JP2020510029A5 - - Google Patents
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Description
Ｒ5は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、３〜８員複素環化合物、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルキルカルボニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ 2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）ヘテロアリール、Ｃ5−Ｃ12アリールまたはＣ3−Ｃ12ヘテロアリール基であり、各基は、以下から成る群から独立に選択される置換基で任意選択で置換される：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基｝。 R 5 is a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano, a C 1- C 10 alkyl, a C 3- C 10 cycloalkyl, a 3- to 8-membered heterocyclic compound, a C 1- C 10 alkoxy, a C 1- C 10 haloalkoxy, (C 1- C 6 ) -alkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 1- C 6 ) -haloalkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 1- C 10 thioalkyl, (C 1- C 6 ) -alkylthio- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 1- C 10 alkyl sulfinyl, C 1- C 10 haloalkyl sulfinyl, C 1- C 10 haloalkylsulfonyl, C 1- C 10 alkylsulfonyl, C 5- C 12 arylsulfonyl, formyl, C 2- C 10 alkylcarbonyl, C 2- C 10 alkenyl, C 2- C 10 alkynyl , C 2- C 10 alkoxyoxy, C 2- C 10 alkynyloxy, C 2 -C 10 alkenylthio, C 2 -C 10 alkynylthio, C 1 -C 10 haloalkyl, C 2 -C 10 haloalkenyl, C 2 -C 10 haloalkynyl, C 2 -C 10 haloalkylcarbonyl, C 1 -C 10 Haloalkylthio, C 2- C 10 haloalkoxyoxy, C 2- C 10 haloalkynyloxy, C 2- C 10 haloalkoxythio, C 2- C 10 haloalkynylthio, (C 5- C 12 ) -aryl- ( C 1- C 6 ) -alkyl, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl ester, (C 1- C 6 ) alkyl- (C 5- C 12 ) aryl, (C 1- C 6 ) Alkoxy- (C 5- C 12 ) Heteroaryl, C 5- C 12 Aryl or C 3- C 12 Heteroaryl Group, each group being a substitution independently selected from the group consisting of: Arbitrarily substituted with a group: halogen atom, hydroxyl (OH), nitro, cyano, formyl, C 3- C 7 cycloalkyl, C 1- C 6 -alkoxy, amino, C 1- C 6 alkylamino, di (C 1- C 6 ) Alkoxy Amino, COOH, COO- (C 1- C 6 ) Alkoxy, CONH 2 , CONH (C 1- C 6 ) Alkoxy, C 1- C 6 Thioalkyl, SH , S (C 1- C 6 ) alkyl, S (O) (C 1- C 6 ) alkyl, S (O 2 ) (C 1- C 6 ) alkyl, monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl groups }.
Ａｒ3
有利なことには、Ａｒ3は、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基であり、好ましくは、例えばフェニル基などの単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリール基は、以下のもので任意選択で置換される：
− ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルコキシ、シアノ、ホルミル、ニトロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシアルキル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルホニル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルチオ基、および／またはＣ1−Ｃ6アルキルオキシ基で任意選択で置換される単環Ｃ5−Ｃ6アリール基；
− Ｃ1−Ｃ6アルコキシで任意選択で置換される、モノＣ5−Ｃ 6 アリール基；および／または
− 式−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−の架橋基。
Ar 3
Advantageously, Ar 3 is a monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl, or monocyclic or polycyclic C 3- C 12 heteroaryl group, preferably a monocyclic or polycyclic group such as a phenyl group. It is a polycyclic C 5- C 12 aryl, where the aryl or heteroaryl group is optionally substituted with:
− Halogen atom, OH, C 1 − C 6 alkyl, C 3 − C 7 cycloalkyl, C 1 − C 6 alkoxy, C 3 − C 7 cycloalkoxy, cyano, formyl, nitro, C 1 − C 6 alkyl, C 3- C 7 cycloalkyl, C 1- C 6 alkoxy, (C 1- C 6 ) -alkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 2- C 6 alkyl carbonyl, C 1- C 6 alkyl thio, C 1 -C 6 thioalkyl, (C 1 -C 6) - alkylthio - (C 1 -C 6) - alkyl, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 haloalkoxy, C 1 -C 6 haloalkoxyalkyl, C 2 -C 6 haloalkylcarbonyl, C 1 -C 6 haloalkylthio, C 1 -C 6 haloalkylsulfinyl, C 1 -C 6 haloalkylsulfonyl, C 2 -C 6 Alkoxy, C 2- C 6 Alkoxyl, C 2- C 6 Halo Alkoxy, C 2- C 6 Halo Alkoxy, C 2- C 6 Halo Alkoxy Oxygen, C 2- C 6 Halo Alkoxy Nyloxy, C 2- C 6 Alkoxyoxy, C 2- C 6 Alkoxyyloxy, C 2- C 6 Alkoxythio, C 2- C 6 Alkinylthio, C 2- C 6 Alkoxyalkoxythio, C 2- C 6 Alkoxyylthio Group, and / or A monocyclic C 5- C 6 aryl group optionally substituted with a C 1- C 6 alkyloxy group;
Cross-linking of mono- C 5- C 6 aryl groups optionally substituted with − C 1 −C 6 alkoxy; and / or −O−CH 2− O− or −O−CH 2 CH 2−O− Group.
好ましくは、Ａｒ3は、ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシアルキル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルホニル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルチオ基、および／またはＣ1−Ｃ6アルキルオキシ基で任意選択で置換される単環Ｃ5−Ｃ6アリール基；Ｃ1−Ｃ6アルコキシで任意選択で置換されるモノＣ5−Ｃ 6 アリール基から成る群から選択される１〜３つの置換基で置換され；および／またはＡｒ3は、式−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−の架橋基で置換される。 Preferably, Ar 3 is a halogen atom, OH, C 1- C 6 alkyl, C 3- C 7 cycloalkyl, C 1- C 6 alkoxy, C 3- C 7 cycloalkoxy, (C 1- C 6 )-. alkoxy - (C 1 -C 6) - alkyl, C 2 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 thioalkyl, (C 1 -C 6) - alkylthio - (C 1 -C 6 ) -Alkoxy, C 1- C 6 alkyl sulfinyl, C 1- C 6 alkyl sulfonyl, C 1- C 6 haloalkyl, C 1- C 6 haloalkoxy, C 1- C 6 haloalkoxyalkyl, C 2- C 6 haloalkyl Carbonyl, C 1- C 6 Haloalkylthio, C 1- C 6 Haloalkyl Sulfinyl, C 1- C 6 Haloalkylsulfonyl, C 2- C 6 Alkoxy, C 2- C 6 Alkinyl, C 2- C 6 Halo Alkinyl, C 2 -C 6 haloalkenyl, C 2 -C 6 haloalkenyloxy, C 2 -C 6 haloalkynyloxy, C 2 -C 6 alkenyloxy, C 2 -C 6 alkynyloxy, C 2 -C 6 alkenylthio, C 2 Monocyclic C 5- C 6 optionally substituted with -C 6 alkynylthio, C 2- C 6 haloalkoxythio, C 2- C 6 haloalkoxylthio group, and / or C 1- C 6 alkyloxy group substituted with 1-3 substituents selected from the group consisting of mono-C 5 -C 6 aryl group which is optionally substituted with C 1 -C 6 an alkoxy; an aryl group and / or Ar 3 has the formula Substituted with a bridging group of −O—CH 2− O− or −O−CH 2 CH 2−O−.
Ｒ4
特定の実施形態において、Ｒ4は、水素原子または以下から成る群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意選択で置換される直鎖Ｃ1−Ｃ6アルキル基である：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびモノＣ5−Ｃ 6 アリール基。
R 4
In certain embodiments, R 4 is a straight chain C 1 -C 6 alkyl group optionally substituted with 1 to 3 substituents independently selected from the group consisting of hydrogen atom or the following: a halogen atom , Hydroxyl (OH), C 1- C 6 -alkoxy, amino, C 1- C 6 alkylamino, di (C 1- C 6 ) alkylamino, COOH, COO- (C 1- C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1- C 6 ) Alkyl, C 1- C 6 Thioalkyl, SH, S (O) (C 1- C 6 ) Alkyl, S (O 2 ) (C 1- C 6 ) Alkyl, and Mono C 5- C 6 aryl group.
Ｒ4a
特定の実施形態において、Ｒ4aは、水素原子または以下から成る群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意選択で置換される直鎖Ｃ1−Ｃ6アルキル基である：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、オキソ（＝Ｏ）、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、任意選択で置換されるアリールイミド、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびモノＣ5−Ｃ 6 アリール基。有利なことには、アリールイミド、好ましくはフェニルイミドは、ハロゲン原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6ハロアルコキシから成る群から選択される１〜３つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換される。
R 4a
In certain embodiments, R 4a is a straight chain C 1 -C 6 alkyl group optionally substituted with 1 to 3 substituents independently selected from the group consisting of hydrogen atom or the following: a halogen atom , Hydroxyl (OH), Oxo (= O), C 1- C 6 -alkoxy, amino, optionally substituted arylimide, C 1- C 6 alkylamino, di (C 1- C 6 ) alkylamino, COOH, COO- (C 1- C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1- C 6 ) alkyl, C 1- C 6 thioalkyl, SH, S (O) (C 1- C 6 ) alkyl, S ( O 2 ) (C 1- C 6 ) alkyl and mono C 5- C 6 aryl groups. Advantageously, arylimides, preferably phenylimides, consist of a group consisting of halogen atoms, C 1- C 6 alkyl, C 1- C 6 alkoxy, C 1- C 6 haloalkyl and C 1- C 6 haloalkoxy. It is optionally substituted with one to three selected, preferably one substituent.
特定の実施形態において、Ｒ6は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基であり、任意選択で置換される。好ましくは、各Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基は、以下から成る群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意選択で置換される：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびモノＣ5−Ｃ 6 アリール基。 In certain embodiments, R 6 is a hydrogen atom, a halogen atom, a C 1- C 10 alkyl, a C 3- C 10 cycloalkyl, a C 1- C 10 alkoxy, a C 1- C 10 haloalkoxy, (C 1-. C 6 ) -alkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 1- C 6 ) -haloalkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 1- C 10 thioalkyl, (C 1- C 6) ) -Alkoxythio- (C 1- C 6 ) alkyl, C 1- C 10 alkyl sulfinyl, C 1- C 10 haloalkyl sulfinyl, C 1- C 10 haloalkyl sulfonyl, C 1- C 10 alkyl sulfonyl, C 5- C 12 arylsulfonyl, formyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 2 -C 10 alkenyloxy, C 2 -C 10 alkenylthio, C 1 -C 10 haloalkyl, C 2 -C 10 haloalkenyl, C 1 -C 10 haloalkylthio , C 2- C 10 haloalkoxyoxy, C 2- C 10 haloalkoxythio, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 5- C 12 ) -aryl- ( C 1- C 6 ) -alkyl ester, monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl, or monocyclic or polycyclic C 3- C 12 heteroaryl group, optionally substituted. Preferably, the C 1 -C 10 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 1 -C 10 haloalkoxy, (C 1 -C 6) - alkoxy - (C 1 -C 6 ) -Alkoxy, (C 1- C 6 ) -haloalkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 1- C 10 thioalkyl, (C 1- C 6 ) -alkyl thio- (C 1- C 6 ) alkyl , C 1 -C 10 alkylsulfinyl, C 1 -C 10 haloalkylsulfinyl, C 1 -C 10 haloalkylsulfonyl, C 1 -C 10 alkylsulfonyl, C 5 -C 12 arylsulfonyl, formyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 2 -C 10 alkenyloxy, C 2 -C 10 alkenylthio, C 1 -C 10 haloalkyl, C 2 -C 10 haloalkenyl, C 1 -C 10 haloalkylthio, C 2 -C 10 haloalkenyloxy, C 2 -C 10 haloalkoxythio, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl ester, monocyclic Alternatively, the polycyclic C 5- C 12 aryl, or monocyclic or polycyclic C 3- C 12 heteroaryl group is optionally substituted with 1-3 substituents independently selected from the group consisting of: Halogen atom, hydroxyl (OH), C 1- C 6 -alkoxy, amino, C 1- C 6 alkylamino, di (C 1- C 6 ) alkyl amino, COOH, COO- (C 1- C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1- C 6 ) alkyl, C 1- C 6 thioalkyl, SH, S (O) (C 1- C 6 ) alkyl, S (O 2 ) (C 1- C 6 ) alkyl, and Mono C 5- C 6 aryl group.
Ｒ5
Ｒ5において、各Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、３〜８員複素環化合物、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、Ｃ2−Ｃ10アルキルカルボニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ 2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）ヘテロアリール、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリールおよび単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基は、以下から成る群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意選択で置換される：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、および単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基。
R 5
In R 5 , each C 1- C 10 alkyl, C 3- C 10 cycloalkyl, 3- to 8-membered heterocyclic compound, C 1- C 10 alkoxy, C 1- C 10 haloalkoxy, (C 1- C 6 ). -Alkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 1- C 6 ) -haloalkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 1- C 10 thioalkyl, (C 1- C 6 ) -alkyl thio -(C 1- C 6 ) -alkyl, C 1- C 10 alkyl sulfinyl, C 1- C 10 haloalkyl sulfinyl, C 1- C 10 haloalkyl sulfonyl, C 1- C 10 alkyl sulfonyl, C 5- C 12 aryl sulfonyl , C 2- C 10 alkylcarbonyl, C 2- C 10 alkenyl, C 2- C 10 alkynyl , C 2- C 10 alkenyloxy, C 2- C 10 alkynyloxy, C 2- C 10 alkenylthio, C 2- C 10 alkynylthio, C 1 -C 10 haloalkyl, C 2 -C 10 haloalkenyl, C 2 -C 10 haloalkynyl, C 2 -C 10 haloalkylcarbonyl, C 1 -C 10 haloalkylthio, C 2 -C 10 halo Alkoxyoxy, C 2- C 10 haloalkynyloxy, C 2- C 10 haloalkoxythio, C 2- C 10 haloalkynylthio, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl ester, (C 1- C 6 ) alkyl- (C 5- C 12 ) aryl, (C 1- C 6 ) alkyl- (C) 5 -C 12) heteroaryl, monocyclic or polycyclic C 5 -C 12 aryl and a monocyclic or polycyclic C 3 -C 12 heteroaryl groups, one to three substituents independently selected from the group consisting of Arbitrarily substituted with a group: halogen atom, hydroxyl (OH), nitro, cyano, formyl, C 3- C 7 cycloalkyl, C 1- C 6 -alkoxy, amino, C 1- C 6 alkylamino, di (C 1- C 6 ) Alkoxy Amino, COOH, COO- (C 1- C 6 ) Alkoxy, CONH 2 , CONH (C 1- C 6 ) Alkoxy, C 1- C 6 Thioalkyl, SH, S (C 1- C 6 ) alkyl, S (O) (C 1- C 6 ) alkyl, S (O 2 ) (C 1- C 6 ) alkyl, and monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl groups.
特定の実施形態において、Ｒ5は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基であり、任意選択で置換される。好ましくは、各Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）−ヘテロアリール、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基は、以下から成る群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意選択で置換される：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびモノＣ5−Ｃ 6 アリール基。 In certain embodiments, R 5 is a hydrogen atom, a halogen atom, a C 1- C 10 alkyl, a C 3- C 10 cycloalkyl, a C 1- C 10 alkoxy, a C 1- C 10 haloalkoxy, (C 1-. C 6 ) -alkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 1- C 6 ) -haloalkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 1- C 10 thioalkyl, (C 1- C 6) ) -Alkoxythio- (C 1- C 6 ) alkyl, C 1- C 10 alkyl sulfinyl, C 1- C 10 haloalkyl sulfinyl, C 1- C 10 haloalkyl sulfonyl, C 1- C 10 alkyl sulfonyl, C 5- C 12 arylsulfonyl, formyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 2 -C 10 alkenyloxy, C 2 -C 10 alkenylthio, C 1 -C 10 haloalkyl, C 2 -C 10 haloalkenyl, C 1 -C 10 haloalkylthio , C 2- C 10 haloalkoxyoxy, C 2- C 10 haloalkoxythio, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 5- C 12 ) -aryl- ( C 1- C 6 ) -alkyl ester, monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl, or monocyclic or polycyclic C 3- C 12 heteroaryl group, optionally substituted. Preferably, the C 1 -C 10 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 1 -C 10 haloalkoxy, (C 1 -C 6) - alkoxy - (C 1 -C 6 ) -Alkoxy, (C 1- C 6 ) -Haloalkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 1- C 10 thioalkyl, (C 1- C 6 ) -alkyl thio- (C 1- C 6 ) alkyl , C 1 -C 10 alkylsulfinyl, C 1 -C 10 haloalkylsulfinyl, C 1 -C 10 haloalkylsulfonyl, C 1 -C 10 alkylsulfonyl, C 5 -C 12 arylsulfonyl, formyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 2 -C 10 alkenyloxy, C 2 -C 10 alkenylthio, C 1 -C 10 haloalkyl, C 2 -C 10 haloalkenyl, C 1 -C 10 haloalkylthio, C 2 -C 10 haloalkenyloxy, C 2 -C 10 haloalkoxythio, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl ester, (C 1-C 6) 1- C 6 ) -alkyl- (C 5- C 12 ) -aryl, (C 1- C 6 ) -alkyl- (C 5- C 12 ) -heteroaryl, monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl , Or monocyclic or polycyclic C 3- C 12 heteroaryl groups are optionally substituted with 1-3 substituents independently selected from the group consisting of: halogen atom, hydroxyl (OH), C. 1- C 6 -alkoxy, amino, C 1- C 6 alkylamino, di (C 1- C 6 ) alkylamino, COOH, COO- (C 1- C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1- C) 6 ) Alkoxy, C 1- C 6 thioalkyl, SH, S (O) (C 1- C 6 ) alkyl, S (O 2 ) (C 1- C 6 ) alkyl, and mono C 5- C 6 aryl groups.
これにより、式（Ｉ）および（Ｉ’）の化合物もまた、薬物として、特に、抗生物質療法で有用である。これにより、式（Ｉ）および（Ｉ’）の化合物は、本発明の組成物またはキットに関して以下に記載するように、抗生物質と組み合わせて特に使用される。斯かる場合では、抗生物質および／または組み合わせは、好ましくは、グラム陰性菌（例えばエンテロバクテリア科、シュードモナス・エルギノーサ、アシネトバクター・バウマニ）から選択される細菌、好ましくは、β−ラクタマーゼの産生によりβ−ラクタムを含む１もしくは複数のクラスの抗生物質に対して薬剤耐性形態のグラム陰性菌に対して有効である。 Thereby, the compounds of formulas (I) and (I') are also useful as drugs, especially in antibiotic therapy. Thereby, the compounds of formulas (I) and (I') are particularly used in combination with antibiotics, as described below for the compositions or kits of the present invention. In such cases, the antibiotic and / or combination is preferably β- by the production of a bacterium selected from Gram-negative bacteria (eg, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacta baumani), preferably β-lactamase. it is effective against gram-negative bacteria of drug-resistant forms to antibiotics of lactam including one or more classes.
式（Ｉ）および（Ｉ’）の化合物およびそれを含む組成物はまた、抗生物質として使用され得る。この場合では、それは、好ましくは、グラム陰性菌（例えばエンテロバクテリア科、シュードモナス・エルギノーサ、アシネトバクター・バウマニ）から選択される細菌、好ましくは、β−ラクタマーゼの産生によりβ−ラクタムを含む１もしくは複数のクラスの抗生物質に対して薬剤耐性形態のグラム陰性菌に対して有効である。 Compounds of formulas (I) and (I') and compositions containing them can also be used as antibiotics. In this case, it is preferably a bacterium selected from Gram-negative bacteria (eg, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumani), preferably one or more containing β-lactams due to the production of β-lactamase . Effective against Gram-negative bacteria in drug-resistant forms against class antibiotics.
Claims (20)
Ａｒ1およびＡｒ2は、同一であるかまたは異なり、かつ、独立に、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基であって、以下のもので任意選択で置換され：
− 以下から成る群から独立に選択される１〜３つの置換基：ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミノ−Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、（カルボン酸）−Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、（カルボン酸（Ｃ1−Ｃ6）アルキルエステル）−Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、（１，２ジオール）−Ｃ2−Ｃ10アルコキシ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシアルキル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルホニル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルチオおよび／または単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基で任意選択で置換されるＣ1−Ｃ6アルコキシ；
− 任意選択で、ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはＣ1−Ｃ6アルコキシで置換される、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリールまたは単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基；および／または
− 式−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−の架橋基；
Ａｒ3は、以下から成る群から独立に選択される置換基で任意選択で置換される、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基であり：
− ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルコキシ、シアノ、ホルミル、ニトロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシアルキル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルホニル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルチオ基、および／またはＣ1−Ｃ6アルキルオキシ基で任意選択で置換される単環Ｃ5−Ｃ6アリール基；
− 任意選択で、ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはＣ1−Ｃ6アルコキシで置換される、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基；および／または
− 式−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−の架橋基；
Ｒ4は、炭素１と窒素原子との間の結合
Ｒ4aは、炭素２と窒素原子との間の結合
Ｒ4aは、水素原子または以下から成る群から独立に選択される置換基で任意選択で置換されるＣ1−Ｃ6アルキル基であり：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、オキソ（＝Ｏ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、任意選択で置換されるアリールイミド、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基；
Ｒ4は、水素原子または以下から成る群から独立に選択される置換基で任意選択で置換されるＣ1−Ｃ6アルキル基であり：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基；
Ｒ6は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルキルカルボニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、あるいは、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリールまたは単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基であり、各基は、以下から成る群から独立に選択される置換基で任意選択で置換される：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基｝。 Compound of formula (I), or solvate or salt thereof:
Ar 1 and Ar 2 are identical or different and independently monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl, or monocyclic or polycyclic C 3- C 12 heteroaryl groups, which are: Replaced by arbitrary choice:
- 1 to 3 substituents independently selected from the group consisting of a halogen atom, OH, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 7 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 3 -C 7 Cycloalkoxy, nitro, cyano, formyl, amino-C 1- C 10 alkoxy, (carboxylic acid) -C 1- C 10 alkoxy, (carboxylic acid (C 1- C 6 ) alkyl ester) -C 1- C 10 alkoxy, (1,2-diol) -C 2 -C 10 alkoxy, -O- (C 1 -C 6) alkyl -O- (C 1 -C 6) alkyl -OH, (C 1 -C 6) - alkoxy -(C 1- C 6 ) -alkyl, C 2- C 6 alkylcarbonyl, C 1- C 6 alkylthio, C 1- C 6 thioalkyl, (C 1- C 6 ) -alkyl thio- (C 1- C 6 ) -Alkoxy, C 1- C 6 alkyl sulfinyl, C 1- C 6 alkyl sulfonyl, C 1- C 6 haloalkyl, C 1- C 6 haloalkoxy, C 1- C 6 haloalkoxyalkyl, C 2- C 6 haloalkylcarbonyl , C 1- C 6 Haloalkylthio, C 1- C 6 Haloalkyl Sulfinyl, C 1- C 6 Haloalkylsulfonyl, C 2- C 6 Alkoxy, C 2- C 6 Alkinyl, C 2- C 6 Halo Alkinyl, C 2- C 6 haloalkenyl, C 2 -C 6 haloalkenyloxy, C 2 -C 6 haloalkynyloxy, C 2 -C 6 alkenyloxy, C 2 -C 6 alkynyloxy, C 2 -C 6 alkenylthio, C 2 - C 1- C 6 alkoxy optionally substituted with C 6 alkynylthio, C 2- C 6 haloalkoxythio, C 2- C 6 haloalkynylthio and / or monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl group ;
- Optionally, a halogen atom, OH, C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 substituted alkoxy, monocyclic or polycyclic C 5 -C 12 aryl or a monocyclic or polycyclic C 3 -C, 12 heteroaryl groups; and / or cross-linking groups of the formula -O-CH 2- O- or -O-CH 2 CH 2-O-;
Ar 3 is a monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl group, or a monocyclic or polycyclic C 3- C 12 heteroaryl, optionally substituted with a substituent independently selected from the group consisting of: Is the basis:
− Halogen atom, OH, C 1 − C 6 alkyl, C 3 − C 7 cycloalkyl, C 1 − C 6 alkoxy, C 3 − C 7 cycloalkoxy, cyano, formyl, nitro, C 1 − C 6 alkyl, C 3- C 7 cycloalkyl, C 1- C 6 alkoxy, (C 1- C 6 ) -alkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 2- C 6 alkyl carbonyl, C 1- C 6 alkyl thio, C 1 -C 6 thioalkyl, (C 1 -C 6) - alkylthio - (C 1 -C 6) - alkyl, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 haloalkoxy, C 1 -C 6 haloalkoxyalkyl, C 2 -C 6 haloalkylcarbonyl, C 1 -C 6 haloalkylthio, C 1 -C 6 haloalkylsulfinyl, C 1 -C 6 haloalkylsulfonyl, C 2 -C 6 Alkoxy, C 2- C 6 Alkoxyl, C 2- C 6 Halo Alkoxy, C 2- C 6 Halo Alkoxy, C 2- C 6 Halo Alkoxy Oxygen, C 2- C 6 Halo Alkoxy Nyloxy, C 2- C 6 Alkoxyoxy, C 2- C 6 Alkoxyyloxy, C 2- C 6 Alkoxythio, C 2- C 6 Alkinylthio, C 2- C 6 Alkoxyalkoxythio, C 2- C 6 Alkoxyylthio Group, and / or A monocyclic C 5- C 6 aryl group optionally substituted with a C 1- C 6 alkyloxy group;
- Optionally, a halogen atom, OH, C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alkoxy substituted, monocyclic or polycyclic C 5 -C 12 aryl or a monocyclic or polycyclic C 3,, - C 12 heteroaryl groups; and / or cross-linking groups of the formula -O-CH 2 -O- or -O-CH 2 CH 2-O-;
R 4 is the bond between carbon 1 and the nitrogen atom
R 4a is the bond between carbon 2 and the nitrogen atom
R 4a is a C 1- C 6 alkyl group optionally substituted with a substituent independently selected from the group consisting of hydrogen atoms or the following: halogen atoms, hydroxyl (OH), oxo (= O), Nitro, cyano, formyl, C 3- C 7 cycloalkyl, C 1- C 6 -alkoxy, amino, optionally substituted arylimide, C 1- C 6 alkylamino, di (C 1- C 6 ) alkyl Amino, COOH, COO- (C 1- C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1- C 6 ) alkyl, C 1- C 6 thioalkyl, SH, S (C 1- C 6 ) alkyl, S (O) ) (C 1- C 6 ) alkyl, S (O 2 ) (C 1- C 6 ) alkyl, monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl groups;
R 4 is C 1 -C 6 alkyl group optionally substituted with substituents independently selected from the group consisting of hydrogen atom or the following: a halogen atom, a hydroxyl (OH), nitro, cyano, formyl, C 3- C 7 cycloalkyl, C 1- C 6 -alkoxy, amino, C 1- C 6 alkyl amino, di (C 1- C 6 ) alkyl amino, COOH, COO- (C 1- C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1- C 6 ) alkyl, C 1- C 6 thioalkyl, SH, S (C 1- C 6 ) alkyl, S (O) (C 1- C 6 ) alkyl, S (O 2 ) (C 1- C 6 ) Alkyl, monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl groups;
R 6 is a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano, a C 1- C 10 alkyl, a C 3- C 10 cycloalkyl, a C 1- C 10 alkoxy, a C 1- C 10 haloalkoxy, (C 1- C 6 )- Alkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 1- C 6 ) -haloalkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 1- C 10 thioalkyl, (C 1- C 6 ) -alkyl thio- (C 1- C 6 ) Alkyl, C 1- C 10 Alkyl Sulfinyl, C 1- C 10 Haloalkyl Sulfinyl, C 1- C 10 Haloalkylsulfonyl, C 1- C 10 Alkylsulfonyl, C 5- C 12 Arylsulfonyl, Formyl , C 2- C 10 alkylcarbonyl, C 2- C 10 alkenyl, C 2- C 10 alkynyl, C 2- C 10 alkenyloxy, C 2- C 10 alkynyloxy, C 2- C 10 alkenylthio, C 2- C 10 alkynylthio, C 1 -C 10 haloalkyl, C 2 -C 10 haloalkenyl, C 2 -C 10 haloalkynyl, C 2 -C 10 haloalkylcarbonyl, C 1 -C 10 haloalkylthio, C 2 -C 10 halo Alkenyloxy, C 2- C 10 haloalkynyloxy, C 2- C 10 haloalkenylthio, C 2- C 10 haloalkynylthio, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl ester, or monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl or monocyclic or polycyclic C 3- C 12 heteroaryl group. , Each group is optionally substituted with a substituent independently selected from the group consisting of: halogen atom, hydroxyl (OH), nitro, cyano, formyl, C 3- C 7 cycloalkyl, C 1- C 6 -alkoxy, amino, C 1- C 6 alkylamino, di (C 1- C 6 ) alkyl amino, COOH, COO- (C 1- C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1- C 6 ) Alkyl, C 1- C 6 thioalkyl, SH, S (C 1- C 6 ) alkyl, S (O) (C 1- C 6 ) alkyl, S (O 2 ) (C 1- C 6 ) alkyl , Monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl groups}.
Ｒ4aが存在し、かつ、式−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ7｛Ｘは、ＯまたはＮ−Ｒ8を表し、Ｒ7は、メチルなどのＣ1−Ｃ6アルキルを表し、およびＲ8は、ハロゲン原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6ハロアルコキシから成る群から選択される、１〜３つの置換基で任意選択で置換されるアリールを表す｝の基である、請求項１に記載の化合物。 R 4 is present and is a hydrogen atom, or R 4a is present and the formula −C (= X) R 7 {X represents O or N—R 8 and R 7 is methyl. Represents C 1- C 6 alkyl, such as, and R 8 is a group consisting of a halogen atom, C 1- C 6 alkyl, C 1- C 6 alkoxy, C 1- C 6 haloalkyl and C 1- C 6 haloalkoxy. The compound according to claim 1, which is a group selected from, representing an aryl optionally substituted with 1 to 3 substituents.
そしてここで、各Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基が、以下：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびモノＣ5−Ｃ 6 アリール基、から成る群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意選択で置換される、請求項１または２に記載の化合物。 R 6 is hydrogen atom, halogen atom, C 1- C 10 alkyl, C 3- C 10 cycloalkyl, C 1- C 10 alkoxy, C 1- C 10 haloalkoxy, (C 1- C 6 ) -alkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 1- C 6 ) -haloalkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 1- C 10 thioalkyl, (C 1- C 6 ) -alkyl thio- (C 1 -C 6) alkyl, C 1 -C 10 alkylsulfinyl, C 1 -C 10 haloalkylsulfinyl, C 1 -C 10 haloalkylsulfonyl, C 1 -C 10 alkylsulfonyl, C 5 -C 12 arylsulfonyl, formyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 2 -C 10 alkenyloxy, C 2 -C 10 alkenylthio, C 1 -C 10 haloalkyl, C 2 -C 10 haloalkenyl, C 1 -C 10 haloalkylthio, C 2 -C 10 Haloalkoxyoxy, C 2- C 10 haloalkoxythio, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -Alkoxy ester, monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl, or monocyclic or polycyclic C 3- C 12 heteroaryl group.
And here, each C 1- C 10 alkyl, C 3- C 10 cycloalkyl, C 1- C 10 alkoxy, C 1- C 10 haloalkoxy, (C 1- C 6 ) -alkoxy- (C 1- C). 6 ) -alkyl, (C 1- C 6 ) -haloalkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 1- C 10 thioalkyl, (C 1- C 6 ) -alkyl thio- (C 1- C 6 ) alkyl, C 1 -C 10 alkylsulfinyl, C 1 -C 10 haloalkylsulfinyl, C 1 -C 10 haloalkylsulfonyl, C 1 -C 10 alkylsulfonyl, C 5 -C 12 arylsulfonyl, formyl, C 2 -C 10 alkenyl , C 2 -C 10 alkenyloxy, C 2 -C 10 alkenylthio, C 1 -C 10 haloalkyl, C 2 -C 10 haloalkenyl, C 1 -C 10 haloalkylthio, C 2 -C 10 haloalkenyloxy, C 2- C 10 haloalkoxythio, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl ester, simple Ring or polycyclic C 5- C 12 aryl, or monocyclic or polycyclic C 3- C 12 heteroaryl groups are: halogen atoms, hydroxyl (OH), C 1- C 6 -alkoxy, amino, C 1- C 6 Alkoxy Amino, Di (C 1- C 6 ) Alkoxy Amino, COOH, COO- (C 1- C 6 ) Alkoxy, CONH 2 , CONH (C 1- C 6 ) Alkoxy, C 1- C 6 Thioalkyl, SH , S (O) (C 1- C 6 ) alkyl, S (O 2 ) (C 1- C 6 ) alkyl, and mono C 5- C 6 aryl groups, independently selected from the group 1-3 The compound according to claim 1 or 2, which is optionally substituted with one substituent.
Ｒ 6 が水素原子であり；および
Ａｒ1、Ａｒ2およびＡｒ3が、独立に、フェニル基などの単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリールであって、ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、および式−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−の架橋基から成る群から選択される、例えば、ハロゲン原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6ハロアルコキシから成る群から選択される、１〜３つの置換基で任意選択で置換されるものである、請求項１に記載の化合物。 R 4 is present and is a hydrogen atom, or R 4a is present and the formula −C (= X) R 7 {X represents O or N—R 8 and R 7 is methyl. Represents C 1- C 6 alkyl, such as, and R 8 is a group consisting of a halogen atom, C 1- C 6 alkyl, C 1- C 6 alkoxy, C 1- C 6 haloalkyl and C 1- C 6 haloalkoxy. Represents an aryl optionally substituted with 1-3 substituents, selected from}.
R 6 is a hydrogen atom; and Ar 1 , Ar 2 and Ar 3 are independently monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryls such as phenyl groups, halogen atoms, OH, C 1- C. From 6 alkyl, C 1- C 6 alkoxy, C 1- C 6 haloalkyl, C 1- C 6 haloalkoxy, and cross-linking groups of formula -O-CH 2- O- or -O-CH 2 CH 2-O- made is selected from the group, for example, a halogen atom, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy is selected from the group consisting of C 1 -C 6 haloalkyl and C 1 -C 6 haloalkoxy, 1 The compound according to claim 1, which is optionally substituted with three substituents.
ａ）Ａｒ3およびＲ6が、請求項１〜１０のいずれか一項に記載したとおりのものであり、かつ、ＬＧが、脱離基を表す、式（ＩＩ）の化合物：
ｂ）請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を単離すること、
を含む方法。 The method for preparing the compound according to any one of claims 1 to 10, wherein the following continuous steps:
a) A compound of formula (II) in which Ar 3 and R 6 are as described in any one of claims 1 to 10 and LG represents a leaving group:
b) Isolating the compound of formula (I) according to any one of claims 1 to 10.
How to include.
阻害剤−リンカー−Ａｎｔｉｂｉｏ （ＩＶ）
｛式中、
阻害剤が、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物であるか、または式（Ｉ’）の化合物であり：
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、同一であるかまたは異なり、かつ、互いに独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、３〜８員複素環化合物、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ2−Ｃ10アルキルカルボニル、Ｃ6−Ｃ13アリールカルボニル、Ｃ4−Ｃ13ヘテロアリールカルボニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）ヘテロアリール、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール断片であり、
ここで、該Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、３〜８員複素環化合物、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ2−Ｃ10アルキルカルボニル、Ｃ6−Ｃ13アリールカルボニル、Ｃ4−Ｃ13ヘテロアリールカルボニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）ヘテロアリール、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール断片は、任意選択で、以下のもので置換される：
− １もしくは複数（１〜３）のハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、３〜８員複素環化合物、アミノ−Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、（カルボン酸）−Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、（カルボン酸（Ｃ1−Ｃ6）アルキルエステル）−Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、（１，２ジオール）−Ｃ2−Ｃ10アルコキシ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシアルキル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルホニル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルチオおよび／または単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基で任意選択で置換されるＣ1−Ｃ6アルコキシ、
− 任意選択で、ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはＣ1−Ｃ6アルコキシで置換される、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリールまたは単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基、および／または
− 式−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−の架橋基（該断片がアリールまたはヘテロアリール部分を含有する場合、すなわち、それが、Ｃ6−Ｃ13アリールカルボニル、Ｃ4−Ｃ13ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）ヘテロアリール、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール断片である場合、該架橋基が、特に企図される）；
Ｒ4は、炭素１と窒素原子との間の結合
Ｒ4aは、炭素２と窒素原子との間の結合
Ｒ4は、水素原子または以下から成る群から独立に選択される置換基で任意選択で置換されるＣ1−Ｃ6アルキル基であり：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、３〜８員複素環化合物、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基；
Ｒ4aは、水素原子または以下から成る群から独立に選択される置換基で任意選択で置換されるＣ1−Ｃ6アルキル基であり：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、オキソ（＝Ｏ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、任意選択で置換されるアリールイミド、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基；
Ｒ5は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、３〜８員複素環化合物、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルキルカルボニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ 2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）ヘテロアリール、Ｃ5−Ｃ12アリールまたはＣ3−Ｃ12ヘテロアリール基であり、各基は、以下から成る群から独立に選択される置換基で任意選択で置換される：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基）；
リンカーが、共有結合による連結基であるか、または結合であり；
Ａｎｔｉｂｉｏが、抗生物質である｝。 A complex of compounds of formula (I) or (I') with antibiotics via a linker, represented by formula (IV):
Inhibitor-Linker-Antibio (IV)
{In the formula,
The inhibitor is a compound of formula (I) according to any one of claims 1 to 10, or a compound of formula (I'):
R 1 , R 2 and R 3 are identical or different and independent of each other, hydrogen, halogen, nitro, cyano, formyl, C 1- C 10 alkyl, C 3- C 10 cycloalkyl, 3 to 8-membered heterocyclic compounds, C 1 -C 10 alkoxy, C 2 -C 10 alkylcarbonyl, C 6 -C 13 arylcarbonyl, C 4 -C 13 heteroaryl carbonyl, C 1 -C 10 haloalkoxy, (C 1 - C 6 ) -alkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 1- C 6 ) -haloalkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 1- C 10 thioalkyl, (C 5- C 12) ) -Alkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl ester, (C 1- C 6 ) -alkylthio- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 1- C 10 alkyl sulfinyl, C 1- C 10 haloalkyl sulfinyl , C 1- C 10 haloalkylsulfonyl, C 1- C 10 alkylsulfonyl, C 5- C 12 arylsulfonyl, C 2- C 10 alkoxy, C 2- C 10 alkynyl, C 2- C 10 alkoxyoxy, C 2- C 10 alkynyloxy, C 2 -C 10 alkenylthio, C 2 -C 10 alkynylthio, C 1 -C 10 haloalkyl, C 2 -C 10 haloalkenyl, C 2 -C 10 haloalkynyl, C 2 -C 10 haloalkyl Carbonyl, C 1- C 10 haloalkylthio, C 2- C 10 haloalkoxyoxy, C 2- C 10 haloalkoxynyloxy, C 2- C 10 haloalkoxythio, C 2- C 10 haloalkoxylthio, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 1- C 6 ) alkyl- (C 5- C 12 ) aryl, (C 1- C 6 ) alkyl- (C 5- C 12 ) Heteroaryl, monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl, or monocyclic or polycyclic C 3- C 12 heteroaryl fragment.
Here, the C 1- C 10 alkyl, C 3- C 10 cycloalkyl, 3- to 8-membered heterocyclic compound, C 1- C 10 alkoxy, C 2- C 10 alkyl carbonyl, C 6- C 13 aryl carbonyl, C 4- C 13 heteroarylcarbonyl, C 1- C 10 haloalkoxy, (C 1- C 6 ) -alkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 1- C 6 ) -haloalkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 1- C 10 thioalkyl, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl ester, (C 1- C 6 ) -alkyl thio- (C 1-) C 6) - alkyl, C 1 -C 10 alkylsulfinyl, C 1 -C 10 haloalkylsulfinyl, C 1 -C 10 haloalkylsulfonyl, C 1 -C 10 alkylsulfonyl, C 5 -C 12 arylsulfonyl, C 2 -C 10 Alkoxy, C 2- C 10 Alkoxyyl, C 2- C 10 Alkoxyoxy, C 2- C 10 Alkoxyloxy, C 2- C 10 Alkoxythio, C 2- C 10 Alkoxylthio, C 1- C 10 Haloalkyl, C 2- C 10 haloalkoxy, C 2- C 10 haloalkoxyyl, C 2- C 10 haloalkylcarbonyl, C 1- C 10 haloalkylthio, C 2- C 10 haloalkoxyoxy, C 2- C 10 haloalkoxyyloxy, C 2- C 10 haloalkoxythio, C 2- C 10 haloalkoxylthio, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 1- C 6 ) alkyl- (C 5-) C 12 ) aryl, (C 1- C 6 ) alkyl- (C 5- C 12 ) heteroaryl, monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl, or monocyclic or polycyclic C 3- C 12 heteroaryl fragment Is optionally replaced by:
- 1 or halogen atom multiple (1-3), hydroxyl (OH), nitro, cyano, formyl, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 7 cycloalkyl, 3-8 membered heterocyclic compounds, amino -C 1- C 10 Alkoxy, (Carbonyl) -C 1- C 10 Alkoxy, (Carbonyl (C 1- C 6 ) Alkoxy Ester) -C 1- C 10 Alkoxy, (1, 2 Diol) -C 2- C 10 alkoxy, -O- (C 1 -C 6) alkyl -O- (C 1 -C 6) alkyl -OH, (C 1 -C 6) - alkoxy - (C 1 -C 6) - alkyl, C 2 -C 6 Alkoxycarbonyl, C 1- C 6 Alkoxythio, C 1- C 6 Thioalkyl, (C 1- C 6 ) -Alkoxythio- (C 1- C 6 ) -Alkoxy, C 1- C 6 Alkoxy Sulfinyl, C 1 -C 6 alkyl sulfonyl, C 1- C 6 haloalkyl, C 1- C 6 haloalkoxy, C 1- C 6 haloalkoxyalkyl, C 2- C 6 haloalkylcarbonyl, C 1- C 6 haloalkylthio, C 1- C 6 Haloalkyl Sulfinyl, C 1- C 6 Haloalkylsulfonyl, C 2- C 6 Alkoxy, C 2- C 6 Alkinyl, C 2- C 6 Halo Alkoxy, C 2- C 6 Haloalkoxy, C 2- C 6 Haloalkoxyoxy , C 2 -C 6 haloalkynyloxy, C 2 -C 6 alkenyloxy, C 2 -C 6 alkynyloxy, C 2 -C 6 alkenylthio, C 2 -C 6 alkynylthio, C 2 -C 6 haloalkenyl two Lucio , C 2- C 6 haloalkynylthio and / or C 1- C 6 alkoxy optionally substituted with a monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl group,
- Optionally, a halogen atom, OH, C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 substituted alkoxy, monocyclic or polycyclic C 5 -C 12 aryl or a monocyclic or polycyclic C 3 -C, 12 Heteroaryl groups and / or cross-linking groups of the formula -O-CH 2 -O- or -O-CH 2 CH 2- O- (if the fragment contains an aryl or heteroaryl moiety, i.e. , C 6 -C 13 arylcarbonyl, C 4 -C 13 heteroaryl carbonyl, (C 5 -C 12) - aryl - (C 1 -C 6) - alkyl esters, C 5 -C 12 arylsulfonyl, (C 5 -C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 1- C 6 ) alkyl- (C 5- C 12 ) aryl, (C 1- C 6 ) alkyl- (C 5- C 12) ) Heteroaryl, monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl, or monocyclic or polycyclic C 3- C 12 heteroaryl fragments, the cross-linking group is specifically contemplated);
R 4 is the bond between carbon 1 and the nitrogen atom
R 4a is the bond between carbon 2 and the nitrogen atom
R 4 is C 1 -C 6 alkyl group optionally substituted with substituents independently selected from the group consisting of hydrogen atom or the following: a halogen atom, a hydroxyl (OH), nitro, cyano, formyl, C 3- C 7 cycloalkyl, 3- to 8-membered heterocyclic compounds, C 1- C 6 -alkoxy, amino, C 1- C 6 alkylamino, di (C 1- C 6 ) alkylamino, COOH, COO- ( C 1- C 6 ) Alkyl, CONH 2 , CONH (C 1- C 6 ) Alkyl, C 1- C 6 Thioalkyl, SH, S (C 1- C 6 ) Alkyl, S (O) (C 1- C 6) ) Alkyl, S (O 2 ) (C 1- C 6 ) Alkyl, monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl groups;
R 4a is a C 1- C 6 alkyl group optionally substituted with a substituent independently selected from the group consisting of hydrogen atoms or the following: halogen atoms, hydroxyl (OH), oxo (= O), Nitro, cyano, formyl, C 3- C 7 cycloalkyl, C 1- C 6 -alkoxy, amino, optionally substituted arylimide, C 1- C 6 alkylamino, di (C 1- C 6 ) alkyl Amino, COOH, COO- (C 1- C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1- C 6 ) alkyl, C 1- C 6 thioalkyl, SH, S (C 1- C 6 ) alkyl, S (O) ) (C 1- C 6 ) alkyl, S (O 2 ) (C 1- C 6 ) alkyl, monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl groups;
R 5 is a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano, a C 1- C 10 alkyl, a C 3- C 10 cycloalkyl, a 3- to 8-membered heterocyclic compound, a C 1- C 10 alkoxy, a C 1- C 10 haloalkoxy, (C 1- C 6 ) -alkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, (C 1- C 6 ) -haloalkoxy- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 1- C 10 thioalkyl, (C 1- C 6 ) -alkylthio- (C 1- C 6 ) -alkyl, C 1- C 10 alkyl sulfinyl, C 1- C 10 haloalkyl sulfinyl, C 1- C 10 haloalkylsulfonyl, C 1- C 10 alkylsulfonyl, C 5- C 12 arylsulfonyl, formyl, C 2- C 10 alkylcarbonyl, C 2- C 10 alkenyl, C 2- C 10 alkynyl , C 2- C 10 alkoxyoxy, C 2- C 10 alkynyloxy, C 2 -C 10 alkenylthio, C 2 -C 10 alkynylthio, C 1 -C 10 haloalkyl, C 2 -C 10 haloalkenyl, C 2 -C 10 haloalkynyl, C 2 -C 10 haloalkylcarbonyl, C 1 -C 10 Haloalkylthio, C 2- C 10 haloalkoxyoxy, C 2- C 10 haloalkynyloxy, C 2- C 10 haloalkoxythio, C 2- C 10 haloalkynylthio, (C 5- C 12 ) -aryl- ( C 1- C 6 ) -alkyl, (C 5- C 12 ) -aryl- (C 1- C 6 ) -alkyl ester, (C 1- C 6 ) alkyl- (C 5- C 12 ) aryl, (C 1- C 6 ) Alkoxy- (C 5- C 12 ) Heteroaryl, C 5- C 12 Aryl or C 3- C 12 Heteroaryl Group, each group being a substitution independently selected from the group consisting of: Arbitrarily substituted with a group: halogen atom, hydroxyl (OH), nitro, cyano, formyl, C 3- C 7 cycloalkyl, C 1- C 6 -alkoxy, amino, C 1- C 6 alkylamino, di (C 1- C 6 ) Alkoxy Amino, COOH, COO- (C 1- C 6 ) Alkoxy, CONH 2 , CONH (C 1- C 6 ) Alkoxy, C 1- C 6 Thioalkyl, SH , S (C 1- C 6 ) alkyl, S (O) (C 1- C 6 ) alkyl, S (O 2 ) (C 1- C 6 ) alkyl, monocyclic or polycyclic C 5- C 12 aryl groups );
The linker is a covalent linking group or a bond;
Antibio is an antibiotic}.
− 第一の治療的に活性な、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または少なくとも１つの請求項１２に記載の式（Ｉ’）の化合物、または少なくとも１つの請求項１２に記載の複合体、およびその混合物を含有する少なくとも１つの第一のコンテナ、ならびに、
− 抗生物質である第二の治療的活性物質を含有する少なくとも１つの第二のコンテナ、
を含むキット。 As a combination product for simultaneous, continuous and separate use, especially in antibiotic therapy:
-A first therapeutically active compound of formula (I) according to any one of claims 1-10 or at least one compound of formula (I') of claim 12 or at least 1. At least one first container containing the complex according to claim 12 and a mixture thereof, and
-At least one second container, which contains a second therapeutically active substance that is an antibiotic,
Kit including.
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