JP2023036573A

JP2023036573A - 殺虫組成物

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Publication number: JP2023036573A
Application number: JP2022140315A
Authority: JP
Inventors: ダルマボランマヘシュ; Dharma Borane Mahesh; パガレリテーシュ; Pagare Ritesh; カンポスルイス; Campos Luiz
Original assignee: UPL do Brasil Industria e Comercio de Insumos Agropecuarios SA; UPL Corp Ltd
Current assignee: UPL do Brasil Industria e Comercio de Insumos Agropecuarios SA; UPL Corp Ltd
Priority date: 2021-09-02
Filing date: 2022-09-02
Publication date: 2023-03-14
Also published as: AR126968A1; MX2022010897A; US20230078970A1; CN115735941A; BR102021017442A2

Abstract

【課題】ピレスロイド系殺虫剤、及び少なくとも１種の別の殺虫剤を含む、安定した殺虫組成物を提供する。【解決手段】殺虫組成物は、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、少なくとも１種の追加の殺虫剤と、少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ８－Ｃ２０アルキルカルボキサミド又はＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ８～Ｃ２０アルキルカルボキサミドの混合物との組み合わせを含む。殺虫組成物を調製するプロセス、及び昆虫を殺虫組成物で駆除する方法も開示される。【選択図】なし

Description

本開示は、殺虫組成物、より具体的には、ピレスロイド系殺虫剤を含む安定した殺虫組成物に関する。本開示はまた、殺虫組成物を調製するプロセス及びその使用に関する。

害虫管理の実践は、２つ以上の農薬成分を組み合わせることを奨励する。これらの混合物は、個々に適用された場合よりも多面的な利点を示す。例えば、２つ以上の農薬成分の混合物は、耐性に関連する問題を克服し、より幅の広い駆除を提供することができる。

より良好な害虫駆除管理を提供すると同時に、ピレスロイドの、有機ホスフェートとの混合物は、周知である。ピレスロイドは、接触及び胃作用を有する非全身殺虫剤である。それはまた、処理された植物に対する摂食阻害作用及び良好な残留活性を呈する。これは、広範囲の昆虫、特に、Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ、Ｃｏｌｅｏｐｔｅｒａ、Ｄｅｐｔｅｒａ及びＨｅｍｉｐｔｅｒａの分類を駆除する。有機ホスフェートは、有害な昆虫、ダニ、及び線虫を駆除する優れた効果を示す。それらは非常に活性で、比較的安全及び安価であり、昆虫の害虫を駆除する経済的手段を提供する。

アセフェート（有機ホスフェート）などの感湿活性成分は、約１０日～１５日間続く残留活性を有する中程度の持続性の全身性及び接触殺虫剤である。アセフェートは、湿気に非常に弱く、従来の農薬配合物では安定せず、貯蔵条件に応じて従来の配合物において激しい分解を受け、その結果、アセフェートの殺虫活性は、時には完全に利用することができない。ビフェントリン（ピレスロイド）のような低融点成分が、アセフェート（有機ホスフェート）のような感湿成分と予備混合物中で組み合わされる場合、感湿成分が水を使用して造粒することができないため、そのようにすることは課題となる。更に、押出造粒中の温度上昇は、低融点活性物質を溶融し得る。顆粒が押し出され、環境条件下で保持されると、低融点活性物質は、再び固体になる。この固液固相変化は、結晶形の変化につながる形態変化をもたらし得るか、又は顆粒の表面上に成分の層化をもたらし得るか、又は顆粒が硬くなり得る。結果として、希釈／タンク混合による分野での粒状組成物の適用は、粒状組成物の不均一な溶解／分散により不満足な収率を提供し得、結果として得られる混合物における均質性が欠如し、これは、分野における所望の活性物質の一定濃度の分布を妨げる。更に、顆粒の変化はまた、活性物質又は賦形剤の凝集又は沈降によるノズルの詰まりを引き起こし、これにより、組成物の有効用量を提供することが技術的に困難になる。

国際公開第２０１５／１４２６０９号は、水溶性オルガノチオホスフェート（例えば、アセフェート）及びピレスロイド（例えば、ビフェントリン）を含むマイクロ粒子を開示している。この特許は、臭気吸収及び臭気マスキング構成要素を添加することによって、有効な臭気制御溶液を開示している。

米国特許出願公開第２００９／０２０８４２３号明細書は、イミダクロプリド、ラムダ－シハロトリン、及び水性配合物又は乾式ベースの配合物として製剤化された従来の農業的に許容される担体又は賦形剤を含む相乗的殺虫組成物を開示している。この特許はまた、活性物質と賦形剤とを混合して、全ての材料の均質な混合物を得るプロセスも開示し、これは、粒状配合物を得るために微粉化され、造粒される。このプロセスは、受け入れ可能ではあるが、液体活性物質が吸収される不活性充填剤を微粉化することは、液体が微細粉砕中に自然に出る傾向があるため、いくつかの問題を引き起こす可能性がある。得られたそのような組成物は、低融点活性物質が、固結及び結晶成長をもたらす環境貯蔵条件下で相変化を受けるため、一般に良好な分散性及び貯蔵寿命を呈しない。

インド国特許出願第１７０９／ＭＵＭ／２０１０号は、アセフェート及びビフェントリンの相乗的殺虫組成物を開示している。この組成物では、可溶化剤に溶解したビフェントリンをアセフェートと配合物補助剤との混合物に噴霧して、粒状組成物を得る。使用される可溶化剤は、アルコキシル化植物油及びそれらの組み合わせから選択される。しかしながら、高装填量の活性成分は、そのような可溶化剤の存在下で、顆粒の望ましくない柔軟性をもたらす。

国際公開第２０１８／２１５８８３号は、ａ）少なくとも１種の低融点活性成分と、ｂ）少なくとも１種の感湿活性成分と、ｃ）添加剤と、を含む、農薬組成物を開示し、これは、当該添加剤が、低溶融活性成分の融点よりも低い軟化点又は融点を有することを特徴とする。添加剤は、ＰＥＧ６０００、ＰＥＧ４０００、ＰＥＧ８０００などの高分子量ポリエチレングリコール（polyethylene glycols、ＰＥＧ）から選択される。しかしながら、そのような添加剤は、より多い量の活性成分が組成物中で使用されているとき、圧縮顆粒を製剤化するのに十分ではない。

低融点活性成分及び感湿活性成分を含有する農薬組成物を開発するために、過去に様々な努力がなされてきたが、より多い量の活性成分を配合するのを補助することができる安定した組成物を開発する、長年にわたる必要性が存在する。また、高装填量活性物質を含有する配合物の性能を改善し、適用中のノズル又は任意の他のアプリケータの詰まりの問題を克服する必要性がある。

ピレスロイド系殺虫剤を、任意選択的に少なくとも１種の別の殺虫剤とともに含む、殺虫組成物を提供することが目的である。

別の目的は、ピレスロイド系殺虫剤と感湿殺虫剤との組み合わせを含む、殺虫組成物を提供することである。

別の目的は、ピレスロイド系殺虫剤及び感湿殺虫剤を含む、ノズルの詰まりに影響されない噴霧溶液を形成する、安定した殺虫組成物を提供することである。

別の目的は、ピレスロイド系殺虫剤、及び少なくとも１種の別の殺虫剤を含む、安定した殺虫組成物を調製するプロセスを提供することである。

別の目的は、昆虫を駆除するための本発明の組成物の使用を提供することである。

別の目的は、本発明の殺虫組成物を使用して害虫を駆除する方法を提供することである。

本開示は、概して、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８－Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドの混合物とを含む、殺虫組成物を対象とする。

一態様では、本開示は、
ｉ．少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、
ｉｉ．少なくとも１種の他の殺虫剤と、
ｉｉｉ．少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドの混合物とを含む、殺虫組成物を提供する。

別の態様では、本開示は、
ｉ．少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、
ｉｉ．少なくとも１種の有機リン系殺虫剤と、
ｉｉｉ．少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドの混合物とを含む、殺虫組成物を提供し、当該Ｎ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドは、造粒助剤である。

別の態様では、本発明は、
ｉ．少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、
ｉｉ．少なくとも１種の有機リン系殺虫剤と、
ｉｉｉ．少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドの混合物とを含む、安定した殺虫組成物を提供し、当該Ｎ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドは、造粒助剤である。

更に別の態様では、本開示は、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドの混合物とを含む、殺虫組成物を調製するプロセスを提供し、当該プロセスは、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤を、単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤と混合することを含む。

更に別の態様では、本開示は、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、少なくとも１種の有機リン系殺虫剤と、少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドの混合物とを含む殺虫組成物を調製するプロセスを提供し、当該プロセスは、
ステップ１：少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、造粒助剤とのブレンドを調製し、任意選択的に他の賦形剤を添加することと、
ステップ２：別個に、少なくとも１種の有機リン系殺虫剤と、配合物賦形剤との混合物を調製することと、
ステップ３：ステップ１のブレンドを、ステップ２の混合物と混和することと、
ステップ４：好適な装置を使用して好適な形態に製剤化することと、を含む。

別の態様では、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、少なくとも１種の有機リン系殺虫剤と、少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８－Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドの混合物とを含む、安定した殺虫組成物を調製するプロセスであって、当該プロセスは、
ステップ１：少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、造粒助剤及び分散剤とのブレンドを調製することと、
ステップ２：別個に、少なくとも１種の有機リン系殺虫剤と、配合物賦形剤との混合物を調製することと、
ステップ３：ステップ１のブレンドを、ステップ２の混合物と混和することと、
ステップ４：好適な装置を使用して好適な形態に製剤化することと、を含む。

別の態様では、本開示は、昆虫を駆除する方法を提供し、当該方法は、植物、植物の一部、又は植物が成長する土壌に、有効量の本発明による組成物を適用することを含む。

別の態様では、本開示は、昆虫を駆除する方法を提供し、当該方法は、植物、植物の一部、又は植物が成長する土壌に、有効量の少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、少なくとも１種の有機リン系殺虫剤と、少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドの混合物とを含む組成物を適用することを含む。

更に別の態様では、本開示は、害虫、特に昆虫を駆除するための当該殺虫組成物の使用を提供する。

したがって、本開示の安定した殺虫組成物は、害虫の迅速な圧倒的な殺傷を提供する。これは、特にＬｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ、Ｃｏｌｅｏｐｔｒａ、Ｄｉｐｔｅｒａ、Ｈｅｍｉｐｔｅｒａを殺傷する特に強力な殺傷道具であり、レピドプテラ、カメムシ、及びカスミカメムシのような作物の昆虫に対して有効である。有利には、安定した組成物は、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、任意選択的に少なくとも１種の追加の殺虫剤と、単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤との組み合わせによって提供することができる。

本発明の更なる特徴及び利点は、例えば、本明細書に記載される本発明の範囲を限定するものとして解釈されるべきではない、本発明の最も好ましい特徴に従う、例として示す以下の詳細な説明から明らかとなるであろう。

様々な殺虫組成物の噴霧適用中にノズルフィルタ上で生じる残留物の保持を写真によって示す。Ａは、実施例４の殺虫組成物に対応し、Ｂは、実施例５の殺虫組成物に対応し、Ｃは、実施例６の殺虫組成物に対応する。

本開示は、概して、ピレスロイド（特に低融点ピレスロイド）を、単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドを含む造粒助剤とともに含む、殺虫組成物を対象とする。驚くべきことに、ピレスロイド系殺虫剤を単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドを含む造粒助剤と混合することにより、低融点ピレスロイドを含むピレスロイドが結晶変態を受けること、及び／又は顆粒上にクラストを形成することが防止されることが見出された。このように形成された粒状配合物は、良好な懸濁性及び分散性を呈した。本開示の造粒助剤が、適用中に水で希釈されたとき、安定した噴霧溶液を形成することは、実際に驚くべきことであった。そのような噴霧溶液は、典型的にはノズルの詰まりを引き起こし、最終的にはアプリケータを損傷するか、又は組成物の不均一な適用をもたらす、活性成分のいかなる固体結晶／粒子／沈降物も含まないままである。

本開示の１つ以上の実施形態では、組成物は、少なくとも別の殺虫剤を更に含み得る。

高装填量の別の殺虫剤を有するピレスロイド系殺虫剤（特に低融点活性成分）の殺虫組成物は、最初にピレスロイド系殺虫剤を、単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドを含む造粒助剤と混合し、その後、追加の殺虫剤を組成物中に組み合わせることによって調製することができることが見出された。

本明細書で使用される場合、「造粒助剤」という用語は、粒状組成物を製剤化するために活性成分の混合物に十分な凝集性を提供する構成要素を指す。「造粒助剤」及び「Ｎ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ８～Ｃ２０アルキルカルボキサミド」という用語は、本明細書に記載される態様及び実施形態において互換的に使用される。

本明細書で使用される場合、「組成物」という用語は、「配合物」という用語と互換的に使用され、農作物及びその生産物の、昆虫及び害虫からの損傷を防止することを意図した安定した固体顆粒を指すことを意図している。

本明細書で使用される場合、「高度に装填された」という用語は、「高装填量」という用語と互換的に使用され、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤に加えて、第２の殺虫剤を指すことが意図され、これは、比較的高い量、すなわち組成物中に８０％ｗ／ｗ超で存在し、ピレスロイド系殺虫剤と組み合わされる。

本明細書で使用される場合、「低溶融」という用語は、従来の技術、特に農薬組成物の分野で認識されている用語であり、１００℃未満、本開示の他の実施形態では９０℃未満、更に他の実施形態では約４０℃～約７０℃の融点を有する化合物を指す。

「感湿殺虫剤」という用語は、水分を吸収する能力を有し、分解、又はその物理化学的パラメータにおける他の変化を受ける化合物を指す。

本明細書で使用される場合、「分解」という用語は、水分への曝露の結果として、／又は貯蔵時における活性成分の活性損失を示す。

「施用箇所（ｌｏｃｕｓ）」という用語は、本明細書で使用される場合、本開示による組成物が適用される場所を指す。施用箇所という用語は、個々の植物、植物の群、例えば、植物及び／又はその周囲、並びに植物を植え付け可能な領域への適用、並びに昆虫、及び／又はそれらが位置する近傍への直接的適用を含む。

本開示の文脈における「農薬」という用語は、昆虫、クモ形類動物、真菌、望ましくない植生、げっ歯類、及び／又は他の害虫を破壊するために使用される任意の薬剤を指す。

「昆虫」という用語は、「昆虫綱」の分類における全ての生物を含む。「殺虫性」は、物質が昆虫の死亡率を増加させるか、又は成長率を阻害する能力を指す。

「植物」という用語は、種子、苗、幼樹、根、塊茎、茎、柄、枝葉、及び果実を含む、植物のあらゆる身体的部分を指す。

「農芸化学的に許容可能な量の活性物質」という用語は、処理されている植物に著しい毒性がない量で、駆除が所望される植物病害を殺傷又は阻害する活性物質の量を指す。

昆虫を「駆除する」、又は「駆除すること」という用語は、毒性効果を通じて、昆虫である害虫が生存する、成長する、供給する、及び／又は繁殖する能力を阻害するか、又は作物における昆虫関連の損傷若しくは損失を制限することを意味する。昆虫を「駆除する」ことは、昆虫を死滅させることを意味する場合と意味しない場合があるが、好ましくは昆虫を殺傷することを意味する。

理論に拘束されることを望むものではないが、本開示の本発明者らは、驚くべきことに、本組成物中における単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドを含む造粒助剤の使用が、ピレスロイド系殺虫剤の安定した組成物への製剤化を可能にすることを見出した。

１つ以上の実施形態では、高装填量の追加の感湿殺虫剤は、ピレスロイド系殺虫剤及び造粒助剤の組成物内に含まれ得る。重要なことに、高装填量の感湿殺虫剤は、ピレスロイド系殺虫剤及び造粒助剤を含む混合物と接触させることができる。

更に、造粒助剤が、顆粒形成を促進するＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドを含む場合、水の非存在下で安定した組成物を得ることができることが見出された。そのため、本開示は、水の使用を完全に回避する、少なくとも１種のピレスロイドを含む殺虫組成物を提供する。

したがって、本明細書の一実施形態によれば、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、及び単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤を含む、殺虫組成物が提供される。

本開示の別の実施形態によれば、
ｉ．少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、
ｉｉ．少なくとも別の殺虫剤、及び
ｉｉｉ．単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤を含む、安定した殺虫組成物が提供される。

本開示の一実施形態によれば、ピレスロイド系殺虫剤は、シペルメトリン、ペルメトリン、アルファシペルメトリン、ベータシペルメトリン、ゼータシペルメトリン、デルタメトリン、シフルトリン、ビフェントリン、ラムダ－シハロトリン、ビオレスメトリン、又はそれらの混合物であり得るが、これらに限定されることを意図していない。

本開示の別の実施形態によれば、ピレスロイド系殺虫剤は、ビフェントリン、シペルメトリン、アルファ－シペルメトリン、ベータ－シペルメトリン、又はゼータ－シペルメトリンであり得る。

更に別の実施形態では、ピレスロイド系殺虫剤は、シペルメトリンである。

他の実施形態では、ピレスロイド系殺虫剤は、ビフェントリンである。

本開示の一実施形態によれば、安定した殺虫組成物は、農薬組成物の総重量に基づいて約０．０１％ｗ／ｗ～約３０％ｗ／ｗのピレスロイド系殺虫剤を含む。別の実施形態では、安定した殺虫組成物は、農薬組成物の総重量に基づいて約０．１％ｗ／ｗ～約２０％ｗ／ｗのピレスロイド系殺虫剤を含み、更に別の実施形態では、安定した殺虫組成物は、農薬組成物の総重量に基づいて、約１％ｗ／ｗ～約１０％ｗ／ｗのピレスロイド系殺虫剤を含む。

本開示の１つ以上の実施形態では、殺虫組成物は、ビフェントリン、及びＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８－Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はそれらの混合物から選択される造粒助剤を含む。

本開示の別の実施形態では、殺虫組成物は、
ｉ．ビフェントリンと、
ｉｉ．少なくとも１種の追加の殺虫剤、及び
ｉｉｉ．単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８－Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤を含む。

殺虫組成物中に存在する少なくとも１種の追加の殺虫剤は、感湿であり得、これは、水分／水の存在下で劣化する可能性がある。

一実施形態では、少なくとも１種の追加の殺虫剤は、アセフェート、アジンホス－メチル、カルボフラン、クロルピリホス、クマホス、クルホメート、ジメトエート、エトプロップ、フンファー、フェナミホス、イソフェンホス、メタミドホス、メチダチオン、メチルパラチオン、メビンホス、モノクロトホス、メタムナトリウム、ホサロン、ホスメット、ホスファミドン、プロフェノホス、ＴＥＰＰ、テルブホス、テトラクロルビンホス、トリクロルフォン、又はそれらの組み合わせを含み得る、有機リン系の殺虫剤から選択される。

一実施形態では、有機リン系殺虫剤は、アセフェート、トリアゾホス、プロフェノホス、クロルピリホス－メチル、モノクロトホス、及びメタミドホスを含む群から選択される。

本開示の一実施形態では、殺虫組成物は、
ｉ．少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、
ｉｉ．少なくとも１種の有機リン系殺虫剤、及び
ｉｉｉ．少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドの混合物を含み、当該Ｎ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドは、造粒助剤である。

本開示の別の実施形態によれば、殺虫組成物は、
ｉ．少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、
ｉｉ．８０％ｗ／ｗ超の量の少なくとも１種の有機リン系殺虫剤、及び
ｉｉｉ．少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドの混合物を含み、当該Ｎ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドは、造粒助剤である。

本開示の別の実施形態によれば、安定した殺虫組成物中の有機リン系殺虫剤は、８２％ｗ／ｗ超の量で存在する。

本開示の更に別の実施形態によれば、安定した殺虫組成物中の有機リン系殺虫剤は、８５％ｗ／ｗ超の量で存在する。

本開示の一実施形態によれば、好ましい少なくとも１種の追加の殺虫剤は、アセフェートである。

本開示の一実施形態によれば、殺虫組成物は、殺虫組成物の総重量に基づいて約８０％ｗ／ｗ～約９９％ｗ／ｗの有機リン系殺虫剤を含む。

本開示の一実施形態によれば、殺虫組成物は、
ｉ．少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、
ｉｉ．アセフェート、及び
ｉｉｉ．単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤を含む。

本明細書の一実施形態によれば、殺虫組成物は、
ｉ．ビフェントリン、
ｉｉ．アセフェート、及び
ｉｉｉ．単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤を含む。

本開示の一実施形態によれば、殺虫組成物は、造粒助剤を含む。

本開示の一実施形態によれば、殺虫組成物に使用される造粒助剤は、単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８－Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される。

本開示の一実施形態によれば、造粒助剤は、Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ－ジメチルアセトアミド、Ｎ，Ｎ－ジメチルベンズアミド、Ｎ，Ｎ－ジメチルオクタンアミド、Ｎ，Ｎ－ジメチルデカンアミド、Ｎ，Ｎ－ジメチルデカ－９－エン－ｌ－アミド、Ｎ，Ｎ－ジメチルドデデカンアミド（dimethyldodedecanamide）、Ｎ，Ｎ－ジメチルアクトアミド（dimethylactamide）、Ｎ，Ｎ－デシルメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ－ジメチルオクタンアミド（Ｎ，Ｎ－ジメチルカプリルアミド）、Ｎ，Ｎ－ジメチル－デカンアミド（Ｎ，Ｎ－ジメチルカプロアミド）、又はそれらの混合物であり得る。

本開示の一実施形態によれば、造粒助剤は、Ｎ，Ｎ－ジメチルオクタンアミド及びＮ，Ｎ－ジメチルデカンアミドを含む。

本開示の一実施形態によれば、殺虫組成物は、組成物の総重量に基づいて約０．１％ｗ／ｗ～約５０％ｗ／ｗの単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドを含む。

本開示の一実施形態によれば、殺虫組成物は、組成物の総重量に基づいて約０．５％ｗ／ｗ～約３０％ｗ／ｗの単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドを含む。

本開示の一実施形態では、殺虫組成物は、組成物の総重量に基づいて約１％ｗ／ｗ～約２５％ｗ／ｗの単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドを含む。

本開示の別の実施形態によれば、殺虫組成物は、組成物の総重量に基づいて約１％ｗ／ｗ～約５０％ｗ／ｗの造粒助剤を含む。

本開示の様々な実施形態による安定した殺虫組成物は、分散剤、湿潤剤、充填剤、界面活性剤、固結防止剤、ｐＨ調節剤、防腐剤、殺生物剤、消泡剤、着色剤、及び他の配合物助剤から選択することができる１つ以上の農芸化学的に許容される添加剤又は増量剤を更に含み得る。

好適な分散剤は、容易に水中で顆粒の粉末化を可能にするイオン性及び非イオン性分散剤、例えば、ポリスチレンスルホン酸の塩、ポリビニルスルホン酸の塩、ナフタレンスルホン酸／ホルムアルデヒド縮合物の塩、ナフタレンスルホン酸、フェノールスルホン酸、及びホルムアルデヒドの縮合物の塩、並びにリグノスルホン酸の塩、ポリエチレンオキシド／ポリプロピレンオキシドブロックコポリマー、スルホン酸誘導体、例えば、ドデシルベンゼンスルホネート、直鎖ドデシルベンゼンスルホン酸、カルシウム塩、及びイソブチルアルコールの混合物、直鎖アルコールのポリエチレングリコールエステル、脂肪酸とエチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシドとの反応生成物、更に、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコールとポリビニルピロリドンとのコポリマー、及び（メタ）アクリル酸と（メタ）アクリルエステルとのコポリマー、更に、アルキルエトキシレート及びアルキルアリールエトキシレート、エトキシル化、アルキルアリールリン酸化、硫酸化エステル、例えば、トリスチルフェノールエトキシレート、ポリカルボキシレート、例えば、ポリカルボン酸ナトリウムから選択され得る。好ましい分散剤には、植物油のエトキシレートの誘導体、若しくはこれらのうちの１つ以上の混合物、又はスチレンアクリルポリマー、あるいはそれらの混合物が含まれる。

好適な湿潤剤は、石鹸、これらに限定されないが、ラウリル硫酸ナトリウムを含むスルホン酸の脂肪族モノエステルの塩、これらに限定されないが、Ｎ－メチル－Ｎ－オレオイルタウレートＮａ塩を含むスルホアルキルアミド（sulfoakylamides）及びその塩、これらに限定されないが、アルキルベンゼンスルホン酸（akylbenzenesulfonates）を含むアルキルアリールスルホン酸（akylarylsulfonates）、アルキルナフタレンスルホン酸（akylnaphthalenesulfonate）及びその塩、並びにリグニンスルホン酸の塩から選択され得る。

一実施形態では、充填剤は、存在する場合、不溶性充填剤及び可溶性充填剤から選択され得る。

例として、充填剤は、沈殿シリカ及び珪藻土カオリン、二塩基性リン酸アンモニウムから選択され得る。

一実施形態では、結合剤は、存在する場合、ポリビニルピロリドン、ラクトース、スクロースなどから選択され得る。

本開示の一実施形態によれば、固体殺虫組成物は、ピレスロイド系殺虫剤、有機リン系殺虫剤、及び単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤を含む。

本開示の一実施形態によれば、固体殺虫組成物は、ビフェントリンと、アセフェートと、単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤とを含む。

本開示による固体殺虫組成物は、水分散性顆粒（water dispersible granules、ＷＤＧ）として製剤化することができる。

一実施形態では、好適な消泡剤は、シリコーン、長鎖アルコール、及び脂肪酸の塩を含み得る。

好適な着色剤（例えば、赤色、青色、及び緑色）は、水に溶けにくい顔料、及び水溶性である染料を含み得る。例としては、無機着色剤（例えば、酸化鉄、酸化チタン、及びヘキサシアノ鉄酸塩鉄）及び有機着色剤（例えば、着色剤中のアリザリン、アゾ、及びフタロシアニン）が挙げられる。

本開示の一実施形態によれば、殺虫組成物は、殺虫組成物の総重量に基づいて約０．１％ｗ／ｗ～約３０％ｗ／ｗのピレスロイド系殺虫剤と、約０．１％～約５０％の単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドと、を含む。

本開示の別の実施形態によれば、殺虫組成物は、殺虫組成物の総重量に基づいて約０．１％ｗ／ｗ～約３０％ｗ／ｗのピレスロイド系殺虫剤と、約８０％ｗ／ｗ～約９９％ｗ／ｗの有機リン系殺虫剤と、約０．１％～約５０％の単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドと、を含む。

本開示の別の実施形態によれば、殺虫組成物は、殺虫組成物の総重量に基づいて約０．２％ｗ／ｗ～約２０％ｗ／ｗのピレスロイド系殺虫剤と、約０．５％～約３０％の単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドと、を含む。

本開示の別の実施形態によれば、殺虫組成物は、殺虫組成物の総重量に基づいて約０．２％ｗ／ｗ～約２０％ｗ／ｗのピレスロイド系殺虫剤と、約８０％ｗ／ｗ～約９９％ｗ／ｗの有機リン系殺虫剤と、約０．５％～約３０％のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はその混合物と、を含む。

本開示の別の実施形態によれば、殺虫組成物は、殺虫組成物の総重量に基づいて約１％ｗ／ｗ～約１０％ｗ／ｗのピレスロイド系殺虫剤と、約１％～約２５％のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はその混合物と、を含む。

本開示の別の実施形態によれば、殺虫組成物は、殺虫組成物の総重量に基づいて約１％ｗ／ｗ～約１０％ｗ／ｗのピレスロイド系殺虫剤と、約８０％ｗ／ｗ～約９５％ｗ／ｗの有機リン系殺虫剤と、約１％～約２５％のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はその混合物と、を含む。

本開示の別の実施形態によれば、殺虫組成物は、
ａ）０．１％ｗ／ｗ～３０％ｗ／ｗのビフェントリンと、
ｂ）８０％ｗ／ｗ～９９％ｗ／ｗのアセフェートと、
ｃ）０．１％ｗ／ｗ～５０％ｗ／ｗのＮ，Ｎ－ジメチルオクタンアミドとＮ，Ｎ－ジメチルデカンアミドとの混合物と、を含む。

本開示の別の実施形態によれば、殺虫組成物は、
Ｉ．１％ｗ／ｗ～２０％ｗ／ｗのビフェントリンと、
ＩＩ．８０％ｗ／ｗ～９９％ｗ／ｗのアセフェートと、
ＩＩＩ．１％ｗ／ｗ～５０％ｗ／ｗのＮ，Ｎジメチル－オクタンアミドとＮ，Ｎ－ジメチルデカンアミドと、を含む。

本開示の別の実施形態によれば、殺虫組成物は、
Ｉ．１％ｗ／ｗ～１０％ｗ／ｗのビフェントリンと、
ＩＩ．８０％ｗ／ｗ～９９％ｗ／ｗのアセフェートと、
ＩＩＩ．１％ｗ／ｗ～２５％ｗ／ｗのＮ，Ｎ－ジメチルオクタンアミドとＮ，Ｎ－ジメチルデカンアミドとの混合物と、を含む。

本開示の別の実施形態によれば、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤とを含む、殺虫組成物を調製するプロセスであって、当該プロセスは、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、造粒助剤とのブレンドを調製し、任意選択的に他の賦形剤を添加することを含む。

本開示の別の実施形態によれば、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、少なくとも１種の追加の殺虫剤、及び単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はそれらの混合物から選択される造粒助剤を含む、殺虫組成物を調製するプロセスは、
少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、造粒助剤とのブレンドを調製し、任意選択的に他の賦形剤を添加することと、
別個に、少なくとも１種の追加の殺虫剤と、配合物賦形剤との混合物を調製することと、
ブレンドを混合物と混和して、混和物を形成することと、
好適な機器を使用して所望の形態に混和物を製剤化することと、を含む。

本開示の別の実施形態によれば、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、少なくとも１種の別の殺虫剤、及びＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はそれらの混合物から選択される造粒助剤を含む、殺虫組成物を調製するプロセスは、
少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤の、造粒助剤及び分散剤とのブレンドを調製することと、
別々に、少なくとも１種の追加の殺虫剤の、配合物賦形剤との混合物を調製することと、
ブレンド１を混合物と混和して、混和物を形成することと、
好適な機器を使用して所望の形態に混和物を製剤化することと、を含む。

本開示の一実施形態によれば、ブレンドは、ピレスロイド系殺虫剤を単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドとエマルジョンの形態で混合することによって得られる。

本開示の別の実施形態によれば、ブレンドは、ピレスロイド系殺虫剤を単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドと、撹拌、均質化、傾斜、又は振とうなどの機械的圧力の影響下で混合することによって得られる。

本開示の別の実施形態によれば、ブレンドは、ピレスロイド系殺虫剤をＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドに可溶性にするために、ピレスロイド系殺虫剤を溶融することによる熱の影響下で、ピレスロイド系殺虫剤をＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドと混合し、エマルジョンを形成することによって得られる。

本開示の一実施形態によれば、混合物は、少なくとも１種の追加の殺虫剤を配合物賦形剤と混合することによって得られる。

本開示の別の実施形態によれば、混合物は、固体混合物の形態にある。

本開示の一実施形態によれば、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、及び単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８－Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤を含む、殺虫組成物を調製するプロセスは、ピレスロイド系殺虫剤の、Ｎ，Ｎ－ジメチルオクタナミド及びＮ，Ｎ－ジメチル－デカンアミドの混合物とのブレンドを調製することを含む。

本開示の別の実施形態によれば、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、少なくとも追加の殺虫剤、及び単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤を含む、殺虫組成物を調製するプロセスは、
少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤の、Ｎ，Ｎ－ジメチルオクタンアミド）とＮ，Ｎ－ジメチル－デカンアミドとの混合物とのブレンドを調製し、続いて他の賦形剤を添加することと、
別個に、少なくとも１種の追加の殺虫剤の、他の配合物賦形剤との混合物を調製することと、
ブレンドを混合物と混和して、混和物を形成することと、
好適な機器を使用して所望の形態に混和物を製剤化することと、を含む。

本開示の別の実施形態によれば、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、少なくとも１種の追加の殺虫剤であるアセフェート、及び単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤を含む、殺虫組成物を調製するプロセスは、
ピレスロイド系殺虫剤、Ｎ，Ｎ－ジメチルオクタンアミド及びＮ，Ｎ－ジメチル－デカンアミドの混合物と、任意選択的な他の賦形剤とのブレンドを調製することと、
別個に、アセフェートと、配合物賦形剤との混合物を調製することと、
ブレンドを混合物と組み合わせて、混和物を形成することによって、混和物を調製することと、
好適な機器を使用して所望の形態に混和物を製剤化することと、を含む。

本開示の別の実施形態によれば、ビフェントリンと、造粒助剤と、を含む固体殺虫組成物を調製するプロセスは、ビフェントリンと、Ｎ，Ｎ－ジメチルオクタンアミド及びＮ，Ｎ－ジメチル－デカンアミドの混合物とのブレンドを調製することを含む。

本開示の別の実施形態によれば、ビフェントリンと、アセフェートと、造粒助剤とを含む安定した固体組成物を調製するプロセスは、
ビフェントリンと、Ｎ，Ｎ－ジメチルオクタンアミド及びＮ，Ｎ－ジメチル－デカンアミドの混合物とのブレンドを調製することと、
別個に、アセフェートと、配合賦形剤との混合物を調製することと、
ブレンドを混合物と組み合わせることによって混和物を調製することと、
混和物の水分散性顆粒を製剤化して、安定した殺虫組成物を提供することと、を含む。

本開示の別の実施形態によれば、ビフェントリンと、アセフェートと、造粒助剤と、を含む固体殺虫組成物を調製するプロセスは、
ビフェントリンと、Ｎ，Ｎ－ジメチルオクタンアミド及びＮ，Ｎ－ジメチル－デカンアミドの混合物とのブレンドを調製することと、
別個に、アセフェートと、配合物賦形剤との混合物を調製することと、
ステップ１のブレンドをステップ２の混合物と組み合わせることによって混和物を調製することと、
安定した殺虫組成物として水分散性顆粒を製剤化することと、を含む。

本開示の一実施形態によれば、ビフェントリンと、Ｎ，Ｎ－ジメチルオクタンアミド及びＮ，Ｎ－ジメチル－デカンアミドの混合物とのブレンドは、リボンブレンダー、Ｖブレンダー、高強度鋤せん断ミキサーなどの好適なブレンダーを使用して得ることができる。

本開示の一実施形態によれば、水分散性顆粒の造粒は、押出プロセスによって行うことができる。

本開示の一実施形態によれば、顆粒を乾燥させることは、これらに限定されないが、流動床乾燥機、トレイ乾燥機、回転円錐真空乾燥機などの好適な乾燥機器を利用して実施され得る。

本開示の一実施形態によれば、押出された顆粒の乾燥は、９０℃～１００℃以下の温度で作動する。

本開示の一実施形態によれば、押出顆粒の乾燥は、５０℃～７０℃の温度範囲で作動する。

本開示の一実施形態によれば、乾燥された顆粒は、ふるい分けのために採取されて、小さ過ぎる顆粒及び大き過ぎる顆粒を除去する。

本開示の一実施形態によれば、組成物材料中の様々な構成要素は、細かく分割された形態、好ましくは空気粉砕形態であり得、これは、典型的には製造業者によって供給される技術的グレードの化学物質の形態である。

完全に混合した後、又はそうでなければ混合物を押出に好適な形態にした後、押出は、適切なオリフィスを通して行われる。顆粒のサイズは、一般に、押出機内のオリフィスのサイズに依存するであろう。したがって、押出機は、所望のサイズの顆粒を提供するように選択されたメッシュ又はダイを取り付けられ得る。一実施形態では、押出オリフィスは、直径３００～３，０００ミクロンの押出物を提供するように選択されるであろう。押出によって得られた顆粒は、長さがかなり変化し得、例えば、最大０．５ｃｍ以上の長さであり得る。

本開示の一実施形態では、安定した固体殺虫組成物のｐＨは、５～８の間で調整される。

本開示のプロセスは有利に、典型的にはリサイクルされる大き過ぎる顆粒及び小さ過ぎる顆粒の量を大幅に低減するように構成することができる。その結果、粒状組成物は、本質的に粉末状のものを含まない。

一実施形態によれば、本開示のプロセスは、当業者に既知の追加の従来のステップを含み得、これは、必要であり得るが、本開示の利点を達成するために重要ではない。

本発明の組成物は、上記の全ての利点を享受し、経済面及び取り扱い面から有益であり、適用中に非常に良好な性能を提供する。以下の実施例で実証されるように、本開示の組成物は有利に、良好な懸濁性、安定性、分散性、自由流動性を示し、湿式ふるい試験に合格する。

一実施形態によれば、本開示は、農薬としての、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、及び単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤を含む、殺虫組成物を提供する。

別の実施形態によれば、本開示は、農薬としての、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、少なくとも別の殺虫剤、及び単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤を含む、安定した殺虫組成物を提供する。

したがって、本開示の安定した殺虫組成物は、害虫の迅速な圧倒的な殺傷を提供する。これは、特にＬｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ、Ｃｏｌｅｏｐｔｒａ、Ｄｉｐｔｅｒａ、Ｈｅｍｉｐｔｅｒａを殺傷する特に強力な殺傷道具であり、レピドプテラ、カメムシ、及びカスミカメムシのような作物の昆虫に対して有効である。

一実施形態では、本開示の殺虫組成物が使用され得る作物を使用することができ、これらに限定されることを意図するものではないが、小麦、オート麦、大麦、スペルト小麦、ライ小麦、ライ麦、トウモロコシ、きび、米などの穀類、サトウキビ、大豆、ヒマワリ、セイヨウアブラナ、キャノーラ、タバコ、テンサイ、飼料用ビートなどの作物、ジャガイモ、サツマイモなどの塊茎作物、アスパラガス、ホップなどの作物、リンゴ、ナシなどの果物、例えば、桃、ネクタリン、サクランボ、プラム、アンズなどの核果、オレンジ、グレープフルーツ、ライム、レモン、キンカン、マンダリンオレンジ、温州ミカンなどの柑橘類、ピスタチオ、アーモンド、クルミ、ピーカンナッツなどのナッツ、マンゴ、パパイヤ、パイナップル、デーツ、バナナなどの熱帯産の果物、ブドウ、エンダイブ、ラムズ、レタス、フェンネル、グローブ及びルーズリーフサラダ、チャード、ホウレンソウ、チコリ、カリフラワー、ブロッコリー、白菜、ケール（ウインターケール又はカーリーケール）、コールラビ、芽キャベツ、赤キャベツ、白キャベツ、チリメンキャベツなどの野菜、ナス、キュウリ、パプリカ、マロー、トマト、ズッキーニ、スイートコーンなどの結実野菜、根用セロリ、カブ、人参、スウェーデンカブ、ダイコン、セイヨウワサビ、ビートの根、サルシファイ、セロリなどの根菜、エンドウ、豆などの豆類、リーク、玉ネギなどの鱗茎菜類、マスタード、ポピー、オリーブ、ヒマワリ、ココナッツ、トウゴマ、カカオ豆、ラッカセイなどの油料作物、綿、ジュート、フレックス、麻などの繊維作物、茶、コーヒー、天然ゴムなどの作物、並びに低木及び顕花植物を含む観葉植物、つる植物、放牧地、及び牧草地が含まれる。

一実施形態では、本開示の殺虫組成物は、任意選択的に他の殺虫剤、誘引剤、滅菌剤、殺菌剤、ダニ駆除剤、殺線虫剤、殺真菌剤、成長調節剤、除草剤、肥料、及びそれらの混合物と混合され得る。

本開示の一実施形態によれば、昆虫を駆除する方法は、有効量の本開示による殺虫組成物を施用箇所に適用することを含む。

別の実施形態では、本開示の方法は、本開示による殺虫組成物を、侵襲された施用箇所に適用することを含む。

したがって、一実施形態では、本開示は、施用箇所で昆虫の害虫を駆除する方法を提供し、この方法は、殺虫有効量の少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、及び単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８－Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤を含む組成物の適用を含む。

したがって、別の実施形態では、本開示は、施用箇所で昆虫の害虫を駆除する方法を提供し、この方法は、殺虫有効量の少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、少なくとも別の殺虫剤、及び単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤を含む組成物の適用を含む。

本開示の別の実施形態によれば、昆虫を駆除する方法は、植物、植物の一部、又は植物が成長する土壌に、有効量の少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、少なくとも１種の有機リン系殺虫剤、及び単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤を含む組成物を適用することを含む。

本開示の別の実施形態によれば、昆虫を駆除する方法は、植物、植物の一部、又は植物が成長する土壌に、有効量のビフェントリン、アセフェート、並びにＮ，Ｎ－ジメチルオクタンアミド及びＮ，Ｎ－ジメチルデカンアミドの混合物を含む組成物を適用することを含む。

一実施形態では、本開示は、Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａｎ、Ｃｏｌｅｏｐｔｒａｎ、Ｄｉｐｔｅｒａｎ、Ｈｅｍｉｐｔｅｒａｎの分類に属するものなどの昆虫の害虫を駆除する方法を提供し得る。

本開示の別の実施形態では、施用箇所で昆虫を駆除するためのマルチパック殺虫製品は、
ｉ．少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、任意選択的に少なくとも１種の有機リン系殺虫剤、及び上記に定義される造粒助剤を含有する、組成物と、
ｉｉ．組成物を施用箇所に投与するための、エンドユーザに指示するための取扱説明書と、を含む。

有利には、安定した組成物は、少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、任意選択的に少なくとも１種の追加の殺虫剤の、単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドから選択される造粒助剤との組み合わせによって提供することができる。安定した固体配合物、例えば、ＷＤＧ配合物をもたらす、活性成分並びに配合物成分の最適濃度は、以下の実施例によって例示される。

本開示の前述の記載は、当業者が、現在その最良の形態であると考えられるものを作製及び使用することを可能にすると同時に、当業者であれば、本明細書の具体的な実施形態、方法、及び実施例の変形、組み合わせ、及び等価物の存在を理解し、評価するであろう。したがって、本開示は、上記に記載される実施形態、方法、及び以下の実施例によって限定されるべきではなく、本開示の範囲及び趣旨内の本明細書に記載される全ての実施形態及び方法によって限定されるべきである。

以下の実施例は、本発明の基本的な方法及び汎用性を示す。

実施例１では、殺虫組成物は、３．２グラム（ｇ）のビフェントリンを、４．０ｇのＮ，Ｎ－ジメチルオクタナミドとＮ，Ｎ－ジメチル－デカンアミドとの混合物と混合し、続いて、連続撹拌しながら０．９ｇの分散剤を添加して、ブレンドを形成することによって調製し、別にして取っておいた。別個に、８７．９ｇのアセフェート、１ｇの結合剤、及び充填剤を一緒に混合し、均質化して、混合物を得た。そのブレンドをリボンブレンダーに移し、連続混合下で混合物をブレンドに添加して、プレミックス（すなわち、混和物）を得た。次いで、プレミックスを造粒に供して、殺虫組成物の顆粒を得た。

この実施例では、殺虫組成物を、上記の量のアセフェート、ビフェントリン、Ｎ，Ｎ－ジメチルオクタナミドとＮ，Ｎ－ジメチル－デカンアミドとの混合物、分散剤、結合剤、及び充填剤を用いて調製し、ＷＤＧを実施例１のプロセスに従って調製した。

安定性の研究：
以下の表１に要約されるように、実施例１～２の殺虫組成物を試験して、物理化学的パラメータを評価した。実施例１～２のｆＷＤＧ組成物は、明るい白色の顆粒の外観を呈し、品質管理標準に従って非常に許容可能であることが見出された。ｐＨは、５～６．５に留まった。自発分散性（spontaneity of a dispersion）を評価するために、反転の回数をカウントし、実施例１及び２の組成物の両方から１０～１２回以内の反転で完全に分散した懸濁液を得た。両方の組成物について、９９％を超える良好な懸濁性も観察された。実施例１～２の組成物の湿潤性を、ＣＩＰＡＣ（ＭＴ５３．１）法に従って試験し、最大湿潤時間が６秒未満であったため、非常に許容可能であることが見出された。活性物質、アセフェート、及びビフェントリンの両方の分解は最小限であり、許容可能な限界内に留まった。実施例１～２の組成物は、１％未満の残留物が湿式ふるいに保持されたため、湿式ふるい試験に合格することがわかった。活性物質の懸濁性は、別々に計算し、組成物中のアセフェート及びビフェントリンの両方は、９０％を超える懸濁性を有することがわかった。

以下の表２に要約されているように、実施例３の組成物を物理化学的パラメータについて評価した。ｆＷＤＧは、明るい白色の顆粒の外観を呈し、品質管理標準に従って許容可能であることが見出された。ｐＨは、５～６．５に留まった。自発分散性については、１０～１２回以内の反転で完全に分散した懸濁液を得た。更に、９９％を超える良好な懸濁性が観察され、湿潤性は、許容限界内にあることがわかった。活性物質、アセフェート、及びビフェントリンの両方の分解は、許容可能な限界内に留まった。実施例３の組成物は、１％未満の残留物が湿式ふるいに保持されたため、湿式ふるい試験を合格することがわかった。活性物質の懸濁性は、別々に計算し、アセフェート及びビフェントリンの両方は、９０％を超える懸濁性を有することがわかった。

実施例３の組成物もリアルタイム研究に供し、６ヶ月後に物理化学的特性を再評価した。外観的に、組成物は、許容可能なままであった。ｐＨ、反転の数、及び持続性発泡体などのパラメータは、非常に安定したままであった。懸濁性は９８％超で維持され、湿潤性は３秒であることがわかった。アセフェート及びビフェントリンの活性物質含有量は、それぞれ８４．５８及び２．９８であることがわかった。活性物質の懸濁性は、９０％を超えることがわかり、したがって、６ヶ月の長期保存後に所望の物理化学的仕様を提供する。

ノズル詰まり研究：
ノズル詰まり研究を実施して、野外における組成物の性能を評価した。残留物なしとして成功裏に試験された組成物を、１００メッシュのノズルフィルタ上に保持した。組成物の噴霧希釈は、通常の噴霧パターンでノズルから容易に通過した。表３に要約されるように、タンクフィルタ上又はノズルフィルタ上のいずれにも残留物は見られなかった。

造粒助剤スクリーニングのスクリーニング：
これらの実施例において、目的は、ピレスロイド系殺虫剤を安定化させるための最も好適な造粒助剤を特定し、安定した組成物を製剤化する際に補助することである。更に、配合物の組成性能を、屋外適用のための希釈に続いて調べた。いくつかの溶媒を、ピレスロイド系殺虫剤に関して造粒助剤としてスクリーニングした。結果を以下の表４及び表５にまとめる。

実施例４の組成物は、芳香族炭化水素（Ｓｏｌｖｅｓｓｏ１５０）を使用して調製し、これは、柔らかい粉末状の顆粒をもたらした。顆粒は環境試験条件で容易に分散したが、農業衛生研究（ＡｇｒｉｃｕｌｔｕｒａｌＨｅａｌｔｈＳｔｕｄｙ、ＡＨＳ）試験では容易に分散せず、顆粒は、分散不良を呈し、崩壊することができなかった。

実施例５の組成物は、芳香族炭化水素（溶媒Ｃ－９）を使用して調製した。組成物は、柔らかい粉末状の顆粒をもたらした。顆粒は、環境試験条件で容易に分散したが、ＡＨＳ試験では容易に分散せず、顆粒は、分散不良であり、崩壊することができなかった。

実施例６の組成物を、ＡＨＳ研究で失敗したキシレンを使用して調製した。

実施例４～６の組成物についてのＡＨＳ研究において、より多くの数の反転が観察された。発泡体は、限界内に留まった。ＡＨＳ研究では、懸濁性の低下が観察された。更に、活性物質の分解も、制御されたままであることがわかった。顆粒は、許容可能な湿潤性及び湿式ふるい保持を有することがわかったが、ＡＨＳでは活性懸濁性が大幅に低下した。（表４及び表５）。

実施例４～６のノズル詰まり研究：
実施例４～６の組成物は、５０メッシュ並びに１００メッシュのノズルフィルタ上の残留物保持についても試験した。結果を以下の表６にまとめる。実施例４～６の組成物の噴霧希釈において、かなりの量の残留物が５０メッシュフィルタ並びに１００メッシュフィルタに保持されたことがわかった。したがって、実施例４～６の組成物は、フィールド性能に関して不適合であることが見出された。

実施例７：アセフェート８５％ｗ／ｗ＋ラムダ－シハロトリン３％ｗ／ｗのＷＤＧ
実施例７では、以下に示される次の構成要素を混合することによって、殺虫組成物を調製した。アセフェート、ラムダ－シハロトリン、Ｎ，Ｎ－ジメチルオクタナミドとＮ，Ｎ－ジメチル－デカンアミドとの混合物、分散剤、結合剤、及び充填剤を上記の量で添加し、ＷＤＧを実施例１のプロセスに従って調製した。

実施例８：アセフェート８５％ｗ／ｗ＋ペルメトリン３ｗ／ｗのＷＤＧ
実施例８では、以下に示される次の構成要素を混合することによって、殺虫組成物を調製した。アセフェート、ペルメトリン、Ｎ，Ｎ－ジメチルオクタナミドとＮ，Ｎ－ジメチルデカンアミドとの混合物、分散剤、結合剤、及び充填剤を上記の量で添加し、ＷＤＧを実施例１のプロセスに従って調製した。

実施例７及び実施例８の物理化学的安定性
以下の表７は、実施例７及び８に従って調製された組成物の物理化学的安定性をまとめる。上記のように、実施例７の組成物は、ラムダ－シハロトリンとアセフェートとの組み合わせを含み、実施例８の組成物は、ペルメトリンとアセフェートとの組み合わせを含んだ。両方の組成物は、懸濁性が９７％超であり、顆粒の湿潤性が約５秒である非常に満足のいく物理化学的プロファイルを呈することわかった。また、活性成分（すなわち、アセフェートとラムダ－シハロトリンとの組み合わせ、及びアセフェートとペルメトリンとの組み合わせ）は、安定したままであることがわかった。湿式ふるい保持は、ゼロであることがわかり、両方の組成物がノズル詰まりを引き起こさないことを示している。したがって、造粒助剤を使用して開発された組成物は、安定していること、並びに適用の観点から、非常に好適であることがわかった。

実施例９
有効性試験
実施例９では、大豆及びトウモロコシ作物上のいくつかの害虫に対して、ブラジル地方のトコジラミを駆除するために、実施例１に従って調製された組成物の有効性を試験した。

大豆中の茶色のカメムシの駆除のための有効性試験：
実施例１の組成物は、幼虫及び成虫の両方に対して０．８～１．０ｋｇ／ｈａの用量で、大豆作物上の茶色のカメムシの一貫した駆除を示した。両方の用量で、実施例１の組成物の単回の適用時に、茶色のカメムシの７５％を超える駆除が観察された。

大豆中の茶色のカメムシの駆除のための有効性試験：大豆中の茶色のカメムシを駆除する際の効率を、実施例１の希釈組成物を０．８Ｋｇ／Ｈａの用量率で噴霧することによって評価した。組成物を、影響を受けた大豆作物に対して２０日間に３回適用する。比較目的のために、イミダクロプリドとビフェントリンとの組み合わせを含有する市販されている従来の配合物も、０．３５Ｌ／Ｈａの用量で隣接する作物に適用した。実施例１の組成物の３回の適用後に、約８８％の駆除が観察された。対照的に、市販の試料は、約７６％の茶色のカメムシしか駆除できなかった。したがって、本開示に従って調製された組成物は、大豆作物上の茶色のカメムシのより良好な駆除においてより効果的であることがわかった。

噴霧スケジュール：
Ａ－１．０匹のトコジラミ／ｍでの第１の適用
Ｂ－第２の適用（第１の適用から１０日後）
Ｃ－第３の適用（第２の適用から１０日後）

有利に、本開示の殺虫組成物は、Ｎ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又は混合物の造粒助剤とともに利用される場合、少なくとも１種の追加の殺虫剤と組み合わせて、ピレスロイド系殺虫剤の安定した殺虫組成物を提供する。組成物は、様々な評価パラメータにおいて安定していることがわかった。アセフェート及びピレスロイドの両方は、配合物処理並びに安定性研究の間、安定したままであった。上記実験データから、単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドを含む造粒助剤は、造粒プロセスのより高い温度であっても、低融点ピレスロイドの物理化学的プロファイルを制御するのに非常に効果的であることが明らかである。組成物は、輸送及び貯蔵寿命中に非常に安定したままであった。単独または混合物のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドの造粒助剤により、ノズル詰まりの問題は、解決した。したがって、本開示の趣旨及び範囲は、その中に含まれる好ましい実施形態の説明に限定されるべきではない。

本明細書は、実施例を使用して、最良のモードを含む本発明を開示し、また、任意の当業者が本発明を作製及び使用することを可能にする。本発明の特許可能な範囲は、特許請求の範囲によって定義され、当業者に発生する他の実施例を含み得る。そのような他の実施例は、特許請求の範囲の文字通りの言語と異ならない構造要素を有する場合、又は特許請求の範囲の文字通りの言語とほとんど相違がない同等の構造要素を含む場合、特許請求の範囲内にあることが意図される。

Claims

少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、
少なくとも１種の追加の殺虫剤、及び
少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドの混合物
を含む、殺虫組成物。
前記ピレスロイド系殺虫剤が、シペルメトリン、ペルメトリン、アルファシペルメトリン、ベータシペルメトリン、ゼータシペルメトリン、デルタメトリン、シフルトリン、ビフェントリン、ラムダ－シハロトリン、ビオレスメトリン、及びそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の殺虫組成物。
前記少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤が、前記殺虫組成物の総重量の約０．０１％ｗ／ｗ～約３０％ｗ／ｗである、請求項１に記載の殺虫組成物。
前記少なくとも１種の追加の殺虫剤が、アセフェート、トリアゾホス、プロフェノホス、クロルピリホス－メチル、モノクロトホス、及びメタミドホスからなる群から選択される有機リン系殺虫剤である、請求項１に記載の殺虫組成物。
前記有機リン系殺虫剤が、前記殺虫組成物の総重量の約８０％ｗ／ｗ～約９９％ｗ／ｗである、請求項４に記載の殺虫組成物。
前記少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドが、Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ－ジメチルアセトアミド、Ｎ，Ｎ－ジメチルベンズアミド、Ｎ，Ｎ－ジメチルオクタンアミド、Ｎ，Ｎ－ジメチルデカンアミド、Ｎ，Ｎ－ジメチルデカ－９－エン－ｌ－アミド、Ｎ，Ｎ－ジメチルドデデカンアミド（dimethyldodedecanamide）、Ｎ，Ｎ－ジメチルアクトアミド（dimethylactamide）、Ｎ，Ｎ－デシルメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ－ジメチル－オクタンアミド（Ｎ，Ｎ－ジメチルカプリルアミド）、Ｎ，Ｎ－ジメチル－デカンアミド（Ｎ，Ｎ－ジメチルカプロアミド）、及びそれらの混合物からなる群から選択される造粒助剤である、請求項１に記載の殺虫組成物。
前記少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドが、Ｎ，Ｎ－ジメチルオクタンアミドとＮ，Ｎ－ジメチルデカンアミドとの混合物である、請求項１に記載の殺虫組成物。
前記少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドが、前記殺虫組成物の総重量の約１％ｗ／ｗ～約５０％ｗ／ｗである、請求項１に記載の殺虫組成物。
前記少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤が、０．１％ｗ／ｗ～３０％ｗ／ｗの量のビフェントリンであり、前記少なくとも１種の追加の殺虫剤が、８０％ｗ／ｗ～９９％ｗ／ｗの範囲のアセフェートであり、前記少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８－Ｃ_２０アルキルカルボキサミドが、０．１％ｗ／ｗ～５０％ｗ／ｗの範囲のＮ，Ｎ－ジメチルオクタンアミドとＮ，Ｎ－ジメチルデカンアミドとの混合物であり、前記範囲が、前記殺虫組成物の総重量に基づく、請求項１に記載の殺虫組成物。
前記殺虫組成物が、水分散性顆粒（ＷＤＧ）である、請求項１に記載の殺虫組成物。
少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤、少なくとも１種の有機リン系殺虫剤、及び少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドの混合物を含む、殺虫組成物を調製するプロセスであって、前記Ｎ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又は混合物が、造粒助剤であり、前記プロセスが、
少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、前記造粒助剤及び分散剤とのブレンドを調製することと、
別個に、少なくとも１種の有機リン系殺虫剤と、配合物賦形剤との混合物を調製することと、
前記ブレンドを前記混合物と混和することと、
前記混和物を、殺虫剤として適用するために好適な形態に製剤化することと、
を含む、プロセス。
前記混和物の剤形が、水分散性顆粒である、請求項１１に記載のプロセス。
前記混和物を製剤化することが、押出成形を含む、請求項１１に記載のプロセス。
昆虫を駆除する方法であって、植物、植物の一部、又は前記植物が成長する土壌に、有効量の少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤と、少なくとも１種の有機リン系殺虫剤と、少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミド又はＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドの混合物と、を含む組成物を適用することを含む、方法。
前記少なくとも１種のピレスロイド系殺虫剤が、ビフェントリンであり、前記少なくとも１種の追加の殺虫剤が、アセフェートであり、前記少なくとも１種のＮ，Ｎ－ジアルキル－Ｃ_８～Ｃ_２０アルキルカルボキサミドが、Ｎ，Ｎ－ジメチルオクタンアミドとＮ，Ｎ－ジメチルデカンアミドとの混合物である、請求項１４に記載の方法。