JPH0995421A - Beautifier for external use - Google Patents

Beautifier for external use

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JPH0995421A
JPH0995421A JP8179712A JP17971296A JPH0995421A JP H0995421 A JPH0995421 A JP H0995421A JP 8179712 A JP8179712 A JP 8179712A JP 17971296 A JP17971296 A JP 17971296A JP H0995421 A JPH0995421 A JP H0995421A
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JP
Japan
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placenta extract
pigmentation
beautifier
external use
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Pending
Application number
JP8179712A
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Japanese (ja)
Inventor
Kimiko Sugita
喜美子 杉田
Shunpei Mitsuyama
俊平 満山
Shigeo Tanaka
重男 田中
Fumio Urushizaki
文男 漆崎
Tatsuo Maeda
達男 前田
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
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Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a beautifier for external use excellent in pigmentation- suppressive effect and secured in safety. SOLUTION: This beautifier contains 0.01-5 (pref. 0.05-2)wt.% of a chondroitinpolysulfuric ester and 0.1-20 (pref. 1-10)wt.% of a placenta extract. Combination of these ingredients, each of which has no effect if formulated singly, exhibits preventive or therapeutic effect on pigmentation, skin spots and freckles. The beautifier can be prepared into a liquid for external use such as lotion, liniment or milky lotion, or a semi-solid agent for external use such as cream, ointment, jelly, coating agent or foundation, being used by applying an appropriate amount thereof to the skin once to several times a day. The chondroitinpolysulfuric acid ester is a semisynthetic acidic mucopolysaccharide prepared by further sulfating chondroitinsulfuric acid; while the placenta extract is a human placenta extract or bovine placenta extract in a liquid form and can be obtained by conventional method.

Description

【発明の詳細な説明】Detailed Description of the Invention

【0001】[0001]

【産業上の利用分野】本発明は、コンドロイチン多硫酸
エステルおよびプラセンタエキスを有効成分とする色素
沈着抑制効果に優れた美白外用剤に関する。
BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to a whitening agent for external use, which contains chondroitin polysulfate and placenta extract as active ingredients and has an excellent effect of suppressing pigmentation.

【0002】[0002]

【従来の技術】しみ、そばかす、日焼け後などの肌への
色素沈着の発症機構は未だ明確にはされていないが、紫
外線による肌の刺激、角化の遅延などが色素沈着に深く
関与していると考えられている。これら肌への色素沈着
は加齢に伴い発生し、重大な肌の悩みとなっている。そ
のため、肌への色素沈着を抑制する薬剤が強く望まれて
おり、これまで多くの薬剤が開発されてきた。しかし、
これまで開発されてきた薬剤は効果、安全性および安定
性のすべてを満足するものはなかった。例えばビタミン
Cは安定性に難があるために、外用製剤では使用が難し
い。また、ハイドロキノン、ビタミンA酸などは、ある
程度の効果はあるものの安全性が確保されておらず美白
外用剤に使用するには問題がある。さらにビタミンC誘
導体、アルブチン、プラセンタエキスなどは、安全性は
確保できるが効果が満足できない。このように、肌への
色素沈着の抑制を目的とした薬剤については、効果、安
全性および安定性のすべてを満足する美白外用剤は知ら
れていないのが現状である。
BACKGROUND OF THE INVENTION Although the mechanism of pigmentation on the skin such as spots, freckles and after sunburn has not been clarified yet, skin irritation by ultraviolet rays, delay of keratinization, etc. are deeply involved in pigmentation. Are believed to be present. Pigmentation on these skins occurs with aging and is a serious skin problem. Therefore, a drug that suppresses pigmentation on the skin has been strongly desired, and many drugs have been developed so far. But,
None of the drugs developed so far satisfy all of the effects, safety and stability. For example, vitamin C is difficult to use in external preparations because of its poor stability. Further, although hydroquinone and vitamin A acid have some effects, their safety is not ensured and there is a problem in using them as a whitening external preparation. Furthermore, vitamin C derivatives, arbutin, placenta extract and the like can secure safety but cannot satisfy the effect. As described above, as for a drug intended to suppress pigmentation on the skin, there is currently no known whitening external preparation satisfying all of the effects, safety and stability.

【0003】[0003]

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、美白
メカニズムの異なる、安全な素材を併用することによっ
て安全性を確保し、かつ色素沈着抑制効果を向上した美
白外用剤を提供することにある。
SUMMARY OF THE INVENTION An object of the present invention is to provide a whitening agent for external use, in which the safety is ensured by the combined use of safe materials having different whitening mechanisms and the pigmentation suppressing effect is improved. is there.

【0004】[0004]

【課題を解決するための手段】本発明者らは、色素沈着
を抑制する物質を鋭意検討した結果、コンドロイチン多
硫酸エステルとプラセンタエキスを同時に配合した美白
外用剤が、従来の美白外用剤に比較し色素沈着抑制効果
に優れ、しかも安全性は変わらないことを見いだし本発
明を完成した。すなわち本発明はコンドロイチン多硫酸
エステルおよびプラセンタエキスを配合することを特徴
とする美白外用剤である。
Means for Solving the Problems As a result of intensive investigations by the present inventors on a substance that suppresses pigmentation, a whitening external preparation containing chondroitin polysulfate and a placenta extract at the same time was compared with a conventional whitening external preparation. The present invention has been completed by finding that the pigmentation suppression effect is excellent and the safety is not changed. That is, the present invention is a whitening agent for external use characterized by containing chondroitin polysulfate and placenta extract.

【0005】本発明に用いられるコンドロイチン多硫酸
エステル(以下CPSと略称する。)は、コンドロイチ
ン硫酸をさらに硫酸化した半合成の酸性ムコ多糖であ
り、コンドロイチン硫酸とは異なるグリコザミノグリカ
ンである。このものは特公昭62−4362号公報に皮
膚の保湿剤としての記載はあるが、美白効果を増強する
効果は知られていなかった。また、特開昭59−116
204号公報にはムコ多糖類、可溶性エラスチンおよび
胎盤抽出エキスを配合させた皮膚及び毛髪化粧料の記載
があるが、同公報にはムコ多糖類としてCPSは記載さ
れておらず、また作用効果の点でも美白効果については
記載されていない。
The chondroitin polysulfate ester (hereinafter abbreviated as CPS) used in the present invention is a semisynthetic acidic mucopolysaccharide obtained by further sulfating chondroitin sulfate, and is a glycozaminoglycan different from chondroitin sulfate. This compound is described as a skin moisturizer in Japanese Examined Patent Publication No. 62362/1987, but the effect of enhancing the whitening effect was not known. Also, JP-A-59-116
No. 204 publication describes a skin and hair cosmetic composition containing a mucopolysaccharide, soluble elastin and a placenta extract, but the publication does not describe CPS as a mucopolysaccharide, and also has a beneficial effect. The whitening effect is not described even in the point.

【0006】本発明の美白外用剤の色素沈着抑制効果
は、紫外線による皮膚中プロスタグランジンE2の産生
を抑制し、これまで知られていたチロジナーゼ阻害効果
による直接的なメラニン産生抑制効果と異なる化学伝達
物質を介する細胞間相互作用を遮断することにより色素
沈着を抑制すると推定される。
[0006] The pigmentation-inhibiting effect of the topical whitening agent of the present invention is different from the direct melanin production-inhibiting effect due to the thyrodinase-inhibiting effect which has hitherto been known, by suppressing the production of prostaglandin E2 in the skin by ultraviolet rays. It is presumed that pigmentation is suppressed by blocking cell-cell interaction via a transmitter.

【0007】[0007]

【発明の実施の形態】本発明に用いるプラセンタエキス
とは、ヒト胎盤抽出液またはウシ胎盤抽出液を指し、常
法にしたがって得られたものを用いる。
BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION The placenta extract used in the present invention refers to a human placenta extract or a bovine placenta extract, which is obtained by a conventional method.

【0008】CPSの配合量は、美白外用剤全体の0.
01〜5.0重量%、好ましくは0.05〜2.0重量
%である。また、プラセンタエキスは美白外用剤中に
0.1〜20.0重量%、好ましくは1.0〜10.0
重量%配合する。
The amount of CPS added is 0.
It is from 01 to 5.0% by weight, preferably from 0.05 to 2.0% by weight. In addition, the placenta extract is 0.1 to 20.0% by weight, preferably 1.0 to 10.0 in the whitening external preparation.
% By weight.

【0009】本発明の美白外用剤には、CPSおよびプ
ラセンタエキスの他に化粧品、医薬部外品、医薬品など
の皮膚外用剤に用いられている通常の成分および基剤が
配合可能である。特に紫外線吸収剤、紫外線カット剤
(超微粒子酸化チタンや超微粒子酸化亜鉛など)、抗炎
症剤(グリチルリチンジカリウム、グリチルレチン酸な
ど)などを併用すると、一層日焼けによる色素沈着の予
防または回復に効果的である。基剤としては界面活性
剤、増粘剤、保存剤、酸化防止剤、殺菌剤、色素、顔
料、油分、水、アルコール、多価アルコール、香料、防
腐剤、キレート剤などがあげられる。
In addition to CPS and placenta extract, the whitening agent for external use of the present invention can be blended with the usual ingredients and bases used for external agents for skin such as cosmetics, quasi drugs and pharmaceuticals. In particular, the combined use of UV absorbers, UV blocking agents (such as ultrafine titanium oxide and ultrafine zinc oxide) and anti-inflammatory agents (such as glycyrrhizin dipotassium and glycyrrhetinic acid) is more effective in preventing or recovering pigmentation due to sunburn. is there. Examples of the base include surfactants, thickeners, preservatives, antioxidants, bactericides, dyes, pigments, oils, water, alcohols, polyhydric alcohols, fragrances, preservatives and chelating agents.

【0010】本発明の美白外用剤の剤形は、美白化粧料
として薬効を得るのに適したものであればよく、通常の
化粧料、医薬部外品などに用いられる任意の形態、例え
ば、ローション、リニメント、乳液などの外用液剤、ク
リーム、軟膏、ゼリー、被膜剤、ファンデーションなど
の外用半固形剤などを使用することができる。また、そ
れらの製剤を製造する通常の方法により製造することが
できる。
The dosage form of the whitening external preparation of the present invention may be any one suitable for obtaining a medicinal effect as a whitening cosmetic, and may be any form used for ordinary cosmetics, quasi drugs, etc., for example, External liquid preparations such as lotions, liniments and emulsions, external semi-solid preparations such as creams, ointments, jellies, coating agents and foundations can be used. In addition, it can be produced by a usual method for producing those preparations.

【0011】本発明の美白外用剤は1日1回〜数回適量
を肌に塗布することにより使用する。
The external whitening agent of the present invention is used by applying an appropriate amount to the skin once to several times a day.

【0012】[0012]

【発明の効果】本発明の外用剤は、単独で配合すると効
果を示さない化合物を組み合わせることにより、色素沈
着の抑制、皮膚のしみ、そばかすなどの防止または改善
効果を示すので、化粧品、医薬品などへの使用が可能で
ある。
EFFECTS OF THE INVENTION The external preparation of the present invention exhibits effects of suppressing pigmentation, preventing or improving skin stains, freckles, etc. by combining compounds which are ineffective when blended alone, therefore, cosmetics, pharmaceuticals, etc. Can be used for.

【0013】[0013]

【実施例】次に実施例をあげて本発明を詳細に説明す
る。 実施例1 以下の処方により常法に従って外用剤を調製した。
Next, the present invention will be described in detail with reference to examples. Example 1 An external preparation was prepared according to a conventional method according to the following formulation.

【0014】 CPS 0.5(重量%) グリセリン 9.0 BHT 0.1 イソプロピルメチルフェノール 0.1 ウシ胎盤抽出液 10.0 モノステアリン酸ポリオキシ エチレングリコール(40E.O.) 2.0 モノステアリン酸グリセリル 5.0 ステアリン酸 5.0 コレステリル−12− ヒドロキシステアレート 3.0 スクワラン 10.0 メチルパラベン 0.1 ブチルパラベン 0.1 メチルセルロース 0.2 グリチルリチンK2 0.2 精製水 計100.0。CPS 0.5 (% by weight) Glycerin 9.0 BHT 0.1 Isopropylmethylphenol 0.1 Bovine placenta extract 10.0 Polyoxymonostearate polyoxyethylene glycol (40EO) 2.0 Monostearic acid Glyceryl 5.0 Stearic acid 5.0 Cholesteryl-12-hydroxystearate 3.0 Squalane 10.0 Methylparaben 0.1 Butylparaben 0.1 Methylcellulose 0.2 Glycyrrhizin K2 0.2 Purified water 100.0 in total.

【0015】実施例2 以下の処方により常法に従って外用剤を調製した。Example 2 An external preparation was prepared according to a conventional method according to the following formulation.

【0016】 CPS 0.3(重量%) 1,3−ブチレングリコール 2.0 ポリオキシエチレン 硬化ヒマシ油 1.5 ヒト胎盤抽出液 8.0 エチルアルコール 20.0 クエン酸ナトリウム 1.5 精製水 計100.0。CPS 0.3 (wt%) 1,3-butylene glycol 2.0 polyoxyethylene hydrogenated castor oil 1.5 human placenta extract 8.0 ethyl alcohol 20.0 sodium citrate 1.5 purified water meter 100.0.

【0017】実施例3 以下の処方により常法に従って外用剤を調製した。Example 3 An external preparation was prepared by the usual method according to the following formulation.

【0018】 CPS 0.3(重量%) ヒト胎盤抽出液 7.0 ジプロピレングリコール 3.0 ポリオキシエチレンソルビタン モノラウリン酸エステル(20E.O.) 3.0 エチルアルコール 5.0 乳酸ナトリウム 1.0 精製水 全100.0。CPS 0.3 (wt%) Human placenta extract 7.0 Dipropylene glycol 3.0 Polyoxyethylene sorbitan monolaurate (20EO) 3.0 Ethyl alcohol 5.0 Sodium lactate 1.0 Purified water 100.0.

【0019】実施例4 以下の処方により常法に従って外用剤を調製した。Example 4 An external preparation was prepared by the following method according to a conventional method.

【0020】 CPS 0.5(重量%) グリセリン 2.0 BHT 0.1 イソプロピルメチルフェノール 0.1 ヒト胎盤抽出液 8.0 モノステアリン酸ポリオキシ エチレングリコール(40E.O.) 2.0 モノステアリン酸グリセリル 5.0 ステアリン酸 5.0 コレステリル−12− ヒドロキシステアレート 3.0 スクワラン 10.0 超微粒子酸化チタン 10.0 メチルパラベン 0.1 ブチルパラベン 0.1 メチルセルロース 0.2 グリチルリチンK2 0.2 精製水 全100.0。CPS 0.5 (wt%) Glycerin 2.0 BHT 0.1 Isopropylmethylphenol 0.1 Human placenta extract 8.0 Polyoxymonostearate Polyoxyethylene glycol (40EO) 2.0 Monostearic acid Glyceryl 5.0 Stearic acid 5.0 Cholesteryl-12-hydroxystearate 3.0 Squalane 10.0 Ultrafine titanium dioxide 10.0 Methylparaben 0.1 Butylparaben 0.1 Methylcellulose 0.2 Glycyrrhizin K2 0.2 Purified water All 100.0.

【0021】実施例5 以下の処方により常法に従って外用剤を調製した。Example 5 An external preparation was prepared by the following method according to a conventional method.

【0022】 CPS 0.5(重量%) グリセリン 2.0 BHT 0.1 イソプロピルメチルフェノール 0.1 ウシ胎盤抽出液 7.0 モノステアリン酸ポリオキシ エチレングリコール(40E.O.) 2.0 モノステアリン酸グリセリル 5.0 ステアリン酸 5.0 コレステリル−12− ヒドロキシステアレート 3.0 スクワラン 10.0 超微粒子酸化亜鉛 10.0 メチルパラベン 0.1 ブチルパラベン 0.1 メチルセルロース 0.2 グリチルリチンK2 0.5 精製水 全100.0。CPS 0.5 (% by weight) Glycerin 2.0 BHT 0.1 Isopropylmethylphenol 0.1 Bovine placenta extract 7.0 Polyoxyethylene glycol monostearate (40 EO) 2.0 Monostearic acid Glyceryl 5.0 Stearic acid 5.0 Cholesteryl-12-hydroxystearate 3.0 Squalane 10.0 Ultrafine zinc oxide 10.0 Methylparaben 0.1 Butylparaben 0.1 Methylcellulose 0.2 Glycyrrhizin K2 0.5 Purified water All 100.0.

【0023】実施例6 以下の処方により常法に従って外用剤を調製した。Example 6 An external preparation was prepared according to a conventional method according to the following formulation.

【0024】 CPS 0.2 ヒト胎盤抽出液 3.5 アラントイン 2.0 スクワラン 1.0 ステアリルアルコール 0.2 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ポリオキシエチレンソルビタン 2.0 モノステアレート 0.5 クエン酸ナトリウム 2.0 パラベン 0.2 プロピレングリコール 5.0 エタノール 20.0 精製水 全100.0。CPS 0.2 Human placental extract 3.5 Allantoin 2.0 Squalane 1.0 Stearyl alcohol 0.2 Polyoxyethylene hydrogenated castor oil Polyoxyethylene sorbitan 2.0 Monostearate 0.5 Sodium citrate 2 0.0 Paraben 0.2 Propylene glycol 5.0 Ethanol 20.0 Purified water Total 100.0.

【0025】実施例7 以下の処方により常法に従って外用剤を調製した。Example 7 An external preparation was prepared according to a conventional method according to the following formulation.

【0026】 CPS 0.5(重量%) グリセリン 2.0 BHT 0.1 イソプロピルメチルフェノール 0.1 ウシ胎盤抽出液 10.0 モノステアリン酸ポリオキシ エチレングリコール(40E.O.) 2.0 モノステアリン酸グリセリル 5.0 ステアリン酸 5.0 コレステリル−12− ヒドロキシステアレート 3.0 スクワラン 10.0 メチルパラベン 0.1 ブチルパラベン 0.1 メチルセルロース 0.2 グリチルリチンK2 0.8 精製水 全100.0。CPS 0.5 (% by weight) Glycerin 2.0 BHT 0.1 Isopropylmethylphenol 0.1 Bovine placenta extract 10.0 Polyoxy monostearate Ethylene glycol (40 EO) 2.0 Monostearic acid Glyceryl 5.0 Stearic acid 5.0 Cholesteryl-12-hydroxystearate 3.0 Squalane 10.0 Methylparaben 0.1 Butylparaben 0.1 Methylcellulose 0.2 Glycyrrhizin K2 0.8 Purified water Total 100.0.

【0027】試験例1 有色モルモットの背部を剪毛し、紫外線を照射すると色
素沈着を生じることを利用して、被検物質の美白効果を
検討した。試験は各処方5匹のモルモットを用いて行
い、紫外線照射は、東芝製FL20Sランプを使用し
た。麻酔下紫外線を照射し、紫外線量は10mJ/cm
2とした。紫外線照射の24時間前と照射直後より4週
間に渡りモルモットの背部4箇所に1日2回、表1に示
す処方の薬剤を1匹につき0.2mlづつ塗布した。紫
外線照射4週間後に各部位の色素沈着の程度を肉眼評価
基準により対照処方群(基剤群)と比較した。評価基準
は、変化無し:0点、軽度改善:0.5点、明確に改
善:1.0点、著しく改善:2.0点の基準で評価し
た。各処方の平均点を表1に示す。なお、紫外線照射直
後には色素沈着に各処方間で差は見られなかった。
Test Example 1 The whitening effect of the test substance was examined by utilizing the fact that the back of a colored guinea pig was shaved and irradiated with ultraviolet rays to cause pigmentation. The test was carried out using 5 guinea pigs of each prescription, and the FL20S lamp manufactured by Toshiba was used for ultraviolet irradiation. Irradiate ultraviolet rays under anesthesia, and the amount of ultraviolet rays is 10 mJ / cm
2 0.2 ml of each drug of the formulation shown in Table 1 was applied twice a day to four places on the back of the guinea pig 24 hours before the ultraviolet irradiation and immediately after the irradiation for 4 weeks. Four weeks after ultraviolet irradiation, the degree of pigmentation at each site was compared with the control prescription group (base group) by the visual evaluation standard. The evaluation criteria were as follows: no change: 0 point, slight improvement: 0.5 point, clear improvement: 1.0 point, and marked improvement: 2.0 point. Table 1 shows the average score of each prescription. Immediately after irradiation with ultraviolet rays, no difference was observed in pigmentation between the formulations.

【0028】[0028]

【表1】 [Table 1]

【0029】また、各処方について皮膚刺激性試験も行
ったが、いずれの処方も皮膚刺激は確認されなかった。
A skin irritation test was also conducted on each formulation, but no skin irritation was confirmed in any formulation.

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 35/50 ADA A61K 35/50 ADA (72)発明者 漆崎 文男 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 前田 達男 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製 薬株式会社内─────────────────────────────────────────────────── ─── Continuation of the front page (51) Int.Cl. 6 Identification number Reference number within the agency FI Technical indication location A61K 35/50 ADA A61K 35/50 ADA (72) Inventor Fumio Urushizaki 3-24 Takada, Toshima-ku, Tokyo No. 1 in Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. (72) Inventor Tatsuo Maeda 3-24-1 Takada, Toshima-ku, Tokyo Inside Taisho Pharmaceutical Co., Ltd.

Claims (2)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】 コンドロイチン多硫酸エステルおよびプ
ラセンタエキスを配合することを特徴とする美白外用
剤。
1. A whitening agent for external use characterized by containing chondroitin polysulfate and placenta extract.
【請求項2】 コンドロイチン多硫酸エステルを0.0
1〜5重量%、プラセンタエキスを0.1〜20重量%
含有する請求項1記載の美白外用剤。
2. A chondroitin polysulfate of 0.0
1-5% by weight, placenta extract 0.1-20% by weight
The whitening external preparation according to claim 1, which is contained.
JP8179712A 1995-07-24 1996-07-10 Beautifier for external use Pending JPH0995421A (en)

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2016130224A (en) * 2015-01-13 2016-07-21 小林製薬株式会社 External composition
JP2016179958A (en) * 2015-03-24 2016-10-13 小林製薬株式会社 Skin pigmentation inhibitor

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