JP2023527151A - 老化皮膚に関する組成物及び方法 - Google Patents

老化皮膚に関する組成物及び方法 Download PDF

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Abstract

老化皮膚の皮膚回復を促進するための組成物及び方法が、本明細書に提供される。本明細書に記載の組成物及び方法は、エラスチン及び／若しくはコラーゲン刺激、細胞外マトリックス（ＥＣＭ）リサイクル、抗炎症効果、又はこれらの組み合わせをもたらし得る。【選択図】図１

Description

相互参照
本出願は、２０２０年５月２１日に出願された米国仮特許出願第６３／０２８，３４２号の利益を主張し、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
背景
皮膚は、年齢とともに変化し、薄くなり、弾性が低くなり、打撲傷によりなりやすくなる。これは、コラーゲン、エラスチン、及び細胞外マトリックスの構成要素の萎縮及び変化の結果に一部起因する。老化皮膚に関連するこれらの影響に対抗する組成物が必要である。
簡単な概要
本明細書に記載の態様は、老化皮膚の回復を促進するための方法であって、皮膚粗しょう症を有する個体の皮膚領域に、トリペプチド－１、ヘキサペプチド－１２、ヘキサペプチド－１１、及びテトラペプチド－２を含む組成物を投与することを含む、方法である。１つの特徴において、トリペプチド－１は、１～１０ｐｐｍで存在する。１つの特徴において、トリペプチド－１は、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する。１つの特徴において、トリペプチド－１は、約１重量％～約６重量％で存在する。１つの特徴において、トリペプチド－１は、パルミトイルトリペプチド－１、ミリストイルトリペプチド－１、又はこれらの組み合わせを含む。１つの特徴において、ヘキサペプチド－１２は、パルミトイルヘキサペプチド－１２、ミリストイルヘキサペプチド－１２、又はこれらの組み合わせを含む。１つの特徴において、ヘキサペプチド－１２は、１～１０ｐｐｍで存在する。１つの特徴において、ヘキサペプチド－１２は、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する。１つの特徴において、ヘキサペプチド－１２は、約０．２５重量％～約４重量％で存在する。１つの特徴において、ヘキサペプチド－１１は、５０～１５０ｐｐｍで存在する。１つの特徴において、ヘキサペプチド－１１は、約０．００５重量％～約０．０２重量％で存在する。１つの特徴において、本組成物は、ヘキサペプチド－３８を更に含む。１つの特徴において、ヘキサペプチド－３８は、アセチルヘキサペプチド－３８である。１つの特徴において、ヘキサペプチド－３８は、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する。１つの特徴において、方法は、ホスファチジルセリンを更に含む。１つの特徴において、ホスファチジルセリンは、約０．００５重量％～約０．１重量％の範囲で存在する。１つの特徴において、ホスファチジルセリンは、５．０重量％以下で存在する。１つの特徴において、本組成物は、ヒドロキシメトキシフェニルデカノンを更に含む。１つの特徴において、本組成物は、ディル抽出物を更に含む。１つの特徴において、本組成物は、パルストレ（ｐａｌｕｓｔｒｅ）抽出物、トレメラ・フシフォルミス（Ｔｒｅｍｅｌｌａ ｆｕｃｉｆｏｒｍｉｓ）抽出物、ブチレングリコール、グリセリン、スクアラン、ドナリエラ・サリナ（Ｄｕｎａｌｉｅｌｌａ ｓａｌｉｎａ）抽出物、リン脂質、トコフェロール、パルミチン酸アスコルビル、キサンタンガム、ベタイン、プロパンジオール、レシチン、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、カプリリルグリコール、カプリリルメチコン、フェノキシエタノール、エチルヘキシルグリセリン、ポリアクリレート－１３、ポリイソブテン、ポリソルベート２０、カプリルヒドロキサム酸、ＥＤＴＡ二ナトリウム、アルニカ・モンタナ（Ａｒｎｉｃａ Ｍｏｎｔａｎａ）抽出物、イソステアリン酸ソルビタン、ペンチレングリコール、グルコース、ヒマワリ種子油、ダイコンの根の発酵ろ液、ソルビン酸カリウム、ヒアルロン酸ナトリウムクロスポリマー、キシリチルグルコシド、アンヒドロキシリトール、キシリトール、又はこれらの組み合わせを更に含む。１つの特徴において、老化皮膚は、より打撲傷になりやすいか、光損傷を受けやすいか、太陽放射にさらされているか、化学線損傷にさらされているか、又はそれらの組み合わせである。１つの特徴において、本組成物は、打撲傷、老化斑、又はしわの出現前に投与される。１つの特徴において、本組成物は、打撲傷、老化斑、又はしわの出現後に投与される。１つの特徴において、本組成物は、１日当たり１、２、３、４、５、６、７、又は８回投与される。１つの特徴において、個体は、ヒトである。
本明細書に記載の態様は、老化皮膚の回復を促進するための方法であって、皮膚粗しょう症を有する個体の皮膚領域に、第１のトリペプチド－１、第１のヘキサペプチド－１２、第１のヘキサペプチド－１１、及び第１のテトラペプチド－２を含む第１の組成物、並びに第２のトリペプチド－１、第２のヘキサペプチド－１２、第２のヘキサペプチド－１１、第２のテトラペプチド－２、及びヘキサペプチド－３８を含む第２の組成物を投与することを含む、方法である。１つの特徴において、第１のトリペプチド－１、第２のトリペプチド－１、又はこれらの両方は、１～１０ｐｐｍで存在する。１つの特徴において、第１のトリペプチド－１、第２のトリペプチド－１、又はこれらの両方は、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する。１つの特徴において、第１のトリペプチド－１、第２のトリペプチド－１、又はこれらの両方は、約１重量％～約６重量％で存在する。１つの特徴において、第１のトリペプチド－１、第２のトリペプチド－１、又はこれらの両方は、パルミトイルトリペプチド－１、ミリストイルトリペプチド－１、又はこれらの組み合わせを含む。１つの特徴において、第１のヘキサペプチド－１２、第２のヘキサペプチド－１２、又はこれらの両方は、パルミトイルヘキサペプチド－１２、ミリストイルヘキサペプチド－１２、又はこれらの組み合わせを含む。１つの特徴において、第１のヘキサペプチド－１２、第２のヘキサペプチド－１２、又はこれらの両方は、１～１０ｐｐｍで存在する。１つの特徴において、第１のヘキサペプチド－１２、第２のヘキサペプチド－１２、又はこれらの両方は、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する。１つの特徴において、第１のヘキサペプチド－１２、第２のヘキサペプチド－１２、又はこれらの両方は、約０．２５重量％～約４重量％で存在する。１つの特徴において、第１のヘキサペプチド－１１、第２のヘキサペプチド－１１、又はこれらの両方は、５０～１５０ｐｐｍで存在する。１つの特徴において、第１のヘキサペプチド－１１、第２のヘキサペプチド－１１、又はこれらの両方は、約０．００５重量％～約０．０２重量％で存在する。１つの特徴において、ヘキサペプチド－３８は、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する。１つの特徴において、第１の組成物、第２の組成物、又はこれら両方は、ホスファチジルセリンを更に含む。１つの特徴において、ホスファチジルセリンは、約０．００５重量％～約０．１重量％の範囲で存在する。１つの特徴において、ホスファチジルセリンは、５．０重量％以下で存在する。１つの特徴において、第１の組成物、第２の組成物、又はこれらの両方の組成物が、ヒドロキシメトキシフェニルデカノンを更に含む。１つの特徴において、第１の組成物は、ディル抽出物を更に含む。１つの特徴において、第１の組成物、第２の組成物、又はこれらの両方が、パルストレ抽出物、トレメラ・フシフォルミス抽出物、ブチレングリコール、グリセリン、スクアラン、ドナリエラ・サリナ抽出物、リン脂質、トコフェロール、パルミチン酸アスコルビル、キサンタンガム、ベタイン、プロパンジオール、レシチン、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、カプリリルグリコール、カプリリルメチコン、フェノキシエタノール、エチルヘキシルグリセリン、ポリアクリレート－１３、ポリイソブテン、ポリソルベート２０、カプリルヒドロキサム酸、ＥＤＴＡ二ナトリウム、アルニカ・モンタナ抽出物、イソステアリン酸ソルビタン、ペンチレングリコール、グルコース、ヒマワリ種子油、ダイコンの根の発酵ろ液、ソルビン酸カリウム、ヒアルロン酸ナトリウムクロスポリマー、キシリチルグルコシド、アンヒドロキシリトール、キシリトール、又はこれらの組み合わせを更に含む。１つの特徴において、老化皮膚は、より打撲傷になりやすいか、光損傷を受けやすいか、太陽放射にさらされているか、化学線損傷にさらされているか、又はそれらの組み合わせである。１つの特徴において、第１の組成物、第２の組成物、又はこれらの両方が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現前に投与される。１つの特徴において、第１の組成物、第２の組成物、又はこれらの両方が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現後に投与される。１つの特徴において、第１の組成物は、打撲傷、老化斑、又はしわの出現前に投与され、かつ第２の組成物は、打撲傷、老化斑、又はしわの出現後に投与される。１つの特徴において、第１の組成物、第２の組成物、又はこれらの両方は、１日当たり１、２、３、４、５、６、７、又は８回投与される。１つの特徴において、個体は、ヒトである。
参照による組み込み
本明細書において言及される全ての刊行物、特許、及び特許出願は、各個々の刊行物、特許、又は特許出願が参照により組み込まれることが具体的かつ個別に示されたときと同程度に、本明細書において参照により組み込まれる。
特許又は出願書類には、カラーで作成された少なくとも１つの図面が含まれている。カラーの図面を含む本特許又は特許出願公開の複写は、要望及び必要な料金の支払いに応じて、庁によって提供されるだろう。
本明細書に記載の局所用製品の投与後の打撲傷の解消の画像を示す。
詳細な説明
定義
本開示全体を通して、様々な実施形態が範囲形式で提示される。範囲形式の説明は、単に便宜上及び簡潔さのためであり、任意の実施形態の範囲に対して変更できない制限として解釈されるべきではないことが理解されるべきである。したがって、範囲の説明は、文脈により明らかにそうではないと指示されない限り、下限の単位の１０分の１までの範囲内の全ての可能な部分範囲及び個々の数値を具体的に開示したとみなされるべきである。例えば、１～６などの範囲の説明は、１～３、１～４、１～５、２～４、２～６、３～６などの部分範囲、並びにその範囲内の個々の値、例えば、１．１、２、２．３、５、及び５．９を具体的に開示したものとみなされるべきである。これは、範囲の幅に関係なく適用される。これらの介在する範囲の上限及び下限は、独立して、より小さな範囲に含まれてもよく、また、記載された範囲内の任意の具体的に除外された制限に従うことを条件として、本開示内に包含される。記載された範囲が制限の一方又は両方を含む場合、文脈が別途明確に指示しない限り、それらの含まれる制限の一方又は両方を除外する範囲も本開示に含まれる。
本明細書で使用される専門用語は、単に特定の実施形態を説明することを目的とし、任意の実施形態を限定することを意図するものではない。本明細書で使用される場合、単数形の「１つの（ａ）」、「１つの（ａｎ）」、及び「その（ｔｈｅ）」は、文脈が別途明確に指示しない限り、複数形も同様に含むことが意図される。「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ）」及び／又は「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」という用語は、本明細書で使用される場合、記載された特徴、整数、ステップ、動作、要素、及び／又は構成要素の存在を指定するが、１つ以上の他の特徴、整数、ステップ、動作、要素、構成要素、及び／又はそれらの群の存在又は追加を排除しないことが更に理解されるであろう。本明細書で使用される場合、「及び／又は」という用語は、関連する列挙された項目のうちの１つ以上の任意の及び全ての組み合わせを含む。
本明細書で使用される場合、具体的に記載されない限り、又は文脈から明らかでない限り、数値又は数値の範囲に関して「約」という用語は、記載された数値及びその数値＋／－１０％を意味するか、又は範囲の列挙された値について列挙された下限を１０％下回る及び列挙された上限を１０％上回ることを意味すると理解される。
組成物
老化皮膚は、コラーゲン及びエラスチンの萎縮及び変化を受けやすい可能性がある。細胞外マトリックス（ＥＣＭ）も薄く、萎縮を受けやすい可能性があり、結果として皮膚は外傷により脆弱で感受性が高くなる。この外傷により、赤血球が真皮に溢出すると、打撲傷として間隙にヘモシデリン沈着物の出現、時折皮膚に永続的な色素変化がもたらされる。これは、皮膚組織内の最小限の炎症反応の背景で生じ、結果としてマクロファージ応答の欠乏が血液生成物の吸収を遅延させる。したがって、老化皮膚の効果を逆転させるための組成物が必要とされている。
本明細書では、皮膚の完全性及び血管支持体を回復させるため、ＥＣＭのリサイクルのため、コラーゲン、エラスチン及びヒアルロン酸（ＨＡ）などのグリコサミノグリカン（ＧＡＧ）を増加させるため、老廃物を新しいマトリックス成分と置き換えるため、並びにこれらの組み合わせのための組成物及び方法が記載される。本明細書に記載される組成物及び方法は、マクロファージ機能を改善することができる。本明細書に記載される組成物及び方法は、更にエラスチン及び／又はコラーゲン生成、内因性ヒアルロン酸生成を刺激し得るか、又は炎症を低減し得る。
ペプチド
本明細書に記載されるペプチドは、いくつかの実施形態において、皮膚の完全性及び血管支持体を回復させ、ＥＣＭをリサイクルし、コラーゲン、エラスチン、及びヒアルロン酸（ＨＡ）などのグリコサミノグリカン（ＧＡＧ）を増加させ、老廃物を新しいマトリックス成分と置き換える。いくつかの実施形態において、本明細書に記載されるペプチドは、マクロファージ機能を改善する。いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、エラスチン及び／若しくはコラーゲン刺激、細胞外マトリックス（ＥＣＭ）リサイクル、抗炎症効果、又はこれらの組み合わせをもたらす。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、新たに生成されたエラスチンを引き込み、血管新生及び新生血管形成を刺激する。いくつかの実施形態において、アセチルテトラペプチド－２は、線維芽細胞を刺激してエラスチンを生成させる。
実施形態のペプチドの組み合わせは、様々な種類の組成物において用いられ得る。少なくとも１つの賦形剤と組み合わせた、ジペプチド、トリペプチド、又はテトラペプチドと、ペンタペプチド、ヘキサペプチド、又はヘプタペプチドとを含む局所用組成物が提供される。いくつかの実施形態において、局所用組成物は、１つ以上のトリペプチド、１つ以上のテトラペプチド、及び１つ以上のヘキサペプチドを含む。いくつかの実施形態において、１つ以上のトリペプチドのあるトリペプチドは、トリペプチド－１である。いくつかの実施形態において、１つ以上のテトラペプチドのあるテトラペプチドは、テトラペプチド－２である。いくつかの実施形態において、１つ以上のヘキサペプチドのあるヘキサペプチドは、ヘキサペプチド－１２である。いくつかの実施形態において、１つ以上のヘキサペプチドのあるヘキサペプチドは、ヘキサペプチド－１１である。いくつかの実施形態において、１つ以上のヘキサペプチドのあるヘキサペプチドは、ヘキサペプチド－３８である。いくつかの実施形態において、局所用組成物は、トリペプチド－１、テトラペプチド－２、ヘキサペプチド－１２、及びヘキサペプチド－１１を含む。いくつかの実施形態において、局所用組成物は、トリペプチド－１、テトラペプチド－２、ヘキサペプチド－１２、ヘキサペプチド－１１、及びヘキサペプチド－３８を含む。いくつかの実施形態において、組成物は、トリペプチド－１、ヘキサペプチド－１２、及びヘキサペプチド－１１を含む。いくつかの実施形態において、局所用組成物は、テトラペプチドを更に含む。いくつかの実施形態において、テトラペプチドは、テトラペプチド－２である。いくつかの実施形態において、局所用組成物は、トリペプチド－１、テトラペプチド－２、及びヘキサペプチド－１２を含む。
本明細書に記載される組成物は、様々な濃度のペプチドを含む。いくつかの場合において、ペプチドは、約５０ｐｐｍ以下～１０００、５０００、１００００、５００００、１０００００、５０００００ｐｐｍ以上、例えば、１００ｐｐｍのペプチドで存在する。いくつかの場合において、ペプチドは、約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１５、２０、２５、５０、７５、１００、２００、３００、４００、５００、６００、７００、８００、９００、１０００、又は１０００ｐｐｍ超で存在する。いくつかの場合において、ペプチドは、約１～約１００、約１～約５０、約１～約４０、約１～約３０、約１～約２０、約１～約１０、約５～約９０、約１０～約８０、約２０～約６０、又は約３０～約５０ｐｐｍの範囲で存在する。いくつかの場合において、ペプチドは、１ミリリットル当たり約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１５、２０、２５、５０、７５、１００、２００、３００、４００、５００、６００、７００、８００、９００、１０００、又は１０００マイクログラム（ｕｇ／ｍＬ）超で存在する。いくつかの場合において、ペプチドは、１ミリリットル当たり約１～約１００、約１～約５０、約１～約４０、約１～約３０、約１～約２０、約１～約１０、約５～約９０、約１０～約８０、約２０～約６０、又は約３０～約５０マイクログラムの範囲で存在する。いくつかの場合において、ペプチドは、約０．０１重量％～約１０重量％、約０．０１重量％～約０．０２重量％、約０．０１重量％～約０．０３重量％、約０．０１重量％～約０．０４重量％、約０．０１重量％～約０．０５重量％、約０．０１重量％～約０．１重量％、約１重量％～約５重量％、又は約１重量％～約１０重量％（重量％）で存在する。
本明細書に記載される組成物は、いくつかの実施形態において、複数のペプチドを含む。いくつかの場合において、複数のペプチドのあるペプチドは、約５０ｐｐｍ以下～１０００、５０００、１００００、５００００、１０００００、５０００００ｐｐｍ以上、例えば、１００ｐｐｍのペプチド、又は任意の他の好適な量で存在する。いくつかの場合において、複数のペプチドのあるペプチドは、約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１５、２０、２５、５０、７５、１００、２００、３００、４００、５００、６００、７００、８００、９００、１０００、又は１０００ｐｐｍ超で存在する。いくつかの場合において、複数のペプチドのあるペプチドは、約１～約１００、約１～約５０、約１～約４０、約１～約３０、約１～約２０、約１～約１０、約５～約９０、約１０～約８０、約２０～約６０、又は約３０～約５０ｐｐｍの範囲で存在する。いくつかの場合において、複数のペプチドのあるペプチドは、１ミリリットル当たり約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１５、２０、２５、５０、７５、１００、２００、３００、４００、５００、６００、７００、８００、９００、１０００、又は１０００マイクログラム（ｕｇ／ｍＬ）超で存在する。いくつかの場合において、複数のペプチドのあるペプチドは、１ミリリットル当たり約１～約１００、約１～約５０、約１～約４０、約１～約３０、約１～約２０、約１～約１０、約５～約９０、約１０～約８０、約２０～約６０、又は約３０～約５０マイクログラムの範囲で存在する。いくつかの場合において、複数のペプチドのあるペプチドは、約０．０１重量％～約１０重量％、約０．０１重量％～約０．０２重量％、約０．０１重量％～約０．０３重量％、約０．０１重量％～約０．０４重量％、約０．０１重量％～約０．０５重量％、約０．０１重量％～約０．１重量％、約１重量％～約５重量％、又は約１重量％～約１０重量％（重量％）で存在する。いくつかの実施形態において、複数のペプチドのあるペプチドは、少なくとも又は約０．００００１重量％、０．０００３重量％、０．０００５重量％、０．００１重量％、０．００１重量％、０．００５重量％、０．００５５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、複数のペプチドのあるペプチドは、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、複数のペプチドの各ペプチドは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ペプチドは、トリペプチド－１、ヘキサペプチド－１２、ヘキサペプチド－１１、ヘキサペプチド－３８、テトラペプチド－２、又はこれらの組み合わせである。
いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、少なくとも又は約０．００００１重量％、０．０００３重量％、０．０００５重量％、０．００１重量％、０．００１重量％、０．００５重量％、０．００５５重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、少なくとも又は約０．２５、０．５、０．７５、１、１．５、２、２．５、３、３．５、４、５、６、７、８、９、１０、１５、２０、２５、又は２５ｐｐｍ超提供される。いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、約０．２５～約１０、約０．５～約８、約１～約６、又は約２～約４ｐｐｍの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、約１～約１０ｐｐｍの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、１ミリリットル当たり少なくとも又は約０．２５、０．５、０．７５、１、１．５、２、２．５、３、３．５、４、５、６、７、８、９、１０、１５、２０、２５、又は２５マイクログラム（ｕｇ／ｍＬ）超で提供される。いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、１ミリリットル当たり約０．２５～約１０、約０．５～約８、約１～約６、又は約２～約４マイクログラムの範囲で提供される。
いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、少なくとも又は約３０、４０、５０、６０、７０、８０、９０、１００、２００、３００、４００、５００、６００、７００、８００、９００、１０００、２０００、又は２０００マイクログラム（ｕｇ）超で提供される。いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、少なくとも又は約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、２０、３０、４０、５０、６０、７０、８０、９０、１００、２００、３００、４００、５００、６００、７００、８００、９００、１０００、２０００、又は２０００ミリグラム（ｍｇ）超提供される。いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、約３０～約２０００ｕｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、約４０～約１０００、約５０～約９００、約６０～約８００、約７０～約７００、約８０～約６００、又は約９０～約５００ｕｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、少なくとも又は約１５０ｕｇ提供される。いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、少なくとも又は約４５０ｕｇ提供される。いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、約３０～約２０００ｍｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、約４０～約１０００、約５０～約９００、約６０～約８００、約７０～約７００、約８０～約６００、又は約９０～約５００ｍｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、少なくとも又は約１５０ｍｇ提供される。いくつかの実施形態において、トリペプチド－１は、少なくとも又は約４５０ｍｇ提供される。
いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、少なくとも又は約０．００００１重量％、０．０００３重量％、０．０００５重量％、０．００１重量％、０．００１重量％、０．００５重量％、０．００５５重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、少なくとも又は約０．２５、０．５、０．７５、１、１．５、２、２．５、３、３．５、４、５、６、７、８、９、１０、１５、２０、２５、又は２５ｐｐｍ超提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、約１～約１０ｐｐｍの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、約０．２５～約１０、約０．５～約８、約１～約６、又は約２～約４ｐｐｍの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、１ミリリットル当たり少なくとも又は約０．２５、０．５、０．７５、１、１．５、２、２．５、３、３．５、４、５、６、７、８、９、１０、１５、２０、２５、又は２５マイクログラム（ｕｇ／ｍＬ）超提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、１ミリリットル当たり約０．２５～約１０、約０．５～約８、約１～約６、又は約２～約４マイクログラムの範囲で提供される。
いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、少なくとも又は約３０、４０、５０、６０、７０、８０、９０、１００、２００、３００、４００、５００、６００、７００、８００、９００、１０００、２０００、又は２０００マイクログラム（ｕｇ）超提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、少なくとも又は約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、２０、３０、４０、５０、６０、７０、８０、９０、１００、２００、３００、４００、５００、６００、７００、８００、９００、１０００、２０００、又は２０００ミリグラム（ｍｇ）超提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、約３０～約２０００ｕｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、約４０～約１０００、約５０～約９００、約６０～約８００、約７０～約７００、約８０～約６００、又は約９０～約５００ｕｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、少なくとも又は約１５０ｕｇ提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、少なくとも又は約４５０ｕｇ提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、約３０～約２０００ｍｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、約４０～約１０００、約５０～約９００、約６０～約８００、約７０～約７００、約８０～約６００、又は約９０～約５００ｍｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、少なくとも又は約１５０ｍｇ提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１２は、少なくとも又は約４５０ｍｇ提供される。
いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、少なくとも又は約０．００００１重量％、０．０００３重量％、０．０００５重量％、０．００１重量％、０．００１重量％、０．００５重量％、０．００５５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、２０重量％、３０重量％、４０重量％、５０重量％、６０重量％、７０重量％、８０重量％、９０重量％、又は９０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、約０．００１％～約６％、約０．００２％～約４％、約０．０１％～約３％、又は約０．０２％～約２％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、約０．００５重量％～約０．０２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、少なくとも又は約５、１０、２０、２５、５０、７５、１００、１５０、２００、２５０、又は２５０ｐｍ超提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、約２５～約２５０、約５０～約２００、又は約７５～約１５０ｐｐｍの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、約１０～約１００ｐｐｍの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、１ミリリットル当たり少なくとも又は約５、１０、２０、２５、５０、７５、１００、１５０、２００、２５０、又は２５０マイクログラム（ｕｇ／ｍＬ）超提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、１ミリリットル当たり約２５～約２５０、約５０～約２００、又は約７５～約１５０マイクログラムの範囲で提供される。
いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、少なくとも又は約３０、４０、５０、６０、７０、８０、９０、１００、２００、３００、４００、５００、６００、７００、８００、９００、１０００、２０００、又は２０００マイクログラム（ｕｇ）超提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、少なくとも又は約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、２０、３０、４０、５０、６０、７０、８０、９０、１００、２００、３００、４００、５００、６００、７００、８００、９００、１０００、２０００、又は２０００ミリグラム（ｍｇ）超提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、約３０～約２０００ｕｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、約４０～約１０００、約５０～約９００、約６０～約８００、約７０～約７００、約８０～約６００、又は約９０～約５００ｕｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、少なくとも又は約１５０ｕｇ提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、少なくとも又は約４５０ｕｇ提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、約３０～約２０００ｍｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、約４０～約１０００、約５０～約９００、約６０～約８００、約７０～約７００、約８０～約６００、又は約９０～約５００ｍｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、少なくとも又は約１５０ｍｇ提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－１１は、少なくとも又は約４５０ｍｇ提供される。
いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、少なくとも又は約０．００００１重量％、０．０００３重量％、０．０００５重量％、０．００１重量％、０．００１重量％、０．００５重量％、０．００５５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、２０重量％、３０重量％、４０重量％、５０重量％、６０重量％、７０重量％、８０重量％、９０重量％、又は９０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、約０．００１％～約６％、約０．００２％～約４％、約０．０１％～約３％、又は約０．０２％～約２％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、約０．００５重量％～約０．０２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、少なくとも又は約０．２５、０．５、０．７５、１、１．５、２、２．５、３、３．５、４、５、１０、２０、２５、５０、７５、１００、１５０、２００、２５０又は２５０ｐｐｍ超提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、約２５～約２５０、約５０～約２００、又は約７５～約１５０ｐｐｍの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、１ミリリットル当たり少なくとも又は約５、１０、２０、２５、５０、７５、１００、１５０、２００、２５０、又は２５０マイクログラム（ｕｇ／ｍＬ）超提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、１ミリリットル当たり約２５～約２５０、約５０～約２００、又は約７５～約１５０マイクログラムの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、アセチルヘキサペプチド－３８である。
いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、少なくとも又は約３０、４０、５０、６０、７０、８０、９０、１００、２００、３００、４００、５００、６００、７００、８００、９００、１０００、２０００、又は２０００マイクログラム（ｕｇ）超提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、少なくとも又は約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、２０、３０、４０、５０、６０、７０、８０、９０、１００、２００、３００、４００、５００、６００、７００、８００、９００、１０００、２０００、又は２０００ミリグラム（ｍｇ）超提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、約３０～約２０００ｕｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、約４０～約１０００、約５０～約９００、約６０～約８００、約７０～約７００、約８０～約６００、又は約９０～約５００ｕｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、少なくとも又は約１５０ｕｇ提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、少なくとも又は約４５０ｕｇ提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、約３０～約２０００ｍｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、約４０～約１０００、約５０～約９００、約６０～約８００、約７０～約７００、約８０～約６００、又は約９０～約５００ｍｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、少なくとも又は約１５０ｍｇ提供される。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチド－３８は、少なくとも又は約４５０ｍｇ提供される。
いくつかの実施形態において、テトラペプチド－２は、少なくとも又は約０．００００１重量％、０．０００３重量％、０．０００５重量％、０．００１重量％、０．００１重量％、０．００５重量％、０．００５５重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、テトラペプチド－２は、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、テトラペプチド－２は、少なくとも又は約０．２５、０．５、０．７５、１、１．５、２、２．５、３、３．５、４、５、６、７、８、９、１０、１５、２０、２５、又は２５ｐｐｍ超提供される。いくつかの実施形態において、テトラペプチド－２は、約０．２５～約１０、約０．５～約８、約１～約６、又は約２～約４ｐｐｍの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、テトラペプチド－２は、１ミリリットル当たり少なくとも又は約０．２５、０．５、０．７５、１、１．５、２、２．５、３、３．５、４、５、６、７、８、９、１０、１５、２０、２５、又は２５マイクログラム（ｕｇ／ｍＬ）超提供される。いくつかの実施形態において、テトラペプチド－２は、１ミリリットル当たり約０．２５～約１０、約０．５～約８、約１～約６、又は約２～約４マイクログラムの範囲で提供される。
いくつかの実施形態において、テトラペプチド－２は、少なくとも又は約３０、４０、５０、６０、７０、８０、９０、１００、２００、３００、４００、５００、６００、７００、８００、９００、１０００、２０００、又は２０００マイクログラム（ｕｇ）超提供される。いくつかの実施形態において、テトラペプチド－２は、少なくとも又は約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、２０、３０、４０、５０、６０、７０、８０、９０、１００、２００、３００、４００、５００、６００、７００、８００、９００、１０００、２０００、又は２０００ミリグラム（ｍｇ）超提供される。いくつかの実施形態において、テトラペプチド－２は、約３０～約２０００ｕｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、テトラペプチド－２は、約４０～約１０００、約５０～約９００、約６０～約８００、約７０～約７００、約８０～約６００、又は約９０～約５００ｕｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、テトラペプチド－２は、少なくとも又は約１５０ｕｇ提供される。いくつかの実施形態において、テトラペプチド－２は、少なくとも又は約４５０ｕｇ提供される。いくつかの実施形態において、テトラペプチド－２は、約３０～約２０００ｍｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、テトラペプチド－２は、約４０～約１０００、約５０～約９００、約６０～約８００、約７０～約７００、約８０～約６００、又は約９０～約５００ｍｇの範囲で提供される。いくつかの実施形態において、テトラペプチド－２は、少なくとも又は約１５０ｍｇ提供される。いくつかの実施形態において、テトラペプチド－２は、少なくとも又は約４５０ｍｇ提供される。
例示的な実施形態において、局所用組成物中の第１のペプチド対第２のペプチドの重量比は、１部の第１のペプチド対０．２～１０部の第２のペプチド、１～１０部の第２のペプチド、１～８部の第２のペプチド、又は１～５．５部の第２のペプチドである。以下の命名法は、本明細書では、様々なアミノ酸を指すために用いられる：アラニン（本明細書では「Ａｌａ」又は「Ａ」とも称される）、アルギニン（本明細書では「Ａｒｇ」又は「Ｒ」とも称される）、アスパラギン（本明細書では「Ａｓｎ」又は「Ｎ」とも称される）、アスパラギン酸（本明細書では「Ａｓｐ」又は「Ｄ」とも称される）、システイン（本明細書では「Ｃｙｓ」又は「Ｃ」とも称される）、グルタミン酸（本明細書では「Ｇｌｕ」又は「Ｅ」とも称される）、グルタミン（本明細書では「Ｇｌｎ」又は「Ｑ」とも称される）、グリシン（本明細書では「Ｇｌｙ」又は「Ｇ」とも称される）、ヒスチジン（本明細書では「Ｈｉｓ」又は「Ｈ」とも称される）、イソロイシン（本明細書では「Ｉｌｅ」又は「Ｉ」とも称される）、ロイシン（本明細書では「Ｌｅｕ」又は「Ｌ」とも称される）、リジン（本明細書では「Ｌｙｓ」又は「Ｋ」とも称される）、メチオニン（本明細書では「Ｍｅｔ」又は「Ｍ」とも称される）、フェニルアラニン（本明細書では「Ｐｈｅ」又は「Ｆ」とも称される）、プロリン（本明細書では「Ｐｒｏ」又は「Ｐ」とも称される）、セリン（本明細書では「Ｓｅｒ」又は「Ｓ」とも称される）、スレオニン（本明細書では「Ｔｈｒ」又は「Ｔ」とも称される）、トリプトファン（本明細書では「Ｔｒｐ」又は「Ｗ」とも称される）、チロシン（本明細書では「Ｔｙｒ」とも称される）」又は「Ｙ」）、バリン（本明細書では「Ｖａｌ」又は「Ｖ」とも称される）。
いくつかの実施形態において、第１のペプチドは、ジペプチドである。好適なジペプチドには、以下のアミノ酸の配列を有するものが含まれるが、これらに限定されない：ＫＫ、ＫＰ、ＣＫ、ＫＣ、ＫＴ、ＤＦ、ＮＦ、ＶＷ、ＹＲ、又はＴＴ。いくつかの実施形態において、ジペプチドは、以下のアミノ酸配列を有する：ＫＶ。他の実施形態において、第１のペプチドは、トリペプチドである。好適なトリペプチドには、以下のアミノ酸の配列を有するものが含まれるが、これらに限定されない：ＨＧＧ、ＲＫＲ、ＧＨＫ、ＧＫＨ、ＧＧＨ、ＧＨＧ、ＫＦＫ、又はＫＰＫ。いくつかの実施形態において、トリペプチドは、以下のアミノ酸配列を有する：ＫＶＫ。いくつかの実施形態において、第１のペプチドは、テトラペプチドである。好適なテトラペプチドには、以下のアミノ酸の配列を有するものが含まれるが、これらに限定されない：ＧＱＰＲ、ＫＴＦＫ、ＡＱＴＲ、又はＲＳＲＫ。いくつかの実施形態において、テトラペプチドは、以下のアミノ酸配列を有する：ＫＤＶＹ。いくつかの実施形態において、第２のペプチドは、ペンタペプチドである。好適なペンタペプチドには、以下のアミノ酸の配列を有するものが含まれるが、これらに限定されない：ＫＴＴＫＳ、ＹＧＧＦＸ、又はＫＬＡＡＫ。いくつかの実施形態において、第２のペプチドは、ヘキサペプチドである。好適なヘキサペプチドには、以下のアミノ酸の配列を有するものが含まれるが、これらに限定されない：ＶＧＶＡＰＧ又はＧＫＴＴＫＳ。いくつかの実施形態において、ヘキサペプチドは、以下のアミノ酸配列を有する：ＦＶＡＰＦＰ。いくつかの実施形態において、第２のペプチドは、ヘプタペプチドである。好適なヘプタペプチドには、アミノ酸配列ＲＧＹＹＬＬＥ、又はヘプタペプチド－６（プロサーチュインペプチド）を有するものが含まれるが、これらに限定されない。組成物は、組成物が少なくとも１つのジペプチド、トリペプチド、又はテトラペプチドと、少なくとも１つのペンタペプチド、ヘキサペプチド、又はヘプタペプチドとを含有することを条件に、２つ以上のペプチド、例えば、２つのジペプチド及び１つのペンタペプチド、１つのトリペプチド及び１つのヘキサペプチド、１つのジペプチド、１つのトリペプチド、及び１つのヘプタペプチドなどを含み得る。いくつかの実施形態において、本組成物は、トリペプチド及び１つ以上のヘキサペプチドを含む。いくつかの実施形態において、本組成物は、トリペプチド、１つ以上のヘキサペプチド、及びテトラペプチドを含む。いくつかの実施形態において、トリペプチドは、トリペプチド－１である。いくつかの実施形態において、１つ以上のヘキサペプチドは、ヘキサペプチド－１２である。いくつかの実施形態において、１つ以上のヘキサペプチドは、ヘキサペプチド－１１である。いくつかの実施形態において、１つ以上のヘキサペプチドは、ヘキサペプチド－３８である。いくつかの実施形態において、本組成物は、トリペプチド－１、ヘキサペプチド－１２、ヘキサペプチド－１１、及びヘキサペプチド－３８を含む。いくつかの実施形態において、テトラペプチドは、テトラペプチド－２である。
ペプチドは官能化することができる。例えば、ペプチドは、脂肪酸、例えば、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸、サピエン酸、オレイン酸、エライジン酸、バクセン酸、リノール酸、リノエライジン酸、α－リノレン酸、アラキドン酸、エイコサペンタエン酸、エルカ酸、ドコサヘキサエン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、リグノセリン酸、セロチン酸などで官能化することができる。例としては、パルミトイルヘキサペプチド－１２（Ｐａｌ－ＶＧＶＡＰＧ）、パルミトイルトリペプチド－１（Ｐａｌ－ＧＨＫ）、ミリストイルヘキサペプチド－１２（Ｍｙｒ－ＶＧＶＡＰＧ）、及びミリストイルトリペプチド－１（Ｍｙｒ－ＧＨＫ）が挙げられる。パルミトイル又はミリストイル官能化は、他の脂肪酸と比較した場合に増強された浸透を示すため、ある特定の実施形態において望ましい場合がある。いくつかの実施形態において、ペプチドは、化学基で官能化される。例えば、ペプチドは、アセチルで官能化される。例としては、アセチルヘキサペプチド－３８及びアセチルテトラペプチド－２が挙げられる。いくつかの場合において、ペプチドは、１４個以下の炭素を含む官能基で官能化される。いくつかの場合において、ペプチドは、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、又は２０個以下の炭素を含む官能基で官能化される。いくつかの場合において、ペプチドは、非パルミトイル化される。特定の理論に限定されるものではないが、いくつかの実施形態において、ペプチドをリポソームに組み込むことにより、官能化されている、又は官能化されていないペプチドの親油性が増加される。
本明細書に提供される方法及び組成物のいくつかの実施形態は、第１のペプチドとして、グリシン－ヒスチジン－リジン（ＧＨＫ）を含む。ＧＨＫは、一般的なタンパク質のクラスにはほとんど見られないが、細胞外マトリックスタンパク質において頻繁に見られるペプチド配列である。ＧＨＫの小さなサイズは、より大きなペプチドよりもはるかに容易に膜受容体にアプローチすることを可能にする。更に、その独自の銅結合構造は、細胞内外への銅輸送を増強し、いくつかの異なるが関連する経路を通じて創傷治癒を促進する。強力な銅結合構造に起因して、ＧＨＫは、ＧＨＫ－Ｃｕの形態（銅結合ＧＨＫ形態）で提供され得る。
組成物において、トリペプチドは、典型的には、約５０ｐｐｍ以下～約１００、２００、３００、４００、又は５００ｐｐｍ以上、例えば、５０ｐｐｍ～１５０ｐｐｍの量で存在する。
組成物において、ヘキサペプチドは、典型的には、約５０ｐｐｍ以下～約１００、２００、３００、４００、又は５００ｐｐｍ以上、例えば、５０ｐｐｍ～１５０ｐｐｍの量で存在する。
組成物において、テトラペプチドは、典型的には、約５０ｐｐｍ以下～約１００、２００、３００、４００、又は５００ｐｐｍ以上、例えば、５０ｐｐｍ～１５０ｐｐｍの量で存在する。
ペプチドは、リポソーム組成物の他の成分と組み合わせるのに好適な基材中に有利に提供され得る。基材は、増粘剤／結合剤（例えば、テトライソステアリン酸ペンタエリスリチル）、軟化剤／分散剤（例えば、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド）、溶媒（例えば、炭酸プロピレン）、及び／又はレオロジー修飾剤／抗沈降剤（例えば、ジステアジモニウムヘクトライト）などの１つ以上の構成要素を含み得る。
オレウロペイン
いくつかの実施形態において、オレウロペインなどのポリフェノールを組成物に添加し得る。オレウロペインは、オリーブの葉から単離されたポリフェノールである（例えば、Ｏｍａｒ ＳＨ．Ｏｌｅｕｒｏｐｅｉｎ ｉｎ ｏｌｉｖｅ ａｎｄ ｉｔｓ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ｅｆｆｅｃｔｓ．Ｓｃｉ Ｐｈａｒｍ ２０１０；７８（２）：１３３－５４、Ａｌ－Ｒｉｍａｗｉ Ｆ，Ｙａｔｅｅｍ Ｈ，Ａｆａｎｅｈ Ｉ．Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ ａ ｍｏｉｓｔｕｒｉｚｉｎｇ ｄａｙ ｃｒｅａｍ ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ ｏｌｉｖｅ ｌｅａｖｅｓ ｅｘｔｒａｃｔ．Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ２０１４；４（１０）：１９９６－２０００、Ｋｏｎｔｏｇｉａｎｎｉ ＶＧ，Ｃｈａｒｉｓｉａｄｉｓ Ｐ，Ｍａｒｇｉａｎｎｉ Ｅ，Ｌａｍａｒｉ ＦＮ，Ｇｅｒｏｔｈａｎａｓｓｉｓ ＩＰ，Ｔｚａｋｏｓ ＡＧ．Ｏｌｉｖｅ ｌｅａｆ ｅｘｔｒａｃｔｓ ａｒｅ ａ ｎａｔｕｒａｌ ｓｏｕｒｃｅ ｏｆ ａｄｖａｎｃｅｄ ｇｌｙｃａｔｉｏｎ ｅｎｄ ｐｒｏｄｕｃｔ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ．Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ ｍｅｄｉｃｉｎａｌ ｆｏｏｄ ２０１３；１６（９）：８１７－２２を参照されたい）。オレオロペインは、リポキシゲナーゼ活性及びロイコトリエンの生成を阻害することによって、主要な抗炎症作用を示す。より具体的には、研究者は、オレオロペインが、おそらくはプロテアソームの立体構造変化を介して、他の既知の化学活性化剤よりもインビトロでより効果的にプロテアソーム活性を増強することを実証した。この点で、活性酸素種（ＲＯＳ）を減少させ、プロテアソーム媒介性分解及び自食作用経路の増加を介したプロテアソーム媒介性分解の増加を介して酸化タンパク質の量を低減させ、複製老化中のプロテアソーム機能を保持する。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される組成物は、オレオロペインを含む。いくつかの実施形態において、オレオロペインは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％超提供される（重量）いくつかの実施形態において、オレオロペインは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、約０．０２重量％～約２重量％、又は約０．０１重量％～約０．０５重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、オレウロペインは、約０．０１０重量％で提供される。いくつかの実施形態において、オレウロペインは、約０．０２０重量％で提供される。いくつかの実施形態において、オレウロペインは、約０．０５０重量％で提供される。
ホスファチジルセリン
本明細書に記載される組成物は、いくつかの実施形態において、ホスファチジルセリンを含む。赤血球の内側細胞膜からのホスファチジルセリンの露出は、赤血球の食作用を誘発する可能性がある。Ｃｈａｎｇ ＣＦ，Ｇｏｏｄｓ ＢＡ，Ａｓｋｅｎａｓｅ ＭＨ，ｅｔ ａｌ．Ｅｒｙｔｈｒｏｃｙｔｅ ｅｆｆｅｒｏｃｙｔｏｓｉｓ ｍｏｄｕｌａｔｅｓ ｍａｃｒｏｐｈａｇｅｓ ｔｏｗａｒｄｓ ｒｅｃｏｖｅｒｙ ａｆｔｅｒ ｉｎｔｒａｃｅｒｅｂｒａｌ ｈｅｍｏｒｒｈａｇｅ．Ｔｈｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎ．２０１８；１２８（２）：６０７－６２４を参照されたい。ホスファチジルセリンは、ＭＭＰ－１を減少させ、プロコラーゲンを増加させ、ヒアルロン酸の内因性生成を刺激することができる。Ｃｈｏ Ｓ，Ｋｉｍ ＨＨ，Ｌｅｅ ＭＪ，ｅｔ ａｌ．Ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｓｅｒｉｎｅ ｐｒｅｖｅｎｔｓ ＵＶ－ｉｎｄｕｃｅｄ ｄｅｃｒｅａｓｅ ｏｆ ｔｙｐｅ Ｉ ｐｒｏｃｏｌｌａｇｅｎ ａｎｄ ｉｎｃｒｅａｓｅ ｏｆ ＭＭＰ－１ ｉｎ ｄｅｒｍａｌ ｆｉｂｒｏｂｌａｓｔｓ ａｎｄ ｈｕｍａｎ ｓｋｉｎ ｉｎ ｖｉｖｏ．Ｊ Ｌｉｐｉｄ Ｒｅｓ．２００８；４９（６）：１２３５－１２４５及びＬｅｅ Ｓ－Ｈ，Ｙａｎｇ Ｊ－Ｈ，Ｐａｒｋ Ｙ－Ｋ，ｅｔ ａｌ．Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ ｅｆｆｅｃｔ ａｎｄ ｍｅｃｈａｎｉｓｍ ｏｆ ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｓｅｒｉｎｅ ｉｎ ＵＶＢ－ｉｎｄｕｃｅｄ ｈｕｍａｎ ｄｅｒｍａｌ ｆｉｂｒｏｂｌａｓｔｓ．Ｅｕｒｏｐｅａｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｌｉｐｉｄ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ．２０１３；１１５（７）：７８３－７９０を参照されたい。
いくつかの実施形態において、ホスファチジルセリンは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、ホスファチジルセリンは、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ホスファチジルセリンは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．００５重量％～約０．１重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ホスファチジルセリンは、約０．００５重量％～約０．０２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ホスファチジルセリンは、約０．０５重量％で提供される。いくつかの実施形態において、ホスファチジルセリンは、約０．２５重量％で提供される。いくつかの実施形態において、ホスファチジルセリンは、約１重量％で提供される。いくつかの実施形態において、ホスファチジルセリンは、１ミリリットル当たり少なくとも又は約５、１０、２０、２５、５０、７５、１００、１５０、２００、２５０、３００、３５０、４００、４５０、５００、５５０、６００、６５０、７００、７５０、８００、８５０、９００、９５０、１０００、又は１０００マイクログラム（ｕｇ／ｍＬ）超提供される。いくつかの実施形態において、ホスファチジルセリンは、１ミリリットル当たり約５～約１０００、約１０～約９００、約３０～約８００、約５０～約７００、約６０～約６００、又は約１００～約５００マイクログラム（ｕｇ／ｍＬ）の範囲で提供される。
カンジダ・サイトアナ（Ｃａｎｄｉｄａ ｓａｉｔｏａｎａ）
加水分解されたカンジダ・サイトアナ抽出物に関して、細胞は、恒常性を維持するために、様々な蓄積及び分解された構成要素を排除する。最近皮膚で発見された自食作用は、今日では強力な機序として際立っており、細胞を解毒し、適切な機能を保証し、それによって老化を制限するために不可欠である。この抽出物は、精製されたα－グルカン活性成分であり、それらを飽和させる変化した細胞構成要素（酸化タンパク質及び過酸化脂質）を除去することによって細胞を解毒し、老化の真のマーカーであるリポフスチン凝集体の蓄積を遮断する。製品モノグラフ：Ｓｉｌａｂ ２０１３を参照されたい。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される組成物は、加水分解されたカンジダ・サイトアナ抽出物を含む。いくつかの実施形態において、加水分解されたカンジダ・サイトアナ抽出物は、少なくとも又は約０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％超提供される（重量）いくつかの実施形態において、加水分解されたカンジダ・サイトアナ抽出物は、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、加水分解されたカンジダ・サイトアナ抽出物は、約３．０重量％で提供される。
プランタゴ・ランセオラタ（Ｐｌａｎｔａｇｏ ｌａｎｃｅｏｌａｔａ）
プランタゴ・ランセオラタに関して、線維芽細胞機能のマイクロＲＮＡ阻害を阻害し、細胞の老化を逆転させ、したがってコラーゲン、ラミニン、エラスチンを増加させ、ＭＭＰ－１を減少させる。Ｋｏｖａｃ Ｉ，Ｄｕｒｋａｃ Ｊ，Ｈｏｌｌｙ Ｍ，ｅｔ ａｌ．Ｐｌａｎｔａｇｏ ｌａｎｃｅｏｌａｔａ Ｌ．ｗａｔｅｒ ｅｘｔｒａｃｔ ｉｎｄｕｃｅｓ ｔｒａｎｓｉｔｉｏｎ ｏｆ ｆｉｂｒｏｂｌａｓｔｓ ｉｎｔｏ ｍｙｏｆｉｂｒｏｂｌａｓｔｓ ａｎｄ ｉｎｃｒｅａｓｅｓ ｔｅｎｓｉｌｅ ｓｔｒｅｎｇｔｈ ｏｆ ｈｅａｌｉｎｇ ｓｋｉｎ ｗｏｕｎｄｓ．Ｊ Ｐｈａｒｍ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ ２０１５；６７（１）：１１７－２５、及びＤｅｂａｃｋｅｒ Ａ，Ｌａｖａｉｓｓｉｅｒｅ Ｌ，Ｒｉｎｇｅｎｂａｃｈ Ｃ，Ｍｏｎｄｏｎ Ｐ，Ｄａｌ Ｔｏｓｏ Ｒ．Ｃｏｎｔｒｏｌｌｉｎｇ ＭｉｃｒｏＲＮＡｓ ｔｏ Ｆｉｇｈｔ Ｓｋｉｎ Ｓｅｎｅｓｃｅｎｃｅ．Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ ＆ Ｔｏｉｌｅｔｒｉｅｓ ２０１６；Ｆｅｂ ４，２０１６：１－６を参照されたい。マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）と名付けられた小さな内因性非コードＲＮＡは、標的メッセンジャーＲＮＡ（ｍＲＮＡ）の部分的に相補的な配列に結合し、ｍＲＮＡを抑制又は分解し、遺伝子不活性化又は遺伝子サイレンシングを引き起こす。コラーゲンＩ、コラーゲンＩＶ、及びエラスチンは、いくつかのマイクロＲＮＡによって部分的に制御されているようであり、これらのマイクロＲＮＡが制限されている場合、それは、コラーゲン及びエラスチンの合成を強化し、真皮の品質を改善するに役立つ。プランタゴ・ランセオラタ抽出物は、コラーゲン及びエラスチンの合成を制御するｍｉＲＮＡの発現レベルを低減し、それらの生成を増加させ、老化に向かう線維芽細胞の進行を低減することが見出された。追加のインビボ研究は、皮膚に製品を塗布した１ヶ月後、３０．９％の硬さの増加及び２２．６％の弾性の増加（ｐ＜０．０１）を伴う粘弾性特性の増加を示した。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される組成物は、プランタゴ・ランセオラタを含む。いくつかの実施形態において、プランタゴ・ランセオラタは、少なくとも又は約０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％超提供される（重量）いくつかの実施形態において、プランタゴ・ランセオラタは、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、プランタゴ・ランセオラタは、約２．０重量％で提供される。
アルニカ・モンタナ抽出物
本明細書に記載される組成物は、いくつかの実施形態において、抗炎症剤を含む。例示的な抗炎症剤には、アルニカ・モンタナ抽出物が含まれるが、これらに限定されない。アルニカ・モンタナ抽出物には、精油、脂肪酸、チモール、プソイドグアイアノリドセスキテルペンラクトン、フラバノングリコシド、フラボノイド、及びクマリンなどの構成要素が含まれる。これは、抗炎症効果を示し得る。いくつかの場合において、アルニカ・モンタナ抽出物は、治癒を加速させ、打撲傷の可能性を低減し、炎症を調節し、顆粒組織を刺激し、治癒を加速させるか、又はこれらの組み合わせである。Ｒａｊａｓｉｎｇｈ Ｊ，Ｍａｒｚｏｔｔｏ Ｍ，Ｂｏｎａｆｉｎｉ Ｃ，ｅｔ ａｌ．Ａｒｎｉｃａ ｍｏｎｔａｎａ Ｓｔｉｍｕｌａｔｅｓ Ｅｘｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒ Ｍａｔｒｉｘ Ｇｅｎｅ Ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｉｎ ａ Ｍａｃｒｏｐｈａｇｅ Ｃｅｌｌ Ｌｉｎｅ Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｔｅｄ ｔｏ Ｗｏｕｎｄ－Ｈｅａｌｉｎｇ Ｐｈｅｎｏｔｙｐｅ．ＰｌｏＳ ｏｎｅ．２０１６；１１（１１）を参照されたい。いくつかの場合において、アルニカ・モンタナは、血液生成物に関連する炎症を減少させることによって、打撲傷を改善する。いくつかの場合において、アルニカ・モンタナは、Ｍ２マクロファージの機能を刺激し、創傷治癒を改善する。Ｒａｊａｓｉｎｇｈ Ｊ，Ｍａｒｚｏｔｔｏ Ｍ，Ｂｏｎａｆｉｎｉ Ｃ，ｅｔ ａｌ．Ａｒｎｉｃａ ｍｏｎｔａｎａ Ｓｔｉｍｕｌａｔｅｓ Ｅｘｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒ Ｍａｔｒｉｘ Ｇｅｎｅ Ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｉｎ ａ Ｍａｃｒｏｐｈａｇｅ Ｃｅｌｌ Ｌｉｎｅ Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｔｅｄ ｔｏ Ｗｏｕｎｄ－Ｈｅａｌｉｎｇ Ｐｈｅｎｏｔｙｐｅ．ＰｌｏＳ ｏｎｅ．２０１６；１１（１１）を参照されたい。
いくつかの実施形態において、アルニカ・モンタナ抽出物は、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、５重量％、６重量％、７重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、アルニカ・モンタナ抽出物は、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、アルニカ・モンタナ抽出物は、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、約０．０２重量％～約２重量％、又は約０．１％～約２．５％の範囲で提供される。
リーダム・パルストレ（Ｌｅｄｕｍ Ｐａｌｕｓｔｒｅ）
本明細書に記載される組成物は、いくつかの実施形態において、リーダム・パルストレ抽出物を含む。リーダム・パルストレは、マーシュ茶、ワイルドローズマリー、又はラブラドール茶としても知られている。リーダム・パルストレは、虫刺され、刺創、冷たい腫れ又は打撲傷に使用されてきた。Ｋａｎｇ ＪＹ，Ｔｒａｎ ＫＤ，Ｓｅｉｆｆ ＳＲ，Ｍａｃｋ ＷＰ，Ｌｅｅ ＷＷ．Ａｓｓｅｓｓｉｎｇ ｔｈｅ Ｅｆｆｅｃｔｉｖｅｎｅｓｓ ｏｆ Ａｒｎｉｃａ ｍｏｎｔａｎａ ａｎｄ Ｒｈｏｄｏｄｅｎｄｒｏｎ ｔｏｍｅｎｔｏｓｕｍ（Ｌｅｄｕｍ ｐａｌｕｓｔｒｅ）ｉｎ ｔｈｅ Ｒｅｄｕｃｔｉｏｎ ｏｆ Ｅｃｃｈｙｍｏｓｉｓ ａｎｄ Ｅｄｅｍａ Ａｆｔｅｒ Ｏｃｕｌｏｆａｃｉａｌ Ｓｕｒｇｅｒｙ：Ｐｒｅｌｉｍｉｎａｒｙ Ｒｅｓｕｌｔｓ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｉｃ Ｐｌａｓｔ Ｒｅｃｏｎｓｔｒ Ｓｕｒｇ．２０１７；３３（１）：４７－５２を参照されたい。
いくつかの実施形態において、リーダム・パルストレ抽出物は、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、リーダム・パルストレ抽出物は、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、リーダム・パルストレ抽出物は、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、約０．０２重量％～約２重量％、又は約０．１％～約２．５％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、リーダム・パルストレ抽出物は、約０．２５％で提供される。いくつかの実施形態において、リーダム・パルストレ抽出物は、約０．５％で提供される。いくつかの実施形態において、リーダム・パルストレ抽出物は、約１．０％で提供される。
ロイコノストック（Ｌｅｕｃｏｎｏｓｔｏｃ）／ダイコンの根の発酵ろ液
本明細書に記載される組成物は、いくつかの実施形態において、ロイコノストック／ダイコンの根の発酵ろ液を含む。いくつかの実施形態において、ロイコノストック／ダイコンの根の発酵ろ液は、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、ロイコノストック／ダイコンの根の発酵ろ液は、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ロイコノストック／ダイコンの根の発酵ろ液は、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、約０．０２重量％～約２重量％、又は約０．１％～約２．５％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ロイコノストック／ダイコンの根の発酵ろ液は、約０．２５％で提供される。いくつかの実施形態において、ロイコノストック／ダイコンの根の発酵ろ液は、約０．５％で提供される。いくつかの実施形態において、ロイコノストック／ダイコンの根の発酵ろ液は、約１．０％で提供される。
ラクトフェリン
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される組成物は、トランスフェリンを含む。いくつかの実施形態において、トランスフェリンは、ラクトフェリンである。いくつかの実施形態において、ラクトフェリンは、リポソームに封入される。ラクトフェリンは創傷治癒の属性を有し、線維芽細胞の増殖を促進し、ＨＡ分泌を増加させる。Ｓａｉｔｏ Ｓ，Ｔａｋａｙａｍａ Ｙ，Ｍｉｚｕｍａｃｈｉ Ｋ，Ｓｕｚｕｋｉ Ｃ．Ｌａｃｔｏｆｅｒｒｉｎ ｐｒｏｍｏｔｅｓ ｈｙａｌｕｒｏｎａｎ ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｉｎ ｈｕｍａｎ ｄｅｒｍａｌ ｆｉｂｒｏｂｌａｓｔｓ．Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ｌｅｔｔｅｒｓ．２０１１；３３（１）：３３－３９、Ｔａｋａｙａｍａ Ｙ．Ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ Ｌａｃｔｏｆｅｒｒｉｎ ｏｎ Ｓｋｉｎ Ｗｏｕｎｄ Ｈｅａｌｉｎｇ．Ｉｎ：Ｌａｃｔｏｆｅｒｒｉｎ ａｎｄ ｉｔｓ Ｒｏｌｅ ｉｎ Ｗｏｕｎｄ Ｈｅａｌｉｎｇ．２０１２：８７－１００を参照されたい。
いくつかの場合において、ラクトフェリンは、抗菌活性を有する。いくつかの場合において、ラクトフェリンは、細菌、真菌、酵母、ウイルス、寄生虫、又はこれらの組み合わせに対する抗菌活性を有する。いくつかの場合において、ラクトフェリンは、抗バイオフィルム活性を含む。いくつかの場合において、ラクトフェリンは、細菌表面と相互作用し、微生物膜を不安定化する。いくつかの場合において、ラクトフェリンは、鉄をキレートして微生物膜を破壊する。
いくつかの実施形態において、ラクトフェリンは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、ラクトフェリンは、約０．００５重量％～約０．１重量％、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ラクトフェリンは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約２．５重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ラクトフェリンは、約０．０２５％で提供される。いくつかの実施形態において、ラクトフェリンは、約０．０５％で提供される。いくつかの実施形態において、ラクトフェリンは、約０．１０％で提供される。いくつかの実施形態において、ラクトフェリンは、１ミリリットル当たり少なくとも又は約５、１０、２０、２５、５０、７５、１００、１５０、２００、２５０、３００、３５０、４００、４５０、５００、５５０、６００、６５０、７００、７５０、８００、８５０、９００、９５０、１０００、又は１０００マイクログラム（ｕｇ／ｍＬ）超提供される。いくつかの実施形態において、ラクトフェリンは、１ミリリットル当たり約５～約１０００、約１０～約９００、約３０～約８００、約５０～約７００、約６０～約６００、又は約１００～約５００マイクログラム（ｕｇ／ｍＬ）の範囲で提供される。
ディル抽出物
本明細書に記載される組成物は、いくつかの実施形態において、ディル抽出物を含む。ディル抽出物は、いくつかの実施形態において、ＬＯＸＬ再誘導及びエラスチン形成を刺激する。いくつかの実施形態において、ディル抽出物は、アネサム・グラベオレンス（Ａｎｅｔｈｕｍ ｇｒａｖｅｏｌｅｎｓ）抽出物である。いくつかの実施形態において、ディル抽出物は、ペウセダナム・グラベオレンス（Ｐｅｕｃｅｄａｎｕｍ ｇｒａｖｅｏｌｅｎｓ）抽出物である。
いくつかの実施形態において、ディル抽出物は、少なくとも又は約０．０１重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、ディル抽出物は、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．０２５重量％～約４重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ディル抽出物は、約１．０重量％で提供される。
ヒドロキシメトキシフェニルデカノン
本明細書に記載される組成物は、いくつかの実施形態において、ヒドロキシメトキシフェニルデカノンを含む。いくつかの実施形態において、ヒドロキシメトキシフェニルデカノンは、強力な内因性ヒアルロン酸強化剤、抗酸化剤、抗刺激剤、又はこれらの組み合わせである。
いくつかの実施形態において、ヒドロキシメトキシフェニルデカノンは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、ヒドロキシメトキシフェニルデカノンは、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．１重量％～約２．５重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ヒドロキシメトキシフェニルデカノンは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。
トレメラ・フシフォルミス
本明細書に記載される組成物は、いくつかの実施形態において、トレメラ・フシフォルミス抽出物を含む。いくつかの実施形態において、トレメラ・フシフォルミス抽出物は、食用キノコに由来する。いくつかの実施形態において、トレメラ・フシフォルミス抽出物は、水分及び抗酸化特性を提供する。
いくつかの実施形態において、トレメラ・フシフォルミス抽出物は、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、トレメラ・フシフォルミス抽出物は、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．１重量％～約２．５重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、トレメラ・フシフォルミス抽出物は、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。
ヒアルロン酸ナトリウムクロスポリマー
本明細書に記載される組成物は、いくつかの実施形態において、ヒアルロン酸ナトリウムクロスポリマーを含む。ヒアルロン酸ナトリウムクロスポリマーは、高い水結合能力及び保湿能力を有する高分子量の合成ヒアルロン酸である。
いくつかの実施形態において、ヒアルロン酸ナトリウムクロスポリマーは、少なくとも又は約０．０００１重量％、０．０００５重量％、０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４．０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、ヒアルロン酸ナトリウムクロスポリマーは、約０．５重量％で提供される。いくつかの実施形態において、ヒアルロン酸ナトリウムクロスポリマーは、約０．０００１重量％～約４．０重量％、約０．００１重量％～約４．０重量％、約０．０１重量％～約３．０重量％、約０．１重量％～約２．５重量％、又は約０．５０重量％～約１．５重量％の範囲で提供される。
フィトエン及びフィトフルエン
本明細書に記載される組成物は、いくつかの実施形態において、フィトエン、フィトフルエン、又はこれらの組み合わせを含む。フィトエン及びフィトフルエンは、プロスタグランジンＥ－２（ＰＧＥ－２）を調節する海水微細藻類に由来する無色のカロテノイドである。
いくつかの実施形態において、フィトエン、フィトフルエン、又はこれらの組み合わせは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、フィトエン、フィトフルエン、又はこれらの組み合わせは、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．１重量％～約２．５重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、フィトエン、フィトフルエン、又はこれらの組み合わせは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。
センテラ・アシアチカ（Ｃｅｎｔｅｌｌａ ａｓｉａｔｉｃａ）
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される組成物は、センテラ・アシアチカを含む。いくつかの実施形態において、センテラ・アシアチカは、少なくとも又は約０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％超提供される（重量）いくつかの実施形態において、センテラ・アシアチカは、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、センテラ・アシアチカは、約１．０重量％で提供される。
キシリトール
本明細書に記載される組成物は、いくつかの実施形態において、キシリチルグルコシド、アンヒドロキシリトール、キシリトール、又はこれらの組み合わせを含む。キシリトールは糖アルコールであり、抗バイオフィルム及び抗炎症効果を含む。いくつかの実施形態において、キシリトール及びラクトフェリンの組み合わせは、抗バイオフィルム効果を含む。いくつかの実施形態において、キシリトール及びラクトフェリンは、相乗的に作用する。例えば、ラクトフェリンは、細菌膜を不安定化し、キシリトールが細菌膜を通過してバイオフィルムの発達及び成長を阻害することを可能にする。
いくつかの実施形態において、キシリチルグルコシド、アンヒドロキシリトール、キシリトール、又はこれらの組み合わせは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、キシリチルグルコシド、アンヒドロキシリトール、キシリトール、又はこれらの組み合わせは、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．１重量％～約２．５重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、キシリチルグルコシド、アンヒドロキシリトール、キシリトール、又はこれらの組み合わせは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。
イソステアリン酸ソルビタン
本明細書に記載される組成物は、いくつかの実施形態において、イソステアリン酸ソルビタンを含む。いくつかの実施形態において、イソステアリン酸ソルビタンは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、イソステアリン酸ソルビタンは、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．１重量％～約２．５重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、イソステアリン酸ソルビタンは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、イソステアリン酸ソルビタンは、約０．１０重量％で提供される。
グルコース
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される組成物は、グルコースを含む。いくつかの実施形態において、グルコースは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、グルコースは、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．１重量％～約２．５重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、グルコースは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、グルコースは、約０．０１重量％で提供される。
本明細書に記載される組成物は、いくつかの実施形態において、種子油を含む。いくつかの実施形態において、種子油は、ヘリアンサス・アンヌス（Ｈｅｌｉａｎｔｈｕｓ ａｎｎｕｕｓ）（ヒマワリ）種子油である。いくつかの実施形態において、種子油は、少なくとも又は約０．００１重量％、約０．００３重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、種子油は、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．１重量％～約２．５重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、種子油は、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、種子油は、約０．００３重量％で提供される。
アボカド抽出物、シアバター、ベントナイト
いくつかの実施形態において、アボカド抽出物は、少なくとも又は約０．０１重量％、０．０２重量％、０．０３重量％、０．０４重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％超提供される（重量）いくつかの実施形態において、アボカド抽出物は、約０．０１重量％～約５重量％、約０．０２重量％～約４重量％、約０．０５重量％～約３重量％、又は約０．１重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、シアバターは、少なくとも又は約０．０１重量％、０．０２重量％、０．０３重量％、０．０４重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％超提供される（重量）いくつかの実施形態において、シアバターは、約０．０１重量％～約５重量％、約０．０２重量％～約４重量％、約０．０５重量％～約３重量％、又は約０．１重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ベントナイトは、少なくとも又は約０．０１重量％、０．０２重量％、０．０３重量％、０．０４重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％超提供される（重量）いくつかの実施形態において、ベントナイトは、約０．０１重量％～約５重量％、約０．０２重量％～約４重量％、約０．０５重量％～約３重量％、又は約０．１重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、アボカド抽出物、シアバター、及びベントナイトは、少なくとも又は約０．０１重量％、０．０２重量％、０．０３重量％、０．０４重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％超提供される（重量）いくつかの実施形態において、アボカド抽出物、シアバター、及びベントナイトは、約０．０１重量％～約５重量％、約０．０２重量％～約４重量％、約０．０５重量％～約３重量％、約０．１重量％～約２重量％，又は約０．２５重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、アボカド抽出物、シアバター、及びベントナイトは、約０．５重量％で提供される。いくつかの実施形態において、アボカド抽出物、シアバター、及びベントナイトは、約１．０重量％で提供される。
他の構成要素
他の構成要素には、抗炎症剤、抗酸化物質、及び溶解性向上剤（ｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ ｅｎｈａｎｃｅｒ）が含まれ得る。例示的な抗刺激剤には、パンテニルトリアセテート及びナリンゲニンが含まれるが、これらに限定されない。パンテニルトリアセテート及びナリンゲニンは、皮膚の発赤及び皮膚からの水分喪失を軽減する天然植物抽出物である。組成物に用いる場合の抗刺激剤の典型的な量は、１重量％～４重量％（重量％）である。
例示的な抗酸化剤には、ドナリエラ・サリナ抽出物及びスクアランが含まれるが、これらに限定されない。ドナリエラ・サリナ抽出物には、ベータカロテンなどの構成要素が含まれる。これは、抗酸化作用を示し得る。組成物に用いる場合の抗炎症剤の典型的な量は、０．１重量％～２．５重量％（重量％）である。いくつかの実施形態において、ドナリエラ・サリナ抽出物は、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４重量超提供される。いくつかの実施形態において、ドナリエラ・サリナ抽出物は、約０．００１％～約４．０％、約０．０１％～約３．０％、約０．１％～約２．５％、又は約０．５０％～約１．５％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、スクアランは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４重量超提供される。いくつかの実施形態において、スクアランは、約０．００１％～約４．０％、約０．０１％～約３．０％、約０．１％～約２．５％、又は約０．５０％～約１．５％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ドナリエラ・サリナ抽出物及びスクアランは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４重量超提供される。いくつかの実施形態において、ドナリエラ・サリナ抽出物及びスクアランは、約０．００１％～約４．０％、約０．０１％～約３．０％、約０．１％～約２．５％、又は約０．５０％～約１．５％の範囲で提供される。
いくつかの実施形態において、組成物は、シロキサンポリマーを含む。いくつかの実施形態において、シロキサンポリマーは、カプリリルメチコンである。いくつかの実施形態において、カプリリルメチコンは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４．０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、カプリリルメチコンは、約０．５重量％で提供される。いくつかの実施形態において、カプリリルメチコンは、約０．００１重量％～約４．０重量％、約０．０１重量％～約３．０重量％、約０．１重量％～約２．５重量％、又は約０．５０重量％～約１．５重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、カプリリルメチコンは、約０．２５重量％で提供される。いくつかの実施形態において、カプリリルメチコンは、約１重量％で提供される。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載の組成物は、ユーグレナ・グラシリス（Ｅｕｇｌｅｎａ ｇｒａｃｉｌｉｓ）抽出物、水、カフェイン、グラウシウム・フラブム（Ｇｌａｕｃｉｕｍ ｆｌａｖｕｍ）葉抽出物、又はこれらの組み合わせを含む。いくつかの実施形態において、ユーグレナ・グラシリス抽出物、水、カフェイン、及びグラウシウム・フラブム葉抽出物を含む本明細書に記載の組成物は、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００２重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０３重量％、０．０４重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％超各々提供されるか、又は一緒に提供される（重量）いくつかの実施形態において、ユーグレナ・グラシリス抽出物、水、カフェイン、及びグラウシウム・フラブム葉抽出物は、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で各々提供されるか、又は一緒に提供される。いくつかの実施形態において、ユーグレナ・グラシリス抽出物、水、カフェイン、及びグラウシウム・フラブム葉抽出物は、約０．２０重量％で各々提供されるか、又は一緒に提供される。
いくつかの実施形態において、カフェインは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％超提供される（重量）いくつかの実施形態において、カフェインは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、カフェインは、サリチル酸ナトリウム、レシチン、シリカ、又はこれらの組み合わせとともに提供される。いくつかの実施形態において、サリチル酸ナトリウム、レシチン、又はシリカは、各々、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量）超提供される。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される組成物は、ポリホロシドを含む。いくつかの実施形態において、ポリホロシドは、少なくとも又は約０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％超提供される（重量）いくつかの実施形態において、ポリホロシドは、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、約１重量％～約４重量％、又は約２．５重量％～約１０重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ポリホロシドは、約５．０重量％で提供される。
本明細書に記載される組成物は、いくつかの実施形態において、セラミドＮＰを含む。いくつかの実施形態において、セラミドＮＰは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％超提供される（重量）いくつかの実施形態において、セラミドＮＰは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、約０．０２重量％～約２重量％、又は約０．５０重量％～約０．２０重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、セラミドＮＰは、約０．０５重量％で提供される。いくつかの実施形態において、セラミドＮＰは、約０．１０重量％で提供される。いくつかの実施形態において、セラミドＮＰは、約０．２０重量％で提供される。
ベントナイト粘土をペプチドと併用して、組成物に浸透及び吸着特性を付与することができ、エマルジョンの安定化を補助することができる。ヘクトライト及びケイ酸アルミニウムマグネシウムなどの他の粘土も用いることができる。ベントナイト又は他の粘土を修飾して、有機修飾粘土化合物を得ることができる。脂肪酸（例えば、水素添加脂肪酸）の塩（例えば、四級アンモニウム塩）は、ヘクトライト又は他の粘土と反応させることができる。本明細書で提供されるように、脂肪酸は、当業者によって用いられるような従来の命名法を使用して参照及び説明される。飽和脂肪酸は、炭素－炭素二重結合を含まない。不飽和脂肪酸は、少なくとも１つの炭素－炭素二重結合を含む。一不飽和脂肪酸は、１つの炭素－炭素二重結合のみを含む。多価不飽和脂肪酸は、２つ以上の炭素－炭素二重結合を含む。脂肪酸における二重結合は一般にシスであるが、トランス二重結合も可能である。二重結合の位置は、Δｎで示され得、ｎは、二重結合炭素原子の各対のより低い番号の炭素を示す。総炭素数を指定する簡略表記：＃二重結合、Δ二重結合位置を用いることができる。例えば、２０：４Δ５，８，１１，１４は、２０個の炭素原子及び４つの二重結合を有する脂肪酸を指し、二重結合は、５と６の炭素原子、８と９の炭素原子、１１と１２の炭素原子、並びに１４と１５の炭素原子との間に位置し、炭素原子１は、カルボン酸基の炭素である。ステアレート（オクタデカノエート）は、飽和脂肪酸である。オレエート（シス－Δ９－オクタデカノエート）は、一価不飽和脂肪酸であり、リノレエート（全シス－Δ９，１２，１５－オクタデカノエート）は、多価不飽和脂肪酸である。使用に好適な脂肪酸は、５～３０個の炭素原子、例えば、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、又は３０個の炭素原子を含むことができる。脂肪酸は、完全に飽和し得るか、又は鎖長に対して実行可能な限り多くの二重結合を含むことができる。ヘクトライト又は他の粘土を官能化するのに好適な脂肪酸としては、パルミチン酸及びステアリン酸が挙げられる。ジアルキル四級カチオン性修飾剤としては、ジパルモイルジモニウムクロリド及びジステアリルジモニウムクロリドが挙げられる。アミドアミン四級カチオン性修飾剤としては、パルミタミドプロピルトリモニウムクロリドセテアリルアルコール及びパルミタミドプロピルトリモニウムクロリドが挙げられる。
いくつかの実施形態において、ペプチドは、好適な担体、希釈剤、又は賦形剤と混合されており、投与経路及び所望の調製物に応じて、湿潤剤若しくは乳化剤、ｐＨ緩衝剤、ゲル化若しくは粘度増強添加剤、保存剤、香味剤、着色剤などの補助物質を含有し得る。例えば、“Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ”，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ Ｗｉｌｌｉａｍｓ ＆ Ｗｉｌｋｉｎｓ；２０ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ（Ｊｕｎｅ １，２００３）及び“Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，”Ｍａｃｋ Ｐｕｂ．Ｃｏ．；１８ｔｈ ａｎｄ １９ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎｓ（それぞれ、Ｄｅｃｅｍｂｅｒ １９８５、及びＪｕｎｅ １９９０）を参照されたい。そのような調製物は、複合剤、金属イオン、ポリ酢酸、ポリグリコール酸、ヒドロゲル、デキストランなどの高分子化合物、リポソーム、マイクロエマルション、ミセル、単層若しくは多層小胞、赤血球ゴースト、又はスフェロブラストを含むことができる。組成物に好適な脂質としては、モノグリセリド、ジグリセリド、スルファチド、リゾレシチン、リン脂質、サポニン、胆汁酸などが挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態において、本明細書に記載の組成物は、ホスファチジルセリン、リン脂質、トコフェロール、パルミチン酸アスコルビル、又はこれらの組み合わせを含む。いくつかの実施形態において、ホスファチジルセリン、リン脂質、トコフェロール、パルミチン酸アスコルビル、又はこれらの組み合わせは、０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４重量％（重量％）超で提供される。いくつかの実施形態において、ホスファチジルセリン、リン脂質、トコフェロール、パルミチン酸アスコルビル、又はこれらの組み合わせは、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ホスファチジルセリン、リン脂質、トコフェロール、パルミチン酸アスコルビル、又はこれらの組み合わせは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約５重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、添加剤は、ベタインである。ベタインは、いくつかの実施形態において、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約５重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される組成物は、カプリリルグリコールを含む。いくつかの実施形態において、カプリリルグリコールは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約５重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される組成物は、カプリルヒドロキサム酸を含む。いくつかの実施形態において、カプリルヒドロキサム酸は、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約５重量％の範囲で提供される。そのような追加の構成要素の存在は、活性成分の物理的状態、溶解性、安定性、放出速度、クリアランス速度、及び浸透に影響を及ぼし得る。
局所投与用組成物は、本明細書に記載されるペプチド組成物と、皮膚科的に許容されるビヒクルとを含む。ビヒクルは、水性であっても非水性であってもよい。局所用組成物で使用される皮膚科的に許容されるビヒクルは、ローション、ゲル、軟膏、液体、クリーム、又はエマルジョンの形態であり得る。ビヒクルがエマルジョンである場合、エマルジョンは、連続水相及び不連続非水相若しくは油相（水中油型エマルジョン）、又は連続非水相若しくは油相及び不連続水相（油中水型エマルジョン）を有し得る。液体又はゲル形態で局所投与される場合、水、石油、動物又は植物由来の油、例えば、ピーナッツ油、鉱油、大豆油、若しくはゴマ油、又は合成油などの液体担体を活性成分に添加することができる。生理食塩水、デキストロース、若しくは他の糖溶液、又はエチレングリコール、プロピレングリコール、若しくはポリエチレングリコールなどのグリコールもまた、好適な液体担体である。薬学的組成物はまた、水中油型エマルジョンの形態であってもよい。油相は、植物油、例えば、オリーブ油若しくはラッカセイ油、鉱油、例えば、液体パラフィン、又はこれらの混合物であり得る。好適な乳化剤としては、天然に存在するガム、例えば、アカシアガム及びトラガカントガム、天然に存在するリン脂質、例えば、大豆レシチン、脂肪酸及びヘキシトール無水物に由来するエステル又は部分エステル、例えば、ソルビタンモノオレエート、並びにこれらの部分エステルとエチレンオキシドとの縮合生成物、例えば、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエートが挙げられる。エマルジョンはまた、着色剤及び香味剤を含有することができる。
ある特定の実施形態において、ペプチドの皮膚への送達及び浸透を増加させるために、シリコーンエラストマー（例えば、ジメチコンクロスポリマー）が用いられる。分子量を増加させる（シリコーンガムのように）か、又は充填剤を添加する（シリコーン化合物のように）ことに対する代替案は、シロキサンポリマーを部分的に架橋し、適切なシリコーン担持流体にこの材料を分散させることである。得られるジメチコンクロスポリマー（パーソナルケア業界ではシリコーンエラストマーとしても知られる）は、直鎖状ポリマー間の架橋のため、塩基性ポリジメチルシロキサン（ＰＤＭＳ）とは異なる。これらの材料は、ペプチド組成物に用いることができ、また、瘢痕治療、創傷周囲保護、及び酵素送達における利点を提供する。スキンケア用途において、シリコーンエラストマー（官能基を有するものを含む）の審美性及び様々な油を吸収する（例えば、Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）９５０６ Ｅｌａｓｔｏｍｅｒ Ｐｏｗｄｅｒなどのジメチコン／ビニルジメチコンクロスポリマーにより）それらの能力は、エラストマーの望ましい特性のうちの２つである。シリコーンエラストマーは、「滑らか」、「柔らか」、及び「さらりとした」と説明されるシリコーン流体のいずれとも異なる肌触りを有する。これは、配合における液相の量、したがって膨潤度を制御することにより変更することができる。ジメチコンクロスポリマーは、それらのフィルム形成特性により、本明細書に記載のペプチドなどの活性成分、又は油溶性ビタミン及び日焼け止めなどの他の組成物構成要素の送達系として使用することができる。オクチルメトキシシンナメートなどの日焼け止めは、シリコーンエラストマーを含有する組成物からより効率的に送達され、より高い日焼け止め指数（ＳＰＦ）をもたらし得る。有機日焼け止めを含有する水中油型組成物におけるＳＰＦを増強するために、シリコーンエラストマーブレンドを使用することができる。例えば、ＳＰＦに関して実施された試験において、有機日焼け止めを含有するサンケア組成物に４％シリコーンエラストマーブレンドを添加すると、ＳＰＦが５．７から１８に増加した。シリコーンエラストマーのこの特性は、所望のＳＰＦを達成するために必要な量を低減しながら、組成物中の日焼け止め剤の有効性を最大にすることを可能にする。結果として、組成物のコストは、日焼け止め活性剤によって引き起こされる潜在的な刺激とともに低減することができる。したがって、同じ量の紫外線吸収剤でより高いＳＰＦを達成することができ、結果として、組成物のコストを加えることなく、性能を向上させることができる。シリコーンエラストマーは、様々な架橋反応によって、例えば、ビニル基が水素化ケイ素と反応するヒドロシリル化反応によって、直鎖状シリコーンポリマーから製造することができる。一般的なプロセスは、架橋剤と反応するポリマー鎖に沿った反応部位を有する直鎖状シリコーンポリマーを伴う。ジメチコンクロスポリマーは、担体流体中で膨潤したエラストマー粒子の懸濁液（例えば、Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）９０４０ Ｓｉｌｉｃｏｎｅ Ｅｌａｓｔｏｍｅｒ Ｂｌｅｎｄなどのシクロペンタシロキサン中の高分子量シリコーンエラストマーの混合物）から作製されたゲルとして、又は噴霧乾燥粉末（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）９５０６ Ｅｌａｓｔｏｍｅｒ Ｐｏｗｄｅｒなどのジメチコン／ビニルジメチコンクロスポリマー）としてのいずれかとして製造することができる。所望の属性を有するゲル形態は、シクロメチコンであるが、低粘度ジメチコン及び有機流体も使用することができる。懸濁液又はゲル形態のジメチコンクロスポリマーの例は、デカメチルシクロペンタシロキサン中の高分子量シリコーンエラストマー（１２％）（例えば、Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）ＳＴ－Ｅｌａｓｔｏｍｅｒ１０）、及びシクロペンタシロキサン中の高分子量シリコーンエラストマーの混合物（例えば、Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）９０４０Ｓｉｌｉｃｏｎｅ Ｅｌａｓｔｏｍｅｒ Ｂｌｅｎｄ）であり、これは、典型的には、１０重量％～２０重量％の範囲のエラストマー含有量を有する。
ペプチド組成物の局所用調製物に使用される薬学的賦形剤は、溶媒、軟化剤及び／又は乳化剤、油基剤、保存剤、抗酸化物質、張力調整剤、浸透促進剤及び可溶化剤、キレート剤、緩衝剤、界面活性剤、１つ以上のポリマー、並びにこれらの組み合わせからなる群から選択され得る。
水性又は親水性リポソーム組成物に好適な溶媒としては、水；エチルアルコール；イソプロピルアルコール；水とエチル及び／又はイソプロピルアルコールとの混合物；グリセリン、エチレン、プロピレン又はブチレングリコール；ＤＭＳＯ；ペンチレングリコール；並びにこれらの混合物が挙げられる。いくつかの実施形態において、グリセリンは、少なくとも又は約１重量％、２重量％、３重量％、４重量％、５重量％、６重量％、７重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、１１重量％、１２重量％、又は１２重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、グリセリンは、少なくとも又は約７％提供される。いくつかの実施形態において、グリセリンは、約１重量％～約１２重量％、約２重量％～約１１重量％、又は約３重量％～約１０重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ブチレングリコールは、少なくとも又は約０．００２５重量％、０．００５重量％、０．０７５重量％、０．０１重量％、０．０２５重量％、０．０５重量％、０．７５重量％、１重量％、２重量％、３重量％、４重量％、５重量％、６重量％、７重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、１１重量％、１２重量％、又は１２重量％超提供される。いくつかの実施形態において、ブチレングリコールは、約０．０１重量％～約１０重量％、約０．０２５重量％～約５重量％、又は約０．０５重量％～約１．２５重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ペンチレングリコールは、少なくとも又は約０．００２５重量％、０．００５重量％、０．０７５重量％、０．０１重量％、０．０２５重量％、０．０５重量％、０．７５重量％、１重量％、２重量％、３重量％、４重量％、５重量％、６重量％、７重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、１１重量％、１２重量％、又は１２重量％超提供される。いくつかの実施形態において、ペンチレングリコールは、約０．０１重量％～約１０重量％、約０．０２５重量％～約５重量％、又は約０．０５重量％～約１．２５重量％の範囲で提供される。疎水性組成物に好適な溶媒としては、鉱油、植物油、及びシリコーン油が挙げられる。必要に応じて、本明細書に記載されるペプチド組成物を疎水性油相に溶解又は分散させてもよく、次いで油相を、水を含む水相中で、単独で又は低級アルコール、グリセリン、及び／又はグリコールと組み合わせて乳化してもよい。いくつかの実施形態において、水の存在が、レーザー治療、化学的剥離、皮膚切除などを受ける皮膚組織への投与時に刺激をもたらす可能性があるため、無水組成物が適用される。無水組成物はまた、発疹及び皮膚刺激をもたらし、創傷の治癒及び皮膚の質の改善を遅延させる可能性がある損傷した又は敏感な皮膚における水性刺激性接触性皮膚炎の発生を防止するように作用し得る。Ｔｓａｉ，Ｔ．Ｆ．，Ｍａｉｂａｃｈ，Ｈ．Ｉ．Ｈｏｗ ｉｒｒｉｔａｎｔ ｉｓ ｗａｔｅｒ？ Ａｎ ｏｖｅｒｖｉｅｗ．Ｃｏｎｔａｃｔ Ｄｅｒｍａｔｉｔｉｓ ４１（６）（１９９９）：３１１－３１４（刺激物として水によって引き起こされる接触性皮膚炎を説明する）。しかしながら、ある特定の実施形態において、水性組成物を提供すること、又は限られた量の水が存在することを可能にすることが容認され得る。例えば、水が存在してもよいが、損傷した皮膚に適用したときに刺激感が生じる可能性がある閾値未満の量で存在する。浸透圧ショック又は浸透圧ストレスは、細胞の周囲の溶質濃度の突然の変化であり、細胞膜を横断する水の移動に急激な変化を引き起こす。上清における高濃度の塩、基質、又は任意の溶質のいずれかの条件下で、水は、浸透によって細胞から引き出される。これはまた、基質及び補因子の細胞への輸送を阻害し、したがって、細胞に「ショックを与える」。あるいは、低濃度の溶質では、水が大量に細胞に侵入し、細胞が膨らみ、破裂するか、又はアポトーシスを受けるかのいずれかを引き起こす。本明細書に記載される組成物のうちのある特定のものは、浸透圧ショックを最小限に抑えることが望ましい場合に有利に用いることができる。
本明細書に記載される組成物は、様々な量の溶媒を含み得る。いくつかの実施形態において、溶媒は水である。いくつかの実施形態において、溶媒は、少なくとも又は約１０重量％、１５重量％、２０重量％、２５重量％、３０重量％、３５重量％、４０重量％、４５重量％、５０重量％、５５重量％、６０重量％、６５重量％、７０重量％、７５重量％、８０重量％、８５重量％、９０重量％、９５重量％、又は９５重量％（重量％）超である。いくつかの実施形態において、溶媒は、約１０重量％～約９５重量％、約２０重量％～約９０重量％、約３０重量％～約８５重量％、約４０重量％～約８０重量％、又は約５０重量％～約７５重量％の範囲である。
組成物の粘度は、薬学的に許容される増粘剤を使用して、選択されたレベルで維持することができる。水性基剤を用いて粘性ゲル又はクリームを調製するために使用することができる好適な粘度向上剤又は増粘剤としては、ポリアクリル酸ナトリウム、キサンタンガム、ポリビニルピロリドン、アクリル酸ポリマー、カラギーナン、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、プロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリエトキシル化ポリアクリルアミド、ポリエトキシル化アクリレート、及びポリエトキシル化アルカンチオールが挙げられる。メチルセルロースは、容易かつ経済的に入手可能であり、また取り扱いが容易であるため、好ましい。他の好適な増粘剤として、例えば、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボマーなどが挙げられる。増粘剤の好ましい濃度は、選択された増粘剤に依存する。選択した粘度を達成する量が好ましくは使用される。粘性組成物は、そのような増粘剤の添加によって、又は許容レベルの粘度を有する基剤を用いることによって、通常、溶液から調製される。
本明細書に記載される組成物の粘度は、いくつかの実施形態において、約８，０００センチポアズ（ｃｐｓ）～約３０，０００ｃｐｓの範囲である。いくつかの実施形態において、粘度は、少なくとも又は約４，０００、５，０００、６，０００、７，０００、８，０００、９，０００、１０，０００、１１，０００、１２，０００、１３，０００、１４，０００、１５，０００、１６，０００、１７，０００、１８，０００、１９，０００、２０，０００、２１，０００、２２，０００、２３，０００、２４，０００、２５，０００、２６，０００、２７，０００、２８，０００、２９，０００、３０，０００、３１，０００、３２，０００、３３，０００、３４，０００、３５，０００、３６，０００、３７，０００、３８，０００、３９，０００、４０，０００、又は４０，０００ｃｐｓ超である。いくつかの実施形態において、組成物は、約４，０００～約４０，０００、約６，０００～約３８，０００、約８，０００～約３６，０００、約１０，０００～約３４，０００ｃｐｓ、約１２，０００～約３２，０００ｃｐｓ、又は約１４，０００～約３０，０００ｃｐｓの範囲の粘度を有する。
好適な軟化剤としては、炭化水素油及びワックス、例えば、鉱油、ワセリン、パラフィン、セレシン、オゾケライト、微結晶ワックス、ポリエチレン、スクアレン、ペルヒドロスクアレン、シリコーン油、トリグリセリドエステル、アセトグリセリドエステル、例えば、アセチル化モノグリセリド、エトキシル化グリセリド、例えば、エトキシル化グリセリルモノステアレート、脂肪酸又はジカルボン酸のアルキルエステルが挙げられる。いくつかの実施形態において、軟化剤は、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリドである。
いくつかの実施形態において、軟化剤は、少なくとも又は約０．００２５重量％、０．００５重量％、０．０７５重量％、．０１重量％、０．０２５重量％、０．０５重量％、０．７５重量％、１重量％、２重量％、３重量％、４重量％、５重量％、６重量％、７重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、１１重量％、１２重量％、又は１２重量％超提供される。いくつかの実施形態において、軟化剤は、約０．０１重量％～約１０重量％、約０．０１重量％～約２．５重量％、約０．０２５重量％～約５重量％、又は約０．０５重量％～約１．２５重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリドは、少なくとも又は約０．００２５重量％、０．００５重量％、０．０７５重量％、．０１重量％、０．０２５重量％、０．０５重量％、０．７５重量％、１重量％、２重量％、３重量％、４重量％、５重量％、６重量％、７重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、１１重量％、１２重量％、又は１２重量％超提供される。いくつかの実施形態において、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリドは、約０．０１重量％～約１０重量％、約０．０１重量％～約２．５重量％、約０．０２５重量％～約５重量％、又は約０．０５重量％～約１．２５重量％の範囲で提供される。
軟化剤として使用するのに好適なシリコーン油としては、ジメチルポリシロキサン、メチル（フェニル）ポリシロキサン、並びに水溶性及びアルコール可溶性シリコーングリコールコポリマーが挙げられる。軟化剤として使用するのに好適なトリグリセリドエステルとしては、ヒマシ油、紅花油、綿実油、トウモロコシ油、オリーブ油、肝油、アーモンド油、アボカド油、ヤシ油、ゴマ油、及び大豆油を含む、植物性及び動物性脂肪及び油が挙げられる。
軟化剤として使用するのに好適なカルボン酸又は二酸のエステルとしては、脂肪酸のメチル、イソプロピル、及びブチルエステルが挙げられる。アルキルエステルの具体的な例としては、ラウリン酸ヘキシル、ラウリン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、オレイン酸イソデシル、ステアリン酸ヘキサデシル、ステアリン酸デシル、イソステアリン酸イソプロピル、乳酸ジラウリル、乳酸ミリスチル、及び乳酸セチル、並びに脂肪酸のアルケニルエステル、例えば、ミリスチン酸オレイル、ステアリン酸オレイル、及びオレイン酸オレイルが挙げられる。二酸のアルキルエステルの具体的な例としては、アジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソヘキシル、アジピン酸ビス（ヘキシルデシル）、及びセバシン酸ジイソプロピルが挙げられる。
組成物に使用され得る他の好適な軟化剤又は乳化剤のクラスとしては、脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪アルコールエーテル、エトキシル化脂肪アルコール、エトキシル化脂肪アルコールの脂肪酸エステル、及びワックスが挙げられる。
軟化剤として使用するための脂肪酸の具体的な例としては、ペラルゴン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リシノール酸、アラキジン酸、ベヘン酸、及びエルカ酸が挙げられる。軟化剤として使用するための脂肪アルコールの具体的な例としては、ラウリル、ミリスチル、セチル、ヘキサデシル、ステアリル、イソステアリル、ヒドロキシステアリル、オレイル、リシノレイル、ベヘニル、及びエルシルアルコール、並びに２－オクチルドデカノールが挙げられる。
軟化剤としての使用に好適なワックスの具体的な例としては、ラノリン油、ラノリンワックス、ラノリンアルコール、ラノリン脂肪酸、イソプロピルラノレート、エトキシル化ラノリン、エトキシル化ラノリンアルコール、エトキシル化コレステロール、プロポキシル化ラノリンアルコール、アセチル化ラノリン、アセチル化ラノリンアルコール、ラノリンアルコールリノレート、ラノリンアルコールレシノレート、ラノリンアルコールレシノレートのアセテート、ラノリンアルコールレシノレートのアセテート、エトキシル化アルコールエステルのアセテート、ラノリンの水素添加溶解物（ｈｙｄｒｏｇｅｎｏｌｙｓａｔｅｓ）、水素添加ラノリン、エトキシル化水素添加ラノリン、エトキシル化ソルビトールラノリン、並びに液体及び半固体ラノリンを含む、ラノリン及びその誘導体が挙げられる。また、ワックスとしても使用可能であるものには、炭化水素ワックス、エステルワックス、及びアミドワックスが含まれる。有用なワックスには、蜜蝋、鯨蝋、ミリスチン酸ミリスチル、及びステアリン酸ステアリルなどのワックスエステル、蜜蝋誘導体、例えば、ポリオキシエチレンソルビトール蜜蝋、並びにカルナウバ及びカンデラワックスを含む植物性ワックスが含まれる。
多価アルコール及びポリエーテル誘導体は、組成物において溶媒及び／又は界面活性剤として使用され得る。好適な多価アルコール及びポリエーテルとしては、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール２０００及び４０００、ポリ（オキシエチレン－ｃｏ－オキシプロピレン）グリコール、グリセロール、ソルビトール、エトキシル化ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、ポリエチレングリコール２００～６０００、メトキシポリエチレングリコール３５０、５５０、７５０、２０００、及び５０００、ポリ［エチレンオキシド］ホモポリマー（１００，０００～５，０００，０００）、ポリアルキレングリコール及び誘導体、ヘキシレングリコール、２－メチル－２，４－ペンタンジオール、１，３－ブチレングリコール、１，２，６－ヘキサントリオール、２－エチル－１，３－ヘキサンジオール、１５～１８個の炭素原子を有する隣接グリコール、並びにトリメチルプロパンのポリオキシプロピレン誘導体が挙げられる。
多価アルコールエステルを乳化剤又は軟化剤として使用してもよい。好適な多価アルコールエステルとしては、エチレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール（２００～６０００）モノ及びジ脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノ及びジ脂肪エステル、ポリプロピレングリコール２０００モノオレエート、ポリプロピレングリコール２０００モノステアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ及びジ脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ脂肪酸エステル、エトキシル化グリセリルモノステアレート、１，３－ブチレングリコールモノステアレート、１，３－ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、並びにポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルが挙げられる。
組成物における使用に好適な乳化剤としては、アニオン性、カチオン性、非イオン性、及び双性イオン性界面活性剤が挙げられる。好ましいイオン乳化剤としては、レシチン及び誘導体などのリン脂質が挙げられる。
例えば、コレステロール及びコレステロール脂肪酸エステルを含むステロール、脂肪酸アミド、エトキシル化脂肪酸アミド、及び脂肪酸アルカノールアミドなどのアミドもまた、軟化剤及び／又は浸透促進剤として使用され得る。
薬学的に許容される保存剤を用いて、組成物の保存期間を増加させることができる。組成物に使用するための他の好適な保存剤及び／又は酸化防止剤としては、塩化ベンザルコニウム、ベンジルアルコール、フェノール、尿素、パラベン、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、トコフェロール、チメロサール、クロロブタノールなど、並びにこれらの混合物が挙げられ、用いることができる。抗酸化物質などの保存剤が用いられる場合、濃度は、典型的には、組成物の総重量に基づいて約０．０２％～約２％であるが、選択される薬剤に応じて、より大きい量又はより小さい量が望ましい場合がある。本明細書に記載される還元剤は、組成物の良好な保存期間を維持するために有利に使用することができる。一般に、実施形態の無水組成物は、十分な安定性を示すことが観察されるため、保存剤を組成物から省略することができる。
組成物における使用に好適なキレート剤としては、エチレンジアミン四酢酸、そのアルカリ金属塩、そのアルカリ土類金属塩、そのアンモニウム塩、及びそのテトラアルキルアンモニウム塩が挙げられる。いくつかの実施形態において、キレート剤は、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム（ＥＤＴＡ）である。いくつかの実施形態において、ＥＤＴＡ二ナトリウムは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、又は４重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、ＥＤＴＡ二ナトリウムは、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．１重量％～約２．５重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ＥＤＴＡ二ナトリウムは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。
担体は、好ましくは、約４．０～１０．０、より好ましくは、約４．８～約７．８、より好ましくは、約５．０～約６．５のｐＨを有する。ｐＨは、緩衝液又は他のｐＨ調整剤を使用して制御することができる。好適なｐＨ調整剤としては、リン酸及び／又はリン酸塩、クエン酸及び／又はクエン酸塩、水酸化物塩（すなわち、水酸化カルシウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム）、並びにトリエタノールアミンなどのアミンが挙げられる。好適な緩衝液としては、リン酸一カリウム及びリン酸二カリウムの溶液を含み、５．８～８のｐＨを維持する緩衝液、及びリン酸一ナトリウム及びリン酸二ナトリウムの溶液を含み、６～７．５のｐＨを維持する緩衝液が挙げられる。他の緩衝液としては、クエン酸／クエン酸ナトリウム、及び二塩基性リン酸ナトリウム／クエン酸が挙げられる。実施形態のペプチド組成物は、レシピエントの血液又は他の体液と等張であることが好ましい。組成物の等張性は、酒石酸ナトリウム、プロピレングリコール、又は他の無機若しくは有機溶質を使用して達成することができる。塩化ナトリウムが特に好ましい。緩衝剤、例えば、酢酸及び塩、クエン酸及び塩、ホウ酸及び塩、並びにリン酸及び塩を用いることができる。ビタミンＣ、ビタミンＥ、又は医薬分野で既知の他の還元剤などの還元剤を組成物に含むことが望ましい場合がある。
界面活性剤、例えば、アニオン性洗剤、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、及びスルホン酸ジオクチルナトリウム、カチオン性洗剤、例えば、塩化ベンザルコニウム若しくは塩化ベンゼトニウム、又は非イオン性洗剤、例えば、ポリオキシエチレン水素添加ヒマシ油、グリセロールモノステアレート、ポリソルベート、スクロース脂肪酸エステル、メチルセルロース、若しくはカルボキシメチルセルロースを賦形剤として用いることができる。
ある特定の実施形態において、薬理活性を有する追加の薬剤を含むことが有利であり得る。抗感染薬としては、駆虫剤（メベンダゾール）、アミノグリコシドを含む抗生物質（ゲンタマイシン、ネオマイシン、トブラマイシン）、抗真菌抗生物質（アンホテリシンｂ、フルコナゾール、グリセオフルビン、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ニスタチン、ミカチン、トルナフテート）、セファロスポリン（セファクロル、セファゾリン、セフォタキシム、セフタジジム、セフトリアキソン、セフロキシム、セファレキシン）、ベータ－ラクタム抗生物質（セフォテタン、メロペネム）、クロラムフェニコール、マクロライド（アジスロマイシン、クラリスロマイシン、エリスロマイシン）、ペニシリン（ペニシリンＧナトリウム塩、アモキシリン、アンピシリン、ジクロキサシリン、ナフシリン、ピペラシリン、チカルシリン）、テトラサイクリン（ドキシサイクリン、ミノサイクリン、テトラサイクリン）、バシトラシン、クリンダマイシン、コリスチメタートナトリウム、ポリミキシンＢ硫酸塩、バンコマイシン、抗菌剤（アシクロビル、アマンタジン、ジダノシン、エファビレンツ、ホスカルネット、ガンシクロビル、インジナビル、ラミブジン、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビル、スタブジン、バラシクロビル、バルガンシクロビル、ジドブジンを含む）、キノロン（シプロフロキサシン、レボフロキサシン）、スルホンアミド（スルファジアジン、スルフイソキサゾール）、スルホン（ダプソン）、フラゾリドン、メトロニダゾール、ペンタミジン、スルファニルアミダムクリスタリナム（ｓｕｌｆａｎｉｌａｍｉｄｕｍ ｃｒｙｓｔａｌｌｉｎｕｍ）、ガチフロキサシン、及びスルファメトキサゾール／トリメトプリムが挙げられるが、これらに限定されない。麻酔薬としては、エタノール、ブピバカイン、クロロプロカイン、レボブピバカイン、リドカイン、メピバカイン、プロカイン、ロピバカイン、テトラカイン、デスフルラン、イソフルラン、ケタミン、プロポフォール、セボフルラン、コデイン、フェンタニル、ヒドロモルホン、マーカイン、メペリジン、メタドン、モルヒネ、オキシコドン、レミフェンタニル、スフェンタニル、ブトルファノール、ナルブフィン、トラマドール、ベンゾカイン、ジブカイン、塩化エチル、キシロカイン、及びフェナゾピリジンが挙げられるが、これらに限定されない。抗炎症剤としては、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、例えば、アスピリン、セレコキシブ、トリサリチル酸コリンマグネシウム、ジクロフェナクカリウム、ジクロフェナクナトリウム、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、ケトロラク、メレナム酸、ナブメトン、ナプロキセン、ナプロキセンナトリウム、オキサプロジン、ピロキシカム、ロフェコキシブ、サルサレート、スリンダク、及びトルメチン、並びにコルチコステロイド、例えば、コルチゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾン、プレドニゾロン、ベタメテゾン、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、ブデソニド、リン酸デキサメタゾンナトリウム、フルニソリド、プロピオン酸フルチカゾン、トリアムシノロンアセトニド、ベタメタゾン、フルオシノニド、ジプロピオン酸ベタメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、デソニド、デスオキシメタゾン、フルオシノロン、トリアムシノロン、プロピオン酸クロベタゾール、及びデキサメタゾンが挙げられるが、これらに限定されない。
ある特定の実施形態において、軟化剤、エマルジョン安定剤、保湿剤、賦形剤、及び他の化合物の添加は、限定されないが、皮膚感触（絹のような柔らかさ、軽さ、クリーミーさなど）、吸収性（製品が湿潤感を失い、皮膚上で感知されなくなるのに必要な時間）、一貫性、硬さ、拡散性（例えば、粘度、流動開始、剪断速度）、粘着性、形状の完全性、光沢、親水性又は疎水性などを含む、局所用組成物の感覚特性を増強するように変更され得る。好ましくは、組成物は、高い拡散性及び低い粘度特性を有する。そのような特性を有する組成物は、増強された「絹のような」又は「軽い」皮膚感触評価を有することが示されている（例えば、Ｂｅｋｋｅｒ，Ｍ．Ｗｅｂｂｅｒ，Ｇ．，Ｌｏｕｗ，Ｎ．Ｒｅｌａｔｉｎｇ ｒｈｅｏｌｏｇｉｃａｌ ｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔｓ ｔｏ ｐｒｉｍａｒｙ ａｎｄ ｓｅｃｏｎｄａｒｙ ｓｋｉｎ ｆｅｅｌｉｎｇ ｗｈｅｎ ｍｉｎｅｒａｌ－ｂａｓｅｄ ａｎｄ Ｆｉｓｃｈｅｒ－Ｔｒｏｐｓｃｈ ｗａｘ－ｂａｓｅｄ ｃｏｓｍｅｔｉｃ ｅｍｕｌｓｉｏｎｓ ａｎｄ ｊｅｌｌｉｅｓ ａｒｅ ａｐｐｌｉｅｄ ｔｏ ｔｈｅ ｓｋｉｎ，Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｓｃｉｅｎｃｅ ２０１３，３５（４），ｐｐ．３５４－６１を参照されたい）。
いくつかの実施形態において、組成物は、フェノキシエタノール、エチルヘキシルグリセリン、又はこれらの組み合わせを含む。いくつかの実施形態において、フェノキシエタノールは、少なくとも又は約０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、フェノキシエタノールは、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、エチルヘキシルグリセリンは、少なくとも又は約０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、エチルヘキシルグリセリンは、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、フェノキシエタノール及びエチルヘキシルグリセリンは、少なくとも又は約０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、フェノキシエタノール及びエチルヘキシルグリセリンは、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．１重量％～約４重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。
いくつかの実施形態において、組成物は、ポリアクリレート－１３、ポリイソブテン、ポリソルベート２０、又はこれらの組み合わせを含む。いくつかの実施形態において、ポリアクリレート－１３は、少なくとも又は約０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、ポリアクリレート－１３は、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ポリイソブテンは、少なくとも又は約０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、ポリイソブテンは、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ポリアクリレート－１３は、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ポリソルベート２０は、少なくとも又は約０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、ポリソルベート２０は、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ポリアクリレート－１３、ポリイソブテン、及びポリソルベート２０は、少なくとも又は約０．０５重量％、０．１０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、ポリアクリレート－１３、ポリイソブテン、及びポリソルベート２０は、約０．２５重量％～約１０重量％、約０．１重量％～約４重量％、約０．５重量％～約８重量％、約０．７５重量％～約６重量％、又は約１重量％～約４重量％（重量％）の範囲で提供される。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される組成物は、ソルビン酸カリウムを含む。いくつかの実施形態において、ソルビン酸カリウムは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００１７５重量％、０．００２５重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、ソルビン酸カリウムは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。
いくつかの実施形態において、リポソームは、プロパンジオール、レシチン、又はこれらの組み合わせを含む。いくつかの実施形態において、プロパンジオールは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、プロパンジオールは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、レシチンは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、レシチンは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、リポソームは、プロパンジオール及びレシチンを含む。いくつかの実施形態において、プロパンジオール及びレシチンは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、プロパンジオール及びレシチンは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、プロパンジオール及びレシチンは、約０．９０重量％で提供される。
局所用組成物は、水溶液中に分散されたミセル、又は界面活性剤分子の凝集体を含有し得る。ミセルは、界面活性剤を含む水溶液中に油溶媒を分散させることによって調製することができ、界面活性剤の濃度は臨界ミセル濃度を超える。得られる組成物は、ミセル、すなわち、球状の油滴を含有する。
浸透促進剤
脂肪酸及びアルコールを用いて、ペプチドの浸透を増強し、組成物、例えば、メタン酸、エタン酸、プロパン酸、ブタン酸、イソ酪酸、ペンタン酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸、デカン酸、ミリストレイン酸、イソ吉草酸、パルミトレイン酸、サピエン酸、オレイン酸、エライジン酸、バクセン酸、リノール酸、リノレイド酸、α－リノレン酸、アラキドン酸、エイコサペンタエン酸、エルカ酸、ドコサヘキサエン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、リグノセリン酸、セロチン酸、中鎖脂肪酸、例えば、Ｃ６－１２脂肪酸などに絹のような感触を提供することができる。組成物に用いる場合の典型的な量は、１重量％～４重量％である。
抗菌有効性
本明細書に記載されるのは、いくつかの実施形態において、生理学的ｐＨにおける化学的及び物理的に安定な組成物である。いくつかの実施形態において、本組成物は、無菌であり、ヒト投与に対して安全である。いくつかの実施形態において、本組成物は、Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ Ｅｆｆｅｃｔｉｖｅｎｅｓｓ Ｔｅｓｔなどの必要な抗菌有効性試験に準拠するか、又は合格する。いくつかの実施形態において、本組成物は、細菌、酵母、カビ、又はこれらの組み合わせの完全な、又は実質的に完全な根絶をもたらす。
リポソーム
本明細書において、改善された分布、有効性、生物学的利用能、及び／又は活性のためのリポソーム組成物が記載される。リポソーム組成物は、送達及び組織（例えば、皮膚）浸透を改善することによって、活性成分の分布、有効性、生物学的利用能、及び／又は活性を改善し得る。いくつかの場合において、改善された送達及び皮膚浸透は、リポソームに組み込まれる（例えば、封入される）活性成分に起因する。いくつかの場合において、活性成分は、リポソームに封入されるペプチドである。
本明細書に記載されるリポソーム組成物は、リポソームに封入されたペプチドを含み得る。いくつかの実施形態において、ペプチドは、トリペプチド－１である。いくつかの実施形態において、ペプチドは、ヘキサペプチド－１２である。いくつかの実施形態において、ペプチドは、ヘキサペプチド－１１である。いくつかの実施形態において、ペプチドは、ヘキサペプチド－３８である。いくつかの実施形態において、ペプチドは、テトラペプチド－２である。いくつかの実施形態において、ペプチドは、パルミトイル基で官能化されている。いくつかの実施形態において、ペプチドは、アセチル基で官能化される。例えば、ペプチドは、アセチルヘキサペプチド－３８である。
本明細書に記載されるリポソーム組成物は、リポソームに封入された様々な成分を含み得る。いくつかの実施形態において、成分は、ラクトフェリンである。いくつかの実施形態において、成分は、ホスファチジルセリンである。いくつかの実施形態において、成分は、リーダム・パルストレ抽出物である。いくつかの実施形態において、成分は、アルニカ・モンタナ抽出物である。いくつかの実施形態において、成分は、ヒアルロン酸ナトリウムである。いくつかの実施形態において、成分は、５０ｋＤａより大きい。
レシチン及び他のリン脂質を使用して、本明細書に記載されるペプチド組成物を含有するリポソームを調製してもよい。いくつかの実施形態において、リポソームは、１つ以上のペプチドを調製するために使用される。いくつかの実施形態において、ペプチドは、アセチル基で官能化される。脂質小胞の形成は、レシチンなどのリン脂質が水中に配置され、結果として、十分なエネルギーが供給されると、１つの二重層又は一連の二重層を形成し、各々が水分子によって分離されるときに生じる。リポソームは、リン脂質を水中で超音波処理することによって作製することができる。剪断速度が低いと、多層リポソームが作製される。継続的な高剪断超音波処理は、より小さな単層リポソームを形成する傾向がある。疎水性化学物質は、リン脂質二重層膜に溶解することができる。リポソームの脂質二重層は、本明細書に記載されるペプチド組成物を送達する。
本明細書に記載されるリポソーム組成物を調製するために使用されるリン脂質は、約１０℃～約２５℃の相転移温度を含み得る。いくつかの場合において、リン脂質は、約１０℃、１２℃、１４℃、１６℃、１８℃、２０℃、２２℃、２４℃、２６℃、２８℃、３０℃、３２℃、３４℃、３６℃、３８℃、４０℃、又は４０℃超の相転移温度を含む。いくつかの場合において、リン脂質は、約１０℃～約４０℃、約１２℃～約３６℃、約１４℃～約３２℃、約１６℃～約２０℃、又は約２１℃～約２５℃の範囲の相転移温度を含む。
局所用組成物は、水溶液中に分散されたミセル、又は界面活性剤分子の凝集体を含有し得る。ミセルは、界面活性剤を含む水溶液中に油溶媒を分散させることによって調製することができ、界面活性剤の濃度は臨界ミセル濃度を超える。得られる組成物は、ミセル、すなわち、球状の油滴を含有する。
リポソーム組成物は、水溶液中に分散されたミセル、又は界面活性剤分子の凝集体を含有し得る。ミセルは、界面活性剤を含む水溶液中に油溶媒を分散させることによって調製することができ、界面活性剤の濃度は臨界ミセル濃度を超える。得られる製剤は、ミセル、すなわち、水性溶媒中に分散された極性界面活性剤分子の膜に囲まれた球状の油滴を含有する。
いくつかの実施形態において、リポソームに封入されたペプチドを含む組成物を調製する方法が本明細書に記載され、これには、ペプチド及び溶媒を組み合わせて混合物を形成することと、混合物を、リポソームを含む水溶液と接触させることとを含む。いくつかの場合において、接触は、約１０℃～約２５℃の温度で生じる。いくつかの場合において、接触は、約１０℃、１２℃、１４℃、１６℃、１８℃、２０℃、２２℃、２４℃、２６℃、２８℃、３０℃、３２℃、３４℃、３６℃、３８℃、４０℃、又は４０℃超の温度で生じる。いくつかの場合において、接触は、約１０℃～約４０℃、約１２℃～約３６℃、約１４℃～約３２℃、約１６℃～約２０℃、又は約２１℃～約２５℃の範囲の温度で生じる。
リポソームに封入されたペプチドを含む組成物を調製するための方法は、溶媒の使用を含み得る。いくつかの場合において、溶媒は、水である。いくつかの場合において、溶媒は、有機溶媒である。例示的な有機溶媒としては、石油エーテル、シクロヘキサン、トルエン、四塩化炭素、ジクロロメタン、クロロホルム、ジエチルエーテル、ジイソプロピルエーテル、酢酸エチル、ブタノール、ｎ－プロパノール、エタノール、メタノール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、及びピリジンが挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの場合において、溶媒は、グリコールである。いくつかの場合において、溶媒は、ブチレングリコールである。いくつかの場合において、溶媒は、カプリリルグリコールである。いくつかの場合において、溶媒は、プロパンジオール（プロピレングリコール）である。
溶媒は、様々な割合で使用され得る。いくつかの場合において、溶媒は、少なくとも又は約０．００１％、０．００５％、０．０１％、０．０２％、０．０５％、０．１０％、０．２０％、０．２５％、０．５０％、０．７５％、１．０％、１．５％、２．０％、２．５％、３．０％、３．５％、４．０％、４．５％、５．０％、５．５％、６．０％、６．５％、７．０％、８％、９％、１０％、又は１０％超提供される。溶媒は、プロパンジオール、ブチレングリコール、又はカプリリルグリコールであり得る。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される方法は、ペプチド及び溶媒を組み合わせて混合物を形成することと、混合物を、リポソームを含む水溶液と接触させることとを含み、水溶液は、一定の割合の水及び一定の割合のリポソームを含む。いくつかの場合において、水溶液は、少なくとも又は約２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、又は９０％超の水を含む。いくつかの場合において、水溶液は、約１０％～約９５％、約２０％～約９０％、約３０％～約８５％、約４０％～約８０％、又は約５０％～約６０％の範囲で水を含む。いくつかの場合において、水溶液は、少なくとも又は約２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、又は６０％超のリポソームを含む。いくつかの場合において、水溶液は、約１０％～約８０％、約２０％～約７０％、又は約３０％～約６０％の範囲でリポソームを含む。リポソームと水との比は、約１：９～約３：７の範囲内であり得る。いくつかの場合において、リポソームと水との比は、少なくとも又は約１：１０、１：９、１：８、１：７、１：６、１：５、１：４、１：３、又は１：２であり得る。
本明細書に記載されるリポソーム組成物を生成するための方法は、１００％以下の捕捉有効性をもたらし得る。いくつかの場合において、捕捉有効性は、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、９９％、又は９９．５％以下である。
リポソーム組成物が本明細書に記載され、ペプチドは、一定の割合の組成物を構成する。いくつかの実施形態において、ペプチドは、組成物の少なくとも又は約０．０００１％、０．０００５％、０．０００５５％、０．００１％、０．００５％、０．０１％、０．０２％、０．０５％、０．１０％、０．２０％、０．２５％、０．５０％、０．７５％、１．０％、１．５％、２．０％、２．５％、３．０％、３．５％、４．０％、４．５％、５．０％、５．５％、６．０％、６．５％、７．０％、８％、９％、１０％、又は１０％超提供される。いくつかの実施形態において、ペプチドは、組成物の少なくとも又は約１０％、１１％、１２％、１３％、１４％、１５％、１６％、１７％、１８％、１９％、２０％、２２％、２４％、２６％、２８％、３０％又は３０％超提供される。いくつかの実施形態において、ペプチドは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約５重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、ペプチドは、組成物の約０．０３％で提供される。
リポソーム組成物が本明細書に記載され、リポソームは、一定の割合の組成物を構成する。いくつかの実施形態において、リポソームは、組成物の少なくとも又は約１０％、１１％、１２％、１３％、１４％、１５％、１６％、１７％、１８％、１９％、２０％、２２％、２４％、２６％、２８％、３０％又は３０％超提供される。いくつかの実施形態において、リポソームは、約５％～約９０％、約１０％～約８０％、約２０％～約７０％、約３０％～約６０％、約１０％～約３０％、又は約２０％～約４０％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、リポソームは、約３０％で提供される。いくつかの実施形態において、リポソームは、２７％で提供される。
本明細書に記載されるリポソーム組成物は、いくつかの実施形態において、最大でも２２０ナノメートル（ｎｍ）の平均粒径で構成される。いくつかの場合において、平均粒径は、最大でも１００ｎｍ、１０５ｎｍ、１１０ｎｍ、１１５ｎｍ、１２０ｎｍ、１２５ｎｍ、１３０ｎｍ、１３５ｎｍ、１４０ｎｍ、１４５ｎｍ、１５０ｎｍ、１５５ｎｍ、１６０ｎｍ、１６５ｎｍ、１７０ｎｍ、１７５ｎｍ、１８０ｎｍ、１８５ｎｍ、１９０ｎｍ、１９５ｎｍ、２００ｎｍ、２０５ｎｍ、２１０ｎｍ、２１５ｎｍ、２２０ｎｍ、２３０ｎｍ、２４０ｎｍ、２５０ｎｍ、２６０ｎｍ、２７０ｎｍ、２８０ｎｍ、２９０ｎｍ、３００ｎｍ、３２０ｎｍ、３４０ｎｍ、３６０ｎｍ、３８０ｎｍ、又は４００ｎｍである。いくつかの場合において、平均粒径は、約１００ｎｍ、１０５ｎｍ、１１０ｎｍ、１１５ｎｍ、１２０ｎｍ、１２５ｎｍ、１３０ｎｍ、１３５ｎｍ、１４０ｎｍ、１４５ｎｍ、１５０ｎｍ、１５５ｎｍ、１６０ｎｍ、１６５ｎｍ、１７０ｎｍ、１７５ｎｍ、１８０ｎｍ、１８５ｎｍ、１９０ｎｍ、１９５ｎｍ、２００ｎｍ、２０５ｎｍ、２１０ｎｍ、２１５ｎｍ、２２０ｎｍ、２３０ｎｍ、２４０ｎｍ、２５０ｎｍ、２６０ｎｍ、２７０ｎｍ、２８０ｎｍ、２９０ｎｍ、３００ｎｍ、３２０ｎｍ、３４０ｎｍ、３６０ｎｍ、３８０ｎｍ、又は４００ｎｍである。いくつかの場合において、平均粒径は、約５０ｎｍ～約５００ｎｍ、約１００ｎｍ～約４００ｎｍ、約１５０ｎｍ～約２２０ｎｍ、約１８０ｎｍ～約２２０ｎｍ、又は約１９０ｎｍ～約２１０ｎｍの範囲である。
いくつかの場合において、リポソーム組成物は、約６００ダルトン（Ｄａ）以下の分子量を有する活性剤を含む。いくつかの場合において、活性剤は、少なくとも又は約５０、７５、１００、１２５、１５０、１７５、２００、２２５、２５０、２７５、３００、３２５、３５０、３７５、４００、４２５、４５０、４７５、５００、５２５、５５０、５７５、６００、６２５、６５０、６７５、７００、７２５、７５０、７７５、８００、８２５、８５０、８７５、９００、９２５、９５０、９７５、１０００、又は１０００ダルトン（Ｄａ）超の分子量を有する。いくつかの場合において、活性剤は、少なくとも又は約１０００、１１００、１２００、１３００、１４００、１５００、１６００、１７００、１８００、１９００、２０００、２１００、２２００、２３００、２４００、２５００、２６００、２７００、２８００、２９００、３０００、４０００、５０００、６０００、又は６０００ダルトン（Ｄａ）超の分子量を有する。いくつかの場合において、活性剤は、約５０～約１０００、約１００～約９００、約２００～約８００、約３００～約７００、又は約４００～約６００ダルトン（Ｄａ）の範囲の分子量を有する。いくつかの場合において、活性剤は、ペプチドである。いくつかの場合において、活性剤は、リポソームに封入されたペプチドである。
本明細書に記載されるリポソーム組成物の多分散指数（ＰｄＩ）は、いくつかの実施形態において、０～約０．２の範囲である。いくつかの場合において、多分散指数は、約０．０１、０．０２５、０．０５、０．１、０．２５、０．３、０．３５、０．４、０．４５、０．５、０．５５、０．６、０．６５、０．７、０．７５、又は０．８である。いくつかの場合において、多分散指数は、約０．０１～約０．８、約０．０２５～約０．７５、約０．０５～約０．６、又は約０．１～約０．３の範囲である。
いくつかの場合において、本明細書に記載されるリポソーム組成物の切片は、約０．８５～約０．９５の範囲である。いくつかの場合において、切片は、振幅である。いくつかの場合において、切片は、少なくとも又は約０．６５、０．７０、０．７５、０．８０、０．８５、０．９０、又は０．９５である。
いくつかの実施形態において、リポソームは、プロパンジオール、レシチン、又はこれらの組み合わせを含む。いくつかの実施形態において、プロパンジオールは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、プロパンジオールは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、レシチンは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、レシチンは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、リポソームは、プロパンジオール及びレシチンを含む。いくつかの実施形態において、プロパンジオール及びレシチンは、少なくとも又は約０．００１重量％、０．００５重量％、０．０１重量％、０．０２重量％、０．０５重量％、０．１０重量％、０．２０重量％、０．２５重量％、０．５０重量％、０．７５重量％、１．０重量％、１．５重量％、２．０重量％、２．５重量％、３．０重量％、３．５重量％、４．０重量％、４．５重量％、５．０重量％、５．５重量％、６．０重量％、６．５重量％、７．０重量％、８重量％、９重量％、１０重量％、又は１０重量％（重量％）超提供される。いくつかの実施形態において、プロパンジオール及びレシチンは、約０．００１重量％～約６重量％、約０．００２重量％～約４重量％、約０．０１重量％～約３重量％、又は約０．０２重量％～約２重量％の範囲で提供される。いくつかの実施形態において、プロパンジオール及びレシチンは、約０．９０重量％で提供される。
本明細書において、改善された分布、有効性、生物学的利用能、及び／又は活性を有するリポソーム組成物が記載される。リポソーム組成物は、リポソームを含まない組成物と比較して、改善された分布、有効性、生物学的利用能、及び／又は活性を有し得る。いくつかの場合において、分布は、リポソームを含まない組成物と比較して、少なくとも又は約０．５倍、１．０倍、１．５倍、２．０倍、２．５倍、３．０倍、４．０倍、４．５倍、５倍、又は５倍超改善される。いくつかの場合において、有効性は、リポソームを含まない組成物と比較して、少なくとも又は約０．５倍、１．０倍、１．５倍、２．０倍、２．５倍、３．０倍、４．０倍、４．５倍、５倍、又は５倍超改善される。いくつかの場合において、生物学的利用能は、リポソームを含まない組成物と比較して、少なくとも又は約０．５倍、１．０倍、１．５倍、２．０倍、２．５倍、３．０倍、４．０倍、４．５倍、５倍、又は５倍超改善される。いくつかの場合において、活性は、リポソームを含まない組成物と比較して、少なくとも又は約０．５倍、１．０倍、１．５倍、２．０倍、２．５倍、３．０倍、４．０倍、４．５倍、５倍、又は５倍超改善される。分布、有効性、生物学的利用能、及び／又は活性は、リポソームを含まない組成物と比較して、少なくとも又は約１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、又は９０％超改善され得る。
本明細書に記載されるリポソーム組成物及び方法は、いくつかの実施形態において、局所用組成物である。いくつかの場合において、リポソーム組成物は、油を含まない。いくつかの場合において、リポソーム組成物は、保存剤を含まない。いくつかの実施形態において、リポソーム製剤は、水性製剤である。いくつかの実施形態において、リポソーム製剤は、無水製剤である。いくつかの場合において、リポソーム組成物は、約５～約８の範囲のｐＨを有する。いくつかの場合において、リポソーム組成物は、少なくとも又は約２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０のｐＨを有する。
使用方法
本明細書では、皮膚の完全性及び血管支持体を回復させるため、ＥＣＭをリサイクルするため、コラーゲン、エラスチン及びヒアルロン酸（ＨＡ）などのグリコサミノグリカン（ＧＡＧ）を増加させるため、老廃物を新しいマトリックス成分と置き換えるため、並びにこれらの組み合わせのための組成物及び方法が記載される。本明細書に記載される組成物及び方法は、皮膚粗しょう症を治療するため、又は老化皮膚の回復を促進するために使用され得る。
本明細書に記載される組成物及び方法は、老化皮膚の回復を促進し得る。いくつかの場合において、老化皮膚は、薄く、弾性が低く、打撲傷によりなりやすい。いくつかの場合において、老化皮膚は、コラーゲン、エラスチン、及び細胞外マトリックスの成分の萎縮又は変化によって特徴付けられる。この萎縮は、血液生成物の漏出及び、場合によっては血管の破裂をもたらす、老化した血管の支持体の欠如をもたらす。本明細書に記載される組成物及び方法は、皮膚の完全性及び血管支持体を回復すること、ＥＣＭをリサイクルすること、コラーゲン、エラスチン及びＧＡＧを増加させること、老廃物を新しいマトリックス成分と置き換えること、並びにこれらの組み合わせによって、老化皮膚の回復を促進し得る。
いくつかの実施形態において、老化皮膚は、打撲傷によりなりやすい。いくつかの実施形態において、打撲傷によりなりやすい対象は、毛細血管の脆弱性を有する高齢の個体である。いくつかの場合において、老化皮膚は、光損傷を受けやすい。いくつかの場合において、老化皮膚は、太陽放射にさらされる。いくつかの場合において、老化皮膚は、化学線損傷にさらされる。
本明細書では、高齢の個体における様々な種類の打撲傷を改善するための方法及び組成物が記載される。いくつかの実施形態において、高齢の個体は、慢性的な皮膚脆弱性を有する。いくつかの実施形態において、高齢の個体は、皮膚粗しょう症を有する。いくつかの実施形態において、高齢の個体は、触知不可能な（黄斑）紫斑、触知可能な（丘疹）紫斑、血小板非減少性紫斑、血小板減少性紫斑、又は老人性紫斑を有する。いくつかの実施形態において、高齢の個体は、老人性紫斑を有する。
本明細書に記載される組成物及び方法は、皮膚粗しょう症の様々な段階を治療するために使用され得る。いくつかの場合において、本明細書に記載される組成物及び方法は、皮膚萎縮、老人性紫斑病及び擬似瘢痕によって特徴付けられる皮膚粗しょう症のステージＩを治療するために使用される。いくつかの場合において、本明細書に記載される組成物及び方法は、皮膚の脆弱性による小さな表面の裂傷（３ｃｍ未満）によって特徴付けられる皮膚粗しょう症のステージＩＩａを治療するために使用される。いくつかの場合において、本明細書に記載される組成物及び方法は、より大きな裂傷（３ｃｍ超）によって特徴付けられる皮膚粗しょう症のステージＩＩｂを治療するために使用される。いくつかの場合において、本明細書に記載される組成物及び方法は、表面の血腫によって特徴付けられる皮膚粗しょう症のステージＩＩＩａを治療するために使用される。いくつかの場合において、本明細書に記載される組成物及び方法は、皮膚壊死を伴わない深部解剖性血腫（ＤＤＨ）によって特徴付けられる皮膚粗しょう症のステージＩＩＩｂを治療するために使用される。いくつかの場合において、本明細書に記載される組成物及び方法は、潜在的な致死的合併症を伴う大面積の皮膚壊死によって特徴付けられる皮膚粗しょう症のステージＩＶを治療するために使用される。
本明細書に記載される組成物は、いくつかの実施形態において、老化皮膚の形態学的特徴を改善する。いくつかの場合において、本組成物は、老化皮膚の回復を促進する。いくつかの場合において、形態学的特徴には、老化斑が含まれる。いくつかの場合において、形態学的特徴には、白色擬似瘢痕が含まれる。いくつかの場合において、形態学的特徴には、不均一な皮膚階調が含まれる。いくつかの場合において、形態学的特徴には、しわが含まれる。いくつかの場合において、形態学的特徴には、紫斑が含まれる。いくつかの場合において、形態学的特徴には、打撲傷が含まれる。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される組成物は、形態学的特徴を、少なくとも又は約１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、又は９５％超改善する。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される組成物は、形態学的特徴を、少なくとも又は約０．５倍、１．０倍、１．５倍、２．０倍、２．５倍、３．０倍、３．５倍、４．０倍、５．０倍、６．０倍、７．０倍、８．０倍、９．０倍、１０倍、又は１０倍超改善する。いくつかの実施形態において、本組成物は、打撲傷の解消を加速させることによって、打撲傷を改善する。例えば、本組成物は、打撲傷の青色着色から赤色着色への移行を促進する。いくつかの実施形態において、打撲傷の外観の改善には、打撲傷のサイズの低減が含まれる。いくつかの実施形態において、打撲傷の外観の改善には、皮膚の変色の低減が含まれる。いくつかの実施形態において、打撲傷の外観の改善には、腫脹の低減が含まれる。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される組成物は、打撲傷を、少なくとも又は約１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、又は９５％超改善する。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される組成物は、打撲傷を、少なくとも又は約０．５倍、１．０倍、１．５倍、２．０倍、２．５倍、３．０倍、３．５倍、４．０倍、５．０倍、６．０倍、７．０倍、８．０倍、９．０倍、１０倍、又は１０倍超改善する。
本明細書に記載される組成物は、様々な治療レジメンとともに使用され得る。いくつかの場合において、本明細書に記載の局所用組成物は、１日１回、１日２回、１日３回以上投与される。いくつかの場合において、本明細書に記載の局所用組成物は、１日２回投与される。本明細書に記載の局所用組成物は、いくつかの実施形態において、毎日（ｄａｉｌｙ）、毎日（ｅｖｅｒｙ ｄａｙ）、隔日、週に５日間、週に１回、２週に１回、月に２週間、月に３週間、月に１回、月に２回、月に３回以上投与される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載の局所用組成物は、１日２回、例えば、朝及び夕方に投与される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載の局所用組成物は、少なくとも１日、２日、３日、４日、５日、６日、１週間、２週間、３週間、１ヶ月、２ヶ月、３ヶ月、４ヶ月、５ヶ月、６ヶ月、７ヶ月、８ヶ月、９ヶ月、１０ヶ月、１１ヶ月、１２ヶ月、１８ヶ月、２年、３年、４年、５年、１０年以上にわたって投与される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載の局所用組成物は、少なくとも又は約１週間、２週間、３週間、１ヶ月、２ヶ月、３ヶ月、４ヶ月、５ヶ月、６ヶ月以上にわたって、１日２回投与される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載の局所用組成物は、少なくとも又は約１週間、２週間、３週間、１ヶ月、２ヶ月、３ヶ月、４ヶ月、５ヶ月、６ヶ月以上にわたって、１日１回、１日２回、１日３回、１日４回、又は１日４回超投与される。
いくつかの場合において、本明細書に記載の組成物は、老化に関連する形態学的特徴の出現前に、最大１日、最大２日、最大３日、最大５日、最大６日、最大１週間、最大２週間、最大３週間、又は３週間超投与される。いくつかの場合において、本明細書に記載の組成物は、手術又は外傷の前の最大１時間、最大２時間、最大３時間、最大５時間、最大６時間、最大７時間、最大８時間、最大１２時間、最大１６時間、最大２０時間、又は最大２４時間を含む、老化に関連する形態学的特徴の出現直前に投与される。場合によっては、本明細書に記載の組成物は、老化に関連する形態学的特徴の出現前に、単回で、又は毎日、週に複数回、毎週、隔週、毎月、若しくはより少ない頻繁などの時間経過にわたって投与される。いくつかの場合において、本明細書に記載の組成物は、老化に関連する形態学的特徴の出現前に、単回で、又は毎日、週に複数回、毎週、隔週、毎月、若しくはより多い頻繁などの時間経過にわたって投与される。いくつかの実施形態において、本組成物は、局所用組成物である。いくつかの場合において、局所用組成物は、老化に関連する形態学的特徴の出現前に、少なくとも又は約１週間、２週間、３週間、１ヶ月、２ヶ月、３ヶ月、４ヶ月、５ヶ月、６ヶ月以上の間、１日２回投与される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載の局所用組成物は、老化に関連する形態学的特徴の出現前に、少なくとも又は約１週間、２週間、３週間、１ヶ月、２ヶ月、３ヶ月、４ヶ月、５ヶ月、６ヶ月以上の間、１日１回、１日２回、１日３回、１日４回、又は１日４回超投与される。
いくつかの場合において、本明細書に記載の組成物は、老化に関連する形態学的特徴の出現後に、最大１日、最大２日、最大３日、最大５日、最大６日、最大１週間、最大２週間、最大３週間、又は３週間超投与される。いくつかの場合において、本明細書に記載の組成物は、老化に関連する形態学的特徴の出現後の最大１時間、最大２時間、最大３時間、最大５時間、最大６時間、最大７時間、最大８時間、最大１２時間、最大１６時間、最大２０時間、又は最大２４時間を含む、老化に関連する形態学的特徴の出現直後に投与される。場合によっては、本明細書に記載の組成物は、老化に関連する形態学的特徴の出現後に、単回で、又は毎日、週に複数回、毎週、隔週、毎月、若しくはより少ない頻繁などの時間経過にわたって投与される。いくつかの場合において、本明細書に記載の組成物は、老化に関連する形態学的特徴の出現後に、単回で、又は毎日、週に複数回、毎週、隔週、毎月、若しくはより多い頻繁などの時間経過にわたって投与される。いくつかの実施形態において、本組成物は、局所用組成物である。いくつかの場合において、局所用組成物は、老化に関連する形態学的特徴の出現後に、少なくとも又は約１週間、２週間、３週間、１ヶ月、２ヶ月、３ヶ月、４ヶ月、５ヶ月、６ヶ月以上の間、１日２回投与される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載の局所用組成物は、老化に関連する形態学的特徴の出現後に、少なくとも又は約１週間、２週間、３週間、１ヶ月、２ヶ月、３ヶ月、４ヶ月、５ヶ月、６ヶ月以上の間、１日１回、１日２回、１日３回、１日４回、又は１日４回超投与される。
本明細書では、老化皮膚に投与され得る組成物及び方法が開示される。いくつかの場合において、老化皮膚は、顔の領域、手の甲及び首の領域、前腕、手の背、胸骨前領域、頭皮及び脛骨前帯、ふくらはぎ、並びにこれらの組み合わせである。
複数の組成物が使用され得る。例えば、表１の組成物若しくはその任意の成分又は表２の組成物若しくはその任意の成分などの第１の組成物は、表３の組成物若しくはその任意の成分などの第２の組成物と併用して使用される。いくつかの場合において、第１の組成物は、第２の組成物の投与前に投与される。いくつかの場合において、第１の組成物は、第２の組成物の投与後に投与される。いくつかの場合において、第１の組成物及び第２の組成物は、同時に投与される。いくつかの実施形態において、第１の組成物は、急性打撲傷又は出血のために使用される。いくつかの実施形態において、第１の組成物は、急性一過性紫斑に使用される。いくつかの実施形態において、第１の組成物は、血液生成物の除去、打撲傷の解消、炎症の減少、ＥＣＭリサイクルの継続、又はこれらの組み合わせのために使用される。いくつかの実施形態において、第１の組成物は、トリペプチド－１、テトラペプチド－２、ヘキサペプチド－１２、ヘキサペプチド－１１、及びヘキサペプチド－３８を含む。いくつかの実施形態において、第２の組成物は、打撲傷を維持及び／又は予防するために使用される。いくつかの実施形態において、第２の組成物は、エラスチン生成（例えば、エラスチン合成）を促進するか、コラーゲン合成を促進するか、皮膚の弛緩を低減するか、皮膚の分裂を低減するか、ＬＯＸＬ合成を促進するか、又はこれらの組み合わせを行う。いくつかの実施形態において、第２の組成物は、トリペプチド－１、テトラペプチド－２、ヘキサペプチド－１２、及びヘキサペプチド－１１を含む。
いくつかの場合において、第１の組成物は、第２の組成物の投与前に、最大１日、最大２日、最大３日、最大５日、最大６日、最大１週間、最大２週間、最大３週間、又は３週間以上投与される。いくつかの場合において、第１の組成物は、第２の組成物の投与前の最大１時間、最大２時間、最大３時間、最大５時間、最大６時間、最大７時間、最大８時間、最大１２時間、最大１６時間、最大２０時間、又は最大２４時間を含む、第２の組成物の投与直前に投与される。場合によっては、第１の組成物は、第２の組成物の投与前に、単回で、又は毎日、週に複数回、毎週、隔週、毎月、若しくはより少ない頻繁などの時間経過にわたって投与される。
いくつかの場合において、第１の組成物は、第２の組成物の投与後に、最大１日、最大２日、最大３日、最大５日、最大６日、最大１週間、最大２週間、最大３週間、又は３週間以上投与される。いくつかの場合において、第１の組成物は、第２の組成物の投与後の最大１時間、最大２時間、最大３時間、最大５時間、最大６時間、最大７時間、最大８時間、最大１２時間、最大１６時間、最大２０時間、又は最大２４時間を含む、第２の組成物の投与直後に投与される。場合によっては、第１の組成物は、第２の組成物の投与後に、単回で、又は毎日、週に複数回、毎週、隔週、毎月、若しくはより少ない頻繁などの時間経過にわたって投与される。
安定性試験
組成物の安定性試験は、以下のように実施することができる。
高温試験は現在、長期的な安定性の予測因子として一般的に使用されている。高温試験は、３７℃（９８°Ｆ）及び４５℃（１１３°Ｆ）で実施され得る。製品が４５℃で３ヶ月間保存される場合（及び許容される安定性を示す場合）、室温で２年間安定しているはずである。良好な制御温度は４℃（３９°Ｆ）であり、ほとんどの製品は優れた安定性を示す。場合により、製品はまた、３ヶ月間、－１０℃（１４°Ｆ）に供される。
いくつかの場合において、製品の安定性は、－１０℃（１４°Ｆ）から２５℃（７７°Ｆ）までの３サイクルの温度試験を経ることによって評価される。かかる場合、製品を２４時間－１０℃に置き、次いで２４時間室温（２５℃）に置く。これで１サイクルが完了する。更に厳しい試験は、－１０℃から４５℃までの５サイクル試験である。これはエマルジョンに大きなストレスを与える。
分散相（水中油型エマルジョンの）は、分離してエマルジョンの上部まで上昇し、油滴の層を形成する傾向がある。この現象をクリーミングと呼ぶ。クリーミングは、エマルジョンの不安定が近いことの最初の兆候のうちの１つである。クリーミングを予測するための試験方法は、遠心分離である。エマルジョンを５０℃（１２２°Ｆ）に加熱し、３０００ｒｐｍで３０分間遠心分離する。次いで、結果として生じる製品にクリーミングの兆候がないか検査する。
調合物及びパッケージの両方が紫外線に敏感である可能性がある。製品をグラスに入れ、実際のパッケージを広域スペクトル出力のライトボックスに入れる。アルミ箔で完全に覆われた別のガラス瓶は対照の役割を果たす。製品の変色が観察され得る。
上記の全ての試験について、色、臭い／香り、粘度、ｐＨ値、並びに利用可能であれば、顕微鏡下での粒径均一性及び／又は粒子の凝集が観察され得る。
キット
本明細書に提供される方法及び組成物のいくつかの実施形態は、本明細書に提供されるペプチドを含むキットを含む。いくつかの実施形態において、キットは、投与する医師、他の医療従事者、患者、又は介護者に提供され得る。いくつかの実施形態において、キットは、好適な局所用組成物中にペプチド組成物を含む容器と、ペプチド組成物を対象に投与するための説明書とを含む。キットは、任意選択で、１つ以上の追加の治療薬又は他の薬剤も含み得る。例えば、局所形態のペプチド組成物を含むキットは、クレンザー、閉塞性保湿剤、浸透性保湿剤、日焼け止め、日焼け防止剤などの他のスキンケア剤とともに提供され得る。キットは、ペプチド組成物をバルク形態で含み得るか、又は連続又は逐次投与のために、用量を分けたペプチド組成物を含み得る。キットは、任意選択で、１つ以上の診断ツール、投与ツール、及び／又は使用説明書を含み得る。キットは、ペプチド組成物及び任意の他の治療薬又は有益な薬剤を投与するための説明書とともに、シリンジ、ポンプディスペンサー、単回投与パケットなどの好適な送達デバイスを含み得る。キットは、任意選択で、含まれる任意の又は全ての治療薬又は有益な薬剤の保存、再構築（該当する場合）、及び投与のための説明書を含み得る。キットは、対象に与えられる投与の数、又は対象に投与される異なる製品を反映する複数の容器を含み得る。
いくつかの実施形態において、本組成物は、皮膚独自の自然再生プロセスとともに働き、皮膚の外観及び皮膚のツッパリ感の改善を補助する。本組成物は、皮膚におけるエラスチンの天然レベルを増加させ、既存のエラスチンの品質を改善し、コラーゲン生成の増加を刺激し、炎症、赤み及び刺激を低減する高い抗酸化活性を示すことができる。局所用組成物は、全ての皮膚タイプ及び術後皮膚に好適である。局所用組成物は、好適な量のペプチドが患者によって自己投与されることを可能にするために、バルク形態で患者に提供され得る。例えば、患者は、患部を均一に覆うのに十分な量の組成物を、又は医師によって別途指示されたとおりに適用することができる。ある特定の実施形態において、追加の治療薬又は活性剤を局所用組成物に組み込むことが望ましい場合がある。あるいは、補助療法又は薬剤は、別個に投与することができる。例えば、クレンザー、日焼け防止剤、日焼け止め、浸透性保湿剤、及び／又は閉塞性保湿剤は、実施形態の局所用組成物の前又は後に投与するために提供され得る。
キットは、局所用ペプチド組成物、閉塞性保湿剤、穏やかなクレンザー、浸透性保湿剤、及び広域スペクトルのＳＰＦ３０＋日焼け止めを含み得る。
クリーム、軟膏、ローション、溶液、ゲル、スプレー、及びパッチの様々な例は、浸透増強剤及び他の活性剤と組み合わせて、活性成分として本明細書に記載されるペプチド組成物を組み込むことができる。
番号付き実施形態
番号付き実施形態１は、老化皮膚の回復を促進するための方法であって、皮膚粗しょう症を有する個体の皮膚領域に、トリペプチド－１、ヘキサペプチド－１２、ヘキサペプチド－１１、及びテトラペプチド－２を含む組成物を投与することを含む、方法である。番号付き実施形態２は、トリペプチド－１が、１～１０ｐｐｍで存在する、番号付き実施形態１を含む方法である。番号付き実施形態３は、トリペプチド－１が、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する、番号付き実施形態１又は２を含む方法である。番号付き実施形態４は、トリペプチド－１が、約１重量％～約６重量％で存在する、番号付き実施形態１～３のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態５は、トリペプチド－１が、パルミトイルトリペプチド－１、ミリストイルトリペプチド－１、又はこれらの組み合わせを含む、番号付き実施形態１～４のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態６は、ヘキサペプチド－１２が、パルミトイルヘキサペプチド－１２、ミリストイルヘキサペプチド－１２、又はこれらの組み合わせを含む、番号付き実施形態１～５のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態７は、ヘキサペプチド－１２が、１～１０ｐｐｍで存在する、番号付き実施形態１～６のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態８は、ヘキサペプチド－１２が、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する、番号付き実施形態１～７のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態９は、ヘキサペプチド－１２が、約０．２５重量％～約４重量％で存在する、番号付き実施形態１～８のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態１０は、ヘキサペプチド－１１が、５０～１５０ｐｐｍで存在する、番号付き実施形態１～９のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態１１は、ヘキサペプチド－１１が、約０．００５重量％～約０．０２重量％で存在する、番号付き実施形態１～１０のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態１２は、組成物が、ヘキサペプチド－３８を更に含む、番号付き実施形態１～１１のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態１３は、ヘキサペプチド－３８が、アセチルヘキサペプチド－３８である、番号付き実施形態１～１２のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態１４は、ヘキサペプチド－３８が、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する、番号付き実施形態１～１３のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態１５は、方法が、ホスファチジルセリンを更に含む、番号付き実施形態１～１４のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態１６は、ホスファチジルセリンが、約０．００５重量％～約０．１重量％の範囲で存在する、番号付き実施形態１～１５のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態１７は、ホスファチジルセリンが、５．０重量％以下で存在する、番号付き実施形態１～１６のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態１８は、組成物が、ヒドロキシメトキシフェニルデカノンを更に含む、番号付き実施形態１～１７のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態１９は、組成物が、ディル抽出物を更に含む、番号付き実施形態１～１８のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態２０は、組成物が、パルストレ抽出物、トレメラ・フシフォルミス抽出物、ブチレングリコール、グリセリン、スクアラン、ドナリエラ・サリナ抽出物、リン脂質、トコフェロール、パルミチン酸アスコルビル、キサンタンガム、ベタイン、プロパンジオール、レシチン、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、カプリリルグリコール、カプリリルメチコン、フェノキシエタノール、エチルヘキシルグリセリン、ポリアクリレート－１３、ポリイソブテン、ポリソルベート２０、カプリルヒドロキサム酸、ＥＤＴＡ二ナトリウム、アルニカ・モンタナ抽出物、イソステアリン酸ソルビタン、ペンチレングリコール、グルコース、ヒマワリ種子油、ダイコンの根の発酵ろ液、ソルビン酸カリウム、ヒアルロン酸ナトリウムクロスポリマー、キシリチルグルコシド、アンヒドロキシリトール、キシリトール、又はこれらの組み合わせを更に含む、番号付き実施形態１～１９のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態２１は、老化皮膚が、より打撲傷になりやすいか、光損傷を受けやすいか、太陽放射にさらされているか、化学線損傷にさらされているか、又はそれらの組み合わせである、番号付き実施形態１～２０のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態２２は、組成物が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現前に投与される、番号付き実施形態１～２１のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態２３は、組成物が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現後に投与される、番号付き実施形態１～２２のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態２４は、組成物が、１日当たり１、２、３、４、５、６、７、又は８回投与される、番号付き実施形態１～２３のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態２５は、個体が、ヒトである、番号付き実施形態１～２４のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態２６は、老化皮膚の回復を促進するための方法であって、皮膚粗しょう症を有する個体の皮膚領域に、第１のトリペプチド－１、第１のヘキサペプチド－１２、第１のヘキサペプチド－１１、及び第１のテトラペプチド－２を含む第１の組成物、並びに第２のトリペプチド－１、第２のヘキサペプチド－１２、第２のヘキサペプチド－１１、第２のテトラペプチド－２、及びヘキサペプチド－３８を含む第２の組成物を投与することを含む、番号付き実施形態１～２５のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態２７は、第１のトリペプチド－１、第２のトリペプチド－１、又はこれらの両方が、１～１０ｐｐｍで存在する、番号付き実施形態１～２６のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態２８は、第１のトリペプチド－１、第２のトリペプチド－１、又はこれらの両方が、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する、番号付き実施形態１～２７のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態２９は、第１のトリペプチド－１、第２のトリペプチド－１、又はこれらの両方が、約１重量％～約６重量％で存在する、番号付き実施形態１～２８のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態３０は、第１のトリペプチド－１、第２のトリペプチド－１、又はこれらの両方が、パルミトイルトリペプチド－１、ミリストイルトリペプチド－１、又はこれらの組み合わせを含む、番号付き実施形態１～２９のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態３１は、第１のヘキサペプチド－１２、第２のヘキサペプチド－１２、又はこれらの両方が、パルミトイルヘキサペプチド－１２、ミリストイルヘキサペプチド－１２、又はこれらの組み合わせを含む、番号付き実施形態１～３０のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態３２は、第１のヘキサペプチド－１２、第２のヘキサペプチド－１２、又はこれらの両方が、１～１０ｐｐｍで存在する、番号付き実施形態１～３１のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態３３は、第１のヘキサペプチド－１２、第２のヘキサペプチド－１２、又はこれらの両方が、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する、番号付き実施形態１～３２のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態３４は、第１のヘキサペプチド－１２、第２のヘキサペプチド－１２、又はこれらの両方が、約０．２５重量％～約４重量％で存在する、番号付き実施形態１～３３のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態３５は、第１のヘキサペプチド－１１、第２のヘキサペプチド－１１、又はこれらの両方が、５０～１５０ｐｐｍで存在する、番号付き実施形態１～３４のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態３６は、第１のヘキサペプチド－１１、第２のヘキサペプチド－１１、又はこれらの両方が、約０．００５重量％～約０．０２重量％で存在する、番号付き実施形態１～３５のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態３７は、ヘキサペプチド－３８が、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する、番号付き実施形態１～３６のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態３８は、第１の組成物、第２の組成物、又はこれらの両方が、ホスファチジルセリンを更に含む、番号付き実施形態１～３７のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態３９は、ホスファチジルセリンが、約０．００５重量％～約０．１重量％の範囲で存在する、番号付き実施形態１～３８のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態４０は、ホスファチジルセリンが、５．０重量％以下で存在する、番号付き実施形態１～３９のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態４１は、第１の組成物、第２の組成物、又はこれらの両方の組成物が、ヒドロキシメトキシフェニルデカノンを更に含む、番号付き実施形態１～４０のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態４２は、第１の組成物が、ディル抽出物を更に含む、番号付き実施形態１～４１のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態４３は、第１の組成物、第２の組成物、又はこれらの両方が、パルストレ抽出物、トレメラ・フシフォルミス抽出物、ブチレングリコール、グリセリン、スクアラン、ドナリエラ・サリナ抽出物、リン脂質、トコフェロール、パルミチン酸アスコルビル、キサンタンガム、ベタイン、プロパンジオール、レシチン、カプリル／カプリン酸トリグリセリド、カプリリルグリコール、カプリリルメチコン、フェノキシエタノール、エチルヘキシルグリセリン、ポリアクリレート－１３、ポリイソブテン、ポリソルベート２０、カプリルヒドロキサム酸、ＥＤＴＡ二ナトリウム、アルニカ・モンタナ抽出物、イソステアリン酸ソルビタン、ペンチレングリコール、グルコース、ヒマワリ種子油、ダイコンの根の発酵ろ液、ソルビン酸カリウム、ヒアルロン酸ナトリウムクロスポリマー、キシリチルグルコシド、アンヒドロキシリトール、キシリトール、又はこれらの組み合わせを更に含む、番号付き実施形態１～４２のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態４４は、老化皮膚が、より打撲傷になりやすいか、光損傷を受けやすいか、太陽放射にさらされているか、化学線損傷にさらされているか、又はそれらの組み合わせである、番号付き実施形態１～４３のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態４５は、第１の組成物、第２の組成物、又はこれらの両方が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現前に投与される、番号付き実施形態１～４４のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態４６は、第１の組成物、第２の組成物、又はこれらの両方が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現後に投与される、番号付き実施形態１～４５のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態４７は、第１の組成物が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現前に投与され、かつ第２の組成物が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現後に投与される、番号付き実施形態１～４６のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態４８は、第１の組成物、第２の組成物、又はこれらの両方が、１日当たり１、２、３、４、５、６、７、又は８回投与される、番号付き実施形態１～４７のいずれか１つを含む方法である。番号付き実施形態４９は、個体が、ヒトである、番号付き実施形態１～４８のいずれか１つを含む方法である。
以下の実施例は、本開示の様々な実施形態を例示することを目的として与えられるものであり、いかなる方法においても本開示を限定することを意味するものではない。本実施例は、本明細書に記載の方法とともに、現在、好ましい実施形態を代表するものであり、例示的なものであり、本開示の範囲に対する限定であるものとして意図されない。特許請求の範囲によって定義される本開示の趣旨に包含される変更及び他の用途が、当業者に生じるであろう。
実施例１：例示的組成物
例示的な組成物が表１～３に示される。
Figure 2023527151000002
Figure 2023527151000003
Figure 2023527151000004
実施例２．打撲傷の解消のインビボ試験
打撲傷として現れる血液生成物の排除を増加させるために製剤化された局所用製品の有効性及び安全性を評価するために、無作為化二重盲検試験を実施した。この試験は、表２に記載されている処方を含む局所用製品が、刺激が強くない保湿剤と比較して打撲傷の外観を改善する能力を調査した。
表２に記載の処方を適用した。図１に見られるように、６日目後、局所用製品の適用により老人性紫斑が低減した。
データは、局所用製品を使用した打撲傷の解消の改善を示している。
本開示の好ましい実施形態が本明細書に示され、説明されているが、そのような実施形態が単に例として提供されることは、当業者には明らかであろう。本開示から逸脱することなく、多数の変形、変更、及び置換がこれから当業者に生じるであろう。本明細書に記載の本開示の実施形態に対する様々な代替案が、本開示の実施において用いられ得ることが理解されるべきである。以下の特許請求の範囲は、本開示の範囲を定義し、これらの特許請求の範囲内及びそれらの等価物の方法及び構造がそれによって網羅されることが意図される。
[本発明1001]
老化皮膚の回復を促進するための方法であって、皮膚粗しょう症を有する個体の皮膚領域に、トリペプチド－1、ヘキサペプチド－12、ヘキサペプチド－11、及びテトラペプチド－2を含む組成物を投与することを含む、方法。
[本発明1002]
前記トリペプチド－1が、1～10ｐｐｍで存在する、本発明1001の方法。
[本発明1003]
前記トリペプチド－1が、約0．0001重量％～約1重量％で存在する、本発明1001の方法。
[本発明1004]
前記トリペプチド－1が、約1重量％～約6重量％で存在する、本発明1001の方法。
[本発明1005]
前記トリペプチド－1が、パルミトイルトリペプチド－1、ミリストイルトリペプチド－1、又はこれらの組み合わせを含む、本発明1001の方法。
[本発明1006]
前記ヘキサペプチド－12が、パルミトイルヘキサペプチド－12、ミリストイルヘキサペプチド－12、又はこれらの組み合わせを含む、本発明1001の方法。
[本発明1007]
前記ヘキサペプチド－12が、1～10ｐｐｍで存在する、本発明1001の方法。
[本発明1008]
前記ヘキサペプチド－12が、約0．0001重量％～約1重量％で存在する、本発明1001の方法。
[本発明1009]
前記ヘキサペプチド－12が、約0．25重量％～約4重量％で存在する、本発明1001の方法。
[本発明1010]
前記ヘキサペプチド－11が、50～150ｐｐｍで存在する、本発明1001の方法。
[本発明1011]
前記ヘキサペプチド－11が、約0．005重量％～約0．02重量％で存在する、本発明1001の方法。
[本発明1012]
前記組成物が、ヘキサペプチド－38を更に含む、本発明1001の方法。
[本発明1013]
前記ヘキサペプチド－38が、アセチルヘキサペプチド－38である、本発明1012の方法。
[本発明1014]
前記ヘキサペプチド－38が、約0．0001重量％～約1重量％で存在する、本発明1012の方法。
[本発明1015]
ホスファチジルセリンを更に含む、本発明1001の方法。
[本発明1016]
前記ホスファチジルセリンが、約0．005重量％～約0．1重量％の範囲で存在する、本発明1015の方法。
[本発明1017]
前記ホスファチジルセリンが、5．0重量％以下で存在する、本発明1015の方法。
[本発明1018]
前記組成物が、ヒドロキシメトキシフェニルデカノンを更に含む、本発明1001の方法。
[本発明1019]
前記組成物が、ディル抽出物を更に含む、本発明1001の方法。
[本発明1020]
前記組成物が、パルストレ（ｐａｌｕｓｔｒｅ）抽出物、トレメラ・フシフォルミス（Ｔｒｅｍｅｌｌａ ｆｕｃｉｆｏｒｍｉｓ）抽出物、ブチレングリコール、グリセリン、スクアラン、ドナリエラ・サリナ（Ｄｕｎａｌｉｅｌｌａ ｓａｌｉｎａ）抽出物、リン脂質、トコフェロール、パルミチン酸アスコルビル、キサンタンガム、ベタイン、プロパンジオール、レシチン、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、カプリリルグリコール、カプリリルメチコン、フェノキシエタノール、エチルヘキシルグリセリン、ポリアクリレート－13、ポリイソブテン、ポリソルベート20、カプリルヒドロキサム酸、ＥＤＴＡ二ナトリウム、アルニカ・モンタナ（Ａｒｎｉｃａ Ｍｏｎｔａｎａ）抽出物、イソステアリン酸ソルビタン、ペンチレングリコール、グルコース、ヒマワリ種子油、ダイコンの根の発酵ろ液、ソルビン酸カリウム、ヒアルロン酸ナトリウムクロスポリマー、キシリチルグルコシド、アンヒドロキシリトール、キシリトール、又はこれらの組み合わせを更に含む、本発明1001の方法。
[本発明1021]
前記老化皮膚が、より打撲傷になりやすいか、光損傷を受けやすいか、太陽放射にさらされているか、化学線損傷にさらされているか、又はそれらの組み合わせである、本発明1001の方法。
[本発明1022]
前記組成物が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現前に投与される、本発明1001の方法。
[本発明1023]
前記組成物が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現後に投与される、本発明1001の方法。
[本発明1024]
前記組成物が、1日当たり1、2、3、4、5、6、7、又は8回投与される、本発明1001の方法。
[本発明1025]
前記個体が、ヒトである、本発明1001の方法。
[本発明1026]
老化皮膚の回復を促進するための方法であって、皮膚粗しょう症を有する個体の皮膚領域に、第1のトリペプチド－1、第1のヘキサペプチド－12、第1のヘキサペプチド－11、及び第1のテトラペプチド－2を含む第1の組成物、並びに第2のトリペプチド－1、第2のヘキサペプチド－12、第2のヘキサペプチド－11、第2のテトラペプチド－2、及びヘキサペプチド－38を含む第2の組成物を投与することを含む、方法。
[本発明1027]
前記第1のトリペプチド－1、前記第2のトリペプチド－1、又はこれらの両方が、1～10ｐｐｍで存在する、本発明1026の方法。
[本発明1028]
前記第1のトリペプチド－1、前記第2のトリペプチド－1、又はこれらの両方が、約0．0001重量％～約1重量％で存在する、本発明1026の方法。
[本発明1029]
前記第1のトリペプチド－1、前記第2のトリペプチド－1、又はこれらの両方が、約1重量％～約6重量％で存在する、本発明1026の方法。
[本発明1030]
前記第1のトリペプチド－1、前記第2のトリペプチド－1、又はこれらの両方が、パルミトイルトリペプチド－1、ミリストイルトリペプチド－1、又はこれらの組み合わせを含む、本発明1026の方法。
[本発明1031]
前記第1のヘキサペプチド－12、前記第2のヘキサペプチド－12、又はこれらの両方が、パルミトイルヘキサペプチド－12、ミリストイルヘキサペプチド－12、又はこれらの組み合わせを含む、本発明1026の方法。
[本発明1032]
前記第1のヘキサペプチド－12、前記第2のヘキサペプチド－12、又はこれらの両方が、1～10ｐｐｍで存在する、本発明1026の方法。
[本発明1033]
前記第1のヘキサペプチド－12、前記第2のヘキサペプチド－12、又はこれらの両方が、約0．0001重量％～約1重量％で存在する、本発明1026の方法。
[本発明1034]
前記第1のヘキサペプチド－12、前記第2のヘキサペプチド－12、又はこれらの両方が、約0．25重量％～約4重量％で存在する、本発明1026の方法。
[本発明1035]
前記第1のヘキサペプチド－11、前記第2のヘキサペプチド－11、又はこれらの両方が、50～150ｐｐｍで存在する、本発明1026の方法。
[本発明1036]
前記第1のヘキサペプチド－11、前記第2のヘキサペプチド－11、又はこれらの両方が、約0．005重量％～約0．02重量％で存在する、本発明1026の方法。
[本発明1037]
前記ヘキサペプチド－38が、約0．0001重量％～約1重量％で存在する、本発明1026の方法。
[本発明1038]
前記第1の組成物、前記第2の組成物、又はこれらの両方が、ホスファチジルセリンを更に含む、本発明1026の方法。
[本発明1039]
前記ホスファチジルセリンが、約0．005重量％～約0．1重量％の範囲で存在する、本発明1038の方法。
[本発明1040]
前記ホスファチジルセリンが、5．0重量％以下で存在する、本発明1038の方法。
[本発明1041]
前記第1の組成物、前記第2の組成物、又はこれらの両方の組成物が、ヒドロキシメトキシフェニルデカノンを更に含む、本発明1026の方法。
[本発明1042]
前記第1の組成物が、ディル抽出物を更に含む、本発明1026の方法。
[本発明1043]
前記第1の組成物、前記第2の組成物、又はこれらの両方が、パルストレ抽出物、トレメラ・フシフォルミス抽出物、ブチレングリコール、グリセリン、スクアラン、ドナリエラ・サリナ抽出物、リン脂質、トコフェロール、パルミチン酸アスコルビル、キサンタンガム、ベタイン、プロパンジオール、レシチン、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、カプリリルグリコール、カプリリルメチコン、フェノキシエタノール、エチルヘキシルグリセリン、ポリアクリレート－13、ポリイソブテン、ポリソルベート20、カプリルヒドロキサム酸、ＥＤＴＡ二ナトリウム、アルニカ・モンタナ抽出物、イソステアリン酸ソルビタン、ペンチレングリコール、グルコース、ヒマワリ種子油、ダイコンの根の発酵ろ液、ソルビン酸カリウム、ヒアルロン酸ナトリウムクロスポリマー、キシリチルグルコシド、アンヒドロキシリトール、キシリトール、又はこれらの組み合わせを更に含む、本発明1026の方法。
[本発明1044]
前記老化皮膚が、より打撲傷になりやすいか、光損傷を受けやすいか、太陽放射にさらされているか、化学線損傷にさらされているか、又はそれらの組み合わせである、本発明1026の方法。
[本発明1045]
前記第1の組成物、前記第2の組成物、又はこれらの両方が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現前に投与される、本発明1026の方法。
[本発明1046]
前記第1の組成物、前記第2の組成物、又はこれらの両方が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現後に投与される、本発明1026の方法。
[本発明1047]
前記第1の組成物が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現前に投与され、かつ前記第2の組成物が、前記打撲傷、前記老化斑、又は前記しわの出現後に投与される、本発明1026の方法。
[本発明1048]
前記第1の組成物、前記第2の組成物、又はこれらの両方が、1日当たり1、2、3、4、5、6、7、又は8回投与される、本発明1026の方法。
[本発明1049]
前記個体が、ヒトである、本発明1026の方法。
参照による組み込み
本明細書において言及される全ての刊行物、特許、及び特許出願は、各個々の刊行物、特許、又は特許出願が参照により組み込まれることが具体的かつ個別に示されたときと同程度に、本明細書において参照により組み込まれる。

Claims (49)

  1. 老化皮膚の回復を促進するための方法であって、皮膚粗しょう症を有する個体の皮膚領域に、トリペプチド－１、ヘキサペプチド－１２、ヘキサペプチド－１１、及びテトラペプチド－２を含む組成物を投与することを含む、方法。
  2. 前記トリペプチド－１が、１～１０ｐｐｍで存在する、請求項１に記載の方法。
  3. 前記トリペプチド－１が、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する、請求項１に記載の方法。
  4. 前記トリペプチド－１が、約１重量％～約６重量％で存在する、請求項１に記載の方法。
  5. 前記トリペプチド－１が、パルミトイルトリペプチド－１、ミリストイルトリペプチド－１、又はこれらの組み合わせを含む、請求項１に記載の方法。
  6. 前記ヘキサペプチド－１２が、パルミトイルヘキサペプチド－１２、ミリストイルヘキサペプチド－１２、又はこれらの組み合わせを含む、請求項１に記載の方法。
  7. 前記ヘキサペプチド－１２が、１～１０ｐｐｍで存在する、請求項１に記載の方法。
  8. 前記ヘキサペプチド－１２が、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する、請求項１に記載の方法。
  9. 前記ヘキサペプチド－１２が、約０．２５重量％～約４重量％で存在する、請求項１に記載の方法。
  10. 前記ヘキサペプチド－１１が、５０～１５０ｐｐｍで存在する、請求項１に記載の方法。
  11. 前記ヘキサペプチド－１１が、約０．００５重量％～約０．０２重量％で存在する、請求項１に記載の方法。
  12. 前記組成物が、ヘキサペプチド－３８を更に含む、請求項１に記載の方法。
  13. 前記ヘキサペプチド－３８が、アセチルヘキサペプチド－３８である、請求項１２に記載の方法。
  14. 前記ヘキサペプチド－３８が、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する、請求項１２に記載の方法。
  15. ホスファチジルセリンを更に含む、請求項１に記載の方法。
  16. 前記ホスファチジルセリンが、約０．００５重量％～約０．１重量％の範囲で存在する、請求項１５に記載の方法。
  17. 前記ホスファチジルセリンが、５．０重量％以下で存在する、請求項１５に記載の方法。
  18. 前記組成物が、ヒドロキシメトキシフェニルデカノンを更に含む、請求項１に記載の方法。
  19. 前記組成物が、ディル抽出物を更に含む、請求項１に記載の方法。
  20. 前記組成物が、パルストレ（ｐａｌｕｓｔｒｅ）抽出物、トレメラ・フシフォルミス（Ｔｒｅｍｅｌｌａ ｆｕｃｉｆｏｒｍｉｓ）抽出物、ブチレングリコール、グリセリン、スクアラン、ドナリエラ・サリナ（Ｄｕｎａｌｉｅｌｌａ ｓａｌｉｎａ）抽出物、リン脂質、トコフェロール、パルミチン酸アスコルビル、キサンタンガム、ベタイン、プロパンジオール、レシチン、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、カプリリルグリコール、カプリリルメチコン、フェノキシエタノール、エチルヘキシルグリセリン、ポリアクリレート－１３、ポリイソブテン、ポリソルベート２０、カプリルヒドロキサム酸、ＥＤＴＡ二ナトリウム、アルニカ・モンタナ（Ａｒｎｉｃａ Ｍｏｎｔａｎａ）抽出物、イソステアリン酸ソルビタン、ペンチレングリコール、グルコース、ヒマワリ種子油、ダイコンの根の発酵ろ液、ソルビン酸カリウム、ヒアルロン酸ナトリウムクロスポリマー、キシリチルグルコシド、アンヒドロキシリトール、キシリトール、又はこれらの組み合わせを更に含む、請求項１に記載の方法。
  21. 前記老化皮膚が、より打撲傷になりやすいか、光損傷を受けやすいか、太陽放射にさらされているか、化学線損傷にさらされているか、又はそれらの組み合わせである、請求項１に記載の方法。
  22. 前記組成物が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現前に投与される、請求項１に記載の方法。
  23. 前記組成物が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現後に投与される、請求項１に記載の方法。
  24. 前記組成物が、１日当たり１、２、３、４、５、６、７、又は８回投与される、請求項１に記載の方法。
  25. 前記個体が、ヒトである、請求項１に記載の方法。
  26. 老化皮膚の回復を促進するための方法であって、皮膚粗しょう症を有する個体の皮膚領域に、第１のトリペプチド－１、第１のヘキサペプチド－１２、第１のヘキサペプチド－１１、及び第１のテトラペプチド－２を含む第１の組成物、並びに第２のトリペプチド－１、第２のヘキサペプチド－１２、第２のヘキサペプチド－１１、第２のテトラペプチド－２、及びヘキサペプチド－３８を含む第２の組成物を投与することを含む、方法。
  27. 前記第１のトリペプチド－１、前記第２のトリペプチド－１、又はこれらの両方が、１～１０ｐｐｍで存在する、請求項２６に記載の方法。
  28. 前記第１のトリペプチド－１、前記第２のトリペプチド－１、又はこれらの両方が、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する、請求項２６に記載の方法。
  29. 前記第１のトリペプチド－１、前記第２のトリペプチド－１、又はこれらの両方が、約１重量％～約６重量％で存在する、請求項２６に記載の方法。
  30. 前記第１のトリペプチド－１、前記第２のトリペプチド－１、又はこれらの両方が、パルミトイルトリペプチド－１、ミリストイルトリペプチド－１、又はこれらの組み合わせを含む、請求項２６に記載の方法。
  31. 前記第１のヘキサペプチド－１２、前記第２のヘキサペプチド－１２、又はこれらの両方が、パルミトイルヘキサペプチド－１２、ミリストイルヘキサペプチド－１２、又はこれらの組み合わせを含む、請求項２６に記載の方法。
  32. 前記第１のヘキサペプチド－１２、前記第２のヘキサペプチド－１２、又はこれらの両方が、１～１０ｐｐｍで存在する、請求項２６に記載の方法。
  33. 前記第１のヘキサペプチド－１２、前記第２のヘキサペプチド－１２、又はこれらの両方が、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する、請求項２６に記載の方法。
  34. 前記第１のヘキサペプチド－１２、前記第２のヘキサペプチド－１２、又はこれらの両方が、約０．２５重量％～約４重量％で存在する、請求項２６に記載の方法。
  35. 前記第１のヘキサペプチド－１１、前記第２のヘキサペプチド－１１、又はこれらの両方が、５０～１５０ｐｐｍで存在する、請求項２６に記載の方法。
  36. 前記第１のヘキサペプチド－１１、前記第２のヘキサペプチド－１１、又はこれらの両方が、約０．００５重量％～約０．０２重量％で存在する、請求項２６に記載の方法。
  37. 前記ヘキサペプチド－３８が、約０．０００１重量％～約１重量％で存在する、請求項２６に記載の方法。
  38. 前記第１の組成物、前記第２の組成物、又はこれらの両方が、ホスファチジルセリンを更に含む、請求項２６に記載の方法。
  39. 前記ホスファチジルセリンが、約０．００５重量％～約０．１重量％の範囲で存在する、請求項３８に記載の方法。
  40. 前記ホスファチジルセリンが、５．０重量％以下で存在する、請求項３８に記載の方法。
  41. 前記第１の組成物、前記第２の組成物、又はこれらの両方の組成物が、ヒドロキシメトキシフェニルデカノンを更に含む、請求項２６に記載の方法。
  42. 前記第１の組成物が、ディル抽出物を更に含む、請求項２６に記載の方法。
  43. 前記第１の組成物、前記第２の組成物、又はこれらの両方が、パルストレ抽出物、トレメラ・フシフォルミス抽出物、ブチレングリコール、グリセリン、スクアラン、ドナリエラ・サリナ抽出物、リン脂質、トコフェロール、パルミチン酸アスコルビル、キサンタンガム、ベタイン、プロパンジオール、レシチン、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、カプリリルグリコール、カプリリルメチコン、フェノキシエタノール、エチルヘキシルグリセリン、ポリアクリレート－１３、ポリイソブテン、ポリソルベート２０、カプリルヒドロキサム酸、ＥＤＴＡ二ナトリウム、アルニカ・モンタナ抽出物、イソステアリン酸ソルビタン、ペンチレングリコール、グルコース、ヒマワリ種子油、ダイコンの根の発酵ろ液、ソルビン酸カリウム、ヒアルロン酸ナトリウムクロスポリマー、キシリチルグルコシド、アンヒドロキシリトール、キシリトール、又はこれらの組み合わせを更に含む、請求項２６に記載の方法。
  44. 前記老化皮膚が、より打撲傷になりやすいか、光損傷を受けやすいか、太陽放射にさらされているか、化学線損傷にさらされているか、又はそれらの組み合わせである、請求項２６に記載の方法。
  45. 前記第１の組成物、前記第２の組成物、又はこれらの両方が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現前に投与される、請求項２６に記載の方法。
  46. 前記第１の組成物、前記第２の組成物、又はこれらの両方が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現後に投与される、請求項２６に記載の方法。
  47. 前記第１の組成物が、打撲傷、老化斑、又はしわの出現前に投与され、かつ前記第２の組成物が、前記打撲傷、前記老化斑、又は前記しわの出現後に投与される、請求項２６に記載の方法。
  48. 前記第１の組成物、前記第２の組成物、又はこれらの両方が、１日当たり１、２、３、４、５、６、７、又は８回投与される、請求項２６に記載の方法。
  49. 前記個体が、ヒトである、請求項２６に記載の方法。
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