JP2023552598A - (バイオ)-アルカンジオールを含む組成物 - Google Patents

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Abstract

本発明は、有効量の5~13個の原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオールを含む、化粧組成物、医薬組成物、またはホームケア組成物を含む組成物に関する。組成物は5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状1,2-アルカンジオールをさらに含み得る。さらに、本発明は、抗酸化剤の抗酸化作用を増強するため、液体親油性構成成分の官能特性、すなわち皮膚感覚を改善するため、皮脂の制御のため、または悪臭対策のため、または香料の香調をモジュレートするため、または香料の香調を改変するため、または香料の香調を抑制するため、または局所的適用のため、または1-オクテン-3-オールの悪臭をカバーするため、または昆虫を誘う匂いをマスキングするため、または昆虫を忌避するための、本発明の組成物の使用に関する。【選択図】なし

Description

本発明は、有効量の5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状1,2-アルカンジオールおよび/または有効量の5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオールを含むまたはこれらからなる、化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品に関する。さらに、本発明は、有効量の5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状1,2-アルカンジオールおよび/または有効量の5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオールを含むまたはこれらからなる組成物に関する。加えて、本発明は、抗酸化剤の抗酸化作用、特に化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品において抗酸化剤の抗酸化作用を増強するため、液体親油性構成成分を含む化粧組成物もしくは医薬組成物の官能特性、すなわち皮膚感覚を改善するため、皮脂を制御するため、または悪臭対策のため、または香料の香調をモジュレートするため、または香料の香調を改変するため、または香料の香調を抑制するため、または局所的適用のため、または1-オクテン-3-オールの悪臭をカバーするため、または昆虫を誘う匂いをマスキングするため、または昆虫を忌避するための、本発明の組成物の使用に関する。最後に、本発明は、本発明による組成物を含む、化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品に関する。
近年では、化粧品業界は、複数の利点が単一分子に詰められた、自然由来の、生分解性成分を探究しており、このような成分は、良好な経済性をもたらし、低濃度で重要な特性を示す。
したがって、その複数の主要な利点、例えば、抗酸化促進剤、親油性化粧品成分の可溶化剤、製品保護促進剤などが多くの保存剤との相乗効果により、最終製品の特性を改善しながら、製剤の複雑性を減少させるような多機能性に対する必要性が継続して存在する。
皮膚はヒトの身体の最も大きな器官である。皮膚は、多様な微生物によりコロニー形成され、微生物の大部分は無害であり、またはこれらの宿主にとって有益でさえある。コロニー形成は皮膚表面の生態学により推進されるが、皮膚表面は、局所的場所、宿主の内因性因子および環境の外因性因子に応じて極めて変わりやすい。例えば、腋窩は多くの微生物の増殖に対して好ましい条件を提供する、むしろ湿度が高く、栄養豊富な生息地を提示する。他の生息地として、皮脂の豊富な生息地、例えば、顔など、およびむしろ乾燥した、栄養の乏しい生息地、例えば、他の大部分の身体の領域などが挙げられる。
多くの一般的な皮膚病原菌、例えば、Staphylococcus aureusおよびStreptococcus pyogenesは酸性pHにより阻害され、よってコアグラーゼ陰性staphylococciおよびcorynebacteriaの増殖に都合が良い。しかし、皮膚の閉塞はpHの上昇を結果として生じ、これは、S.aureusおよびS.pyogeneの増殖に都合が良い。
高密度の脂腺を有する領域、例えば、顔、胸および背中は、親油性微生物、例えば、Corynebacterium spp.、Propionibacterium spp.およびMalassezia spp.の増殖を促進させる。
皮脂の過剰産生により、脂腺小胞は部分的または完全に皮脂で充填されてしまう。この皮脂は多くの場合極めて固い粘稠性を有し、したがって拡散性が低く、よって脂腺小胞からなかなか放出されず、皮膚上に広がることができない。結果的に、皮脂は脂腺内に不本意に高い程度まで蓄積され、微生物、例えば、特ににきびの発症に決定的に関与している微生物であるPropionibacterium acnesにとって理想的な培養液を形成する。グリース状油性皮膚上での、皮脂の過剰産生は皮膚上に望ましくない脂っぽい光沢をもたらす。グリース状油性頭皮の領域内で、皮脂の過剰産生は、毛根に望ましくない脂っぽい光沢をもたらす。汚れた皮膚の上では、皮脂の過剰産生は、例えば、吹き出物および膿疱など皮膚の凹凸をもたらす。にきびは、汚れた皮膚の病理学的に変化した皮膚の病像形成である。
にきびの場合、これは普通思春期に生じるが、嫌気性微生物Propionibacterium acnes(P.acnes、最近ではCutibacerium acnesとして再分類/再命名された)が、状態の発症に決定的に関与しており、皮脂をグリセリンおよび脂肪酸へと分解し、その結果、ひいては脂腺が刺激されてより多量の皮脂を産生し、これらの分解生成物が小包の壁を攻撃または破壊する。これは皮膚に炎症(吹き出物、膿疱、結節、嚢胞)を定期的に引き起こし、これは治癒しても常に瘢痕化を伴う場合が多く、その結果、汚れた皮膚に悩まされる人間の外観は永久的なダメージを受けてしまう。
多くの皮膚障害および感染症は細菌および真菌により引き起こされ得る:慢性外傷は、糖尿病性、高齢者、および運動不能者に影響を与えるものであり、皮膚バリアの割れ目から共生している皮膚生物が侵入し、病原体となる例である。細菌が最初の外傷事象を引き起こすわけではないが、細菌は慢性外傷に伴う治癒の欠如および持続性炎症に寄与していると考えられる。火傷の外傷によって、一般的にS.pyogenes、Enterococcus spp.またはPseudomonas aeruginosaに感染する。
さらに一般的に皮膚共生しているのは、Staphylococcus epidermidisである。これはまた、留置医療装置、例えば、カテーテルまたは心臓弁に対する病院感染の最も頻繁な原因である。
したがって、皮膚微生物群を制御する、特に皮膚病原菌の増殖を阻害することが可能な製品が必要とされる。同時に、皮脂の過剰産生を均衡化する、もしくは減少させる、もしくは阻害する、および/またはフケを減少させることが可能であり、これによって、脂質依存性であり、ヒト皮脂を餌にする特定の微生物の種による皮膚のコロニー形成を制御することが可能な製品が必要とされる。
WO2008/046791は、皮膚の皮脂を減少させるための1,2-デカンジオールおよび1,2-デカンジオールを含む、局所的適用のための化粧品または皮膚科用製剤の使用を開示している。1,2-デカンジオールに加えて、製剤は、任意選択でクレンジング物質および抗菌剤を含む。
一方、1,2-デカンジオールは、消臭剤、抗発汗剤、抗フケ剤、抗にきび剤および他の衛生適用に対してオーラルまたはパーソナルケアに使用されている確立した抗菌剤である。
しかしこの製剤、特に1,2-デカンジオールは、不快な特有の臭いがあるという欠点を有する。
さらに、ヒト皮膚上に生息する微生物は、アポクリン汗腺から生成される汗から、様々な異なる化合物、例えば、ギ酸、酪酸、3-ヒドロキシ-3-メチルヘキサン酸および3-メチル-3-スルファニルヘキサン-1-オールを生成することが知られている。微生物により生成されるいくつかの化合物が不快な匂いの原因であり、例えば、酪酸は極めて強い、不快な匂いを有する。
この文脈において、ヒトの皮膚または頭皮上に生息する重要な微生物は、スタフィロコッカス(Staphylococcus)、コリネバクテリウム(Corynebactrerium)、アナエロコッカス(Anaerococcus)、フェネゴルディア(Finegoldia)、モラクセラ(Moraxella)、ポルフィロモナス(Porphyromonas)、フソバクテリウム(Fusobacterium)、アスペルギルス(Aspergillus)、カンジダ(Candida)、マラセチア(Malassezia)、エシェリヒア(Escherichia)、ペプトニフィルス(Peptoniphilus)、ストレプトコッカス(Streptococcus)、ラクトバチルス(Lactobacillus)、ガードネレラ(Gardnerella)、ファニーヘッセア(Fannyhessea)、エピデルモフィトン(Epidermophyton)、トリコフィトン(Trichophyton)、フソバクテリウム(Fusobacteriu)、キューティバクテリウム(Cutibacterium)の属の微生物、特に微生物表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis);スタフィロコッカス・ホミニス(Staphylococcus hominis);コリネバクテリウム・キセロシス(Corynebacterium xerosis);コリネバクテリウム・ジェイケイウム(Corynebacterium jeikeium);アナエロコッカス・オクタビウス(Anaerococcus octavius);フィネゴルディア・マグナ(Finegoldia magna);モラクセラ・オスロエンシス(Moraxella osloensis);モラクセラ・アトランタエ(Moraxella atlantae);ポリフィロモナス・ジンジバリス(Porphyromonasgingivalis);アスペルギルス・ブラジル(Aspergillus brasiliensis);カンジダ・アルビカンス(Candida albicans);大腸菌(Escherichia coli);スタフィロコッカス・アウレウス(Staphylococcus aureus);ペプトニフィルス・ラクリマリス(Peptoniphilus lacrimalis);β群溶血性レンサ球菌(Streptococcus agalactiae);ラクトバチルス・アシドフィルス(Lactobacillus acidophilus);ガードネラ・バジナリス(Gardnerella vaginalis);ファニーヘッセア・バジナエ(Fannyhessea vaginae)(アトポビウム・バジナエ(Atopobium vaginae));エピデルモフィトン・フロッコーサム(Epidermophyton floccosum);トリコフィトン・ルブルム(Trichophyton rubrum);ストレプトコッカス・ミュータンス(Streptococcus mutans);フソバクテリウム・ヌクレアタム(Fusobacterium nucleatum)である。最近では、微生物アナエロコッカス・オクタビウス(Anaerococcus octavius)およびコリネバクテリウム・ジェイケイウム(Corynebacterium jeikeium)がヒト汗からの不快な臭いを有する化合物の生成の原因であることが発見されている。
加えて、フェロモン様化合物、例えば、アポクリン汗腺により直接生成されるステロイド、アンドロステノンおよび硫酸アンドロステロンもまた不快な悪臭または体臭の原因である。
効率的な悪臭対策のために、組成物は、皮膚上での微生物活性を減少させる必要がある。加えて、化合物または組成物は、微生物により生成されるまたは汗腺により直接生成される異なる化合物の不快な臭いをカバーしなければならない。
加えて、様々な化粧組成物または医薬組成物において、化合物は、不快な固有の匂いを保有する活性物質としてまたは添加剤として使用しなければならない。したがって、異なる香料の香調をモジュレート、改変または抑制することができる新規物質に対する必要性が存在する。
香料の香調のモジュレーション、改変または抑制という文脈において、昆虫忌避剤製品において、または昆虫を誘う匂いをマスキングするために使用することができる新規化合物または組成物に対する継続的な探究も存在する。1-オクテン-3-オールは、刺咬昆虫、例えば蚊などを誘引し、1-オクテン-3-オールは不快な臭いを有することが知られている。効率的な昆虫忌避剤を提供するため、1-オクテン-3-オールの悪臭と闘う化合物または組成物が必要とされる。多くの昆虫忌避剤製品では、昆虫を忌避する強い匂いにより作用する活性剤が使用される。この場合化合物または組成物は、昆虫を忌避する匂いをカバーしてはならない。
化粧品および医薬品に使用される物質は、ある特定の必要条件を満たさなければならないことに注目されたい。化合物は、毒物学的に許容され、皮膚が楽に耐えられ、従来の化粧品および/または医薬製剤中で安定し、調製するのに安価であり、製剤化が容易でなければならず、化合物は異なるpH値において活性がある必要がある。さらに、物質は不快な臭いを有してはならない。加えて、化粧品または医薬品に使用される物質または組成物は、異なる媒体、例えば水またはエタノールと適合性がなければならない。化粧組成物および医薬組成物において有用な新規物質を探究していく上で、化学構造と、化粧品および医薬品の分野に関連する他の物理化学的パラメーター、すなわち毒物学的受諾可能性、皮膚耐性、安定性、溶解度および製剤特性ならびに物質の臭いとの間に予想可能な関係は存在しない。
要約すれば、化粧品または医薬品業界は、化粧組成物および医薬組成物またはホームケア製品の有用性をさらに改善することができる、例えば、化粧組成物または医薬組成物またはホームケア製品において抗酸化剤の抗酸化作用を増強すること、液体親油性構成成分を含む化粧組成物または医薬組成物の官能特性、すなわち皮膚感覚を、皮脂の制御において、悪臭対策において、香料の香調をモジュレートすることにおいて、香料の香調を改変することにおいて、香料の香調を抑制することにおいて、局所的適用において、1-オクテン-3-オールの悪臭をカバーすることにおいて、昆虫を誘う匂いをマスキングすることにおいて、および昆虫を忌避することにおいて、改善することができる新規成分および組成物を永久的に探究している。
したがって、本発明の目的は、化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品における抗酸化剤の抗酸化作用を増強させるために、皮脂の制御において、または悪臭対策において、または香料の香調をモジュレートすることにおいて、または香料の香調を改変することにおいて、または香料の香調を抑制することにおいて、または局所的適用において、または1-オクテン-3-オールの悪臭をカバーすることにおいて、または昆虫を誘う匂いをマスキングすることにおいて、または昆虫を忌避することにおいて官能特性、すなわち液体親油性構成成分を含む化粧組成物または医薬組成物の皮膚感覚を改善するために、効率的に使用することができる多機能組成物および多機能化粧組成物または医薬組成物を提供することである。
上記問題を遂行するために、本発明は、第1の態様において、以下を含むまたはこれらからなる化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品を提供する:
(a)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状1,2-アルカンジオール;および
(b)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオール;
あるいは
以下を含むまたはこれらからなる化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品:
(b)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオール。
さらに、本発明は、第2の態様において、以下を含むまたはこれらからなる組成物を提供する:
(a)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状1,2-アルカンジオール、および
(b)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオール、
または
以下を含むもしくはこれらからなる組成物:
(b)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオール。
さらに、本発明のさらなる態様において、化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品において抗酸化剤の抗酸化作用を増強するため、液体親油性構成成分を含む化粧組成物もしくは医薬組成物の官能特性、すなわち皮膚感覚を改善するため、皮脂を制御するため、または悪臭対策のため、または香料の香調をモジュレートするため、または香料の香調を改変するため、または香料の香調を抑制するため、または局所的適用のため、または1-オクテン-3-オールの悪臭をカバーするため、または昆虫を誘う匂いをマスキングするため、または昆虫を忌避するための、本発明による組成物の使用に関する。
最後に、さらなる態様において、本発明は、本発明による組成物を含む化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品であって、消臭剤および/または制汗剤、エアゾール剤ベースの消臭スプレー、消臭ポンプスプレー剤、消臭スティック剤、消臭ロールオン、消臭クリーム剤、消臭ワイプ、消臭クリスタル、ピッカリングエマルジョン、分散ハイドロゲル、スキンバーム、シャンプー、シャワージェル、フォームバス、ミセラーウォーター、フェイシャルクレンジング溶液、クレンジングワイプ、デリケートゾーン用スプレー、デリケートゾーン用クリーム、デリケートゾーン用ウォッシュローション、デリケートゾーン用ワイプ、エアゾールベースのフットスプレー、フットポンプスプレー、フットバス、フットケアバーム、石鹸、液体洗浄液、シャワーおよび浴用剤、浴槽製品、バスカプセル、バスオイル、バスタブレット、バスソルト、浴用石鹸、発泡性調製物、マウスウォッシュ濃縮液、調合済みマウスウォッシュ、忌避剤、抗昆虫用途のもの、特に昆虫忌避ローション、スプレー、液剤またはクリーム剤、蚊忌避剤、ヒトの体臭をマスキングする用途、香水組成物および歯磨剤である、本発明による組成物を含む化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品に関連する。
本発明は、5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状1,2-アルカンジオールおよび/または5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオールを含む本発明による組成物が、化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品において抗酸化剤の優れた抗酸化性増強作用、液体親油性構成成分を含む化粧組成物または医薬組成物の優れた官能特性改善作用、優れた抗微生物作用、優れた悪臭のカバー作用、香料の香調をモジュレートもしくは改変もしくは抑制する優れた作用、ならびに本発明の組成物の適用により、皮膚もしくは頭皮の皮脂過剰産生の減少もしくは最小化および/または皮膚もしくは頭皮のフケの減少をもたらす優れた皮脂減少作用を提供する多機能性組成物であるという認識に基づく。
したがって、本発明による組成物の利用は、特に化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品における抗酸化剤の抗酸化作用の増強をもたらす。
加えて、本発明による組成物の利用は、液体親油性構成成分を含む化粧組成物または医薬組成物の展延性、脂肪性/脂っぽい肌の感触および吸収(適用時、皮膚上に残留物が残る)の点から官能特性の改善を結果として生じる。
さらに、本発明による組成物の利用は、皮膚または頭皮上の微生物による汗から不快な匂いを有する化合物の生成を減少させ、これは優れた抗微生物作用による阻害によるものである。加えて、汗に含有される化合物の悪臭は、本発明による組成物による不快な匂いのカバー(悪臭のカバー)により効率的に減少する。本発明による組成物は、所望しない香料の香調をモジュレート、改変または抑制するための優れた作用を提供する。特に、1-オクテン-3-オールの悪臭は、効率的にカバーすることができ、同時に昆虫を忌避する薬剤の匂いは有意に妨害しない。したがって、本発明の組成物は、効率的な昆虫忌避剤を提供するためおよび昆虫を誘う匂いをマスキングするために使用することができる。さらに、本発明による組成物は、異なる媒体、例えば、水、エタノールまたはグリコールとの適合性がある。
結果的に、本発明による組成物は、抗酸化剤の抗酸化作用を増強することにおいて、液体親油性の構成成分の展延性、脂肪性/脂っぽい皮膚感触および吸収を改善することにおいて、皮脂の制御において、悪臭対策において、香料の香調をモジュレートすることにおいて、香料の香調を改変することにおいて、香料の香調を抑制することにおいて、局所的適用において、1-オクテン-3-オールの悪臭をカバーすることにおいて、昆虫を誘う匂いのマスキングにおいておよび昆虫の忌避において極めて効率的である。
最後に、本発明による組成物または化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品は、毒物学的に許容され、皮膚が楽に耐えられ、安定し、調製するのに安価であり、製剤化するのに容易であり、異なるpH値において活性があり、不快な臭いを保有しない。
1,2-ヘプタンジオールおよび2,3-ヘプタンジオールの相乗的抗微生物作用を示す図である。
実施例B.2による、C7アルカンジオールに対する匂いの改変結果を示す図である。 実施例B.2による、C8アルカンジオールに対する匂いの改変結果を示す図である。
実施例B.3による、1-オクテン-3-オールを含有する組成物の匂いの改変結果を示す図である。
脂腺の皮脂産生に対する異なる1,2-アルカンジオールおよび2,3-アルカンジオールの影響を示す図である。
脂腺の皮脂産生に対する、異なる濃度の1,2-ノナンジオールの影響を示す図である。
親油性試験系中に、トコフェロールおよび/または本発明による1,2-アルカンジオールもしくは2,3-アルカンジオールを含む異なる組成物のROSスコアを示す図である。 親油性試験系中に、トコフェロールおよび/または本発明による1,2-アルカンジオールもしくは2,3-アルカンジオールを含む異なる組成物のROSスコアを示す図である。
水性/アルコール性試験系中に、トコフェロールおよび/または本発明による1,2-アルカンジオールもしくは2,3-アルカンジオールを含む異なる組成物のROSスコアを示す図である。 水性/アルコール性試験系中にトコフェロールおよび/または本発明による1,2-アルカンジオールまたは2,3-アルカンジオールを含む異なる組成物のROSスコアを示す図である。
トコフェロール、トコフェロールおよび1,2-ヘプタンジオール、ならびにトコフェロールおよび1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとのブレンド(95:5)のデルタIP値を示す図である。
トコフェロールおよび1,2-ヘプタンジオール、トコフェロールおよび2,3-ヘプタンジオール、ならびにトコフェロールおよび1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとのブレンド(98:2)のデルタIP値を示す図である。
トコフェロールおよび1,2-ヘプタンジオール、トコフェロールおよび2,3-ヘプタンジオール、ならびにトコフェロールおよび1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとのブレンド(99:1)のデルタIP値を示す図である。
トコフェロールおよび1,2-ヘキサンジオール、トコフェロールおよび2,3-ヘキサンジオール、ならびにトコフェロールおよび1,2-ヘキサンジオールと2,3-ヘキサンジオールとのブレンド(95:5)のデルタIP値を示す図である。
トコフェロールおよび1,2-ヘキサンジオール、トコフェロールおよび2,3-ヘキサンジオール、ならびにトコフェロールおよび1,2-ヘキサンジオールと2,3-ヘキサンジオールとのブレンド(50:50)のデルタIP値を示す図である。
トコフェロールおよび1,2-オクタンジオール、トコフェロールおよび2,3-オクタンジオール、ならびにトコフェロールおよび1,2-オクタンジオールと2,3-オクタンジオールとのブレンド(50:50)のデルタIP値を示す図である。
トコフェロールおよび1,2-デカンジオール、トコフェロールおよび2,3-デカンジオール、ならびにトコフェロールおよび1,2-デカンジオールと2,3-デカンジオールのブレンド(95:5)のデルタIP値を示す図である。
トコフェロールおよび1,2-デカンジオール、トコフェロールおよび2,3-デカンジオール、ならびにトコフェロールおよび1,2-デカンジオールと2,3-デカンジオールとのブレンド(50:50)のデルタIP値を示す図である。
トコフェロールおよび1,2-ヘプタンジオール、トコフェロールおよび2,3-ヘキサンジオール、ならびにトコフェロールおよび1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘキサンジオールとのブレンド(50:50)のデルタIP値を示す図である。
トコフェロールと1,2-ヘプタンジオール、トコフェロールと2,3-オクタンジオール、ならびにトコフェロールおよび1,2-ヘプタンジオールと2,3-オクタンジオール(otanediol)とのブレンド(95:5)のデルタIP値を示す図である。
トコフェロールと1,2-ノナンジオール、トコフェロールと2,3-ノナンジオール、ならびにトコフェロールおよび1,2-ノナンジオールと2,3-ノナンジオールとのブレンド(50:50)のデルタIP値を示す図である。
Symdecanox HAと1,2-ヘプタンジオール、Symdecanox HAと2,3-ヘプタンジオール、ならびにSymdexanox HAおよび1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとのブレンド(95:5)のデルタIP値を示す図である。
Symdecanox HAと1,2-オクタンジオール、Symdecanox HAと2,3-オクタンジオール、ならびにSymdexanox HAおよび1,2-オクタンジオールと2,3-オクタンジオールとのブレンド(95:5)のデルタIP値を示す図である。
テトラ(ジ-t-ブチルヒドロキシヒドロケイヒ酸)ペンタエリスリチルと1,2-ヘプタンジオール、テトラ(ジ-t-ブチルヒドロキシヒドロケイヒ酸)ペンタエリスリチルと2,3-ヘプタンジオール、ならびにテトラ(ジ-t-ブチルヒドロキシヒドロケイヒ酸)ペンタエリスリチルおよび1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとのブレンド(95:5)のデルタIP値を示す図である。
ヒドロキシアセトフェノンと1,2-ヘプタンジオール、ヒドロキシアセトフェノンと2,3-ヘプタンジオール、ならびにヒドロキシアセトフェノンのデルタIP値を示す図である。
パルミチン酸アスコルビルと1,2-ヘプタンジオール、パルミチン酸アスコルビルと2,3-ヘプタンジオールのデルタIP値を示す図である。
水性/アルコール性試験系中の、ジヒドロアベナンスラミドDおよび1,2-ヘプタンジオールまたは2,3-ヘプタンジオールまたは本発明による1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとのブレンドを含む異なる組成物のROSスコアを示す図である。
水性/アルコール性試験系中の、カンナビジオールおよび1,2-ヘプタンジオールまたは2,3-ヘプタンジオールまたは本発明による1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとのブレンドを含む異なる組成物のROSスコアを示す図である。
実施例B.4(試料A、B、C、D)によるマスキング作用を示す図である。
実施例B.4(試料A、B、C、D)によるマスキング作用を示す図である。
本発明は添付の特許請求の範囲において特定される。しかし、本発明それ自体、およびその好ましい変化形、他の目的および利点はまた、添付の実施例と併せて以下の詳細な記載から明らかである。
本発明は、第1の態様において、以下を含むまたはこれらからなる化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品に関する:
(a)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状1,2-アルカンジオール、および
(b)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオール。
代わりに、本発明は、第1の態様において、以下を含むまたはこれらからなる化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品に関する:
(b)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオール。
さらに、本発明は、第2の態様において、以下を含むまたはこれらからなる組成物に関する:
(a)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状1,2-アルカンジオール、および
(b)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオール。
代わりに、本発明は、第2の態様において、以下を含むまたはこれらからなる組成物製品に関する:
(b)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオール。
好ましくは、以下を含む組成物:
(a)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状1,2-アルカンジオール、および/または
(b)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオール、
は、化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品である。
「含む」という用語は、指名された構成成分は必須であるが、他の構成成分が加えられてもよく、これが依然として本発明により包含されることを意味する。
「からなる」という用語は、本発明に従い使用された場合、構成成分(a)~(b)の総量は、組成物または化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品の総重量に対して100重量%まで加えられることを意味し、主題はクローズドエンド型であり、明示的に列挙されている限界のみ含むことができることを意味する。
「含む」について言及された場合には常に、代替形態としての両方の意味を網羅することを意図する、すなわちこの意味は、文脈において他に指示されていない限り、「含む」または「からなる」のいずれかであることができる。
「少なくとも1種の~」という用語は、本発明による組成物または化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品は、前記用語に続くそれぞれの構成成分のうちのいずれか1種または2、3、4、5、6種の、もしくはさらに多くの異なる種の混合物を含むことができることを意味する。
「任意選択で」という用語は、続いて記載されている化合物が組成物中に必要があり得るが、存在しなくてもよいことを意味し、この記載は化合物が含まれる変化形、または化合物が存在しない変化形を含む。
アルカンジオールは、グリコール、すなわちアルコールファミリーに属する有機化合物のいずれかのクラスであって、グリコールの分子中で、2個のヒドロキシル(-OH)基が炭素鎖の異なる炭素原子に結合している。
本発明の文の文脈において、「1,2-アルカンジオール」および「2,3-アルカンジオール」という用語は、対応するS-構成エナンチオマーと、R-エナンチオマーとの両方、ならびにこれらS-およびR-構成エナンチオマーのうちのいずれかの混合物、すなわちそれぞれのジオールのラセミ体の混合物を含む。
本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、第1の代替において、構成成分(a)、すなわち5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する、少なくとも1種の線状1,2-アルカンジオール、および構成成分(b)、すなわち5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオールを含む。
第2の代替では、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、構成成分(b)のみ、すなわち5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオールのみを含む。
構成成分(a)
本発明の第1の態様または第2の態様による組成物における構成成分(a)は、5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状1,2-アルカンジオールである。
「5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状1,2-アルカンジオール」という用語は、本発明による組成物がいずれか1、2、3種の、またはさらに多くの異なる種の1,2-アルカンジオールを含むことができることを意味する。
好ましくは、本発明による組成物は、1または2種の異なる1,2-アルカンジオールを含む。
本発明の第1および第2の態様による、組成物中に5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状1,2-アルカンジオールは、1,2-ペンタンジオール、1,2-ヘキサンジオール、1,2-ヘプタンジオール、1,2-オクタンジオール、1,2-ノナンジオール、1,2-デカンジオール、1,2-ウンデカンジオール、1,2-ドデカンジオール、1,2-トリデカンジオール、およびこれらの混合物からなる群から選択される。
構成成分(a)は、アルカンジオールのカテゴリーに属し、線状アルカンジオールであり、以下の式で表される:
1,2-ペンタンジオール
Figure 2023552598000001

1,2-ヘキサンジオール
Figure 2023552598000002

1,2-ヘプタンジオール
Figure 2023552598000003

1,2-オクタンジオール
Figure 2023552598000004

1,2-ノナンジオール
Figure 2023552598000005

1,2-デカンジオール
Figure 2023552598000006

1,2-ウンデカンジオール
Figure 2023552598000007

1,2-ドデカンジオール
Figure 2023552598000008

1,2-トリデカンジオール
Figure 2023552598000009
より好ましくは、構成成分(a)は1,2-ヘプタンジオールまたは1,2-オクタンジオールである。
前述の線状1,2-アルカンジオールのうち、以下の1,2-アルカンジオールが特に好ましい:1,2-ペンタンジオール、1,2-ヘキサンジオール、1,2-ヘプタンジオール。前記アルカンジオールは、純度90~99%で液体である。
前述の液体アルカンジオールのうち、1,2-ペンタンジオール、1,2-ヘキサンジオールおよび1,2-ヘプタンジオールまたは前記液体アルカンジオールの混合物が特に好ましい。前記1,2-アルカンジオールは、半完成製品または最終製品により簡単に組み込むことができる。
好ましくは、本発明の組成物は、組成物の総重量に対して、構成成分(a)を0.001~15.0重量%の量で、特に0.01~10.0重量%の量で、より好ましくは0.1~5.0重量%の量で、またより好ましくは0.3~3.0重量%の量で、最も好ましくは0.5~1.0重量%の量で含む。
構成成分(b)
本発明の第1の態様または第2の態様による組成物中の構成成分(b)は、5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオールである。
「5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオール」という用語は、本発明による組成物がいずれか1、2、3種のまたはさらに多くの異なる種の2,3-アルカンジオールを含むことができることを意味する。
好ましくは、本発明による組成物は、1または2種の異なる2,3-アルカンジオールを含む。
本発明の第1および第2の態様による組成物中の5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオールは、2,3-ペンタンジオール、2,3-ヘキサンジオール、2,3-ヘプタンジオール、2,3-オクタンジオール、2,3-ノナンジオール、2,3-デカンジオール、2,3-ウンデカンジオール、2,3-ドデカンジオール、2,3-トリデカンジオール、およびこれらの混合物からなる群から選択される。
構成成分(b)は、アルカンジオールのカテゴリーに属し、線状アルカンジオールであり、以下の式で表される:
2,3-ペンタンジオール
Figure 2023552598000010

2,3-ヘキサンジオール
Figure 2023552598000011

2,3-ヘプタンジオール
Figure 2023552598000012

2,3-オクタンジオール
Figure 2023552598000013

2,3-ノナンジオール
Figure 2023552598000014

2,3-デカンジオール
Figure 2023552598000015

2,3-ウンデカンジオール
Figure 2023552598000016

2,3-ドデカンジオール
Figure 2023552598000017

2,3-トリデカンジオール
Figure 2023552598000018

2,3-テトラデカンジオール
Figure 2023552598000019
より好ましくは、構成成分(b)は2,3-ヘプタンジオールまたは2,3-オクタンジオールである。
前述の線状2,3-アルカンジオールのうち、以下の2,3-アルカンジオールが特に好ましい:2,3-ペンタンジオール、2,3-ヘキサンジオール、2,3-ヘプタンジオール、2,3-オクタンジオール、2,3-ノナンジオール、2,3-デカンジオール、2,3-ウンデカンジオール、2,3-ドデカンジオールおよび2,3-トリデカンジオール。前記アルカンジオールは純度90~99%で液体である。
前述の液体アルカンジオールのうち、2,3-ペンタンジオール、2,3-ヘキサンジオール、2,3-ヘプタンジオール、2,3-オクタンジオール、2,3-ノナンジオールまたは前記液体アルカンジオールの混合物が特に好ましい。前記1,2-アルカンジオールは、半完成製品または最終製品により簡単に組み込むことができる。
これらの皮脂減少作用により、2,3-アルカンジオールは、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物において特に好ましい。
好ましくは、本発明の組成物は、構成成分(b)を、組成物の総重量に対して、0.001~15.0重量%の量で、特に0.01~10.0重量%の量で、より好ましくは0.1~5.0重量%の量で、またより好ましくは0.3~3.0重量%の量で、最も好ましくは0.5~1.0重量%の量で含む。
本発明の第1の態様および第2の態様によると、組成物は、5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状1,2-アルカンジオールと、5~14個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオールとを含む混合物を含み、1,2-アルカンジオールおよび2,3-アルカンジオールの炭素原子の数は同じかまたは異なるかのいずれかである。
1,2-アルカンジオールと2,3-アルカンジオールとの両方が同数の炭素原子を有する場合、このようなアルカンジオール組合せは本明細書で「ホモアルカンジオール混合物」または「ホモコンビネーション」とも呼ばれる。例えば、線状1,2-アルカンジオールおよび線状2,3-アルカンジオールは7個の炭素原子の炭素鎖を有する。
1,2-アルカンジオールおよび2,3-アルカンジオールが異なる数の炭素原子を有する場合、このようなアルカンジオールの組合せは本明細書で「ヘテロアルカンジオール混合物」または「ヘテロコンビネーション」とも呼ばれる。例えば、線状1,2-アルカンジオールは、7個の炭素原子の炭素鎖を有し、線状2,3-アルカンジオールは8個の炭素原子の炭素鎖を有する。
したがって、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、構成成分(a)と構成成分(b)の以下の組合せのうちの1つを含むことができる:
・1,2-ペンタンジオールと2,3-ペンタンジオール、または
・1,2-ペンタンジオールと2,3-ヘキサンジオール、または
・1,2-ペンタンジオールと2,3-ヘプタンジオール、または
・1,2-ペンタンジオールと2,3-オクタンジオール、または
・1,2-ペンタンジオールと2,3-ノナンジオール、または
・1,2-ペンタンジオールと2,3-デカンジオール、または
・1,2-ペンタンジオールと2,3-ウンデカンジオール、または
・1,2-ペンタンジオールと2,3-ドデカンジオール、または
・1,2-ペンタンジオールと2,3-トリデカンジオール、または
・1,2-ヘキサンジオールと2,3-ペンタンジオール、または
・1,2-ヘキサンジオールと2,3-ヘキサンジオール、または
・1,2-ヘキサンジオールと2,3-ヘプタンジオール、または
・1,2-ヘキサンジオールと2,3-オクタンジオール、または
・1,2-ヘキサンジオールと2,3-ノナンジオール、または
・1,2-ヘキサンジオールと2,3-デカンジオール、または
・1,2-ヘキサンジオールと2,3-ウンデカンジオール、または
・1,2-ヘキサンジオールと2,3-ドデカンジオール、または
・1,2-ヘキサンジオールと2,3-トリデカンジオール、または
・1,2-ヘプタンジオールと2,3-ペンタンジオール、または
・1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘキサンジオール、または
・1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオール、または
・1,2-ヘプタンジオールと2,3-オクタンジオール、または
・1,2-ヘプタンジオールと2,3-ノナンジオール、または
・1,2-ヘプタンジオールと2,3-デカンジオール、または
・1,2-ヘプタンジオールと2,3-ウンデカンジオール、または
・1,2-ヘプタンジオールと2,3-ドデカンジオール、または
・1,2-ヘプタンジオールと2,3-トリデカンジオール、または
・1,2-オクタンジオールと2,3-ペンタンジオール、または
・1,2-オクタンジオールと2,3-ヘキサンジオール、または
・1,2-オクタンジオールと2,3-ヘプタンジオール、または
・1,2-オクタンジオールと2,3-オクタンジオール、または
・1,2-オクタンジオールと2,3-ノナンジオール、または
・1,2-オクタンジオールと2,3-デカンジオール、または
・1,2-オクタンジオールと2,3-ウンデカンジオール、または
・1,2-オクタンジオールと2,3-ドデカンジオール、または
・1,2-オクタンジオールと2,3-トリデカンジオール、または
・1,2-ノナンジオールと2,3-ペンタンジオール、または
・1,2-ノナンジオールと2,3-ヘキサンジオール、または
・1,2-ノナンジオールと2,3-ヘプタンジオール、または
・1,2-ノナンジオールと2,3-オクタンジオール、または
・1,2-ノナンジオールと2,3-ノナンジオール、または
・1,2-ノナンジオールと2,3-デカンジオール、または
・1,2-ノナンジオールと2,3-ウンデカンジオール、または
・1,2-ノナンジオールと2,3-ドデカンジオール、または
・1,2-ノナンジオールと2,3-トリデカンジオール、または
・1,2-デカンジオールと2,3-ペンタンジオール、または
・1,2-デカンジオールと2,3-ヘキサンジオール、または
・1,2-デカンジオールと2,3-ヘプタンジオール、または
・1,2-デカンジオールと2,3-オクタンジオール、または
・1,2-デカンジオールと2,3-ノナンジオール、または
・1,2-デカンジオールと2,3-デカンジオール、または
・1,2-デカンジオールと2,3-ウンデカンジオール、または
・1,2-デカンジオールと2,3-ドデカンジオール、または
・1,2-デカンジオールと2,3-トリデカンジオール、または
・1,2-ウンデカンジオールと2,3-ペンタンジオール、または
・1,2-ウンデカンジオールと2,3-ヘキサンジオール、または
・1,2-ウンデカンジオールと2,3-ヘプタンジオール、または
・1,2-ウンデカンジオールと2,3-オクタンジオール、または
・1,2-ウンデカンジオールと2,3-ノナンジオール、または
・1,2-ウンデカンジオールと2,3-デカンジオール、または
・1,2-ウンデカンジオールと2,3-ウンデカンジオール、または
・1,2-ウンデカンジオールと2,3-ドデカンジオール、または
・1,2-ウンデカンジオールと2,3-トリデカンジオール、または
・1,2-ドデカンジオールと2,3-ペンタンジオール、または
・1,2-ドデカンジオールと2,3-ヘキサンジオール、または
・1,2-ドデカンジオールと2,3-ヘプタンジオール、または
・1,2-ドデカンジオールと2,3-オクタンジオール、または
・1,2-ドデカンジオールと2,3-ノナンジオール、または
・1,2-ドデカンジオールと2,3-デカンジオール、または
・1,2-ドデカンジオールと2,3-ウンデカンジオール、または
・1,2-ドデカンジオールと2,3-ドデカンジオール、または
・1,2-ドデカンジオールと2,3-トリデカンジオール、または
・1,2-トリデカンジオールと2,3-ペンタンジオール、または
・1,2-トリデカンジオールと2,3-ヘキサンジオール、または
・1,2-トリデカンジオールと2,3-ヘプタンジオール、または
・1,2-トリデカンジオールと2,3-オクタンジオール、または
・1,2-トリデカンジオールと2,3-ノナンジオール、または
・1,2-トリデカンジオールと2,3-デカンジオール、または
・1,2-トリデカンジオールと2,3-ウンデカンジオール、または
・1,2-トリデカンジオールと2,3-ドデカンジオール、または
・1,2-トリデカンジオールと2,3-トリデカンジオール。
上に記載されているようなこれらの優れた作用により、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、好ましくは以下のヘテロアルカンジオール混合物のうちの1つを含む:
1,2-ヘキサンジオールと2,3-オクタンジオールとを含む混合物、または
1,2-オクタンジオールと2,3-ヘキサンジオールとを含む混合物、または
1,2-オクタンジオールと1,2-ヘプタンジオールとを含む混合物。
さらに、上に記載されているようなこれらの優れた作用により、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、好ましくは以下のヘテロアルカンジオール混合物のうちの1つを含む:
1,2-ペンタンジオールと2,3-ヘキサンジオールとを含む混合物、または
1,2-ペンタンジオールと1,2-ヘプタンジオールとを含む混合物、または
1,2-ペンタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとを含む混合物、または
1,2-ペンタンジオールと2,3-オクタンジオールとを含む混合物、または
1,2-ペンタンジオールと1,2-ノナンジオールとを含む混合物、または
1,2-ペンタンジオールと2,3-ノナンジオールとを含む混合物。
より好ましくは、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、好ましくは以下のヘテロアルカンジオール混合物のうちの1つを含む:
1,2-ヘプタンジオールと1,2-オクタンジオールとを含む混合物、または
1,2-ヘプタンジオールと2,3-オクタンジオールとを含む混合物、または
1,2-ヘプタンジオールと1,2-ノナンジオールとを含む混合物、または
1,2-ヘプタンジオールと2,3-ノナンジオールとを含む混合物。
前記好ましいヘテロアルカンジオール混合物において、1,2-アルカンジオールおよび2,3-アルカンジオールは、異なる数の炭素原子を有する。
特定の好ましい変化形において、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、構成成分(a)が1,2-ペンタンジオールであり、構成成分(b)が2,3-ペンタンジオールであるアルカンジオール混合物または組合せを含む。
さらなる好ましい変化形において、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、構成成分(a)が1,2-ヘキサンジオールであり、構成成分(b)が2,3-ヘキサンジオールであるアルカンジオール混合物または組合せを含む。
さらに好ましい変化形において、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、構成成分(a)が1,2-オクタンジオールであり、構成成分(b)が2,3-オクタンジオールであるアルカンジオール混合物または組合せを含む。
さらに好ましい変化形において、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、構成成分(a)が1,2-ノナンジオールであり、構成成分(b)が2,3-ノナンジオール(nonaediol)であるアルカンジオール混合物または組合せを含む。
さらに好ましい変化形において、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、構成成分(a)が1,2-デカンジオールであり、構成成分(b)が2,3-デカンジオールであるアルカンジオール混合物または組合せを含む。
さらに好ましい変化形において、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、構成成分(a)が1,2-ウンデカンジオールであり、構成成分(b)が2,3-ウンデカンジオールであるアルカンジオール混合物または組合せを含む。
さらに好ましい変化形において、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、構成成分(a)が1,2-ドデカンジオールであり、構成成分(b)が2,3-ドデカンジオールであるアルカンジオール混合物または組合せを含む。
さらに好ましい変化形において、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、構成成分(a)が1,2-トリデカンジオールであり、構成成分(b)が2,3-トリデカンジオールであるアルカンジオール混合物または組合せを含む。
特に好ましいのは、構成成分(a)が1,2-ヘプタンジオールであり、構成成分(b)が2,3-ヘプタンジオールであるアルカンジオール組合せ、または構成成分(a)が1,2-オクタンジオールであり、構成成分(b)が2,3-オクタンジオールであるアルカンジオール組合せ、または構成成分(a)が1,2-ノナンジオールであり、構成成分(b)が2,3-ノナンジオールであるアルカンジオール組合せを含む組合せである。
前記好ましいホモアルカンジオール混合物において、1,2-アルカンジオールおよび2,3-アルカンジオールは同数の炭素原子を有する。
本発明の第1の態様または第2の態様による上記に特定されたアルカンジオール組成物は、驚くことに、以下の実施例により実証されている通り、抗酸化剤の抗酸化作用を改善する、さらには相乗的方式で改善する。結果的に、本発明による組成物は、酸化しやすいため、抗酸化剤が製剤中の酸化分解反応を阻止し、よって貯蔵寿命を長引かせることから、抗酸化剤を含む化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品における使用に組成物中成分として極めて適している。
加えて、前記特定されたアルカンジオール組成物は、以下の実施例で実証されている通り、化粧組成物または医薬組成物中の液体親油性構成成分の皮膚感覚を改善することが可能である。結果的に、化合物は、特有の弱い展延性を有するので、脂肪性/脂っぽい皮膚感触を引き起こす、または弱い吸収しか有さないので、適用時に皮膚または頭皮に残留物が残ってしまう液体親油性構成成分を含む化粧組成物または医薬組成物における使用に、組成物中成分として極めて適している。
さらに、本発明による特定されたアルカンジオール組成物は、以下の実施例により実証されている通り、適用時に皮膚もしくは頭皮の皮脂過剰産生の減少もしくは最小化および/または皮膚もしくは頭皮のフケの減少をもたらす優れた皮脂減少作用を示す。したがって、本発明の組成物は、皮脂の制御において組成物中成分とすることができる。
本発明の第1の態様または第2の態様による、上記に特定されたアルカンジオール組成物は、驚くことに相乗的抗微生物作用を保有する。さらに、これらの組成物は、驚くことに相乗的悪臭のカバー作用、および昆虫を誘う匂いをマスキングするための優れた作用を示した。特に、1-オクテン-3-オールの悪臭は、これらの組成物により効率的にカバーすることができる。したがって、これらの組成物は、悪臭対策の用途において、局所的適用のため、1-オクテン-3-オールの悪臭をカバーするため、および昆虫を誘う匂いをマスキングするために使用することができる。さらに、昆虫忌避剤の長期効力を有意に妨害することなく、昆虫忌避剤の最初の強い臭い、例えば、シトリオジオールを減少させることができる。したがって、これらの組成物は、効率的で、より心地良い昆虫忌避製品において使用することができる。単一の構成成分(a)は、優れた皮脂減少作用を提供し、構成成分(a)と(b)の組合せは、改善された皮脂減少作用、おそらく相乗的皮脂減少作用さえもたらすと考えられている。最後に、これらの組成物を使用して、異なる組成物の香料の香調をモジュレートする、または改変するまたは抑制することができる。
本発明の文脈において、「悪臭のカバー」という用語は、1種もしくは複数の物質または組成物の不快な臭いが完全に抑制または減少されるが、このカバーは、加えた化合物の有益な内因性の匂いにより達成されるものではないことを意味する。一般的に、物質または組成物の不快な臭いは、悪臭のカバー作用を示す化合物を加えることによって改善されるが、加えた化合物は、加えた化合物の有益な固有の匂いにより物質または組成物の不快な臭いを改善するわけではない。加えた化合物は、有益な内因性の匂いのない匂い中性分子である。したがって、本発明の文脈において。「悪臭のカバー」という用語は、強い有益な内因性の匂いにより不快な臭いをカバーするだけの香料化合物に関するものではない。
本発明の文脈において、「悪臭対策」という用語は、不快な臭いの形成が完全に抑制されるもしくは阻害される、および/またはすでに現存する不快な臭いが完全に抑制されるもしくは減少することを意味する。例えば、不快な臭いの形成の抑制または阻害は、汗の生成の抑制もしく阻害により、および/または微生物の活性の抑制もしく阻害により達成され得る。すでに現存する不快な臭いの抑制または減少は、悪臭のカバーにより達成される。したがって、「悪臭対策」は、悪臭の発生を阻害すること、および/または悪臭のカバーにより達成することができる。
本発明の文脈において、「局所的適用」という用語は、適用がヒトまたは哺乳動物の表面上、または皮膚もしくは頭皮の上で起きることを意味する。
またより好ましい実施形態において、本発明の組成物は、
構成成分(a)が1,2-ヘプタンジオールであり、構成成分(b)が2,3-オクタンジオールおよび2,3-ノナンジオールからなる群から選択される組成物、または
構成成分(a)が1,2-オクタンジオール(ocatnediol)であり、構成成分(b)が2,3-ヘプタンジオールおよび2,3-ノナンジオールからなる群から選択される組成物、または
構成成分(a)が1,2-ノナンジオールであり、構成成分(b)が2,3-ヘプタンジオールおよび2,3-オクタンジオールからなる群から選択される組成物である。
この好ましい実施形態による組成物は、化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品において抗酸化剤の抗酸化作用を増強し、液体親油性構成成分を含む化粧組成物もしくは医薬組成物の官能特性、すなわち皮膚感覚を改善し、または相乗的抗微生物作用を保有する。さらに、これらの組成物は、優れた悪臭のカバー作用、おそらく相乗的悪臭のカバー作用さえも示し、昆虫を誘う匂いをマスキングするための優れた作用を示す。単一の構成成分(a)は優れた皮脂減少作用を提供し、構成成分(a)と(b)の組合せは、改善された皮脂減少作用、おそらく相乗的皮脂減少作用さえもたらすと考えられている。したがって、これらの組成物は、皮脂の制御において、悪臭対策の用途において、局所的適用において、および昆虫を誘う匂いのマスキングにおいて使用することができる。最後に、これらの組成物は、異なる組成物の香料の香調をモジュレートする、または改変する、または抑制するために使用することができる。
本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、構成成分(a)および構成成分(b)を、99.5:0.5~0.5:99.5の範囲の比で含み、化合物(a)と(b)との比は好ましくは99:1~1:99であり、化合物(a)と(b)のより好ましい比は98:2~2:98である。
好ましい変化形において、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、1,2-アルカンジオール(構成成分(a))と2,3-アルカンジオール(構成成分(b))とを、50:50~99.9:0.1の範囲の比で、好ましくは75:25~99:1の範囲の比で、より好ましくは80:20~98:2の範囲の比で、またより好ましくは90:10~95:5の範囲の比で含む。
本発明の第1の態様による化粧組成物または医薬組成物において、1,2-アルカンジオールおよび2,3-アルカンジオールは、好ましくは98:2~99.9:0.1の範囲の比で含まれる。
本発明の第1の態様によるホームケア製品において、1,2-アルカンジオールおよび2,3-アルカンジオールは95:5~99.9:0.1の範囲の比で含まれる。
より好ましくは、1,2-アルカンジオール(構成成分(a))および2,3-アルカンジオール(構成成分(b))が、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物中に、好ましくは、≧95:≦5の範囲の比で、より好ましくは≧96:≦4の比で、またより好ましくは≧97:≦3の比で、最も好ましくは≧98:≦2の比で含まれる。
本発明の第1の態様によるすべての組成物の大部分は、1,2-アルカンジオール(構成成分(a))および2,3-アルカンジオール(構成成分(b))を、≧95:≦5の範囲の比で、例えば、≧95.5:≦4.5、≧96:≦4、≧96.5:≦3.5、≧97:≦3、≧97.5:2.5および≧98.0:≦2.0の比を含めた比で含む。
さらにより好ましくは、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、1,2-アルカンジオール(構成成分(a))および2,3-アルカンジオール(構成成分(b))を、≧98:≦2の範囲の比で、例えば、≧98.1:≦1.9、≧98.2:≦1.8、≧98.3:≦1.7、≧98.4:≦1.6、≧98.5:≦1.5、≧98.6:≦1.4、≧98.7:≦1.3、≧98.8:≦1.2、≧98.9:≦1.1、≧99:≦1.0、≧99.1:≦0.9、≧99.2:≦0.8、≧99.3:≦0.7、≧99.4:≦0.6、≧99.5:≦0.5、≧99.6:≦0.4、≧99.7:≦0.3、≧99.8:≦0.2および≧99.9:≦0.1の比を含めた比で含む。
構成成分(a)と構成成分(b)との比が上で定義された通りである組成物を使用することによって、有益な作用、おそらく相乗作用、例えば、抗酸化増強作用、液体親油性構成成分の皮膚感覚の改善、皮脂減少作用、悪臭のカバー作用および抗微生物作用さえも達成することができる。さらに、香料の香調は、モジュレートする、および/または改変する、および/または抑制することができる。
好ましくは、本発明の組成物は、構成成分(a)と構成成分(b)との比が、95:5~5:95、または90:10~10:90、または80:20~20:80、または70:30~30:70、または60:40~40:60である、または比が50:50である組成物である。化合物(a)と(b)との比が上で定義された通りである組成物を使用することによって、相乗作用、例えば、皮脂減少作用、悪臭のカバー作用および抗微生物作用を達成することができる。さらに、香料の香調は、モジュレートする、および/または改変するおよび/または抑制することができる。したがって、組成物は、皮脂の制御、悪臭対策、局所的適用、ならびに香料の香調をモジュレートする、香料の香調を改変する、および香料の香調を抑制することに極めて適している。さらに、これらの組成物を用いて、1-オクテン-3-オールの悪臭を効率的にカバーすることができる。したがって、組成物は、1-オクテン-3-オールの悪臭カバーにおいておよび昆虫を誘う匂いをマスキングするために有用である。加えて、これらの組成物を用いて、昆虫忌避剤の長期の効力を有意に妨害することなく、昆虫忌避剤の最初の強い臭い、例えば、シトリオジオールを減少させることができる。したがって、これらの組成物を効率的で、より心地良い昆虫忌避製品に使用することができる。
好ましくは、本発明の組成物は、構成成分(a)と構成成分(b)の比が、99.5:0.5~50:50、または99:1~50:50、または98:2~50:50、または95:5~50:50、または90:10~50:50、または80:20~50:50、または70:30~50:50、または60:40~50:50であり、最も好ましくは化合物(a)と(b)の比が95:5~50:50である組成物である。
好ましくは、本発明の組成物は、構成成分(a)と構成成分(b)との比が、99.5:0.5、または99:1、または98:2、または95:5、または90:10、または80:20、または70:30、または60:40、または50:50、または40:60、または30:70、または20:80、または10:90、または5:95、または2:98、または1:99、または0.5:99.5であり、より好ましくは化合物(a)と(b)との比が99:1、または98:2、または95:5、または90:10、または80:20、または70:30、または60:40、または50:50であり、さらにより好ましくは化合物(a)と(b)との比が95:5、または90:10、または80:20、または50:50である組成物である。
本発明の第1の態様または第2の態様によるより有利な変化形において、構成成分(a)としての1,2-アルカンジオールと、構成成分(b)としての対応する2,3-アルカンジオールとの組合せを含む組成物、例えば、
1,2-ペンタンジオールと2,3-ペンタンジオール、または
1,2-ヘキサンジオールと2,3-ヘキサンジオール、または
1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオール、または
1,2-オクタンジオールと2,3-オクタンジオール、または
1,2-ノナンジオールと2,3-ノナンジオール、または
1,2-デカンジオールと2,2-デカンジオール、または
1,2-ウンデカンジオールと2,3-ウンデカンジオール(undecenaediol)、または
1,2-ドデカンジオールと2,3-ドデカンジオール、または
1,2-トリデカンジオールと2,3-トリデカンジオール
において、1,2-アルカンジオール(構成成分(a))と2,3-アルカンジオール(構成成分(b))とは、50:50~99.9:0.1の範囲の比で、好ましくは75:25~99:1の範囲の比で、より好ましくは80:20~98:2の範囲の比で、またより好ましくは90:10~95:5の範囲の比で存在する。
同様に、前記混合物に対して、構成成分(a)としての1,2-アルカンジオール:構成成分(b)としての2,3-アルカンジオールの比、または上に記載されているような比の範囲もまた適用可能である。
これら混合比により、上述の混合物は、対応する個々の物質、1,2-アルカンジオールまたは2,3-アルカンジオールとの直接的比較において、上に記載されているような改善されたまたは相乗作用までも示す。
本発明の第1の態様または第2の態様による構成成分(a)(1,2-アルカンジオール)と構成成分(b)(2,3-アルカンジオール)は、組成物の総重量に対して、0.001~15.0重量%の量で組成物中に存在する。好ましい変化形において、組成物は、構成成分(a)(1,2-アルカンジオール)および構成成分(b)(2,3-アルカンジオール)を、組成物の総重量に対して0.01~10.0重量%の量で含み、さらに好ましい変化形において、構成成分(a)(1,2-アルカンジオール)および構成成分(b)は、組成物の総重量に対して、0.1~5.0重量%の量で、組成物中で有利に使用される。またさらに好ましい変化形において、構成成分(a)(1,2-アルカンジオール)および構成成分(b)(2,3-アルカンジオール)は、組成物の総重量に対して、0.3~3.0重量%の量で組成物中に存在する。最も好ましくは、構成成分(a)(1,2-アルカンジオール)および構成成分(b)(2,3-アルカンジオール)は、組成物の総重量に対して、0.5~1.0重量%の量で、組成物中で有利に使用される。
本発明の特定の好ましい変化形において、第1の態様または第2の態様による組成物は、2,3-アルカンジオールを、組成物の総重量に対して、0.001~15.0重量%の量で、好ましくは0.01~10.0重量%の量で、より好ましくは0.1~5.0重量%の量で、またより好ましくは0.3ビス3.0重量%の量で、最も好ましくは0.5~1.0重量%の量で含む。
さらにより好ましくは、第1の態様または第2の態様による組成物は、2,3-アルカンジオールを、組成物の総重量に対して、0.001~0.5%質量の量で、好ましくは0.005~0.1重量%の量で、最も好ましくは0.01~0.075重量%の量で含む。
第2の代替では、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物は、構成成分(b)のみ、すなわち5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオールのみを含む。したがって、本発明の第1の態様または第2の態様による前記組成物は本明細書で定義されたような構成成分(a)を含まない。
好ましい変化形において、本発明の第1の態様による化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品は、構成成分(b)のみ、すなわち5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオールのみを含む。したがって、本発明の第1の態様または第2の態様による化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品または組成物は、本明細書で定義されたような構成成分(a)を含まない。
「5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオール」という用語は、本発明による組成物は、1、2、3種またはさらにより多くの異なる2,3-アルカンジオールを含むことができることを意味する。
好ましくは、本発明による組成物は1または2種の異なる2,3-アルカンジオールを含む。
本発明の第1および第2の態様による組成物中の5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオールは、2,3-ペンタンジオール、2,3-ヘキサンジオール、2,3-ヘプタンジオール、2,3-オクタンジオール、2,3-ノナンジオール、2,3-デカンジオール、2,3-ウンデカンジオール、2,3-ドデカンジオール、2,3-トリデカンジオール、およびこれらの混合物からなる群から選択される。
前記特定された2,3-アルカンジオールは、以下の実施例で実証されている通り抗酸化剤の抗酸化作用を改善する。結果的に、化合物は、酸化しやすいため、抗酸化剤が製剤中の酸化分解反応を阻止し、よって、貯蔵寿命を長引かせることから、抗酸化剤を含む化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品における使用に組成物中成分として極めて適している。
加えて、前記特定された2,3-アルカンジオールは、以下の実施例で実証されている通り、化粧組成物または医薬組成物中の液体親油性構成成分の皮膚感覚を改善することが可能である。結果的に、化合物は、特有の弱い展延性を有するので、脂肪性/脂っぽい皮膚感触を引き起こしたり、または弱い吸収しかないので、適用時に皮膚または頭皮に残留物が残ってしまうような液体親油性構成成分を含む化粧組成物または医薬組成物における使用に組成物中成分として極めて適している。
さらに、2,3-アルカンジオールは、本発明の組成物の適用時、皮膚もしくは頭皮の皮脂過剰産生の減少もしくは最小化および/または皮膚もしくは頭皮のフケの減少をもたらす優れた皮脂減少作用を示す。したがって、化合物(a)および本発明の組成物は、皮脂の制御において使用することができる。
構成成分(b)、すなわち2,3-ヘプタンジオール、2,3-オクタンジオールおよび2,3-ノナンジオールは、抗微生物作用および悪臭のカバー作用を示す。結果的に、化合物は、悪臭対策において、および局所的適用において、例えば、ヒトまたは哺乳動物の表面上、または皮膚もしくは頭皮上での使用に組成物中成分として極めて適している。
前述の線状2,3-アルカンジオールのうち、以下の2,3-アルカンジオールが特に好ましい:2,3-ペンタンジオール、2,3-ヘキサンジオール、2,3-ヘプタンジオール、2,3-オクタンジオール、2,3-ノナンジオール、2,3-デカンジオール、2,3-ウンデカンジオール、2,3-ドデカンジオールおよび2,3-トリデカンジオール。前記アルカンジオールは純度90~99%で液体である。
前述の液体アルカンジオールのうち、2,3-ペンタンジオール、2,3-ヘキサンジオール、2,3-ヘプタンジオール、2,3-オクタンジオール、2,3-ノナンジオールまたは前記液体アルカンジオールの混合物が特に好ましい。前記1,2-アルカンジオールは、半完成製品または最終製品により簡単に組み込むことができる。
好ましくは、構成成分(b)は2,3-ヘプタンジオールおよび2,3-オクタンジオールである。
これらの皮脂減少作用により、2,3-アルカンジオールは本発明の第1の態様または第2の態様による組成物において特に好ましい。
加えて、対応する液体2,3-アルカンジオールの、固体1,2-アルカンジオールへの混和物では、少量でも、固体1,2-アルカンジオール、例えば、1,2-オクタンジオール、1,2-ノナンジオールなどを溶解することができ、液体アルカンジオール混合物をもたらす。2,3-アルカンジオールは固体1,2-アルカンジオールに対する溶媒としての機能を果たす。このような液体混合物は、第1に、混合物中の固体1,2-アルカンジオールの入手の可能性が改善され、第2に半完成製品または最終製品における固体1,2-アルカンジオールの組込みが促進されるという利点を有する。この作用はエマルジョンに対して特に有利である。これは、親油性1,2-アルカンジオールは、単独で使用された場合、8個またはそれよりも多くの炭素原子の炭素鎖を有し、油相に移動する傾向にある、または沈殿もしくは再結晶する傾向にあるからである。
液体2,3-オクタンジオール中固体1,2-オクタンジオールの溶液または液体2,3-ノナンジオール中固体1,2-ノナンジオールの溶液を用いれば、1,2-オクタンジオールまたは1,2-ノナンジオールの入手の可能性が最終用途において同様に改善され得る。
よって、1,2-アルカンジオールおよびそれぞれの2,3-アルカンジオールを含む特定されたアルカンジオール混合物の上述の特性を用いれば、製剤における加工性を改善することができる。
したがって、アルカンジオール混合物が、製剤における加工性を改善しながら、上に記載された作用を維持するような方式で組み合わせられた場合、良好な妥協が達成され得る。上記特定された1,2-アルカンジオールおよび対応する2,3-アルカンジオールの組合せは、単独での1,2-アルカンジオール物質または2,3-アルカンジオール物質をめぐるこの均衡化問題を解決する。これは、例えば、1,2-ペンタンジオールおよび2,3-ペンタンジオールを含む、さらに1,2-ヘキサンジオールおよび2,3-ヘキサンジオールに対してもこれらを含む組合せにより十分達成される。また例えば、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとを含む、さらに1,2-オクタンジオールと2,3-オクタンジオールとを含む組合せはこの作用を示す。同じことが、2,3-ノナンジオールと組み合わせた1,2-ノナンジオールに対して、さらに2,3-デカンジオールと組み合わせた1,2-デカンジオールに対しても当てはまる。
さらに、少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオールを含む化粧組成物または医薬組成物は、良好な抗菌活性と組み合わせた優れた製剤特性という利点を有する。好ましくはこのような2,3-アルカンジオール(alkandiols)は5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する。より好ましくは6~11個の炭素原子、さらにより好ましくは8~10炭素原子の炭素原子の炭素鎖を有する。より長い鎖はより強い抗菌活性を有するが、これは化粧品および医薬品用途における製剤加工性と均衡化しなければならない。加えて、良好な皮膚の感触は重要であり、2,3-アルカンジオール、特に鎖長C8およびC9の2,3-アルカンジオールにより達成することができる。製剤加工性と抗菌剤特性とのこのバランスは上記アルカンジオール、特に鎖長C8~C10のアルカンジオール、よってC8、C9およびC10のアルカンジオールにより満たされる。しかし、C11およびC12のより長い鎖長もまた、同じ長さの対応する高級1,2-アルカンジオールよりも良好に作用する2,3-アルカンジオールに対して可能である。
本発明の第1の態様または第2の態様による組成物の第2の代替の好ましい変化形において、構成成分(b)(2,3-アルカンジオール)は組成物の総重量に対して、0.001~15.0重量%の量で組成物中に存在する。組成物の第2の代替の好ましい変化形において、組成物は、構成成分(b)(2,3-アルカンジオール)を組成物の総重量に対して、0.01~10.0重量%の量で含む。さらに好ましい変化形において、構成成分(b)は、組成物の総重量に対して0.1~5.0重量%の量で、組成物中で有利に使用される。またさらに好ましい変化形において、構成成分(b)(2,3-アルカンジオール)は、組成物の総重量に対して、0.3~3.0重量%の量で組成物中に存在する。最も好ましくは、構成成分(b)(2,3-アルカンジオール)は、組成物の総重量に対して、0.5~1.0重量%の量で第2の代替の組成物中で有利に使用される。
さらにより好ましくは、第1の態様または第2の態様による組成物は、2,3-アルカンジオールを組成物の総重量に対して、0.001~0.5重量%の量で、好ましくは0.005~0.1重量%の量で、最も好ましくは0.01~0.075重量%の量で含む。
構成成分(c)
好ましい実施形態では、本発明の組成物はさらに以下を含む組成物である:
(c)少なくとも1種のまたはそれよりも多くの昆虫忌避化合物、特に以下からなる群から選択される昆虫忌避化合物:
1-(1-メチルプロポキシカルボニル)-2-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン、N,N-ジエチル-メタ-トルアミド、p-メンタン-3,8-ジオール、エチルブチルアセチルアミノプロピオネート、2-ウンデカノン、ならびにエッセンシャルオイル、例えば、シトロネラ油、レモングラス油、ラベンダー油、ニーム油およびユーカリ油、特にp-メンタン-3,8-ジオール、エッセンシャルオイル、例えば、シトロネラ油、レモングラス油、ラベンダー油、ニーム油およびユーカリ油。
好ましくは、化合物(c)は、1-(1-メチルプロポキシカルボニル)-2-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン、N,N-ジエチル-メタ-トルアミド、p-メンタン-3,8-ジオール、エチルブチルアセチルアミノプロピオネート、2-ウンデカノン、ならびにエッセンシャルオイル、例えば、シトロネラ油、レモングラス油、ラベンダー油、ニーム油およびユーカリ油、特にp-メンタン-3,8-ジオール、エッセンシャルオイル、例えば、シトロネラ油、レモングラス油、ラベンダー油、ニーム油およびユーカリ油からなる群から選択される、より好ましくは1-(1-メチルプロポキシカルボニル)-2-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン、N,N-ジエチル-メタ-トルアミド、p-メンタン-3,8-ジオール、およびエチルブチルアセチルアミノプロピオネートからなる群から選択される少なくとも1種のまたはそれよりも多くの昆虫忌避化合物であり、最も好ましくは、昆虫忌避化合物はp-メンタン-3,8-ジオール(シトリオジオール)である。
化合物(c)をさらに含む組成物は昆虫を誘う匂いをマスキングするおよび昆虫を忌避するのに極めて適している。化合物(a)と(b)との組合せは、体臭の減少および昆虫を誘う匂い、例えば、1-オクテン-3-オールの匂いのマスキングをもたらす、したがって刺咬昆虫の誘引が少なくなる。加えて、昆虫忌避化合物(c)は、ヒトまたは哺乳動物の皮膚を昆虫が忌避することを確実にする。これらの作用は互いに支持し合うので、優れた昆虫忌避の適用を提供することができる。さらに、本発明の組成物を使用することによって、昆虫忌避剤の長期の効力が有意に妨害されることなく、昆虫忌避剤の最初の強い臭い、例えば、シトリオジオールを減少させることができる。結果的に、ユーザーに対して極めて心地良い昆虫忌避剤製品を提供することができる。
好ましくは、本発明による組成物は、化合物(c)を、組成物の総重量に対して、0.1~50.0重量%の量で、特に0.5~45.0重量%の量で、より具体的には1.0~40重量%の量で、最も具体的には2.0~25.0重量%の量で含む組成物である。
構成成分(d)
好ましくは、本発明による組成物は、以下をさらに含む組成物である:
(d)少なくとも1種の化粧品としてもしくは医薬品としての有効物質および/または添加剤。
本発明の文脈の中で、本発明による化粧組成物または医薬組成物を、他の活性物質、アジュバントまたは添加剤と組み合わせることもまた可能である(場合によっては有利である)。
本発明による少なくとも1種の化粧品としてもしくは医薬品としての有効物質および/または添加剤は、当技術分野で公知の任意の化粧品としてもしくは医薬品としての有効物質および/または添加剤であってよい。
好ましくは、本発明による化粧組成物または医薬組成物は、少なくとも1種の化粧品としてもしくは医薬品としての有効物質および/または添加剤を含む。
任意選択で、さらに以下に記載されているような、他の従来の化粧品としておよび/または医薬品としての有効物質、アジュバントまたは添加剤を、構成成分(d)として、すなわち使える状態である組成物または製剤を得るために加えてもよい。
本発明による化粧組成物または医薬組成物は、他の化粧品としてもしくは医薬品としての活性剤、および/またはアジュバントおよび/または添加剤または助剤、例えば、このような組成物に通常使用されているものなど、例えば、さらに以下に記載されているような、研磨剤、抗にきび剤、肌老化防止剤、抗蜂巣炎剤、フケ防止剤、抗炎症剤、抗微生物剤、刺激防御剤、刺激阻害剤、抗酸化剤、収れん剤、臭気吸収剤、発汗抑制剤、防腐剤、帯電防止剤、結合剤、緩衝剤、担体材料、キレート剤、細胞刺激剤、洗浄剤、脱毛剤、界面活性物質、消臭剤、制汗剤、柔軟剤、乳化剤、酵素、酵素阻害剤、エッセンシャルオイル、繊維、膜形成剤、固定剤、泡形成剤、泡安定剤、消泡用物質、泡増進剤、ゲル化剤、ゲル形成剤、ヘアケア剤、髪セット剤、髪の毛の縮毛矯正剤、水分供与剤、加湿物質、水分保持物質、漂白剤、補強剤、染み抜き剤、蛍光増白剤、注入剤、汚れ忌避剤、染料、減摩剤、滑沢剤、保湿クリーム、軟膏剤、不透明化剤、可塑剤、被覆剤、艶出し剤、保存剤、光沢剤、グリーンおよび合成ポリマー、粉末、タンパク質、再油状化剤、研磨用薬剤、シリコーン、皮膚緩和剤、皮膚洗浄剤、スキンケア剤、皮膚治癒剤、皮膚美白剤、皮膚保護剤、皮膚軟化剤、育毛促進剤、清涼化剤、皮膚冷却剤、加温剤、皮膚加温剤、安定化剤、界面活性剤、UV吸収剤、UVフィルター、第1の日焼け防止因子、第2の日焼け防止因子、洗剤、繊維柔軟剤、懸濁剤、皮膚の日焼け剤、活性のある皮膚調整剤または毛髪色素沈着、マトリックス-メタロプロテイナーゼ阻害剤、皮膚保湿剤、グリコサミノグリカン刺激物質、TRPV1アンタゴニスト、落屑剤、抗セルライト剤または脂肪増強剤、発毛活性化剤または発毛阻害剤、増粘剤、レオロジー添加剤、ビタミン、油、ワックス、真珠光沢ワックス、脂肪、リン脂質、飽和脂肪酸、単価-または多価不飽和脂肪酸、α-ヒドロキシ酸、ポリヒドロキシ脂肪酸、液化剤、染料、色保護剤、顔料、腐食防止剤、香料または香油、アロマ、香料物質、臭気物質、ポリオール、電解質、有機溶媒、および上述の物質のうちの2種もしくはそれよりも多くの混合物と有利に組み合わせることができる。
好ましくは、少なくとも1種の化粧品としてもしくは医薬品としての有効物質および/または添加剤は、抗菌化合物、清涼化剤、肌老化防止剤、抗酸化剤、キレート剤、乳化剤、保存剤、グリーンおよび合成ポリマー、レオロジー添加剤、油、香料または香油、ポリオールおよび上述の物質のうちの2種もしくはそれよりも多くの混合物からなる群から選択される。
化粧品としてもしくは医薬品としての活性剤および/またはアジュバントおよび/または添加剤は、ある場合には1種もしく1種よりも多くの利点を提供し、または1種より多くの作用機序を介して機能することができる。
皮膚科の状態または疾患は多くの場合乾燥皮膚、ひっかいた皮膚、皮膚病変または炎症までも伴うため、本発明による化粧組成物または医薬組成物は、好ましくは、さらに以下に記載されているような、抗炎症剤、抗菌物質または抗真菌物質、発赤を緩和するまたは痒みを緩和する働きを有する物質、鎮静物質、保湿剤および/または清涼化剤、オスモライト、角質溶解物質、育成物質、抗炎症剤、抗菌物質または抗真菌物質、発赤を緩和するまたは痒みを緩和する働きを有する物質、鎮静物質、フケ防止物質、または他の活性化合物、例えば、溶媒、香料、抗酸化剤、保存剤、(金属)キレート剤、経皮吸収促進剤、または上記で特定された薬剤のうちの2種もしくはそれよりも多くの混合物を有利に含有する。
老化防止活性物質:本発明による化粧組成物または医薬組成物は、1種または複数の老化防止活性物質を好ましくは含有する。本発明の文脈で、老化防止または生物起源剤とは、例えば、抗酸化剤、マトリックス-メタロプロテイナーゼ阻害剤(MMPI)、皮膚保湿剤、グリコサミノグリカン(glycosaminglycan)刺激物質、抗炎症剤、TRPV1アンタゴニストおよび植物抽出物である。
抗酸化剤:本発明による好ましい化粧組成物または医薬組成物は1種または複数の抗酸化剤を含む。適切な抗酸化剤は、アミノ酸(好ましくはグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン)およびその誘導体、イミダゾール(好ましくはウロカニン酸)およびその誘導体、ペプチド、好ましくはD,L-カルノシン、D-カルノシン、L-カルノシンおよびその誘導体(好ましくはアンセリン)、カルニチン、クレアチン、マトリカインペプチド(好ましくはリシル-スレオニル-スレオニル-リシル-セリン)およびパルミトイル化ペンタペプチド、カロチノイド、カロテン(好ましくはアルファ-カロテン、ベータ-カロテン、リコピン)およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体(好ましくはジヒドロリポ酸)、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール(好ましくはチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびグリコシル、N-アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、ガンマ-リノレイル、コレステリル、グリセリルおよびそのオリゴグリセリルエステル)およびその塩、チオジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジステアリル、チオジプロピオン酸およびその誘導体(好ましくはエステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩)およびスルホキシミン化合物(好ましくはブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ-、ヘキサ-、ヘプタチオニンスルホキシミン)を非常に少量の許容用量で(例えばpmol~μmol/kg)、また(金属)キレート化剤(好ましくはアルファ-ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン、アルファ-ヒドロキシ酸(好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、タンニン、ビリルビン、ビリベルジン、EDTA、EGTAおよびその誘導体)、不飽和脂肪酸およびその誘導体(好ましくはガンマ-リノレン酸、リノール酸、オレイン酸)、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびその誘導体、ユビキノールおよびその誘導体、ビタミンCおよび誘導体(好ましくはパルミチン酸アスコルビル、リン酸アスコルビルMg、酢酸アスコルビル、アスコルビルグルコシド)、トコフェロールおよび誘導体(好ましくは酢酸ビタミンE)、ビタミンAおよび誘導体(パルミチン酸ビタミンA)および安息香酸樹脂の安息香酸コニフェリル、ルチン酸およびその誘導体、フラボノイドおよびそのグリコシル化前駆体、特にケルセチンおよびその誘導体、好ましくはアルファ-グルコシルルチン、ロスマリン酸、カルノソール、カルノシン酸、リスベラトロール、カフェ酸およびその誘導体、シナピン酸およびその誘導体、フェルラ酸およびその誘導体、クルクミノイド、クロロゲン酸およびその誘導体、レチノイド、好ましくはパルミチン酸レチニル、レチノールまたはトレチノイン、ウルソール酸、レブリン酸、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤク酸、ノルジヒドログアヤレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、亜鉛およびその誘導体(好ましくはZnO、ZnSO)、セレンおよびその誘導体(好ましくはセレンメチオニン)、スーパーオキシドジスムターゼ、スチルベンおよびその誘導体(好ましくは酸化スチルベン、trans-スチルベンオキシド)ならびに本発明によると適切であるこれら引用された活性成分の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質)または抗酸化作用を有する植物の抽出物もしくは画分、好ましくは緑茶、ルイボス、ハニーブッシュ、ブドウ、ローズマリー、セージ、メリッサ、タイム、ラベンダー、オリーブ、カラスムギ、ココア、イチョウ、チョウセンニンジン、リコリッシュ、ハニーサックル、エンジュ、クズ、ピヌス、カンキツ類、ユカンまたはセントジョーンズワート、ブドウ種子、コムギ胚芽、ユカン、コエンザイム、好ましくはコエンザイムQ10、プラストキノンおよびメナキノンを包含する。好ましい抗酸化剤は、ビタミンAおよび誘導体、ビタミンCおよび誘導体、トコフェロールおよび誘導体、好ましくは酢酸トコフェロール、およびユビキノンからなる群から選択される。ビタミンEおよび/またはその誘導体が抗酸化剤(複数可)として使用される場合、これらの濃度を、組成物の総重量に対して、約0.001~約10重量%の範囲から選ぶことが有利である。ビタミンAまたはビタミンA誘導体またはカロテンまたはその誘導体が抗酸化剤(複数可)として使用される場合、これらの濃度を、組成物の総重量に対して、約0.001~約10重量%の範囲から選ぶことが有利である。
マトリックス-メタロプロテイナーゼ阻害剤(MMPI):本発明による好ましい化粧組成物または医薬組成物は、1種または複数のマトリックス-メタロプロテイナーゼ阻害剤、特にコラーゲンを酵素的に開裂するマトリックス-メタロプロテイナーゼを阻害するものを含む、ウルソール酸、パルミチン酸レチニル、没食子酸プロピル、プレコセン、6-ヒドロキシ-7-メトキシ-2,2-ジメチル-1(2H)-ベンゾピラン、3,4-ジヒドロ-6-ヒドロキシ-7-メトキシ-2,2-ジメチル-1(2H)-ベンゾピラン、ベンズアミジン塩酸塩、システインプロテアーゼ阻害剤N-エチルマレイミドおよびセリンプロテアーゼ阻害剤のエプシロン-アミノ-n-カプロン酸:フェニルメチルスルホニル-フルオリド、コルヒビン(Pentapharm社、INCI:加水分解コメタンパク質)、オエノセロール(Soliance社、INCI:プロピレングリコール、常水、Oenothera biennis根抽出物、エラグ酸およびエラギタンニン、例えばザクロ由来のもの)、ホスホラミドンヒノキチオール、EDTA、ガラルジン、EquiStat(Collaborative Group社、リンゴ果実抽出物、ダイズ種子抽出物、ウルソール酸、ダイズイソフラボンおよびダイズタンパク質)、セージ抽出物、MDI(Atrium社、INCI:グリコサミノグリカン)、fermiskin(Silab/Mawi社、INCI:水およびlentinus edodes抽出物)、actimp1.9.3(Expanscience/Rahn社、INCI:加水分解ルピンタンパク質)、リポベルダイズグリコン(Mibelle社、INCI:アルコール、ポリソルベート80、レシチンおよびダイズイソフラボン)、緑茶および紅茶由来の抽出物、さらなる植物抽出物、ダイズ由来のタンパク質または糖タンパク質、コメ、マメまたはルピン由来の加水分解タンパク質、MMPを阻害する植物抽出物、好ましくはシイタケマッシュルーム由来の抽出物、Rosaceae科の葉由来の抽出物、Rosoideae亜科の抽出物、かなり詳しくは、ブラックベリーの葉の抽出物、例えばSymMatrix(Symrise社、INCI:マルトデキストリン、Rubus Fruticosus(ブラックベリー)葉抽出物)からなる群から選択される。好ましい活性物質は、パルミチン酸レチニル、ウルソール酸、Rosaceae科の葉由来の抽出物、Rosoideae亜科の抽出物、ゲニステインおよびダイゼインからなる群から選択される。
皮膚保湿剤:本発明による好ましい化粧組成物または医薬組成物は、1種または複数の皮膚保湿剤を含む。好ましい皮膚保湿剤は、3~12個の炭素原子を含むアルカンジオールまたはアルカントリオール、好ましくはC~C10-アルカンジオールおよびC~C10-アルカントリオールからなる群から選択される。より好ましくは皮膚保湿剤は、グリセロール、1,2-プロピレングリコール、1,2-ブチレングリコール、1,3-ブチレングリコール、1,2-ペンタンジオール、1,2-ヘキサンジオール、1,2-オクタンジオールおよび1,2-デカンジオールからなる群から選択される。
グリコサミノグリカン刺激物質:本発明による好ましい化粧組成物または医薬組成物は、ヒアルロン酸および誘導体または塩、Subliskin(Sederma、INCI:Sinorhizobium Meliloti菌培養液、セチルヒドロキシエチルセルロース、レシチン)、Hyalufix(BASF、INCI:水、ブチレングリコール、Alpinia galanga葉抽出物、キサンタンガム、トリ(カプリル酸/カプリン酸)グリセリル)、Stimulhyal(Soliance、INCI:ケトグルコン酸カルシウム)、Syn-グリカン(DSM、INCI:テトラデシルアミノブチロイルバリルアミノブチル尿素トリフルオロ酢酸、グリセリン、塩化マグネシウム)、Kalpariane(Biotech Marine)、DC Upregulex(Distinctive Cosmetic Ingredients、INCI:水、ブチレングリコール、リン脂質、加水分解セリシン)、グルコサミン、N-アセチルグルコサミン、レチノイド、好ましくはレチノールおよびビタミンA、Arctium lappa果実抽出物、Eriobotrya japonica抽出物、ゲンクワニン、N-メチル-L-セリン、(-)-アルファ-ビサボロールまたは合成アルファ-ビサボロール、例えば、Symrise製DragosantolおよびDragosantol 100、カラスムギグルカン、Echinacea purpurea抽出物ならびにダイズタンパク質加水分解物からなる群から選択されるグリコサミノグリカンの合成を刺激する1種または複数の物質を含む。好ましい活性物質は、ヒアルロン酸および誘導体または塩、レチノールおよび誘導体、(-)-アルファ-ビサボロールまたは合成アルファ-ビサボロール、例えば、Symrise社製、DragosantolおよびDragosantol 100、カラスムギグルカン、Echinacea purpurea抽出物、Sinorhizobium Meliloti菌培養液、ケトグルコン酸カルシウム、Alpinia galanga葉抽出物ならびにテトラデシルアミノブチロイルバリルアミノブチル尿素トリフルオロ酢酸からなる群から選択される。
TRPV1アンタゴニスト:本発明による好ましい化粧組成物または医薬組成物は、1種または複数のTRPV1アンタゴニストを含む。これらのTRPV1アンタゴニストとしての働きに基づき、皮膚神経の過敏性を減少させる適切な化合物は、例えば、trans-4-tert-ブチルシクロヘキサノールを包含するか、または、例えば、アセチルテトラペプチド-15などのμ-受容体の活性化によるTRPV1の間接モジュレーターが好ましい。
植物抽出物:本発明による好ましい化粧組成物または医薬組成物は、1種または複数の植物抽出物を含む。植物抽出物、特別な高活性の植物抽出物画分、さらに植物抽出物から単離した極めて純粋な活性物質もまた、本発明による化粧組成物または医薬組成物に使用することができる。カモミール、アロエベラ、Commiphora種、Rubia種、柳、ウィローハーブ、ショウガ、マリーゴールド、アルニカ、Glycyrrhiza種、Echinacea種、Rubus種由来の抽出物、画分および活性物質、ならびに純粋な物質、中でも例えば、ビサボロール、アピゲニン、アピゲニン-7-グルコシド、ジンゲロール、例えば、[6]-ジンゲロール、パラドール、例えば、[6]-パラドール、ボスウェル酸、フィトステロール、グリチルリチン、グラブリジンまたはリコカルコンAが特に好ましい。
抗炎症剤:本発明による化粧組成物または医薬組成物はまた、好ましくは抗炎症および/または赤みおよび/または痒み改善成分を含有し、特にヒドロコルチゾン、デキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、メチルプレドニゾロンまたはコルチゾンからなる群から選択されるコルチコステロイド型のステロイド系物質が、抗炎症性活性成分または発赤および痒みを和らげる活性成分として有利に使用され、そのリストは、他のステロイド系抗炎症剤の追加によって拡張され得る。非ステロイド系抗炎症剤も使用することができる。より具体的には、以下である:
(i)コルチコステロイド型のステロイド系抗炎症性物質、特にヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン誘導体、例えば、ヒドロコルチゾン17-ブチレート、デキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、メチルプレドニゾロンまたはコルチゾン、
(ii)非ステロイド系抗炎症性物質、特にオキシカム、例えば、ピロキシカムまたはテノキシカム、サリチレート、例えば、アスピリン、ジサルシド、ソルプリンまたはフェンドサール、酢酸誘導体、例えば、ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチンまたはクリンダナク、フェナム酸、例えば、メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸またはニフルム、プロピオン酸誘導体、例えば、イブプロフェン、ナプロキセンまたはべノキサプロフェン、ピラゾール、例えば、フェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾン、
(iii)天然または天然に存在する抗炎症性物質または発赤および/もしくは痒みを緩和する物質、特にカモミール、Aloe vera、Commiphora種、Rubia種、柳、ウィローハーブ、カラスムギ、カレンデュラ、アルニカ、セントジョーンズウォルト、ハニーサックル、ローズマリー、Passiflora incarnata、マンサク、ショウガまたはEchinacea由来の抽出物もしくは画分、またはその単一の活性化合物、
(iv)ヒスタミン受容体アンタゴニスト、セリンプロテアーゼ阻害剤(例えば、ダイズ抽出物のもの)、TRPV1アンタゴニスト(例えば4-t-ブチルシクロヘキサノール)、NK1アンタゴニスト(例えば、アプレピタント、ヒドロキシフェニルプロパミド安息香酸)、カンナビノイド受容体アゴニスト(例えば、パルミトイルエタノールアミン)およびTRPV3アンタゴニスト。
ここに引用することができる例は、オキシカム、例えば、ピロキシカムまたはテノキシカム;サリチレート、例えば、アスピリン、ジサルシド、ソルプリンまたはフェンドサール;酢酸誘導体、例えば、ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチンまたはクリンダナク;フェナム酸、例えば、メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸またはニフルム;プロピオン酸誘導体、例えば、イブプロフェン、ナプロキセン、べノキサプロフェンまたはピラゾール、例えば、フェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾンである。アントラニル酸誘導体は本発明による組成物中の好ましい抗痒み成分である。
また有用であるのは、天然もしくは天然に存在する抗炎症性物質の混合物、または発赤および/もしくは痒みを緩和する物質の混合物、特にカモミール、Aloe vera、Commiphora種、Rubia種、柳、ウィローハーブ、カラスムギ、カレンデュラ、アルニカ、セントジョーンズワート、ハニーサックル、ローズマリー、Passiflora incarnata、マンサク、ショウガまたはEchinacea由来の抽出物または画分であり、好ましくは、カモミール、Aloe vera、カラスムギ、カレンデュラ、アルニカ、ハニーサックル、ローズマリー、マンサク、ショウガもしくはEchinacea由来の抽出物もしくは画分、および/または純粋な物質、好ましくはアルファ-ビサボロール、アピゲニン、アピゲニン-7-グルコシド、ジンゲロール、ショウガオール、ギンゲルジオール、デヒドロジンゲジオン、パラドール、天然または天然に存在するアベナンスラミド、好ましくはトラニラスト、アベナンスラミドA、アベナンスラミドB、アベナンスラミドC、非天然または非天然に存在するアベナンスラミド、好ましくはジヒドロアベナンスラミドD、ジヒドロアベナンスラミドE、アベナンスラミドD、アベナンスラミドE、アベナンスラミドF、ボスウェル酸、フィトステロール、グリチルリチン、グラブリジンおよびリコカルコンAからなる群から選択され、好ましくはアルファ-ビサボロール、天然アベナンスラミド、非天然アベナンスラミド、好ましくはジヒドロアベナンスラミドD(WO2004047833A1に記載されている通り)、ボスウェル酸、フィトステロール、グリチルリチン、およびリコカルコンA、ならびに/またはアラントイン、パンテノール、ラノリン、(擬似)セラミド[好ましくはセラミド2、ヒドロキシプロピルビスパルミタミドMEA、セチルオキシプロピルグリセリルメトキシプロピルミリスタミド、N-(1-ヘキサデカノイル)-4-ヒドロキシ-L-プロリン(1-ヘキサデシル)エステル、ヒドロキシエチルパルミチルオキシヒドロキシプロピルパルミタミド]、グリコスフィンゴリピド、フィトステロール、キトサン、マンノース、ラクトースおよびβ-グルカン、特にカラスムギ由来の1,3→1,4-β-グルカンからなる群から選択される。
ビサボロールが本発明の文脈で使用される場合、ビサボロールは天然または合成起源であることができ、好ましくは「アルファ-ビサボロール」である。好ましくは、使用されるビサボロールは合成的に調製されるか、または天然の(-)-アルファ-ビサボロールおよび/もしくは合成混合異性体アルファ-ビサボロールである。天然(-)-アルファ-ビサボロールが使用される場合、これはまたエッセンシャルオイルまたは植物抽出物またはその画分の構成物質として、例えば、カモミールまたはVanillosmopsis(特にVanillosmopsis erythropappaまたはVanillosmopsis arborea)の油または抽出物(その画分)の構成物質として利用することもできる。合成アルファ-ビサボロールは、例えば、「Dragosantol」という名称でSymriseから入手可能である。
ショウガ抽出物が本発明の文脈で使用される場合、メタノール、エタノール、イソ-プロパノール、アセトン、酢酸エチル、二酸化炭素(CO)、ヘキサン、塩化メチレン、クロロホルムまたは相当する極性の他の溶媒もしくは溶媒混合物を用いた抽出により調製される新鮮または乾燥ショウガの根の抽出物が好ましくは使用される。抽出物は、皮膚刺激を減少させる活性量の構成物質、例えば、ジンゲロール、ショウガオール、ギンゲルジオール、デヒドロジンゲジオンおよび/またはパラドールなどの存在を特徴とする。
生理学的清涼化剤:本発明による化粧組成物または医薬組成物は、特に1種または複数の生理学的な清涼化剤(複数可)と有利に組み合わせることができる。清涼化剤の使用は痒みを緩和することができる。本発明の枠組み内での使用に対して好ましい個々の清涼化剤が以下に列挙されている。当業者はこのリストに他の多くの清涼化剤を加えることができ、列挙された清涼化剤はまた、互いに組み合わせて使用することもできる:清涼化剤はここでは好ましくは以下のリストから選択される:メントールおよびメントール誘導体(例えばL-メントール、D-メントール、ラセミメントール、イソメントール、ネオイソメントール、ネオメントール)メンチルエーテル(例えば(I-メントキシ)-1,2-プロパンジオール、(l-メントキシ)-2-メチル-1,2-プロパンジオール、l-メンチル-メチルエーテル)、メントングリセリルアセタール、メントングリセリルケタールまたは両方の混合物、メンチルエステル(例えば、ギ酸メンチル、酢酸メンチル、イソ酪酸メンチル、ヒドロキシイソ酪酸メンチル(menthyhydroxyisobutyrat)、乳酸メンチル、L-メンチル-L-ラクテート、L-メンチル-D-ラクテート、メンチル-(2-メトキシ)アセテート、メンチル-(2-メトキシエトキシ-)アセテート、メンチルピログルタメート)、メンチル炭酸(例えばメンチルプロピレングリコールカーボネート、メンチルエチレングリコールカーボネート、メンチルグリセロールカーボネートまたはこれらの混合物)、メントールのジカルボン酸とのセミエステルまたはその誘導体(例えばモノ-メンチルスクシネート、モノ-メンチルグルタレート、モノ-メンチルマロネート、O-メンチルコハク酸エステル-N,N-(ジメチル)アミド、O-メンチルコハク酸エステルアミド)、メンタンカルボン酸アミド(この場合好ましくはメンタンカルボン酸-N-エチルアミド[WS3]またはNα-(メンタンカルボニル)グリシンエチルエステル[WS5]、メンタンカルボン酸-N-(4-シアノフェニル)アミドまたはメンタンカルボン酸-N-(4-シアノメチルフェニル)アミド、メンタンカルボン酸-N-(アルコキシアルキル)アミド)、メントンおよびメントン誘導体(例えばL-メントングリセロールケタール)、2,3-ジメチル-2-(2-プロピル)-酪酸誘導体(例えば2,3-ジメチル-2-(2-プロピル)-酪酸-N-メチルアミド[WS23])、イソプレゴールまたはそのエステル(I-(-)-イソプレゴール、I-(-)-イソプレゴールアセテート)、メンタン誘導体(例えばp-メンタン-3,8-ジオール)、キューブボルまたはキューブボルを含有する合成もしくは天然混合物、シクロアルキルジオン誘導体のピロリドン誘導体(例えば3-メチル-2(1-ピロリジニル)-2-シクロペンテン-1-オン)またはテトラヒドロピリミジン-2-オン(例えば、イシリン(iciline)または関連化合物、WO2004/026840に記載のもの)、さらにカルボキサミド(例えばN-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-3-p-メンタンカルボキサミドまたは関連化合物)、(1R,2S,5R)-N-(4-メトキシフェニル)-5-メチル-2-(1-イソプロピル)シクロヘキサン-カルボキサミド[WS12]、オキサメートおよび[(1R,2S,5R)-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキシル]2-(エチルアミノ)-2-オキソ-アセテート(X Cool)。これらの特定の相乗作用により好ましい清涼化剤は、l-メントール、d-メントール、ラセミメントール、メントングリセロールアセタール(商標名:Frescolat(登録商標)MGA)、乳酸メンチル(好ましくはl-乳酸メンチル、特にl-メンチルl-ラクテート(商標名:Frescolat(登録商標)ML))、置換メンチル-3-カルボキサミド(例えば、メンチル-3-カルボン酸N-エチルアミド)、2-イソプロピル-N-2,3-トリメチルブタンアミド、置換シクロヘキサンカルボキサミド、3-メントキシプロパン-1,2-ジオール、2-ヒドロキシエチルメンチルカーボネート、2-ヒドロキシプロピルメンチルカーボネートおよびイソプレゴールである。特に好ましい清涼化剤は、l-メントール、ラセミメントール、メントングリセロールアセタール(商標名:Frescolat(登録商標)MGA)、乳酸メンチル(好ましくは、l-乳酸メンチル、特にl-メンチルl-ラクテート(商標名:Frescolat(登録商標)ML))、3-メントキシプロパン-1,2-ジオール、2-ヒドロキシエチルメンチルカーボネートおよび2-ヒドロキシプロピルメンチルカーボネートである。極めて特に好ましい清涼化剤は、l-メントール、メントングリセロールアセタール(商標名:Frescolat(登録商標)MGA)および乳酸メンチル(好ましくはl-乳酸メンチル、特にl-メンチルl-ラクテート(商標名:Frescolat(登録商標)ML)である。
保湿および/または水分保持物質:皮膚が乾燥した場合、痒みは特定の強度で生じる。皮膚保湿および/または水分保持物質の使用は、痒みを有意に緩和することができる。したがって、本発明による化粧組成物または医薬組成物はまた、以下の保湿および/または水分保持物質のうちの1種または複数を有利に含有することができる:乳酸ナトリウム、尿素、尿素誘導体、アルコール、グリセロール、ジオール、例えば、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、コラーゲン、エラスチンまたはヒアルロン酸、アジピン酸ジアシル、ワセリン、ウロカニン酸、レシチン、パンテノール、フィタントリオール、リコピン、(擬似)セラミド、グリコスフィンゴリピド、コレステロール、フィトステロール、キトサン、コンドロイチンスルフェート、ラノリン、ラノリンエステル、アミノ酸、アルファ-ヒドロキシ酸(例えば、クエン酸、乳酸、リンゴ酸)およびこれらの誘導体、単糖、二糖およびオリゴ糖、例えば、グルコース、ガラクトース、フルクトース、マンノース、フルクトースおよびラクトース、多糖、例えば、R-グルカン、特にカラスムギ由来の1,3-1,4-β-グルカン、アルファ-ヒドロキシ脂肪酸、トリテルペン酸、例えば、ベツリン酸またはウルソール酸、および藻抽出物。
鎮静物質:本発明による化粧組成物または医薬組成物はまた、1種または複数の鎮静物質を有利に含有することができ、化粧品または医薬品用途に適したまたは慣習的な任意の鎮静物質、例えば、アルファ-ビサボロール、アズレン、グアイアズレン、18-ベータ-グリチルレチン酸、アラントイン、アロエベラジュースまたはゲル剤、Hamamelis virginiana(マンサク)の抽出物、Echinacea種、ツボクサ、カモミール、Arnica monatana、甘草種、藻、海藻およびCalendula officinalis、ならびにベジタブルオイル、例えば、スイートアーモンド油、バオバブ油、オリーブ油およびパンテノール、ラウレス-9、トリデセス-9および4-t-ブチルシクロヘキサノールを使用することができる。
抗菌剤または抗真菌活性物質:本発明による化粧組成物または医薬組成物において抗菌剤または抗真菌活性物質もまた特に有利に使用することができ、化粧品または医薬品、特に皮膚科の用途に適したまたは慣習的な任意の抗菌剤または抗真菌活性物質を使用することができる。従来の抗生剤の大きな群に加えて、ここで有利な他の製品は、化粧品に関連するもの、例えば、特にトリクロサン、クリンバゾール、オクトキシグリセリン、Octopirox(登録商標)(1-ヒドロキシ-4-メチル-6-(2,4,4-トリメチルペンチル)-2(1H)-ピリドン2-アミノエタノール塩)、キトサン、ファルネソール、モノラウリン酸グリセロールまたは中でも腋臭、足臭もしくはフケに対して使用される前記物質の組合せを含む。
抗微生物剤:本発明による化粧組成物または医薬組成物は1種または複数の抗微生物剤を好ましくは含有する。適切な抗微生物剤は、原則として、グラム陽性細菌に対して有効なすべての物質、例えば、4-ヒドロキシ安息香酸およびその塩およびエステル、N-(4-クロロフェニル)-N’-(3,4-ジクロロフェニル)尿素、2,4,4’-トリクロロ-2’-ヒドロキシ-ジフェニルエーテル(トリクロサン)、4-クロロ-3,5-ジメチル-フェノール、2,2’-メチレンビス(6-ブロモ-4-クロロフェノール)、3-メチル-4-(1-メチルエチル)フェノール、2-ベンジル-4-クロロ-フェノール、3-(4-クロロフェノキシ)-1,2-プロパンジオール、3-ヨード-2-プロピニルブチルカルバメート、クロルヘキシジン、3,4,4’-トリクロロカルバニリド(TTC)、抗菌性香料、チモール、タイム油、オイゲノール、クローブの油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノール、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、モノラウリン酸グリセロール(GML)、モノカプリン酸ジグリセリン(DMC)、サリチル酸N-アルキルアミド、例えば、n-オクチルサリチルアミドまたはn-デシルサリチルアミドである。
落屑剤:本発明による化粧組成物または医薬組成物は、1種または複数の落屑剤を好ましくは含有する。「落屑剤」という表現は、以下のいずれかに作用することが可能な任意の化合物を意味すると考えられている:
- 剥離を推進することにより、落屑に直接作用することが可能な任意の化合物、例えば、β-ヒドロキシ酸、特にサリチル酸およびその誘導体(5-n-オクタノイルサリチル酸を含む);α-ヒドロキシ酸、例えば、グリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸;尿素;ゲンチシン酸;オリゴフコース;ケイヒ酸;Sophora japonicaの抽出物;リスベラトロールおよびジャスモン酸のいくつかの誘導体、
- またはコルネオデスモゾーム、グリコシダーゼ、角質層キモトリプシン酵素(SCCE)もしくは他のプロテアーゼ(トリプシン、キモトリプシン-様)の落屑または分解に関与している酵素に作用することが可能な任意の化合物。無機塩をキレート化する薬剤:EDTA;N-アシル-N,N’,N’-エチレンジアミン三酢酸;アミノスルホン酸化合物および特に(N-2-ヒドロキシエチルピペラジン-N-2-エタン)スルホン酸(HEPES);2-オキソチアゾリジン-4-カルボン酸(プロシステイン)の誘導体;グリシン型アルファ-アミノ酸の誘導体(EP-0852949に記載されている通り、およびBASFにより商標名TRILON Mで市販されているメチルグリシン二酢酸ナトリウム);蜂蜜;糖誘導体、例えば、O-オクタノイル-6-D-マルトースおよびN-アセチルグルコサミン;クリ抽出物、例えば、SILAB社からRecoverine(登録商標)という名称で市販されているもの、ウチワサボテン抽出物、例えば、SILAB社から名称Exfolactive(登録商標)で市販されているもの、またはDegussa社から市販されているPhytosphingosine SLC(登録商標)(サリチル酸でグラフトしたフィトスフィンゴシン)などの薬剤を挙げることができる。
本発明に適した落屑剤は、特にスルホン酸、カルシウムキレート化剤、α-ヒドロキシ酸、例えば、グリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸;アスコルビン酸およびその誘導体、例えば、アスコルビルグルコシドおよびリン酸マグネシウムアスコルビル;ニコチンアミド;尿素;(N-2-ヒドロキシエチルピペラジン-N-2-エタン)スルホン酸(HEPES)、β-ヒドロキシ酸、例えば、サリチル酸およびその誘導体、レチノイド、例えば、レチノールおよびそのエステル、レチナール、レチノイン酸およびその誘導体、クリまたはウチワサボテン抽出物、特にSILABにより市販されているもの;還元性化合物、例えば、システインまたはシステイン前駆体を含む群から選択することができる。
使用することができる落屑剤はまた、ニコチン酸およびそのエステルおよびビタミンB3またはビタミンPPとも呼ばれるニコチンアミド、ならびにアスコルビン酸およびその前駆体である。
抗フケ剤物質:加えて、本発明による化粧組成物または医薬組成物はまた、トリクロサン、クリンバゾール、オクトキシグリセリン、Octopirox(登録商標)(1-ヒドロキシ-4-メチル-6-(2,4,4-トリメチルペンチル)-2(1H)-ピリドン2-アミノエタノール塩)、キトサン、ファルネソール、モノラウリン酸グリセロール、プロパンジオールモノカプリレートまたは前記物質の組合せを含む1種または複数の抗フケ剤物質と組み合わせて有利に使用することができ、これらの物質は中でもフケに対して使用される。
さらに適切なフケ防止剤は、Pirocton Olamin(1-ヒドロキシ-4-メチル-6-(2,4,4-トリメチル-ペンチル)-2-(1H)-ピリジノンモノエタノールアミン塩)、Baypival(登録商標)(クリンバゾール)、Ketoconazol(登録商標)(4-アセチル-1-{4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)r-2-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)-1,3-ジオキシラン-c-4-イル-メトキシ-フェニル}-ピペラジン、ケトコナゾール、エルビオール、セレンジスルフィド、コロイド状硫黄、硫黄ポリエチレングリコールソルビタンモノオレエート、硫黄リシノールポリエトキシレート、硫黄タール蒸留物、サリチル酸(またはヘキサクロロフェンと組み合わせて)、ウンデシレン酸、モノエタノールアミドスルホスクシネートNa塩、Lamepon(登録商標)UD(タンパク質/ウンデシレン酸凝縮物)、ジンクピリチオン、ピリチオンアルミニウムおよびピリチオンマグネシウム/硫化ジピリチオンマグネシウムである。
(金属)キレート剤:1種または複数の(金属)キレート剤との組合せもまた本発明による化粧組成物または医薬組成物において有利に使用することができ、化粧品または医薬品用途に適したまたは慣習的な任意の金属キレート剤を使用することができる。好ましい(金属)キレート剤として、α-ヒドロキシ脂肪酸、フィチン酸、ラクトフェリン、α-ヒドロキシ酸、例えば、中でもグルコン酸、グリセリン酸、グリコール酸、イソクエン酸、クエン酸、乳酸、リンゴ酸、マンデル酸、酒石酸、ならびにフミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジンまたはEDTA、EGTAおよびこれらの誘導体が挙げられる。1種または複数のキレート剤の使用は本発明による組成物安定性を改善する。
乳化剤:加えて、本発明による化粧組成物または医薬組成物はまた、1種または複数の乳化剤を有利に含有することができ、乳化剤は、例えば以下を含む:
- 2~30モルの酸化エチレンおよび/または0~5モルの酸化プロピレンの線状のC8~22脂肪族アルコールへの付加生成物、C12~22脂肪酸への付加生成物、およびアルキル基に8~15個の炭素原子を含有するアルキルフェノールへの付加生成物、
- 1~30モルの酸化エチレンのグリセロールへの付加生成物のC12/18脂肪酸モノエステルおよびジエステル、
- 6~22個の炭素原子を含有する飽和および不飽和の脂肪酸と、その酸化エチレン付加生成物とのグリセロールモノエステルおよびジエステルならびにソルビタンモノエステルおよびジエステル、
- 15~60モルの酸化エチレンのヒマシ油および/または硬化ヒマシ油への付加生成物、
-ポリオールエステル、特に、ポリグリセロールエステル、例えば、ポリリシノール酸ポリグリセロール、ポリグリセロールポリ-12-ヒドロキシステアレートまたはポリグリセロールジメレートイソステアレート。これらのクラスのうちのいくつかからの化合物の混合物もまた適切である、
- 2~15モルの酸化エチレンのヒマシ油および/または硬化ヒマシ油への付加生成物、
- 線状、分枝、不飽和または飽和C6/22脂肪酸、リシノール酸および12-ヒドロキシステアリン酸と、グリセロール、ポリグリセロール、ペンタエリトリトール、ジペンタエリトリトール、糖アルコール(例えばソルビトール)、アルキルグルコシド(例えばメチルグルコシド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド)およびポリグルコシド(例えばセルロース)とをベースとする部分エステル、
- モノ-、ジ-およびトリアルキルホスフェートおよびモノ-、ジ-および/またはトリ-PEG-アルキルホスフェートおよびその塩、
- ウールワックスアルコール、
- ポリシロキサン/ポリアルキルポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導体、
- ペンタエリトリトール、脂肪酸、クエン酸および脂肪族アルコールの混合エステル、ならびに/またはC6~22脂肪酸、メチルグルコースおよびポリオールの混合エステル、好ましくはグリセロールまたはポリグリセロール;
- ポリアルキレングリコール、ならびに
- 炭酸グリセロール。
酸化エチレンおよび/または酸化プロピレンの、脂肪族アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、脂肪酸のグリセロールモノエステルおよびジエステルならびにソルビタンモノエステルおよびジエステルへの付加生成物またはヒマシ油への付加生成物は公知の市販の製品である。これらは、平均アリコキシ化度が酸化エチレンおよび/または酸化プロピレンと、付加反応が行われる基質との量比に対応するホモログ混合物である。酸化エチレンのグリセロールへの付加生成物のC12/18脂肪酸モノエステルおよびジエステルは、化粧品製剤のための脂質層エンハンサーとして公知である。好ましい乳化剤は、以下でさらに詳細に記載されている:
部分グリセリド:適切な部分グリセリドの典型的な例は、ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒドロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステアリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリセリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグリセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセリド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリドおよび生産プロセスからの少量のトリグリセリドを依然として含有し得るこれらの工業混合物である。1~30、好ましくは5~10モルの酸化エチレンの、記述された部分グリセリドへの付加生成物もまた適切である。
ソルビタンエステル:適切なソルビタンエステルは、モノイソステアリン酸ソルビタン、セスキイソステアリン酸ソルビタン、ジイソステアリン酸ソルビタン、トリイソステアリン酸ソルビタン、モノオレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、ジオレイン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、モノエルカ酸ソルビタン、セスキエルカ酸ソルビタン、ジエルカ酸ソルビタン、トリエルカ酸ソルビタン、モノリシノール酸ソルビタン、セスキリシノール酸ソルビタン、ジリシノール酸ソルビタン、トリリシノール酸ソルビタン、モノヒドロキシステアリン酸ソルビタン、セスキヒドロキシステアリン酸ソルビタン、ジヒドロキシステアリン酸ソルビタン、トリヒドロキシステアリン酸ソルビタン、モノ酒石酸ソルビタン、セスキ酒石酸ソルビタン、ジ酒石酸ソルビタン、トリ酒石酸ソルビタン、モノクエン酸ソルビタン、セスキクエン酸ソルビタン、ジクエン酸ソルビタン、トリクエン酸ソルビタン、モノマレイン酸ソルビタン、セスキマレイン酸ソルビタン、ジマレイン酸ソルビタン、トリマレイン酸ソルビタンおよびこれらの工業混合物である。1~30、好ましくは5~10モル酸化エチレンの、記述されたソルビタンエステルへの付加生成物もまた適切である。
ポリグリセロールエステル:適切なポリグリセロールエステルの典型的な例は、ジポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル-2(Dehymuls(登録商標)PGPH)、ジイソステアリン酸ポリグリセリル-3(Lameform(登録商標)TGI)、イソステアリン酸ポリグリセリル-4(Isolan(登録商標)GI34)、オレイン酸ポリグリセリル-3、ジイソステアリン酸ジイソステアロイルポリグリセリル-3(Isolan(登録商標)PDI)、ジステアリン酸ポリグリセリル-3メチルグルコース(Tego Care(登録商標)450)、ポリグリセリル-3ミツロウ(Cera Bellina(登録商標))、カプリン酸ポリグリセリル-4(Polyglycerol CaprateT2010/90)、ポリグリセリル-3セチルエーテル(Chimexane(登録商標)NL)、ジステアリン酸ポリグリセリル-3(Cremophor(登録商標)GS32)およびポリグリセリルポリリシノレエート(Admul(登録商標)WOL1403)、ポリグリセリルジメレートイソステアレート、およびこれらの混合物である。他の適切なポリオールエステルの例は、トリメチロールプロパンまたはペンタエリトリトールと、ラウリン酸、ヤシ脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸などとのモノエステル、ジエステルおよびトリエステルであり、任意選択で1~30モルの酸化エチレンと反応させる。
アニオン性乳化剤:典型的アニオン性乳化剤は脂肪族C12~C22脂肪酸、例えば、パルミチン酸、ステアリン酸またはベヘン酸、およびC12~C22ジカルボン酸、例えば、アゼライン酸またはセバシン酸である。
両性乳化剤:他の適切な乳化剤は、両性または両性イオン界面活性剤である。両性イオン界面活性剤は、少なくとも1つの第4級アンモニウム基と、少なくとも1つのカルボキシレートと、1つのスルホネート基とを分子中に含有する表面活性化合物である。特に適切な両性イオン界面活性剤は、いわゆるベタイン、例えば、N-アルキル-N,N-ジメチルアンモニウムグリシネート、例えば、ココアルキルジメチルアンモニウムグリシネート、N-アシルアミノプロピル-N,N-ジメチルアンモニウムグリシネート、例えば、ココ-アシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート、およびアルキルまたはアシル基中に8~18個の炭素原子を含有する2-アルキル-3-カルボキシメチル-3-ヒドロキシエチルイミダゾリンならびにココアシル-アミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである。コカミドプロピルベタインというCTFA名称下で公知の脂肪酸アミド誘導体が特に好ましい。両性界面活性剤もまた適切な乳化剤である。両性界面活性剤は、C8/18アルキルまたはアシル基に加えて、少なくとも1つの遊離アミノ基と少なくとも1つの-COOH-または-SOH-基とを分子中に含有し、分子内塩を形成することが可能な表面活性化合物である。適切な両性界面活性剤の例は、N-アルキルグリシネス、N-アルキルプロピオン酸、N-アルキルアミノ酪酸、N-アルキルイミノジプロピオン酸、N-ヒドロキシエチル-N-アルキル-アミドプロピルグリシネス、N-アルキルタウリン、N-アルキルサルコシン、2-アルキルアミノプロピオン酸および約8~18個の炭素原子をアルキル基中に含有するアルキルアミノ酢酸である。特に好ましい両性界面活性剤は、N-ココ-アルキルアミノプロピオネート、ココアシルアミノエチルアミノプロピオネートおよびC12/18アシルサルコシンである。
界面活性剤:固体界面活性剤組成物の調製のために、本発明による化粧組成物または医薬組成物は、化粧組成物または医薬組成物に一般的に使用されている1種または複数の界面活性剤を好ましくは含む。適切な界面活性剤として、ラウレス硫酸ナトリウム、コカミドプロピルベタイン、ステアリン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、グリコールジステアレート、ヤシ油アルキルグルコシド、ココ硫酸ナトリウム、ヤシ脂肪酸ナトリウム、ココ-ベタイン、コカミドMEA、ラウリルグルコシド、PEG-7グリセリルココエート、デシルグルコシド、ラウリル硫酸カリウム、パーム脂肪酸ナトリウム、パーム核油脂肪酸ナトリウム、ココイルグルタミン酸ナトリウム、ラウレススルホコハク酸二ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、イセチオン酸ココイルナトリウム、ココアンフォ酢酸ナトリウム、タウリン酸メチルココイルナトリウム、(カプリリル/カプリル)グルコシド、スルホコハク酸ラウリル二ナトリウム、スルホコハク酸ラウリルナトリウム、PPG-5-セテス-20、ラウリン酸ポリグリセリル-4、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、ミリストイルグルタミン酸ナトリウム、アルファオレフィンスルホネート、ジエチルヘキシルスルホコハク酸ナトリウム、ココイルイセチオン酸アンモニウム、オレオイルサルコシンナトリウム、ココイルサルコシン酸アンモニウム、または前述の界面活性剤のうちの1種または複数の混合物が挙げられる。
本発明による固体界面活性剤組成物の調製に好ましい界面活性剤は、ステアリン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ヤシ油アルキルグルコシド、ココ硫酸ナトリウム、ヤシ脂肪酸ナトリウム、ココ-ベタイン、ラウリルグルコシド、デシルグルコシド、ラウリル硫酸カリウム、パーム脂肪酸ナトリウム、パーム核油脂肪酸ナトリウム、ココイルグルタミン酸ナトリウム、ラウレススルホコハク酸二ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、イセチオン酸ココイルナトリウム、ココアンフォ酢酸ナトリウム、ココイルメチルタウリンナトリウム、(カプリリル/カプリル)グルコシド、スルホコハク酸ラウリル二ナトリウム、および前述の界面活性剤のうちの2種もしくはそれよりも多くの混合物からなる群から選択される。
保存剤:保存目的のため、本発明による化粧組成物または医薬組成物は、化粧組成物または医薬組成物に適したまたは慣習的な1種または複数の保存剤を好ましくは含む。適したおよび有利な保存剤は、例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸である。
グリーンおよび合成ポリマー:本発明による化粧組成物または医薬組成物は、1種または複数のグリーンまたは合成ポリマーを好ましくは含む。適切なカチオン性ポリマーは、例えば、カチオン性セルロース誘導体、例えば、Amercholから名称PolymerJR 400(登録商標)で入手可能な4級化ヒドロキシエチルセルロース、カチオン性のデンプン、ジアリルアンモニウム塩とアクリルアミドのコポリマー、4級化ビニルピロリドン/ビニルイミダゾールポリマー、例えば、Luviquat(登録商標)(BASF)、ポリグリコールおよびアミンの縮合物、4級化コラーゲンポリペプチド、例えば、ラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン(Lamequat(登録商標)L、Gruenau)、4級化コムギポリペプチド、ポリエチレンイミン、カチオン性シリコーンポリマー、例えば、アモジメチコン、アジピン酸とジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンとのコポリマー(Cartaretine(登録商標)、Sandoz)、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドとのコポリマー(Merquat(登録商標)550、Chemviron)、ポリアミノポリアミドおよびその架橋した水溶性ポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば、4級化キトサン、任意選択で微結晶性分布のもの、ジハロアルキル、例えばジブロモブタンと、ビス-ジアルキルアミン、例えばビス-ジメチルアミノ-1,3-プロパンの縮合物、カチオン性グアーガム、例えば、CelaneseのJaguar(登録商標)CBS、Jaguar(登録商標)C-17、Jaguar(登録商標)C-16、4級化アンモニウム塩ポリマー、例えば、MiranolのMirapol(登録商標)A-15、Mirapol(登録商標)AD-1、Mirapol(登録商標)AZ-1、ならびに様々なポリクオタニウム型(例えば6、7、32または37)である(これらは商標名Rheocare(登録商標)CCまたはUltragel(登録商標)300で市販されているものの中に見出すことができる)。適切なアニオン性、両性イオン、両性および非イオン性ポリマーは、例えば、酢酸ビニル/クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン/ビニルアクリレートコポリマー、酢酸ビニル/マレイン酸ブチル/アクリル酸イソボルニルコポリマー、メチルビニルエーテル/無水マレイン酸コポリマーおよびそのエステル、非架橋およびポリオール架橋ポリアクリル酸、アクリルアミド-プロピルトリメチルアンモニウムクロリド/アクリレートコポリマー、オクチルアクリル-アミド/メチルメタクリレート/tert-ブチルアミノエチルメタクリレート/2-ヒドロキシプロピルメタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマー、ビニルピロリドン/ジメチルアミノエチルメタクリレート/ビニルカプロラクタムターポリマーならびに任意選択で誘導体化したセルロースエーテルおよびシリコーンである。好ましい変化形において、本発明による化粧組成物または医薬組成物は、非架橋またはポリオール架橋ポリアクリル酸をポリマー構成成分として好ましくは含む。
増粘剤および/またはレオロジー添加剤:本発明による化粧組成物または医薬組成物は、1種または複数の増粘剤および/またはレオロジー添加剤を好ましくは含む。適切な増粘剤は、ポリマー性増粘剤、例えば、Aerosil(登録商標)型(親水性シリカ)、多糖、さらにとりわけ、キサンタンガム、グアーグアー、寒天、アルギン酸塩およびチロース、カルボキシメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、また比較的に高分子量のポリエチレングリコールモノエステルおよび脂肪酸のジエステル、ポリアクリレート(例えば、Carbopols(登録商標)[Goodrich]またはSynthalens(登録商標)[Sigma])、ポリアクリルアミド、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドン、界面活性剤、例えば、エトキシ化脂肪酸グリセリド、脂肪酸とポリオールとのエステル、例えば、ペンタエリトリトールまたはトリメチロールプロパン、狭い範囲の脂肪族アルコールエトキシレートおよび電解質、例えば、塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムである。
香油および/または香料:本発明による化粧組成物または医薬組成物は、1種または複数の香油および/または香料を好ましくは含む。適切な香油は天然香水と合成香水の混合物である。天然香水は、花の抽出物(ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イランイラン)、茎および葉(ゼラニウム、パチュリ、プチグレン)、果実(アニス、コリアンダー、キャラウェー、ジュニパー)、果実の皮(ベルガモット、レモン、オレンジ)、根(ナツメグ、アンジェリカ、セロリ、カルダモン、コスツス、アヤメ、カルムス)、木(マツの木、ビャクダン、ユソウボク、シーダーウッド、ローズウッド)、薬草およびイネ科植物(タラゴン、レモングラス、セージ、タイム)、針および枝(トウヒ、モミ、マツ、ハイマツ)、樹脂およびバルサム(ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、オリバナム、オポポナックス)を含む。動物原料、例えば、ジャコウネコおよびビーバーもまた使用することができる。典型的な合成香水化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型の香水化合物の例は、酢酸ベンジル、イソ酪酸フェノキシエチル、酢酸p-tertブチルシクロヘキシル、酢酸リナリル、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、酢酸フェニルエチル、安息香酸リナリル、ギ酸ベンジル、グリシン酸エチルメチルフェニル、プロピオン酸シクロヘキシルアリル、プロピオン酸スチラリルおよびサリチル酸ベンジルである。エーテルは、例えば、ベンジルエチルエーテルを含み、その一方でアルデヒドは、例えば、8~18個の炭素原子を含有する線状アルカナール、シトラル、シトロネラール、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラール、リリアールおよびボウルゲオナールを含む。適切なケトンの例はイオノン、ベータ-イソメチルイオノンおよびメチルセドリルケトンである。適切なアルコールはアネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールである。炭化水素はテルペンおよびバルサムを主に含む。しかし、異なる香水化合物の混合物を使用することが好ましく、これらは一緒になって、同調性のある香水を生成する。他の適切な香油は、大半がアロマ構成成分として使用されている揮発性の比較的に低いエッセンシャルオイルである。例として、セージ油、カモミール油、クローブ油、メリッサ油、ミント油、シナモン葉油、ライム-花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、オリバナム油、ガルバヌム油、ラブダナム油およびラバンディン油がある。以下が個々にまたは混合物の形態で好ましくは使用される:ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、ヘキシルケイヒアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、Boisambrene Forte、Ambroxan、インドール、ヘジオン、サンデリス、かんきつ油、マンダリン油、オレンジ油、グリコール酸アリルアミル、シクロベルタール、ラバンディン油、サルビア油、ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、サリチル酸シクロヘキシル、Vertofix Coeur、イソイースーパー、フィキソリドNP、エベルニル、イラルデインガンマ、フェニル酢酸、酢酸ゲラニル、酢酸ベンジル、ローズオキシド、ロミラット、イロチルおよびフローラマ。
抗セルライト剤:本発明による化粧組成物または医薬組成物は1種または複数の抗セルライト剤を好ましくは含む。抗セルライト剤および脂肪分解剤は好ましくはベータ-アドレナリン受容体アゴニスト、例えば、シネフリンおよびその誘導体、ならびにカルバミン酸シクロヘキシルからなる群から選択される。抗セルライト剤、特にC神経繊維を刺激および/または減極する薬剤の活性を増強または強化する薬剤は、好ましくはカプサイシンおよびその誘導体、バニリル-ノニルアミドおよびその誘導体、L-カルニチン、コエンザイムA、イソフラボノイド、ダイズ抽出物、アナナス抽出物ならびに共役リノール酸からなる群から選択される。
脂肪増強剤:本発明による化粧組成物または医薬組成物は、脂肪増強活性を増強または強化する1種または複数の脂肪増強剤および/または脂質生成剤ならびに薬剤を好ましくは含む。脂肪増強剤は、例えば、ヒドロキシメトキシフェニルプロピルメチルメトキシベンゾフラン(商標名:Sym3D(登録商標))である。
油体:本発明による化粧組成物または医薬組成物は、1種または複数の油体を好ましくは含む。適切な油体は、O/Wエマルジョンの構成物質を形成するものであり、例えば、6~18個、好ましくは8~10個の炭素原子を有する脂肪族アルコールベースのゲルベアルコール、線状C5~C22脂肪酸と線状もしくは分枝C5~C22脂肪族アルコールとのエステル、または分枝C1~C13カルボン酸と線状もしくは分枝のC6~C22脂肪族アルコールとのエステル、例えば、ミリスチン酸ミリスチル、パルミチン酸ミリスチル、ステアリン酸ミリスチル、イソステアリン酸ミリスチル、オレイン酸ミリスチル、ベヘン酸ミリスチル、エルカ酸ミリスチル、ミリスチン酸セチル、パルミチン酸セチル、ステアリン酸セチル、イソステアリン酸セチル、オレイン酸セチル、ベヘン酸セチル、エルカ酸セチル、ミスチリン酸ステアリル、パルミチン酸ステアリル、ステアリン酸ステアリル、イソステアリン酸ステアリル、オレイン酸ステアリル、ベヘン酸ステアリル、エルカ酸ステアリル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソステアリル、ステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ベヘン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ミリスチン酸オレイル、パルミチン酸オレイル、ステアリン酸オレイル、イソステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ベヘン酸オレイル、エルカ酸オレイル、ミリスチン酸ベヘニル、パルミチン酸ベヘニル、ステアリン酸ベヘニル、イソステアリン酸ベヘニル、オレイン酸ベヘニル、ベヘン酸ベヘニル、エルカ酸ベヘニル、ミリスチン酸エルシル、パルミチン酸エルシル、ステアリン酸エルシル、イソステアリン酸エルシル、オレイン酸エルシル、ベヘン酸エルシルおよびエルカ酸エルシルである。線状C6~C22脂肪酸と分枝アルコール、特に2-エチルヘキサノールとのエステル、C18~C38アルキルヒドロキシカルボン酸と線状もしくは分枝のC6~C22脂肪族アルコールとのエステル、特にリンゴ酸ジオクチル、線状および/もしくは分枝脂肪酸と多価アルコール(例えば、プロピレングリコール、ダイマージオールまたはトリマートリオール)および/もしくはゲルベアルコールとのエステル、C6~C10脂肪酸ベースのトリグリセリド、C6~C18脂肪酸ベースの液体モノ-/ジ-/トリグリセリド混合物、C6~C22脂肪族アルコールおよび/もしくはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸、特に安息香酸とのエステル、C2~C12ジカルボン酸と1~22個の炭素原子を有する線状もしくは分枝アルコールまたは2~10個の炭素原子および2~6個のヒドロキシル基を有するポリオールとのエステル、ベジタブルオイル、分枝第1級アルコール、置換シクロヘキサン、線状および分枝のCC~C22脂肪族アルコールカーボネート、例えば、炭酸ジカプリリル(Cetiol(登録商標)CC)、6~18個、好ましくは8~10個の炭素原子を有する脂肪族アルコールベースの炭酸ゲルベ、安息香酸と線状および/もしくは分枝C~C22-アルコールとのエステル(例えばFinsolv(登録商標)TN)、アルキル基1個当たり6~22個の炭素原子を有する線状または分枝の、対称もしくは非対称ジアルキルエーテル、例えば、ジカプリリルエーテル(Cetiol(登録商標)OE)、エポキシ化脂肪酸エステルのポリオールとの開環生成物、シリコーン油(シクロメチコン、シリコーンメチコン等級など)、ならびに/または脂肪族もしくはナフテン系炭化水素、例えば、スクワラン、スクアレンまたはジアルキルシクロヘキサンもまた適切である。
過脂肪剤および/または粘稠性因子:本発明による化粧組成物または医薬組成物は1種または複数の過脂肪剤および/または粘稠性因子を好ましくは含む。過脂肪剤は、例えば、ラノリンおよびレシチン、さらにポリエトキシル化またはアシル化したラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリドおよび脂肪酸アルカノールアミドなどの物質から選択することができ、脂肪酸アルカノールアミドはまた泡安定剤としての役目も果たす。主に使用されている粘稠性因子は12~22個、好ましくは16~18個の炭素原子を含有する脂肪族アルコールまたはヒドロキシ脂肪族アルコール、さらに部分グリセリド、脂肪酸またはヒドロキシ脂肪酸である。これらの物質と、アルキルオリゴグルコシドおよび/または同じ鎖長の脂肪酸N-メチルグルカミドおよび/またはポリグリセロールポリ-12-ヒドロキシステアレートとの組合せが好ましくは使用される。
真珠光沢ワックス:本発明による化粧組成物または医薬組成物は1種または複数の真珠光沢ワックスを好ましくは含む。適切な真珠光沢ワックスは、例えば、アルキレングリコールエステル、特にジステアリン酸エチレングリコール;脂肪酸アルカノールアミド、特にヤシ脂肪酸ジエタノールアミド;部分グリセリド、特にステアリン酸モノグリセリド;多塩基酸のエステル、任意選択でヒドロキシ置換カルボン酸と6~22個の炭素原子を含有する脂肪族アルコールとのエステル、特に酒石酸の長鎖エステル;脂肪族化合物、例えば、脂肪族アルコール、脂肪族ケトン、脂肪族アルデヒド、脂肪族エーテルおよび脂肪族カーボネートなど、全部で少なくとも24個の炭素原子を含有する脂肪族化合物、特にラウロンおよびジステアリルエーテル;脂肪酸、例えば、ステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸またはベヘン酸、12~22個の炭素原子を含有するオレフィンエポキシドと、12~22個の炭素原子を含有する脂肪族アルコールならびに/または2~15個の炭素原子および2~10個のヒドロキシル基を含有するポリオールとの開環生成物、ならびにこれらの混合物である。
シリコーン:絹のような、拡散可能な、ぜいたくな質感を付与し、皮膚をより滑らかに見えるように、感じるようにさせて、さらに加工性を改善する(消泡)ために、本発明による化粧組成物または医薬組成物は1種または複数のシリコーンまたはシリコーン誘導体を好ましくは含む。適切なシリコーンは、以下からなる群から選択することができる:マンヌロン酸アセフィリンメチルシラノール、アセチルメチオニルメチルシラノールエラスチネートアクリレート/ベヘニル、ジメチコンアクリレート/メタクリレートコポリマー、(アクリレーツ/メタクリル酸ベヘニル/メタクリル酸ジメチコン)コポリマー、アクリレート/ビス-ヒドロキシプロピルジメチコン架橋ポリマー、アクリレート/ジメチコンコポリマー、アクリレート/ジメチコンメタクリレート/エチルヘキシルアクリレートコポリマー、アクリレート/ジメチコノールアクリレートコポリマー、アクリレート/エチルヘキシルアクリレート/ジメチコンメタクリレートコポリマー、アクリレート/オクチルアクリルアミド/ジフェニルアモジメチコンコポリマー、アクリレート/ポリトリムメチルシロキシメタクリレートコポリマー、アクリレート/プロピルトリメチコンメタクリレートコポリマー、アクリレート/ステアリルジメチコンアクリレート/メタクリレートコポリマー、アクリレート/トリデシルアクリレート/トリエトキシシリルプロピルメタクリレート/ジメチコンメタクリレートコポリマー、アクリレート/トリフルオロプロピルメタクリレート/ポリトリメチルシロキシメタクリレートコポリマー、アミノビスプロピルジメチコン、アミノエチルアミノプロピルジメチコン、アミノプロピルジメチコン、アミノプロピルフェニルトリメチコン、アミノプロピルトリエトキシシラン、硫酸アンモニウムジメチコンPEG-7、アモジメチコン、ヒドロキシステアリン酸アモジメチコン、アモジメチコン/シルセスキオキサンコポリマー、アスコルビルカルボキシデシルトリシロキサン、アスコルビルメチルシラノールペクチネート、ベヘノキシジメチコン、フタル酸PEG-8ジメチコンベヘントリモニウム、ベヘニルジメチコン、ビスアミノPEG/PPG-41/3アミノエチルPG-プロピルジメチコン、ビス-アミノプロピル/エトキシアミノプロピルジメチコン、ビス(ブチルベンゾエート)ジアミノトリアジンアミノプロピルトリシロキサン、ビス-ブチルジメチコンポリグリセリル-3、ビス-ブチルオキシアモジメチコン/PEG-60コポリマー、ビス(C13~15アルコキシ)ヒドロキシブタミドアモジメチコン、ビス(C13~15アルコキシ)PG-アモジメチコン、ビス-(C1~8アルキルラウロイルリシンデシルカルボキサミド)ジメチコン、ビス-セチルセチルジメチコン、ビス-セチル/PEG-8セチルPEG-8ジメチコン、ビス-ジフェニルエチルジシロキサン、ビス-エチルエチルメチコン、ビス-グルコナミドエチルアミノプロピルジメチコン、ビス-水素ジメチコン、ビス-ヒドロキシエトキシプロピルジメチコンビス-ヒドロキシラウリル、ジメチコン/IPDIコポリマー、ビス-ヒドロキシ/メトキシアモジメチコン、ビス-ヒドロキシプロピルジメチコンベヘネート、ビス-ヒドロキシプロピルジメチコン/SMDIコポリマー、ビス-イソブチルPEG-14/アモジメチコンコポリマー、ビス-イソブチルPEG-15/アモジメチコンコポリマー、ビス-イソブチルPEG/PPG-20/35/アモジメチコンコポリマー、ビス-イソブチルPEG/PPG-10/7/ジメチコンコポリマー、ビス-イソブチルPEG-24/PPG-7/ジメチコンコポリマー、ビス-PEG-1ジメチコン、ビス-PEG-4ジメチコン、ビス-PEG-8ジメチコン、ビス-PEG-12ジメチコン、ビス-PEG-20ジメチコン、ビス-PEG-12ジメチコンミツロウ、ビス-PEG-12ジメチコンキャンデリレート、ビス-PEG-15ジメチコン/IPDIコポリマー、ビス-PEG-15メチルエーテルジメチコン、ビス-PEG-18メチルエーテルジメチルシラン、ビス-PEG/PPG-14/14ジメチコン、ビス-PEG/PPG-15/5ジメチコン、ビス-PEG/PPG-18/6ジメチコン、ビス-PEG/PPG-20/20ジメチコン、ビス-PEG/PPG-16/16PEG/PPG-16/16ジメチコン、ビス-PEG/PPG-20/5PEG/PPG-20/5ジメチコン、ビスフェニルヘキサメチコン、ビス-フェニルプロピルジメチコン、ビスポリエチレンジメチコン、ビス-(ポリグリセリル-3オキシフェニルプロピル)ジメチコン、ビス-(ポリグリセリル-7オキシフェニルプロピル)ジメチコン、
ビス-PPG-15ジメチコン/IPDIコポリマー、ビス(PPG-7ウンデセンス-21)ジメチコン、ビス-ステアリルジメチコン、ビス-トリメトキシシリルエチルテトラメチルジシロキシエチルジメチコン、ビス-ビニルジメチコン、ビス-ビニルジメチコン/ジメチコンコポリマー、ルリジサシード油PEG-7ジメチコンエステル、ブチルアクリレート/C6-14パーフルオロアルキルエチルアクリレート/メルカプトプロピルジメチコンコポリマー、ブチルアクリレート/ヒドロキシプロピルジメチコンアクリレートコポリマー、ブチルジメチコンアクリレート/シクロヘキシルメタクリレート/エチルヘキシルアクリレートコポリマー、ブチルジメチコンメタクリレート/メチルメタクリレート架橋ポリマー、t-ブチルジメチルシリルブドウ種子抽出物、ブチルポリジメチルシロキシlエチレン/プロピレン/ビニルノルボルネンコポリマー、C6~8アルキルC3~6アルキルグルコシドジメチコン、C20~24アルキルジメチコン、C24~28アルキルジメチコン、C26~28アルキルジメチコン、C30~45アルキルジメチコン、C30~60アルキルジメチコン、C32アルキルジメチコン、C30~45アルキルジメチコン/ポリシクロヘキセンオキシド架橋ポリマー、C26~28アルキルジメチルシリルポリプロピルシルセスキオキサン、C30~45アルキルジメチルシリルポリプロピルシルセスキオキサン、C20~24アルキルメチコン、C24~28アルキルメチコン、C26~28アルキルメチコン、C30~45アルキルメチコン、C20~28アルキルパーフルオロデシルエトキシジメチコン、C26~54アルキルテトラデシルジメチコン、カプリルジメチコン、カプリリルジメチコンエトキシグルコシド、カプリリルメチコン、カプリリルトリメチコン、カルボキシデシルトリシロキサン、ヒマシ油ビス-ヒドロキシプロピルジメチコンエステルセロチルジメチコン、セテアリルジメチコン架橋ポリマー、セテアリルジメチコン/ビニルジメチコン架橋ポリマー、セテアリルメチコン、セトリモニウムカルボキシデシルPEG-8ジメチコン、セトリモニウムジメチコンPEG-7フタレート、セチルベヘニルジメチコン、セチルジメチコン、セチルジメチコン/ビス-ビニルジメチコン架橋ポリマー、セチルヘキサコシルジメチコン、セチルオキシジメチコン、セチルPEG-8ジメチコン、セチルPEG/PPG-15/15ブチルエーテルジメチコン、セチルPEG/PPG-7/3ジメチコン、セチルPEG/PPG-10/1ジメチコン、セチルトリエチルモニウムジメチコンPEG-8フタレート、セチルトリエチルモニウムジメチコンPEG-8スクシネート、銅アセチルチロシネートメチルシラノール、銅PCAメチルシラノール、C4~14パーフルオロアルキルエトキシジメチコン、シクロエトキシメチコン、シクロヘプタシロキサン、シクロヘキサシロキサン、シクロメチコン、シクロペンタシロキサン、シクロフェニルメチコン、シクロテトラシロキサン、シクロビニルメチコン(mCyclovinylmethicone)、シスチンビス-PG-プロピルシラントリオール、DEAPG-プロピルPEG/PPG-18/21ジメチコン、ジイソステアロイルトリメチロールプロパンシロキシシリケート、ジラウロイルトリメチロールプロパンシロキシシリケート、ジリノレアミドプロピルジメチルアミンジメチコンPEG-7ホスフェート、ジメチコン、ジメチコン架橋ポリマー、ジメチコン架橋ポリマー-3、ジメチコン/ジビニルジメチコン/シルセスキオキサン架橋ポリマー、ジメチコンエトキシグルコシド、塩化ジメチコンヒドロキシプロピルトリモニウム、ジメチコン/メルカプトプロピルメチコンコポリマー、ジメチコンPEG-15アセテートジメチコンPEG-8アジペート、ジメチコンPEG-7アボカドエート、ジメチコンPEG-8アボカドエート、ジメチコンPEG-8ミツロウ、ジメチコンPEG-8ベンゾエート、ジメチコンPEG-8ボラジエート、ジメチコンPEG-7ココエート、ジメチコン/PEG-10架橋ポリマー、ジメチコン/PEG-10/15架橋ポリマー、ジメチコン/PEG-15架橋ポリマー、ジメチコンPEG-7イソステアレート、ジメチコンPEG-8イソステアレート、ジメチコンPEG-7ラクテート、ジメチコンPEG-8ラノリン脂肪酸、ジメチコンPEG-8ラウレート、ジメチコンPEG-8メドウフォーメート、ジメチコンPEG-7オクチルドデシルシトレート、ジメチコンPEG-7オリベート、ジメチコンPEG-8オリベート、ジメチコンPEG-7ホスフェート、ジメチコンPEG-8ホスフェート、PEG-10ジメチコンホスフェート、ジメチコンPEG-7フタレート、ジメチコンPEG-8フタレート、ジメチコンPEG-8ポリアクリレート、
ジメチコンPEG/PPG-20/23ベンゾエート、PEG/PPG-7/4ジメチコンホスフェート、PEG/PPG-12/4ジメチコンホスフェート、ジメチコンPEG-7スクシネート、ジメチコンPEG-8スクシネート、ジメチコンPEG-7スルフェート、ジメチコンPEG-7ウンデシレネート、塩化ジメチコンPG-ジエチルモニウム、ジメチコン/フェニルビニルジメチコン架橋ポリマー、ジメチコン/ポリグリセリン-3架橋ポリマー、ジメチコン/PPG-20架橋ポリマー、ジメチコンプロピルエチレンジアミンベヘネート、ジメチコンプロピルPG-ベタイン、ジメチコン/シルセスキオキサンコポリマー、ジメチコンシリレート、ジメチコン/ビニルジメチコン架橋ポリマー、ジメチコン/ビニルトリメチルシロキシシリケート架橋ポリマー、ジメチコノール、ジメチコノールアルギニン、ジメチコノールミツロウ、ベヘン酸ジメチコノール、ボラージ酸ジメチコノール、カンデリル酸ジメチコノール、カルナバ酸ジメチコノール、ジメチコノールシステイン、ジメチコノールダパブテレート、ジメチコノールフルオロアルコールジリノレイン酸、ヒドロキシステアリン酸ジメチコノール、ジメチコノールイリペブテレート、ジメチコノール/IPDIコポリマー、ジメチコノールイソステアレート、ジメチコノールコクムブテレート、乳酸ジメチコノール、ジメチコノールメドウフォーメート、ジメチコノールメチオニン、ジメチコノール/メチルシラノール/シリケート架橋ポリマー、ジメチコノールモーワブテレート、ジメチコノールパンテノール、ジメチコノールサルブテレート、ジメチコノール/シリカ架橋ポリマー、ジメチコノール/シルセスキオキサンコポリマー、ステアリン酸ジメチコノール、ジメチコノール/ステアリル、メチコン/フェニルトリメチコンコポリマー、ジメトキシシリルエチレンジアミノプロピルジメチコン、ジメチルアミノプロピルアミドPCAジメチコン、ジメチルオキソベンゾジオキサシラン、ジメチルシラノールヒアルロネート、ジオレイルトコフェリルメチルシラノール、ジフェニルアモジメチコン、ジフェニルジメチコン、ジフェニルジメチコン架橋ポリマージフェニルジメチコン?/イニルジフェニルジメチコン/シルセスキオキサン架橋ポリマー、ジフェニルエチルベンジルオキシジシロキサン、ジフェニルイソプロピルジメチコン、ジフェニルシロキシフェニル/プロピルトリメチコン、ジフェニルシロキシフェニルトリメチコンジシロキサン、アモジメチコンジスクシンアミド二ナトリウム、PEG-12ジメチコンスルホコハク酸二ナトリウム、PEG-8ラウリルジメチコンスルホコハク酸二ナトリウム、ジビニルジメチコン/ジメチコンコポリマー、ジビニルジメチコン/ジメチコン架橋ポリマー、ドロメトリゾールトリシロキサン、エチルヘキシルアクリレート/VP/ジメチコンメタクリレートコポリマー、エチルメチコン、エチルトリシロキサン、フルオロC2-8アルキルジメチコン、グルコンアミドプロピルアミノプロピルジメチコン、4-(2-ベータ-グルコピラノシロキシ)プロポキシ-2-ヒドロキシベンゾフェノン、グリセリルウンデシルジメチコン、グリシドキシジメチコン、ヘキサデシルメチコン、ヘキシルジメチコン、ヘキシルメチコン、ヘキシルトリメトキシシラン、水素ジメチコン、水素ジメチコン/オクチルシルセスキオキサンコポリマー、加水分解コラーゲンPG-プロピルジメチコノール、加水分解コラーゲンPG-プロピルメチルシランジオール、加水分解コラーゲンPG-プロピルシラントリオール、加水分解ケラチンPG-プロピルメチルシランジオール、加水分解ゴマタンパク質PG-プロピルメチルシランジオール、加水分解シルクPG-プロピルメチルシランジオール、加水分解シルクPG-プロピルメチルシランジオール架橋ポリマー、加水分解ダイズタンパク質/ジメチコンPEG-7アセテート、加水分解ダイズタンパク質PG-プロピルメチルシランジオール、加水分解植物タンパク質PG-プロピルシラントリオール、加水分解コムギタンパク質/シスチンビス-PG-プロピルシラントリオールコポリマー、加水分解コムギタンパク質/ジメチコンPEG-7アセテート、加水分解コムギタンパク質/ジメチコンPEG-7ホスフェートコポリマー、加水分解コムギタンパク質PG-プロピルメチルシランジオール、加水分解コムギタンパク質PG-プロピルシラントリオール、ヒドロキシエチルアセトモニウムPG-ジメチコン、ヒドロキシプロピルジメチコン、ヒドロキシプロピルジメチコンベヘネート、ヒドロキシプロピルジメチコンイソステアレート、ヒドロキシプロピルジメチコンステアレート、イソブチルメタクリレート/ビス-ヒドロキシプロピルジメチコンアクリレートコポリマー、
イソブチルメタクリレート/トリフルオロエチルメタクリレート/ビス-ヒドロキシプロピルジメチコンアクリレートコポリマー、イソペンチルトリメトキシシンナメートトリシロキサン、イソポリグリセリル-3ジメチコン、イソポリグリセリル-3ジメチコノール、イソプロピルチタニウムトリイソステアレート/トリエトキシシリルエチル、ポリジメチルシロキシエチルジメチコン架橋ポリマー、イソステアリルカルボキシデシルPEG-8ジメチコン、ラクトイルエラスチン酸メチルシラノール、ラウリルジメチコン、ラウリルジメチコンPEG-15架橋ポリマー、ラウリルジメチコンPEG-10ホスフェート、ラウリルジメチコン/ポリグリセリン-3架橋ポリマー、ラウリルメチコン、ラウリルPEG-8ジメチコン、ラウリルPEG-10メチルエーテルジメチコン、ラウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ラウリルPEG/PPG-18/18メチコン、ラウリルフェニルイソプロピルメチコン、ラウリルフェニルプロピルメチコン、ラウリルポリジメチルシロキシエチルジメチコン/ビス-ビニルジメチコン架橋ポリマー、ラウリルポリグリセリル-3ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ラウリルトリメチコン、リノールアミドプロピルPG-ジモニウムクロリドホスフェートジメチコン、メタクリロイルプロピルトリメトキシシラン、メチコン、メトキシアモジメチコン/シルセスキオキサンコポリマー、メトキシシンナミドプロピルポリシルセスキオキサン、メトキシシンナモイルプロピルシルセスキオキサンシリケート、メトキシPEG-13エチルポリシルセスキオキサン、メトキシPEG/PPG-7/3アミノプロピルジメチコン、メトキシPEG/PPG-25/4ジメチコン、メトキシPEG-10プロピルトリメトキシシラン、メチルオイゲニルPEG-8ジメチコン、メチルポリシロキサンエマルジョン、メチルシラノールアセチルメチオネート、メチルシラノールアセチルチロシン、アスコルビン酸メチルシラノール、メチルシラノールカルボキシメチルテオフィリン、メチルシラノールカルボキシメチルテオフィリンアルギネート、エラスチン酸メチルシラノール、グリチルリチン酸メチルシラノール、メチルシラノールヒドロキシプロリン、メチルシラノールヒドロキシプロリンアスパルテート、マンヌロン酸メチルシラノール、メチルシラノールPCA、メチルシラノールPEG-7グリセリルココエート、メチルシラノール/シリケート架橋ポリマー、メチルシラノールスピルリネート、メチルシラノールトリ-PEG-8グリセリルココエート、メチルトリメチコン、メチルトリメトキシシラン、ミリスチルアミドプロピルジメチルアミンジメチコンPEG-7ホスフェート、ミリスチルメチコン、ミリスチルトリシロキサン、ナイロン-611/ジメチコンコポリマー、PCAジメチコン、PEG-7アモジメチコン、PEG-8アモジメチコン、PEG-8セチルジメチコン、PEG-3ジメチコン、PEG-6ジメチコン、PEG-7ジメチコン、PEG-8ジメチコン、PEG-9ジメチコン、PEG-10ジメチコン、PEG-12ジメチコン、PEG-14ジメチコン、PEG-17ジメチコン、PEG-10ジメチコン架橋ポリマー、PEG-12ジメチコン架橋ポリマー、PEG-8ジメチコンダイマージリノレエート、PEG-8ジメチコン/ダイマージリノレン酸コポリマー、PEG-10ジメチコン/ビニルジメチコン架橋ポリマー、PEG-8塩化ジステアルモニウムPG-ジメチコン、PEG-10/ラウリルジメチコン架橋ポリマー、PEG-15/ラウリルジメチコン架橋ポリマー、PEG-15/ラウリルポリジメチルシロキシエチルジメチコン架橋ポリマー、PEG-8メチコン、酢酸PEG-6メチコン、PEG-6メチルエーテルジメチコン、PEG-7メチルエーテルジメチコン、PEG-8メチルエーテルジメチコン、PEG-9メチルエーテルジメチコン、PEG-10メチルエーテルジメチコン、PEG-11メチルエーテルジメチコン、PEG-32メチルエーテルジメチコン、PEG-8メチルエーテルトリエトキシシラン、PEG-10ノナフルオロヘキシルジメチコンコポリマー、PEG-4PEG-12ジメチコン、PEG-8PG-ヤシ油アルキルグルコシドジメチコン、PEG-9ポリジメチルシロキシethylジメチコン、PEG/PPG-20/22ブチルエーテルジメチコン、PEG/PPG-22/22ブチルエーテルジメチコン、PEG/PPG-23/23ブチルエーテルジメチコン、PEG/PPG-24/18ブチルエーテルジメチコン、PEG/PPG-27/9ブチルエーテルジメチコン、PEG/PPG-3/10ジメチコン、PEG/PPG-4/12ジメチコン、PEG/PPG-6/4ジメチコン、PEG/PPG-6/11ジメチコン、
PEG/PPG-8/14ジメチコン、PEG/PPG-8/26ジメチコン、PEG/PPG-10/2ジメチコン、PEG/PPG-12/16ジメチコン、PEG/PPG-12/18ジメチコン、PEG/PPG-14/4ジメチコン、PEG/PPG-15/5ジメチコン、PEG/PPG-15/15ジメチコン、PEG/PPG-16/2ジメチコン、PEG/PPG-16/8ジメチコン、PEG/PPG-17/18ジメチコン、PEG/PPG-18/6ジメチコン、PEG/PPG-18/12ジメチコン、PEG/PPG-18/18ジメチコン、PEG/PPG-19/19ジメチコン、PEG/PPG-20/6ジメチコン、PEG/PPG-20/15ジメチコン、PEG/PPG-20/20ジメチコン、PEG/PPG-20/23ジメチコン、PEG/PPG-20/29ジメチコン、PEG/PPG-22/23ジメチコン、PEG/PPG-22/24ジメチコン、PEG/PPG-23/6ジメチコン、PEG/PPG-25/25ジメチコン、PEG/PPG-27/27ジメチコン、PEG/PPG-30/10ジメチコン、PEG/PPG-25/25ジメチコン/アクリレートコポリマー、PEG/PPG-20/22メチルエーテルジメチコン、PEG/PPG-24/24メチルエーテルグリシドキシジメチコン、PEG/PPG-10/3オレイルエーテルジメチコン、PEG/PPG-5/3トリシロキサン、PEG-4トリフルオロプロピルジメチコンコポリマー、PEG-8トリフルオロプロピルジメチコンコポリマー、PEG-10トリフルオロプロピルジメチコンコポリマー、PEG-8トリシロキサン、パーフルオロcaprylylトリエトキシシリルエチルメチコン、パーフルオロノニルジメチコン、パーフルオロノニルジメチコン/メチコン/アモジメチコン架橋ポリマー、パーフルオロノニルエチルカルボキシデシルベヘニルジメチコン、パーフルオロノニルエチルカルボキシデシルヘキサコシルジメチコン、パーフルオロノニルエチルカルボキシデシルラウリル/ベヘニルジメチコン、パーフルオロノニルエチルカルボキシデシルラウリルジメチコン、パーフルオロノニルエチルカルボキシデシルPEG-8ジメチコン、パーフルオロノニルエチルカルボキシデシルPEG-10ジメチコン、パーフルオロノニルエチルジメチコン/メチコンコポリマー、パーフルオロノニルエチルPEG-8ジメチコン、パーフルオロノニルエチルステアリルジメチコン、パーフルオロオクチルエチル/ジフェニルジメチコンコポリマー、パーフルオロオクチルエチルトリエトキシシラン、パーフルオロオクチルエチルトリメトキシシラン、パーフルオロオクチルエチルトリシロキサン、パーフルオロオクチルトリエトキシシラン、PG-アモジメチコン、フェネチルジメチコン、フェネチルジシロキサン、フェニルジメチコン、フェニルイソプロピルジメチコン、フェニルメチコン、フェニルメチコノール、フェニルプロピルジメチルシロキシシリケート、フェニルプロピルエチルメチコン、フェニルプロピルトリメチコン、フェニルプロピルトリメチコン/ジフェニルメチコン、フェニルトリメチコン、白金ジビニルジシロキサン、ポリアクリレート-6、ポリジエチルシロキサン、ポリジメチルシロキシエチルジメチコン/ビス-ビニルジメチコン架橋ポリマー、ポリジメチルシロキシエチルジメチコン/メチコンコポリマー、ポリジメチルシロキシPEG/PPG-24/19ブチルエーテルシルセスキオキサン、ポリジメチルシロキシPPG-13ブチルエーテルシルセスキオキサン、ポリグリセリル-3ジシロキサンジメチコン、ポリグリセリル-3/ラウリルポリジメチルシロキシエチルジメチコン架橋ポリマー、ポリグリセリル-3ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ポリ(グリコールアジペート)/ビス-ヒドロキシエトキシプロピルジメチコンコポリマー、ポリメチルシルセスキオキサン、ポリメチルシルセスキオキサン/トリメチルシロキシシリケート、ポリフェニルシルセスキオキサン、ポリプロピルシルセスキオキサン、ポリシリコーン-1、ポリシリコーン-2、ポリシリコーン-3、ポリシリコーン-4、ポリシリコーン-5、ポリシリコーン-6、ポリシリコーン-7、ポリシリコーン-8、ポリシリコーン-9、ポリシリコーン-10、ポリシリコーン-11、ポリシリコーン-12、ポリシリコーン-13、ポリシリコーン-14、ポリシリコーン-15、ポリシリコーン-16、ポリシリコーン-17、ポリシリコーン-18、ポリシリコーン-19、ポリシリコーン-20、ポリシリコーン-21、ポリシリコーン-18セチルホスフェート、ポリシリコーン-1架橋ポリマー、ポリシリコーン-18ステアレート、ポリウレタン-10、カリウムジメチコンPEG-7パンテニルホスフェート、
カリウムジメチコンPEG-7ホスフェート、PPG-12ブチルエーテルジメチコン、PPG-2ジメチコン、PPG-12ジメチコン、PPG-27ジメチコン、PPG-4オレス-10ジメチコン、プロポキシテトラメチルピペリジニルジメチコン、プロピルトリメチコン、クオタニウム-80、レチノキシトリメチルシラン、サリチル酸シランジオール、シラントリオール、アルギン酸シラントリオール、グルタミン酸シラントリオール、シラントリオールリジン酸、シラントリオールメラニン酸、シラントリオールトレハロースエーテル、シリカ、シリカジメチコンシリレート、シリカジメチルシリレート、シリル化シリカ、炭化ケイ素、シリコーンクオタニウム-1、シリコーンクオタニウム-2、シリコーンクオタニウム-2パンテノールスクシネート、シリコーンクオタニウム-3、シリコーンクオタニウム-4、シリコーンクオタニウム-5、シリコーンクオタニウム-6、シリコーンクオタニウム-7、シリコーンクオタニウム-8、シリコーンクオタニウム-9、シリコーンクオタニウム-10、シリコーンクオタニウム-11、シリコーンクオタニウム-12、シリコーンクオタニウム-15、シリコーンクオタニウム-16、シリコーンクオタニウム-16/グリシドキシジメチコン架橋ポリマー、シリコーンクオタニウム-17、シリコーンクオタニウム-18、シリコーンクオタニウム-19、シリコーンクオタニウム-20、シリコーンクオタニウム-21、シリコーンクオタニウム-22、シリコーンクオタニウム-24、シリコーンクオタニウム-25、アルギン酸シロキサントリオール、フィチン酸シロキサントリオール、シメチコン、カルボキシデシルPEG-8ジメチコンナトリウム、ジメチコンPEG-7アセチルメチルタウリン酸ナトリウム、ヒアルロン酸ジメチルシラノールナトリウム、乳酸メチルシラノールナトリウム、マンヌロン酸メチルシラノールナトリウム、PCAメチルシラノールナトリウム、ジメチコンPG-プロピルチオ硫酸ナトリウムコポリマー、ジメチコンPG-プロピルチオ硫酸ナトリウム、プロポキシヒドロキシプロピルチオ硫酸ナトリウムシリカ、ソルビチルシランジオール、ダイズトリエトキシシリルプロピルジモニウムクロリド、ステアラルコニウムジメチコンPEG-8フタレート、ステアラミドプロピルジメチコン、ステアルジモニウムヒドロキシプロピルパンテニルPEG-7ジメチコンホスフェートクロリド、ステアルジモニウムヒドロキシプロピルPEG-7ジメチコンホスフェートクロリド、ステアルオキシジメチコン、ステアルオキシメチコン/ジメチコンコポリマー、ステアルオキシトリメチルシラン、ステアリルアミノプロピルメチコン、ステアリルジメチコン、ステアリル/メタクリル酸ラウリル架橋ポリマー、ステアリルメチコン、ステアリルトリエトキシシランk、ステアリルトリメチコン、スチレン/アクリレート/ジメチコンアクリレート架橋ポリマー、スチレン/アクリレート/ジメチコンコポリマー、TEA-ジメチコンPEG-7ホスフェート、テトラブトキシプロピルトリシロキサン、テトラメチルヘキサフェニルテトラシロキサン、テトラメチルテトラフェニルトリシロキサン、トコフェリルオキシプロピルトリシロキサン、トリデセス-9PG-アモジメチコン、トリエトキシカプリリルシラン、トリエトキシシリルエチルジメチコン/メチコンコポリマー、トリエトキシシリルエチルポリジメチルシロキシエチルジメチコン、トリエトキシシリルエチルポリジメチルシロキシエチルヘキシルジメチコン、トリエトキシシリルプロピルカルバモイルエトキシプロピルブチルジメチコン、トリフルオロメチルC1-4アルキルジメチコン、トリフルオロプロピルシクロペンタシロキサン、トリフルオロプロピルシクロテトラシロキサン、トリフルオロプロピルジメチコン、トリフルオロプロピルジメチコン/PEG-10架橋ポリマー、トリフルオロプロピルジメチコン/トリフルオロプロピルジビニルジメチコン架橋ポリマー、トリフルオロプロピルジメチコン/ビニルトリフルオロプロピル、ジメチコン/シルセスキオキサン架橋ポリマー、トリフルオロプロピルジメチコノール、トリフルオロプロピルジメチル/トリメチルシロキシシリケート、トリフルオロプロピルメチコン、トリメトキシカプリリルシラン、トリメトキシシリルジメチコン、トリメチルペンタフェニルトリシロキサン、トリメチルシロキシアモジメチコン、トリメチルシロキシフェニルジメチコン、トリメチルシロキシシリケート、トリメチルシロキシシリケート/ジメチコン架橋ポリマー、トリメチルシロキシシリケート/ジメチコノール架橋ポリマー、トリメチルシロキシシリルカルバモイルプルラン、トリメチルシリル加水分解コンキオリンタンパク質PG-プロピルメチルシランジオール架橋ポリマー、
トリメチルシリル加水分解シルクPG-プロピルメチルシランジオール架橋ポリマー、トリメチルシリル加水分解コムギタンパク質PG-プロピルメチルシランジオール架橋ポリマー、トリメチルシリルプルラン、トリメチルシリルトリメチルシロキシグリコレート、トリメチルシリルトリメチルシロキシラクテート、トリメチルシリルトリメチルシロキシサリチレート、トリフェニルトリメチコン、トリシロキサン、トリス-トリブトキシシロキシメチルシラン、ウンデシルクリレンジメチコン、ビニルジメチコン、ビニルジメチコン/ラウリルジメチコン架橋ポリマー、ビニルジメチコン/メチコンシルセスキオキサン架橋ポリマー、ビニルジメチル/トリメチルシロキシシリケートステアリルジメチコン架橋ポリマー、VP/ジメチコニルアクリレート/ポリカルバミル/ポリグリコールエステル、亜鉛カルボキシデシルトリシロキサンおよび亜鉛ジメチコンPEG-8スクシネート、およびこれらの混合物。
より好ましくは、本発明による化粧組成物または医薬組成物に含有されるべきシリコーンは、ジメチコン、シクロメチコン、シクロペンタシロキサン、シクロテトラシロキサン、フェニルトリメチコン、およびシクロヘキサシロキサンである。
ワックスおよび/または安定化剤:使用されている天然油に加えて、1種または複数のワックスもまた本発明による化粧組成物または医薬組成物中に存在してもよく、さらにとりわけ、天然ワックス、例えば、キャンデリラワックス、カルナバワックス、ジャパンワックス、エスパルトグラスワックス、コークワックス、グアルマワックス、コメ油ワックス、サトウギビワックス、オウリキュリーワックス、モンタンワックス、ミツロウ、セラックワックス、鯨ロウ、ラノリン(ウールワックス)、尾腺脂肪、セレシン、オゾケライト(地ロウ)、ワセリン、パラフィンワックスおよびミクロワックス;化学的に修飾されたワックス(ハードワックス)、例えば、モンタンエステルワックス、サソルワックス、水素添加ホホバワックスならびに合成ワックス、例えば、ポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックス。脂肪酸の金属塩、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウムおよび/もしくはステアリン酸亜鉛、またはリシノール酸マグネシウム、リシノール酸アルミニウムおよび/もしくはリシノール酸亜鉛を安定化剤として使用することができる。
第1の日焼け防止因子:上記に開示された液体UVフィルターに加えて、本発明による化粧組成物または医薬組成物は、製剤の日焼け防止指数(SPF)を最適化するため、すなわち、5~50、または5~60までもの高いSPFを得るため、ならびに広範なUVAおよびUVB範囲を網羅するために1種または複数のさらなる第1の日焼け防止因子を好ましくは含む。本発明の文脈での第1の日焼け防止因子は、例えば、室温で液体または結晶であり、紫外線を吸収すること、およびより長い波の照射、例えば熱の形態で吸収したエネルギーを放出することが可能な有機物質(光フィルター)である。
本発明による化粧組成物または医薬組成物は、少なくとも1種のUV-Aフィルターおよび/または少なくとも1種のUV-Bフィルターおよび/またはブロードバンドフィルターおよび/または少なくとも1種の無機顔料を有利に含有する。本発明による組成物は、少なくとも1種のUV-Bフィルターまたはブロードバンドフィルター、より具体的には好ましくは少なくとも1種のUV-Aフィルターおよび少なくとも1種のUV-Bフィルターを好ましくは含有する。本発明による好ましい化粧組成物、好ましくは局所的組成物は、4-アミノ安息香酸および誘導体、サリチル酸誘導体、ベンゾフェノン誘導体、ジベンゾイルメタン誘導体、アクリル酸ジフェニル、3-イミダゾール-4-イルアクリル酸およびそのエステル、ベンゾフラン誘導体、ベンジリデンマロネート誘導体、1種または複数の有機シリコンラジカルを含有するポリマー性UV吸収剤、ケイヒ酸誘導体、カンファー誘導体、トリアニリノ-s-トリアジン誘導体、2-ヒドロキシフェニルベンゾトリアゾール誘導体、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸誘導体およびその塩、アントラニル酸メンチルエステル、ベンゾトリアゾール誘導体およびインドール誘導体からなる群から選択される1、2、3種またはそれよりも多くの日焼け防止因子を含む。
加えて、皮膚に浸透し、太陽光誘発性ダメージに対して皮膚細胞を内側から保護し、皮膚のマトリックスメタロプロテアーゼのレベルを減少させる活性成分との組合せが有利である。好ましいそれぞれの成分はいわゆるアリール炭化水素受容体アンタゴニストである。2-ベンジリデン-5,6-ジメトキシ-3,3-ジメチルインダン-1-オンが好ましい。
本発明の文脈の中で使用することができる、以下に引用されているUVフィルターが好ましいが、当然これらに限定されない。
好ましく使用されるUVフィルターは、以下からなる群から選択される
- p-アミノ安息香酸
- p-アミノ安息香酸エチルエステル(25モル)エトキシ化(INCI名称:PEG-25 PABA)
- p-ジメチルアミノ安息香酸-2-エチルヘキシルエステル
- p-アミノ安息香酸エチルエステル(2モル)N-プロポキシ化
- p-アミノ安息香酸グリセロールエステル
- サリチル酸ホモメンチルエステル(ホモサレート)(Neo Heliopan(登録商標)HMS)
- サリチル酸-2-エチルヘキシルエステル(Neo Heliopan(登録商標)OS)
- サリチル酸トリエタノールアミン
- 4-イソプロピルサリチル酸ベンジル
- アントラニル酸メンチルエステル(Neo Heliopan(登録商標)MA)
- ジイソプロピルケイヒ酸エチルエステル
- p-メトキシケイヒ酸酸-2-エチルヘキシルエステル(Neo Heliopan(登録商標)AV)
-ジイソプロピルケイヒ酸メチルエステル
- p-メトキシケイヒ酸イソアミルエステル(Neo Heliopan(登録商標)E1000)
- p-メトキシケイヒ酸ジエタノールアミン塩
- p-メトキシケイヒ酸イソプロピルエステル
- 2-フェニルベンズイミダゾールスルホン酸および塩(Neo Heliopan(登録商標)Hydro)
- 3-(4’-トリメチルアンモニウム)ベンジリデンボルナン-2-オンメチルスルフェート
- ベータ-イミダゾール-4(5)-アクリル酸(ウロカニン酸)
- 3-(4’-スルホ)ベンジリデンボルナン-2-オンおよび塩
-3 -(4’-メチルベンジリデン)-D,L-カンファー(Neo Heliopan(登録商標)MBC)
- 3-ベンジリデン-D,L-カンファー
- N-[(2および4)-[2-(オキソボルン-3-イリデン)メチル]ベンジル]アクリルアミドポリマー
- 4,4’-[(6-[4-(1,1-ジメチル)アミノカルボニル)フェニルアミノ]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジイル)ジイミノ]-ビス-(安息香酸-2-エチルヘキシルエステル)(Uvasorb(登録商標)HEB)
- ベンジリデンマロネートポリシロキサン(Parsol(登録商標)SLX)
- グリセリルエチルヘクサノエートジメトキシシンナメート
- ジプロピレングリコールサリチレート
- トリス(2-エチルヘキシル)-4,4’,4’’-(1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリイルトリイミノ)トリベンゾエート(=2,4,6-トリアニリノ-(p-カルボ-2’-エチルヘキシル-1’-オキシ)-1,3,5-トリアジン)(Uvinul(登録商標)T150)。
好ましい変化形において、本発明による化粧組成物または医薬組成物は、以下からなる群から選択される1種または複数のブロードバンドフィルターとの組合せを含む:
- 2-エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-アクリル酸ジフェニル(Neo Heliopan(登録商標)303)
- エチル-2-シアノ-3,3’-アクリル酸ジフェニル
- 2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン(Neo Heliopan(登録商標)BB)
- 2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン-5-スルホン酸
- ジヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン
- 2,4-ジヒドロキシベンゾフェノン
- テトラヒドロキシベンゾフェノン
- 2,2’-ジヒドロキシ-4,4’-ジメトキシベンゾフェノン
- 2-ヒドロキシ-4-n-オクトキシベンゾフェノン
- 2-ヒドロキシ-4-メトキシ-4’-メチルベンゾフェノン
- ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム
- 二ナトリウム-2,2’-ジヒドロキシ-4,4’-ジメトキシ-5,5’-ジスルホベンゾフェノン
- 2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-メチル-6-(2-メチル-3(1,3,3,3-テトラメチル-1-(トリメチルシリル)オキシ)ジシロキサニル)プロピル)フェノール(Mexoryl(登録商標)XL)
- 2,2’-メチレンビス-(6-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-1,1,3,3-テトラメチルブチル)フェノール)(Tinosorb(登録商標)M)
- 2,4-ビス-[4-(2-エチルヘキシルオキシ)-2-ヒドロキシフェニル]1,3,5-トリアジン
- 2,4-ビス-[{(4-(2-エチルヘキシルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン(Tinosorb(登録商標)S)
- 2,4-ビス-[{(4-(3-スルホネート)-2-ヒドロキシプロピルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジンナトリウム塩
- 2,4-ビス-[{(3-(2-プロピルオキシ)-2-ヒドロキシプロピルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン
- 2,4-ビス-[{4-(2-エチルヘキシルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]6-[4-(2-メトキシエチルカルボニル)フェニルアミノ]-1,3,5-トリアジン
- 2,4-ビス-[{4-(3-(2-プロピルオキシ)-2-ヒドロキシプロピルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-[4-(2-エチルカルボキシル)フェニルアミノ]-1,3,5-トリアジン
- 2,4-ビス-[{4-(2-エチルヘキシルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(1-メチルピロール-2-イル)-1,3,5-トリアジン
- 2,4-ビス-[{4-トリス-(トリメチルシロキシシリルプロピルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン
- 2,4-ビス-[{4-(2’’-メチルプロペニルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン
- 2,4-ビス-[{4-(1’,1’,1’,3’,5’,5’,5’-ヘプタメチルシロキシ-2’’-メチルプロピルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン。
好ましい変化形において、本発明による化粧組成物または医薬組成物は、以下からなる群から選択される1種または複数のUV-Aフィルターとの組合せを含む:
- 4-イソプロピルベンゾイルメタン
- テレフタリリデンジボルナンスルホン酸および塩(Mexoryl(登録商標)SX)
- 4-t-ブチル-4’-メトキシベンゾイルメタン(アボベンゾン)/(NeoHeliopan(登録商標)357)
- フェニレンビス-ベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩(Neo Heliopan(登録商標)AP)
- 2,2’-(1,4-フェニレン)-ビス-(1H-ベンゾイミダゾール-4,6-ジスルホン酸)、モノナトリウム塩
- 2-(4-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)安息香酸ヘキシルエステル(Uvinul(登録商標)Aプラス)
- インダニリデン化合物。
さらに好ましい変化形において、本発明による化粧組成物または医薬組成物は、以下からなる群から選択される1種または複数のUVフィルターとの組合せを含む:
- p-アミノ安息香酸
- 3-(4’-トリメチルアンモニウム)ベンジリデンボルナン-2-オンメチルスルフェート
- サリチル酸ホモメンチルエステル(Neo Heliopan(登録商標)HMS)
- 2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン(Neo Heliopan(登録商標)BB)
- 2-フェニルベンズイミダゾールスルホン酸(Neo Heliopan(登録商標)Hydro)
- テレフタリリデンジボルナンスルホン酸および塩(Mexoryl(登録商標)SX)
- 4-tert-ブチル-4’-メトキシベンゾイルメタン(Neo Heliopan(登録商標)357)
- 3-(4’-スルホ)ベンジリデンボルナン-2-オンおよび塩
- 2-エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-アクリル酸ジフェニル(Neo Heliopan(登録商標)303)
- N-[(2および4)-[2-(オキソボルン-3-イリデン)メチル]ベンジル]アクリルアミドポリマー
- p-メトキシケイヒ酸-2-エチルヘキシルエステル(Neo Heliopan(登録商標)AV)
- p-アミノ安息香酸エチルエステル(25モル)エトキシ化(INCI名称:PEG-25 PABA)
- p-メトキシケイヒ酸イソアミルエステル(Neo Heliopan(登録商標)E1000)
- 2,4,6-トリアニリノ-(p-カルボ-2’-エチルヘキシル-1’-オキシ)-1,3,5-トリアジン(Uvinul(登録商標)T150)
- 2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-メチル-6-(2-メチル-3(1,3,3,3-テトラメチル-1-(トリメチルシリル)オキシ)-ジシロキサニル)プロピル)フェノール(Mexoryl(登録商標)XL)
- 4,4’-[(6-[4-(1,1-ジメチル)アミノカルボニル)フェニルアミノ]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジイル)ジイミノ]-ビス-(安息香酸-2-エチルヘキシルエステル)(Uvasorb HEB)
- 3-(4’-メチルベンジリデン)-D,L-カンファー(Neo Heliopan(登録商標)MBC)
- 3-ベンジリデンカンファー
- サリチル酸-2-エチルヘキシルエステル(Neo Heliopan(登録商標)OS)
- 4-ジメチルアミノ安息香酸-2-エチルヘキシルエステル(Padimate O)
- ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン-5-スルホン酸およびNa塩
- 2,2’-メチレンビス-(6-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-1,1,3,3-テトラメチルブチル)フェノール)(Tinosorb(登録商標)M)
- フェニレンビス-ベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩(Neo Heliopan(登録商標)AP)
- 2,4-ビス-[{(4-(2-エチルヘキシルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン(Tinosorb(登録商標)S)
- ベンジリデンマロネートポリシロキサン(Parsol(登録商標)SLX)
- アントラニル酸メンチル(Neo Heliopan(登録商標)MA)
- 2-(4-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)安息香酸ヘキシルエステル(Uvinul(登録商標)A Plus)
- インダニリデン化合物。
さらに好ましい変化形において、本発明による化粧組成物または医薬組成物は、本発明による組成物が5種を超えるまたはこれと等しい光保護因子を有するように、日焼け止め薬剤の総量、すなわち特にUVフィルターおよび/または無機顔料(UVフィルタリング顔料)を含有する。このような本発明による組成物は皮膚および毛髪を保護するのに特に適している。
第2の日焼け防止因子:上記に開示された液体UVフィルターに加えて、および上述された第1の日焼け防止因子の群に加えて、抗酸化型の第2の日焼け防止因子もまた本発明による化粧組成物または医薬組成物において有利に使用することができる。抗酸化型の第2の日焼け防止因子は、UV光線が皮膚に浸透する際に開始される光化学反応連鎖を妨害する。典型的な例は、アミノ酸(例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン)およびその誘導体、イミダゾール(例えばウロカニン酸)およびその誘導体、ペプチド、例えば、D,L-カルノシン、D-カルノシン、L-カルノシンおよびその誘導体(例えばアンセリン)、カロテノイド、カロテン(例えばアルファ-カロテン、ベータ-カロテン、リコピン)、フィトエン、フィトフルエンおよびその誘導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体(例えばジヒドロリポ酸)、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール(例えばチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびグリコシル、それらのN-アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、アルファ-リノレイル、コレステリルおよびグリセリルエステル)およびこれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオ二プロピナート、チオジプロピオン酸およびその誘導体(エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩)ならびにスルホキシミン化合物(例えば、ブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ-、ヘキサ-およびヘプタ-チオニンスルホキシミン)(これらを非常に少量の適合性のある用量で)、また(金属)キレート化剤(例えばアルファ-ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン)、アルファ-ヒドロキシ酸(例えば、クエン酸、乳酸、リンゴ酸)、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、EDTA、EGTAおよびその誘導体、不飽和脂肪酸およびその誘導体(例えば、リノール酸、オレイン酸)、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびユビキノールおよびその誘導体、ビタミンCおよびその誘導体(例えば、パルミチン酸アスコルビル、リン酸アスコルビルMg、酢酸アスコルビル)、トコフェロールおよび誘導体(例えば、酢酸ビタミンE)、ビタミンAおよび誘導体(パルミチン酸ビタミンA)およびベンゾイン樹脂の安息香酸コニフェリル、ルチン酸およびその誘導体、グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアイアシン樹脂酸、ノルジヒドログアヤレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、スーパーオキシドジスムターゼ、二酸化チタン(例えば、エタノール中分散液)、亜鉛およびその誘導体(例えば、ZnO、ZnSO)、セレンおよびその誘導体(例えばセレンメチオニン)、スチルベンおよびその誘導体(例えば酸化スチルベン、trans-スチルベンオキシド)ならびに本発明の目的に適したこれらの活性物質の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質)である。
有利な無機の第2の光保護顔料は、細微に分散した金属酸化物および金属塩である。本発明による完成した化粧品調製物中の無機顔料、特に疎水性の無機ミクロ顔料の全量は、いずれの場合も調製物の総重量に対して、有利には0.1~30重量%、好ましくは0.5~10.0重量%である。
微粒子UVフィルターまたは無機顔料もまた好ましく、これらは、任意選択で疎水化されていてもよく、例えば、以下の酸化物:チタニウム(TiO-)、亜鉛(ZnO)、鉄(Fe)、ジルコニウム(ZrO)、ケイ素(SiO)、マンガン(例えばMnO)、アルミニウム(Al)、セリウム(例えばCe)および/またはこれらの混合物を使用することができる。
皮膚および/または毛髪の色素沈着をモジュレートする活性物質:本発明による化粧組成物または医薬組成物は、皮膚および/または毛髪を明色化するための活性成分を含むことができる。皮膚および/または毛髪の明色化に好ましい活性成分は、以下からなる群から選択される:コウジ酸(5-ヒドロキシ-2-ヒドロキシメチル-4-ピラノン)、コウジ酸誘導体、好ましくはコウジ酸ジパルミテート、アルブチン、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、好ましくはリン酸マグネシウムアスコルビル、ヒドロキノン、ヒドロキノン誘導体、レゾルシノール、レゾルシノール誘導体、好ましくは4-アルキルレゾルシノールおよび4-(1-フェニルエチル)1,3-ジヒドロキシベンゼン(フェニルエチルレゾルシノール)、シクロヘキシルカルバメート、硫黄含有分子、好ましくはグルタチオンまたはシステイン、アルファ-ヒドロキシ酸(好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、塩およびそのエステル、N-アセチルチロシンおよび誘導体、ウンデセノイルフェニルアラニン、グルコン酸、クロモン誘導体、好ましくはアロエシン、フラボノイド、1-アミノエチルホスフィン酸、チオウレア誘導体、エラグ酸、ニコチンアミド(ナイアシンアミド)、亜鉛塩、好ましくは塩化亜鉛またはグルコン酸亜鉛、ツヤプリシンおよび誘導体、トリテルペン、好ましくはマスリン酸、ステロール、好ましくはエルゴステロール、ベンゾフラノン、好ましくはセンキュノリド、ビニルグアヤコール(guiacol)エチルグアイアコール、二酸(dionic)、好ましくはオクタデセン(octadecene)二酸および/またはアゼライン酸、酸化窒素合成阻害剤、好ましくはL-ニトロアルギニンおよびその誘導体、2,7-ジニトロインダゾールまたはチオシトルリン、金属キレート化剤(好ましくはアルファ-ヒドロキシ脂肪酸、フィチン酸、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、EDTA、EGTAおよびその誘導体)、レチノイド、豆乳および抽出物、セリンプロテアーゼ阻害剤もしくはリポ酸またはその他の皮膚の美白および毛髪の明色化のための合成もしくは天然活性成分であり、後者は好ましくは植物由来の抽出物の形態で使用され、好ましくはクマコケモモ抽出物、コメ抽出物、パパイヤ抽出物、ターメリック抽出物、マルベリー抽出物、ブンコワン抽出物、カヤツリグサ抽出物、リコリッシュ根抽出物またはリコリッシュの濃縮もしくは単離した構成物質、好ましくはグラブリジンまたはリコカルコンA、artocarpus抽出物、rumex抽出物およびramulus種、マツ種(ピヌス)の抽出物、vitis種の抽出物またはvitis種から単離もしくは濃縮されたスチルベン誘導体、サキシフラガ抽出物、タツナミソウ抽出物、ブドウ抽出物および/またはミクロ藻類抽出物、特にテトラセルミス・スエシカ(Tetraselmis suecica)抽出物である。
好ましい皮膚美白剤は、チロシナーゼ阻害剤としてのコウジ酸およびフェニルエチルレゾルシノール、ベータ-およびアルファ-アルブチン、ヒドロキノン、ニコチンアミド、二酸、リン酸アスコルビルMgならびにビタミンCおよびその誘導体、マルベリー抽出物、ブンコワン抽出物、パパイヤ抽出物、ターメリック抽出物、カヤツリグサ抽出物、リコリス抽出物(グリチルリチンを含有)、アルファ-ヒドロキシ酸、4-アルキルレゾルシノール、4-ヒドロキシアニソールである。これらの皮膚美白剤は、極めて良好な活性があることから好ましく、特に本発明によるスクラレオリドとの組み合わせが好ましい。加えて、前記好ましい皮膚美白剤は容易に入手できる。
この点において有利な皮膚および毛髪日焼け活性成分は、チロシナーゼの基質または基質類似体、例えば、L-チロシン、N-アセチルチロシン、LドパまたはL-ジヒドロキシフェニルアラニン、キサンチンアルカロイド、例えば、カフェイン、テオブロミンおよびテオフィリンおよびその誘導体、プロオピオメラノコルチンペプチド、例えば、ACTH、アルファ-MSH、そのペプチド類似体およびメラノコルチン受容体に結合する他の物質、ペプチド、例えば、Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly、Lys-lle-Gly-Arg-LysまたはLeu-lle-Gly-Lys、プリン、ピリミジン、葉酸、銅塩、例えば、グルコン酸銅、塩化銅または銅ピロリドン、1,3,4-オキサジアゾール-2-チオール、例えば、5-ピラジン-2-イル-1,3,4-オキサジアゾール-2-チオール、クルクミン、ジグリシン酸亜鉛(Zn(Gly)2)、重炭酸マンガン(II)錯体(「擬カタラーゼ」)、四置換シクロヘキセン誘導体、イソプレノイド、メラニン誘導体、例えば、Melasyn-100およびMelanZe、ジアシルグリセロール、脂肪族または環状ジオール、プソラレン、プロスタグランジンおよびその類似体、アデニル酸シクラーゼの活性化剤およびメラノソームのケラチノサイトへの転移を活性化する化合物、例えば、セリンプロテアーゼまたはPAR-2受容体アゴニスト、chrysanthemum種、san-guisorba種の植物および植物の一部の抽出物、クルミ抽出物、ウルクム抽出物、ダイオウ抽出物、ミクロ藻類抽出物、特にIsochrysis galbana、トレハロース、エリトルロースおよびジヒドロキシアセトンである。皮膚および毛髪の着色または褐色化をもたらすフラボノイド(例えばケルセチン、ラムネチン、ケンフェロール、フィセチン、ゲニステイン、ダイゼイン、クリシンおよびアピゲニン、エピカテキン、ジオスミンおよびジオスメチン、モリン、ケルシトリン、ナリンゲニン、ヘスペリジン、フロリドジンおよびフロレチン)もまた使用することができる。
発毛活性化剤または阻害剤:本発明による化粧組成物または医薬組成物はまた、1種または複数の発毛活性化剤、すなわち発毛を刺激する薬剤を含むことができる。発毛活性化剤は、好ましくは以下からなる群から選択される:ピリミジン誘導体、例えば、2,4-ジアミノピリミジン-3-酸化物(Aminexil)、2,4-ジアミノ-6-ピペリジノピリミジン-3-オキシド(ミノキシジル)およびその誘導体、6-アミノ-1,2-ジヒドロ-1-ヒドロキシ-2-イミノ-4-ピペリジノピリミジンおよびその誘導体、キサンチンアルカロイド、例えば、カフェイン、テオブロミンおよびテオフィリンならびにその誘導体、ケルセチンおよび誘導体、ジヒドロケルセチン(タキシフォリン)および誘導体、カリウムチャンネル開口薬、抗アンドロゲン剤、合成もしくは天然5-還元酵素阻害剤、ニコチン酸エステル、例えば、トコフェリルニコチン酸、ニコチン酸ベンジルおよびニコチン酸C1~C6アルキル、タンパク質、例えば、トリペプチドLys-Pro-Val、ジフェンシプレン、ホルモン、フィナステリド、デュタステリド、フルタミド、ビカルタミド、プレグナン誘導体、プロゲステロンおよびその誘導体、酢酸シプロテロン、スピロノラクトンおよび他の利尿剤、カルシニューリン阻害剤、例えば、FK506(タクロリムス、フジマイシン)およびその誘導体、シクロスポリンAおよびその誘導体、亜鉛および亜鉛塩、ポリフェノール、プロシアニジン、プロアントシアニジン、フィトステロール、例えば、ベータ-シトステロール、ビオチン、オイゲノール、(±)-ベータ-シトロネロール、パンテノール、グリコーゲン、例えば、イガイ由来のグリコーゲン、微生物、藻、植物および植物の一部由来の抽出物、例えば、タンポポ属(レオントドン(Leontodon)またはタラクサカム(Taraxacum))、オルトシフォン(Orthosiphon)、ビテックス(Vitex)、コフィア(Coffea)、ガラナ(Paullinia)、テオブロマ(Theobroma)、ウスバサイシン(Asiasarum)、カボチャ(Cucurbita)またはエンジュ(Styphnolobium)、ノコギリヤシ(Serenoa repens)、クララ(Sophora flavescens)、アフリカプルーン(Pygeum africanum)、キビ(Panicum miliaceum)、サラシナショウマ(Cimicifuga racemosa)、ダイズ(Glycine max)、チョウジ(Eugenia caryophyllata)、ハグマノキ(Cotinus coggygria)、ブッソウゲ(Hibiscus rosa-sinensis)、チャノキ(Camellia sinensis)、イェルバ・マテ(Ilex paraguariensis)、イソクリシス・ガルバナ(Isochrysis galbana)、リコリス、ブドウ、リンゴ、オオムギまたはホップ由来の抽出物または/およびコメまたはコムギ由来の加水分解物である。
代わりに、本発明による化粧組成物または医薬組成物は、1種または複数の発毛阻害剤(上に記載されているような)、すなわち発毛を減少させるまたは阻止する薬剤を含むことができる。発毛阻害剤は、好ましくは以下からなる群から選択される:アクチビン、アクチビン誘導体またはアクチビンアゴニスト、オルニチンデカルボキシラーゼ阻害剤、例えば、アルファ-ジフルオロメチルオルニチンまたは5環性トリテルペン、例えば、ウルソール酸、ベツリン、ベツリン酸、オレアノール酸およびその誘導体、5アルファ-還元酵素阻害剤、アンドロゲン受容体アンタゴニスト、S-アデノシルメチオニンデカルボキシラーゼ阻害剤、ガンマ-グルタミルトランスペプチダーゼ阻害剤、トランスグルタミナーゼ阻害剤、ダイズ由来セリンプロテアーゼ阻害剤、微生物、藻、異なるミクロ藻類または植物および植物の一部由来の抽出物、例えば、マメ科(Leguminosae)、ナス科(Solanaceae)、イネ科(Graminae)、ガガイモ科(Asclepiadaceae)またはウリ科(Cucurbitaceae)などの科、ツノマタ(Chondrus)、フノリ(Gloiopeltis)、セラミウム(Ceramium)、ダービリア(Durvillea)などの属、ダイズ(Glycine max)、ワレモコウ(Sanguisorba officinalis)、キンセンカ(Calendula officinalis)、ハマメリス(Hamamelis virginiana)、アルニカ・モンタナ(Arnica montana)、セイヨウシロヤナギ(Salix alba)、セイヨウオトギリ(Hypericum perforatum)またはギムネマ・シルベスタ(Gymnema sylvestre)由来の抽出物。
酵素阻害剤:本発明による化粧組成物または医薬組成物は1種または複数の酵素阻害剤を含むことができる。適切な酵素阻害剤は、例えば、エステラーゼ阻害剤である。これらは好ましくはクエン酸トリアルキル、例えば、クエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチルおよび、特に、クエン酸トリエチル(Hydagen CAT)である。これらの物質は酵素活性を阻害し、それによって匂いの形成を減少させる。適切なエステラーゼ阻害剤である他の物質は、硫酸ステロールまたはリン酸ステロール、例えば、ラノステロール、コレステロール、カンペステロール、スティグマステロールおよび硫酸シトステロールまたはリン酸シトステロール、ジカルボン酸およびそのエステル、例えば、グルタル酸、グルタル酸モノエチル、グルタル酸ジエチル、アジピン酸、アジピン酸モノエチル、アジピン酸ジエチル、マロン酸およびマロン酸ジエチル、ヒドロキシカルボン酸およびそのエステル、例えば、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸または酒石酸ジエチル、およびグリシン酸亜鉛である。
臭気吸収剤および/または制汗剤活性物質:本発明による化粧組成物または医薬組成物は、1種または複数の臭気吸収剤および/または制汗剤活性物質(制汗剤)を含むことができる。適切な臭気吸収剤は、臭気形成化合物を吸収し、主として保持することができる物質である。これらは個々の構成成分の分圧を低下させ、よってこれらの拡散速度も減少させる。このプロセスにおいて香水が損なわれないまま保持されなければならないことが重要である。臭気吸収剤は細菌に対して有効ではない。これらは、例えば、主要構成物質としてのリシノール酸の複合体亜鉛塩、または「固定剤」として当業者には公知の、例えば、ラブダナムもしくはstyraxの抽出物またはある特定のアビエチン酸誘導体などである、特定の、主として中性臭気の香料を含む。臭気マスキング剤は、香料または香油であり、これらの臭気マスキング剤としての機能に加えて、消臭剤にこれらのそれぞれの香料の香調を付与する。香油として挙げることができるのは、例えば、天然と合成香料の混合物である。天然香料は花、茎および葉、果実、果実の皮、根、木、薬草およびイネ科植物、棘および枝、ならびに樹脂およびバルサム由来の抽出物である。畜産物、例えば、ジャコウネコおよびカストリウムもまた適切である。典型的な合成香料化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコール、および炭化水素タイプの生成物である。エステルタイプの香料化合物は、例えば、酢酸ベンジル、p-tert-ブチルシクロヘキシルアセテート、酢酸リナリル、酢酸フェニルエチル、安息香酸リナリル、ギ酸ベンジル、シクロヘキシルプロピオン酸アリル、プロピオン酸スチラリルおよびサリチル酸ベンジルである。エーテルとして、例えば、ベンジルエチルエーテルが挙げられ、アルデヒドとして、例えば、8~18個の炭素原子を有する線状アルカナール、シトラル、シトロネラール、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラール、リリアールおよびボウルゲオナールが挙げられ、ケトンとして、例えば、イオノンおよびメチルセドリルケトンが挙げられ、アルコールとして、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールが挙げられ、炭化水素として、主にテルペンおよびバルサムが挙げられる。しかし、一緒になって、心地良い香料の香調を生成する異なる香料の混合物を使用することが好ましい。大半がアロマ構成成分として使用される、比較的揮発性の低いエッセンシャルオイル、例えばセージ油、カモミール油、クローブの油、メリッサ油、ミント油、シナモン葉油、リンデン花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、オリバナム油、ガルバヌム油、ラブダナム油およびラバンディン油もまた香油として適している。ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α-ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ボイサンブレンホルト、アンブロキサン、インドール、ヘジオン、サンデリス、レモン油、マンダリン油、オレンジ油、グリコール酸アミルアリル、シクロベルタール、ラバンディン油、クラリセージ油、β-ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、サリチル酸シクロヘキシル、Vertofix coeur、イソイースーパー、フィキソリドNP、エベルニル、イラルデインガンマ、フェニル酢酸、酢酸ゲラニル、酢酸ベンジル、ローズオキシド、ロミラート、イロチルおよびフローラマを単独でまたは混合物で使用することが好ましい。
適切な収れん性制汗活性成分は、主にアルミニウム、ジルコニウムまたは亜鉛の塩である。このような適切な抗ハイドロテック活性成分は、例えば、塩化アルミニウム、クロルヒドロキシアルミニウム、ジクロルヒドロキシアルミニウム、セスキクロルヒドロキシアルミニウムおよびその複合体化合物、例えば、1,2-プロピレングリコール、ヒドロキシアラントイン酸アルミニウム、塩化酒石酸アルミニウム、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレートおよびこれらの複合体化合物、例えば、アミノ酸との、例えば、グリシンとの複合体化合物である。
膜形成剤:本発明による化粧組成物または医薬組成物は1種または複数の膜形成剤を含むことができる。標準的な膜形成剤は好ましくは、キトサン、微結晶性キトサン、4級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸系ポリマー、第4級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびその塩ならびに類似の化合物である。
担体およびヒドロトロープ:本発明による化粧組成物または医薬組成物は、担体または異なる担体の混合物を含むことができる。好ましい化粧品担体材料は、25℃および1013mbarで固体または液体であり(極めて粘性の物質を含む)、例えば、グリセロール、1,2-プロピレングリコール、1,2-ブチレングリコール、1,3-プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、エタノール、水、および前記液体担体材料のうちの2種もしくはそれよりも多くと、水との混合物である。任意選択で、本発明によるこれらの調製物は、保存剤または可溶化剤を使用して生成することができる。本発明による調製物の構成成分であってもよい他の好ましい液体担体物質は、油、例えば、植物油、中性油および鉱油からなる群から選択される。
本発明による化粧組成物または医薬組成物の構成成分であってもよい好ましい固体担体物質は、親水コロイド、例えば、デンプン、分解デンプン、化学的または物理的加工デンプン、デキストリン、(粉末)マルトデキストリン(好ましくは、ブドウ糖当量値5~25、好ましくは10~20を有する)、ラクトース、二酸化ケイ素、グルコース、修飾されたセルロース、アラビアガム、ガッティガム、トラガント、カラヤ、カラギーナム、プルラン、カードラン、キサンタンガム、ジェランガム、グアー穀粉、イナゴマメ穀粉、アルギン酸塩、寒天、ペクチン、イヌリン、およびこれらの固体のうちの2種もしくはそれよりも多くの混合物、特にマルトデキストリン(好ましくは、ブドウ糖当量値15~20を有する)、ラクトース、二酸化ケイ素および/またはグルコースである。
加えて、ヒドロトロープ、例えばエタノール、イソプロピルアルコールまたはポリオールを使用して、流動挙動を改善することができる。適切なポリオールは、好ましくは2~15個の炭素原子および少なくとも2個のヒドロキシル基を含有する。ポリオールは、他の官能基、さらにとりわけアミノ基を含有してもよいし、または窒素で修飾されていてもよい。典型的な例は、
- グリセロール;
- アルキレングリコール、例えば、平均分子量100~1000ダルトンを有する、エチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコールおよびポリエチレングリコール、
- 自己縮合度1.5~10を有する工業用オリゴグリセロール混合物、例えば、ジグリセロール含有量40~50重量%を有する工業用ジグリセロール混合物、
- メチロール化合物、例えば、特に、トリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリトリトールおよびジペンタエリスリトール、
- 低級アルキルグルコシド、特に1~8個の炭素原子をアルキル基に含有するもの、例えばメチルおよびブチルグルコシド、
- 5~12個の炭素原子を含有する糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール、
- 5~12個炭素の原子を含有する糖、例えばグルコースまたはスクロース、
- アミノ糖、例えばグルカミン、
- ジアルコールアミン、例えば、ジエタノールアミンまたは2-アミノプロパン-1,3-ジオール。
染料:本発明による化粧組成物または医薬組成物は、1種または複数の染料を含むことができる。適切な染料は、化粧品目的に適し、認可されている物質のいずれかである。例として、コチニールレッドA(CI.16255)、パテントブルーV(CI.42051)、インディゴチン(CI.73015)、クロロフィリン(CI.75810)、キノリンイエロー(CI.47005)、二酸化チタン(CI.77891)、インダントレンブルーRS(CI.69800)およびマダーレーク(CI.58000)が挙げられる。ルミノールもまた発光性染料として存在し得る。有利な着色顔料は、例えば、二酸化チタン、雲母、酸化鉄(例えば、FeFe、FeO(OH))および/または酸化スズである。有利な染料は、例えば、カルミン、ベルリンブルー、酸化クロムグリーン、ウルトラマリンブルーおよび/またはマンガンバイオレットである。
上に記載された物質に加えて、本発明の組成物に適したまたは慣習的である、化粧品または医薬品業界において一般的に使用されているさらなる成分を使用することができる。
好ましくは、本明細書で開示されている化粧組成物または医薬組成物は、水性または水性/アルコール性、好ましくは水性/エタノール性、または水性/グリコール酸ベースの溶液である。水性/アルコール性または水性/グリコール酸ベースの溶液は、脂肪族アルコールまたはグリコールを、溶液の総重量に対して0.1~≦50重量%の量で含む。脂肪族アルコールは、好ましくはエタノール、イソプロパノール、n-プロパノールからなる群から選択される。グリコールは、好ましくはグリセリン、プロピレングリコール、ブチレングリコールまたはジプロピレングリコールからなる群から選択される。好ましくは、このような組成物の最終組成物中の全含水量は、≧60%、より好ましくは≧70%、さらにより好ましくは≧80%、さらにより好ましくは≧90%でもあることができる。新規の用途、例えば、ウォーターワイプ用溶液を含む用途は、高い含水量を有する。特定の変化形において、本発明の組成物はこのような湿ったワイプ用途に使用することができる。よって、これらは最も好ましくは≧95%の水、または≧98%の水さえ含有することができる。
このような製剤中の含水量が高いほど、液体親油性構成成分の溶解度は低くなる。
このような水性または水性/アルコール性または水性/グリコール酸のベースの溶液として、例えば、消臭/制汗剤調製物、アフターシェービング、クレンジング調製物、抗にきび剤調製物、または湿ったワイプ溶液が挙げられる。
1つの好ましい変化形において、本発明による化粧組成物または医薬組成物は、本明細書で定義されたようなエマルジョンであり、有利には水中油型(O/W)エマルジョンはO/W乳化剤の存在下で水相中に分散した油相を含み、または水を含まない製剤または固体界面活性剤組成物である。
これらの製剤または組成物は、普通および公知の方法により調製される。
好ましくは、本発明による化粧組成物は、好ましくは、皮膚保護、スキンケア、頭皮保護、頭皮ケア、ヘアケア、ネイルケアのための、特に皮膚状態、不耐性もしくは敏感肌、皮膚刺激、皮膚発赤、酒さ、膨疹、掻痒症(痒み)、皮膚の老化、しわの形成、皮膚量の損失、皮膚弾性の損失、色素斑、色素異常、皮膚乾燥、剥離、べとつき、皮膚の色素欠乏症および/または色素沈着過剰の予防および/または処置のための、パーソナルケアにおける化粧品への使用および/または非治療的使用のための調製物であり、あるいは機能性調製物または動物ケアのための調製物である。
パーソナルケアの例は、好ましくは老化防止調製物、スキンケアエマルジョン、ボディーオイル、ボディーローション、クレンジングローション、フェイスまたはボディーバーム、アフターシェーブバーム、アフターサンバーム、消臭エマルジョン、カチオン性エマルジョン、ボディーゲル、トリートメントクリーム、皮膚保護軟膏、保湿ゲル、フェイスおよび/またはボディー加湿剤、光保護調製物(日焼け止め剤)、ミセラーウォーター、ヘアスプレー、カラー保護ヘアケア製品、皮膚明色化製品、アンチダークスポット調製物などである。
本発明は、さらなる態様において、本発明による組成物を含む化粧品製品であって、消臭剤および/または制汗剤、エアゾール剤ベースの消臭スプレー、消臭ポンプスプレー剤、消臭スティック剤、消臭ロールオン、消臭クリーム剤、消臭ワイプ、消臭クリスタル、ピッカリングエマルジョン、分散ハイドロゲル、スキンバーム、シャンプー、シャワージェル、フォームバス、ミセラーウォーター、フェイシャルクレンジング溶液、クレンジングワイプ、デリケートゾーン用スプレー、デリケートゾーン用クリーム、デリケートゾーン用ウォッシュローション、デリケートゾーン用ワイプ、エアゾールベースのフットスプレー、フットポンプスプレー、フットバス、フットケアバーム、石鹸、液体洗浄液、シャワーおよび浴用剤、浴槽製品、バスカプセル、バスオイル、バスタブレット、バスソルト、浴用石鹸、発泡性調製物、マウスウォッシュ濃縮液、調合済みマウスウォッシュ、忌避剤、抗昆虫用途のもの、特に昆虫忌避ローション、スプレー、液剤またはクリーム剤、蚊忌避剤、ヒトの体臭をマスキングする用途、香水組成物および歯磨剤である製品を提供する。
代わりに、本発明は本発明による組成物を含む薬学的調製物を提供する。
本発明による医薬品、特に皮膚科用組成物は、皮膚または粘膜の状態の予防および処置のための調製物である。
好ましくは、本発明の第1および第2の態様による医薬組成物は、人毛、皮膚および/または爪の機能障害、特に、アトピー性皮膚炎(神経皮膚炎)、乾癬、ざ瘡様発疹、セボスタシス、乾燥症、湿疹、ハイパー脂漏症およびhypo脂漏症、皮膚炎、酒さ、紅斑、膨疹、掻痒症(痒み)、炎症、刺激、線維症、扁平苔癬、ばら色粃糠疹、癜風、自己免疫性水疱性疾患、じんま疹、血管性浮腫、アレルギー性皮膚反応物、創傷治癒、組織再生からなる群から選択される、皮膚科または角質の疾患の予防および/または処置、ならびに炎症性疾患の処置に使用される。
使用のために、本発明の化粧組成物または医薬組成物、特に第1の態様または第2の態様による皮膚科用組成物は、化粧品および皮膚科用製品において慣習的であるような方式で、十分な量で皮膚、毛髪、頭皮および/または爪に適用される。
さらなる代替では、本発明は、本発明による組成物を含むホームケア製品を提供する。本発明によるホームケア製品は、主に洗剤製剤、普通液体、粉末、スプレー、顆粒剤または錠剤であり、ダスト、染色、悪臭および表面上の散乱物を含む汚れを除去するために使用される洗剤製であり、またはクリーニング用洗濯もしくは液体石鹸に加える他のタイプのハウスクリーニングまたは洗濯洗剤である。典型的なホームケア製品として、万能洗剤、食器用洗剤、硬質の床および表面用洗剤、ガラス洗剤、カーペット洗剤、オーブン洗剤、洗濯洗剤、織物柔軟剤、衣類の香り付け剤、香りローション剤、自動車用シャンプー、リムブロックゲル剤、自動車用シャンプー、家具艶出し剤、またカプセル化形態またはエアーフレッシュナーでの上述のすべての物品が挙げられる。
本発明は、さらなる態様において、化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品において抗酸化剤の抗酸化作用を増強するため、液体親油性構成成分を含む化粧組成物もしくは医薬組成物の官能特性、すなわち皮膚感覚を改善するため、皮脂を制御するため、または悪臭対策のため、または香料の香調をモジュレートするため、または香料の香調を改変するため、または香料の香調を抑制するため、または局所的適用のため、または1-オクテン-3-オールの悪臭をカバーするため、または昆虫を誘う匂いをマスキングするため、または昆虫を忌避するための、本発明の第1の態様または第2の態様による組成物の使用を提供する。
またさらには、本発明は、本発明による化粧品または医薬品またはホームケア製品を生成するための、上で定義されたような本発明の第1の態様または第2の態様による組成物の使用を提供する。
本発明は、以下の実施例を参照してここで詳細に記載されるが、これら実施例は単に本発明の例示的であり、よって本発明の内容は、以下の実施例により、または以下の実施例に限定されるものではない。
A)抗微生物活性:最小発育阻止濃度(MIC)
方法
MIC試験は成長阻害についての試験である。最小発育阻止濃度(MIC)の推定を96ウェルプレートで実行する。光学密度(OD)を介した陽性および陰性対照との細菌増殖の比較を通して、異なる濃度の所与の試験物質を評価する。
ドイツ微生物および細胞培養コレクション(German Collection of Microorganisms and Cell Cultures(DSMZ))の情報に基づき調節された条件下で細菌を培養し、使用前に50%グリセロール中に貯蔵する。その後、以下の方法を適用した。成長培地(微生物による)をマイクロプレートの各ウェルに加えた。異なる濃度の試験物質、正の対照(培地のみを有する水の対照)および陰性対照(生物に準じた基準)を加えた。微生物を10CFU/ml(CFU=コロニー形成単位)の濃度で加えた。マイクロプレートのインキュベーションを適当な条件で行った。
結果として生じた増殖に従い、物質濃度を阻害するか阻害しないかのいずれかとして標識し、MICを、完全な成長阻害が目視可能な最も低い濃度と定義する。濃度限界(増殖として標識された最も高い濃度および阻害として標識された最も低い濃度)において実験を少なくとも2回実施する。
結果
実施例A.1:ヒト皮膚と自然に関係している微生物に対するアルカンジオールの抗微生物剤特性
Figure 2023552598000020
最小発育阻止濃度(MIC)がppmで付与されている。「>5000」は5000ppmが試験され、いかなる成長阻害も認められなかったことを示し、より高い値は調査しなかった。
これらの結果から分かるように、すべての試験したアルカンジオールは、試験したヒト皮膚と自然に関係している微生物に対して優れた抗微生物作用を示した。最も良い抗微生物作用は1,2-ノナンジオールにより達成された。加えて、2,3-ノナンジオールは著しく強い抗微生物作用を示した。微生物Corynebacterium jeikeiumは、ヒト汗からの不快な臭いを有する化合物の生成の原因である1種の微生物であることが最近になってやっと発見された。Corynebacterium jeikeiumの微生物活性の阻害は困難である。驚くことに、1,2-ヘプタンジオール、1,2-ノナンジオールおよび2,3-ノナンジオールがCorynebacterium jeikeiumに対して抗微生物作用を示すことが認められている。特に、試験したノナンジオールはCorynebacterium jeikeiumに対して著しく強い抗微生物作用を示した。したがって、昆虫は、例えば、微生物が汗から生成する化合物の臭いにより誘引されるため、すべての試験したアルカンジオールは、悪臭対策、局所的適用および昆虫を誘う匂いのマスキングに対して特に有用である。特に1,2-ノナンジオールおよび2,3-ノナンジオールが有用である。
Figure 2023552598000021
最小発育阻止濃度(MIC)がppmで付与されている。「>5000」は5000ppmが試験され、いかなる成長阻害も認められなかったことを示し、より高い値は調査しなかった。
表2から明らかなように、2,3-ウンデカンジオールは、試験したすべての微生物に対して最も低いMIC値を有する。これは、微生物の増殖を阻害するのに必要とされる2,3-ウンデカンジオールがより少量であることを意味する。加えて、2,3-ウンデカンジオールは、1,2-デカンジオールと類似のMIC値を有するが、他方では、特有の不快な臭いを有する。C.jeikeiumに対する2,3-ウンデカンジオールの抗微生物性能は1,2-デカンジオールよりもさらに良い。
実施例A.2:1,2-アルカンジオールと2,3-アルカンジオールとを含む組合せのStaphylococcus aureusに対する相乗的活性
1,2-アルカンジオールと2,3-アルカンジオールとを含む混合物の相乗的活性を、方法セクションにおいて上で記載されているような方法に従い、最小発育阻止濃度(MIC)を測定することにより決定した。
試験した組合せが哺乳動物の皮膚の天然微生物群の微生物に対して相乗的に作用することを検証するため、皮膚上の周知の病原体であるStaphylococcus aureusを用いて対応する実験を行った。1,2-アルカンジオールと2,3-アルカンジオールとを、以下の表3で特定された比で含む異なるアルカンジオール混合物の相乗的活性を、方法セクションで示されている通り、混合物のMICを測定することによって決定した。
MIC値を用いて相乗効果指数を計算するために、Kull方程式(I)を使用した:
SI=(MIC混合物×P)/MIC+(MIC混合物×P)/MIC(I)
(式中、
SIは、Kullによる相乗効果指数であり、
MICは、構成成分Aに対するMIC値であり、
MICは、構成成分Bに対するMIC値であり、
MIC混合物は、構成成分AとBの混合物に対するMIC値であり、
は、混合物中の構成成分Aの割合であり、
は、混合物中の構成成分Bの割合である)
Figure 2023552598000022
試験したすべての本発明による1,2-アルカンジオールと2,3-アルカンジオールとの混合物に対して、抗微生物性効力に関する相乗作用がSI値、1未満で認められた。
加えて、相乗的抗微生物性効力が、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとを含むアルカンジオール混合物(90:10)について、Pseudomonas aeruginosaに対して観察することができた。前記アルカンジオール混合物に対する相乗効果指数は0.50であった。
実施例A.3:1,2-ノナンジオールのさらなる抗微生物特性
Figure 2023552598000023
加えて、表4の結果から分かるように、1,2-ノナンジオールは、さらに試験したヒト皮膚と自然に関係している微生物に対して優れた抗微生物作用を示した。微生物Anaerococcus octaviusは、ヒト汗からの不快な臭いを有する化合物の生成の原因である1種の微生物であることが最近になってやっと発見された。Anaerococcus octaviusの微生物活性の阻害は困難である。驚くことに、1,2-ノナンジオールがAnaerococcus octaviusに対して抗微生物作用を示すことが認められている。結果的に、1,2-ノナンジオールは、悪臭対策、局所的適用および昆虫を誘う匂いのマスキングに対して特に有用である。
実施例A.4:1,2-アルカンジオールと2,3-アルカンジオールの混合物および2,3-アルカンジオールの相乗的抗微生物性効力
本発明による組成物の抗微生物性効力を示すため、特に前記組成物の抗微生物性効力の強化、すなわち前記組成物の相乗的抗微生物性効力を実証するために以下の保存効力試験(PET)を実施した。
欧州薬局方(European Pharmacopoeia)§5.1.3に従い保存効力試験(PET)を実施した。試験は、基準の欧州薬局方の方法であり、化粧品または医薬品調製物の保存システムを評価するために使用される。試験は、適切な微生物の規定の種菌を用いて、試験下の調製物を試すことからなる。試験の条件で、規定の時間後、植菌した調製物中の微生物の数に有意な低下がある場合、または必要に応じて増加がない場合、調製物の保存特性は十分である。
使用された試験微生物は以下の通りである:
Pseudomonas aeruginosa(PA)(細菌);
Staphylococcus aureus(SA)(細菌);
大腸菌(EC)(細菌);
Candida albicans(CA)(酵母);および
Aspergillus brasiliensis(AB)(菌類)。
Figure 2023552598000024
1,2-ヘプタンジオールおよび2,3-ヘプタンジオールの、酵母に対する相乗的抗微生物性効力を図1において視覚化している。
1,2-ヘプタンジオールおよび2,3-ヘプタンジオールの相乗的抗微生物作用は、表5に示されている通り、上で定義されたような少なくとも1種の1,2-アルカンジオールおよび少なくとも1種の2,3-アルカンジオールを含む本発明による組成物が、効率的な悪臭対策をする製品において、局所的適用のための製品において、および昆虫を誘う匂いをマスキングするための製品において有用であることを実証している。
Figure 2023552598000025
上記表6から、2,3-ヘプタンジオール、2,3-オクタンジオールおよび2,3-ノナンジオールはまた、シャンプー製剤に使用された場合、異なる細菌(Pseudomonas aeruginosa(PA)、Staphylococcus aureus(SA)、大腸菌(EC)で代表される)、酵母(Candida albicans(CA)で代表される)および真菌(Aspergillus brasiliensis(AB)で代表される)に対して抗微生物性効力を有することが明らかである。
Figure 2023552598000026
上記表7から、1,2-ノナンジオール(nononanediol)と2,3-ノナンジオールのブレンドはまた、異なる酵母(Candida albicans(CA)で代表される)および真菌(Aspergillus brasiliensis(AB)で代表される)に対しても抗微生物性効力を有することが明らかである。
Figure 2023552598000027
上記表8から、1,2-ノナンジオールと2,3-ノナンジオールのブレンドはまた、酵母(Candida albicans(CA)で代表される)に対しても抗微生物性効力を有することが明らかである。
Figure 2023552598000028
上記表9から、1,2-オクタンジオールと2,3-オクタンジオールとのブレンドはまた、真菌(Aspergillus brasiliensis(AB)で代表される)に対しても抗微生物性効力を有することが明らかである。
Figure 2023552598000029
上記表10から、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとのブレンドはまた、真菌(Aspergillus brasiliensis(AB)で代表される)に対しても抗微生物性効力を有することが明らかである。
B)悪臭のカバー
実施例B.1:1,2-ヘプタンジオールによる汗の悪臭のカバー
方法
訓練したパネル(n=8~9)による確立したセットアップにおいて悪臭のカバーを試験した。この官能試験に対して、定義された量の物質を、定義された量の悪臭のある汗と一緒に濾紙上に適用した。評価のため、パネリストには、個々の試料をスケール0~10(0:無臭;10:想像できる最も強い臭い)で評定するように頼んだ。
6時間後、試験した例1,2-ヘプタンジオールについて、1,2-アルカンジオールに対する有意な悪臭の減少が認められた。開始時の悪臭値は6時間後、5.6から4.8へと減少した。
Figure 2023552598000030
1,2-ヘプタンジオールは、認識可能な固有の匂いを保有しない。したがって、1,2-ヘプタンジオールの悪臭のカバー作用は、汗の悪臭を封じる匂いに基づくものではない。本発明によるアルカンジオールの悪臭のカバー作用の理由または機序は依然として未知である。しかし、悪臭のカバー作用は著しく高い。結果的に、本発明のアルカンジオール、特に1,2-ヘプタンジオールは、効率的な悪臭対策に対して、局所的適用に対して、および昆虫を誘う匂いをマスキングするための製品において有用である。
Figure 2023552598000031
表12は、ヘプタンジオール(C7)に基づく試料に対する悪臭のカバー実験の結果を示している。上記結果は、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとの異なる比での組合せが、2,3-ヘプタンジオールの1,2-ヘプタンジオールの単独での使用と比較して、効率的な悪臭のカバーに基づく臭いの顕著な改善を可能にすることを示している。異性体のヘプタンジオールの組合せは、単一物質の作用よりも優れた相乗的効率をもたらす。前記異性体の混合物と追加の清涼化剤とのさらなる組合せは、相乗効果のさらなる増加をもたらす。これによって、2,3-化合物のほんの一部でも、顕著な有利な作用を達成するには十分である。
Figure 2023552598000032
上記結果から分かるように、純粋なアルカンジオール化合物は、24時間後、採点2.8および3.2の臭いを示す。結果的に、両方の化合物の対応する混合物は、24時間後に測定される採点が2.8~3.2の間の範囲と予想される臭いを示すはずである。しかし、実際には、異なる比の化合物の混合物は両方とも、24時間後、3.6~4.2の間の範囲の採点を有する臭いを示し、異性体のオクタンジオール化合物の間で有利な相乗効果を示している。したがって、両方の異性体の形態の混合物、すなわち本発明による1,2-アルカンジオールと2,3-アルカンジオールとを含む組成物は、24時間後、相乗的な悪臭のカバー作用を示す。これによって、2,3-化合物のほんの一部でも、顕著な有利な作用を達成するには十分である。
Figure 2023552598000033
上記結果から分かるように、これらの鎖長が異なる純粋なアルカンジオール化合物は、24時間後、3.1および3.4の採点を有する臭いを示す。結果的に、両方の化合物の対応する混合物は、24時間後測定される採点が3.2~3.4間の範囲を有する予測された臭いを示すはずである。しかし、実際には、異なる比の化合物の混合物は両方とも、24時間後、3.4~4.1の間の範囲の採点を有する臭いを示し、異なる鎖長を有する1,2-ヘプタンジオールと2,3-オクタンジオールとの間の有利な相乗効果を示している。したがって、異なる比の前記異なるアルカンジオールの混合物、すなわちこれらの鎖長が異なる、本発明による1,2-アルカンジオールと2,3-アルカンジオールとを含む組成物(ヘテロ組合せ)は、24時間後、相乗的悪臭のカバー作用を示す。これによって、2,3-化合物のほんの一部でも、顕著な有利な作用を達成し、不快な悪臭を効率的にカバーするには十分である。
実施例B.2:香料成分に対する悪臭のカバー作用
方法
試験条件:
水性/エタノール性の溶液(7:3)中香料成分(1%w/w)を紙片にスプレーし、10分および25分後にそれぞれアルカンジオールを含有する溶液と比較した。
試験した物質:
Figure 2023552598000034
Figure 2023552598000035
香料ブレンド(「FRA-ブレンド」)の調製:
表13において上記で特定された香料成分を、磁気撹拌機を用いて350rpmで5分間、周辺温度で撹拌することによって混合した。
Figure 2023552598000036
香料溶液の調製:
上記で特定されたFRAブレンドを表14によるアルカンジオール混合物に予め溶解し、エタノールを加えた。溶液を15秒間ボルテックスした。続いて、水を加え、生成した溶液をさらに15秒間再度ボルテックスした。
異なる臭気性化合物と組み合わせたアルカンジオールの官能挙動を評価するため、臭気化合物をアルカンジオール混合物とブレンドし、EtOH/水溶液に溶解し、これを、アルカンジオールを添加せずに調製した対応する試料(プラセボ)と比較して、未訓練パネリストにより評価した。臭気強度を1~5の間の対応する値と合致させた(ランキング:1=弱い臭気;5=強い臭気/高い臭気強度)
Figure 2023552598000037
Figure 2023552598000038
評価の結果は図2aにさらに示されている。
Figure 2023552598000039
Figure 2023552598000040
評価の結果は図2bにさらに示されている。
表18~21および図2aおよび2bのデータから分かるように、1,2-アルカンジオールと2,3-アルカンジオールとの混合物を含む本発明による組成物を含む試料4および8に対して相乗的悪臭カバー作用が存在する。1,2-アルカンジオール、2,3-アルカンジオールならびに対応する1,2-アルカンジオールと2,3-アルカンジオールとの混合物を組み込むことで、10分および25分後、香料強度の明白な減少がそれぞれ認められた。加えて、すべてのパネリストは、とげのある/シャープな香調の減少を特定した。特に、Aldehyd C12 NMAは、強いとげのある/シャープな香調を有し、これを抑制またはカバーするのは普通困難である。したがって、1,2-アルカンジオール、2,3-アルカンジオールならびに対応する1,2-アルカンジオールと2,3-アルカンジオールの混合物を組み込むことによるAldehyd C12 NMAの所望しない香料の香調の効率的な抑制またはカバーは顕著である。1,2-アルカンジオールまたは2,3-アルカンジオールそれ自体の使用に対して効率的な改善が認められた。上述の不快な香料の香調の特に顕著なカバーは1,2-ヘプタンジオールを2,3-ヘプタンジオールと組み合わせておよび1,2-オクタンジオールを2,3-オクタンジオールと組み合わせて含む組成物に対して特に効率的であった。香料ビヒクルとしての純粋なエタノールから他の作用は認められなかった。したがって、組成物は、異なる媒体または媒体組成物中で優れた悪臭のカバー作用を達成する。これらの結果から分かるように、本発明による組成物は、悪臭の減少および体臭の制御に対して効率的に使用することができる。特に、1,2-ヘプタンジオール、2,3-ヘプタンジオール、1,2-オクタンジオールおよび/または2,3-オクタンジオールを含む組成物は、悪臭の減少のためおよび体臭の制御のために優れた作用を提供する。
実施例B.3:悪臭および昆虫を誘引する化合物に対する悪臭のカバー作用
方法
試験条件:
水性/エタノール性溶液(7:3)中成分(1%w/w)を紙片にスプレーして、その直後および5分後にアルカンジオールを含有する溶液とそれぞれ比較した。
試験した物質:
Figure 2023552598000041
Figure 2023552598000042
Figure 2023552598000043
香料溶液の調製:
1-オクテン-3オールを、表21で特定された通り、アルカンジオール混合物に予め溶解し、エタノールを加え、溶液を15秒間ボルテックスした。続いて、水を加え、生成した溶液を再度さらに15秒間ボルテックスした。
Figure 2023552598000044
Figure 2023552598000045
評価の結果は図3においてさらに示されている。
表24に特定されたアルカンジオール混合物を加えることによって、化合物強度の明白な減少が直後および5分後にそれぞれ認められた。すべてのパネリスト(P1、P2、P3、P4、P5、P6)は、不快な土のような/腐った香調の有意な減少を特定した。したがって、1-オクテン-3-オールの悪臭の減少について強い影響が即座に認められた。本発明による組成物により達成された1-オクテン-3-オールの悪臭の優れた抑制は、本発明の組成物が昆虫を誘う匂いおよび汗の臭いを効率的にマスキングするのに有用であることを実証している。化合物ビヒクルとしての、純粋なエタノールから他の作用は認められず、したがって、組成物は、優れた悪臭のカバー作用および昆虫を誘う匂いをマスキングするための作用を、異なる媒体または媒体組成物中で達成している。これらの結果は、本発明による組成物を、顕著な悪臭の減少のため、体臭制御のためおよび昆虫を誘う匂いをマスキングするために使用することができることを実証している。
実施例B.4:香料成分に対するアルカンジオールの強化/マスキング作用
試験条件:
紙片を、香料溶液(1%w/w;水性/エタノール性(7:3);実施例5を参照)に浸し、10および30分後、アルカンジオールを含有する溶液とそれぞれ比較した。
異なる臭気の化合物と組み合わせたアルカンジオールの官能挙動を評価するために、臭いのある化合物を、アルカンジオール(混合物)とブレンドし、アルカンジオール(複数可)を添加することなく調製した対応する試料(プラセボ試料)と比較して、実施例B.2に記載されている方法に従い分析した。
試験条件ならびにFRAブレンドは、実施例B.2に使用されているものと対応する。
香料溶液の調製物:
上記に特定されたFRAブレンド(表13に従い)を表24に従いアルカンジオール(混合物)に予め溶解し、エタノールを加えた。磁気撹拌機を用いて溶液を3分間撹拌した。続いて、水を加え、生成した溶液さらに3分間再度撹拌した。
異なる臭気の化合物と組み合わせたアルカンジオールの官能挙動を評価するため、臭いのある化合物をアルカンジオール(混合物)とブレンドし、EtOH/水溶液に溶解し、これを、アルカンジオール(複数可)を添加することなく調製した対応する試料(プラセボ試料)と比較して、未訓練パネリスト(P1、P2、P3、P4、P5、P6、P7)により評価した。臭い強度を1~5の間の対応する値に合致させた(ランキング:1=弱い臭い;5=強い臭い/高い臭い強度)。
Figure 2023552598000046
臭い強度を1~5の間の対応する値に合致させた(ランキング:1=弱い臭い;5=強い臭い/高い臭い強度)。
Figure 2023552598000047
Figure 2023552598000048
評価の結果はさらに図26aおよび26bにそれぞれ示されている。
上記結果に基づき、アルカンジオールそれ自体、ならびに1,2-アルカンジオールと2,3-アルカンジオールとの混合物の両方が香料ブレンドを効率的にマスキングすると結論付けることができる。よって、1,2-ヘプタンジオールは香料を最もマスキングし、これらの鎖長が異なる2種のジオールの混合物(ヘテロ組合せ)がこれに続く。2,3-オクタンジオールは本発明の試験において最も低いマスキング作用を単独で示す。
皮脂の制御
実施例C.1:皮脂の制御
異なる1,2-アルカンジオールおよび2,3-アルカンジオールの、皮脂分泌に対する調節活性を検証するために、ヒト脂腺を用いて追加の試験を実施した。皮膚上のいくつかの微生物種は脂質依存性であり、ヒト皮脂を餌にしている(例えば、Corynebacterium、Propionibacterium)。したがって、皮脂減少は皮膚上の微生物の減少を間接的に支持することができ、このようにして、例えば、フケまたはにきびの減少を間接的に支持する。
これらの実験のため、脂腺を微細に切開し、培地で培養した。いずれのサプリメントも含まない培地は未処理の対照として機能した。5μMカプサイシンを有する培地は正の対照として機能した。さらに、培地に異なる濃度のアルカンジオールを補充した。6日後、脂腺を収集し、脂質およびタンパク質を定量化した。タンパク質の定量化により(すなわち脂質(mg)/タンパク質(mg))定量化した脂質を正規化することにより、皮脂の産生を表す全脂質量を得た。
結果は図4に示されている。
図4に示されている通り、すべての試験した1,2-アルカンジオール(alkandediols)は、未処理の対照と比較して皮脂減少を示した。これは、1,2-アルカンジオールの皮脂減少活性を実証している。
さらに強い皮脂減少作用が2,3-アルカンジオール、特に2,3-ヘプタンジオール、2,3-ノナンジオールおよび2,3-ウンデカンジオールに対して達成されている。1,2-ヘプタンジオールは、皮脂減少22%を示すのに対して、2,3-ヘプタンジオールは皮脂減少30%を示す。1,2-ノナンジオールは皮脂分泌を28%減少させるのに対して、2,3-ノナンジオールは皮脂分泌を41%減少させる。1,2-ウンデカンジオールに対して認められた最も良い皮脂減少は44%であるのに対して、2,3-ウンデカンジオールは50%を超える皮脂減少をもたらす。したがって、2,3-アルカンジオール物質は、対応する1,2-アルカンジオール物質と比較して、皮脂減少に対して際立った作用を有する。しかし、分子長と活性との間には直線的な相関関係は認められなかった。1,2-アルカンジオールの最も良い成績は、1,2-ウンデカンジオールによるものであり、2,3-アルカンジオールの最も良い成績は2,3-ノナンジオールおよび2,3-ウンデカンジオールによるものであった。
この図に示されているすべての結果は、同じヒトドナー由来のヒト脂腺を用いた単一の実験作業から生じた結果であった。
1,2-ノナンジオールに対してさらに濃度依存性を調査し、実験により確認した。
結果は図5に示されている。
この図に示されているすべての結果は、同じヒトドナー由来のヒト脂腺を用いた単一の実験作業から生じた結果であり、上記に示されている実験結果とは異なった。
これらの結果に基づき、1,2-アルカンジオール、特に1,2-ウンデカンジオールおよび2,3-アルカンジオール、特に2,3-ノナンジオールおよび2,3-ウンデカンジオールは、皮脂減少を介して間接的に、微生物群を均衡化するまたは減少させる特性を有することが想定される。
結果的に、本発明の組成物は、皮脂の制御のため、悪臭対策のためおよび局所的適用のために使用することができる。
D)抗酸化増強作用
抗酸化剤の抗酸化能力に対する1,2-アルカンジオールおよび/または2,3-アルカンジオールの影響を評価するため、2種の異なる試験を実施した:
(1)製品保護をシミュレートするためのOxipres処理;および
(2)皮膚保護に対する反応性酸素種(ROS)の評価。
ヒマワリ油±抗酸化剤および±アルカンジオールを用いて以下の試験を実施した。ヒマワリ油は、あまり安定していない多価不飽和および単価不飽和脂肪酸で主に構成されるため、これを使用した。これを熱および酸素で処理すると、酸化が簡単に引き起こされ、促進される。
実施例D.1:製品保護をシミュレートするためのOxipres試験
以下に記載されている異なる試験試料の抗酸化能力を評価するために、Oxipres試験を実施した。
試験試料:
試料1:添加剤を含まないヒマワリ油
試料2:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロール
試料3:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の1,2-ヘプタンジオール
試料4:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス、0.5%の、1,2-ヘプタンジオール95%プラス2,3ヘプタンジオール0.5%のアルカンジオールブレンド
試料5:ヒマワリ油プラス0.5%の1,2-ヘプタンジオール
試料6:ヒマワリ油プラス0.5%の2,3-ヘプタンジオール
試料7:ヒマワリ油プラス0.5%の1,2-ノナンジオール
試料8:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の1,2-ノナンジオール
試料9:ヒマワリ油プラス0.1%の1,2-デカンジオール
試料10:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.1%の1,2-デカンジオール
試料11:ヒマワリ油プラス0.5%の2,3-オクタンジオール
試料12:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の2,3-オクタンジオール
試料13:添加剤を含まないヒマワリ油
試料14:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロール
試料15:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の1,2-ヘプタンジオール
試料16:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の2,3-ヘプタンジオール
試料17:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとの98:2比のブレンド
試料18:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとの99:1比のブレンド
試料19:添加剤を含まないヒマワリ油
試料20:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロール
試料21:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の1,2-ヘキサンジオール
試料22:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の2,3-ヘキサンジオール
試料23:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の、1,2-ヘキサンジオールと2,3-ヘキサンジオールとの95:5比のブレンド
試料24:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の、1,2-ヘキサンジオールと2,3-ヘキサンジオールとの50:50比のブレンド
試料25:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の1,2-オクタンジオール
試料26:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の2,3-オクタンジオール
試料27:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の、1,2-オクタンジオールと2,3-オクタンジオールとの50:50比のブレンド
試料28:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の1,2-デカンジオール
試料29:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の2,3-デカンジオール
試料30:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の、1,2-デカンジオールと2,3-デカンジオールとの95:5比のブレンド
試料31:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の、1,2-デカンジオールと2,3-デカンジオールとの50:50比のブレンド
試料32:添加剤を含まないヒマワリ油
試料33:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロール
試料34:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の1,2-ヘプタンジオール
試料35:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の2,3-ヘキサンジオール
試料36:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘキサンジオールとの50:50比のブレンド
試料37:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の2,3-オクタンジオール
試料38:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の、1,2-ヘプタンジオールと2,3-オクタンジオールとの95:5比のブレンド
試料39:添加剤を含まないヒマワリ油
試料40:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロール
試料41:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の1,2-ノナンジオール
試料42:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の2,3-ノナンジオール
試料43:ヒマワリ油プラス0.1%のトコフェロールプラス0.5%の、1,2-ノナンジオールと2,3-ノナンジオールとの50:50比のブレンド
試料44:添加剤を含まないヒマワリ油
試料45:ヒマワリ油プラス2.0%のSymdecanox HA*
試料46:ヒマワリ油プラス2.0%のSymdecanox HAプラス0.5%の1,2-ヘプタンジオール
試料47:ヒマワリ油プラス2.0%のSymdecanox HAプラス0.5%の1,2-ヘプタンジオール
試料48:ヒマワリ油プラス2.0%のSymdecanox HAプラス0.5%の、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとの95:5比のブレンド
試料49:ヒマワリ油プラス2.0%のSymdecanox HAプラス0.5%の1,2-オクタンジオール
試料50:ヒマワリ油プラス2.0%のSymdecanox HAプラス0.5%の2,3-オクタンジオール
試料51:ヒマワリ油プラス2.0%のSymdecanox HAプラス0.5%の、1,2-オクタンジオールと2,3-オクタンジオールとの95:5比のブレンド
試料52:添加剤を含まないヒマワリ油
試料53:ヒマワリ油プラス0.1%のテトラ(ジ-t-ブチルヒドロキシヒドロケイヒ酸)ペンタエリスリチル(Tinogard試料TT)
試料54:ヒマワリ油プラス0.1%のテトラ(ジ-t-ブチルヒドロキシヒドロケイヒ酸)ペンタエリスリチル(Tinogard TT)プラス0.5%の1,2-ヘプタンジオール
試料55:ヒマワリ油プラス0.1%のテトラ(ジ-t-ブチルヒドロキシヒドロケイヒ酸)ペンタエリスリチル(Tinogard TT)プラス0.5%の2,3-ヘプタンジオール
試料56:ヒマワリ油プラス0.1%のテトラ(ジ-t-ブチルヒドロキシヒドロケイヒ酸)ペンタエリスリチル(Tinogard TT)プラス0.5%の、
1,2-オクタンジオールと2,3-オクタンジオールとの95:5の比ブレンド
試料57:添加剤を含まないヒマワリ油
試料58:ヒマワリ油プラス0.5%のヒドロキシアセトフェノン
試料59:ヒマワリ油プラス0.5%のヒドロキシアセトフェノンプラス0.5%の1,2-ヘプタンジオール
試料60:ヒマワリ油プラス0.5%のヒドロキシアセトフェノンプラス0.5%の2,3-ヘプタンジオール
試料61:添加剤を含まないヒマワリ油
試料62:ヒマワリ油プラス0.05%のパルミチン酸アスコルビル
試料63:ヒマワリ油プラス0.05%のパルミチン酸アスコルビルプラス0.5%の1,2-ヘプタンジオール
試料64:ヒマワリ油プラス0.05%のパルミチン酸アスコルビルプラス0.5%の2,3-ヘプタンジオール
*INCI Symdecanox HA:トリ(カプリル酸/カプリン酸)グリセリド、ヒドロキシメトキシフェニルデカノン(Decanonenone)
試験手順:上に記載された試料の抗酸化能力の評価のため、Oxipres試験を行った。Oxipres方法は高温および高圧での酸素消費に基づき、例えば、油の耐酸化性(貯蔵寿命)を決定することを可能にする。試験は高圧および高温下で実行され、この場合プロセスは加速される。Oxipres試験において、試料は気密的に密閉した鉄の容器の内側に配置され、この容器は高い酸素圧および90~120℃の温度の対象下におかれる。上に記載された試料をOxipresデバイス内、80℃および5バールの圧力で48時間処理し、誘導期間の決定。酸素の消費は試験中の容器内の圧力の降下を結果として生じる。圧力のより大きな低減は、酸素のさらなる消費および試験製品のより高い酸化を示す。不飽和度の高い油は自動酸化を最も起こしやすい。
誘導期間とは、脂肪または油が、自然または添加のいずれかにより抗酸化剤を含有するため、酸化に対して安定性を示す期間である。試験では、抗酸化剤は、酸化可能な脂肪または油が酸化される前に優先的に酸化される。よって、抗酸化剤は脂肪または油を酸化から保護する。この後、酸素の突然のおよび大きな消費があり、脂肪酸敗臭を生じる。これは、時間単位で誘導期間(IP)により定義することができる。より短いIPはより速い酸化と相関している。
装置:Oxipresデバイスex Mikrolabを用いて試験を実施した。装置は、ボンベ法(ASTM D941)の変化形であり、これは酸素による酸化に基づく。
Oxipres処理の前と後に、さらに試料の臭気評価を実施し、Oxipres処理の前と後に試料の酸価を決定した。酸価決定の原理:水酸化カリウムのエタノール溶液または水溶液を用いた滴定による遊離酸の中和。これは、1gの試験物質中で遊離酸を中和するのに必要とされるKOHのミリグラム(mg)の数を示す。IFUのそれぞれの§64LFGBに従い(かつては§35LMBG)、水酸化カリウム溶液を用いて、電位差滴定により滴定をpH値8.1まで行う。
以下の表は試料、抗酸化剤、アルカンジオールおよび結果として生じる誘導期間(IP)値の概説を付与している。
Figure 2023552598000049
Figure 2023552598000050
Figure 2023552598000051
表31の結果は、試料3(ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールプラス0.5%1,2-ヘプタンジオール)、試料4(ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールプラス0.5%の、95%1,2-ヘプタンジオールと0.5%2,3ヘプタンジオールとのアルカンジオールブレンド)、試料8(ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールプラス0.5%1,2-ノナンジオール)、試料10(ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールプラス0.1%1,2-デカンジオール)および試料12(ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールプラス0.5%2,3-オクタンジオール)、すなわち、抗酸化剤を、1,2-アルカンジオールおよび/または2,3-アルカンジオールまたはこれらの混合物と組み合わせて含有する試料が長期の誘導期間を有することを(より長い貯蔵寿命を示す)明確に示している。これは、試料が比較試料よりも酸化分解反応に対してさらに安定していることを意味する。1,2-アルカンジオールまたは2,3-アルカンジオールを有する試料は単独では抗酸化作用を有さない。
上記の有利な結果はより低い酸価により確認される。酸価は、1グラムの脂肪中に存在する遊離脂肪酸を中和するのに必要とされる水酸化カリウムのミリグラム数として定義される。それは、遊離脂肪酸はトリグリセリドの分解中に通常形成されるので、酸敗臭の相対的測定である。したがって、酸価は油中の酸敗臭の度合に相関する。比較において、比較試料1(抗酸化剤またはアルカンジオールを含まないヒマワリ油、比較試料2(トコフェロールを含むヒマワリ油)ならびに比較試料5および6(アルカンジオールを含み、トコフェロールを含まないヒマワリ油)はより短い誘導期間(IP)を有し(より短い貯蔵寿命を示す)、これは、抗酸化剤プラスアルカンジオールを含有する試料と比較して酸化分解が早期に開始することを意味する。比較試料はより高い酸価も示した。
加えて、表28に示されている通り、上記試料に対して、IPポイントのデルタ値を、添加剤を含まないヒマワリ油の対応するIPポイントと対比して計算した。ROS試験の結果が以下の表に要約されている:
Figure 2023552598000052
結果が図8に示されている。図8から分かるように、試料3と試料4は両方とも長期の誘導期間を有する(より長い貯蔵寿命を示す)。これは、これらの試料が酸化分解反応に対して比較試料よりもさらに安定していることを意味する。
Figure 2023552598000053
結果が図9に示されている。図9から分かるように、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとのブレンド(98:2)は、長期の誘導期間をもたらす(より長い貯蔵寿命を示す)。これは、試料が酸化分解反応に対して比較試料よりもさらに安定していることを意味する。
Figure 2023552598000054
結果が図10に示されている。図10から分かるように、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとのブレンド(99:1)は、長期の誘導期間をもたらす(より長い貯蔵寿命を示す)。これは、試料が酸化分解反応に対して比較試料よりもさらに安定していることを意味する。
Figure 2023552598000055
結果が図11に示されている。図11から分かるように、2,3-ヘキサンジオールは、長期の誘導期間をもたらす(より長い貯蔵寿命を示す)。これは、試料が酸化分解反応に対して比較試料よりもさらに安定していることを意味する。
Figure 2023552598000056
結果が図12に示されている。図12から分かるように、試料22と試料24の両方とも長期の誘導期間をもたらす(より長い貯蔵寿命を示す)。これは、試料が酸化分解反応に対して比較試料よりもさらに安定していることを意味する。
Figure 2023552598000057
結果が図13に示されている。図13から分かるように、1,2-オクタンジオールと2,3-オクタンジオールとのブレンド(50:50)は長期の誘導期間をもたらす(より長い貯蔵寿命を示す)。これは、試料が酸化分解反応に対して比較試料よりもさらに安定していることを意味する。
Figure 2023552598000058
結果が図14に示されている。図14から分かるように、1,2-デカンジオールと2,3-デカンジオールとのブレンド(95:5)は、長期の誘導期間をもたらす(より長い貯蔵寿命を示す)。これは、試料が酸化分解反応に対して比較試料よりもさらに安定していることを意味する。
Figure 2023552598000059
結果が図15に示されている。図15から分かるように、1,2-デカンジオールと2,3-デカンジオールとのブレンド(50:50)は、長期の誘導期間をもたらす(より長い貯蔵寿命を示す)。これは、試料が酸化分解反応に対して比較試料よりもさらに安定していることを意味する。誘導期間は、1,2-デカンジオールと2,3-デカンジオールとのブレンド(95:5)と比較してさらにより高い。
Figure 2023552598000060
結果が図16に示されている。図16から分かるように、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘキサンジオールとのブレンド(50:50)は、長期の誘導期間をもたらす(より長い貯蔵寿命を示す)。これは、試料が酸化分解反応に対して比較試料よりもさらに安定していることを意味する。
Figure 2023552598000061
結果が図17に示されている。
Figure 2023552598000062
結果が図18に示されている。図18から分かるように、試料41および試料は、長期の誘導期間をもたらす(より長い貯蔵寿命を示す)。しかし、1,2-ノナンジオールと2,3-ノナンジオールのブレンドは、誘導期間を有意に延長した。これは、試料が酸化分解反応に対して比較試料よりもさらに安定していることを意味する。
Figure 2023552598000063
結果が図19に示されている。図19から分かるように、試料47は長期の誘導期間をもたらす(より長い貯蔵寿命を示す)。しかし、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとのブレンド(95:5)は、誘導期間を有意に延長した。これは、試料が酸化分解反応に対して比較試料よりもさらに安定していることを意味する。
Figure 2023552598000064

INCI Symdecanox HA:トリ(カプリル酸/カプリン酸)グリセリル、ヒドロキシメトキシフェニル(Hydroxymethyoxyphenyl)デカノン
結果が図20に示されている。図20から分かるように、試料51は長期の誘導期間をもたらす(より長い貯蔵寿命を示す)。これは、試料が酸化分解反応に対して比較試料よりもさらに安定していることを意味する。
Figure 2023552598000065
結果が図21に示されている。図21から分かるように、試料54と試料55の両方とも長期の誘導期間をもたらす(より長い貯蔵寿命を示す)。しかし、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとのブレンド(95:5)は誘導期間を有意に延長した。これは、試料が酸化分解反応に対して比較試料よりもさらに安定していることを意味する。
Figure 2023552598000066
結果が図22に示されている。図22から分かるように、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールの両方ともヒドロキシアセトフェノンと組み合わせて著しく長期の誘導期間をもたらす(より長い貯蔵寿命を示す)。これは、試料が酸化分解反応に対して比較試料よりもさらに安定していることを意味する。
Figure 2023552598000067
結果が図23に示されている。図23から分かるように、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールの両方ともパルミチン酸アスコルビルと組み合わせて著しく長期の誘導期間をもたらす(より長い貯蔵寿命を示す)。これは、試料が酸化分解反応に対して比較試料よりもさらに安定していることを意味する。
上記実施例により実証されるように、試料の誘導期間は、抗酸化剤(トコフェロール)により延長することができ、アルカンジオールと組み合わせた、抗酸化剤の組合せを用いて、さらに、すなわち、相乗的に改善することができる。したがって、油を含む試料の酸化プロセスは、抗酸化剤とアルカンジオールの同時使用で減速させることができる。
実施例D.2:実施例D.1の試料1~12の臭気評価
Oxipres処理後の実施例D.1の試料の官能評価を、12人の未訓練パネリストにより実施した。パネリストは、各試料の酸敗臭の臭気を1から5のスケールで評価した(5=強い酸敗臭の臭気;1=酸敗臭の臭気なし)。
試験試料:
試料1:添加剤を含まないヒマワリ油
試料2:ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロール
試料3:ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールおよび0.5%1,2-ヘプタンジオール
試料4:ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールおよび0.5%の、1,2-ヘプタンジオール95%と2,3-ヘプタンジオール0.5%のアルカンジオールブレンド
試料5:ヒマワリ油プラス0.5%1,2-ヘプタンジオール
試料6:ヒマワリ油プラス0.5%2,3-ヘプタンジオール
試料7:ヒマワリ油プラス0.5%1,2-ノナンジオール
試料8:ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールおよび0.5%1,2-ノナンジオール
試料9:ヒマワリ油プラス0.1%1,2-デカンジオール
試料10:ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールおよび0.1%1,2-デカンジオール
試料11:ヒマワリ油プラス0.5%2,3-オクタンジオール
試料12:ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールおよび0.5%2,3-オクタンジオール
試料1~12の官能評価の結果が表46に要約されている。
Figure 2023552598000068
表48の値は、試料3(ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールプラス0.5%1,2-ヘプタンジオール)、試料4(ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールプラス0.5%の、95%1,2-ヘプタンジオールと0.5%2,3ヘプタンジオールのアルカンジオールブレンド)、試料8(ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールプラス0.5%1,2-ノナンジオール)、試料10(ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールプラス0.1%1,2-デカンジオール)および試料12(ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールプラス0.5%2,3-オクタンジオール)、すなわち抗酸化剤を、1,2-ヘプタンジオールおよび/または2,3-ヘプタンジオールと組み合わせて含有する試料がより良い臭気を有する、すなわち試料は比較例よりも少ない酸敗臭の臭気を示したことを明確に示している。比較試料1(抗酸化剤またはアルカンジオールを含まないヒマワリ油)、比較試料2(トコフェロールを含むヒマワリ油)および比較試料5および6(アルカンジオールを含み、トコフェロールを含まないヒマワリ油)がより強い酸敗臭の臭気を有した。
上記試験により実証されている通り、酸化分解反応は抗酸化剤(トコフェロール)で減少させるまたは最小化することができ、アルカンジオールと組み合わせた抗酸化剤の添加によりさらにもっと減少させる、すなわち促進させることができる。
抗酸化性を強化するための際立った効力(長期誘導時間、低い酸敗臭および酸価の減少)が、1,2-ヘプタンジオールに対してならびに1,2-ノナンジオール(nonediol)、1,2-デカンジオールおよび2,3-オクタンジオールに対して示すことができた。
上記結果により、抗酸化剤をアルカンジオールと組み合わせて含む試料は、抗酸化剤単独で提供される抗酸化作用よりも明らかに上の抗酸化作用を有するという結論が可能となる。
実施例D.3:ex vivo皮膚生検(親油性または水性/アルコール性(エタノール性)試験試料)に対する抗酸化性の潜在能力
ジクロロフルオレセイン試験(DCF)アッセイを実施して、以下に記載されている親油性または水性/アルコール系の中で、異なる試験試料で処理したex vivo皮膚上の反応性酸素種(ROS)の量を決定した。
DCFアッセイ-アッセイ原理:Ex vivo皮膚を、2’,7’-ジクロロジヒドロフルオレセイン二酢酸と共に37℃、5%COでインキュベートした。PBSで洗浄後、試料をクメンヒドロペルオキシドに曝露したまたは曝露しなかった。曝露の直後、ex vivo皮膚試料を液体窒素中で凍結し、5μmのクリオスタット切片を作製し、アセトンで固定して、再建された皮膚の細胞中のROSにより生成された蛍光の可視化を可能にした。結果として生じる蛍光をEX/EM504/524nmで測定した。ImageJソフトウエアを使用してex vivo皮膚中の緑色の蛍光を定量化した。免疫染色の深さを以下の通り測定した:Histolabソフトウエアを使用して、緑色のDCFH-DE陽性細胞を自動的に検出し、真皮表皮接合部の間の距離および最も深い陽性細胞を各条件で測定した。スチューデント検定を使用して、平均値を比較した。p<0.005の場合、2つの平均値は、統計的に異なると考えられた。
Olympus BX51顕微鏡およびOlympus DP70カメラを使用することによって、画像取得を実施した。各皮膚試料に対して、2枚の皮膚切片を採取し、関連する蛍光画像を取得し、分析した。よって、各試験条件に対して、12枚の画像を取得し、分析した(すなわち12のデータ)。蛍光の分析は真皮領域内で実施した。各画像に対して、改変したImage-Jアプリケーション(NIH、USA)を介して蛍光を評価することにより上側の真皮を分析した。基底板の外周を深い真皮までたどることにより、不規則性および凝集物、例えば、血管、脂腺、毛包を含む危険性を慎重に回避することにより、分析領域を上側部分から選択する。得た値を、選択した領域の寸法で正規化した。
加えて、正の対照として、AOXミックスを常に同時試験する、すなわち、ROS分析に対するベンチマークとして同時試験する。AOXミックスは、以下の抗酸化剤の混合物である:15%ビタミンC、1%ビタミンE、0.5%フェルラ酸のEtOH/HO(50:50)中混合物。
ROSスコア方法の説明:色素沈着スコアは以下のプロセスステップに基づく:
(1)ピクセルグレイ強度に基づき画像分析する、
(2)カバーされていないピクセル領域を組織から除外して、情報提供領域を選択する、
(3)ピクセルグレイ強度をL*度で変換する、
(4)選択した領域と、スライド領域との間の比に対して、得た値を正規化する。
ROS(反応性酸素種)レベルの増加は蛍光量の増加をもたらした。
ジクロロフルオレセイン(DCF)アッセイの化学的原理は以下に示されている:
化学方程式は、細胞内環境における、エステラーゼによる2’,7’-ジクロロジヒドロフルオレセイン二酢酸(H2DCFDA)の変換、およびラジカル種(主にROS)の存在下でのその後の2ステップの酸化を例示している。
実施例3.1:生検抗酸化試験におけるDCF-アッセイ:親油性試験試料に対する1,2-アルカンジオールまたは2,3-アルカンジオールプラス/マイナストコフェロール
以前に記載したジクロロフルオレセイン試験(DCF)を、異なる試験試料を用いて、親油性試験系中で、以下に記載されている通り実施した:
試験試料:
試料A:ビヒクル:添加剤を含まないヒマワリ油
試料B:ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロール
試料C:ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールプラス0.3%1,2-ペンタンジオール
試料D:ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールプラス0.3%1,2-ヘキサンジオール
試料E:ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールプラス0.3%1,2-ヘプタンジオール
試料F:ヒマワリ油プラス0.1%トコフェロールプラス0.3%2,3-ヘプタンジオール
試料K:ヒマワリ油プラス0.5%1,2-ペンタンジオール
試料L:ヒマワリ油プラス0.5%1,2-ヘキサンジオール
試料M:ヒマワリ油プラス0.5%1,2-ヘプタンジオール
試料O:ヒマワリ油プラス0.5%2,3-ヘプタンジオール
試料P:ヒマワリ油プラス0.5%1,2-ノナンジオール
上記に特定された試料のROSスコアが表49に要約されている。
Figure 2023552598000070
Figure 2023552598000071
表49から得たROSスコアは、図6aおよび6bにおいて視覚化されている。
表49ならびに図6aおよび6bの結果は、1,2-アルカンジオールおよび/または2,3-アルカンジオールの、ヒマワリ油プラス抗酸化剤(トコフェロール)を含む試料(C、D、EまたはF)への添加が、トコフェロールのみを含み、1,2アルカンジオールまたは2,3-アルカンジオールを添加していないヒマワリ油の試料と対比して、60%を超えるROSスコアの減少をもたらすことを明確に実証している。1,2-アルカンジオールまたは2,3-アルカンジオールのみを含み、抗酸化剤を含まない試料K、L、M、OおよびPは抗酸化効力を有さない。
上記から、1,2-アルカンジオールまたは2,3-アルカンジオールの、抗酸化剤を含む組成物への添加は、有意に減少したROSスコアをもたらすと結論付けることができる。言い換えると、抗酸化剤プラス1,2-アルカンジオールおよび/または2,3-アルカンジオールの組合せは、改善されたROSスカベンジング効力を示す。
実施例D.3.2:生検抗酸化試験におけるDCF-アッセイ:水性/アルコール性試験試料に対する1,2-アルカンジオールまたは2,3-アルカンジオールプラス/マイナストコフェロール
以前に記載されたジクロロフルオレセイン試験(DCF)を、以下に記載されている水性/アルコール性(エタノール性)試験系の中で異なる試験試料を用いて実施した:
試験試料:
試料1:ビヒクル(EtOH/HO)
試料2:ビヒクルプラス0.1%トコフェロール
試料3:ビヒクルプラス0.1%トコフェロールプラス0.5%1,2-ヘプタンジオール
試料4:ビヒクルプラス0.1%トコフェロールプラス0.5%2,3-ヘプタンジオール
試料5:ビヒクルプラス0.1%トコフェロールプラスアルカンジオールブレンド(0.5%1,2-ヘプタンジオールおよび0.5%2,3-ヘプタンジオール)
試料6:ビヒクルプラス0.1%トコフェロールプラス0.5%1,2-オクタンジオール
試料7:ビヒクルプラス0.1%トコフェロールプラス0.5%2,3-オクタンジオール
試料8:ビヒクルプラス0.1%トコフェロールプラスアルカンジオールブレンド(0.5%1,2-オクタンジオールおよび0.5%2,3-オクタンジオール)
試料10:ビヒクルプラス0.1%トコフェロールプラス0.5%1,2-ノナンジオール
試料11:ビヒクルプラス0.1%トコフェロールプラス0.5%1,2-ウンデカンジオール
試料12:ビヒクルプラス0.1%トコフェロールプラス0.5%2,3-ウンデカンジオール
試料13:ビヒクルプラス0.5%1,2-ヘプタンジオール
試料14:ビヒクルプラス0.5%2,3-ヘプタンジオール
試料15:ビヒクルプラス0.5%1,2-オクタンジオール
試料16:ビヒクルプラス0.5%2,3-オクタンジオール
試料17:ビヒクルプラス0.5%1,2-ノナンジオール
試料18:ビヒクルプラス0.5%1,2-ウンデカンジオール
試料19:ビヒクルプラス0.5%2,3-ウンデカンジオール
ROSスコアは表50において要約されている。
Figure 2023552598000072
Figure 2023552598000073
表50から得たROSスコアは図7aおよび7bにおいて視覚化されている。
表50ならびに図7aおよび7bの結果は、1,2-アルカンジオールおよび/または2,3-アルカンジオールの、水性アルコールビヒクルプラス抗酸化剤(トコフェロール)を含む試料への添加が、トコフェロールのみを含み、1,2アルカンジオールまたは2,3-アルカンジオールを添加していない水性/アルコール性ビヒクルの試料と対比して、80%を超えるROSスコアの減少をもたらすことを明確に実証している。ビヒクルおよび1,2-アルカンジオールまたは2,3-アルカンジオールのみを含む試料は抗酸化効力を有さない。
上記から、1,2-アルカンジオールおよび/または2,3-アルカンジオールの、抗酸化剤を含む組成物への添加は、有意に減少したROSスコアをもたらすと結論付けることができる。言い換えると、抗酸化剤プラス1,2-アルカンジオールおよび/または2,3-アルカンジオールの組合せは、改善されたROSスカベンジング効力を示す。
実施例D.3.3:生検抗酸化性試験におけるDCF-アッセイ:水性/アルコール性試験試料に対する1,2-アルカンジオールまたは2,3-アルカンジオールプラス/マイナスジヒドロアベナンスラミドD
以前に記載されたジクロロフルオレセイン試験(DCF)を、異なる試験試料を用いて、水性/アルコール性(エタノール性)試験系の中で以下に記載されている通りに実施した:
試験試料:
試料1:ビヒクル(EtOH/HO)
試料2:ビヒクルプラス50ppmジヒドロアベナンスラミドD
試料3:ビヒクルプラス50ppmジヒドロアベナンスラミドDプラス0.5%1,2-ヘプタンジオール
試料4:ビヒクルプラス50ppmジヒドロアベナンスラミドDプラス0.5%2,3-ヘプタンジオール
試料5:ビヒクルプラス50ppmジヒドロアベナンスラミド(Dihydroavenanthramid)Dプラス0.5%の、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールのアルカンジオールブレンド(比95:5)
ROSスコアは表50に要約されている。
Figure 2023552598000074
表51から得たROSスコアは図24において視覚化されている。
表51および図24の結果は、1,2-ヘプタンジオールまたは2,3-ヘプタンジオールまたは1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとを含むアルカンジオール混合物の、水性アルコールビヒクルプラス抗酸化剤(ジヒドロアベナンスラミドD)を含む試料への添加は、ジヒドロアベナンスラミドのみを含み、1,2-ヘプタンジオールまたは2,3-ヘプタンジオールを添加していない水性/アルコール性ビヒクルの試料と対比して60%を超えるROSスコアの減少をもたらすことを明確に実証している。ビヒクルおよび1,2-ヘプタンジオールまたは2,3-ヘプタンジオールのみを含む試料は、抗酸化効力を有さない。
上記から、1,2-アルカンジオールおよび/または2,3-アルカンジオールの、抗酸化剤を含む組成物への添加が有意に減少したROSスコアをもたらすと結論付けることができる。言い換えると、抗酸化剤プラス1,2-アルカンジオールおよび/または2,3-アルカンジオールの組合せは、改善されたROSスカベンジング効力を示す。
実施例D.3.4:生検抗酸化性試験におけるDCF-アッセイ:水性/アルコール性試験試料に対する1,2-アルカンジオールまたは2,3-アルカンジオールプラス/マイナスカンナビジオール
以前に記載されたジクロロフルオレセイン試験(DCF)を、異なる試験試料を用いて、水性/アルコール性(エタノール性)試験系の中で以下に記載されている通り実施した:
試験試料:
試料1:ビヒクル(EtOH/HO)
試料2:ビヒクルプラス5ppmカンナビジオール
試料3:ビヒクルプラス5ppmカンナビジオールプラス0.5%1,2-ヘプタンジオール
試料4 ビヒクルプラス5ppmカンナビジオールプラス0.5%2,3-ヘプタンジオール
試料5:ビヒクルプラス5ppmカンナビジオールプラス0.5%の、1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールとのアルカンジオールブレンド(比95:5)
ROSスコアは表52において要約されている。
Figure 2023552598000075
表52から得たROSスコアは図25において視覚化されている。
表52および図25の結果は、1,2-ヘプタンジオールまたは2,3-ヘプタンジオール、または1,2-ヘプタンジオールおよび/もしくは2,3-ヘプタンジオールを含むアルカンジオール混合物の、水性アルコールビヒクルプラス抗酸化剤(カンナビジオール)を含む試料への添加は、カンナビジオールのみを含み、1,2-ヘプタンジオールまたは2,3-ヘプタンジオールが添加されていない水性/アルコール性ビヒクルの試料と対比して、70%を超えるROSスコアの減少をもたらすことを明確に実証している。ビヒクルおよび1,2-ヘプタンジオールまたは2,3-ヘプタンジオールのみを含む試料は抗酸化効力を有さない。
上記から、1,2-アルカンジオールおよび/または2,3-アルカンジオールの、抗酸化剤を含む組成物への添加は、有意に減少したROSスコアをもたらすと結論付けることができる。言い換えると、抗酸化剤プラス1,2-アルカンジオールおよび/または2,3-アルカンジオールの組合せは、改善されたROSスカベンジング効力を示す。
E)液体親油性構成成分を含む局所的製剤の官能特性の改善
官能挙動を評価するため、以下の表で特定された液体親油性構成成分を、1,2-ヘプタンジオール、または2,3-ヘプタンジオール、または1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオール、もしくは1,2-オクタンジオールもしくは2,3-オクタンジオールとの混合物、または1,2-オクタンジオールと2,3-オクタンジオールとの混合物(製剤)を85:15の比でブレンドし、これを、特定されたアルカンジオールを添加していない液体親油性構成成分(プラセボ)と比較することで未訓練パネリストにより評価した。
試験手順は以下の通り行われた:1,2-アルカンジオールおよび/または2,3-アルカンジオールを、異なる液体親油性構成成分と組み合わせて、官能挙動を評価するため、以下の表で特定された油構成成分を、1,2-アルカンジオールもしくは2,3-アルカンジオール、または1,2-アルカンジオールと2,3-アルカンジオールとを、表53で特定された比で含む混合物とブレンドし、未訓練パネルリストにより、1,2-アルカンジオール、または2,3-アルカンジオール、または1,2-アルカンジオールと2,3-アルカンジオールとを含む混合物を添加していない液体親油性構成成分(プラセボ)と比較して評価した。
試験手順:
・以下の定義された手順で手を液体石鹸で予め洗浄した、
・30μlの対応する試料を各手の裏側に適用した(無作為抽出)、
・30秒後、それぞれの製剤の皮膚上への拡散挙動を、1,2-ヘプタンジオールを含まないそれぞれの油構成成分と対比して、スケール1から5で評価した(1=低い拡散;5=高い拡散)、
・中指および人差し指の指先で試料を広げ、これを2×5サイクル行った、
・2分後、脂肪性/脂っぽい皮膚感触を、スケール1から5で評価した(1=低い脂肪性/脂っぽい皮膚感触;5=高い脂肪性/脂っぽい皮膚感触)、
・さらに志願者に、吸収、すなわち皮膚上に残留する残留物の量の印象をスケール1~5で評価するよう(1=低い吸収;5=高い吸収)依頼した。
Figure 2023552598000076
Figure 2023552598000077
Figure 2023552598000078
Figure 2023552598000079
Figure 2023552598000080
Figure 2023552598000081
2,3-ヘプタンジオールまたは1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールもしくは2,3-オクタンジオールの混合物、または1,2-オクタンジオールと2,3-オクタンジオールの混合物の使用は、拡散挙動を改善し、および/または油性成分の脂肪性/脂っぽい皮膚感触を有意に減少させることが認められた。並行して、吸収(残留する残留物が少ない)も改善された。
特に本来拡散性の低い液体親油性構成成分は、最初の拡散、すなわちアルカンジオール構成成分を添加しなかった場合、<2のスコアであったが、試験した単一のアルカンジオール化合物と試験したアルカンジオール混合物の両方の拡散において著しい改善を示している。1,2-ヘプタンジオールと2,3-ヘプタンジオールの混合物が最も良い成績であった。
F)配合例
以下の配合例は、以下の用途に関する:
・消臭スプレー
・AcHを有する消臭スプレー
・消臭ロールオン
・クールリリーフ、消臭プラス
・スポーツにフィットした消臭剤
・制汗/消臭ロールオン
・ロールオンゲル剤の形態の消臭製剤
・透明な消臭抗発汗ロールオン
・消臭エアゾール剤
・消臭スティック剤
・制汗スティック剤
・デリケートゾーン用敏感肌用ゲル剤
・女性用マイルド洗浄液
・蚊およびマダニ忌避剤スプレー
・昆虫忌避剤スプレー、水性/エタノール性
・ワイプ用昆虫忌避溶液
・忌避剤を含む耐汗日焼け止めローション剤
・オードトワレ/オードパルファム
・抗微生物性合成固形石鹸
・合成固形石鹸
・アイスクリスタル石鹸
・抗微生物性化粧石鹸バー
以下の実施例から得た香油PO1、PO2、PO3、PO4、またはPO5を、提示された製剤中で各事例において別々に作用させた。
Figure 2023552598000082
Figure 2023552598000083
Figure 2023552598000084
Figure 2023552598000085
Figure 2023552598000086
化粧品製剤(組成物)-量はすべての製剤に対して重量%で示されている。
Figure 2023552598000087
Figure 2023552598000088
Figure 2023552598000089
Figure 2023552598000090
Figure 2023552598000091
Figure 2023552598000092
Figure 2023552598000093
Figure 2023552598000094
Figure 2023552598000095
Figure 2023552598000096
Figure 2023552598000097
Figure 2023552598000098
Figure 2023552598000099
Figure 2023552598000100
Figure 2023552598000101
Figure 2023552598000102
Figure 2023552598000103
Figure 2023552598000104
Figure 2023552598000105
Figure 2023552598000106
Figure 2023552598000107
Figure 2023552598000108
Figure 2023552598000109

無色の液体、pH中性
Figure 2023552598000110

無色の液体、pH7
Figure 2023552598000111

無色の液体、pH7
Figure 2023552598000112

無色の液体、pH9
Figure 2023552598000113

低い粘度の液体、pH2
Figure 2023552598000114

低い粘度の液体、pH2
Figure 2023552598000115

液体、pH7.3
Figure 2023552598000116

液体、pH7.3
Figure 2023552598000117

無色の液体、pH8.5
Figure 2023552598000118

液体、pH3
Figure 2023552598000119

白色の液体、pH2.5
Figure 2023552598000120

白色の液体、pH2.5
Figure 2023552598000121

わずかに着色された液体、pH6
Figure 2023552598000122

無色ペースト剤/ゲル剤、pH=4.5
Figure 2023552598000123

白色のエマルジョン、pH中性
Figure 2023552598000124

無色の液体、pH2,0
Figure 2023552598000125

液体、pH2

Claims (15)

  1. (a)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状1,2-アルカンジオール、および
    (b)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオール
    を含むもしくはこれらからなる化粧組成物もしくは医薬組成物、または
    (b)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオール
    を含むもしくはこれからなる化粧組成物もしくは医薬組成物。
  2. (a)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状1,2-アルカンジオール、および
    (b)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオール
    を含む組成物、または
    (b)5~13個の炭素原子の炭素鎖を有する少なくとも1種の線状2,3-アルカンジオール
    を含むもしくはこれからなる組成物。
  3. i.構成成分(a)が1,2-ペンタンジオールであり、構成成分(b)が2,3-ペンタンジオールである、または
    ii.構成成分(a)が1,2-ヘキサンジオールであり、構成成分(b)が2,3-ヘキサンジオールである、または
    iii.構成成分(a)が1,2-ヘプタンジオールであり、構成成分(b)が2,3-ヘプタンジオールである、または
    iv.構成成分(a)が1,2-オクタンジオールであり、構成成分(b)が2,3-オクタンジオールである、または
    v.構成成分(a)が1,2-ノナンジオールであり、構成成分(b)が2,3-ノナンジオールである、または
    vi.構成成分(a)が1,2-デカンジオールであり、構成成分(b)が2,3-デカンジオールである、または
    vii.構成成分(a)が1,2-ウンデカンジオールであり、構成成分(b)が2,3-ウンデカンジオールである、または
    viii.構成成分(a)が1,2-ドデカンジオールであり、構成成分(b)が2,3-ドデカンジオールである、または
    ix.構成成分(a)が1,2-トリデカンジオールであり、構成成分(b)が2,3-トリデカンジオールである、
    請求項1から2のいずれか一項に記載の組成物。
  4. x.構成成分(a)が1,2-ヘプタンジオールであり、構成成分(b)が2,3-オクタンジオールおよび2,3-ノナンジオールからなる群から選択される、または
    xi.構成成分(a)が1,2-オクタンジオールであり、構成成分(b)が2,3-ヘプタンジオールおよび2,3-ノナンジオールからなる群から選択される、または
    xii.構成成分(a)が1,2-ノナンジオールであり、構成成分(b)が2,3-ヘプタンジオールおよび2,3-オクタンジオールからなる群から選択される、
    請求項1から2のいずれか一項に記載の組成物。
  5. 化合物(a)と(b)の比が、50:50~99.9:0.1の範囲であり、好ましくは化合物(a)と(b)の比が75:25~99:1の範囲であり、より好ましくは化合物(a)と(b)の比が80:20~98:2の範囲であり、またより好ましくは化合物(a)と(b)の比が90:10~95:5の範囲である、請求項1から4のいずれか一項に記載の組成物。
  6. 構成成分(a)および構成成分(b)を、組成物の総重量に対して、0.001~15.0重量%の量で、特に0.01~10.0重量%の量で、より好ましくは0.1~5.0重量%の量で、またより好ましくは0.3~3.0重量%の量で、最も好ましくは0.5~1.0重量%の量で含む、請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
  7. (c)少なくとも1種またはそれよりも多くの昆虫忌避化合物、特に、1-(1-メチルプロポキシカルボニル)-2-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン、N,N-ジエチル-メタ-トルアミド、p-メンタン-3,8-ジオール、エチルブチルアセチルアミノプロピオネート、2-ウンデカノン、ならびにエッセンシャルオイル、例えば、シトロネラ油、レモングラス油、ラベンダー油、ニーム油およびユーカリ油、特にp-メンタン-3,8-ジオール、シトロネラ油、レモングラス油、ラベンダー油、ニーム油およびユーカリ油のようなエッセンシャルオイルからなる群から選択される昆虫忌避化合物をさらに含む、請求項1から6のいずれか一項に記載の組成物。
  8. 化合物(c)を、組成物の総重量に対して、0.1~50.0重量%の量で、特に0.5~45.0重量%の量で、さらにとりわけ1.0~40重量%の量で、最もとりわけ2.0~25.0重量%の量で含む、請求項7に記載の組成物。
  9. (d)少なくとも1種の化粧品としてまたは医薬品としての有効物質および/または添加剤
    をさらに含む、請求項1から8のいずれか一項に記載の組成物。
  10. 少なくとも1種の化粧品としてまたは医薬品としての有効物質および/または添加剤が、抗菌化合物、清涼化剤、肌老化防止剤、抗酸化剤、キレート剤、乳化剤、保存剤、グリーンおよび合成ポリマー、レオロジー添加剤、油、香料または香油、ポリオールおよび上述の物質のうちの2種またはそれよりも多くの混合物からなる群から選択される、請求項9に記載の組成物。
  11. 化粧組成物もしくは医薬組成物またはホームケア製品である、請求項2から10のいずれか一項に記載の組成物。
  12. 抗酸化剤の抗酸化作用を増強するため、液体親油性構成成分の官能特性、すなわち皮膚感覚を改善するため、皮脂の制御のため、または悪臭対策のため、または香料の香調をモジュレートするため、または香料の香調を改変するため、または香料の香調を抑制するため、または局所的適用のため、または1-オクテン-3-オールの悪臭をカバーするため、または昆虫を誘う匂いをマスキングするため、または昆虫を忌避するための、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物の使用。
  13. 製品が、消臭剤および/または制汗剤、エアゾール剤ベースの消臭スプレー、消臭ポンプスプレー剤、消臭スティック剤、消臭ロールオン、消臭クリーム剤、消臭ワイプ、消臭クリスタル、ピッカリングエマルジョン、分散ハイドロゲル、スキンバーム、シャンプー、シャワージェル、フォームバス、ミセラーウォーター、フェイシャルクレンジング溶液、クレンジングワイプ、デリケートゾーン用スプレー、デリケートゾーン用クリーム、デリケートゾーン用ウォッシュローション、デリケートゾーン用ワイプ、エアゾールベースのフットスプレー、フットポンプスプレー、フットバス、フットケアバーム、石鹸、液体洗浄液、シャワーおよび浴用剤、浴槽製品、バスカプセル、バスオイル、バスタブレット、バスソルト、浴用石鹸、発泡性調製物、マウスウォッシュ濃縮液、調合済みマウスウォッシュ、忌避剤、抗昆虫用途のもの、特に昆虫忌避ローション、スプレー、液剤またはクリーム剤、蚊忌避剤、ヒトの体臭をマスキングする用途、香水組成物および歯磨剤からなる群から選択される、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物を含む化粧品製品。
  14. 皮膚または粘膜の状態の予防および処置における使用のための、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物を含む医薬品。
  15. 万能洗剤、食器用洗剤、硬質の床および表面用洗剤、ガラス洗剤、カーペット洗剤、オーブン洗剤、洗濯洗剤、織物柔軟剤、衣類の香り付け剤、香りローション剤、自動車用シャンプー、リムブロックゲル剤、自動車用シャンプー、家具艶出し剤、またカプセル化形態またはエアーフレッシュナーでの上述のすべての物品からなる群から選択される、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物を含むホームケア製品。
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