JP2807535B2 - Cataract treatment - Google Patents
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Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、有用な白内障治療剤に関する。さらに詳し
くは、システイノール(化学名:R−2−アミノ−3−メ
ルカプトプロパノール)またはその薬理学的に許容でき
る塩を有効成分として含有してなる有用な白内障治療剤
に関する。The present invention relates to a useful cataract treatment agent. More specifically, the present invention relates to a useful cataract remedy comprising cysteinol (chemical name: R-2-amino-3-mercaptopropanol) or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient.
〔従来の技術〕 白内障は種々の原因で水晶体に混濁が生ずる疾患であ
り、たとえば老人性白内障やステロイドなどの薬物によ
る白内障などが知られている。[Prior Art] Cataract is a disease in which the lens becomes opaque for various reasons. For example, senile cataract and cataract caused by drugs such as steroids are known.
また、糖尿病に罹患して全身状態が改善されないまま
長期間が経過した場合にも、その代表的な合併症の一つ
である糖尿病性白内障を発症することが多い。白内障に
罹患した場合最悪の場合には失明に至り、視力回復の為
に白内障手術を受けざるを得ないこともある。In addition, when a person has suffered from diabetes for a long period of time without improving his general condition, he often develops diabetic cataract, which is one of the typical complications. In the worst case, cataracts can lead to blindness and require cataract surgery to restore vision.
従来、老人性白内障や糖尿病性白内障などの種々の原
因による白内障治療剤が知られているが、未だその効果
等の点で充分満足すべき薬剤が見当たらないのが現状で
ある。Conventionally, therapeutic agents for cataracts due to various causes such as senile cataract and diabetic cataract have been known, but at present, there is no drug which is sufficiently satisfactory in terms of its effects and the like.
そこで、本発明者らは、優れた抗白内障作用を有する
化合物を求めて、鋭意検索したところ、システイノール
またはその薬理学的に許容できる塩が意外にも有用な抗
白内障作用を有することを発見し、この新知見に基づい
て本発明を完成するに至った。Therefore, the present inventors have intensively searched for a compound having an excellent anticataract activity, and found that cysteinol or a pharmacologically acceptable salt thereof has an unexpectedly useful anticataract activity. Based on this new finding, the present invention has been completed.
すなわち、本発明は、システイノールまたはその薬理
学的に許容できる塩を有効成分として含有してなる有用
な白内障治療剤に関する。That is, the present invention relates to a useful cataract therapeutic agent comprising cysteinol or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient.
本発明の抗白内障の活性成分として使用される本化合
物は、すでに抗炎症作用が知られているが、白内障治療
剤としての用途は未だ知られていない。The present compound used as an active ingredient for anti-cataract of the present invention is already known to have an anti-inflammatory effect, but its use as a therapeutic agent for cataract is not yet known.
本発明の活性成分であるシステイノールは下記の式で
表される。The active ingredient of the present invention, cysteinol, is represented by the following formula.
HSCH2CH(NH2)CH2OH 本化合物は、たとえばHelvetica Chimica Acta Vol
XLIV,III(1961)706−709などに記載の方法によりまた
はそれに準じて適宜合成することができる。HSCH 2 CH (NH 2 ) CH 2 OH This compound can be prepared, for example, using Helvetica Chimica Acta Vol.
XLIV, III (1961) 706-709 or the like, or can be suitably synthesized according to the method.
本発明の活性成分として使用される本化合物は、遊離
のものであっても、薬理学的に許容される塩であっても
よい。その塩としては、たとえば、塩酸塩、硫酸塩、シ
ュウ酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩または乳酸塩などが挙
げられ、剤形に応じて適宜使用することができる。The compound used as an active ingredient of the present invention may be a free compound or a pharmacologically acceptable salt. Examples of the salt include a hydrochloride, a sulfate, an oxalate, a citrate, a tartrate, a lactate, and the like, which can be used as appropriate according to the dosage form.
すでに述べたように白内障として老人性白内障や糖尿
病白内障なとが知られているが、本発明の製剤はそれら
の白内障の治療のため、経口的にあるいは非経口的に適
宜に使用することができる。製剤の形態としてはたとえ
ば錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤等の固形製剤または
シロップ剤、エリキシル剤、点眼剤、注射剤等の液剤な
どいずれの形にも公知の方法により適宜調製することが
できる。これらの製剤には通常用いられる増量剤、結合
剤、湿潤剤、崩壊剤、潤沢剤、分散剤、矯味剤、緩衝
剤、界面活性剤、溶解補助剤、保存剤、等張化剤、安定
化剤やpH調整剤等の賦形剤を適宜使用してもよい。As already mentioned, senile cataract and diabetic cataract are known as cataracts, but the preparation of the present invention can be used orally or parenterally as appropriate for the treatment of those cataracts. . The form of the preparation can be appropriately prepared by any known method such as a solid preparation such as tablets, granules, powders and capsules or a liquid preparation such as syrups, elixirs, eye drops and injections. . These preparations generally include bulking agents, binders, wetting agents, disintegrating agents, lubricants, dispersants, flavoring agents, buffers, surfactants, solubilizing agents, preservatives, isotonic agents, and stabilizing agents. Excipients such as agents and pH adjusters may be used as appropriate.
本活性成分の用量は、患者の年令、体重、その剤型や
適応症状等によって異なるが、たとえば点眼剤の場合成
人1日数回、1回量約0.005〜2.5mg、内服剤の場合は、
成人1日量10〜5000mg程度を数回に分けて投与するのが
よい。The dose of the active ingredient varies depending on the age, body weight, dosage form, indications, etc. of the patient.For example, in the case of eye drops, several times a day for an adult, the dose is about 0.005 to 2.5 mg.
It is advisable to administer a daily dose of about 10 to 5000 mg for adults in several divided doses.
本発明の薬剤には本発明の目的に反しないかぎり、そ
の他の抗白内障成分および別種の薬効を奏する成分を適
宜含有させてもよい。The drug of the present invention may appropriately contain other anti-cataract components and components having other types of medicinal effects, as long as the object of the present invention is not violated.
以下、実施例および製剤実施例を挙げて本発明を詳細
に説明する。Hereinafter, the present invention will be described in detail with reference to Examples and Formulation Examples.
まず、白内障の代表的モデルであるストレプトゾトシ
ン白内障に対するシステイノールの効果を次に示す。First, the effects of cysteinol on streptozotocin cataract, a representative model of cataract, are shown below.
〔実施例1〕 システイノールの白内障に対する経口投与による薬理試
験 被験物質:システイノール塩酸塩 原末を純水に10%になるように溶解したものを用い
た。[Example 1] Pharmacological test by oral administration of cysteinol for cataract Test substance: cysteinol hydrochloride A solution obtained by dissolving the bulk powder in pure water to 10% was used.
実験方法: 4週齢のSD系ラットに2mMクエン酸緩衝液(pH4.5)に
3.5%になるように溶解したストレプトゾトシンを体重1
00g当り0.2ml(ストレプトゾトシン量として70mg/k
g)、尾静脈より投与した。本被験物質はストレプトゾ
トシン投与日より薬液0.2ml/100gを1日2回経口投与し
た(400mg/kg/日)。コントロール群は純水を同様に経
口投与した。Experimental method: 4 weeks old SD rats were treated with 2 mM citrate buffer (pH 4.5).
Streptozotocin dissolved to 3.5% weight 1
0.2ml per 100g (Streptozotocin amount 70mg / k
g) was administered via the tail vein. The test substance was orally administered at a dose of 0.2 ml / 100 g twice a day from the day of streptozotocin administration (400 mg / kg / day). The control group was orally administered with pure water in the same manner.
水晶体観察は投与開始後7日毎にミドリンP(参天製
薬)で散瞳の後、スリットランプで行い、白内障の進行
度は下記の採点基準に従って評価し、Kruscal−Wallis
testにより検定を行った。Lens observation is performed every 7 days after the start of administration with mydriin P (Santen Pharmaceutical Co., Ltd.) and then with a slit lamp. The progress of cataract is evaluated according to the following scoring criteria.
The test was performed by test.
0 水晶体には何ら混濁が認められない。0 No opacity is observed in the lens.
I 水晶体表層がわずかに混濁または赤道部に小さな空
胞が出現する。I The lens surface is slightly opaque or small vacuoles appear at the equator.
II 空胞の数が増し、融合しつつ皮質に拡がっていく。II The number of vacuoles increases and spreads to the cortex while fusing.
III 皮質の大部分に拡がっていた空胞が消失しはじめ
る。III Vacuoles that have spread to much of the cortex begin to disappear.
IV 空胞の大部分は消失し、皮質全体が半透明に混濁す
る。IV Most of the vacuoles disappear and the entire cortex becomes translucent and turbid.
V 核質部が混濁する。V The nucleoplasm becomes turbid.
VI 水晶体全体が白濁する(成熟白内障)。VI The entire lens becomes cloudy (mature cataract).
実験結果: 各観察時点での白内障ステージ発現頻度を第1図に示
す。Experimental Results: The frequency of cataract stage occurrence at each observation time point is shown in FIG.
システイノール投与群は投与開始後7、21、28、35お
よび49日目にコントロール群に比べて有意な白内障遅延
効果が認められた。At 7, 21, 28, 35 and 49 days after the start of administration, the cysteinol-administered group showed a significant cataract-retarding effect as compared to the control group.
〔製剤実施例1〕 内服錠 システイノール塩酸塩 100mg 乳糖 80mg コーンスターチ 20mg ステアリン酸マグネシウム 3mg 以上を1錠分として常法により成型した。[Formulation Example 1] Oral tablets Cysteinol hydrochloride 100 mg Lactose 80 mg Corn starch 20 mg Magnesium stearate 3 mg or more One tablet was molded by a conventional method.
〔製剤実施例2〕 顆粒剤 システイノール塩酸塩 100mg ポリビニルピロリドン 30mg 乳糖 300mg 〔製剤実施例3〕 カプセル剤 システイノール塩酸塩 100mg 結晶セルロース 50mg 乳糖 50mg タルク 5mg 以上を1カプセル分の材料として常法により混合、充
填した。[Formulation Example 2] Granules Cysteinol hydrochloride 100mg Polyvinylpyrrolidone 30mg Lactose 300mg [Formulation Example 3] Capsules Cysteinol hydrochloride 100mg Crystalline cellulose 50mg Lactose 50mg Talc 5mg More than 1 capsule material is mixed and filled in the usual way as a capsule material did.
〔製剤実施例4〕 点眼剤 システイノール塩酸塩 100mg 塩化ナトリウム 800mg 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 滅菌精製水 適量 全量 100ml 〔発明の効果〕 本発明の製剤は、白内障の進行を効果的に抑制するの
で、白内障治療剤として有用である。また、本製剤は特
に糖尿病性白内障に有利に使用することができる。[Formulation Example 4] Eye drops Cysteinol hydrochloride 100 mg Sodium chloride 800 mg Hydrochloric acid Appropriate amount Sodium hydroxide Appropriate amount Sterile purified water Appropriate amount Total amount 100 ml [Effect of the Invention] The preparation of the present invention effectively suppresses the progression of cataract, Useful as a therapeutic. In addition, the present preparation can be particularly advantageously used for diabetic cataract.
第1図は白内障ステージの発現頻度を示している。棒グ
ラフの左側は対照群、右側はシステイノール塩酸塩群を
それぞれ示している。また( )内の数字は%を表して
いる。FIG. 1 shows the frequency of occurrence of the cataract stage. The left side of the bar graph shows the control group, and the right side shows the cysteinol hydrochloride group. The numbers in parentheses indicate%.
Claims (3)
できる塩を有効成分として含有してなる白内障治療剤。1. A cataract remedy comprising cysteinol or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient.
る特許請求の範囲第1項記載の白内障治療剤。2. The method for treating cataract according to claim 1, wherein the pharmacologically acceptable salt is a hydrochloride.
項または第2項記載の白内障治療剤。3. The method according to claim 1, wherein the administration route is oral.
Item 3. The cataract treatment agent according to item 2 or 2.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP7531690A JP2807535B2 (en) | 1990-03-23 | 1990-03-23 | Cataract treatment |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP7531690A JP2807535B2 (en) | 1990-03-23 | 1990-03-23 | Cataract treatment |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH03275620A JPH03275620A (en) | 1991-12-06 |
JP2807535B2 true JP2807535B2 (en) | 1998-10-08 |
Family
ID=13572733
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP7531690A Expired - Lifetime JP2807535B2 (en) | 1990-03-23 | 1990-03-23 | Cataract treatment |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2807535B2 (en) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH03139519A (en) * | 1989-10-25 | 1991-06-13 | Sumitomo Chem Co Ltd | Curing agent for epoxy resin |
-
1990
- 1990-03-23 JP JP7531690A patent/JP2807535B2/en not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPH03275620A (en) | 1991-12-06 |
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