JP2019094269A - Compositions for inhibiting periodontal bacterial growth - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、桂皮酸誘導体を有効成分とする歯周病菌増殖抑制用組成物に関する。 The present invention relates to a composition for suppressing periodontal bacterial growth comprising a cinnamic acid derivative as an active ingredient.
一般に、口腔内には、５００〜７００種類の細菌が生息している。それらの中で、ある種の細菌が歯周組織等に感染し、炎症性疾患として歯周病を引き起こすことが知られている。歯周病を引き起こす細菌として、例えばポルフィロモナス（Porphyromonas）属、プレボテラ（Prevotella）属等の特定の原因菌が確認されている。歯周病の治療、予防、改善、又は緩和、歯周病菌の抑制による口腔内衛生の維持又は増進には、歯周病菌の生育を阻害することが有効である。従来、歯周病菌の生育を阻害するための製剤として、テトラサイクリン、ミノサイクリン等の抗生物質が使用されてきた。しかしながら、抗生物質は、副作用、耐性菌の出現等の観点から使用が厳しく制限されているという問題がある上、歯周病は慢性的な疾患であり、通常抗菌薬による化学療法の対象にはならない。歯周病の予防、悪化防止、歯周病菌の抑制による口腔内衛生の維持又は増進には、日常的なケアが重要である。しかしながら、例えばブラッシング等のテクニックは個人差が大きく、正しく有効なブラッシングができていない場合も多い。このため、誰でもが日常的に手軽に摂取でき、口腔内に行きわたる使用で、歯周病菌の増殖抑制作用を持つものがあれば、歯周病の予防又は増悪防止、口腔内衛生の維持又は増進に有効と考えられる。 Generally, 500 to 700 kinds of bacteria inhabit in the oral cavity. Among them, it is known that certain bacteria infect periodontal tissues and the like to cause periodontal disease as an inflammatory disease. As bacteria causing periodontal disease, for example, specific causative bacteria such as Porphyromonas genus and Prevotella genus have been identified. It is effective to inhibit the growth of periodontitis bacteria for the treatment, prevention, amelioration or alleviation of periodontal diseases, and maintenance or promotion of oral hygiene by suppression of periodontitis bacteria. Conventionally, antibiotics such as tetracycline and minocycline have been used as a preparation for inhibiting the growth of periodontitis bacteria. However, antibiotics have the problem that their use is strictly limited in terms of side effects, appearance of resistant bacteria, etc. Periodontal disease is a chronic disease, and is usually targeted for antibiotic chemotherapy. It does not. Daily care is important to prevent or deteriorate periodontal disease, and to maintain or promote oral hygiene by suppressing periodontitis bacteria. However, techniques such as brushing, for example, have large individual differences, and often do not perform effective brushing properly. For this reason, anyone who can easily ingest daily routinely, if it is used in the oral cavity and has a growth inhibitory effect on periodontitis bacteria, can prevent or aggravate periodontal disease, maintain oral hygiene Or considered effective.
従来より、天然に存在する成分を含有する歯周病菌の生育阻害剤が知られている。例えば、特許文献１は、松葉等の生薬の抽出物を含有する歯周病原性細菌の生育阻害作用を有する抗歯周病剤について開示する。特許文献２は、ポリリジン等の天然物由来の抗菌成分を含む抗歯周病性組成物について開示する。 Conventionally, a growth inhibitor of periodontitis bacteria containing a naturally occurring component is known. For example, Patent Document 1 discloses an anti- periodontal agent having a growth inhibitory action of periodontopathic bacteria containing an extract of a herbal medicine such as pine needles. Patent Document 2 discloses an anti- periodontal composition containing an antibacterial component derived from natural products such as polylysine.
本発明の目的とするところは、優れた歯周病菌増殖抑制作用を発揮する歯周病菌増殖抑制用組成物を提供することにある。 An object of the present invention is to provide a composition for suppressing the growth of periodontitis which exerts an excellent effect of suppressing the growth of periodontal bacteria.
本発明は、桂皮酸誘導体が優れた歯周病菌増殖抑制作用を発揮することを見出したことに基づいてなされたものである。
上記目的を達成するために、本発明の一態様の歯周病菌増殖抑制用組成物では、桂皮酸誘導体を有効成分として含有する。前記桂皮酸誘導体は、アルテピリンＣ、バッカリン、及びドルパニンから選ばれる少なくとも１種であってもよい。前記歯周病菌増殖抑制用組成物は、歯周病、歯周炎、歯槽膿漏、歯肉炎、歯垢の沈着、歯石の沈着、及び口臭から選ばれる少なくとも一種の症状の改善、緩和若しくは予防、又は口腔内衛生の維持若しくは増進のために用いられてもよい。前記歯周病菌は、ポルフィロモナス（Porphyromonas）属、プレボテラ（Prevotella）属、ベイヨネラ（Veillonella）属、フソバクテリウム（Fusobacterium）属、パルビモナス（Parvimonas）属、アグリゲイティバクター（Aggregatibacter）属、アクチノマイセス（Actinomyces）属、アクチノバチルス（Actinobacillus）属、バクテロイデス（Bacteriorides）属、タンネレラ（Tannerella）属、トレポネーマ（Treponema）属、カンピロバクター（Campylobactar）属、エイケネラ（Eikenella）属、及びカプノサイトファーガ（Capnocytophaga）属から選ばれる少なくとも１種であってもよい。
The present invention is made based on the finding that cinnamic acid derivatives exhibit excellent periodontal bacterial growth inhibitory action.
In order to achieve the said objective, in the composition for periodontitis growth suppression of 1 aspect of this invention, a cinnamic acid derivative is contained as an active ingredient. The cinnamic acid derivative may be at least one selected from artepillin C, buccalin, and dolpanin. The composition for suppressing periodontal bacterial growth is amelioration, alleviation or prevention of at least one symptom selected from periodontal disease, periodontitis, alveolar pyorrhea, gingivitis, dental plaque deposition, tartar deposition, and halitosis. Or may be used to maintain or enhance oral hygiene. The periodontitis bacteria may be Porphyromonas, Prevotella, Veillonella, Fusobacterium, Parvimonas, Aggregibacter, Actinomyces. (Actinomyces), Actinobacillus, Bacteriorides, Tannerella, Treponema, Campylobacter, Eikenella, and Capnocytophaga (Capnocytophaga) ) May be at least one selected from the genus.
本発明によれば、優れた歯周病菌増殖抑制作用を発揮することができる。 According to the present invention, an excellent periodontal disease growth inhibition effect can be exhibited.
以下、本発明の歯周病菌増殖抑制用組成物を具体化した一実施形態を説明する。本実施形態の歯周病菌増殖抑制用組成物の有効成分として含有される桂皮酸誘導体の具体例としては、アルテピリンＣ（３,５−ビスプレニル−４−ヒドロキシ桂皮酸）、バッカリン（３−プレニル−４−（ジヒドロシナモイロキシ）桂皮酸）、ドルパニン（３−プレニル−４−ヒドロキシ桂皮酸）、クリフォリン（３−（２，２−ジメチル−８−プレニル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イル）プロペン酸）、カピラルテミシンＡ（３−プレニル−４−ヒドロキシ−５−［３−メチル−４−ヒドロキシ−２−ブテニル］桂皮酸）、３−プレニル−４−（２−メチルプロピオニルオキシ）桂皮酸、３−（２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イル）プロペン酸、３−（２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−３−ヒドロキシ−８−プレニル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イル）プロペン酸、３−［２，３−ジヒドロ−２−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−７−プレニル−５−ベンゾフラニル］−２−プロペン酸、３−［２，３−ジヒドロ−２−（１−メチルエチル）−７−プレニル−５−ベンゾフラニル］−２−プロペン酸等が挙げられる。これらの桂皮酸誘導体は、単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。これらの桂皮酸誘導体の中で、歯周病菌増殖抑制作用に優れる観点から、プレニル化桂皮酸誘導体が好ましく、アルテピリンＣ、バッカリン、及びドルパニンがより好ましい。 Hereinafter, one embodiment which materialized the composition for periodontal disease growth suppression of this invention is described. Specific examples of the cinnamic acid derivative contained as an active ingredient of the composition for suppressing periodontal bacterial growth according to the present embodiment include altepillin C (3,5-bisprenyl-4-hydroxycinnamic acid), buccalline (3-prenyl-) 4- (dihydrocinamoyloxy) cinnamic acid), dolpanin (3-prenyl-4-hydroxycinnamic acid), cliffolin (3- (2,2-dimethyl-8-prenyl-2H-1-benzopyran-6-yl) Propenoic acid), capyralthemicin A (3-prenyl-4-hydroxy-5- [3-methyl-4-hydroxy-2-butenyl] cinnamic acid), 3-prenyl-4- (2-methylpropionyloxy) cinnamate Acid, 3- (2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-6-yl) propenoic acid, 3- (2,2-dimethyl-3,4-dihydro-3-hydroxy-8-) Prenyl-2H-1-benzopyran-6-yl) propenoic acid, 3- [2,3-dihydro-2- (1-hydroxy-1-methylethyl) -7-prenyl-5-benzofuranyl] -2-propenoic acid And 3- [2,3-dihydro-2- (1-methylethyl) -7-prenyl-5-benzofuranyl] -2-propenoic acid. These cinnamic acid derivatives may be used alone or in combination of two or more. Among these cinnamic acid derivatives, prenylated cinnamic acid derivatives are preferable, and altepillin C, buccalin and dolpanin are more preferable, from the viewpoint of being excellent in periodontal bacterial growth inhibitory action.
桂皮酸誘導体の配合形態としては、特に限定されず、例えば天然素材からの粗精製品、精製品、生化学品、及び化学合成品を適用することができる。また、市販品を適用してもよい。天然素材からの精製品を適用する場合、天然素材原料としてはプロポリス原塊を挙げることができる。 The form of the cinnamic acid derivative is not particularly limited. For example, crude purified products from natural materials, purified products, biochemical products, and chemically synthesized products can be applied. Moreover, you may apply a commercial item. When applying the refined product from a natural material, a propolis raw block can be mentioned as a natural material raw material.
プロポリス原塊からの桂皮酸誘導体の抽出方法は、公知の抽出法、例えば水、親水性有機溶媒、又は水／親水性有機溶媒の混合溶媒を用いた抽出法、超臨界抽出法等が用いられる。これらの中で桂皮酸誘導体を効率よく抽出することができる観点から、水／親水性有機溶媒の混合液を用いた抽出法が好ましく適用される。本実施形態において用いられる親水性有機溶媒としては、水に溶解する性質を有するエタノール、メタノール、イソプロパノール等の低級アルコールのほか、プロピレングリコール（ＰＧ）、１，３−ブチレングリコール（ＢＧ）、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、グリセリン等の多価アルコール、アセトンやエーテル類、クロロホルム等を適宜選択して使用することができる。これらの親水性有機溶媒を単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。また、上記溶媒抽出後の二次原料を用いて抽出を行ってもよい。これらの中でも、生体へ適用することを考えればエタノールが最も好ましい。 As a method for extracting the cinnamic acid derivative from the propolis mass, known extraction methods, for example, an extraction method using water, a hydrophilic organic solvent, or a mixed solvent of water / hydrophilic organic solvent, a supercritical extraction method, etc. are used . From the viewpoint of being able to extract the cinnamic acid derivative efficiently among these, the extraction method using a liquid mixture of water / hydrophilic organic solvent is preferably applied. As a hydrophilic organic solvent used in the present embodiment, propylene glycol (PG), 1,3-butylene glycol (BG), polyethylene glycol in addition to lower alcohols such as ethanol, methanol and isopropanol having a property of dissolving in water (PEG), polyhydric alcohols such as glycerin, acetone, ethers, chloroform and the like can be appropriately selected and used. These hydrophilic organic solvents may be used alone or in combination of two or more. Moreover, you may extract using the secondary raw material after the said solvent extraction. Among these, ethanol is most preferable in view of application to a living body.
例えば、水／親水性有機溶媒の混合液又は親水性有機溶媒としてエタノールを用いて抽出する場合、その濃度は、好ましくは５０〜１００容量％、より好ましくは７０〜１００容量％、最も好ましくは９５容量％である。エタノール濃度が５０容量％以上の場合には、有効成分の抽出率をより向上させることができる。エタノールの配合割合を高めることにより桂皮酸誘導体の抽出効率をより高めることができる。エタノール溶媒の使用容量は、プロポリス原塊の質量に対して好ましくは１〜２０倍量、より好ましくは２〜１０倍量である。エタノール溶媒の使用容量が１倍量以上の場合には、目的成分の抽出率をより向上させることができる。一方、エタノール溶媒の使用容量が２０倍量以下の場合には、装置をより大きくする必要がなく、濃縮等の工程の処理時間をより短縮することができ、作業性をより向上させることができる。なお、抽出時にアルカリ剤、界面活性剤等の添加剤を添加して抽出効率を高めてもよい。 For example, in the case of extraction using ethanol as a mixed solution of water / hydrophilic organic solvent or hydrophilic organic solvent, the concentration is preferably 50 to 100% by volume, more preferably 70 to 100% by volume, most preferably 95 It is volume%. When the ethanol concentration is 50% by volume or more, the extraction rate of the active ingredient can be further improved. The extraction efficiency of the cinnamic acid derivative can be further enhanced by increasing the blending ratio of ethanol. The working volume of the ethanol solvent is preferably 1 to 20 times, more preferably 2 to 10 times the mass of the propolis mass. When the used volume of the ethanol solvent is 1 or more, the extraction rate of the target component can be further improved. On the other hand, when the used volume of the ethanol solvent is 20 times or less, it is not necessary to make the apparatus larger, the processing time of the process such as concentration can be shortened, and the workability can be further improved. . The extraction efficiency may be enhanced by adding an additive such as an alkaline agent or surfactant at the time of extraction.
抽出温度は抽出溶媒の種類により適宜設定されるが、２〜４０℃であることが好ましい。抽出温度が２℃以上の場合には、有効成分の抽出率をより向上させることができる。一方、抽出温度が４０℃以下の場合には、ロウ成分の抽出をより抑制することができ、抽出後の濾過性をより向上させることができる。また、揮発性の高い抽出溶媒の場合、溶媒の蒸発をより抑制することができる。なお、抽出操作は、前記抽出温度で攪拌しながら所定時間、例えば１時間以上行えばよい。そして、上記の抽出条件で有効成分を十分に抽出した後、濾紙濾過、珪藻土濾過などの濾過処理を行うことにより溶媒抽出物を得ることができる。 Although the extraction temperature is suitably set according to the kind of extraction solvent, it is preferable that it is 2-40 degreeC. When the extraction temperature is 2 ° C. or higher, the extraction rate of the active ingredient can be further improved. On the other hand, when the extraction temperature is 40 ° C. or lower, the extraction of the wax component can be further suppressed, and the filterability after extraction can be further improved. In the case of a highly volatile extraction solvent, evaporation of the solvent can be further suppressed. The extraction operation may be performed for a predetermined time, for example, one hour or more, while stirring at the extraction temperature. And after extracting an active ingredient fully on said extraction conditions, a solvent extract can be obtained by performing filtration processes, such as filter paper filtration and diatomaceous earth filtration.
プロポリス原塊から抽出溶媒を用いて抽出処理する工程を経た場合、例えば該溶媒抽出物を１又は２以上のクロマトグラフィを用いてさらに分離する工程を経ることにより、桂皮酸誘導体を分離・精製することができ、桂皮酸誘導体の含有率を高めることができる。抽出又は精製工程における分離・精製の程度は、精製された桂皮酸誘導体を指標とすることにより、又は各種成分分析することにより行うことができる。クロマトグラフィとしては、公知のクロマトグラフィ、例えばガスクロマトグラフィ、液体クロマトグラフィ、超臨界流体クロマトグラフィ、薄層クロマトグラフィ等を用いることができる。液体クロマトグラフィとしては、例えばカラムクロマトグラフィを用いることができ、より具体的には高速液体クロマトグラフィ（ＨＰＬＣ）及びオープンカラムクロマトグラフィを挙げることができる。クロマトグラフィ担体としては、例えばイオン交換クロマトグラフィ、分配クロマトグラフィ（順相・逆相クロマトグラフィ）、吸着クロマトグラフィ、分子排斥クロマトグラフィ等が挙げられる。分配クロマトグラフィとして、具体的にはシリカゲル担体、合成吸着樹脂担体を用いることが抽出成分の分離効率が優れる観点から好ましい。シリカゲル担体として、表面がオクタデシルシリル基（ＯＤＳ）等により表面修飾されたものを使用してもよい。また、合成吸着樹脂担体として、表面がスチレン系又はアクリル系の架橋共重合体等により表面修飾されたものを使用してもよい。 In the case where the propolis raw mass is subjected to an extraction process using an extraction solvent, the cinnamic acid derivative is separated and purified by, for example, further separating the solvent extract using one or more chromatographys. And the content of cinnamic acid derivative can be increased. The degree of separation / purification in the extraction or purification step can be performed by using the purified cinnamic acid derivative as an indicator, or by analyzing various components. As chromatography, known chromatography such as gas chromatography, liquid chromatography, supercritical fluid chromatography, thin layer chromatography and the like can be used. As liquid chromatography, for example, column chromatography can be used, and more specifically, high performance liquid chromatography (HPLC) and open column chromatography can be mentioned. Examples of the chromatography carrier include ion exchange chromatography, partition chromatography (normal phase / reverse phase chromatography), adsorption chromatography, molecular exclusion chromatography and the like. Specifically, it is preferable to use a silica gel carrier and a synthetic adsorption resin carrier as the partition chromatography from the viewpoint of excellent separation efficiency of the extraction component. As the silica gel carrier, one whose surface is surface-modified with an octadecylsilyl group (ODS) or the like may be used. In addition, as the synthetic adsorption resin carrier, one having its surface modified with a styrene-based or acrylic-based crosslinked copolymer or the like may be used.
上記のように精製された精製品中には、目的とする桂皮酸誘導体が主成分として含まれるもの又は高濃度に含まれるものが好ましい。より具体的には、精製品中における桂皮酸誘導体の含有量は、固形分として２５質量％以上であることが好ましく、３０質量％以上がより好ましく、４０質量％以上がさらに好ましく、５０質量％以上が特に好ましい。また、桂皮酸誘導体としてアルテピリンＣを目的として精製する場合、精製品中におけるアルテピリンＣの含有量は、固形分として１５質量％以上であることが好ましく、２０質量％以上がより好ましく、３０質量％以上がさらに好ましく、４０質量％以上が特に好ましい。 Among the purified products purified as described above, those containing a target cinnamic acid derivative as a main component or those containing a high concentration thereof are preferable. More specifically, the content of the cinnamic acid derivative in the purified product is preferably 25% by mass or more as solid content, more preferably 30% by mass or more, still more preferably 40% by mass or more, and 50% by mass The above is particularly preferable. Moreover, when refine | purifying for the purpose of altepillin C as a cinnamic acid derivative, it is preferable that it is 15 mass% or more as content of the artepirin C in refinement | purification goods, 20 mass% or more is more preferable, and 30 mass% The above is more preferable, and 40% by mass or more is particularly preferable.
本実施形態の歯周病菌増殖抑制用組成物は、歯周病菌の増殖を抑制するために適用される。また、歯周病菌の増殖が関与する各種症状の改善、緩和又は予防、歯周病菌の抑制による口腔内衛生の維持又は増進を目的として適用することができる。歯周病菌の増殖が原因とされる各種症状としては、例えば歯周病、歯周炎、歯槽膿漏、歯肉炎、歯垢の沈着、歯石の沈着、口臭等が挙げられる。歯周病菌としては、歯周病の原因菌であれば特に限定されない。歯周病菌としては、例えばポルフィロモナス（Porphyromonas）属、プレボテラ（Prevotella）属、ベイヨネラ（Veillonella）属、フソバクテリウム（Fusobacterium）属、パルビモナス（Parvimonas）属、アグリゲイティバクター（Aggregatibacter）属、アクチノマイセス（Actinomyces）属、アクチノバチルス（Actinobacillus）属、バクテロイデス（Bacteriorides）属、タンネレラ（Tannerella）属、トレポネーマ（Treponema）属、カンピロバクター（Campylobactar）属、エイケネラ（Eikenella）属、及びカプノサイトファーガ（Capnocytophaga）属等が挙げられる。 The composition for periodontal bacteria growth suppression of this embodiment is applied in order to suppress the growth of periodontitis bacteria. In addition, it can be applied for the purpose of improvement, alleviation or prevention of various symptoms related to the growth of periodontitis bacteria, and maintenance or promotion of oral hygiene by suppression of periodontitis bacteria. Examples of various symptoms caused by the growth of periodontitis bacteria include periodontitis, periodontitis, periodontitis, gingivitis, dental plaque deposition, tartar deposition, halitosis and the like. The periodontal disease bacteria are not particularly limited as long as they are causative bacteria of periodontal disease. Examples of periodontitis bacteria include, for example, Porphyromonas, Prevotella, Veyonella, Fusobacterium, Parvimonas, Aggregibacter, Actinomyces, and the like. Actinomyces, Actinobacillus, Bacteriorides, Tannerella, Treponema, Campylobacter, Eikenella, and Capnocytophaga Capnocytophaga) genus etc. are mentioned.
より具体的には、ポルフィロモナス・ジンジバリス（Porphyromonas gingivalis）又はバクテロイデス・ジンジバリス（Bacteriorides gingivalis）、プレボテラ・インターメディア（Prevotella intermedia）、ベイヨネラ・パルブーラ（Veillonella parvula）、フソバクテリウム・ヌクレアタム（Fusobacterium nucleatum）、パルビモナス・ミクラ（Parvimonas micra）、アグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンス（Aggregatibacter actinomycetemcomitans）又はアクチノバチルス・アクチノミセテムコミタンス（Actinobacillus actinomycetemcomitans）、アクチノマイセス・ネスランディ（Actinomyces naeslundii）、タンネレラ・フォーサイセンシス（Tannerella forsythensis）、トレポネーマ・デンティコラ（Treponema denticola）、カンピロバクター・レクタス（Campylobactar rectus）、エイケネラ・コローデンス（Eikenella corrodens）、カプノサイトファーガ・オクラセア（Capnocytophaga ochracea）等が挙げられる。 More specifically, Porphyromonas gingivalis (Porphyromonas gingivalis) or Bacteroides gingivalis (Bacteriorides gingivalis), Prebotella intermedia (Prevotella intermedia), Bayionella parvula (Veillonella parvula), Fusobacterium nucleatumiumusutriumus・ Mikra (Parvimonas micra), Aggregitibacter actinomycetemcomitans (Aggregatibacter actinomycetemcomitans) or Actinobacillus actinomycetemcomitans (Actinobacillus actinomycetemcomitans), Actinomyces nesslensis Sensis (Tannerella forsythensis), Treponema denticola (Treponema denticola), Campylobacter rectus (Campylobactar rectus), Eikenella corode Scan (Eikenella corrodens), Cap Roh site fur moth-Okurasea (Capnocytophaga ochracea), and the like.
歯周病菌増殖抑制用組成物の具体的な配合形態として、歯周病菌を保有する人への適用を目的とした医薬品、医薬部外品、飲食品、化粧品等として適用することができる。また、歯周病菌の保有の有無と問わず、歯周病菌の増殖が関与する各種症状を改善、緩和又は予防するため、歯周病菌の抑制による口腔内衛生の維持又は増進するための医薬品、医薬部外品、飲食品、化粧品等として適用することができる。 As a specific combination form of the composition for periodontal bacterial growth inhibition, it can be applied as a medicine, quasi-drug, food and drink, cosmetics, etc. for the purpose of application to a person who holds periodontal bacteria. In addition, a pharmaceutical product for maintaining or promoting oral hygiene by suppressing periodontitis bacteria to improve, alleviate or prevent various symptoms related to the growth of periodontitis bacteria regardless of the presence or absence of periodontitis bacteria, It can be applied as quasi-drugs, food and drink, cosmetics and the like.
本実施形態の歯周病菌増殖抑制用組成物を飲食品に適用する場合、種々の食品素材として、又は飲料品素材に添加することによって使用することができる。飲食品の形態としては、特に限定されず、液状、粉末状、ゲル状、固形状等のいずれであってもよい。より具体的には、例えばチュアブル、トローチ、タブレット、顆粒、粉末、飲料用粉末、飲料、口内崩壊性フィルム、口腔用スプレー、及びチューインガム、キャンディ、グミ、ゼリー等の菓子類等が挙げられる。前記飲食品としては、その他の成分としてゲル化剤含有食品、糖類、香料、甘味料、油脂、基材、賦形剤、食品添加剤、副素材、増量剤等を適宜配合してもよい。また、飲食品の用途としては、特に限定されず、いわゆる一般食品、健康食品、機能性食品、栄養補助食品、サプリメント、特定保健用食品、機能性表示食品、病者用食品として適用することができる。 When applying the composition for periodontal disease growth suppression of this embodiment to food-drinks, it can be used by adding as various food materials or to a beverage material. The form of the food and drink is not particularly limited, and may be liquid, powder, gel, solid or the like. More specifically, examples include chewables, troches, tablets, granules, powders, powders for beverages, beverages, orally disintegrating films, oral sprays, and confectionery such as chewing gum, candy, gummi, jelly and the like. As the food and drink, as other components, gelling agent-containing foods, saccharides, flavors, sweeteners, oils and fats, base materials, excipients, food additives, auxiliary materials, extenders and the like may be appropriately blended. In addition, application as food and drink is not particularly limited, and it can be applied as so-called general food, health food, functional food, dietary supplement, supplement, food for specified health, functional display food, food for sick it can.
本実施形態の歯周病菌増殖抑制用組成物を医薬品として使用する場合は、経口摂取、経皮投与の他、患部に塗布又は直接患部に投与する方法等のあらゆる投与方法を採用することが可能である。剤形としては、各投与方法に適した剤形を適宜採用することができるが、例えば、飴剤、シロップ、歯磨き剤、口腔用軟膏、口内崩壊性フィルム、口腔用スプレー、散剤、粉剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、丸剤、液剤、注射剤等が挙げられる。また、必要により、添加剤として賦形剤、基剤、乳化剤、溶剤、安定剤等を配合してもよい。 When the composition for suppressing periodontal bacterial growth of the present embodiment is used as a pharmaceutical, any administration method such as oral intake, transdermal administration, or application to the affected area or direct administration to the affected area can be adopted. It is. As the dosage form, dosage forms suitable for each administration method can be suitably adopted, and for example, lozenges, syrups, dentifrices, oral ointments, orally disintegrating films, oral sprays, powders, powders, granules Agents, tablets, capsules, pills, solutions, injections and the like. If necessary, excipients, bases, emulsifiers, solvents, stabilizers and the like may be added as additives.
歯周病菌増殖抑制用組成物が飲食品又は医薬品として適用される場合、成人１回又は１適用当たり上記有効成分（固形分）の含有量として好ましくは０．１〜２０ｍｇ、より好ましくは０．２〜６ｍｇ、さらに好ましくは１〜５ｍｇである。この歯周病菌増殖抑制用組成物において、上記有効成分（固形分）の含有量が０．１ｍｇ以上の場合、前記有効成分による歯周病菌増殖抑制作用を効果的に高めることができる。一方、２０ｍｇ以下の場合、経済的であり、嗜好性を向上することができる。 When the composition for suppressing periodontal bacterial growth is applied as a food or drink or a medicine, the content of the active ingredient (solid content) per adult or single application is preferably 0.1 to 20 mg, more preferably 0. It is 2 to 6 mg, more preferably 1 to 5 mg. In this composition for periodontal disease growth inhibition, when the content of the active ingredient (solid content) is 0.1 mg or more, the periodontal disease growth inhibiting action by the active ingredient can be effectively enhanced. On the other hand, when it is 20 mg or less, it is economical and can improve preference.
本実施形態の歯周病菌増殖抑制用組成物を医薬部外品、化粧品として使用する場合は、形態としては、特に限定されず、液状、粉末状、ペースト状、固形状等のいずれであってもよい。より具体的には、例えば歯磨き粉、液体歯磨き、口内洗浄液、口内洗浄シート、入れ歯洗浄剤、口内崩壊性フィルム、口腔用スプレー、口腔用香水、口紅等が挙げられる。また、必要により、添加剤として研磨材、界面活性剤、増粘剤、賦形剤、基剤、乳化剤、溶剤、安定剤、油剤、甘味料、ｐＨ調整剤。香料等を配合してもよい。 When the composition for suppressing the periodontal disease growth of the present embodiment is used as a quasi-drug or a cosmetic, the form is not particularly limited, and any of liquid, powder, paste, solid and the like can be used. It is also good. More specifically, for example, tooth powder, liquid toothpaste, mouthwash, mouthrinse sheet, denture detergent, mouth disintegrating film, mouth spray, mouth perfume, lipstick and the like can be mentioned. Also, if necessary, as additives, abrasives, surfactants, thickeners, excipients, bases, emulsifiers, solvents, stabilizers, oils, sweeteners, pH adjusters. You may mix a fragrance etc.
歯周病菌増殖抑制用組成物が医薬部外品又は化粧品として適用される場合、各用途１回又は１適用当たり上記有効成分（固形分）の含有量として好ましくは０．１〜２０ｍｇ、より好ましくは０．２〜６ｍｇ、さらに好ましくは１〜５ｍｇである。この歯周病菌増殖抑制用組成物において、上記有効成分（固形分）の含有量が０．１ｍｇ以上の場合、前記有効成分による歯周病菌増殖抑制作用を効果的に高めることができる。一方、２０ｍｇ以下の場合、経済的であり、嗜好性を向上することができる。 When the composition for suppressing periodontal bacterial growth is applied as a quasi-drug or a cosmetic, the content of the active ingredient (solid content) per application or once per application is preferably 0.1 to 20 mg, more preferably Is 0.2 to 6 mg, more preferably 1 to 5 mg. In this composition for periodontal disease growth inhibition, when the content of the active ingredient (solid content) is 0.1 mg or more, the periodontal disease growth inhibiting action by the active ingredient can be effectively enhanced. On the other hand, when it is 20 mg or less, it is economical and can improve preference.
本実施形態の歯周病菌増殖抑制用組成物によれば、以下のような効果を得ることができる。
（１）本実施形態の歯周病菌増殖抑制用組成物では、桂皮酸誘導体を有効成分として含有する。したがって、歯周病菌に対して優れた増殖抑制作用を発揮する。また、歯周病菌の増殖が原因とされる各種症状、例えば歯周病、歯周炎、歯槽膿漏、歯肉炎、歯垢の沈着、歯石の沈着、口臭の改善、緩和若しくは予防、又は口腔内衛生の維持若しくは増進効果を発揮することができる。
According to the composition for periodontal bacterial growth suppression of this embodiment, the following effects can be acquired.
(1) In the composition for periodontal bacterial growth suppression of this embodiment, a cinnamic acid derivative is contained as an active ingredient. Therefore, it exerts an excellent growth inhibitory action on periodontitis bacteria. In addition, various symptoms caused by the proliferation of periodontitis bacteria, such as periodontitis, periodontitis, periodontitis, gingivitis, dental plaque deposition, tartar deposition, oral malodor improvement, alleviation or prevention, or oral cavity It can exert the maintenance or promotion effect of internal hygiene.
（２）有効成分としてアルテピリンＣ、バッカリン、及びドルパニンから選ばれる少なくとも１種を使用した場合、より優れた歯周病菌増殖抑制作用を発揮することができる。
なお、上記実施形態は以下のように変更してもよい。
(2) When at least one selected from altepillin C, buccalin, and dolpanin is used as an active ingredient, it is possible to exert a more excellent periodontal bacterial growth inhibitory action.
The above embodiment may be modified as follows.
・上記実施形態の歯周病菌増殖抑制用組成物は、歯周病菌の増殖の抑制、及び歯周病菌の増殖が原因とされる各種疾患の治療又は予防、症状の改善又は緩和に適用される。また、上記実施形態の歯周病菌増殖抑制用組成物は、歯周病菌を保有していない又は歯周病菌を保有しているが症状を発症していない健常者が歯周病菌を抑制して口腔内衛生を維持する観点から適用する構成も含むものとする。 The composition for suppressing the periodontal bacterial growth according to the above embodiment is applied to the suppression of the growth of periodontitis bacteria, the treatment or prevention of various diseases caused by the growth of periodontal bacterial pathogens, and the improvement or alleviation of symptoms. . Further, in the composition for suppressing periodontal bacterial growth according to the above-described embodiment, a healthy person who does not possess periodontal bacteria or possesses periodontal bacteria but does not develop symptoms suppresses the periodontal pathogens. It shall include the composition applied from a viewpoint of maintaining oral hygiene.
・上記実施形態の歯周病菌増殖抑制用組成物は、歯周病菌の増殖が原因とされる各種疾患の予防又は症状の改善・緩和、口腔内衛生の維持又は増進を目的した組成物として構成してもよい。例えば歯周病、歯周炎、歯槽膿漏、及び歯肉炎の改善、緩和若しくは予防剤、歯垢の沈着防止剤、歯石の沈着防止剤、口臭予防剤、又は口腔内衛生の維持若しくは増進剤等が挙げられる。 The composition for suppressing periodontal bacterial growth according to the above embodiment is configured as a composition for preventing or improving various symptoms of various diseases caused by the growth of periodontitis bacteria and maintaining or promoting oral hygiene. You may For example, ameliorating, alleviating or preventing agent of periodontal disease, periodontitis, alveolar pyorrhea, and gingivitis, an agent for preventing dental plaque deposition, an agent for preventing dental calculus deposition, an agent for preventing bad breath, or a maintenance or enhancer of oral hygiene Etc.
・上記実施形態の歯周病菌増殖抑制用組成物は、ヒトが摂取する医薬品又は飲食品等に対して適用することができるのみならず、ペット、家畜等の飼養動物に対して適用してもよい。 The composition for suppressing periodontal bacterial growth according to the above embodiment can be applied not only to medicines and food and drink consumed by humans, but also to pets and domestic animals such as livestock. Good.
・上記実施形態の歯周病菌増殖抑制用組成物は、他の歯周病菌の増殖抑制作用を有する素材及び成分と組み合わせて使用してもよい。 -The composition for periodontal bacterial growth suppression of the said embodiment may be used in combination with the raw material and component which have the growth inhibitory effect of other periodontitis bacteria.
以下に試験例を挙げ、前記実施形態をさらに具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
＜試験例１：桂皮酸誘導体の歯周病菌増殖抑制作用に関する試験＞
各種の桂皮酸誘導体を用いて、歯周病菌の最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）を算出し、歯周病菌に対する増殖抑制作用について評価した。
Although the test example is given to the following and said embodiment is more concretely described, the present invention is not limited to these.
<Test Example 1: Test on growth inhibitory action of cinnamic acid derivative on periodontal bacteria>
The minimum growth inhibitory concentration (MIC) of periodontitis bacteria was calculated using various cinnamic acid derivatives, and the growth inhibitory effect on periodontitis bacteria was evaluated.
（試験試料）
桂皮酸誘導体としてバッカリン（実施例１）、アルテピリンＣ（実施例２）、ドルパニン（実施例３）を使用した。比較例としてフラボノイドとしてのベツレトール（比較例１）及びケンフェリド（比較例２）を使用した。
(Test sample)
As cinnamic acid derivatives, buccal (Example 1), altepillin C (Example 2) and dolpanin (Example 3) were used. As a comparative example, bethletol (comparative example 1) and kaempferide (comparative example 2) as flavonoids were used.
歯周病菌としてポルフィロモナス・ジンジバリス（Porphyromonas gingivalis）、プレボテラ・インターメディア（Prevotella intermedia）、ベイヨネラ・パルブーラ（Veillonella parvula）、フソバクテリウム・ヌクレアタム（Fusobacterium nucleatum）、パルビモナス・ミクラ（Parvimonas micra）、アグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンス（Aggregatibacter actinomycetemcomitans）、アクチノマイセス・ネスランディ（Actinomyces naeslundii）を使用した。また、参考菌株として、虫歯菌であるストレプトコッカス・ミュータンス（Streptococcus mutans）を使用した。各菌株は、表１に示される各種番号の菌株を各機関より入手し、試験に使用した。 Porphyromonas gingivalis as periodontitis bacteria, Prevotella intermedia, Prevellota intermedia, Bayonella parvula (Veillonella parvula), Fusobacterium nucleatum (Fusobacterium nucleatum), Parvimonomas michra B. actinomycetemcomitans (Aggregatibacter actinomycetemcomitans), Actinomyces naeslundii were used. In addition, Streptococcus mutans, which is a cariogenic bacterium, was used as a reference strain. For each strain, strains with various numbers shown in Table 1 were obtained from each organization and used for the test.
（試験方法）
試験培地として５％ヒツジ溶血血液添加ブルセラＨＫ寒天培地を使用した。上記の各種試験試料を２０．４８ｍｇ／４ｍＬとなるようにＤＭＳＯに溶解し、適宜ＤＭＳＯ／１％炭酸水素ナトリウム／蒸留水を用いて段階希釈を行った。滅菌後、５０〜６０℃に保温した試験培地に各希釈系列溶液をそれぞれ１／１０量添加（各溶液添加後の濃度：３２〜２５６μｇ／ｍＬ）し、十分に混合した後、シャ−レに注ぎ、固化させて感受性測定用平板培地を調製した。なお、調製した感受性測定用平板培地はクリーンベンチ内にて乾燥させた。
(Test method)
Brucella HK agar medium supplemented with 5% sheep's hemolyzed blood was used as a test medium. The various test samples described above were dissolved in DMSO so as to be 20.48 mg / 4 mL, and serial dilution was performed using DMSO / 1% sodium bicarbonate / distilled water as appropriate. After sterilization, add 1/10 volume of each dilution series solution to the test medium kept at 50 to 60 ° C (concentration after each solution addition: 32 to 256 μg / mL), mix thoroughly, and then mix thoroughly. The solution was poured and solidified to prepare a plate for sensitivity measurement. In addition, the prepared plating medium for sensitivity measurement was dried in a clean bench.
４８時間前培養した上記各種菌株をＡＢＣＭブイヨンに懸濁し、接種用菌液を調製した。上記の各感受性測定用平板培地に菌液を１０５ＣＦＵ／ｓｐｏｔで接種した。それらを嫌気条件下で３７℃４８時間培養した。歯周病菌の発育が阻止された最小濃度（最小発育阻止濃度、ＭＩＣ）（μｇ／ｍＬ）を求めた。結果を表１に示す。 The various strains precultured for 48 hours were suspended in ABCM broth to prepare a bacterial solution for inoculation. Bacterial solution was inoculated at 10 5 CFU / spot on each of the above-mentioned plates for sensitivity measurement. They were incubated at 37 ° C. for 48 hours under anaerobic conditions. The minimum concentration at which growth of periodontitis bacteria was inhibited (minimum inhibitory concentration, MIC) (μg / mL) was determined. The results are shown in Table 1.
次に、上記実施形態及び別例から把握できる技術的思想について以下に追記する。
（ａ）桂皮酸誘導体を有効成分として含有し、歯周病菌の増殖の抑制に伴う歯周病、歯周炎、歯槽膿漏、及び歯肉炎の改善、緩和若しくは予防剤、歯垢の沈着防止剤、歯石の沈着防止剤、口臭予防剤、又は口腔内衛生の維持若しくは増進剤。
Next, technical ideas that can be grasped from the above embodiment and another example will be additionally described below.
(A) A cinnamic acid derivative is contained as an active ingredient, and periodontal disease, periodontitis, alveolar pyorrhea, and gingivitis accompanied by suppression of the growth of periodontitis bacteria are improved, or a preventive or preventive agent, prevention of dental plaque deposition Agents, anti-calculus agents for tartar, oral breath preventives, or maintenance or enhancers of oral hygiene.
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