JPH0665102A - Composition for betahistine-mesylate-based precutaneously absorbing pharmaceutical and percutaneously absorbing pharmaceutical - Google Patents
Composition for betahistine-mesylate-based precutaneously absorbing pharmaceutical and percutaneously absorbing pharmaceuticalInfo
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- JPH0665102A JPH0665102A JP21614392A JP21614392A JPH0665102A JP H0665102 A JPH0665102 A JP H0665102A JP 21614392 A JP21614392 A JP 21614392A JP 21614392 A JP21614392 A JP 21614392A JP H0665102 A JPH0665102 A JP H0665102A
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Abstract
Description
【０００１】[0001]
【産業上の利用分野】本発明は、メシル酸ベタヒスチン
の経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤に関する。TECHNICAL FIELD The present invention relates to a composition for transdermal preparation of betahistine mesylate and a transdermal preparation.
【０００２】[0002]
【従来の技術】メシル酸ベタヒスチンは、メニエル症候
群の治療薬および予防薬として用いられており、めまい
発作が起きたときの治療およびこの発作の予防のために
現在主として経口で投与されている。発作を予防するた
めにこの薬物を投与する用法は１日３回食後服用となっ
ているが、このような頻繁な服用の煩わしさから患者を
開放して患者に精神的な安らぎを与えるためには、１日
１回程度の適用で効力が長期間持続する剤形の開発が望
まれている。１日１回程度の適用で薬物の作用を長期間
持続させることができる投与部位として、近年、皮膚が
注目されており、本発明者は、皮膚を投与経路とするメ
シル酸ベタヒスチンの経皮吸収製剤を開発することを意
図した。BACKGROUND OF THE INVENTION Betahistine mesylate is used as a therapeutic and prophylactic drug for Meniere's syndrome and is currently orally administered mainly for the treatment of dizziness attacks and for the prevention of these attacks. To prevent seizures, this drug is administered three times a day after meals, but in order to relieve the patient from the annoyance of such frequent administration and to give the patient peace of mind. It is desired to develop a dosage form whose application will be effective once a day for a long time. In recent years, the skin has attracted attention as an administration site capable of sustaining the action of a drug once a day for a long period of time, and the present inventor has found that transdermal absorption of betahistine mesylate using the skin as an administration route. Intended to develop a formulation.
【０００３】[0003]
【発明が解決しようとする課題】しかし、皮膚は生体を
外界から守るための防御膜でもあるので、一般に皮膚か
ら薬物を吸収させることは容易でなく、小さな皮膚面積
に対する適用によってメシル酸ベタヒスチンの十分な治
療効果を得るためには、メシル酸ベタヒスチンの皮膚透
過性を促進する基剤を用いて経皮吸収製剤を調製する必
要がある。However, since the skin is also a protective film for protecting the living body from the external environment, it is generally not easy to absorb the drug from the skin, and application of betahistine mesylate to a sufficient amount by applying it to a small skin area is difficult. In order to obtain various therapeutic effects, it is necessary to prepare a percutaneous absorption preparation using a base that promotes skin permeability of betahistine mesylate.
【０００４】[0004]
【課題を解決するための手段】本発明者は、上記の状況
に鑑みて種々研究を重ねた結果、メシル酸ベタヒスチン
のための経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤の基
材として、炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコ
ールおよび／または炭素原子数１０〜２０を有する脂肪
族アルコールの乳酸エステルを用いると、メシル酸ベタ
ヒスチンの高い皮膚透過性が得られることを見出した。Means for Solving the Problems The present inventor has conducted various studies in view of the above circumstances, and as a result, a composition for a transdermal preparation for betahistine mesylate and a base material for the transdermal preparation, It has been found that high skin permeability of betahistine mesylate can be obtained by using an aliphatic alcohol having 10 to 20 carbon atoms and / or a lactic acid ester of an aliphatic alcohol having 10 to 20 carbon atoms.
【０００５】本発明は、上記知見に基づいて発明された
もので、メシル酸ベタヒスチンの高い皮膚透過性を有す
る経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤を提供する
ことを目的とし、（１）メシル酸ベタヒスチンならびに
炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコールおよび
／または炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコー
ルの乳酸エステルを含む経皮吸収製剤用組成物、および
（２）メシル酸ベタヒスチンならびに炭素原子数１０〜
２０を有する脂肪族アルコールおよび／または炭素原子
数１０〜２０を有する脂肪族アルコールを有する乳酸エ
ステルを含む経皮吸収製剤に係るものである。The present invention was invented based on the above findings, and an object thereof is to provide a composition for transdermal absorption preparation and a transdermal preparation having a high skin permeability of betahistine mesylate. ) A composition for percutaneous absorption preparation containing betahistine mesylate and an aliphatic alcohol having 10 to 20 carbon atoms and / or a lactic acid ester of an aliphatic alcohol having 10 to 20 carbon atoms, and (2) betahistine mesylate And 10 to 10 carbon atoms
The present invention relates to a percutaneous absorption preparation containing a lactic acid ester having an aliphatic alcohol having 20 and / or an aliphatic alcohol having 10 to 20 carbon atoms.
【０００６】炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アル
コールとしては、医薬用添加物として使用できる全ての
炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコールが使用
できるが、好ましくはラウリルアルコール、ミリスチル
アルコールまたはセチルアルコール、特に好ましくはラ
ウリルアルコールが使用される。その配合量は、一般
に、本発明組成物または製剤１ｇあたり、１〜３００ｍ
ｇ、好ましくは５〜２００ｍｇ、特に１０〜１００ｍｇ
である。As the aliphatic alcohol having 10 to 20 carbon atoms, all aliphatic alcohols having 10 to 20 carbon atoms which can be used as a pharmaceutical additive can be used, and preferably lauryl alcohol, myristyl alcohol or Cetyl alcohol, particularly preferably lauryl alcohol, is used. The amount thereof is generally 1 to 300 m per 1 g of the composition or formulation of the present invention.
g, preferably 5 to 200 mg, especially 10 to 100 mg
Is.
【０００７】炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アル
コールの乳酸エステルとしては、医薬用添加物として使
用できる全ての炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族ア
ルコールの乳酸エステルが使用できるが、好ましくは、
乳酸ラウリル、乳酸ミリスチルまたは乳酸セチル、特に
好ましくは乳酸セチルが使用される。その配合量は、一
般に、本発明組成物または製剤１ｇあたり、１〜３００
ｍｇ、好ましくは５〜２００ｍｇ、特に１０〜１００ｍ
ｇである。As the lactic acid ester of aliphatic alcohol having 10 to 20 carbon atoms, all lactic acid ester of aliphatic alcohol having 10 to 20 carbon atoms which can be used as a pharmaceutical additive can be used, but preferably ,
Lauryl lactate, myristyl lactate or cetyl lactate are used, particularly preferably cetyl lactate. The amount thereof is generally 1 to 300 per 1 g of the composition or formulation of the present invention.
mg, preferably 5-200 mg, especially 10-100 m
It is g.
【０００８】これらのアルコールおよびアルコールの乳
酸エステルは、いずれも単独でまたは２種以上を組み合
わせて使用することができる。さらに、本発明組成物ま
たは製剤は、医薬品の基剤として使用できる物質、例え
ば、水、植物油、鉱物油、高分子感圧接着剤および／ま
たは低級アルコール類を含むこともできる。These alcohols and lactic acid esters of alcohols can be used alone or in combination of two or more. Furthermore, the composition or formulation of the present invention may also contain substances that can be used as a base for pharmaceutical products, such as water, vegetable oils, mineral oils, polymeric pressure sensitive adhesives and / or lower alcohols.
【０００９】本発明の経皮吸収製剤用組成物は、溶液、
分散物、懸濁物、乳化物または半固形物状態にあること
ができる。本発明の経皮吸収製剤は、液剤、テープ剤、
軟膏剤、パップ剤またはプラスター剤の形にあることが
できる。The composition for percutaneous absorption preparation of the present invention is a solution,
It can be in dispersion, suspension, emulsion or semi-solid state. The percutaneous absorption preparation of the present invention is a liquid preparation, a tape preparation,
It can be in the form of an ointment, poultice or plaster.
【００１０】本発明の経皮吸収製剤用組成物または製剤
は、例えば、炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アル
コールおよび／または炭素原子数１０〜２０を有する脂
肪族アルコールの乳酸エステルにメシル酸ベタヒスチン
を添加しそして混合することにより、あるいは、高分子
感圧接着剤にメシル酸ベタヒスチンならびに炭素原子数
１０〜２０を有する脂肪族アルコールおよび／または炭
素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコールの乳酸エ
ステルを添加しそして混合することにより製造される。
また、テープ剤の形の本発明による経皮吸収製剤は、慣
用のテープ剤の調製方法である溶媒キャスティング法に
より製造することができる。The composition or preparation for percutaneous absorption preparation of the present invention comprises, for example, an aliphatic alcohol having 10 to 20 carbon atoms and / or a lactic acid ester of an aliphatic alcohol having 10 to 20 carbon atoms, and mesylic acid. Betahistine mesylate and aliphatic alcohols having 10 to 20 carbon atoms and / or lactic acid of aliphatic alcohols having 10 to 20 carbon atoms are added to the polymeric pressure sensitive adhesive by adding and mixing betahistine. Prepared by adding the ester and mixing.
Further, the percutaneous absorption preparation of the present invention in the form of a tape can be produced by a solvent casting method which is a conventional method for preparing a tape.
【００１１】[0011]
【実施例】以下、本発明を実施例を参照して更に詳細に
説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されない。EXAMPLES The present invention will now be described in more detail with reference to examples, but the present invention is not limited to these examples.
【００１２】実施例１ 表１に示される配合で、スチレン−イソプレン−スチレ
ン共重合体に、メシル酸ベタヒスチン、ラウリルアルコ
ール、乳酸セチルおよびロジンエステルを添加しそして
混合する。得られる本発明組成物１および２ならびに比
較組成物１１ｇをクロロホルム１ｍｌに溶解した溶液
を、乾燥時の厚さが１１０μｍになるように、ポリエチ
レンテレフタレートフィルム上にアプリケータを用いて
塗布してテープ剤を調製した。Example 1 In the formulation shown in Table 1, to a styrene-isoprene-styrene copolymer, betahistine mesylate, lauryl alcohol, cetyl lactate and rosin ester are added and mixed. A tape preparation prepared by applying a solution prepared by dissolving 11 g of the obtained inventive compositions 1 and 2 and 11 g of the comparative composition in 1 ml of chloroform onto a polyethylene terephthalate film using an applicator so that the thickness when dried is 110 μm. Was prepared.
【００１３】 表１ 成分 本発明組成物１ 本発明組成物２ 比較組成物１ メシル酸ベタヒスチン ２０ ２０ ２０ スチレン−イソプレン ４６ ４６ ４９ −スチレン共重合体 ロジンエステル ２９ ２９ ３１ ラウリルアルコール ５ ０ ０ 乳酸セチル ０ ５ ０ （単位：ｗ％） 次いで、ヘアレスラット腹部摘出皮膚を縦型拡散セル
（有効透過面積：１ｃｍ 2 ）に挟んで、その真皮側セル
に水４．５ｍｌを入れ、３７℃で攪拌しながら、摘出皮
膚の角質層側に本発明組成物１から調製した本発明製剤
１または２、あるいは比較組成物１から調製した比較製
剤１を適用し、そして真皮側にそれぞれ移行したメシル
酸ベタヒスチンの量を経時的に測定した。結果を表２に
示す。Table 1 Component Inventive composition 1 Inventive composition 2 Comparative composition 1 Betahistine mesylate 20 20 20 Styrene-isoprene 46 46 49-Styrene copolymer Rosin ester 29 29 31 Lauryl alcohol 5 00 0 Cetyl lactate 0 50 (unit: w%) Next, the skin of the abdomen of the hairless rat was extracted with a vertical diffusion cell.
(Effective transmission area: 1 cm 2), The dermis side cell
Pour 4.5 ml of water into the mixture and stir at 37 ° C while removing the skin.
The preparation of the present invention prepared from the composition 1 of the present invention on the stratum corneum of the skin
Comparative product prepared from 1 or 2 or comparative composition 1
Mesyl applied with Agent 1 and transferred to the dermis side
The amount of betahistine acid was measured over time. The results are shown in Table 2.
Show.
【００１４】 表２ 経過 累積透過量（μ／ｃｍ2 ） 時間 本発明製剤１ 本発明製剤２ 比較製剤１ ２ ５３ １１１ ３１ ４ ９７ ２２３ ５９ ６ ２６５ ３２５ １５４ ８ ３７９ ４３７ ２１９ １０ ５０１ ５７５ ２９２ ２４ １０４２ １１８７ ５９５ 表２に示される結果から明らかなように、ラウリルアル
コールまたは乳酸セチルの添加によって、メシル酸ベタ
ヒスチンの皮膚透過が促進され、その結果、単位面積あ
たりの高い薬物皮膚透過速度を得ることができた。Table 2 Progression Cumulative permeation amount (μ / cm 2 ) Time Formulation of the present invention 1 Formulation of the present invention 2 Comparative formulation 1 2 53 53 111 31 4 97 223 59 6 265 325 154 8 379 437 219 10 501 575 292 242 24 1042 1187 595 As is clear from the results shown in Table 2, the addition of lauryl alcohol or cetyl lactate promoted the skin permeation of betahistine mesylate, and as a result, a high drug skin permeation rate per unit area could be obtained. .
【００１５】[0015]
【発明の効果】以上述べた説明から明らかなように、本
発明によれば、メシル酸ベタヒスチンの高い皮膚透過
性、即ち、単位面積あたりの高い薬物皮膚透過速度を得
ることができる。すなわち、本発明によれば、メシル酸
ベタヒスチンを小さな面積で皮膚に適用しても、十分な
治療効果を得るのに好都合なメシル酸ベタヒスチンの経
皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤が提供される。As is apparent from the above description, according to the present invention, high skin permeability of betahistine mesylate, that is, high drug skin permeation rate per unit area can be obtained. That is, according to the present invention, there is provided a composition for transdermal absorption preparation of betahistine mesylate and a transdermal preparation that are convenient for obtaining a sufficient therapeutic effect even if betahistine mesylate is applied to the skin in a small area. To be done.
Claims (2)
数１０〜２０を有する脂肪族アルコールおよび／または
炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコールの乳酸
エステルを含む経皮吸収製剤用組成物。1. A composition for percutaneous absorption preparation comprising betahistine mesylate and an aliphatic alcohol having 10 to 20 carbon atoms and / or a lactic acid ester of an aliphatic alcohol having 10 to 20 carbon atoms.
数１０〜２０を有する脂肪族アルコールおよび／または
炭素原子数１０〜２０を有する脂肪族アルコールの乳酸
エステルを含む経皮吸収製剤。2. A percutaneous absorption preparation comprising betahistine mesylate and an aliphatic alcohol having 10 to 20 carbon atoms and / or a lactic acid ester of an aliphatic alcohol having 10 to 20 carbon atoms.
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| JP21614392A JP3203056B2 (en) | 1992-08-13 | 1992-08-13 | Composition for transdermal absorption preparation of betahistine mesylate and transdermal absorption preparation |
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| JPH0665102A true JPH0665102A (en) | 1994-03-08 |
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|---|---|---|---|---|
| JP2020506930A (en) * | 2017-02-02 | 2020-03-05 | オトラーヌム アーゲー | Intranasal composition containing betahistine |
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1992
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