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Abstract
Description
本発明は、白色ワセリン５０重量％以上を含み、且つアラントインの溶解性が向上している外用組成物に関する。 TECHNICAL FIELD The present invention relates to a composition for external use containing 50% by weight or more of white petrolatum and having improved solubility of allantoin.
白色ワセリンには、肌から水分が蒸発するのを防ぐ保湿効果、皮膚上で形成された膜によって刺激から守るバリア効果等があり、白色ワセリンを基剤として含む外用組成物は、乾燥肌、敏感肌、接触性皮膚炎症等の予防又は改善用途で汎用されている。 White petrolatum has a moisturizing effect that prevents moisture from evaporating from the skin, and a barrier effect that protects against irritation by forming a film on the skin. It is widely used for prevention or improvement of skin, contact skin inflammation, etc.
従来、白色ワセリンを含む外用組成物の処方について種々報告されている。例えば、特許文献１には、（Ａ）エタノール、イソプロパノール及び／又はジエチレングリコールモノエチルエーテルと、（Ｂ）白色ワセリンと、（Ｃ）カルボキシビニルポリマー及び／又はアルキル変性カルボキシビニルポリマーと、（Ｄ）リン脂質を含む皮膚外用乳化製剤は、製剤安定性が向上し、有効成分の皮内貯留性が優れていることが報告されている。しかしながら、特許文献１に記載の皮膚外用乳化製剤は、白色ワセリンの配合量が０．１～２０重量％であり、白色ワセリンの保湿効果やバリア効果を十分に発現できる処方にはなっていない。白色ワセリンの保湿効果やバリア効果を十分に発現させるには、外用組成物における白色ワセリンの配合量を高めることが必要になるが、白色ワセリンの配合量を高めた外用組成物では、有効成分を溶解性が低下することがある。 Conventionally, various reports have been made on formulations of compositions for external use containing white petrolatum. For example, Patent Document 1 discloses (A) ethanol, isopropanol and/or diethylene glycol monoethyl ether, (B) white petrolatum, (C) carboxyvinyl polymer and/or alkyl-modified carboxyvinyl polymer, and (D) phosphorus It has been reported that lipid-containing external skin emulsified formulations have improved formulation stability and superior intradermal retention of active ingredients. However, the skin external emulsified preparation described in Patent Document 1 contains 0.1 to 20% by weight of white petrolatum, and is not a formulation that can sufficiently exhibit the moisturizing effect and barrier effect of white petrolatum. In order to sufficiently express the moisturizing effect and barrier effect of white petrolatum, it is necessary to increase the amount of white petrolatum in the composition for external use. Solubility may be reduced.
一方、アラントインには、組織修復賦活作用、抗炎症作用、鎮痒作用等があることが知られており、従来、アラントインを配合した外用組成物が開発されているが、白色ワセリンの配合量を高めた外用組成物においてアラントインを安定に配合できる処方については十分な検討は行われていない。 On the other hand, allantoin is known to have a tissue repair activating effect, an anti-inflammatory effect, an antipruritic effect, and the like. Sufficient studies have not been conducted on formulations that can stably incorporate allantoin in external compositions.
本発明者は、アラントインを含み、且つ白色ワセリンの配合量を高めた外用組成物を開発すべく検討を進めたところ、５０重量％以上の白色ワセリンと共にアラントインを配合した外用組成物では、アラントインが十分に溶解できず、製剤化が困難であることを知得した。 The inventors of the present invention conducted studies to develop an external composition containing allantoin and having an increased amount of white petrolatum, and found that an external composition containing 50% by weight or more of white petrolatum and allantoin contains allantoin. It was found to be difficult to formulate due to insufficient dissolution.
そこで、本発明の目的は、５０重量％以上の白色ワセリン、及びアラントインを含む外用組成物において、アラントインの溶解性を向上させる製剤技術を提供することである。 Accordingly, an object of the present invention is to provide a formulation technique for improving the solubility of allantoin in an external composition containing 50% by weight or more of white petrolatum and allantoin.
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、５０重量％以上の白色ワセリン及びアラントインと共に、ウフェナマートを含む外用組成物はアラントインの溶解性を向上できることを見出した。更に、本発明者は、前記外用組成物において、更にジフェンヒドラミン及び／又はその塩を含有させることにより、アラントインの溶解性をより一層向上させ得ることを見出した。本発明は、かかる知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。 Means for Solving the Problems As a result of intensive studies in order to solve the above problems, the present inventors found that an external composition containing ufenamate together with 50% by weight or more of white petrolatum and allantoin can improve the solubility of allantoin. Furthermore, the present inventors have found that the solubility of allantoin can be further improved by further containing diphenhydramine and/or a salt thereof in the composition for external use. The present invention has been completed through further studies based on such findings.
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１． ５０重量％以上の白色ワセリン、アラントイン、及びウフェナマートを含有する外用組成物。
項２． 更に、ジフェンヒドラミン及び／又はその塩を含有する、項１に記載の外用組成物。
項３． 油脂性軟膏である、項１又は２に記載の外用組成物。
That is, the present invention provides inventions in the following aspects.
Section 1. A topical composition containing 50% by weight or more of white petrolatum, allantoin, and ufenamate.
Section 2. Item 2. The composition for external use according to Item 1, further comprising diphenhydramine and/or a salt thereof.
Item 3. Item 3. The composition for external use according to Item 1 or 2, which is an oleaginous ointment.
本発明の外用組成物によれば、５０重量％以上の白色ワセリンを含みながらも、アラントインの溶解性を向上できるので、白色ワセリンによる保湿効果やバリア効果を有効に発現させつつ、アラントインの薬効を発現させることができる。 According to the composition for external use of the present invention, while containing 50% by weight or more of white petrolatum, the solubility of allantoin can be improved. can be expressed.
１．外用組成物
本発明の外用組成物は、５０重量％以上の白色ワセリン、アラントイン、及びウフェナマートを含有することを特徴とする。以下、本発明の外用組成物について詳述する。
1. Composition for External Use The composition for external use of the present invention is characterized by containing 50% by weight or more of white petrolatum, allantoin, and ufenamate. The composition for external use of the present invention is described in detail below.
［白色ワセリン］
本発明の外用組成物は、基剤として、白色ワセリンを５０重量％以上含有する。このように、白色ワセリンを高含有量で含むことにより、白色ワセリンが有する保湿効果やバリア効果を有効に発現させることができる。
[White Vaseline]
The composition for external use of the present invention contains 50% by weight or more of white petrolatum as a base. Thus, by including white petrolatum in a high content, it is possible to effectively express the moisturizing effect and barrier effect of white petrolatum.
本発明の外用組成物における白色ワセリンの含有量については、５０重量％以上であればよいが、具体的には５０～９９重量％、好ましくは５５～９９重量％、より好ましくは５５～９５重量％が挙げられる。 The content of white petrolatum in the composition for external use of the present invention may be 50% by weight or more, specifically 50 to 99% by weight, preferably 55 to 99% by weight, more preferably 55 to 95% by weight. %.
［アラントイン］
本発明の外用組成物は、アラントインを含有する。アラントインは、５？ウレイドヒダントインとも称される化合物であり、組織修復賦活作用、抗炎症作用、鎮痒作用等を有することが知られている公知の薬剤である。
[Allantoin]
The external composition of the present invention contains allantoin. Allantoin is 5? It is a compound also called ureidohydantoin, and is a known drug known to have tissue repair activating action, anti-inflammatory action, antipruritic action and the like.
本発明の外用組成物におけるアラントインの含有量としては、外用組成物に備えさせるべき薬効の程度等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、０．００５～２重量％、好ましくは０．０１～１重量％、より好ましくは０．０１～０．２重量％、更に好ましくは０．１～０．２重量％が挙げられる。 The content of allantoin in the composition for external use of the present invention may be appropriately set according to the degree of medicinal effect to be provided in the composition for external use. ~1 wt%, more preferably 0.01 to 0.2 wt%, still more preferably 0.1 to 0.2 wt%.
［ウフェナマート］
本発明の外用組成物は、前述する成分に加えて、ウフェナマートを含有する。５０重量％以上の白色ワセリンを含む外用組成物において、アラントインと共にウフェナマートを含有させることにより、アラントインの溶解性を向上させることが可能になる。
[ufenamart]
The topical composition of the present invention contains ufenamate in addition to the components described above. By including ufenamate together with allantoin in a composition for external use containing 50% by weight or more of white petrolatum, the solubility of allantoin can be improved.
ウフェナマートは、フルフェナム酸ブチルとも称され、脂溶性の非ステロイド性抗炎症薬として公知の成分である。 Ufenamate, also called butyl flufenamate, is an ingredient known as a fat-soluble non-steroidal anti-inflammatory drug.
本発明の外用組成物におけるウフェナマートの含有量としては、例えば０．１～１０重量％、アラントインの溶解性をより顕著に向上させるという観点から、好ましくは１～８重量％、更に好ましくは３～５重量％が挙げられる。 The content of ufenamate in the topical composition of the present invention is, for example, 0.1 to 10% by weight, preferably 1 to 8% by weight, more preferably 3 to 10% by weight, from the viewpoint of significantly improving the solubility of allantoin. 5% by weight.
本発明の外用組成物において、アラントインに対するウフェナマートの比率としては、例えば、アラントイン１重量部当たり、ウフェナマートが０．１～５０００重量部、アラントインの溶解性をより顕著に向上させるという観点から、好ましくは１～５００重量部、より好ましくは１０～７５重量部、更により好ましくは２０～５０重量部が挙げられる。 In the composition for external use of the present invention, the ratio of ufenamate to allantoin is, for example, 0.1 to 5000 parts by weight of ufenamate per 1 part by weight of allantoin, from the viewpoint of significantly improving the solubility of allantoin, preferably 1 to 500 parts by weight, more preferably 10 to 75 parts by weight, and even more preferably 20 to 50 parts by weight.
［ジフェンヒドラミン及び／又はその塩］
本発明の外用組成物は、前述する成分に加えて、ジフェンヒドラミン及び／又はその塩を含有してもよい。ジフェンヒドラミン及び／又はその塩を更に含むことによって、アラントインの溶解性をより一層効果的に向上させることができる。
[Diphenhydramine and/or its salt]
The composition for external use of the present invention may contain diphenhydramine and/or a salt thereof in addition to the components described above. Further containing diphenhydramine and/or a salt thereof can further effectively improve the solubility of allantoin.
ジフェンヒドラミンは、抗ヒスタミン作用があることが知られている公知の薬剤である。 Diphenhydramine is a known drug known to have antihistamine properties.
ジフェンヒドラミンの塩としては、薬学的に許容されるものである限り特に制限されないが、例えば、塩酸塩、クエン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、サリチル酸塩、ジフェニルジスルホン酸塩、タンニン酸塩、ラウリル硫酸塩、硫酸塩等の酸付加塩が挙げられる。 The salt of diphenhydramine is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable. Examples include hydrochloride, citrate, succinate, tartrate, fumarate, maleate, salicylate, and diphenyldisulfone. Acid addition salts such as acid salts, tannates, lauryl sulfates, and sulfates can be mentioned.
これらのジフェンヒドラミン及びその塩は、１種を選択して使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。 These diphenhydramines and salts thereof may be used singly or in combination of two or more.
ジフェンヒドラミン及びその塩の中でも、アラントインの溶解性をより顕著に向上させるという観点から、好ましくはジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、より好ましくはジフェンヒドラミンが挙げられる。 Among diphenhydramine and salts thereof, diphenhydramine, diphenhydramine hydrochloride, and more preferably diphenhydramine are preferred from the viewpoint of significantly improving the solubility of allantoin.
本発明の外用組成物においてジフェンヒドラミン及び／又はその塩を含有させる場合、その含有量については、特に制限されないが、例えば、ジフェンヒドラミン及び／又はその塩の総量で０．０１～５重量％、アラントインの溶解性をより顕著に向上させるという観点から、好ましくは０．０５～３重量％、より好ましくは０．０１～１重量％、更に好ましくは０．５～１重量％が挙げられる。 When diphenhydramine and/or a salt thereof is contained in the topical composition of the present invention, the content is not particularly limited. From the viewpoint of significantly improving solubility, it is preferably 0.05 to 3% by weight, more preferably 0.01 to 1% by weight, and still more preferably 0.5 to 1% by weight.
本発明の外用組成物においてジフェンヒドラミン及び／又はその塩を含有させる場合、アラントインに対するジフェンヒドラミン及び／又はその塩の比率については、特に制限されないが、例えば、アラントインの総量１重量部当たり、ジフェンヒドラミン及び／又はその塩の総量で０．０１～５０００重量部、アラントインの溶解性をより顕著に向上させるという観点から、好ましくは０．１～５００重量部、より好ましくは１～２５重量部、更に好ましくは４～１５重量部が挙げられる。 When diphenhydramine and/or a salt thereof is contained in the composition for external use of the present invention, the ratio of diphenhydramine and/or a salt thereof to allantoin is not particularly limited. The total amount of the salt is 0.01 to 5000 parts by weight, preferably 0.1 to 500 parts by weight, more preferably 1 to 25 parts by weight, still more preferably 4 parts by weight from the viewpoint of significantly improving the solubility of allantoin. ~15 parts by weight.
［多価アルコール］
本発明の外用組成物には、必要に応じて、多価アルコールが含まれていてもよい。
[Polyhydric alcohol]
The composition for external use of the present invention may optionally contain a polyhydric alcohol.
多価アルコールとしては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、プロピレングリコール、１，３－ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール等の２価アルコール；グリセリン等の３価アルコールが挙げられる。 Polyhydric alcohols are not particularly limited as long as they are pharmaceutically acceptable. Examples include dihydric alcohols such as propylene glycol, 1,3-butylene glycol, dipropylene glycol and polypropylene glycol; trihydric alcohols such as glycerin; alcohol.
これらの多価アルコールは、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 These polyhydric alcohols may be used singly or in combination of two or more.
これらの多価アルコールの中でも、好ましくは２価アルコール、より好ましくはプロピレングリコールが挙げられる。 Among these polyhydric alcohols, dihydric alcohols are preferred, and propylene glycol is more preferred.
本発明の外用組成物において多価アルコールを含有させる場合、その含有量については、特に制限されないが、例えば、多価アルコールの総量で０．０１～４０重量％、好ましくは０．０５～１０重量％、より好ましくは０．０１～５重量％が挙げられる。 When a polyhydric alcohol is contained in the composition for external use of the present invention, the content is not particularly limited. %, more preferably 0.01 to 5% by weight.
［水］
本発明の外用組成物には、所望の剤型に調製可能であることを限度として、必要に応じて、水が含まれていてもよい。本発明の外用組成物に水を含有させる場合、その含有量としては、例えば、５重量％以下、好ましくは４重量％以下、より好ましくは１重量％以下が挙げられる。本発明の外用組成物に水を含有させる場合、水の含有量の下限値については、特に制限されないが、例えば、０．０１重量％以上又は０．１重量％以上が挙げられる。
[water]
The composition for external use of the present invention may contain water, if necessary, as long as it can be prepared into a desired dosage form. When the composition for external use of the present invention contains water, its content is, for example, 5% by weight or less, preferably 4% by weight or less, and more preferably 1% by weight or less. When water is contained in the composition for external use of the present invention, the lower limit of water content is not particularly limited, but may be, for example, 0.01% by weight or more or 0.1% by weight or more.
［その他の成分］
本発明の外用組成物は、前述する成分の他に、必要に応じて、通常使用される他の添加剤が含まれていてもよい。このような添加剤としては、例えば、界面活性剤、増粘剤、植物油、動物油、鉱物油、脂肪酸アルキルエステル、脂肪酸、高級アルコール、ｐＨ調節剤、緩衝剤、可溶化剤、キレート剤、防腐剤、保存剤、酸化防止剤、安定化剤、香料等が挙げられる。本発明の外用組成物において、これらの添加剤を含有させる場合、その含有量については、使用する添加剤の種類等に応じて適宜設定すればよい。
[Other ingredients]
The composition for external use of the present invention may contain other commonly used additives, if necessary, in addition to the components described above. Examples of such additives include surfactants, thickeners, vegetable oils, animal oils, mineral oils, fatty acid alkyl esters, fatty acids, higher alcohols, pH adjusters, buffers, solubilizers, chelating agents, preservatives. , preservatives, antioxidants, stabilizers, perfumes, and the like. When these additives are contained in the composition for external use of the present invention, the content thereof may be appropriately set according to the type of additive used.
本発明の外用組成物は、前述する成分の他に、薬理成分が含まれていてもよい。このような薬理成分としては、例えば、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤、局所麻酔剤、抗炎症剤、保湿剤、殺菌剤、抗菌剤、鎮痒剤、皮膚保護剤、血行促進成分、ビタミン類、ムコ多糖類等が挙げられる。これらの薬理成分は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。また、本発明の外用組成物において、これらの薬理成分を含有させる場合、その濃度については、使用する薬理成分の種類、期待する効果等に応じて適宜設定すればよい。 The composition for external use of the present invention may contain pharmacological components in addition to the components described above. Such pharmacological components include, for example, steroids, antihistamines, local anesthetics, anti-inflammatory agents, moisturizers, bactericidal agents, antibacterial agents, antipruritic agents, skin protective agents, blood circulation promoting components, vitamins, mucopolysaccharides, and the like. is mentioned. These pharmacological ingredients may be used singly or in combination of two or more. When these pharmacological ingredients are contained in the composition for external use of the present invention, the concentration thereof may be appropriately set according to the type of the pharmacological ingredient to be used, the expected effect, and the like.
［剤型・製剤形態］
本発明の外用組成物の剤型については、経皮適用可能であることを限度として特に制限されず、油脂性軟膏剤、油中水型クリーム剤等のいずれであってもよいが、好ましくは油脂性軟膏剤が挙げられる。
[Dosage form/Formulation]
The dosage form of the composition for external use of the present invention is not particularly limited as long as it is percutaneously applicable, and may be either an oil-based ointment, a water-in-oil type cream, or the like, but is preferably Oily ointments may be mentioned.
また、本発明の外用組成物は、皮膚に適用されるものである限り、皮膚外用医薬品（医薬部外品を含む）、化粧料等のいずれの製剤形態であってもよい。 In addition, the composition for external use of the present invention may be in any formulation form, such as a pharmaceutical for external use on the skin (including quasi-drugs), a cosmetic, etc., as long as it is applied to the skin.
以下に実施例を示して本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。 EXAMPLES The present invention will be described in more detail with reference to examples below, but the present invention is not limited to these.
表１及び２に示す組成の油脂性軟膏を調製した。具体的には、表１及び２に示す油性基剤を８０℃に加温して混合した後に、他の成分を所定量添加して十分に混合することにより、油脂性軟膏を調製した。調製直後の油脂性軟膏を３０分間室温に静置した後に外観を観察し、「アラントインの粉末が完全に溶解している状態」を１０点、「アラントインの粉末の溶け残りがやや認められるが、製品化の点では許容範囲内である状態」を５点、「アラントインの粉末が溶解せずに著しい溶け残りが存在している状態」を１点として、１点～１０点の１０段階で、アラントインの溶解性を段階的に評価した。 An oleaginous ointment having the composition shown in Tables 1 and 2 was prepared. Specifically, after heating the oleaginous base shown in Tables 1 and 2 to 80° C. and mixing, predetermined amounts of other components were added and thoroughly mixed to prepare an oleaginous ointment. The oleaginous ointment immediately after preparation was allowed to stand at room temperature for 30 minutes, and then its appearance was observed. In terms of commercialization, 5 points are within the acceptable range, and 1 point is the state where the allantoin powder is not dissolved and there is a significant undissolved residue. The solubility of allantoin was evaluated stepwise.
結果を表１及び２に示す。ウフェナマートを配合していない場合、５０重量％以上の白色ワセリンとアラントインを含む油脂性軟膏では、アラントインが溶解せず、著しい溶け残りが認められた（比較例１及び２）。これに対して、５０重量％以上の白色ワセリン及びアラントインと共に、ウフェナマートを配合した油脂性軟膏では、アラントインの溶解性が向上しており、アラントインの溶け残りを減少できていた（実施例１～１１）。とりわけ、５０重量％以上の白色ワセリン及びアラントインと共に、ウフェナマートとジフェンヒドラミンを配合した場合には、アラントインの溶解性が格段顕著に向上していた（実施例３～５、７、９及び１１）。また、実施例４においてジフェンヒドラミンをジフェンヒドラミン塩酸塩に置換した油脂性軟膏でも、実施例４と同様にアラントインの溶解性が格別顕著に向上していた。 Results are shown in Tables 1 and 2. In the case where ufenamate was not blended, allantoin did not dissolve in the oleaginous ointment containing 50% by weight or more of white petrolatum and allantoin, and significant undissolved residue was observed (Comparative Examples 1 and 2). On the other hand, in the oleaginous ointment containing ufenamate together with 50% by weight or more of white petrolatum and allantoin, the solubility of allantoin was improved, and the undissolved allantoin was able to be reduced (Examples 1 to 11). ). In particular, when ufenamate and diphenhydramine were combined with 50% by weight or more of white petrolatum and allantoin, the solubility of allantoin was remarkably improved (Examples 3 to 5, 7, 9 and 11). Also, in the oleaginous ointment in which diphenhydramine was replaced with diphenhydramine hydrochloride in Example 4, the solubility of allantoin was remarkably improved as in Example 4.
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