JP2019108361A - Cream, lotion or gel composition for treatment of psoriasis - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、乾癬及び乾癬に類似する他の皮膚障害、例えば湿疹、日焼け及び創傷や傷跡を治療するための方法及び組成物に関する。本方法には、ステロールエステルを含有する組成物の局所投与が含まれる。 The present invention relates to methods and compositions for treating psoriasis and other skin disorders similar to psoriasis, such as eczema, sunburn and wounds and scars. The method includes topical administration of a composition containing a sterol ester.
乾癬は、皮膚細胞が通常よりも早いスピードで再生する結果、発生する皮膚疾患である。乾癬は、プラークと称されることもある紅斑及び乾燥した灰白色又は銀色の鱗屑を患者の皮膚に引き起こす。 Psoriasis is a skin disease that occurs as a result of skin cells regenerating faster than normal. Psoriasis causes erythema and sometimes dry grayish white or silver scale on the skin of a patient, sometimes referred to as plaque.
現在、乾癬発生の治療には数多くの様々な方法が用いられている。より一般的な治療法の一つに、炎症を抑えるためコルチコステロイドを患部に局所的に塗布する方法がある。患者がコルチコステロイドに対する耐性を徐々に獲得する可能性があるため、その使用は限定的であることが多い。 Currently, a number of different methods are used to treat the development of psoriasis. One of the more common treatments is to apply corticosteroids locally to the affected area to reduce inflammation. Its use is often limited as patients may gradually develop resistance to corticosteroids.
他の一般的な治療法には、ジトラノールとしても知られるアントラリンの局所塗布、カルシポトリエン又はカルシトリオールといったビタミンDの局所塗布、又はタザロテンといったビタミンAの局所塗布が含まれる。アントラリン、ビタミンD及びビタミンAは、皮膚の細胞を新しく作るスピードを遅くすると考えられている。アントラリンは、患者の皮膚や衣服にシミを付け、超活性型乾癬発生への効果はあまり期待できない。ビタミンD及び/又はAの局所塗布は、太陽光に対する感受性上昇のリスクがある。 Other common treatments include topical application of anthralin, also known as dithranol, topical application of vitamin D such as calcipotriene or calcitriol, or topical application of vitamin A such as tazarotene. Anthralin, vitamin D and vitamin A are believed to slow down the rate at which skin cells are renewed. Anthralin stains the skin and clothes of patients, and its effect on the development of hyperactive psoriasis can not be expected very much. Topical application of vitamin D and / or A is at risk of increased sensitivity to sunlight.
コールタールも乾癬の治療に用いられてきた。コールタールは患部に直接塗布してもよいし、又は風呂に加えてもよい。コールタールは有効であるが、強い不快臭を発する。 Coal tar has also been used to treat psoriasis. Coal tar may be applied directly to the affected area or may be added to the bath. Coal tar is effective but gives a strong unpleasant odor.
一部の乾癬患者には、サリチル酸の局所塗布が行われてきた。サリチル酸は、皮膚の外層を剥離させる皮膚剥離剤として機能すると考えられている。サリチル酸を長期間皮膚に付着したままにしておくと、炎症及び/又は脱毛を引き起こす可能性がある。 Topical application of salicylic acid has been used in some psoriasis patients. Salicylic acid is believed to function as an exfoliant that exfoliates the outer layer of the skin. Leaving salicylic acid on the skin for an extended period can cause inflammation and / or hair loss.
中には、乾癬治療に紫外光を利用したことのある患者もいる。このような紫外光には、太陽光(量を調整しながら露出した領域に当てる)又は患部に向けて照射する人工光を利用するものが含まれ得る。 Some patients have used UV light to treat psoriasis. Such ultraviolet light may include sunlight (that is applied to the exposed area while adjusting the amount) or one that utilizes artificial light that is emitted toward the affected area.
他の患者では、プソラレン(Psoralen又はPsoralene)の経口投与と紫外線治療が併用されてきた。 In other patients, oral administration of psoralen (Psoralen or Psoralene) has been combined with UV treatment.
さらに他の乾癬患者には、レチノイドすなわち高濃度ビタミンA、又はメトトレキサート又はシクロスポリンといった免疫機能を低下させる薬剤の経口投与が行われてきた。 Still other psoriatic patients have received oral administration of retinoids, ie high concentrations of vitamin A, or drugs that reduce immune function such as methotrexate or cyclosporine.
乾癬患者は、また、乾癬の発生に伴う赤みやかゆみを低減するために保湿クリーム、ローション及び石鹸を使用して皮膚を保湿したり、バスオイル及びバスソルトを使用するようアドバイスされる。 Patients with psoriasis are also advised to use moisturizing creams, lotions and soaps to moisturize the skin, and to use bath oils and bath salts, to reduce redness and itching associated with the development of psoriasis.
乾癬治療の選択肢となり得る方法は多くあるが、上述した方法はいずれも100%完治するか、又は副作用の可能性のない方法ではない。 While there are many possible options for treating psoriasis, none of the above mentioned methods cure 100% completely or are not without the potential for side effects.
本発明の目的は乾癬を治療するための方法を提供すること及び不快な臭気又は患者の皮膚に炎症を生じさせない乾癬の治療に有効な組成物を提供することである。 The object of the present invention is to provide a method for treating psoriasis and to provide a composition effective for treating psoriasis which does not cause an unpleasant odor or inflammation of the skin of the patient.
本発明は、ステロールエステル、好ましくはC10−C30カルボン酸ステロールエステル類を含有する組成物の患者の乾癬性領域への局所塗布を含む乾癬の治療方法を提供することによって上記目的などを達成する。本組成物の塗布は、必要に応じて行うが、少なくとも1日1回行うべきであり、好ましくは、患部を洗浄及び乾燥した後直ちに又は直後、すなわち5、10又は15分内に行う。本組成物の乾癬性領域への塗布は、乾癬のプラーク及び鱗屑が取り除かれるまで定期的に続けるべきである。 The present invention achieves the above objects by providing a method for treating psoriasis comprising topical application of a composition containing a sterol ester, preferably C 10 -C 30 carboxylic acid sterol ester, to a psoriatic area of a patient Do. The application of the present composition is carried out as required, but should be carried out at least once a day, preferably immediately or immediately after washing and drying the affected area, ie within 5, 10 or 15 minutes. Application of the composition to the psoriatic area should be continued periodically until the psoriatic plaques and scales are removed.
本組成物は、閉塞しない方法又は閉塞する方法で乾癬性領域に塗布され得る。本発明の一実施形態においては、少なくとも20分以上、好ましくは少なくとも30分以上乾癬性領域に本組成物を接触させておくべきである。 The composition may be applied to the psoriatic area in a non-occlusive or occlusive manner. In one embodiment of the invention, the composition should be in contact with the psoriatic area for at least 20 minutes or more, preferably at least 30 minutes or more.
本組成物はゲル、クリーム、ペースト、ローション、軟膏、膏薬、美容液、スプレー、エアロゾル、ムース又はフォームとすることができる。本組成物は、美容液、エアロゾル、ムース又はフォームとすることが好ましい。 The composition can be a gel, cream, paste, lotion, ointment, salve, serum, spray, aerosol, mousse or foam. The composition is preferably a cosmetic solution, an aerosol, a mousse or a foam.
本発明の一実施形態においては、本組成物には、溶媒を除外した本組成物の総重量に基づいて25%以上のステロールエステル、好ましくはC10−C30カルボン酸ステロールエステルが含有されるべきであり、溶媒を除外した本組成物の総重量に基づいて30%以上含有されることが好ましく、溶媒を除外した本組成物の総重量に基づいて40%以上含有されることが最も好ましい。 In one embodiment of the present invention, the composition comprises 25% or more sterol ester, preferably C 10 -C 30 carboxylic acid sterol ester based on the total weight of the composition excluding solvent. Should be 30% or more based on the total weight of the composition excluding the solvent, and most preferably 40% or more based on the total weight of the composition excluding the solvent .
本発明の他の実施形態では、本発明にかかる組成物は、ステロールエステル、好ましくはC10−C30カルボン酸ステロールエステルと浸透促進剤の混合物を含有する。 In another embodiment of the present invention, the composition according to the present invention comprises a sterol ester, preferably a mixture of C 10 -C 30 carboxylic acid sterol ester and a penetration enhancer.
本発明にかかる組成物は、湿疹、日焼け及び創傷や傷跡といった皮膚の障害及び痛みの治療にも有用であると考えられる。 The compositions according to the invention are also considered useful for the treatment of skin disorders and pain such as eczema, sunburn and wounds and scars.
本明細書で使用される語句「乾癬」とは、患者の身体が皮膚細胞を過剰に生産することで起こされると考えられる皮膚症状を示す。本症状は、患者の皮膚の紅斑、幅厚の白色/銀色の鱗屑及び多くの場合腫張を伴い、典型的には、腕、頭皮、耳及び陰部に発症する。乾癬は、治癒はしないが治療され得ると考えられている。 As used herein, the term "psoriasis" refers to a skin condition that is believed to be caused by excessive production of skin cells by the patient's body. This condition is accompanied by erythema of the patient's skin, thick white / silver scale and often swelling, and typically develops in the arms, scalp, ear and genital area. Psoriasis is believed to be curable but not cured.
本明細書で使用される語句「治療」又は「治療すること」は、乾癬に関連する任意の1つ以上の症状の軽減、又は乾癬に関連する1つ以上の症状の縮小又は減少を示す。 The terms "treatment" or "treating" as used herein refer to the alleviation of any one or more symptoms associated with psoriasis, or the reduction or reduction of one or more symptoms associated with psoriasis.
本明細書で使用される語句「促進」、「浸透促進」及び「透過促進」は、薬剤又は生物学的活性物質の生体膜(例えば、皮膚又は粘膜)における透過率を上昇させるために、当該膜の薬剤又は生物学的活性物質に対する透過性を向上させることを意味する。「透過促進剤」、「促進剤」、「浸透促進剤」又は類似の語句はこのような透過促進を可能にする物質を示す。 As used herein, the terms "stimulation", "penetration promotion" and "permeation promotion" refer to increasing the permeability of a drug or biologically active substance in a biological membrane (eg, skin or mucous membrane). It means improving the permeability of the membrane to a drug or biologically active substance. The terms "permeation enhancer", "accelerator", "permeation enhancer" or similar phrases refer to materials that allow such permeation enhancement.
本明細書で使用する「経皮」は、皮膚又は粘膜組織の中へ入り、そしてそこを通って薬剤又は生物学的活性物質を送達することを意味する。このため、語句「経皮」及び「経粘膜」は、特に別記しない限り交換可能に使用される。同様に、「皮膚」、「真皮」、「上皮」、「粘膜」等も、特に別記しない限り交換可能に使用される。 As used herein, "transdermal" means delivering a drug or biologically active substance into and through the skin or mucosal tissue. Thus, the terms "transdermal" and "transmucosal" are used interchangeably unless specifically stated otherwise. Similarly, "skin", "dermis", "epithelium", "mucosa", etc. are also used interchangeably unless specifically stated otherwise.
本明細書で使用する語句「局所」は患者の外皮又は真皮を示す。このため、「局所塗布」という表現は、本発明にかかる組成物及びその種々の実施形態を患者の皮膚又は真皮の外側表面に塗布することを示す。 The term "topical" as used herein refers to the skin or dermis of a patient. Thus, the expression "topical application" indicates the application of the composition according to the invention and its various embodiments to the outer surface of the skin or dermis of a patient.
本明細書で使用する語句「閉塞」、「閉塞された」、「閉塞的な」等は、支持構造又は関連するその他の構造を使用して皮膚に適用される経皮製剤を示す。換言すると、局所製剤は、裏打ち材(backing member)、包帯又はカバーといった構造物を使って患者の皮膚に適用され得る。閉塞具の例として、マトリックスパッチが挙げられる。逆に、「非閉塞的な」及び「閉塞していない」は、交換可能に使用され得、支持構造、裏打ち材(backing member)、カバー又はその他関連する構造を使用することなく皮膚に適用される経皮製剤を示す。換言すると、本経皮製剤は、裏打ち材(backing member)等の構造を使用しなくとも、本薬剤又は生物学的活性物質を経皮送達し得ることができる形態であれば、自由な形態で皮膚に適用される。ゲル製剤は、非閉塞的な組成物の形態の一例であり、他の非閉塞的な組成物には、軟膏、ローション、ペースト、ムース、エアロゾル及びクリームが含まれる。 As used herein, the phrases "occlusion", "occluded", "occlusive" and the like refer to transdermal formulations applied to the skin using a support structure or other related structure. In other words, the topical formulation may be applied to the skin of the patient using a structure such as a backing member, a bandage or a cover. An example of an obturator is a matrix patch. Conversely, "non-occlusive" and "non-occluded" can be used interchangeably and applied to the skin without the use of a supporting structure, backing member, cover or other related structure Is a transdermal formulation. In other words, the present transdermal preparation is in a free form, as long as the drug or biologically active substance can be transdermally delivered without using a structure such as a backing member. Applied to the skin. Gel formulations are an example of non-occlusive composition forms, and other non-occlusive compositions include ointments, lotions, pastes, mousses, aerosols and creams.
語句「組み合わせ」及び「混合物」は、交換可能に使用され得る同義語である。これらの語句は、必要に応じて過小包括的(under−inclusive)に解釈されるのではなく、常に過剰包括的(over−inclusive)に解釈されるべきである。 The terms "combination" and "mixture" are synonyms that may be used interchangeably. These terms should not always be interpreted as under-inclusive, but should always be interpreted as over-inclusive.
本明細書では、濃度、重量パーセント及び他の数的データは範囲形式で示され得る。単に便宜上及び簡潔さのためにそのような範囲形式を使用するので、当然、その範囲の境界値として明白に言及された数値のみらならず、各数値及び下位範囲が明白に言及されるかのようにその範囲に包含される個々の数値又は下位範囲全てを含むように柔軟に解釈されるべきである。例えば、1%〜20%のパーセント範囲は、1%及び20%の明白に言及される境界値だけを含むのではなく、1.5%、3%、4.75%、8.34%といった個々のパーセンテージも含み、また1%〜5%、10%〜15%、4.7%〜11.9%といった下位範囲も含むように解釈されるべきである。 Concentrations, weight percentages and other numerical data may be presented herein in a range format. As such range forms are used merely for convenience and brevity, it is of course understood that each numerical value and sub-range is expressly referred to, not only as the numerical value explicitly mentioned as the boundary value of that range. It should be interpreted flexibly to include all the individual numerical values or subranges included in the range. For example, the percent range of 1% to 20% does not include only the explicitly mentioned border values of 1% and 20%, such as 1.5%, 3%, 4.75%, 8.34% It should be construed to include individual percentages as well as subranges such as 1% to 5%, 10% to 15%, 4.7% to 11.9%.
本発明は、乾癬を治療するための方法及び乾癬治療に有用な組成物に関する。 The present invention relates to methods for treating psoriasis and compositions useful for treating psoriasis.
本方法は、乾癬発生に苦しむ患者の乾癬性領域に対する組成物の局所塗布を含む。本組成物は、ステロールエステル、好ましくはC10−C30カルボン酸ステロールエステルを含有する。本組成物は、ゲル、クリーム、ペースト、ローション、軟膏、膏薬、美容液、スプレー、エアロゾル、ムース又はフォームとすることができる。 The method comprises topical application of the composition to the psoriatic area of a patient suffering from a psoriatic outbreak. The composition contains a sterol ester, preferably a C 10 -C 30 carboxylic acid sterol ester. The composition may be a gel, cream, paste, lotion, ointment, salve, serum, spray, aerosol, mousse or foam.
さらに、本方法は、乾癬性領域の洗浄、乾癬性領域の乾燥及び任意で乾癬性領域における皮膚の剥離を本組成物の塗布前に行う工程を含む。本方法又は本組成物の局所塗布は、直接乾癬性領域に対して少なくとも1日1回又は1日2回施すべきである。乾癬発生の重症度及び発症部位によっては、3、4、5回以上本組成物を乾癬性領域に塗布してもよい。 Furthermore, the method comprises the steps of washing the psoriatic area, drying the psoriatic area and optionally peeling the skin in the psoriatic area prior to application of the composition. The topical application of the method or composition should be applied directly to the psoriatic area at least once a day or twice a day. The composition may be applied to the psoriatic area three, four, five or more times, depending on the severity and site of onset of psoriatic development.
本組成物が適用される形態(すなわち、ゲル、美容液又はクリーム)によっては、乾癬性領域に本組成物を塗布した後、本組成物が患者の衣服、家具又は第三者に付着することを防ぐため、本組成物と乾癬性領域を保護布、包帯、ガーゼ又はラップで覆ってもよい。保護布、包帯、ガーゼ又はラップは、乾癬性領域を汚れ、細菌及びバクテリアから保護する目的で適用することもできる。 Depending on the form to which the composition is applied (ie, gel, cosmetic or cream), the composition adheres to the patient's clothes, furniture or third party after applying the composition to the psoriatic area The composition and psoriatic area may be covered with a protective cloth, bandage, gauze or wrap to prevent Protective cloths, bandages, gauze or wraps can also be applied for the purpose of protecting the psoriatic area from soiling, bacteria and bacteria.
本発明にかかる方法は、必要に応じて毎日又は一日のある部分に、乾癬発生が収束又は終了するまで繰り返して施される。 The method according to the present invention is repeatedly applied to the daily or part of the day, as needed, until the psoriatic development has converged or ended.
本発明にかかる組成物は、ステロールエステル、好ましくはC10−C30カルボン酸ステロールエステル、最も好ましくは英国イーストヨークシャー州のCroda Chemicals Europe Ltd.から商品名SUPER STEROL ESTER(登録商標)で購入可能なC10−C30カルボン酸コレステロール/ラノステロール混合物を含有する。Croda Chemicalsが販売するC10−C30コレステロール/ラノステロールエステル混合物は、Koresawa他の米国特許第4,138,416号明細書(その内容は全体として参照により本願に含まれる。)に記載の方法でウールワックスから作成されていると考えられる。本発明にかかる組成物に使用され得る他のステロールエステルの例には、ステアレート、パルミテート、アセテート、ラノレート、マカダミエート、ノナノエート、オレート、ブチレート、ヒドロキシステアレート、イソステアレート、サルフェート、コレステロールのイソステアレートカルボネート、及び他のステロール類が含まれるが、これに限られるものではない。 The composition according to the present invention, sterol esters, preferably C 10 -C 30 carboxylic acid sterol esters, and most preferably Croda Chemicals Europe Ltd. UK East Yorkshire Containing tradename SUPER Sterol ESTER (TM) available in a C 10 -C 30 carboxylic acid cholesterol / lanosterol mixture. The C 10 -C 30 cholesterol / lanosterol ester mixture sold by Croda Chemicals is described in Koresawa et al., US Pat. No. 4,138,416, the contents of which are incorporated herein by reference in its entirety. It is believed that it is made of wool wax. Examples of other sterol esters which may be used in the composition according to the invention include stearate, palmitate, acetate, ranolate, macadamate, nonanoate, oleate, butyrate, hydroxystearate, isostearate, sulfate, cholesterol isostear. Examples include, but are not limited to, rate carbonates, and other sterols.
本発明にかかる組成物に含有されるステロールエステルの量は、溶媒を除外した本組成物の重量に基づいて25%以上であるべきであり、溶媒を除外した本組成物の総重量に基づいて30%以上であることが好ましく、溶媒を除外した本組成物の総重量に基づいて40%以上であることが最も好ましい。経皮製剤中の多数の賦形剤は濃度及び使用方法に応じて複数の機能を与える能力があるため、本発明に沿って調合した組成物に存在する溶媒の量を差し引いてステロールエステルの量を定量する場合、本組成物内に存在するがステロールエステルの重量パーセントの算出時には差し引かれる溶媒は、室温では液状であり、標準大気条件下で沸点150℃未満、好ましくは沸点125℃未満、最も好ましくは沸点105℃未満である化合物である。ステロールの重量パーセント算出時に差し引かれるべき典型的な溶媒の例は、水、C1−C6の分岐又は直鎖アルコール類(例、メタノール、エタノール及びイソプロパノール)といった低分子量アルコール類、C1−C6の分岐又は直鎖ケトン類(例、アセトン、芳香族化合物)といった低分量ケトン類及びC1−C10の分岐又は直鎖アルカン類といった低分子量アルカン類である。 The amount of sterol ester contained in the composition according to the invention should be at least 25% based on the weight of the composition excluding solvent and based on the total weight of the composition excluding solvent. It is preferably 30% or more, and most preferably 40% or more based on the total weight of the composition excluding the solvent. Because the number of excipients in the transdermal formulation is capable of providing multiple functions depending on the concentration and method of use, the amount of sterol ester subtracted from the amount of solvent present in the composition formulated in accordance with the present invention When quantifying, the solvent present in the composition but subtracted when calculating the weight percent of sterol ester is a liquid at room temperature and has a boiling point less than 150.degree. C., preferably less than 125.degree. C. under standard atmospheric conditions, most preferably Preferred is a compound having a boiling point of less than 105 ° C. Examples of typical solvents to be subtracted when calculating the weight percent of sterols are water, low molecular weight alcohols such as C 1 -C 6 branched or linear alcohols (eg methanol, ethanol and isopropanol), C 1 -C Low molecular weight ketones such as 6 branched or linear ketones (eg, acetone, aromatic compounds) and low molecular weight alkanes such as C 1 -C 10 branched or linear alkanes.
本発明にかかる組成物は浸透促進剤をさらに含有してもよい。本発明にかかる組成物に用いられる浸透促進剤の量は、具体的な組成物の態様又は経皮製剤(すなわち、美容液、クリーム又はフォーム)及び選択された具体的な浸透促進剤により異なる。本発明にかかる組成物に用いられる浸透促進剤の量は、本組成物の総重量に基づいて、典型的には約0.001重量%〜約25重量%であり、好ましくは約0.005重量%〜約15重量%、最も好ましくは約0.01重量%〜約10重量%であるべきである。本発明にかかる組成物に使用され得る浸透促進剤の例には、脂肪酸類、脂肪酸エステル類、脂肪族アルコール類、乳酸又はグリコール酸の脂肪酸エステル類、グリセロールトリ、ジ及びモノエステル類、トリアセチン、短鎖アルコール類、アミンオキシド類及びこれらの混合物が含まれるが、これに限られるものではない。透過促進剤のより特別な例には、オレイルアルコール、ラウリルアルコール、イソプロピルミリステート、オレイルオレート、レブリン酸、エタノール、グリセロールモノオレート、メチルラウレート、ソルビタンモノオレート、トリアセチン、アロエベラオイル、塩化ベンゾトニウム、セチルジメチルアミンオキシド、セチルアルコール、セチルラクテート、コカミドプロピルベタイン、ココアミンオキシドジエタノールアミン、ジメチルオクチルアミンオキシド、2−ドデコキシエチルジメチルアミンオキシド、ジメチル−デシルアミンオキシド、ジメチルヘキサデシルアミンオキシド、ジメチル−テトラデシルアミンオキシド、ジメチルイソソルビド、ジプロピレングリコール、エチルヘキシルラクテート、グリコール酸、3−ドデコキシ−2−ヒドロキシプロピルジ(3−ヒドロキシプロピル)アミンオキシド、乳酸、ラウラミンオキシド、ラウリルベタイン、ラウリルラクテート、ラウリルラウレート、イソプロピルパルミテート、マクロゴール15ヒドロキシステアレート(Solutol HS 15)、メントール、メンチルラクテート、ミリスチルアルコール、ミリスタルラクテート(myristal lactate)、オクチルドデカノール、オクチルサリチレート、オレアミンオキシド、オレイン酸、オレイルベタイン、オレイルジ(2−ヒドロキシエチル)アミンオキシド、PEG1000、ペンタデカラクトン、プロピレングリコール、サリチル酸、ステアリルアルコール、ステアリルラクテート、3,6,9−トリオキサヘプタデシルジエチルアミンオキシド、ジ(2−ヒドロキシエチル)−テトラデシルアミンオキシド、トリエタノールアミントリアセテート及びこれらの混合物が含まれる。本発明に有用な他の透過促進剤は米国特許出願公開第2007/0269379号明細書に見出され得、その内容は全体として参照により本明細書に含まれる。好ましい透過促進剤には、オレイルアルコール、ラウリルアルコール、イソプロピルミリステート、オレイルオレート、レブリン酸、グリセロールモノオレート、メチルラウレート、ソルビタンモノオレート、トリアセチン、セチルアルコール、セチルラクテート、ジメチルイソソルビド、ジプロピレングリコール、エチルヘキシルラクテート、グリコール酸、ラウラミンオキシド、ラウリルベタイン、ラウリルラクテート、ラウリルラウレート、イソプロピルパルミテート、ミリスチルアルコール、ミリスタルラクテート(myristal lactate)、オクチルサリチレート、オレアミンオキシド、オレイン酸、オレイルベタイン、サリチル酸、ステアリルアルコール、ステアリルラクテート、トリエタノールアミントリアセテート及びこれらの混合物が含まれる。 The composition according to the present invention may further contain a penetration enhancer. The amount of penetration enhancer used in the composition according to the invention will vary depending on the particular composition aspect or transdermal formulation (ie cosmetic solution, cream or foam) and the particular penetration enhancer selected. The amount of penetration enhancer used in the composition according to the invention is typically about 0.001% to about 25% by weight, preferably about 0.005% by weight, based on the total weight of the composition. It should be wt% to about 15 wt%, most preferably about 0.01 wt% to about 10 wt%. Examples of penetration enhancers which can be used in the composition according to the invention include fatty acids, fatty acid esters, fatty alcohols, fatty acid esters of lactic or glycolic acid, glycerol tri, di and mono esters, triacetin, Included are, but are not limited to, short chain alcohols, amine oxides and mixtures thereof. More specific examples of permeation enhancers include oleyl alcohol, lauryl alcohol, isopropyl myristate, oleyl oleate, levulinic acid, ethanol, glycerol monooleate, methyl laurate, sorbitan monooleate, triacetin, aloe vera oil, benzotonium chloride, Cetyldimethylamine oxide, cetyl alcohol, cetyl lactate, cocamidopropyl betaine, cocoamine oxide diethanolamine, dimethyloctylamine oxide, 2-dodecoxyethyldimethylamine oxide, dimethyl-decylamine oxide, dimethylhexadecylamine oxide, dimethyl- Tetradecylamine oxide, dimethyl isosorbide, dipropylene glycol, ethyl hexyl lactate, glycolic acid, 3-do deco Ci-2-hydroxypropyl di (3-hydroxypropyl) amine oxide, lactic acid, lauramine oxide, lauryl betaine, lauryl lactate, lauryl laurate, isopropyl palmitate, macrogol 15 hydroxystearate (Solutol HS 15), menthol, Menthyl lactate, myristyl alcohol, myristal lactate, octyl dodecanol, octyl salicylate, oleamine oxide, oleic acid, oleyl betaine, oleyl di (2-hydroxyethyl) amine oxide, PEG 1000, pentadecalactone, propylene Glycol, salicylic acid, stearyl alcohol, stearyl lactate, 3,6,9-trioxaheptadecyldiethylamide Oxide, di (2-hydroxyethyl) - tetradecylamine oxide, triethanolamine triacetate and mixtures thereof. Other permeation enhancers useful in the present invention may be found in US Patent Application Publication No. 2007/0269379, the contents of which are incorporated herein by reference in their entirety. Preferred permeation enhancers include oleyl alcohol, lauryl alcohol, isopropyl myristate, oleyl oleate, levulinic acid, glycerol monooleate, methyl laurate, sorbitan monooleate, triacetin, cetyl alcohol, cetyl lactate, dimethyl isosorbide, dipropylene glycol, Ethylhexyl lactate, glycolic acid, lauramine oxide, lauryl betaine, lauryl lactate, lauryl laurate, isopropyl palmitate, myristyl alcohol, myristal lactate, octyl salicylate, oleamine oxide, oleic acid, oleyl betaine, Salicylic acid, stearyl alcohol, stearyl lactate, triethanolamine triacete It includes bets and mixtures thereof.
具体的な組成物の態様又は経皮製剤(すなわち、美容液、クリーム又はフォーム)によっては、本発明にかかる組成物には、溶媒、被膜形成/高分子剤、粘度増強剤、乳化剤、抗酸化剤、保存料、pH調整剤、噴射剤及び前述の混合物といった追加的添加剤が含有されていてもよい。 Depending on the specific composition aspect or transdermal formulation (ie cosmetic solution, cream or foam), the composition according to the present invention may comprise a solvent, a film-forming / polymer agent, a viscosity enhancer, an emulsifier, an antioxidant Additional additives such as agents, preservatives, pH adjusters, propellants and mixtures as described above may be included.
本発明にかかる組成物は、任意の適切な溶媒を含有することができる。好ましくは、この溶媒には、水及び/又は一以上の有機化合物、例えば、エステル類、テルペン類、アルコール類、ケトン類、アルデヒド類、脂肪酸類、部分又は完全エステル化脂肪酸類であって、その構造が環式、非環式(例、アルキル)、脂環式(つまり、架橋環式化合物)又は芳香族であるもの、また同様にこれら官能基の組み合わせを備える有機化合物が含まれ得る。用いられ得る溶媒の具体例には、水、メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、アセトン、ヘキサン、ブチルアルコール、エチルアセテート、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エチレングリコール、トリエチレングリコール、グリセリン、1,3−プロパンジオール、2−メチル−1,3−プロパンジオール、グリセロールリシノレート、鉱物油、ピーナッツ油、コーン油、綿実油、ごま油又はこれらの混合物が挙げられる。溶媒は、任意の適切な量を用いることができる。本組成物に存在する溶媒の量は、本組成物の総重量に基づいて約1.0重量%〜約95.0重量%が典型的であり、好ましくは組成物の総重量に基づいて約3.0重量%〜約85重量%、最も好ましくは組成物の総重量に基づいて約5.0重量%〜約75重量%である。 The composition according to the present invention can contain any suitable solvent. Preferably, the solvent is water and / or one or more organic compounds, such as esters, terpenes, alcohols, ketones, aldehydes, fatty acids, partially or fully esterified fatty acids, Included may be cyclic, non-cyclic (e.g. alkyl), alicyclic (i.e. bridged cyclic compounds) or aromatic, as well as organic compounds comprising a combination of these functional groups. Specific examples of solvents that can be used include water, methanol, ethanol, isopropyl alcohol, acetone, hexane, butyl alcohol, ethyl acetate, polyethylene glycol, propylene glycol, ethylene glycol, triethylene glycol, glycerin, 1,3-propanediol 2-methyl-1,3-propanediol, glycerol ricinolate, mineral oil, peanut oil, corn oil, cottonseed oil, sesame oil or mixtures thereof. The solvent can be used in any suitable amount. The amount of solvent present in the composition is typically about 1.0 wt% to about 95.0 wt% based on the total weight of the composition, and preferably about about 1 wt% based on the total weight of the composition. 3.0 wt% to about 85 wt%, most preferably about 5.0 wt% to about 75 wt% based on the total weight of the composition.
本発明にかかる組成物は被膜形成/高分子剤も含有してもよい。出願人らは特定の理論に縛られることを望んではいないが、本発明に沿って作成した本組成物中に被膜形成/高分子剤が存在すると、本組成物は皮膚上でより広がりやすくなりまた保護層被覆を形成することができるため、ステロールエステルが乾癬性領域の皮膚に浸透すること及び/又はステロールエステルが乾癬性領域の皮膚に接触した状態に維持することを可能とすると考えられる。被膜形成/高分子剤は、また本組成物の患者の皮膚への付着度を高め、洗い流し又はふき取りに対する本組成物の耐性を向上させ得る。 The compositions according to the invention may also contain film forming / polymer agents. Applicants do not wish to be bound by a particular theory, but the presence of a film-forming / polymer agent in the composition made according to the invention makes the composition more spread out on the skin It is also believed that the ability to form a protective layer coating allows the sterol ester to penetrate the skin of the psoriatic area and / or to allow the sterol ester to remain in contact with the skin of the psoriatic area. The film forming / polymer agent may also enhance the adhesion of the composition to the skin of the patient and improve the resistance of the composition to washout or wiping.
被膜形成/高分子剤は、ステロールエステル及び/又は浸透促進剤に対する可溶性又は混和性を備えることが好ましい。本発明にかかる組成物には、本組成物の総重量に基づいて、典型的には約0.001重量%〜約25重量%、好ましくは約0.005重量%〜約15重量%、最も好ましくは約0.010重量%〜約10重量%含有されている。本発明の組成物に使用され得る被膜形成/高分子剤の一部の例として、ポリアルケン類、親油性のビニルピロリドン(vinvylpyrrolidone)のコポリマー類、アクリルコポリマー類、ポリエチレングリコール誘導体、ポリオレフィン類、ポリウレタン類及びこれらの混合物が挙げられる。 Preferably, the film forming / polymerizing agent has solubility or miscibility with the sterol ester and / or penetration enhancer. The composition according to the present invention is typically about 0.001% to about 25% by weight, preferably about 0.005% to about 15% by weight, based on the total weight of the composition, most Preferably, about 0.010% by weight to about 10% by weight is contained. Polyalkenes, copolymers of lipophilic vinyl pyrrolidone (vinvylpyrrolidone), acrylic copolymers, polyethylene glycol derivatives, polyolefins, polyurethanes as some examples of film forming / polymer agents that may be used in the composition of the present invention And mixtures thereof.
本発明にかかる組成物に含有され得るポリアルケン類の例には、分子量範囲が約300〜3000のポリエチレン類(ニュージャージー州ピスカタウェイのNew Phase TechnologisからPERFORMALENE(登録商標)で購入可能)、ポリイソブチレン類(テキサス州ヒューストンのExxon Chemincal CompanyからVISTANEX(商標)で購入可能)、ポリイソブテン類(Sumitomo Corp.からPRESPERSE(商標)で購入可能)、ポリデセン類(AmocoからSILKFLO(商標)で購入可能)、及び水素添加ポリイソブテン類(ニュージャージー州パターソンのLipo ChemicalsからPANALANE(登録商標)で購入可能)が挙げられる。 Examples of polyalkenes that can be included in the composition according to the invention include polyethylenes having a molecular weight range of about 300 to 3000 (purchasable under the PERFORMALENE® from New Phase Technologies, Piscataway, New Jersey), polyisobutylenes. Available in VISTANEXTM from Exxon Chemincal Company in Houston, Texas, polyisobutenes (available from Sumitomo Corp. as PRESPERSETM), polydecenes (available from Amoco, SILKFLOTM), and hydrogenation Polyisobutenes (available from Lipo Chemicals, Patterson, NJ, available on PANALANE®).
本発明にかかる組成物への使用に適切な親油性のビニルピロリドンのコポリマー類は、ポリビニルピロリドン(PVP)と長鎖アルファオレフィン類とのコポリマー類であり、これにはニュージャージー州ウェインのAshland(前International Specialty Products)から購入可能なPVP/エイコセンコポリマー類(GANEX(登録商標)V−220及びV−220F)、及びトリコンタニルPVPコポリマー類(GANEX(登録商標))が挙げられ得るが、これに限られない。 Lipophilic vinylpyrrolidone copolymers suitable for use in the composition according to the invention are copolymers of polyvinylpyrrolidone (PVP) and long-chain alpha-olefins, such as those described in Ashland, Wayne, New Jersey. Mention may be made of PVP / eicosene copolymers (GANEX® V-220 and V-220F), and tricontanyl PVP copolymers (GANEX®), which can be purchased from International Specialty Products), I can not.
本発明にかかる組成物に使用され得るアクリルコポリマー類の例には、親油性を高める長いアルキル鎖(C8−C30)を有するアクリルコポリマー類が含まれ、例えばアクリレート/オクチルアクリルアミドコポリマー類(Akzo NobelからDERMACRYL(登録商標)で購入可能)が挙げられる。本発明にかかる組成物の被膜形成剤として使用され得るポリエチレングリコール誘導体の一例には、蜜蝋のポリエチレングリコール誘導体(以前はデラウェア州ウィルミントンのUnichemaからESTOL(登録商標) E04BW−3752、E06BW−3753又はE03BW−3751で購入可能、現在はCrodaから商標CITHROL(登録商標)で購入可能)が挙げられる。本発明にかかる組成物において被膜形成剤として使用され得るポリオレフィン類の例には、脂肪酸エステル/脂肪酸無水物グラフト化ポリレフィン類であって、エステル及び無水物がC12−C22脂肪酸部分から誘導されるもの、例えばC30−C38オレフィン/イソプロピルマレエート/無水マレイン酸コポリマー(ニュージャージー州ピスカタウェイのNew Phase TechnologiesからPERFORMA(商標) V1608で購入可能)が挙げられる。 Examples of acrylic copolymers which can be used in the composition according to the invention include acrylic copolymers with long alkyl chains (C 8 -C 30 ) which increase the lipophilicity, eg acrylate / octylacrylamide copolymers (Akzo Nobel can be purchased from DERMACRYL (registered trademark). An example of a polyethylene glycol derivative that can be used as a film-forming agent of the composition according to the present invention is a polyethylene glycol derivative of beeswax (formerly ESTOL® E04BW-3752, E06BW-3753 from Unichema, Wilmington, DE) E03BW-3751, currently available from Croda under the trademark CITHROL (R)). Examples of polyolefins which may be used as a film-forming agent in the composition according to the present invention is a fatty acid ester / fatty acid anhydride grafted Porirefin, esters and anhydrides derived from C 12 -C 22 fatty acid moieties shall, for example, C 30 -C 38 olefin / isopropyl maleate / maleic anhydride copolymer (available from New Phase Technologies of Piscataway, NJ at PERFORMA (TM) V1608) and the like.
本発明にかかる組成物に使用され得る被膜形成/高分子剤の好ましい群には、イソホロンジイソシアネートから誘導されるポリウレタン類が含まれ、例えば米国特許第5,051,260号明細書及び6,613,866号明細書に記載されAlzo International Inc.が販売する商品名POLYDERM(登録商標)、ExxonMobil Chemicalが商品名PURESYN(登録商標)で販売するポリイソブテン/ポリブテン、水素添加ポリデセン及び水素添加C6−C14オレフィンポリマー類が挙げられる。以下の表に、好ましい被膜形成/高分子剤の例を示す。
被膜形成/高分子剤は、非水溶性、親油性及び/又は耐水性を備えることが好ましい。 The film forming / polymer agent is preferably provided with non-water solubility, lipophilicity and / or water resistance.
本発明にかかる組成物は、本組成物を濃縮させ、ゲル化させ、又は固める粘度増強剤を含有してもよい。本発明にかかる組成物は、本組成物の総重量に基づいて、典型的には約0.001重量%〜約50重量%の粘度増強剤を含有し、好ましくは約0.005重量%〜約40重量%、最も好ましくは約0.01重量%〜約25重量%の粘度増強剤を含有する。代表的な粘度増強剤には、有機材料、例えば、天然又は合成蝋類、C12−C60アルコール類、C12−C60酸類、アルファ−ヒドロキシ脂肪酸類、ポリヒドロキシ脂肪酸エステル類、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド類及び無機/有機材料、例えば、亜鉛、カルシウム、アルミニウム又はマグネシウムを含有する金属エステル錯体、ヒュームドシリカ及び有機粘土が含まれる。他の粘度増強剤には、周囲温度で固体又は半固体である、ポリオールポリエステル類、グリセリルエステル類、ポリグリセリルエステル類及びポリシロキサン類が含まれる。 The composition according to the present invention may contain a viscosity enhancing agent that concentrates, gels or hardens the composition. The composition according to the present invention typically contains about 0.001% to about 50% by weight of a viscosity enhancing agent, preferably about 0.005% by weight, based on the total weight of the composition. It contains about 40 wt%, most preferably about 0.01 wt% to about 25 wt% viscosity enhancer. Representative The viscosity enhancing agent, an organic material, for example, natural or synthetic waxes, C 12 -C 60 alcohols, C 12 -C 60 acids, alpha - hydroxy fatty acids, polyhydroxy fatty acid esters, polyhydroxy fatty acid Amides and inorganic / organic materials such as metal ester complexes containing zinc, calcium, aluminum or magnesium, fumed silica and organoclays are included. Other viscosity enhancers include polyol polyesters, glyceryl esters, polyglyceryl esters and polysiloxanes which are solid or semi-solid at ambient temperature.
本発明にかかる組成物に含有され得る具体的な粘度増強剤の例には、C12−C60アルコール類、好ましくはC16−C22脂肪族アルコール類、例えば、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコール及びこれらの混合物が含まれる。他の好適な粘度増強剤には、C12−C60酸類、好ましくはC16−C22脂肪酸類、例えば、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、オレイン酸、リノール酸、ミリスチン酸、リシノール酸、エウルシン酸、ラウリン酸、イソステアリン酸及びこれらの混合物が含まれる。本明細書で使用され得るさらに好ましい粘度増強剤は、12−ヒドロキシステアリン酸、12−ヒドロキシラウリン酸、16−ヒドロキシヘキサデカン酸及びこれらの混合物を含むアルファ−ヒドロキシ脂肪酸類である。他の好適な脂肪酸類の例は、Klofta他の米国特許第7,449,613号明細書、Hofrichter他の米国特許第5,429,816号明細書及びMotleyの米国特許第5,552,136号明細書にさらに記載されており、それぞれの開示は参照により全体として本願に含まれる。 Examples of specific viscosity enhancing agents which may be included in the compositions according to the present invention, C 12 -C 60 alcohols, preferably C 16 -C 22 fatty alcohols, e.g., cetyl alcohol, stearyl alcohol, behenyl alcohol And mixtures thereof. Other suitable viscosity enhancing agents, C 12 -C 60 acids, preferably C 16 -C 22 fatty acids, such as palmitic acid, stearic acid, behenic acid, oleic acid, linoleic acid, myristic acid, ricinoleic acid, Included are uric acid, lauric acid, isostearic acid and mixtures thereof. Further preferred viscosity enhancers which can be used herein are alpha-hydroxy fatty acids including 12-hydroxystearic acid, 12-hydroxylauric acid, 16-hydroxyhexadecanoic acid and mixtures thereof. Examples of other suitable fatty acids are Klofta et al., US Pat. No. 7,449,613, Hofrichter et al., US Pat. No. 5,429,816 and Motley, US Pat. No. 5,552,136. And the disclosure of each is incorporated herein by reference in its entirety.
また、蝋類も本発明にかかる組成物の粘度増強剤として使用するのに好適である。天然蝋類には、カルナウバ、オゾケライト、蜜蝋、キャンデリラ、パラフィン、セレシン、エスパルト、オーリクーリ、レゾワックス及び他の公知の採掘蝋及び鉱物蝋が含まれ得るが、これに限られない。合成蝋類には、パラフィン蝋及び微晶性蝋が含まれ得るが、これに限られない。 Waxes are also suitable for use as a viscosity enhancer for the compositions according to the invention. Natural waxes may include, but are not limited to, carnauba, ozokerite, beeswax, candelillas, paraffin, ceresin, esparto, auriculose, reso wax and other known mined and mineral waxes. Synthetic waxes may include, but are not limited to, paraffin wax and microcrystalline wax.
本明細書で使用され得る他の粘度増強剤には、ポリヒドロキシ脂肪酸エステル類、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド類及びこれらの混合物が含まれる。好ましいエステル類及びアミド類は、ポリヒドロキシ部分に3個以上のフリーのヒドロキシル基を有し、典型的には非イオン性の特徴を備える。本組成物が適用された物品を使用する人の皮膚が過敏である可能性があるため、これらのエステル類及びアミド類は、比較的皮膚への刺激が少なく、非刺激性のものであるべきである。好適なポリヒドロキシ脂肪酸エステル類及びポリヒドロキシ脂肪酸アミド類は、Roe他の米国特許第5,643,588号明細書に開示されており、その内容は参照により全体として本明細書に含まれる。 Other viscosity enhancers that may be used herein include polyhydroxy fatty acid esters, polyhydroxy fatty acid amides and mixtures thereof. Preferred esters and amides have three or more free hydroxyl groups in the polyhydroxy moiety and typically have non-ionic character. These esters and amides should be relatively non-irritating to the skin and non-irritating because the skin of the person using the article to which the composition is applied may be hypersensitive. It is. Suitable polyhydroxy fatty acid esters and polyhydroxy fatty acid amides are disclosed in Roe et al., US Pat. No. 5,643,588, the contents of which are incorporated herein by reference in their entirety.
さらに、本発明にかかる組成物に含有され得る粘度増強剤はゲル化剤でもよい。ゲル化剤は、水との接触で膨潤又は膨張することができる材料である。本発明において使用され得るゲル化剤の例には、オスモポリマー類又はヒドロゲル類としても知られる膨潤性ポリマー類が含まれる。膨潤性ポリマーは、非架橋結合又は軽度の架橋結合であってもよい。架橋結合は、液体の存在下で膨張する能力を有するポリマーとの共有結合又はイオン結合であってもよく、架橋結合の場合は液体に溶解しない。ポリマーは植物、動物又は合成起源であってよい。本発明の目的のために有用なポリマー材料には、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(Dow ChemicalからMETHOCEL(登録商標) K 100Mで購入可能)といった50,000超の分子量を有するポリヒドロアルキルセルロース、5,000〜5,000,000の分子量を持つポリ(ヒドロキシアルキルメタクリレート)、100,000〜3,000,000の分子量を持つポリ(ビニルピロリドン)、アニオン性及びカチオン性ヒドロゲル類、ポリ(電解性)複合体、低アセテート残留物を有するポリ(ビニルアルコール)、寒天とカルボキシメチルセルロースの膨潤性混合物、難溶性架橋結合寒天と混合したメチルセルロースを含む膨潤性組成物、10,000〜6,000,000の分子量を持つポリエーテル、無水マレイン酸とスチレン、エチレン、プロピレン又はイソブチレンとの微粉末コポリマーの分散によって生成された水膨潤性コポリマー、N−ビニルラクタムの水膨潤性ポリマー等が含まれる。 Furthermore, the viscosity enhancing agent which may be contained in the composition according to the invention may be a gelling agent. A gelling agent is a material that can swell or expand in contact with water. Examples of gelling agents that can be used in the present invention include swellable polymers, also known as osmopolymers or hydrogels. The swellable polymer may be non-crosslinked or lightly crosslinked. The crosslinking may be covalent or ionic with the polymer having the ability to expand in the presence of a liquid, and in the case of crosslinking it does not dissolve in the liquid. The polymer may be of plant, animal or synthetic origin. Useful polymeric materials for the purpose of the present invention include polyhydroalkylcelluloses having a molecular weight of more than 50,000, such as hydroxypropyl methylcellulose (available from Dow Chemical for METHOCEL® K 100 M), 5,000 to Poly (hydroxyalkyl methacrylate) having a molecular weight of 5,000,000, poly (vinyl pyrrolidone) having a molecular weight of 100,000 to 3,000,000, anionic and cationic hydrogels, poly (electrolytic) composites A swellable composition comprising poly (vinyl alcohol) with low acetate residue, a swellable mixture of agar and carboxymethylcellulose, methylcellulose mixed with a sparingly soluble cross-linked agar, a molecular weight of 10,000 to 6,000,000 Poyer with Le, maleic anhydride with styrene, ethylene, fine powder copolymer water-swellable copolymer produced by dispersion of propylene or isobutylene, water swellable polymers such N- vinyllactam.
本発明に有用な他のゲル化剤には、30,000〜300,000の分子量範囲を有するペクチン、多糖類(寒天、アカシア、カラヤ、トラガカント、アルギン及びグアー等)、CARBOPOL(登録商標)、アクリル酸ポリマー、カルボキシポリメチレンと称されることもある、カルボキシビニルポリマー、米国特許第2,798,053号明細書及び第2,909,462号明細書に記載されるとともにCARBOPOL(登録商標)934,940及び941として購入可能であるショ糖のポリアリルエーテルと架橋結合したアクリル酸ポリマー及びその塩誘導体、ポリアクリルアミド類、水膨潤性インデン無水マレイン酸ポリマー類、80,000〜200,000の分子量を持つポリアクリル酸(GOOD−RITE(登録商標))、100,000〜7,000,000の分子量を持つポリエチレンオキシドポリマー類(POLYOX(登録商標))、澱粉グラフトコポリマー類、元の重量の400倍の吸水性を持つアクリレートポリマー類(AQUA−KEEP(登録商標))、ポリグルカンのジエステル類、架橋ポリビニルアルコールとポリ(N−ビニル−2−ピロリドン)の混合物、4,000〜100,000の分子量を持つポリ(エチレングリコール)が含まれる。ゲル化特性を有する代表的なポリマー類は、米国特許第6,419,954号明細書、第4,915,949号明細書、第4,327,725号明細書、第4,207,893号明細書及びスコット及びロフ(Scott and Roff)著「ハンドブック オブ コモンポリマーズ(Handbook of Common Polymers)」オハイオ州クリーブランドのCleveland Rubber Company出版に記載されている。 Other gelling agents useful in the present invention include pectins having a molecular weight range of 30,000 to 300,000, polysaccharides (agar, acacia, karaya, tragacanth, algin and guar etc.), CARBOPOL®, Acrylic acid polymer, sometimes referred to as carboxypolymethylene, carboxyvinyl polymer, as described in US Pat. Nos. 2,798,053 and 2,909,462 and in conjunction with CARBOPOL® Acrylic polymers cross-linked with polyallyl ether of sucrose and its salt derivatives which can be purchased as 934, 940 and 941; polyacrylamides; water-swellable indene maleic anhydride polymers, 80, 000 to 200, 000 Polyacrylic acid with molecular weight (GOOD-RITE® ), Polyethylene oxide polymers (POLYOX®) having a molecular weight of 100,000 to 7,000,000, starch graft copolymers, acrylate polymers having a water absorption of 400 times the original weight (AQUA-KEEP) (Registered trademark), diesters of polyglucan, a mixture of cross-linked polyvinyl alcohol and poly (N-vinyl-2-pyrrolidone), poly (ethylene glycol) having a molecular weight of 4,000 to 100,000. Representative polymers having gelling properties are described in U.S. Patent Nos. 6,419,954, 4,915,949, 4,327,725, 4,207,893. No. and in the Handbook of Common Polymers, by Scott and Roff, Cleveland Rubber Company Press, Cleveland, Ohio.
本発明にかかる組成物に含有され得る無機粘度増強剤の例には、処理済み及び未処理のヒュームドシリカが含まれ、その例としてイリノイ州タコスラのCabot Corp.が販売する商品名称CAB−O−SIL M5及びMS−55であるものが挙げられる。代表的な表面処理済みヒュームドシリカもイリノイ州タコスラのCabot Corp.から商品名称TS−720及びTS−610で購入可能である。 Examples of inorganic viscosity enhancing agents that may be included in compositions according to the present invention include treated and untreated fumed silica, such as Cabot Corp., Tacothra, Illinois. Are commercially available under the trade names CAB-O-SIL M5 and MS-55 sold by Representative surface treated fumed silica is also available from Cabot Corp., Tacothra, Illinois. And can be purchased under the trade designations TS-720 and TS-610.
ヘクトライト及びスメクタイトといった好適な粘土も、本発明にかかる組成物に粘度増強剤として使用され得る。 Suitable clays such as hectorite and smectite may also be used as viscosity enhancers in the compositions according to the invention.
カカオバター、シアバター及びこれらの混合物といった水素添加植物油も同様に、本発明にかかる組成物に粘度増強剤として使用され得る。 Hydrogenated vegetable oils such as cocoa butter, shea butter and mixtures thereof may likewise be used as viscosity enhancers in the compositions according to the invention.
好適な石油系皮膚軟化剤も同様に、本発明にかかる組成物に含有される粘度増強剤として使用され得る。使用され得る石油系皮膚軟化剤の好適な例には、ペトロラタム、すなわち炭化水素類又は炭化水素類の混合物が含まれ、C10〜C100の鎖長を持つ炭化水素類が特に好ましい。鎖長がこの範囲内にある石油系皮膚軟化剤には、鉱物油及びペトロラタムが含まれる。鉱物油は、通常10〜30個の炭素原子を持つ炭化水素類の低粘度混合物を指すが、炭化水素の分子量分布は異なる。低分子量の炭化水素類だと、一部の個人では炎症を引き起こす可能性があるため、低分子量の炭化水素類の割合が小さい鉱物油が好ましい。ペトロラタムは、通常、高分子量の炭化水素類の混合物で、粘性が高いものを示す。ペトロラタムと鉱物油は、皮膚を有害な又は炎症を引き起こす刺激から保護する能力があるため、本発明にかかる組成物のスキンコンディショニング剤として好ましい。ペトロラタムは、良好なバリア機能を持つため特に好ましい。 Suitable petroleum-based emollients may likewise be used as viscosity enhancers contained in the compositions according to the invention. Suitable examples of petroleum-based emollients that may be used include petrolatum, ie hydrocarbons or mixtures of hydrocarbons, hydrocarbons with a chain length of C 10 to C 100 being particularly preferred. Petroleum-based emollients with chain lengths in this range include mineral oil and petrolatum. Mineral oil usually refers to low viscosity mixtures of hydrocarbons having 10 to 30 carbon atoms, but the molecular weight distribution of the hydrocarbons is different. Because low molecular weight hydrocarbons can cause inflammation in some individuals, mineral oils with low proportions of low molecular weight hydrocarbons are preferred. Petrolatum is usually a mixture of high molecular weight hydrocarbons and exhibits high viscosity. Petrolatum and mineral oil are preferred as skin conditioning agents for compositions according to the present invention because of their ability to protect the skin from harmful or irritating stimuli. Petrolatum is particularly preferred because it has a good barrier function.
本発明にかかる組成物は、保湿剤も含有していてもよい。本発明にかかる組成物には、典型的には組成物の総重量に基づいて約0.001重量%〜約30重量%の保湿剤が含有されており、好ましくは約0.005重量%〜約20重量%、最も好ましくは約0.01重量%〜約10重量%の保湿剤が含有されている。本発明にかかる組成物に保湿剤として使用され得る化合物の例には、ポリヒドロキシアルコール類のエステル類が挙げられる。この種のエステルには、グリセリド類及び誘導体化グリセリド類を含むグリセリルエステル類、ポリグリセリルエステル類及びグリコールエステル類が含まれる。グリセリルエステル類は、グリセリン、その誘導体及び1つ以上のカルボン酸部分から誘導される。非限定的な例には、グリセリン及びその誘導体の様々なC1−C30モノ、ジ、トリ−エステル類、例えば、モノ−、ジ−、トリ−グリセリド類、アセトグリセリド類及びエトキシ化グリセリド類が含まれる。代表的なグリセリルエステル類には、グリセリルベヘネート、グリセリルオレート、グリセリルステアレート、グリセリルパルミテート、グリセリルジステアレート、グリセリルジパルミテート等が含まれる。C12−C22の酸部分を有するポリグリセリルエステル類も本明細書に使用するのに好適である。非限定的な例には、ポリグリセリル−4イソステアレート、ポリグリセリル−3オレート、ジグリセリルモノオレート、テトラグリセリルモノオレート等が含まれる。グリコールエステル類は、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール及びそれらの誘導体を含むC2−C6グリコール類と、C1−C30の鎖を有する1つ以上のカルボン酸部分から誘導される。グリコールエステル類の具体的な例には、ポリエチレングリコール類(PEG類)、例えば、PEG−2、PEG−3、PEG−30及びPEG−50、及びポリプロピレングリコール類(PPG類)、例えば、PPG−9、PPG−12、PPGー15、PPG−17、PPG−20、PPG−26、PPG−30及びPPG−34が含まれる。 The composition according to the present invention may also contain a humectant. The composition according to the present invention typically contains about 0.001 wt% to about 30 wt% of a humectant based on the total weight of the composition, preferably about 0.005 wt% to about About 20 wt%, most preferably about 0.01 wt% to about 10 wt% humectant is included. Examples of compounds that can be used as humectants in compositions according to the invention include esters of polyhydroxy alcohols. Esters of this type include glyceryl esters including glycerides and derivatized glycerides, polyglyceryl esters and glycol esters. Glyceryl esters are derived from glycerin, its derivatives and one or more carboxylic acid moieties. Non-limiting examples include various C 1 -C 30 mono, di, tri-esters of glycerin and its derivatives, such as mono-, di-, tri-glycerides, acetoglycerides and ethoxylated glycerides Is included. Representative glyceryl esters include glyceryl behenate, glyceryl oleate, glyceryl stearate, glyceryl palmitate, glyceryl distearate, glyceryl dipalmitate and the like. Polyglyceryl esters having an acid moiety of C 12 -C 22 are also suitable for use herein. Non-limiting examples include polyglyceryl-4 isostearate, polyglyceryl-3 oleate, diglyceryl monooleate, tetraglyceryl monooleate and the like. Glycol esters, ethylene glycol, propylene glycol induction, butylene glycol, from one or more carboxylic acid moieties with a C 2 -C 6 glycols containing hexylene glycol and derivatives thereof, a chain of C 1 -C 30 Be done. Specific examples of glycol esters include polyethylene glycols (PEGs) such as PEG-2, PEG-3, PEG-30 and PEG-50, and polypropylene glycols (PPGs) such as PPG- 9, PPG-12, PPG-15, PPG-17, PPG-20, PPG-26, PPG-30 and PPG-34.
本発明にかかる組成物はまた乳化剤又は分散剤を含有してもよく、その例にはアニオン性、カチオン性及び非イオン性の界面活性剤が挙げられる。本発明にかかる組成物には、典型的には、本組成物の総重量に基づいて約0.001重量%〜約15重量%の乳化剤又は分散剤が含有されており、好ましくは約0.005重量%〜約10重量%、最も好ましくは約0.01重量%〜約5重量%の乳化剤又は分散剤が含有されている。皮膚への刺激性が低いため、非イオン性界面活性剤が好ましい。典型的な非イオン性界面活性剤には、グリセリルモノステアレート等のモノグリセリド類、ソルビタンモノラウレート等のソルビタン脂肪酸エステル類、ショ糖脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレンステアレート等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル類、及びポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪エーテル等のポリオキシエチレン高級アルコールエーテル類が挙げられる。 The compositions according to the invention may also contain emulsifiers or dispersants, examples of which include anionic, cationic and non-ionic surfactants. The compositions according to the invention typically contain from about 0.001% to about 15% by weight of an emulsifier or dispersant, based on the total weight of the composition, preferably about 0. 1%. From 005 wt% to about 10 wt%, most preferably from about 0.01 wt% to about 5 wt% of an emulsifier or dispersant is included. Nonionic surfactants are preferred due to their low irritation to the skin. Typical nonionic surfactants include monoglycerides such as glyceryl monostearate, sorbitan fatty acid esters such as sorbitan monolaurate, sucrose fatty acid esters, and polyoxyethylene fatty acid esters such as polyoxyethylene stearate And polyoxyethylene higher alcohol ethers such as polyoxyethylene cetyl ether, polyoxyethylene oleyl ether, polyoxyethylene fatty ether and the like.
本発明にかかる組成物は、酸化プロセスを最小化又は防止し、本組成物の保管寿命を高めるために酸化防止剤を含有してもよい。本発明にかかる組成物には、本組成物の総重量に基づいて、典型的には約0.001重量%〜約25重量%の酸化防止剤が含有されており、好ましくは約0.005重量%〜約15重量%、最も好ましくは約0.01重量%〜約10重量%の酸化防止剤が含有されている。本明細書で有用な酸化防止剤は、好ましくは刺激が少なく、非刺激性なものとすべきである。天然由来の酸化防止剤が好ましく、例えば、トコフェロール、トコフェロールアセテート、及び混合トコフェロール類(ペンシルベニア州アンバーのHenkel Corp.からCOVI−OX T−50又はT−70で購入可能)等を含むビタミンE及びその誘導体、又はブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソール、ピロ硫酸ナトリウム、アセトン重硫酸ナトリウム等が挙げられる。これらの酸化防止剤の一部は、皮膚の酸化防止剤として有用であり、皮膚のしわ及びくすみを最小化するとともに外見を若々しくし、皮膚のきめを引き締める。 The composition according to the invention may contain an antioxidant to minimize or prevent the oxidation process and to enhance the shelf life of the composition. The composition according to the invention typically contains about 0.001% to about 25% by weight of an antioxidant based on the total weight of the composition, preferably about 0.005%. Wt% to about 15%, most preferably about 0.01% to about 10% by weight of an antioxidant is included. Antioxidants useful herein should preferably be mild and non-irritant. Antioxidants of natural origin are preferred, for example, vitamin E including tocopherol, tocopherol acetate, and mixed tocopherols (purchased from Henkel Corp., Amber, PA with COVI-OX T-50 or T-70) and the like Derivatives or butylated hydroxytoluene, butylated hydroxyanisole, sodium pyrosulfate, acetone sodium bisulfate and the like can be mentioned. Some of these antioxidants are useful as antioxidants in the skin, minimize wrinkles and dullness of the skin while making the appearance youthful and tightening the texture of the skin.
本発明にかかる組成物は、特に組成物の水分量が比較的多い場合に、細菌増殖及びそれらの臭気を抑制するために保存料を含有してもよい。本発明にかかる組成物には、本組成物の総重量に基づいて、典型的には、約0.001重量%〜約10重量%の保存料が含有されており、好ましくは約0.005重量%〜約5重量%、最も好ましくは約0.01重量%〜約2.5重量%の保存料が含有されている。好適な保存料には、プロピルパラベン、メチルパラベン、ベンジルアルコール、塩化ベンザルコニウム、第三リン酸カルシウム、フェノキシエタノール、又は酸類、例えばクエン酸、酒石酸、マレイン酸、乳酸、リンゴ酸、安息香酸、サリチル酸等が含まれる。 The compositions according to the invention may also contain preservatives to control bacterial growth and their odor, especially when the water content of the composition is relatively high. The compositions according to the invention typically contain about 0.001% to about 10% by weight preservative, based on the total weight of the composition, preferably about 0.005%. A weight percent to about 5 weight percent, most preferably about 0.01 weight percent to about 2.5 weight percent preservative is included. Suitable preservatives include propylparaben, methylparaben, benzyl alcohol, benzalkonium chloride, calcium phosphate tribasic, phenoxyethanol, or acids such as citric acid, tartaric acid, maleic acid, lactic acid, malic acid, benzoic acid, salicylic acid etc. Be
本発明にかかる組成物は、本組成物のpHを所望の又は最適な範囲に調整するために、酸又は塩基を含有していてもよい。局所的に使用される組成物のpH調整に使用される典型的な化合物の例には、オレイン酸、塩酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、氷酢酸、水酸化ナトリウム等が含まれる。本組成物が適用される形態(すなわち、ゲル、美容液、又はクリーム)及び場所によって、本組成物の最終的な望ましいpH値は異なる可能性があるが、一般的に、組成物のpHの範囲は約5.0〜約8.5が好ましく、約6〜約8.0がより好ましく、約6.5〜約7.5が最も好ましい。 The composition according to the present invention may contain an acid or a base in order to adjust the pH of the composition to a desired or optimum range. Examples of typical compounds used for pH adjustment of topically used compositions include oleic acid, hydrochloric acid, citric acid, lactic acid, tartaric acid, glacial acetic acid, sodium hydroxide and the like. Depending on the form in which the composition is applied (ie, gel, serum or cream) and the location, the final desired pH value of the composition may vary, but generally the pH of the composition is The range is preferably about 5.0 to about 8.5, more preferably about 6 to about 8.0, and most preferably about 6.5 to about 7.5.
本発明にかかる組成物の安定性を高めるため、キレート剤の添加が必要であるかもしれない。キレート剤には、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)及びその誘導体、チオグリコール酸、チオ乳酸、チオグリセロール等が含まれ得る。 The addition of chelating agents may be necessary to enhance the stability of the composition according to the invention. Chelating agents can include ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) and its derivatives, thioglycolic acid, thiolactic acid, thioglycerol and the like.
本発明にかかる組成物には、必要に応じて香料も加えることができる。 Perfumes can also be added to the composition according to the present invention as required.
本発明にかかる組成物をエアロゾル、フォーム又はムースにした場合、本組成物には、容器から本組成物を分配するための噴射剤が必要となる。噴射剤は、一般的に化粧品/製薬業界で使用される任意のタイプのもので良く、例えば、窒素、二酸化炭素、ジメチルエーテル、炭化水素類(すなわち、メタン、エタン、プロパン、ブタン類及びペンタン類)、ハロゲン化炭化水素類(すなわち、CH2ClF、 CClF2CHClF、 CF3CHClF、 CHF2CClF2、 CHClFCHF2、 CF3CH2Cl、 CClF2CH3、 CHF2CHF2、 CF3CH2F (HFC 134a)、CHF2CH3(HFC152a)、CF3CHFCF3(HFC227)、CF3CF3及びCF3CF2CF3)が挙げられる。より一般的に使用される炭化水素噴射剤の中には、A−46(15.2%プロパン/84.8%イソブテン)、及びNP−46(25.9%プロパン/74.1%n−ブタン)、NIP−46(21.9%プロパン/31.3%イソブテン/46.8%n−ブタン)がある。噴射剤の量は、本発明にかかる組成物に使用される容器のタイプ、容器内における本組成物の量、作動当たりに分配される組成物の量、及び本組成物が分配される形態(すなわち、ミスト又はフォーム)によって異なる。噴射剤と容器の最適化は当業者の能力の範囲内であり、その例はWai−Chiu So他の米国特許第6,946,120号明細書及びレミントン(Remington)著「サイエンス アンド プラクティス オブ ファーマシー(Science and Practice of Pharmacy)」第21版、p.1000〜1017に見出され得、その内容は全体として参照により本明細書に含まれる。噴射剤は、単なる分配用道具の一部であり、一旦本組成物が分配されて患者の乾癬性領域に適用されると、通常本組成物には残留しないため、一般に、本発明に従い作成された本組成物の重量パーセンテージの計算には含まれない。 When the composition according to the invention is aerosolized, foam or mousse, the composition requires a propellant for dispensing the composition from the container. The propellant may be of any type commonly used in the cosmetic / pharmaceutical industry, eg nitrogen, carbon dioxide, dimethyl ether, hydrocarbons (ie methane, ethane, propane, butanes and pentanes) , halogenated hydrocarbons (i.e., CH 2 ClF, CClF 2 CHClF , CF 3 CHClF, CHF 2 CClF 2, CHClFCHF 2, CF 3 CH 2 Cl, CClF 2 CH 3, CHF 2 CHF 2, CF 3 CH 2 F (HFC 134a), CHF 2 CH 3 (HFC152a), CF 3 CHFCF 3 (HFC227), CF 3 CF 3 and CF 3 CF 2 CF 3) and the like. Among the more commonly used hydrocarbon propellants are A-46 (15.2% propane / 84.8% isobutene), and NP-46 (25.9% propane / 74.1% n-). Butane), NIP-46 (21.9% propane / 31.3% isobutene / 46.8% n-butane). The amount of propellant is the type of container used for the composition according to the invention, the amount of the composition in the container, the amount of composition dispensed per actuation, and the form in which the composition is dispensed ( That is, it differs depending on the mist or the form). The optimization of propellants and containers is within the ability of one skilled in the art, examples of which are described in US Pat. No. 6,946,120 to Wai-Chiu So et al. And “Science and Practice of Pharmacy” by Remington. (Science and Practice of Pharmacy) 21st Edition, p. 1000-1017, the contents of which are incorporated herein by reference in their entirety. Propellants are generally only made in accordance with the present invention because they are merely part of the dispensing tool and do not generally remain in the composition once the composition has been dispensed and applied to the psoriatic area of the patient. It is not included in the calculation of the weight percentage of the present composition.
本発明にかかるエアロゾル、フォーム及びムースは、溶媒、好ましくは水及び/又は低級アルコールすなわちメタノール、エタノール、イソプロパノール又はこれらの混合物といったC1−C6アルコール類を含有することができる。このエアロゾル、フォーム又はムースには、また、芳香族及び多価アルコール類、例えば1,3−ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール400、ヘキシレングリコール及びジプロピレングリコール又はグリセロールからなる群の1以上から選択される共溶媒が含まれ得る。共溶媒が存在する場合、この共溶媒の存在量は、本組成物の総重量に基づいて、約10重量%以下、好ましくは約5重量%以下となり得る。 Aerosol according to the present invention, foams and mousses, the solvent, preferably in an amount of C 1 -C 6 alcohols such as water and / or a lower alcohol i.e. methanol, ethanol, isopropanol, or mixtures thereof. The aerosol, foam or mousse also comprises one or more of the group consisting of aromatic and polyhydric alcohols such as 1,3-butylene glycol, propylene glycol, polyethylene glycol 400, hexylene glycol and dipropylene glycol or glycerol. Cosolvents of choice may be included. When a co-solvent is present, the amount of co-solvent present may be up to about 10% by weight, preferably up to about 5% by weight, based on the total weight of the composition.
本発明にかかる組成物は、抗炎症剤、局所麻酔剤又はこれらの混合物も含有していてもよい。典型的な局所麻酔剤には、リドカイン、キシロカイン、ブプレノルフィン及びフェンタニルが含まれるが、これに限られない。好適な局所麻酔は当業者に公知であり、例えばグッドマン ギルマン、アルフレッド、グッドマン、ルイス エス、ギルマン、アルフレッド(Goodman Gilman,Alfred,Goodman,Louis S,Gilman,Alfred)著「グッドマンとギルマンのザ ファーマコロジカル ベーシス オブ セラピューティクス(Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics)」第9版、p.331〜347に開示されている。 The compositions according to the invention may also contain anti-inflammatory agents, local anesthetics or mixtures thereof. Exemplary local anesthetics include, but are not limited to lidocaine, xylocaine, buprenorphine and fentanyl. Suitable topical anesthetics are known to the person skilled in the art and are described, for example, by "Goodman and Gillman's pharmacology" by Goodman Gilman, Alfred, Goodman, Lewis S, Gilman, Alfred (Goodman Gilman, Alfred, Goodman, Louis S, Gilman, Alfred). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th Edition, p. 331 to 347.
適切な任意の局所コルチコステロイドが抗炎症剤として使用可能である。適切なコルチコステロイドは当業者に公知であり、例えば、グッドマン ギルマン、アルフレッド、グッドマン、ルイス エス、ギルマン、アルフレッド(Goodman Gilman,Alfred,Goodman,Louis S,Gilman,Alfred)著「グッドマンとギルマンのザ ファーマコロジカル ベーシス オブ セラピューティクス(Goodman and Gilman ’s The Pharmacological Basis of Therapeutics)」第9版、p.1459〜1483に開示されている。代表的且つ適切なコルチコステロイドには、コルチゾール(ヒドロコルチゾン)、テトラヒドロコルチゾール、プレドニゾン(コルチゾン)、プレドニゾロン(コルチゾール)、6α−メチルプレドニゾロン、フルドロコルチゾン(9α−フルオロコルチゾール)、11−デスオキシコルチゾール、コルチゾン(11−デヒドロコルチゾール)、コルチコステロン、トリアムシノロン(9α−フルオロ−16α−ヒドロキシプレドニゾロン)、パラメタゾン(6α−フルオロ−16α−メチルプレドニゾロン)、ベタメタゾン(9α−フルオロ−16β−メチルプレドニゾロン)、デキサメタゾン(9α−フルオロ−16α−メチルプレドニゾロン)、酢酸デスオキシコルチコステロン(docaアセテート(doca acetate)、パーコルテンアセテート)、ピバル酸デスオキシコルチコステロン(パーコルテンピバレート)、酢酸フルドロコルチゾン(フルオリンアセテート(florine acetate))、コルチゾール(ヒドロコルチゾン)(コルテフ、ヒドロコルトン)、酢酸コルチゾール(コルテフアセテート、ヒドロコルトンアセテート)、シピオン酸コルチゾール(コルテフ)、リン酸コルチゾールナトリウム(ヒドロコルトンホスフェート)、コハク酸コルチゾールナトリウム(ソル−コルテフ)、ベクロプメタゾンジプロピオネート(バンセリル)、ベタメタゾン(セレストン)、リン酸及び酢酸ベタメタゾンナトリウム(セレストンソルスパン)、ベタメタゾンジプロピオン酸エステル(ディプロゾン)、吉草酸ベタメタゾン(バリゾン)、安息香酸ベタメタゾン(ベニソン、フルロデート(flurodate))、酢酸コルチゾン(コルトンアセテート)、デキサメタゾン(デカドロン、ガンマコルテン)、リン酸デキサメタゾンナトリウム(デカドロンホスフェート、ヘキサドロールホスフェート)、酢酸デキサメタゾン(デカドロン−L.A.)、フプレドニゾロン(fuprednisolone)(アルファドロール)、メプレドニゾン(ベタパー)、メチルプレドニゾロン(メドロール)、酢酸メチルプレドニゾロン(デポ−メドロール、メドロールアセテート)、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム(ソル−メドロール)、酢酸パラメタゾン(ハルドロン)、プレドニゾロン(デルタ−コルテフ)、酢酸プレドニゾロン(メチコルテロンアセテート)、リン酸プレドニゾロンナトリウム(ハイデルトラゾール)、コハク酸プレドニゾロンナトリウム(メチコルテロンソリューブル)、プレドニゾロンテブテート(ハイデルタ−T.B.A.)、プレドニゾン(デルタゾン、パラコルト)、トリアムシノロン(アリストコート、ケナコルト)、トリアムシノロンアセトニド(アリストダーム、ケナログ)、二酢酸トリアムシノロン(アリストコートジアセテート、ケナコルトジアセテート(kienacort diacetate))、トリアムシノロンヘキササコトニド(アリストスパン)、デソニド(トリデシロン)、デスオキシメタゾン(トピコート)、ピバル酸フルメタゾン(ロコルテン)、フルオシノロンアセトニド(フルオニド、シナラー)、フルオシノニド(リデックス、トプシン)、フルオロメトロン(オキシロン)、フルランドレノリド(コルドラン)、ハルシノニド(ハログ)及びメドリゾン(HMS リクイフイルム、メドロコルト(medrocort))が含まれる。 Any suitable topical corticosteroid can be used as an anti-inflammatory agent. Suitable corticosteroids are known to the person skilled in the art and are described, for example, by Goodman Gilman, Alfred, Goodman, Lewis S, Gilman, Alfred “Goodman and Gilman, Alfred” by Goodman Gilman, Alfred, Goodman, Louis S, Gilman, Alfred. Pharmacologic Basis of Therapeutics 9th Edition, p. 1459-1483. Representative and suitable corticosteroids include cortisol (hydrocortisone), tetrahydrocortisol, prednisone (cortisone), prednisolone (cortisol), 6α-methylprednisolone, fludrocortisone (9α-fluorocortisol), 11-desoxycortisol, Cortisone (11-dehydrocortisol), corticosterone, triamcinolone (9α-fluoro-16α-hydroxyprednisolone), paramethasone (6α-fluoro-16α-methylprednisolone), betamethasone (9α-fluoro-16β-methylprednisolone), dexamethasone 9α-Fluoro-16α-methylprednisolone), desoxycorticosterone acetate (doca acetate), Percoll Tenacetate), Desoxycorticosterone Pivalate (Percorten Pivalate), Fludrocortisone Acetate (Fluorine Acetate), Cortisol (Hydrocortisone) (Cortef, Hydrocortone), Cortisol Acetate (Cortef Acetate, Hydrocorton acetate), cortisol cypionate (cortef), sodium cortisol phosphate (hydrocorton phosphate), sodium cortisol succinate (sol-corteph), beclopmethasone dipropionate (vanceryl), betamethasone (selestone), phosphoric acid And betamethasone sodium acetate (Celestone Solspan), betamethasone dipropionate (diplozone), betamethasone valerate (variazone), benzoic acid Tamethasone (Benison, flurodate), Cortisone Acetate (Corton Acetate), Dexamethasone (Decadrone, Gamma Cortene), Sodium Dexamethasone Phosphate (Decadorone Phosphate, Hexadolol Phosphate), Dexamethasone Acetate (Decadorone-L.A.), Fuxa Prednisolone (fuprednisolone) (alphadolol), meprednisone (betaper), methylprednisolone (medolol), methylprednisolone acetate (depo-medorol, medolol acetate), methyl succinate prednisolone sodium (sol-medorol), acetic acid methazone (haldolone), Prednisolone (delta-cortef), prednisolone acetate (methicortherone acetate), predoni phosphate Zoron sodium (hidertrazole), prednisolone sodium succinate (methicol terone solutable), prednisolone tebutate (high delta-T. B. A. ), Prednisone (deltazone, paracort), triamcinolone (aristocort, kenacort), triamcinolone acetonide (aristoderm, kenalog), triamcinolone diacetate (aristocort diacetate, kenacort diacetate), triamcinolone hexasacotonide ( Aristospan), Desonide (Tridesilon), Desoxymethasone (Topicote), Flumetasone Pivalate (Locortene), Fluocinolone Acetonide (Fluonide, Cinalar), Fluocinonide (Ridex, Topsin), Fluorometholone (Oxolone), Fluland Renolide (Cordolan), Halcinonide (Halog) and Medrizone (HMS Liquifilm, Medrocort) Is included.
適切な局所抗炎症剤又は局所麻酔剤の量は、好ましくは、本組成物の約0.1重量%〜約99.9重量%とすることができる。典型的には、存在する麻酔剤及び/又は抗炎症剤の量は、本組成物に用いられる具体的な麻酔剤及び抗炎症剤によって決めることができる。本発明の一部の実施形態では、麻酔剤及び/又は抗炎症剤は、本組成物の最大約10重量%、最大約5重量%、最大約2重量%、最大約1重量%又は最大約0.1重量%であってもよい。さらに、本組成物に存在する麻酔剤及び/又は抗炎症剤の性質及び量は、このような化合物の使用を規制する国及び/又は連邦政府の全てのガイドライン(例、FDA規則)に適合するべきである。 The amount of suitable topical anti-inflammatory agent or topical anesthetic can preferably be from about 0.1% to about 99.9% by weight of the composition. Typically, the amount of anesthetic and / or anti-inflammatory agent present can be determined by the specific anesthetic and anti-inflammatory agent used in the composition. In some embodiments of the invention, the anesthetic and / or anti-inflammatory agent is at most about 10%, at most about 5%, at most about 2%, at most about 1% or at most about 10% by weight of the composition. It may be 0.1% by weight. Furthermore, the nature and amount of the anesthetic and / or anti-inflammatory agent present in the composition conforms to all national and / or federal guidelines (eg, FDA regulations) that regulate the use of such compounds. It should.
本発明にかかる組成物はまたジトラノールとしても知られるアントラリンといった乾癬治療薬、カルシポトリエン又はカルシトリオールといったビタミンD、及びタザロテンといったビタミンAを含有し得る。公知である乾癬の治療薬の一部は、グッドマン ギルマン、アルフレッド、グッドマン、ルイス エス、ギルマン、アルフレッド(Goodman Gilman,Alfred,Goodman,Louis S,Gilman,Alfred)著「グッドマンとギルマンのファーマコロジカル ベーシス オブ セラピューティクス(Goodman and Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics)」第9版、p.1591〜1613にさらに詳しく記載されている。 The composition according to the invention may also contain a psoriasis treatment such as anthralin, also known as dithranol, vitamin D such as calcipotriene or calcitriol, and vitamin A such as tazarotene. Some of the known treatments for psoriasis are: Goodman and Gilman's Pharmacologic Basis of Goodman Gilman, Alfred, Goodman, Lewis S, Gilman, Alfred (Goodman Gilman, Alfred, Goodman, Louis S, Gilman, Alfred) Goodman and Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th Edition, p. 1591-1613.
以下の表に、本発明に従って調合することができる代表的ないくつかの組成物の概要を示すが、本発明はこれに限られるものではない。
(実施例)
以下は例示のため提供するものであり、限定を意図するものではない。
(Example)
The following is provided for illustration and is not intended to be limiting.
実施例1
以下の組成の美容液を調合する。
The cosmetic solution of the following composition is prepared.
上記美容液は、SUPER STEROL LIQUID、シアバター、POLYDERM PPI−SA、オレイン酸及びラウリルラウレートを適切なミキサーに加え、混合物を透明な溶液が得られるまで、75〜85℃で約30分間加熱して調合される。SUPER STEROL LIQUIDは、C10−C30コレステロール及びラノステロールエステル類の混合物であり、英国イーストヨークシャー州のCroda Chemicals Europe Ltd.から購入可能である。POLYDERM PPI−SAは、ジ−PEG−2ソイアミン/IPDIコポリマーであり、Alzo International Inc.から購入可能である。 The cosmetic solution is added SUPER STEROL LIQUID, Shea butter, POLYDERM PPI-SA, oleic acid and lauryl laurate to a suitable mixer, and the mixture is heated for about 30 minutes at 75-85 ° C until a clear solution is obtained. Be prepared. SUPER STEROL LIQUID is a mixture of C 10 -C 30 cholesterol and lanosterol esters, and is available from Croda Chemicals Europe Ltd. of East Yorkshire, England. It can be purchased from POLYDERM PPI-SA is a di-PEG-2 soy amine / IPDI copolymer, available from Alzo International Inc. It can be purchased from
得られた組成物の加熱を止め、撹拌を続ける。この組成物の温度が50℃以下になったら、撹拌を続けながらビタミンAパルミテート、ビタミンEアセテート及びフェノキシエタノールをこの組成物に追加する。この組成物の温度が室温になったら、本美容液組成物をポンプボトルに詰める。 The heating of the resulting composition is turned off and stirring is continued. When the temperature of the composition is below 50 ° C., vitamin A palmitate, vitamin E acetate and phenoxyethanol are added to the composition while continuing to stir. When the temperature of the composition reaches room temperature, the cosmetic solution composition is packed into a pump bottle.
実施例2
以下の組成の膏薬を調合する。
The plaster of the following composition is prepared.
上記膏薬は、適切なミキサーにて、上記原料を実施例1で概説した手順にて混合し、患者が分配できるよう適切なチューブに膏薬を詰めて調整される。 The plaster is prepared by mixing the above ingredients in the procedure outlined in Example 1 in a suitable mixer and filling the tub with a suitable tube for dispensing by the patient.
実施例3
以下の組成のクリームを調合する。
The cream of the following composition is prepared.
上記クリームは、実施例1の美容液、POLAWAX(商標)、水及びセチルアルコールを適切なミキサーに加え、混合物を75〜85℃で約20〜30分間加熱して調合される。POLAWAX(商標)は、高級脂肪族アルコール自己乳化ワックスであり、英国イーストヨークシャー州のCroda Chemicals Europe Ltd.から購入可能である。DOWICIL(商標)−200は、1−3−クロロアリル−3,5,7−トリアザ−1−アゾニアアダマンタンクロリド防腐/抗菌性化合物であり、Dow Chemical Co.から購入可能である。得られた組成物の加熱を止め、撹拌を続ける。溶液が室温になったら、DOWICIL(商標)−200を加え、このクリームをチューブ、瓶、ボトル又は他の適切な容器に詰める。 The cream is formulated by adding the cosmetic solution of Example 1, POLAWAXTM, water and cetyl alcohol to a suitable mixer and heating the mixture at 75-85 ° C. for about 20-30 minutes. POLAWAX (TM) is a higher aliphatic alcohol self-emulsifying wax, available from Croda Chemicals Europe Ltd., East Yorkshire, England. It can be purchased from DOWICIL.TM.-200 is a 1-3-chloroallyl-3,5,7-triaza-1-azoniaadamantane chloride preservative / antimicrobial compound and is described in Dow Chemical Co. It can be purchased from The heating of the resulting composition is turned off and stirring is continued. When the solution is at room temperature, add DOWICILTM-200 and pack the cream in a tube, bottle, bottle or other suitable container.
実施例4
以下の組成のフォームを調合する。
Formulate a foam of the following composition:
上述したフォーム組成物は、実施例1の美容液、GLYCEROX 767及び水を適切なミキサーに加え、この混合物を75℃で約10分間加熱して調合される。GLYCEROX 767は、PEG−6カプリン酸/カプリル酸グリセリド類であり、英国イーストイングランド州のCroda Chemicals Europe Ltd.から購入可能である。得られた組成物の加熱を止め、室温になるまで撹拌する。本組成物を、Diversified CPC Internationalから購入可能なA−46噴射剤(15.2%プロパン/84.8%イソブテン)とともに密閉されたエアロゾル容器に詰める。最終的なエアロゾル容器には、上述したフォーム組成物約96.5%と75°Fで圧力約46PSIG噴射剤3.5%が含有される。 The foam composition described above is formulated by adding the cosmetic solution of Example 1, GLYCEROX 767 and water to a suitable mixer and heating this mixture at 75 ° C. for about 10 minutes. GLYCEROX 767 is PEG-6 capric acid / caprylic acid glycerides and is available from Croda Chemicals Europe Ltd., East England, United Kingdom. It can be purchased from Stop heating the resulting composition and stir to room temperature. The composition is packaged in a closed aerosol container with A-46 propellant (15.2% propane / 84.8% isobutene) available from Diversified CPC International. The final aerosol container contains about 96.5% of the foam composition described above and 3.5% pressure at about 46 PSIG propellant at 75 ° F.
実施例5
実施例1で調合した美容液を乾癬に罹患した患者14名に塗布した。治療計画及び結果を表10に要約する。
The cosmetic solution prepared in Example 1 was applied to 14 patients suffering from psoriasis. Treatment plans and results are summarized in Table 10.
実施例6
男性患者1名において、実施例1で調合した美容液を1回塗布した後日焼け痛が緩和したとの報告があった。患者の報告によると、夜就寝前に本美容液を日焼けした領域に塗布したところ、朝起床時には緩和していた。
Example 6
In one male patient, there was a report that sunburn pain was alleviated after the cosmetic solution prepared in Example 1 was applied once. According to the patient's report, this cosmetic solution was applied to the tanned area before going to bed at night, and was relieved when waking up in the morning.
本発明の好ましい、及び代替的実施形態の開示を目的に説明したが、当業者は開示の態様を修正することができる。従って、添付の請求項は、本発明の精神と範囲から逸脱しない本発明の全ての実施形態及び本発明の修正に及ぶことが意図される。 While described for purposes of disclosing preferred and alternative embodiments of the present invention, one of ordinary skill in the art may modify the disclosed aspects. Accordingly, the appended claims are intended to cover all embodiments of, and modifications of, the invention without departing from the spirit and scope of the invention.
本明細書で参照した全雑誌論文、特許及び他の文献は全体として参照により本願に含まれる。 All journal articles, patents and other documents referenced herein are hereby incorporated by reference in their entirety.
以下の請求項に使用される語句「含む」は請求項内に具体的に列挙されていない付加的要素を含むことを意図する開放的な移行語句である。以下の請求項に使用される語句「本質的に〜から構成される」は部分的に閉鎖的な移行表現であり、列挙される要素に加えて請求項の基本的で新規な特性に実質的に影響しない任意の不特定要素を含むことが意図される。例えば、しるしをエンボス加工又は印刷した粘着性積層品(適用したパッチの最外層)については、具体的に列挙されていなくても「本質的に〜から構成される」の意味に含まれる。以下の請求項に使用される語句「〜から構成される」は、請求項が列挙される要素に限定されることを示すように意図される。 As used in the following claims, the phrase "comprising" is an open-ended phrase intended to include additional elements not specifically recited in the claims. As used in the following claims, the phrase "consisting essentially of" is a partially closed transitional expression, and in addition to the listed elements, substantially the basic novel characteristics of the claims. It is intended to include any unspecified elements that do not affect the For example, an adhesive laminate (the outermost layer of the applied patch) in which the mark is embossed or printed is included within the meaning of "consisting essentially of" even though it is not specifically listed. The phrase "consisting of", as used in the following claims, is intended to indicate that the claims are limited to the recited elements.
(関連出願の相互参照)
本明細書で積極的に特定した全ての特徴又は要素も同様に本発明の実施形態の特徴又は要素として特に除外されてもよいと考えられている点に注意すべきである。
(Cross-reference to related applications)
It should be noted that all features or elements positively identified herein are likewise deemed to be particularly excluded as features or elements of embodiments of the present invention.
(付記)
(付記1)
局所投与のための組成物であって、
(a)沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の重量に基づいて25%以上のステロールエステル、
(b)浸透促進剤、及び、
(c)任意に、溶媒、被膜形成/高分子剤、粘度増強剤、乳化剤、抗酸化剤、pH調整剤、保存料、ビタミン類、噴射剤及びこれらの混合物からなる群より選ばれる追加的添加剤、
を含有する、組成物。
(Supplementary note)
(Supplementary Note 1)
A composition for topical administration, wherein
(A) 25% or more sterol ester based on the weight of said composition excluding all possible solvents having a boiling point of 150 ° C. or less,
(B) penetration enhancers, and
(C) optionally, an additional addition selected from the group consisting of solvents, film formation / polymer agents, viscosity enhancers, emulsifiers, antioxidants, pH adjusters, preservatives, vitamins, propellants and mixtures thereof Agent,
Containing the composition.
(付記2)
前記ステロールエステルを、沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の総重量に基づいて30%以上含有する付記1に記載の組成物。
(Supplementary Note 2)
5. A composition according to clause 1, comprising at least 30% of said sterol ester based on the total weight of said composition excluding all possible solvents having a boiling point of 150 ° C. or less.
(付記3)
前記ステロールエステルを、沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の総重量に基づいて40%以上含有する付記1に記載の組成物。
(Supplementary Note 3)
The composition according to appendix 1, comprising at least 40% of said sterol ester based on the total weight of said composition excluding all possible solvents having a boiling point of 150 ° C. or less.
(付記4)
前記ステロールエステルがC10−C30カルボン酸ステロールエステルである付記1に記載の組成物。
(Supplementary Note 4)
The composition according to appendix 1, wherein said sterol ester is a C 10 -C 30 carboxylic acid sterol ester.
(付記5)
前記ステロールエステルがC10−C30カルボン酸コレステロール/ラノステロール混合物である付記4に記載の組成物。
(Supplementary Note 5)
The composition of statement 4 wherein the sterol ester is C 10 -C 30 carboxylic acid cholesterol / lanosterol mixture.
(付記6)
ゲル、クリーム、ローション、膏薬、美容液、エアロゾル、ムース又はフォームであり、被膜形成剤を含有する付記1に記載の組成物。
(Supplementary Note 6)
The composition according to appendix 1, which is a gel, cream, lotion, salve, cosmetic solution, aerosol, mousse or foam and contains a film forming agent.
(付記7)
ゲル、クリーム、ローション、膏薬、美容液、エアロゾル、ムース又はフォームであり、被膜形成剤及び粘度増強剤を含有する付記1に記載の組成物。
(Appendix 7)
The composition according to appendix 1, which is a gel, a cream, a lotion, a salve, a cosmetic liquid, an aerosol, a mousse or a foam, and contains a film forming agent and a viscosity enhancing agent.
(付記8)
ゲル、クリーム、ローション、エアロゾル、ムース又はフォームであり、被膜形成剤、粘度増強剤及び溶媒を含有する付記1に記載の組成物。
(Supplementary Note 8)
The composition according to appendix 1, which is a gel, a cream, a lotion, an aerosol, a mousse or a foam and comprises a film forming agent, a viscosity enhancing agent and a solvent.
(付記9)
エアロゾル、ムース又はフォームであり、被膜形成剤、粘度増強剤、溶媒及び噴射剤を含有する付記1に記載の組成物。
(Appendix 9)
The composition according to appendix 1, which is an aerosol, mousse or foam and comprises a film-forming agent, a viscosity enhancer, a solvent and a propellant.
(付記10)
患者の乾癬性領域に少なくとも1日1回組成物を局所投与することを含む乾癬を治療するための方法であって、前記組成物は、
(a)沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の重量に基づいて25%以上のステロールエステル、
(b)浸透促進剤、及び、
(c)任意に、溶媒、被膜形成/高分子剤、粘度増強剤、乳化剤、抗酸化剤、pH調整剤、保存料、ビタミン類、噴射剤及びこれらの混合物からなる群より選ばれる追加的添加剤、
を含有する、方法。
(Supplementary Note 10)
A method for treating psoriasis comprising topically administering the composition at least once a day to the psoriatic area of a patient, said composition comprising
(A) 25% or more sterol ester based on the weight of said composition excluding all possible solvents having a boiling point of 150 ° C. or less,
(B) penetration enhancers, and
(C) optionally, an additional addition selected from the group consisting of solvents, film formation / polymer agents, viscosity enhancers, emulsifiers, antioxidants, pH adjusters, preservatives, vitamins, propellants and mixtures thereof Agent,
Containing.
(付記11)
前記ステロールエステルを、沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の総重量に基づいて30%以上含有する付記10に記載の方法。
(Supplementary Note 11)
10. The method according to paragraph 10, wherein said sterol ester comprises at least 30% based on the total weight of said composition excluding all possible solvents having a boiling point of 150 ° C. or less.
(付記12)
前記ステロールエステルを、沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の総重量に基づいて40%以上含有する付記10に記載の方法。
(Supplementary Note 12)
10. The method according to paragraph 10, wherein said sterol ester comprises 40% or more based on the total weight of said composition excluding all possible solvents having a boiling point of 150 ° C. or less.
(付記13)
前記ステロールエステルはC10−C30カルボン酸ステロールエステルである付記1
0に記載の方法。
(Supplementary Note 13)
The sterol ester is a C 10 -C 30 carboxylic acid sterol ester
The method described in 0.
(付記14)
前記ステロールエステルはC10−C30カルボン酸コレステロール/ラノステロール
混合物である付記13に記載の方法。
(Supplementary Note 14)
The method according to appendix 13, wherein said sterol ester is a C 10 -C 30 carboxylic acid cholesterol / lanosterol mixture.
(付記15)
前記組成物は、ゲル、クリーム、ローション、膏薬、美容液、エアロゾル、ムース又はフォームであり、被膜形成剤を含有する付記10に記載の方法。
(Supplementary Note 15)
The method according to appendix 10, wherein the composition is a gel, a cream, a lotion, a salve, a serum, an aerosol, a mousse or a foam, and contains a film forming agent.
(付記16)
前記組成物は、ゲル、クリーム、ローション、膏薬、美容液、エアロゾル、ムース又はフォームであり、被膜形成剤及び粘度増強剤を含有する付記10に記載の方法。
(Supplementary Note 16)
The method according to paragraph 10, wherein the composition is a gel, a cream, a lotion, a salve, a serum, an aerosol, a mousse or a foam, and contains a film forming agent and a viscosity enhancing agent.
(付記17)
前記組成物はゲル、クリーム、ローション、エアロゾル、ムース又はフォームであり、被膜形成剤、粘度増強剤及び溶媒を含有する付記10に記載の方法。
(Supplementary Note 17)
The method according to paragraph 10, wherein the composition is a gel, a cream, a lotion, an aerosol, a mousse or a foam and comprises a film forming agent, a viscosity enhancing agent and a solvent.
(付記18)
前記組成物は、エアロゾル、ムース又はフォームであり、被膜形成剤、粘度増強剤、溶媒及び噴射剤を含有する付記10に記載の方法。
(Appendix 18)
10. The method according to paragraph 10, wherein the composition is an aerosol, mousse or foam and comprises a film-forming agent, a viscosity enhancing agent, a solvent and a propellant.
(付記19)
前記組成物を前記乾癬性領域に1日1回より多く適用する付記10に記載の方法。
(Appendix 19)
15. The method according to clause 10, wherein said composition is applied to said psoriatic area more than once a day.
(付記20)
前記組成物の適用前に前記乾癬性領域を洗浄及び乾燥する工程をさらに含む付記10に記載の方法。
(Supplementary Note 20)
15. The method of paragraph 10, further comprising the step of washing and drying the psoriatic area prior to application of the composition.
(付記21)
前記組成物の適用後に前記組成物及び前記乾癬性領域を保護布、包帯、ガーゼ又はラップで覆う工程をさらに含む付記10に記載の方法。
(Supplementary Note 21)
10. The method according to paragraph 10, further comprising covering the composition and the psoriatic area with a protective cloth, bandage, gauze or wrap after application of the composition.
(付記22)
局所投与のための組成物であって、
(a)沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の重量に基づいて25%以上のステロールエステル、
(b)溶媒、
(c)噴射剤、
(d)浸透促進剤、
(e)粘度増強剤、及び、
(f)任意に、共溶媒、被膜形成/高分子剤、乳化剤、抗酸化剤、pH調整剤、保存料、ビタミン類及びこれらの混合物からなる群より選ばれる追加的添加剤、
を含有し、
エアロゾル、ムース又はフォームである、組成物。
(Supplementary Note 22)
A composition for topical administration, wherein
(A) 25% or more sterol ester based on the weight of said composition excluding all possible solvents having a boiling point of 150 ° C. or less,
(B) solvent,
(C) Propellant,
(D) penetration enhancers,
(E) viscosity enhancer, and
(F) additional additives selected from the group consisting of co-solvents, film forming / polymer agents, emulsifiers, antioxidants, pH adjusters, preservatives, vitamins and mixtures thereof, optionally
Contains
A composition which is an aerosol, mousse or foam.
(付記23)
前記ステロールエステルを、沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の総重量に基づいて30%以上含有する付記22に記載の組成物。
(Supplementary Note 23)
24. The composition according to clause 22, comprising at least 30% of said sterol ester based on the total weight of said composition excluding all possible solvents having a boiling point of 150 ° C. or less.
(付記24)
前記ステロールエステルを、沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の総重量に基づいて40%以上含有する付記22に記載の組成物。
(Supplementary Note 24)
24. The composition according to clause 22, comprising at least 40% of said sterol ester based on the total weight of said composition excluding all possible solvents having a boiling point of 150 ° C. or less.
(付記25)
前記ステロールエステルがC10−C30カルボン酸ステロールエステルである付記22に記載の組成物。
(Appendix 25)
The composition of statement 22 wherein the sterol ester is C 10 -C 30 carboxylic acid sterol esters.
(付記26)
前記ステロールエステルがC10−C30カルボン酸コレステロール/ラノステロール混合物である付記22に記載の組成物。
(Appendix 26)
The composition of statement 22 wherein the sterol ester is C 10 -C 30 carboxylic acid cholesterol / lanosterol mixture.
Claims (1)
(a)沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の重量に基づいて25%以上のステロールエステル、
(b)浸透促進剤、及び、
(c)任意に、溶媒、被膜形成/高分子剤、粘度増強剤、乳化剤、抗酸化剤、pH調整剤、保存料、ビタミン類、噴射剤及びこれらの混合物からなる群より選ばれる追加的添加剤、
を含有する、組成物。 A composition for topical administration, wherein
(A) 25% or more sterol ester based on the weight of said composition excluding all possible solvents having a boiling point of 150 ° C. or less,
(B) penetration enhancers, and
(C) optionally, an additional addition selected from the group consisting of solvents, film formation / polymer agents, viscosity enhancers, emulsifiers, antioxidants, pH adjusters, preservatives, vitamins, propellants and mixtures thereof Agent,
Containing the composition.
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Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6016927A (en) * | 1983-07-11 | 1985-01-28 | Kao Corp | Agent for promoting sebum secretion |
JPS62242615A (en) * | 1986-04-16 | 1987-10-23 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | Matrix tablets |
JPH06234644A (en) * | 1993-01-06 | 1994-08-23 | Scotia Holdings Plc | Unsaturated aliphatic ester and composition containing said ester |
JPH09227375A (en) * | 1996-02-22 | 1997-09-02 | Sekisui Chem Co Ltd | External agent for treating skin disease |
JP2005535614A (en) * | 2002-06-25 | 2005-11-24 | コズメシューティック ソリューションズ プロプライエタリー リミテッド | Topical beauty composition |
-
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Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6016927A (en) * | 1983-07-11 | 1985-01-28 | Kao Corp | Agent for promoting sebum secretion |
JPS62242615A (en) * | 1986-04-16 | 1987-10-23 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | Matrix tablets |
JPH06234644A (en) * | 1993-01-06 | 1994-08-23 | Scotia Holdings Plc | Unsaturated aliphatic ester and composition containing said ester |
JPH09227375A (en) * | 1996-02-22 | 1997-09-02 | Sekisui Chem Co Ltd | External agent for treating skin disease |
JP2005535614A (en) * | 2002-06-25 | 2005-11-24 | コズメシューティック ソリューションズ プロプライエタリー リミテッド | Topical beauty composition |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
J. INVESTIG. DERMATOL., 1977, VOL.68, NO.4, PP.206-209, JPN6016024537, ISSN: 0004199938 * |
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