16〜約1
.2である);
(3)グリシン、dl‐トリプトファン、dl‐β‐フェニルアラニン、dl
‐バリン、dl‐メチオニン及びβ‐アラニンからなる群より選択されるp部の
中性アミノ酸(pは約0.06〜約0.53である)
を共溶解させる;
(B)得られた混合液をもろい固体物まで共乾燥する;及び
(C)得られた乾燥無機‐有機発汗抑制錯体を粒子形まで細かくする;
ことにより形成しうる。
このようなZAGタイプ錯体の製造上好ましいアルミニウム化合物は、実験式
Al2(OH)5Cl・2H2Oのアルミニウムクロルヒドロキシドである。この
ようなZAGタイプ錯体の製造上好ましいジルコニウム化合物は、実験式ZrO
(OH)Cl・3H2Oを有するジルコニルヒドロキシクロリド及び実験式Zr
O(OH)2-aCl2-n・H2O(aは約1.5〜約1.87である;nは約1〜
約7である)のジルコニルヒドロキシハライドである。このようなZAGタイプ
錯体の製造上好ましいアミノ酸は式CH2(NH2)COOHのグリシンである。
このようなアミノ酸の塩も発汗抑制錯体で使用できる。参考のため本明細書に組
み込まれる1977年4月12日付で発行されたRubinoの米国特許第4,017
,599号明細書参照。
様々な他のタイプの発汗抑制錯体も当業界で知られている。例えば、1975
年9月2日付で発行されたSiegalの米国特許第3,903,258号明細書では
、ジルコニルクロリドをアルミニウムヒドロキシド及びアルミニウムクロルヒド
ロキシドと反応させることで製造されたジルコニウムアルミニウム錯体について
開示している。1976年9月7日付で発行されたRubinoの米国特許第3,97
9,510号明細書では、あるアルミニウム化合物、あるジルコニウム化合物及
びある錯体アルミニウム緩衝剤から形成された発汗抑制錯体について開示してい
る。1976年9月21日付で発行された米国特許第3,981,896号明細
書では、アルミニウムポリオール化合物、ジルコニウム化合物及び有機緩衝剤か
ら製造された発汗抑制錯体について開示している。1976年7月20日付で発
行されたMecca の米国特許第3,970,748号明細書では、大体の一般式〔
Al2(OH)4Cl〕〔H2CNH2COOH〕のアルミニウムクロルヒドロキシ
グリシネート錯体について開示している。これらすべての特許は参考のため本明
細書に組み込まれる。
本発明による組成物中における発汗抑制活性剤の量は、組成物の約10〜
約35%、好ましくは約20〜約30%、最も好ましくは約25%である。液体キャリア
発汗抑制活性剤は疎水性皮膚軟化液体キャリアに懸濁される。皮膚軟化液体キ
ャリアは皮膚への懸濁粉末の初期付着性を改善し、このためそれがスプレー形態
で分配されると皮膚による発汗抑制活性剤の捕捉を助けることになる。しかも、
キャリアは皮膚上での発汗抑制物質の均一な分布を容易にするための希釈剤、滑
沢剤又は塗布剤として働く。
キャリアには揮発性シリコーン流体、不揮発性シリコーン流体、揮発性有機流
体、不揮発性有機流体、官能基シリコーン及びそれらの混合物がある。
適切な揮発性シリコーン流体には環状又は直鎖がある。様々な揮発性シリコー
ン油の記載は、参考のため本明細書に組み込まれる、Toddら,"Volatile Silicon
e Fluids for Cosmetics",91 Cosmetics and Toiletries,27-32(1976)でみられ
る。直鎖揮発性シリコーンは通常25℃で約5センチストークス以下の粘度を有
し、環状シリコーンは約10センチストークス以下の粘度を有する。
一般的に、揮発性シリコーン流体はテトラマー、ペンタマーとヘキサマー又は
低粘度ジオルガノ流体のいずれかの組合せである。通常、適切な環状揮発性シリ
コーン流体は下記式で表せる:
上記式中R2は炭素1〜3のアルキル基であり、nは3〜10、好ましくは3〜
7の数である。
本発明で有用な揮発性シリコーン流体の例には、例えば(a)(i)最少量
95%のペンタマーと5%の他の環状物質を含有しているSF1202;(ii)
85%のペンタマーと15%のテトラマーを含有しているSF1204;(iii
)95%のテトラマーと5%の他の環状物質を含有しているSF1173(上記
すべての製品はGeneral Electric Companyから市販されている);(b)Dow Co
rning 344流体(R2はメチルであり、その流体は典型的には約88重量%の
テトラマー、約11.8%のペンタマーと微量のトリマー及びヘキサマーを含有
している);及び(c)SWS−03314(SWS Silicones,a Division of
Stauffer Chemical Company販売)(R2はメチルであり、それは実質上すべて
テトラマーである)がある。他の適切な揮発性シリコーン流体はDow Corning 3
45(Dow Corning Corporation 販売)、7207及び7158(General Elec
tric Company販売)である。
本発明で使用上好ましい揮発性シリコーン流体は、シクロメチコンペンタマー
及びシクロメチコンテトラマーである。最も好ましい揮発性シリコーン流体は、
シクロメチコンペンタマーである。
適切な揮発性有機流体の例は、約6〜約16の炭素原子、好ましくは約10〜
約14の炭素原子を有する直鎖又は分岐イソパラフィン系炭化水素である。最も
好ましいイソパラフィン系炭化水素は、Exxon Corporation から市販されて、名
称ISOPAR(登録商標名)を有するものである。
“不揮発性”という用語は、組成物が皮膚上にある最中には液体が揮発しない
ことを意味する。このため、“不揮発性”という用語は、ゆっくり揮発して、完
全に蒸発するのに長時間を要する、低粘度直鎖シリコーンのような物質を除外し
ない。これらは通常、低粘度、例えば25℃で約3〜10センチストークスのポ
リジメチルシロキサンである。
ミリスチン酸イソプロピルのような不揮発性有機液体は、皮膚への収斂剤塩の
付着性を改善するために、分散タイプエアゾール発汗抑制組成物に通常加えられ
る。このタイプの処方物は、例えば1976年7月6日付でSpitzer らに特許さ
れた米国特許第3,968,203号;1973年4月13日付でWahlに特許さ
れた米国特許第3,752,540号;1976年5月25日付でCurry に特許
された米国特許第3,959,459号を含めた多くの特許明細書で記載されて
いる。
適切な例には、脂肪酸が約2〜約20の炭素原子と脂肪酸1分子当たり約2〜
約200のアルキレングリコール単位を含んだポリアルキレングリコールの脂肪
酸エステル;エステルが約12〜約26の炭素原子を含んだ脂肪族アルコールの
脂肪酸エステル、例えばラウリン酸エチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミ
チン酸イソプロピル、ベヘン酸イソプロピル、酢酸デシル、酪酸ベヘニル、酢酸
ヘキサデシル、デカン酸デシル、オレイン酸メチル、ラウリン酸ラウリル、酢酸
オレイル及びアジピン酸ジオクチルがある。
これらの様々な液体カルボン酸エステルの中では、約12〜26の炭素原子を
有するものが好ましい。上記のように、それらは脂肪族でも又は芳香族でもよく
、1以上のエステル基を有することができて、本発明で使用上特に好ましいのは
ミリスチン酸イソプロピルである。官能基シロキサンには、本発明で有用なもの
のな中で、下記式のものがある:
上記式中aは0又は1、bは約50〜約2000、cは約0〜約300である;
XはCl、F、−COOH又は−N(R3)2である;RはCH3(a=0のと
き)又はR1(a=1のとき)である;R1は1〜10の炭素原子を有する直鎖又
は分岐アルキルである;R2はH又はR1である;R3はR2又はR1N(R2)2で
ある;上記式中a+c>0であり、(a+c)/(b+c)の比率は約0.01
〜約0.30である。上記式中、置換“c”シロキサン単位は非置換 “b”シ
ロキサン単位で分散されていてもよいことが理解される。上記式の好ましい官能
基シロキサンにおいて、bは約200〜約1200、cは約1200、cは約2
〜約200であり、(a+c)/(b+c)の比率は約0.01〜約0.15で
ある。特に好ましい官能基シロキサンはジアミン置換されていて、そのときXは
NR2(R1(R2)2)である。
本発明で有用な好ましい官能基シロキサンの分子量は、ゲル透過クロマトグラ
フィー/低アングルレーザー光散乱(GPC/LALLS)で調べると、約20
00〜約150,000、好ましくは約20,000〜約150,000、更に
好ましくは約50,000〜約150,000である。好ましいアミノ官能基シ
リコーンの場合、上記式の比率(a+c)/(b+c)は、アミンのミリ当量/
シリコーンポリマーのグラム(meq/g)として表示すると、好ましくは約0.0
1〜約1.5meq/g、更に好ましくは約0.01〜約0.7meq/gである。
本発明で有用なアミノ官能基シリコーンの中には、下記市販物質:Dow Cornin
g Corporation 製のQ2‐8075及びX2‐8107;Union Carbide Corpor
ation 製のY‐7717及びY‐12035;SWS Silicones Corporation製
の756、784及び801;General Electric Company製のGE176‐10
977及びGE179‐10979;Petratch Systems,Inc.製の2181があ
る。Dow Corning Y‐12035、GE176‐10977及びSWS801が
本発明で有用な特に好ましいアミノ官能基シリコーン物質である。本発明で有用
な他の市販官能基(非アミノ)シロキサンの中には、PS40
2カルボキシ置換シロキサン及びPS183トリフルオロ置換シロキサン(Petr
arch Systems,Inc.製)がある。
適切な皮膚軟化液体キャリアは米国特許第4,822,596号及び第4,9
04,463号明細書で開示されており、それらの開示は参考のため特に本明細
書に組み込まれる。
本発明の好ましい態様によると、皮膚軟化液体キャリアはシクロメチコン、ジ
メチコン、パルミチン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、フタル酸ジ
ブチル及びそれらの混合物からなる混合物である。特に、用いられるシクロメチ
コンは、約370の分子量を有するジメチルシロキサンの環状ペンタマーである
。
本発明の組成物中における液体キャリアの量は、約15〜約55%、好ましく
は約20〜約45%、最も好ましくは約25〜約35%である。懸濁剤
疎水性皮膚軟化液体キャリア中における収斂剤塩のケーキング又は沈降を防止
するために、増量剤又は懸濁剤が本発明の組成物に配合される。懸濁剤は懸濁粒
子間の間隙を満たす上で役立つ。
クレー及びシリカも懸濁剤として使用できる。コロイドシリカは極微細粒状熱
分解シリカ CAB-O-SILTMとして市販されている。シリカは使用上好ましくない。
利用されるならば、シリカは組成物の約0.05〜約3%である。
使用に適したクレー懸濁剤は、モンモリロナイトクレー及び疎水性処理モンモ
リロナイトクレーからなる群より選択される。モンモリロナイトクレーは鉱物モ
ンモリロナイトを含有したものであり、懸濁格子を有することで特徴付けられる
。これらクレーの例にはベントナイト、ヘクトライト及びコロイドケイ酸マグネ
シウムアルミニウムがある。クレー物質は、典型的には、四級アンモニウムカチ
オン系界面活性剤(例えば、ジタロウジメチルアンモニウムクロリド、即ちクォ
ータニウム‐18)のようなカチオン系界面活性剤との処理で疎水性にされてい
る。
ベントナイトはモンモリロナイトから得られるコロイド水和ケイ酸アルミニウ
ムであり、式Al2O34SiO2・H2Oを有する。ベントナイトの更に詳細な記
載はKirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology,2nd ed.,Vol.3(1964),
pp.339-360,Interscience Publishers発行でみられ、参考のため本明細書に組み
込まれる。
ヘクトライトは、これもモンモリロナイトクレーであるが、ベントナイトの格
子構造中におけるアルミニウムのマグネシウムによる完全置換がほとんど生じて
いるという点で、ベントナイトと異なる。加えて、ヘクトライトはリチウム及び
フッ素を含んでいる。
ケイ酸マグネシウムアルミニウムは、アルミニウムよりもマグネシウムに富ん
だコロイドケイ酸マグネシウムアルミニウムの錯体である。
本発明で使用上好ましいクレー懸濁剤には、疎水性処理モンモリロナイトクレ
ー、例えば商品名 BentoneTMで市販される疎水性ベントナイトがある。
BentoneTMは陽イオン交換系でベントナイトをアミンと反応させることにより製
造される。異なるアミンも、SiO2、MgO及びAl2O4の割合が異なる様々
な Bentoneを得るために反応される。本発明の範囲内における Bentoneの具体例
は Bentone38、Bentone34、Bentone27、Bentone14及び BentoneLTで
あり、それらのすべてが約5ミクロン以下の粒度を有して、NL Industries,In
c.から市販されている。
本発明の組成物中における懸濁剤、好ましくはクレーの量は、約0.05〜約
3%、好ましくは約0.2〜約2%、更に好ましくは約0.5〜約1%である。
発汗抑制活性物質を懸濁させるために疎水性処理ヘクトライト及びベントナイ
トクレーを利用した組成物は、通常クレー活性剤も含有する。多くのこのような
クレー活性剤と使用レベルは当業界で公知である。このような活性化物質には、
例えば炭酸プロピレン、エタノール及びそれらの混合物がある。典型的には、活
性剤のレベルはクレーの約25〜約75重量%、更に典型的にはクレーの約30
〜約50重量%である。懸濁剤は、ヘクトライト又はベントナイトクレーに疎水
性液体キャリア中で発汗抑制活性剤を懸濁させることができる活性剤と混合され
る。好ましい活性剤は炭酸プロピレンである。本発明の組成物中における炭酸プ
ロピレンの量は、約1対約0.33の懸濁剤対活性剤の重量比に基づいている。噴射剤
本発明によれば、発汗抑制組成物は50wt%以下のエアゾール噴射剤を有し
ている。本発明による噴射ガスは、エアゾール容器での使用が当業界で知られた
いかなる液化しうるガスであってもよい。適切な噴射剤の例は、単独で又は組合
せで用いられるトリクロロフルオロメタン、トリクロロトリフルオロメタン、ト
リクロロテトラフルオロメタン、モノクロロジフルオロメタン、ジフルオロエタ
ン、プロパン、ブタン又はイソブタンである。
本発明の組成物中における噴射剤の量は、約20〜約50%、好ましくは約3
0〜約50%、最も好ましくは約38〜約42%となるべきである。任意成分
本発明の組成物は、化粧又は美的効果を出すために、いくつかの非皮膚軟化任
意成分も含むことができる。例えば、保存剤、脱臭活性剤、例えば抗菌剤又は殺
菌剤、香料、着色剤、フィラー、色素と増粘剤が用いられる。
使用上好ましくないが、発汗抑制組成物は粒状フィラー物質も含有できる。適
切なフィラー物質はアルミニウムスターチオクテニルサクシネートであり、これ
はNational Starch and Chemical Corporation,Findeme Avenue,P.O.Box 6500,B
ridgewater,New Jersey,08807 から商品名Dry Flo として市販される改質コーン
スターチである。最終組成物中におけるフィラー物質の量は、粒状物質の全含有
率の0〜約5%、好ましくは約0.1%以下、更に好ましくは約0.05%以下
、最も好ましくは約0%である。
加えて、本発明による組成物にはアラントイン及び香料も配合できる。アラン
トインは細胞増殖及び組織成長の公知促進剤である。アラントインの添加はアル
ミニウムベース製品を用いたときに一部の感受性個体で生じる刺激を減少させる
上で役立ち、しかもこのような刺激面を治癒させることを助ける。
これらの任意成分は、発汗抑制効力と組成物安定性又は他の効果を過度に妨げ
ないように選択される。このような任意成分は、本発明の組成物中に、約0.0
1〜約20%のレベルで通常存在する。製造方法
本発明は、改善された適用及び化粧特徴を有するエアゾール発汗抑制組成物の
製造方法にも関する。これらの組成物は当業界で知られる様々な定着方法により
作れる。好ましい製造方法では、キャリア中に懸濁剤及び活性剤を分散させる。
分散物は懸濁剤の膨潤により増粘化するまで貯蔵される。発汗抑制活性剤はミッ
クスしながら加えられる。次いで混合物は、例えばゲルが形成されるまでGiffor
d-Wood剪断タイプホモゲナイザーを用いることでホモゲナイズされる。そのゲル
が発汗抑制濃縮物を構成している。
発汗抑制濃縮物(発汗抑制活性液体キャリア、懸濁剤/活性剤を含み、任意成
分ももし存在するならば利用される)は約10〜約10,000、好ましくは約
500〜約5000、最も好ましくは約1000〜約3000センチポイズの粘
度を有することが必須である。粘度は#3スピンドルを備えたBrookfield粘度計
1/2RVTにより約20rpm(回転/分)で測定される。缶はエアゾール噴
射剤を加えてパッケージを密封することにより加圧される。
例I
本発明の発汗抑制組成物は下記のように製造する:成分
重量%
アルミニウムクロルヒドレート 24.0
イソブタン 40.0
シクロメチコンD5 31.4
ジメチコン350センチポイズ(cps) 1.5
ミリスチン酸イソプロピル 1.5
クォータニウム‐18ヘクトライト 0.75
芳香剤 0.60
炭酸プロピレン 0.25
100
濃縮物を、シクロメチコン、ジメチコン及びミリスチン酸イソプロピルをミッ
クスすることにより作った。次いでクレー及び炭酸プロピレンを混合物中に分散
させる。分散物は、それが炭酸プロピレンによる活性化に応答してクレーの膨潤
により増粘化するまで、15〜20分間貯蔵する。アルミニウムクロルヒドレー
トを加えて、ミックスする(芳香剤はこの時点で又は噴射剤の添加直前に加える
ことができる)。
混合物は、ゲルが形成されるまでGifford-Wood剪断タイプホモゲナイザーを利
用してホモゲナイズする。濃縮物をホモゲナイズした後、それはスピンドル#3
を用いて約20rpm(回転/分)でBrookfield1/2RVT粘度計により測定
すると約1500cpsの粘度を有している。
次いでホモゲナイズされた濃縮物をイソブタン噴射剤と混合する。組成物が0
.18″(約4.6mm)のステムオリフィス、0.25″(約6.4mm)
の蒸気タップオリフィス、0.50″(約13mm)のディップチューブ及び0
.18″のアクチュエーターオリフィスを利用して分散されたとき、平均スプレ
ー速度は10秒間スプレーしてスプレーされた量を平均化することにより計算す
ると約0.25g/秒である。
約1対1〜約2.3対1、好ましくは約1対1〜約1.5対1のエアゾール濃
縮物対噴射剤の重量比と、約10〜約10,000、好ましくは約500〜約5
000、最も好ましくは約100〜約3000センチポイズのエアゾール濃縮物
粘度を有する本発明の組成物は、当業界で知られる慣用的エアゾールバルブシス
テムを利用すると、有意に減少されたスプレー速度を達成することが発見された
。こうして、等しい又は優れた効力でありながら、曇りが少く、ガスが少くて、
意外にも乾燥した感じが達成できる。
例II
発汗抑制濃縮物及び発汗抑制組成物は下記のように製造する:成分
重量%
アルミニウムクロルヒドレート 30.00
イソブタン 40.00
シクロメチコンD5 23.07
ジメチコン350センチポイズ 3.00
ミリスチン酸イソプロピル 3.00
ベントナイトクレー 0.25
芳香剤 0.60
炭酸プロピレン 0.08
100.00
例IIは例Iのように製造する。濃縮物をホモゲナイズした後、それはスピンド
ル#3を用いて約20rpmでBrookfield1/2RVT粘度計により測定すると
約2500cpsの粘度を有している。
組成物が0.18″のステムオリフィス、0.25″の蒸気タップオリフィス
、0.5″のディップチューブ及び0.18″のアクチュエーターオリフィスを
利用して分散されたとき、平均スプレー速度は例Iのように計算すると約0.2
5″である。
例III
本発明の発汗抑制組成物は下記のように製造する:成分
重量%
アルミニウムクロルヒドレート 10.00
イソブタン 40.00
シクロメチコンD5 45.90
ジメチコン350センチポイズ 0.50
ミリスチン酸イソプロピル 1.00
クォータニウム−18ヘクトライト 1.50
芳香剤 0.60
炭酸プロピレン 0.05
100.00
例III は例Iのように製造する。濃縮物をホモゲナイズした後、それはスピン
ドル#3を用いて約20rpmでBrookfield1/2RVT粘度計により測定する
と約500cpsの粘度を有している。
組成物が0.18″のステムオリフィス、0.25″の蒸気タップオリフィス
、0.5″のディップチューブ及び0.18″のアクチュエーターオリフィ
スを利用して分散されたとき、平均スプレー速度は例Iのように計算すると約0
.25″である。
好ましい態様が説明のみの目的で上記明細書で詳細に記載されてきた。様々な
変更が後で記載される請求の範囲で規定されたように本発明の精神及び範囲から
逸脱せずに上記処方に加えうることは、エアゾール発汗抑制処方業者にとり明ら
かであろう。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. 1)a)全組成物重量の10〜35%の発汗抑制活性剤 b)全組成物重量の15〜55%の液体キャリア c)全組成物重量の0.05〜3%の懸濁剤 を含むエアゾール濃縮物;及び 2)全組成物重量の20〜50%の噴射剤 を含んでなり、エアゾール濃縮物が10〜10,000センチポイズの粘度を有 する、エアゾール発汗抑制組成物。 2. エアゾール濃縮物対噴射剤の重量比が1:1〜2.3:1である、請求 項1に記載の組成物。 3. 有効量の活性剤を更に含んでいる、請求項1に記載の組成物。 4. 1)a)全組成物重量の20〜30%の発汗抑制活性剤 b)全組成物重量の20〜45%の液体キャリア c)全組成物重量の0.02〜2%の懸濁剤 を含むエアゾール濃縮物;及び 2)全組成物重量の30〜50%の噴射剤 を含んでなり、エアゾール濃縮物が500〜5000センチポイズの粘度を有す る、エアゾール発汗抑制組成物。 5. 有効量の活性剤を更に含んでいる、請求項4に記載の組成物。 6. エアゾール濃縮物対噴射剤の重量比が1:1〜1.5:1である、請求 項4に記載の組成物。 7. 1)a)全組成物重量の25%の発汗抑制活性剤 b)全組成物重量の25〜35%の液体キャリア c)全組成物重量の0.05〜1%の、クレーである懸濁剤 d)炭酸プロピレンである有効量の活性剤 を含むエアゾール濃縮物;及び 2)全組成物重量の38〜42%の、イソブタンである噴射剤 を含んでなり、エアゾール濃縮物が1000〜3000センチポイズの粘度を有 し、エアゾール濃縮物対噴射剤の重量比が1:1〜2.3:1である、エアゾー ル発汗抑制組成物。 8. エアゾール濃縮物対噴射剤の重量比が1:1〜1.5:1である、請求 項7に記載の組成物。
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