JP3927249B2 - 鎮痛剤 - Google Patents

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は鎮痛剤に関するものであり、更に詳しくは、明らかな原因疾患が認められず、しかもＸ線やコンピュータ トモグラフィー（Ｃｏｍｐｕｔｅｒ Ｔｏｍｏｇｒａｐｈｙ、以下ＣＴと略す）、マグネチック レゾナンス イメージング（Ｍａｇｎｅｔｉｃ Ｒｅｓｏｎａｎｃｅ Ｉｍａｇｉｎｇ、以下ＭＲＩと略す）等の画像診断等で異常所見が認められないような痛みに対し、強い効果を有する鎮痛剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】
我々は時として「痛み」を感じることがあるが、多くの場合、この痛みの原因は明確であり、対応する薬剤の服用や適宜の処置により、その痛みから逃れることができる。
【０００３】
例えば、風邪をひいた際の発熱を伴う頭痛は、適宜種類の鎮痛解熱剤を服用することにより快方に向うし、肩が凝ることによる痛みには、適宜の湿布剤の適用やマッサージ或いは鍼灸による治療等がよく行われている。
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
しかしながら一方で、例えばいわゆる腰痛症のように、強烈な痛みを感じ、医師等の診察を受けても、腰痛以外には、理学的にも、Ｘ線やＣＴ、ＭＲＩ等の画像診断等によっても、各種検査によっても異常が認められないため、原因が判明せず、従って適切な治療を受けることができないために、長期間にわたりこの痛みに苦しめられている患者も少なからず存在する。
【０００５】
又、上記のような患者には鎮痛剤が処方される場合があるが、種類によっては鎮痛効果が弱く、一方、鎮痛効果の高い薬剤には、副作用が懸念されたり、他の疾患を併有する患者には投与できなかったり、長期投与ができないというような問題がある。
【０００６】
本発明は、このような事情を背景としてなされたもので、明らかな原因疾患が認められず、しかもＸ線やＣＴ、ＭＲＩ等の画像診断等で異常所見が認められないような痛みに対し、強い効果を有する鎮痛剤を提供することを目的としてなされたものである。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
上記目的を達成するために本発明が採用した、ウイルス性疾患と認められる疼痛以外の疼痛のための鎮痛剤の構成は、式
【化２】
で表されるアシクロビルを有効成分とすることを特徴とするものである。
【０００８】
即ち、本発明の発明者は、ヘルペス感染症の治療剤として汎用されている上記アシクロビルを有効成分とする抗ウイルス化学療法剤のヘルペス感染症患者への投与を通じ、当該薬剤がヘルペス感染症の治療と同時に、それらの患者の痛みを抑制する効果をも示しているのではないかという知見を得、更に研究を続けることにより、本発明を完成させたものである。
【０００９】
【発明の実施の形態】
以下に本発明を詳細に説明する。
【００１０】
すでに説明したように、本発明の鎮痛剤は上記式で表されるアシクロビルを有効成分とするものであり、このアシクロビルは化学名９−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］グアニンを有し、ヘルペス感染症に奏功することが知られている化合物である。
【００１１】
本発明の鎮痛剤は、上記アシクロビルを有効成分とする以外は、特に制限がなく、適宜の剤形に製剤することができ、当該製剤中に含まれるアシクロビルの含有量も、又、当該製剤時に使用される賦形剤等も、アシクロビルの作用を損なわない範囲であれば、自由に決定することができる。
【００１２】
尚、上記アシクロビルを有効成分とする薬剤は、抗ウイルス化学療法剤としてすでに製造承認がなされ、ゾビラックス（商標）錠或いは同点滴静注剤が市販されている（発売元：日本ウエルカム株式会社）。
【００１３】
本発明鎮痛剤の投与量及び投与期間は、症状等に応じて適宜に決定をすればよいが、例えば、アシクロビルを有効成分として４００ｍｇ含有する錠剤を、一日あたり５錠で７日〜１０日投与することとする。
【００１４】
本発明鎮痛剤の有効成分である前記アシクロビルの毒性についてはすでに報告されていて、例えば急性毒性については以下の表１の通りである（日本ウエルカム株式会社の発表による）。
【表１】
【００１５】
【実施例】
以下に本発明を実施例により更に詳細に説明する。
【００１６】
実施例１ ３０才の男性（腰痛症）
以前より軽い腰痛が有ったが、ゴルフの練習後に急に悪化して、その後４ケ月間はうづく様な痛みが持続し、整形外科においてＣＴ、ＭＲＩを撮ったが原因不明で、いわゆる腰痛症の診断を受けた。鎮痛剤の投与を受け、この鎮痛剤服用時には一時的に痛みがとれるが、鎮痛剤が切れると痛みが再現し、軽快、悪化を繰り返していた。本発明鎮痛剤（有効成分としてアシクロビルを４００ｍｇ含有する錠剤、以下、実施例において同じ）５錠／日の投与により、３日目より軽快に転じ、７日間投与に痛みが消失、その後にぶさ感は残るが、整形外科に通院の必要がなくなった。
【００１７】
実施例２ ６２才の男性
３年前に腰痛により整形外科に２〜３ケ月間通院し、鎮痛剤の投与や体操等で治癒状態となる。最近になって、再び３年前と同様の症状が出現し、即ち腰痛、特に右腸骨稜部に圧痛点有って、ベルトに当たる部分が特に痛み始めた。本発明鎮痛剤５錠／日投与により３日目に疼痛が軽快となり、７日間投与により軽快となったので投薬を中止した。その後にゴルフをしたが疼痛は発生しなかった。
【００１８】
実施例３ ５６才の女性（頸肩腕症候群）
胸椎４番目の左棘突起の圧痛、叩打痛及び背部左頸部痛が出現し、一般外科に１ヶ月、整形外科医に１ヶ月の計２ヶ月の治療を受けた。鎮痛剤、注射、牽引療法、マッサージ等を受けたが、一時的に軽快するのみであった。発症より２ヶ月後、従来使用されている非ステロイド系鎮痛剤等の薬物投与や注射を一週間にわたって行ったが効果がなく、一方でかなりの苦痛を訴えるので、本発明鎮痛剤５錠／日投与した。３日目で肩こりが消失し、頭痛及び背部痛が消失したので、７日目で中止した。その後も軽快で、痛みを感じていない。
【００１９】
実施例４ ６２才の男性
２〜３年前より頸、肩、背部の頭痛が出現し、軽快、悪化を繰り返していたが、年令のせい、又は、ゴルフのやり過ぎと思いビタミン剤等で我慢していた。しかしながら、再び悪化したので、漢方薬や血液を吸引する民間療法によったり、或いは鎮痛剤等を服用したりして、ゴルフが出来る程度の痛みで我慢し、特に整形外科では診断を受けていなかった。尚、この患者には痛風の傾向が有り、尿酸が時に上昇していた。上記実施例と同様に本発明鎮痛剤を投与したところ、翌日より痛みが消失した。
【００２０】
実施例５ ４８才の女性
昭和５９年（３８才時）よりギックリ腰で２回整形外科へ通院し、第ＩＩＩ、第ＩＶの腰椎が悪いと言われていたが、Ｘ線上特別の変化はないと医師に診断されていた。その時は、鎮痛剤、湿布、マッサージで１０日間位要したが、十分に疼痛がとれたわけではなく、その内に治癒していたが、その後ギックリ腰が出現、左足の爪先がしびれ、ふとんから起き上がれない状態で、トイレに行くにも立ち上がれなかった。整形外科へ通院できない状態で家に寝ていたが、本発明鎮痛剤５錠／日を７日間服用したところ、服用３日目により疼痛が軽快し、７日間服用にて全く痛みは消失した。
【００２１】
実施例６ ６３才の男性
腰及び右膝関節より上部の疼痛出現し、家で安静をとり寝ていたが、段々と痛みが激しくなり、ものにつかまらなければ立てない状態となり、更に２日間は自立で立つことができず、第三者に手伝ってもらってやっと立てる状態であった。１０日経過後、札幌市内某整形外科でＸ線上は異常なしと診断され、消炎鎮痛剤、湿布、電気で腰を暖める治療をしたが軽快しなかった。本発明鎮痛剤５錠／日、７日間服用したところ、服用２〜３日で腰の痛みの意識がうすらぎ、１週間服用にて疼痛消失し、通院の必要を感じなくなった。
【００２２】
実施例７ ５４才の女性
胸椎５〜６番目の灼熱感を伴う疼痛と左肋間神経痛が出現した。鎮痛消炎剤（ソレトン）の服用、湿布等を行なう（２日間）が疼痛は消失せず、一時的に軽快するのみであった。買物に行く場合も、手に買物を下げると痛みが出現し、保持不能であった。本発明鎮痛剤５錠／日を服用したところ、３〜４錠より効果を意識し、２日間で全く痛みが消失した。その後、今度は腰痛が発症し、翌朝ベットから静かに腰に力を入れないように慎重に起きなければならない状態となった。本発明鎮痛剤を前回と同様に服用したところ、やはり３〜４錠目より効果を意識し、３日間投与にて疼痛が消失した。
【００２３】
実施例８ ７３才の女性
３９才時以来脳卒中により右半身が麻痺し、右手は全く使用不可で、家庭内での歩行はやっと可能であるが、外に出ることは不能であった。特に誘因なく腰痛を訴え、鎮痛、消炎剤、湿布等を行なっても疼痛が軽快せず、むしろ悪化の傾向にあり、家庭内での寝起きに全く不自由を感じ、やっと起き上がる状態となってしまった。本発明鎮痛剤５錠／日を５日間服用することにより、疼痛は非常に軽くなり、自力で起床可能となった。更に５日間投与により、軽い鈍痛を残すのみとなり、いわゆる腰痛は治癒した。この患者は右半身麻痺のため整形外科医の受診は不可能であり専門医の診断は受けていない。
【００２４】
実施例９ ６５才の女性
重いものを持ったり、腕の使いすぎの時に胸椎４〜５番目の棘突起自発痛（灼熱感）鈍痛や、その部の圧痛、叩打痛が有った。某整形外科にてＸ線上軽度の骨の変化あるといわれたが、鎮痛、消炎剤及びビタミン剤の投与を受け、更にマッサージを行なったが疼痛軽快は一時的であった。更に外科にて診断を受けたところ、Ｘ線上骨に異常なく、骨粗鬆症の診断も受けず、再び鎮痛消炎剤、牽引治療を行なったが、効果なかった。その後も前記同様の疼痛が有ったので、本発明鎮痛剤５錠／日服用したところ、服用４日目より疼痛の軽快を自覚し、マッサージ、指圧、針治療に通院する必要を感じなくなった。７日間服用にて鈍痛や重苦しさが残る程度となった。
【００２５】
実施例１０ ７８才の女性
特に誘因なく腰痛及び左下肢痛が出現した（変形性腰椎症、老人整骨粗鬆症と診断された）ので、対応する治療を受けると共に、腰部及び左肢にホットパック（温湿布）とマッサージ、下肢運動訓練等のリハビリテーションを行なった。約６カ月上記治療を続けたが、左下肢痛は消失しなかった。本発明鎮痛剤５錠／日を３日間服用したところ、痛みがとれ、更に本発明鎮痛剤５錠／日を３日間服用したところ、痛みは消失した。
【００２６】
実施例１１ ８４才の女性
特に誘因なく腰痛及び左下肢痛強で入院した。対応する治療を行なったが、期待した効果なく経過した。本発明鎮痛剤５錠／日で３日間服用したところ、痛みが軽減し、更に３日間服用（計１週間）したところ、大変痛みが楽になった。
【００２７】
実施例１２ ５１才の女性
運動後、翌日になって強度の腰痛が出現した（過去５〜６回同様の腰痛往歴有り）。下肢の症状はなく、過去に麻生整形外科で内服（鎮痛消炎剤その他）や湿布などの保存的療法を受けたことは有った。本発明鎮痛剤５錠／日で５日間を服用したところ、腰痛が３０〜４０％軽減した。尚、レントゲンにより異常はなかった。
【００２８】
実施例１３ ５５才の男性
２０年来腰痛が有り、その後更に増強し、約２０分間の歩行がつらいほどであり、両大腿へ足底部のシビレ感が有った。腰椎のレントゲン撮影では極く軽度の骨棘形成が有った。本発明鎮痛剤５錠／日で５日間服用したところ、腰痛が約５０％軽減した。併用薬はなかった。
【００２９】
【発明の効果】
以上から明らかなように、アシクロビルを有効成分とする本発明の鎮痛剤は、明らかな原因疾患が認められず、しかもＸ線やＣＴ、ＭＲＩ等の画像診断等で異常所見が認められないような痛みに対し、強い効果を有する優れたものということができる。

Claims (2)

1. 式
   で表されるアシクロビルを有効成分とすることを特徴とする、ウイルス性疾患と認められる疼痛以外の疼痛のための鎮痛剤。
2. ウイルス性疾患と認められる疼痛以外の疼痛が、腰痛、頭痛又は肩こり、ぎっくり腰による疼痛である請求項１に記載の鎮痛剤。