JP2018123090A - Pheomelanin inhibitory composition - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、フェオメラニン抑制用組成物に関する。 The present invention relates to a composition for suppressing pheomelanin.
メラニンは、皮膚や毛髪などの組織に存在するメラニン産生細胞（メラノサイト）におけるメラノソーム内で産生される色素である。メラニンは、黒色のユーメラニンと、赤褐色〜黄色のフェオメラニンとの２種類に大別される。皮膚にユーメラニンが形成及び沈着すると、黒色の色素沈着、くすみの増大、透明度の低下などが発生し、美容が損なわれることになる。 Melanin is a pigment produced in melanosomes in melanin producing cells (melanocytes) present in tissues such as skin and hair. Melanin is roughly classified into two types: black eumelanin and reddish brown to yellow pheomelanin. When eumelanin is formed and deposited on the skin, black pigmentation, increased dullness, decreased transparency, etc. occur, and beauty is impaired.
メラニンの合成は、チロシナーゼの作用によって、チロシンからドーパ、さらにドーパからドーパキノンが合成されることを経由する。さらに、ドーパキノンからドーパクロムを経由してユーメラニンが合成され、代わりにドーパキノンとシステインやグルタチオンなどとの結合を介してフェオメラニンが合成される（非特許文献１を参照）。 Melanin is synthesized through the synthesis of dopa from tyrosine and dopaquinone from dopa by the action of tyrosinase. Furthermore, eumelanin is synthesized from dopaquinone via dopachrome, and instead, pheomelanin is synthesized through a bond between dopaquinone and cysteine, glutathione, or the like (see Non-Patent Document 1).
このようなメラニン合成に着目して、ユーメラニンの形成及び沈着を防ぐためのものとして、フェオメラニン産生促進剤やフェオメラニン／ユーメラニン比を増大させるためのグルタチオン産生促進剤が知られている（例えば、特許文献１及び２を参照）。 Paying attention to such melanin synthesis, pheomelanin production promoters and glutathione production promoters for increasing the pheomelanin / eumelanin ratio are known to prevent the formation and deposition of eumelanin ( For example, see Patent Documents 1 and 2).
一方で、フェオメラニンには、酸化ストレスの亢進、生体内抗酸化物質の活性低下などの細胞障害性がみられることが知られている（非特許文献２及び３を参照）。特に、フェオメラニン高発現モデルマウスにおいては、メラノーマの発症が誘発される傾向にあることも知られていることから、フェオメラニンの人体への影響はあらゆる生命現象に及び、生死のみならず生活の質（ＱＯＬ）とも密接に関与するといえる（非特許文献４を参照）。 On the other hand, pheomelanin is known to have cytotoxicity such as increased oxidative stress and decreased activity of in vivo antioxidants (see Non-Patent Documents 2 and 3). In particular, in pheomelanin-high expression model mice, it is also known that melanoma tends to be triggered, so the effects of pheomelanin on the human body affect all life phenomena, not only life and death but also life. It can be said that quality (QOL) is also closely related (see Non-Patent Document 4).
確かに、特許文献１〜２に記載の薬剤によれば、ユーメラニンの形成を阻害することができる可能性がある。しかし、これらの薬剤は、代わりに合成されるフェオメラニンの量を増大せしめるものであることから、人体へ悪影響を及ぼし得るという問題がある。 Certainly, according to the drugs described in Patent Documents 1 and 2, there is a possibility that the formation of eumelanin can be inhibited. However, since these drugs increase the amount of pheomelanin synthesized instead, there is a problem that they can adversely affect the human body.
そこで、フェオメラニンの量を低減するだけではなく、フェオメラニン及びユーメラニンからなる総メラニン量におけるフェオメラニンの量の割合を低減することができれば、細胞障害や人体への悪影響を回避することができるようになる。しかし、これまでに、総メラニン量におけるフェオメラニンの量とその割合を効果的に低減せしめる薬剤や有効成分はほとんど知られていない。 Therefore, not only can the amount of pheomelanin be reduced, but if the proportion of the amount of pheomelanin in the total amount of melanin composed of pheomelanin and eumelanin can be reduced, cell damage and adverse effects on the human body can be avoided. It becomes like this. However, until now, there are few known drugs and active ingredients that can effectively reduce the amount and proportion of pheomelanin in the total amount of melanin.
そこで、本発明は、フェオメラニンの量を低減するだけではなく、総メラニン量におけるフェオメラニンの量の割合を低減することが可能である組成物を提供することを、発明が解決しようとする課題とする。 Therefore, the present invention is intended to solve the problem that the present invention provides a composition capable of reducing not only the amount of pheomelanin but also the ratio of the amount of pheomelanin to the total amount of melanin. And
本発明者らは、上記の課題を解決しようとして、フェオメラニンの量を低減する作用を有し得る物質の探索を試みた。一般的に生理的作用を有する物質としては数限りないものが知られている。また、美白剤として知られているものに限ったとしても、胎盤抽出液、グルタチオン、ユキノシタ抽出物、油溶性甘草エキス、レチノイド、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、アルブチン、コウジ酸、ビタミンＥ、トラネキサム酸、システイン、カミツレエキス、リノール酸、エラグ酸、ルシノール、α−ヒドロキシ酸などの多種多様なものが知られており、しかもこれらはそれぞれ特定の作用機序を有している。かかる状況にありながら、本発明者らは、検討を積み重ねることによって遂には、Ｌ−アスコルビン酸 ２−グルコシドといったアスコルビン酸誘導体がフェオメラニンの量を低減する作用を有することを見出した。しかも、アスコルビン酸誘導体は、単にフェオメラニンの量を低減するのに留まらず、総メラニン量におけるフェオメラニンの量の割合を低減せしめ得るものであることを、本発明者らは見出した。 In order to solve the above problems, the present inventors have attempted to search for a substance that can have an action of reducing the amount of pheomelanin. In general, an unlimited number of substances having physiological effects are known. In addition, placenta extract, glutathione, yukinoshita extract, oil-soluble licorice extract, retinoid, ascorbic acid, ascorbic acid derivative, arbutin, kojic acid, vitamin E, tranexamic acid , Cysteine, chamomile extract, linoleic acid, ellagic acid, lucinol, α-hydroxy acid and the like are known, and each has a specific mechanism of action. Under such circumstances, the present inventors have finally found that an ascorbic acid derivative such as L-ascorbic acid 2-glucoside has an action of reducing the amount of pheomelanin through repeated studies. Moreover, the present inventors have found that the ascorbic acid derivative is not limited to simply reducing the amount of pheomelanin but can reduce the proportion of the amount of pheomelanin in the total amount of melanin.
一方で、本発明者らが見出した事実によれば、上記で挙げた美白剤として用いられ得る物質のうち、アルブチンといったハイドロキノン誘導体については、総メラニン量を低減する一方で、総メラニン量におけるフェオメラニンの量の割合については実質的に低減しなかった。かかる事実を鑑みれば、アスコルビン酸誘導体が有するフェオメラニンの量の割合を低減する作用は驚くべきものであり、本発明者らによって初めて見出されたものである。 On the other hand, according to the facts found by the present inventors, among the substances that can be used as the whitening agents mentioned above, hydroquinone derivatives such as arbutin reduce the total amount of melanin, while reducing the amount of pheo The ratio of the amount of melanin was not substantially reduced. In view of this fact, the action of reducing the proportion of the amount of pheomelanin contained in the ascorbic acid derivative is surprising and has been found for the first time by the present inventors.
本発明者らは、さらに試行錯誤を積み重ねることにより、アスコルビン酸誘導体と、単独ではフェオメラニンの量の割合を低減する作用を確認できないアルブチンといったハイドロキノン誘導体とを組み合わせて用いることにより、相乗的にフェオメラニンの量の割合を低減せしめ得ることを見出した。アスコルビン酸誘導体とハイドロキノン誘導体とを組み合わせて用いることによるフェオメラニンの量を低減する作用は相加的であるという結果を鑑みれば、アスコルビン酸誘導体とハイドロキノン誘導体との組み合わせによるフェオメラニンの量の割合を相乗的に低減する作用があるという結果は非常に驚くべきものであり、やはり本発明者らによって初めて見出されたものである。 The inventors of the present invention have further conducted a trial and error to synergistically use a combination of an ascorbic acid derivative and a hydroquinone derivative such as arbutin that cannot be used alone to reduce the proportion of pheomelanin. It has been found that the proportion of the amount of melanin can be reduced. In view of the result that the effect of reducing the amount of pheomelanin by using a combination of an ascorbic acid derivative and a hydroquinone derivative is additive, the ratio of the amount of pheomelanin by the combination of the ascorbic acid derivative and the hydroquinone derivative is The result that there is a synergistic reducing effect is very surprising and was also found for the first time by the present inventors.
本発明者らは、このような知見を基に、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体及び／又はそれらの塩と、ハイドロキノン、ハイドロキノン誘導体及び／又はそれらの塩とを含有する、フェオメラニン抑制作用を有する組成物を創作することに成功した。本発明は、これらの知見及び成功例に基づき完成された発明である。 Based on such knowledge, the present inventors include a composition having an inhibitory action on pheomelanin, containing ascorbic acid, an ascorbic acid derivative and / or a salt thereof, and hydroquinone, a hydroquinone derivative and / or a salt thereof. Succeeded in creating things. The present invention has been completed based on these findings and successful examples.
したがって、本発明の一態様によれば、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体及びそれらの塩からなる群から選ばれる第１の成分を含有する、フェオメラニン抑制用組成物（ただし、化粧品又は医薬部外品に用いるためのものを除く）が提供される。 Therefore, according to one aspect of the present invention, a pheomelanin-suppressing composition comprising a first component selected from the group consisting of ascorbic acid, ascorbic acid derivatives and salts thereof (however, a cosmetic or quasi-drug) Except for use in).
本発明の別の一態様によれば、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体及びそれらの塩からなる群から選ばれる第１の成分と、ハイドロキノン、ハイドロキノン誘導体及びそれらの塩からなる群から選ばれる第２の成分とを含有する、フェオメラニン抑制用組成物（ただし、化粧品又は医薬部外品に用いるためのものを除く）が提供される。 According to another aspect of the present invention, a first component selected from the group consisting of ascorbic acid, ascorbic acid derivatives and salts thereof, and a second component selected from the group consisting of hydroquinone, hydroquinone derivatives and salts thereof. And a composition for suppressing pheomelanin (except for use in cosmetics or quasi drugs).
好ましくは、前記第１の成分は、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、アスコルビン酸グルコシド、アスコルビン酸リン酸エステル、アスコルビン酸硫酸エステル、アスコルビン酸脂肪酸エステル及びアスコルビン酸アルキルエーテルからなる群から選ばれる成分である。 Preferably, the first component is a component selected from the group consisting of ascorbic acid, sodium ascorbate, ascorbic acid glucoside, ascorbic acid phosphate, ascorbic acid sulfate, ascorbic acid fatty acid ester and ascorbic acid alkyl ether. .
好ましくは、前記第２の成分は、置換又は非置換のハイドロキノンと糖との縮合物である。 Preferably, the second component is a condensate of substituted or unsubstituted hydroquinone and sugar.
好ましくは、前記第２の成分は、アルブチンである。 Preferably, the second component is arbutin.
好ましくは、前記フェオメラニン抑制用組成物は、前記第１の成分及び前記第２の成分を、質量比（第１の成分：第２の成分）が１：０．００５〜２になるように含有する。 Preferably, in the composition for suppressing pheomelanin, the mass ratio (first component: second component) of the first component and the second component is 1: 0.005-2. contains.
本発明の別の一態様によれば、本発明の一態様の組成物を含有する、医薬品又は飲食品に用いるための組成物が提供される。 According to another aspect of the present invention, there is provided a composition for use in a pharmaceutical product or food or drink containing the composition of one aspect of the present invention.
本発明の一態様であるフェオメラニン抑制用組成物によれば、フェオメラニンの量を低減するだけでなく、総メラニン量におけるフェオメラニンの量の割合を低減することができる。 According to the pheomelanin-suppressing composition that is one embodiment of the present invention, not only the amount of pheomelanin can be reduced, but also the proportion of the amount of pheomelanin in the total amount of melanin can be reduced.
また、本発明の一態様であるフェオメラニン抑制用組成物における第１の成分及び第２の成分は、人体への使用実績が豊富であることから、使用者に日常的かつ安全に利用されることが期待できる。 Moreover, since the 1st component and 2nd component in the composition for pheomelanin suppression which is 1 aspect of this invention have abundant use results to a human body, they are utilized by a user on a daily and safe basis. I can expect that.
本発明の一態様である医薬品又は飲食品に用いるための組成物によれば、それぞれの利用態様に応じて、広く汎用的に利用され得る。例えば、本発明の一態様である医薬品用組成物は、注射剤（筋肉、皮下、皮内）、輸液剤、経口剤、点鼻剤などの種々の態様をとることにより、使用者に対してフェオメラニンに基づく細胞障害性や人体への悪影響を低減しつつ、細胞保護効果、抗老化効果（アンチエイジング）、抗酸化効果、ラジカル消去効果、肌質維持効果、肌質改善効果、美白効果、肌色を明るくすること、肌色を薄くすること、肌色を均一にすることなどによる肌色改善効果などの生理的な効果をもたらすことが期待できる。 According to the composition used for the pharmaceutical or food and drink which is one aspect | mode of this invention, according to each utilization aspect, it can be utilized widely widely. For example, the pharmaceutical composition which is one embodiment of the present invention can be applied to the user by taking various aspects such as injection (muscular, subcutaneous, intradermal), infusion, oral, nasal and the like. While reducing the cytotoxicity and adverse effects on human body based on pheomelanin, cytoprotective effect, anti-aging effect (anti-aging), antioxidant effect, radical scavenging effect, skin quality maintenance effect, skin quality improvement effect, whitening effect, It can be expected to bring about physiological effects such as a skin color improvement effect by brightening the skin color, making the skin color light, and making the skin color uniform.
以下、本発明の一態様である組成物の詳細について説明するが、本発明の技術的範囲は本項目の事項によってのみに限定されるものではなく、本発明はその目的を達成する限りにおいて種々の態様をとり得る。 Hereinafter, the details of the composition which is one embodiment of the present invention will be described. However, the technical scope of the present invention is not limited only to the matters of this item, and the present invention can be various as long as the object is achieved. It can take the form.
本発明の一態様の組成物は、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体及びそれらの塩からなる群から選ばれる第１の成分を少なくとも含有する。本発明の別の一態様の組成物は、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体及びそれらの塩からなる群から選ばれる第１の成分と、ハイドロキノン、ハイドロキノン誘導体及びそれらの塩からなる群から選ばれる第２の成分とを少なくとも含有する。本明細書においては、これらを総じて、「本発明の一態様の組成物」と称する。ただし、本発明の一態様の組成物からは、化粧品又は医薬部外品に用いるための組成物は除外される。また、本明細書においては、第１の成分のみを、並びに第１の成分及び第２の成分の組み合わせを、「有用成分」として総称する場合がある。 The composition of one embodiment of the present invention contains at least a first component selected from the group consisting of ascorbic acid, ascorbic acid derivatives, and salts thereof. The composition according to another aspect of the present invention includes a first component selected from the group consisting of ascorbic acid, ascorbic acid derivatives and salts thereof, and a second component selected from the group consisting of hydroquinone, hydroquinone derivatives and salts thereof. And at least the above components. In this specification, these are collectively referred to as “a composition of one embodiment of the present invention”. However, compositions for use in cosmetics or quasi drugs are excluded from the composition of one embodiment of the present invention. Moreover, in this specification, only the 1st component and the combination of a 1st component and a 2nd component may be named generically as a "useful component."
本発明の一態様の組成物は、フェオメラニン抑制用組成物である。本発明の技術的範囲はいかなる理論や推測にも拘泥されるものではないが、本発明の一態様の組成物は、有用成分を含有することによって、フェオメラニンの量を低減するだけでなく、フェオメラニンの量及びユーメラニンの量からなる総メラニン量におけるフェオメラニンの量の割合を低減することが可能である。本発明の一態様の組成物は、フェオメラニンの合成を抑制する作用に加えて、一度合成されたフェオメラニンを分解し、量又はその割合を低減する作用がある可能性がある。 The composition of one embodiment of the present invention is a composition for suppressing pheomelanin. Although the technical scope of the present invention is not bound by any theory or speculation, the composition of one embodiment of the present invention not only reduces the amount of pheomelanin by containing a useful ingredient, It is possible to reduce the proportion of the amount of pheomelanin in the total amount of melanin consisting of the amount of pheomelanin and the amount of eumelanin. The composition of one embodiment of the present invention may have an action of decomposing pheomelanin once synthesized and reducing the amount or the ratio thereof in addition to the action of suppressing the synthesis of pheomelanin.
本明細書において、「フェオメラニン量の抑制作用」とは、フェオメラニンの量（絶対量）を低減しつつ、フェオメラニンの量及びユーメラニンの量からなる総メラニン量におけるフェオメラニンの量の割合（相対量）を低減する作用を意味する。 In the present specification, “the inhibitory effect on the amount of pheomelanin” means the ratio of the amount of pheomelanin to the total amount of melanin consisting of the amount of pheomelanin and the amount of eumelanin while reducing the amount of pheomelanin (absolute amount). It means the action of reducing (relative amount).
第１の成分は、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体若しくはそれらの塩又はこれらの組み合わせであれば特に限定されない。アスコルビン酸誘導体としては、アスコルビン酸を基本骨格とするものとして通常知られているとおりの意味のものであれば特に限定されず、例えば、生理的作用を有するものとして知られているアスコルビン酸誘導体などが挙げられ、具体的には、アスコルビン酸グルコシド、アスコルビン酸リン酸エステル、アスコルビン酸硫酸エステル、アスコルビン酸脂肪酸エステル、アスコルビン酸アルキルエーテルなどが挙げられる。フェオメラニン量の抑制作用を勘案すれば、アスコルビン酸グルコシドが好ましく、Ｌ−アスコルビン酸 ２−グルコシドがより好ましい。アスコルビン酸の塩としては、例えば、アスコルビン酸ナトリウムなどが挙げられる。アスコルビン酸の塩やアスコルビン酸誘導体は、上記例示したものなどの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用することができる。一般的に、アスコルビン酸グルコシドなどのアスコルビン酸誘導体やアスコルビン酸ナトリウムなどのアスコルビン酸の塩は、生体内においてアスコルビン酸イオンとして存在することなどにより、アスコルビン酸と同様の生理的作用を有し得ることが知られている。 The first component is not particularly limited as long as it is ascorbic acid, an ascorbic acid derivative or a salt thereof, or a combination thereof. The ascorbic acid derivative is not particularly limited as long as it has a meaning as commonly known as having ascorbic acid as a basic skeleton. For example, an ascorbic acid derivative known as having a physiological action, etc. Specifically, ascorbic acid glucoside, ascorbic acid phosphate ester, ascorbic acid sulfate ester, ascorbic acid fatty acid ester, ascorbic acid alkyl ether and the like can be mentioned. Considering the inhibitory effect on the amount of pheomelanin, ascorbic acid glucoside is preferable, and L-ascorbic acid 2-glucoside is more preferable. Examples of the salt of ascorbic acid include sodium ascorbate. Ascorbic acid salts and ascorbic acid derivatives may be used alone or in combination of two or more, such as those exemplified above. In general, ascorbic acid derivatives such as ascorbic acid glucoside and ascorbic acid salts such as sodium ascorbate can have physiological actions similar to ascorbic acid due to the presence of ascorbic acid ions in vivo. It has been known.
第１の成分のより具体的な例としては、アスコルビン酸（ＢＡＳＦジャパン社）、アスコルビン酸（結晶）（ＤＳＭニュートリションズ社）、アスコルビン酸ナトリウム（ＢＡＳＦジャパン社）、アスコルビン酸ナトリウム（結晶）（ＤＳＭニュートリションズ社）、和光純薬工業社、林原社から市販されているアスコルビン酸 ２−グルコシドなどのアスコルビン酸グルコシド、「ＶＣエチル」（日本精化社）などの３−Ｏ−エチルアスコルビン酸、「ＮＩＫＫＯＬ（登録商標） ＶＣ−ＩＰ」（日光ケミカルズ社）などのテトラ２−ヘキシルデカン酸アスコルビル、「ＮＩＫＫＯＬ（登録商標） ＶＣ−ＰＭｇ」（日光ケミカルズ社）や「アスコルビン酸ＰＭ」（昭和電工社）などのリン酸アスコルビルマグネシウム；「ＮＩＫＫＯＬ（登録商標） ＣＰ」（日光ケミカルズ社）などのジパルミチン酸アスコルビル；「Ｌ−アスコルビン酸パルミチンエステル」（ＤＳＭニュートリションズ社）などのパルミチン酸アスコルビル；「ＮＩＫＫＯＬ（登録商標） ＶＣ−ＳＳ」（日光ケミカルズ社）などのアスコルビン酸硫酸２ナトリウム；「ステイＣ−５０」（ＤＳＭニュートリションズ社）や「リン酸Ｌ−アスコルビルナトリウム」（ＢＡＳＦジャパン社）などのリン酸アスコルビルナトリウム；「アプレシエ（登録商標）（ＡＰＰＳ）」（昭和電工社）などのパルミチン酸アスコルビルリン酸３ナトリウム；ステアリン酸アスコルビルなどが挙げられるが、これらに限定されない。 More specific examples of the first component include ascorbic acid (BASF Japan), ascorbic acid (crystal) (DSM Nutritions), sodium ascorbate (BASF Japan), sodium ascorbate (crystal) (DSM). Nutritions, Inc.), ascorbic acid glucoside such as ascorbic acid 2-glucoside commercially available from Wako Pure Chemical Industries, Ltd., Hayashibara Co., Ltd., 3-O-ethylascorbic acid such as “VC ethyl” (Nippon Seika Co., Ltd.), “ NIKKOL (registered trademark) VC-IP "(Nikko Chemicals) and other ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate," NIKKOL (registered trademark) VC-PMg "(Nikko Chemicals) and" Ascorbic acid PM "(Showa Denko) Ascorbyl Magnesium Phosphate; “NIKKOL” Ascorbyl dipalmitate such as “CP” (Nikko Chemicals); Ascorbyl palmitate such as “L-ascorbyl palmitate ester” (DSM Nutritions); “NIKKOL (registered trademark) VC-SS” (Nikko Chemicals) Ascorbic acid sulfate disodium such as “Stay C-50” (DSM Nutritions) and “L-ascorbyl sodium phosphate” (BASF Japan), etc .; “Apressie® (APPS) ) "(Showa Denko KK) and the like, including, but not limited to, trisodium ascorbyl palmitate; ascorbyl stearate.
第２の成分は、ハイドロキノン、ハイドロキノン誘導体若しくはそれらの塩又はこれらの組み合わせであれば特に限定されない。ハイドロキノン誘導体としては、ハイドロキノンを基本骨格とするものとして通常知られているとおりの意味のものであれば特に限定されず、例えば、生理的作用を有するものとして知られているハイドロキノン誘導体などが挙げられ、具体的には置換又は非置換のハイドロキノンと糖との縮合物などが挙げられる。該糖としては、Ｄ−グルコ−ス、Ｄ−ガラクト−ス、Ｄ−マンノ−ス、Ｄ−タガト−ス、Ｄ−フルクト−ス、Ｌ−ソルボ−ス、Ｄ−プシコ−ス、Ｌ−アラビノ−ス、Ｄ−キシロ−ス、Ｄ−リボ−ス、Ｄ−キシルロ−ス、Ｄ−リキソ−ス、Ｄ−リブロ−ス、Ｄ−グルコサミン、Ｄ−ガラクトサミン、シアル酸、ムラミン酸、ウロン酸、Ｄ−グルクロン酸、Ｄ−ガラクツロン酸、Ｄ−マンヌロン酸、Ｌ−イズロン酸などが挙げられるが、これらに限定されない。ハイドロキノン誘導体は、上記例示したものなどの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用することができる。ハイドロキノン誘導体は、人体への適用実績を鑑みれば、アルブチン（ハイドロキノン−β−Ｄ−グルコピラノシド；β−アルブチン）及びα−アルブチン（ハイドロキノン−α−Ｄ−グルコピラノシド）が好ましく、アルブチンがより好ましい。一般的に、アルブチンなどのハイドロキノン誘導体は、ハイドロキノンと同様の生理的作用を有しながらも、ハイドロキノンよりも安定したものなどであり得ることが知られている。 The second component is not particularly limited as long as it is hydroquinone, a hydroquinone derivative or a salt thereof, or a combination thereof. The hydroquinone derivative is not particularly limited as long as it has a meaning generally known as having a hydroquinone as a basic skeleton, and examples thereof include hydroquinone derivatives known to have a physiological action. Specific examples include a condensed product of a substituted or unsubstituted hydroquinone and a sugar. Examples of the sugar include D-glucose, D-galactose, D-mannose, D-tagatose, D-fructose, L-sorbose, D-psicose, L-arabino -Dose, D-xylose, D-ribose, D-xylose, D-lyxose, D-ribose, D-glucosamine, D-galactosamine, sialic acid, muramic acid, uronic acid, Examples include, but are not limited to, D-glucuronic acid, D-galacturonic acid, D-mannuronic acid, and L-iduronic acid. As the hydroquinone derivative, one type such as those exemplified above may be used alone, or two or more types may be used in combination. The hydroquinone derivative is preferably arbutin (hydroquinone-β-D-glucopyranoside; β-arbutin) and α-arbutin (hydroquinone-α-D-glucopyranoside), more preferably arbutin, in view of the application record to the human body. In general, it is known that hydroquinone derivatives such as arbutin can be more stable than hydroquinone while having the same physiological action as hydroquinone.
第２の成分のより具体的な例としては、「安定型徐放性ハイドロキノンＳＨＱ」（環境経営ホールディングス社）やローディア社、三井化学社、イーストマンケミカル社、射陽化工社などから市販されているハイドロキノン；岩瀬コスファ社、日本精化社、三菱化学社、和光純薬工業社から市販されているアルブチン；ＤＳＭニュートリションズ社、江崎グリコ食品社などから市販されているα−アルブチンなどが挙げられるが、これらに限定されない。 More specific examples of the second component are commercially available from “stable sustained-release hydroquinone SHQ” (Environmental Management Holdings, Inc.), Rhodia, Mitsui Chemicals, Eastman Chemical, Inc. Hydroquinone; Arbutin commercially available from Iwase Kosfa, Nippon Seika, Mitsubishi Chemical, Wako Pure Chemical Industries; α-Arbutin, commercially available from DSM Nutritions, Ezaki Glico Foods, etc. However, it is not limited to these.
第１の成分の含有量は、フェオメラニン量の抑制作用が認められる量であれば特に限定されないが、例えば、組成物の総量に対して、０．０３〜１０％（ｗ／ｖ）であり、０．０５〜６％（ｗ／ｖ）が好ましく、０．１〜２％（ｗ／ｖ）がより好ましく、０．５〜２％（ｗ／ｖ）がさらに好ましい。第１の成分の含有量がこれらの範囲内にあることにより、良好なフェオメラニン量の抑制作用が得られ、さらに安全性を有する組成物とすることができる。 The content of the first component is not particularly limited as long as the effect of suppressing the amount of pheomelanin is recognized. For example, the content of the first component is 0.03 to 10% (w / v) with respect to the total amount of the composition. 0.05 to 6% (w / v) is preferable, 0.1 to 2% (w / v) is more preferable, and 0.5 to 2% (w / v) is more preferable. When the content of the first component is within these ranges, a good pheomelanin inhibitory action can be obtained, and a composition having further safety can be obtained.
第２の成分の含有量は、第１の成分と組み合わせることによってフェオメラニン量の抑制作用が認められる量であれば特に限定されないが、例えば、組成物の総量に対して、０．００１〜１０％（ｗ／ｖ）であり、０．０１〜８％（ｗ／ｖ）が好ましく、０．０５〜３％（ｗ／ｖ）がより好ましく、０．１〜３％（ｗ／ｖ）がさらに好ましい。第２の成分の含有量がこれらの範囲内にあることにより、第１の成分と相乗的なフェオメラニン量の抑制作用が得られ、さらに安全性を有する組成物とすることができる。 Although content of a 2nd component will not be specifically limited if it is the quantity by which the inhibitory effect of a pheomelanin amount is recognized by combining with a 1st component, For example, 0.001-10 with respect to the total amount of a composition % (W / v), preferably 0.01 to 8% (w / v), more preferably 0.05 to 3% (w / v), and 0.1 to 3% (w / v). Further preferred. When the content of the second component is within these ranges, a pheomelanin amount suppressing action synergistic with the first component can be obtained, and a composition having further safety can be obtained.
第１の成分及び第２の成分のそれぞれの含有量は上記したとおりであるが、これらの総量及び質量比については、本発明の一態様の組成物がフェオメラニン量の抑制作用を示す限りにおいて特に限定されない。例えば、第１の成分及び第２の成分の質量比（第１の成分：第２の成分）は１：０．００１〜１０であり、良好なフェオメラニン量の抑制作用を得るためには、１：０．００３〜５であることが好ましく、１：０．００５〜２であることがより好ましい。 The respective contents of the first component and the second component are as described above. However, as long as the total amount and mass ratio of these components are as described above, the composition of one embodiment of the present invention exhibits an inhibitory effect on the amount of pheomelanin. There is no particular limitation. For example, the mass ratio of the first component and the second component (first component: second component) is 1: 0.001-10, and in order to obtain a good pheomelanin inhibitory action, It is preferable that it is 1: 0.003-5, and it is more preferable that it is 1: 0.005-2.
本発明の一態様の組成物は、フェオメラニン量の抑制作用の程度については特に限定されないが、例えば、第１の成分を含有する系については第１の成分を含有しない系と比べて、又は第１の成分及び第２の成分を含有する系については第１の成分及び第２の成分の両方を含有しない系や第１の成分及び第２の成分のいずれか一方のみを含有する系と比べて、フェオメラニン量の抑制作用がみられる程度の作用である。 The composition of one embodiment of the present invention is not particularly limited with respect to the degree of pheomelanin suppression, but for example, a system containing the first component is compared with a system not containing the first component, or For a system containing the first component and the second component, a system not containing both the first component and the second component and a system containing only one of the first component and the second component; In comparison, the effect of suppressing the amount of pheomelanin is observed.
本発明の一態様の組成物の具体的な態様は、組成物の総量に対して、第１の成分を０．１〜２％（ｗ／ｖ）で含有する組成物；組成物の総量に対して、第１の成分を０．１〜２％（ｗ／ｖ）で含有し、第２の成分を０．０５〜３％（ｗ／ｖ）で含有し、かつ、第１の成分及び第２の成分の質量比（第１の成分：第２の成分）が１：０．００３〜５である組成物などである。 A specific embodiment of the composition of one embodiment of the present invention is a composition containing the first component in an amount of 0.1 to 2% (w / v) based on the total amount of the composition; In contrast, the first component is contained at 0.1 to 2% (w / v), the second component is contained at 0.05 to 3% (w / v), and the first component and A composition having a mass ratio of the second component (first component: second component) of 1: 0.003 to 5 is used.
有用成分を含有する組成物は、それ自体として、又は他の成分とともに含有することにより、医薬品又は飲食品に用いるための組成物として利用され得る。したがって、本発明の別の一態様の組成物は、有用成分を少なくとも含有する、医薬品又は飲食品に用いるための組成物である。 The composition containing a useful component can be used as a composition for use in a pharmaceutical product or food or drink as it is or by being contained together with other components. Therefore, the composition of another one aspect | mode of this invention is a composition for using for a pharmaceutical or food-drinks containing at least a useful component.
本発明の一態様の組成物の好適な具体的態様は、医薬品用組成物である。医薬品用組成物の剤型は特に限定されないが、例えば、注射剤（筋肉、皮下、皮内）、輸液剤、経口剤、点鼻剤などが例示される。医薬品用組成物は、フェオメラニン量の抑制作用を示し、細胞保護効果、抗老化効果（アンチエイジング）、抗酸化効果、ラジカル消去効果、肌質維持効果、肌質改善効果、美白効果及び／又は肌色改善効果を発揮することが望まれる、経口剤及び非経口剤であることがより好ましい。 A preferred specific embodiment of the composition of one embodiment of the present invention is a pharmaceutical composition. The dosage form of the pharmaceutical composition is not particularly limited, and examples thereof include injections (muscular, subcutaneous, intradermal), infusions, oral agents, nasal drops and the like. The pharmaceutical composition exhibits an inhibitory effect on pheomelanin content, and includes cytoprotective effect, anti-aging effect (anti-aging), antioxidant effect, radical scavenging effect, skin quality maintenance effect, skin quality improvement effect, whitening effect and / or It is more preferable that they are oral preparations and parenteral preparations that are desired to exhibit a skin color improving effect.
医薬品用組成物は、本発明の課題を解決し得る限り、有用成分に加えて、医薬品に通常用いられ得るその他の成分を含有し得る。 As long as the problem of the present invention can be solved, the pharmaceutical composition can contain other components that can be usually used for pharmaceuticals in addition to the useful components.
医薬品に通常用いられ得るその他の成分は特に限定されず、例えば、賦形剤、結合剤、崩壊剤、安定化剤、流動化剤、界面活性剤、着色剤、甘味剤、滑沢剤、水や有機溶媒などの溶媒、油性成分、乳化剤、保湿剤、清涼剤、防腐剤、キレート剤、ｐＨ調整剤、酸化防止剤、美白剤、可溶化剤、ビタミン類、その他各種薬効成分、粉体、香料、色材などが挙げられる。医薬品に通常用いられ得るその他の成分の含有量は、本発明の課題解決を妨げない限り、当業者により適宜設定し得る。その他の成分のいくつかについて以下に列挙するが、これらはあくまでも例示であり、限定されるものではない。 There are no particular limitations on the other components that can be commonly used in pharmaceuticals, for example, excipients, binders, disintegrants, stabilizers, fluidizers, surfactants, colorants, sweeteners, lubricants, water And organic solvents, oil components, emulsifiers, moisturizers, fresheners, preservatives, chelating agents, pH adjusters, antioxidants, whitening agents, solubilizers, vitamins, various other medicinal ingredients, powders, A fragrance | flavor, a coloring material, etc. are mentioned. The content of other components that can be normally used in pharmaceuticals can be appropriately set by those skilled in the art as long as the problem of the present invention is not hindered. Some of the other components are listed below, but these are merely examples and are not limited.
賦形剤としては、例えば、糖アルコール類、糖類、リン酸カルシウム類、結晶セルロース類、デンプン類、リン酸ナトリウム類、ゼラチンなどが挙げられるが、これらに限定されない。賦形剤は、これらのうちの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。糖アルコール類としては、例えば、マンニトール、エリスリトール、キシリトール、ソルビトール、マルチトール等が挙げられるが、これらに限定されない。糖アルコール類は、これらのうちの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。糖類としては、例えば、ブドウ糖、果糖、乳糖、白糖、トレハロース、麦芽糖、オリゴ糖等が挙げられるが、これらに限定されない。糖類は、これらのうちの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。 Examples of the excipient include, but are not limited to, sugar alcohols, saccharides, calcium phosphates, crystalline celluloses, starches, sodium phosphates, and gelatin. The excipients can be used alone or in combination of two or more. Examples of sugar alcohols include, but are not limited to, mannitol, erythritol, xylitol, sorbitol, maltitol, and the like. Sugar alcohols can be used alone or in combination of two or more thereof. Examples of the saccharide include, but are not limited to, glucose, fructose, lactose, sucrose, trehalose, maltose, and oligosaccharide. Saccharides can be used alone or in combination of two or more.
結合剤としては、例えば、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＲＳ、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ、アルギン酸ナトリウム、エチルセルロース、カラギーナン、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルエチルセルロース、寒天、コポリビドン、精製セラック、デキストリン、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、ヒドロキシプロピルセルロース、ビニルピロリドン・酢酸ビニル共重合物、ヒプロメロース、部分アルファー化デンプン、プルラン、ペクチン、ポリビニルアルコールポリエチレングリコールグラフトコポリマー、ポビドン、ポリビニルアルコール、メタクリル酸コポリマーＬ、メタクリル酸コポリマーＬＤ、メタクリル酸コポリマーＳ、メチルセルロース等が挙げられるが、これらに限定されない。結合剤は、これらのうちの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。 Examples of the binder include ethyl acrylate / methyl methacrylate copolymer, aminoalkyl methacrylate copolymer RS, aminoalkyl methacrylate copolymer E, sodium alginate, ethyl cellulose, carrageenan, carboxyvinyl polymer, carboxymethyl ethyl cellulose, agar, copolyvidone, purified shellac, Dextrin, hydroxyethylcellulose, hydroxyethylmethylcellulose, hydroxypropyl starch, hydroxypropylcellulose, vinylpyrrolidone / vinyl acetate copolymer, hypromellose, partially pregelatinized starch, pullulan, pectin, polyvinyl alcohol polyethylene glycol graft copolymer, povidone, polyvinyl alcohol, methacryl Acid copolymer L, METAKU Le acid copolymer LD, methacrylic acid copolymer S, but methylcellulose, and the like, without limitation. A binder can be used individually by 1 type in these or in combination of 2 or more types.
崩壊剤としては、例えば、カルメロースカルシウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポピドン、セルロース及びその誘導体、デンプン及びその誘導体等が挙げられるが、これらに限定されない。崩壊剤は、これらのうちの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。 Examples of the disintegrant include, but are not limited to, carmellose calcium, sodium carboxymethyl starch, croscarmellose sodium, crospovidone, cellulose and derivatives thereof, starch and derivatives thereof, and the like. One of these disintegrants can be used alone, or two or more can be used in combination.
安定化剤としては、例えば、ジブチルヒドロキシトルエン、没食子酸プロピル、ブチルヒドロキシアニソール、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、エリソルビン酸、亜硝酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、クエン酸、エデト酸ナトリウム等が挙げられるが、これらに限定されない。安定化剤は、これらのうちの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。 Examples of the stabilizer include dibutylhydroxytoluene, propyl gallate, butylhydroxyanisole, ascorbic acid, sodium ascorbate, erythorbic acid, sodium nitrite, sodium bisulfite, sodium pyrosulfite, citric acid, sodium edetate, and the like. For example, but not limited to. One of these stabilizers can be used alone, or two or more can be used in combination.
流動化剤としては、例えば、軽質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素、酸化チタン、ステアリン酸、トウモロコシゲル、重質無水ケイ酸等が挙げられるが、これらに限定されない。流動化剤は、これらのうちの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。 Examples of the fluidizing agent include, but are not limited to, light anhydrous silicic acid, hydrous silicon dioxide, titanium oxide, stearic acid, corn gel, and heavy silicic anhydride. One of these fluidizing agents can be used alone, or two or more can be used in combination.
界面活性剤としては、例えば、リン脂質、グリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ショ糖脂肪酸エステル、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベート類、リン酸水素ナトリウム類、リン酸水素カリウム類等が挙げられるが、これらに限定されない。界面活性剤は、これらのうちの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。 Examples of the surfactant include phospholipid, glycerin fatty acid ester, polyoxyethylene fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, polyethylene glycol fatty acid ester, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene alkyl ether, sucrose fatty acid ester, lauryl sulfate Examples thereof include, but are not limited to, sodium, polysorbates, sodium hydrogen phosphates, potassium hydrogen phosphates, and the like. One of these surfactants can be used alone, or two or more thereof can be used in combination.
着色剤としては、例えば、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、食用黄色５号、食用黄色４号、アルミニウムキレート、酸化チタン、タルクなどが挙げられるが、これらに限定されない。着色剤は、これらのうちの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。 Examples of the colorant include, but are not limited to, iron sesquioxide, yellow sesquioxide, edible yellow No. 5, edible yellow No. 4, aluminum chelate, titanium oxide, and talc. One of these colorants can be used alone, or two or more can be used in combination.
甘味剤としては、例えば、サッカリン、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、ソーマチン、スクラロース等が挙げられるが、これらに限定されない。甘味剤は、これらのうちの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。 Examples of the sweetener include, but are not limited to, saccharin, aspartame, acesulfame potassium, thaumatin, and sucralose. The sweetener can be used alone or in combination of two or more thereof.
滑沢剤としては、例えば、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、コムギデンプン、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリルアルコール、ステアリン酸マグネシウム、セタノール、ゼラチン、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、ポリソルベート、マクロゴール、モノステアリン酸グリセリン、ラウリル硫酸ナトリウム等が挙げられるが、これらに限定されない。滑沢剤は、これらのうちの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。 Examples of lubricants include carmellose calcium, carmellose sodium, glycerin, glycerin fatty acid ester, wheat starch, sucrose fatty acid ester, stearyl alcohol, magnesium stearate, cetanol, gelatin, corn starch, potato starch, polyoxyethylene Examples include, but are not limited to, polyoxypropylene glycol, polysorbate, macrogol, glyceryl monostearate, sodium lauryl sulfate, and the like. One of these lubricants can be used alone, or two or more can be used in combination.
保湿剤としては、例えば、グリセリン、ブチレングリコール（ＢＧ）、ポリエチレングリコール、トレハロース、グリチルリチン酸及びその塩、ヒアルロン酸及びその塩、ジプロピレングリコール（ＤＰＧ）、ジグリセリン、１，２−ペンタンジオール、セリン、甘草エキス、ローカストビーンガム、グリセリンモノ２−エチルヘキシルエーテル、キシリトール、マルチトール、マルトース、ソルビトール、ブドウ糖、果糖、加水分解エラスチン、乳酸及びその塩、シクロデキストリン、ピロリドンカルボン酸及びその塩などが挙げられ、これらの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。保湿剤の含有量は、０〜１５質量％程度が好ましい。 Examples of humectants include glycerin, butylene glycol (BG), polyethylene glycol, trehalose, glycyrrhizic acid and salts thereof, hyaluronic acid and salts thereof, dipropylene glycol (DPG), diglycerin, 1,2-pentanediol, and serine. Licorice extract, locust bean gum, glycerin mono 2-ethylhexyl ether, xylitol, maltitol, maltose, sorbitol, glucose, fructose, hydrolyzed elastin, lactic acid and its salt, cyclodextrin, pyrrolidone carboxylic acid and its salt, etc. These 1 type can be used individually or in combination of 2 or more types. The content of the humectant is preferably about 0 to 15% by mass.
油性成分としては、例えば、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、トリエチルヘキサノイン、パルミチン酸イソプロピル、２−エチルヘキサン酸セチル、イソノナン酸イソノニル、イソノナン酸イソトリデシル、セバシン酸ジイソプロピル、テトラ２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリチル、コハク酸ジエチルヘキシル、炭素数１２〜１５のアルキルベンゾエートなどのエステル油；オクチルドデカノール、オレイルアルコール、イソステアリルアルコール、ヘキシルデカノール、２−デシルテトラデシノール、モノオレイルグリセリルエーテル（セラキルアルコール）、セテアリルアルコール、ベヘニルアルコール、セタノールなどの高級アルコール；ジメチルポリシロキサン、ジメチルシクロポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン、高級アルコール変性シリコーン油などのシリコーン油；流動パラフィン、軽質イソパラフィン、スクワラン、スクワレン、ワセリンなどの直鎖及び分岐鎖の炭化水素油；ウンデシレン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、アラキドン酸、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）、ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）、イソステアリン酸などの高級脂肪酸；アセトグリセリル、トリイソオクタン酸グリセリル、トリエチルヘキサン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、トリイソパルミチン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、ジ−２−ヘプチルウンデカン酸グリセリル、トリミリスチン酸グリセリル、トリ２−エチルヘキサン酸グリセリルなどのグリセライド油；ホホバ油、オリーブ油、ノバラ油、大豆油、オレンジ花油、カミツレ花油、ラベンダー油などの植物油；液状ラノリン、サラシミツロウなどの動物油；フルオロポリエーテル、パーフルオロアルキルエーテルシリコーンなどのフッ素油などが挙げられ、これらの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。油性成分の含有量は、０〜４０質量％程度が好ましい。 Examples of the oil component include neopentyl glycol dicaprate, triethylhexanoin, isopropyl palmitate, cetyl 2-ethylhexanoate, isononyl isononanoate, isotridecyl isononanoate, diisopropyl sebacate, pentaerythrityl tetra-2-ethylhexanoate, Ester oil such as diethyl hexyl succinate, alkyl benzoate having 12 to 15 carbon atoms; octyldodecanol, oleyl alcohol, isostearyl alcohol, hexyl decanol, 2-decyltetradecinol, monooleyl glyceryl ether (ceralkyl alcohol), cetearyl Higher alcohols such as alcohol, behenyl alcohol and cetanol; dimethylpolysiloxane, dimethylcyclopolysiloxane, methylphenylpolysiloxane Sun, methyl hydrogen polysiloxane, silicone oils such as higher alcohol-modified silicone oils; liquid and paraffin, light isoparaffins, linear and branched hydrocarbon oils such as squalane, squalene, petrolatum; undecylenic acid, oleic acid, linoleic acid, Higher fatty acids such as linolenic acid, arachidonic acid, eicosapentaenoic acid (EPA), docosahexaenoic acid (DHA), isostearic acid; acetoglyceryl, glyceryl triisooctanoate, glyceryl triethylhexanoate, glyceryl triisostearate, glyceryl triisopalmitate, Glyceride oils such as glyceryl monostearate, glyceryl di-2-heptylundecanoate, glyceryl trimyristate, glyceryl tri-2-ethylhexanoate; jojoba oil, o Vegetable oils such as vegetable oil, rose oil, soybean oil, orange flower oil, chamomile flower oil and lavender oil; animal oils such as liquid lanolin and beeswax; fluorine oils such as fluoropolyether and perfluoroalkyl ether silicone These 1 type can be used individually or in combination of 2 or more types. The content of the oil component is preferably about 0 to 40% by mass.
ｐＨ調整剤としては、例えば、乳酸、クエン酸、クエン酸ナトリウム、グリコール酸、コハク酸、酒石酸、リンゴ酸、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素アンモニウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、トリエタノールアミン、モノエタノールアミン、ヒドロキシエタンジホスホン酸などが挙げられ、これらの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。ｐＨ調整剤の含有量は、０〜１質量％程度が好ましい。 Examples of the pH adjuster include lactic acid, citric acid, sodium citrate, glycolic acid, succinic acid, tartaric acid, malic acid, potassium carbonate, sodium hydrogen carbonate, ammonium hydrogen carbonate, sodium hydroxide, potassium hydroxide, triethanolamine. , Monoethanolamine, hydroxyethanediphosphonic acid, and the like. One of these can be used alone, or two or more can be used in combination. The content of the pH adjuster is preferably about 0 to 1% by mass.
防腐剤としては、例えば、安息香酸、サリチル酸、石炭酸、ソルビン酸、メチルパラベン、プロピルパラベン、パラクロルメタクレゾール、ヘキサクロロフェン、塩化ベンザルコニウム、塩化クロルヘキシジン、トリクロロカルバニリド、感光素、フェノキシエタノールなどが挙げられ、これらの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。防腐剤の含有量は、０〜５質量％程度が好ましい。 Examples of the preservative include benzoic acid, salicylic acid, coalic acid, sorbic acid, methylparaben, propylparaben, parachloromethcresol, hexachlorophene, benzalkonium chloride, chlorhexidine chloride, trichlorocarbanilide, photosensitizer, phenoxyethanol and the like. These can be used alone or in combination of two or more. The content of the preservative is preferably about 0 to 5% by mass.
乳化剤としては、例えば、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、両性界面活性剤及び非イオン性界面活性剤などが挙げられ、より具体的にはステアリン酸ソルビタン、ジイソステアリン酸ポリグリセリル−１０、トリイソステアリン酸ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンセチルエーテル、自己乳化型モノステアリン酸グリセリル、モノミリスチン酸デカグリセリル、テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット、水素添加大豆リン脂質、ステアロイルグルタミン酸ナトリウム、モノステアリン酸ポリエチレングリコールなどが挙げられ、これらの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。乳化剤の含有量は、０〜５質量％程度が好ましい。 Examples of the emulsifier include anionic surfactants, cationic surfactants, amphoteric surfactants, and nonionic surfactants. More specifically, sorbitan stearate, polyglyceryl diisostearate-10, Polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene cetyl ether, self-emulsifying glyceryl monostearate, decaglyceryl monomyristate, polyoxyethylene sorbitol tetraoleate, hydrogenated soybean phospholipid, sodium stearoyl glutamate, monostearic acid A polyethylene glycol etc. are mentioned, These 1 type can be used individually or in combination of 2 or more types. The content of the emulsifier is preferably about 0 to 5% by mass.
可溶化剤としては、例えば、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンフィトステロール、ポリオキシエチレンコレステロールなどが挙げられ、これらの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。可溶化剤の含有量は、０〜５質量％程度が好ましい。 Examples of the solubilizer include polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene phytosterol, polyoxyethylene cholesterol, and the like, and these can be used alone or in combination of two or more. The content of the solubilizer is preferably about 0 to 5% by mass.
キレート剤としては、例えば、アラニン、エデト酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、メタリン酸ナトリウム、リン酸などが挙げられ、これらの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。キレート剤の含有量は、０〜１質量％程度が好ましい。 Examples of the chelating agent include alanine, sodium edetate, sodium polyphosphate, sodium metaphosphate, phosphoric acid, and the like. One of these can be used alone, or two or more can be used in combination. The content of the chelating agent is preferably about 0 to 1% by mass.
酸化防止剤としては、例えば、ビタミンＥ、ｐ−ｔ−ブチルフェノール、ブチルヒドロキシアニソール、ジブチルヒドロキシトルエン、フィチン酸、ソルビン酸、亜硫酸ナトリウム、エリソルビン酸、Ｌ−システイン塩酸塩などが挙げられ、これらの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。酸化防止剤の含有量は、０〜１質量％程度が好ましい。 Examples of the antioxidant include vitamin E, pt-butylphenol, butylhydroxyanisole, dibutylhydroxytoluene, phytic acid, sorbic acid, sodium sulfite, erythorbic acid, and L-cysteine hydrochloride. One species can be used alone, or two or more species can be used in combination. The content of the antioxidant is preferably about 0 to 1% by mass.
粘度調整剤としては、例えば、アラビアゴム、アルギン酸ナトリウム、カゼイン、カラギーナン、ガラクタン、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルデンプン、寒天、キサンタンガム、クインスシード、グアーガム、コラーゲン、ゼラチン、セルロース、デキストラン、デキストリン、トラガカントガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒアルロン酸ナトリウムペクチン、プルラン、メチルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロースなどが挙げられ、これらの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。粘度調整剤の含有量は、０〜１質量％程度が好ましい。 Examples of the viscosity modifier include gum arabic, sodium alginate, casein, carrageenan, galactan, carboxyvinyl polymer, carboxymethylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, carboxymethyl starch, agar, xanthan gum, quince seed, guar gum, collagen, gelatin, cellulose, Examples include dextran, dextrin, gum tragacanth, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, sodium hyaluronate pectin, pullulan, methyl cellulose, methyl hydroxypropyl cellulose, and the like. These can be used alone or in combination of two or more. The content of the viscosity modifier is preferably about 0 to 1% by mass.
清涼剤としては、例えば、エタノールなどの低級アルコール、Ｌ−メントール、カンフル、メントキシプロピルジオールなどが挙げられ、これらの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。清涼剤の含有量は、０〜１０質量％程度が好ましい。 Examples of the refreshing agent include lower alcohols such as ethanol, L-menthol, camphor, and menthoxypropyldiol, and these can be used alone or in combination of two or more. As for content of a refreshing agent, about 0-10 mass% is preferable.
医薬品用組成物には、有用成分以外の美肌用成分が含まれていてもよい。美肌用成分としては、例えば、胎盤抽出液、グルタチオン、ユキノシタ抽出物、油溶性甘草エキス、レチノイド、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、コウジ酸、ビタミンＥ、トラネキサム酸、システイン、カミツレエキス、リノール酸、エラグ酸、ルシノール、α−ヒドロキシ酸などの美白剤；ロイヤルゼリー、感光素、コレステロール誘導体、幼牛血液抽出液などの細胞賦活剤；肌荒れ改善剤；ノニル酸ワレニルアミド、ニコチン酸ベンジルエステル、ニコチン酸β−ブトキシエチルエステル、カプサイシン、ジンゲロン、カンタリスチンキ、イクタモール、カフェイン、タンニン酸、α−ボルネオール、ニコチン酸トコフェロール、イノシトールヘキサニコチネート、シクランデレート、シンナリジン、トラゾリン、アセチルコリン、ベラパミル、セファランチン、γ−オリザノールなどの血行促進剤；酸化亜鉛、タンニン酸などの皮膚収斂剤；イオウ、チアントロールなどの抗脂漏剤などが挙げられ、これらの１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。 The pharmaceutical composition may contain skin beautifying ingredients other than useful ingredients. Examples of ingredients for beautifying skin include placenta extract, glutathione, yukinoshita extract, oil-soluble licorice extract, retinoid, ascorbic acid, ascorbic acid derivative, kojic acid, vitamin E, tranexamic acid, cysteine, chamomile extract, linoleic acid, ellag Whitening agents such as acid, lucinol, α-hydroxy acid; cell activators such as royal jelly, photosensitizer, cholesterol derivative, calf blood extract; rough skin improving agent; nonyl acid wallenylamide, nicotinic acid benzyl ester, nicotinic acid β- Butoxyethyl ester, capsaicin, gingerone, cantalis tincture, ictamol, caffeine, tannic acid, α-borneol, tocopherol nicotinate, inositol hexanicotinate, cyclandrate, cinnarizine, trazoline, acetylcholine Examples include blood circulation promoters such as verapamil, cephalanthin, and γ-oryzanol; skin astringents such as zinc oxide and tannic acid; antiseborrheic agents such as sulfur and thiantol, and one of these alone or two The above can be used in combination.
本発明の一態様の組成物のその他の具体的態様は、飲食品用組成物である。飲食品用組成物は、通常用いられる形態であれば特に限定されず、例えば、固形状、液状、ゲル状、懸濁液状、クリーム状、シート状、スティック状、粉状、粒状、顆粒状、錠状、棒状、板状、ブロック状、ペースト状、カプセル状、カプレット状などの各形態を採り得る。 The other specific aspect of the composition of 1 aspect of this invention is a composition for food-drinks. The composition for food and drink is not particularly limited as long as it is a form that is usually used, for example, solid, liquid, gel, suspension, cream, sheet, stick, powder, granule, granule, Various forms such as a tablet shape, a rod shape, a plate shape, a block shape, a paste shape, a capsule shape, and a caplet shape can be adopted.
飲食品用組成物の具体的な一態様は、例えば、生体に対して一定の機能性を有する飲食品である機能性飲食品である。機能性飲食品は、例えば、特定保健用飲食品、機能性表示飲食品、栄養機能飲食品、保健機能飲食品、特別用途飲食品、栄養補助飲食品、健康補助飲食品、サプリメント、美容飲食品などのいわゆる健康飲食品に加えて、乳児用飲食品、妊産婦用飲食品、高齢者用飲食品などの特定者用飲食品を包含する。さらに機能性飲食品は、コーデックス（ＦＡＯ／ＷＨＯ合同食品規格委員会）の食品規格に基づく健康強調表示（Ｈｅａｌｔｈ ｃｌａｉｍ）が適用される健康飲食品を包含する。 The specific one aspect | mode of the composition for food / beverage products is a functional food / beverage products which are food / beverage products which have fixed functionality with respect to a biological body, for example. Functional foods and beverages include, for example, specific health foods and drinks, functional indication foods and drinks, nutritional functional foods and drinks, health functional foods and drinks, special purpose foods and drinks, nutritional supplements and foods, health supplements and foods, supplements, beauty foods and beverages In addition to so-called healthy foods and beverages such as foods and beverages for infants, foods and beverages for pregnant women, foods and beverages for specific people such as foods and beverages for elderly people are included. Furthermore, functional food / beverage products include the health food / beverage products to which the health claim based on the food standards of Codex (FAO / WHO Joint Food Standards Committee) is applied.
飲食品用組成物は、本発明の課題を解決し得る限り、第１の成分及び第２の成分に加えて、飲食品に通常用いられ得るその他の成分を含有し得る。その他の成分としては、例えば、上記した医薬品に通常用いられ得るその他の成分に加えて、糖質甘味料、澱粉、澱粉加工物、澱粉分解物、食塩、酸味料、風味原料、栄養素、果汁、卵などの動植物性食材；増量剤、増粘剤、香油、保存剤、等張化剤、緩衝剤、懸濁化剤などの通常の飲食品の加工に使用される添加物などを挙げることができる。食材や添加物の使用量は、本発明の課題の解決を妨げない限り特に限定されず、適宜設定され得る。 As long as the subject of the present invention can be solved, the composition for food and drink can contain other components that can be usually used for food and drink in addition to the first component and the second component. Other components include, for example, sugar sweeteners, starches, processed starch products, starch degradation products, salt, acidulants, flavor ingredients, nutrients, fruit juices, in addition to the other components that can be commonly used in the above-described pharmaceuticals. Animal and plant food materials such as eggs; additives, etc. used for processing ordinary foods and drinks such as bulking agents, thickeners, perfume oils, preservatives, tonicity agents, buffers, suspending agents, etc. it can. The usage-amount of a foodstuff or an additive is not specifically limited unless the solution of the subject of this invention is prevented, It can set suitably.
本発明の一態様の組成物は、その製造方法について特に限定されず、本発明の一態様の組成物の使用態様に応じて当業者に通常知られる方法にて製造できる。 The composition of one embodiment of the present invention is not particularly limited with respect to the production method thereof, and can be produced by a method generally known to those skilled in the art depending on the use mode of the composition of one embodiment of the present invention.
以下、本発明を実施例によってさらに具体的に説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではなく、本発明の課題を解決し得る限り、本発明は種々の態様をとることができる。 EXAMPLES Hereinafter, the present invention will be described more specifically with reference to examples. However, the present invention is not limited to these examples, and the present invention can take various modes as long as the problems of the present invention can be solved. it can.
［１．ＡＳＧ溶液及びＡｒｂ溶液の調製］
市販されているＬ−アスコルビン酸 ２−グルコシド及びアルブチンをそれぞれ精製水に溶解し、段階希釈して各種濃度のＡＳＧ溶液とＡｒｂ溶液を調製した。また、得られたＡＳＧ溶液にＡｒｂを溶解することにより、ＡＳＧ＋Ａｒｂ溶液を調製した。ＡＳＧ溶液、Ａｒｂ溶液及びＡＳＧ＋Ａｒｂ溶液は、メンブレンフィルターを用いてそれぞれろ過滅菌した。
[1. Preparation of ASG solution and Arb solution]
Commercially available L-ascorbic acid 2-glucoside and arbutin were each dissolved in purified water and serially diluted to prepare ASG solutions and Arb solutions of various concentrations. Moreover, ASG + Arb solution was prepared by melt | dissolving Arb in the obtained ASG solution. The ASG solution, Arb solution, and ASG + Arb solution were each sterilized by filtration using a membrane filter.
［２．Ｂ１６−Ｆ１０マウスメラノーマ細胞の培養］
下記に示す２つの文献に記載の試験方法に準じて、Ｂ１６−Ｆ１０マウスメラノーマ細胞の培養を実施した。以下に、試験手順の概要を示す。
（１）岩手大学教育学部研究年報 第４０巻第１号（１９８０．１０）９３−１０２
（２）Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ａｐｐｌｉｅｄ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｖｏｌ．４（０１），ｐｐ．１６６−１６９
[2. Culture of B16-F10 mouse melanoma cells]
B16-F10 mouse melanoma cells were cultured according to the test methods described in the following two documents. The outline of the test procedure is shown below.
(1) Iwate University Faculty of Education Annual Report Vol. 40 No. 1 (1980.10) 93-102
(2) Journal of Applied Pharmaceutical Science Vol. 4 (01), pp. 166-169
ウシ胎児血清（ＦＢＳ；Ｌｉｆｅ ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ社）、α−メラノサイト刺激ホルモン（α−ＭＳＨ；ペプチド研究所社）及びＡｎｔｉｂｉｏｔｉｃ−Ａｎｔｉｍｙｃｏｔｉｃ（Ｌｉｆｅ ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ社）を含むダルベッコ改変イーグル培地（ＤＭＥＭ；Ｌｉｆｅ ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ社）を用いてＢ１６−Ｆ１０マウスメラノーマ細胞を懸濁し、６ウェル培養プレートに１．０×１０５ｃｅｌｌｓ／ウェルになるように播種した。その後、６ウェル培養プレートを、３７℃、ＣＯ２濃度５％の条件下で２４時間培養した。 Dulbecco's Modified Eagle Medium (DMEM; Life technologies) containing fetal bovine serum (FBS; Life technologies), α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH; Peptide Institute) and Antibiotic-Antilytic (Life technologies) B16-F10 mouse melanoma cells were suspended and seeded in a 6-well culture plate at 1.0 × 10 5 cells / well. Thereafter, the 6-well culture plate was cultured for 24 hours under the conditions of 37 ° C. and CO 2 concentration of 5%.
培養後の培養上清を除去した各ウェルに、後述の表１及び２に示したＡＳＧ濃度及び／又はＡｒｂ濃度になるように、ＡＳＧ溶液、Ａｒｂ溶液又はＡＳＧ＋Ａｒｂ溶液 ０．０２ｍＬと、ウシ胎児血清、α−メラノサイト刺激ホルモン及びＡｎｔｉｂｉｏｔｉｃ−Ａｎｔｉｍｙｃｏｔｉｃを含むダルベッコ改変イーグル培地 １．９８ｍＬとを混合して調製した被験溶液 ２ｍＬを添加して、さらに４８時間培養した。培養後の各ウェルについて、後述するＭＴＴアッセイ及びメラニン分析を実施した。 0.02 mL of ASG solution, Arb solution or ASG + Arb solution and fetal bovine serum so that the ASG concentration and / or Arb concentration shown in Tables 1 and 2 described later are obtained in each well from which the culture supernatant after the culture was removed. Then, 2 mL of a test solution prepared by mixing 1.98 mL of Dulbecco's modified Eagle medium containing α-melanocyte-stimulating hormone and Antibiotic-Antimicotic was added and further cultured for 48 hours. The MTT assay and melanin analysis described below were performed on each well after the culture.
［３．ＭＴＴアッセイ（細胞生存率の測定）］
（２）の文献に記載の試験方法に準じて、ＭＴＴアッセイ（細胞生存率の測定）を実施した。以下に、上記文献との変更点を示す。
３−（４，５−ジメチル−２−チアゾニル）−２，５−ジフェニル−２−Ｈ−テトラゾリウムブロマイド（ＭＴＴ；同仁化学社）溶液の濃度は、２ｍｇ／ｍｌではなく２．５ｍｇ／ｍｌとし、ＭＴＴ溶液添加後の培養時間は、３時間ではなく２時間とした。また、ホルマザン抽出は、ジメチルスルホキシド（Ｄｉｍｅｔｈｙｌ ｓｕｌｆｏｘｉｄｅ）ではなく、０．０４ｍｏｌ／ｌ 塩酸イソプロパノールを２ｍＬ添加して行った。
[3. MTT assay (measurement of cell viability)]
MTT assay (measurement of cell viability) was performed according to the test method described in the literature of (2). The changes from the above document are shown below.
The concentration of the 3- (4,5-dimethyl-2-thiazonyl) -2,5-diphenyl-2-H-tetrazolium bromide (MTT; Dojin Chemical) solution was 2.5 mg / ml instead of 2 mg / ml, The culture time after addition of the MTT solution was 2 hours instead of 3 hours. In addition, formazan extraction was performed by adding 2 mL of 0.04 mol / l isopropanol hydrochloride instead of dimethyl sulfoxide.
［４．メラニン分析］
細胞内のユーメラニンの含有量は、下記（３）に示す伊藤らの文献に記載の分析方法に従って測定した。細胞内のフェオメラニンの含有量は、下記（４）に示す伊藤らの文献に記載の分析方法に準じて、測定した。以下に、フェオメラニン分析における（４）の文献との変更点を示す。
（３）ユーメラニンの分析方法：Ｐｉｇｍｅｎｔ Ｃｅｌｌ Ｍｅｌａｎｏｍａ Ｒｅｓｅａｒｃｈ（ＰＣＭＲ），２０１１，Ｖｏｌ ２４，ｐｐ．６０５−６１３
（４）フェオメラニンの分析方法：ＰＣＭＲ，２００２，Ｖｏｌ １５，ｐｐ．Ｐａｇｅｓ ２２５−２３２
[4. Melanin analysis]
The content of eumelanin in the cells was measured according to the analysis method described in Ito et al. The content of intracellular pheomelanin was measured according to the analysis method described in Ito et al. Below, the change with the literature of (4) in a pheomelanin analysis is shown.
(3) Eumelanin analysis method: Pigment Cell Melanoma Research (PCMR), 2011, Vol 24, pp. 605-613
(4) Analysis method of pheomelanin: PCMR, 2002, Vol 15, pp. Pages 225-232
フェオメラニン分析については、ホモジナイズして得られた検体に添加するＨ３ＰＯ２の条件を、濃度：５０％（ｗ／ｖ）、添加量：２０μＬとした。 For pheomelanin analysis, the conditions of H 3 PO 2 added to the sample obtained by homogenization were set to a concentration of 50% (w / v) and an addition amount of 20 μL.
［５．解析方法］
上記４のメラニン分析で得られたユーメラニンマーカー（ＰＴＣＡ）及びフェオメラニンマーカー（４−ＡＨＰ）の定量値に基づいて、以下の式（Ｉ）及び（ＩＩ）によりユーメラニン量及びフェオメラニン量を算出した。
（Ｉ）ユーメラニン量＝ＰＴＣＡ量×２５（ユーメラニンから得られるＰＴＣＡの収率４％から逆算して求めた係数）
（ＩＩ）フェオメラニン量＝４−ＡＨＰ量×７（フェオメラニンから得られる４−ＡＨＰの収率１５％から逆算して求めた係数）
[5. analysis method]
Based on the quantitative values of the eumelanin marker (PTCA) and the pheomelanin marker (4-AHP) obtained by the melanin analysis of 4 above, the amount of eumelanin and the amount of pheomelanin are calculated by the following formulas (I) and (II). Calculated.
(I) Amount of eumelanin = amount of PTCA × 25 (coefficient obtained by calculating backward from 4% yield of PTCA obtained from eumelanin)
(II) Amount of pheomelanin = Amount of 4-AHP × 7 (coefficient obtained by calculating backward from 15% yield of 4-AHP obtained from pheomelanin)
なお、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の係数は文献ＰＣＭＲ，２０１３，Ｖｏｌ ２６，Ｐａｇｅｓ ６１６−６３３を参照した。 The coefficients of the formulas (I) and (II) were referred to the documents PCMR, 2013, Vol 26, and Pages 616-633.
算出したユーメラニン量及びフェオメラニン量を、上記３で得られたＭＴＴアッセイの結果としての吸光度で除すことにより、細胞あたりのユーメラニン量及びフェオメラニン量を算出した。また、ユーメラニン量及びフェオメラニン量の合計量を１００％としたときのユーメラニン比率及びフェオメラニン比率を算出した。 The eumelanin amount and pheomelanin amount per cell were calculated by dividing the calculated eumelanin amount and pheomelanin amount by the absorbance as a result of the MTT assay obtained in 3 above. Moreover, the eumelanin ratio and pheomelanin ratio when the total amount of the eumelanin amount and the pheomelanin amount was 100% were calculated.
［６．結果（１）］
例１〜例３及びコントロールの被験溶液を用いて、上記５の解析方法にて評価した結果をまとめたものを図１及び図２に示す。これらの図が示すように、ＡＳＧの含有量が多くなるほどにフェオメラニン量及びフェオメラニン比率が減少した。また、ＡＳＧ及びＡｒｂを組み合わせて用いることにより、さらにフェオメラニン量及びフェオメラニン比率が減少した。なお、培養細胞の生存率は、上記被験溶液の間で有意な差はみられなかった。
[6. Result (1)]
FIG. 1 and FIG. 2 show a summary of the results of evaluation by the above analysis method 5 using Examples 1 to 3 and the control test solution. As these figures show, the amount of pheomelanin and the pheomelanin ratio decreased as the ASG content increased. Moreover, the amount of pheomelanin and the pheomelanin ratio further decreased by using ASG and Arb in combination. In addition, the survival rate of the cultured cell did not show a significant difference between the test solutions.
［７．結果（２）］
例２、例４〜例６及びコントロールの被験溶液を用いて、上記５の解析方法にて評価した結果をまとめたものを図３及び図４に示す。図１及び図２と同様に、ＡＳＧの含有量が多くなるほどにフェオメラニン量及びフェオメラニン比率が減少し、ＡＳＧ及びＡｒｂを組み合わせて用いることにより、フェオメラニン量及びフェオメラニン比率がさらに減少した。一方、Ａｒｂの含有量が多くなるほどにメラニン全体の量が減少した。しかし、メラニン全体に対するフェオメラニンの比率は減少しなかった。なお、培養細胞の生存率は、上記被験溶液の間で有意な差はみられなかった。
[7. Result (2)]
FIG. 3 and FIG. 4 show a summary of the results of evaluation by the analysis method of 5 above using Example 2, Example 4 to Example 6, and the control test solution. Like FIG.1 and FIG.2, the amount of pheomelanin and the pheomelanin ratio decreased, so that the content of ASG increased, and the amount of pheomelanin and the pheomelanin ratio further decreased by using ASG and Arb in combination. On the other hand, the amount of the whole melanin decreased as the content of Arb increased. However, the ratio of pheomelanin to total melanin did not decrease. In addition, the survival rate of the cultured cell did not show a significant difference between the test solutions.
Ａｒｂ単独では総メラニン中のフェオメラニンの比率は減少しなかったことを加味すると、ＡＳＧ及びＡｒｂの組み合わせによるフェオメラニン比率の減少効果は、相加効果というよりも、相乗効果といえることがわかった。また、例１〜例６の被験溶液については、いずれもコントロールとの間に培養細胞の生存率について有意な差がみられなかった。 Taking into account that the ratio of pheomelanin in total melanin did not decrease with Arb alone, it was found that the effect of reducing the ratio of pheomelanin by the combination of ASG and Arb was synergistic rather than additive. . In addition, for the test solutions of Examples 1 to 6, there was no significant difference in the viability of the cultured cells with respect to the control.
本発明の一態様に係る組成物は、フェオメラニンの量を低減するだけでなく、総メラニン量におけるフェオメラニンの量の割合を低減することが可能であることから、フェオメラニンに基づく細胞障害性や人体への悪影響を低減しつつ、細胞保護効果、抗老化効果（アンチエイジング）、抗酸化効果、ラジカル消去効果、肌質維持効果、肌質改善効果、美白効果、肌色改善効果などを期待する使用者の健康に資することができる。
The composition according to one embodiment of the present invention can reduce not only the amount of pheomelanin but also the proportion of the amount of pheomelanin in the total amount of melanin. Anti-aging effect (anti-aging), antioxidant effect, radical scavenging effect, skin quality maintenance effect, skin quality improvement effect, whitening effect, skin color improvement effect, etc. It can contribute to the health of the user.
Claims (7)
を含有する、フェオメラニン抑制用組成物（ただし、化粧品又は医薬部外品に用いるためのものを除く）。 A pheomelanin-suppressing composition containing a first component selected from the group consisting of ascorbic acid, ascorbic acid derivatives and salts thereof (except for use in cosmetics or quasi drugs).
ハイドロキノン、ハイドロキノン誘導体及びそれらの塩からなる群から選ばれる第２の成分と
を含有する、フェオメラニン抑制用組成物（ただし、化粧品又は医薬部外品に用いるためのものを除く）。 A first component selected from the group consisting of ascorbic acid, ascorbic acid derivatives and salts thereof;
A pheomelanin-suppressing composition containing a second component selected from the group consisting of hydroquinone, hydroquinone derivatives and salts thereof (excluding those for use in cosmetics or quasi drugs).
The composition for using for the pharmaceutical or food-drinks containing the composition of any one of Claims 1-6.
Priority Applications (1)
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