JPH04244012A - Composition for oral cavity - Google Patents

Composition for oral cavity

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JPH04244012A
JPH04244012A JP2930691A JP2930691A JPH04244012A JP H04244012 A JPH04244012 A JP H04244012A JP 2930691 A JP2930691 A JP 2930691A JP 2930691 A JP2930691 A JP 2930691A JP H04244012 A JPH04244012 A JP H04244012A
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sodium
casein
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Abstract

PURPOSE:To obtain a composition for oral cavity having action for suppressing formation of tartar. CONSTITUTION:A composition for oral cavity containing a casein decomposable polypeptide blended so as to improve tartar formation-preventing ability of a linear polyphosphoric acid salt known as a tartar formation-suppressing agent.

Description

【発明の詳細な説明】[Detailed description of the invention]

【0001】0001

【産業上の利用分野】本発明は口腔用組成物、さらに詳
しくは、歯石形成抑制剤である線状ポリリン酸塩の有効
性を向上させた口腔用組成物に関する。
BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to oral compositions, and more particularly to oral compositions in which the effectiveness of linear polyphosphate salts as tartar formation inhibitors is improved.

【0002】0002

【従来の技術】歯石は、歯肉炎、歯周炎等の主な原因と
なる歯牙沈着物であり、その形成を抑制しまたは除去す
ることは歯周疾患の予防および治療に必要である。しか
し、歯石が一旦歯牙に沈着してしまうと完全に除去する
ことが困難になる。かかる沈着は、歯垢中に存在する不
定形又は微結晶のリン酸カルシウムが次第に緻密なヒド
ロキシアパタイト結晶に変化するため起こると考えられ
ている。したがって、ヒドロキシアパタイト結晶の形成
を抑制すれば歯石の形成を効果的に防止することができ
る。
2. Description of the Related Art Tartar is a dental deposit that is the main cause of gingivitis, periodontitis, etc., and inhibiting or removing its formation is necessary for the prevention and treatment of periodontal diseases. However, once tartar is deposited on the teeth, it becomes difficult to completely remove it. Such deposition is thought to occur because amorphous or microcrystalline calcium phosphate present in dental plaque gradually transforms into dense hydroxyapatite crystals. Therefore, by suppressing the formation of hydroxyapatite crystals, the formation of tartar can be effectively prevented.

【0003】従来より、かかる歯石形成を予防、抑制す
る種々の提案がなされており、例えばアルカイブス・オ
ブ・オーラル・バイオロジー(Arch.Oral.B
iol.)、15、893〜896(1970)には歯
石に対する可溶性リン酸塩の有効性が示されており、ま
た、フッ素イオン源と水溶性のピロリン酸塩を単独で、
あるいは混合物の状態で含有することを特徴とする抗歯
石口腔用組成物が提案されている(米国特許第4,51
5,772号)。
[0003] Various proposals have been made to prevent and suppress such tartar formation, for example, in the Archives of Oral Biology (Arch. Oral.
iol. ), 15, 893-896 (1970) showed the effectiveness of soluble phosphate against dental calculus, and also reported that using a fluoride ion source and water-soluble pyrophosphate alone,
Alternatively, an anti-tartar composition for the oral cavity has been proposed, which is characterized by containing the composition in the form of a mixture (US Pat. No. 4,51
No. 5,772).

【0004】また、ガッファーらは米国特許第4,88
9,712号の中で、ピロリン酸塩と加水分解メトキシ
エチレン:無水マレイン酸(1:1)共重合体を併用す
ると、生体条件外でのヒドロキシアパタイト形成に対す
る抑制に相乗効果があることを示している。
[0004] Also, Gaffer et al.
No. 9,712 showed that the combination of pyrophosphate and a hydrolyzed methoxyethylene:maleic anhydride (1:1) copolymer had a synergistic effect in inhibiting hydroxyapatite formation outside of biological conditions. ing.

【0005】[0005]

【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、線状ポ
リリン酸塩の歯石形成に対する抑制能をさらに高めるこ
とを目的として鋭意研究を行なった。その結果、線状ポ
リリン酸塩にカゼイン分解ポリペプチドを組合せること
により、線状ポリリン酸塩の歯石形成に対する抑制能が
相乗的に促進されることを見出し、本発明を完成するに
至った。
OBJECTS OF THE INVENTION The present inventors have conducted extensive research with the aim of further increasing the ability of linear polyphosphates to suppress the formation of dental calculus. As a result, the inventors discovered that the ability of linear polyphosphate to inhibit dental calculus formation was synergistically promoted by combining a linear polyphosphate with a casein-degrading polypeptide, thereby completing the present invention.

【0006】[0006]

【課題を解決するための手段】本発明は線状ポリリン酸
塩およびカゼイン分解ポリペプチドを配合してなること
を特徴とする口腔用組成物を提供するものである。歯石
形成の抑制剤として有効な線状ポリリン酸塩は、通常は
完全中和又は部分中和された水溶性アルカリ金属塩又は
アンモニウム塩およびこれらの混合物の形で使用されて
いる。代表的な例としては、トリポリリン酸ナトリウム
、ピロリン酸四ナトリウム、ピロリン酸四カリウムおよ
びピロリン酸二水素二ナトリウムなどがある。本発明に
おいては、線状ポリリン酸塩は組成物中に約0.01〜
10重量%、好ましくは0.1〜5重量%配合される。 用いるカゼイン分解ポリペプチドは特に、α−カゼイン
、β−カゼインおよびK−カゼインを加水分解して得ら
れる、ホスホセリンを含むペプタイド画分の単独あるい
は混合物が好ましい。このような物質として牛乳カゼイ
ンを蛋白分解酵素(特にトリプシン)で加水分解して得
られるカゼインホスホペプチド(α−カゼインホスホペ
プチドとβ−カゼインホスホペプチドの混合物)がある
。本発明においては、カゼイン分解ポリペプチドは、線
状ポリリン酸塩の歯石形成に対する抑制効果を相乗的に
促進させるもので、その配合量は、少なくとも線状ポリ
リン酸塩の重量に対して1/20以上、通常1/20〜
10倍が好ましい。  本発明の口腔用組成物は、常法
により、所望の成分を混合して、粉歯磨、練歯磨、含嗽
剤、トローチ剤、チューイングガム、キャンディーなど
とすることができ、また、エアゾルとして口腔内に噴霧
することもできる。また、歯牙塗布剤としたり、さらに
デンタルフロスやつま楊枝に含浸させて用いることもで
きる。他の配合成分は特に限定するものではなく、通常
、この種の組成物に用いられるものが配合できる。
SUMMARY OF THE INVENTION The present invention provides an oral composition comprising a linear polyphosphate and a caseinolytic polypeptide. Linear polyphosphates effective as inhibitors of tartar formation are usually used in the form of fully neutralized or partially neutralized water-soluble alkali metal or ammonium salts and mixtures thereof. Representative examples include sodium tripolyphosphate, tetrasodium pyrophosphate, tetrapotassium pyrophosphate, and disodium dihydrogen pyrophosphate. In the present invention, the linear polyphosphate is present in the composition from about 0.01 to
It is blended in an amount of 10% by weight, preferably 0.1 to 5% by weight. The caseinolytic polypeptide used is particularly preferably a peptide fraction containing phosphoserine obtained by hydrolyzing α-casein, β-casein, and K-casein, either alone or in a mixture. Such a substance is casein phosphopeptide (a mixture of α-casein phosphopeptide and β-casein phosphopeptide) obtained by hydrolyzing milk casein with a proteolytic enzyme (particularly trypsin). In the present invention, the caseinolytic polypeptide synergistically promotes the inhibitory effect of linear polyphosphate on dental calculus formation, and the amount thereof is at least 1/20 of the weight of the linear polyphosphate. Above, usually 1/20 ~
10 times is preferable. The oral composition of the present invention can be made into powdered toothpaste, toothpaste, mouthwash, lozenge, chewing gum, candy, etc. by mixing desired ingredients in a conventional manner, and can also be administered into the oral cavity as an aerosol. It can also be sprayed. It can also be used as a tooth coating agent, or by impregnating dental floss or toothpicks. Other components are not particularly limited, and those commonly used in this type of composition can be blended.

【実施例】以下、実験および実施例により本発明をさら
に詳しく説明するが、本発明は、これらの実施例に限定
されるものではない。実施例中、「%」はいずれも「重
量%」である。 実験1 in  vitroにおけるヒドロキシアパタイトの生
成時間をpHスタット法にて測定することにより試験溶
液の歯石形成に対する抑制効果を調べた。下記表1に示
した成分を実験系中で種々の濃度となるように調整した
水溶液を各々2.0mlずつ、および0.1Mリン酸二
水素ナトリウム水溶液2.0mlを窒素雰囲気下にて、
連続撹拌しながら、反応フラスコ中のCO2非含有脱イ
オン化蒸留水42mlに加えた。ついで、0.1M塩化
カルシウム水溶液2.0mlを加え、水酸化ナトリウム
にてpHを7.4に調整した。この間、リン酸二水素ナ
トリウムおよび塩化カルシウムが反応して第2リン酸カ
ルシウムが生成し、さらにヒドロキシアパタイトに変化
する間にOH−イオンが消費されてpHが低下するので
、0.1N水酸化ナトリウム水溶液を滴下してpHを7
.4に維持した。この時に消費された0.1N水酸化ナ
トリウム水溶液の量を自動記録し、ヒドロキシアパタイ
トの生成時間を測定した。 結果を表1に示す。なお、かかるpHスタット法は歯石
形成を抑制する有効成分のスクリーニング法として広く
用いられており、また、該成分のin  vitroで
のヒドロキシアパタイト結晶成長抑制能とin  vi
voでの石灰化抑制能の間には良好な相関関係があるこ
とが判明している。
EXAMPLES The present invention will be explained in more detail by experiments and examples below, but the present invention is not limited to these examples. In the Examples, all "%" means "% by weight". Experiment 1 The inhibitory effect of the test solution on tartar formation was investigated by measuring the in vitro formation time of hydroxyapatite using a pH-stat method. 2.0 ml of each aqueous solution of the components shown in Table 1 below adjusted to various concentrations in an experimental system, and 2.0 ml of a 0.1 M sodium dihydrogen phosphate aqueous solution under a nitrogen atmosphere.
Added to 42 ml of CO2-free deionized distilled water in the reaction flask with continuous stirring. Then, 2.0 ml of 0.1M calcium chloride aqueous solution was added, and the pH was adjusted to 7.4 with sodium hydroxide. During this time, sodium dihydrogen phosphate and calcium chloride react to produce dibasic calcium phosphate, and during the transformation into hydroxyapatite, OH- ions are consumed and the pH decreases, so add 0.1N aqueous sodium hydroxide solution. Drop the pH to 7.
.. It was kept at 4. The amount of 0.1N sodium hydroxide aqueous solution consumed at this time was automatically recorded, and the time for hydroxyapatite formation was measured. The results are shown in Table 1. Note that this pH-stat method is widely used as a screening method for active ingredients that suppress tartar formation, and also has the ability to inhibit hydroxyapatite crystal growth in vitro and in vitro.
It has been found that there is a good correlation between the ability to suppress calcification in vo.

【表1】 対照試験の場合、ヒドロキシアパタイト生成反応は2段
階で進行した。まず、不定形リン酸カルシウムの沈澱が
生成する際に急激に塩基が消費され(1〜4分後)、そ
の後塩基の消費量が低下し、ついで不定形リン酸カルシ
ウムがヒドロキシアパタイト結晶に変化する際(15〜
20分)に第2の急激な塩基の消費が観察された。した
がって、第2の急激な塩基の消費が、遅延もしくは消失
することはヒドロキシアパタイト結晶の生成が抑制され
たことを意味する。表1から明らかなように、ピロリン
酸四ナトリウム20ppm単独では対照と比較しわずか
にヒドロキシアパタイト形成に対する抑制効果が認めら
れるが、カゼインホスホペプタイド20ppmでは抑制
効果は認められない。しかしながら、ピロリン酸四ナト
リウム20ppmとカゼインホスホペプタイド20pp
mを組み合わせると、予想外にヒドロキシアパタイト生
成時間が遅延し、相乗効果が働いていることが確認され
た。また、比較実験として同様の方法でピロリン酸四ナ
トリウム20ppmとカゼインナトリウム20ppmを
組み合わせた結果、相乗効果は認められなかった(21
分)。 実施例1 以下の各成分を常法により脱気、練合、撹拌し、練歯磨
を製造した。         成  分             
                     量   
 無水ケイ酸                   
           20.0%    ピロリン酸
四ナトリウム                   
 2.0%    カゼインホスホペプチド     
               1.0%    ソル
ビット(70%水溶液)              
60.0%    カルボキシメチルセルロースナトリ
ウム      1.5%    ラウリル硫酸ナトリ
ウム                    1.5
%    酸化チタン               
                 1.0%    
フッ化ナトリウム                 
         0.2%    サッカリンナトリ
ウム                      0
.3%    香料                
                      0.9
%    精製水                 
                     残部実施
例2 以下の各成分を常法により脱気、練合、撹拌し、練歯磨
を製造した。         成  分             
                     量   
 無水ケイ酸                   
           20.0%    ポリリン酸
ナトリウム                    
  1.0%    カゼインホスホペプチド    
                0.2%    ソ
ルビット                     
         40.0%    グリセリン  
                         
   20.0%    ラウリル硫酸ナトリウム  
                  1.0%   
 酸化チタン                   
             1.0%    フッ化ナ
トリウム                     
     0.2%    サッカリンナトリウム  
                    0.3% 
   香料                    
                  0.9%   
 精製水                     
                 残部実施例3 以下の各成分を常法により脱気、練合、撹拌し、練歯磨
を製造した。         成  分             
                     量   
 無水ケイ酸                   
           20.0%    ピロリン酸
四ナトリウム                   
 1.0%    カゼインホスホペプチド     
               0.1%    ソル
ビット                      
        60.0%    ラウリル硫酸ナト
リウム                    1.
0%    N−アシル−L−グルタミン酸ナトリウム
    0.5%    酸化チタン        
                        1
.0%    フッ化ナトリウム          
                0.2%    サ
ッカリンナトリウム                
      0.3%    酢酸de−dトコフェロ
ール                   0.05
%    香料                  
                    0.9% 
   精製水                   
                   残部実施例4 以下の各成分を常法により混合撹拌し、液状の含嗽剤を
製造した。         成  分             
                     量   
 エタノール                   
           10.0%    グリセリン
                         
     10.0%    ポリオキシエチレンポリ
オキシ              1.5%    
プロピレングリコール     サッカリンナトリウム           
           0.02%    安息香酸ナ
トリウム                     
   0.2%    ピロリン酸四ナトリウム   
                 0.5%    
カゼインホスホペプチド              
      0.1%    香料         
                         
    0.3%    精製水          
                         
   残部実施例5 以下の処方により、常法に従ってトローチ剤を製造した
。         成  分             
                     量   
 麦芽糖                     
             50.0%    ブドウ
糖                        
        40.0%    アラビアガム  
                         
   5.0%    香料            
                         
 0.2%    ピロリン酸四ナトリウム     
               1.0%    カゼ
インホスホペプチド                
    0.2%    l−メントール      
                      0.1
%    ゼラチン                
                  2.0%   
 水                       
                 1.5%実施例6 以下の処方により、常法に従ってチューイングガムを製
造した。         成  分             
                     量   
 ガムベース                   
           23.0%    炭酸カルシ
ウム                       
     3.0%    パラチノース      
                      40.
0%    マルチトール             
               33.0%    香
料                        
              0.3%    アスパ
ルテーム                     
       0.1%    ピロリン酸四ナトリウ
ム                    0.5%
    カゼインホスホペプチド          
          0.1%実施例7 以下の処方により、常法に従ってキャンディーを製造し
た。         成  分             
                     量   
 砂糖                      
              40.0%    水あ
め                        
          58.7%    香料    
                         
         0.2%    クエン酸    
                         
     0.5%    ピロリン酸四ナトリウム 
                   0.5%  
  カゼインホスホペプチド            
        0.1%
[Table 1] In the case of the control test, the hydroxyapatite production reaction proceeded in two stages. First, the base is rapidly consumed when the precipitate of amorphous calcium phosphate is formed (after 1 to 4 minutes), then the base consumption decreases, and then when the amorphous calcium phosphate is transformed into hydroxyapatite crystals (after 1 to 4 minutes).
A second rapid base consumption was observed at 20 min). Therefore, the delay or disappearance of the second rapid consumption of base means that the formation of hydroxyapatite crystals is suppressed. As is clear from Table 1, 20 ppm of tetrasodium pyrophosphate alone has a slight inhibitory effect on hydroxyapatite formation compared to the control, but 20 ppm of casein phosphopeptide has no inhibitory effect. However, 20 ppm of tetrasodium pyrophosphate and 20 ppm of casein phosphopeptide
When m was combined, the hydroxyapatite formation time was unexpectedly delayed, confirming that a synergistic effect was working. In addition, as a comparative experiment, when 20 ppm of tetrasodium pyrophosphate and 20 ppm of sodium caseinate were combined in the same manner, no synergistic effect was observed (21
minutes). Example 1 The following components were degassed, kneaded, and stirred in a conventional manner to produce a toothpaste. Ingredients
amount
Silicic anhydride
20.0% Tetrasodium pyrophosphate
2.0% casein phosphopeptide
1.0% sorbitol (70% aqueous solution)
60.0% Sodium carboxymethylcellulose 1.5% Sodium lauryl sulfate 1.5
% titanium oxide
1.0%
sodium fluoride
0.2% saccharin sodium 0
.. 3% fragrance
0.9
% purified water
Remaining Example 2 The following components were degassed, kneaded, and stirred in a conventional manner to produce a toothpaste. Ingredients
amount
Silicic anhydride
20.0% Sodium polyphosphate
1.0% casein phosphopeptide
0.2% sorbitol
40.0% glycerin

20.0% Sodium lauryl sulfate
1.0%
titanium oxide
1.0% Sodium fluoride
0.2% saccharin sodium
0.3%
fragrance
0.9%
purified water
Remaining Example 3 The following components were degassed, kneaded, and stirred in a conventional manner to produce a toothpaste. Ingredients
amount
Silicic anhydride
20.0% Tetrasodium pyrophosphate
1.0% casein phosphopeptide
0.1% sorbitol
60.0% Sodium lauryl sulfate 1.
0% Sodium N-acyl-L-glutamate 0.5% Titanium oxide
1
.. 0% sodium fluoride
0.2% saccharin sodium
0.3% de-d tocopherol acetate 0.05
% Fragrance
0.9%
purified water
Remaining Example 4 The following components were mixed and stirred in a conventional manner to produce a liquid gargle. Ingredients
amount
ethanol
10.0% glycerin
10.0% Polyoxyethylene polyoxy 1.5%
Propylene glycol Saccharin sodium
0.02% Sodium Benzoate
0.2% Tetrasodium pyrophosphate
0.5%
casein phosphopeptide
0.1% fragrance

0.3% purified water

Remaining Example 5 A lozenge was manufactured according to the conventional method using the following formulation. Ingredients
amount
maltose
50.0% glucose
40.0% gum arabic

5.0% fragrance

0.2% Tetrasodium pyrophosphate
1.0% casein phosphopeptide
0.2% l-menthol
0.1
% gelatin
2.0%
water
1.5% Example 6 Chewing gum was manufactured according to the conventional method using the following recipe. Ingredients
amount
gum base
23.0% calcium carbonate
3.0% Palatinose
40.
0% maltitol
33.0% fragrance
0.3% aspartame
0.1% Tetrasodium pyrophosphate 0.5%
casein phosphopeptide
0.1% Example 7 A candy was manufactured according to the conventional method using the following recipe. Ingredients
amount
sugar
40.0% starch syrup
58.7% fragrance

0.2% citric acid

0.5% Tetrasodium pyrophosphate
0.5%
casein phosphopeptide
0.1%

【発明の効果】本発明によれ
ば、線状ポリリン酸塩の歯石形成に対する抑制効果を促
進し、歯石形成防止に優れた効果を発揮する口腔用組成
物が得られる。
According to the present invention, an oral composition that promotes the inhibitory effect of linear polyphosphates on dental calculus formation and exhibits an excellent effect on preventing dental calculus formation can be obtained.

Claims (3)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】  カゼイン分解ポリペプチドおよび線状
ポリリン酸塩を配合してなることを特徴とする口腔用組
成物。
1. An oral composition comprising a caseinolytic polypeptide and a linear polyphosphate.
【請求項2】  カゼイン分解ポリペプチドがホスホセ
リンを含むポリペプチドである請求項1記載の口腔用組
成物。
2. The oral composition according to claim 1, wherein the caseinolytic polypeptide is a polypeptide containing phosphoserine.
【請求項3】  カゼイン分解ポリペプチドがカゼイン
ホスホペプチドである請求項1記載の口腔用組成物。
3. The oral composition according to claim 1, wherein the casein-degrading polypeptide is a casein phosphopeptide.
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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