JP6963614B2 - メチルフェニデート−プロドラッグを含む組成物、その製造法及び使用法 - Google Patents
メチルフェニデート−プロドラッグを含む組成物、その製造法及び使用法 Download PDFInfo
- Publication number
- JP6963614B2 JP6963614B2 JP2019530444A JP2019530444A JP6963614B2 JP 6963614 B2 JP6963614 B2 JP 6963614B2 JP 2019530444 A JP2019530444 A JP 2019530444A JP 2019530444 A JP2019530444 A JP 2019530444A JP 6963614 B2 JP6963614 B2 JP 6963614B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- methylphenidate
- composition
- unbound
- mph
- nicotinoyle
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4458—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine only substituted in position 2, e.g. methylphenidate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/54—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
- A61K47/542—Carboxylic acids, e.g. a fatty acid or an amino acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/54—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
- A61K47/545—Heterocyclic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
- C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
- C07D211/34—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
Description
本出願は、その全体が引用により援用される2016年12月11日に出願された米国仮特許出願第62/432,675号明細書、2017年6月14日に出願された米国仮特許出願第62/519,627号明細書、及び2017年8月5日に出願された米国仮出願第62/541,695号明細書に対する優先権を主張する。
適用なし
の構造を有するd−メチルフェニデートの少なくとも1つの結合体と、非結合メチルフェニデートと、を含むプロドラッグ組成物を提供し、非結合メチルフェニデートは、d−メチルフェニデートを含む。
MW=分子量
fBA=未改質メチルフェニデートと本技術のプロドラッグとの間のバイオアベイラビリティにおける差を説明する補正係数。この補正係数は各プロドラッグに特有である。
投与量(化合物1)=化合物1の投与量(質量単位)
MW(化合物1)=化合物1の分子量
MW(化合物2)=化合物2の分子量
2式II=d−MPH−CO2CH2−ニコチノイル−L−Ser−Cl、カッコ内の量は式IIの投与量に対するd−MPH HClのモル当量投与量を表す。
3総投与量は、列2の投与量と列3の投与量(d−MPH HClのmgで表示)を加算して算出した、非結合及び結合d−メチルフェニデート(式II)の合計投与量を表す。
4パーセント投与量=API投与量(列2又は列3)と総投与量(列4)の比であり、パーセント投与量比は、非結合d−メチルフェニデートのパーセント投与量(列2)/式IIのパーセント投与量(列3)として示され、全ての投与量は、d−MPH HClのモル当量投与量で表される。
527mgのd−MPH HClに加えて、54mgの「Concerta」(登録商標)錠剤には27mgのI−MPHも含まれている。
Claims (37)
- 前記非結合メチルフェニデートが、d−トレオ−メチルフェニデート若しくはその塩、又はそれらの任意の組み合わせである、請求項1に記載の組成物。
- 前記非結合メチルフェニデートの少なくとも1つの塩及び/又は前記化合物の塩が、少なくとも1つの薬学的又は治療的に許容される塩形態又はそれらの塩の任意の組み合わせである、請求項1に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの薬学的又は治療的に許容される塩形態が、酢酸塩、l−アスパラギン酸塩、ベシル酸塩、重炭酸塩、炭酸塩、d−カンシル酸塩、l−カンシル酸塩、クエン酸塩、エジシル酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、臭化水素酸塩/臭化物、塩酸塩/塩化物、d−乳酸塩、l−乳酸塩、d,l−乳酸塩、d,l−リンゴ酸塩、l−リンゴ酸塩、メシル酸塩、パモ酸塩、リン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、d−酒石酸塩、マルトレート(martrate)、d,l−酒石酸塩、メソ−酒石酸塩、安息香酸塩、グルセプテート、d−グルクロン酸塩、ヒベンズ酸塩、イセチオン酸塩、マロン酸塩、メチル硫酸塩、2−ナプシル酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、オロチン酸塩、ステアリン酸塩、トシル酸塩、チオシアン酸塩、アセフィリネート(acefyllinate)、アセチュレート(aceturate)、アミノサリチル酸塩、アスコルビン酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、樟脳炭酸塩(camphocarbonate)、デカン酸塩、ヘキサン酸塩、コール酸塩、シピオン酸塩、ジクロロ酢酸塩、エデンテート(edentate)、エチル硫酸塩、フレート(furate)、フシジン酸塩、ガラクタル酸塩、ガラクツロン酸塩、没食子酸塩、ゲンチジン酸塩、グルタミン酸塩、グルタル酸塩、グリセロリン酸塩、ヘプタン酸塩、ヒドロキシ安息香酸塩、馬尿酸塩、フェニルプロピオン酸塩、ヨウ化物、キシナホ酸塩、ラクトビオン酸塩、ラウリン酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メタンスルホン酸塩、ミリスチン酸塩、ナパジシル酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、ピロリン酸塩、サリチル酸塩、サリチル硫酸塩、スルホサリチル酸塩、タンニン酸塩、テレフタル酸塩、チオサリチル酸塩、トリブロフェネート(tribrophenate)、吉草酸塩、バルプロ酸塩、アジピン酸塩、4−アセトアミド安息香酸塩、カンシル酸塩、オクタン酸塩、エストレート(estolate)、エシル酸塩、グリコール酸塩、チオシアン酸塩、及びウンデシレン酸塩、並びにそれらの組み合わせからなる群から独立して選択される、請求項3に記載の組成物。
- 前記非結合メチルフェニデート又は前記化合物の前記少なくとも1つの薬学的又は治療的に許容される塩形態は、塩化物、塩酸塩、炭酸水素塩(重炭酸塩)、ヨウ化物、臭化物、クエン酸塩、酢酸塩、ギ酸塩、サリチル酸塩、硫酸水素塩(重硫酸塩)、水酸化物、硝酸塩、亜硫酸水素塩(重亜硫酸塩)、プロピオン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、次亜リン酸塩、リン酸塩、臭素酸塩、ヨウ素酸塩、塩素酸塩、フッ化物、亜硝酸塩からなる群から独立して選択される、請求項4に記載の組成物。
- 前記組成物が、舌下錠、ガム錠、チュアブル錠、速溶性錠剤、錠剤、カプセル、カプレット、トローチ、ロゼンジ、経口粉末剤、液剤、薄いストリップ剤、経口薄膜(OTF)、経口ストリップ、直腸フィルム、シロップ、懸濁剤、又は坐薬を含む剤形からなる群から選択される、請求項1に記載の組成物。
- 前記組成物が、1日当たり0.5mg〜400mgの単位投与量を提供する、請求項1に記載の組成物。
- 前記組成物が、単位投与量形態、ブリスターパック、ロール、又はバルクボトルで提供される、請求項1に記載の組成物。
- 前記組成物における前記d−メチルフェニデート活性の総重量に基づいて、前記非結合メチルフェニデートが、5〜95重量%の範囲のd−トレオ−メチルフェニデート活性の量に寄与し、前記化合物が、95〜5重量%の範囲のd−トレオ−メチルフェニデート活性の量に寄与する、請求項1に記載の組成物。
- 前記組成物が1つ又は複数の賦形剤あるいは1つ又は複数の追加の薬学的活性成分をさらに含む、請求項1に記載の組成物。
- 前記非結合メチルフェニデート及び/又は化合物の前記少なくとも1つの薬学的に許容される塩が、酢酸塩、l−アスパラギン酸塩、ベシル酸塩、重炭酸塩、炭酸塩、d−カンシル酸塩、l−カンシル酸塩、クエン酸塩、エジシル酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、臭化水素酸塩/臭化物、塩酸塩/塩化物、d−乳酸塩、l−乳酸塩、d,l−乳酸塩、d,l−リンゴ酸塩、l−リンゴ酸塩、メシル酸塩、パモ酸塩、リン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、d−酒石酸塩、マルトレート(martrate)、d,l−酒石酸塩、メソ−酒石酸塩、安息香酸塩、グルセプテート、d−グルクロン酸塩、ヒベンズ酸塩、イセチオン酸塩、マロン酸塩、メチル硫酸塩、2−ナプシル酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、オロチン酸塩、ステアリン酸塩、トシル酸塩、チオシアン酸塩、アセフィリネート(acefyllinate)、アセチュレート(aceturate)、アミノサリチル酸塩、アスコルビン酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、樟脳炭酸塩(camphocarbonate)、デカン酸塩、ヘキサン酸塩、コール酸塩、シピオン酸塩、ジクロロ酢酸塩、エデンテート(edentate)、エチル硫酸塩、フレート(furate)、フシジン酸塩、ガラクタル酸塩、ガラクツロン酸塩、没食子酸塩、ゲンチジン酸塩、グルタミン酸塩、グルタル酸塩、グリセロリン酸塩、ヘプタン酸塩、ヒドロキシ安息香酸塩、馬尿酸塩、フェニルプロピオン酸塩、ヨウ化物、キシナホ酸塩、ラクトビオン酸塩、ラウリン酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メタンスルホン酸塩、ミリスチン酸塩、ナパジシル酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、ピロリン酸塩、サリチル酸塩、サリチル硫酸塩、スルホサリチル酸塩、タンニン酸塩、テレフタル酸塩、チオサリチル酸塩、トリブロフェネート(tribrophenate)、吉草酸塩、バルプロ酸塩、アジピン酸塩、4−アセトアミド安息香酸塩、カンシル酸塩、オクタン酸塩、エストレート(estolate)、エシル酸塩、グリコール酸塩、チオシアン酸塩、及びウンデシレン酸塩からなる群から独立して選択される、請求項11に記載の組成物。
- 前記非結合メチルフェニデート及び/又は前記化合物の前記少なくとも1つの薬学的に許容される塩は、塩化物、炭酸水素塩(重炭酸塩)、ヨウ化物、臭化物、クエン酸塩、酢酸塩、ギ酸塩、サリチル酸塩、硫酸水素塩(重硫酸塩)、水酸化物、硝酸塩、亜硫酸水素塩(重亜硫酸塩)、プロピオン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、次亜リン酸塩、リン酸塩、臭素酸塩、ヨウ素酸塩、塩素酸塩、フッ化物、及び亜硝酸塩、並びにそれらの組み合わせからなる群から独立して選択される、請求項12に記載の組成物。
- 前記非結合メチルフェニデートの前記薬学的に許容される塩が、d−トレオ−メチルフェニデート塩酸塩である、請求項13に記載の組成物。
- 前記非結合メチルフェニデートの薬学的に許容される塩をさらに含み、前記薬学的に許容される塩はd−トレオ−メチルフェニデート塩酸塩である、請求項15に記載の組成物。
- 前記組成物が、舌下錠、ガム錠、チュアブル錠、速溶性錠剤、錠剤、カプセル、カプレット、トローチ、ロゼンジ、経口粉末剤、液剤、薄いストリップ剤、経口薄膜(OTF)、経口ストリップ、直腸フィルム、シロップ、懸濁剤、及び坐薬からなる群から選択される、請求項11に記載の組成物。
- 前記組成物が、1日当たり0.5mg〜400mgの単位投与量を提供する、請求項11に記載の組成物。
- 前記組成物が、1日当たり0.1mg〜300mgのd−メチルフェニデート塩酸塩の単位投与量を提供する、請求項11に記載の組成物。
- 前記組成物が、1日当たり0.5mg〜300mgのd−メチルフェニデート塩酸塩の単位投与量を提供する、請求項19に記載の組成物。
- 前記組成物が、1日当たり1mg〜100mgのd−メチルフェニデート塩酸塩の単位投与量を提供する、請求項18に記載の組成物。
- 前記組成物が、1日当たり5mg〜80mgのd−メチルフェニデート塩酸塩の単位投与量を提供する、請求項18に記載の組成物。
- 前記組成物が、1日当たり10mg〜200mgのd−メチルフェニデート塩酸塩の単位投与量を提供する、請求項18に記載の組成物。
- 前記組成物が、1日当たり20mg〜120mgのd−メチルフェニデート塩酸塩の単位投与量を提供する、請求項18に記載の組成物。
- 前記組成物が、単位投与量形態、ブリスターパック、ロール、又はバルクボトルで提供される、請求項11に記載の組成物。
- 前記組成物における前記d−メチルフェニデート活性の総重量に基づいて、前記非結合メチルフェニデートが、5〜95重量%の範囲のd−トレオ−メチルフェニデート活性の量に寄与し、前記組成物における前記d−メチルフェニデート活性の総重量に基づいて、前記化合物が、95〜5重量%の範囲のd−トレオ−メチルフェニデート活性の量に寄与する、請求項11に記載の組成物。
- 前記組成物における前記d−メチルフェニデート活性の総重量に基づいて、前記非結合メチルフェニデートが、10重量%の範囲のd−トレオ−メチルフェニデート活性の量に寄与し、前記組成物における前記d−メチルフェニデート活性の総重量に基づいて、前記化合物が、90重量%の範囲のd−トレオ−メチルフェニデート活性の量に寄与する、請求項27に記載の組成物。
- 前記組成物における前記d−メチルフェニデート活性の総重量に基づいて、前記非結合メチルフェニデートが、30重量%の範囲のd−トレオ−メチルフェニデート活性の量に寄与し、前記組成物における前記d−メチルフェニデート活性の総重量に基づいて、前記化合物が、70重量%の範囲のd−トレオ−メチルフェニデート活性の量に寄与する、請求項27に記載の組成物。
- 前記組成物が1つ又は複数の賦形剤あるいは1つ又は複数の追加の薬学的活性成分をさらに含む、請求項11に記載の組成物。
- 前記非結合メチルフェニデート及び/又は化合物の前記薬学的に許容される塩が、酢酸塩、l−アスパラギン酸塩、ベシル酸塩、重炭酸塩、炭酸塩、d−カンシル酸塩、l−カンシル酸塩、クエン酸塩、エジシル酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、臭化水素酸塩/臭化物、塩酸塩/塩化物、d−乳酸塩、l−乳酸塩、d,l−乳酸塩、d,l−リンゴ酸塩、l−リンゴ酸塩、メシル酸塩、パモ酸塩、リン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、d−酒石酸塩、マルトレート(martrate)、d,l−酒石酸塩、メソ−酒石酸塩、安息香酸塩、グルセプテート、d−グルクロン酸塩、ヒベンズ酸塩、イセチオン酸塩、マロン酸塩、メチル硫酸塩、2−ナプシル酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、オロチン酸塩、ステアリン酸塩、トシル酸塩、チオシアン酸塩、アセフィリネート(acefyllinate)、アセチュレート(aceturate)、アミノサリチル酸塩、アスコルビン酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、樟脳炭酸塩(camphocarbonate)、デカン酸塩、ヘキサン酸塩、コール酸塩、シピオン酸塩、ジクロロ酢酸塩、エデンテート(edentate)、エチル硫酸塩、フレート(furate)、フシジン酸塩、ガラクタル酸塩、ガラクツロン酸塩、没食子酸塩、ゲンチジン酸塩、グルタミン酸塩、グルタル酸塩、グリセロリン酸塩、ヘプタン酸塩、ヒドロキシ安息香酸塩、馬尿酸塩、フェニルプロピオン酸塩、ヨウ化物、キシナホ酸塩、ラクトビオン酸塩、ラウリン酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メタンスルホン酸塩、ミリスチン酸塩、ナパジシル酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、ピロリン酸塩、サリチル酸塩、サリチル硫酸塩、スルホサリチル酸塩、タンニン酸塩、テレフタル酸塩、チオサリチル酸塩、トリブロフェネート(tribrophenate)、吉草酸塩、バルプロ酸塩、アジピン酸塩、4−アセトアミド安息香酸塩、カンシル酸塩、オクタン酸塩、エストレート(estolate)、エシル酸塩、グリコール酸塩、チオシアン酸塩、及びウンデシレン酸塩からなる群から独立して選択される、請求項31に記載の薬剤キット。
- 前記組成物が、舌下錠、ガム錠、チュアブル錠、速溶性錠剤、錠剤、カプセル、カプレット、トローチ、ロゼンジ、経口粉末剤、液剤、薄いストリップ剤、経口薄膜(OTF)、経口ストリップ、直腸フィルム、シロップ、懸濁剤、又は坐薬を含む投与形態中にある、請求項31に記載の薬剤キット。
- 前記キットが1〜100の個別投与量を含む、あるいは10〜30の個別投与量を含む、請求項31に記載の薬剤キット。
- 前記組成物が1又は複数の賦形剤あるいは1又は複数の追加の薬学的に活性な成分を更に含む、請求項31に記載の薬剤キット。
- 前記パッケージがブリスターパック、ロール、またはバルクボトルである、請求項31に記載の薬剤キット。
Applications Claiming Priority (7)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201662432675P | 2016-12-11 | 2016-12-11 | |
US62/432,675 | 2016-12-11 | ||
US201762519627P | 2017-06-14 | 2017-06-14 | |
US62/519,627 | 2017-06-14 | ||
US201762541695P | 2017-08-05 | 2017-08-05 | |
US62/541,695 | 2017-08-05 | ||
PCT/US2017/065482 WO2018107132A1 (en) | 2016-12-11 | 2017-12-09 | Compositions comprising methylphenidate-prodrugs, processes of making and using the same |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2020502091A JP2020502091A (ja) | 2020-01-23 |
JP2020502091A5 JP2020502091A5 (ja) | 2021-01-28 |
JP6963614B2 true JP6963614B2 (ja) | 2021-11-10 |
Family
ID=62491385
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2019530444A Active JP6963614B2 (ja) | 2016-12-11 | 2017-12-09 | メチルフェニデート−プロドラッグを含む組成物、その製造法及び使用法 |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
US (10) | US10584113B2 (ja) |
EP (1) | EP3551619B1 (ja) |
JP (1) | JP6963614B2 (ja) |
KR (1) | KR102337138B1 (ja) |
CN (1) | CN110234636B (ja) |
AU (2) | AU2017371327B2 (ja) |
BR (1) | BR112019011640B1 (ja) |
CA (1) | CA3046486A1 (ja) |
IL (2) | IL297652A (ja) |
MX (1) | MX2019006670A (ja) |
NZ (1) | NZ754751A (ja) |
WO (1) | WO2018107132A1 (ja) |
ZA (1) | ZA201903928B (ja) |
Families Citing this family (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US9653940B2 (en) | 2015-06-02 | 2017-05-16 | Voyetra Turtle Beach, Inc. | Headset wireless charging dock |
IL297652A (en) | 2016-12-11 | 2022-12-01 | Kempharm Inc | Compositions containing prodrugs-methylphenidate, processes for their preparation and use |
US20190381018A1 (en) * | 2018-06-15 | 2019-12-19 | Kempharm, Inc. | Serdexmethylphenidate Conjugates, Compositions And Methods Of Use Thereof |
US11174229B2 (en) | 2018-10-29 | 2021-11-16 | Kempharm, Inc. | D-amphetamine compounds, compositions, and processes for making and using the same |
BR112022017133A2 (pt) * | 2020-02-29 | 2022-10-11 | Kempharm Inc | Composições compreendendo pró-drogas de metilfenidato, processos de fabricação e uso das mesmas |
Family Cites Families (27)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5908850A (en) * | 1995-12-04 | 1999-06-01 | Celgene Corporation | Method of treating attention deficit disorders with d-threo methylphenidate |
US5837284A (en) * | 1995-12-04 | 1998-11-17 | Mehta; Atul M. | Delivery of multiple doses of medications |
US6622036B1 (en) | 2000-02-09 | 2003-09-16 | Cns Response | Method for classifying and treating physiologic brain imbalances using quantitative EEG |
US6210705B1 (en) | 1997-12-15 | 2001-04-03 | Noven Pharmaceuticals, Nc. | Compositions and methods for treatment of attention deficit disorder and attention deficit/hyperactivity disorder with methylphenidate |
WO1999036403A1 (en) | 1998-01-13 | 1999-07-22 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Novel dopamine re-uptake inhibitors and methods of synthesizing and using the same |
US7060708B2 (en) | 1999-03-10 | 2006-06-13 | New River Pharmaceuticals Inc. | Active agent delivery systems and methods for protecting and administering active agents |
CA2420569A1 (en) | 2000-08-28 | 2002-03-07 | Mel H. Epstein | Use of threo-methylphenidate compounds to enhance memory |
US20020132793A1 (en) | 2000-08-28 | 2002-09-19 | Mel Epstein | Use of methylphenidate compounds to enhance memory |
US7700561B2 (en) | 2002-02-22 | 2010-04-20 | Shire Llc | Abuse-resistant amphetamine prodrugs |
IL151251A0 (en) | 2002-08-14 | 2003-04-10 | Elta Systems Ltd | Parallel processing platform with synchronous system halt-resume |
WO2004080959A2 (en) | 2003-03-07 | 2004-09-23 | Isp Investments Inc. | Process for the preparation of dexmethylphenidate hydrochloride |
SI1644019T2 (en) * | 2003-05-29 | 2018-04-30 | Shire Llc | AMPHETAMINE COMPOUNDS COMPOUNDS TO ABUSE |
AU2005299706A1 (en) | 2004-10-22 | 2006-05-04 | Froimowitz, Mark | Methylphenidate analogs and methods of use thereof |
EP1928881A2 (en) | 2005-08-19 | 2008-06-11 | Pharmacofore, Inc. | Prodrugs of active agents |
RU2464977C2 (ru) * | 2006-08-23 | 2012-10-27 | Тзе Юнивесити Оф Монтана | Способ снижения частоты поражения или гибели нервных клеток |
EP2101571B1 (en) | 2006-12-11 | 2011-05-18 | Kempharm, Inc. | Ornithine conjugates of amphetamine and processes for making and using the same |
WO2008097546A2 (en) | 2007-02-02 | 2008-08-14 | Colucid Pharmaceuticals, Inc. | Compounds that inhibit cholinesterase |
ATE552861T1 (de) | 2007-02-08 | 2012-04-15 | Kempharm Inc | Polare hydrophile prodrugs von amphetamin und anderen stimulantien sowie herstellungs- und verwendungsverfahren |
CN101631768A (zh) | 2007-03-15 | 2010-01-20 | 太阳医药高级研究有限公司 | 新型前药 |
ATE540944T1 (de) | 2007-05-23 | 2012-01-15 | Merck Sharp & Dohme | Pyridylpiperidinorexin-rezeptorantagonisten |
WO2009035473A2 (en) | 2007-09-13 | 2009-03-19 | Sanfilippo Louis C | Method of treating binge eating disorder, obesity resulting from binge eating behavior and depressive disorders |
CA3123900A1 (en) * | 2011-07-28 | 2013-01-31 | Kempharm Inc. | Methylphenidate-prodrugs, processes of making and using the same |
ES2715562T3 (es) | 2011-12-15 | 2019-06-04 | Alkermes Pharma Ireland Ltd | Profármacos de compuestos de amina secundaria |
US9088326B2 (en) | 2012-07-18 | 2015-07-21 | Rf Micro Devices, Inc. | Front end radio architecture having a split band arrangement with co-banding |
IL297652A (en) * | 2016-12-11 | 2022-12-01 | Kempharm Inc | Compositions containing prodrugs-methylphenidate, processes for their preparation and use |
WO2018107131A1 (en) | 2016-12-11 | 2018-06-14 | Kempharm, Inc. | Methylphenidate-prodrugs, processes of making and using the same |
US20190381018A1 (en) * | 2018-06-15 | 2019-12-19 | Kempharm, Inc. | Serdexmethylphenidate Conjugates, Compositions And Methods Of Use Thereof |
-
2017
- 2017-12-09 IL IL297652A patent/IL297652A/en unknown
- 2017-12-09 NZ NZ754751A patent/NZ754751A/en unknown
- 2017-12-09 CN CN201780078718.4A patent/CN110234636B/zh active Active
- 2017-12-09 BR BR112019011640-0A patent/BR112019011640B1/pt active IP Right Grant
- 2017-12-09 WO PCT/US2017/065482 patent/WO2018107132A1/en active Application Filing
- 2017-12-09 MX MX2019006670A patent/MX2019006670A/es unknown
- 2017-12-09 CA CA3046486A patent/CA3046486A1/en active Pending
- 2017-12-09 JP JP2019530444A patent/JP6963614B2/ja active Active
- 2017-12-09 AU AU2017371327A patent/AU2017371327B2/en active Active
- 2017-12-09 KR KR1020197017411A patent/KR102337138B1/ko active IP Right Grant
- 2017-12-09 EP EP17879353.5A patent/EP3551619B1/en active Active
-
2019
- 2019-06-04 US US16/431,422 patent/US10584113B2/en active Active
- 2019-06-04 US US16/431,468 patent/US10759778B2/en active Active
- 2019-06-04 US US16/431,275 patent/US10584112B2/en active Active
- 2019-06-06 IL IL267172A patent/IL267172A/en unknown
- 2019-06-18 ZA ZA2019/03928A patent/ZA201903928B/en unknown
- 2019-09-20 US US16/577,946 patent/US11021460B2/en active Active
- 2019-09-20 US US16/577,876 patent/US11021459B2/en active Active
- 2019-09-30 US US16/588,914 patent/US10954212B2/en active Active
-
2020
- 2020-02-18 US US16/794,170 patent/US10954213B2/en active Active
- 2020-02-18 US US16/793,923 patent/US10858341B2/en active Active
- 2020-09-24 AU AU2020239746A patent/AU2020239746B2/en active Active
- 2020-12-08 US US17/115,425 patent/US11505537B2/en active Active
-
2021
- 2021-04-26 US US17/240,181 patent/US20210253552A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP6963614B2 (ja) | メチルフェニデート−プロドラッグを含む組成物、その製造法及び使用法 | |
WO2018107131A1 (en) | Methylphenidate-prodrugs, processes of making and using the same | |
JP2013538226A (ja) | グアンファシンのプロドラッグ | |
US20230117289A1 (en) | Compositions comprising methylphenidate-prodrugs, processes of making and using the same |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20201208 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20201208 |
|
A871 | Explanation of circumstances concerning accelerated examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A871 Effective date: 20201208 |
|
A975 | Report on accelerated examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971005 Effective date: 20201216 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20210119 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20210416 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20210608 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20210908 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20211006 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20211015 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6963614 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |