JP2018030874A - Aerosol, mousse, or foam composition for treating psoriasis - Google Patents
Aerosol, mousse, or foam composition for treating psoriasis Download PDFInfo
- Publication number
- JP2018030874A JP2018030874A JP2017194544A JP2017194544A JP2018030874A JP 2018030874 A JP2018030874 A JP 2018030874A JP 2017194544 A JP2017194544 A JP 2017194544A JP 2017194544 A JP2017194544 A JP 2017194544A JP 2018030874 A JP2018030874 A JP 2018030874A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- composition
- aerosol
- mousse
- weight
- acid
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 229
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 title claims abstract description 33
- 239000006260 foam Substances 0.000 title claims abstract description 33
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 title claims abstract description 31
- 241000195940 Bryophyta Species 0.000 title claims abstract description 29
- 235000011929 mousse Nutrition 0.000 title claims abstract description 29
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims abstract description 37
- 230000001185 psoriatic effect Effects 0.000 claims abstract description 22
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 claims abstract description 18
- 239000003380 propellant Substances 0.000 claims abstract description 17
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims abstract description 14
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims abstract description 11
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract description 9
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims abstract description 9
- BQPPJGMMIYJVBR-UHFFFAOYSA-N (10S)-3c-Acetoxy-4.4.10r.13c.14t-pentamethyl-17c-((R)-1.5-dimethyl-hexen-(4)-yl)-(5tH)-Delta8-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren Natural products CC12CCC(OC(C)=O)C(C)(C)C1CCC1=C2CCC2(C)C(C(CCC=C(C)C)C)CCC21C BQPPJGMMIYJVBR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- CHGIKSSZNBCNDW-UHFFFAOYSA-N (3beta,5alpha)-4,4-Dimethylcholesta-8,24-dien-3-ol Natural products CC12CCC(O)C(C)(C)C1CCC1=C2CCC2(C)C(C(CCC=C(C)C)C)CCC21 CHGIKSSZNBCNDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- XYTLYKGXLMKYMV-UHFFFAOYSA-N 14alpha-methylzymosterol Natural products CC12CCC(O)CC1CCC1=C2CCC2(C)C(C(CCC=C(C)C)C)CCC21C XYTLYKGXLMKYMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- FPTJELQXIUUCEY-UHFFFAOYSA-N 3beta-Hydroxy-lanostan Natural products C1CC2C(C)(C)C(O)CCC2(C)C2C1C1(C)CCC(C(C)CCCC(C)C)C1(C)CC2 FPTJELQXIUUCEY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- BKLIAINBCQPSOV-UHFFFAOYSA-N Gluanol Natural products CC(C)CC=CC(C)C1CCC2(C)C3=C(CCC12C)C4(C)CCC(O)C(C)(C)C4CC3 BKLIAINBCQPSOV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- LOPKHWOTGJIQLC-UHFFFAOYSA-N Lanosterol Natural products CC(CCC=C(C)C)C1CCC2(C)C3=C(CCC12C)C4(C)CCC(C)(O)C(C)(C)C4CC3 LOPKHWOTGJIQLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- CAHGCLMLTWQZNJ-UHFFFAOYSA-N Nerifoliol Natural products CC12CCC(O)C(C)(C)C1CCC1=C2CCC2(C)C(C(CCC=C(C)C)C)CCC21C CAHGCLMLTWQZNJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- QBSJHOGDIUQWTH-UHFFFAOYSA-N dihydrolanosterol Natural products CC(C)CCCC(C)C1CCC2(C)C3=C(CCC12C)C4(C)CCC(C)(O)C(C)(C)C4CC3 QBSJHOGDIUQWTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- CAHGCLMLTWQZNJ-RGEKOYMOSA-N lanosterol Chemical compound C([C@]12C)C[C@@H](O)C(C)(C)[C@H]1CCC1=C2CC[C@]2(C)[C@H]([C@H](CCC=C(C)C)C)CC[C@@]21C CAHGCLMLTWQZNJ-RGEKOYMOSA-N 0.000 claims abstract description 8
- 229940058690 lanosterol Drugs 0.000 claims abstract description 8
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims abstract description 7
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims abstract description 4
- -1 fatty acid esters Chemical class 0.000 claims description 71
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 43
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims description 23
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims description 23
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims description 23
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 claims description 19
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 15
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 claims description 14
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 14
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 239000003961 penetration enhancing agent Substances 0.000 claims description 12
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims description 12
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims description 11
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 claims description 9
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N Glycolic acid Chemical compound OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 claims description 8
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims description 8
- URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N triacetin Chemical compound CC(=O)OCC(OC(C)=O)COC(C)=O URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 239000001993 wax Substances 0.000 claims description 8
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 claims description 7
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- SVTBMSDMJJWYQN-UHFFFAOYSA-N 2-methylpentane-2,4-diol Chemical compound CC(O)CC(C)(C)O SVTBMSDMJJWYQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- JOOXCMJARBKPKM-UHFFFAOYSA-N 4-oxopentanoic acid Chemical compound CC(=O)CCC(O)=O JOOXCMJARBKPKM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 claims description 6
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 claims description 6
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- UQDUPQYQJKYHQI-UHFFFAOYSA-N methyl laurate Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)OC UQDUPQYQJKYHQI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- HLZKNKRTKFSKGZ-UHFFFAOYSA-N tetradecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCO HLZKNKRTKFSKGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N (+/-)-1,3-Butanediol Chemical compound CC(O)CCO PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims description 5
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 claims description 5
- SZXQTJUDPRGNJN-UHFFFAOYSA-N dipropylene glycol Chemical compound OCCCOCCCO SZXQTJUDPRGNJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 229910021485 fumed silica Inorganic materials 0.000 claims description 5
- 125000005908 glyceryl ester group Chemical group 0.000 claims description 5
- 229960004063 propylene glycol Drugs 0.000 claims description 5
- RZRNAYUHWVFMIP-KTKRTIGZSA-N 1-oleoylglycerol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC(O)CO RZRNAYUHWVFMIP-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims description 4
- GVTFIGQDTWPFTA-UHFFFAOYSA-N 4-bromo-2-chloro-1-isothiocyanatobenzene Chemical compound ClC1=CC(Br)=CC=C1N=C=S GVTFIGQDTWPFTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000003974 emollient agent Substances 0.000 claims description 4
- 239000001087 glyceryl triacetate Substances 0.000 claims description 4
- 235000013773 glyceryl triacetate Nutrition 0.000 claims description 4
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N n-heptadecyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCO GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000003208 petroleum Substances 0.000 claims description 4
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229940012831 stearyl alcohol Drugs 0.000 claims description 4
- 229960002622 triacetin Drugs 0.000 claims description 4
- MEJYDZQQVZJMPP-ULAWRXDQSA-N (3s,3ar,6r,6ar)-3,6-dimethoxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan Chemical compound CO[C@H]1CO[C@@H]2[C@H](OC)CO[C@@H]21 MEJYDZQQVZJMPP-ULAWRXDQSA-N 0.000 claims description 3
- ALSTYHKOOCGGFT-KTKRTIGZSA-N (9Z)-octadecen-1-ol Chemical group CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCO ALSTYHKOOCGGFT-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims description 3
- QCTZUSWOKFCWNB-QXMHVHEDSA-N (z)-n,n-dimethyloctadec-9-en-1-amine oxide Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC[N+](C)(C)[O-] QCTZUSWOKFCWNB-QXMHVHEDSA-N 0.000 claims description 3
- ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 1,1-difluorocyclohexane Chemical compound FC1(F)CCCCC1 ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- XFOQWQKDSMIPHT-UHFFFAOYSA-N 2,3-dichloro-6-(trifluoromethyl)pyridine Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=C(Cl)C(Cl)=N1 XFOQWQKDSMIPHT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- AMRBZKOCOOPYNY-QXMHVHEDSA-N 2-[dimethyl-[(z)-octadec-9-enyl]azaniumyl]acetate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC[N+](C)(C)CC([O-])=O AMRBZKOCOOPYNY-QXMHVHEDSA-N 0.000 claims description 3
- QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxyethanol Chemical compound OCCOC1=CC=CC=C1 QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxy-1-piperidin-4-ylpyrrolidin-2-one Chemical compound O=C1CC(O)CN1C1CCNCC1 HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M Lactate Chemical compound CC(O)C([O-])=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 3
- LQZZUXJYWNFBMV-UHFFFAOYSA-N dodecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCO LQZZUXJYWNFBMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- QQQMUBLXDAFBRH-UHFFFAOYSA-N dodecyl 2-hydroxypropanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCOC(=O)C(C)O QQQMUBLXDAFBRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- SYELZBGXAIXKHU-UHFFFAOYSA-N dodecyldimethylamine N-oxide Chemical compound CCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)[O-] SYELZBGXAIXKHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- RZRNAYUHWVFMIP-HXUWFJFHSA-N glycerol monolinoleate Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@H](O)CO RZRNAYUHWVFMIP-HXUWFJFHSA-N 0.000 claims description 3
- 229940051250 hexylene glycol Drugs 0.000 claims description 3
- 239000008172 hydrogenated vegetable oil Substances 0.000 claims description 3
- XUGNVMKQXJXZCD-UHFFFAOYSA-N isopropyl palmitate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(C)C XUGNVMKQXJXZCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229940075495 isopropyl palmitate Drugs 0.000 claims description 3
- 229940048866 lauramine oxide Drugs 0.000 claims description 3
- 229940094506 lauryl betaine Drugs 0.000 claims description 3
- 229940040102 levulinic acid Drugs 0.000 claims description 3
- UHUFTBALEZWWIH-UHFFFAOYSA-N myristic aldehyde Natural products CCCCCCCCCCCCCC=O UHUFTBALEZWWIH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229940043348 myristyl alcohol Drugs 0.000 claims description 3
- DVEKCXOJTLDBFE-UHFFFAOYSA-N n-dodecyl-n,n-dimethylglycinate Chemical compound CCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)CC([O-])=O DVEKCXOJTLDBFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- UKGRTCZMPQERFQ-UHFFFAOYSA-N octadecyl 2-hydroxypropanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCOC(=O)C(C)O UKGRTCZMPQERFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- ZYMPPJSBWZSRMU-UHFFFAOYSA-N octan-3-yl 2-hydroxypropanoate Chemical compound CCCCCC(CC)OC(=O)C(C)O ZYMPPJSBWZSRMU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229960003921 octisalate Drugs 0.000 claims description 3
- WCJLCOAEJIHPCW-UHFFFAOYSA-N octyl 2-hydroxybenzoate Chemical compound CCCCCCCCOC(=O)C1=CC=CC=C1O WCJLCOAEJIHPCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- BARWIPMJPCRCTP-UHFFFAOYSA-N oleic acid oleyl ester Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCCOC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC BARWIPMJPCRCTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229940055577 oleyl alcohol Drugs 0.000 claims description 3
- XMLQWXUVTXCDDL-UHFFFAOYSA-N oleyl alcohol Natural products CCCCCCC=CCCCCCCCCCCO XMLQWXUVTXCDDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- BARWIPMJPCRCTP-CLFAGFIQSA-N oleyl oleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCOC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC BARWIPMJPCRCTP-CLFAGFIQSA-N 0.000 claims description 3
- 229960005323 phenoxyethanol Drugs 0.000 claims description 3
- 239000001593 sorbitan monooleate Substances 0.000 claims description 3
- 235000011069 sorbitan monooleate Nutrition 0.000 claims description 3
- 229940035049 sorbitan monooleate Drugs 0.000 claims description 3
- 229940058015 1,3-butylene glycol Drugs 0.000 claims description 2
- DJYQGDNOPVHONN-UHFFFAOYSA-N 2-[bis(2-acetyloxyethyl)amino]ethyl acetate Chemical compound CC(=O)OCCN(CCOC(C)=O)CCOC(C)=O DJYQGDNOPVHONN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 claims description 2
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000019437 butane-1,3-diol Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 claims description 2
- 229940113120 dipropylene glycol Drugs 0.000 claims description 2
- 229960004756 ethanol Drugs 0.000 claims description 2
- 229960004275 glycolic acid Drugs 0.000 claims description 2
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims description 2
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims description 2
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 claims description 2
- WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N phenyl(114C)methanol Chemical compound O[14CH2]C1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N 0.000 claims description 2
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 claims description 2
- 229940068918 polyethylene glycol 400 Drugs 0.000 claims description 2
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 claims description 2
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 claims description 2
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 claims description 2
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims description 2
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 claims description 2
- 150000005846 sugar alcohols Polymers 0.000 claims description 2
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims description 2
- 229940078499 tricalcium phosphate Drugs 0.000 claims description 2
- 229910000391 tricalcium phosphate Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 235000019731 tricalcium phosphate Nutrition 0.000 claims description 2
- WONYMNWUJVKVII-UHFFFAOYSA-N 3,5-diiodothyropropionic acid Chemical compound IC1=CC(CCC(=O)O)=CC(I)=C1OC1=CC=C(O)C=C1 WONYMNWUJVKVII-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N Benzyl alcohol Chemical compound OCC1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004927 clay Substances 0.000 claims 1
- 229960004592 isopropanol Drugs 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract description 29
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 abstract description 4
- 230000035515 penetration Effects 0.000 abstract description 3
- 229930182558 Sterol Natural products 0.000 description 38
- 235000003702 sterols Nutrition 0.000 description 38
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 29
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 17
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 14
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 12
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 12
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 11
- 238000009835 boiling Methods 0.000 description 11
- ATUOYWHBWRKTHZ-UHFFFAOYSA-N Propane Chemical compound CCC ATUOYWHBWRKTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 description 10
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 description 10
- JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N hydrocortisone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N 0.000 description 10
- 239000006210 lotion Substances 0.000 description 10
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 10
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 10
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 9
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 9
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 8
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 8
- VQTUBCCKSQIDNK-UHFFFAOYSA-N Isobutene Chemical group CC(C)=C VQTUBCCKSQIDNK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 7
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 7
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 6
- NUZWLKWWNNJHPT-UHFFFAOYSA-N anthralin Chemical compound C1C2=CC=CC(O)=C2C(=O)C2=C1C=CC=C2O NUZWLKWWNNJHPT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 6
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 6
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 229960002311 dithranol Drugs 0.000 description 6
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 6
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 6
- 150000002334 glycols Chemical class 0.000 description 6
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 description 6
- ZCCUUQDIBDJBTK-UHFFFAOYSA-N psoralen Chemical compound C1=C2OC(=O)C=CC2=CC2=C1OC=C2 ZCCUUQDIBDJBTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 13-cis retinol Natural products OCC=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 5
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 description 5
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 5
- FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N Vitamin A Natural products OC/C=C(/C)\C=C\C=C(\C)/C=C/C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N 0.000 description 5
- FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N all-trans-retinol Chemical compound OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N 0.000 description 5
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 5
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 description 5
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 description 5
- 229920000098 polyolefin Polymers 0.000 description 5
- 239000001294 propane Substances 0.000 description 5
- GFNANZIMVAIWHM-OBYCQNJPSA-N triamcinolone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@@]3(F)[C@@H](O)C[C@](C)([C@@]([C@H](O)C4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 GFNANZIMVAIWHM-OBYCQNJPSA-N 0.000 description 5
- 239000011719 vitamin A Substances 0.000 description 5
- 235000019155 vitamin A Nutrition 0.000 description 5
- 229940045997 vitamin a Drugs 0.000 description 5
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 4
- 229920002367 Polyisobutene Polymers 0.000 description 4
- 229930003316 Vitamin D Natural products 0.000 description 4
- QYSXJUFSXHHAJI-XFEUOLMDSA-N Vitamin D3 Natural products C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)CCCC(C)C)=C/C=C1\C[C@@H](O)CCC1=C QYSXJUFSXHHAJI-XFEUOLMDSA-N 0.000 description 4
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N betamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N 0.000 description 4
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 description 4
- UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N dexamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N 0.000 description 4
- 239000003193 general anesthetic agent Substances 0.000 description 4
- 239000003906 humectant Substances 0.000 description 4
- 229960000890 hydrocortisone Drugs 0.000 description 4
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 4
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 4
- 235000010446 mineral oil Nutrition 0.000 description 4
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 4
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 4
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 4
- OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N prednisolone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N 0.000 description 4
- 235000019166 vitamin D Nutrition 0.000 description 4
- 239000011710 vitamin D Substances 0.000 description 4
- 150000003710 vitamin D derivatives Chemical class 0.000 description 4
- 229940046008 vitamin d Drugs 0.000 description 4
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N (±)-α-Tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- XDOFQFKRPWOURC-UHFFFAOYSA-N 16-methylheptadecanoic acid Chemical compound CC(C)CCCCCCCCCCCCCCC(O)=O XDOFQFKRPWOURC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- VXGRJERITKFWPL-UHFFFAOYSA-N 4',5'-Dihydropsoralen Natural products C1=C2OC(=O)C=CC2=CC2=C1OCC2 VXGRJERITKFWPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical group CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 3
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 description 3
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 206010042496 Sunburn Diseases 0.000 description 3
- 229920006243 acrylic copolymer Polymers 0.000 description 3
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 3
- 235000010419 agar Nutrition 0.000 description 3
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 3
- 229960002537 betamethasone Drugs 0.000 description 3
- 229940088623 biologically active substance Drugs 0.000 description 3
- KYKAJFCTULSVSH-UHFFFAOYSA-N chloro(fluoro)methane Chemical compound F[C]Cl KYKAJFCTULSVSH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000011280 coal tar Substances 0.000 description 3
- 229940064332 cortef Drugs 0.000 description 3
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 description 3
- 239000006184 cosolvent Substances 0.000 description 3
- 210000004207 dermis Anatomy 0.000 description 3
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 3
- 229940088679 drug related substance Drugs 0.000 description 3
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 3
- 239000004744 fabric Substances 0.000 description 3
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 description 3
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 3
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 3
- 150000002576 ketones Chemical class 0.000 description 3
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 description 3
- 239000000463 material Substances 0.000 description 3
- PLBHSZGDDKCEHR-LFYFAGGJSA-N methylprednisolone acetate Chemical compound C([C@@]12C)=CC(=O)C=C1[C@@H](C)C[C@@H]1[C@@H]2[C@@H](O)C[C@]2(C)[C@@](O)(C(=O)COC(C)=O)CC[C@H]21 PLBHSZGDDKCEHR-LFYFAGGJSA-N 0.000 description 3
- VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N n-Hexane Chemical compound CCCCCC VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- IJDNQMDRQITEOD-UHFFFAOYSA-N n-butane Chemical class CCCC IJDNQMDRQITEOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 231100000344 non-irritating Toxicity 0.000 description 3
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 description 3
- 235000019645 odor Nutrition 0.000 description 3
- 239000006072 paste Substances 0.000 description 3
- 229960005205 prednisolone Drugs 0.000 description 3
- XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N prednisone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N 0.000 description 3
- 239000000047 product Substances 0.000 description 3
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 3
- 210000004927 skin cell Anatomy 0.000 description 3
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 3
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 description 3
- 229960005294 triamcinolone Drugs 0.000 description 3
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 3
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 3
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 3
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 3
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 3
- DSEKYWAQQVUQTP-XEWMWGOFSA-N (2r,4r,4as,6as,6as,6br,8ar,12ar,14as,14bs)-2-hydroxy-4,4a,6a,6b,8a,11,11,14a-octamethyl-2,4,5,6,6a,7,8,9,10,12,12a,13,14,14b-tetradecahydro-1h-picen-3-one Chemical compound C([C@H]1[C@]2(C)CC[C@@]34C)C(C)(C)CC[C@]1(C)CC[C@]2(C)[C@H]4CC[C@@]1(C)[C@H]3C[C@@H](O)C(=O)[C@@H]1C DSEKYWAQQVUQTP-XEWMWGOFSA-N 0.000 description 2
- GFAZGHREJPXDMH-UHFFFAOYSA-N 1,3-dipalmitoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC GFAZGHREJPXDMH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- FUFLCEKSBBHCMO-UHFFFAOYSA-N 11-dehydrocorticosterone Natural products O=C1CCC2(C)C3C(=O)CC(C)(C(CC4)C(=O)CO)C4C3CCC2=C1 FUFLCEKSBBHCMO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VVOIQBFMTVCINR-WWMZEODYSA-N 11-deoxycorticosterone pivalate Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H](C(=O)COC(=O)C(C)(C)C)[C@@]1(C)CC2 VVOIQBFMTVCINR-WWMZEODYSA-N 0.000 description 2
- ZDHCZVWCTKTBRY-UHFFFAOYSA-N 12-hydroxylauric acid Chemical compound OCCCCCCCCCCCC(O)=O ZDHCZVWCTKTBRY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ULQISTXYYBZJSJ-UHFFFAOYSA-N 12-hydroxyoctadecanoic acid Chemical compound CCCCCCC(O)CCCCCCCCCCC(O)=O ULQISTXYYBZJSJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UGAGPNKCDRTDHP-UHFFFAOYSA-N 16-hydroxyhexadecanoic acid Chemical compound OCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O UGAGPNKCDRTDHP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- IZHVBANLECCAGF-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxy-3-(octadecanoyloxy)propyl octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC IZHVBANLECCAGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- PMNLUUOXGOOLSP-UHFFFAOYSA-N 2-mercaptopropanoic acid Chemical compound CC(S)C(O)=O PMNLUUOXGOOLSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 2
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 description 2
- CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N Carbon dioxide Chemical compound O=C=O CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000032544 Cicatrix Diseases 0.000 description 2
- MFYSYFVPBJMHGN-ZPOLXVRWSA-N Cortisone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 MFYSYFVPBJMHGN-ZPOLXVRWSA-N 0.000 description 2
- MFYSYFVPBJMHGN-UHFFFAOYSA-N Cortisone Natural products O=C1CCC2(C)C3C(=O)CC(C)(C(CC4)(O)C(=O)CO)C4C3CCC2=C1 MFYSYFVPBJMHGN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- FKUPPRZPSYCDRS-UHFFFAOYSA-N Cyclopentadecanolide Chemical compound O=C1CCCCCCCCCCCCCCO1 FKUPPRZPSYCDRS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N D-alpha-tocopherylacetate Chemical compound CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N 0.000 description 2
- VPGRYOFKCNULNK-ACXQXYJUSA-N Deoxycorticosterone acetate Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H](C(=O)COC(=O)C)[C@@]1(C)CC2 VPGRYOFKCNULNK-ACXQXYJUSA-N 0.000 description 2
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 2
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 2
- LCGLNKUTAGEVQW-UHFFFAOYSA-N Dimethyl ether Chemical compound COC LCGLNKUTAGEVQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- SHBUUTHKGIVMJT-UHFFFAOYSA-N Hydroxystearate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OO SHBUUTHKGIVMJT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 2
- 239000005058 Isophorone diisocyanate Substances 0.000 description 2
- NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N Lidocaine Chemical compound CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- FQISKWAFAHGMGT-SGJOWKDISA-M Methylprednisolone sodium succinate Chemical compound [Na+].C([C@@]12C)=CC(=O)C=C1[C@@H](C)C[C@@H]1[C@@H]2[C@@H](O)C[C@]2(C)[C@@](O)(C(=O)COC(=O)CCC([O-])=O)CC[C@H]21 FQISKWAFAHGMGT-SGJOWKDISA-M 0.000 description 2
- LRHPLDYGYMQRHN-UHFFFAOYSA-N N-Butanol Chemical compound CCCCO LRHPLDYGYMQRHN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VYGQUTWHTHXGQB-FFHKNEKCSA-N Retinol Palmitate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C VYGQUTWHTHXGQB-FFHKNEKCSA-N 0.000 description 2
- PPBRXRYQALVLMV-UHFFFAOYSA-N Styrene Chemical compound C=CC1=CC=CC=C1 PPBRXRYQALVLMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 2
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000018936 Vitellaria paradoxa Nutrition 0.000 description 2
- 241001135917 Vitellaria paradoxa Species 0.000 description 2
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 description 2
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 2
- OGQICQVSFDPSEI-UHFFFAOYSA-N Zorac Chemical compound N1=CC(C(=O)OCC)=CC=C1C#CC1=CC=C(SCCC2(C)C)C2=C1 OGQICQVSFDPSEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- 150000001335 aliphatic alkanes Chemical class 0.000 description 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 2
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 description 2
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 2
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 description 2
- 235000013871 bee wax Nutrition 0.000 description 2
- 239000012166 beeswax Substances 0.000 description 2
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 description 2
- 229960001102 betamethasone dipropionate Drugs 0.000 description 2
- CIWBQSYVNNPZIQ-XYWKZLDCSA-N betamethasone dipropionate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)COC(=O)CC)(OC(=O)CC)[C@@]1(C)C[C@@H]2O CIWBQSYVNNPZIQ-XYWKZLDCSA-N 0.000 description 2
- LWQQLNNNIPYSNX-UROSTWAQSA-N calcipotriol Chemical compound C1([C@H](O)/C=C/[C@@H](C)[C@@H]2[C@]3(CCCC(/[C@@H]3CC2)=C\C=C\2C([C@@H](O)C[C@H](O)C/2)=C)C)CC1 LWQQLNNNIPYSNX-UROSTWAQSA-N 0.000 description 2
- 229960002882 calcipotriol Drugs 0.000 description 2
- 235000020964 calcitriol Nutrition 0.000 description 2
- GMRQFYUYWCNGIN-NKMMMXOESA-N calcitriol Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@@H](CCCC(C)(C)O)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)C[C@H](O)C1=C GMRQFYUYWCNGIN-NKMMMXOESA-N 0.000 description 2
- 229960005084 calcitriol Drugs 0.000 description 2
- 239000011612 calcitriol Substances 0.000 description 2
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 description 2
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 description 2
- 125000004773 chlorofluoromethyl group Chemical group [H]C(F)(Cl)* 0.000 description 2
- ALEXXDVDDISNDU-JZYPGELDSA-N cortisol 21-acetate Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)COC(=O)C)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O ALEXXDVDDISNDU-JZYPGELDSA-N 0.000 description 2
- 229960004544 cortisone Drugs 0.000 description 2
- 238000004132 cross linking Methods 0.000 description 2
- 229960003957 dexamethasone Drugs 0.000 description 2
- VQODGRNSFPNSQE-CXSFZGCWSA-N dexamethasone phosphate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)COP(O)(O)=O)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O VQODGRNSFPNSQE-CXSFZGCWSA-N 0.000 description 2
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 2
- NOPFSRXAKWQILS-UHFFFAOYSA-N docosan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO NOPFSRXAKWQILS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UKMSUNONTOPOIO-UHFFFAOYSA-N docosanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O UKMSUNONTOPOIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N dodecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCC(O)=O POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 2
- 231100000321 erythema Toxicity 0.000 description 2
- AAXVEMMRQDVLJB-BULBTXNYSA-N fludrocortisone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@@]3(F)[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 AAXVEMMRQDVLJB-BULBTXNYSA-N 0.000 description 2
- JWRMHDSINXPDHB-OJAGFMMFSA-N flumethasone pivalate Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@]1(F)[C@@H]2[C@@H]2C[C@@H](C)[C@@](C(=O)COC(=O)C(C)(C)C)(O)[C@@]2(C)C[C@@H]1O JWRMHDSINXPDHB-OJAGFMMFSA-N 0.000 description 2
- 229940042902 flumethasone pivalate Drugs 0.000 description 2
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 2
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N hexadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000017 hydrogel Substances 0.000 description 2
- 229940072106 hydroxystearate Drugs 0.000 description 2
- 239000010410 layer Substances 0.000 description 2
- 210000004379 membrane Anatomy 0.000 description 2
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 2
- VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N methane Chemical compound C VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960001293 methylprednisolone acetate Drugs 0.000 description 2
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 description 2
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 2
- IBOBFGGLRNWLIL-UHFFFAOYSA-N n,n-dimethylhexadecan-1-amine oxide Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)[O-] IBOBFGGLRNWLIL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 2
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 2
- 229940049964 oleate Drugs 0.000 description 2
- 235000021313 oleic acid Nutrition 0.000 description 2
- 150000002894 organic compounds Chemical class 0.000 description 2
- 239000011368 organic material Substances 0.000 description 2
- 230000036407 pain Effects 0.000 description 2
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 2
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 2
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 2
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 2
- 239000011505 plaster Substances 0.000 description 2
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 229920002635 polyurethane Polymers 0.000 description 2
- 239000004814 polyurethane Substances 0.000 description 2
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 description 2
- 229960004618 prednisone Drugs 0.000 description 2
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 2
- 231100000241 scar Toxicity 0.000 description 2
- 230000037387 scars Effects 0.000 description 2
- 229940057910 shea butter Drugs 0.000 description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 2
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 2
- 150000003432 sterols Chemical class 0.000 description 2
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 2
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 description 2
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 description 2
- 229960000565 tazarotene Drugs 0.000 description 2
- CWERGRDVMFNCDR-UHFFFAOYSA-N thioglycolic acid Chemical compound OC(=O)CS CWERGRDVMFNCDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229930003799 tocopherol Natural products 0.000 description 2
- 239000011732 tocopherol Substances 0.000 description 2
- 229940042585 tocopherol acetate Drugs 0.000 description 2
- YNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N triamcinolone acetonide Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H]3OC(C)(C)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]1(C)C[C@@H]2O YNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N 0.000 description 2
- ZIBGPFATKBEMQZ-UHFFFAOYSA-N triethylene glycol Chemical compound OCCOCCOCCO ZIBGPFATKBEMQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N α-tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 description 2
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 description 1
- DNIAPMSPPWPWGF-VKHMYHEASA-N (+)-propylene glycol Chemical compound C[C@H](O)CO DNIAPMSPPWPWGF-VKHMYHEASA-N 0.000 description 1
- AODPIQQILQLWGS-UHFFFAOYSA-N (3alpa,5beta,11beta,17alphaOH)-form-3,11,17,21-Tetrahydroxypregnan-20-one, Natural products C1C(O)CCC2(C)C3C(O)CC(C)(C(CC4)(O)C(=O)CO)C4C3CCC21 AODPIQQILQLWGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OYHQOLUKZRVURQ-NTGFUMLPSA-N (9Z,12Z)-9,10,12,13-tetratritiooctadeca-9,12-dienoic acid Chemical compound C(CCCCCCC\C(=C(/C\C(=C(/CCCCC)\[3H])\[3H])\[3H])\[3H])(=O)O OYHQOLUKZRVURQ-NTGFUMLPSA-N 0.000 description 1
- DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N (R)-(-)-Propylene glycol Chemical compound C[C@@H](O)CO DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 description 1
- FFJCNSLCJOQHKM-CLFAGFIQSA-N (z)-1-[(z)-octadec-9-enoxy]octadec-9-ene Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCOCCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC FFJCNSLCJOQHKM-CLFAGFIQSA-N 0.000 description 1
- YFMFNYKEUDLDTL-UHFFFAOYSA-N 1,1,1,2,3,3,3-heptafluoropropane Chemical compound FC(F)(F)C(F)C(F)(F)F YFMFNYKEUDLDTL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LVGUZGTVOIAKKC-UHFFFAOYSA-N 1,1,1,2-tetrafluoroethane Chemical compound FCC(F)(F)F LVGUZGTVOIAKKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YPFDHNVEDLHUCE-UHFFFAOYSA-N 1,3-propanediol Substances OCCCO YPFDHNVEDLHUCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OKMWKBLSFKFYGZ-UHFFFAOYSA-N 1-behenoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO OKMWKBLSFKFYGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QHZLMUACJMDIAE-UHFFFAOYSA-N 1-monopalmitoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO QHZLMUACJMDIAE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WHBHBVVOGNECLV-OBQKJFGGSA-N 11-deoxycortisol Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 WHBHBVVOGNECLV-OBQKJFGGSA-N 0.000 description 1
- JYGXADMDTFJGBT-MKIDGPAKSA-N 11alpha-Hydrocortisone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3[C@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 JYGXADMDTFJGBT-MKIDGPAKSA-N 0.000 description 1
- 229940114072 12-hydroxystearic acid Drugs 0.000 description 1
- JVKUCNQGESRUCL-UHFFFAOYSA-N 2-Hydroxyethyl 12-hydroxyoctadecanoate Chemical compound CCCCCCC(O)CCCCCCCCCCC(=O)OCCO JVKUCNQGESRUCL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NCBIQCVXOJNNEI-UHFFFAOYSA-N 2-dodecoxy-n,n-dimethylethanamine oxide Chemical compound CCCCCCCCCCCCOCC[N+](C)(C)[O-] NCBIQCVXOJNNEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZKYCLDTVJCJYIB-UHFFFAOYSA-N 2-methylidenedecanamide Chemical compound CCCCCCCCC(=C)C(N)=O ZKYCLDTVJCJYIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QWGRWMMWNDWRQN-UHFFFAOYSA-N 2-methylpropane-1,3-diol Chemical compound OCC(C)CO QWGRWMMWNDWRQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LEACJMVNYZDSKR-UHFFFAOYSA-N 2-octyldodecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCC(CO)CCCCCCCC LEACJMVNYZDSKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LYRSLMWAHYTKIG-UHFFFAOYSA-N 3-(1h-inden-1-yl)furan-2,5-dione Chemical compound O=C1OC(=O)C(C2C3=CC=CC=C3C=C2)=C1 LYRSLMWAHYTKIG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CXMYWOCYTPKBPP-UHFFFAOYSA-N 3-(3-hydroxypropylamino)propan-1-ol Chemical compound OCCCNCCCO CXMYWOCYTPKBPP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XZIIFPSPUDAGJM-UHFFFAOYSA-N 6-chloro-2-n,2-n-diethylpyrimidine-2,4-diamine Chemical compound CCN(CC)C1=NC(N)=CC(Cl)=N1 XZIIFPSPUDAGJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MYYIMZRZXIQBGI-HVIRSNARSA-N 6alpha-Fluoroprednisolone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3C[C@H](F)C2=C1 MYYIMZRZXIQBGI-HVIRSNARSA-N 0.000 description 1
- VHRSUDSXCMQTMA-PJHHCJLFSA-N 6alpha-methylprednisolone Chemical compound C([C@@]12C)=CC(=O)C=C1[C@@H](C)C[C@@H]1[C@@H]2[C@@H](O)C[C@]2(C)[C@@](O)(C(=O)CO)CC[C@H]21 VHRSUDSXCMQTMA-PJHHCJLFSA-N 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M Acrylate Chemical compound [O-]C(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical group OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000144927 Aloe barbadensis Species 0.000 description 1
- 235000002961 Aloe barbadensis Nutrition 0.000 description 1
- 201000004384 Alopecia Diseases 0.000 description 1
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 description 1
- KUVIULQEHSCUHY-XYWKZLDCSA-N Beclometasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(Cl)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)COC(=O)CC)(OC(=O)CC)[C@@]1(C)C[C@@H]2O KUVIULQEHSCUHY-XYWKZLDCSA-N 0.000 description 1
- 235000021357 Behenic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000004255 Butylated hydroxyanisole Substances 0.000 description 1
- 239000004322 Butylated hydroxytoluene Substances 0.000 description 1
- NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N Butylhydroxytoluene Chemical compound CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-M Butyrate Chemical compound CCCC([O-])=O FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-N Butyric acid Natural products CCCC(O)=O FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AMQSXZGBSDBZBR-UHFFFAOYSA-N C(COCCOCCOCCCCCCCC)C(C)N(CC)ON(CC)C(C)CCOCCOCCOCCCCCCCC Chemical compound C(COCCOCCOCCCCCCCC)C(C)N(CC)ON(CC)C(C)CCOCCOCCOCCCCCCCC AMQSXZGBSDBZBR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 description 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 244000180278 Copernicia prunifera Species 0.000 description 1
- 235000010919 Copernicia prunifera Nutrition 0.000 description 1
- OMFXVFTZEKFJBZ-UHFFFAOYSA-N Corticosterone Natural products O=C1CCC2(C)C3C(O)CC(C)(C(CC4)C(=O)CO)C4C3CCC2=C1 OMFXVFTZEKFJBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ITRJWOMZKQRYTA-RFZYENFJSA-N Cortisone acetate Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)COC(=O)C)(O)[C@@]1(C)CC2=O ITRJWOMZKQRYTA-RFZYENFJSA-N 0.000 description 1
- 244000303965 Cyamopsis psoralioides Species 0.000 description 1
- PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N Cyclosporin A Chemical compound CC[C@@H]1NC(=O)[C@H]([C@H](O)[C@H](C)C\C=C\C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)CN(C)C1=O PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N 0.000 description 1
- 108010036949 Cyclosporine Proteins 0.000 description 1
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- OTMSDBZUPAUEDD-UHFFFAOYSA-N Ethane Chemical compound CC OTMSDBZUPAUEDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N Ethene Chemical compound C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005977 Ethylene Substances 0.000 description 1
- 241001553290 Euphorbia antisyphilitica Species 0.000 description 1
- 206010064503 Excessive skin Diseases 0.000 description 1
- WJOHZNCJWYWUJD-IUGZLZTKSA-N Fluocinonide Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@]1(F)[C@@H]2[C@@H]2C[C@H]3OC(C)(C)O[C@@]3(C(=O)COC(=O)C)[C@@]2(C)C[C@@H]1O WJOHZNCJWYWUJD-IUGZLZTKSA-N 0.000 description 1
- MUQNGPZZQDCDFT-JNQJZLCISA-N Halcinonide Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H]3OC(C)(C)O[C@@]3(C(=O)CCl)[C@@]1(C)C[C@@H]2O MUQNGPZZQDCDFT-JNQJZLCISA-N 0.000 description 1
- HHZQLQREDATOBM-CODXZCKSSA-M Hydrocortisone Sodium Succinate Chemical compound [Na+].O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)COC(=O)CCC([O-])=O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 HHZQLQREDATOBM-CODXZCKSSA-M 0.000 description 1
- DLVOSEUFIRPIRM-KAQKJVHQSA-N Hydrocortisone cypionate Chemical compound O=C([C@@]1(O)CC[C@H]2[C@H]3[C@@H]([C@]4(CCC(=O)C=C4CC3)C)[C@@H](O)C[C@@]21C)COC(=O)CCC1CCCC1 DLVOSEUFIRPIRM-KAQKJVHQSA-N 0.000 description 1
- FBOZXECLQNJBKD-ZDUSSCGKSA-N L-methotrexate Chemical compound C=1N=C2N=C(N)N=C(N)C2=NC=1CN(C)C1=CC=C(C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C=C1 FBOZXECLQNJBKD-ZDUSSCGKSA-N 0.000 description 1
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 description 1
- 239000005639 Lauric acid Substances 0.000 description 1
- 235000010643 Leucaena leucocephala Nutrition 0.000 description 1
- 240000007472 Leucaena leucocephala Species 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GZENKSODFLBBHQ-ILSZZQPISA-N Medrysone Chemical compound C([C@@]12C)CC(=O)C=C1[C@@H](C)C[C@@H]1[C@@H]2[C@@H](O)C[C@]2(C)[C@@H](C(C)=O)CC[C@H]21 GZENKSODFLBBHQ-ILSZZQPISA-N 0.000 description 1
- 229920003091 Methocel™ Polymers 0.000 description 1
- 235000021314 Palmitic acid Nutrition 0.000 description 1
- MKPDWECBUAZOHP-AFYJWTTESA-N Paramethasone Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]2(C)C[C@@H]1O MKPDWECBUAZOHP-AFYJWTTESA-N 0.000 description 1
- 235000019483 Peanut oil Nutrition 0.000 description 1
- OFBQJSOFQDEBGM-UHFFFAOYSA-N Pentane Chemical class CCCCC OFBQJSOFQDEBGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 description 1
- LRJOMUJRLNCICJ-JZYPGELDSA-N Prednisolone acetate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)COC(=O)C)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O LRJOMUJRLNCICJ-JZYPGELDSA-N 0.000 description 1
- HUMXXHTVHHLNRO-KAJVQRHHSA-N Prednisolone tebutate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)COC(=O)CC(C)(C)C)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O HUMXXHTVHHLNRO-KAJVQRHHSA-N 0.000 description 1
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Propanedioic acid Natural products OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 1
- 101000611641 Rattus norvegicus Protein phosphatase 1 regulatory subunit 15A Proteins 0.000 description 1
- VYGQUTWHTHXGQB-UHFFFAOYSA-N Retinol hexadecanoate Natural products CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C VYGQUTWHTHXGQB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M Sodium acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920001304 Solutol HS 15 Polymers 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 235000015125 Sterculia urens Nutrition 0.000 description 1
- 240000001058 Sterculia urens Species 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 1
- XGMPVBXKDAHORN-RBWIMXSLSA-N Triamcinolone diacetate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](OC(C)=O)[C@@](C(=O)COC(=O)C)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O XGMPVBXKDAHORN-RBWIMXSLSA-N 0.000 description 1
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Triethanolamine Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PHYFQTYBJUILEZ-UHFFFAOYSA-N Trioleoylglycerol Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC PHYFQTYBJUILEZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 description 1
- HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N Zinc Chemical compound [Zn] HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UJNOLBSYLSYIBM-WISYIIOYSA-N [(1r,2s,5r)-5-methyl-2-propan-2-ylcyclohexyl] (2r)-2-hydroxypropanoate Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@H]1OC(=O)[C@@H](C)O UJNOLBSYLSYIBM-WISYIIOYSA-N 0.000 description 1
- JBBRZDLNVILTDL-XNTGVSEISA-N [(3s,8s,9s,10r,13r,14s,17r)-10,13-dimethyl-17-[(2r)-6-methylheptan-2-yl]-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] 16-methylheptadecanoate Chemical compound C([C@@H]12)C[C@]3(C)[C@@H]([C@H](C)CCCC(C)C)CC[C@H]3[C@@H]1CC=C1[C@]2(C)CC[C@H](OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC(C)C)C1 JBBRZDLNVILTDL-XNTGVSEISA-N 0.000 description 1
- FPVRUILUEYSIMD-RPRRAYFGSA-N [(8s,9r,10s,11s,13s,14s,16r,17r)-9-fluoro-11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(OC(C)=O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O FPVRUILUEYSIMD-RPRRAYFGSA-N 0.000 description 1
- BKZCZANSHGDPSH-KTKRTIGZSA-N [3-(2,3-dihydroxypropoxy)-2-hydroxypropyl] (z)-octadec-9-enoate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC(O)COCC(O)CO BKZCZANSHGDPSH-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- SJLAFUFWXUJDDR-KTKRTIGZSA-N [3-[3-(2,3-dihydroxypropoxy)-2-hydroxypropoxy]-2-hydroxypropyl] (z)-octadec-9-enoate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC(O)COCC(O)COCC(O)CO SJLAFUFWXUJDDR-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- XNPAKGMQCVYQAO-UHFFFAOYSA-N [F].CC(O)=O Chemical compound [F].CC(O)=O XNPAKGMQCVYQAO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 229960000583 acetic acid Drugs 0.000 description 1
- 229920006322 acrylamide copolymer Polymers 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 125000002015 acyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 description 1
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 description 1
- 150000001299 aldehydes Chemical class 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 125000002723 alicyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 235000011399 aloe vera Nutrition 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 description 1
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 1
- 229940035674 anesthetics Drugs 0.000 description 1
- 150000008064 anhydrides Chemical class 0.000 description 1
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 description 1
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 1
- BTFJIXJJCSYFAL-UHFFFAOYSA-N arachidyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO BTFJIXJJCSYFAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000000617 arm Anatomy 0.000 description 1
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 description 1
- OGBUMNBNEWYMNJ-UHFFFAOYSA-N batilol Chemical class CCCCCCCCCCCCCCCCCCOCC(O)CO OGBUMNBNEWYMNJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229950000210 beclometasone dipropionate Drugs 0.000 description 1
- 229940116226 behenic acid Drugs 0.000 description 1
- 229960004311 betamethasone valerate Drugs 0.000 description 1
- SNHRLVCMMWUAJD-SUYDQAKGSA-N betamethasone valerate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(OC(=O)CCCC)[C@@]1(C)C[C@@H]2O SNHRLVCMMWUAJD-SUYDQAKGSA-N 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N buprenorphine Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@H]2[C@]11CC[C@]3([C@H](C1)[C@](C)(O)C(C)(C)C)OC)CN2CC1CC1 RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N 0.000 description 1
- 229960001736 buprenorphine Drugs 0.000 description 1
- 235000013844 butane Nutrition 0.000 description 1
- 235000019282 butylated hydroxyanisole Nutrition 0.000 description 1
- CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N butylated hydroxyanisole Chemical compound COC1=CC=C(O)C(C(C)(C)C)=C1.COC1=CC=C(O)C=C1C(C)(C)C CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940043253 butylated hydroxyanisole Drugs 0.000 description 1
- 235000010354 butylated hydroxytoluene Nutrition 0.000 description 1
- 229940095259 butylated hydroxytoluene Drugs 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 1
- 239000001569 carbon dioxide Substances 0.000 description 1
- 229910002092 carbon dioxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000004649 carbonic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- 229940096529 carboxypolymethylene Drugs 0.000 description 1
- 239000003093 cationic surfactant Substances 0.000 description 1
- 229960001265 ciclosporin Drugs 0.000 description 1
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- MRUAUOIMASANKQ-UHFFFAOYSA-N cocamidopropyl betaine Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)NCCC[N+](C)(C)CC([O-])=O MRUAUOIMASANKQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940073507 cocamidopropyl betaine Drugs 0.000 description 1
- 229940110456 cocoa butter Drugs 0.000 description 1
- 235000019868 cocoa butter Nutrition 0.000 description 1
- 229920000891 common polymer Polymers 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 230000003750 conditioning effect Effects 0.000 description 1
- 239000002285 corn oil Substances 0.000 description 1
- 235000005687 corn oil Nutrition 0.000 description 1
- OMFXVFTZEKFJBZ-HJTSIMOOSA-N corticosterone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@H](CC4)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 OMFXVFTZEKFJBZ-HJTSIMOOSA-N 0.000 description 1
- BGSOJVFOEQLVMH-VWUMJDOOSA-N cortisol phosphate Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)COP(O)(O)=O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 BGSOJVFOEQLVMH-VWUMJDOOSA-N 0.000 description 1
- 229960003290 cortisone acetate Drugs 0.000 description 1
- 239000002385 cottonseed oil Substances 0.000 description 1
- 235000012343 cottonseed oil Nutrition 0.000 description 1
- 150000001923 cyclic compounds Chemical class 0.000 description 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 229930182912 cyclosporin Natural products 0.000 description 1
- ZAKOWWREFLAJOT-UHFFFAOYSA-N d-alpha-Tocopheryl acetate Natural products CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C ZAKOWWREFLAJOT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZRKZFNZPJKEWPC-UHFFFAOYSA-N decylamine-N,N-dimethyl-N-oxide Chemical compound CCCCCCCCCC[N+](C)(C)[O-] ZRKZFNZPJKEWPC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940003382 depo-medrol Drugs 0.000 description 1
- 229960003662 desonide Drugs 0.000 description 1
- WBGKWQHBNHJJPZ-LECWWXJVSA-N desonide Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1C[C@H]3OC(C)(C)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]1(C)C[C@@H]2O WBGKWQHBNHJJPZ-LECWWXJVSA-N 0.000 description 1
- 229960002593 desoximetasone Drugs 0.000 description 1
- VWVSBHGCDBMOOT-IIEHVVJPSA-N desoximetasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H](C(=O)CO)[C@@]1(C)C[C@@H]2O VWVSBHGCDBMOOT-IIEHVVJPSA-N 0.000 description 1
- 229960004486 desoxycorticosterone acetate Drugs 0.000 description 1
- 229950008390 desoxycorticosterone pivalate Drugs 0.000 description 1
- 229960003657 dexamethasone acetate Drugs 0.000 description 1
- 229960002344 dexamethasone sodium phosphate Drugs 0.000 description 1
- 150000005690 diesters Chemical class 0.000 description 1
- ZBCBWPMODOFKDW-UHFFFAOYSA-N diethanolamine Chemical compound OCCNCCO ZBCBWPMODOFKDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 229960000735 docosanol Drugs 0.000 description 1
- 210000005069 ears Anatomy 0.000 description 1
- 229920001971 elastomer Polymers 0.000 description 1
- 239000008387 emulsifying waxe Substances 0.000 description 1
- 210000000981 epithelium Anatomy 0.000 description 1
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 description 1
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 150000002195 fatty ethers Chemical class 0.000 description 1
- 229960002428 fentanyl Drugs 0.000 description 1
- IVLVTNPOHDFFCJ-UHFFFAOYSA-N fentanyl citrate Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O.C=1C=CC=CC=1N(C(=O)CC)C(CC1)CCN1CCC1=CC=CC=C1 IVLVTNPOHDFFCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000011049 filling Methods 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 229960002011 fludrocortisone Drugs 0.000 description 1
- SYWHXTATXSMDSB-GSLJADNHSA-N fludrocortisone acetate Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)COC(=O)C)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O SYWHXTATXSMDSB-GSLJADNHSA-N 0.000 description 1
- 229960001347 fluocinolone acetonide Drugs 0.000 description 1
- FEBLZLNTKCEFIT-VSXGLTOVSA-N fluocinolone acetonide Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@]1(F)[C@@H]2[C@@H]2C[C@H]3OC(C)(C)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]2(C)C[C@@H]1O FEBLZLNTKCEFIT-VSXGLTOVSA-N 0.000 description 1
- 229960000785 fluocinonide Drugs 0.000 description 1
- 229960003336 fluorocortisol acetate Drugs 0.000 description 1
- FAOZLTXFLGPHNG-KNAQIMQKSA-N fluorometholone Chemical compound C([C@@]12C)=CC(=O)C=C1[C@@H](C)C[C@@H]1[C@]2(F)[C@@H](O)C[C@]2(C)[C@@](O)(C(C)=O)CC[C@H]21 FAOZLTXFLGPHNG-KNAQIMQKSA-N 0.000 description 1
- 229960000618 fluprednisolone Drugs 0.000 description 1
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 1
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 description 1
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000012362 glacial acetic acid Substances 0.000 description 1
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 description 1
- 229960005150 glycerol Drugs 0.000 description 1
- 229940049654 glyceryl behenate Drugs 0.000 description 1
- 229940074045 glyceryl distearate Drugs 0.000 description 1
- 229940075507 glyceryl monostearate Drugs 0.000 description 1
- 229940096898 glyceryl palmitate Drugs 0.000 description 1
- 229940075529 glyceryl stearate Drugs 0.000 description 1
- 229920000578 graft copolymer Polymers 0.000 description 1
- 229920001112 grafted polyolefin Polymers 0.000 description 1
- 208000024963 hair loss Diseases 0.000 description 1
- 230000003676 hair loss Effects 0.000 description 1
- 229960002383 halcinonide Drugs 0.000 description 1
- 150000008282 halocarbons Chemical class 0.000 description 1
- KWLMIXQRALPRBC-UHFFFAOYSA-L hectorite Chemical compound [Li+].[OH-].[OH-].[Na+].[Mg+2].O1[Si]2([O-])O[Si]1([O-])O[Si]([O-])(O1)O[Si]1([O-])O2 KWLMIXQRALPRBC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229910000271 hectorite Inorganic materials 0.000 description 1
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-M hexadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- IIRDTKBZINWQAW-UHFFFAOYSA-N hexaethylene glycol Chemical compound OCCOCCOCCOCCOCCOCCO IIRDTKBZINWQAW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000011167 hydrochloric acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960001067 hydrocortisone acetate Drugs 0.000 description 1
- 229960003331 hydrocortisone cypionate Drugs 0.000 description 1
- 238000005984 hydrogenation reaction Methods 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000036737 immune function Effects 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000011147 inorganic material Substances 0.000 description 1
- NIMLQBUJDJZYEJ-UHFFFAOYSA-N isophorone diisocyanate Chemical compound CC1(C)CC(N=C=O)CC(C)(CN=C=O)C1 NIMLQBUJDJZYEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940097413 isopropyl maleate Drugs 0.000 description 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 1
- 229940063199 kenalog Drugs 0.000 description 1
- 229960000448 lactic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 description 1
- 229960004194 lidocaine Drugs 0.000 description 1
- 229960005015 local anesthetics Drugs 0.000 description 1
- 229960003511 macrogol Drugs 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 229910052943 magnesium sulfate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019341 magnesium sulphate Nutrition 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- 239000011976 maleic acid Substances 0.000 description 1
- FPYJFEHAWHCUMM-UHFFFAOYSA-N maleic anhydride Chemical compound O=C1OC(=O)C=C1 FPYJFEHAWHCUMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 description 1
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- 229960001011 medrysone Drugs 0.000 description 1
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 description 1
- 229960001810 meprednisone Drugs 0.000 description 1
- PIDANAQULIKBQS-RNUIGHNZSA-N meprednisone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)CC2=O PIDANAQULIKBQS-RNUIGHNZSA-N 0.000 description 1
- 229960000485 methotrexate Drugs 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 229960004584 methylprednisolone Drugs 0.000 description 1
- 229960000334 methylprednisolone sodium succinate Drugs 0.000 description 1
- 239000004200 microcrystalline wax Substances 0.000 description 1
- 235000019808 microcrystalline wax Nutrition 0.000 description 1
- 239000012184 mineral wax Substances 0.000 description 1
- 238000005065 mining Methods 0.000 description 1
- 239000003595 mist Substances 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 230000003020 moisturizing effect Effects 0.000 description 1
- PJUIMOJAAPLTRJ-UHFFFAOYSA-N monothioglycerol Chemical compound OCC(O)CS PJUIMOJAAPLTRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 1
- ONHFWHCMZAJCFB-UHFFFAOYSA-N myristamine oxide Chemical compound CCCCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)[O-] ONHFWHCMZAJCFB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JEJSGFPNNFSSNI-UHFFFAOYSA-N n,n-bis(2-hydroxyethyl)tetradecan-1-amine oxide Chemical compound CCCCCCCCCCCCCC[N+]([O-])(CCO)CCO JEJSGFPNNFSSNI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RSVIRMFSJVHWJV-UHFFFAOYSA-N n,n-dimethyloctan-1-amine oxide Chemical compound CCCCCCCC[N+](C)(C)[O-] RSVIRMFSJVHWJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N n-Pentadecanoic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCCC(O)=O WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VAMFXQBUQXONLZ-UHFFFAOYSA-N n-alpha-eicosene Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCCC=C VAMFXQBUQXONLZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- FBUKVWPVBMHYJY-UHFFFAOYSA-N nonanoic acid Chemical compound CCCCCCCCC(O)=O FBUKVWPVBMHYJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JRZJOMJEPLMPRA-UHFFFAOYSA-N olefin Natural products CCCCCCCC=C JRZJOMJEPLMPRA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000005457 optimization Methods 0.000 description 1
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 1
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 1
- 239000003002 pH adjusting agent Substances 0.000 description 1
- 235000019809 paraffin wax Nutrition 0.000 description 1
- 239000000312 peanut oil Substances 0.000 description 1
- 239000001814 pectin Substances 0.000 description 1
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 description 1
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 description 1
- 229940089513 pentadecalactone Drugs 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- IOUNQDKNJZEDEP-UHFFFAOYSA-N phosalone Chemical compound C1=C(Cl)C=C2OC(=O)N(CSP(=S)(OCC)OCC)C2=C1 IOUNQDKNJZEDEP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001390 poly(hydroxyalkylmethacrylate) Polymers 0.000 description 1
- 229920002401 polyacrylamide Polymers 0.000 description 1
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 description 1
- 239000004584 polyacrylic acid Substances 0.000 description 1
- 229920001083 polybutene Polymers 0.000 description 1
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 description 1
- 229920002523 polyethylene Glycol 1000 Polymers 0.000 description 1
- 229940100518 polyglyceryl-4 isostearate Drugs 0.000 description 1
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 description 1
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 description 1
- 229920000166 polytrimethylene carbonate Polymers 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 229940078492 ppg-17 Drugs 0.000 description 1
- 229960002800 prednisolone acetate Drugs 0.000 description 1
- FKKAEMQFOIDZNY-CODXZCKSSA-M prednisolone sodium succinate Chemical compound [Na+].O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)COC(=O)CCC([O-])=O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 FKKAEMQFOIDZNY-CODXZCKSSA-M 0.000 description 1
- 229960002176 prednisolone sodium succinate Drugs 0.000 description 1
- 229960004259 prednisolone tebutate Drugs 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N propylene Natural products CC=C QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004805 propylene group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 description 1
- 239000011241 protective layer Substances 0.000 description 1
- 230000001172 regenerating effect Effects 0.000 description 1
- 235000019172 retinyl palmitate Nutrition 0.000 description 1
- 229940108325 retinyl palmitate Drugs 0.000 description 1
- 239000011769 retinyl palmitate Substances 0.000 description 1
- WBHHMMIMDMUBKC-XLNAKTSKSA-N ricinelaidic acid Chemical compound CCCCCC[C@@H](O)C\C=C\CCCCCCCC(O)=O WBHHMMIMDMUBKC-XLNAKTSKSA-N 0.000 description 1
- WBHHMMIMDMUBKC-QJWNTBNXSA-M ricinoleate Chemical compound CCCCCC[C@@H](O)C\C=C/CCCCCCCC([O-])=O WBHHMMIMDMUBKC-QJWNTBNXSA-M 0.000 description 1
- 229940066675 ricinoleate Drugs 0.000 description 1
- 229960003656 ricinoleic acid Drugs 0.000 description 1
- FEUQNCSVHBHROZ-UHFFFAOYSA-N ricinoleic acid Natural products CCCCCCC(O[Si](C)(C)C)CC=CCCCCCCCC(=O)OC FEUQNCSVHBHROZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 210000004761 scalp Anatomy 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 239000008159 sesame oil Substances 0.000 description 1
- 235000011803 sesame oil Nutrition 0.000 description 1
- 230000036548 skin texture Effects 0.000 description 1
- 239000000344 soap Substances 0.000 description 1
- 239000001632 sodium acetate Substances 0.000 description 1
- 235000017281 sodium acetate Nutrition 0.000 description 1
- JXAZAUKOWVKTLO-UHFFFAOYSA-L sodium pyrosulfate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S(=O)(=O)OS([O-])(=O)=O JXAZAUKOWVKTLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- VIMFRQPQNUFOEQ-UHFFFAOYSA-M sodium;hydrogen sulfate;propan-2-one Chemical compound [Na+].CC(C)=O.OS([O-])(=O)=O VIMFRQPQNUFOEQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940035044 sorbitan monolaurate Drugs 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 239000013589 supplement Substances 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 150000003505 terpenes Chemical class 0.000 description 1
- 235000007586 terpenes Nutrition 0.000 description 1
- TUNFSRHWOTWDNC-HKGQFRNVSA-N tetradecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCC[14C](O)=O TUNFSRHWOTWDNC-HKGQFRNVSA-N 0.000 description 1
- AODPIQQILQLWGS-GXBDJPPSSA-N tetrahydrocortisol Chemical compound C1[C@H](O)CC[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CC[C@@H]21 AODPIQQILQLWGS-GXBDJPPSSA-N 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 229940035024 thioglycerol Drugs 0.000 description 1
- YFNCATAIYKQPOO-UHFFFAOYSA-N thiophanate Chemical compound CCOC(=O)NC(=S)NC1=CC=CC=C1NC(=S)NC(=O)OCC YFNCATAIYKQPOO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001295 tocopherol Drugs 0.000 description 1
- 235000010384 tocopherol Nutrition 0.000 description 1
- 235000019149 tocopherols Nutrition 0.000 description 1
- 229940125379 topical corticosteroid Drugs 0.000 description 1
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 239000000196 tragacanth Substances 0.000 description 1
- 235000010487 tragacanth Nutrition 0.000 description 1
- 229940116362 tragacanth Drugs 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 1
- 229960002117 triamcinolone acetonide Drugs 0.000 description 1
- 229960004320 triamcinolone diacetate Drugs 0.000 description 1
- 150000005691 triesters Chemical class 0.000 description 1
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 description 1
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 description 1
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 description 1
- 230000037303 wrinkles Effects 0.000 description 1
- 229940072358 xylocaine Drugs 0.000 description 1
- 229910052725 zinc Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011701 zinc Substances 0.000 description 1
- 239000004711 α-olefin Substances 0.000 description 1
- QUEDXNHFTDJVIY-UHFFFAOYSA-N γ-tocopherol Chemical class OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1 QUEDXNHFTDJVIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
本発明は、乾癬及び乾癬に類似する他の皮膚障害、例えば湿疹、日焼け及び創傷や傷跡を治療するための方法及び組成物に関する。本方法には、ステロールエステルを含有する組成物の局所投与が含まれる。 The present invention relates to methods and compositions for treating psoriasis and other skin disorders similar to psoriasis such as eczema, sunburn, and wounds and scars. The method includes topical administration of a composition containing a sterol ester.
乾癬は、皮膚細胞が通常よりも早いスピードで再生する結果、発生する皮膚疾患である。乾癬は、プラークと称されることもある紅斑及び乾燥した灰白色又は銀色の鱗屑を患者の皮膚に引き起こす。 Psoriasis is a skin disease that occurs as a result of skin cells regenerating faster than usual. Psoriasis causes erythema, sometimes called plaques, and dry grayish or silvery scales on the patient's skin.
現在、乾癬発生の治療には数多くの様々な方法が用いられている。より一般的な治療法の一つに、炎症を抑えるためコルチコステロイドを患部に局所的に塗布する方法がある。患者がコルチコステロイドに対する耐性を徐々に獲得する可能性があるため、その使用は限定的であることが多い。 A number of different methods are currently used to treat the development of psoriasis. One of the more common treatments is to apply corticosteroid locally to the affected area in order to reduce inflammation. Its use is often limited because patients may gradually acquire resistance to corticosteroids.
他の一般的な治療法には、ジトラノールとしても知られるアントラリンの局所塗布、カルシポトリエン又はカルシトリオールといったビタミンDの局所塗布、又はタザロテンといったビタミンAの局所塗布が含まれる。アントラリン、ビタミンD及びビタミンAは、皮膚の細胞を新しく作るスピードを遅くすると考えられている。アントラリンは、患者の皮膚や衣服にシミを付け、超活性型乾癬発生への効果はあまり期待できない。ビタミンD及び/又はAの局所塗布は、太陽光に対する感受性上昇のリスクがある。 Other common therapies include topical application of anthralin, also known as dithranol, topical application of vitamin D such as calcipotriene or calcitriol, or topical application of vitamin A such as tazarotene. Anthralin, vitamin D and vitamin A are believed to slow down the rate at which new skin cells are made. Anthralin stains the patient's skin and clothes and is not expected to have a significant effect on the development of superactive psoriasis. Topical application of vitamin D and / or A is at risk of increased sensitivity to sunlight.
コールタールも乾癬の治療に用いられてきた。コールタールは患部に直接塗布してもよいし、又は風呂に加えてもよい。コールタールは有効であるが、強い不快臭を発する。 Coal tar has also been used to treat psoriasis. Coal tar may be applied directly to the affected area or added to the bath. Coal tar is effective, but emits a strong unpleasant odor.
一部の乾癬患者には、サリチル酸の局所塗布が行われてきた。サリチル酸は、皮膚の外層を剥離させる皮膚剥離剤として機能すると考えられている。サリチル酸を長期間皮膚に付着したままにしておくと、炎症及び/又は脱毛を引き起こす可能性がある。 Some psoriasis patients have received topical application of salicylic acid. Salicylic acid is believed to function as a skin release agent that releases the outer skin layer. If salicylic acid is left attached to the skin for a long time, it can cause inflammation and / or hair loss.
中には、乾癬治療に紫外光を利用したことのある患者もいる。このような紫外光には、太陽光(量を調整しながら露出した領域に当てる)又は患部に向けて照射する人工光を利用するものが含まれ得る。 Some patients have used ultraviolet light to treat psoriasis. Such ultraviolet light may include sunlight (which is applied to an exposed area while adjusting the amount) or artificial light that irradiates the affected area.
他の患者では、プソラレン(Psoralen又はPsoralene)の経口投与と紫外線治療が併用されてきた。 In other patients, oral administration of psoralen (Psoralen or Psoralen) and UV treatment have been combined.
さらに他の乾癬患者には、レチノイドすなわち高濃度ビタミンA、又はメトトレキサート又はシクロスポリンといった免疫機能を低下させる薬剤の経口投与が行われてきた。 Still other psoriasis patients have been orally administered retinoids or high concentrations of vitamin A, or drugs that reduce immune function, such as methotrexate or cyclosporine.
乾癬患者は、また、乾癬の発生に伴う赤みやかゆみを低減するために保湿クリーム、ローション及び石鹸を使用して皮膚を保湿したり、バスオイル及びバスソルトを使用するようアドバイスされる。 Psoriasis patients are also advised to use moisturizing creams, lotions and soaps to moisturize the skin and to use bath oils and bath salts to reduce redness and itching associated with the development of psoriasis.
乾癬治療の選択肢となり得る方法は多くあるが、上述した方法はいずれも100%完治するか、又は副作用の可能性のない方法ではない。 Although there are many ways that can be an option for the treatment of psoriasis, none of the methods described above are 100% complete or have no potential side effects.
本発明の目的は乾癬を治療するための方法を提供すること及び不快な臭気又は患者の皮膚に炎症を生じさせない乾癬の治療に有効な組成物を提供することである。 It is an object of the present invention to provide a method for treating psoriasis and to provide an effective composition for the treatment of psoriasis that does not cause unpleasant odors or irritation to the patient's skin.
本発明は、ステロールエステル、好ましくはC10−C30カルボン酸ステロールエステル類を含有する組成物の患者の乾癬性領域への局所塗布を含む乾癬の治療方法を提供することによって上記目的などを達成する。本組成物の塗布は、必要に応じて行うが、少なくとも1日1回行うべきであり、好ましくは、患部を洗浄及び乾燥した後直ちに又は直後、すなわち5、10又は15分内に行う。本組成物の乾癬性領域への塗布は、乾癬のプラーク及び鱗屑が取り除かれるまで定期的に続けるべきである。 The present invention, sterol ester, preferably accomplished and the object by providing a method of treating psoriasis comprising the topical application to psoriatic areas of the patient a composition comprising a C 10 -C 30 carboxylic acid sterol esters To do. Application of the composition should be done as needed, but should be done at least once a day, preferably immediately or immediately after washing and drying the affected area, ie within 5, 10 or 15 minutes. Application of the composition to the psoriatic area should continue periodically until the psoriatic plaque and scale are removed.
本組成物は、閉塞しない方法又は閉塞する方法で乾癬性領域に塗布され得る。本発明の一実施形態においては、少なくとも20分以上、好ましくは少なくとも30分以上乾癬性領域に本組成物を接触させておくべきである。 The composition may be applied to the psoriatic area in a non-occlusive or occlusive manner. In one embodiment of the invention, the composition should be in contact with the psoriatic area for at least 20 minutes, preferably at least 30 minutes.
本組成物はゲル、クリーム、ペースト、ローション、軟膏、膏薬、美容液、スプレー、エアロゾル、ムース又はフォームとすることができる。本組成物は、美容液、エアロゾル、ムース又はフォームとすることが好ましい。 The composition can be a gel, cream, paste, lotion, ointment, salve, serum, spray, aerosol, mousse or foam. The composition is preferably a serum, aerosol, mousse or foam.
本発明の一実施形態においては、本組成物には、溶媒を除外した本組成物の総重量に基づいて25%以上のステロールエステル、好ましくはC10−C30カルボン酸ステロールエステルが含有されるべきであり、溶媒を除外した本組成物の総重量に基づいて30%以上含有されることが好ましく、溶媒を除外した本組成物の総重量に基づいて40%以上含有されることが最も好ましい。 In one embodiment of the present invention, the present compositions, 25 percent or more sterol esters, based on the total weight of the composition excluding the solvent, it is preferably contained in C 10 -C 30 carboxylic acid sterol ester Preferably 30% or more based on the total weight of the composition excluding the solvent, and most preferably 40% or more based on the total weight of the composition excluding the solvent. .
本発明の他の実施形態では、本発明にかかる組成物は、ステロールエステル、好ましくはC10−C30カルボン酸ステロールエステルと浸透促進剤の混合物を含有する。 In another embodiment of the present invention, the composition according to the present invention, sterol esters, preferably contains a mixture of C 10 -C 30 carboxylic acid sterol ester and penetration enhancer.
本発明にかかる組成物は、湿疹、日焼け及び創傷や傷跡といった皮膚の障害及び痛みの治療にも有用であると考えられる。 The composition according to the present invention is also considered useful for the treatment of eczema, sunburn and skin disorders such as wounds and scars and pain.
本明細書で使用される語句「乾癬」とは、患者の身体が皮膚細胞を過剰に生産することで起こされると考えられる皮膚症状を示す。本症状は、患者の皮膚の紅斑、幅厚の白色/銀色の鱗屑及び多くの場合腫張を伴い、典型的には、腕、頭皮、耳及び陰部に発症する。乾癬は、治癒はしないが治療され得ると考えられている。 As used herein, the phrase “psoriasis” refers to a skin condition that may be caused by the patient's body producing excessive skin cells. This condition is accompanied by erythema on the patient's skin, thick white / silvery scales and often swelling, and typically develops on the arms, scalp, ears and pubic area. It is believed that psoriasis does not cure but can be treated.
本明細書で使用される語句「治療」又は「治療すること」は、乾癬に関連する任意の1つ以上の症状の軽減、又は乾癬に関連する1つ以上の症状の縮小又は減少を示す。 As used herein, the phrase “treatment” or “treating” refers to the alleviation of any one or more symptoms associated with psoriasis, or the reduction or reduction of one or more symptoms associated with psoriasis.
本明細書で使用される語句「促進」、「浸透促進」及び「透過促進」は、薬剤又は生物学的活性物質の生体膜(例えば、皮膚又は粘膜)における透過率を上昇させるために、当該膜の薬剤又は生物学的活性物質に対する透過性を向上させることを意味する。「透過促進剤」、「促進剤」、「浸透促進剤」又は類似の語句はこのような透過促進を可能にする物質を示す。 As used herein, the terms “enhancement”, “permeation enhancement” and “permeation enhancement” are used to increase the permeability of a drug or biologically active substance through a biological membrane (eg, skin or mucous membrane). It means improving the permeability of the membrane to drugs or biologically active substances. “Permeation enhancers”, “accelerators”, “penetration enhancers” or similar phrases indicate materials that allow such permeation enhancement.
本明細書で使用する「経皮」は、皮膚又は粘膜組織の中へ入り、そしてそこを通って薬剤又は生物学的活性物質を送達することを意味する。このため、語句「経皮」及び「経粘膜」は、特に別記しない限り交換可能に使用される。同様に、「皮膚」、「真皮」、「上皮」、「粘膜」等も、特に別記しない限り交換可能に使用される。 As used herein, “transdermal” means entering the skin or mucosal tissue and delivering the drug or biologically active substance therethrough. For this reason, the phrases “transdermal” and “transmucosal” are used interchangeably unless otherwise specified. Similarly, “skin”, “dermis”, “epithelium”, “mucosa” and the like are used interchangeably unless otherwise specified.
本明細書で使用する語句「局所」は患者の外皮又は真皮を示す。このため、「局所塗布」という表現は、本発明にかかる組成物及びその種々の実施形態を患者の皮膚又は真皮の外側表面に塗布することを示す。 As used herein, the phrase “topical” refers to the skin or dermis of a patient. Thus, the expression “topical application” refers to applying the composition according to the invention and various embodiments thereof to the outer surface of the patient's skin or dermis.
本明細書で使用する語句「閉塞」、「閉塞された」、「閉塞的な」等は、支持構造又は関連するその他の構造を使用して皮膚に適用される経皮製剤を示す。換言すると、局所製剤は、裏打ち材(backing member)、包帯又はカバーといった構造物を使って患者の皮膚に適用され得る。閉塞具の例として、マトリックスパッチが挙げられる。逆に、「非閉塞的な」及び「閉塞していない」は、交換可能に使用され得、支持構造、裏打ち材(backing member)、カバー又はその他関連する構造を使用することなく皮膚に適用される経皮製剤を示す。換言すると、本経皮製剤は、裏打ち材(backing member)等の構造を使用しなくとも、本薬剤又は生物学的活性物質を経皮送達し得ることができる形態であれば、自由な形態で皮膚に適用される。ゲル製剤は、非閉塞的な組成物の形態の一例であり、他の非閉塞的な組成物には、軟膏、ローション、ペースト、ムース、エアロゾル及びクリームが含まれる。 As used herein, the phrases “occlusion”, “occluded”, “occlusive”, etc. refer to a transdermal formulation applied to the skin using a support structure or other related structure. In other words, the topical formulation may be applied to the patient's skin using a structure such as a backing member, bandage or cover. An example of an obturator is a matrix patch. Conversely, “non-occlusive” and “non-occluded” can be used interchangeably and are applied to the skin without the use of support structures, backing members, covers or other related structures. A transdermal formulation is shown. In other words, the percutaneous preparation can be used in a free form as long as the drug or biologically active substance can be delivered transdermally without using a structure such as a backing member. Applied to the skin. Gel formulations are an example of non-occlusive composition forms, and other non-occlusive compositions include ointments, lotions, pastes, mousses, aerosols and creams.
語句「組み合わせ」及び「混合物」は、交換可能に使用され得る同義語である。これらの語句は、必要に応じて過小包括的(under−inclusive)に解釈されるのではなく、常に過剰包括的(over−inclusive)に解釈されるべきである。 The phrases “combination” and “mixture” are synonyms that may be used interchangeably. These terms should always be interpreted over-inclusive, rather than under-inclusive as needed.
本明細書では、濃度、重量パーセント及び他の数的データは範囲形式で示され得る。単に便宜上及び簡潔さのためにそのような範囲形式を使用するので、当然、その範囲の境界値として明白に言及された数値のみらならず、各数値及び下位範囲が明白に言及されるかのようにその範囲に包含される個々の数値又は下位範囲全てを含むように柔軟に解釈されるべきである。例えば、1%〜20%のパーセント範囲は、1%及び20%の明白に言及される境界値だけを含むのではなく、1.5%、3%、4.75%、8.34%といった個々のパーセンテージも含み、また1%〜5%、10%〜15%、4.7%〜11.9%といった下位範囲も含むように解釈されるべきである。 As used herein, concentrations, weight percentages and other numerical data can be presented in a range format. Since such a range format is used merely for convenience and brevity, it should be understood that not only the numbers explicitly mentioned as boundary values of the range, but also each number and subrange are explicitly mentioned. So that it should be interpreted flexibly to include all individual numerical values or subranges subsumed within that range. For example, the percent range of 1% to 20% does not include only the explicitly mentioned boundary values of 1% and 20%, but 1.5%, 3%, 4.75%, 8.34%, etc. It should be construed to include individual percentages and subranges such as 1% to 5%, 10% to 15%, 4.7% to 11.9%.
本発明は、乾癬を治療するための方法及び乾癬治療に有用な組成物に関する。 The present invention relates to methods for treating psoriasis and compositions useful for treating psoriasis.
本方法は、乾癬発生に苦しむ患者の乾癬性領域に対する組成物の局所塗布を含む。本組成物は、ステロールエステル、好ましくはC10−C30カルボン酸ステロールエステルを含有する。本組成物は、ゲル、クリーム、ペースト、ローション、軟膏、膏薬、美容液、スプレー、エアロゾル、ムース又はフォームとすることができる。 The method includes topical application of the composition to a psoriatic area of a patient suffering from psoriasis development. The composition, sterol ester preferably contain a C 10 -C 30 carboxylic acid sterol esters. The composition can be a gel, cream, paste, lotion, ointment, salve, serum, spray, aerosol, mousse or foam.
さらに、本方法は、乾癬性領域の洗浄、乾癬性領域の乾燥及び任意で乾癬性領域における皮膚の剥離を本組成物の塗布前に行う工程を含む。本方法又は本組成物の局所塗布は、直接乾癬性領域に対して少なくとも1日1回又は1日2回施すべきである。乾癬発生の重症度及び発症部位によっては、3、4、5回以上本組成物を乾癬性領域に塗布してもよい。 Further, the method includes the steps of washing the psoriatic area, drying the psoriatic area and optionally peeling the skin in the psoriatic area prior to application of the composition. Topical application of the method or composition should be applied directly to the psoriatic area at least once a day or twice a day. Depending on the severity of the occurrence of psoriasis and the site of onset, the composition may be applied to the psoriatic area three, four, five or more times.
本組成物が適用される形態(すなわち、ゲル、美容液又はクリーム)によっては、乾癬性領域に本組成物を塗布した後、本組成物が患者の衣服、家具又は第三者に付着することを防ぐため、本組成物と乾癬性領域を保護布、包帯、ガーゼ又はラップで覆ってもよい。保護布、包帯、ガーゼ又はラップは、乾癬性領域を汚れ、細菌及びバクテリアから保護する目的で適用することもできる。 Depending on the form to which the composition is applied (ie gel, serum or cream), the composition may adhere to the patient's clothes, furniture or third parties after application to the psoriatic area. In order to prevent this, the composition and psoriatic area may be covered with a protective cloth, bandage, gauze or wrap. A protective cloth, bandage, gauze or wrap can also be applied to protect psoriatic areas from soiling, bacteria and bacteria.
本発明にかかる方法は、必要に応じて毎日又は一日のある部分に、乾癬発生が収束又は終了するまで繰り返して施される。 The method according to the present invention is applied repeatedly, as needed, on a daily or part of day basis until the occurrence of psoriasis has converged or terminated.
本発明にかかる組成物は、ステロールエステル、好ましくはC10−C30カルボン酸ステロールエステル、最も好ましくは英国イーストヨークシャー州のCroda Chemicals Europe Ltd.から商品名SUPER STEROL ESTER(登録商標)で購入可能なC10−C30カルボン酸コレステロール/ラノステロール混合物を含有する。Croda Chemicalsが販売するC10−C30コレステロール/ラノステロールエステル混合物は、Koresawa他の米国特許第4,138,416号明細書(その内容は全体として参照により本願に含まれる。)に記載の方法でウールワックスから作成されていると考えられる。本発明にかかる組成物に使用され得る他のステロールエステルの例には、ステアレート、パルミテート、アセテート、ラノレート、マカダミエート、ノナノエート、オレート、ブチレート、ヒドロキシステアレート、イソステアレート、サルフェート、コレステロールのイソステアレートカルボネート、及び他のステロール類が含まれるが、これに限られるものではない。 The composition according to the present invention, sterol esters, preferably C 10 -C 30 carboxylic acid sterol esters, and most preferably Croda Chemicals Europe Ltd. UK East Yorkshire Containing a C 10 -C 30 carboxylic acid cholesterol / lanosterol mixture which can be purchased under the trade name SUPER STERROL ESTER®. The C 10 -C 30 cholesterol / lanosterol ester mixture sold by Croda Chemicals is the method described in US Pat. No. 4,138,416 to Koresawa et al., The contents of which are hereby incorporated by reference in their entirety. It is thought to be made from wool wax. Examples of other sterol esters that may be used in the compositions according to the invention include stearate, palmitate, acetate, lanolate, macadamate, nonanoate, oleate, butyrate, hydroxystearate, isostearate, sulfate, cholesterol isostearate. This includes but is not limited to rate carbonates and other sterols.
本発明にかかる組成物に含有されるステロールエステルの量は、溶媒を除外した本組成物の重量に基づいて25%以上であるべきであり、溶媒を除外した本組成物の総重量に基づいて30%以上であることが好ましく、溶媒を除外した本組成物の総重量に基づいて40%以上であることが最も好ましい。経皮製剤中の多数の賦形剤は濃度及び使用方法に応じて複数の機能を与える能力があるため、本発明に沿って調合した組成物に存在する溶媒の量を差し引いてステロールエステルの量を定量する場合、本組成物内に存在するがステロールエステルの重量パーセントの算出時には差し引かれる溶媒は、室温では液状であり、標準大気条件下で沸点150℃未満、好ましくは沸点125℃未満、最も好ましくは沸点105℃未満である化合物である。ステロールの重量パーセント算出時に差し引かれるべき典型的な溶媒の例は、水、C1−C6の分岐又は直鎖アルコール類(例、メタノール、エタノール及びイソプロパノール)といった低分子量アルコール類、C1−C6の分岐又は直鎖ケトン類(例、アセトン、芳香族化合物)といった低分量ケトン類及びC1−C10の分岐又は直鎖アルカン類といった低分子量アルカン類である。 The amount of sterol ester contained in the composition according to the present invention should be 25% or more based on the weight of the composition excluding the solvent, and based on the total weight of the composition excluding the solvent. It is preferably 30% or more, and most preferably 40% or more based on the total weight of the composition excluding the solvent. Many excipients in transdermal formulations have the ability to provide multiple functions depending on concentration and method of use, so the amount of sterol ester subtracted from the amount of solvent present in the composition formulated in accordance with the present invention. The solvent present in the composition but subtracted when calculating the weight percent of sterol ester is liquid at room temperature and has a boiling point of less than 150 ° C., preferably less than 125 ° C. A compound having a boiling point of less than 105 ° C. is preferred. Examples of typical solvents to be subtracted when calculating the weight percent of sterols are water, low molecular weight alcohols such as C 1 -C 6 branched or straight chain alcohols (eg, methanol, ethanol and isopropanol), C 1 -C Low molecular weight ketones such as 6 branched or straight chain ketones (eg, acetone, aromatics) and low molecular weight alkanes such as C 1 -C 10 branched or straight chain alkanes.
本発明にかかる組成物は浸透促進剤をさらに含有してもよい。本発明にかかる組成物に用いられる浸透促進剤の量は、具体的な組成物の態様又は経皮製剤(すなわち、美容液、クリーム又はフォーム)及び選択された具体的な浸透促進剤により異なる。本発明にかかる組成物に用いられる浸透促進剤の量は、本組成物の総重量に基づいて、典型的には約0.001重量%〜約25重量%であり、好ましくは約0.005重量%〜約15重量%、最も好ましくは約0.01重量%〜約10重量%であるべきである。本発明にかかる組成物に使用され得る浸透促進剤の例には、脂肪酸類、脂肪酸エステル類、脂肪族アルコール類、乳酸又はグリコール酸の脂肪酸エステル類、グリセロールトリ、ジ及びモノエステル類、トリアセチン、短鎖アルコール類、アミンオキシド類及びこれらの混合物が含まれるが、これに限られるものではない。透過促進剤のより特別な例には、オレイルアルコール、ラウリルアルコール、イソプロピルミリステート、オレイルオレート、レブリン酸、エタノール、グリセロールモノオレート、メチルラウレート、ソルビタンモノオレート、トリアセチン、アロエベラオイル、塩化ベンゾトニウム、セチルジメチルアミンオキシド、セチルアルコール、セチルラクテート、コカミドプロピルベタイン、ココアミンオキシドジエタノールアミン、ジメチルオクチルアミンオキシド、2−ドデコキシエチルジメチルアミンオキシド、ジメチル−デシルアミンオキシド、ジメチルヘキサデシルアミンオキシド、ジメチル−テトラデシルアミンオキシド、ジメチルイソソルビド、ジプロピレングリコール、エチルヘキシルラクテート、グリコール酸、3−ドデコキシ−2−ヒドロキシプロピルジ(3−ヒドロキシプロピル)アミンオキシド、乳酸、ラウラミンオキシド、ラウリルベタイン、ラウリルラクテート、ラウリルラウレート、イソプロピルパルミテート、マクロゴール15ヒドロキシステアレート(Solutol HS 15)、メントール、メンチルラクテート、ミリスチルアルコール、ミリスタルラクテート(myristal lactate)、オクチルドデカノール、オクチルサリチレート、オレアミンオキシド、オレイン酸、オレイルベタイン、オレイルジ(2−ヒドロキシエチル)アミンオキシド、PEG1000、ペンタデカラクトン、プロピレングリコール、サリチル酸、ステアリルアルコール、ステアリルラクテート、3,6,9−トリオキサヘプタデシルジエチルアミンオキシド、ジ(2−ヒドロキシエチル)−テトラデシルアミンオキシド、トリエタノールアミントリアセテート及びこれらの混合物が含まれる。本発明に有用な他の透過促進剤は米国特許出願公開第2007/0269379号明細書に見出され得、その内容は全体として参照により本明細書に含まれる。好ましい透過促進剤には、オレイルアルコール、ラウリルアルコール、イソプロピルミリステート、オレイルオレート、レブリン酸、グリセロールモノオレート、メチルラウレート、ソルビタンモノオレート、トリアセチン、セチルアルコール、セチルラクテート、ジメチルイソソルビド、ジプロピレングリコール、エチルヘキシルラクテート、グリコール酸、ラウラミンオキシド、ラウリルベタイン、ラウリルラクテート、ラウリルラウレート、イソプロピルパルミテート、ミリスチルアルコール、ミリスタルラクテート(myristal lactate)、オクチルサリチレート、オレアミンオキシド、オレイン酸、オレイルベタイン、サリチル酸、ステアリルアルコール、ステアリルラクテート、トリエタノールアミントリアセテート及びこれらの混合物が含まれる。 The composition according to the present invention may further contain a penetration enhancer. The amount of penetration enhancer used in the composition according to the invention will depend on the specific composition aspect or transdermal formulation (ie, serum, cream or foam) and the specific penetration enhancer selected. The amount of penetration enhancer used in the composition according to the invention is typically from about 0.001% to about 25% by weight, preferably about 0.005, based on the total weight of the composition. It should be from wt% to about 15 wt%, most preferably from about 0.01 wt% to about 10 wt%. Examples of penetration enhancers that can be used in the composition according to the invention include fatty acids, fatty acid esters, fatty alcohols, fatty acid esters of lactic acid or glycolic acid, glycerol tri, di and mono esters, triacetin, Short chain alcohols, amine oxides and mixtures thereof are included, but are not limited thereto. More specific examples of permeation enhancers include oleyl alcohol, lauryl alcohol, isopropyl myristate, oleyl oleate, levulinic acid, ethanol, glycerol monooleate, methyl laurate, sorbitan monooleate, triacetin, aloe vera oil, benzotonium chloride, Cetyldimethylamine oxide, cetyl alcohol, cetyl lactate, cocamidopropyl betaine, cocoamine oxide diethanolamine, dimethyloctylamine oxide, 2-dodecoxyethyl dimethylamine oxide, dimethyl-decylamine oxide, dimethylhexadecylamine oxide, dimethyl- Tetradecylamine oxide, dimethylisosorbide, dipropylene glycol, ethylhexyl lactate, glycolic acid, 3-dodeco Ci-2-hydroxypropyl di (3-hydroxypropyl) amine oxide, lactic acid, lauramine oxide, lauryl betaine, lauryl lactate, lauryl laurate, isopropyl palmitate, macrogol 15 hydroxystearate (Solutol HS 15), menthol, Menthyl lactate, myristyl alcohol, myristal lactate, octyldodecanol, octyl salicylate, oleamine oxide, oleic acid, oleyl betaine, oleyl di (2-hydroxyethyl) amine oxide, PEG1000, pentadecalactone, propylene Glycol, salicylic acid, stearyl alcohol, stearyl lactate, 3,6,9-trioxaheptadecyldiethylamino Oxide, di (2-hydroxyethyl) - tetradecylamine oxide, triethanolamine triacetate and mixtures thereof. Other permeation enhancers useful in the present invention can be found in US Patent Application Publication No. 2007/0269379, the contents of which are hereby incorporated by reference in their entirety. Preferred permeation enhancers include oleyl alcohol, lauryl alcohol, isopropyl myristate, oleyl oleate, levulinic acid, glycerol monooleate, methyl laurate, sorbitan monooleate, triacetin, cetyl alcohol, cetyl lactate, dimethyl isosorbide, dipropylene glycol, Ethylhexyl lactate, glycolic acid, lauramine oxide, lauryl betaine, lauryl lactate, lauryl laurate, isopropyl palmitate, myristyl alcohol, myristal lactate, octyl salicylate, oleamine oxide, oleic acid, oleyl betaine, Salicylic acid, stearyl alcohol, stearyl lactate, triethanolamine triacete It includes bets and mixtures thereof.
具体的な組成物の態様又は経皮製剤(すなわち、美容液、クリーム又はフォーム)によっては、本発明にかかる組成物には、溶媒、被膜形成/高分子剤、粘度増強剤、乳化剤、抗酸化剤、保存料、pH調整剤、噴射剤及び前述の混合物といった追加的添加剤が含有されていてもよい。 Depending on the specific composition aspect or transdermal formulation (ie, cosmetic liquid, cream or foam), the composition according to the present invention may include a solvent, a film-forming / polymer agent, a viscosity enhancer, an emulsifier, an antioxidant. Additional additives such as agents, preservatives, pH adjusting agents, propellants and mixtures described above may be included.
本発明にかかる組成物は、任意の適切な溶媒を含有することができる。好ましくは、この溶媒には、水及び/又は一以上の有機化合物、例えば、エステル類、テルペン類、アルコール類、ケトン類、アルデヒド類、脂肪酸類、部分又は完全エステル化脂肪酸類であって、その構造が環式、非環式(例、アルキル)、脂環式(つまり、架橋環式化合物)又は芳香族であるもの、また同様にこれら官能基の組み合わせを備える有機化合物が含まれ得る。用いられ得る溶媒の具体例には、水、メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、アセトン、ヘキサン、ブチルアルコール、エチルアセテート、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エチレングリコール、トリエチレングリコール、グリセリン、1,3−プロパンジオール、2−メチル−1,3−プロパンジオール、グリセロールリシノレート、鉱物油、ピーナッツ油、コーン油、綿実油、ごま油又はこれらの混合物が挙げられる。溶媒は、任意の適切な量を用いることができる。本組成物に存在する溶媒の量は、本組成物の総重量に基づいて約1.0重量%〜約95.0重量%が典型的であり、好ましくは組成物の総重量に基づいて約3.0重量%〜約85重量%、最も好ましくは組成物の総重量に基づいて約5.0重量%〜約75重量%である。 The composition according to the present invention can contain any suitable solvent. Preferably, the solvent includes water and / or one or more organic compounds such as esters, terpenes, alcohols, ketones, aldehydes, fatty acids, partially or fully esterified fatty acids, Those whose structure is cyclic, acyclic (eg, alkyl), alicyclic (ie, a bridged cyclic compound) or aromatic, as well as organic compounds with combinations of these functional groups may be included. Specific examples of solvents that can be used include water, methanol, ethanol, isopropyl alcohol, acetone, hexane, butyl alcohol, ethyl acetate, polyethylene glycol, propylene glycol, ethylene glycol, triethylene glycol, glycerin, 1,3-propanediol. , 2-methyl-1,3-propanediol, glycerol ricinoleate, mineral oil, peanut oil, corn oil, cottonseed oil, sesame oil or mixtures thereof. Any appropriate amount of the solvent can be used. The amount of solvent present in the composition is typically from about 1.0% to about 95.0% by weight, based on the total weight of the composition, and preferably about 3.0% to about 85% by weight, most preferably about 5.0% to about 75% by weight based on the total weight of the composition.
本発明にかかる組成物は被膜形成/高分子剤も含有してもよい。出願人らは特定の理論に縛られることを望んではいないが、本発明に沿って作成した本組成物中に被膜形成/高分子剤が存在すると、本組成物は皮膚上でより広がりやすくなりまた保護層被覆を形成することができるため、ステロールエステルが乾癬性領域の皮膚に浸透すること及び/又はステロールエステルが乾癬性領域の皮膚に接触した状態に維持することを可能とすると考えられる。被膜形成/高分子剤は、また本組成物の患者の皮膚への付着度を高め、洗い流し又はふき取りに対する本組成物の耐性を向上させ得る。 The composition according to the invention may also contain a film-forming / polymeric agent. Although applicants do not wish to be bound by any particular theory, the presence of a film-forming / polymeric agent in the composition made in accordance with the present invention makes the composition more likely to spread on the skin. It is also believed that the protective layer coating can be formed, allowing the sterol ester to penetrate into the skin of the psoriatic area and / or to maintain the sterol ester in contact with the skin of the psoriatic area. The film-forming / polymeric agent may also increase the adhesion of the composition to the patient's skin and improve the composition's resistance to rinsing or wiping.
被膜形成/高分子剤は、ステロールエステル及び/又は浸透促進剤に対する可溶性又は混和性を備えることが好ましい。本発明にかかる組成物には、本組成物の総重量に基づいて、典型的には約0.001重量%〜約25重量%、好ましくは約0.005重量%〜約15重量%、最も好ましくは約0.010重量%〜約10重量%含有されている。本発明の組成物に使用され得る被膜形成/高分子剤の一部の例として、ポリアルケン類、親油性のビニルピロリドン(vinvylpyrrolidone)のコポリマー類、アクリルコポリマー類、ポリエチレングリコール誘導体、ポリオレフィン類、ポリウレタン類及びこれらの混合物が挙げられる。 Preferably, the film-forming / polymeric agent is soluble or miscible with the sterol ester and / or penetration enhancer. Compositions according to the present invention typically contain from about 0.001% to about 25%, preferably from about 0.005% to about 15%, most based on the total weight of the composition. Preferably, it is contained in an amount of about 0.010% to about 10% by weight. Some examples of film-forming / polymeric agents that can be used in the compositions of the present invention include polyalkenes, lipophilic vinylpyrrolidone copolymers, acrylic copolymers, polyethylene glycol derivatives, polyolefins, polyurethanes And mixtures thereof.
本発明にかかる組成物に含有され得るポリアルケン類の例には、分子量範囲が約300〜3000のポリエチレン類(ニュージャージー州ピスカタウェイのNew Phase TechnologisからPERFORMALENE(登録商標)で購入可能)、ポリイソブチレン類(テキサス州ヒューストンのExxon Chemincal CompanyからVISTANEX(商標)で購入可能)、ポリイソブテン類(Sumitomo Corp.からPRESPERSE(商標)で購入可能)、ポリデセン類(AmocoからSILKFLO(商標)で購入可能)、及び水素添加ポリイソブテン類(ニュージャージー州パターソンのLipo ChemicalsからPANALANE(登録商標)で購入可能)が挙げられる。 Examples of polyalkenes that can be included in the composition according to the present invention include polyethylenes having a molecular weight range of about 300-3000 (available from New Phase Technologies, Piscataway, NJ, PERFORMALENE®), polyisobutylenes ( VISTANEX (TM) available from Exxon Chemical Company in Houston, TX, polyisobutenes (available for purchase from PRESPERSE (TM) from Sumitomo Corp.), polydecenes (available from SIMOFLO (TM) from Amoco), and hydrogenation Polyisobutenes (available as PANALANE® from Lipo Chemicals, Patterson, NJ).
本発明にかかる組成物への使用に適切な親油性のビニルピロリドンのコポリマー類は、ポリビニルピロリドン(PVP)と長鎖アルファオレフィン類とのコポリマー類であり、これにはニュージャージー州ウェインのAshland(前International Specialty Products)から購入可能なPVP/エイコセンコポリマー類(GANEX(登録商標)V−220及びV−220F)、及びトリコンタニルPVPコポリマー類(GANEX(登録商標))が挙げられ得るが、これに限られない。 Lipophilic vinylpyrrolidone copolymers suitable for use in the compositions according to the present invention are copolymers of polyvinylpyrrolidone (PVP) and long chain alpha olefins, including Ashland (formerly, Wayne, NJ). PVP / eicosene copolymers (GANEX® V-220 and V-220F), and tricontanyl PVP copolymers (GANEX®), which can be purchased from International Specialty Products, may include, but are not limited to: I can't.
本発明にかかる組成物に使用され得るアクリルコポリマー類の例には、親油性を高める長いアルキル鎖(C8−C30)を有するアクリルコポリマー類が含まれ、例えばアクリレート/オクチルアクリルアミドコポリマー類(Akzo NobelからDERMACRYL(登録商標)で購入可能)が挙げられる。本発明にかかる組成物の被膜形成剤として使用され得るポリエチレングリコール誘導体の一例には、蜜蝋のポリエチレングリコール誘導体(以前はデラウェア州ウィルミントンのUnichemaからESTOL(登録商標) E04BW−3752、E06BW−3753又はE03BW−3751で購入可能、現在はCrodaから商標CITHROL(登録商標)で購入可能)が挙げられる。本発明にかかる組成物において被膜形成剤として使用され得るポリオレフィン類の例には、脂肪酸エステル/脂肪酸無水物グラフト化ポリレフィン類であって、エステル及び無水物がC12−C22脂肪酸部分から誘導されるもの、例えばC30−C38オレフィン/イソプロピルマレエート/無水マレイン酸コポリマー(ニュージャージー州ピスカタウェイのNew Phase TechnologiesからPERFORMA(商標) V1608で購入可能)が挙げられる。 Examples of acrylic copolymers that can be used in the compositions according to the invention include acrylic copolymers with long alkyl chains (C 8 -C 30 ) that increase lipophilicity, such as acrylate / octyl acrylamide copolymers (Akzo). Can be purchased from Nobel with DERMACRYL (registered trademark). An example of a polyethylene glycol derivative that may be used as a film former in a composition according to the present invention is a polyethylene glycol derivative of beeswax (formerly Estol® E04BW-3752, E06BW-3753 from Unichema, Wilmington, Del.) E03BW-3751 and currently available under the trademark CITHROL (registered trademark) from Croda). Examples of polyolefins that can be used as film formers in the compositions according to the present invention include fatty acid ester / fatty acid anhydride grafted polyolefins, wherein the ester and anhydride are derived from a C 12 -C 22 fatty acid moiety. Such as C 30 -C 38 olefin / isopropyl maleate / maleic anhydride copolymer (available as PERFORMA ™ V1608 from New Phase Technologies, Piscataway, NJ).
本発明にかかる組成物に使用され得る被膜形成/高分子剤の好ましい群には、イソホロンジイソシアネートから誘導されるポリウレタン類が含まれ、例えば米国特許第5,051,260号明細書及び6,613,866号明細書に記載されAlzo International Inc.が販売する商品名POLYDERM(登録商標)、ExxonMobil Chemicalが商品名PURESYN(登録商標)で販売するポリイソブテン/ポリブテン、水素添加ポリデセン及び水素添加C6−C14オレフィンポリマー類が挙げられる。以下の表に、好ましい被膜形成/高分子剤の例を示す。
被膜形成/高分子剤は、非水溶性、親油性及び/又は耐水性を備えることが好ましい。 The film-forming / polymeric agent preferably has water insolubility, lipophilicity and / or water resistance.
本発明にかかる組成物は、本組成物を濃縮させ、ゲル化させ、又は固める粘度増強剤を含有してもよい。本発明にかかる組成物は、本組成物の総重量に基づいて、典型的には約0.001重量%〜約50重量%の粘度増強剤を含有し、好ましくは約0.005重量%〜約40重量%、最も好ましくは約0.01重量%〜約25重量%の粘度増強剤を含有する。代表的な粘度増強剤には、有機材料、例えば、天然又は合成蝋類、C12−C60アルコール類、C12−C60酸類、アルファ−ヒドロキシ脂肪酸類、ポリヒドロキシ脂肪酸エステル類、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド類及び無機/有機材料、例えば、亜鉛、カルシウム、アルミニウム又はマグネシウムを含有する金属エステル錯体、ヒュームドシリカ及び有機粘土が含まれる。他の粘度増強剤には、周囲温度で固体又は半固体である、ポリオールポリエステル類、グリセリルエステル類、ポリグリセリルエステル類及びポリシロキサン類が含まれる。 The composition according to the present invention may contain a viscosity enhancer that concentrates, gels or hardens the composition. Compositions according to the present invention typically contain from about 0.001% to about 50% by weight of a viscosity enhancer, preferably from about 0.005% to about 5%, based on the total weight of the composition. About 40% by weight, most preferably about 0.01% to about 25% by weight of a viscosity enhancer is included. Representative The viscosity enhancing agent, an organic material, for example, natural or synthetic waxes, C 12 -C 60 alcohols, C 12 -C 60 acids, alpha - hydroxy fatty acids, polyhydroxy fatty acid esters, polyhydroxy fatty acid Amides and inorganic / organic materials such as metal ester complexes containing zinc, calcium, aluminum or magnesium, fumed silica and organoclays are included. Other viscosity enhancing agents include polyol polyesters, glyceryl esters, polyglyceryl esters and polysiloxanes that are solid or semi-solid at ambient temperature.
本発明にかかる組成物に含有され得る具体的な粘度増強剤の例には、C12−C60アルコール類、好ましくはC16−C22脂肪族アルコール類、例えば、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコール及びこれらの混合物が含まれる。他の好適な粘度増強剤には、C12−C60酸類、好ましくはC16−C22脂肪酸類、例えば、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、オレイン酸、リノール酸、ミリスチン酸、リシノール酸、エウルシン酸、ラウリン酸、イソステアリン酸及びこれらの混合物が含まれる。本明細書で使用され得るさらに好ましい粘度増強剤は、12−ヒドロキシステアリン酸、12−ヒドロキシラウリン酸、16−ヒドロキシヘキサデカン酸及びこれらの混合物を含むアルファ−ヒドロキシ脂肪酸類である。他の好適な脂肪酸類の例は、Klofta他の米国特許第7,449,613号明細書、Hofrichter他の米国特許第5,429,816号明細書及びMotleyの米国特許第5,552,136号明細書にさらに記載されており、それぞれの開示は参照により全体として本願に含まれる。 Examples of specific viscosity enhancing agents that can be included in the composition according to the invention include C 12 -C 60 alcohols, preferably C 16 -C 22 aliphatic alcohols such as cetyl alcohol, stearyl alcohol, behenyl alcohol. And mixtures thereof. Other suitable viscosity enhancers include C 12 -C 60 acids, preferably C 16 -C 22 fatty acids such as palmitic acid, stearic acid, behenic acid, oleic acid, linoleic acid, myristic acid, ricinoleic acid, Examples include eurucic acid, lauric acid, isostearic acid and mixtures thereof. Further preferred viscosity enhancers that can be used herein are alpha-hydroxy fatty acids including 12-hydroxystearic acid, 12-hydroxylauric acid, 16-hydroxyhexadecanoic acid and mixtures thereof. Examples of other suitable fatty acids are Klofta et al. US Pat. No. 7,449,613, Hofrichter et al. US Pat. No. 5,429,816 and Motley US Pat. No. 5,552,136. Each disclosure is hereby incorporated by reference in its entirety.
また、蝋類も本発明にかかる組成物の粘度増強剤として使用するのに好適である。天然蝋類には、カルナウバ、オゾケライト、蜜蝋、キャンデリラ、パラフィン、セレシン、エスパルト、オーリクーリ、レゾワックス及び他の公知の採掘蝋及び鉱物蝋が含まれ得るが、これに限られない。合成蝋類には、パラフィン蝋及び微晶性蝋が含まれ得るが、これに限られない。 Waxes are also suitable for use as viscosity enhancers in the compositions according to the invention. Natural waxes can include, but are not limited to, carnauba, ozokerite, beeswax, candelilla, paraffin, ceresin, esparto, auricour, resowax and other known mining and mineral waxes. Synthetic waxes can include, but are not limited to, paraffin wax and microcrystalline wax.
本明細書で使用され得る他の粘度増強剤には、ポリヒドロキシ脂肪酸エステル類、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド類及びこれらの混合物が含まれる。好ましいエステル類及びアミド類は、ポリヒドロキシ部分に3個以上のフリーのヒドロキシル基を有し、典型的には非イオン性の特徴を備える。本組成物が適用された物品を使用する人の皮膚が過敏である可能性があるため、これらのエステル類及びアミド類は、比較的皮膚への刺激が少なく、非刺激性のものであるべきである。好適なポリヒドロキシ脂肪酸エステル類及びポリヒドロキシ脂肪酸アミド類は、Roe他の米国特許第5,643,588号明細書に開示されており、その内容は参照により全体として本明細書に含まれる。 Other viscosity enhancing agents that can be used herein include polyhydroxy fatty acid esters, polyhydroxy fatty acid amides, and mixtures thereof. Preferred esters and amides have 3 or more free hydroxyl groups in the polyhydroxy moiety and typically have nonionic characteristics. These esters and amides should be relatively non-irritating and relatively non-irritating to the skin of the person using the composition to which the composition is applied. It is. Suitable polyhydroxy fatty acid esters and polyhydroxy fatty acid amides are disclosed in US Pat. No. 5,643,588 to Roe et al., The contents of which are hereby incorporated by reference in their entirety.
さらに、本発明にかかる組成物に含有され得る粘度増強剤はゲル化剤でもよい。ゲル化剤は、水との接触で膨潤又は膨張することができる材料である。本発明において使用され得るゲル化剤の例には、オスモポリマー類又はヒドロゲル類としても知られる膨潤性ポリマー類が含まれる。膨潤性ポリマーは、非架橋結合又は軽度の架橋結合であってもよい。架橋結合は、液体の存在下で膨張する能力を有するポリマーとの共有結合又はイオン結合であってもよく、架橋結合の場合は液体に溶解しない。ポリマーは植物、動物又は合成起源であってよい。本発明の目的のために有用なポリマー材料には、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(Dow ChemicalからMETHOCEL(登録商標) K 100Mで購入可能)といった50,000超の分子量を有するポリヒドロアルキルセルロース、5,000〜5,000,000の分子量を持つポリ(ヒドロキシアルキルメタクリレート)、100,000〜3,000,000の分子量を持つポリ(ビニルピロリドン)、アニオン性及びカチオン性ヒドロゲル類、ポリ(電解性)複合体、低アセテート残留物を有するポリ(ビニルアルコール)、寒天とカルボキシメチルセルロースの膨潤性混合物、難溶性架橋結合寒天と混合したメチルセルロースを含む膨潤性組成物、10,000〜6,000,000の分子量を持つポリエーテル、無水マレイン酸とスチレン、エチレン、プロピレン又はイソブチレンとの微粉末コポリマーの分散によって生成された水膨潤性コポリマー、N−ビニルラクタムの水膨潤性ポリマー等が含まれる。 Furthermore, the viscosity enhancing agent that can be contained in the composition according to the present invention may be a gelling agent. Gelling agents are materials that can swell or swell upon contact with water. Examples of gelling agents that can be used in the present invention include swellable polymers, also known as osmopolymers or hydrogels. The swellable polymer may be non-crosslinked or lightly crosslinked. The cross-linking may be a covalent or ionic bond with a polymer that has the ability to swell in the presence of a liquid, and in the case of cross-linking, it does not dissolve in the liquid. The polymer may be of plant, animal or synthetic origin. Polymeric materials useful for the purposes of the present invention include polyhydroalkylcelluloses having a molecular weight greater than 50,000, such as hydroxypropylmethylcellulose (available from Dow Chemical at METHOCEL® K 100M), 5,000- Poly (hydroxyalkyl methacrylate) having a molecular weight of 5,000,000, poly (vinyl pyrrolidone) having a molecular weight of 100,000 to 3,000,000, anionic and cationic hydrogels, poly (electrolytic) complexes A swellable composition comprising poly (vinyl alcohol) having a low acetate residue, a swellable mixture of agar and carboxymethylcellulose, methylcellulose mixed with a sparingly soluble cross-linked agar, and having a molecular weight of 10,000 to 6,000,000 Polyer with Le, maleic anhydride with styrene, ethylene, fine powder copolymer water-swellable copolymer produced by dispersion of propylene or isobutylene, water swellable polymers such N- vinyllactam.
本発明に有用な他のゲル化剤には、30,000〜300,000の分子量範囲を有するペクチン、多糖類(寒天、アカシア、カラヤ、トラガカント、アルギン及びグアー等)、CARBOPOL(登録商標)、アクリル酸ポリマー、カルボキシポリメチレンと称されることもある、カルボキシビニルポリマー、米国特許第2,798,053号明細書及び第2,909,462号明細書に記載されるとともにCARBOPOL(登録商標)934,940及び941として購入可能であるショ糖のポリアリルエーテルと架橋結合したアクリル酸ポリマー及びその塩誘導体、ポリアクリルアミド類、水膨潤性インデン無水マレイン酸ポリマー類、80,000〜200,000の分子量を持つポリアクリル酸(GOOD−RITE(登録商標))、100,000〜7,000,000の分子量を持つポリエチレンオキシドポリマー類(POLYOX(登録商標))、澱粉グラフトコポリマー類、元の重量の400倍の吸水性を持つアクリレートポリマー類(AQUA−KEEP(登録商標))、ポリグルカンのジエステル類、架橋ポリビニルアルコールとポリ(N−ビニル−2−ピロリドン)の混合物、4,000〜100,000の分子量を持つポリ(エチレングリコール)が含まれる。ゲル化特性を有する代表的なポリマー類は、米国特許第6,419,954号明細書、第4,915,949号明細書、第4,327,725号明細書、第4,207,893号明細書及びスコット及びロフ(Scott and Roff)著「ハンドブック オブ コモンポリマーズ(Handbook of Common Polymers)」オハイオ州クリーブランドのCleveland Rubber Company出版に記載されている。 Other gelling agents useful in the present invention include pectin having a molecular weight range of 30,000 to 300,000, polysaccharides (such as agar, acacia, karaya, tragacanth, algin and guar), CARBOPOL®, Acrylic acid polymer, carboxyvinyl polymer, sometimes referred to as carboxypolymethylene, described in US Pat. Nos. 2,798,053 and 2,909,462 and CARBOPOL® Acrylic acid polymers cross-linked with polyallyl ethers of sucrose and their salt derivatives, polyacrylamides, water-swelling indene maleic anhydride polymers, available as 934,940 and 941, 80,000-200,000 Polyacrylic acid with molecular weight (GOOD-RITE (registered trademark) ), Polyethylene oxide polymers having a molecular weight of 100,000 to 7,000,000 (POLYOX®), starch graft copolymers, acrylate polymers having a water absorption of 400 times the original weight (AQUA-KEEP) (Registered trademark), polyglucan diesters, a mixture of cross-linked polyvinyl alcohol and poly (N-vinyl-2-pyrrolidone), and poly (ethylene glycol) having a molecular weight of 4,000 to 100,000. Representative polymers having gelling properties are US Pat. Nos. 6,419,954, 4,915,949, 4,327,725, 4,207,893. And the "Handbook of Common Polymers" by Scott and Roff, published in the Cleveland Rubber Company publication, Cleveland, Ohio.
本発明にかかる組成物に含有され得る無機粘度増強剤の例には、処理済み及び未処理のヒュームドシリカが含まれ、その例としてイリノイ州タコスラのCabot Corp.が販売する商品名称CAB−O−SIL M5及びMS−55であるものが挙げられる。代表的な表面処理済みヒュームドシリカもイリノイ州タコスラのCabot Corp.から商品名称TS−720及びTS−610で購入可能である。 Examples of inorganic viscosity enhancing agents that may be included in the composition according to the present invention include treated and untreated fumed silica, such as Cabot Corp., Tacosula, Illinois. Are the product names CAB-O-SIL M5 and MS-55. Representative surface treated fumed silica is also available from Cabot Corp. of Tacosla, Illinois. Can be purchased under the product names TS-720 and TS-610.
ヘクトライト及びスメクタイトといった好適な粘土も、本発明にかかる組成物に粘度増強剤として使用され得る。 Suitable clays such as hectorite and smectites can also be used as viscosity enhancers in the compositions according to the invention.
カカオバター、シアバター及びこれらの混合物といった水素添加植物油も同様に、本発明にかかる組成物に粘度増強剤として使用され得る。 Hydrogenated vegetable oils such as cocoa butter, shea butter and mixtures thereof can also be used as viscosity enhancers in the compositions according to the invention.
好適な石油系皮膚軟化剤も同様に、本発明にかかる組成物に含有される粘度増強剤として使用され得る。使用され得る石油系皮膚軟化剤の好適な例には、ペトロラタム、すなわち炭化水素類又は炭化水素類の混合物が含まれ、C10〜C100の鎖長を持つ炭化水素類が特に好ましい。鎖長がこの範囲内にある石油系皮膚軟化剤には、鉱物油及びペトロラタムが含まれる。鉱物油は、通常10〜30個の炭素原子を持つ炭化水素類の低粘度混合物を指すが、炭化水素の分子量分布は異なる。低分子量の炭化水素類だと、一部の個人では炎症を引き起こす可能性があるため、低分子量の炭化水素類の割合が小さい鉱物油が好ましい。ペトロラタムは、通常、高分子量の炭化水素類の混合物で、粘性が高いものを示す。ペトロラタムと鉱物油は、皮膚を有害な又は炎症を引き起こす刺激から保護する能力があるため、本発明にかかる組成物のスキンコンディショニング剤として好ましい。ペトロラタムは、良好なバリア機能を持つため特に好ましい。 Suitable petroleum emollients can likewise be used as viscosity enhancing agents contained in the compositions according to the invention. Suitable examples of petroleum emollients that can be used include petrolatum, ie hydrocarbons or mixtures of hydrocarbons, with hydrocarbons having a chain length of C 10 to C 100 being particularly preferred. Petroleum emollients with chain lengths within this range include mineral oil and petrolatum. Mineral oil usually refers to a low viscosity mixture of hydrocarbons having 10 to 30 carbon atoms, but the molecular weight distribution of the hydrocarbons is different. Mineral oils with a low proportion of low molecular weight hydrocarbons are preferred because low molecular weight hydrocarbons can cause inflammation in some individuals. Petrolatum is usually a mixture of high molecular weight hydrocarbons and has a high viscosity. Petrolatum and mineral oil are preferred as skin conditioning agents in the compositions of the present invention because of their ability to protect the skin from harmful or irritating irritation. Petrolatum is particularly preferred because it has a good barrier function.
本発明にかかる組成物は、保湿剤も含有していてもよい。本発明にかかる組成物には、典型的には組成物の総重量に基づいて約0.001重量%〜約30重量%の保湿剤が含有されており、好ましくは約0.005重量%〜約20重量%、最も好ましくは約0.01重量%〜約10重量%の保湿剤が含有されている。本発明にかかる組成物に保湿剤として使用され得る化合物の例には、ポリヒドロキシアルコール類のエステル類が挙げられる。この種のエステルには、グリセリド類及び誘導体化グリセリド類を含むグリセリルエステル類、ポリグリセリルエステル類及びグリコールエステル類が含まれる。グリセリルエステル類は、グリセリン、その誘導体及び1つ以上のカルボン酸部分から誘導される。非限定的な例には、グリセリン及びその誘導体の様々なC1−C30モノ、ジ、トリ−エステル類、例えば、モノ−、ジ−、トリ−グリセリド類、アセトグリセリド類及びエトキシ化グリセリド類が含まれる。代表的なグリセリルエステル類には、グリセリルベヘネート、グリセリルオレート、グリセリルステアレート、グリセリルパルミテート、グリセリルジステアレート、グリセリルジパルミテート等が含まれる。C12−C22の酸部分を有するポリグリセリルエステル類も本明細書に使用するのに好適である。非限定的な例には、ポリグリセリル−4イソステアレート、ポリグリセリル−3オレート、ジグリセリルモノオレート、テトラグリセリルモノオレート等が含まれる。グリコールエステル類は、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール及びそれらの誘導体を含むC2−C6グリコール類と、C1−C30の鎖を有する1つ以上のカルボン酸部分から誘導される。グリコールエステル類の具体的な例には、ポリエチレングリコール類(PEG類)、例えば、PEG−2、PEG−3、PEG−30及びPEG−50、及びポリプロピレングリコール類(PPG類)、例えば、PPG−9、PPG−12、PPGー15、PPG−17、PPG−20、PPG−26、PPG−30及びPPG−34が含まれる。 The composition according to the present invention may also contain a humectant. Compositions according to the present invention typically contain from about 0.001% to about 30% by weight of a humectant, preferably from about 0.005% to about 5%, based on the total weight of the composition. About 20% by weight, most preferably about 0.01% to about 10% by weight of a humectant is included. Examples of compounds that can be used as a humectant in the composition according to the present invention include esters of polyhydroxy alcohols. Such esters include glyceryl esters, polyglyceryl esters and glycol esters, including glycerides and derivatized glycerides. Glyceryl esters are derived from glycerin, its derivatives and one or more carboxylic acid moieties. Non-limiting examples include glycerin and various C 1 -C 30 mono derivatives thereof, di-, tri- - esters, such as mono-, - di -, tri - glycerides, acetoglycerides acids and ethoxylated glycerides Is included. Representative glyceryl esters include glyceryl behenate, glyceryl oleate, glyceryl stearate, glyceryl palmitate, glyceryl distearate, glyceryl dipalmitate, and the like. Polyglyceryl esters having an acid moiety of C 12 -C 22 are also suitable for use herein. Non-limiting examples include polyglyceryl-4 isostearate, polyglyceryl-3 oleate, diglyceryl monooleate, tetraglyceryl monooleate and the like. Glycol esters are derived from C 2 -C 6 glycols including ethylene glycol, propylene glycol, butylene glycol, hexylene glycol and derivatives thereof and one or more carboxylic acid moieties having a C 1 -C 30 chain. Is done. Specific examples of glycol esters include polyethylene glycols (PEGs) such as PEG-2, PEG-3, PEG-30 and PEG-50, and polypropylene glycols (PPGs) such as PPG- 9, PPG-12, PPG-15, PPG-17, PPG-20, PPG-26, PPG-30 and PPG-34.
本発明にかかる組成物はまた乳化剤又は分散剤を含有してもよく、その例にはアニオン性、カチオン性及び非イオン性の界面活性剤が挙げられる。本発明にかかる組成物には、典型的には、本組成物の総重量に基づいて約0.001重量%〜約15重量%の乳化剤又は分散剤が含有されており、好ましくは約0.005重量%〜約10重量%、最も好ましくは約0.01重量%〜約5重量%の乳化剤又は分散剤が含有されている。皮膚への刺激性が低いため、非イオン性界面活性剤が好ましい。典型的な非イオン性界面活性剤には、グリセリルモノステアレート等のモノグリセリド類、ソルビタンモノラウレート等のソルビタン脂肪酸エステル類、ショ糖脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレンステアレート等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル類、及びポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪エーテル等のポリオキシエチレン高級アルコールエーテル類が挙げられる。 The composition according to the invention may also contain emulsifiers or dispersants, examples of which include anionic, cationic and nonionic surfactants. Compositions according to the present invention typically contain from about 0.001% to about 15% by weight of emulsifier or dispersant, preferably about 0.001%, based on the total weight of the composition. 005 wt% to about 10 wt%, most preferably about 0.01 wt% to about 5 wt% of an emulsifier or dispersant is included. Nonionic surfactants are preferred because of their low irritation to the skin. Typical nonionic surfactants include monoglycerides such as glyceryl monostearate, sorbitan fatty acid esters such as sorbitan monolaurate, sucrose fatty acid esters, and polyoxyethylene fatty acid esters such as polyoxyethylene stearate. And polyoxyethylene higher alcohol ethers such as polyoxyethylene cetyl ether, polyoxyethylene oleyl ether, and polyoxyethylene fatty ether.
本発明にかかる組成物は、酸化プロセスを最小化又は防止し、本組成物の保管寿命を高めるために酸化防止剤を含有してもよい。本発明にかかる組成物には、本組成物の総重量に基づいて、典型的には約0.001重量%〜約25重量%の酸化防止剤が含有されており、好ましくは約0.005重量%〜約15重量%、最も好ましくは約0.01重量%〜約10重量%の酸化防止剤が含有されている。本明細書で有用な酸化防止剤は、好ましくは刺激が少なく、非刺激性なものとすべきである。天然由来の酸化防止剤が好ましく、例えば、トコフェロール、トコフェロールアセテート、及び混合トコフェロール類(ペンシルベニア州アンバーのHenkel Corp.からCOVI−OX T−50又はT−70で購入可能)等を含むビタミンE及びその誘導体、又はブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソール、ピロ硫酸ナトリウム、アセトン重硫酸ナトリウム等が挙げられる。これらの酸化防止剤の一部は、皮膚の酸化防止剤として有用であり、皮膚のしわ及びくすみを最小化するとともに外見を若々しくし、皮膚のきめを引き締める。 The composition according to the present invention may contain an antioxidant to minimize or prevent the oxidation process and increase the shelf life of the composition. The composition according to the present invention typically contains from about 0.001% to about 25% by weight of antioxidant, preferably about 0.005%, based on the total weight of the composition. % By weight to about 15% by weight, most preferably from about 0.01% to about 10% by weight of antioxidant is contained. Antioxidants useful herein should preferably be mild and non-irritating. Naturally-occurring antioxidants are preferred, such as vitamin E including tocopherol, tocopherol acetate, and mixed tocopherols (available for purchase at COVI-OX T-50 or T-70 from Henkel Corp., Amber, Pa.) And the like Derivatives, butylated hydroxytoluene, butylated hydroxyanisole, sodium pyrosulfate, acetone sodium bisulfate and the like can be mentioned. Some of these antioxidants are useful as skin antioxidants, minimizing skin wrinkles and dullness, making them look youthful and tightening the skin texture.
本発明にかかる組成物は、特に組成物の水分量が比較的多い場合に、細菌増殖及びそれらの臭気を抑制するために保存料を含有してもよい。本発明にかかる組成物には、本組成物の総重量に基づいて、典型的には、約0.001重量%〜約10重量%の保存料が含有されており、好ましくは約0.005重量%〜約5重量%、最も好ましくは約0.01重量%〜約2.5重量%の保存料が含有されている。好適な保存料には、プロピルパラベン、メチルパラベン、ベンジルアルコール、塩化ベンザルコニウム、第三リン酸カルシウム、フェノキシエタノール、又は酸類、例えばクエン酸、酒石酸、マレイン酸、乳酸、リンゴ酸、安息香酸、サリチル酸等が含まれる。 The composition according to the present invention may contain a preservative to suppress bacterial growth and their odor, particularly when the composition has a relatively high water content. The compositions according to the present invention typically contain from about 0.001% to about 10% by weight of preservatives, preferably about 0.005%, based on the total weight of the composition. % To about 5% by weight, most preferably about 0.01% to about 2.5% by weight of preservatives are contained. Suitable preservatives include propylparaben, methylparaben, benzyl alcohol, benzalkonium chloride, tricalcium phosphate, phenoxyethanol, or acids such as citric acid, tartaric acid, maleic acid, lactic acid, malic acid, benzoic acid, salicylic acid, etc. It is.
本発明にかかる組成物は、本組成物のpHを所望の又は最適な範囲に調整するために、酸又は塩基を含有していてもよい。局所的に使用される組成物のpH調整に使用される典型的な化合物の例には、オレイン酸、塩酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、氷酢酸、水酸化ナトリウム等が含まれる。本組成物が適用される形態(すなわち、ゲル、美容液、又はクリーム)及び場所によって、本組成物の最終的な望ましいpH値は異なる可能性があるが、一般的に、組成物のpHの範囲は約5.0〜約8.5が好ましく、約6〜約8.0がより好ましく、約6.5〜約7.5が最も好ましい。 The composition according to the present invention may contain an acid or a base in order to adjust the pH of the composition to a desired or optimum range. Examples of typical compounds used to adjust the pH of topically used compositions include oleic acid, hydrochloric acid, citric acid, lactic acid, tartaric acid, glacial acetic acid, sodium hydroxide and the like. Depending on the form to which the composition is applied (ie, gel, serum or cream) and location, the final desired pH value of the composition may vary, but generally the pH of the composition The range is preferably from about 5.0 to about 8.5, more preferably from about 6 to about 8.0, and most preferably from about 6.5 to about 7.5.
本発明にかかる組成物の安定性を高めるため、キレート剤の添加が必要であるかもしれない。キレート剤には、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)及びその誘導体、チオグリコール酸、チオ乳酸、チオグリセロール等が含まれ得る。 Addition of a chelating agent may be necessary to increase the stability of the composition according to the invention. Chelating agents can include ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) and its derivatives, thioglycolic acid, thiolactic acid, thioglycerol, and the like.
本発明にかかる組成物には、必要に応じて香料も加えることができる。 A fragrance | flavor can also be added to the composition concerning this invention as needed.
本発明にかかる組成物をエアロゾル、フォーム又はムースにした場合、本組成物には、容器から本組成物を分配するための噴射剤が必要となる。噴射剤は、一般的に化粧品/製薬業界で使用される任意のタイプのもので良く、例えば、窒素、二酸化炭素、ジメチルエーテル、炭化水素類(すなわち、メタン、エタン、プロパン、ブタン類及びペンタン類)、ハロゲン化炭化水素類(すなわち、CH2ClF、 CClF2CHClF、 CF3CHClF、 CHF2CClF2、 CHClFCHF2、 CF3CH2Cl、 CClF2CH3、 CHF2CHF2、 CF3CH2F (HFC 134a)、CHF2CH3(HFC152a)、CF3CHFCF3(HFC227)、CF3CF3及びCF3CF2CF3)が挙げられる。より一般的に使用される炭化水素噴射剤の中には、A−46(15.2%プロパン/84.8%イソブテン)、及びNP−46(25.9%プロパン/74.1%n−ブタン)、NIP−46(21.9%プロパン/31.3%イソブテン/46.8%n−ブタン)がある。噴射剤の量は、本発明にかかる組成物に使用される容器のタイプ、容器内における本組成物の量、作動当たりに分配される組成物の量、及び本組成物が分配される形態(すなわち、ミスト又はフォーム)によって異なる。噴射剤と容器の最適化は当業者の能力の範囲内であり、その例はWai−Chiu So他の米国特許第6,946,120号明細書及びレミントン(Remington)著「サイエンス アンド プラクティス オブ ファーマシー(Science and Practice of Pharmacy)」第21版、p.1000〜1017に見出され得、その内容は全体として参照により本明細書に含まれる。噴射剤は、単なる分配用道具の一部であり、一旦本組成物が分配されて患者の乾癬性領域に適用されると、通常本組成物には残留しないため、一般に、本発明に従い作成された本組成物の重量パーセンテージの計算には含まれない。 When the composition according to the present invention is made into an aerosol, foam or mousse, the composition requires a propellant for dispensing the composition from the container. The propellant may be of any type commonly used in the cosmetic / pharmaceutical industry, such as nitrogen, carbon dioxide, dimethyl ether, hydrocarbons (ie, methane, ethane, propane, butanes and pentanes). , halogenated hydrocarbons (i.e., CH 2 ClF, CClF 2 CHClF , CF 3 CHClF, CHF 2 CClF 2, CHClFCHF 2, CF 3 CH 2 Cl, CClF 2 CH 3, CHF 2 CHF 2, CF 3 CH 2 F (HFC 134a), CHF 2 CH 3 (HFC152a), CF 3 CHFCF 3 (HFC227), CF 3 CF 3 and CF 3 CF 2 CF 3) and the like. Among the more commonly used hydrocarbon propellants are A-46 (15.2% propane / 84.8% isobutene), and NP-46 (25.9% propane / 74.1% n- Butane), NIP-46 (21.9% propane / 31.3% isobutene / 46.8% n-butane). The amount of propellant depends on the type of container used in the composition according to the invention, the amount of the composition in the container, the amount of composition dispensed per actuation, and the form in which the composition is dispensed ( That is, it depends on the mist or form. Propellant and container optimization is within the abilities of those skilled in the art, examples of which include US Pat. No. 6,946,120 to Wai-Chiu So et al. And Remington, Science and Practice of Pharmacy. (Science and Practice of Pharmacology) "21st edition, p. 1000-1017, the contents of which are hereby incorporated by reference in their entirety. Propellants are generally part of a dispensing tool and are generally made in accordance with the present invention because once the composition is dispensed and applied to the psoriatic area of a patient, it usually does not remain in the composition. It is not included in the calculation of the weight percentage of the present composition.
本発明にかかるエアロゾル、フォーム及びムースは、溶媒、好ましくは水及び/又は低級アルコールすなわちメタノール、エタノール、イソプロパノール又はこれらの混合物といったC1−C6アルコール類を含有することができる。このエアロゾル、フォーム又はムースには、また、芳香族及び多価アルコール類、例えば1,3−ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール400、ヘキシレングリコール及びジプロピレングリコール又はグリセロールからなる群の1以上から選択される共溶媒が含まれ得る。共溶媒が存在する場合、この共溶媒の存在量は、本組成物の総重量に基づいて、約10重量%以下、好ましくは約5重量%以下となり得る。 The aerosols, foams and mousses according to the invention can contain solvents, preferably water and / or lower alcohols, ie C 1 -C 6 alcohols such as methanol, ethanol, isopropanol or mixtures thereof. The aerosol, foam or mousse also includes one or more of the group consisting of aromatic and polyhydric alcohols such as 1,3-butylene glycol, propylene glycol, polyethylene glycol 400, hexylene glycol and dipropylene glycol or glycerol. A selected co-solvent may be included. When a cosolvent is present, the amount of cosolvent present can be about 10 wt% or less, preferably about 5 wt% or less, based on the total weight of the composition.
本発明にかかる組成物は、抗炎症剤、局所麻酔剤又はこれらの混合物も含有していてもよい。典型的な局所麻酔剤には、リドカイン、キシロカイン、ブプレノルフィン及びフェンタニルが含まれるが、これに限られない。好適な局所麻酔は当業者に公知であり、例えばグッドマン ギルマン、アルフレッド、グッドマン、ルイス エス、ギルマン、アルフレッド(Goodman Gilman,Alfred,Goodman,Louis S,Gilman,Alfred)著「グッドマンとギルマンのザ ファーマコロジカル ベーシス オブ セラピューティクス(Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics)」第9版、p.331〜347に開示されている。 The composition according to the present invention may also contain an anti-inflammatory agent, a local anesthetic or a mixture thereof. Typical local anesthetics include, but are not limited to lidocaine, xylocaine, buprenorphine and fentanyl. Suitable local anesthesia is known to those skilled in the art, for example “Goodman and Gilman's The Pharmacolological” by Goodman Gilman, Alfred, Goodman, Louis S, Gilman, Alfred, Goodman Gilman, Alfred, Goodman, Lewis S, Gilman, Alfred. “The Basins of Therapeutics”, 9th edition, p. 331-347.
適切な任意の局所コルチコステロイドが抗炎症剤として使用可能である。適切なコルチコステロイドは当業者に公知であり、例えば、グッドマン ギルマン、アルフレッド、グッドマン、ルイス エス、ギルマン、アルフレッド(Goodman Gilman,Alfred,Goodman,Louis S,Gilman,Alfred)著「グッドマンとギルマンのザ ファーマコロジカル ベーシス オブ セラピューティクス(Goodman and Gilman ’s The Pharmacological Basis of Therapeutics)」第9版、p.1459〜1483に開示されている。代表的且つ適切なコルチコステロイドには、コルチゾール(ヒドロコルチゾン)、テトラヒドロコルチゾール、プレドニゾン(コルチゾン)、プレドニゾロン(コルチゾール)、6α−メチルプレドニゾロン、フルドロコルチゾン(9α−フルオロコルチゾール)、11−デスオキシコルチゾール、コルチゾン(11−デヒドロコルチゾール)、コルチコステロン、トリアムシノロン(9α−フルオロ−16α−ヒドロキシプレドニゾロン)、パラメタゾン(6α−フルオロ−16α−メチルプレドニゾロン)、ベタメタゾン(9α−フルオロ−16β−メチルプレドニゾロン)、デキサメタゾン(9α−フルオロ−16α−メチルプレドニゾロン)、酢酸デスオキシコルチコステロン(docaアセテート(doca acetate)、パーコルテンアセテート)、ピバル酸デスオキシコルチコステロン(パーコルテンピバレート)、酢酸フルドロコルチゾン(フルオリンアセテート(florine acetate))、コルチゾール(ヒドロコルチゾン)(コルテフ、ヒドロコルトン)、酢酸コルチゾール(コルテフアセテート、ヒドロコルトンアセテート)、シピオン酸コルチゾール(コルテフ)、リン酸コルチゾールナトリウム(ヒドロコルトンホスフェート)、コハク酸コルチゾールナトリウム(ソル−コルテフ)、ベクロプメタゾンジプロピオネート(バンセリル)、ベタメタゾン(セレストン)、リン酸及び酢酸ベタメタゾンナトリウム(セレストンソルスパン)、ベタメタゾンジプロピオン酸エステル(ディプロゾン)、吉草酸ベタメタゾン(バリゾン)、安息香酸ベタメタゾン(ベニソン、フルロデート(flurodate))、酢酸コルチゾン(コルトンアセテート)、デキサメタゾン(デカドロン、ガンマコルテン)、リン酸デキサメタゾンナトリウム(デカドロンホスフェート、ヘキサドロールホスフェート)、酢酸デキサメタゾン(デカドロン−L.A.)、フプレドニゾロン(fuprednisolone)(アルファドロール)、メプレドニゾン(ベタパー)、メチルプレドニゾロン(メドロール)、酢酸メチルプレドニゾロン(デポ−メドロール、メドロールアセテート)、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム(ソル−メドロール)、酢酸パラメタゾン(ハルドロン)、プレドニゾロン(デルタ−コルテフ)、酢酸プレドニゾロン(メチコルテロンアセテート)、リン酸プレドニゾロンナトリウム(ハイデルトラゾール)、コハク酸プレドニゾロンナトリウム(メチコルテロンソリューブル)、プレドニゾロンテブテート(ハイデルタ−T.B.A.)、プレドニゾン(デルタゾン、パラコルト)、トリアムシノロン(アリストコート、ケナコルト)、トリアムシノロンアセトニド(アリストダーム、ケナログ)、二酢酸トリアムシノロン(アリストコートジアセテート、ケナコルトジアセテート(kienacort diacetate))、トリアムシノロンヘキササコトニド(アリストスパン)、デソニド(トリデシロン)、デスオキシメタゾン(トピコート)、ピバル酸フルメタゾン(ロコルテン)、フルオシノロンアセトニド(フルオニド、シナラー)、フルオシノニド(リデックス、トプシン)、フルオロメトロン(オキシロン)、フルランドレノリド(コルドラン)、ハルシノニド(ハログ)及びメドリゾン(HMS リクイフイルム、メドロコルト(medrocort))が含まれる。 Any suitable topical corticosteroid can be used as an anti-inflammatory agent. Suitable corticosteroids are known to those skilled in the art and are described in, for example, “Goodman and Gilman's The Goodman” by Goodman Gilman, Alfred, Goodman, Louis S, Gilman, Alfred, Goodman Gilman, Alfred, Goodman, Louis S, Gilman, Alfred. “Pharmacological Basis of Therapeutics”, 9th edition, p. 8: Pharmacological Basis of Therapeutics (Goldman and Gilman's The Pharmaceuticals) 1459-1483. Exemplary and suitable corticosteroids include cortisol (hydrocortisone), tetrahydrocortisol, prednisone (cortisone), prednisolone (cortisol), 6α-methylprednisolone, fludrocortisone (9α-fluorocortisol), 11-desoxycortisol, Cortisone (11-dehydrocortisol), corticosterone, triamcinolone (9α-fluoro-16α-hydroxyprednisolone), parameterzone (6α-fluoro-16α-methylprednisolone), betamethasone (9α-fluoro-16β-methylprednisolone), dexamethasone ( 9α-fluoro-16α-methylprednisolone), desoxycorticosterone acetate (doca acetate), percol Tenacetate), desoxycorticosterone pivalate (percorten pivalate), fludrocortisone acetate (fluorine acetate), cortisol (hydrocortisone) (cortef, hydrocorton), cortisol acetate (cortefacetate, Hydrocorton Acetate), Cortisol Cypionate (Cortef), Sodium Cortisol Phosphate (Hydrocorton Phosphate), Cortisol Sodium Succinate (Sol-Cortef), Beclomethasone Dipropionate (Vanceryl), Betamethasone (Celeston), Phosphoric Acid And betamethasone sodium acetate (Celeston Solspan), betamethasone dipropionate (diprosone), betamethasone valerate (varizon), benzoic acid Tamethasone (benison, flurodate), cortisone acetate (colton acetate), dexamethasone (decadrone, gamma corten), dexamethasone sodium phosphate (decadrone phosphate, hexadrol phosphate), dexamethasone acetate (Decadron-LA), f Prednisolone (alphadrol), meprednisone (betaper), methylprednisolone (medolol), methylprednisolone acetate (depo-medrol, medrol acetate), methylprednisolone sodium succinate (sol-medolol), parameterzone acetate (haldron), Prednisolone (delta-cortef), prednisolone acetate (methicorterone acetate), prednisophosphate Zolone sodium (Hyddeltrazole), prednisolone sodium succinate (methicorterone soluble), prednisolone tebutate (High Delta-T. B. A. ), Prednisone (deltazone, paracort), triamcinolone (Aristocote, Kenacolt), triamcinolone acetonide (Aristoderm, Kenalog), triamcinolone diacetate (aristocoat diacetate), triaccinolone diacetate, triamcinolone hexasacotonide Aristopan), Desonide (Tridecylone), Desoxymethasone (Topicoat), Flumethasone Pivalate (Locorten), Fluocinolone Acetonide (Fluonide, Sinaler), Fluocinonide (Ridex, Topsin), Fluorometron (Oxylone), Fluland Lenolide (Cordlan), Halcinonide (Halogu) and Medrizone (HMS Liquid Film, Medrocort) ) Is included.
適切な局所抗炎症剤又は局所麻酔剤の量は、好ましくは、本組成物の約0.1重量%〜約99.9重量%とすることができる。典型的には、存在する麻酔剤及び/又は抗炎症剤の量は、本組成物に用いられる具体的な麻酔剤及び抗炎症剤によって決めることができる。本発明の一部の実施形態では、麻酔剤及び/又は抗炎症剤は、本組成物の最大約10重量%、最大約5重量%、最大約2重量%、最大約1重量%又は最大約0.1重量%であってもよい。さらに、本組成物に存在する麻酔剤及び/又は抗炎症剤の性質及び量は、このような化合物の使用を規制する国及び/又は連邦政府の全てのガイドライン(例、FDA規則)に適合するべきである。 A suitable local anti-inflammatory or local anesthetic amount can preferably be from about 0.1% to about 99.9% by weight of the composition. Typically, the amount of anesthetic and / or anti-inflammatory agent present can be determined by the specific anesthetic and anti-inflammatory agent used in the composition. In some embodiments of the invention, the anesthetic and / or anti-inflammatory agent is up to about 10%, up to about 5%, up to about 2%, up to about 1% or up to about 1% by weight of the composition. It may be 0.1% by weight. Furthermore, the nature and amount of anesthetics and / or anti-inflammatory agents present in the composition meets all national and / or federal government guidelines (eg, FDA regulations) that regulate the use of such compounds. Should.
本発明にかかる組成物はまたジトラノールとしても知られるアントラリンといった乾癬治療薬、カルシポトリエン又はカルシトリオールといったビタミンD、及びタザロテンといったビタミンAを含有し得る。公知である乾癬の治療薬の一部は、グッドマン ギルマン、アルフレッド、グッドマン、ルイス エス、ギルマン、アルフレッド(Goodman Gilman,Alfred,Goodman,Louis S,Gilman,Alfred)著「グッドマンとギルマンのファーマコロジカル ベーシス オブ セラピューティクス(Goodman and Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics)」第9版、p.1591〜1613にさらに詳しく記載されている。 The composition according to the invention may also contain a therapeutic agent for psoriasis such as anthralin, also known as dithranol, vitamin D such as calcipotriene or calcitriol, and vitamin A such as tazarotene. Some of the known treatments for psoriasis are “Goodman and Gilman's Pharmacologic Basis by Goodman Gilman, Alfred, Goodman, Lewis S, Gilman, Alfred, Goodman, Louis S, Gilman, Alfred”. Therapeutics (Goodman and Gilman's Pharmaceutical Basis of Therapeutics), 9th edition, p. 1591-1613 for further details.
以下の表に、本発明に従って調合することができる代表的ないくつかの組成物の概要を示すが、本発明はこれに限られるものではない。
(実施例)
以下は例示のため提供するものであり、限定を意図するものではない。
(Example)
The following are provided for purposes of illustration and are not intended to be limiting.
実施例1
以下の組成の美容液を調合する。
A cosmetic liquid having the following composition is prepared.
上記美容液は、SUPER STEROL LIQUID、シアバター、POLYDERM PPI−SA、オレイン酸及びラウリルラウレートを適切なミキサーに加え、混合物を透明な溶液が得られるまで、75〜85℃で約30分間加熱して調合される。SUPER STEROL LIQUIDは、C10−C30コレステロール及びラノステロールエステル類の混合物であり、英国イーストヨークシャー州のCroda Chemicals Europe Ltd.から購入可能である。POLYDERM PPI−SAは、ジ−PEG−2ソイアミン/IPDIコポリマーであり、Alzo International Inc.から購入可能である。 For the above serum, add SUPER STERIL LIQUID, shea butter, POLYDERM PPI-SA, oleic acid and lauryl laurate to a suitable mixer and heat the mixture at 75-85 ° C. for about 30 minutes until a clear solution is obtained. To be formulated. SUPER STELL LIQUID is a mixture of C 10 -C 30 cholesterol and lanosterol esters, and is produced by Croda Chemicals Europe Ltd., East Yorkshire, UK. Can be purchased from POLYDERM PPI-SA is a di-PEG-2 soiamine / IPDI copolymer and is available from Alzo International Inc. Can be purchased from
得られた組成物の加熱を止め、撹拌を続ける。この組成物の温度が50℃以下になったら、撹拌を続けながらビタミンAパルミテート、ビタミンEアセテート及びフェノキシエタノールをこの組成物に追加する。この組成物の温度が室温になったら、本美容液組成物をポンプボトルに詰める。 The resulting composition is turned off and stirring is continued. When the temperature of the composition is below 50 ° C., vitamin A palmitate, vitamin E acetate and phenoxyethanol are added to the composition with continued stirring. When the temperature of the composition reaches room temperature, the cosmetic liquid composition is filled in a pump bottle.
実施例2
以下の組成の膏薬を調合する。
Prepare a salve with the following composition:
上記膏薬は、適切なミキサーにて、上記原料を実施例1で概説した手順にて混合し、患者が分配できるよう適切なチューブに膏薬を詰めて調整される。 The plaster is prepared by mixing the ingredients in a suitable mixer in the procedure outlined in Example 1 and filling the appropriate tube with the plaster for patient distribution.
実施例3
以下の組成のクリームを調合する。
A cream having the following composition is prepared.
上記クリームは、実施例1の美容液、POLAWAX(商標)、水及びセチルアルコールを適切なミキサーに加え、混合物を75〜85℃で約20〜30分間加熱して調合される。POLAWAX(商標)は、高級脂肪族アルコール自己乳化ワックスであり、英国イーストヨークシャー州のCroda Chemicals Europe Ltd.から購入可能である。DOWICIL(商標)−200は、1−3−クロロアリル−3,5,7−トリアザ−1−アゾニアアダマンタンクロリド防腐/抗菌性化合物であり、Dow Chemical Co.から購入可能である。得られた組成物の加熱を止め、撹拌を続ける。溶液が室温になったら、DOWICIL(商標)−200を加え、このクリームをチューブ、瓶、ボトル又は他の適切な容器に詰める。 The cream is formulated by adding the essence of Example 1, POLAWAX ™, water and cetyl alcohol to a suitable mixer and heating the mixture at 75-85 ° C. for about 20-30 minutes. POLAWAX ™ is a higher aliphatic alcohol self-emulsifying wax, Croda Chemicals Europe Ltd., East Yorkshire, England. Can be purchased from DOWICIL ™ -200 is a 1-3-chloroallyl-3,5,7-triaza-1-azonia adamantane chloride antiseptic / antibacterial compound and is available from Dow Chemical Co. Can be purchased from The resulting composition is turned off and stirring is continued. When the solution is at room temperature, add DOWICIL ™ -200 and pack the cream into a tube, bottle, bottle or other suitable container.
実施例4
以下の組成のフォームを調合する。
A foam having the following composition is prepared.
上述したフォーム組成物は、実施例1の美容液、GLYCEROX 767及び水を適切なミキサーに加え、この混合物を75℃で約10分間加熱して調合される。GLYCEROX 767は、PEG−6カプリン酸/カプリル酸グリセリド類であり、英国イーストイングランド州のCroda Chemicals Europe Ltd.から購入可能である。得られた組成物の加熱を止め、室温になるまで撹拌する。本組成物を、Diversified CPC Internationalから購入可能なA−46噴射剤(15.2%プロパン/84.8%イソブテン)とともに密閉されたエアロゾル容器に詰める。最終的なエアロゾル容器には、上述したフォーム組成物約96.5%と75°Fで圧力約46PSIG噴射剤3.5%が含有される。 The foam composition described above is formulated by adding the essence of Example 1, GLYCEROX 767 and water to a suitable mixer and heating the mixture at 75 ° C. for about 10 minutes. GLYCEROX 767 is a PEG-6 capric / caprylic glyceride, Croda Chemicals Europe Ltd., East England, UK. Can be purchased from The resulting composition is turned off and stirred until it reaches room temperature. The composition is packed into a sealed aerosol container with A-46 propellant (15.2% propane / 84.8% isobutene), available from Diversified CPC International. The final aerosol container contains about 96.5% of the foam composition described above and 3.5% pressure of about 46 PSIG propellant at 75 ° F.
実施例5
実施例1で調合した美容液を乾癬に罹患した患者14名に塗布した。治療計画及び結果を表10に要約する。
The essence formulated in Example 1 was applied to 14 patients suffering from psoriasis. Treatment plans and results are summarized in Table 10.
実施例6
男性患者1名において、実施例1で調合した美容液を1回塗布した後日焼け痛が緩和したとの報告があった。患者の報告によると、夜就寝前に本美容液を日焼けした領域に塗布したところ、朝起床時には緩和していた。
Example 6
In one male patient, there was a report that sunburn pain was alleviated after the cosmetic liquid prepared in Example 1 was applied once. According to the patient's report, this serum was applied to the tanned area before going to bed at night.
本発明の好ましい、及び代替的実施形態の開示を目的に説明したが、当業者は開示の態様を修正することができる。従って、添付の請求項は、本発明の精神と範囲から逸脱しない本発明の全ての実施形態及び本発明の修正に及ぶことが意図される。 While the present invention has been described with reference to the disclosure of preferred and alternative embodiments, those skilled in the art can modify the disclosed aspects. Accordingly, the appended claims are intended to cover all embodiments and modifications of the invention without departing from the spirit and scope of the invention.
本明細書で参照した全雑誌論文、特許及び他の文献は全体として参照により本願に含まれる。 All journal articles, patents and other references referred to herein are hereby incorporated by reference in their entirety.
以下の請求項に使用される語句「含む」は請求項内に具体的に列挙されていない付加的要素を含むことを意図する開放的な移行語句である。以下の請求項に使用される語句「本質的に〜から構成される」は部分的に閉鎖的な移行表現であり、列挙される要素に加えて請求項の基本的で新規な特性に実質的に影響しない任意の不特定要素を含むことが意図される。例えば、しるしをエンボス加工又は印刷した粘着性積層品(適用したパッチの最外層)については、具体的に列挙されていなくても「本質的に〜から構成される」の意味に含まれる。以下の請求項に使用される語句「〜から構成される」は、請求項が列挙される要素に限定されることを示すように意図される。 The phrase “comprising” used in the following claims is an open transitional phrase intended to include additional elements not specifically recited in the claims. The phrase “consisting essentially of” used in the following claims is a partially closed transitional expression that substantially substantiates the basic novel characteristics of the claim in addition to the elements listed. It is intended to include any unspecified elements that do not affect For example, an adhesive laminate (an outermost layer of an applied patch) embossed or printed with an inscription is included in the meaning of “consisting essentially of” even if not specifically listed. The phrase “consisting of” used in the following claims is intended to indicate that the claims are limited to the listed elements.
(関連出願の相互参照)
本明細書で積極的に特定した全ての特徴又は要素も同様に本発明の実施形態の特徴又は要素として特に除外されてもよいと考えられている点に注意すべきである。
(Cross-reference of related applications)
It should be noted that all features or elements positively identified herein may be specifically excluded as well as features or elements of embodiments of the present invention.
(付記)
(付記1)
局所投与のための組成物であって、
(a)沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の重量に基づいて25%以上のステロールエステル、
(b)浸透促進剤、及び、
(c)任意に、溶媒、被膜形成/高分子剤、粘度増強剤、乳化剤、抗酸化剤、pH調整剤、保存料、ビタミン類、噴射剤及びこれらの混合物からなる群より選ばれる追加的添加剤、
を含有する、組成物。
(Appendix)
(Appendix 1)
A composition for topical administration comprising:
(A) 25% or more of a sterol ester, based on the weight of the composition excluding all solvents that may be present, having a boiling point of 150 ° C. or less;
(B) a penetration enhancer, and
(C) Optionally, additional addition selected from the group consisting of solvents, film-forming / polymeric agents, viscosity enhancers, emulsifiers, antioxidants, pH adjusters, preservatives, vitamins, propellants and mixtures thereof. Agent,
A composition comprising:
(付記2)
前記ステロールエステルを、沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の総重量に基づいて30%以上含有する付記1に記載の組成物。
(Appendix 2)
The composition according to appendix 1, which contains 30% or more of the sterol ester based on the total weight of the composition excluding all solvents that may be present and having a boiling point of 150 ° C. or less.
(付記3)
前記ステロールエステルを、沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の総重量に基づいて40%以上含有する付記1に記載の組成物。
(Appendix 3)
The composition according to appendix 1, which contains 40% or more of the sterol ester based on the total weight of the composition excluding all solvents that may be present and having a boiling point of 150 ° C. or less.
(付記4)
前記ステロールエステルがC10−C30カルボン酸ステロールエステルである付記1に記載の組成物。
(Appendix 4)
The composition according to appendix 1, wherein the sterol ester is a C 10 -C 30 carboxylic acid sterol ester.
(付記5)
前記ステロールエステルがC10−C30カルボン酸コレステロール/ラノステロール混合物である付記4に記載の組成物。
(Appendix 5)
The composition of statement 4 wherein the sterol ester is C 10 -C 30 carboxylic acid cholesterol / lanosterol mixture.
(付記6)
ゲル、クリーム、ローション、膏薬、美容液、エアロゾル、ムース又はフォームであり、被膜形成剤を含有する付記1に記載の組成物。
(Appendix 6)
The composition according to supplementary note 1, which is a gel, cream, lotion, salve, cosmetic liquid, aerosol, mousse or foam, and contains a film-forming agent.
(付記7)
ゲル、クリーム、ローション、膏薬、美容液、エアロゾル、ムース又はフォームであり、被膜形成剤及び粘度増強剤を含有する付記1に記載の組成物。
(Appendix 7)
The composition according to appendix 1, which is a gel, cream, lotion, salve, cosmetic liquid, aerosol, mousse or foam, and contains a film-forming agent and a viscosity enhancing agent.
(付記8)
ゲル、クリーム、ローション、エアロゾル、ムース又はフォームであり、被膜形成剤、粘度増強剤及び溶媒を含有する付記1に記載の組成物。
(Appendix 8)
The composition according to supplementary note 1, which is a gel, cream, lotion, aerosol, mousse or foam, and contains a film-forming agent, a viscosity enhancing agent and a solvent.
(付記9)
エアロゾル、ムース又はフォームであり、被膜形成剤、粘度増強剤、溶媒及び噴射剤を含有する付記1に記載の組成物。
(Appendix 9)
The composition according to supplementary note 1, which is an aerosol, mousse or foam, and contains a film forming agent, a viscosity enhancing agent, a solvent and a propellant.
(付記10)
患者の乾癬性領域に少なくとも1日1回組成物を局所投与することを含む乾癬を治療するための方法であって、前記組成物は、
(a)沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の重量に基づいて25%以上のステロールエステル、
(b)浸透促進剤、及び、
(c)任意に、溶媒、被膜形成/高分子剤、粘度増強剤、乳化剤、抗酸化剤、pH調整剤、保存料、ビタミン類、噴射剤及びこれらの混合物からなる群より選ばれる追加的添加剤、
を含有する、方法。
(Appendix 10)
A method for treating psoriasis comprising topically administering the composition to a psoriatic area of a patient at least once a day, the composition comprising:
(A) 25% or more of a sterol ester, based on the weight of the composition excluding all solvents that may be present, having a boiling point of 150 ° C. or less;
(B) a penetration enhancer, and
(C) Optionally, additional addition selected from the group consisting of solvents, film-forming / polymeric agents, viscosity enhancers, emulsifiers, antioxidants, pH adjusters, preservatives, vitamins, propellants and mixtures thereof. Agent,
Containing a method.
(付記11)
前記ステロールエステルを、沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の総重量に基づいて30%以上含有する付記10に記載の方法。
(Appendix 11)
Item 11. The method according to item 10, wherein the sterol ester is contained in an amount of 30% or more based on the total weight of the composition excluding all solvents that may be present and having a boiling point of 150 ° C or lower.
(付記12)
前記ステロールエステルを、沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の総重量に基づいて40%以上含有する付記10に記載の方法。
(Appendix 12)
Item 11. The method according to item 10, wherein the sterol ester is contained in an amount of 40% or more based on the total weight of the composition excluding all solvents that may be present and having a boiling point of 150 ° C or lower.
(付記13)
前記ステロールエステルはC10−C30カルボン酸ステロールエステルである付記1
0に記載の方法。
(Appendix 13)
Supplement 1 wherein the sterol ester is a C 10 -C 30 carboxylic acid sterol ester
The method according to 0.
(付記14)
前記ステロールエステルはC10−C30カルボン酸コレステロール/ラノステロール
混合物である付記13に記載の方法。
(Appendix 14)
The sterol esters method of statement 13 is C 10 -C 30 carboxylic acid cholesterol / lanosterol mixture.
(付記15)
前記組成物は、ゲル、クリーム、ローション、膏薬、美容液、エアロゾル、ムース又はフォームであり、被膜形成剤を含有する付記10に記載の方法。
(Appendix 15)
The method according to appendix 10, wherein the composition is a gel, cream, lotion, salve, cosmetic liquid, aerosol, mousse or foam, and contains a film-forming agent.
(付記16)
前記組成物は、ゲル、クリーム、ローション、膏薬、美容液、エアロゾル、ムース又はフォームであり、被膜形成剤及び粘度増強剤を含有する付記10に記載の方法。
(Appendix 16)
The method according to appendix 10, wherein the composition is a gel, cream, lotion, salve, cosmetic liquid, aerosol, mousse or foam, and contains a film forming agent and a viscosity enhancing agent.
(付記17)
前記組成物はゲル、クリーム、ローション、エアロゾル、ムース又はフォームであり、被膜形成剤、粘度増強剤及び溶媒を含有する付記10に記載の方法。
(Appendix 17)
The method according to appendix 10, wherein the composition is a gel, cream, lotion, aerosol, mousse or foam, and contains a film forming agent, a viscosity enhancing agent and a solvent.
(付記18)
前記組成物は、エアロゾル、ムース又はフォームであり、被膜形成剤、粘度増強剤、溶媒及び噴射剤を含有する付記10に記載の方法。
(Appendix 18)
The method according to supplementary note 10, wherein the composition is an aerosol, mousse, or foam, and contains a film forming agent, a viscosity enhancing agent, a solvent, and a propellant.
(付記19)
前記組成物を前記乾癬性領域に1日1回より多く適用する付記10に記載の方法。
(Appendix 19)
The method of claim 10, wherein the composition is applied more than once a day to the psoriatic area.
(付記20)
前記組成物の適用前に前記乾癬性領域を洗浄及び乾燥する工程をさらに含む付記10に記載の方法。
(Appendix 20)
The method of claim 10, further comprising the step of washing and drying the psoriatic area prior to application of the composition.
(付記21)
前記組成物の適用後に前記組成物及び前記乾癬性領域を保護布、包帯、ガーゼ又はラップで覆う工程をさらに含む付記10に記載の方法。
(Appendix 21)
The method of claim 10, further comprising the step of covering the composition and the psoriatic area with a protective cloth, bandage, gauze or wrap after application of the composition.
(付記22)
局所投与のための組成物であって、
(a)沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の重量に基づいて25%以上のステロールエステル、
(b)溶媒、
(c)噴射剤、
(d)浸透促進剤、
(e)粘度増強剤、及び、
(f)任意に、共溶媒、被膜形成/高分子剤、乳化剤、抗酸化剤、pH調整剤、保存料、ビタミン類及びこれらの混合物からなる群より選ばれる追加的添加剤、
を含有し、
エアロゾル、ムース又はフォームである、組成物。
(Appendix 22)
A composition for topical administration comprising:
(A) 25% or more of a sterol ester, based on the weight of the composition excluding all solvents that may be present, having a boiling point of 150 ° C. or less;
(B) solvent,
(C) propellant,
(D) a penetration enhancer,
(E) a viscosity enhancer, and
(F) optionally, additional additives selected from the group consisting of co-solvents, film-forming / polymeric agents, emulsifiers, antioxidants, pH adjusters, preservatives, vitamins and mixtures thereof;
Containing
A composition that is an aerosol, mousse or foam.
(付記23)
前記ステロールエステルを、沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の総重量に基づいて30%以上含有する付記22に記載の組成物。
(Appendix 23)
23. The composition according to appendix 22, which contains 30% or more of the sterol ester based on the total weight of the composition excluding all solvents that may be present and having a boiling point of 150 ° C. or lower.
(付記24)
前記ステロールエステルを、沸点が150℃以下である、存在し得る全ての溶媒を除外した前記組成物の総重量に基づいて40%以上含有する付記22に記載の組成物。
(Appendix 24)
Item 23. The composition according to appendix 22, which contains 40% or more of the sterol ester based on the total weight of the composition excluding all solvents that may be present and having a boiling point of 150 ° C. or less.
(付記25)
前記ステロールエステルがC10−C30カルボン酸ステロールエステルである付記22に記載の組成物。
(Appendix 25)
The composition of statement 22 wherein the sterol ester is C 10 -C 30 carboxylic acid sterol esters.
(付記26)
前記ステロールエステルがC10−C30カルボン酸コレステロール/ラノステロール混合物である付記22に記載の組成物。
(Appendix 26)
The composition of statement 22 wherein the sterol ester is C 10 -C 30 carboxylic acid cholesterol / lanosterol mixture.
Claims (11)
(b)0.001重量%−10重量%の浸透促進剤、
(c)50重量%−95重量%の溶媒、
(d)0.5重量%−25重量%の噴射剤、
(e)0重量%−10重量%の抗酸化剤、
(f)0重量%−10重量%の保存料、
を含む、
一日に少なくとも一回患者の乾癬性領域に局所投与される乾癬治療のためのエアロゾル、ムース、又はフォームの組成物。 (A) 30 wt% -75 wt% of C 10 -C 30 carboxylic acid cholesterol / lanosterol mixture,
(B) 0.001-10% by weight penetration enhancer,
(C) 50 wt% -95 wt% solvent,
(D) 0.5 wt%-25 wt% propellant,
(E) 0 wt%-10 wt% antioxidant,
(F) 0-10% by weight preservative,
including,
An aerosol, mousse or foam composition for the treatment of psoriasis that is topically administered to a patient's psoriatic area at least once a day.
(b)0.002重量%−5重量%の前記浸透促進剤、
(c)60重量%−90重量%の前記溶媒、
(d)1重量%−10重量%の前記噴射剤、
(e)0.001重量%−5重量%の前記抗酸化剤、
を含む、請求項1に記載のエアロゾル、ムース、又はフォームの組成物。 (A) the C 10 -C 30 carboxylic acid cholesterol / lanosterol mixture 35 wt% -60 wt%,
(B) 0.002 wt% -5 wt% of the penetration enhancer,
(C) 60% to 90% by weight of the solvent,
(D) 1% -10% by weight of the propellant,
(E) 0.001% -5% by weight of the antioxidant,
An aerosol, mousse or foam composition according to claim 1 comprising:
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2017194544A JP6491293B2 (en) | 2017-10-04 | 2017-10-04 | Aerosol, mousse or foam composition for treating psoriasis |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2017194544A JP6491293B2 (en) | 2017-10-04 | 2017-10-04 | Aerosol, mousse or foam composition for treating psoriasis |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2016238098A Division JP6224203B2 (en) | 2016-12-08 | 2016-12-08 | Composition for treating psoriasis |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2019035136A Division JP6728425B2 (en) | 2019-02-28 | 2019-02-28 | Cream, lotion or gel composition for treating psoriasis |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2018030874A true JP2018030874A (en) | 2018-03-01 |
JP6491293B2 JP6491293B2 (en) | 2019-03-27 |
Family
ID=61304730
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2017194544A Active JP6491293B2 (en) | 2017-10-04 | 2017-10-04 | Aerosol, mousse or foam composition for treating psoriasis |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP6491293B2 (en) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN114796117A (en) * | 2022-05-24 | 2022-07-29 | 浙江大学 | Microemulsion foaming agent for treating psoriasis and preparation method thereof |
Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6016927A (en) * | 1983-07-11 | 1985-01-28 | Kao Corp | Agent for promoting sebum secretion |
JPS62242614A (en) * | 1986-04-11 | 1987-10-23 | レ−ム・フアルマ・ゲゼルシヤフト・ミツト・ベシユレンクテル・ハフツング | Local application and low stimulation antipsoriatic |
JPH06234644A (en) * | 1993-01-06 | 1994-08-23 | Scotia Holdings Plc | Unsaturated aliphatic ester and composition containing said ester |
JPH09227375A (en) * | 1996-02-22 | 1997-09-02 | Sekisui Chem Co Ltd | External agent for treating skin disease |
JP2005535614A (en) * | 2002-06-25 | 2005-11-24 | コズメシューティック ソリューションズ プロプライエタリー リミテッド | Topical beauty composition |
-
2017
- 2017-10-04 JP JP2017194544A patent/JP6491293B2/en active Active
Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6016927A (en) * | 1983-07-11 | 1985-01-28 | Kao Corp | Agent for promoting sebum secretion |
JPS62242614A (en) * | 1986-04-11 | 1987-10-23 | レ−ム・フアルマ・ゲゼルシヤフト・ミツト・ベシユレンクテル・ハフツング | Local application and low stimulation antipsoriatic |
JPH06234644A (en) * | 1993-01-06 | 1994-08-23 | Scotia Holdings Plc | Unsaturated aliphatic ester and composition containing said ester |
JPH09227375A (en) * | 1996-02-22 | 1997-09-02 | Sekisui Chem Co Ltd | External agent for treating skin disease |
JP2005535614A (en) * | 2002-06-25 | 2005-11-24 | コズメシューティック ソリューションズ プロプライエタリー リミテッド | Topical beauty composition |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
J. INVESTIG. DERMATOL., 1977, VOL.68, NO.4, PP.206-209, JPN6016024537, ISSN: 0003824901 * |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN114796117A (en) * | 2022-05-24 | 2022-07-29 | 浙江大学 | Microemulsion foaming agent for treating psoriasis and preparation method thereof |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP6491293B2 (en) | 2019-03-27 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US8647665B2 (en) | Methods of treating hot flashes with formulations for transdermal or transmucosal application | |
AU2019203449B2 (en) | Topical diclofenac sodium compositions | |
JP2008539236A (en) | Use of clobetasol spray formulation to treat psoriasis | |
CA3020157A1 (en) | Topical composition comprising tacrolimus | |
JP2014516962A (en) | Compositions and methods for the treatment of skin diseases | |
JP6491293B2 (en) | Aerosol, mousse or foam composition for treating psoriasis | |
US11260063B2 (en) | Method and compositions for treating psoriasis | |
JP6059352B2 (en) | Methods and compositions for treating psoriasis | |
JP6224203B2 (en) | Composition for treating psoriasis | |
JP6728425B2 (en) | Cream, lotion or gel composition for treating psoriasis | |
JP2005126336A (en) | External antipruritic agent composition and its preparation | |
JP2009545559A (en) | Treatment and prevention of excessive scarring | |
WO2020260917A1 (en) | Topical pharmaceutical compositions comprising diltiazem | |
JPH0967272A (en) | Composition for local application | |
MX2008013207A (en) | Methods of treating hot flashes with formulations for transdermal or transmucosal application. |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20180626 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20180921 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20190129 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20190228 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6491293 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |