JPH0347249B2 - - Google Patents

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JPH0347249B2
JPH0347249B2 JP60044503A JP4450385A JPH0347249B2 JP H0347249 B2 JPH0347249 B2 JP H0347249B2 JP 60044503 A JP60044503 A JP 60044503A JP 4450385 A JP4450385 A JP 4450385A JP H0347249 B2 JPH0347249 B2 JP H0347249B2
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lactate
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water
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Jan Edoaaru Banzoni Andore
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Unilever NV
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【発明の詳細な説明】 本発明は、有機ラクテートを含有する油中水型
エマルジヨン、特に〓瘡の治療に適した乳酸エチ
ルを含有する油中水型クリームに係る。 〓瘡の主たる症状は、毛嚢皮脂線上部の角化異
常である。胞状小孔が角化した凝集角質細胞で塞
がれると小面皰ができる。これら角化細胞が集ま
ると、小胞が小のう腫に悪化し、更に丘疹の如き
炎症性病巣や開放性面皰の如き非炎症性病巣に悪
化することもある。小のう腫の場合には、小胞の
外口がわからないが、開放性面皰の場合は、前記
外口が暗く色素沈着した角質細胞の塊りで膨張す
るようになる。 〓瘡が進行すると、小胞上皮が崩れ発疹してケ
ラチンおよび皮脂の真皮となる。皮脂は、皮脂ト
リグリセリドに対する細菌性リパーゼの溶菌性効
果から(特にプロピオニバクリテウム アクネか
ら)主に誘導される遊離脂肪酸を含んでいる。続
いて放出された遊離脂肪酸や他の細菌性副生物を
起因とする炎症が起こり得、リンパ球反応により
小のう腫が丘疹に、更には膿が集まつた膿胞に変
形することがありうる。 従つて、皮脂トリグリセリドからの遊離脂肪酸
の1種であるこれら細菌性副生物の遊離を抑え、
胞状小胞の角化を阻止する治療法が、〓瘡の主た
る症状の後退に有効であり、新たな〓瘡性病巣、
特に非炎症性病巣(面皰)の進行を制限すること
は明らかである。 過去に、P.アクネの如き微生物を除去してこれ
ら細菌性副生物の遊離を抑える試みが種々なされ
たが、これらの試みの成功率は低かつた。例え
ば、抗生物質の使用はこの点で有効であるが、そ
のような薬剤を過剰に使用することはその腸内菌
叢に対する影響や病原性微生物の抗生物質耐性菌
株の発現を考慮して許容し得ない。 乳酸の如き、皮膚耐性有機酸を〓瘡性面皰に局
所的に適用する試みの成功率も限られていた。何
故ならば、病気を退行させるに十分な時間皮膚の
微生物叢の増殖を抑えるに十分に低く皮膚PHを維
持することが前記酸では不可能だからである。 英国特許第1388836号明細書(Medisan)には、
〓瘡を無水アルコール性溶液の形態でエチルラク
テートの如き乳酸エステルで治療することが提案
されており、英国特許第1555796号明細書
(Unilever)には、C1〜C4アルキルラクテート
と、C2〜C4アルキレングリコールを含む水性組
成物で治療することが提案されている。 前記ユニリバー特許明細書に記載され且つ商品
名TRI−ACで販売されている製品は、英国では
透明な液体ローシヨンの形態で入手可能である。
この製品が〓瘡状態の有効な局所治療剤となり得
ると医学誌には報告されているが、この種の流体
ローシヨンが〓瘡病巣から流れ去る傾向にあるた
めこの種のローシヨンを顔の患部表面に正確に適
用することは困難であり、よつて幾人かの消費者
はその使用を嫌つていた。また、透明な液体ロー
シヨンが治効力のある活性成分を有していること
を消費者が快く許容していない場合もある。その
ような〓瘡には一般に、液体ローシヨンの如く患
部から流れ去ることがなく顔に正確にかつ簡単に
適用し得、且つ〓瘡状態の治療に最大の効果を示
さなければならない〓瘡病巣に製品を局所的に適
用したことを示す兆候を適用後も皮膚に残す不透
明なクリームを使用することが好ましい。 従つて、〓瘡の局所治療用のエチルラクテート
含有クリームに対して消費者の強い要望があり、
そのようなクリームの提供こそが本発明の目的と
するところである。 乳酸エチルを含めC1〜C4乳酸アルキルは揮発
性の極性有機液体であり、化粧用クリームの如き
一般的なエマルジヨンにこれらを包含させたその
ようなクリームを調製することは極めて困難であ
り、通常不安定でかつシネレシスが急速に起こる
ので大量生産に適さないという問題があつた。 本発明者等は、エマルジヨンの油相となる特別
な揮発性を注意して選択すると安定なクリームが
調製できることを発見した。 このようなエマルジヨンは通常のクリームと同
様の外観、感触および主観的特性を有しており、
しかも高温で数ケ月貯蔵しても離液現象を全く示
すことなく安定に存在する。このため、変質を生
ぜしめることなく小売店の棚に販売まで貯蔵した
り使用するまで家庭で保存したりする場合に特に
適している。 そこで、本発明によつて得られる〓瘡治療のた
めにヒトの皮膚に局所使用するのに適した油中水
型エマルジヨンは水の他に次の成分を含む。 乳酸アルキル(C1〜C4)またはこれらの混
合物2〜30重量%; ジメチルポリシロキサンと側鎖のポリオキシ
エチレンおよび/またはポリオキシプロピレン
とのポリマーが揮発性シロキサン中に分散して
いるシリコーンオイル成分15〜50重量%:この
ポリマーは分子量が10000〜50000であり次式の
構造を有する。 ここでRは であり、 aが 9〜115 bが 0〜50 xが 133〜673 yが 25〜0.25である; HLB値が1〜7の非イオン性液体乳化剤0.5
〜10重量%; C1〜C4のアルカノールまたはこれらの混合
物5〜40重量%。 エマルジヨン中、水相は10〜98容量%を構成
し、油相は2〜90容量%を構成する。 本発明のエマルジヨンは、水性である内部(不
連続)相と油性である外部(連続))相とから構
成されている。水相は通常エマルジヨンの10〜98
容量%、好ましくは50〜90容量%であり、油相は
通常エマルジヨンの2〜90容量%で、好ましくは
10〜50容量%である。 本発明のエマルジヨンは乳酸アルキル(C1
C4)またはこれらの混合物を含んでいる。乳酸
アルキルの例としては、乳酸メチル,乳酸エチ
ル,乳酸n−プロピル,乳酸iso−プロピル,乳
酸n−ブチル,乳酸iso−ブチル,乳酸tert−ブ
チルがある。好ましい乳酸エステルは乳酸エチル
である。 上記種類の乳酸エステルが〓瘡治療に有効であ
るその要因は、前記エステルが上皮を通り抜けて
皮脂線と無垢の毛嚢皮脂線毛包(pilosebaceous
follicle intact)の皮脂に達し、そこで皮脂脂質
に溶け込み、ここで細菌夾雑物由来のリパーゼに
よる加水分解が起こりエステルが対応する酸とア
ルコールに変換されるからと考えられる。こうし
て生成されたアルコールが皮脂線内でin situ
形成されると抗菌活性を示すと考えられる。すな
わち、細菌数を減少させ得る。そうでない場合、
細菌のリパーゼ活性によつて、皮脂トリグリセリ
ド類の加水分解が起こつて、遊離の脂肪酸が放出
され、〓瘡が形成されるであろう。また、in
situで生成した乳酸は周囲のPHを細菌のリパーゼ
活性が抑えられる。PH6よりも低い値に下げるこ
とができる。更に、遊離の乳酸は角化を低減させ
得るようでもある。全体的な結果として、皮脂脂
質から遊離脂肪酸(これは〓瘡の悪化に関与す
る)が放出するのが抑えられ、〓瘡状態が改善さ
れ得る。 エマルジヨン中に使用する乳酸アルキル(C1
〜C4)の量は、これを用いるエマルジヨンの全
重量を基準にして2〜30重量%であり、5〜20重
量%が好ましい。乳酸アルキルの含有量が2重量
%未満のエマルジヨンは〓瘡の治療に効果がない
ようであり、30重量%より多くの乳酸アルキルを
含有するエマルジヨンはこの状態の治療において
30%まで含有するエマルジヨンよりも有効である
とは思われない。更に、乳酸アルキルを30重量%
より多く含有するこの種のエマルジヨンを皮膚に
塗布すると皮膚を多少刺激する恐れがある。 本発明のエマルジヨンはシリコーンオイル成分
も含む。この成分は、ジメチルポリシロキサンと
ポリオキシエチレンおよび/またはポリオキシプ
ロピレン側鎖とからなるポリマーの揮発性シロキ
サン中分散物である。このポリマーは分子量が
10000〜50000であり次式の構造を有する。 ここで、Rは であり、 aが 9〜115であり、 bが 0〜50であり、 xが 133〜673であり、 yが 25〜0.25である。 好ましいジメチルポリシロキサンポリマーは、
上記式で、 aが 10〜114、 bが 0〜49、 xが 388〜402、 yが 15〜0.75であり、 基Rの分子量が1000〜5000であるものである。 特に好ましいジメチルポリシロキサンポリマー
は、上記式で aが 14、 bが 13、 xが 249、 yが 1.25のものである。 ジメチルポリシロキサンポリマーは通常揮発性
シロキサンに分散させて調製する。従つてシリコ
ーンオイル成分はポリマー1〜20容量%と揮発性
シロキサン80〜99容量%とを含む。理想的なシリ
コーンオイル成分はポリマーが揮発性シリコーン
中に分散した10%分散物から成る。 揮発性シロキサンの例としては、5mm2/sec未
満の粘度を有するような揮発性ポリジメチルシク
ロシロキサン、たとえばSilicone344 Fluid
(Dow Corning製)および0.65mm2/sec以下の粘
度を有する揮発性ヘキサメチルジシロキサン,た
とえばSilicone200 Fluid (Dow Corning製)
(0.65mm2/sec)がある。 特に好ましいシリコーンオイル成分はシクロメ
チコーン(cyclomethicone)およびジメチコー
ンコポリオール(dimethicone copolyol)、たと
えばSilicone Q2−3252C Formulation Aid
(Dow Corning製)である(DOW CORNINGは
商標である。) 本発明のエマルジヨンは、任意成分として、5
mm2/secを越える、たとえば100〜350mm2/secの粘
度を有するポリジメチルシロキサンコポリマーの
ような非揮発性のシリコーンオイル、たとえば
Silicone200 Fluid (Dow Corning製)(100
mm2/sec以上)を含むこともできる。 通常本発明のエマルジヨンは前記のシリコーン
オイル成分を15〜50重量%、好ましくは15〜40重
量%、理想的は20〜30重量%含む。 また、本発明のエマルジヨンは乳化剤も含み
得、この乳化剤は通常HLB値が1〜7の非イオ
ン性液体乳化剤であろう。好ましい乳化剤は
HLB値が2〜6のものであろう。 安定な乳化剤を以下に例示する。 HLB値 ARLACEL987 (ソルビタン イソステアレー
ト),Atlas 4.3 HOSTAPHAT KO 300N (オレイン酸のモ
ノ,ジ,およびトリリン酸エステル),Hoechst
2.3 IMWITOR780K (グリセロール モノイソス
テアレート),Witco 3.7 BRIJ 92 (ポリオキシエチレン(2)オレイルエー
テル),Atlas 4.9 トリグリセロール モノオレエート,PVO
International 4.0 ARLACEL 80 (ソルビタン モノオレエー
ト),Atlas 4.3 ARLACEL 83 (ソルビタン セスキオレエー
ト),Atlas 3.7 ARLACEL 85 (ソルビタン トリオレエー
ト),Atlas 1.8 デカグリセロール テトラオレエート,PVO
International 6.0 デカグリセロール オクタオレエート,PVO
International 4.0 AMEROX またはSIMULSOL2 (ポリエトキ
シル化(2)オレイルアルコール),Produits
Chimiques de la Montagne Noire 6.7 HOECHST 2721 (ポリグリコール セスキオ
レエート) 4.0 エマルジヨン中の乳化剤の量はエマルジヨン重
量の0.5〜10%、好ましくは1〜5%である。 エマルジヨンが乳化剤を0.5%未満含有してい
るならば、エマルジヨンが得られたとしてもそれ
は貯蔵中安定に保たれないであろう。一方、エマ
ルジヨン中に10%より多い乳化剤を入れてもエマ
ルジヨンの安定性がそれ以上に改善されることは
なかろう。 また、本発明のエマルジヨンはC1〜C4のアル
カノールも含む。アルカノールとしては、たとえ
ばエタノール,n−プロパノール,イソ−プロパ
ノールまたはn−ブタノールが例示される。好ま
しいアルカノールはエタノールである。 エマルジヨンに含まれるアルカノールの量は5
〜40重量%であり、好ましくは10〜30%、最も好
ましくは15〜30%である。 本発明のエマルジヨンは適宜電解質塩をも含む
ことが出来、その主な作用はエマルジヨンの貯蔵
安定性を高め得ることである。電解質塩を加えな
くても充分満足し得るエマルジヨンを調製するこ
とは可能であるが、調製物中に少なくとも少量の
電解質が含まれていないと温度が零下から40℃を
越える範囲で変動する恐れのある工場、倉庫、売
店または家庭での通常の貯蔵条件下では、エマル
ジヨンの安定性は容認し得ない場合がある。 適当な電解質の例としてはアルカリ金属および
アルカリ土類金属ハロゲン化物,硫酸塩,硝酸塩
および炭酸塩または重炭酸塩であり、それらは無
水塩,水和塩のどちらかの形態でも用いられる。 エマルジヨンを傷ついた肌につけたときに治癒
効果をもたらすことの出来る最適な電解質は硫酸
亜鉛であり、それは通常7水和塩として用いられ
る。 エマルジヨンに含まれる電解質塩の量は重量比
にして0.1〜10%好ましくは0.2〜5%である。 本発明のエマルジヨンは、適切なエマルジヨン
を調製しエマルジヨン中の水溶性成分用溶媒を構
成するように水もまた含む。通常、エマルジヨン
の全重量に対して10〜35%、好ましくは15〜35%
の水を含む。10重量%未満の水を含むエマルジヨ
ンを使用すると肌は半乾きの状態となる。一方35
%より多量の水を含むエマルジヨンは余りに水分
が多すぎて実際に肌に使用することは困難であ
り、早期に乳酸アルキルの加水分解を引き起し製
品が不安定なものになる。 本明細書中で前に述べたように、エマルジヨン
の必須成分である乳酸アルキルおよびアルカノー
ルのような揮発性極性有機液体を含有する安定な
エマルジヨンは、ここで規定したような特殊なシ
リコーンオイル成分を用いると首尾よく調製され
うる。これらのエマルジヨンは温度が変化しても
シネレシスの徴候を示すこともなく少なくとも18
ケ月間あるいはそれ以上にわたつて安定に存在す
ることができる。 〓瘡の局所的治療を最大限有効に行なうために
は、貯蔵中に乳酸アルキルの実質的な部分が加水
分解を受ないことが重要であり、このためにある
予防策を講ずる必要がある。まず第一に、エマル
ジヨンを調製する際に使用される水の全量を35重
量%を越えないようにして、前述したように乳酸
アルキルが早期に加水分解されるのを最小限に抑
えることができる。第二に、エマルジヨンの調製
中水相のPHを好ましくは緩衝液を用いて4から
5.5の値に調節する。しかしいつたんエマルジヨ
ンを調製した後では、エマルジヨンのPHを決める
ことは通常不可能であろう。第三に、疎水剤をエ
マルジヨンに加えて、エマルジヨン中の乳酸アル
キルと有効水(available water)とを確実に分
離させうる。こうして、エマルジヨンの水相中の
水が接近するために貯蔵中に乳酸アルキルが加水
分解される傾向を軽減することができる。 エマルジヨン調製中にその水相のPHを調節する
目的で、化粧上許容し得る物質なら何れを用いて
もよいが4〜5.5のPH値を持つような乳酸とトリ
エタノールアミンからなる緩衝液のようなものを
使用するのが望ましい。 乳酸アルキルの安定性をさらに増強させる目的
でエマルジヨン中に適宜加え得る疎水剤の例とし
ては、2〜9%、好ましくは2.5〜8.5%の有機部
分があるような疎水性シリカがある。このような
疎水シリカの特定な例としては、Degussa製の有
機部分が9%より少ないAEROSILR805 および
有機部分が5%より少ないAEROSILR812 があ
る。 この疎水剤を使用する際には、AEROSILR805
またはR812 のような疎水剤を0.5〜5重量
%、好ましくは1〜3重量%の割合でエマルジヨ
ンに加えることができる。 本発明のエマルジヨンは更に、エマルジヨンの
有効性や安定性を損うことがなく一般的に化粧上
許容し得るその他の成分を適宜含むことができ
る。これらのその他の成分としては、顔化粧料中
に使用される、皮膚軟化剤,溶剤,湿潤剤,濃厚
剤,モイスチヤライザー,抗酸化剤,界面活性
剤,抗炎症剤,他の治療剤,保存剤,緩衝剤,防
腐剤,抗菌性化合物,抗生物質,殺菌剤,角質溶
解剤,研摩剤,香料もしくは皮膚着色剤を含む。 以上でその他の成分の全ての例を記述した訳で
はなく、その他にも多くのものが使用され得る。
その他の例としてはマツクカツチエオン(Mc
Cutcheon)による“作用物質”1976年刊MC
Publishing Co.,New Jersey出版に記載されて
いる。 一般的には、適宜使用され得る前述のその他の
成分の量は製造者もしくは供給者によつて推奨さ
れる量または当業者によつて慣用的に用いられる
量であるが、エマルジヨンの性質や機能に有害な
影響を及ぼす量であつてはならない。このような
任意成分によつてエマルジヨンのバランスをとる
ことができる。 本発明は、ここに規定されているシリコーンオ
イル成分とHLB値1〜7の非イオン性液体乳化
剤、乳酸アルキル(炭素数1〜4個のアルキル)、
アルカノール(炭素数1〜4個)とからエマルジ
ヨンを作る工程を含む、〓瘡治療のための皮膚へ
の局所使用に適した油中水型エマルジヨンの調製
方法をも提供する。 本発明の調製方法の好ましい具体例によれば、
エマルジヨンは以下の各調製工程から調製され得
る: 乳酸アルキルおよびアルカノール以外の水溶
性成分と伴に水とPHを4〜5.5にするための緩
衝液とから水相を調製する。 シリコーンオイル成分と乳化剤を混合して油
相を調製する。 水相を20℃に於て激しく撹拌しながら油相に
ゆつくりと加えてエマルジヨンを調製する。 乳酸アルキルとアルカノールおよび所望によ
り香料を更に撹拌しながらそれに加える。 このようにして得られたエマルジヨンをふた
付びんのような容器に充填する。 本発明のエマルジヨンは、皮膚の患部に指であ
るいは適当な塗布具で局所的に塗布されうる、通
常白色の不透明なクリームである。ただし、着色
剤を添加して意図的に着色させることも可能であ
る。 例えば1日に2回というように繰り返し〓瘡病
巣部に使用することで、〓瘡を消滅させるかまた
は少なくとも〓瘡状態を後退させることが充分に
できる。 本発明のエマルジヨンは通常、圧縮チユーブ、
ふた付びんまたはポツトのような適当な容器に包
装される。 本発明を以下の実施例で説明する。 実施例 1 抗〓瘡クリームは以下の成分から調製した。 シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 29 乳化剤 ポリグリコール セスキオレエート 2 乳酸アルキル 乳酸エチル 11.5 アルカノールエタノール 21 電解質 硫酸亜鉛(ZnSO4・7H2O) 0.3 他の成分 二酸化チタン 0.5 バツフア(PH5.5) 2.5 保存料,香料,抗酸化剤 2.5 軟化剤 7 水 23.7 100 このエマルジヨンは42℃までの貯蔵温度で16ケ
月間まで安定であつた。これはまた凍結融解を繰
り返しても安定であつた。 このエマルジヨンは〓瘡の局所治療に用いられ
る。 実施例 2 抗〓瘡クリームは以下の成分から調製した。 シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 24 乳化剤 ポリグリコール セスキオレエート 2 乳酸アルキル 乳酸エチル 11.5 アルカノール エタノール 21 電解質 硫酸亜鉛(ZnSO4・7H2O) 0.3 疎水剤 AEROSIL R805 3 他の成分 二酸化チタン 0.5 バツフア(PH5.5) 2.5 保存料,香料,抗酸化剤 2.5 軟化剤 7.2 水 25.5 100 このエマルジヨンは42℃までの貯蔵温度で16ケ
月間まで安定であつた。これはまた凍結融解を繰
り返しても安定であつた。 このエマルジヨンは〓瘡の局所治療に用いられ
る。 実施例 3 〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製し
た: シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 28 乳化剤 ポリグリコール セスキオレエート 2 乳酸アルキル 乳酸エチル 11.5 アルカノール エタノール 21 電解質 硫酸亜鉛(ZnSO4・7H2O) 0.3 疎水剤 AEROSIL R805 1 他の成分 二酸化チタン 0.5 バツフア(PH5.5) 2.5 保存料,香料,抗酸化剤 2.5 軟化剤 7.2 水 23.5 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で4ケ
月まで安定であり、冷凍−解凍サイクルにも安定
であつた。 上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。 実施例 4 〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製し
た: シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 28 乳化剤 ポリグリコール セスキオレエート 2 乳酸アルキル 乳酸エチル 11.5 アルカノール エタノール 28.9 電解質 硫酸亜鉛(ZnSO4・7H2O) 0.3 疎水剤 AEROSIL R805 2 他の成分 二酸化チタン 0.5 バツフア(PH5.5) 2.5 保存料,香料,抗酸化剤 2.5 軟化剤 7 水 14.8 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で3ケ
月まで安定であり、冷凍−解凍サイクルにも安定
であつた。 上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。 実施例 5 〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製でき
る: シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 30 乳化剤 ソルビタン イソステアレート 2.5 乳酸アルキル 乳酸メチル 10 アルカノール エタノール 10 イソプロパノール 11 電解質 硫酸亜鉛(ZnSO4・7H2O) 0.3 他の成分 二酸化チタン 0.5 バツフア(PH5.5) 2.5 保存料,香料,抗酸化剤 2.5 軟化剤 7.2 水 23.5 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で数ケ
月間安定であり、冷凍−解凍サイクルにも安定で
あろう。 上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。 実施例 6 〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製でき
る: シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 25 乳化剤 グリセロール モノイソステアレート 3 乳酸アルキル乳酸n−プロピル 12 アルカノール イソプロパノール 18 電解質 硫酸亜鉛(ZnSO4・7H2O) 0.3 他の成分 二酸化チタン 0.5 バツフア(PH5.5) 2.5 保存料,香料,抗酸化剤 2.5 軟化剤 6 水 30.2 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で数ケ
月間安定であり、冷凍−解凍サイクルにも安定で
あろう。 上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。 実施例 7 〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製でき
る: シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 32 乳化剤 グリセロール (2)オレイルエーテル 3 乳酸アルキル 乳酸イソプロピル 12 アルカノール エタノール 12 イソプロパノール 12 電解質 硫酸亜鉛(ZnSO4・7H2O) 0.3 他の成分 二酸化チタン 0.5 バツフア(PH5.5) 2.5 保存料,香料,抗酸化剤 2.5 軟化剤 8 水 15.2 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で数ケ
月間安定であり、冷凍−解凍サイクルにも安定で
あろう。 上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。 実施例 8 〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製し
た: シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 30 乳化剤 ソルビタン モノオレエート 2.5 乳酸アルキル 乳酸n−ブチル 12 アルカノール n−プロパノール 22 電解質 硫酸亜鉛(ZnSO4・7H2O) 0.3 他の成分 二酸化チタン 0.5 バツフア(PH5.5) 2.5 保存料,香料,抗酸化剤 2.5 軟化剤 5 水 22.7 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で数ケ
月間安定であり、冷凍−解凍サイクルにも安定で
あろう。 上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。 実施例 9 〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製でき
る: シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 28 乳化剤 ソルビタン セスキオレエート 2 乳酸アルキル 乳酸エチル 12 アルカノール エタノール 25 電解質 硫酸亜鉛(ZnSO4・7H2O) 0.3 他の成分 二酸化チタン 0.5 バツフア(PH5.5) 2.5 保存料,香料,抗酸化剤 2.5 軟化剤 7.2 水 20 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で数ケ
月間安定であり、冷凍−解凍サイクルにも安定で
あろう。 上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。 実施例 10 〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製でき
る: シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 32 乳化剤 ソルビタン トリオレエート 2.5 乳酸アルキル 乳酸第三ブチル 10 アルカノール エタノール 10 イソプロパノール 12 電解質 硫酸亜鉛(ZnSO4・7H2O) 0.3 他の成分 二酸化チタン 0.5 バツフア(PH5.5) 2.5 保存料,香料,抗酸化剤 2.5 軟化剤 6.5 水 21.2 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で数ケ
月間安定であり、冷凍−解凍サイクルにも安定で
あろう。 上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。 実施例 11 〓瘡治療用クリームを下記の成分から調製でき
る: シリコーンオイル成分 Silicone Q2−3252C Formulation Aid 29 乳化剤 ポリグリコール セスキオレエート 2 乳酸アルキル 乳酸イソプロピル 11.5 アルカノール イソプロパノール 21 電解質 硫酸亜鉛(ZnSO4・7H2O) 0.3 疎水剤 AEROSIL R812 他の成分 二酸化チタン 0.5 バツフア(PH5.5) 2.5 保存料,香料,抗酸化剤 2.5 軟化剤 7 水 23.7 100 上記エマルジヨンは42℃までの保存温度で数ケ
月間安定であろう。また、冷凍−解凍サイクルに
も安定であつた。 上記エマルジヨンは〓瘡の局所療法に使用でき
る。
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION The present invention relates to water-in-oil emulsions containing organic lactates, particularly water-in-oil creams containing ethyl lactate suitable for the treatment of acne. The main symptom of acne is abnormal keratinization above the sebaceous gland of the hair follicle. When the antral pores become blocked by aggregated keratinized cells, comedones form. When these keratinocytes gather, the vesicles can deteriorate into cysts, which can further deteriorate into inflammatory lesions such as papules or non-inflammatory lesions such as open comedones. In the case of microcysts, the external opening of the vesicle is not visible, but in the case of open comedones, the external opening becomes swollen with a mass of darkly pigmented keratinocytes. As acne progresses, the vesicular epithelium collapses into a rash and becomes a dermis of keratin and sebum. Sebum contains free fatty acids derived primarily from the lytic effects of bacterial lipases (particularly from Propionibacterium acnes) on sebum triglycerides. Inflammation due to released free fatty acids and other bacterial by-products may ensue, and a lymphocytic reaction may transform the microcyst into a papule or even into a pus-filled pustule. sell. Therefore, it suppresses the release of these bacterial byproducts, which are a type of free fatty acid, from sebum triglycerides,
A treatment method that prevents the keratinization of antral follicles is effective in reversing the main symptoms of acne and preventing new acne lesions.
In particular, it is clear that it limits the progression of non-inflammatory lesions (comedones). In the past, various attempts have been made to eliminate microorganisms such as P. acnes and limit the release of these bacterial byproducts, but the success rate of these attempts has been low. For example, the use of antibiotics is effective in this regard, but excessive use of such drugs is unacceptable due to their effect on the intestinal flora and the development of antibiotic-resistant strains of pathogenic microorganisms. I don't get it. Attempts to topically apply skin-tolerant organic acids, such as lactic acid, to acne comedones have also had limited success. This is because the acids are incapable of maintaining skin PH low enough to inhibit skin microbial growth long enough to regress the disease. British Patent No. 1388836 (Medisan) states:
It has been proposed to treat acne with lactic acid esters such as ethyl lactate in the form of an anhydrous alcoholic solution, and British Patent No. 1555796 (Unilever) describes the treatment of acne with a C 1 -C 4 alkyl lactate and a C 2 It has been proposed to treat with aqueous compositions containing ~ C4 alkylene glycols. The product described in the Unilever patent and sold under the trade name TRI-AC is available in the UK in the form of a clear liquid lotion.
Although it has been reported in medical journals that this product can be an effective topical treatment for acne conditions, this type of fluid lotion has a tendency to run away from acne lesions, so do not use this type of lotion on the affected areas of the face. It is difficult to apply accurately, and some consumers have disliked its use. Additionally, consumers may not be willing to accept that clear liquid lotions contain therapeutic active ingredients. Such sores generally require a liquid lotion that does not run off from the affected area, can be applied accurately and easily to the face, and that must be most effective in treating the sore condition. It is preferred to use opaque creams that leave a sign on the skin after application that the product has been applied topically. Therefore, there is a strong consumer desire for creams containing ethyl lactate for the topical treatment of acne.
It is the object of the present invention to provide such a cream. C 1 -C 4 alkyl lactates, including ethyl lactate, are volatile polar organic liquids, and it is extremely difficult to prepare creams containing them in common emulsions such as cosmetic creams. The problem is that it is usually unstable and syneresis occurs rapidly, making it unsuitable for mass production. The inventors have discovered that stable creams can be prepared by careful selection of the particular volatility of the oil phase of the emulsion. Such emulsions have similar appearance, feel and subjective properties to ordinary creams;
Furthermore, even if stored at high temperatures for several months, it remains stable without showing any syneresis. Therefore, it is particularly suitable for storing on retail store shelves until sale or at home until use without causing deterioration. Therefore, the water-in-oil emulsion suitable for topical use on human skin for the treatment of acne obtained according to the present invention contains, in addition to water, the following components: 2 to 30% by weight of alkyl lactate (C 1 to C 4 ) or a mixture thereof; silicone oil in which a polymer of dimethylpolysiloxane and side chain polyoxyethylene and/or polyoxypropylene is dispersed in volatile siloxane Component 15-50% by weight: This polymer has a molecular weight of 10,000-50,000 and a structure of the following formula. Here R is and a is 9-115 b is 0-50 x is 133-673 y is 25-0.25; Nonionic liquid emulsifier with HLB value 1-7 0.5
~10% by weight; 5-40% by weight of C1 - C4 alkanols or mixtures thereof. In the emulsion, the aqueous phase constitutes 10-98% by volume and the oil phase constitutes 2-90% by volume. The emulsion of the present invention is composed of an internal (discontinuous) phase that is aqueous and an external (continuous) phase that is oily. The aqueous phase is usually 10-98% of the emulsion.
% by volume, preferably 50-90% by volume, and the oil phase usually comprises 2-90% by volume of the emulsion, preferably
10-50% by volume. The emulsion of the present invention has alkyl lactate (C 1 -
C 4 ) or a mixture thereof. Examples of alkyl lactates include methyl lactate, ethyl lactate, n-propyl lactate, iso-propyl lactate, n-butyl lactate, iso-butyl lactate, and tert-butyl lactate. A preferred lactic acid ester is ethyl lactate. The reason why the above types of lactic acid esters are effective in treating acne is that the esters pass through the epithelium and connect the sebaceous glands and the intact hair follicles.
It is thought that this is because the esters reach the sebum of the follicle (intact), where they are dissolved in the sebum lipids, where hydrolysis by lipase derived from bacterial contaminants occurs, converting the esters into the corresponding acids and alcohols. It is thought that the alcohol produced in this way exhibits antibacterial activity when formed in situ within the sebaceous glands. That is, the number of bacteria can be reduced. If not,
Bacterial lipase activity will cause hydrolysis of sebum triglycerides, releasing free fatty acids and forming acne. Also, in
Lactic acid generated in situ can suppress the surrounding pH by bacterial lipase activity. It can be lowered to a value lower than PH6. Furthermore, it also appears that free lactic acid can reduce keratinization. The overall result is that the release of free fatty acids (which is involved in the exacerbation of acne) from sebum lipids is suppressed and the acne condition may be improved. Alkyl lactate (C 1
The amount of ~ C4 ) is from 2 to 30% by weight, preferably from 5 to 20% by weight, based on the total weight of the emulsion in which it is used. Emulsions containing less than 2% by weight of alkyl lactate appear to be ineffective in treating acne, and emulsions containing more than 30% by weight of alkyl lactate appear to be ineffective in treating this condition.
It does not appear to be more effective than emulsions containing up to 30%. Furthermore, 30% by weight of alkyl lactate
Application of emulsions of this type with higher concentrations to the skin may cause some irritation to the skin. The emulsion of the present invention also contains a silicone oil component. This component is a dispersion of a polymer consisting of dimethylpolysiloxane and polyoxyethylene and/or polyoxypropylene side chains in a volatile siloxane. This polymer has a molecular weight of
10,000 to 50,000 and has the structure of the following formula. Here, R is , a is from 9 to 115, b is from 0 to 50, x is from 133 to 673, and y is from 25 to 0.25. Preferred dimethylpolysiloxane polymers are
In the above formula, a is 10-114, b is 0-49, x is 388-402, y is 15-0.75, and the molecular weight of the group R is 1000-5000. Particularly preferred dimethylpolysiloxane polymers have the above formula where a is 14, b is 13, x is 249, and y is 1.25. Dimethylpolysiloxane polymers are usually prepared by dispersing them in volatile siloxanes. The silicone oil component thus contains 1-20% by volume of polymer and 80-99% by volume of volatile siloxane. The ideal silicone oil component consists of a 10% dispersion of polymer in volatile silicone. Examples of volatile siloxanes include volatile polydimethylcyclosiloxanes such as those having a viscosity of less than 5 mm 2 /sec, such as Silicone 344 Fluid
(manufactured by Dow Corning) and volatile hexamethyldisiloxanes with a viscosity below 0.65 mm 2 /sec, such as Silicone200 Fluid (manufactured by Dow Corning).
(0.65mm 2 /sec). Particularly preferred silicone oil components are cyclomethicone and dimethicone copolyol, such as Silicone Q2-3252C Formulation Aid
(manufactured by Dow Corning) (DOW CORNING is a trademark).
Non-volatile silicone oils such as polydimethylsiloxane copolymers having a viscosity exceeding mm 2 /sec, for example from 100 to 350 mm 2 /sec, e.g.
Silicone200 Fluid (manufactured by Dow Corning) (100
mm 2 /sec or more). Typically, the emulsion of the present invention contains 15 to 50% by weight, preferably 15 to 40%, ideally 20 to 30% by weight of the silicone oil component. The emulsions of the invention may also contain an emulsifier, which will typically be a nonionic liquid emulsifier with an HLB value of 1 to 7. The preferred emulsifier is
The HLB value will be between 2 and 6. Examples of stable emulsifiers are shown below. HLB value ARLACEL987 (sorbitan isostearate), Atlas 4.3 HOSTAPHAT KO 300N (mono-, di-, and triphosphate esters of oleic acid), Hoechst
2.3 IMWITOR780K (glycerol monoisostearate), Witco 3.7 BRIJ 92 (polyoxyethylene(2)oleyl ether), Atlas 4.9 triglycerol monooleate, PVO
International 4.0 ARLACEL 80 (Sorbitan Monooleate), Atlas 4.3 ARLACEL 83 (Sorbitan Sesquioleate), Atlas 3.7 ARLACEL 85 (Sorbitan Trioleate), Atlas 1.8 Decaglycerol Tetraoleate, PVO
International 6.0 Decaglycerol octaoleate, PVO
International 4.0 AMEROX or SIMULSOL2 (polyethoxylated (2) oleyl alcohol), Produits
Chimiques de la Montagne Noire 6.7 HOECHST 2721 (Polyglycol Sesquioleate) 4.0 The amount of emulsifier in the emulsion is from 0.5 to 10%, preferably from 1 to 5% of the weight of the emulsion. If the emulsion contains less than 0.5% emulsifier, even if an emulsion is obtained, it will not remain stable during storage. On the other hand, incorporating more than 10% emulsifier in the emulsion will not further improve the stability of the emulsion. The emulsions of the present invention also contain C1 - C4 alkanols. Examples of the alkanol include ethanol, n-propanol, iso-propanol, and n-butanol. A preferred alkanol is ethanol. The amount of alkanol contained in the emulsion is 5
-40% by weight, preferably 10-30%, most preferably 15-30%. The emulsion of the present invention may optionally also contain an electrolyte salt, the main effect of which is to increase the storage stability of the emulsion. Although it is possible to prepare satisfactory emulsions without the addition of electrolyte salts, temperatures may vary from below zero to over 40°C unless at least a small amount of electrolyte is included in the preparation. Under normal storage conditions in some factories, warehouses, stores, or homes, the stability of the emulsion may be unacceptable. Examples of suitable electrolytes are alkali metal and alkaline earth metal halides, sulfates, nitrates and carbonates or bicarbonates, which may be used in either anhydrous or hydrated salt form. The best electrolyte that can produce a healing effect when the emulsion is applied to injured skin is zinc sulfate, which is usually used as a heptahydrate salt. The amount of electrolyte salt contained in the emulsion is 0.1 to 10%, preferably 0.2 to 5% by weight. The emulsions of the present invention also contain water to prepare a suitable emulsion and to constitute a solvent for the water-soluble components in the emulsion. Usually 10-35%, preferably 15-35% based on the total weight of the emulsion
Contains water. Emulsions containing less than 10% water by weight leave the skin semi-dry. while 35
Emulsions containing water in an amount greater than 1.9% contain too much water and are difficult to actually use on the skin, causing early hydrolysis of alkyl lactate and making the product unstable. As previously mentioned herein, stable emulsions containing volatile polar organic liquids such as alkyl lactates and alkanols, which are essential components of emulsions, can be prepared using special silicone oil components as defined herein. can be successfully prepared using These emulsions exhibit no signs of syneresis when the temperature changes and at least 18
It can exist stably for several months or more. For maximum effectiveness in the topical treatment of acne, it is important that a substantial portion of the alkyl lactate does not undergo hydrolysis during storage, and certain precautions must be taken to this end. First of all, the total amount of water used when preparing the emulsion should not exceed 35% by weight to minimize premature hydrolysis of the alkyl lactate, as mentioned above. . Second, during the preparation of the emulsion the pH of the aqueous phase is preferably adjusted from 4 to 4 using a buffer.
Adjust to a value of 5.5. However, it will usually be impossible to determine the PH of the emulsion once it has been prepared. Third, a hydrophobic agent can be added to the emulsion to ensure separation of alkyl lactate and available water in the emulsion. In this way, the tendency of the alkyl lactate to hydrolyze during storage due to the access of water in the aqueous phase of the emulsion can be reduced. For the purpose of adjusting the pH of the aqueous phase during emulsion preparation, any cosmetically acceptable substance may be used, such as a buffer consisting of lactic acid and triethanolamine having a pH value of 4 to 5.5. It is preferable to use something. An example of a hydrophobic agent which may optionally be added to the emulsion to further enhance the stability of the alkyl lactate is hydrophobic silica having an organic content of 2 to 9%, preferably 2.5 to 8.5%. Specific examples of such hydrophobic silicas include AEROSILR805, which has less than 9% organic content, and AEROSILR812, which has less than 5% organic content, from Degussa. When using this hydrophobic agent, AEROSILR805
Alternatively, a hydrophobic agent such as R812 can be added to the emulsion in a proportion of 0.5 to 5% by weight, preferably 1 to 3% by weight. The emulsion of the present invention may further contain other generally cosmetically acceptable ingredients as appropriate without impairing the effectiveness or stability of the emulsion. These other ingredients include emollients, solvents, humectants, thickeners, moisturizers, antioxidants, surfactants, anti-inflammatory agents, and other therapeutic agents used in facial cosmetics. Contains preservatives, buffers, preservatives, antibacterial compounds, antibiotics, disinfectants, keratolytic agents, abrasives, fragrances or skin colorants. The above does not describe all examples of other components, and many others may be used.
Other examples include Mc
“Agents” by MC Cutcheon, 1976
Published by Publishing Co., New Jersey Publishing. In general, the amounts of the aforementioned other ingredients that may be used as appropriate will be those recommended by the manufacturer or supplier or those conventionally used by those skilled in the art, but depending on the nature of the emulsion and the functionality of the emulsion. The amount must not be such that it has a harmful effect on the These optional ingredients can balance the emulsion. The present invention comprises the silicone oil component defined herein, a nonionic liquid emulsifier with an HLB value of 1 to 7, an alkyl lactate (alkyl having 1 to 4 carbon atoms),
A method for preparing a water-in-oil emulsion suitable for topical use on the skin for the treatment of acne is also provided, comprising the step of making an emulsion from an alkanol (1 to 4 carbon atoms). According to a preferred embodiment of the preparation method of the invention:
Emulsions may be prepared from the following preparation steps: Prepare the aqueous phase from water and a buffer to bring the pH to 4-5.5, along with water-soluble ingredients other than the alkyl lactate and alkanol. An oil phase is prepared by mixing a silicone oil component and an emulsifier. An emulsion is prepared by slowly adding the aqueous phase to the oil phase at 20°C with vigorous stirring. The alkyl lactate and alkanol and optional flavor are added thereto with further stirring. The emulsion thus obtained is filled into a container such as a bottle with a lid. The emulsion of the present invention is a usually white, opaque cream that can be applied topically to the affected area of the skin with the fingers or with a suitable applicator. However, it is also possible to add a coloring agent to intentionally color the material. Repeated application to the acne lesions, for example twice a day, is sufficient to eliminate the acne or at least to regress the acne condition. The emulsions of the present invention are typically compressed tubes,
It is packaged in a suitable container such as a bottle or pot with a lid. The invention is illustrated by the following examples. Example 1 An anti-acne cream was prepared from the following ingredients. % Silicone oil component Silicone Q2−3252C Formulation Aid 29 Emulsifier Polyglycol Sesquioleate 2 Alkyl lactate Ethyl lactate 11.5 Alkanol Ethanol 21 Electrolyte Zinc sulfate (ZnSO 4・7H 2 O) 0.3 Other components Titanium dioxide 0.5 Vatufa (PH5.5) 2.5 Preservatives, Flavors, Antioxidants 2.5 Softeners 7 Water 23.7 100 This emulsion was stable for up to 16 months at storage temperatures up to 42°C. It was also stable after repeated freezing and thawing. This emulsion is used for topical treatment of acne. Example 2 An anti-acne cream was prepared from the following ingredients. % Silicone oil component Silicone Q2−3252C Formulation Aid 24 Emulsifier Polyglycol Sesquioleate 2 Alkyl lactate Ethyl lactate 11.5 Alkanol Ethanol 21 Electrolyte Zinc sulfate (ZnSO 4・7H 2 O) 0.3 Hydrophobic agent AEROSIL R805 3 Other components Titanium dioxide 0.5 Va (PH5.5) 2.5 Preservatives, Flavors, Antioxidants 2.5 Softeners 7.2 Water 25.5 100 This emulsion was stable for up to 16 months at storage temperatures up to 42°C. It was also stable after repeated freezing and thawing. This emulsion is used for topical treatment of acne. Example 3 A cream for treating acne was prepared from the following ingredients: % Silicone oil Silicone Q2-3252C Formulation Aid 28 Emulsifier Polyglycol Sesquioleate 2 Alkyl lactate Ethyl lactate 11.5 Alkanol Ethanol 21 Electrolyte Zinc sulfate (ZnSO 4.7H ) 2 O) 0.3 Hydrophobic agent AEROSIL R805 1 Other ingredients Titanium dioxide 0.5 Buffer (PH5.5) 2.5 Preservatives, fragrances, antioxidants 2.5 Softeners 7.2 Water 23.5 100 The above emulsion can be stored up to 42℃ for up to 4 months. It was stable and stable to freeze-thaw cycles. The above emulsion can be used for topical treatment of acne. Example 4 A cream for acne treatment was prepared from the following ingredients: % Silicone oil ingredient Silicone Q2-3252C Formulation Aid 28 Emulsifier Polyglycol Sesquioleate 2 Alkyl lactate Ethyl lactate 11.5 Alkanol Ethanol 28.9 Electrolyte Zinc sulfate (ZnSO 4.7H 2 O) 0.3 Hydrophobic agent AEROSIL R805 2 Other ingredients Titanium dioxide 0.5 Buffer (PH5.5) 2.5 Preservatives, fragrances, antioxidants 2.5 Softeners 7 Water 14.8 100 The above emulsion can be stored up to 42℃ for up to 3 months. It was stable and stable to freeze-thaw cycles. The above emulsion can be used for topical treatment of acne. Example 5 A cream for treating acne can be prepared from the following ingredients: % Silicone oil component Silicone Q2-3252C Formulation Aid 30 Emulsifier Sorbitan Isostearate 2.5 Alkyl lactate Methyl lactate 10 Alkanol Ethanol 10 Isopropanol 11 Electrolyte Zinc sulfate (ZnSO 4 . 7H 2 O) 0.3 Other ingredients Titanium dioxide 0.5 Buffer (PH5.5) 2.5 Preservatives, fragrances, antioxidants 2.5 Softeners 7.2 Water 23.5 100 The above emulsion is stable for several months at storage temperatures up to 42°C. It will also be stable to freeze-thaw cycles. The above emulsion can be used for topical treatment of acne. Example 6 A cream for treating acne can be prepared from the following ingredients: % Silicone oil component Silicone Q2-3252C Formulation Aid 25 Emulsifier Glycerol Monoisostearate 3 Alkyl lactate n-propyl lactate 12 Alkanol Isopropanol 18 Electrolyte Zinc sulfate (ZnSO 4・7H 2 O) 0.3 Other ingredients Titanium dioxide 0.5 Buffer (PH5.5) 2.5 Preservatives, fragrances, antioxidants 2.5 Softeners 6 Water 30.2 100 The above emulsion is stable for several months at storage temperatures up to 42℃. It will also be stable to freeze-thaw cycles. The above emulsion can be used for topical treatment of acne. Example 7 A cream for treating acne can be prepared from the following ingredients: % Silicone oil component Silicone Q2-3252C Formulation Aid 32 Emulsifier Glycerol (2) Oleyl ether 3 Alkyl lactate Isopropyl lactate 12 Alkanol Ethanol 12 Isopropanol 12 Electrolyte Zinc sulfate (ZnSO 4・7H 2 O) 0.3 Other ingredients Titanium dioxide 0.5 Buffer (PH5.5) 2.5 Preservatives, fragrances, antioxidants 2.5 Softeners 8 Water 15.2 100 The above emulsion is stable for several months at storage temperatures up to 42℃. Yes, and may be stable to freeze-thaw cycles. The above emulsion can be used for topical treatment of acne. Example 8 A cream for acne treatment was prepared from the following ingredients: % Silicone oil component Silicone Q2-3252C Formulation Aid 30 Emulsifier Sorbitan Monooleate 2.5 Alkyl lactate n-Butyl lactate 12 Alkanol n-Propanol 22 Electrolyte Zinc sulfate ( ZnSO4 ) 7H 2 O) 0.3 Other ingredients Titanium dioxide 0.5 Buffer (PH5.5) 2.5 Preservatives, fragrances, antioxidants 2.5 Softeners 5 Water 22.7 100 The above emulsion is stable for several months at storage temperatures up to 42°C. It will also be stable to freeze-thaw cycles. The above emulsion can be used for topical treatment of acne. Example 9 A cream for treating acne can be prepared from the following ingredients: % Silicone oil component Silicone Q2-3252C Formulation Aid 28 Emulsifier Sorbitan Sesquioleate 2 Alkyl lactate Ethyl lactate 12 Alkanol Ethanol 25 Electrolyte Zinc sulfate (ZnSO 4.7H 2 O) 0.3 Other ingredients Titanium dioxide 0.5 Buffer (PH5.5) 2.5 Preservatives, fragrances, antioxidants 2.5 Softeners 7.2 Water 20 100 The above emulsion is stable for several months at storage temperatures up to 42℃, and can be frozen. It will also be stable to thaw cycles. The above emulsion can be used for topical treatment of acne. Example 10 A cream for the treatment of acne can be prepared from the following ingredients: % Silicone oil component Silicone Q2−3252C Formulation Aid 32 Emulsifier Sorbitan trioleate 2.5 Alkyl lactate Tert-butyl lactate 10 Alkanol Ethanol 10 Isopropanol 12 Electrolyte Zinc sulfate (ZnSO 4 . 7H 2 O) 0.3 Other ingredients Titanium dioxide 0.5 Buffer (PH5.5) 2.5 Preservatives, fragrances, antioxidants 2.5 Softeners 6.5 Water 21.2 100 The above emulsion is stable for several months at storage temperatures up to 42℃. It will also be stable to freeze-thaw cycles. The above emulsion can be used for topical treatment of acne. Example 11 A cream for treating acne can be prepared from the following ingredients: % Silicone oil component Silicone Q2-3252C Formulation Aid 29 Emulsifier Polyglycol Sesquioleate 2 Alkyl lactate Isopropyl lactate 11.5 Alkanol Isopropanol 21 Electrolyte Zinc sulfate (ZnSO 4.7H 2 O) 0.3 Hydrophobic agent AEROSIL R812 Other ingredients Titanium dioxide 0.5 Buffer (PH5.5) 2.5 Preservatives, fragrances, antioxidants 2.5 Softeners 7 Water 23.7 100 The above emulsion is stable for several months at storage temperatures up to 42°C Will. It was also stable during freeze-thaw cycles. The above emulsion can be used for topical treatment of acne.

Claims (1)

【特許請求の範囲】 1 〓瘡治療用のヒト皮膚の局所適用に適する油
中水型エマルジヨンであつて、前記エマルジヨン
が水と 乳酸アルキル(C1〜C4)またはその混合物
2〜30重量%; ポリオキシエチレンおよび/またはポリオキ
シプロピレン側鎖を有しており、分子量10000
〜50000かつ以下の構造 (式中、Rは
【式】であり、 aが 9〜115であり、 bが 0〜50であり、 xが133〜673であり、 yが25〜0.25である) を有するジメチルポリシロキサンポリマーの揮
発性シロキサン分散物を含むシリコーンオイル
成分15〜50重量%; HLB値1〜7の非イオン性液体乳化剤0.5〜
10重量%;および アルカノール(C1〜C4)またはその混合物
5〜40重量%を含み、 前記エマルジヨンが本質的に10〜98容量%の水
相と2〜90容量%の油相とから構成されているこ
とを特徴とするエマルジヨン。 2 乳酸アルキルが乳酸メチル,乳酸エチル,乳
酸n−プロピル,乳酸iso−プロピル,乳酸n−
ブチル,乳酸iso−ブチル,乳酸tert−ブチルお
よびその混合物から選択される特許請求の範囲第
1項に記載のエマルジヨン。 3 ポリオキシエチレンおよび/またはポリオキ
シプロピレン側鎖を有するジメチルポリシロキサ
ンポリマーが、 aが10〜114である, bが 0〜49である, xが388〜402である, yが15〜0.75である, 基Rが分子量1000〜5000を有する, ポリマーから選択される特許請求の範囲第1項
または第2項に記載のエマルジヨン。 4 ポリオキシエチレンおよび/またはポリオキ
シプロピレン側鎖を有するジメチルポリシロキサ
ンポリマーが、 aが14である, bが13である, xが249である, yが1.25である, ポリマーである特許請求の範囲第1項〜第3項
のいずれかに記載のエマルジヨン。 5 揮発性シロキサンがポリジメチルシクロシロ
キサンである特許請求の範囲第1項〜第4項のい
ずれかに記載のエマルジヨン。 6 シリコーンオイル成分がポリマー1〜20容量
%と揮発性シロキサン80〜99容量%とからなる特
許請求の範囲第1項〜第5項のいずれかに記載の
エマルジヨン。 7 エマルジヨンが 乳酸エチル5〜20重量%; ポリオキシエチレンおよび/またはポリオキ
シプロピレン側鎖を有する下記構造 (式中、Rは
【式】である)のジ メチルポリシロキサンポリマーのテトラジメチル
シクロシロキサンの10容量%分散物15〜40重量
%; HLB値1〜7の非イオン性液体乳化剤1〜
5重量%; エタノール,イソプロパノールおよびその混
合物から選択されるアルカノール10〜30重量
%;および 無機塩0.1〜10重量%; を含み、前記エマルジヨンが水相50〜90容量%と
油相10〜50容量%とからなる特許請求の範囲第1
項〜第6項のいずれかに記載のエマルジヨン。 8 更に有機分2〜10%を有する疎水性シリカを
含む特許請求の範囲第1項〜第7項のいずれかに
記載のエマルジヨン。 9 クリームである特許請求の範囲第1項〜第8
項のいずれかに記載のエマルジヨン。 10 水と 乳酸アルキル(C1〜C4)またはその混合物
2〜30重量%; ポリオキシエチレンおよび/またはポリオキ
シプロピレン側鎖を有しており、分子量10000
〜50000でかつ以下の構造 (式中、Rは
【式】であり、 aが 9〜115であり、 bが 0〜50であり、 xが133〜673であり、 yが25〜0.25である) を有するジメチルポリシロキサンポリマーの揮発
性シロキサン分散物を含むシリコーンオイル成分
15〜50重量%; HLB値1〜7の非イオン性液体乳化剤0.5〜
10重量%;および アルカノール(C1〜C4)またはその混合物
5〜40重量%を含み、 本質的に10〜98容量%の水相と2〜90容量%の
油相とから構成されている〓瘡治療用のヒト皮膚
の局所適用に適する油中水型エマルジヨンの製造
方法であつて、 シリコーンオイル成分と非イオン性液体乳化
剤とを混合して油相を調製する工程, PH4〜5.5に緩衝されたアルカノールと乳酸
アルキル以外の水溶性成分の水溶液を含む水相
と前記油相を均質化する工程; 続いて乳酸アルキルとアルカノールを混合し
て配合して油中水型エマルジヨンを調製する工
程; とからなる方法。
[Scope of Claims] 1. A water-in-oil emulsion suitable for topical application to human skin for the treatment of acne, said emulsion comprising 2 to 30% by weight of water and an alkyl lactate (C 1 -C 4 ) or a mixture thereof. ; Has polyoxyethylene and/or polyoxypropylene side chains, molecular weight 10,000
~50000 and below structure (wherein R is [formula], a is 9 to 115, b is 0 to 50, x is 133 to 673, and y is 25 to 0.25) 15-50% by weight of a silicone oil component containing a volatile siloxane dispersion; 0.5-50% by weight of a non-ionic liquid emulsifier with an HLB value of 1-7
and 5-40% by weight of alkanols ( C1 - C4 ) or mixtures thereof, wherein said emulsion consists essentially of 10-98% by volume of an aqueous phase and 2-90% by volume of an oil phase. An emulsion characterized by: 2 Alkyl lactate is methyl lactate, ethyl lactate, n-propyl lactate, iso-propyl lactate, n- lactate
An emulsion according to claim 1 selected from butyl, iso-butyl lactate, tert-butyl lactate and mixtures thereof. 3 A dimethylpolysiloxane polymer having polyoxyethylene and/or polyoxypropylene side chains, a is 10 to 114, b is 0 to 49, x is 388 to 402, y is 15 to 0.75, 3. Emulsion according to claim 1 or 2, selected from polymers in which the group R has a molecular weight of 1000 to 5000. 4. A dimethylpolysiloxane polymer having polyoxyethylene and/or polyoxypropylene side chains is a polymer in which a is 14, b is 13, x is 249, and y is 1.25. The emulsion according to any one of the ranges 1 to 3. 5. The emulsion according to any one of claims 1 to 4, wherein the volatile siloxane is polydimethylcyclosiloxane. 6. The emulsion according to any one of claims 1 to 5, wherein the silicone oil component comprises 1 to 20% by volume of polymer and 80 to 99% by volume of volatile siloxane. 7 The emulsion has 5 to 20% by weight of ethyl lactate; the following structure having polyoxyethylene and/or polyoxypropylene side chains 15 to 40% by weight of a 10% by volume dispersion of tetradimethylcyclosiloxane in a dimethylpolysiloxane polymer (wherein R is [formula]); Nonionic liquid emulsifier with an HLB value of 1 to 7.
5% by weight; 10-30% by weight of an alkanol selected from ethanol, isopropanol and mixtures thereof; and 0.1-10% by weight of an inorganic salt, the emulsion comprising 50-90% by volume of an aqueous phase and 10-50% by volume of an oil phase. The first claim consisting of
The emulsion according to any one of items 6 to 6. 8. The emulsion according to any one of claims 1 to 7, further comprising hydrophobic silica having an organic content of 2 to 10%. 9 Claims 1 to 8 which are creams
The emulsion according to any of paragraphs. 10 Water and alkyl lactate (C 1 - C 4 ) or a mixture thereof 2 - 30% by weight; Has polyoxyethylene and/or polyoxypropylene side chains, molecular weight 10000
Structure of ~50000 and below (wherein R is [formula], a is 9 to 115, b is 0 to 50, x is 133 to 673, and y is 25 to 0.25) A silicone oil component containing a volatile siloxane dispersion of
15-50% by weight; nonionic liquid emulsifier with HLB value 1-7 0.5-
10% by weight; and 5-40% by weight of alkanols ( C1 - C4 ) or mixtures thereof, consisting essentially of 10-98% by volume of an aqueous phase and 2-90% by volume of an oil phase. A method for producing a water-in-oil emulsion suitable for topical application to human skin for the treatment of acne, the process comprising preparing an oil phase by mixing a silicone oil component and a non-ionic liquid emulsifier, buffered to a pH of 4 to 5.5. homogenizing the oil phase with an aqueous phase containing an aqueous solution of a water-soluble component other than the alkanol and alkyl lactate; followed by mixing and blending the alkyl lactate and the alkanol to prepare a water-in-oil emulsion; A method consisting of.
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