JPH08337532A - Medicinal composition - Google Patents

Medicinal composition

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JPH08337532A
JPH08337532A JP14736795A JP14736795A JPH08337532A JP H08337532 A JPH08337532 A JP H08337532A JP 14736795 A JP14736795 A JP 14736795A JP 14736795 A JP14736795 A JP 14736795A JP H08337532 A JPH08337532 A JP H08337532A
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JP
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Patent type
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airway
mg
sputum
mucilage
preferably
Prior art date
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Withdrawn
Application number
JP14736795A
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Japanese (ja)
Inventor
Yoshiaki Hibi
Takeo Hirata
Masazumi Watanabe
武夫 平田
善朗 日比
正純 渡辺
Original Assignee
Takeda Chem Ind Ltd
武田薬品工業株式会社
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
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Abstract

PURPOSE: To obtain a medicinal composition, capable of rapidly removing sputum and remitting the tussis and sputum symptoms and having high safety by blending a crude drug having promoting actions on the secretion of an airway mucilage with an airway mucilage consistency regulator and/or an airway mucosal membrane wetting agent. CONSTITUTION: This medicinal composition is obtained by blending (A) a crude drug having promoting actions on the secretion of an airway mucilage (preferably Senegae Radix or Platycod Radix, etc.) with (B) an airway mucilage consistency regulator (preferably an airway mucilage dissolvent such as N- aceylcysteine, an airway mucilage hardener such as sodium N-actylneuraminate) and/or (C) an airway mucosal membrane wetting agent (preferably ambroxol, etc.). The amount of the blended ingredient (A) is preferably 150-450mg expressed in terms of the daily dose for an adult and the dried extract in the case of the Senegae Radix (Pulverata). The amount of the blended ingredient (B) is usually 15-100mg in the case of the N-acetylcysteine and the amount of the blended ingredient (C) is preferably 15-45mg expressed in terms of the daily dose for an adult when using ambroxoal hydrochloride.

Description

【発明の詳細な説明】 DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

【0001】 [0001]

【産業上の利用分野】本発明は、喀痰に優れた作用を有する医薬組成物に関する。 The present invention relates to a pharmaceutical composition having an excellent effect in sputum. さらに詳しくは、適用範囲の広い喀痰作用をもつ鎮咳去痰用組成物に関する。 More particularly, it relates to antitussive expectorant composition having a broad sputum action range of applications.

【0002】 [0002]

【従来の技術及び発明が解決すべき課題】咳は、主に気道に侵入した異物やそれに反応して生じた過剰な分泌物によって引き起こされ、異物の侵入を防ぎ、気道粘液を痰となして喀出させることにより気道を浄化するいわば生体の反射的な防衛反応のひとつとされている。 BACKGROUND OF INVENTION Issues to be solved] Cough is primarily caused by excessive secretions produced by the reaction invading foreign substances and therewith the airways prevents foreign matter from entering, and no airway mucus and sputum is one of so to speak reflected defense reactions of the biological purifying airways by expectoration. 咳は、 Cough,
喀痰を伴う湿性咳と喀痰を伴わない乾性咳に分けられる。 It is divided into a dry cough that does not involve a wet cough and sputum with sputum. 一般的に最も典型的な咳・痰と言えば、ウイルス感染による上気道の急性炎症に基づくかぜ症候群にみられるものである。 Speaking generally most typical cough, sputum, are those found in common cold syndrome based on the acute inflammation of the upper respiratory tract caused by viral infection. この場合、あまり痰を伴わないいわゆる乾性の咳では、通常2〜3日で自然に治ることが多く、 In this case, the cough of the so-called dry without too much phlegm, often heal naturally in the normal two to three days,
特に治療を要することもない場合が多く、その程度が強くて日常の生活に支障がある場合には対症療法として鎮咳剤の投薬で対処することとなる。 In particular, in many cases it is not also in need of treatment, so that the deal at a dosage of cough suppressant as symptomatic treatment if there is a problem in day-to-day life is strong that degree. 一方、一般的なかぜ症候群で多くみられる痰と咳が混合したいわゆる湿性咳では、痰の喀出に役立つ目的性があるため、生体防衛の点で安易に鎮咳剤を用いて咳を止めるよりも、痰をすばやくそして確実に除去することが医療面ではより重要であるといわれている。 On the other hand, in the typical so-called wet cough phlegm and cough are mixed seen many in cold syndrome, because of the purpose of help expectoration of sputum, than stop coughing with easily antitussive in terms of biological defense, to quickly and reliably remove the phlegm is said to be more important in the medical surface.

【0003】喀痰は、気管および気管支粘膜からの分泌物を主成分とし、これに気道粘膜から剥離した細胞や吸引した異物が混在している。 [0003] Sputum is a secretion from the trachea and bronchial mucosa as a main component, to which the detached cells and aspirated foreign matter from the airway mucosa are mixed. 気道液産生量は1日10〜 Airway fluid production amount is 1 day 10
100mlといわれ、生理的状態ではこの液は再吸収されたり、燕下されたりして喀出されることはない。 Is said to 100 ml, under physiological conditions the liquid or be reabsorbed, is not to be expectorated in or sent down swallow. この気道液が、気道の炎症や腫瘍あるいは肺うっ血等の何らかの理由で生理的レベルを超えて増加して喀出されるものが喀痰であり、従っていかなる喀痰も異常と見るべきである。 The airway fluid is sputum those expectorated increased beyond a physiological level for some reason the inflammation and tumor or lung congestion, etc. airway, should therefore viewed as any sputum also abnormal. 多くの場合、喀痰には生理的な分泌物成分に加えて炎症性滲出物や感染症の病因微生物等が含まれている。 Often, etiology microorganisms of inflammatory exudates and infectious diseases are included in addition to the physiological secretions component in sputum. 湿性咳では、痰の喀出が容易に行われれば、駆出頻度が少なくなるので、去痰は間接的に鎮咳効果を伴うことになる。 The cough, if expectoration sputum easily done, since ejection frequency decreases, expectorant would involve indirectly antitussive effect. この生体の防御反応による気道内粘液の喀出には、粘液因子と気道線毛運動による防御機構が関与しているとされている。 This is expectoration airway mucus by defense reaction of the living body, mucous factors and airway ciliary movement by the defense mechanism is to be involved. 湿性咳において、痰が粘稠で気道壁にへばりつき咳を繰り返しても喀痰されないような場合が多くみられるが、このような場合に鎮咳剤によって咳を止めると痰がたまり、窒息あるいは細菌感染の危険性が増すおそれがある。 In productive cough, if even after repeated cough phlegm Hebaritsuki the airway wall viscous as not sputum but are more common, antitussive accumulate sputum when stop coughing by in such a case, the risk of suffocation or bacterial infection sex is likely to increase. 従って、湿性咳では、喀痰を促して気道における通過障害を取り除くことがより鎮咳に好ましい場合もある。 Accordingly, the cough, sometimes more preferred antitussive be removed obstruction in the airway encourage sputum. 痰についていえば、症状の変遷によっては次第に粘稠になり、気道の壁にへばりついて離れにくい状態になる場合がある一方、粘液溶解剤を初期症状発症時に服用したために粘稠度が極度に下がったり、痰を希釈する目的で去痰薬物による気道液量を増加させたものの、痰が水にあまり馴染まず、簡単には液化されないことから水分が極端に多くなりかえって症状を悪くする場合もあり、診療の場で問題となっている。 As for sputum, gradually becomes viscous by evolution of symptoms, while sometimes becomes difficult state apart tied to my wall of the airway, extreme the lowered consistency to took at the time of initial symptoms develop mucolytics or, although increased airway liquid amount of expectorant drugs for the purpose of diluting the sputum, phlegm less fit without water, briefly might be poor rather symptoms moisture becomes extremely large because it is not liquefied, It has become a problem in the field of medical care. このように痰の喀出のためには、粘液溶解剤等による粘稠度低下よりもむしろある程度粘稠度を上げた方が痰の出易い場合もあり、痰症状に応じた薬剤の選択が重要である。 For this way of sputum expectoration is better to raise a certain consistency rather than decreased consistency by mucolytic agents and the like may also easily out of the sputum, important selection agents according to the sputum symptoms it is.

【0004】こうした咳・痰症状だけでは重大な疾患に結び付くことは少ないにしても、時には睡眠を妨げたり、食事摂取に障害を与えて精神的・肉体的消耗の要因となり、また他の呼吸器や循環器の病気に増悪に影響したりすることがあるので、できるだけ早くすっきりと取り除いてやることが重要であるとされている。 [0004] even if it is less likely to lead to only a serious disease such cough, sputum symptoms, sometimes or interfere with sleep, to dietary intake harm to become a factor of mental and physical exhaustion, and other respiratory since and cardiovascular disease there or to affect the progression to, it'll be removed as soon as possible and clean are to be important. 従来、咳・痰症状の治療剤は、咳を止めることを主眼とした製剤設計がなされており、各種の鎮咳剤が主成分として用いられている。 Conventionally, cough phlegm symptoms of therapeutic agents, to stop coughing have been made formulation design and focus on various antitussive is used as a main component. このような鎮咳剤としては、麻薬性のコデイン類や非麻薬性ながら中枢性に作用するもの、末梢気管支拡張作用のあるノスカピンなどが用いられているが、中枢性の副作用(例えば、呼吸抑制、鎮静、眠気、 Such antitussives, Acting codeine such or non-narcotic while central narcotic, but such noscapine with peripheral bronchodilation are used, central side effects (e.g., respiratory depression, sedation ,sleepiness,
めまいなど)や外分泌の抑制(例えば、気管分泌抑制による気管粘膜の乾燥)などの他、気管支分泌の促進による痰のからまり助長などの副作用の問題が在る。 Dizziness, etc.) and external secretion inhibition (e.g., other such drying of the tracheal mucosa) by tracheal secretion inhibition, problems of side effects such as entanglement promotion of sputum by promoting bronchial secretions exists. また、 Also,
かぜ症候群などにおいて、咳・痰症状とともに鼻水などの症状の対症療法には抗ヒスタミン剤が用いられることが多いが、それらが有する抗コリン作用によって極端に水分の分泌が抑制されたり、鎮静ないし催眠作用による眠気のため日常の活動度の低下を来すなど、弊害が認められている。 In such cold syndrome, but it is often used antihistamines for symptomatic treatment of symptoms such as runny nose with cough-sputum symptoms, or are extremely secretion moisture suppressed by anticholinergic they have, due to sedative or hypnotic effects such as causing a reduction in the day-to-day activity for sleepiness, adverse effects have been observed. 化学療法剤以外に、咳・痰症状の緩解には漢方処方が用いられ、副作用がなく持続性がある点で、 Besides chemotherapeutic agents, the remission of cough sputum symptoms Chinese medicine formulations are used, in that there is a persistent no side effects,
気質性の症状に対して広く用いられている。 It is widely used against symptoms temperament property. しかしながら、迅速な作用効果を示すものはほとんど無く、服用性あるいは取り扱いの点で問題があり、十分とは言えない。 However, little is it shows a rapid action and effect, there is a problem in taking ability or handling, not sufficient. 湿性咳における咳・痰症状は、痰を速やかにすっきりと取り除けば、不愉快でかつ呼吸するのもつらい症状から解放され、通常の生活活動度に復帰できる場合が多いので、中枢に作用するような麻薬性の強い鎮咳剤などを配合した薬剤ではなく、安心して服用できかつ咳・痰症状がすっきり緩解するような治療効果の高い配合薬剤が待ち望まれている。 Cough, sputum symptoms in wet cough, if rid and clean the sputum promptly, also be released from the painful symptoms to unpleasant and breathing, because in many cases can return to normal life activity, such as acting on the central rather than the drug blended with such strong narcotic cough suppressants, high loading drug therapeutic effect as with confidence can take and symptoms cough, sputum is refreshing remission has been desired.

【0005】 [0005]

【問題を解決するための手段】咳・痰症状に対して、鎮咳を優先するのではなく、不愉快な痰を速やかに取り去る(去痰)ことにより咳・痰症状をすっきりと緩解することができ、かつ副作用の少ない安全性の高い医薬組成物を提供する目的で、本発明者らは鋭意検討した結果本発明を完成した。 Against cough, sputum symptoms In order to solve the problem], rather than to give priority to the antitussive, removing the unpleasant sputum quickly (expectorant) can be used to clean and alleviate symptoms cough, phlegm by, and the purpose of providing little side effects highly safe pharmaceutical composition, the present inventors have completed the present invention result of extensive studies. すなわち、本発明は 1)気道粘液分泌促進作用を有する生薬と気道粘液粘稠度調整剤および/または気道粘膜潤滑剤とを配合することを特徴とする医薬組成物、 2)気道粘液粘稠度調整剤が気道粘液溶解剤または気道粘液硬化剤である上記1)記載の医薬組成物、 3)気道粘液分泌促進作用を有する生薬がセネガ、キキヨウ、オンジ、シオンの少なくとも1種である上記1) That is, the present invention provides 1) a pharmaceutical composition characterized by blending a crude drug airway mucus consistency modifiers and / or airway mucosal lubricant having airway mucus secretion-stimulating action, 2) airway mucus consistency above 1) the pharmaceutical composition according modifier is a respiratory mucolytic or airway mucus curing agent, 3) crude drugs Senegal with airway mucus secretion-stimulating action, Kikiyou, Onji, the 1 is at least one Sion)
記載の医薬組成物、 4)気道粘液溶解剤がN−アセチルL−システイン、L The pharmaceutical composition according, 4) airway mucolytic agent N- acetyl L- cysteine, L
−メチルシステイン、L−エチルシステイン、カルボシステイン、セラペプターゼ、ブロメラインおよびこれらの薬理学的に許容されうる塩の少なくとも1種である上記2)または3)記載の医薬組成物、 5)気道粘液硬化剤がN−アセチルノイラミン酸(アセノイラム酸ナトリウム)である請求項2または3記載の医薬組成物、 6)気道粘膜潤滑剤がアンブロキソールまたはその薬理学的に許容されうる塩である上記1),3),4)または5)記載の医薬組成物および 7)鎮咳去痰用組成物である上記1)記載の医薬組成物に関する。 - methyl cysteine, L- ethyl cysteine, carboxymethyl cysteine, serrapeptase, bromelain and the 2) or 3) a pharmaceutical composition wherein at least one of their pharmacologically acceptable salts, 5) airway mucus curing agent There N- acetylneuraminic acid according to claim 2 or 3 pharmaceutical composition wherein the (Asenoiramu sodium acid), 6) the 1 airway mucosal lubricant is ambroxol or a pharmacologically acceptable salt thereof) , 3), 4) or 5) a pharmaceutical composition according and 7) the pharmaceutical composition according to 1), wherein a antitussive expectorant composition relates.

【0006】本発明は鎮咳作用に重きを置くのではなく、痰を喀出し易くしてかつ喀出を促す作用を付加してやることによってより去痰を確実にし、結果として咳も速やかに鎮静化させる組成物である。 [0006] The present invention, instead of emphasis on antitussive action, to ensure a more expectorant by'll adding action to promote a and expectoration and easily expectorated sputum, resulting cough be quickly sedated composition it is. その配合組成物は痰の喀出に優れた作用を有し、かつ安全性の高い生薬(例えばセネガ、キキョウ、オンジ、シオンなど)を少なくとも1種含み、これに1種もしくは2種以上の粘膜潤滑剤および/または気道粘液粘稠度調整剤として、痰の性状により1種もしくは2種以上の気道粘液硬化剤あるいは気道粘液溶解剤を、好ましくは3者を配合することを特徴とするものである。 The formulation composition has an effect that excellent expectoration sputum, and high safety herbal (e.g. senega, Platycodon, Onji, Zion, etc.) comprise at least one of, one or more mucosal lubricant thereto as agents and / or airway mucus consistency adjusting agents, one or more of airway mucus curing agents or airways mucolytics by properties of sputum, in which preferably characterized by blending the three-way . 本発明組成物に用い得る気道粘液分泌促進作用を有する生薬としては、例えば和漢薬百科図鑑(保育社発行)あるいは中薬大辞典等に収載されている気道粘液分泌促進作用を有する生薬等が挙げられ、セネガ、キキョウ、オンジ、シオンなどが好ましく用いられる。 The crude drug with airway mucus secretion-stimulating action which can be used in the present invention compositions, for example, crude drugs and the like can be mentioned with an oriental medicinal Encyclopedia Illustrated (nursery, published) or traditional Chinese medicines airway mucus secretion promoting action, which is listed in Encyclopedia like are, senega, platycodon, Onji and Sion are preferably used. これらの生薬のなかでも、抹消性の気道粘液分泌促進作用が主体となるものが好ましい。 Among these herbal medicines, preferably one airway mucus secretion-promoting effect of peripheral resistance is mainly. また、ここで生薬としては和漢薬百科図鑑あるいは中薬大辞典等に記載の規定に準じるが、同程度の効果が得られる限り、同属異種あるいは規定外の部位を用いてもよい。 Although pursuant to the provisions set forth in oriental medicinal Encyclopedia Encyclopedia or traditional Chinese medicines Encyclopedia such as where herbal medicine, as long as the effect of the same degree can be obtained, may be used cognate heterologous or outside the specified site. これらの生薬は粉末(例えば、粗末,中末,細末,微末)、軟エキス(例えば、水製エキス,希低級アルコールエキスなど)、エキス乾燥粉末の形態で、単品あるいは2種以上の組み合わせで配合すれば良い。 These herbal powder (e.g., poor, medium powder, trifle, fine powder), soft extract (e.g., water made extract, dilute lower alcohol extract, etc.), in the form of extract dry powder, separately or two or more kinds in combination it may be blended. その配合量としては、 As the amount,
適応症状、使用生薬ないしその組み合わせあるいは他成分との組み合わせ等により適宜選択すればよい。 Indicated condition may be appropriately selected by combination of a used crude drugs or combinations thereof, or other components.

【0007】具体的には、例えばセネガとしては、通常ヒメハギ科のセネガまたはヒロハセネガの根を乾燥したものを用い、その配合量は成人1日服用量として、粉末で300〜5000 mg、好ましくは1000〜3000 mgである。 [0007] Specifically, for example, as the senega, used after drying the Senegal or Hirohasenega roots usually Polygalaceae, as the amount thereof adult daily dose, powder 300 to 5000 mg, preferably 1000 3000 is a mg. エキスもしくはエキス末の場合乾燥エキス換算量で45〜75 If dry extract equivalent amount at the end of extract or extract 45 to 75
0 mg、好ましくは150〜450 mgの配合エキス量となるように用いればよい。 0 mg, preferably may be used as a blending extract of 150 to 450 mg. 例えばキキョウとしては、通常キキョウ科のキキョウの根を水洗し細根を去って、そのままあるいはコルク皮を除去して乾燥したものを用い、その配合量は成人1日服用量としては、粉末で300〜5000 For example, as the bellflower, usually leaving the rootlets were washed with water bellflower roots Campanulaceae, used after drying to remove it or cork bark, the amount thereof as a weight dose daily adult is 300 powder 5000
mg、 エキスまたはエキス末では45〜750 mgで、好ましくは150〜450 mgである。 mg, at 45~750 mg in the extract or extract powder, preferably 150~450 mg. 例えばオンジとしては、通常ヒメハギ科イトヒメハギの根もしくは根皮を乾燥したものを用い、その成人1日服用量は粉末で1000〜8000 mg、 For example, as the Onji usually used after dried root or root bark of Polygalaceae Polygala tenuifolia, the adult daily dose is 1,000 to 8,000 mg in the powder,
好ましくは3000〜5000 mgである。 Preferably a mg 3000~5000. エキスまたはエキス末で100〜800 mg、好ましくは300〜500 mgである。 Extract or extract powder at 100~800 mg, preferably 300~500 mg. 例えばシオンとしては、通常キク科のシオンの根および根茎を乾燥したものを用い、その成人1日服用量は粉末で10 For example, as a Zion, used after drying Zion roots and rhizomes of normal Asteraceae, the adult daily dose is in the powder 10
00〜8000 mg、 好ましくは3000〜5000 mgである。 00~8000 mg, preferably 3000~5000 mg. エキスおよびエキス末は150〜1200 mg、好ましくは450〜750 m Extract and extract the end of 150~1200 mg, preferably 450~750 m
gである。 A g.

【0008】これら生薬はいずれも生薬に特徴的な気道分泌促進による去痰作用を有するが、その強さに決定的な差はなく、むしろ配合量の調整によって特徴的な薬効を引き出せるものと考えられる。 [0008] While having expectorant action by distinctive airway secretagogue in none of these crude drugs are crude drugs, not decisive difference in their strength, it is believed that draw the characteristic efficacy by the adjustment of the amount rather . 従って、これら生薬は1種に限定されるものではなく、2種以上の組み合わせによって好ましい治療効果が期待される。 Thus, these crude drugs are not limited to one, preferred therapeutic effect by two or more combinations are expected. これら生薬より得られるエキスおよびエキス末の製造には、抽出溶媒として水または低級アルコール(メチルアルコール、エチルアルコール、イソプロピルアルコールなど)、親水性有機溶媒(アセトン、アセトニトリルなど)などが用いられる。 The production of powder extract and extract obtained from these crude drugs, water or a lower alcohol as extraction solvent (methyl alcohol, ethyl alcohol, isopropyl alcohol), a hydrophilic organic solvent (acetone, acetonitrile) and the like. エキス乾燥粉末は製薬産業で一般的に用いられる方法に準じて調製された乾燥エキスを常法に従い所望の粒度に粉末化することにより得ることができる。 Extract dry powder can be obtained by powdering to the desired particle size by a conventional method generally dry extract prepared according to the method used in the pharmaceutical industry. また、生薬から抽出したエキスを直接噴霧乾燥する他、各種吸着剤などの賦形剤や添加剤を加えて湿式造粒法や噴霧乾燥法(スプレードライ)などにより直接エキス乾燥粉末を得てもよい。 Further, in addition to directly spray dried extract originating from herbal, it is obtained directly extract dry powder due wet granulation method or a spray drying method (spray drying) was added excipients and additives such as various adsorbents good. また、抽出したエキスを一般に採用されている方法により濾過後濃縮して軟エキスとして用いてもよい。 Further, the method adopted the extracted extract generally may be used as the soft extract was concentrated after filtration.

【0009】本発明で用いられる気道粘液粘稠度調整剤としては、気道粘液溶解剤および気道粘液硬化剤が挙げられる。 [0009] airway mucus consistency adjusting agent used in the present invention include respiratory mucolytic and airway mucous curing agent. 本成分は、肺表面活性物質の分泌促進や粘液成分中の酸性糖蛋白の溶解・低分子化(例えば、ジスルフィド結合を開裂することによる粘度の低下作用)による粘液溶解作用、あるいは蛋白分解酵素の粘液多糖体分解作用、蛋白分解作用、繊維素分解作用などにより炎症部位に蓄積された粘稠性の分泌物を分解して粘性を下げて粘稠性の高い痰の喀出を容易にする一方、粘稠性の非常に低い薄い痰の場合、例えば粘液成分であるシアル酸を添加するなどの手段により痰の粘弾性を気道線毛による輸送に適したレベルにまで粘液を適度に硬化させる目的で用いられる。 This component, dissolution and low molecular weight acidic glycoprotein secretagogues or mucous component of lung surfactant (e.g., reduction effect of the viscosity by cleaving the disulfide bonds) mucolytic action by, or proteolytic enzymes slime polysaccharide decomposition, proteolytic activity, while facilitating the expectoration of high viscous lower the viscosity by decomposing secretions viscous accumulated in inflammatory sites sputum due fibrinolysis activity, for very low thin sputum viscous, for example a means by viscoelasticity of sputum, such as addition of sialic acid mucus components in order to appropriately harden the mucus to a level suitable for transport by airway pili used. 従って、痰の状態(粘稠性)に応じて、いずれかを適宜選択して用いればよい。 Thus, depending on sputum state (consistency) may be used by selecting one appropriate. 上記気道粘液溶解剤としては、例えばN−アセチルシステイン、L−エチルシステイン、L−メチルシステイン、カルボシステインなどのシステイン系製剤および蛋白分解酵素製剤であるセラペプターゼおよびブロメラインからも選ばれる1 As the airway mucolytics, also selected from, for example, N- acetylcysteine, L- ethyl-cysteine, L- methyl cysteine, serrapeptase and bromelain cysteine ​​based formulation and proteolytic enzyme preparations, such as carbocysteine ​​1
種あるいは2種以上を適宜組み合わせて用いればよい。 It may be used in combination species or two or more appropriately.
成人1日服用量は配合する他の薬物の種類および量によって、それぞれ公知の配合方法に準じて決められるが、 The type and amount of other drugs adult daily dose is to be blended, but each is determined according to a known formulation method,
カルボシステイン、N−アセチルシステイン、塩酸L− Carbocisteine, N- acetylcysteine, hydrochloric acid L-
メチルシステイン、塩酸L−エチルシステインでは通常 Methyl cysteine, usually with hydrochloric acid L- ethyl-cysteine
100〜1500 mgであり、蛋白分解酵素製剤では通常5〜200 Is 100~1500 mg, usually 5 to 200 in the proteolytic enzyme preparation
mg、好ましくは15〜100 mgである。 mg, preferably 15~100 mg. ほとんどの蛋白分解酵素製剤の至適pHはアルカリ側にあり、胃酸で不活性化されるので、内服の場合は腸溶性にするなど製剤化に配慮が必要である。 The optimum pH of most of the proteolytic enzyme preparation is in the alkaline side, because it is inactivated in gastric acid, in the case of oral care should be taken in formulating such as enteric. 気道粘液硬化剤としては、例えばN−アセチルノイラミン酸(アセノイラム酸)およびその薬理学的に許容され得る塩などが挙げられる。 The airway mucus curing agent, such as N- acetylneuraminic acid (Asenoiramu acid) and its pharmacologically acceptable salts. その使用量は、症状、他成分との組み合わせ等により適宜変更されるが、例えばN−アセチルノイラミン酸ナトリウムでは1日服用量は1〜5mgである。 The amount used, conditions may be appropriately changed by a combination of the other components, for example, daily dose is N- acetylneuraminic sodium neuraminic acid is 1 to 5 mg. N−アセチルノイラミン酸ナトリウムは、経口投与では大部分が腸内細菌で分解され、腸管吸収がわずかであるので、効率よく薬効を得るためには、例えばトローチ,チュアブル,噴霧液剤もしくは粉末吸入剤として、局所的に1日1〜3回、 Sodium N- acetylneuraminic acid, in oral administration largely degraded in the intestinal bacteria, because intestinal absorption is small, in order to obtain efficient drug efficacy, for example lozenges, chewable, spray solutions or powder inhalers as, locally 1 to 3 times a day,
最も去痰を必要とする時に用いるのがよい。 Most expectorant is preferably used when the need of.

【0010】気道粘膜潤滑剤としては、気道粘膜線毛運動亢進作用などの薬理作用を有する薬剤が用いられ、該作用以外に肺表面活性物質分泌促進作用や気道液の分泌促進作用をも有する薬物が好ましく用いられる。 [0010] As the airway mucosal lubricant agent is used having a pharmacological action such as airway mucociliary hyperactivity action, drugs having also a function of promoting the secretion of pulmonary surfactant secretion promoting action and airway liquid other than for the acting It is preferably used. 具体的には例えばアンブロキソールおよびその薬理学的に許容され得る塩などが挙げられる。 Specifically, like for example ambroxol and its pharmacologically acceptable salts. その配合量は、症状、他成分との組み合わせ等により適宜変更されるが、例えば塩酸アンブロキソールでは、成人1日服用量が5〜60 The amount thereof, the symptoms may be appropriately changed by a combination of the other components, for example in the ambroxol hydrochloride, adult daily dose 5-60
mg、好ましくは15〜45 mgである。 mg, preferably 15~45 mg. 上記薬理学的に許容され得る塩とは、例えば塩酸塩、臭化水素酸塩などの無機酸塩、例えば酢酸塩酒石酸塩などの有機酸塩、例えばナトリウム、カリウムなどの無機塩基塩、例えばアンモニウム塩などの有機塩基塩など、生体に対して安全であり、かつ生体内での薬物本来の薬理作用を損なう事のない塩であればいずれでもよく、溶解性,安定性など製剤上あるいは吸収性、安定性など服用上の目的に応じて適宜選択すればよい。 The above-mentioned pharmacologically acceptable salts, such as hydrochloride, inorganic salts such as hydrobromide, for example, organic acid salts such as acetates tartrates, such as sodium, inorganic base salts such as potassium, for example ammonium and organic base salts such as salts, are safe to living organisms, and may be any that no salt impairing the inherent pharmacological action drug in vivo, solubility, stability, etc. formulation or on the absorbent it may be appropriately selected depending on the purposes taking such stability.

【0011】上記各成分の組み合わせ、量比等は、適応症状等に応じて適宜設計されるが、その具体的な例としては、例えば次のような製剤設計が挙げられる。 [0011] Combinations of the above components, ratio, etc., are designed appropriately according to the indicated condition, etc. As a specific example thereof include formulations designed as example below. a)普通感冒でよくみられる、ノドの炎症を伴わない軽度な咳であって、痰が切れれば咳も消失するような症状に適用する場合、セネガの鎮咳・去痰作用とシオンの持続的な去痰作用(気道分泌を亢進し痰を切れやすくする) a) be seen well with the common cold, a mild cough that does not involve inflammation of the throat, when applied to symptoms such as cough also disappear if sputum expires, sustained antitussive, expectorant action and Sion Senega expectorant action, such (to enhance the respiratory secretions to help cut the phlegm)
に依存し、痰の粘性化を防ぐとともに排膿作用も期待できる塩酸L−エチルシステイン等の気道粘液溶解剤を組み合わせるように設計される。 Depending on the even drainage effect while preventing the viscosity of sputum is designed to combine the airway mucolytics such as hydrochloric acid L- ethyl cysteine ​​can be expected. b)水様性痰がノドにからんで、ノドの炎症を伴う症状の場合、抗炎症作用も有するキキョウを含む生薬混合成分(例えば、キキョウ,オンジ,シオン)による適度な気道分泌に、アセノイラム酸ナトリウム等の気道粘液硬化剤の配合により痰をある程度の固さ(粘稠さ)にして喀出し易くする。 In b) watery phlegm involved in throat, if symptoms associated with inflammation of the throat, herbal mixture component comprising a balloon flower also have anti-inflammatory effects (e.g., bellflower, Onji, Zion) to moderate respiratory secretion by, Asenoiramu acid to facilitate expectoration in the sputum some firmness (viscous is) the inclusion of airway mucus curing agent such as sodium. c)炎症の後期にみられる痰が頑固にからむ症状の場合、生薬混合成分(セネガ,キキョウ,オンジ)による上首尾で程よい気道分泌に塩酸アンブロキソール等の気道粘膜潤滑剤による気道線毛運動の亢進で、固まった(粘稠度の高い)痰をそのままで喀出させる。 If symptoms c) sputum seen in late inflammation involving stubborn, herbal mixture components (senega, Platycodon grandiflorum, Onji) airway ciliary movement by airway mucosal lubricant such as ambroxol hydrochloride modestly respiratory secretions in successfully by in the enhancement, (high consistency) hardened to expectorated sputum as it is. d)軽度な咳を伴う低粘稠度な痰(ノドのあたりがゴロゴロし、痰が次から次にからむような症状)の場合、痰の構成成分であるシアル酸とフコースの割合を正常化させるカルボシステインとセラペプターゼの作用とにより痰を適度な硬度にし、セネガの鎮咳・去痰作用に加えて去痰作用の優位なシオンを配合し両者の協力作用に、気道線毛運動を亢進させて痰の排出に貢献する塩酸アンブロキソールを組み合わせて良好な去痰作用をはかる。 d) strewn is around a low consistency sputum with mild cough (throat, if sputum of symptoms) as then involved the following normalization the ratio of sialic acid and fucose are components of sputum sputum to moderate hardness by the action of carboxymethyl cysteine ​​and serrapeptase to, the synergism of the two blended dominant Zion expectorant action in addition to the antitussive-expectorant action of senega, sputum by increased airway ciliary achieve a good expectorant effect in combination ambroxol hydrochloride to contribute to emissions.

【0012】e)咳を伴わない頑固にからんだ痰の場合は、頑固にへばりつく痰を気道分泌を適度に亢進させる作用(シオン、オンジ、キキョウによる去痰作用)に主眼をおき、痰のはがれをよくするために気道粘液溶解剤により弾性を下げる作用(塩酸L-エチルシステイン+ [0012] e) In the case of sputum that stubbornly involved without a cough, put the focus on stubbornly Hebaritsuku sputum action to appropriately enhance the respiratory secretions (Sion, Onji, the expectorant action) by the bellflower, peeling of phlegm effect of lowering the elastic by airway mucolytics for better (hydrochloride L- ethyl-cysteine ​​+
ブロメライン等)を付加し、かつ塩酸アンブロキソール等の気道粘膜潤滑剤の作用で喀痰を容易にする。 Adding bromelain etc.) and to facilitate sputum by the action of the airway mucosal lubricant such as ambroxol hydrochloride. f)水様性痰が頻繁に気管に絡まり呼吸がしにくく喀痰が上首尾に行われないような症状には、気道分泌促進するよりもむしろ痰の性状を喀痰しやすい硬度まで硬くする方がより効果的である場合がある。 The symptoms such as f) sputum difficult to entangled breathing watery sputum is frequently trachea is not performed to the successful, is better to harden up sputum easy hardness but rather the nature of the sputum than to promote airway secretion it may be more effective. この場合、生薬としては鎮咳去痰作用が温和でかつ安全性の高いオンジと鎮咳よりも去痰に治療効果を示すシオンを配合し、アセノイラム酸ナトリウム等の気道粘液硬化剤により水様性痰を喀痰しやすい硬さにまで硬化させ、さらに塩酸アンブロキソール等の気道粘膜潤滑剤による気道線毛運動亢進作用で上首尾に喀痰させる。 In this case, the crude drugs blended Zion showing an expectorant therapeutic effect than high Onji and antitussive with mild and safe property antitussive expectorant action, the watery sputum and sputum by airway mucus curing agent such as sodium Asenoiramu acid cheap cured to a hardness, is further sputum successfully in airway ciliary enhancing effect by airway mucosal lubricant such as ambroxol hydrochloride. g)咳の有無に拘わらず、喀痰をより円滑に進めるために局所作用と全身性に作用することを期待した処方の場合、粘膜刺激作用による反射的気道分泌作用を有するセネガ等の局所適用生薬とシオン等の持続的な気道分泌亢進作用を有する生薬とを組み合わせて配合し、塩酸アンブロキソール等の気道粘膜潤滑剤の作用で喀痰を容易にし、さらに痰の性状(粘稠度)に応じて、低粘稠度な痰ではアセノイラム酸ナトリウム等の気道粘液硬化剤を、粘稠度の高い痰ではカルボシステイン等気道粘液溶解剤を1または2種以上配合する。 g) or without cough, if the formulation was expected to act on local action and systemic to advance the sputum more smoothly, topical application crude drugs such Senega having reflexive respiratory secretions action by mucosal irritation and blended in combination with herbal with persistent airway secretion-enhancing effect of Zion like, sputum to facilitate the action of the airway mucosal lubricant such as ambroxol hydrochloride, further accordance with the properties (consistency) of sputum Te, the airway mucus curing agent sodium Asenoiramu acid at low consistency sputum, a high consistency sputum blending carboxymethyl cysteine ​​airway mucolytic 1 or 2 or more.

【0013】本発明組成物は、錠剤、散剤、細粒剤、顆粒剤、カプセル剤、懸濁剤、トローチ剤、チュアブル剤などの経口固形製剤およびエリキシル剤、シロップ剤(ドライシロップも含む)などの液剤などの形態で投与することができる。 The present invention compositions can take the form of tablets, powders, fine granules, granules, capsules, suspensions, troches, oral solid preparations and elixirs, such as chewable, syrups (including dry syrup), such as it can be administered in the form of such solutions. また、経口投与に不向きであったり、局所投与を選択することでより早くより確実な薬効が求められる場合には、従来用いられている液剤注入、 Also, or is not suitable for oral administration, if reliable efficacy is required sooner than by selecting the local administration include solutions injected conventionally used,
ミスト噴霧やネブライザー注入法、およびスピンヘラーやディスクヘラーを用いた粉末吸入器(dry powder devi Mist spray or nebuliser injection method, and Supinhera and powder inhalers using Diskhaler (dry powder devi
ce; DPD)や定量噴霧式吸入器(metered dose inhaler; ce; DPD) or metered dose inhaler (metered dose inhaler;
MDI)などの方法で投与される。 MDI) is administered by a method such as. これらの場合、利便性、 In these cases, convenience,
確実性、効率などの点を考慮して選択される。 Certainty, it is selected in consideration of the viewpoint of efficiency. 服用および投与用量は製剤形態によって適宜調整できる。 Dose and dosage can be appropriately adjusted by the formulation. すなわち、錠剤などの経口固形製剤、あるいは経口液剤として1日服用量を1回ないし数回に分けて服用してもよい。 That is, the oral solid preparations such as tablets, or daily dose as oral solution may be taken at one time or in several divided doses.
また、例えばシロップやトローチ、チュアブル錠などの用事頓服して、局所で作用させるとともに内服による全身性作用をも発揮させる製剤形態では1日服用量の1/ Further, for example, syrups and lozenges, and potions errands such as chewable tablets, the daily dose is in the dosage form also to exhibit systemic effects by oral together to act topically 1 /
2〜1/10を1回量として配合し服用すればよく、この場合全服用量が1日量に満たなくてもよい。 The 2-1 / 10 may be formulated taking as a single dose, the total dose in this case may be less than a daily dose. 逆に、製剤形態からみて無理な服用容量とならなければ1日服用量に相当する量を1回分として配合してもよい。 Conversely, it may be blended amount corresponding to a daily dose to be become excessive taking capacity as viewed from the dosage form as a single component. また、 Also,
局所適用を目的とした液剤注入剤やミスト噴霧剤、ネブライザー注入法、粉末吸入法などによる場合は、内服用経口剤の投与量の1/10〜1/100に調製して用いてよい。 Liquid infusate and mist sprays intended for topical application, nebulizer injection method, if due powder inhalation may be used to prepare the 1 / 10-1 / 100 of the dosage of the inner dose oral agent.

【0014】製剤の調製にあたっては、通常使用される充填剤、増量剤、結合剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、コーティング剤、徐放化剤など、希釈剤や賦形剤を用いることができる。 [0014] In preparing the formulation, the filler normally used, bulking agents, binding agents, disintegrating agents, surface active agents, lubricants, coating agents, such as sustained release agent, using a diluent or excipient be able to. この他、必要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保存剤、可溶化剤、等張化剤、乳化剤、懸濁化剤、分散剤、増粘剤、ゲル化剤、硬化剤、吸収剤、 In addition, solubilizing agent, if necessary, buffering agents, preservatives, solubilizing agents, isotonicity agents, emulsifying agents, suspending agents, dispersing agents, thickeners, gelling agents, curing agents, absorbents,
粘着剤、弾性剤、可塑剤、吸着剤、香料、着色剤、矯味剤、抗酸化剤、保湿剤、遮光剤、光沢剤、帯電防止剤などを使用することができる。 Adhesives, elastic agents, plasticizers, adsorbents, fragrances, colorants, flavoring agents, antioxidants, can be used moisturizers, sunscreens, brighteners, antistatic agents and the like. より具体的には、賦形剤として、乳糖、コーンスターチ、マンニトール、D−ソルビトール、結晶セルロース、エリスリトール、白糖など、結合剤としてはヒドロキシプロピルセルロース(H More specifically, as an excipient, lactose, corn starch, mannitol, D- sorbitol, crystalline cellulose, erythritol, etc. sucrose, hydroxypropylcellulose as a binding agent (H
PC−L)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、α化デンプンなど、崩壊剤にはカルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、架橋化ポリビニルピロリドンなど、滑沢剤としてはステアリン酸マグネシウム、タルクなどである。 PC-L), hydroxypropyl methyl cellulose, polyvinylpyrrolidone, cellulose, α-starch, Disintegrators carmellose calcium, croscarmellose sodium, cross-linked polyvinyl pyrrolidone, as lubricants magnesium stearate, talc, etc. is there. また、香料としてはl−メントール、バニリン、レモン油、ケイヒ油、ハッカ油などのフレーバーや芳香油が挙げられ、吸着剤には合成ケイ酸アルミニウム、軽質無水ケイ酸などを配合することができる。 As the flavor l- menthol, vanillin, lemon oil, cinnamon oil, include flavor and fragrance oils such as peppermint oil, the adsorbent is blended synthetic aluminum silicate, light anhydrous silicic acid. また、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、ポリビニルピロリドンなど通常用いられるコーティング剤でコーティング製剤とすることもできる。 Further, hydroxypropyl methylcellulose, hydroxypropyl cellulose, methyl cellulose, also referred to as coating formulations in conventional coating agents used, such as polyvinylpyrrolidone. また、必要とすれば、特にトローチ剤やシロップ剤、チュアブル剤などにおいては甘味剤を用いることができる。 Further, if necessary, in such particularly lozenges or syrups, chewable agents can be used sweeteners. すなわち、マンニトール(マンニット)、ブドウ糖(グルコース)、麦芽糖(マルトース)、水飴、マルツエキス、マルチトール、 In other words, mannitol (mannitol), dextrose (glucose), maltose (maltose), starch syrup, malt extract, maltitol,
ソルビトール(ソルビット)、白糖、黒砂糖、果糖、乳糖、蜂蜜、キシリトール、甘茶、サッカリン、アスパルチルフェニルアラニンエステルなどやその他マルトオリゴ糖、マルトシルシュクロース、還元イソマルチュロース、ラフィノースなどのオリゴ糖などが挙げられる。 Sorbitol (sorbit), sucrose, brown sugar, fructose, lactose, honey, xylitol, hydrangea tea, saccharin, aspartyl phenylalanine ester such and other maltooligosaccharides, maltosyl sucrose, hydrogenated isomaltulose, and oligosaccharides such as raffinose It is. これらを用いての製剤化は、その製剤形態に応じて、当該分野で知られている方法、慣用の方法そして常法のいずれかの方法により行うことができる。 Formulation of using these, depending on the preparation form, can be carried out methods known in the art, by any method conventional methods and a conventional method.

【0015】散剤、細粒剤、顆粒剤などの粉粒体製剤(定量噴霧吸入器(MDI)や粉末吸入器(DPD)なども含む) [0015] powders, fine granules, granular material formulations, such as granules (metered dose inhaler (MDI) or powder inhalers (DPD) including etc.)
では飛散性、付着性などの性状を考慮して適宜目的とする製剤の調製を行うことができ、例えば、粉体の嵩、飛散性、付着性、吸湿性、帯電性、ぬれ、溶解性等の物性、粒子の粒度(粒径)、表面積、形状などの性質を考慮して製剤となすことが好ましい。 In can be done to prepare the formulation with fluffy, appropriate object in consideration of the properties such as adhesion, for example, a powder bulk, dusting, adhesion, moisture resistance, chargeability, wetting, solubility, etc. physical properties, the particle size of the particles (particle diameter), surface area, it is preferable to form a formulation in view of the properties such as shape. 具体的には、粉末吸入法では薬物を効率的に痰患部に到達させるために薬剤成分の粒子径に注意を払わなければならいとされており、 Specifically, in the powder inhalation are the tracing to pay attention to the particle size of the drug components in order to reach the effectively sputum diseased drug,
最も適した粒子径は0.5〜5.0μmとされている。 The most suitable particle diameter is a 0.5 to 5.0 .mu.m. また、取り扱いの便や吸湿、分解、変質、変色などの防止も考慮して調製することが好ましい。 Further, handling of a stool and moisture, decomposition, alteration, it is preferable to prepare in consideration of prevention of discoloration. 粉末の調製には粉砕方法として、乾式粉砕法、湿式粉砕法、低温粉砕法、 As the grinding method for the preparation of the powder, dry grinding, wet grinding method, cryogenic grinding method,
ジェット粉砕法、回分式粉砕法、連続開回路粉砕法、連続閉回路粉砕法、などの従来用いられている方法により適宜選択したり、その目的に応じてそれらを組み合わせて行うことができる。 Jet milling method, batch milling process, a continuous open-circuit grinding method, a continuous closed circuit pulverization method, or suitably selected by methods conventionally used, such as can be performed by combining them depending on the purpose.

【0016】 [0016]

【実施例】以下、本発明に関していくつかの好ましい配合例を記載するが、本発明はこれらに限定されるものではない。 EXAMPLES Hereinafter, describe some of the preferred formulation examples regarding the present invention, the present invention is not limited thereto. なお、下記配合例においては、特にことわらない限り、各成分の配合量は成人1日量を示し、前述の常法に従い製剤化するものとする。 In the following formulation examples, unless otherwise noted, the amount of each component represents the adult daily dose shall be formulated in a conventional manner described above. 〔配合例 1〕 セネガ乾燥エキス 450 mg(原生薬換算量 3,000 mg) シオン乾燥エキス 450 mg(原生薬換算量 3,000 mg) 塩酸L−エチルシステイン(腸溶性) 250 mg 上記配合組成物を、常法に従い、錠剤、散剤、顆粒剤またはカプセル剤などの経口剤として調製する。 The Formulation Example 1 Senega dry extract 450 mg (original crude drug equivalent amount 3,000 mg) Zion dry extract 450 mg (original crude drug equivalent amount 3,000 mg) hydrochloride L- ethyl-cysteine ​​(enteric) 250 mg The above ingredients composition, a conventional method according to prepare tablets, powders, as an oral agent such as granules or capsules. 本配合に際しては、塩酸L−エチルシステインの胃液酸による分解を防ぐために、予め腸溶性粒に製して配合する。 In this formulation, in order to prevent degradation by gastric fluid acid hydrochloride L- ethyl cysteine, formulated in papermaking in advance enteric grains. 〔配合例 2〕 オンジ乾燥エキス 300 mg(原生薬換算量 2,000 mg) キキョウ乾燥エキス 150 mg(原生薬換算量 1,000 mg) シオン乾燥エキス 300 mg(原生薬換算量 2,000 mg) アセノイラム酸ナトリウム 4 mg 上記配合組成物は、できるだけ局所に適用しやすい製剤の形態がよい。 Formulation Example 2 Onji dry extract 300 mg (original crude drug equivalent amount 2,000 mg) bellflower dry extract 0.99 mg (original crude drug equivalent amount 1,000 mg) Zion dry extract 300 mg (original crude drug equivalent amount 2,000 mg) Asenoiramu sodium 4 mg above blend compositions, good form of easy to apply formulations as possible locally. 例えばチュアブルやトローチのような固形製剤やシロップとして調剤することが望ましい。 For example it is desirable to formulate a solid preparation or a syrup such as chewable or lozenges.

【0017】〔配合例 3〕 セネガ乾燥エキス 500 mg(原生薬換算量 3,333 mg) キキョウ乾燥エキス 500 mg(原生薬換算量 3,333 mg) オンジ乾燥エキス 500 mg(原生薬換算量 5,000 mg) 塩酸アンブロキソール 45 mg 上記配合組成物を、錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、 [0017] [Formulation Example 3] Senega dry extract 500 mg (original crude drug equivalent amount 3,333 mg) bellflower dry extract 500 mg (original crude drug equivalent amount 3,333 mg) Onji dry extract 500 mg (original crude drug equivalent amount 5,000 mg) hydrochloride Anburoki the sole 45 mg the above ingredients composition, tablets, powders, granules, capsules,
あるいは液剤として調剤する。 Or it is formulated as a solution. 〔配合例 4〕 セネガ乾燥エキス 150 mg (原生薬換算量 1,000 mg) シオン乾燥エキス 300 mg (原生薬換算量 2,000 mg) カルボシステイン 300 mg セラペプターゼ 10 mg 塩酸アンブロキソール 30 mg 上記配合組成物を、錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤として調製する。 The Formulation Example 4 Senega dry extract 0.99 mg (original crude drug equivalent amount 1,000 mg) Zion dry extract 300 mg (original crude drug equivalent amount 2,000 mg) carbocisteine ​​300 mg serrapeptase 10 mg ambroxol hydrochloride 30 mg The above ingredients composition, tablets, powders, granules, prepared as capsules. 〔配合例 5〕 シオン乾燥エキス 750 mg(原生薬換算量 5,000 mg) オンジ乾燥エキス 100 mg(原生薬換算量 1,000 mg) キキョウ乾燥エキス 450 mg(原生薬換算量 3,000 mg) 塩酸L-エチルシスティン(腸溶性) 200 mg ブロメライン(腸溶性) 40 mg(32,000フ゛ロメライン単位) 塩酸アンブロキソール 50 mg 上記配合組成物を、錠剤、細粒剤、顆粒剤、カプセル剤として調剤する。 Formulation Example 5 Sion dry extract 750 mg (original crude drug equivalent amount 5,000 mg) Onji dry extract 100 mg (original crude drug equivalent amount 1,000 mg) bellflower dry extract 450 mg (original crude drug equivalent amount 3,000 mg) hydrochloride L- ethyl cis Tin ( the enteric) 200 mg bromelain (enteric) 40 mg (32,000 blanking Romerain units) ambroxol hydrochloride 50 mg the above ingredients composition, tablets, fine granules, granules, formulated as capsules. 本配合に際しては、塩酸L−エチルシステインおよびブロメラインの内服による胃液酸による分解を防ぐために、予め腸溶性粒に製して配合する。 In this formulation, in order to prevent degradation by gastric acid by oral hydrochloride L- ethyl-cysteine ​​and bromelain, formulated in papermaking in advance enteric grains. そのコーティング剤には、従来より用いられているヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート200731、精製セラック、マクロゴール6000などが好ましく用いられる。 The Coating agents, hydroxypropylmethylcellulose conventionally used phthalate 200731, purified shellac, etc. macrogol 6000 are preferred.

【0018】〔配合例 6〕 オンジ乾燥エキス 30 mg(原生薬換算量 300 mg) シオン乾燥エキス 45 mg(原生薬換算量 300 mg) アセノイラム酸ナトリウム 2 mg 塩酸アンブロキソール 5 mg 上記成分配合組成物を、ネブライザー吸入もしくは粉末吸入による局所投与形態で用いる。 [0018] [Formulation Example 6] Onji dry extract 30 mg (original crude drug equivalent amount 300 mg) Zion dry extract 45 mg (original crude drug equivalent amount 300 mg) Asenoiramu sodium 2 mg ambroxol hydrochloride 5 mg The above ingredients composition and used in the topical dosage form by nebulizer inhalation or powder inhaler. 本処方では直接幹部に噴霧・吹き付けるので、必要であれば矯味剤(甘味剤) Since the spray-blown directly to executives in this prescription, if necessary, flavoring agents (sweeteners)
を添加して服用感をよくした形で供してもよい。 May be subjected in good form taking feeling was added. 本処方は直接患部に噴霧・吹き付けることになるので、必要であれば矯味剤(甘味剤)を添加して服用感をよくした形で供してもよい。 Since the present formulations will be blown affected area sprayed-on may be directly subjected in the form of well taking feeling by adding a flavoring agent (sweeteners), if necessary. 本製剤形態では上記配合量を1日1〜3 The amount in the present formulation 1 day 1-3
回とし一括もしくは分割して服用してもよいので適宜製剤形態を考慮して供すればよい。 It Kyosure consider the appropriate formulation so as to be taken together or divided and times. 〔配合例 7〕 セネガ乾燥エキス 150 mg(原生薬換算量 1,000 mg) キキョウ乾燥エキス 100 mg(原生薬換算量 1,000 mg) オンジ乾燥エキス 100 mg(原生薬換算量 666 mg) シオン乾燥エキス 150 mg(原生薬換算量 1,000 mg) カルボシステイン 30 mg 塩酸アンブロキソール 10 mg 上記成分配合組成物は、トローチ剤やチュアブル錠に製剤するのが適当である。 Formulation Example 7 Senega dry extract 0.99 mg (original crude drug equivalent amount 1,000 mg) bellflower dry extract 100 mg (original crude drug equivalent amount 1,000 mg) Onji dry extract 100 mg (original crude drug equivalent amount 666 mg) Zion dry extract 0.99 mg ( original crude drug equivalent amount 1,000 mg) carbocisteine ​​30 mg ambroxol hydrochloride 10 mg the above ingredients composition is suitably formulated into a lozenge or chewable tablets. この場合、服用性を考慮して適宜矯味剤(甘味剤)その他を加えて調製することもできる。 In this case, appropriate flavoring agent in consideration of taking ability (sweeteners) others can be prepared by adding. トローチ剤では1回1〜2粒、1日1〜3回程度の服用、チュアブル錠は1回1〜2錠、1日1〜3回服用とする製剤にするのが適当である。 Once a lozenge 1-2 grain, taking about 1 to 3 times a day, chewable tablets 1-2 tablets once, it is appropriate to the formulation to dose 1-3 times a day.

【0019】〔配合例 8〕上記塩酸アンブロキソールまでの配合成分のうちカルボシステイン30 mgに代えてアセノイラム酸ナトリウム4 mgを加えて、トローチ剤やチュアブル錠を製剤する。 [0019] Formulation Example 8 by adding sodium Asenoiramu acid 4 mg instead of carbocisteine ​​30 mg of the ingredients to the ambroxol hydrochloride, formulating lozenges or chewable tablets. 〔配合例 9〕 セネガ流エキス 1 ml(原生薬換算量 1,000 mg) 塩酸アンブロキソール 30 mg 上記成分配合組成物はシロップ剤や液剤として、1日1 Formulation Example 9 Senega liquid extract 1 ml (original crude drug equivalent amount 1,000 mg) ambroxol hydrochloride 30 mg The above ingredients composition syrups and solutions, day 1
〜3回服用とする製剤にするのが適当である。 It is appropriate to the formulation and to 3 times taking. 服用性を考慮して適宜矯味剤(甘味剤)その他を加えて調製することもできる。 As appropriate in consideration taking ability corrigents (sweeteners) others can be prepared by adding.

【0020】〔製剤例1〕チュアブル錠 I粒 セネガ乾燥エキス 150 mg キキョウ乾燥エキス 100 mg オンジ乾燥エキス 100 mg シオン乾燥エキス 150 mg 結晶セルロース 500 mg コーンスターチ 540 mg マンニトール 3321.9mg HPC−L 256 mg アスパルテーム 5.1mg 均一に混合した後、常法に従い造粒し、均一な顆粒とする。 [0020] [Formulation Example 1] Chewable I particle Senega dry extract 0.99 mg bellflower dry extract 100 mg Onji dry extract 100 mg Zion dry extract 0.99 mg crystalline cellulose 500 mg Corn starch 540 mg mannitol 3321.9mg HPC-L 256 mg Aspartame 5 .1mg were uniformly mixed, granulated by a conventional method, and homogeneous granules. II粒 カルボシステイン 30 mg 塩酸アンブロキソール 10 mg 結晶セルロース 150 mg コーンスターチ 300 mg マンニトール 2417 mg HPC−L 90 mg アスパルテーム 3 mg 均一に混合した後、常法に従い造粒し、均一な顆粒とする。 After II particle carbocisteine ​​30 mg ambroxol hydrochloride 10 mg crystalline cellulose 0.99 mg corn starch 300 mg Mannitol 2417 mg mixed HPC-L 90 mg Aspartame 3 mg evenly, granulated by a conventional method, and homogeneous granules. I粒 5123 mg II粒 3000 mg コーンスターチ 252 mg ステアリン酸マグネシウム 25 mg 均一に混合した後、常法に従い打錠し、1錠1400mg After mixing I grains 5123 mg II grain 3000 mg Corn starch 252 mg Magnesium stearate 25 mg uniformly, and tabletted by a conventional method, tablets 1400mg
の錠剤を製剤する。 Formulating tablets.

【0024】〔製剤例2〕チュアブル錠 II粒の組成を次のとおり変更し、製剤例1と同様にして、1錠1400mgのチュアブル錠を製剤する。 [0024] [Formulation Example 2] The composition of the chewable tablets II particle was changed as follows, in the same manner as in Formulation Example 1, to formulate chewable tablets each weighing 1400 mg. アセノライム酸ナトリウム 4 mg 塩酸アンブロキソール 10 mg 結晶セルロース 150 mg コーンスターチ 300 mg マンニトール 2443 mg HPC−L 90 mg アスパルテーム 3 mg Sodium Asenoraimu acid 4 mg ambroxol hydrochloride 10 mg crystalline cellulose 0.99 mg corn starch 300 mg Mannitol 2443 mg HPC-L 90 mg Aspartame 3 mg

【効果】本発明組成物は、咳・痰症状、とりわけ湿性咳における咳・痰症状において、痰を速やかにすっきりと取り除いて、これによる不快感から解放するとともに、 EFFECT present compositions, cough-sputum symptoms, especially in cough sputum symptoms in cough, sputum rapidly removed neatly and thereby released from the discomfort caused by this,
強い鎮咳剤などを配合することなく、咳症状をもすっきり緩解する安全かつ治療効果の高い配合薬剤である。 Without blending such strong cough suppressant, a safe and high therapeutic effect drug component to be clean alleviate cough symptoms.

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl. 6識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 47/00 A61K 37/54 ACD ────────────────────────────────────────────────── ─── front page continued (51) Int.Cl. 6 in identification symbol Agency Docket No. FI art display portion A61K 47/00 A61K 37/54 ACD

Claims (7)

    【特許請求の範囲】 [The claims]
  1. 【請求項1】気道粘液分泌促進作用を有する生薬と気道粘液粘稠度調整剤および/または気道粘膜潤滑剤とを配合することを特徴とする医薬組成物。 1. A pharmaceutical composition characterized by blending a crude drug airway mucus consistency modifiers and / or airway mucosal lubricant having airway mucus secretion-stimulating action.
  2. 【請求項2】気道粘液粘稠度調整剤が気道粘液溶解剤または気道粘液硬化剤である請求項1記載の医薬組成物。 2. A pharmaceutical composition according to claim 1, wherein the airway mucus consistency modifiers are airway mucolytic or airway mucus curing agent.
  3. 【請求項3】気道粘液分泌促進作用を有する生薬がセネガ、キキヨウ、オンジ、シオンの少なくとも1種である請求項1記載の医薬組成物。 3. A herbal with airway mucus secretion-stimulating action is senega, Kikiyou, Onji, pharmaceutical composition according to claim 1, wherein at least one of Zion.
  4. 【請求項4】気道粘液溶解剤がN−アセチルL−システイン、L−メチルシステイン、L−エチルシステイン、 4. Airway mucolytic agent N- acetyl L- cysteine, L- methyl cysteine, L- ethyl cysteine,
    カルボシステイン、セラペプターゼ、ブロメラインおよびこれらの薬理学的に許容されうる塩の少なくとも1種である請求項2または3記載の医薬組成物。 Carbocisteine, serrapeptase, bromelain and claim 2 or 3 pharmaceutical composition, wherein at least one of their pharmacologically acceptable salts.
  5. 【請求項5】気道粘液硬化剤がN−アセチルノイラミン酸(アセノイラム酸ナトリウム)である請求項2または3記載の医薬組成物。 5. A method according to claim 2 or 3 pharmaceutical composition wherein the airway mucus hardener N- acetylneuraminic acid (sodium Asenoiramu acid).
  6. 【請求項6】気道粘膜潤滑剤がアンブロキソールまたはその薬理学的に許容されうる塩である請求項1,3,4 Is 6. A respiratory mucosa lubricant ambroxol or a pharmacologically acceptable salt thereof according to claim 1, 3, 4
    または5記載の医薬組成物。 Or 5 A pharmaceutical composition according.
  7. 【請求項7】鎮咳去痰用組成物である請求項1記載の医薬組成物。 7. A pharmaceutical composition according to claim 1 wherein the antitussive expectorant composition.
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