JPH09169641A - Loxoprofen preparation - Google Patents
Loxoprofen preparationInfo
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- JPH09169641A JPH09169641A JP34853895A JP34853895A JPH09169641A JP H09169641 A JPH09169641 A JP H09169641A JP 34853895 A JP34853895 A JP 34853895A JP 34853895 A JP34853895 A JP 34853895A JP H09169641 A JPH09169641 A JP H09169641A
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Abstract
Description
【０００１】[0001]
【発明の属する技術分野】本発明は、ロキソプロフェン
含有製剤に関し、更に詳細には、錠剤とするときにも成
型器具、装置等に付着することがなく、しかも湿けにく
く、錠剤硬度が経時的に低下する等の問題が生じないロ
キソプロフェン含有製剤に関する。BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to a loxoprofen-containing preparation, and more particularly, to a tablet, which does not adhere to a molding tool or device, is hardly wet, and has a tablet hardness which can be reduced over time. The present invention relates to a loxoprofen-containing preparation which does not cause a problem such as reduction.
【０００２】[0002]
【従来の技術】ロキソプロフェン・ナトリウム（２−
［４−（２−オキソシクロペンタン−１−イルメチル）
フェニル］プロピオン酸ナトリウム）は、消炎、鎮痛、
解熱剤として現在広く利用されている。2. Description of the Related Art Loxoprofen sodium (2-
[4- (2-oxocyclopentan-1-ylmethyl)
Phenyl] sodium propionate) is an anti-inflammatory, analgesic,
Currently widely used as antipyretic.
【０００３】しかしながら、ロキソプロフェン・ナトリ
ウムは成型器具、装置等に対する付着性が高いという問
題点があり、その製剤化に当ってはこの付着性に留意し
た特別の製剤技術を採用しなければならなかった。However, loxoprofen sodium has a problem in that it has high adhesiveness to molding tools, devices, etc., and in formulating it, it was necessary to adopt a special formulation technique in consideration of this adhesiveness. .
【０００４】例えば、付着性の高い薬物を製剤化する場
合、滑沢剤を多量に使用することが考えられるが、ロキ
ソプロフェン・ナトリウムにこのような方法を採用する
と製剤の崩壊性や溶出性等を損なうという別の問題が生
じる。For example, when formulating a highly adherent drug, it is conceivable to use a large amount of a lubricant. However, when such a method is used for loxoprofen / sodium, the disintegration and dissolution of the drug may be reduced. Another problem arises: damage.
【０００５】また、ロキソプロフェン・ナトリウムを粒
子とし、これをコーティングした後製剤化する方法も考
えられるが、少なくともコーティング工程の追加により
コストの上昇があり、また、コーティング工程で溶剤を
利用しなければならないなど、製剤工程での問題も生じ
る。[0005] Further, a method of preparing sodium loxoprofen sodium particles, coating the particles, and then formulating the particles is conceivable. However, at least the cost is increased by adding a coating step, and a solvent must be used in the coating step. And other problems in the formulation process.
【０００６】最近、上記問題を解消するものとして、製
剤基剤の総吸水能を１.７以上、好ましくは２.０以上と
するロキソプロフェン・ナトリウム製剤が報告されてい
る（特公平 ７−７４１５３号）。 しかしこの製剤は、
総吸水能が最低でも１.７と高いため、製剤後に湿気を
帯びやすく、錠剤の硬度の維持が難しいなど、製剤の安
定化の面での問題が残っていた。Recently, as a solution to the above problem, a loxoprofen sodium preparation in which the total water absorption capacity of the preparation base is 1.7 or more, preferably 2.0 or more has been reported (Japanese Patent Publication No. 7-74153). ). However, this formulation
Since the total water absorption capacity was as high as at least 1.7, moisture remained easily after the preparation, and it was difficult to maintain the hardness of the tablet.
【０００７】[0007]
【発明が解決しようとする課題】従って、付着性の高い
ロキソプロフェン・ナトリウムを、製剤面で安定で、製
剤の崩壊性や溶出性に優れた製剤として、経済性良く得
る方法の開発が望まれていた。Therefore, it is desired to develop a method for economically obtaining loxoprofen sodium, which has high adhesiveness, as a preparation which is stable in terms of the preparation and excellent in disintegration and dissolution of the preparation. Was.
【０００８】[0008]
【課題を解決するための手段】本発明者らは、ロキソプ
ロフェン・ナトリウム製剤について鋭意研究を重ねた結
果、特定の製剤基剤を組合せて利用すれば、総吸水能を
１.７未満にしても安定で、崩壊性や溶出性が優れた製
剤として得られることを見出し、本発明を完成した。Means for Solving the Problems The present inventors have conducted intensive studies on loxoprofen sodium preparations. As a result, if a specific preparation base is used in combination, the total water absorption capacity can be reduced to less than 1.7. The present inventors have found that the preparation is stable and excellent in disintegration and dissolution properties, and completed the present invention.
【０００９】すなわち、本発明の第一の目的は、ロキソ
プロフェン・ナトリウムと、高粘度のヒドロキシプロピ
ルセルロース、軽質無水ケイ酸及びステアリン酸マグネ
シウムを含み、その総吸水能が１.４以上１.７未満であ
る製剤基剤よりなるロキソプロフェン製剤を提供するこ
とである。That is, a first object of the present invention is to contain loxoprofen sodium, high-viscosity hydroxypropylcellulose, light anhydrous silicic acid and magnesium stearate, and the total water absorption capacity is 1.4 or more and less than 1.7. It is an object of the present invention to provide a loxoprofen preparation comprising a preparation base which is:
【００１０】また、本発明の別の目的は、上記ロキソプ
ロフェン製剤を更に造粒し、その最終段階で、造粒物の
表面に乳糖の微粒子を噴霧させることにより得られるロ
キソプロフェン粒状製剤を提供することである。Another object of the present invention is to provide a loxoprofen granular preparation obtained by further granulating the above loxoprofen preparation and spraying lactose fine particles on the surface of the granulated substance in the final stage. It is.
【００１１】[0011]
【発明の実施の形態】本明細書中において、総吸水能と
は無水物としてのロキソプロフェン・ナトリウム１ｇ当
りの製剤基剤全体の吸水量を示すものである。より具体
的には、次の式BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION In the present specification, the total water absorption capacity indicates the total water absorption of 1 g of sodium loxoprofen as an anhydride. More specifically, the following equation
【式１】 で示される値である。(Equation 1) Is the value indicated by.
【００１２】なお、上記式中のａiの適度な練合状態と
は、湿式造粒時の造粒に適した含水練合状態をいい、製
剤基剤として利用される粉末基剤についてのａの値は、
次の通りである。In the above formula, the appropriate kneading state of a i means a water-containing kneading state suitable for granulation during wet granulation, and a a for a powder base used as a preparation base. The value of
It is as follows.
【００１３】 （ 粉 末 基 剤 名 ） （ ａ値 ） 結晶セルロース １.０ 乳 糖 ０.１８ ステアリン酸マグネシウム ０ 軽質無水ケイ酸 １.０ トウモロコシデンプン ０.６ 高粘度ヒドロキシプロピルセルロース ０.２(Name of powder base) (a value) crystalline cellulose 1.0 lactose 0.18 magnesium stearate 0 light anhydrous silicic acid 1.0 corn starch 0.6 high viscosity hydroxypropyl cellulose 0.2
【００１４】本発明の製剤を製造するには、まず、製剤
基剤として高粘度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質
無水ケイ酸及びステアリン酸マグネシウムを必須成分と
して配合し、他の任意成分を最終的な製剤基剤の総吸水
能が１.４以上１.７未満の範囲となるように添加、調整
した後、これにロキソプロフェン・ナトリウムを配合
し、製剤化すれば良い。To manufacture the preparation of the present invention, first, high-viscosity hydroxypropylcellulose, light anhydrous silicic acid and magnesium stearate are blended as essential ingredients, and other optional ingredients are added to the final formulation base. The agent may be added and adjusted so that the total water absorption capacity of the agent is in the range of 1.4 or more and less than 1.7, and then loxoprofen / sodium may be added thereto to form a formulation.
【００１５】本発明の必須成分のうち、高粘度ヒドロキ
シプロピルセルロースとしては、医薬品の製造に利用で
きるもの、例えば、商品名ＨＰＣ−Ｍとして、２％溶液
として市販されている、粘度１５０〜４００ｃｐｓ（２
０℃）のものや、ＨＰＣ−Ｈとして、２０％水溶液とし
て市販されている粘度１０００〜４０００ｃｐｓ（２０
℃）のもの（共に日本曹達（株）製）等が挙げられる。
この高粘度ヒドロキシプロピルセルロースの配合量に
は特に制限はないが、０.１〜１０重量％程度が好適で
ある。Among the essential components of the present invention, high-viscosity hydroxypropylcellulose is one that can be used in the manufacture of pharmaceuticals, for example, commercially available as a 2% solution under the trade name HPC-M, having a viscosity of 150 to 400 cps ( 2
0 C) or as a 20% aqueous solution of HPC-H with a viscosity of 1000 to 4000 cps (20
C) (both manufactured by Nippon Soda Co., Ltd.).
The amount of the high viscosity hydroxypropyl cellulose is not particularly limited, but is preferably about 0.1 to 10% by weight.
【００１６】また、他の必須成分である軽質無水ケイ酸
およびステアリン酸マグネシウムとしては、通常の医薬
品製造用担体として利用されるものを使用することがで
き、その配合量にも特に制約はないが、好ましい配合量
としては、全組成中、軽質無水ケイ酸として約０.１〜
５重量％、ステアリン酸マグネシウムとして約０.１〜
２重量％である。As the other essential components, light anhydrous silicic acid and magnesium stearate, those used as ordinary carriers for the production of pharmaceuticals can be used, and their blending amounts are not particularly limited. The preferable amount is about 0.1 to about 0.1% as light silicic anhydride in the whole composition.
5% by weight, about 0.1-as magnesium stearate
2% by weight.
【００１７】本発明において、製剤基剤の総吸水能を
１.４以上１.７未満とするためには、必須成分である上
記３成分の配合量、割合を決定した後、他の任意成分
を、それらのａ値を勘案しつつ添加すれば良い。 他の
任意成分としては、結晶セルロース、乳糖、トウモロコ
シデンプン、Ｄ−マンニトール、デキストリン等が挙げ
られる。 これらの任意成分のうち、ａ値が不明なもの
は、実験的にａ値を定めてから使用すれば良い。 ま
た、更に必要に応じて色素、香料等を添加することもで
きる。In the present invention, in order to make the total water-absorbing ability of the preparation base 1.4 or more and less than 1.7, after determining the mixing amounts and ratios of the above three essential components, other optional components are determined. May be added in consideration of their a value. Other optional components include crystalline cellulose, lactose, corn starch, D-mannitol, dextrin and the like. Of these optional components, those whose a value is unknown may be used after determining the a value experimentally. Further, a dye, a fragrance and the like can be further added as needed.
【００１８】斯くして得られた製剤基剤は、常法により
ロキソプロフェン・ナトリウム粉末と混合し、必要によ
り造粒、乾燥、整粒して目的のロキソプロフェン製剤と
することができる。The thus-obtained preparation base can be mixed with loxoprofen / sodium powder by a conventional method and, if necessary, granulated, dried and sized to obtain a desired loxoprofen preparation.
【００１９】なお、上記の造粒工程において、最終段階
で、造粒物表面に乳糖の微粒子を噴霧させることもで
き、そうすることにより装置等に対する付着性等ロキソ
プロフェン・ナトリウムの好ましくない物性を減じたロ
キソプロフェン粒状製剤を得ることができる。In the above-mentioned granulation process, lactose fine particles can be sprayed on the surface of the granulated product in the final stage, thereby reducing undesired physical properties of loxoprofen / sodium such as adhesion to equipment and the like. Loxoprofen granular formulation can be obtained.
【００２０】かくして得られた、本発明のロキソプロフ
ェン製剤は、粉剤、細粒剤、顆粒剤、カプセル剤等の剤
形として利用することもできるが、錠剤とする場合に本
発明の特徴が最も良く現われるので、最終的に錠剤の剤
形として利用することが有利である。The loxoprofen preparation of the present invention thus obtained can be used as a dosage form such as powders, fine granules, granules, capsules and the like. As it appears, it is advantageous to utilize it eventually as a tablet dosage form.
【００２１】[0021]
【実施例】以下実施例を挙げて本発明を更に詳しく説明
するが、本発明はこれら実施例になんら制約されるもの
ではない。EXAMPLES The present invention will be described in more detail with reference to the following examples, but the present invention is not limited to these examples.
【００２２】実 施 例 １ 錠 剤 ：以下の処方（１錠当り）および製法により、
総吸水能 １.６５のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ６９.４ｍｇ 結晶セルロース ５４.２ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇExample 1 Tablets: The following formulation (per tablet) and manufacturing method:
Loxoprofen tablets with a total water absorption capacity of 1.65 were produced. [Preparation] Loxoprofen sodium 68.1 mg (60 mg as anhydrous) Lactose powder 69.4 mg Crystalline cellulose 54.2 mg Corn starch 50.0 mg Hydroxypropyl cellulose 5.0 mg (HPC-M) Iron sesquioxide 0.015 mg Magnesium stearate 2.0mg Light silicic anhydride 1.3mg ───────────────────────── Total 250.015mg
【００２３】［ 製 法 ］ロキソプロフェン・ナトリウ
ム以下、三二酸化鉄までの６成分を攪拌造粒機にて混
合、造粒し、造粒品を乾燥、整粒する。 これにステア
リング酸マグネシウム及び軽質無水ケイ酸を混合した
後、径９ｍｍの割線入り碁石Ｒ杵を用いて打錠した。
この錠剤の打錠時に、杵付着は発生しなかった。[Production Method] Six components from loxoprofen sodium to iron sesquioxide are mixed and granulated by a stirring granulator, and the granulated product is dried and sized. This was mixed with magnesium stearate and light anhydrous silicic acid, and then tableted with a 9 mm diameter scored Goishi R punch.
At the time of tableting of the tablet, sticking of the punch did not occur.
【００２４】実 施 例 ２ 錠 剤 ：以下の処方（１錠当り）および製法により、
総吸水能 １.６のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ７４.９ｍｇ 結晶セルロース ４８.７ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇExample 2 Tablets: According to the following formulation (per tablet) and manufacturing method,
Loxoprofen tablets with a total water absorption of 1.6 were produced. [Preparation] Loxoprofen sodium 68.1 mg (60 mg as anhydrous) Lactose powder 74.9 mg Crystalline cellulose 48.7 mg Corn starch 50.0 mg Hydroxypropyl cellulose 5.0 mg (HPC-M) Iron sesquioxide 0.015 mg Magnesium stearate 2.0mg Light silicic anhydride 1.3mg ───────────────────────── Total 250.015mg
【００２５】［ 製 法 ］実施例１の製法に準じて錠剤
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。[Production Method] Tablets were prepared according to the production method of Example 1. No sticking of the punch occurred during tableting of the tablet.
【００２６】実 施 例 ３ 錠 剤 ：以下の処方（１錠当り）および製法により、
総吸水能 １.６のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ６７.４ｍｇ 結晶セルロース ４８.７ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース １２.５ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇExample 3 Tablets: According to the following formulation (per tablet) and manufacturing method,
Loxoprofen tablets with a total water absorption of 1.6 were produced. [Preparation] Loxoprofen sodium 68.1 mg (60 mg as anhydrous) Lactose powder 67.4 mg Crystalline cellulose 48.7 mg Corn starch 50.0 mg Hydroxypropyl cellulose 12.5 mg (HPC-M) Iron sesquioxide 0.015 mg Magnesium stearate 2.0mg Light silicic anhydride 1.3mg ───────────────────────── Total 250.015mg
【００２７】［ 製 法 ］実施例１の製法に準じて錠剤
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。[Production Method] Tablets were prepared according to the production method of Example 1. No sticking of the punch occurred during tableting of the tablet.
【００２８】実 施 例 ４ 錠 剤 ：以下の処方（１錠当り）および製法により、
総吸水能 １.６のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ７２.７ｍｇ 結晶セルロース ４８.７ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ５.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 ０.５ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇExample 4 Tablets: According to the following formulation (per tablet) and manufacturing method,
Loxoprofen tablets with a total water absorption of 1.6 were produced. [Preparation] Loxoprofen sodium 68.1 mg (60 mg as anhydrous) Lactose powder 72.7 mg Crystalline cellulose 48.7 mg Corn starch 50.0 mg Hydroxypropyl cellulose 5.0 mg (HPC-M) Iron sesquioxide 0.015 mg Magnesium stearate 5.0mg Light silicic anhydride 0.5mg ───────────────────────── Total 250.015mg
【００２９】［ 製 法 ］実施例１の製法に準じて錠剤
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。[Production Method] Tablets were prepared according to the production method of Example 1. No sticking of the punch occurred during tableting of the tablet.
【００３０】実 施 例 ５ 錠 剤 ：以下の処方（１錠当り）および製法により、
総吸水能 １.６のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ７３.９ｍｇ 結晶セルロース ４２.５ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ３.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 ７.５ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇExample 5 Tablets: According to the following formulation (per tablet) and manufacturing method,
Loxoprofen tablets with a total water absorption of 1.6 were produced. [Preparation] Loxoprofen sodium 68.1 mg (60 mg as anhydrous) Lactose powder 73.9 mg Crystalline cellulose 42.5 mg Corn starch 50.0 mg Hydroxypropyl cellulose 5.0 mg (HPC-M) Iron sesquioxide 0.015 mg Magnesium stearate 3.0mg Light silicic anhydride 7.5mg ───────────────────────── Total 250.015mg
【００３１】［ 製 法 ］実施例１の製法に準じて錠剤
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。[Production Method] Tablets were prepared according to the production method of Example 1. No sticking of the punch occurred during tableting of the tablet.
【００３２】実 施 例 ６ 錠 剤 ：以下の処方（１錠当り）および製法により、
総吸水能 １.５のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ８０.４ｍｇ 結晶セルロース ４３.２ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇExample 6 Tablets: According to the following formulation (per tablet) and manufacturing method,
Loxoprofen tablets with a total water absorption of 1.5 were produced. [Preparation] Loxoprofen sodium 68.1 mg (60 mg as anhydrous) Lactose powder 80.4 mg Crystalline cellulose 43.2 mg Corn starch 50.0 mg Hydroxypropyl cellulose 5.0 mg (HPC-M) Iron sesquioxide 0.015 mg Magnesium stearate 2.0mg Light silicic anhydride 1.3mg ───────────────────────── Total 250.015mg
【００３３】［ 製 法 ］実施例１の製法に準じて錠剤
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。[Production Method] Tablets were prepared according to the production method of Example 1. No sticking of the punch occurred during tableting of the tablet.
【００３４】実 施 例 ７ 錠 剤 ：以下の処方（１錠当り）および製法により、
総吸水能 １.４のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ８６.６ｍｇ 結晶セルロース ３７.０ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇExample 7 Tablets: According to the following formulation (per tablet) and manufacturing method,
Loxoprofen tablets with a total water absorption capacity of 1.4 were produced. [Preparation] Loxoprofen sodium 68.1 mg (60 mg as anhydrous) Lactose powder 86.6 mg Crystalline cellulose 37.0 mg Corn starch 50.0 mg Hydroxypropyl cellulose 5.0 mg (HPC-M) Iron sesquioxide 0.015 mg Magnesium stearate 2.0mg Light silicic anhydride 1.3mg ───────────────────────── Total 250.015mg
【００３５】［ 製 法 ］実施例１の製法に準じて錠剤
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。[Production Method] Tablets were prepared according to the production method of Example 1. No sticking of the punch occurred during tableting of the tablet.
【００３６】実 施 例 ８ 錠 剤 ：以下の処方（１錠当り）および製法により、
総吸水能 １.４のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖（一部） ３６.６ｍｇ 結晶セルロース ３７.０ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ 粉末乳糖（残部） ５０.０ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇExample 8 Tablets: According to the following formulation (per tablet) and manufacturing method,
Loxoprofen tablets with a total water absorption capacity of 1.4 were produced. [Preparation] Loxoprofen sodium 68.1 mg (60 mg as anhydrous) Lactose powder (partial) 36.6 mg Microcrystalline cellulose 37.0 mg Corn starch 50.0 mg Hydroxypropyl cellulose 5.0 mg (HPC-M) Iron sesquioxide 0.0 015 mg Lactose powder (remainder) 50.0 mg Magnesium stearate 2.0 mg Light silicic anhydride 1.3 mg ─────────────────────────Total 250 .015mg
【００３７】［ 製 法 ］ロキソプロフェン・ナトリウ
ム以下、三二酸化鉄までの６成分を攪拌造粒機にて混
合、造粒する。 造粒品を流動層造粒機にて乾燥後、粉
末乳糖（残部）の３０％水懸濁液としたものを造粒物に
噴霧し、再度乾燥の後、整粒する。 これにステアリン
酸マグネシウム及び軽質無水ケイ酸を混合した後、径９
ｍｍの割線入り碁石Ｒ杵を用いて打錠した。 この錠剤
の打錠時に杵付着は発生しなかった。[Production method] Six components from loxoprofen sodium to iron sesquioxide are mixed and granulated by a stirring granulator. After drying the granulated product with a fluidized bed granulator, a 30% aqueous suspension of powdered lactose (remainder) is sprayed on the granulated material, dried again, and sized. After mixing magnesium stearate and light silicic anhydride with this,
Tableting was performed using a Goishi R punch with a score line of mm. No sticking of the punch occurred during tableting of the tablet.
【００３８】[0038]
【発明の効果】本願発明のロキソプロフェン製剤では、
製剤基剤の総吸水能を１.７未満とすることができたた
め、製造中において、ロキソプロフェンナトリウムが成
型器具、装置等に対する付着性がなく、経済性の良いも
のである。また、得られた製剤自体も湿けにくく、製剤
が安定であり、錠剤硬度が経時的に低下する等の問題が
生じない優れたものである。 以 上According to the loxoprofen preparation of the present invention,
Since the total water absorption capacity of the formulation base could be made less than 1.7, loxoprofen sodium does not adhere to molding tools, devices and the like during production, and is economical. In addition, the obtained preparation itself is excellent in that the preparation itself is not easily wetted, the preparation is stable, and problems such as a decrease in tablet hardness with time do not occur. that's all
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 9/20 Ａ６１Ｋ 9/20 Ｂ 9/62 9/62 Ｎ 47/04 47/04 Ｚ 47/12 47/12 Ｚ 47/26 47/26 Ｄ 47/38 47/38 Ｂ ─────────────────────────────────────────────────── ─── Continuation of the front page (51) Int.Cl. 6 Identification code Office reference number FI Technical display area A61K 9/20 A61K 9/20 B 9/62 9/62 N 47/04 47/04 Z 47 / 12 47/12 Z 47/26 47/26 D 47/38 47/38 B
Claims (3)
度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸及び
ステアリン酸マグネシウムを含み、その総吸水能が１.
４以上１.７未満である製剤基剤とよりなるロキソプロ
フェン製剤。1. It comprises loxoprofen sodium, high viscosity hydroxypropylcellulose, light silicic anhydride and magnesium stearate, the total water absorption of which is 1.
A loxoprofen preparation comprising a preparation base of 4 or more and less than 1.7.
０.１〜５重量％であり、ステアリン酸マグネシウムの
量が約０.１〜２重量％である請求項第１項記載のロキ
ソプロフェン製剤。2. The composition according to claim 1, wherein the amount of light silicic anhydride in the whole composition of the preparation is about 0.1 to 5% by weight and the amount of magnesium stearate is about 0.1 to 2% by weight. Loxoprofen formulation.
剤を更に造粒し、その最終段階で、造粒物表面に乳糖の
微粒子を噴霧させることにより得られるロキソプロフェ
ン粒状製剤。3. A loxoprofen granular preparation obtained by further granulating the loxoprofen preparation according to claim 1, and spraying lactose fine particles on the surface of the granulated substance in the final stage.
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Cited By (8)
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|---|---|---|---|---|
| JP2000016936A (en) * | 1998-06-30 | 2000-01-18 | Ryukakusan Co Ltd | Solid preparation containing loxoprofen sodium |
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| JP2005139165A (en) * | 2003-04-09 | 2005-06-02 | Sankyo Co Ltd | Loxoprofen-containing oral composition |
| JP2010270140A (en) * | 2003-04-09 | 2010-12-02 | Daiichi Sankyo Co Ltd | Loxoprofen-containing oral composition |
| WO2011013639A1 (en) * | 2009-07-28 | 2011-02-03 | 武田薬品工業株式会社 | Tablet |
| WO2013191293A1 (en) * | 2012-06-22 | 2013-12-27 | 興和株式会社 | Pharmaceutical composition containing loxoprofen |
| JP2015193600A (en) * | 2014-03-18 | 2015-11-05 | ライオン株式会社 | Tablet and production method thereof |
| JP2017052755A (en) * | 2015-09-10 | 2017-03-16 | 大正製薬株式会社 | Solid pharmaceutical preparation |
-
1995
- 1995-12-20 JP JP7348538A patent/JP2711528B2/en not_active Expired - Lifetime
Cited By (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2000016936A (en) * | 1998-06-30 | 2000-01-18 | Ryukakusan Co Ltd | Solid preparation containing loxoprofen sodium |
| JP2000273038A (en) * | 1999-01-20 | 2000-10-03 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | Tablet soluble in oral cavity |
| JP2005139165A (en) * | 2003-04-09 | 2005-06-02 | Sankyo Co Ltd | Loxoprofen-containing oral composition |
| JP4585220B2 (en) * | 2003-04-09 | 2010-11-24 | 第一三共株式会社 | Oral composition containing loxoprofen |
| JP2010270140A (en) * | 2003-04-09 | 2010-12-02 | Daiichi Sankyo Co Ltd | Loxoprofen-containing oral composition |
| JP5732394B2 (en) * | 2009-07-28 | 2015-06-10 | 武田薬品工業株式会社 | tablet |
| WO2011013639A1 (en) * | 2009-07-28 | 2011-02-03 | 武田薬品工業株式会社 | Tablet |
| CN102548556A (en) * | 2009-07-28 | 2012-07-04 | 武田药品工业株式会社 | Tablet |
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