JPH08143450A - Sustained release preparation - Google Patents
Sustained release preparationInfo
- Publication number
- JPH08143450A JPH08143450A JP30267594A JP30267594A JPH08143450A JP H08143450 A JPH08143450 A JP H08143450A JP 30267594 A JP30267594 A JP 30267594A JP 30267594 A JP30267594 A JP 30267594A JP H08143450 A JPH08143450 A JP H08143450A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- water
- release preparation
- sustained
- sustained release
- fatty acid
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Abstract
Description
【０００１】[0001]
【産業上の利用分野】本発明は、除放化製剤に関し、更
に詳細には、水に溶けやすく、生体内に速やかに吸収さ
れる易水溶性薬剤の吸収を抑え、生体内に徐々に吸収さ
れるようにした徐放化製剤に関する。BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to a sustained-release preparation, and more specifically, it suppresses absorption of a readily water-soluble drug which is easily dissolved in water and rapidly absorbed in the body, and gradually absorbed in the body. The present invention relates to a sustained release preparation.
【０００２】[0002]
【従来の技術】生体内において、薬剤を徐々に放出する
徐放化製剤は、持続性製剤として、薬剤投与回数の削
減、副作用の低減、有効血中濃度の維持等医療上多くの
利点を有している。2. Description of the Related Art A sustained-release preparation that gradually releases a drug in vivo has many medical advantages such as a reduction in the number of drug administrations, reduction of side effects, and maintenance of effective blood concentration as a sustained-release preparation. are doing.
【０００３】水に溶けやすく、生体内に速やかに吸収さ
れる易水溶性薬剤についても、その吸収を抑え、徐放化
する試みがなされており、例えば、易水溶性薬剤である
リン酸ジソピラミド等を、グリセリン脂肪酸エステルと
水への溶解度の高い糖類を使用して徐放化する技術（特
公平１−４１６０６号）が知られている。For water-soluble drugs that are easily soluble in water and quickly absorbed in the living body, attempts have been made to suppress the absorption and provide sustained release. For example, disopyramide phosphate, which is a water-soluble drug, etc. There is known a technology (Japanese Patent Publication No. 41606/1989) for sustained release of glycerin using a glycerin fatty acid ester and a saccharide having a high solubility in water.
【０００４】[0004]
【発明が解決しようとする課題】上記の徐放化製剤は、
徐放化という点では一応目的は達しているものの、吸湿
性のある糖類を使用しているため保存中に吸湿、変質す
る恐れがあり、これに代わるより優れた徐放化製剤の開
発が求められていた。The above-mentioned sustained release preparation is
Although the purpose has been reached for the time being in terms of sustained-release, since it uses hygroscopic sugars, it may absorb moisture or deteriorate during storage, and there is a need for the development of a superior sustained-release formulation instead of this. It was being done.
【０００５】[0005]
【課題を解決するための手段】本発明者らは、易水溶性
薬剤についての徐放化について種々検討を行った結果、
易水溶性薬剤を水不溶性物質及びグリセリン脂肪酸エス
テルと組合せ配合することにより、当該薬剤の溶出を制
御でき、徐放化が可能であることを見出し、本発明を完
成した。Means for Solving the Problems As a result of various studies on sustained release of a readily water-soluble drug, the present inventors have found that
The present invention has been completed based on the finding that by combining a water-soluble drug with a water-insoluble substance and glycerin fatty acid ester in combination, the elution of the drug can be controlled and sustained release can be achieved.
【０００６】すなわち、本発明は易水溶性薬剤、グリセ
リン脂肪酸エステル及び水不溶性物質を含有する徐放化
製剤に関するものである。That is, the present invention relates to a sustained-release preparation containing an easily water-soluble drug, a glycerin fatty acid ester and a water-insoluble substance.
【０００７】本発明の徐放化製剤は、常法に従い、易水
溶性薬剤、グリセリン脂肪酸エステル及び水不溶性物質
を混合し、製剤化することにより製造される。The sustained-release preparation of the present invention is produced by mixing an easily water-soluble drug, a glycerin fatty acid ester and a water-insoluble substance according to a conventional method to prepare a preparation.
【０００８】本発明において用いられる水不溶性物質と
しては、医薬用製剤に使用可能な種々の水不溶性物質、
例えば、メタアクリル酸コポリマー（オイドラギット
ＲＳＰＯ）、エチルセルロース、ポリビニルポリピロリ
ドン等の不溶性ポリマーや、タルク、リン酸水素カルシ
ウム、軽質無水ケイ酸等の不溶性無機物等があげられ
る。As the water-insoluble substance used in the present invention, various water-insoluble substances usable in pharmaceutical preparations,
For example, methacrylic acid copolymer (Eudragit
Insoluble polymers such as RSPO), ethyl cellulose and polyvinyl polypyrrolidone, and insoluble inorganic substances such as talc, calcium hydrogen phosphate and light anhydrous silicic acid.
【０００９】また、グリセリン脂肪酸エステルとして
は、グリセリンと炭素数１０〜２２個の脂肪酸とのモノ
−、ジ−、もしくはトリエステルを利用することがで
き、例えば、グリセリンのモノ−、ジ−、トリステアリ
ン酸エステル、グリセリンのモノ−、ジ−、トリパルミ
チン酸エステル、グリセリンのモノ−、ジ−、トリラウ
リル酸エステル、グリセリンのモノ−、ジ− 、トリミ
リスチン酸エステルを挙げることができる。As the glycerin fatty acid ester, a mono-, di-, or triester of glycerin and a fatty acid having 10 to 22 carbon atoms can be used. For example, glycerin mono-, di-, or triester can be used. Examples thereof include stearic acid ester, glycerin mono-, di-, tripalmitic acid ester, glycerin mono-, di-, trilauric acid ester, glycerin mono-, di-, and trimyristate ester.
【００１０】本発明の徐放化製剤中の水不溶性物質の配
合量は、１〜３０重量％、好ましくは２〜１０重量％で
あり、また、グリセリン脂肪酸エステルは１〜５０重量
％、好ましくは１０〜３０重量％である。The content of the water-insoluble substance in the sustained-release preparation of the present invention is 1 to 30% by weight, preferably 2 to 10% by weight, and the glycerin fatty acid ester is 1 to 50% by weight, preferably It is 10 to 30% by weight.
【００１１】本発明の徐放化製剤により徐放化すること
のできる易水溶性薬剤としては、リン酸ジソピラミド、
塩酸ジルチアゼム、ペントキシフィリン等を挙げること
ができ、これらの安定な持続性製剤を得ることができ
る。The readily water-soluble drug which can be sustained-released by the sustained-release preparation of the present invention is disopyramide phosphate,
Examples thereof include diltiazem hydrochloride, pentoxifylline, etc., and stable sustained release preparations thereof can be obtained.
【００１２】本発明製剤は種々の形態とすることがで
き、その例としては、錠剤、顆粒剤、細粒剤、カプセル
剤等を挙げることができる。The preparation of the present invention can be made into various forms, examples of which include tablets, granules, fine granules, capsules and the like.
【００１３】また、これらの製剤とするにあたって、通
常医薬の製剤化に用いられる種々の添加剤、例えば、結
晶セルロース、トウモロコシデンプン、Ｄ−マンニトー
ル、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリ
ドン、カルメロースナトリウム、カルメロースカルシウ
ム、カルメロース、カルボキシメチルスターチナトリウ
ム、ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、マクロゴール６０００、酸化チタン、
タール色素等を本発明の効果を損なわない範囲内におい
て配合することができる。In addition, in making these preparations, various additives usually used for the preparation of medicines such as crystalline cellulose, corn starch, D-mannitol, hydroxypropyl cellulose, polyvinylpyrrolidone, carmellose sodium, carmellose. Calcium, carmellose, sodium carboxymethyl starch, magnesium stearate, hydroxypropylmethyl cellulose, macrogol 6000, titanium oxide,
A tar dye or the like can be added within a range that does not impair the effects of the present invention.
【００１４】[0014]
【実施例】次に実施例を挙げ、本発明を更に詳しく説明
するが、本発明はこれら実施例になんら制約されるもの
ではない。The present invention will be described in more detail with reference to the following examples, but the present invention is not limited to these examples.
【００１５】実 施 例 １ リン酸ジソピラミドの徐放性錠剤：下記の処方、製法に
よりリン酸ジソピラミドの徐放性錠剤を得た。Example 1 Sustained-release tablet of disopyramide phosphate: Disopyramide phosphate sustained-release tablet was obtained by the following formulation and production method.
【００１６】 （ 処 方 ） 素 錠 部 分 リン酸ジソピラミド １９３.５ｍｇ ステアリン酸モノジグリセイライド ５４ ｍｇ メタアクリル酸コポリマー（オイドラギッドＲＳＰＯ） １８ ｍｇ ポリビニルピロリドン Ｋ２５ ３ ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ７.５ｍｇ 小 計 ２７６ ｍｇ(Processing) Uncoated tablets portion Disopyramide phosphate 193.5 mg Monodiglyceyl stearate 54 mg Methacrylic acid copolymer (Eudragid RSPO) 18 mg Polyvinylpyrrolidone K25 3 mg Magnesium stearate 7.5 mg Subtotal 276 mg
【００１７】 フ ィ ル ム 部 分 ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０ ７ ｍｇ マクロゴール６０００ １ ｍｇ 酸化チタン ２ ｍｇ 小 計 １０ ｍｇ 合 計 ２８６ ｍｇFilm portion Hydroxypropylmethylcellulose 2910 7 mg Macrogol 6000 1 mg Titanium oxide 2 mg Subtotal 10 mg Total 286 mg
【００１８】（ 製 法 ）リン酸ジソピラミドとステア
リン酸モノジグリセライドを混合し、溶融造粒する。
整粒後、メタアクリル酸コポリマーを混合し、ポリビニ
ルピロリドン Ｋ２５を加えて再度造粒、乾燥後整粒し
た。 これにステアリン酸マグネシウムを加え打錠し、
素錠を製造する。 この素錠をヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース２９１０、マクロゴール ６０００及び酸
化チタンの水懸濁液でコーティングし、乾燥させて錠剤
を得た。得られた錠剤は、従来品と比べて防湿性が優れ
ていることが確認された。(Production Method) Disopyramide phosphate and stearic acid monodiglyceride are mixed and melt-granulated.
After sizing, the methacrylic acid copolymer was mixed, polyvinylpyrrolidone K25 was added, and the mixture was granulated again, dried and then sized. Magnesium stearate is added to this and tableted,
Manufacture plain tablets. This plain tablet was coated with an aqueous suspension of hydroxypropylmethylcellulose 2910, Macrogol 6000 and titanium oxide and dried to obtain a tablet. It was confirmed that the obtained tablets were superior in moisture resistance to conventional products.
【００１９】実 施 例 ２ リン酸ジソピラミドの徐放性錠剤： （ 処 方 ） リン酸ジソピラミド １９３.５ｍｇ ステアリン酸モノジグリセライド ５４ ｍｇ タ ル ク ６２ ｍｇ ポリビニルピロリドンＫ３０ ３ ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ７.５ｍｇ 合 計 ３２０ ｍｇExample 2 Sustained-release tablet of disopyramide phosphate: (Method) disopyramide phosphate 193.5 mg monodiglyceride stearate 54 mg tar 62 mg polyvinylpyrrolidone K30 3 mg magnesium stearate 7.5 mg total 320 mg
【００２０】（ 製 法 ）リン酸ジソピラミドとスチア
リン酸モノジグリセライドを混合し、溶融造粒する。整
粒後、タルクを混合し、ポリビニルピロリドンＫ３０の
水溶液を加えて、乾燥後、整粒し、ステアリン酸マグネ
シウムを加え打錠し錠剤を製造する。(Production Method) Disopyramide phosphate and stearate monodiglyceride are mixed and melt-granulated. After sizing, talc is mixed, an aqueous solution of polyvinylpyrrolidone K30 is added, dried and then sized, magnesium stearate is added, and tablets are produced.
【００２１】実 施 例 ３ 塩酸ジルチアゼムの徐放性錠剤： （ 処 方 ） 素 錠 部 分 塩酸ジルチアゼム ３０ ｍｇ ステアリン酸モノジグリセライド ３０ ｍｇ 結晶セルロース １１８.５ｍｇ メタアクリル酸コポリマー（オイドラギッドＲＳＰＯ） １０ ｍｇ ステアリン酸マグネシウム １.５ｍｇ 小 計 １９０ ｍｇExample 3 Sustained release tablet of diltiazem hydrochloride: (process) Uncoated tablet portion Diltiazem hydrochloride 30 mg Monodiglyceride stearate 30 mg Crystalline cellulose 118.5 mg Methacrylic acid copolymer (Eudragid RSPO) 10 mg Stearic acid Magnesium 1.5 mg Subtotal 190 mg
【００２２】 フ ィ ル ム 部 分 ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０ ３.５ｍｇ マクロゴール６０００ ０.５ｍｇ 酸化チタン １ ｍｇ 小 計 ５ ｍｇ 合 計 １９５ ｍｇFilm portion Hydroxypropyl methylcellulose 2910 3.5 mg Macrogol 6000 0.5 mg Titanium oxide 1 mg Subtotal 5 mg Total 195 mg
【００２３】（ 製 法 ）塩酸ジルチアゼムとスチアリ
ン酸モノジグリセライドを混合し、溶融造粒する。 整
粒後、結晶セルロースとメタアクリル酸コポリマー（オ
イドラギッドＲＳＰＯ）を混合し、ステアリン酸マグネ
シウムを加え打錠し素錠を製する。 ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース２９１０、マクロゴール６０００お
よび酸化チタンの水懸濁液を用い素錠にコーティングを
施す。得られた錠剤は、従来品と比べて防湿性が優れて
いることが確認された。(Production Method) Diltiazem hydrochloride and stearate monodiglyceride are mixed and melt-granulated. After sizing, crystalline cellulose and methacrylic acid copolymer (Eudragid RSPO) are mixed, magnesium stearate is added and the mixture is compressed to give plain tablets. Uncoated tablets are coated with an aqueous suspension of hydroxypropylmethylcellulose 2910, Macrogol 6000 and titanium oxide. It was confirmed that the obtained tablets were superior in moisture resistance to conventional products.
【００２４】実 施 例 ４ ペントキシフィリンの徐放性錠剤： （ 処 方 ） ペントキシフィリン ３００ｍｇ ステアリン酸モノジグリセライド ６０ｍｇ エチルセルロース ４０ｍｇ ポリビニルピロリドンＫ３０ ６ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ４ｍｇ 合 計 ４１０ｍｇExample 4 Sustained-release tablet of pentoxifylline: (Method) Pentoxifylline 300 mg Stearate monodiglyceride 60 mg Ethylcellulose 40 mg Polyvinylpyrrolidone K30 6 mg Magnesium stearate 4 mg Total 410 mg
【００２５】（ 製 法 ）ペントキシフィリンとステア
リン酸モノジグリセライドを混合し、溶融造粒する。整
粒後、エチルセルロースとポリビニルピロリドンＫ３０
を混合し、ステアリン酸マグネシウムを加え打錠し錠剤
を製する。得られた錠剤は、従来品と比べて防湿性が優
れていることが確認された。(Production Method) Pentoxifylline and stearic acid monodiglyceride are mixed and melt-granulated. After sizing, ethyl cellulose and polyvinylpyrrolidone K30
Are mixed, magnesium stearate is added, and the mixture is compressed into tablets. It was confirmed that the obtained tablets were superior in moisture resistance to conventional products.
【００２６】試 験 例 １ 溶 出 試 験 ：第１２改正日本薬局方に規定のパドル法
により、実施例１〜３で調製した徐放性錠剤の溶出率を
試験した（１００ｒｐｍ、水 ９００ｍｌ）。この結果
を下表に示す。Test Example 1 Leaching test: The dissolution rate of the sustained-release tablets prepared in Examples 1 to 3 was tested by the paddle method specified in the 12th revised Japanese Pharmacopoeia (100 rpm, water 900 ml). The results are shown in the table below.
【００２７】 [0027]
【００２８】この結果から明らかなように、本発明によ
りリン酸ジソピラミド、塩酸ジルチアゼム、ペントキシ
フィリン等の易溶解性薬剤を徐放化することが可能とな
った。As is clear from these results, the present invention enabled sustained release of easily soluble drugs such as disopyramide phosphate, diltiazem hydrochloride and pentoxifylline.
【００２９】[0029]
【発明の効果】本発明によれば、生体に吸収されやすい
易溶解性薬剤を徐放化することができ、しかも吸湿性が
ないので保存安定性も良好である。従って、本発明の徐
放性製剤は、安定な持続性製剤として有利に使用するこ
とができるものである。 以 上EFFECTS OF THE INVENTION According to the present invention, a readily soluble drug that is easily absorbed by the living body can be released slowly, and since it has no hygroscopicity, it has good storage stability. Therefore, the sustained-release preparation of the present invention can be advantageously used as a stable sustained-release preparation. that's all
─────────────────────────────────────────────────────
─────────────────────────────────────────────────── ───
【手続補正書】[Procedure amendment]
【提出日】平成７年２月２２日[Submission date] February 22, 1995
【手続補正１】[Procedure Amendment 1]
【補正対象書類名】明細書[Document name to be amended] Statement
【補正対象項目名】０００１[Correction target item name] 0001
【補正方法】変更[Correction method] Change
【補正内容】[Correction content]
【０００１】[0001]
【産業上の利用分野】本発明は、徐放化製剤に関し、更
に詳細には、水に溶けやすく、生体内に速やかに吸収さ
れる易水溶性薬剤の吸収を抑え、生体内に徐々に吸収さ
れるようにした徐放化製剤に関する。BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to a sustained-release preparation , more specifically, it suppresses absorption of a readily water-soluble drug that is easily dissolved in water and rapidly absorbed in the body, and gradually absorbed in the body. The present invention relates to a sustained release preparation.
【手続補正２】[Procedure Amendment 2]
【補正対象書類名】明細書[Document name to be amended] Statement
【補正対象項目名】０００８[Correction target item name] 0008
【補正方法】変更[Correction method] Change
【補正内容】[Correction content]
【０００８】本発明において用いられる水不溶性物質と
しては、医薬用製剤に使用可能な種々の水不溶性物質、
例えば、アミノアルキルメタアクリレートコポリマーＲ
Ｓ（オイドラギットＲＳＰＯ）、エチルセルロース、ポ
リビニルポリピロリドン等の不溶性ポリマーや、タル
ク、リン酸水素カルシウム、軽質無水ケイ酸等の不溶性
無機物等があげられる。As the water-insoluble substance used in the present invention, various water-insoluble substances usable in pharmaceutical preparations,
For example, aminoalkyl methacrylate copolymer R
Examples thereof include insoluble polymers such as S (Eudragit RSPO), ethyl cellulose and polyvinylpolypyrrolidone, and insoluble inorganic substances such as talc, calcium hydrogen phosphate and light anhydrous silicic acid.
【手続補正３】[Procedure 3]
【補正対象書類名】明細書[Document name to be amended] Statement
【補正対象項目名】００１６[Correction target item name] 0016
【補正方法】変更[Correction method] Change
【補正内容】[Correction content]
【００１６】 [0016]
【手続補正４】[Procedure amendment 4]
【補正対象書類名】明細書[Document name to be amended] Statement
【補正対象項目名】００１８[Correction target item name] 0018
【補正方法】変更[Correction method] Change
【補正内容】[Correction content]
【００１８】（製 法）リン酸ジソピラミドとステアリ
ン酸モノジグリセライドを混合し、溶融造粒する。整粒
後、アミノアルキルメタアクリレートコポリマーＲＳを
混合し、ポリビニルピロリドンＫ２５を加えて再度造
粒、乾燥後整粒した。これにステアリン酸マグネシウム
を加え打錠し、素錠を製造する。この素錠をヒドロキシ
プロピルメチルセルロース２９１０、マクロゴール６０
００及び酸化チタンの水懸濁液でコーティングし、乾燥
させて錠剤を得た。得られた錠剤は、従来品と比べて防
湿性が優れていることが確認された。(Production Method) Disopyramide phosphate and stearic acid monodiglyceride are mixed and melt-granulated. After the sizing, the aminoalkyl methacrylate copolymer RS was mixed, polyvinylpyrrolidone K25 was added, and the mixture was granulated again, dried and then sized. Magnesium stearate is added to this and the mixture is tableted to produce plain tablets. These plain tablets are hydroxypropylmethylcellulose 2910, Macrogol 60
00 and titanium oxide in water and dried to give tablets. It was confirmed that the obtained tablets were superior in moisture resistance to conventional products.
【手続補正５】[Procedure Amendment 5]
【補正対象書類名】明細書[Document name to be amended] Statement
【補正対象項目名】００２０[Correction target item name] 0020
【補正方法】変更[Correction method] Change
【補正内容】[Correction content]
【００２０】（製 法）リン酸ジソピラミドとステアリ
ン酸モノジグリセライドを混合し、溶融造粒する。整粒
後、タルクを混合し、ポリビニルピロリドンＫ３０の水
溶液を加えて、乾燥後、整粒し、ステアリン酸マグネシ
ウムを加え打錠し錠剤を製造する。得られた錠剤は、従
来品と比べて防湿性が優れていることが確認された。 (Production method) Disopyramide phosphate and steari
Acid monodiglyceride is mixed and melt granulated. After sizing, talc is mixed, an aqueous solution of polyvinylpyrrolidone K30 is added, dried and then sized, magnesium stearate is added, and tablets are produced. The obtained tablets are
It was confirmed that the moisture resistance was superior to that of the incoming product.
【手続補正６】[Procedure correction 6]
【補正対象書類名】明細書[Document name to be amended] Statement
【補正対象項目名】００２１[Correction target item name] 0021
【補正方法】変更[Correction method] Change
【補正内容】[Correction content]
【００２１】実 施 例 ３ 塩酸ジルチアゼムの徐放性錠剤： Example 3 Sustained release tablet of diltiazem hydrochloride:
【手続補正７】[Procedure Amendment 7]
【補正対象書類名】明細書[Document name to be amended] Statement
【補正対象項目名】００２３[Name of item to be corrected] 0023
【補正方法】変更[Correction method] Change
【補正内容】[Correction content]
【００２３】（製 法）塩酸ジルチアゼムとステアリン
酸モノジグリセライドを混合し、溶融造粒する。整粒
後、結晶セルロースとアミノアルキルメタアクリレート
コポリマーＲＳ（オイドラギッドＲＳＰＯ）を混合し、
ステアリン酸マグネシウムを加え打錠し素錠を製する。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０、マクロ
ゴール６０００および酸化チタンの水懸濁液を用い素錠
にコーティングを施す。得られた錠剤は、従来品と比べ
て防湿性が優れていることが確認された。(Production method) diltiazem hydrochloride and stearin
Acid monodiglyceride is mixed and melt granulated. After sizing, crystalline cellulose and aminoalkyl methacrylate
Copolymer RS (Eudragid RSPO) is mixed,
Magnesium stearate is added and the mixture is compressed into plain tablets.
Uncoated tablets are coated with an aqueous suspension of hydroxypropylmethylcellulose 2910, Macrogol 6000 and titanium oxide. It was confirmed that the obtained tablets were superior in moisture resistance to conventional products.
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/55 ＡＢＲ 47/02 Ｃ 47/14 Ｃ 47/32 Ｃ 47/38 Ｃ //(Ａ６１Ｋ 47/14 47:32） (Ａ６１Ｋ 47/14 47:38） (Ａ６１Ｋ 47/14 47:32 47:38 47:02） ─────────────────────────────────────────────────── ─── Continuation of the front page (51) Int.Cl. 6 Identification code Internal reference number FI Technical display area A61K 31/55 ABR 47/02 C 47/14 C 47/32 C 47/38 C // (A61K 47/14 47:32) (A61K 47/14 47:38) (A61K 47/14 47:32 47:38 47:02)
Claims (4)
ル及び水不溶性物質を含有することを特徴とする徐放化
製剤。1. A sustained-release preparation containing an easily water-soluble drug, a glycerin fatty acid ester and a water-insoluble substance.
酸ジルチアゼムまたはペントキシフィリンである特許請
求第１項記載の徐放化製剤。2. The sustained-release preparation according to claim 1, wherein the easily water-soluble drug is disopyramide phosphate, diltiazem hydrochloride or pentoxifylline.
溶性無機物である請求項第１項または第２項記載の徐放
化製剤。3. The sustained-release preparation according to claim 1 or 2, wherein the water-insoluble substance is an insoluble polymer or an insoluble inorganic substance.
ンと炭素数１０〜２２個の脂肪酸とのモノ−、ジ−もし
くはトリエステルである請求項第１項ないし第３項の何
れかの項記載の徐放化製剤。4. The sustained release according to any one of claims 1 to 3, wherein the glycerin fatty acid ester is a mono-, di- or triester of glycerin and a fatty acid having 10 to 22 carbon atoms. Chemical formulation.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP30267594A JPH08143450A (en) | 1994-11-14 | 1994-11-14 | Sustained release preparation |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP30267594A JPH08143450A (en) | 1994-11-14 | 1994-11-14 | Sustained release preparation |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08143450A true JPH08143450A (en) | 1996-06-04 |
Family
ID=17911839
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP30267594A Pending JPH08143450A (en) | 1994-11-14 | 1994-11-14 | Sustained release preparation |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08143450A (en) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002370968A (en) * | 2001-06-12 | 2002-12-24 | Towa Yakuhin Kk | Medicament-containing sustained-release granule and tablet containing the same |
| US8703189B2 (en) | 2001-05-25 | 2014-04-22 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Medicinal composition |
Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS56118016A (en) * | 1979-12-21 | 1981-09-16 | Roussel Uclaf | Long term functional antiarrhythmic drug whose active component is alphaa*22*bis*11 methylethyl*amino*ethyl**alphaaphenyll22 pyridineacetamide or one of salts* its manufacture and composition containi |
| JPS62120316A (en) * | 1985-11-18 | 1987-06-01 | エフ・ホフマン―ラ ロシユ アーゲー | Drug release-controlled tablet type composition |
| JPS6327439A (en) * | 1986-07-18 | 1988-02-05 | Eisai Co Ltd | Sustained release medicinal effect preparation |
| JPH01313431A (en) * | 1988-04-27 | 1989-12-18 | Sanofi Sa | Diruthiazem microbeads, production thereof and gradual release pharmaceutical composition |
| JPH05194233A (en) * | 1991-06-10 | 1993-08-03 | Hoechst Roussel Pharmaceut Inc | Micropellet and method for its production |
| JPH05201866A (en) * | 1991-08-12 | 1993-08-10 | Euro Celtique Sa | Combination preparation |
-
1994
- 1994-11-14 JP JP30267594A patent/JPH08143450A/en active Pending
Patent Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS56118016A (en) * | 1979-12-21 | 1981-09-16 | Roussel Uclaf | Long term functional antiarrhythmic drug whose active component is alphaa*22*bis*11 methylethyl*amino*ethyl**alphaaphenyll22 pyridineacetamide or one of salts* its manufacture and composition containi |
| JPS62120316A (en) * | 1985-11-18 | 1987-06-01 | エフ・ホフマン―ラ ロシユ アーゲー | Drug release-controlled tablet type composition |
| JPS6327439A (en) * | 1986-07-18 | 1988-02-05 | Eisai Co Ltd | Sustained release medicinal effect preparation |
| JPH01313431A (en) * | 1988-04-27 | 1989-12-18 | Sanofi Sa | Diruthiazem microbeads, production thereof and gradual release pharmaceutical composition |
| JPH05194233A (en) * | 1991-06-10 | 1993-08-03 | Hoechst Roussel Pharmaceut Inc | Micropellet and method for its production |
| JPH05201866A (en) * | 1991-08-12 | 1993-08-10 | Euro Celtique Sa | Combination preparation |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8703189B2 (en) | 2001-05-25 | 2014-04-22 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Medicinal composition |
| JP2002370968A (en) * | 2001-06-12 | 2002-12-24 | Towa Yakuhin Kk | Medicament-containing sustained-release granule and tablet containing the same |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DK173082B1 (en) | Preparation for delayed release of a drug from a Matrix System | |
| AU760006B2 (en) | Method for making granules with masked taste and instant release of the active particle | |
| JP4072597B2 (en) | Sustained formulation | |
| JPH0669965B2 (en) | Solid sustained release pharmaceutical formulation | |
| SK285152B6 (en) | Enteric coated pharmaceutical composition a method for its preparation | |
| NZ201008A (en) | Oral preparations containing dipyridamole and at least 5 molar equivalents of orally acceptable acidic excipient | |
| JP2763879B2 (en) | Sustained-release capsule or tablet preparation and preparation method thereof | |
| JP2008534681A (en) | Dipyridamole sustained release formulation and method for its preparation | |
| JP3520924B2 (en) | Sustained-release tablets of metal valproate | |
| ES2321908T3 (en) | PHARMACEUTICAL PREPARATIONS OF INDEPENDENTLY PROLONGED RELEASE OF PH. | |
| JP2009519313A (en) | Pharmaceutical composition | |
| JP3282832B2 (en) | Sustained tablets | |
| EP0121901B1 (en) | Ph independent controlled releasable tablets | |
| JPH08143450A (en) | Sustained release preparation | |
| JP3122478B2 (en) | Lower gastrointestinal release oral formulation | |
| JP2006507298A (en) | Oral sustained-release tablets and methods for making and using the same | |
| JP3007387B2 (en) | Base powder for sustained release formulation | |
| JP3592723B2 (en) | Non-disintegrating and sustained capsule formulation | |
| JP2680602B2 (en) | Sustained-release tablets | |
| WO2007035816A2 (en) | Paroxetine compositions | |
| JP4759905B2 (en) | Dragees | |
| JP2521461B2 (en) | Persistent tablets | |
| JP2009525953A (en) | Sustained release formulation of divalproic acid and its derivatives | |
| EP1558222A2 (en) | Pharmaceutical compositions containing venlafaxine | |
| Chen et al. | Development of sustained-release matrix tablets of BKP-01-041 (tilorone derivative) containing Hypromellose |