JPH0323203A - ヨウ素↑１↑２↑４とヨウ素↑１↑２↑４を含有するメタヨードベンジルグアニジンの製造方法 - Google Patents
ヨウ素↑１↑２↑４とヨウ素↑１↑２↑４を含有するメタヨードベンジルグアニジンの製造方法Info
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- JPH0323203A JPH0323203A JP10230888A JP10230888A JPH0323203A JP H0323203 A JPH0323203 A JP H0323203A JP 10230888 A JP10230888 A JP 10230888A JP 10230888 A JP10230888 A JP 10230888A JP H0323203 A JPH0323203 A JP H0323203A
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Classifications
-
- G—PHYSICS
- G21—NUCLEAR PHYSICS; NUCLEAR ENGINEERING
- G21G—CONVERSION OF CHEMICAL ELEMENTS; RADIOACTIVE SOURCES
- G21G1/00—Arrangements for converting chemical elements by electromagnetic radiation, corpuscular radiation or particle bombardment, e.g. producing radioactive isotopes
- G21G1/04—Arrangements for converting chemical elements by electromagnetic radiation, corpuscular radiation or particle bombardment, e.g. producing radioactive isotopes outside nuclear reactors or particle accelerators
- G21G1/10—Arrangements for converting chemical elements by electromagnetic radiation, corpuscular radiation or particle bombardment, e.g. producing radioactive isotopes outside nuclear reactors or particle accelerators by bombardment with electrically charged particles
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は＋１４ １と１２１−ｍ−ＩＢＧの合成方法に
関する。具体的には、本方法は照射標的を作成し、作成
した標的物を照射し、最後にその結果得られるＩ２４（
を回収する新規な方法からなる。本発明の一実施例にお
ける本方法の別の特徴は”’Ｉ −ｍ − Ｉ ＢＧの
合成である。
関する。具体的には、本方法は照射標的を作成し、作成
した標的物を照射し、最後にその結果得られるＩ２４（
を回収する新規な方法からなる。本発明の一実施例にお
ける本方法の別の特徴は”’Ｉ −ｍ − Ｉ ＢＧの
合成である。
ヨウ素１２３とヨウ素１３１放射性同位元素は、今日医
学上の診断と放射線療法に用いられている。
学上の診断と放射線療法に用いられている。
＋２３７と１３１ １で標識した硫酸ヨードベンジルグ
アニジン（ｍ− Ｉ ＢＧ）はクロム親和性細胞腫、神
経芽腫、その他のパラガングリオーマの診断と治療に臨
床的に用いられてきた。
アニジン（ｍ− Ｉ ＢＧ）はクロム親和性細胞腫、神
経芽腫、その他のパラガングリオーマの診断と治療に臨
床的に用いられてきた。
ヨウ素１２４もそれほど広く使われている訳ではないが
、核医学上有用なヨード同位元素である。
、核医学上有用なヨード同位元素である。
ヨウ素＋１２４は陽電子放出（２５％）により崩壊し、
従って非侵襲性定量生理学研究の陽電子放出断層撮影法
に用いることができる。ｍ−ＩＢＧを１１４■−ヨウ化
物で標識すると、脳、副腎、心筋層の定量的像を得る際
に有用である。
従って非侵襲性定量生理学研究の陽電子放出断層撮影法
に用いることができる。ｍ−ＩＢＧを１１４■−ヨウ化
物で標識すると、脳、副腎、心筋層の定量的像を得る際
に有用である。
ヨウ素１２４も目’Ｉ−ｍ−ＩＢＧも共に容易に入手可
能な物質ではない。ヨウ素１１１４生成の公知の方法と
しては、目’Ｔｅ（ｐ＋ ｎ） ”４■反応によるもの
がある。（Ｋｏｎｄｏκ．， Ｌａｍｂｒｅｃｈｔ＋
Ｒ． 阿．，ＮｏｒｔｏｎＥ． Ｆ．， ＩＦｏｌｆ，
Ａ． Ｐ． ２Ｂインターナシａナル●ジャーナル●
オブ●アプライド●ラディエーション●アンド●アイソ
トープス（Ｉｎｔ． Ｊ．Ａｐｐ． Ｒａｄ． ａｎｄ
Ｉｓｏｔｏｐｅｓ） ７８５ （１９７７））．この
反応は効率が良くない上に、収量が低いのが特徴的であ
る。
能な物質ではない。ヨウ素１１１４生成の公知の方法と
しては、目’Ｔｅ（ｐ＋ ｎ） ”４■反応によるもの
がある。（Ｋｏｎｄｏκ．， Ｌａｍｂｒｅｃｈｔ＋
Ｒ． 阿．，ＮｏｒｔｏｎＥ． Ｆ．， ＩＦｏｌｆ，
Ａ． Ｐ． ２Ｂインターナシａナル●ジャーナル●
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トープス（Ｉｎｔ． Ｊ．Ａｐｐ． Ｒａｄ． ａｎｄ
Ｉｓｏｔｏｐｅｓ） ７８５ （１９７７））．この
反応は効率が良くない上に、収量が低いのが特徴的であ
る。
従って、本発明はヨウ素＋ｆｆｉｊの合成を効率よく行
い、且つ商業的に実施可能な方法を提供することを目的
とする。
い、且つ商業的に実施可能な方法を提供することを目的
とする。
更に本発明は”’Ｉ−ｍ−ＩＢＧの合成を効率よく行い
且つ商業的に実施可能な方法を提供することを目的とす
る。
且つ商業的に実施可能な方法を提供することを目的とす
る。
本発明の別なる目的は安全且つ信頼性の高いヨウ素１２
４の合成法を提供することにある。
４の合成法を提供することにある。
本発明の更なる目的は安全且つ信頼性の高い”’Ｉ−ｍ
−ＩＢＧの合成法を提供することにある。
−ＩＢＧの合成法を提供することにある。
本発明の他の目的や特徴は、以下明細書の記載を添付の
図面に照して読めば、当該技術分野の専門家には明らか
となろう。
図面に照して読めば、当該技術分野の専門家には明らか
となろう。
本発明は１２４ Ｉと１２’Ｉ −ｍ − Ｉ ＢＧの
合成方法に関し、該方法は、照射標的を作成し、作成し
た目標を照射し、最後に１２１ ７を回収する新規な方
法から成る。本発明の一実施例の特徴は１２’Ｉ−ｍ−
ＩＢＧの合成法であるが、これは核医学における実施に
有用である。
合成方法に関し、該方法は、照射標的を作成し、作成し
た目標を照射し、最後に１２１ ７を回収する新規な方
法から成る。本発明の一実施例の特徴は１２’Ｉ−ｍ−
ＩＢＧの合成法であるが、これは核医学における実施に
有用である。
［実施例コ
１， Ｉｅａｄの合成
Ａ．テルル１２４標的作成
１２４Ｉの合成において、まず銅板を圧延し、均一に重
ねて、標的マ｝ ＩＪックスを核反応加速装置の亜原子
粒子のバスにおくのに必要とされる仕様寸法に仕上げる
。銅板表面を研磨し、蒸留水で洗い、乾燥する。銅板を
次に、硫酸ニッケル六水塩などの塩を用いて作成したニ
ッケルメッキ溶液中にいれ、プラチナ電極を陽極として
電気メッキを施す。
ねて、標的マ｝ ＩＪックスを核反応加速装置の亜原子
粒子のバスにおくのに必要とされる仕様寸法に仕上げる
。銅板表面を研磨し、蒸留水で洗い、乾燥する。銅板を
次に、硫酸ニッケル六水塩などの塩を用いて作成したニ
ッケルメッキ溶液中にいれ、プラチナ電極を陽極として
電気メッキを施す。
次に銅板を水酸化カリウム溶液中に同位体濃縮二酸化テ
ルル１２４を溶融したテルルメッキ溶液内にいれる。テ
ルルはプラチナ電極を用いて銅板上に電気メッキされる
。テルル１２４の標的厚さは、日常的製造目標としては
平方センナメートル当り１０−１４ｍｇが普通である。
ルル１２４を溶融したテルルメッキ溶液内にいれる。テ
ルルはプラチナ電極を用いて銅板上に電気メッキされる
。テルル１２４の標的厚さは、日常的製造目標としては
平方センナメートル当り１０−１４ｍｇが普通である。
Ｂ．ヨウ素１２４の加工
キング●ファイザル専門病院研究センターのＣＳ−３０
サイクロトロン加速装置などの如きサイクロトロンの内
部ビームラインなどを用いてテルル１２４を照射して後
、照射テルル１２４を銅板から、好ましくは５モルの水
酸化ナトリウム溶液と約３０％過酸化水素と水を用いて
溶解せしめる。
サイクロトロン加速装置などの如きサイクロトロンの内
部ビームラインなどを用いてテルル１２４を照射して後
、照射テルル１２４を銅板から、好ましくは５モルの水
酸化ナトリウム溶液と約３０％過酸化水素と水を用いて
溶解せしめる。
溶液を約２５０■のアルミニウム粉末をいれた容器にう
つす。徐々に加熱して溶融させた後、溶液内に空気を吹
きこみ、次に二酸化炭素ガスを吹きこむ。溶液の量は沸
とうさせると減少することがある。溶液は次にフィルタ
ーで濾過して固形物を集収し、当該分野の専門家の知れ
る方法を用いて同位元素濃縮テルル１２４を回収する。
つす。徐々に加熱して溶融させた後、溶液内に空気を吹
きこみ、次に二酸化炭素ガスを吹きこむ。溶液の量は沸
とうさせると減少することがある。溶液は次にフィルタ
ーで濾過して固形物を集収し、当該分野の専門家の知れ
る方法を用いて同位元素濃縮テルル１２４を回収する。
表２に９５％以上同位元素濃縮を行ったテルル１２４標
的に照射後４８時間目のヨウ素１２４生成収量とヨウ素
】２６不純物レベルを示す。ガンマー線分光分析を用い
た放射線分析を行って放射性核種純度を調べ、不純物を
同定した。実施例で用いた照射条件は、２５〜８０マイ
クロアンペア重陽子ビーム電流、照射量は１００〜５５
０マイクロアンペア時間である。
的に照射後４８時間目のヨウ素１２４生成収量とヨウ素
】２６不純物レベルを示す。ガンマー線分光分析を用い
た放射線分析を行って放射性核種純度を調べ、不純物を
同定した。実施例で用いた照射条件は、２５〜８０マイ
クロアンペア重陽子ビーム電流、照射量は１００〜５５
０マイクロアンペア時間である。
ヨウ素１２４の生成は、濃縮テルル１２１を１２ＪＴｅ
（ｄ， ２ｎ） ”’ Ｉ核反応により１５メガボルト
重陽子照射を行い、１００ｍＣＩ以上の量を得た。濃縮
テルル１２４をニッケルメッキを施した銅の標的上に約
１３■／ｃｍ２ メッキした。これらの標的をキングフ
ァイガル専門病院研究センターのＯＳ−３０サイクロト
ロンの内部ビーム線を用いて照射した。電流ハ２５〜８
０マイクロアンペアで上下させ、照射時間は４〜８時間
と変化させた。ヨウ素１２４は前述した化学的方法を用
いてテルル標的から分離した。
（ｄ， ２ｎ） ”’ Ｉ核反応により１５メガボルト
重陽子照射を行い、１００ｍＣＩ以上の量を得た。濃縮
テルル１２４をニッケルメッキを施した銅の標的上に約
１３■／ｃｍ２ メッキした。これらの標的をキングフ
ァイガル専門病院研究センターのＯＳ−３０サイクロト
ロンの内部ビーム線を用いて照射した。電流ハ２５〜８
０マイクロアンペアで上下させ、照射時間は４〜８時間
と変化させた。ヨウ素１２４は前述した化学的方法を用
いてテルル標的から分離した。
標識有機分子の合成を行うため １２ＪＩ）を陽イオン
交換カラムに通して微量テルルを取り除いた。放射性分
析をガンマ線分光分析を用いて行った。ガンマスベクト
ルはＮ ４５ｃｍ３Ｇ６（Ｌ １）検出器（１．３３Ｍ
ｅＶ光電ビーク時の１．８７Ｋ ｅＶ ｎａｅｆ−ｍ
ａｘｉｍｕｍでの全巾ａｓＣＯ、ピーク対コンプトン比
３２： ｌ１効率７．７％）と、キャンベラシリーズ８
０波高分析器を用いて得た。
交換カラムに通して微量テルルを取り除いた。放射性分
析をガンマ線分光分析を用いて行った。ガンマスベクト
ルはＮ ４５ｃｍ３Ｇ６（Ｌ １）検出器（１．３３Ｍ
ｅＶ光電ビーク時の１．８７Ｋ ｅＶ ｎａｅｆ−ｍ
ａｘｉｍｕｍでの全巾ａｓＣＯ、ピーク対コンプトン比
３２： ｌ１効率７．７％）と、キャンベラシリーズ８
０波高分析器を用いて得た。
［”’Ｉｍ−ＩＢＧの合成コ
非放射性ｍ−ＩＢＧをｌＦＩｅｌａｎｄの方法（Ｗｌｅ
ｌａｎｄ， Ｄ．Ｍ．， Ｎｕ， Ｊｉａｎｎ−ｌｏｎ
ｇ， Ｂｒｏｗｎ， Ｌ．Ｅ．， Ｎａｎｇｎｅｒ．
Ｉ Ｔ．Ｊ．＋ Ｓｗａｎｓｏｎ． Ｄ．Ｐ．， Ｂｅ
ｌｅｒｗａｌｔｅｓ， ｆ．Ｈ．， ２１ ジャーナ
ル●オブ●ニュークリア●メディシン（Ｊｏｕｒｎａｌ
ｏｆ Ｎｕｃｌｅａｒ ＭｅｄｉＣＩｎｓ） ３４Ｂ
（１９８０）に開示）を用いて合成した。
ｌａｎｄ， Ｄ．Ｍ．， Ｎｕ， Ｊｉａｎｎ−ｌｏｎ
ｇ， Ｂｒｏｗｎ， Ｌ．Ｅ．， Ｎａｎｇｎｅｒ．
Ｉ Ｔ．Ｊ．＋ Ｓｗａｎｓｏｎ． Ｄ．Ｐ．， Ｂｅ
ｌｅｒｗａｌｔｅｓ， ｆ．Ｈ．， ２１ ジャーナ
ル●オブ●ニュークリア●メディシン（Ｊｏｕｒｎａｌ
ｏｆ Ｎｕｃｌｅａｒ ＭｅｄｉＣＩｎｓ） ３４Ｂ
（１９８０）に開示）を用いて合成した。
ｍ−ＩＢＧをＮｌｃｏｌｅｔ Ｍｏｄｅｌ ５ＤＸ Ｆ
Ｔ−ＩＲ （ＫＢｒ）で測定したところ、３１００−
３４４８（Ｎ Ｈ２ ，Ｎ Ｈ ），１１１ｆＧＯ （
Ｃ＝Ｎ） １５９０（芳香Ｃ＝Ｃ）， ？７２ ＆ Ｇ
８７ｃ＋ｓ−’ （ｍ−ｄｌ−ｓｕｂｓｔ１ｔｕｔｅｄ
ｐｈｅｎｙｌ）間で広いピークを示した。質量スペク
トル分析（ダイレクト●プローブ挿入）をＦｌｎｎｅｇ
ａｎ ＭＡＴモデル−３１１で行った。分子イオン（Ｍ
＋）と基準ピーク（相対強度１００％） ｍ／ｚ ２７
Ｇ， ピーク（相対強度０．６０％） ｍ／ｚ ２３
３ （Ｍ−４３）で一〇グループのスプリットを表して
いるＨＮＭＲ分析をＶａｒｌａｎモデルＴ−６０Ａで行
った。（ＤＭＳＯ−ｄ６）；デルタ７−７．８ （ｍ，
４Ｈ芳香族）、べ冫ジリックＣＨ２グループはデル
タ３．４での水のピークでマスク様にかくされている。
Ｔ−ＩＲ （ＫＢｒ）で測定したところ、３１００−
３４４８（Ｎ Ｈ２ ，Ｎ Ｈ ），１１１ｆＧＯ （
Ｃ＝Ｎ） １５９０（芳香Ｃ＝Ｃ）， ？７２ ＆ Ｇ
８７ｃ＋ｓ−’ （ｍ−ｄｌ−ｓｕｂｓｔ１ｔｕｔｅｄ
ｐｈｅｎｙｌ）間で広いピークを示した。質量スペク
トル分析（ダイレクト●プローブ挿入）をＦｌｎｎｅｇ
ａｎ ＭＡＴモデル−３１１で行った。分子イオン（Ｍ
＋）と基準ピーク（相対強度１００％） ｍ／ｚ ２７
Ｇ， ピーク（相対強度０．６０％） ｍ／ｚ ２３
３ （Ｍ−４３）で一〇グループのスプリットを表して
いるＨＮＭＲ分析をＶａｒｌａｎモデルＴ−６０Ａで行
った。（ＤＭＳＯ−ｄ６）；デルタ７−７．８ （ｍ，
４Ｈ芳香族）、べ冫ジリックＣＨ２グループはデル
タ３．４での水のピークでマスク様にかくされている。
融点ＩＧ？．３゜（ｃｏｒｒ）， Ｌｉｔ． １Ｂ７．
０゜ （ｕｎｃｏｒｒ ． ）＋２’Ｉ −ｍ − Ｉ
ＢＧを生成するためＶａｎＤｏｒｅｍａ ｆｅｎ他の
方法を修正して行った。（ＶａｎＤｏｒｅｍａｌｅｎ，
Ｐ．Ａ．Ｐ．Ｎ． Ｊａｎｓｓｅｎ， Ａ．Ｇ．Ｍ．
， ９Ｇジャーナル●オブ●ラジオアナリシス●アンド
●ニュークリア●ケミストリー（Ｊ． Ｒａｄｌｏａｎ
ａｌ．Ｎｕｃｌ． Ｃｈｅｍ．）レタース．， ９７
（１９８５）。１０ｎｌ入り硼珪酸ガラス製血清パイア
ル中で“冷”硫酸メタヨードベンジノレグアニジン２．
７マイクロモノレとＣｕ（ＮＯ３）ｐ ６−２マイクロ
モルとを混合した。
０゜ （ｕｎｃｏｒｒ ． ）＋２’Ｉ −ｍ − Ｉ
ＢＧを生成するためＶａｎＤｏｒｅｍａ ｆｅｎ他の
方法を修正して行った。（ＶａｎＤｏｒｅｍａｌｅｎ，
Ｐ．Ａ．Ｐ．Ｎ． Ｊａｎｓｓｅｎ， Ａ．Ｇ．Ｍ．
， ９Ｇジャーナル●オブ●ラジオアナリシス●アンド
●ニュークリア●ケミストリー（Ｊ． Ｒａｄｌｏａｎ
ａｌ．Ｎｕｃｌ． Ｃｈｅｍ．）レタース．， ９７
（１９８５）。１０ｎｌ入り硼珪酸ガラス製血清パイア
ル中で“冷”硫酸メタヨードベンジノレグアニジン２．
７マイクロモノレとＣｕ（ＮＯ３）ｐ ６−２マイクロ
モルとを混合した。
＋２Ｊｉ（５〜２０ｍＣＩ ）を添加した。水を加えて
全体量を約０ ．８ｉ １になるようにし、次にｐＨを
５に調整した。容器に栓をして、油浴で４５分間１５０
゜に加熱した。冷却してから、２．４５％重亜りん酸か
んしょう液１．５＋ａｌを加え、銅を沈澱させた。りん
酸銅沈澱物を０．２２μ■ミリボワフィルターで濾過し
て取り除いた。濾過物を１００−２００ Ｂｉｏ−Ｒａ
ｄＡＧＩ−Ｘ８陰イオン交換樹脂内を通過させ、未反応
よう化物を除去した。
全体量を約０ ．８ｉ １になるようにし、次にｐＨを
５に調整した。容器に栓をして、油浴で４５分間１５０
゜に加熱した。冷却してから、２．４５％重亜りん酸か
んしょう液１．５＋ａｌを加え、銅を沈澱させた。りん
酸銅沈澱物を０．２２μ■ミリボワフィルターで濾過し
て取り除いた。濾過物を１００−２００ Ｂｉｏ−Ｒａ
ｄＡＧＩ−Ｘ８陰イオン交換樹脂内を通過させ、未反応
よう化物を除去した。
［クロマトグラフィーコ
クロマトグラフィーと放射線化学手法を用いて９５％以
下のヨウ素１２４活性をヨード陰イオンの形で得、これ
を更に放射線化学的に合成した。
下のヨウ素１２４活性をヨード陰イオンの形で得、これ
を更に放射線化学的に合成した。
よう化ナトリウム１２４溶液をＳＧ ＩＴＬＣ型（Ｇ
ｅｌｍａｎ Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔ社製、ミシガン州ア
ンアーハー）を用いて薄層クロマトグラフィーで分析し
た。展開溶剤はＮ Ｈ ａ Ｏ Ｈ ３ｍｌ、水１２ｏ
＋Ｉ， ｝ブタノール１２４ｌを混合して生成した有
機相であった。Ｒｆ価： Ｉ−： ０．８，Ｉ Ｏａ
−その他の放射化学不純物０．０−０．１５。＋２’ｒ
−ｍ−ＩＢＧを酢酸エチルでシリカゲルプレート上の
ＴＬＣで分析した。エタノール： Ｈ２０ （２０：
２０： １）を展開溶剤として用いた（Ｒｆ＋ Ｉ−
： ０−７５； １２’ Ｉ−ｍ−Ｉ ＢＧ： ０．０
０） ｍ − Ｉ ＢＧの高圧液体クロマトグラフィー
（ＨＰＬＣ）分析をＶａｒｌａｎ ５０００ＨＰＬＣシ
ステム上で行った。カラム溶出液をまず可変ＵＶ検出器
（ ２５４ｎｍ）に通し、次にＵＶ検出器と直列で接続
した放射能検出器（ＮａＩ）に通した。
ｅｌｍａｎ Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔ社製、ミシガン州ア
ンアーハー）を用いて薄層クロマトグラフィーで分析し
た。展開溶剤はＮ Ｈ ａ Ｏ Ｈ ３ｍｌ、水１２ｏ
＋Ｉ， ｝ブタノール１２４ｌを混合して生成した有
機相であった。Ｒｆ価： Ｉ−： ０．８，Ｉ Ｏａ
−その他の放射化学不純物０．０−０．１５。＋２’ｒ
−ｍ−ＩＢＧを酢酸エチルでシリカゲルプレート上の
ＴＬＣで分析した。エタノール： Ｈ２０ （２０：
２０： １）を展開溶剤として用いた（Ｒｆ＋ Ｉ−
： ０−７５； １２’ Ｉ−ｍ−Ｉ ＢＧ： ０．０
０） ｍ − Ｉ ＢＧの高圧液体クロマトグラフィー
（ＨＰＬＣ）分析をＶａｒｌａｎ ５０００ＨＰＬＣシ
ステム上で行った。カラム溶出液をまず可変ＵＶ検出器
（ ２５４ｎｍ）に通し、次にＵＶ検出器と直列で接続
した放射能検出器（ＮａＩ）に通した。
Ａｌｔｅｃｈ Ｃ−１８． １０コラムで分析した。コ
ラムから６０％ ０ ． ０５Ｍ Ｎ Ｈ ａ Ｈ ２
Ｐ Ｏｓ， ４０％ ＣＨ３ＣＮから成る溶出液を
２ｍｌ／分の流速で溶出した。ｍ−ＩＢＧの滞留時間は
４．６８分であり、非結合′２４Ｉ一及び／又はＣｕ”
は溶剤先端と共に溶出した。
ラムから６０％ ０ ． ０５Ｍ Ｎ Ｈ ａ Ｈ ２
Ｐ Ｏｓ， ４０％ ＣＨ３ＣＮから成る溶出液を
２ｍｌ／分の流速で溶出した。ｍ−ＩＢＧの滞留時間は
４．６８分であり、非結合′２４Ｉ一及び／又はＣｕ”
は溶剤先端と共に溶出した。
大量（ １５０ｍＣＤのよう素目４は、”’Ｔｅ（ｄ，
２ｎ）！２４Ｉ反応により通常の方法で生成される。
２ｎ）！２４Ｉ反応により通常の方法で生成される。
表１に収貴データを示す。１２４ Ｔ６（ｐ， １）
＋２Ａ Ｉ反応よりも本反応の方がよう素１２４の収量
ならびに最終製品純度が高くなる。１２４Ｉの収量は０
．５７ｍＣＩ／マイクロアンペアであるが、コンドウら
の報告では＋１！４ Ｔｅ（ｐ， １） １２４ ■反
応で０ ．０９３ｍＣ１／マイクロアンペアである。（
Ｋｏｎｄｏ， Ｋ−＋Ｌａｍｂｒｅｃｈｔ， Ｒ．Ｍ．
， Ｎｏｒｔｏｎ， Ｅ．Ｆ．＋ Ｗｏｌｆ， Ａ．Ｐ
．２８ インターナシロナル●ジャーナル●オブ●ア
ブライド●ラジエーション●アンド●アイソトープの誌
（Ｉｎｔ． Ｊ． Ｒａｄ ａｎｄ Ｉｓｏｔｏｐｅｓ
）， ７８５（１Ｂ７７）） Ｉ”Ｉの生成収率は用量
と直接比例した。
＋２Ａ Ｉ反応よりも本反応の方がよう素１２４の収量
ならびに最終製品純度が高くなる。１２４Ｉの収量は０
．５７ｍＣＩ／マイクロアンペアであるが、コンドウら
の報告では＋１！４ Ｔｅ（ｐ， １） １２４ ■反
応で０ ．０９３ｍＣ１／マイクロアンペアである。（
Ｋｏｎｄｏ， Ｋ−＋Ｌａｍｂｒｅｃｈｔ， Ｒ．Ｍ．
， Ｎｏｒｔｏｎ， Ｅ．Ｆ．＋ Ｗｏｌｆ， Ａ．Ｐ
．２８ インターナシロナル●ジャーナル●オブ●ア
ブライド●ラジエーション●アンド●アイソトープの誌
（Ｉｎｔ． Ｊ． Ｒａｄ ａｎｄ Ｉｓｏｔｏｐｅｓ
）， ７８５（１Ｂ７７）） Ｉ”Ｉの生成収率は用量
と直接比例した。
電流を６０マイクロアンペアに増加しても標的に損傷は
なかった。ＴＬＣ分析では９５％以上の放射能がよう素
陰イオンとして存在しているのが見られた。
なかった。ＴＬＣ分析では９５％以上の放射能がよう素
陰イオンとして存在しているのが見られた。
！２４Ｊのｍ−ＩＢＧへの取り込みは７０〜９０％の放
射線化学収量であった。りん酸鋼沈澱物を除去した後濾
過物をＨＰＬＣ分析に付したところ、未反応よう素の存
在と時たま未沈澱銅がみられた。しかしながら旧ｏ−Ｒ
ａｄ陰イオン交換樹脂内に濾過物を注意深く通過させた
ところ１２４ Ｉが完全に除去でき、濾過物は９５％以
上放射化学的に純粋になった。銅の完全な沈着はｐＨ調
整とりん酸かんしょう液の濃縮によって確実に行われた
。この変更の結果最終生成物は、湿式化学分析の結果１
ｇ／ｎ＋ｌ以下の銅を含有していた。
射線化学収量であった。りん酸鋼沈澱物を除去した後濾
過物をＨＰＬＣ分析に付したところ、未反応よう素の存
在と時たま未沈澱銅がみられた。しかしながら旧ｏ−Ｒ
ａｄ陰イオン交換樹脂内に濾過物を注意深く通過させた
ところ１２４ Ｉが完全に除去でき、濾過物は９５％以
上放射化学的に純粋になった。銅の完全な沈着はｐＨ調
整とりん酸かんしょう液の濃縮によって確実に行われた
。この変更の結果最終生成物は、湿式化学分析の結果１
ｇ／ｎ＋ｌ以下の銅を含有していた。
特許出願代理人 弁理士 関 根 秀 太表 ２ ：
よう素言２１生成収集データ服ＪＬＩ独 ２及』；と左，Ｊ』 匹ル会Ｌ独 ０．５６ ０．６０ ０． ５２ ０．５７ ０．５９ ０，４８ ０，４４ ０、６２ ０．５４ １２４Ｉ ｍｃｉ Ｊｕｌ庄一 ”Ｉ ｓｃｉ −Ｍ■止一 ５７。０ １１９． ０ ＩＮ．０ １４３．０ １５０．０ ２Ｂ０．０ ｇ３．７ ２０１．０ ２ｇ９． ６１ｔ ０．５ ０．６ ０．７ ０，５ ０，６ 〈ｌ．２ ＜０．６５ ぐＬ３ ＜１．１１３ ｕａｌ（％） 工士邊表４１１ 生疾旦血 ９９，１ ９９． Ｓ ９９．４ ９９．６ ９９．６ ９ｇ，５ ９９，３ ９８． ３ ９９． ３ ０２ Ｎｏｖ ８１ ０９ κＯｖ８６ ２３ ＮＯＶ ８６ ０７ Ｄｅｃ ８ｇ ２Ｓ Ｊａｎ ＆７ Ｉｓ Ｍａｒ ８７ ０ｇ Ｆｅｂ ８１ ０１ Ｍａｒ ８７ ２９ Ｗａｒ ８７ −２１−
よう素言２１生成収集データ服ＪＬＩ独 ２及』；と左，Ｊ』 匹ル会Ｌ独 ０．５６ ０．６０ ０． ５２ ０．５７ ０．５９ ０，４８ ０，４４ ０、６２ ０．５４ １２４Ｉ ｍｃｉ Ｊｕｌ庄一 ”Ｉ ｓｃｉ −Ｍ■止一 ５７。０ １１９． ０ ＩＮ．０ １４３．０ １５０．０ ２Ｂ０．０ ｇ３．７ ２０１．０ ２ｇ９． ６１ｔ ０．５ ０．６ ０．７ ０，５ ０，６ 〈ｌ．２ ＜０．６５ ぐＬ３ ＜１．１１３ ｕａｌ（％） 工士邊表４１１ 生疾旦血 ９９，１ ９９． Ｓ ９９．４ ９９．６ ９９．６ ９ｇ，５ ９９，３ ９８． ３ ９９． ３ ０２ Ｎｏｖ ８１ ０９ κＯｖ８６ ２３ ＮＯＶ ８６ ０７ Ｄｅｃ ８ｇ ２Ｓ Ｊａｎ ＆７ Ｉｓ Ｍａｒ ８７ ０ｇ Ｆｅｂ ８１ ０１ Ｍａｒ ８７ ２９ Ｗａｒ ８７ −２１−
Claims (8)
- （１）銅から成る標的物をニッケルメッキ溶液内にいれ
、該標的物にニッケルを用いて電気メッキを施し、 その結果得た標的物をテルル＾１＾２＾４メッキ溶液内
にいれ、該標的物にテルル＾１＾２＾４を用いて電気メ
ッキを施し、 その結果得た標的物をサイクロトロンの粒子ビームと直
列におき、テルル＾１＾２＾４を照射してよう素＾１＾
２＾４をつくりだし、 よう素＾１＾２＾４を標的物から分離する ことから成るよう素＾１＾２＾４合成の方法。 - （２）標的物である銅板を先ず圧延し、均一に重ねて、
標的マトリックスを最終的にはサイクロトロンの粒子パ
スにおくのに必要とされる仕様寸法にラップ仕上げし、
該銅板を研磨し、蒸留水で洗い、乾燥して、電気メッキ
を行う特許請求の範囲第１項に記載のよう素＾１＾２＾
４合成の方法。 - （３）銅板標的に硫酸ニッケル六水塩の溶液とプラチナ
電極を陽極として用いてニッケル電気メッキを施し、テ
ルル＾１＾２＾４電気メッキを同位体濃縮二酸化テルル
＾１＾２＾４の溶液を水酸化カリウム溶液中に溶融した
溶液とプラチナ電極を用いて行う特許請求の範囲第２項
に記載の＾１＾２＾４Ｉ合成の方法。 - （４）標的厚さが１ｃｍ＾２当り１０から１４ミリグラ
ムである特許請求の範囲第３項に記載の＾１＾２＾４Ｉ
合成の方法。 - （５）照射剤標的を過酸化水素と水を含有する水酸化ナ
トリウム溶液内におき、次に溶液をアルミニウム粉末を
含有する容器に移し、その後溶液に空気、ついで二酸化
炭素ガスを吹き込み、溶液内の粒子を次に濾過して、陽
イオン交換カラムを通すことから成る特許請求の範囲第
１項に記載の＾１＾２＾４Ｉ合成の方法。 - （６）照射が２５〜８０マイクロアンペア重電子ビーム
電流の範囲で且つ照射量が１００〜５５０マイクロアン
ペア時間の範囲である特許請求の範囲第５項に記載の方
法。 - （７）銅から成る標的物をニッケルメッキ溶液内におき
、該標的物を電気メッキし、 その結果得た標的物をテルル＾１＾２＾４メッキ溶液内
におき、該標的物にテルル＾１＾２＾４を用いて電気メ
ッキを施し、 その結果得た標的物をサイクロトロンの粒子ビームと直
列におき、テルル＾１＾２＾４を照射してよう素＾１＾
２＾４をつくり、 よう素＾１＾２＾４を標的物から分離し、 よう素＾１＾２＾４をｍ−ＩＢＧと結合させることから
成る１２４Ｉ−ｍ−ＩＢＧ合成の方法。 - （８）よう素＾１＾２＾４とｍ−ＩＢＧを、硼珪酸ガラ
ス製血清バイアル内で硫酸メタヨードベンジルグアニジ
ンとＣｕ（Ｎｏ３）＿２とを混合し、ｐＨを約５に調整
し、溶液を１５０℃に加熱し、冷却し、重亜りん酸かん
しょう液を加え、濾過物を陰イオン交換樹脂を通すこと
から成る方法で結合させる特許請求の範囲第７項に記載
の方法。
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US4212987A | 1987-04-24 | 1987-04-24 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0323203A true JPH0323203A (ja) | 1991-01-31 |
Family
ID=21920198
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10230888A Pending JPH0323203A (ja) | 1987-04-24 | 1988-04-25 | ヨウ素↑１↑２↑４とヨウ素↑１↑２↑４を含有するメタヨードベンジルグアニジンの製造方法 |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0288284A3 (ja) |
| JP (1) | JPH0323203A (ja) |
| AU (1) | AU1503888A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7582705B2 (en) | 2004-02-05 | 2009-09-01 | Nippon Shokubai Co., Ltd. | Particulate water absorbent agent and production method thereof, and water absorbent article |
| JP2010514786A (ja) * | 2006-12-26 | 2010-05-06 | ランセウス メディカル イメージング， インコーポレイテッド | 心臓の神経支配を画像化するためのリガンド |
| US9388125B2 (en) | 2010-05-11 | 2016-07-12 | Lantheus Medical Imaging, Inc. | Compositions, methods, and systems for the synthesis and use of imaging agents |
-
1988
- 1988-04-21 EP EP88303603A patent/EP0288284A3/en not_active Withdrawn
- 1988-04-21 AU AU15038/88A patent/AU1503888A/en not_active Abandoned
- 1988-04-25 JP JP10230888A patent/JPH0323203A/ja active Pending
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7582705B2 (en) | 2004-02-05 | 2009-09-01 | Nippon Shokubai Co., Ltd. | Particulate water absorbent agent and production method thereof, and water absorbent article |
| JP2010514786A (ja) * | 2006-12-26 | 2010-05-06 | ランセウス メディカル イメージング， インコーポレイテッド | 心臓の神経支配を画像化するためのリガンド |
| JP2014237679A (ja) * | 2006-12-26 | 2014-12-18 | ランセウス メディカル イメージング， インコーポレイテッド | 心臓の神経支配を画像化するためのリガンド |
| US10010631B2 (en) | 2006-12-26 | 2018-07-03 | Lantheus Medical Imaging, Inc. | Ligands for imaging cardiac innervation |
| US11241509B2 (en) | 2006-12-26 | 2022-02-08 | Lantheus Medical Imaging, Inc. | Ligands for imaging cardiac innervation |
| US9388125B2 (en) | 2010-05-11 | 2016-07-12 | Lantheus Medical Imaging, Inc. | Compositions, methods, and systems for the synthesis and use of imaging agents |
| US9682927B2 (en) | 2010-05-11 | 2017-06-20 | Lantheus Medical Imaging, Inc. | Compositions, methods, and systems for the synthesis and use of imaging agents |
| US11174223B2 (en) | 2010-05-11 | 2021-11-16 | Lantheus Medical Imaging, Inc. | Compositions, methods, and systems for the synthesis and use of imaging agents |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU1503888A (en) | 1988-10-27 |
| EP0288284A3 (en) | 1990-07-25 |
| EP0288284A2 (en) | 1988-10-26 |
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