JP7449692B2 - Oil-based external composition - Google Patents

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Description

本発明は、油性外用組成物に関する。より詳細には、本発明は、向上した分散安定性と性状と使用感とが並立した油性外用組成物に関する。 The present invention relates to an oil-based external composition. More specifically, the present invention relates to an oil-based external composition that has improved dispersion stability, properties, and feel when used.

油性外用組成物は、外用組成物の剤型の1種であり、油性基材を主成分とする。油性外用組成物は塗布膜の付着性が高く、配合成分による効果の持続性に優れている。 Oil-based external compositions are one type of external compositions, and contain an oily base material as a main component. Oil-based external compositions have high coating film adhesion, and the effects of the ingredients in them are long lasting.

一般的に、外用組成物において、薬剤の経皮吸収性(角質層への分配)には、「基剤と皮膚との親和性」(基剤の皮膚へのなじみ易さ)と「基剤と薬剤との親和性」(基剤に対する薬剤の溶け易さ)が大きな影響を与えることが知られており(非特許文献1)、これらのバランスを考慮した上で、外用組成物の製剤処方が設計されている。例えば、脂溶性薬剤を配合する場合、油脂性基剤を使用することで、基剤と皮膚との親和性に基づく経皮吸収性を向上させ、水溶性基剤を使用することで、基剤と薬剤との親和性に基づく経皮吸収性を向上させるとされている。 In general, in external compositions, the transdermal absorption (distribution to the stratum corneum) of a drug is determined by the "compatibility between the base and the skin" (the ease with which the base blends into the skin) and the "compatibility between the base and the skin". It is known that the affinity between the drug and the drug (the ease with which the drug dissolves in the base) has a significant effect (Non-Patent Document 1), and the formulation of external compositions should be formulated with these balances in mind. is designed. For example, when formulating a fat-soluble drug, using an oil-based base improves transdermal absorption based on the base's affinity with the skin, and using a water-soluble base improves transdermal absorption based on the base's affinity with the skin. It is said to improve transdermal absorption based on the affinity between the drug and the drug.

油性外用組成物においては、上述した薬剤の経皮吸収性だけでなく、製剤中での薬剤の安定性も考慮して、様々な処方が検討されている。例えば、有効成分の製剤中での安定性が高く、使用感の優れたリップクリームなどの油性外用製剤として、a)水溶性または脂溶性有効成分の少なくとも1種、b)脂肪酸デキストリン、ヒドロキシステアリン酸からなる群から選択される少なくとも1種及びc)油性基剤とを含有することを特徴とする油性外用製剤(特許文献1)が提案されている。 Regarding oil-based external compositions, various formulations are being considered, taking into account not only the transdermal absorption of the above-mentioned drug, but also the stability of the drug in the formulation. For example, as an oil-based external preparation such as a lip balm that has high stability in the active ingredient formulation and has an excellent feeling of use, a) at least one water-soluble or fat-soluble active ingredient, b) fatty acid dextrin, hydroxystearic acid, etc. An oil-based external preparation (Patent Document 1) has been proposed, which is characterized by containing at least one member selected from the group consisting of: and c) an oil-based base.

大谷道輝監修、“ぬり薬の薀蓄vol.1”、[online]、マルホ株式会社、[令和1年12月10日検索]、インターネット〈URL:https://www.maruho.co.jp/medical/pharmacist/infostore/vol01/05.html〉Supervised by Michiteru Otani, “Coloring medicine knowledge vol.1”, [online], Maruho Co., Ltd., [searched on December 10, 2020], Internet <URL: https://www.maruho.co.jp /medical/pharmacist/infostore/vol01/05.html〉

特開2003-128521号公報Japanese Patent Application Publication No. 2003-128521

トコフェロールやその誘導体(以下において、これらを総括してトコフェロール類とも記載する)は、脂溶性有効成分として水性溶媒を含有する油性外用組成物に配合されるが、その分散系を安定に維持する特性(分散安定性)については検討されていない。特許文献1の油性外用製剤でも、実際に、トコフェロール類を配合した場合の分散安定性については検討されていない。 Tocopherol and its derivatives (hereinafter collectively referred to as tocopherols) are incorporated into oil-based external compositions containing an aqueous solvent as fat-soluble active ingredients, but they have the property of stably maintaining the dispersion system. (Dispersion stability) has not been studied. Even in the oil-based external preparation of Patent Document 1, the dispersion stability when tocopherols are actually blended has not been studied.

本発明者は、水性溶媒を含有する油性外用組成物にトコフェロール類を配合したところ、油相の分離が生じ分散安定性が低下するという課題に直面した。そこで、固形状の油性基剤を増やしてみたところ、分散安定性を向上させる傾向が得られる一方で、今度は、べたつきや油膜感が過剰で使用感が損なわれた。一方で、油性ゲル化剤であるデキストリン脂肪酸エステルを少量配合したところ、分散安定性の向上効果はわずかしか得られない上に、今度は油性外用組成物の粘性が激減して性状に問題が生じた。このように、トコフェロール類と水性溶媒とを含む油性外用組成物では、向上した分散安定性と性状と使用感とが並立しない問題がある。 The present inventor faced the problem that when tocopherols were blended into an oil-based external composition containing an aqueous solvent, separation of the oil phase occurred and dispersion stability decreased. Therefore, when we tried increasing the amount of solid oily base, we found that the dispersion stability tended to be improved, but this time, the feeling of use was impaired due to excessive stickiness and oil film feeling. On the other hand, when a small amount of dextrin fatty acid ester, which is an oil-based gelling agent, is added, the effect of improving dispersion stability is only slight, and the viscosity of the oil-based topical composition is drastically reduced, causing problems with its properties. Ta. As described above, oil-based external compositions containing tocopherols and an aqueous solvent have a problem in that improved dispersion stability, properties, and feeling of use are not compatible with each other.

そこで、本発明は、トコフェロール類と水性溶媒とを含む油性外用組成物でありながら、分散安定性を向上しつつ、性状及び使用感に優れた製剤処方を提供することを目的とする。 Therefore, an object of the present invention is to provide an oil-based external composition containing tocopherols and an aqueous solvent that has improved dispersion stability and has excellent properties and usability.

本発明者は、鋭意検討した結果、トコフェロール類と水性溶媒とを含む油性外用組成物において、油性基剤として固形油であるミツロウを用いるとともに、デキストリン脂肪酸エステルを、ミツロウに対して所定量配合することで、分散安定性が顕著に向上するとともに、性状及び使用感も損なわれないことを見出した。本発明は、この知見に基づいてさらに検討を重ねることにより完成したものである。 As a result of extensive studies, the present inventor has determined that in an oil-based external composition containing tocopherols and an aqueous solvent, beeswax, which is a solid oil, is used as the oil base, and a predetermined amount of dextrin fatty acid ester is blended with the beeswax. It has been found that by doing so, the dispersion stability is significantly improved, and the properties and usability are not impaired. The present invention was completed through further studies based on this knowledge.

即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項1. (A)トコフェロール及び/又はその誘導体、(B)油性基剤、(C)デキストリン脂肪酸エステル、及び(D)水性溶媒を含有し、前記(B)成分が(B1)固形油を含有し、前記(B1)成分が(b1)ミツロウを含有し、前記(b1)成分1重量部に対して前記(C)成分の含有量が0.15~0.37重量部である、油性外用組成物。
項2. 前記(C)成分の含有量が0.5~1.8重量%である、項1に記載の油性外用組成物。
項3. 前記(A)成分1重量部に対して前記(C)成分の含有量が2.5~9重量部である、項1又は2に記載の油性外用組成物。
項4. 前記(B)成分が(B2)半固形油及び/又は(B3)液状油を含む、項1~3のいずれかに記載の油性外用組成物。
項5. 前記(B3)成分を含む場合、前記(B3)成分1重量部に対して前記(C)成分の含有量が0.019~0.077重量部である、項4に記載の油性外用組成物。
項6. 前記(B3)成分を含む場合、前記(B)成分100重量部に対して前記(B3)成分が28~33重量部である、項4又は5に記載の油性外用組成物。
項7. 前記(D)成分の含有量が2~25重量%である、項1~6のいずれかに記載の油性外用組成物。
項8. (A)トコフェロール及び/又はその誘導体、(B)油性基剤、及び(D)水性溶媒を含有し、前記(B)成分が(B1)固形油を含有し、前記(B1)成分が(b1)ミツロウを含有する油性外用組成物において、前記(b1)成分1重量部に対して(C)デキストリン脂肪酸エステルを0.15~0.37重量部となるように配合する、油性外用組成物の分散安定性向上方法。
That is, the present invention provides the following aspects of the invention.
Item 1. (A) tocopherol and/or a derivative thereof, (B) an oily base, (C) a dextrin fatty acid ester, and (D) an aqueous solvent, the (B) component contains (B1) solid oil, and the An oil-based external composition in which component (B1) contains (b1) beeswax, and the content of component (C) is 0.15 to 0.37 parts by weight per 1 part by weight of component (b1).
Item 2. Item 2. The oil-based external composition according to item 1, wherein the content of the component (C) is 0.5 to 1.8% by weight.
Item 3. Item 3. The oil-based external composition according to item 1 or 2, wherein the content of the component (C) is 2.5 to 9 parts by weight per 1 part by weight of the component (A).
Item 4. Item 4. The oil-based external composition according to any one of Items 1 to 3, wherein the component (B) contains (B2) a semi-solid oil and/or (B3) a liquid oil.
Item 5. Item 4. The oil-based external composition according to Item 4, when containing the component (B3), the content of the component (C) is 0.019 to 0.077 parts by weight per 1 part by weight of the component (B3). .
Item 6. Item 5. The oil-based external composition according to item 4 or 5, when the component (B3) is contained, the component (B3) is 28 to 33 parts by weight based on 100 parts by weight of the component (B).
Section 7. Item 7. The oil-based external composition according to any one of Items 1 to 6, wherein the content of the component (D) is 2 to 25% by weight.
Section 8. (A) contains tocopherol and/or its derivative, (B) an oily base, and (D) an aqueous solvent, the (B) component contains (B1) solid oil, and the (B1) component contains (b1). ) An oil-based external composition containing beeswax, in which (C) dextrin fatty acid ester is blended in an amount of 0.15 to 0.37 parts by weight per 1 part by weight of component (b1). Method for improving dispersion stability.

本発明によれば、トコフェロール類と水性溶媒とを含む油性外用組成物でありながら、分散安定性を向上しつつ、性状及び使用感に優れた製剤処方が可能となる。 According to the present invention, although it is an oil-based external composition containing tocopherols and an aqueous solvent, it is possible to formulate a pharmaceutical composition with improved dispersion stability and excellent properties and usability.

1.油性外用組成物
本発明の油性外用組成物は、(A)トコフェロール及び/又はその誘導体(以下、「(A)成分」とも記載する)、(B)油性基剤(以下、「(B)成分」とも記載する)、(C)デキストリン脂肪酸エステル(以下、「(C)成分」とも記載する)、及び(D)水性溶媒(以下、「(D)成分」とも記載する)を含有し、前記(B)成分が(B1)固形油(以下、「(B1)成分」とも記載する)を含有し、前記(B1)成分が(b1)ミツロウ(以下、「(b1)成分」とも記載する)を含有し、前記(b1)成分1重量部に対して前記(C)成分の含有量が0.15~0.37重量部であることを特徴とする。以下、本発明の油性外用組成物について詳述する。
1. Oil-based external composition The oil-based external composition of the present invention comprises (A) tocopherol and/or its derivative (hereinafter also referred to as "(A) component"), (B) an oil-based base (hereinafter referred to as "(B) component"). ), (C) dextrin fatty acid ester (hereinafter also referred to as "component (C)"), and (D) an aqueous solvent (hereinafter also referred to as "component (D)"), The (B) component contains (B1) solid oil (hereinafter also referred to as "(B1) component"), and the (B1) component contains (b1) beeswax (hereinafter also referred to as "(b1) component"). The content of the component (C) is 0.15 to 0.37 parts by weight per 1 part by weight of the component (b1). The oil-based external composition of the present invention will be described in detail below.

(A)トコフェロール及び/又はその誘導体
本発明の油性外用組成物は、(A)成分としてトコフェロール及び/又はその誘導体(以下において、トコフェロール類とも記載する)を含有する。トコフェロール類は、水性溶媒を含む油性外用組成物中に配合されると油性外用組成物の分散性を不安定化するが、本発明の油性外用組成物は、分散安定性を向上させることができる。
(A) Tocopherol and/or its derivative The oil-based external composition of the present invention contains tocopherol and/or its derivative (hereinafter also referred to as tocopherols) as component (A). When tocopherols are blended into an oil-based external composition containing an aqueous solvent, they destabilize the dispersibility of the oil-based external composition, but the oil-based external composition of the present invention can improve dispersion stability. .

トコフェロールは、ビタミンEとしても知られている公知の成分である。本発明で使用されるトコフェロールは、d体又はdl体のいずれであってもよく、またα、β、γ、δの構造のいずれであってもよい。本発明で使用されるトコフェロールとして、具体的には、d-α-トコフェロール、d-β-トコフェロール、d-γ-トコフェロール、d-δ-トコフェロール、l-α-トコフェロール、l-β-トコフェロール、l-γ-トコフェロール、l-δ-トコフェロール、それらの混合物であるdl-α-トコフェロール、dl-β-トコフェロール、dl-γ-トコフェロール、dl-δ-トコフェロール等が挙げられる。 Tocopherol is a well-known ingredient also known as vitamin E. The tocopherol used in the present invention may be either d-form or dl-form, and may have any of α, β, γ, and δ structures. Specifically, the tocopherol used in the present invention includes d-α-tocopherol, d-β-tocopherol, d-γ-tocopherol, d-δ-tocopherol, l-α-tocopherol, l-β-tocopherol, Examples include l-γ-tocopherol, l-δ-tocopherol, and mixtures thereof such as dl-α-tocopherol, dl-β-tocopherol, dl-γ-tocopherol, and dl-δ-tocopherol.

トコフェロールの誘導体とは、トコフェロールと同じ骨格を有し、トコフェロールに置換基を付加することによって得られる成分である。 A tocopherol derivative is a component that has the same skeleton as tocopherol and is obtained by adding a substituent to tocopherol.

本発明で使用されるトコフェロールの誘導体は、トコフェロールと同様に、d体又はdl体のいずれであってもよく、またα、β、γ、δの構造のいずれであってもよい。 Like tocopherol, the tocopherol derivative used in the present invention may be either the d-form or the dl-form, and may have any of the α, β, γ, and δ structures.

トコフェロールの誘導体の種類については、薬学的に許容されることを限度として、特に制限されないが、例えば、トコフェロールと有機酸とのエステル等が挙げられる。トコフェロールと有機酸とのエステルとして、具体的には、トコフェロール酢酸エステル、トコフェロールニコチン酸エステル、トコフェロールコハク酸エステル、トコフェロールリノレン酸エステル等が挙げられる。これらのトコフェロールの誘導体は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 The type of tocopherol derivative is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, but examples include esters of tocopherol and organic acids. Specific examples of the ester of tocopherol and an organic acid include tocopherol acetate, tocopherol nicotinate, tocopherol succinate, tocopherol linolenic acid ester, and the like. These tocopherol derivatives may be used alone or in combination of two or more.

本発明の油性外用組成物において、(A)成分として、トコフェロール及びトコフェロールの誘導体の中から、1種を選択して使用してもよく、2種以上を組み合わせて使用してもよい。 In the oil-based external composition of the present invention, as component (A), one type may be selected from tocopherol and tocopherol derivatives, or two or more types may be used in combination.

これらの(A)成分の中でも、好ましくはトコフェロールの誘導体、更に好ましくはトコフェロール酢酸エステルが挙げられる。 Among these components (A), tocopherol derivatives are preferred, and tocopherol acetate is more preferred.

本発明の油性外用組成物において、(A)成分の含有量については、特に制限されないが、例えば、0.01~5重量%、好ましくは0.08~3重量%、より好ましくは0.1~1重量%、更に好ましくは0.1~0.3重量%が挙げられる。 In the oil-based external composition of the present invention, the content of component (A) is not particularly limited, but is, for example, 0.01 to 5% by weight, preferably 0.08 to 3% by weight, more preferably 0.1% by weight. -1% by weight, more preferably 0.1-0.3% by weight.

(B)油性基剤
本発明の油性外用組成物は、(B)成分として油性基剤を含む。
(B) Oily base The oily external composition of the present invention contains an oily base as the (B) component.

油性基剤としては、(B1)固形油(以下において、「(B1)成分」とも記載する)、(B2)半固形油(以下において、「(B2)成分」とも記載する)、及び(B3)液状油(以下において、「(B3)成分」とも記載する)が挙げられる。本発明の油性外用組成物においては、(B)成分として、(B1)成分を含む。本発明の油性外用組成物においては、(B)成分は、(B1)成分と共に、(B2)成分及び(B3)成分のうちいずれかを用いてもよいし、(B2)成分及び(B3)成分の両方を用いてもよい。本発明の油性外用組成物では、(B)成分が、(B1)成分と共に(B2)成分及び(B3)成分の両方を含んでいることが好ましい。 The oily bases include (B1) solid oil (hereinafter also referred to as "(B1) component"), (B2) semi-solid oil (hereinafter also referred to as "(B2) component"), and (B3). ) liquid oil (hereinafter also referred to as "component (B3)"). The oil-based external composition of the present invention includes component (B1) as component (B). In the oil-based external composition of the present invention, the (B) component may be either the (B2) component or the (B3) component together with the (B1) component, or the (B2) component and the (B3) component. Both components may be used. In the oil-based external composition of the present invention, it is preferable that the component (B) contains both the component (B2) and the component (B3) together with the component (B1).

(B1)成分の固形油とは、25℃において固形の形態を保つ油である。本発明では、(B1)成分は(b1)ミツロウを含む。(b1)成分としては、精製されたミツロウ(例えば、日本薬局方掲載のサラシミツロウ)、及び精製されていないミツロウ(例えば、日本薬局方掲載のミツロウ)が挙げられる。これらのミツロウは、1種を単独で用いてもよいし、2種以上を組み合わせて用いてもよい。本発明においては、(b1)成分としては、精製されたミツロウ(サラシミツロウ)であることが好ましい。 The solid oil of component (B1) is an oil that maintains a solid form at 25°C. In the present invention, component (B1) includes (b1) beeswax. Component (b1) includes purified beeswax (for example, plain beeswax listed in the Japanese Pharmacopoeia) and unrefined beeswax (for example, beeswax listed in the Japanese Pharmacopoeia). These beeswax may be used alone or in combination of two or more. In the present invention, the component (b1) is preferably purified beeswax (white beeswax).

本発明では、(B1)成分が(b1)成分以外の(b2)他の固形油(以下において、「(b2)成分」とも記載する)を含むことができる。(b2)成分としては、通常化粧料や外用医薬品等に用いられる固形油であって(b1)成分以外のものであればよく、例えば、マイクロクリスタリンワックス等の石油系ワックス;カルナウバロウ、キャンデリラロウ、ライスワックス、木ロウ等の植物系ワックス;鯨ロウ等の動物性ワックス;シリコーンワックス、ポリエチレンワックス等の合成ワックス;脂肪酸、高級アルコール及びこれらの誘導体が挙げられる。これらの固形油の中でも、好ましくは石油系ワックスが挙げられ、より好ましくはマイクロクリスタリンワックスが挙げられる。これらの固形油は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 In the present invention, component (B1) can contain solid oil other than component (b1) (b2) (hereinafter also referred to as "component (b2)"). The component (b2) may be any solid oil normally used in cosmetics, external medicines, etc. other than the component (b1), such as petroleum waxes such as microcrystalline wax; carnauba wax, candelilla wax. , vegetable waxes such as rice wax and wood wax; animal waxes such as spermaceti wax; synthetic waxes such as silicone wax and polyethylene wax; fatty acids, higher alcohols, and derivatives thereof. Among these solid oils, petroleum waxes are preferred, and microcrystalline waxes are more preferred. These solid oils may be used alone or in combination of two or more.

(B2)成分の半固形油とは、25℃において半固形(粘性があり自由に変形できる)の形態を保つ油である。本発明で使用される半固形油としては、通常化粧料や外用医薬品等に用いられるものであればよく、例えば、ワセリン、ゲル化炭化水素等のペースト状炭化水素;ラノリン、ダイマー酸エステル、ダイマージオール誘導体、コレステロール脂肪酸エステル、フィトステロール脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ペンタエリスリトール脂肪酸エステル等が挙げられる。これらの半固形油は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。これらの半固形油の中でも、好ましくはペースト状炭化水素が挙げられ、より好ましくはワセリン、ゲル化炭化水素が挙げられる。 The semi-solid oil of component (B2) is an oil that maintains a semi-solid (viscous and freely deformable) form at 25°C. Semi-solid oils used in the present invention may be those normally used in cosmetics, external medicines, etc., such as petrolatum, pasty hydrocarbons such as gelled hydrocarbons; lanolin, dimer acid esters, dimer acid esters, etc. Examples include diol derivatives, cholesterol fatty acid esters, phytosterol fatty acid esters, polyglycerin fatty acid esters, pentaerythritol fatty acid esters, and the like. These semi-solid oils may be used alone or in combination of two or more. Among these semi-solid oils, pasty hydrocarbons are preferred, and petrolatum and gelled hydrocarbons are more preferred.

(B3)成分の液状油とは、25℃において液状の形態を保つ油である。本発明で使用される液状油としては、通常化粧料や外用医薬品等に用いられるものであればよく、例えば、アボガド油、ツバキ油、マカデミアナッツ油、オリーブ油、ホホバ油等の植物油;オレイン酸、イソステアリン酸等の脂肪酸;エチルヘキサン酸セチル、パルミチン酸エチルヘキシル、ミリスチン酸オクチルドデシル、ジエチルヘキサン酸ネオペンチルグリコール、トリ2-エチルへキサン酸グリセリル、オレイン酸オクチルドデシル、ミリスチン酸イソプロピル、トリイソステアリン酸グリセリル、ジバラメトキシケイヒ酸-モノエチルへキサン酸グリセリル等のエステル油;ジメチルポリシロキサン、メチルハイドロジエンポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン等のシリコン油;流動パラフィン、スクワレン、スクワラン等の液状炭化水素油等が挙げられる。これらの液状油は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。これらの液状油の中でも、好ましくは液状炭化水素油が挙げられ、より好ましくは流動パラフィンが挙げられる。 The liquid oil of component (B3) is an oil that maintains a liquid form at 25°C. The liquid oil used in the present invention may be one that is normally used in cosmetics, external medicines, etc., such as vegetable oils such as avocado oil, camellia oil, macadamia nut oil, olive oil, and jojoba oil; oleic acid, isostearin, etc. Fatty acids such as acids; cetyl ethylhexanoate, ethylhexyl palmitate, octyldodecyl myristate, neopentyl glycol diethylhexanoate, glyceryl tri-2-ethylhexanoate, octyldodecyl oleate, isopropyl myristate, glyceryl triisostearate, Jibara Ester oils such as glyceryl methoxycinnamic acid-monoethylhexanoate; silicone oils such as dimethylpolysiloxane, methylhydrodienepolysiloxane, methylphenylpolysiloxane, and octamethylcyclotetrasiloxane; liquid hydrocarbons such as liquid paraffin, squalene, squalane, etc. Examples include oil. These liquid oils may be used alone or in combination of two or more. Among these liquid oils, liquid hydrocarbon oils are preferred, and liquid paraffin is more preferred.

本発明は油性外用組成物であるため、(B)成分は主成分として含まれる。つまり、本発明の油性外用組成物において、(B)成分は50重量%超含まれる。さらに、本発明の効果をより一層高める観点から、(B)成分の配合量は、好ましくは70重量%以上、より好ましくは73重量%以上、さらに好ましくは76重量%以上、一層好ましくは79重量%以上、特に好ましくは79.4重量%以上が挙げられる。(E)成分の含有量の範囲の上限としては特に限定されないが、例えば90重量%以下、好ましくは85重量%以下、より好ましくは83重量%以下、さらに好ましくは80重量%以下、一層好ましくは79.6重量%以下が挙げられる。 Since the present invention is an oil-based external composition, component (B) is included as a main component. That is, in the oil-based external composition of the present invention, component (B) is contained in an amount of more than 50% by weight. Furthermore, from the viewpoint of further enhancing the effects of the present invention, the blending amount of component (B) is preferably 70% by weight or more, more preferably 73% by weight or more, still more preferably 76% by weight or more, and even more preferably 79% by weight. % or more, particularly preferably 79.4% by weight or more. The upper limit of the content range of component (E) is not particularly limited, but for example, 90% by weight or less, preferably 85% by weight or less, more preferably 83% by weight or less, still more preferably 80% by weight or less, even more preferably 79.6% by weight or less.

本発明の油性外用組成物における(B1)成分の配合量としては、例えば5~25重量%、好ましくは10~23重量%、より好ましくは16~19重量%、更に好ましくは18~19重量%が挙げられる。 The blending amount of component (B1) in the oil-based external composition of the present invention is, for example, 5 to 25% by weight, preferably 10 to 23% by weight, more preferably 16 to 19% by weight, and even more preferably 18 to 19% by weight. can be mentioned.

また、本発明の油性外用組成物における(b1)成分の含有量としては、(C)成分との含有比率が所定の範囲である限りにおいて特に限定されないが、例えば2~10重量%、好ましくは4~8重量%、より好ましくは4.3~8.5重量%、さらに好ましくは4.5~6重量%が挙げられる。 Further, the content of component (b1) in the oil-based external composition of the present invention is not particularly limited as long as the content ratio with component (C) is within a predetermined range, but for example, 2 to 10% by weight, preferably 4 to 8% by weight, more preferably 4.3 to 8.5% by weight, still more preferably 4.5 to 6% by weight.

(B1)成分100重量部当たり(b1)成分の含有量が占める比率は、各成分の上記含有量に基づいて定まるが、好ましくは、5~40重量部、好ましくは8~38重量部、より好ましくは15~34重量部、さらに好ましくは20~32重量部、一層好ましくは25~32重量部、特に好ましくは28~32重量部が挙げられる。 The ratio of the content of component (b1) per 100 parts by weight of component (B1) is determined based on the above content of each component, but is preferably 5 to 40 parts by weight, preferably 8 to 38 parts by weight, or more. It is preferably 15 to 34 parts by weight, more preferably 20 to 32 parts by weight, even more preferably 25 to 32 parts by weight, and particularly preferably 28 to 32 parts by weight.

また、(B)成分100重量部当たり(B1)成分の含有量が占める比率は、各成分の上記含有量に基づいて定まるが、好ましくは、15~30重量部、より好ましくは20~25重量部、更に好ましくは23.4~24.5重量部、一層好ましくは23.5~24.2重量部、特に好ましくは23.9~24.2重量部が挙げられる。 Further, the ratio of the content of component (B1) per 100 parts by weight of component (B) is determined based on the above content of each component, but is preferably 15 to 30 parts by weight, more preferably 20 to 25 parts by weight. parts, more preferably 23.4 to 24.5 parts by weight, even more preferably 23.5 to 24.2 parts by weight, particularly preferably 23.9 to 24.2 parts by weight.

(B)成分として(B2)成分を含む場合、本発明の油性外用組成物における(B2)成分の配合量としては、例えば25~50重量%、好ましくは30~45重量%、より好ましくは35~42重量%、さらに好ましくは37~39重量%が挙げられる。 When component (B2) is included as component (B), the amount of component (B2) in the oil-based external composition of the present invention is, for example, 25 to 50% by weight, preferably 30 to 45% by weight, more preferably 35% by weight. -42% by weight, more preferably 37-39% by weight.

また、(B)成分として(B2)成分を含む場合、(B)成分100重量部当たり(B2)成分の含有量が占める比率は、各成分の上記含有量に基づいて定まるが、例えば30~55重量部、好ましくは38~53重量部、より好ましくは45~50重量部、さらに好ましくは47~49重量部、一層好ましくは47.7~48.5重量部、特に好ましくは47.7~48重量部又は47.9~48.3重量部が挙げられる。 Further, when component (B2) is included as component (B), the ratio of the content of component (B2) per 100 parts by weight of component (B) is determined based on the above content of each component; 55 parts by weight, preferably 38 to 53 parts by weight, more preferably 45 to 50 parts by weight, even more preferably 47 to 49 parts by weight, even more preferably 47.7 to 48.5 parts by weight, particularly preferably 47.7 to 49 parts by weight. 48 parts by weight or 47.9 to 48.3 parts by weight.

(B)成分として(B3)成分を含む場合、本発明の油性外用組成物における(B3)成分の配合量としては、例えば15~30重量%、好ましくは20~26重量%、より好ましくは22~24重量%、さらに好ましくは22.6~23重量%又は22.2~22.8重量%が挙げられる。 When component (B3) is included as component (B), the amount of component (B3) in the oil-based external composition of the present invention is, for example, 15 to 30% by weight, preferably 20 to 26% by weight, more preferably 22% by weight. -24% by weight, more preferably 22.6-23% by weight or 22.2-22.8% by weight.

また、(B)成分として(B3)成分を含む場合、(B)成分100重量部当たり(B3)成分の含有量が占める比率は、各成分の上記含有量に基づいて定まるが、好ましくは、28~33重量部、より好ましくは28.2~31重量部、更に好ましくは28.2~29重量部、一層好ましくは28.7~29重量部が挙げられる。 Further, when component (B3) is included as component (B), the ratio of the content of component (B3) per 100 parts by weight of component (B) is determined based on the above content of each component, but preferably, Examples include 28 to 33 parts by weight, more preferably 28.2 to 31 parts by weight, still more preferably 28.2 to 29 parts by weight, even more preferably 28.7 to 29 parts by weight.

また、(B)成分として(B1)成分及び(B3)成分を含む場合、(B1)成分と(B3)成分との比率は、各成分の上記含有量によって定まるが、好ましくは、(B1)成分1重量部に対する(B3)成分の含有量として、1~2重量部、より好ましくは1.1~1.6重量部、更に好ましくは1.1~1.3重量部、一層好ましくは1.19~1.23重量部、特に好ましくは1.21~1.23重量部又は1.19~1.23重量部が挙げられる。 In addition, when the (B) component includes the (B1) component and the (B3) component, the ratio of the (B1) component to the (B3) component is determined by the above content of each component, but preferably (B1) The content of component (B3) per 1 part by weight of component is 1 to 2 parts by weight, more preferably 1.1 to 1.6 parts by weight, even more preferably 1.1 to 1.3 parts by weight, even more preferably 1 part by weight. .19 to 1.23 parts by weight, particularly preferably 1.21 to 1.23 parts by weight or 1.19 to 1.23 parts by weight.

(C)デキストリン脂肪酸エステル
本発明の油性外用組成物は、(C)成分としてデキストリン脂肪酸エステルを含む。トコフェロール類と水性溶媒とを含む油性外用組成物は分散性が不安定であるが、本発明の油性外用組成物は、(C)成分を含むことによって、分散安定性が向上する。
(C) Dextrin fatty acid ester The oil-based external composition of the present invention contains a dextrin fatty acid ester as the component (C). An oil-based external composition containing tocopherols and an aqueous solvent has unstable dispersibility, but the oil-based external composition of the present invention has improved dispersion stability by containing component (C).

デキストリン脂肪酸エステルは、油性ゲル化剤として公知の成分である。デキストリン脂肪酸エステルとしては、好ましくはデキストリンと炭素数8~22の高級脂肪酸とのエステルが挙げられ、具体的には、オクタン酸デキストリン、ラウリン酸デキストリン、パルミチン酸デキストリン、ミリスチン酸デキストリン、ステアリン酸デキストリン、ベヘニン酸デキストリン、ヤシ油脂肪酸デキストリン、(パルミチン酸/オクタン酸)デキストリン等が挙げられる。これらのデキストリン脂肪酸エステルは、1種を単独で用いてもよいし、2種以上を組み合わせて用いてもよい。これらのデキストリン脂肪酸エステルの市販品としては、例えば、「レオパールKL」「レオパールKE」「レオパールTT」「レオパールTL」(以上、千葉製粉社製)等が挙げられる。これらのデキストリン脂肪酸エステルの中でも、本発明の効果をより一層高める観点から、好ましくはパルミチン酸デキストリンが挙げられる。 Dextrin fatty acid ester is a component known as an oily gelling agent. The dextrin fatty acid ester preferably includes esters of dextrin and higher fatty acids having 8 to 22 carbon atoms, and specifically, dextrin octanoate, dextrin laurate, dextrin palmitate, dextrin myristate, dextrin stearate, Examples include behenic acid dextrin, coconut oil fatty acid dextrin, (palmitic acid/octanoic acid) dextrin, and the like. These dextrin fatty acid esters may be used alone or in combination of two or more. Examples of commercial products of these dextrin fatty acid esters include "Leopard KL", "Leopard KE", "Leopard TT", and "Leopard TL" (all manufactured by Chiba Flour Sewing Co., Ltd.). Among these dextrin fatty acid esters, palmitic acid dextrin is preferred from the viewpoint of further enhancing the effects of the present invention.

本発明の油性外用組成物において、(C)成分の含有量は、(b1)成分1重量部に対して0.15~0.37重量部である。本発明の効果をより一層高める観点から、(b1)成分1重量部に対する(C)成分の含有量としては、好ましくは0.21~0.36重量部、さらに好ましくは0.21~0.3重量又は0.26~0.36重量部、一層好ましくは0.27~0.29重量が挙げられる。 In the oil-based external composition of the present invention, the content of component (C) is 0.15 to 0.37 parts by weight per 1 part by weight of component (b1). From the viewpoint of further enhancing the effects of the present invention, the content of component (C) per 1 part by weight of component (b1) is preferably 0.21 to 0.36 parts by weight, more preferably 0.21 to 0. 3 parts by weight or 0.26 to 0.36 parts by weight, more preferably 0.27 to 0.29 parts by weight.

本発明の油性外用組成物における(C)成分の含有量としては、(b1)成分との比率が上記の範囲内である限りにおいて限定されず、付与すべき分散安定性向上効果に応じて適宜設定することができるが、例えば0.5~1.7重量%が挙げられる。本発明の効果をより一層高める観点から、(b1)成分の含有量としては、好ましくは0.7~1.6重量%、より好ましくは1~1.7重量%、さらに好ましくは1~1.4又は1.2~1.7重量%、一層好ましくは1.2~1.4重量%が挙げられる。 The content of component (C) in the oil-based external composition of the present invention is not limited as long as the ratio with component (b1) is within the above range, and may be determined as appropriate depending on the dispersion stability improving effect to be imparted. It can be set, for example, from 0.5 to 1.7% by weight. From the viewpoint of further enhancing the effects of the present invention, the content of component (b1) is preferably 0.7 to 1.6% by weight, more preferably 1 to 1.7% by weight, even more preferably 1 to 1% by weight. .4 or 1.2 to 1.7% by weight, more preferably 1.2 to 1.4% by weight.

また、(A)成分と(C)成分との比率については、各成分の上記含有量に基づいて定まるが、本発明の効果をより一層高める観点から、(A)成分1重量部に対する前記(C)成分の含有量として、2.5~9重量部、好ましくは3.5~8.5重量部、より好ましくは5~8.5重量部、さらに好ましくは5~7重量部又は6.2~8.5重量部、一層好ましくは6.3~6.7重量部が挙げられる。 The ratio of component (A) to component (C) is determined based on the above-mentioned content of each component, but from the viewpoint of further enhancing the effects of the present invention, the ratio of component (A) to 1 part by weight of component (A) is determined based on the above content of each component. The content of component C) is 2.5 to 9 parts by weight, preferably 3.5 to 8.5 parts by weight, more preferably 5 to 8.5 parts by weight, even more preferably 5 to 7 parts by weight, or 6. 2 to 8.5 parts by weight, more preferably 6.3 to 6.7 parts by weight.

さらに、(B3)成分と(C)成分との比率については、各成分の上記含有量に基づいて定まるが、本発明の効果をより一層高める観点から、(B3)成分1重量部に対する前記(C)成分の含有量として、0.019~0.077重量部、好ましくは0.03~0.077重量部、より好ましくは0.043~0.077重量部、さらに好ましくは0.043~0.064重量部又は0.056~0.077重量部、一層好ましくは0.058~0.062重量部が挙げられる。 Furthermore, the ratio of component (B3) to component (C) is determined based on the above-mentioned content of each component, but from the viewpoint of further enhancing the effects of the present invention, the ratio of component (B3) to 1 part by weight of component (B3) is The content of component C) is 0.019 to 0.077 parts by weight, preferably 0.03 to 0.077 parts by weight, more preferably 0.043 to 0.077 parts by weight, even more preferably 0.043 to 0.077 parts by weight. Examples include 0.064 parts by weight or 0.056 to 0.077 parts by weight, more preferably 0.058 to 0.062 parts by weight.

(D)水性溶媒
本発明の油性外用組成物は、(D)成分として水性溶媒を含む。トコフェロール類と水性溶媒とを含む油性外用組成物は分散性が不安定であるが、本発明の油性外用組成物は、分散安定性を向上させることができる。
(D) Aqueous solvent The oil-based external composition of the present invention contains an aqueous solvent as component (D). Although oil-based external compositions containing tocopherols and an aqueous solvent have unstable dispersibility, the oil-based external composition of the present invention can improve dispersion stability.

水性溶媒としては、水、低級アルコール(例えば、エタノール、イソプロパノール等)、多価アルコール(グリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール等)等が挙げられる。これらの水性溶媒は、1種を単独で用いてもよいし、複数種を組み合わせて用いてもよい。 Examples of the aqueous solvent include water, lower alcohols (eg, ethanol, isopropanol, etc.), polyhydric alcohols (glycerin, propylene glycol, dipropylene glycol, 1,3-butylene glycol, etc.), and the like. These aqueous solvents may be used alone or in combination.

これらの水性溶媒の中でも、好ましくは、水、多価アルコールが挙げられ、より好ましくは水、グリセリンが挙げられる。 Among these aqueous solvents, water and polyhydric alcohols are preferred, and water and glycerin are more preferred.

本発明の油性外用組成物における(D)成分の含有量としては、例えば2~25が挙げられる。本発明の効果をより一層高める観点から、(D)成分の含有量としては、好ましくは2~20重量%、より好ましくは2~19重量%、さらに好ましくは2~18重量%が挙げられる。 The content of component (D) in the oil-based external composition of the present invention is, for example, 2 to 25. From the viewpoint of further enhancing the effects of the present invention, the content of component (D) is preferably 2 to 20% by weight, more preferably 2 to 19% by weight, and still more preferably 2 to 18% by weight.

また、本発明の油性外用組成物は、分散安定性向上効果に優れているため、(D)成分の含有量が比較的多くても、効果的に分散安定性向上効果を得ることができる。このような観点から、本発明の油性外用組成物における(D)成分の好適な例としては、好ましくは5~20重量%、より好ましくは10~20重量%、さらに好ましくは15~20重量%、さらに好ましくは16~20重量%が挙げられる。 Moreover, since the oil-based external composition of the present invention is excellent in the effect of improving dispersion stability, even if the content of component (D) is relatively large, the effect of improving dispersion stability can be effectively obtained. From this point of view, preferred examples of component (D) in the oil-based external composition of the present invention include preferably 5 to 20% by weight, more preferably 10 to 20% by weight, and even more preferably 15 to 20% by weight. , more preferably 16 to 20% by weight.

(D)成分として水を含む場合、本発明の油性外用組成物における水の含有量としては、例えば2~10重量%、好ましくは3~8重量%、より好ましくは4~6重量%が挙げられる。 When containing water as component (D), the water content in the oil-based external composition of the present invention is, for example, 2 to 10% by weight, preferably 3 to 8% by weight, more preferably 4 to 6% by weight. It will be done.

(D)成分と(B)成分との比率に関しては、各成分の上記含有量に基づいて定まるが、好ましくは、(B)成分100重量部に対する(D)成分の含有量として、20~25重量%、より好ましくは22.5~24重量%、さらに好ましくは22.8~23.5重量、一層好ましくは22.8~23.2重量%が挙げられる。 The ratio of component (D) to component (B) is determined based on the above content of each component, but preferably the content of component (D) is 20 to 25 parts by weight per 100 parts by weight of component (B). Weight %, more preferably 22.5 to 24 weight %, still more preferably 22.8 to 23.5 weight %, still more preferably 22.8 to 23.2 weight %.

その他の成分
本発明の油性外用組成物は、本発明の効果を妨げない範囲で、必要に応じて、上記成分以外の薬効成分を含んでいてもよい。このような薬効成分としては、例えば、抗炎症剤、老化防止剤、収斂剤、抗酸化剤、保湿剤、血行促進剤、抗菌剤、殺菌剤、乾燥剤、冷感剤、温感剤、ビタミン類、アミノ酸、創傷治癒促進剤、刺激緩和剤、鎮痛剤、細胞賦活剤、酵素成分、生薬成分等が挙げられる。
Other Components The oil-based external composition of the present invention may contain medicinal components other than the above-mentioned components, as necessary, within a range that does not impede the effects of the present invention. Such medicinal ingredients include, for example, anti-inflammatory agents, anti-aging agents, astringents, antioxidants, humectants, blood circulation promoters, antibacterial agents, bactericidal agents, desiccants, cooling agents, warming agents, and vitamins. Examples include amino acids, wound healing promoters, irritation relievers, analgesics, cell activators, enzyme components, crude drug components, and the like.

また、本発明の油性外用組成物は、本発明の効果を妨げない範囲で、必要に応じて、上記成分以外の、界面活性剤、増粘剤、緩衝剤、キレート剤、抗酸化剤、安定化剤、防腐剤、香料、清涼化剤、着色剤、分散剤、流動化剤、保湿剤、湿潤剤等の添加剤を含んでいてもよい。これらの成分の中でも、好ましくは界面活性剤が挙げられる。 In addition, the oil-based external composition of the present invention may contain surfactants, thickeners, buffers, chelating agents, antioxidants, stabilizing agents, etc. other than the above-mentioned components, as necessary, within a range that does not impede the effects of the present invention. The composition may contain additives such as a softening agent, a preservative, a fragrance, a cooling agent, a coloring agent, a dispersing agent, a fluidizing agent, a humectant, and a wetting agent. Among these components, surfactants are preferred.

本発明の油性外用組成物は、界面活性剤を含むことによって、より一層安定な油中水乳化組成物を構築することができる。界面活性剤としては、非イオン系界面活性剤、アニオン系界面活性剤、カチオン系界面活性剤、両性イオン系界面活性剤が挙げられ、好ましくは非イオン系界面活性剤が挙げられる。非イオン系界面活性剤としては、親油性非イオン系界面活性剤及び親水性非イオン系界面活性剤が挙げられる。非イオン系界面活性剤としては、親油性非イオン系界面活性剤及び親水性非イオン系界面活性剤のいずれかを用いてもよいし、両方を用いてもよいが、好ましくは親水性非イオン系界面活性剤を用いる。 By including a surfactant in the oil-based external composition of the present invention, a more stable water-in-oil emulsion composition can be constructed. Examples of the surfactant include nonionic surfactants, anionic surfactants, cationic surfactants, and amphoteric surfactants, and preferably nonionic surfactants. Examples of nonionic surfactants include lipophilic nonionic surfactants and hydrophilic nonionic surfactants. As the nonionic surfactant, either a lipophilic nonionic surfactant or a hydrophilic nonionic surfactant, or both may be used, but preferably a hydrophilic nonionic surfactant is used. Use a surfactant.

親水性非イオン系界面活性剤としては、ポリオキシエチレン(以下、POEと略する)POEソルビタンモノラウレート(ポリソルベート20)、POEソルビタンモノステアレート(ポリソルベート60)、POEソルビタンモノオレエート(ポリソルベート80)等のPOEソルビタン脂肪酸エステル;POEソルビットモノオレエート等のPOEソルビット脂肪酸エステル、POEグリセリンモノイソステアレート等のPOEグリセリン脂肪酸エステル;POEステアリルエーテル、POEコレスタノールエーテル等のPOEアルキルエーテル、POEノニルフェニルエーテル等のPOEアルキルフェニルエーテル、プルロニック等のプルアロニック型;POE・ポリオキシプロピレン(以下、POPと略する)セチルエーテル等のPOE・POPアルキルエーテル、テトロニック等のテトラPOE・テトラPOPエチレンジアミン縮合体;POEヒマシ油、POE硬化ヒマシ油等のPOEヒマシ油硬化ヒマシ油誘導体;POEミツロウ・ラノリン誘導体;アルカノールアミド;POEプロピレングリコール脂肪酸エステル;POEアルキルアミン;POE脂肪酸アミド、ショ糖脂肪酸エステル;POEノニルフェニルホルムアルデヒド縮合物;アルキルエトキシジメチルアミンオキシド、トリオレイルリン酸等が挙げられる。これらの親水性非イオン系界面活性剤は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせてもちいることができる。これらの親水性非イオン系界面活性剤の中でも、好ましくはPOEソルビタン脂肪酸エステルが挙げられ、より好ましくはPOEソルビタンモノオレエートが挙げられる。 Examples of hydrophilic nonionic surfactants include polyoxyethylene (hereinafter abbreviated as POE), POE sorbitan monolaurate (polysorbate 20), POE sorbitan monostearate (polysorbate 60), and POE sorbitan monooleate (polysorbate 80). ); POE sorbitan fatty acid esters such as POE sorbitol monooleate; POE glycerin fatty acid esters such as POE glycerin monoisostearate; POE alkyl ethers such as POE stearyl ether and POE cholestanol ether; POE nonylphenyl POE alkylphenyl ethers such as ethers, pluronic types such as Pluronic; POE/polyoxypropylene (hereinafter abbreviated as POP), POE/POP alkyl ethers such as cetyl ether, tetra-POE/tetra-POP ethylenediamine condensates such as Tetronic; POE castor oil, POE hydrogenated castor oil derivatives such as POE hydrogenated castor oil; POE beeswax and lanolin derivatives; alkanolamide; POE propylene glycol fatty acid ester; POE alkylamine; POE fatty acid amide, sucrose fatty acid ester; POE nonylphenyl formaldehyde Condensates; examples include alkyl ethoxydimethylamine oxide and trioleyl phosphoric acid. These hydrophilic nonionic surfactants may be used alone or in combination of two or more. Among these hydrophilic nonionic surfactants, POE sorbitan fatty acid ester is preferred, and POE sorbitan monooleate is more preferred.

本発明の油性外用組成物が、親水性非イオン系界面活性剤を含む場合、親水性非イオン系界面活性剤の含有量としては、例えば0.3~4重量部、好ましくは0.5~2.5重量部、より好ましくは0.8~1.5重量%が挙げられる。 When the oil-based external composition of the present invention contains a hydrophilic nonionic surfactant, the content of the hydrophilic nonionic surfactant is, for example, 0.3 to 4 parts by weight, preferably 0.5 to 4 parts by weight. 2.5 parts by weight, more preferably 0.8 to 1.5% by weight.

製剤形態
本発明の油性外用組成物の製剤形態については、特に限定されず、液状、半固形状(ゲル状、ペースト状、クリーム状、軟膏状)及び固形状が挙げられる。本発明は分散安定性向上効果に優れているため、水性溶媒の量が比較的多い半固形状であっても、効果的に分散安定性向上効果が得られる。このような観点から、本発明の油性外用組成物の好適な製剤形態として、半固形状が挙げられる。
Formulation Form The formulation form of the oil-based external composition of the present invention is not particularly limited, and examples include liquid, semi-solid (gel, paste, cream, ointment) and solid forms. Since the present invention is excellent in the effect of improving dispersion stability, the effect of improving dispersion stability can be effectively obtained even in a semi-solid state containing a relatively large amount of aqueous solvent. From this point of view, a suitable formulation form of the oil-based external composition of the present invention includes a semi-solid form.

本発明の油性外用組成物の具体的な形態としては、油中水滴分散物、油中水型乳化物が挙げられ、好ましくは油中水型乳化物が挙げられる。本発明の油性外用組成物の更に具体的な剤形としては、口唇、皮膚、頭髪に適用されるものが挙げられ、口紅、リップクリーム、リップグロス等の口唇用組成物;アイシャドウ、アイライナー、チークカラー、ファンデーション、コンシーラー、頭髪用ゲル、頭髪用ワックス等が挙げられる。また、本発明の油性外用組成物は、一般皮膚化粧料、薬用化粧料、医薬部外品、医薬品のいずれであってもよく、好ましくは医薬品が挙げられる。 Specific examples of the oil-based external composition of the present invention include water-in-oil dispersions and water-in-oil emulsions, preferably water-in-oil emulsions. More specific dosage forms of the oil-based external composition of the present invention include those applied to the lips, skin, and hair, such as lip compositions such as lipstick, lip balm, and lip gloss; eye shadow, and eye liner. , cheek color, foundation, concealer, hair gel, hair wax, etc. Moreover, the oil-based external composition of the present invention may be any of general skin cosmetics, medicinal cosmetics, quasi-drugs, and pharmaceuticals, and preferably includes pharmaceuticals.

油性外用組成物の製造方法
本発明の油性外用組成物は、通常の油性外用組成物の製造方法に準じて、上記(A)成分~(D)成分、及び必要に応じて配合される他の薬効成分、添加剤等を通常の順番で所望量混合することにより調製される。
Method for producing an oil-based external composition The oil-based external composition of the present invention is prepared by using the above-mentioned components (A) to (D) and other components blended as necessary. It is prepared by mixing desired amounts of medicinal ingredients, additives, etc. in the usual order.

2.油性外用組成物の分散安定性向上方法
前述するように、トコフェロール類と水性溶媒とを含む油性外用組成物において、ミツロウに対して所定比率のデキストリン脂肪酸エステルを組み合わせることで、分散安定性が顕著に向上できる。従って、本発明は、更に、(A)トコフェロール及び/又はその誘導体、(B)油性基剤、及び(D)水性溶媒を含有し、前記(B)成分が(B1)固形油を含有し、前記(B1)成分が(b1)ミツロウを含有する油性外用組成物において、前記(b1)成分1重量部に対して(C)デキストリン脂肪酸エステルを0.15~0.37重量部となるように配合する、油性外用組成物の分散安定性向上方法を提供する。
2. Method for Improving Dispersion Stability of Oil-Based Topical Compositions As mentioned above, in oil-based topical compositions containing tocopherols and an aqueous solvent, dispersion stability can be significantly improved by combining dextrin fatty acid ester in a predetermined ratio to beeswax. You can improve. Therefore, the present invention further comprises (A) tocopherol and/or a derivative thereof, (B) an oily base, and (D) an aqueous solvent, the component (B) containing (B1) a solid oil, In an oil-based external composition in which the component (B1) contains (b1) beeswax, the amount of (C) dextrin fatty acid ester is 0.15 to 0.37 parts by weight per 1 part by weight of the component (b1). Provided is a method for improving the dispersion stability of an oil-based external composition.

本発明の油性外用組成物の分散安定性向上方法において、分散安定性を向上するとは、油相の分離を抑制してより安定な分散系を構築することをいう。 In the method for improving dispersion stability of an oil-based external composition of the present invention, improving dispersion stability refers to suppressing oil phase separation to construct a more stable dispersion system.

油性外用組成物の分散安定性向上方法において、使用する成分の種類や使用量、油性外用組成物の形態等については、前記「1.油性外用組成物」の欄に示す通りである。 In the method for improving the dispersion stability of an oil-based external composition, the types and amounts of the components used, the form of the oil-based external composition, etc. are as shown in the column of "1. Oil-based external composition" above.

以下に実施例を示して本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。 EXAMPLES The present invention will be explained in more detail with reference to Examples below, but the present invention is not limited thereto.

試験例
表1~4に示す油性外用組成物(軟膏状の油中水型乳化組成物)を調製した。具体的には、200mLビーカーに油性基剤及び界面活性剤、若しくは油性基剤、界面活性剤及びトコフェロール酢酸エステルを80℃にて溶解混和したものに、スターラーで十分に撹拌しながら、100mLビーカーに水性溶媒を80℃にて溶解混和したものを添加して乳化し、さらに、80℃でディスパー(ロボミックス/プライミクス株式会社)にて撹拌処理(3000rpm、30秒)した後、乳化装置(ET-3A/日光ケミカルズ株式会社)にて撹拌しながら(150rpm)常温まで冷却することによって、油性外用組成物をガラス瓶に充填した状態(25℃)で得た。この油性外用組成物は、調製時の撹拌動作により気泡を内包する形態で得られた。
Test Examples Oil-based external compositions (ointment-like water-in-oil emulsion compositions) shown in Tables 1 to 4 were prepared. Specifically, an oil base and a surfactant, or an oil base, a surfactant, and tocopherol acetate were dissolved and mixed at 80°C in a 200 mL beaker, and the mixture was poured into a 100 mL beaker while thoroughly stirring with a stirrer. Add and emulsify the aqueous solvent dissolved and mixed at 80°C, and stir (3000 rpm, 30 seconds) at 80°C with a Disper (Robomix/Primix Co., Ltd.), then emulsifier (ET- 3A/Nikko Chemicals Co., Ltd.) by cooling to room temperature while stirring (150 rpm), an oil-based external composition was obtained in a glass bottle (25° C.). This oil-based external composition was obtained in a form containing air bubbles due to the stirring operation during preparation.

得られた油性外用組成物それぞれについて、性状、使用感、及び分散安定性を、以下の基準に基づいて評価した。結果を表1~4に示す。 The properties, feeling of use, and dispersion stability of each of the obtained oil-based external compositions were evaluated based on the following criteria. The results are shown in Tables 1 to 4.

(性状)
油性外用組成物をリップクリーム用チューブ容器に充填して、訓練されたパネラーが容器から直接油性外用組成物を唇に塗布し、以下の基準に基づいて性状の評価を行った。
◎:容器から適量を絞り出しやすく、全く液だれもしない。
○:容器から適用を絞り出しやすく、液だれしにくい。
△:容器から適用を絞り出しやすいが、液だれしやすい。
×:容器から適用を絞り出しにくく、液だれもしやすい。
(Properties)
The oil-based external composition was filled into a lip balm tube container, and a trained panelist applied the oil-based external composition directly to the lips from the container, and evaluated the properties based on the following criteria.
◎: Easy to squeeze out an appropriate amount from the container, and there is no dripping at all.
○: It is easy to squeeze out the application from the container, and it is difficult to drip.
△: Easy to squeeze out the application from the container, but easy to drip.
×: Difficult to squeeze out the application from the container and easy to drip.

(使用感)
油性外用組成物を、訓練されたパネラーが唇に塗布し、以下の基準に基づいて使用感を評価した。
○:塗布後のべたつき及び油膜感が少ない。
△:塗布後のべたつき及び油膜感がやや少ない。
×:塗布後のべたつき及び油膜感が多い。
(Feeling of use)
The oil-based external composition was applied to the lips by a trained panelist, and the feeling of use was evaluated based on the following criteria.
○: Less stickiness and oil film feeling after application.
△: Slightly less sticky and oily feeling after application.
×: There is a lot of stickiness and oily feeling after application.

(分散安定性)
気泡を内包したままの形態の油性外用組成物(25℃)を、50℃で1ヶ月保存し、その後の外観を以下の基準に基づいて分類することで、分散安定性を評価した。
◎:変化がほとんど認められず、優れた分散状態が保たれている。
○:内包された気泡中へのわずかな油相の染み出しのみで、良好な分散状態が保たれている。
△:内包された気泡中へ多量に油相が染み出しており、分散状態がやや悪化している。
×:上部に油相の層がわずかに形成されており、分散状態が悪い。
××:上部に油相の層が多く形成されており、分散状態が極めて悪い。
(Dispersion stability)
Dispersion stability was evaluated by storing the oil-based external composition (25° C.) in the form of bubbles still encapsulated at 50° C. for one month, and then classifying the appearance based on the following criteria.
◎: Almost no change was observed, and an excellent dispersion state was maintained.
○: A good dispersion state is maintained with only a slight seepage of the oil phase into the enclosed bubbles.
Δ: A large amount of oil phase seeps into the enclosed bubbles, and the dispersion state is slightly deteriorated.
×: A slight oil phase layer was formed on the top, and the dispersion state was poor.
XX: Many oil phase layers were formed on the top, and the dispersion state was extremely poor.

Figure 0007449692000001
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Figure 0007449692000002
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Figure 0007449692000003
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Figure 0007449692000004
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比較例1と比較例2との対比に示されるように、水性溶媒を含む油性外用組成物にトコフェロール酢酸エステルを配合すると、分散安定性が悪くなる。この課題は、比較例3及び4に示されるように、水性溶媒として水及びグリセリンのいずれを用いた場合でも同様に生じる。比較例5及び6に示されるように、油性基剤中の半固形油の比率を上げても、分散安定性は向上しないばかりか、性状及び使用感も悪化する。比較例7に示されるように、油性基剤中の固形油の比率を上げると性状は良好に維持され、比較例8に示されるように、固形油の比率を更に上げると性状が良好に維持されるとともに分散安定性が向上するが、その反面、使用感が悪化する。また、比較例9及び10に示されるように、油性基剤中の液状油の比率を上げると、使用感が良好に維持されるだけで、性状及び分散安定性は更に悪化する。 As shown in the comparison between Comparative Example 1 and Comparative Example 2, when tocopherol acetate is blended into an oil-based external composition containing an aqueous solvent, the dispersion stability deteriorates. As shown in Comparative Examples 3 and 4, this problem similarly occurs regardless of whether water or glycerin is used as the aqueous solvent. As shown in Comparative Examples 5 and 6, even if the ratio of semi-solid oil in the oily base is increased, the dispersion stability not only does not improve, but also the properties and feeling of use deteriorate. As shown in Comparative Example 7, when the ratio of solid oil in the oil base was increased, the properties were maintained well, and as shown in Comparative Example 8, when the ratio of solid oil was further increased, the properties were maintained well. Dispersion stability improves as the temperature decreases, but on the other hand, the usability deteriorates. Moreover, as shown in Comparative Examples 9 and 10, when the ratio of liquid oil in the oily base is increased, the feeling of use is maintained favorably, but the properties and dispersion stability are further deteriorated.

比較例11に示されるように、サラシミツロウに対して油性ゲル化剤であるパルミチン酸デキストリンを少量配合した場合、分散安定性はやや向上する傾向は見られたが、性状が悪化した。また、比較例12に示されるように、サラシミツロウに対してパルミチン酸デキストリンを比較的多く配合した場合、分散安定性は向上したが、性状はこの場合も悪化した。これに対し、実施例1~4に示されるように、サラシミツロウに対してパルミチン酸デキストリンを所定の比率で配合することで、分散安定性が顕著に向上し、性状及び使用感も良好となった。比較例13~15と対比した実施例5~6についても同様の傾向が認められた。さらに、実施例7に示されるように、他の薬効成分を更に配合した場合も、同様の効果が認められた。 As shown in Comparative Example 11, when a small amount of palmitic acid dextrin, which is an oil-based gelling agent, was blended with beeswax, the dispersion stability tended to improve slightly, but the properties deteriorated. Further, as shown in Comparative Example 12, when a relatively large amount of palmitic acid dextrin was blended with white beeswax, the dispersion stability improved, but the properties also deteriorated in this case. On the other hand, as shown in Examples 1 to 4, by blending palmitic acid dextrin with beeswax at a predetermined ratio, the dispersion stability was significantly improved, and the properties and feeling of use were also good. Ta. Similar trends were observed in Examples 5 to 6, which were compared to Comparative Examples 13 to 15. Furthermore, as shown in Example 7, similar effects were observed when other medicinal ingredients were further added.

処方例
表5に示す処方の油性外用組成物を調製した。いずれも油性外用組成物も、優れた性状を呈し、使用感及び分散安定性にも優れていた。
Formulation Example An oil-based external composition having the formulation shown in Table 5 was prepared. All of the oil-based external compositions exhibited excellent properties, and were also excellent in feel and dispersion stability.

Figure 0007449692000005
Figure 0007449692000005

Claims (8)

(A)トコフェロール及び/又はトコフェロールと有機酸とのエステル、(B)油性基剤、(C)デキストリン脂肪酸エステル、及び(D)水性溶媒を含有し、前記(B)成分が(B1)固形油を含有し、前記(B1)成分が(b1)ミツロウを含有し、前記(b1)成分1重量部に対して前記(C)成分の含有量が0.15~0.37重量部である、油性外用組成物。 (A) tocopherol and/or an ester of tocopherol and an organic acid , (B) an oily base, (C) a dextrin fatty acid ester, and (D) an aqueous solvent, wherein the (B) component is (B1) a solid oil. The (B1) component contains (b1) beeswax, and the content of the (C) component is 0.15 to 0.37 parts by weight per 1 part by weight of the (b1) component. Oil-based external composition. 前記(C)成分の含有量が0.5~1.8重量%である、請求項1に記載の油性外用組成物。 The oil-based external composition according to claim 1, wherein the content of the component (C) is 0.5 to 1.8% by weight. 前記(A)成分1重量部に対して前記(C)成分の含有量が2.5~9重量部である、請求項1又は2に記載の油性外用組成物。 The oil-based external composition according to claim 1 or 2, wherein the content of the component (C) is 2.5 to 9 parts by weight per 1 part by weight of the component (A). 前記(B)成分が(B2)半固形油及び/又は(B3)液状油を含む、請求項1~3のいずれかに記載の油性外用組成物。 The oil-based external composition according to any one of claims 1 to 3, wherein the component (B) comprises (B2) a semi-solid oil and/or (B3) a liquid oil. 前記(B3)成分を含む場合、前記(B3)成分1重量部に対して前記(C)成分の含有量が0.019~0.077重量部である、請求項4に記載の油性外用組成物。 When the composition (B3) is contained, the content of the component (C) is 0.019 to 0.077 parts by weight per 1 part by weight of the component (B3), according to claim 4. thing. 前記(B3)成分を含む場合、前記(B)成分100重量部に対して前記(B3)成分が28~33重量部である、請求項4又は5に記載の油性外用組成物。 The oil-based external composition according to claim 4, wherein when the component (B3) is contained, the component (B3) is 28 to 33 parts by weight based on 100 parts by weight of the component (B). 前記(D)成分の含有量が2~25重量%である、請求項1~6のいずれかに記載の油性外用組成物。 The oil-based external composition according to any one of claims 1 to 6, wherein the content of the component (D) is 2 to 25% by weight. (A)トコフェロール及び/又はトコフェロールと有機酸とのエステル、(B)油性基剤、及び(D)水性溶媒を含有し、前記(B)成分が(B1)固形油を含有し、前記(B1)成分が(b1)ミツロウを含有する油性外用組成物において、前記(b1)成分1重量部に対して(C)デキストリン脂肪酸エステルを0.15~0.37重量部となるように配合する、油性外用組成物の分散安定性向上方法。 (A) contains tocopherol and/or an ester of tocopherol and an organic acid , (B) an oily base, and (D) an aqueous solvent, the (B) component contains (B1) solid oil, and the (B1) ) In an oil-based external composition containing component (b1) beeswax, (C) dextrin fatty acid ester is blended in an amount of 0.15 to 0.37 parts by weight per 1 part by weight of component (b1). A method for improving the dispersion stability of an oil-based external composition.
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