JP2019511499A

JP2019511499A - Ｐｐｏ阻害剤除草剤との薬害軽減剤の併用

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Publication number: JP2019511499A
Application number: JP2018548835A
Authority: JP
Inventors: エルシーン、サンドラ; エスシャハル、グリンデルビル; ジェイジュニアダミコ、フランク
Original assignee: FMC Corp
Current assignee: FMC Corp
Priority date: 2016-03-15
Filing date: 2017-03-06
Publication date: 2019-04-25
Also published as: MX2018011137A; TWI755382B; AU2017234507A1; AU2023214309A1; EP3429353A1; JP2022058528A; AR107843A1; EP3429353A4; CN108777959B; BR112018068518A2; AU2021204658A1; CN108777959A; WO2017160524A1; CA3016885A1; KR20180119603A; KR20230012657A; TW201735791A

Abstract

１種以上の薬害軽減剤と、プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤を含有する除草剤組成物とを含有する組成物を作物に適用することで、作物への薬害を軽減する、方法、組成物、及び当該組成物の製造方法を開示する。ある態様では、薬害軽減剤は、クロキントセットメキシル及び／又はメフェンピルジエチルを含有する。【選択図】なし

Description

本願に開示する発明の主題は、農薬組成物及び農薬製剤の分野に関し、特に、除草剤とともに用いるための薬害軽減剤の組成物及び製剤に関する。

作物における雑草の防除のより好ましい方法の一つとして、問題の作物が土壌から発芽した後に（１種又は複数種の）除草剤を適用する、発芽後雑草防除が挙げられる。発芽後防除は、雑草の侵入のある場所のみに除草剤を適用すればよいので、望ましい。一方、発芽前防除は、大部分の雑草が発芽する前の生育期の早い時期に除草剤を適用する必要があり、これらの化学物質を、それらが最終的には必要とされない場合も、フィールドの全体に用いねばならないこととなる。

プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）は、植物及び動物の両方で見られる酵素であり、プロトポルフィリンＩＸの生合成の第７段階に関与する。このポルフィリンは、動物のヘモグロビンや植物のクロロフィルの生合成前駆体である。この酵素は、プロトポルフィリンＩＸを形成するためのプロトポルフィリノーゲンＩＸの脱水素化を触媒する。

ＰＰＯ除草剤などの即効性除草剤は、作物の発芽後に適用する場合、多くの作物で安全ではない。プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ阻害剤（ＰＰＯ）は、植物においてクロロフィル及びヘムの産生をブロックすることで、最終的に植物に有毒となるプロトポルフィリノーゲンＩＸの蓄積をもたらす働きをする除草剤である。

例えば、カルフェントラゾンエチル及びフルチアセットメチルなどの除草剤は、禾穀類への薬害を引き起こすおそれがある。

薬害軽減剤は、除草剤を作物での使用について『より安全』なものとするために、除草剤と併用される化合物である。これは、作物への除草剤の効果の減少、及び／又は、作物と除草剤の標的である雑草類との間の選択性の改善を含む。

本発明の一態様は、即効性除草剤を含有する除草有効量の除草組成物と、有効量の薬害軽減剤組成物とを、作物雑草に適用することを含む、作物における雑草を選択的に防除する方法に関する。

ある態様では、薬害軽減剤組成物は、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、ベノキサコール、ジクロルミド、イソキサジフェンエチル、シプロスルファミド、フェンクロリム、フェンクロラゾールエチル、フルキソフェニム、ナフタル酸無水物、シオメトリニル、オキサベトリニル、フルラゾール、フリラゾール、ダイムロン、クミルロン、ジメピペレート、及びジエトレートからなる群より選択される１種以上の薬害軽減剤を含有する。

ある態様では、即効性除草剤は、プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤類の除草剤、ジクワット、パラコート、グルホシネートアンモニウム、及びビアラホスを含む。

本発明の別態様は、プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤を含有する除草有効量の除草組成物と、有効量の薬害軽減剤組成物とを、作物雑草に適用することを含む、作物における雑草を選択的に防除する方法に関する。ある態様では、薬害軽減剤は、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、又はこれらの混合物を含有する。

ある態様では、プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤除草剤と、薬害軽減剤組成物と、を含有する製剤を開示する。いくつかの態様では、薬害軽減剤組成物はクロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、又はこれらの混合物を含有する。

いくつかの態様で、プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤を含有する除草組成物と、薬害軽減剤を含有する組成物とを組み合わせることを含む、作物における雑草を選択的に防除するための製剤の製造方法を開示する。ある態様では、薬害軽減剤組成物は、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、又はこれらの混合物を含有する。

『除草剤』という用語は、本明細書において、特記のない限り、望ましくない植物（これらに限定されるわけではないが、有害又は厄介な、雑草、広葉植物、草（ｇｒａｓｓ）、及びスゲ（ｓｅｄｇｅ）など）を、枯らす又は他のやり方で阻害するために、製造、販売、又はフィールドで使用され、且つ、作物保護、建物保護、又は芝生保護のために使用できる、組成混合物を意味する。『除草剤』という用語は、最終用途の除草製品を包含する。この組成物は、純粋化合物、化学化合物の溶液、化学化合物の混合物、乳液、懸濁液、固液混合物、又は液液混合物であり得る。『除草剤』という用語は、商業経路を介して製造者から最終消費者へと流通し、最終消費者が除草剤を販売時の状態で又は他の賦形剤と混合した状態で雑草のあるフィールドに適用できる製品も意味する。

『雑草』という用語は、望まれていない場所で成長する任意の植物（自生作物や殺虫剤耐性植物を含む）を意味し包含する。

除草剤について用いられる『有効』という用語、又は、『除草有効量』という用語は、望ましくない植物成長に対して観察可能な除草効果（壊死、枯死、成長阻害、繁殖阻害、増殖阻害、及び、除去、破壊、又は望ましくない植物の発生及び活性を他のやり方で減退させることを含む）をもたらすのに必要な量を意味する。

『除草活性成分』という用語は、除草剤が、任意の雑草を、防ぎ、破壊し、駆逐し、又は軽減するようにする、除草剤中の活性成分を意味する。除草活性成分ではない除草剤の他の成分は、除草活性成分の形成、除草活性成分の貯蔵、又は標的への除草活性成分の送達を助ける賦形剤である。

『除草組成物』という用語の定義は、除草剤、及び、これに加えて、除草活性成分を含有する任意の組成物を意味する。この組成物は、溶液でも混合物でもよい。さらに、『除草組成物』という用語の定義は、製造での使用を意図した製品、又は、他の農業製品への製剤化又は再包装を意図した任意の製品も意味する。

本明細書で、『ラベル表示使用割合（ｌａｂｅｌｅｄｕｓｅｒａｔｅ）』、『認可使用割合（ｒｅｇｉｓｔｅｒｅｄｕｓｅｒａｔｅ）』、『ラベル表示適用割合（ｌａｂｅｌｅｄａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｒａｔｅ）』、又は『認可適用割合（ｒｅｇｉｓｔｅｒｅｄａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｒａｔｅ）』という用語は、除草組成物について適用される場合、作物及び／又は雑草を含むフィールドに適用する割合であって、農薬産業により確立され、環境保護庁（ＥＰＡ）規制に反映されるような、記載された雑草類の防除に適切である割合を意味する。認可使用割合は、市販製剤包装の適切なラベルに反映されている。

ＰＰＯ阻害剤などの即効性除草剤は、作物の発芽後に適用する場合、多くの作物で安全ではない。例えば、カルフェントラゾンエチルは、禾穀類への薬害をまねくことが知られている。除草剤であるフルチアセットメチルは、禾穀類に安全ではないので、禾穀類用には分類されない。本明細書で、発明者等は、薬害軽減剤／薬害軽減剤混合物の共適用が前述の除草剤に対する安全性を禾穀類にもたらすことを示した。さらに、前述の除草剤と薬害軽減剤組成物との併用は、これらの除草剤の有用性を禾穀類作物に広げると考えられる。

ある実施形態では、除草剤及び薬害軽減剤は個別に適用されてもよい。別の実施形態では、除草剤及び薬害軽減剤を含有する混合物が適用されてもよい。

いくつかの実施形態では、薬害軽減剤組成物は、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、ベノキサコール、ジクロルミド、イソキサジフェンエチル、シプロスルファミド、フェンクロリム、フェンクロラゾールエチル、フルキソフェニム、ナフタル酸無水物、シオメトリニル、オキサベトリニル、フルラゾール、フリラゾール、ダイムロン、クミルロン、ジメピペレート、及びジエトレートからなる群より選択される１種以上の薬害軽減剤を含有する。

いくつかの実施形態では、即効性除草剤は、プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤、ジクワット、パラコート、グルホシネートアンモニウム、及びビアラホスを含む。

こうしたＰＰＯ阻害剤の例として、これらに限定されるわけではないが、アシフルオルフェン、アシフルオルフェンナトリウム、アザフェニジン、ビフェノックス、ブタフェナシル、クロメトキシフェン、クロルニトロフェン、エトキシフェンエチル、フルオロジフェン、フルオログリコフェンエチル、フルオロニトロフェン、ホメサフェン、フリロキシフェン、ハロサフェン、ラクトフェン、ニトロフェン、ニトロフルオルフェン、オキシフルオルフェン、フルミクロラックペンチル、フルミオキサジン、プロフルアゾール、ピラゾギル（ｐｙｒａｚｏｇｙｌ）、オキサジアルギル、オキサジアゾン、ペントキサゾン、フルアゾレート、ピラフルフェンエチル、ベンズフェンジゾン、ブタフェナシル、シニドンエチル、フルミプロピン、フルプロパシル、フルチアセットメチル、チジアジミン、アザフェニジン、カルフェントラゾン、カルフェントラゾンエチル、スルフェントラゾン、サフルフェナシル、フルフェンピルエチル、ＥＴ−７５１、ＪＶ４８５、ニピラクロフェン、又はこれらの２種以上の混合物が挙げられる。

本発明の別態様は、プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤を含有する除草有効量の除草組成物と、有効量の薬害軽減剤組成物とを、作物雑草に適用することを含む、作物における雑草を選択的に防除する方法に関する。

本発明の別態様は、プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤と薬害軽減剤組成物とを含有する製剤を作物雑草に適用することを含む、作物における雑草を選択的に防除する方法に関する。

いくつかの実施形態では、薬害軽減剤は、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、ダイムロン、クミルロン、ジメピペレート、フェンクロリム、フェンクロラゾールエチル、イソキサジフェンエチル、シプロスルファミド、ベノキサコール、ジクロルミド、フリラゾール、フルラゾール、オキサベトリニル、シオメトリニル、ナフタル酸無水物、ジエトレート、フルキソフェニム、及びこれらの混合物からなる群より選択されてもよい。いくつかの実施形態では、薬害軽減剤は、好ましくは、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、又はこれらの混合物である。

いくつかの実施形態では、ＰＰＯ阻害剤は、カルフェントラゾン、カルフェントラゾンエチル、スルフェントラゾン、フルチアセットメチル、サフルフェナシル、及びこれらの２種以上の混合物からなる群より選択されてもよい。いくつかの実施形態では、ＰＰＯ阻害剤は、好ましくは、カルフェントラゾンエチル又はフルチアセットメチルである。

別の実施形態では、プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤は、ジフェニルエーテル類、オキサジアゾール類、サイクリックイミド類、又はピラゾール類から選択される。こうしたＰＰＯ類の例としては、これらに限定されるわけではないが、アシフルオルフェン、アシフルオルフェンナトリウム、アザフェニジン、ビフェノックス、ブタフェナシル、クロメトキシフェン、クロルニトロフェン、エトキシフェンエチル、フルオロジフェン、フルオログリコフェンエチル、フルオロニトロフェン、ホメサフェン、フリロキシフェン、ハロサフェン、ラクトフェン、ニトロフェン、ニトロフルオルフェン、オキシフローフェン、フルミクロラックペンチル、フルミオキサジン、プロフルアゾール、ピラゾギル（ｐｙｒａｚｏｇｙｌ）、オキサジアルギル、オキサジアゾン、ペントキサゾン、フルアゾレート、ピラフルフェンエチル、ベンズフェンジゾン、ブタフェナシル、シニドンエチル、フルミプロピン、フルプロパシル、フルチアセットメチル、チジアジミン、アザフェニジン、カルフェントラゾン、カルフェントラゾンエチル、スルフェントラゾン、サフルフェナシル、フルフェンピルエチル、ＥＴ−７５１、ＪＶ４８５、ニピラクロフェン、又はこれらの２種以上の混合物が挙げられる。

本開示の除草組成物は、任意の従来の農業的に有用な形態であってもよく、例えば、ツインパックの形態、即時使用可能な製剤（ｒｅａｄｙ−ｔｏ−ｕｓｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ）、又はタンクミックスの形態でもよい。さらに、活性化合物は、任意の適切な製剤形態で（個別又はプリミックスの形態のいずれかで）供給されてもよく、例えば、農業上許容可能な機能性展着剤と併用した、乳剤（ｅｍｕｌｓｉｏｎｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｅ）（ＥＣ）、ＳＣ剤（ｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｅ）（ＳＣ）、ＳＥ剤（ｓｕｓｐｏ−ｅｍｕｌｓｉｏｎ）（ＳＥ）、ＣＳ剤（ｃａｐｓｕｌｅｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎ）（ＣＳ）、顆粒水和剤（ｗａｔｅｒｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅｇｒａｎｕｌｅ）（ＷＧ）、ＥＧ剤（ｅｍｕｌｓｉｆｉａｂｌｅｇｒａｎｕｌｅ）（ＥＧ）、ＥＯ剤（ｗａｔｅｒｉｎｏｉｌｅｍｕｌｓｉｏｎ）（ＥＯ）、ＥＷ剤（ｏｉｌｉｎｗａｔｅｒｅｍｕｌｓｉｏｎ）（ＥＷ）、マイクロエマルション（ＭＥ）、油性懸濁性剤（ｏｉｌｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ）（ＯＤ）、油混和性フロアブル剤（ｏｉｌｍｉｓｃｉｂｌｅｆｌｏｗａｂｌｅ）（ＯＦ）、油混和性液剤（ｏｉｌｍｉｓｃｉｂｌｅｌｉｑｕｉｄ）（ＯＬ）、液剤（ｓｏｌｕｂｌｅｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｅ）（ＳＬ）、超微量散布用懸濁製剤（ｕｌｔｒａ−ｌｏｗｖｏｌｕｍｅｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎ）（ＳＵ）、超微量散布用液剤（ｕｌｔｒａ−ｌｏｗｖｏｌｕｍｅｌｉｑｕｉｄ）（ＵＬ）、分散製剤（ｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｅ）（ＤＣ）、水和剤（ｗｅｔｔａｂｌｅｐｏｗｄｅｒ）（ＷＰ）、ＣＳ剤とＥＷ剤との混合均一化製剤（ＺＷ）、又は任意の他の技術的に実現可能な製剤が挙げられる。タンクミックスの場合、ＰＰＯ阻害剤と薬害軽減剤との市販製剤を、活性成分の目標重量比が得られるように、適切な比率で、適用前にタンク内で合わせる。ある実施形態では、本開示の除草組成物は、タンクミックスである。別の実施形態では、本開示の除草組成物は、プリミックス乳剤（ｐｒｅｍｉｘｅｍｕｌｓｉｆｉａｂｌｅｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｅ）（ＥＣ）として供給される。

組成物の適用割合、又は、タンク混用される個別に製剤化された活性成分の適用割合は、標的雑草、雑草の繁茂の程度、気象条件、土壌条件、作物種、適用態様、及び適用時間などの一般的な条件に応じて変わる。ＰＰＯ阻害剤及び／又は薬害軽減剤を含有する組成物は、水分散性濃縮物（ｗａｔｅｒ−ｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｅ）、水和剤（ｗｅｔｔａｂｌｅｐｏｗｄｅｒ）、又は顆粒水和剤（ｗａｔｅｒｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅｇｒａｎｕｌｅ）などの、スプレーとして適用されてもよい。

いくつかの実施形態では、各活性成分（ａｃｔｉｖｅｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ、『ａｉ』）（除草剤や薬害軽減剤など）の適用割合は、作物ごとに異なってもよい。いくつかの実施形態では、異なるＰＰＯ阻害剤除草剤について、異なる適用割合の範囲が用いられてもよい。いくつかの実施形態では、除草剤の適用割合は、約５ｇ活性成分／ヘクタール（ｇａｉ／ｈａ）から約４２０ｇａｉ／ｈａである。いくつかの実施形態では、薬害軽減剤の適用割合は、約５ｇａｉ／ｈａから約３５０ｇａｉ／ｈａ、又は、約１０から約３００ｇａｉ／ｈａである。いくつかの実施形態では、薬害軽減剤と除草剤との間の重量比は、約１０：１（薬害軽減剤：除草剤）から約１：３０（薬害軽減剤：除草剤）である。

一実施形態では、本開示は、即効性除草剤と薬害軽減剤組成物とを含有する農薬製剤又はタンクミックスを記載する。即効性除草剤は、ＰＰＯ類を含んでもよい。いくつかの実施形態では、ＰＰＯ阻害剤は、カルフェントラゾン、カルフェントラゾンエチル、スルフェントラゾン、フルチアセットメチル、サフルフェナシル、及びこれらの２種以上の混合物から選択される。いくつかの実施形態では、ＰＰＯ阻害剤は、好ましくは、カルフェントラゾンエチル又はフルチアセットメチルである。いくつかの実施形態では、薬害軽減剤は、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、又はこれらの混合物を含む。いくつかの実施形態では、薬害軽減剤組成物及び即効性除草剤は、約１０：１（薬害軽減剤：除草剤）から約１：３０（薬害軽減剤：除草剤）の間の重量比で存在する。いくつかの実施形態では、これらは、適用時にタンク混用される市販製剤でも、適切なプリミックス製剤の形態であってもよい。適切なプリミックス製剤としては、これらに限定されるわけではないが、ＳＣ剤（ＳＣ）及び乳剤（ＥＣ）が挙げられる。

いくつかの実施形態では、作物は、遺伝子操作されている又は遺伝子操作されていない、シバ、コムギ、オオムギ、トウモロコシ、コメ、ソルガム、エンバク、及びライコムギからなる群より選択されてもよい。

いくつかの実施形態では、感受性雑草として、これらに限定されるわけではないが、アオゲイトウ、オオホナガアオゲイトウ、コモンウォーターヘンプ（ｃｏｍｍｏｎｗａｔｅｒｈｅｍｐ）、ベルベットリーフ（ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ）、モーニンググローリー類（ｍｏｒｎｉｎｇｇｌｏｒｙｓｐｅｃｅｉｓ）、ナス科植物類（ｎｉｇｈｔｓｈａｄｅｓｐｅｃｉｅｓ）、シロザ、ノハラガラシ、オランダフウロ、グンバイナズナ、コモンメロウ（ｃｏｍｍｏｎｍｅｌｌｏｗ）、ホナガアオゲイトウ、アメリカビユ、ハリビユ、スパーデアノーダ（ｓｐｕｒｄｅａｎｎｏｄａ）、ヤエムグラ、オナモミ、クルマバザクロソウ、タカサブロウ、シロバナチョウセンアサガオ、コキア（ｋｏｃｈｉａ）、グランドチェリー（ｇｒｏｕｎｄｃｈｅｒｒｙ）、トゲチシャ、ホソエガラシ、ナズナ、ロシアンシッスル（Ｒｕｓｓｉａｎｔｈｉｓｔｌｅ）、ショクヨウガヤツリ、ハマスゲ、ブタクサ、ヒメムカシヨモギ、オオブタクサ、コハコベ、マウスイアチックウィード（ｍｏｕｓｅｅａｒｃｈｉｃｋｗｅｅｄ）、ハキダメギク、アメリカンデイジー（Ａｍｅｒｉｃａｎｄａｉｓｙ）、スマートウィード類（ｓｍａｒｔｗｅｅｄｓ）、カミツレモドキ、ショウジョウソウ（ｗｉｌｄｐｏｉｎｔｓｅｔｔｉａ）、スベリヒユ、アメリカキンゴジカ、オニメヒシバ、キタメヒシバ、オヒシバ、カモガヤ、オオクサキビ、ウィッチグラス（ｗｉｔｃｈｇｒａｓｓ）、スズメガヤ、コセンダングサ、セイヨウヒルガオ、ソバカズラ、セイヨウタンポポ、ミチヤナギ、マスタード植物類（ｍｕｓｔａｒｄｓｐｅｃｉｅｓ）、セイヨウトゲアザミ、ソウシッスル（ｓｏｗｔｈｉｓｔｌｅ）、一年生アザミ（ａｎｎｕａｌｔｈｉｓｔｌｅ）、及びスピニーシッスル（ｓｐｉｎｙｔｈｉｓｔｌｅ）が挙げられる。

また、本開示の組成物及びタンクミックスは、作物保護剤（これらに限定されるわけではないが、殺菌剤、殺虫剤、殺線虫剤、植物成長調整剤、ＰＰＯ除草剤を除く除草剤、肥料、及びこれらの混合物を包含する）をさらに含有してもよい。

いくつかの実施形態では、雑草の防除は、処理後少なくとも１４日間、好ましくは、処理後少なくとも６０日間、有効である。

また、本開示の組成物は保存料を含有してもよい。適切な保存料としては、これらに限定されるわけではないが、安息香酸アルキル（Ｃ_１２〜Ｃ_１５）、パラヒドロキシ安息香酸アルキルエステル、アロエベラエキス、アスコルビン酸、塩化ベンザルコニウム、安息香酸、Ｃ_９〜Ｃ_１５アルコールの安息香酸エステル、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソール、ｔｅｒｔ−ブチルヒドロキノン、ヒマシ油、セチルアルコール、クロロクレゾール、クエン酸、ココアバター、ココナッツオイル、ジアゾリジニル尿素、アジピン酸ジイソプロピル、ジメチルポリシロキサン、ＤＭＤＭヒダントイン、エタノール、エチレンジアミン四酢酸、脂肪酸、脂肪アルコール、ヘキサデシルアルコール、ヒドロキシ安息香酸エステル、ブチルカルバミン酸ヨウ化プロピニル、イソノナン酸イソノニル、ホホバ油、ラノリン油、鉱油、オレイン酸、オリーブ油、パラベン、ポリエーテル、ポリオキシプロピレンブチルエーテル、ポリオキシプロピレンセチルエーテル、ソルビン酸カリウム、没食子酸プロピル、シリコーン油、プロピオン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、ソルビン酸、ステアリン脂肪酸、二酸化硫黄、ビタミンＥ、酢酸ビタミンＥ、並びに、これらの、誘導体、エステル、塩、及び混合物が挙げられる。好ましい保存料としては、オルトフェニルフェノールナトリウム、５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン、２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン、及び１，２−ベンイソチアゾリン−３−オン（１，２−ｂｅｎｉｓｏｔｈｉａｚｏｌｉｎ−３−ｏｎｅ）が挙げられる。

本明細書は、作物における作物雑草の防除に効き目のある組成物及び方法を開示する。本明細書は、薬害軽減剤（クロキントセットメキシル又はメフェンピルジエチルなど）又は薬害軽減剤混合物（クロキントセットメキシル＋メフェンピルジエチルなど）の添加により、除草剤（カルフェントラゾンエチル及びフルチアセットメチルなど）による作物への薬害を、これらの除草剤の効き目に影響を与えずに、減少できることを示す。薬害軽減剤／薬害軽減剤混合物とＰＰＯ除草剤との共適用により、除草剤に対して認可された作物への除草剤の適用割合を高めることができ、除草剤に対して認可されていない作物へも除草剤の使用を拡大できると考えられる。

以下の実施例は、本発明を例示するためのものに過ぎず、いかなる意味でも本発明の範囲を制限するものと解釈すべきではない。なぜなら、当業者にとって本発明に包含されるさらなる修正例が明らかだからである。こうした修正例も本明細書及び請求項に記載の発明の範囲に含まれるとみなされる。

（実施例）
（実施例１）
（材料と方法）
作物への１種又は複数種の薬害軽減剤の薬害軽減効果を調べるため、カルフェントラゾンエチル（２５又は５０ｇａｉ／ｈａ）又はフルチアセットメチル（５．６又は１１．２ｇａｉ／ｈａ^＊）を、クロキントセットメキシル＋メフェンピルジエチル、クロキントセットメキシル＋ナフタル酸無水物、メフェンピルジエチル＋ナフタル酸無水物、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、又はナフタル酸無水物と併用して、適用した（^＊但し、フルチアセットメチルの調査では、ナフタル酸無水物は用いていない）。薬害軽減剤である、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、及びナフタル酸無水物を、それぞれ、６．６、２７．２、及び７４．１ｇｈａ／ｈａで適用した。他の処理として、カルフェントラゾンエチル単独又はフルチアセットメチル単独の適用も行った。カルフェントラゾンエチル及びフルチアセットメチルの処理の全てで、ノニオン性表面活性剤（０．２５％（ｖ／ｖ））を添加した。カルフェントラゾンエチル及びフルチアセットメチルの処理は、植え付け１０日後に作物に適用した。コムギと雑草は、メトロミックスを詰めた３’’プラスチックポットに植えたものである。処理は、ＴｅｅＪｅｔ８００１Ｅノズルを４０ＰＳＩで用い、圧縮空気トラックスプレーチャンバを３０ＧＰＡで用いて、適用された。データは、ＭｉｎｉｔａｂＳｔａｔｉｓｔｉｃａｌＳｏｆｔｗａｒｅを用いて、９５％の信頼区間で、解析した。同じアルファベットが付されているコムギ薬害率（％）の各評価区間の平均は、９５％信頼区間で、有意に異なるものではなかった。

作物への薬害は、視覚的評価法を用いて、評価した。この評価法は、０％が薬害なし、１００％が植物の完全な枯死を示す、０〜１００％の尺度に基づいている。表１に、雑草防除又は作物損傷を評価するために用いることができる直線評価尺度を示す（Ｆｒａｎｓ等（１９８６）より修正）。１０％以下の作物への薬害は、商業的に許容可能と考えられる。２０％以下の薬害の評価は、作物が顕著に有害な影響を受けておらず迅速且つ完全に回復することを示す。商業的に許容可能な作物への薬害の水準は作物ごとに変わる。２０％を超える薬害水準は一般的に商業的に許容可能ではない。

本研究では、薬害軽減剤／除草剤処理により、商業的に許容不可能な水準から商業的に許容可能な水準への作物薬害の減少がみられた。

（実施例２）
温室研究では、コムギに対する、薬害軽減剤、クロキントセットメキシル又はメフェンピルジエチルと、薬害軽減剤混合物、クロキントセットメキシル＋メフェンピルジエチルとの薬害軽減効果を調査した。また、薬害軽減剤又は薬害軽減剤混合物の存在下でのＰＰＯ阻害剤除草剤の効き目も調べた。薬害軽減剤又は薬害軽減剤混合物の薬害軽減効果を調べるため、クロキントセットメキシル（７．５％ｗ／ｗ）とメフェンピルジエチル（３．３９％ｗ／ｗ）とを除草剤と共に適用した。カルフェントラゾンエチルを２５又は５０ｇａｉ／ｈａで、フルチアセットメチルを５．６又は１１．２ｇａｉ／ｈａで適用した。薬害軽減剤の適用割合は、クロキントセットメキシルについては６．６１ｇａｉ／ｈａ、メフェンピルジエチルについては２７ｇａｉ／ｈａとした。全ての処理（単独処理、タンクミックス、プリミックス）は、作物の幼苗期（植え付け１０日後）に適用した。カルフェントラゾンエチル又はフルチアセットメチルは、単独、又は、薬害軽減剤若しくは薬害軽減剤混合物と併用して、適用した。

コムギへの薬害は上述の視覚的評価法により評価した。コムギ薬害率（％）は、ＰＰＯ阻害剤によるコムギの葉でのブロンジング、白化、及び壊死に基づき評価した。これらは感受性植物でのＰＰＯ阻害剤の典型的な症状（ブロンジング、白化、及び壊死）である。

全ての研究で、各処理についてカルフェントラゾンエチル単独処理との比較を行った。上表及び他表のデータは、コムギへの薬害の水準が１種又は複数種の薬害軽減剤の添加にともない減少することを示す。具体的には、３ＤＡＴ（Ｄａｙａｆｔｅｒｔｒｅａｔｍｅｎｔ、処理後日数）で、２５ｇａｉ／ｈａのカルフェントラゾンエチルによるコムギへの薬害は３４％だが、これに比して、（１種又は複数種の）薬害軽減剤（例えば、クロキントセットメキシル＋メフェンピルジエチル）とともに適用されたカルフェントラゾンエチルによる薬害は１０％以下であった。

カルフェントラゾンエチルの割合とは無関係に、（１種又は複数種の）薬害軽減剤の存在下でのコムギへの薬害は、ナフタル酸無水物単独の場合を除き、１２％以下であった。ナフタル酸無水物単独の場合、薬害は３ＤＡＴで２５％より大きかった。カルフェントラゾンエチル単独では、２５ｇ及び５０ｇで、それぞれ、３４％及び４３％の薬害が生じた（表２及び３）。

（実施例３）

上述の結果は、カルフェントラゾンエチルの割合及び評価区間（３ＤＡＴ及び７ＤＡＴ）とは無関係に、クロキントセットメキシル＋メフェンピルジエチル又はクロキントセットメキシル単独の存在下での、両品種（Ｊａｇｇｅｒ及びＹｅｌｌｏｗｓｔｏｎｅ）のコムギへの薬害は、１３％以下であったことを示す（表４）。

カルフェントラゾンエチル＋クロキントセットメキシルのプリミックスでも同様の結果が見られた。タンクミックス又はプリミックスで、カルフェントラゾンエチル５０ｇとともにメフェンピルジエチルを適用した場合、両品種で２０％を超える薬害が生じた（表４）。薬害軽減剤不存在下でのカルフェントラゾンエチルによる両品種への薬害は、２５ｇ又は５０ｇで、それぞれ、＞３５％又は＞４０％であった。

雑草防除率（％）も、上述の０〜１００％の評価システムと同様の方法で求めた。参照を容易にするため以下に評価システムを再掲する。同じ雑草防除評価システムは、『ＲｅｓｅａｒｃｈＭｅｔｈｏｄｓｉｎＷｅｅｄＳｃｉｅｎｃｅ』（第２版、Ｂ．Ｔｒｕｅｌｏｖｅ編、ＳｏｕｔｈｅｒｎＷｅｅｄＳｃｉｅｎｃｅＳｏｃｉｅｔｙ刊、オーバーン大学、オーバーン、アラバマ州、１９７７年）などにもみられる。

全ての処理についてベルベットリーフ及びモーニンググローリー（ｍｏｒｎｉｎｇｇｌｏｒｙ）の防除率は７ＤＡＴで１００％であった（表６）。

（実施例４）

表７に示す両テスト（１及び２）において、単独適用されたフルチアセットメチルは、どちらの割合でも、コムギのＹｅｌｌｏｗｓｔｏｎｅ品種に薬害を与えた（≧１０％）。Ｊａｇｇｅｒコムギは、フルチアセットメチル単独を５．６ｇａｉ／ｈａで適用した場合、無事であった（≦１０％薬害）。テスト１において、Ｙｅｌｌｏｗｓｔｏｎｅ（１）及びＪａｇｇｅｒは、フルチアセットメチルを薬害軽減剤単独又は薬害軽減剤の組み合わせとともに適用した場合、１４ＤＡＴで無事であった。テスト１において、ベルベットリーフ及びモーニンググローリーは、全ての場合で防除された（データは省略）。テスト２において、Ｙｅｌｌｏｗｓｔｏｎｅ（２）は、フルチアセットメチルを、５．６又は１１．２ｇで、タンクミックスとして適用されるクロキントセットメキシル＋メフェンピルジエチルとともに適用した場合、１４ＤＡＴで無事であった。フルチアセットメチル５．６ｇをいずれかの薬害軽減剤とともに適用する場合、Ｙｅｌｌｏｗｓｔｏｎｅは１４ＤＡＴで無事であった。

本発明の特徴又は態様がマーカッシュ形式又は選択肢の他のまとめ方で記載されている場合、マーカッシュグループ又は他のグループの各要素又は要素のサブグループについても本発明が記載されていると当業者は理解できるだろう。

矛盾する記載がない限り、本明細書に記載の全ての数値範囲は、それらに包含される範囲の結合（ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎ）及び副結合（ｓｕｂｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎ）並びに個別の整数の全てを含む。こうした範囲も、本発明の範囲に含まれる。

本明細書に記載の発明は具体的な実施形態を参照して記載されているものの、こうした実施形態は本発明の原理及び用途を例示するためのものに過ぎないことを理解されたい。そのため、例示的な実施形態に対して種々の変形が可能であり、他の構成を特許請求の範囲に記載の本発明の趣旨及び権利範囲を逸脱することなく実現できることを理解されたい。

［付記］
［付記１］
即効性除草剤を含有する除草有効量の除草組成物と、有効量の薬害軽減剤組成物とを、作物雑草に適用することを含む、作物における雑草を選択的に防除する方法。

［付記２］
前記薬害軽減剤組成物は、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、ベノキサコール、ジクロルミド、イソキサジフェンエチル、シプロスルファミド、フェンクロリム、フェンクロラゾールエチル、フルキソフェニム、ナフタル酸無水物、シオメトリニル、オキサベトリニル、フルラゾール、フリラゾール、ダイムロン、クミルロン、ジメピペレート、及びジエトレートからなる群より選択される１種以上の薬害軽減剤を含有する、付記１に記載の方法。

［付記３］
前記即効性除草剤は、プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤、ジクワット、パラコート、グルホシネートアンモニウム、ビアラホス、又はこれらの混合物からなる群より選択される、付記１に記載の方法。

［付記４］
プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤を含有する除草有効量の除草組成物と、有効量の薬害軽減剤組成物とを、前記作物雑草に適用することを含む、付記１に記載の方法。

［付記５］
前記薬害軽減剤組成物は、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、又はこれらの混合物を含有する、付記４に記載の方法。

［付記６］
前記プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ阻害剤は、カルフェントラゾン、カルフェントラゾンエチル、スルフェントラゾン、フルチアセットメチル、サフルフェナシル、及びこれらの２種以上の混合物からなる群より選択される、付記４に記載の方法。

［付記７］
前記雑草は、アオゲイトウ、オオホナガアオゲイトウ、コモンウォーターヘンプ（ｃｏｍｍｏｎｗａｔｅｒｈｅｍｐ）、ベルベットリーフ（ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ）、モーニンググローリー類（ｍｏｒｎｉｎｇｇｌｏｒｙｓｐｅｃｅｉｓ）、ナス科植物類（ｎｉｇｈｔｓｈａｄｅｓｐｅｃｉｅｓ）、シロザ、ノハラガラシ、オランダフウロ、グンバイナズナ、コモンメロウ（ｃｏｍｍｏｎｍｅｌｌｏｗ）、ホナガアオゲイトウ、アメリカビユ、ハリビユ、スパーデアノーダ（ｓｐｕｒｄｅａｎｎｏｄａ）、ヤエムグラ、オナモミ、クルマバザクロソウ、タカサブロウ、シロバナチョウセンアサガオ、コキア（ｋｏｃｈｉａ）、グランドチェリー（ｇｒｏｕｎｄｃｈｅｒｒｙ）、トゲチシャ、ホソエガラシ、ナズナ、ロシアンシッスル（Ｒｕｓｓｉａｎｔｈｉｓｔｌｅ）、ショクヨウガヤツリ、ハマスゲ、ブタクサ、ヒメムカシヨモギ、オオブタクサ、コハコベ、マウスイアチックウィード（ｍｏｕｓｅｅａｒｃｈｉｃｋｗｅｅｄ）、ハキダメギク、アメリカンデイジー（Ａｍｅｒｉｃａｎｄａｉｓｙ）、スマートウィード類（ｓｍａｒｔｗｅｅｄｓ）、カミツレモドキ、ショウジョウソウ（ｗｉｌｄｐｏｉｎｔｓｅｔｔｉａ）、スベリヒユ、アメリカキンゴジカ、オニメヒシバ、キタメヒシバ、オヒシバ、カモガヤ、オオクサキビ、ウィッチグラス（ｗｉｔｃｈｇｒａｓｓ）、スズメガヤ、コセンダングサ、セイヨウヒルガオ、ソバカズラ、セイヨウタンポポ、ミチヤナギ、マスタード植物類（ｍｕｓｔａｒｄｓｐｅｃｉｅｓ）、セイヨウトゲアザミ、ソウシッスル（ｓｏｗｔｈｉｓｔｌｅ）、一年生アザミ（ａｎｎｕａｌｔｈｉｓｔｌｅ）、及びスピニーシッスル（ｓｐｉｎｙｔｈｉｓｔｌｅ）からなる群より選択される、付記４に記載の方法。

［付記８］
前記作物は、遺伝子操作されている又は遺伝子操作されていない、シバ、コムギ、オオムギ、トウモロコシ、コメ、ソルガム、エンバク、及びライコムギからなる群より選択される、付記４に記載の方法。

［付記９］
前記雑草の防除は、処理後少なくとも１４日間有効である、付記４に記載の方法。

［付記１０］
前記プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤及び前記薬害軽減剤は、同時に、個別に、又は連続的に、適用される、付記４に記載の方法。

［付記１１］
前記薬害軽減剤及び前記プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤は、約１０：１（薬害軽減剤：除草剤）から約１：３０（薬害軽減剤：除草剤）の重量比で適用される、付記４に記載の方法。

［付記１２］
前記プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤は、約５ｇａｉ／ｈａから約４２０ｇａｉ／ｈａの割合で適用される、付記４に記載の方法。

［付記１３］
前記薬害軽減剤は、約５ｇａｉ／ｈａから約３５０ｇａｉ／ｈａの割合で適用される、付記４に記載の方法。

［付記１４］
プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤除草剤と、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、又はこれらの混合物を含有する薬害軽減剤組成物と、を含有する製剤。

［付記１５］
プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤が、カルフェントラゾン、カルフェントラゾンエチル、スルフェントラゾン、フルチアセットメチル、サフルフェナシル、及びこれらの２種以上の混合物からなる群より選択される、付記１４に記載の製剤。

［付記１６］
プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤を含有する除草組成物と、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、又はこれらの混合物を含有する薬害軽減剤を含有する組成物とを組み合わせることを含む、作物における雑草を選択的に防除するための製剤の製造方法。

Claims

即効性除草剤を含有する除草有効量の除草組成物と、有効量の薬害軽減剤組成物とを、作物雑草に適用することを含む、作物における雑草を選択的に防除する方法。
前記薬害軽減剤組成物は、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、ベノキサコール、ジクロルミド、イソキサジフェンエチル、シプロスルファミド、フェンクロリム、フェンクロラゾールエチル、フルキソフェニム、ナフタル酸無水物、シオメトリニル、オキサベトリニル、フルラゾール、フリラゾール、ダイムロン、クミルロン、ジメピペレート、及びジエトレートからなる群より選択される１種以上の薬害軽減剤を含有する、請求項１に記載の方法。
前記即効性除草剤は、プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤、ジクワット、パラコート、グルホシネートアンモニウム、ビアラホス、又はこれらの混合物からなる群より選択される、請求項１に記載の方法。
プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤を含有する除草有効量の除草組成物と、有効量の薬害軽減剤組成物とを、前記作物雑草に適用することを含む、請求項１に記載の方法。
前記薬害軽減剤組成物は、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、又はこれらの混合物を含有する、請求項４に記載の方法。
前記プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ阻害剤は、カルフェントラゾン、カルフェントラゾンエチル、スルフェントラゾン、フルチアセットメチル、サフルフェナシル、及びこれらの２種以上の混合物からなる群より選択される、請求項４に記載の方法。
前記雑草は、アオゲイトウ、オオホナガアオゲイトウ、コモンウォーターヘンプ（ｃｏｍｍｏｎｗａｔｅｒｈｅｍｐ）、ベルベットリーフ（ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ）、モーニンググローリー類（ｍｏｒｎｉｎｇｇｌｏｒｙｓｐｅｃｅｉｓ）、ナス科植物類（ｎｉｇｈｔｓｈａｄｅｓｐｅｃｉｅｓ）、シロザ、ノハラガラシ、オランダフウロ、グンバイナズナ、コモンメロウ（ｃｏｍｍｏｎｍｅｌｌｏｗ）、ホナガアオゲイトウ、アメリカビユ、ハリビユ、スパーデアノーダ（ｓｐｕｒｄｅａｎｎｏｄａ）、ヤエムグラ、オナモミ、クルマバザクロソウ、タカサブロウ、シロバナチョウセンアサガオ、コキア（ｋｏｃｈｉａ）、グランドチェリー（ｇｒｏｕｎｄｃｈｅｒｒｙ）、トゲチシャ、ホソエガラシ、ナズナ、ロシアンシッスル（Ｒｕｓｓｉａｎｔｈｉｓｔｌｅ）、ショクヨウガヤツリ、ハマスゲ、ブタクサ、ヒメムカシヨモギ、オオブタクサ、コハコベ、マウスイアチックウィード（ｍｏｕｓｅｅａｒｃｈｉｃｋｗｅｅｄ）、ハキダメギク、アメリカンデイジー（Ａｍｅｒｉｃａｎｄａｉｓｙ）、スマートウィード類（ｓｍａｒｔｗｅｅｄｓ）、カミツレモドキ、ショウジョウソウ（ｗｉｌｄｐｏｉｎｔｓｅｔｔｉａ）、スベリヒユ、アメリカキンゴジカ、オニメヒシバ、キタメヒシバ、オヒシバ、カモガヤ、オオクサキビ、ウィッチグラス（ｗｉｔｃｈｇｒａｓｓ）、スズメガヤ、コセンダングサ、セイヨウヒルガオ、ソバカズラ、セイヨウタンポポ、ミチヤナギ、マスタード植物類（ｍｕｓｔａｒｄｓｐｅｃｉｅｓ）、セイヨウトゲアザミ、ソウシッスル（ｓｏｗｔｈｉｓｔｌｅ）、一年生アザミ（ａｎｎｕａｌｔｈｉｓｔｌｅ）、及びスピニーシッスル（ｓｐｉｎｙｔｈｉｓｔｌｅ）からなる群より選択される、請求項４に記載の方法。
前記作物は、遺伝子操作されている又は遺伝子操作されていない、シバ、コムギ、オオムギ、トウモロコシ、コメ、ソルガム、エンバク、及びライコムギからなる群より選択される、請求項４に記載の方法。
前記雑草の防除は、処理後少なくとも１４日間有効である、請求項４に記載の方法。
前記プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤及び前記薬害軽減剤は、同時に、個別に、又は連続的に、適用される、請求項４に記載の方法。
前記薬害軽減剤及び前記プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤は、約１０：１（薬害軽減剤：除草剤）から約１：３０（薬害軽減剤：除草剤）の重量比で適用される、請求項４に記載の方法。
前記プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤は、約５ｇａｉ／ｈａから約４２０ｇａｉ／ｈａの割合で適用される、請求項４に記載の方法。
前記薬害軽減剤は、約５ｇａｉ／ｈａから約３５０ｇａｉ／ｈａの割合で適用される、請求項４に記載の方法。
プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤除草剤と、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、又はこれらの混合物を含有する薬害軽減剤組成物と、を含有する製剤。
プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤が、カルフェントラゾン、カルフェントラゾンエチル、スルフェントラゾン、フルチアセットメチル、サフルフェナシル、及びこれらの２種以上の混合物からなる群より選択される、請求項１４に記載の製剤。
プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ（ＰＰＯ）阻害剤を含有する除草組成物と、クロキントセットメキシル、メフェンピルジエチル、又はこれらの混合物を含有する薬害軽減剤を含有する組成物とを組み合わせることを含む、作物における雑草を選択的に防除するための製剤の製造方法。