JPH08291056A - Plaster - Google Patents

Plaster

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JPH08291056A
JPH08291056A JP10097295A JP10097295A JPH08291056A JP H08291056 A JPH08291056 A JP H08291056A JP 10097295 A JP10097295 A JP 10097295A JP 10097295 A JP10097295 A JP 10097295A JP H08291056 A JPH08291056 A JP H08291056A
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Japan
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weight
drug
meth
adhesive layer
parts
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Kunio Yoneto
邦夫 米戸
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Sekisui Chemical Co Ltd
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Sekisui Chemical Co Ltd
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Abstract

PURPOSE: To obtain a plaster enabling the effective absorption of a drug per cutaneously or through mucosa by placing a specific adhesive layer on one face of a supporting body and capable of effectively red-easing the drug by absorbing water, sweat, etc., evaporating from the skin or the mucosa. CONSTITUTION: (B) An adhesive layer consisting of (i) a crosslinked polyacrylic acid salt impregnated with an electrolyte (e.g. NaCl) or a strong acid (e.g. hydrochloric acid), (ii) a drug (e.g. indomethacin) and (iii) an adhesive base material is formed on one face of (A) a supporting body. The component (i) swells by absorbing water but does not swell by incorporating the component (ii). Further, the component (iii) is preferably a (co)polymer composed mainly of a (meth)acrylic acid alkyl ester such as hexyl (meth)acrylate, etc.

Description

【発明の詳細な説明】Detailed Description of the Invention

【0001】[0001]

【産業上の利用分野】本発明は貼付剤に関する。FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to a patch.

【0002】[0002]

【従来の技術】従来より、貼付剤において、薬物の経皮
吸収促進効果を高めるために、種々の研究がなされてお
り、例えば、特開平4−13617号公報には、吸水性
充填剤を含有させた貼付剤が開示されている。しかし、
吸水性充填剤として、架橋ポリアクリル酸塩を用いた場
合、経皮吸収促進効果は向上するが、貼付後、皮膚から
の発汗及び蒸発する水分によって、架橋ポリアクリル酸
塩が100倍以上に膨潤することから、粘着剤層にひび
割れが起こったり、皮膚からの剥離が生じて皮膚と十分
に接触することができず、薬物の吸収性が低下する等の
問題点があった。
2. Description of the Related Art Conventionally, various studies have been carried out in order to enhance the effect of promoting percutaneous absorption of a drug in a patch, for example, JP-A-4-13617 contains a water-absorbing filler. Disclosed patches are disclosed. But,
When a cross-linked polyacrylic acid salt is used as a water-absorbing filler, the effect of promoting percutaneous absorption is improved, but after application, the cross-linked polyacrylic acid salt swells 100 times or more due to perspiration from the skin and moisture that evaporates. Therefore, there are problems that the adhesive layer is cracked or peeled off from the skin so that it cannot be sufficiently contacted with the skin and the drug absorbability is lowered.

【0003】[0003]

【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記欠点を
解決するためになされたものであって、その目的とする
ところは、粘着剤層に含有する薬物を効率的に放出し、
効果的に皮膚又は粘膜を通して体内に吸収させ得る貼付
剤を提供することにある。
SUMMARY OF THE INVENTION The present invention has been made to solve the above-mentioned drawbacks, and its object is to efficiently release a drug contained in an adhesive layer,
It is to provide a patch that can be effectively absorbed into the body through the skin or mucous membranes.

【0004】[0004]

【課題を解決するための手段】[Means for Solving the Problems]

【0005】本発明の貼付剤は、支持体の片面に、電解
質又は強酸を含浸した架橋ポリアクリル酸塩、薬物及び
粘着基剤からなる粘着剤層が形成されている。
In the patch of the present invention, a pressure-sensitive adhesive layer comprising a crosslinked polyacrylic acid salt impregnated with an electrolyte or a strong acid, a drug and a pressure-sensitive adhesive base is formed on one surface of a support.

【0006】本発明で使用される支持体としては、一般
に貼付剤の支持体として使用されているものが使用可能
であり、例えば、酢酸セルロース、エチルセルロース、
ポリエチレンテレフタレート、可塑化酢酸ビニル−塩化
ビニル共重合体、ポリアミド、エチレン−酢酸ビニル共
重合体、可塑化ポリ塩化ビニル、ポリウレタン、ポリ塩
化ビニリデン等の樹脂フィルム:アルミニウムシート等
が挙げられ、これらは単層シートで用いられても、2種
以上の積層体として用いられてもよい。また、アルミニ
ウムシート以外は、織布や不織布として用いられてもよ
い。
As the support used in the present invention, those generally used as a support for patches can be used, such as cellulose acetate, ethyl cellulose,
Resin films such as polyethylene terephthalate, plasticized vinyl acetate-vinyl chloride copolymer, polyamide, ethylene-vinyl acetate copolymer, plasticized polyvinyl chloride, polyurethane, polyvinylidene chloride: aluminum sheets and the like. It may be used as a layered sheet or as a laminate of two or more kinds. Further, other than the aluminum sheet, it may be used as a woven fabric or a non-woven fabric.

【0007】本発明で使用される粘着基剤としては、ア
クリル系粘着剤、ゴム系粘着剤、シリコーン系粘着剤等
が挙げられるが、粘着物性やコスト面を考慮すると、ア
クリル系粘着剤及びゴム系粘着剤が好ましい。
Examples of the adhesive base used in the present invention include acrylic adhesives, rubber adhesives, silicone adhesives and the like. Considering adhesive physical properties and cost, acrylic adhesives and rubbers are used. A system adhesive is preferable.

【0008】上記アクリル系粘着剤としては、例えば、
(メタ)アクリル酸アルキエステルを主体とする(共)
重合体が好適に使用されるが、(メタ)アクリル酸アル
キエステルと共重合可能な、官能性モノマー、多官能性
モノマー、ビニル化合物等との共重合体であってもよ
い。
Examples of the acrylic pressure-sensitive adhesive include
Mainly composed of (meth) acrylic acid alkyl ester (co)
A polymer is preferably used, but it may be a copolymer with a functional monomer, a polyfunctional monomer, a vinyl compound or the like, which is copolymerizable with the (meth) acrylic acid alkyl ester.

【0009】上記(メタ)アクリル酸アルキルエステル
としては、アルキル基の炭素数が少なくなると凝集力は
向上するが粘着力が低下し、多くなると粘着力は向上す
るが凝集力が低下するので、炭素数2〜18の脂肪族ア
ルコールと、(メタ)アクリル酸から得られるものが好
ましく、例えば、アクリル酸ヘキシル、(メタ)アクリ
ル酸2−エチルヘキシル、(メタ)アクリル酸オクチ
ル、(メタ)アクリル酸イソオクチル、(メタ)アクリ
ル酸デシル、(メタ)アクリル酸イソデシル、(メタ)
アクリル酸ドデシル、(メタ)アクリル酸ラウリル、
(メタ)アクリル酸ステアリル等が挙げられ、これらは
単独で使用されても二種以上が併用されてもよい。
As the above-mentioned (meth) acrylic acid alkyl ester, when the carbon number of the alkyl group is reduced, the cohesive force is improved, but the adhesive force is decreased, and when it is increased, the adhesive force is improved but the cohesive force is decreased. Those obtained from the aliphatic alcohol of the number 2 to 18 and (meth) acrylic acid are preferable, and for example, hexyl acrylate, 2-ethylhexyl (meth) acrylate, octyl (meth) acrylate, isooctyl (meth) acrylate. , (Meth) decyl acrylate, (meth) isodecyl acrylate, (meth)
Dodecyl acrylate, lauryl (meth) acrylate,
Examples thereof include stearyl (meth) acrylate, which may be used alone or in combination of two or more kinds.

【0010】上記官能性モノマーとしては、水酸基を有
するモノマー、カルボキシル基を有するモノマー、アミ
ド基を有するモノマー、アミノ基を有するモノマーなど
が挙げられる。
Examples of the functional monomer include a monomer having a hydroxyl group, a monomer having a carboxyl group, a monomer having an amide group, a monomer having an amino group, and the like.

【0011】上記水酸基を有するモノマーとしては、例
えば、(メタ)アクリル酸2−ヒドロキシエチル、(メ
タ)アクリル酸ヒドロキシプロピル等の(メタ)アクリ
ル酸ヒドロキシアルキル等が好適に使用される。
As the above-mentioned monomer having a hydroxyl group, for example, hydroxyalkyl (meth) acrylate such as 2-hydroxyethyl (meth) acrylate and hydroxypropyl (meth) acrylate are preferably used.

【0012】また、上記カルボキシル基を有するモノマ
ーとしては、例えば、(メタ)アクリル酸などのα,β
−不飽和カルボン酸;マレイン酸ブチルなどのマレイン
酸モノアルキルエステル;(無水)マレイン酸、フマル
酸、クロトン酸等が好適に使用される。
Examples of the monomer having a carboxyl group include α, β such as (meth) acrylic acid.
-Unsaturated carboxylic acid; maleic acid monoalkyl ester such as butyl maleate; (anhydrous) maleic acid, fumaric acid, crotonic acid, etc. are preferably used.

【0013】アミド基を有するモノマーとしては、例え
ば、アクリルアミド、ジメチルアクリルアミド、ジエチ
ルアクリルアミドなどのアルキル(メタ)アクリルアミ
ド;ブトキシメチルアクリルアミド、エトキシメチルア
クリルアミドなどのアルキルエーテルメチロール(メ
タ)アクリルアミド;ジアセトンアクリルアミド等が好
適に使用される。
Examples of the monomer having an amide group include alkyl (meth) acrylamides such as acrylamide, dimethylacrylamide and diethylacrylamide; alkyl ether methylol (meth) acrylamides such as butoxymethyl acrylamide and ethoxymethyl acrylamide; diacetone acrylamide. It is preferably used.

【0014】アミノ基を有するモノマーとしては、例え
ば、ジメチルアミノエチルアクリレート等が好適に使用
される。
As the monomer having an amino group, for example, dimethylaminoethyl acrylate is preferably used.

【0015】上記多官能性モノマーとしては、例えば、
1,6−ヘキサングリコールジメタクリレート、テトラ
エチレングリコールジアクリレート、トリメチロールプ
ロパントリアクリレート、ジビニルベンゼン、ジビニル
トルエン、ジアリルフタレート等が挙げられる。
Examples of the polyfunctional monomer include
1,6-hexane glycol dimethacrylate, tetraethylene glycol diacrylate, trimethylolpropane triacrylate, divinylbenzene, divinyltoluene, diallyl phthalate and the like can be mentioned.

【0016】上記ビニル化合物としては、酢酸ビニル、
スチレン、α−メチルスチレン、N−ビニル−2−ピロ
リドン、塩化ビニル、アクリロニトリル、エチレン、プ
ロピレン、ブタジエン等が挙げられ、これらが共重合さ
れてもよい。
As the vinyl compound, vinyl acetate,
Examples thereof include styrene, α-methylstyrene, N-vinyl-2-pyrrolidone, vinyl chloride, acrylonitrile, ethylene, propylene and butadiene, which may be copolymerized.

【0017】上記全共重合体の構成成分中、上記(メ
タ)アクリル酸アルキルエステルの含有量は、50重量
%以上が好ましい。
The content of the (meth) acrylic acid alkyl ester in the constituents of all the copolymers is preferably 50% by weight or more.

【0018】上記(メタ)アクリル酸アルキエステルを
主体とする(共)重合体は、通常、重合開始剤の存在下
で上述のモノマーを配合して溶液重合を行うことにより
調製される。溶液重合を行う場合は、所定量の各種モノ
マーに酢酸エチル又はその他の重合溶媒を加え、攪拌装
置及び冷却還流装置を備えた反応器中で、アゾビス系、
過酸化物系等の重合開始剤の存在下、窒素雰囲気中で7
0〜90℃、8〜40時間反応させればよい。また、モ
ノマーは一括投入又は分割投入のいずれの方法であって
もよい。
The (co) polymer mainly composed of the (meth) acrylic acid alkyl ester is usually prepared by blending the above-mentioned monomers in the presence of a polymerization initiator and carrying out solution polymerization. When performing solution polymerization, ethyl acetate or other polymerization solvent is added to a predetermined amount of various monomers, in an reactor equipped with a stirrer and a cooling reflux device, azobis,
7 in a nitrogen atmosphere in the presence of a polymerization initiator such as a peroxide type.
The reaction may be performed at 0 to 90 ° C for 8 to 40 hours. Further, the monomer may be charged all at once or dividedly.

【0019】上記アゾビス系重合開始剤としては、2,
2−アゾビス−イソ−ブチロニトリル、1,1'-アゾビ
ス(シクロヘキサン−1−カルボニトリル)、2,2'-
アゾビス(2,4−ジメチルバレリニトリル)等が挙げ
られ、過酸化物系重合開始剤としては、過酸化ラウロイ
ル、過酸化ベンゾイル、ジ(tert−ブチル)パーオ
キサイド等が挙げられる。
As the azobis type polymerization initiator, 2,
2-azobis-iso-butyronitrile, 1,1'-azobis (cyclohexane-1-carbonitrile), 2,2'-
Examples thereof include azobis (2,4-dimethylvalerinitrile), and examples of the peroxide-based polymerization initiator include lauroyl peroxide, benzoyl peroxide, di (tert-butyl) peroxide, and the like.

【0020】上記ゴム系粘着剤としては、天然ゴム、合
成イソプレンゴム、ポリイソブチレン、ポリイソプレ
ン、ポリブタジエン、スチレン−ブタジエン共重合体、
スチレン−イソプレン共重合体、スチレン−イソプレン
−スチレンブロック共重合体等を主成分とするものが挙
げられる。
Examples of the rubber-based pressure-sensitive adhesive include natural rubber, synthetic isoprene rubber, polyisobutylene, polyisoprene, polybutadiene, styrene-butadiene copolymer,
Examples of the main component include a styrene-isoprene copolymer and a styrene-isoprene-styrene block copolymer.

【0021】上記シリコーン系粘着剤としては、ポリオ
ルガノシロキサン等のシリコンガムを主成分とするもの
が挙げられる。
Examples of the above silicone-based pressure-sensitive adhesives include those containing silicon gum such as polyorganosiloxane as a main component.

【0022】上記粘着基剤には、必要に応じて、粘着付
与剤、軟化剤、可塑化剤、充填剤、老化防止剤等が添加
されてもよい。粘着付与剤としては、例えば、ロジン、
水添ロジン、不均化ロジン、ロジンエステル等のロジン
系樹脂;α−ピネン,β−ピネン等のテルペン系樹脂;
テルペンフェノール樹脂;石油系樹脂;アルキル−フェ
ノール樹脂;キシレン樹脂;クマロン樹脂;クマロン−
インデン樹脂などが挙げられる。
If desired, tackifiers, softeners, plasticizers, fillers, antioxidants, etc. may be added to the above-mentioned pressure-sensitive adhesive base. As the tackifier, for example, rosin,
Rosin-based resins such as hydrogenated rosin, disproportionated rosin and rosin ester; terpene-based resins such as α-pinene and β-pinene;
Terpene phenol resin; Petroleum resin; Alkyl-phenol resin; Xylene resin; Coumaron resin; Coumaron-
Examples thereof include indene resin.

【0023】上記軟化剤としては、液状ポリブテン、鉱
油、ラノリン、液状イソブチレン、液状ポリアクリレー
トなどが挙げられる。
Examples of the softening agent include liquid polybutene, mineral oil, lanolin, liquid isobutylene, liquid polyacrylate and the like.

【0024】上記可塑化剤としては、粘着剤層の粘度を
調整し、後述の薬物の経皮又は経粘膜吸収性を促進する
ものであって、かつ、人体に対して安全であるものが好
ましい。このような可塑化剤としては、例えば、オクタ
ン酸セチル、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸イソプ
ロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸
イソプロピル、パルミチン酸オクチル、ステアリン酸ブ
チル、ステアリン酸オクチル、ヒドロキシステアリン酸
オクチル、イソノナン酸イソトリデシル、オレイン酸エ
チル、オレイン酸デシル、ミンク油脂肪酸エステル、乳
酸ミリスチル等の一価アルコール脂肪酸エステル;アジ
ピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジオクチル、セバシ
ン酸ジエチル、セバシン酸ジオクチル、コハク酸ジオク
チル等の二塩基酸エステル;ジカプリン酸プロピレング
リコール、トリオクタン酸グリセリル、トリ(オクタン
酸/デカン酸)グリセリル、トリパルミチン酸グリセリ
ル、ソルビタンオレート、中性脂肪酸油脂などの多価ア
ルコール脂肪酸エステル;オリーブ油、サフラワー油、
ヤシ油脂肪酸トリグリセライド、綿実油等の動植物油;
スクラワン、α−オレフィンオリゴマー、流動パラフィ
ン、ワックス等の炭化水素;セタノール、ベヘニルアル
コール、2−ヘキシルデカノール、2−オクチルデカノ
ール、オレイルアルコール等のアルコール;ポリオキシ
エチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンオレイ
ルエーテル等のエーテル;オレイン酸アミド、ラウリン
酸モノエタノールアミド等のアミド化合物;ジメチルポ
リシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン等のシリ
コーンが挙げられる。
The plasticizer is preferably one that adjusts the viscosity of the pressure-sensitive adhesive layer and promotes the transdermal or transmucosal absorbability of the drug described below, and is safe for the human body. . Examples of such plasticizers include cetyl octanoate, hexyl laurate, isopropyl myristate, octyldodecyl myristate, isopropyl palmitate, octyl palmitate, butyl stearate, octyl stearate, octyl hydroxystearate, isononane. Monohydric alcohol fatty acid esters such as isotridecyl acid, ethyl oleate, decyl oleate, mink oil fatty acid ester, myristyl lactate; dibasic acids such as diisopropyl adipate, dioctyl adipate, diethyl sebacate, dioctyl sebacate, dioctyl succinate, etc. Ester; Propylene glycol dicaprate, glyceryl trioctanoate, glyceryl tri (octanoic acid / decanoate), glyceryl tripalmitate, sorbitan oleate, Polyhydric alcohol fatty acid esters such as sexual fatty oils; olive oil, safflower oil,
Animal and vegetable oils such as coconut oil fatty acid triglyceride and cottonseed oil;
Hydrocarbons such as scrawan, α-olefin oligomer, liquid paraffin and wax; alcohols such as cetanol, behenyl alcohol, 2-hexyldecanol, 2-octyldecanol and oleyl alcohol; ethers such as polyoxyethylene lauryl ether and polyoxyethylene oleyl ether Amide compounds such as oleic acid amide and lauric acid monoethanolamide; silicones such as dimethylpolysiloxane and methylphenylpolysiloxane.

【0025】上記可塑化剤の配合量は、多くなると粘着
剤の凝集力が低下するので、上記粘着基剤100重量部
に対して、300重量部以下が好ましく、より好ましく
は3〜200重量部である。
Since the cohesive force of the pressure-sensitive adhesive decreases as the amount of the plasticizer compounded increases, it is preferably 300 parts by weight or less, more preferably 3 to 200 parts by weight, relative to 100 parts by weight of the pressure-sensitive adhesive base. Is.

【0026】本発明で使用される架橋ポリアクリル酸塩
としては、水を吸収して膨潤するが、粘着基剤及び後述
の薬物によって膨潤しないものであって、例えば、架橋
ポリアクリル酸塩、デンプン−ポリアクリル酸塩グラフ
ト共重合体の架橋物等が挙げられる。また、この架橋ポ
リアクリル酸塩には、イオン架橋を弱める目的で、電解
質又は強酸が含浸させられる。電解質としては、例え
ば、Nacl、Kcl、Cacl2 等の無機塩が挙げら
れ、強酸としては、例えば、塩酸、硝酸等が挙げられ
る。
The crosslinked polyacrylic acid salt used in the present invention is one that absorbs water and swells, but does not swell by the adhesive base and the drug described below. Examples thereof include crosslinked polyacrylic acid salt and starch. -Crosslinked products of polyacrylic acid salt graft copolymers and the like can be mentioned. The crosslinked polyacrylic acid salt is impregnated with an electrolyte or a strong acid for the purpose of weakening ionic crosslinking. Examples of the electrolyte include inorganic salts such as Nacl, Kcl, and Cacl 2, and examples of the strong acid include hydrochloric acid, nitric acid, and the like.

【0027】上記電解質を含浸する方法としては、特に
制限はないが、一般に電解質の0.1〜10重量%水溶
液を調製し、この水溶液と等量の架橋ポリアクリル酸塩
を加えて、架橋ポリアクリル酸塩に吸収させた後、凍結
乾燥法によって、電解質又は強酸が含浸された架橋ポリ
アクリル酸塩を得ることができる。
The method of impregnating the above-mentioned electrolyte is not particularly limited, but generally, a 0.1 to 10% by weight aqueous solution of the electrolyte is prepared, and a cross-linked polyacrylic acid salt is added in an amount equal to this aqueous solution to form a cross-linked polyacrylic acid. After absorption in an acrylate salt, a freeze-drying method can give a crosslinked polyacrylate salt impregnated with an electrolyte or a strong acid.

【0028】上記電解質の添加量は、少なくなると膨潤
抑制効果が発現し難くなり、多くなると電解質が含浸し
きれず電解質の結晶が起こり易くなるので、架橋ポリア
クリル酸塩100重量部に対して、0.1〜10重量部
が好ましく、より好ましくは0.5〜5重量部である。
If the amount of the above-mentioned electrolyte added is small, the swelling-suppressing effect is difficult to be exhibited, and if the amount is too large, the electrolyte cannot be completely impregnated and crystals of the electrolyte are liable to occur. 0.1 to 10 parts by weight is preferable, and 0.5 to 5 parts by weight is more preferable.

【0029】上記強酸を含浸する方法としては、特に制
限はないが、一般に強酸の水溶液を調製し、この水溶液
と等量の架橋ポリアクリル酸塩を加えて、架橋ポリアク
リル酸塩に吸収させた後、凍結乾燥法によって、強酸が
含浸された架橋ポリアクリル酸塩を得ることができる。
The method of impregnating the above strong acid is not particularly limited, but generally, an aqueous solution of a strong acid is prepared, and an equal amount of the crosslinked polyacrylic acid salt is added to the solution so that the crosslinked polyacrylic acid salt is absorbed. Then, a freeze-drying method can be used to obtain a crosslinked polyacrylate impregnated with a strong acid.

【0030】上記強酸の添加量は、少なくなると膨潤抑
制効果が発現し難くなり、多くなると架橋ポリアクリル
酸塩が膨潤し難くなり、薬物の経皮吸収促進効果が発現
し難くなるので、架橋ポリアクリル酸に含有されるカル
ボン酸基のモル数に対して、、5〜80%のモル数が好
ましく、より好ましくは10〜50%のモル数である。
If the amount of the above strong acid added is small, the swelling-inhibiting effect is difficult to develop, and if it is too large, the crosslinked polyacrylic acid salt is difficult to swell, and the transdermal absorption-promoting effect of the drug is difficult to be developed. The number of moles of the carboxylic acid group contained in acrylic acid is preferably 5 to 80%, more preferably 10 to 50%.

【0031】上記電解質又は強酸が含浸された架橋ポリ
アクリル酸塩の純水の吸水率は、小さくなると薬物の経
皮吸収促進効果が発現し難くなり、多くなると貼付剤の
剥離や粘着剤層のひび割れ等が起こるので、2〜50倍
が好ましく、より好ましくは5〜10倍である。
If the water absorption rate of pure water of the crosslinked polyacrylic acid salt impregnated with the above-mentioned electrolyte or strong acid becomes small, the effect of promoting percutaneous absorption of the drug becomes difficult to be expressed. Since cracks and the like occur, it is preferably 2 to 50 times, more preferably 5 to 10 times.

【0032】上記粘着剤層において、電解質又は強酸が
含浸された架橋ポリアクリル酸塩の配合量は、少なくな
ると薬物の経皮吸収促進効果が発現し難くなり、多くな
ると貼付剤の粘着性が低下し、粘着基剤中0.5〜20
重量%が好ましい。
In the pressure-sensitive adhesive layer, when the amount of the cross-linked polyacrylate impregnated with the electrolyte or strong acid is small, the effect of promoting percutaneous absorption of the drug is difficult to be expressed, and when the amount is large, the adhesiveness of the patch is lowered. 0.5 to 20 in the adhesive base
Weight percent is preferred.

【0033】上記薬物としては、以下のものが挙げられ
る。インドメタシン、サリチル酸、アスピリン、アセト
アミノフェノン、ジクロフェナックナトリウム、イブプ
ロフェン、スリンダック、ナプロキセン、ケトプロフェ
ン、フルフェナム酸、イブフェナック、フェンブフェ
ン、アルクロフェナック、フェニルブタゾン、メフェナ
ム酸、ベンダザック、ピロキシカム、フルルビプロフェ
ン、ペンタゾシン、塩酸ブプレノルフィン、酒石酸ブト
ルファノール等の解熱消炎鎮痛剤;ヒドロコルチゾン、
プレドニゾロン、フルオシノロンアセトニド、フルドキ
シコルチド、メチルプレドニゾロン、酢酸ヒドロコルチ
ゾン、トリアムシノロンアセトニド、デキサメタゾン、
酢酸ヘタメサゾン、吉草酸ジフルコルトロン、プロピオ
ンクロヘタゾール、フルオシノニド等のステロイド系抗
炎症剤。
The above-mentioned drugs include the following. Indomethacin, salicylic acid, aspirin, acetaminophenone, diclofenac sodium, ibuprofen, sulindac, naproxen, ketoprofen, flufenamic acid, ibufenac, fenbufen, alclofenac, phenylbutazone, mefenamic acid, bendazac, piroxicam, flurbiprofen, pentazocine , Buprenorphine hydrochloride, butorphanol tartrate and other antipyretic and anti-inflammatory analgesics; hydrocortisone,
Prednisolone, fluocinolone acetonide, fludoxycortide, methylprednisolone, hydrocortisone acetate, triamcinolone acetonide, dexamethasone,
Steroidal anti-inflammatory agents such as hetamethasone acetate, diflucortron valerate, propionclohetazole, and fluocinonide.

【0034】ジルチアゼム、ベラパミル、四硝酸ペンタ
エリスリトール、ジピリダモール、硝酸イソソルビド、
ニフェジピン、ニトログリセリン等の血管拡張剤;プロ
パノロール、アテノロール、ピンドロール、硫酸キニジ
ン、アジマリン、塩酸アルプレノロール、酒石酸メトプ
ロロール、ナドロール、マレイン酸チモロール、ジソピ
ラミド等の高血圧・不整脈用剤;塩酸クロニジン、カプ
トリル、塩酸プラゾシン、硫酸ベンブトロール、酢酸グ
アナベンズ、塩酸グアンファシン、塩酸プナゾシン、マ
レイン酸エラナプリル、塩酸アロチノロール、塩酸ブニ
トロロール等の血圧降下剤。
Diltiazem, verapamil, pentaerythritol tetranitrate, dipyridamole, isosorbide dinitrate,
Vasodilators such as nifedipine and nitroglycerin; propranolol, atenolol, pindolol, quinidine sulfate, azimarin, alprenolol hydrochloride, metoprolol tartrate, nadolol, timolol maleate, disopyramide and other hypertensive / arrhythmic agents; clonidine hydrochloride, captoril, hydrochloric acid Antihypertensive agents such as prazosin, benbutolol sulfate, guanabenz acetate, guanfacine hydrochloride, punazosin hydrochloride, ellanapril maleate, arotinolol hydrochloride, and bunitrolol hydrochloride.

【0035】塩酸プロカテロール、硫酸テルブタリン、
臭化水素酸フェノテロール、塩酸ツロブテロール、塩酸
アンブロキソール、塩酸プルブテロール、塩酸マブテロ
ール、塩酸クレンブテロール、塩酸トリメトキノール、
フマル酸フォルモテロール等の鎮咳去痰剤;5−フルオ
ロウラシル、1−(2−テトラヒドロフリル)−5−フ
ルオロウラシル、マイトマイシンC等の抗腫瘍剤。
Procaterol hydrochloride, terbutaline sulfate,
Fenoterol hydrobromide, tulobuterol hydrochloride, ambroxol hydrochloride, purbuterol hydrochloride, mabuterol hydrochloride, clenbuterol hydrochloride, trimethoquinol hydrochloride,
Antitussive expectorants such as formoterol fumarate; antitumor agents such as 5-fluorouracil, 1- (2-tetrahydrofuryl) -5-fluorouracil and mitomycin C.

【0036】ベンゾカイン、プロカイン、リドカイン、
テトラカイン等の局所麻酔剤;エストロゲン、エストラ
ジオール、テストステロン、プロゲステロン、プロスタ
グランジン等のステロイドホルモン類;インスリン等の
ペプチドホルモン類。
Benzocaine, procaine, lidocaine,
Local anesthetics such as tetracaine; steroid hormones such as estrogen, estradiol, testosterone, progesterone and prostaglandins; peptide hormones such as insulin.

【0037】フマル酸ケトチフェン、塩酸アゼラスチ
ン、クロモグリク酸ナトリウム等の喘息・鼻アレルギー
治療剤;塩酸シクロヘプタジン、塩酸ジフェンヒドラミ
ン、フェンベンザミン、メタキジン等の抗ヒスタミン
剤;ヘパリン等の抗凝血剤;スコポラミン、クロフルペ
ロール等の鎮痙剤。
Anti-asthma / nasal allergic agents such as ketotifen fumarate, azelastine hydrochloride, sodium cromoglycate; antihistamines such as cycloheptazine hydrochloride, diphenhydramine hydrochloride, fenbenzamine, metacidine; anticoagulants such as heparin; scopolamine, clopolmine Antispasmodic such as fluperol.

【0038】ピンポセチン、塩酸フルナリジン、塩酸ニ
カルジピン、フマル酸ブロビンカミン、メシル酸ジヒド
ロエルゴトキシン、酒石酸イフェンプロジル、塩酸イソ
クスプリン等の脳循環代謝改善剤;塩酸マプロチリン、
エチゾラム、ジアゼパム、ブロマゼパム、塩酸アミトリ
プチリン、塩酸ミアンセリン等の抗うつ・抗不安薬;α
−カルシドール、エルゴカシフェロール等のビタミンD
剤;グリベンクラミド、グリクラジド等の経口血糖降下
剤。
Cerebral circulatory metabolism-improving agents such as pinpocetine, flunarizine hydrochloride, nicardipine hydrochloride, brovincamin fumarate, dihydroergotoxine mesylate, ifenprodil tartrate, isoxuprine hydrochloride; maprotiline hydrochloride,
Antidepressant / Anxiolytic drugs such as etizolam, diazepam, bromazepam, amitriptyline hydrochloride, mianserin hydrochloride; α
-Vitamin D such as calcidol, ergocasiferol
Agents: oral hypoglycemic agents such as glibenclamide and gliclazide.

【0039】リンゴ酸グレポプリド、ファモチジン、臭
化グリコピロニウム等の抗潰瘍剤;フェノバルビター
ル、アモバルビタール等の睡眠薬;テトラサイクリン、
クロラムフェニコール等の抗生物質。
Antiulcer agents such as grepopride malate, famotidine, glycopyrronium bromide and the like; sleeping pills such as phenobarbital and amobarbital; tetracycline,
Antibiotics such as chloramphenicol.

【0040】上記薬物の配合量は、薬物の種類、製剤の
使用目的により異なるが、少なくなると薬物の高い放出
性が得られず、多くなると粘着剤層の凝集力や粘着力が
低下するので、通常、粘着剤層中0.1〜30重量%が
好ましい。
The compounding amount of the above-mentioned drug varies depending on the kind of the drug and the purpose of use of the preparation, but if the amount is small, a high drug releasing property cannot be obtained, and if the amount is large, the cohesive force and the adhesive force of the adhesive layer are lowered. Usually, 0.1 to 30% by weight in the pressure-sensitive adhesive layer is preferable.

【0041】本発明の貼付剤は、通常の粘着テープの製
造方法にしたがって製造される。例えば、溶剤塗工法、
ホットメルト塗工法、電子線硬化法、エマルジョン塗工
法等の従来公知の粘着テ−プの製造方法が使用可能であ
るが、特に溶剤塗工法が好適に使用される。
The patch of the present invention is produced according to a usual method for producing an adhesive tape. For example, solvent coating method,
Conventionally known methods for producing an adhesive tape such as a hot melt coating method, an electron beam curing method and an emulsion coating method can be used, but a solvent coating method is particularly preferably used.

【0042】上記溶剤塗工法では、上記粘着基剤を適当
な溶媒で希釈し、これに、上記の薬物、架橋ポリアクリ
ル酸塩、および、必要に応じて、その他の添加剤を配合
し、得られた溶液を支持体表面に塗布し、乾燥させて溶
媒を除去することにより、支持体上に粘着剤層を形成し
貼付剤を作製することができる。また、この溶液を剥離
紙上に塗工、乾燥した後、支持体に転写して粘着剤層を
形成してもよい。さらに、この剥離紙は、粘着剤層を保
護する目的で、使用時まで貼付されていてもよい。
In the solvent coating method, the adhesive base is diluted with an appropriate solvent, and the above-mentioned drug, cross-linked polyacrylic acid salt and, if necessary, other additives are added to obtain the solution. The adhesive solution is applied to the surface of the support and dried to remove the solvent, whereby a pressure-sensitive adhesive layer can be formed on the support to prepare a patch. Further, this solution may be coated on a release paper and dried, and then transferred to a support to form an adhesive layer. Further, this release paper may be stuck until the time of use for the purpose of protecting the pressure-sensitive adhesive layer.

【0043】上記粘着剤層の厚さは、使用目的により異
なるが、薄くなると貼付剤の単位面積当たりの薬物量が
不足し、厚くなると支持体付近の粘着剤層に含有される
薬物が、拡散により皮膚表面に到達することが困難とな
り、粘着剤層中の薬物が有効に利用されなくなるので、
30〜2,000μmが好ましい。
The thickness of the above-mentioned pressure-sensitive adhesive layer varies depending on the purpose of use, but when it becomes thin, the amount of drug per unit area of the patch becomes insufficient, and when it becomes thick, the drug contained in the pressure-sensitive adhesive layer near the support diffuses. This makes it difficult to reach the skin surface, and the drug in the adhesive layer will not be effectively used.
30 to 2,000 μm is preferable.

【0044】[0044]

【実施例】次に、本発明の実施例を説明する。 (実施例1)アクリル酸2−エチルヘキシル45重量部
とメタクリル酸2−エチルヘキシル55重量部とを共重
合して得られた共重合体を酢酸エチルに溶解させて、固
形分濃度34重量%の粘着基剤溶液を得た。また、デン
プン・アクリル酸塩グラフト共重合体架橋物(三洋化成
社製「サンフレッシュ」)100重量部をディゾルバー
で攪拌しながら、1重量%NaCl水溶液100重量部
を加え凍結乾燥して、NaClの含浸された架橋ポリア
クリル酸塩を得た。
Next, embodiments of the present invention will be described. (Example 1) A copolymer obtained by copolymerizing 45 parts by weight of 2-ethylhexyl acrylate and 55 parts by weight of 2-ethylhexyl methacrylate was dissolved in ethyl acetate to give an adhesive having a solid content concentration of 34% by weight. A base solution was obtained. Further, while stirring 100 parts by weight of the starch-acrylic acid salt graft copolymer cross-linked product (“Sun Fresh” manufactured by Sanyo Kasei Co., Ltd.) with a dissolver, 100 parts by weight of a 1 wt% NaCl aqueous solution was added and freeze-dried to obtain NaCl. An impregnated crosslinked polyacrylate was obtained.

【0045】上記粘着基剤溶液に、10重量%硝酸イソ
ソルビド酢酸エチル溶液、NaClの含浸された架橋ポ
リアクリル酸塩を、表1に示した組成となるように加
え、ディゾルバーで均一に攪拌混合し、固形分濃度30
重量%の酢酸エチル分散溶液を調製した。この分散溶液
を乾燥後の厚さが100mμとなるようにポリエチレン
テレフタレート離型紙上に塗工し、60℃で30分間乾
燥して粘着剤層を形成した。次いで、この粘着剤層をポ
リエチレンテレフタレート/エチレン・酢酸ビニル共重
合体の積層フィルム(支持体)のポリエチレンテレフタ
レート側に転写、積層し、貼付剤を作製した。
To the above adhesive base solution, 10% by weight ethyl isosorbide nitrate acetate solution and NaCl-impregnated crosslinked polyacrylic acid salt were added so as to have the composition shown in Table 1, and uniformly mixed by stirring with a dissolver. , Solid content concentration 30
A wt% ethyl acetate dispersion solution was prepared. This dispersion solution was applied onto polyethylene terephthalate release paper so that the thickness after drying would be 100 mμ, and dried at 60 ° C. for 30 minutes to form an adhesive layer. Next, this adhesive layer was transferred and laminated on the polyethylene terephthalate side of a polyethylene terephthalate / ethylene / vinyl acetate copolymer laminated film (support) to prepare a patch.

【0046】(比較例1、2)表1に示した所定量の成
分を用いて粘着剤を形成したこと以外は、実施例1と同
様にして貼付剤を作製した。
(Comparative Examples 1 and 2) Patches were prepared in the same manner as in Example 1 except that the pressure-sensitive adhesives were formed by using the predetermined amounts of the components shown in Table 1.

【0047】(実施例2)アクリル酸2−エチルヘキシ
ル85重量部とN−ビニルピロリドン15重量部とを共
重合して得られた共重合体を酢酸エチルに溶解させて、
固形分濃度33.2重量%の粘着基剤溶液を得た。ま
た、架橋ポリアクリル酸塩(三洋化成社製「サンフレッ
シュ」)100重量部をディゾルバーで攪拌しながら、
5重量%CaCl2 水溶液100重量部に加え凍結乾燥
して、CaCl2 の含浸された架橋ポリアクリル酸塩を
得た。
Example 2 A copolymer obtained by copolymerizing 85 parts by weight of 2-ethylhexyl acrylate and 15 parts by weight of N-vinylpyrrolidone was dissolved in ethyl acetate.
An adhesive base solution having a solid content concentration of 33.2% by weight was obtained. While stirring 100 parts by weight of crosslinked polyacrylate (“Sun Fresh” manufactured by Sanyo Kasei Co., Ltd.) with a dissolver,
The mixture was added to 100 parts by weight of a 5 wt% CaCl 2 aqueous solution and freeze-dried to obtain a CaCl 2 -impregnated crosslinked polyacrylate.

【0048】上記粘着基剤溶液に、インドメタシン、C
aCl2 の含浸された架橋ポリアクリル酸塩を、表1に
示した組成となるように加え、ディゾルバーで均一に攪
拌混合し、固形分濃度30重量%の酢酸エチル分散溶液
を調製した。この分散溶液を使用して、実施例1と同様
な方法により、貼付剤を作製した。
Indomethacin, C was added to the above adhesive base solution.
A cross-linked polyacrylic acid salt impregnated with aCl 2 was added so as to have the composition shown in Table 1 and uniformly mixed by stirring with a dissolver to prepare an ethyl acetate dispersion solution having a solid content concentration of 30% by weight. Using this dispersion solution, a patch was prepared in the same manner as in Example 1.

【0049】(比較例3、4)表1に示した所定量の成
分を用いて粘着剤を形成したこと以外は、実施例2と同
様にして貼付剤を作製した。
(Comparative Examples 3 and 4) Patches were prepared in the same manner as in Example 2 except that the pressure-sensitive adhesives were formed using the prescribed amounts of the components shown in Table 1.

【0050】(実施例3)スチレン−イソプレン−スチ
レン共重合体(シェル化学社製「カリフレックスTR1
107P」)100重量部、脂環族飽和炭化水素樹脂
(荒川化学社製「アルコンP85」)95重量部及びミ
リスチン酸イソプロピル30重量部を、窒素置換下14
0℃で均一に攪拌混合し、固形分濃度84重量%の粘着
基剤溶液を得た。また、架橋ポリアクリル酸塩(三洋化
成社製「サンフレッシュ」)100重量部をディゾルバ
ーで攪拌しながら、2重量%KCl水溶液100重量部
に加え凍結乾燥して、KClの含浸された架橋ポリアク
リル酸塩を得た。
Example 3 Styrene-isoprene-styrene copolymer ("Califlex TR1" manufactured by Shell Chemical Co., Ltd.
107P "), 100 parts by weight, alicyclic saturated hydrocarbon resin (Arakawa Chemical Co., Ltd." Alcon P85 ") 95 parts by weight, and isopropyl myristate 30 parts by weight under nitrogen substitution.
The mixture was uniformly stirred and mixed at 0 ° C. to obtain an adhesive base solution having a solid content concentration of 84% by weight. Further, 100 parts by weight of crosslinked polyacrylate (“Sun Fresh” manufactured by Sanyo Kasei Co., Ltd.) was added to 100 parts by weight of a 2% by weight KCl aqueous solution while stirring with a dissolver, and lyophilized to give KCl-impregnated crosslinked polyacrylic acid. The acid salt was obtained.

【0051】上記粘着基剤溶液に、窒素置換下110℃
で、インドメタシン、KCl含浸架橋ポリアクリル酸塩
を、表1に示した組成となるように加え、ディゾルバー
で均一に攪拌混合し、粘着剤溶液を調製した。この粘着
剤溶液を使用して、実施例1と同様な方法により、貼付
剤を作製した。
The above adhesive base solution was added with nitrogen substitution at 110 ° C.
Then, indomethacin and KCl-impregnated crosslinked polyacrylic acid salt were added so as to have the composition shown in Table 1, and were uniformly mixed with stirring by a dissolver to prepare an adhesive solution. Using this adhesive solution, a patch was prepared in the same manner as in Example 1.

【0052】(比較例5、6)表1に示した所定量の成
分を用いて粘着剤を形成したこと以外は、実施例3と同
様にして貼付剤を作製した。
(Comparative Examples 5 and 6) Patches were prepared in the same manner as in Example 3 except that the pressure-sensitive adhesives were formed using the prescribed amounts of the components shown in Table 1.

【0053】(実施例4)アクリル酸2−エチルヘキシ
ル45重量部とメタクリル酸2−エチルヘキシル55重
量部とを共重合して得られた共重合体を酢酸エチルに溶
解させて、固形分濃度34重量%の粘着基剤溶液を得
た。また、デンプン・アクリル酸塩グラフト共重合体架
橋物(三洋化成社製「サンフレッシュ」)100重量部
をディゾルバーで攪拌しながら、1重量%HCl水溶液
100重量部を加え、凍結乾燥してHClの含浸された
架橋ポリアクリル酸塩を得た。
Example 4 A copolymer obtained by copolymerizing 45 parts by weight of 2-ethylhexyl acrylate and 55 parts by weight of 2-ethylhexyl methacrylate was dissolved in ethyl acetate to obtain a solid concentration of 34 parts by weight. % Adhesive solution was obtained. While stirring 100 parts by weight of starch / acrylic acid salt graft copolymer cross-linked product (“Sun Fresh” manufactured by Sanyo Kasei Co., Ltd.) with a dissolver, 100 parts by weight of 1% by weight HCl aqueous solution was added, and freeze-dried to form HCl. An impregnated crosslinked polyacrylate was obtained.

【0054】上記粘着基剤溶液に、10重量%硝酸イソ
ソルビド酢酸エチル溶液及びHClの含浸された架橋ポ
リアクリル酸塩を、表2に示した組成となるように加
え、ディゾルバーで均一に攪拌混合し、固形分濃度30
重量%の酢酸エチル分散溶液を調製した。この分散溶液
を使用して、実施例1と同様な方法により、貼付剤を作
製した。
To the above-mentioned adhesive base solution, 10 wt% isosorbide dinitrate ethyl acetate solution and cross-linked polyacrylic acid salt impregnated with HCl were added so as to have the composition shown in Table 2, and uniformly mixed by stirring with a dissolver. , Solid content concentration 30
A wt% ethyl acetate dispersion solution was prepared. Using this dispersion solution, a patch was prepared in the same manner as in Example 1.

【0055】(比較例7、8)表2に示した所定量の成
分を用いて粘着剤を形成したこと以外は、実施例4と同
様にして貼付剤を作製した。
(Comparative Examples 7 and 8) Patches were prepared in the same manner as in Example 4 except that the pressure-sensitive adhesives were formed using the prescribed amounts of the components shown in Table 2.

【0056】(実施例5)アクリル酸2−エチルヘキシ
ル85重量部とN−ビニルピロリドン15重量部とを共
重合して得られた共重合体を酢酸エチルに溶解させて、
固形分濃度33.2重量%の粘着基剤溶液を得た。ま
た、架橋ポリアクリル酸塩(三洋化成社製「サンフレッ
シュ」)100重量部をディゾルバーで攪拌しながら、
5重量%HCl水溶液100重量部に加え凍結乾燥し
て、HClの含浸された架橋ポリアクリル酸塩を得た。
Example 5 A copolymer obtained by copolymerizing 85 parts by weight of 2-ethylhexyl acrylate and 15 parts by weight of N-vinylpyrrolidone was dissolved in ethyl acetate.
An adhesive base solution having a solid content concentration of 33.2% by weight was obtained. While stirring 100 parts by weight of crosslinked polyacrylate (“Sun Fresh” manufactured by Sanyo Kasei Co., Ltd.) with a dissolver,
It was added to 100 parts by weight of a 5 wt% HCl aqueous solution and freeze-dried to obtain a cross-linked polyacrylic acid salt impregnated with HCl.

【0057】上記粘着基剤溶液に、インドメタシン、H
Clの含浸された架橋ポリアクリル酸塩を、表2に示し
た組成となるように加え、ディゾルバーで均一に攪拌混
合し、固形分濃度30重量%の酢酸エチル分散溶液を調
製した。この分散溶液を使用して、実施例1と同様な方
法により、貼付剤を作製した。
To the above adhesive base solution, indomethacin, H
Cross-linked polyacrylic acid salt impregnated with Cl was added so as to have the composition shown in Table 2, and uniformly mixed by stirring with a dissolver to prepare an ethyl acetate dispersion solution having a solid content concentration of 30% by weight. Using this dispersion solution, a patch was prepared in the same manner as in Example 1.

【0058】(比較例9、10)表2に示した所定量の成
分を用いて粘着剤を形成したこと以外は、実施例5と同
様にして貼付剤を作製した。
(Comparative Examples 9 and 10) Patches were prepared in the same manner as in Example 5 except that the pressure-sensitive adhesives were formed using the predetermined amounts of the components shown in Table 2.

【0059】(実施例6)スチレン−イソプレン−スチ
レン共重合体(シェル化学社製「カリフレックスTR1
107P」)100重量部、脂環族飽和炭化水素樹脂
(荒川化学社製「アルコンP85」)95重量部及びミ
リスチン酸イソプロピル30重量部を、窒素置換下14
0℃で均一に攪拌混合し、固形分濃度84重量%の粘着
基剤溶液を得た。また、架橋ポリアクリル酸塩(三洋化
成社製「サンフレッシュ」)100重量部をディゾルバ
ーで攪拌しながら、5重量%HNO3 水溶液100重量
部に加え凍結乾燥して、HNO3 の含浸された架橋ポリ
アクリル酸塩を得た。
(Example 6) Styrene-isoprene-styrene copolymer ("Califlex TR1" manufactured by Shell Chemical Co., Ltd.
107P "), 100 parts by weight, alicyclic saturated hydrocarbon resin (Arakawa Chemical Co., Ltd." Alcon P85 ") 95 parts by weight, and isopropyl myristate 30 parts by weight under nitrogen substitution.
The mixture was uniformly stirred and mixed at 0 ° C. to obtain an adhesive base solution having a solid content concentration of 84% by weight. Further, 100 parts by weight of a crosslinked polyacrylate (“Sun Fresh” manufactured by Sanyo Kasei Co., Ltd.) was added to 100 parts by weight of a 5% by weight HNO 3 aqueous solution while stirring with a dissolver, and lyophilized to obtain HNO 3 -impregnated crosslinking. A polyacrylic acid salt was obtained.

【0060】上記粘着基剤溶液に、窒素置換下110℃
で、インドメタシン、HNO3 含浸架橋ポリアクリル酸
塩を、表2に示した組成となるように加え、ディゾルバ
ーで均一に攪拌混合し、粘着剤溶液を調製した。この粘
着剤溶液を使用して、実施例1と同様な方法により、貼
付剤を作製した。
The above adhesive base solution was added with nitrogen substitution at 110 ° C.
Then, indomethacin and HNO 3 impregnated crosslinked polyacrylic acid salt were added so as to have the composition shown in Table 2, and uniformly mixed by stirring with a dissolver to prepare an adhesive solution. Using this adhesive solution, a patch was prepared in the same manner as in Example 1.

【0061】(比較例11、12)表2に示した所定量の成
分を用いて粘着剤を形成したこと以外は、実施例6と同
様にして貼付剤を作製した。
(Comparative Examples 11 and 12) Patches were prepared in the same manner as in Example 6 except that the pressure-sensitive adhesives were formed using the prescribed amounts of the components shown in Table 2.

【0062】[0062]

【表1】 [Table 1]

【0063】[0063]

【表2】 [Table 2]

【0064】上記実施例及び比較例で得られた貼付剤に
関し、薬物放出性試験を行い、その結果を表3に示し
た。 (1)薬物放出性試験 ヌードマウス皮膚透過試験に準拠して行った。Fran
zの拡散セルにヌードマウスの背部摘出皮膚を固定し、
皮膚表面側に3.14cm2 (直径1cmの円形)の貼
付剤を貼り付けた。24時間後に皮膚裏面側のリセプタ
ー液に移行した薬物量(mg/cm2 )を高速液体クロ
マトグラフィー(HPLC)により測定した。尚、拡散
セルは37℃の恒温とし、リセプター液には20重量%
ポリエチレングリコール水溶液を用いた。
A drug release test was conducted on the patches obtained in the above Examples and Comparative Examples, and the results are shown in Table 3. (1) Drug release test The drug release test was carried out in accordance with the nude mouse skin permeation test. Fran
Fix the skin of the back of the nude mouse on the diffusion cell of z,
A patch of 3.14 cm 2 (circle having a diameter of 1 cm) was applied to the skin surface side. The amount of drug (mg / cm 2 ) transferred to the receptor solution on the back surface of the skin after 24 hours was measured by high performance liquid chromatography (HPLC). The diffusion cell was kept at a constant temperature of 37 ° C, and the receptor liquid was 20% by weight.
A polyethylene glycol aqueous solution was used.

【0065】(2)貼付剤含浸試験 5cm×5cmに切断された貼付剤試料を、イオン交換
水500mlに室温で24時間浸漬した後、取り出して
試料表面の水分を濾紙で軽く除去して粘着剤層表面の変
化を目視により、 (イ)架橋ポリアクリル酸塩の膨潤の有無 (ロ)粘着剤層表面のひび割れの有無 (ハ)膨潤した架橋ポリアクリル酸塩の表面へのはみ出
しの有無 を観察した。
(2) Adhesive patch impregnation test A patch sample cut into 5 cm × 5 cm was immersed in 500 ml of ion-exchanged water at room temperature for 24 hours, then taken out and the water on the surface of the sample was lightly removed with a filter paper to give an adhesive. By visually observing changes in the layer surface, (b) presence or absence of swelling of the crosslinked polyacrylic acid salt (b) presence or absence of cracks on the surface of the adhesive layer (c) presence or absence of protrusion of the swollen crosslinked polyacrylic acid salt surface did.

【0066】[0066]

【表3】 [Table 3]

【0067】[0067]

【発明の効果】本発明の貼付剤の構成は、上述の通りで
あり、硝酸イソソルビド、インドメタシン等の種々の薬
物を効果的に経皮又は経粘膜吸収させ得る。さらに、本
発明の貼付剤を、皮膚並びに粘膜に投与すると、皮膚あ
るいは粘膜から蒸発する水分又は汗等を吸収して効果的
に薬物を放出する。
The composition of the patch of the present invention is as described above, and various drugs such as isosorbide nitrate and indomethacin can be effectively percutaneously or transmucosally absorbed. Furthermore, when the patch of the present invention is administered to the skin and mucous membranes, it absorbs water or sweat evaporated from the skin or mucous membranes and effectively releases the drug.

Claims (1)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】支持体の片面に粘着剤層が設けられた貼付
剤において、該粘着剤層が、電解質又は強酸が含浸され
た架橋ポリアクリル酸塩、薬物及び粘着基剤からなり、
該架橋ポリアクリル酸塩は水を吸収して膨潤するが、薬
物により膨潤しないことを特徴とする貼付剤。
1. A patch having a pressure-sensitive adhesive layer provided on one surface of a support, wherein the pressure-sensitive adhesive layer comprises a crosslinked polyacrylic acid salt impregnated with an electrolyte or a strong acid, a drug and a pressure-sensitive adhesive base,
The patch is characterized in that the crosslinked polyacrylate absorbs water and swells, but does not swell with a drug.
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