JP7346010B2 - External composition - Google Patents
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Description
本発明は、ミノキシジルを有効成分とする外用組成物に関する。更に詳細には、トコフェロール及び／又はその誘導体を配合したミノキシジル含有外用組成物の経時的な着色を抑制する技術に関する。 The present invention relates to an external composition containing minoxidil as an active ingredient. More specifically, the present invention relates to a technique for suppressing discoloration over time of a minoxidil-containing external composition containing tocopherol and/or a derivative thereof.
ミノキシジルは化学名を６－（１－ピペリジニル）－２，４－ピリミジンジアミン－３－オキサイドと称し、育毛剤としての適応が知られており（特許文献１）、優れた育毛・発毛効果を発揮する薬剤として多数の報告がある。
また、トコフェロール誘導体の一つであるトコフェロール酢酸エステルには抗酸化作用があること（特許文献２）や育毛作用があること（特許文献３）が知られており、多くの育毛剤に用いられている。
Minoxidil, whose chemical name is 6-(1-piperidinyl)-2,4-pyrimidinediamine-3-oxide, is known to be used as a hair growth agent (Patent Document 1), and has excellent hair growth and growth effects. There are many reports of drugs that exhibit this effect.
In addition, tocopherol acetate, which is one of the tocopherol derivatives, is known to have an antioxidant effect (Patent Document 2) and a hair growth effect (Patent Document 3), and is used in many hair growth agents. There is.
本発明者らは、優れた育毛剤を開発するため、ミノキシジルと酸を含有する組成物に、トコフェロール及び／又はその誘導体を配合したミノキシジル含有外用組成物を製造し、安定性を評価したところ，意外にも製剤の着色が進行することが判明した。
本発明は、トコフェロール及び／又はその誘導体を配合したミノキシジル含有外用組成物において、製剤の着色を抑制したミノキシジル含有外用組成物を提供することを課題とする。
In order to develop an excellent hair growth agent, the present inventors manufactured a minoxidil-containing topical composition by blending tocopherol and/or its derivatives with a composition containing minoxidil and an acid, and evaluated the stability. It was surprisingly found that the coloring of the preparation progressed.
An object of the present invention is to provide a minoxidil-containing external composition containing tocopherol and/or a derivative thereof that suppresses coloring of the preparation.
本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、トコフェロール及び／又はその誘導体を配合したミノキシジル含有外用組成物を製造する場合は、特定の多価アルコールを選択することにより、経時的な製剤の着色を抑制したミノキシジル含有外用組成物が製造できることを見出し、本発明を完成するに至った。 As a result of intensive studies to solve the above problems, the present inventors have found that when producing a minoxidil-containing topical composition containing tocopherol and/or its derivatives, by selecting a specific polyhydric alcohol, The present inventors have discovered that it is possible to produce a minoxidil-containing topical composition that suppresses discoloration of the preparation over time, and have completed the present invention.
すなわち本発明は、
（１）ａ）２ｗ／ｗ％以上のミノキシジル、
ｂ）トコフェロール及び／又はその誘導体、
ｃ）プロピレングリコール
ｄ）３０ｗ／ｗ％以上の低級アルコール、及び
ｅ）酸を含有することを特徴とする外用組成物、
（２）ミノキシジルの濃度が５ｗ／ｗ％以上である（１）に記載の外用組成物、
（３）ａ）２ｗ／ｗ％以上のミノキシジル、
ｂ）トコフェロール及び／又はその誘導体、
ｃ）プロピレングリコール及び
ｅ）酸を混合して調製する工程と、前記混合物にｆ）水、ｄ）低級アルコールを加えて全量調製する工程を含むことを特徴とする外用組成物の製造方法、
である。
That is, the present invention
(1) a) 2 w/w% or more of minoxidil,
b) tocopherol and/or its derivatives,
c) propylene glycol, d) a lower alcohol of 30 w/w% or more, and e) an acid.
(2) the external composition according to (1), wherein the concentration of minoxidil is 5 w/w% or more;
(3) a) 2 w/w% or more of minoxidil;
b) tocopherol and/or its derivatives,
A method for producing a composition for external use, comprising the steps of c) mixing propylene glycol and e) an acid, and adding f) water and d) lower alcohol to the mixture to prepare the total amount;
It is.
本発明により、トコフェロール及び／又はその誘導体を配合した２ｗ／ｗ％以上のミノキシジル含有外用組成物において、製剤の経時的な着色を抑制したミノキシジル含有外用組成物を提供することが可能になった。 According to the present invention, it has become possible to provide a minoxidil-containing external composition containing 2 w/w% or more of tocopherol and/or a derivative thereof, which suppresses discoloration of the preparation over time.
本発明によれば、２ｗ／ｗ％以上のミノキシジル、トコフェロール及び／又はその誘導体、プロピレングリコール、３０ｗ／ｗ％以上の低級アルコール及び酸を含有する外用組成物は、ミノキシジル製剤の着色を抑制したものとなる。
本発明の外用組成物において用いるミノキシジルは、通常医薬品に用いられる品質のものを適宜使用することができる。また、本発明によれば、ミノキシジルの含有量は２ｗ／ｗ％以上であり、さらに好ましくは３ｗ／ｗ％以上であり、さらにより好ましくは５ｗ／ｗ％以上である。５ｗ／ｗ％以上となると、より製剤の着色が進行するため、本発明ではこの範囲で実施する意義が大きい。
According to the present invention, a topical composition containing 2 w/w% or more of minoxidil, tocopherol and/or a derivative thereof, propylene glycol, and 30 w/w% or more of a lower alcohol and an acid is one in which the coloring of a minoxidil preparation is suppressed. becomes.
The minoxidil used in the external composition of the present invention can be of a quality commonly used in pharmaceuticals. Further, according to the present invention, the content of minoxidil is 2 w/w% or more, more preferably 3 w/w% or more, and even more preferably 5 w/w% or more. When the content is 5 w/w% or more, the coloring of the preparation progresses further, so in the present invention, it is significant to implement the content within this range.
本発明の外用組成物において用いる多価アルコールは、本発明の効果である、製剤の経時的な着色を抑制する点からプロピレングリコールである。プロピレングリコールの配合量は、全組成物中好ましくは２～５５ｗ／ｗ％であり、より好ましくは５～３５ｗ／ｗ％であり、さらに好ましくは５～１５ｗ／ｗ％である。本発明の外用組成物中には、本発明の効果を損なわない範囲でプロピレングリコール以外の他の多価アルコールを含んでもよいが、グリセリン、ポリエチレングリコールは配合しない方が本発明の効果の点から好ましく、プロピレングリコールのみ配合することが本発明の効果の点から最も好ましい。 The polyhydric alcohol used in the external composition of the present invention is propylene glycol because it suppresses discoloration of the preparation over time, which is an effect of the present invention. The amount of propylene glycol in the entire composition is preferably 2 to 55 w/w%, more preferably 5 to 35 w/w%, even more preferably 5 to 15 w/w%. The external composition of the present invention may contain polyhydric alcohols other than propylene glycol as long as they do not impair the effects of the present invention, but from the viewpoint of the effects of the present invention, it is better not to include glycerin or polyethylene glycol. Preferably, it is most preferable to blend only propylene glycol in terms of the effects of the present invention.
ミノキシジルを基剤中に溶解させるためには酸を用いることが知られている。本発明の外用組成物において用いる酸としては、本発明の外用組成物の液性を７以下に調節する成分が好ましく、無機酸もしくは炭素数が６以下の有機酸が挙げられる。具体的にはリン酸、クエン酸、乳酸、塩酸、酢酸、硫酸、硝酸、酒石酸、マレイン酸、リンゴ酸、グルコン酸であり、好ましくはリン酸、クエン酸、乳酸、酒石酸である。これら酸を１種又は２種以上組み合わせてもよい。 It is known to use an acid to dissolve minoxidil in a base. The acid used in the external composition of the present invention is preferably a component that adjusts the liquid properties of the external composition of the present invention to 7 or less, and examples thereof include inorganic acids and organic acids having 6 or less carbon atoms. Specifically, they are phosphoric acid, citric acid, lactic acid, hydrochloric acid, acetic acid, sulfuric acid, nitric acid, tartaric acid, maleic acid, malic acid, and gluconic acid, and preferably phosphoric acid, citric acid, lactic acid, and tartaric acid. These acids may be used alone or in combination.
また、本発明の外用組成物は、主薬成分のミノキシジルの安定性、使用時の肌への刺激感、薬物の浸透性、使用感等の点から、そのｐＨを４．０～９．５の範囲に調整することが好ましく、５．０～７．０の範囲がさらに好ましい。さらに、ｐＨの上限としては、好ましくは６．５未満であり、より好ましくは６．３以下、さらに好ましくは６．１以下である。 In addition, the external composition of the present invention has a pH of 4.0 to 9.5 in view of the stability of the main drug ingredient, minoxidil, the irritation to the skin during use, the permeability of the drug, and the feeling of use. It is preferable to adjust it to a range of 5.0 to 7.0, and more preferably a range of 5.0 to 7.0. Furthermore, the upper limit of pH is preferably less than 6.5, more preferably 6.3 or less, and even more preferably 6.1 or less.
本発明の外用組成物において用いるトコフェロール及び／又はその誘導体の配合量は、本発明の着色を抑制するとの課題の点から外用組成物中０．０１～１ｗ／ｗ％が好ましく、０．０２～０．５ｗ／ｗ％がより好ましく、０．０５～０．１ｗ／ｗ％が更に好ましく、また、ミノキシジル１質量部に対して０．０１質量部以上が好ましい。 The amount of tocopherol and/or its derivative used in the external composition of the present invention is preferably 0.01 to 1 w/w%, and 0.02 to 1 w/w% in the external composition from the viewpoint of suppressing coloring of the present invention. It is more preferably 0.5 w/w%, even more preferably 0.05 to 0.1 w/w%, and preferably 0.01 part by mass or more per 1 part by mass of minoxidil.
本発明の外用組成物には、更に必要により高級アルコールを配合することができる。高級アルコールの例としては、炭素数が６～２４のジアセトンアルコール、カプロイルアルコール、カプリリルアルコール、カプリルアルコール、ラウリルアルコール、トリデカノール、ミリスチルアルコール、ペンタデカノール、セチルアルコール、ヘキシルデカノール、イソセチルアルコール、セトステアリルアルコール、ヘプタデカノール、ステアリルアルコール、オレイルアルコール、イソステアリルアルコール、オクチルデカノール、ノナデカノール、アラキルアルコール、オクチルドデカノール、ヘンイコサノール、ベヘニルアルコール、デシルテトラデカノールがより好ましく、そのうち、ジアセトンアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ヘキシルデカノール、セトステアリルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、アラキルアルコール、オクチルドデカノール、ベヘニルアルコール、デシルテトラデカノールがさらに好ましい。本発明の高級アルコールは、１種又は２種以上組み合わせて使用しても良い。高級アルコールの含有量は、外用組成物中０．０５～１０ｗ／ｗ％が好ましく、０．１～５ｗ／ｗ％がより好ましく、０．２５～１．５ｗ／ｗ％が更に好ましい。 The external composition of the present invention may further contain a higher alcohol if necessary. Examples of higher alcohols include diacetone alcohol having 6 to 24 carbon atoms, caproyl alcohol, caprylyl alcohol, caprylic alcohol, lauryl alcohol, tridecanol, myristyl alcohol, pentadecanol, cetyl alcohol, hexyldecanol, isocetyl alcohol, More preferred are cetostearyl alcohol, heptadecanol, stearyl alcohol, oleyl alcohol, isostearyl alcohol, octyldecanol, nonadecanol, arachyl alcohol, octyldodecanol, henicosanol, behenyl alcohol, and decyltetradecanol, among which diacetone alcohol, More preferred are lauryl alcohol, myristyl alcohol, cetyl alcohol, hexyldecanol, cetostearyl alcohol, stearyl alcohol, isostearyl alcohol, oleyl alcohol, aracyl alcohol, octyldodecanol, behenyl alcohol, and decyltetradecanol. The higher alcohols of the present invention may be used alone or in combination of two or more. The content of higher alcohol in the external composition is preferably 0.05 to 10 w/w%, more preferably 0.1 to 5 w/w%, even more preferably 0.25 to 1.5 w/w%.
本発明の外用組成物には、更に必要により低級アルコールや水を配合することができる。低級アルコールとしては、炭素数１～５のものが好ましく、例えばエタノールやイソプロパノールなどが好ましく、これらを組み合わせて使用しても良い。低級アルコールの含有量は、全組成物中３０ｗ／ｗ％以上とする必要がある。好ましくは３５ｗ／ｗ％以上、より好ましくは４０ｗ／ｗ％以上、更に好ましくは５０ｗ／ｗ％以上である。水の配合量は、２～７５ｗ／ｗ％が好ましく、より好ましくは５～５０ｗ／ｗ％である。 The external composition of the present invention may further contain a lower alcohol or water if necessary. The lower alcohol preferably has 1 to 5 carbon atoms, such as ethanol and isopropanol, and a combination of these may be used. The content of lower alcohol needs to be 30 w/w% or more in the entire composition. Preferably it is 35 w/w% or more, more preferably 40 w/w% or more, still more preferably 50 w/w% or more. The amount of water added is preferably 2 to 75 w/w%, more preferably 5 to 50 w/w%.
本発明の外用組成物には、更に必要により高級脂肪酸を配合することができる。高級脂肪酸の例としては、炭素数１０～２２のものが好ましく、例えばイソステアリン酸、オレイン酸、ステアリン酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、リノール酸、リノレン酸、エライジン酸、アラキジン酸、アラキドン酸、ベヘン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸等が挙げられ、これらを１種又は２種以上組み合わせてもよい。このうち、炭素数１８のものが好ましく、特にイソステアリン酸又はオレイン酸が好ましい。高級脂肪酸の配合量は、全組成物中好ましくは０．１～１０ｗ／ｗ％であり、より好ましくは１～６ｗ／ｗ％である。 The external composition of the present invention may further contain higher fatty acids if necessary. Examples of higher fatty acids preferably include those having 10 to 22 carbon atoms, such as isostearic acid, oleic acid, stearic acid, capric acid, lauric acid, myristic acid, palmitic acid, palmitoleic acid, linoleic acid, linolenic acid, and elaidic acid. , arachidic acid, arachidonic acid, behenic acid, eicosapentaenoic acid, docosahexaenoic acid, etc., and these may be used alone or in combination of two or more. Among these, those having 18 carbon atoms are preferred, and isostearic acid or oleic acid is particularly preferred. The content of higher fatty acids is preferably 0.1 to 10 w/w%, more preferably 1 to 6 w/w% in the total composition.
本発明の外用組成物には、更に必要により界面活性剤を配合することができる。しかしながら、界面活性剤の添加は、使用感やミノキシジルの皮膚吸収に影響を与える可能性があり、本発明の外用組成物では、界面活性剤を配合しなくてもミノキシジルの溶解性を確保できるため、実質的に界面活性剤を含まないものとすることが好ましい。 The external composition of the present invention may further contain a surfactant, if necessary. However, the addition of a surfactant may affect the feeling of use and the skin absorption of minoxidil, and the topical composition of the present invention can ensure the solubility of minoxidil without adding a surfactant. , it is preferable that it substantially not contain a surfactant.
本発明の外用組成物においては、本発明の効果を損なわない範囲で、一般の外用剤に用いられる種々の活性成分や補助成分を配合することができる。例えば、賦形剤、育毛成分（６－ベンジルアミノプリン、アデノシン、ペンタデカン酸グリセリド、何首鳥等）、血管拡張剤（塩化カルプロニウム、ニコチン酸ベンジル、センブリ抽出液、オタネニンジンエキス、チクセツニンジンチンキ、トウガラシチンキ等）、抗ヒスタミン剤（塩酸イソチペンジル等）、抗炎症剤（グアイアズレン等）、角質溶解剤（尿素、サリチル酸等）、殺菌剤（グルコン酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、第４級アンモニウム塩、ピロクトンオラミン等）、保湿剤（ヒアルロン酸又はその塩、コンドロイチン硫酸等）、各種動植物（イチイ、ボタンピ、カンゾウ、オトギリソウ、附子、ビワ、カワラヨモギ、コンフリー、アシタバ、サフラン、サンシシ、ローズマリー、セージ、モッコウ、セイモッコウ、ホップ、プラセンタ、ノコギリヤシ、パンプキンシード等）の抽出物、ビタミン類（酢酸レチノール、アスコルビン酸、硝酸チアミン、シアノコバラミン、ビオチン等）、抗酸化剤（ジブチルヒドロキシトルエン、ピロ亜硫酸ナトリウム、エデト酸ナトリウム、アスコルビン酸、イソプロピルガレート等）、溶解補助剤（アジピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、各種植物油、各種動物油、アルキルグリセリルエーテル、炭化水素類等）、代謝賦活剤、ゲル化剤（水溶性高分子等）、粘着剤、香料、清涼化剤（ハッカ油、カンフル等）、染料等の通常使用される成分を配合することができる。 In the external composition of the present invention, various active ingredients and auxiliary ingredients used in general external preparations can be blended within a range that does not impair the effects of the present invention. For example, excipients, hair-growth ingredients (6-benzylaminopurine, adenosine, pentadecanoic acid glyceride, Heshuu Tori, etc.), vasodilators (carpronium chloride, benzyl nicotinate, Oriental ginseng extract, Panax ginseng extract, Panax ginseng tincture, capsicum tincture, etc.), antihistamines (isothipenzyl hydrochloride, etc.), anti-inflammatory agents (guaiazulene, etc.), keratolytic agents (urea, salicylic acid, etc.), bactericides (chlorhexidine gluconate, isopropylmethylphenol, quaternary ammonium salts, piroctonola) moisturizers (hyaluronic acid or its salts, chondroitin sulfate, etc.), various plants and animals (yew, botanpi, licorice, hypericum, tsuji, loquat, mugwort, comfrey, reedica, saffron, sardine, rosemary, sage, mokko) , sagebrush, hops, placenta, saw palmetto, pumpkin seed, etc.), vitamins (retinol acetate, ascorbic acid, thiamine nitrate, cyanocobalamin, biotin, etc.), antioxidants (dibutylhydroxytoluene, sodium pyrosulfite, sodium edetate, etc.) , ascorbic acid, isopropyl gallate, etc.), solubilizing agents (diisopropyl adipate, isopropyl myristate, various vegetable oils, various animal oils, alkyl glyceryl ethers, hydrocarbons, etc.), metabolic activators, gelling agents (water-soluble polymers, etc.) ), adhesives, fragrances, cooling agents (mentha oil, camphor, etc.), dyes, and other commonly used ingredients can be blended.
本発明の外用組成物の剤形の例としては、液剤、ローション剤等が挙げられる。
本発明の外用組成物の調製は、常法に従い、上記各成分を含有することにより調製される。
Examples of dosage forms of the external composition of the present invention include solutions, lotions, and the like.
The external composition of the present invention is prepared by containing the above-mentioned components according to a conventional method.
かくして得られる本発明の外用組成物は、頭髪用剤、睫毛用剤、眉毛用剤等の皮膚適用製剤等として使用することができる。
本発明の外用組成物の製造方法としては、例えば、ａ）２ｗ／ｗ％以上のミノキシジル、ｂ）トコフェロール及び／又はその誘導体、ｃ）プロピレングリコール及びｅ）酸を混合して混合物を調製し、その混合物にｆ）水、ｄ）低級アルコールを加えて全量調製する方法、ａ）２ｗ／ｗ％以上のミノキシジル、ｂ）トコフェロール及び／又はその誘導体、ｃ）プロピレングリコール、ｅ）酸、及びｆ）水を混合して混合物を調製し、その混合物に、ｄ）低級アルコールを加えて全量調製する方法などが挙げられる。
The thus obtained external composition of the present invention can be used as a skin preparation such as a hair preparation, an eyelash preparation, an eyebrow preparation, and the like.
The method for producing the external composition of the present invention includes, for example, preparing a mixture by mixing a) 2 w/w % or more of minoxidil, b) tocopherol and/or its derivatives, c) propylene glycol, and e) an acid; A method of preparing the total amount by adding f) water, d) lower alcohol to the mixture, a) minoxidil of 2 w/w% or more, b) tocopherol and/or its derivatives, c) propylene glycol, e) acid, and f) Examples include a method of preparing a mixture by mixing water and adding d) lower alcohol to the mixture to prepare the total amount.
以下に、実施例、比較例及び参考例を記載し、本発明をさらに具体的に説明するが、本発明はこれら実施例等により何ら制約されるものではない。 EXAMPLES Below, the present invention will be described in more detail with reference to Examples, Comparative Examples, and Reference Examples, but the present invention is not limited to these Examples in any way.
（実施例１及び比較例１、２）
実施例１及び比較例１、２の処方を表１に示す。表１記載の各成分を混合、撹拌して溶解し、エタノールを加えて全量１００ｇとして製剤を調製した。
(Example 1 and Comparative Examples 1 and 2)
Table 1 shows the formulations of Example 1 and Comparative Examples 1 and 2. Each component listed in Table 1 was mixed, stirred and dissolved, and ethanol was added to make a total amount of 100 g to prepare a preparation.
（試験方法１：熱安定性試験）
実施例１及び比較例１、２の試験液を６５℃（相対湿度成り行き）で７日間保管後、製剤を目視で観察し、色調を確認した。
(Test method 1: Thermal stability test)
After storing the test solutions of Example 1 and Comparative Examples 1 and 2 at 65° C. (relative humidity varies) for 7 days, the preparations were visually observed to confirm the color tone.
（結果）
表２から明らかなように、多価アルコールとしてプロピレングリコールを配合したミノキシジル含有製剤（実施例１）の着色は経時的に進行しなかった（無色）が、多価アルコールにプロピレングリコール以外を配合したミノキシジル含有製剤（比較例１及び比較例２）の着色は経時的に進行した（微黄色）。
(result)
As is clear from Table 2, the coloring of the minoxidil-containing preparation (Example 1) that contained propylene glycol as the polyhydric alcohol did not progress over time (colorless), but when the polyhydric alcohol contained other than propylene glycol, the coloring did not progress over time (colorless). The coloring of the minoxidil-containing preparations (Comparative Examples 1 and 2) progressed over time (slight yellow).
（実施例２～４及び比較例３～５）
実施例２～４及び比較例３～５の処方を表３～４に示す。表３～４記載の各成分を混合、撹拌して溶解し、エタノールもしくは精製水を加えて全量１００ｇとした。
(Examples 2 to 4 and Comparative Examples 3 to 5)
The formulations of Examples 2-4 and Comparative Examples 3-5 are shown in Tables 3-4. The components listed in Tables 3 and 4 were mixed, stirred and dissolved, and ethanol or purified water was added to make a total amount of 100 g.
（試験方法２：熱安定性試験）
実施例２～４及び比較例３～５の試験液を６５℃（相対湿度成り行き）で５日間保管後、製剤を目視で観察し、色調を確認した。
(Test method 2: Thermal stability test)
After storing the test solutions of Examples 2 to 4 and Comparative Examples 3 to 5 at 65° C. (relative humidity varies) for 5 days, the preparations were visually observed to confirm the color tone.
表５から明らかなように、多価アルコールとしてプロピレングリコールを配合したミノキシジル含有製剤（実施例２）の着色は経時的に進行しなかった（無色）が、多価アルコールにプロピレングリコール以外を配合したミノキシジル含有製剤（比較例３）の着色は経時的に進行した（微黄色）。 As is clear from Table 5, the coloring of the minoxidil-containing preparation (Example 2) that contained propylene glycol as the polyhydric alcohol did not progress over time (colorless), but when the polyhydric alcohol contained other than propylene glycol, the coloring did not progress over time (colorless). The coloring of the minoxidil-containing preparation (Comparative Example 3) progressed over time (slight yellow).
また、エタノール２０ｗ／ｗ％を配合したミノキシジル含有製剤（比較例４）は、調製直後に白濁した。さらに、エタノールが３０ｗ／ｗ％以上のミノキシジル含有製剤（実施例３、４）の着色は経時的に進行しなかった（無色）が、エタノール２５ｗ／ｗ％のミノキシジル含有製剤（比較例５）の着色は経時的に進行した（微黄色）。 Moreover, the minoxidil-containing preparation (Comparative Example 4) containing 20 w/w % of ethanol became cloudy immediately after preparation. Furthermore, the coloring of the minoxidil-containing preparations containing 30 w/w% or more of ethanol (Examples 3 and 4) did not progress over time (colorless), but the coloring of the minoxidil-containing preparations containing 25 w/w% of ethanol (Comparative Example 5) did not progress over time (colorless). Coloring progressed over time (slight yellow).
本発明により、トコフェロール及び／又はその誘導体を配合したミノキシジル含有外用組成物において、製剤の経時的な着色を抑制したミノキシジル含有外用組成物を提供することが可能になった。 The present invention has made it possible to provide a minoxidil-containing external composition containing tocopherol and/or a derivative thereof that suppresses coloring of the preparation over time.
Claims (1)
ｂ）０．０１～０．１ｗ／ｗ％のトコフェロール及び／又はトコフェロール酢酸エステル、且つ、ミノキシジル５ｇに対してトコフェロール及び／又はトコフェロール酢酸エステルを０．０８ｇ、
ｃ）プロピレングリコール、
ｄ）３０ｗ／ｗ％以上のエタノール、及び
ｅ）酸
を含有することを特徴とするｐＨ５．９～７．０の外用組成物
（但し、
（１）ステロイド系抗炎症薬を含む外用組成物、及び
（２）以下の組成の外用組成物
ミノキシジルを３～１０重量％を含み、ミノキシジル：プロピレングリコールの重量比が１：３～１：９となるようにプロピレングリコールを含み、かつ組成物のｐＨが６．５～７．５である外用組成物、
を除く）」。 a) 5 w/w% or more of minoxidil;
b) 0.01 to 0.1 w/w% tocopherol and/or tocopherol acetate, and 0.08 g of tocopherol and/or tocopherol acetate per 5 g of minoxidil;
c) propylene glycol,
A composition for external use with a pH of 5.9 to 7.0, characterized by containing d) 30 w/w% or more of ethanol , and e) an acid (however,
(1) A topical composition containing a steroidal anti-inflammatory drug; and (2) a topical composition having the following composition, containing 3 to 10% by weight of minoxidil, and having a minoxidil:propylene glycol weight ratio of 1:3 to 1:9. An external composition containing propylene glycol and having a pH of 6.5 to 7.5,
) ” .
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