JP2017071603A5 - - Google Patents

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JP2017071603A5
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Claims (5)

式(I):
Figure 2017071603

(式中、
Xは−S−または−O−であり、
(i)Xが−S−であるとき、
3aはアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルキルオキシアルキルであり、
2aはハロゲン、アルキルオキシまたはハロアルキルオキシであり、かつ
3aがハロアルキルであるとき、R2aはアルキルでもよく、
2bはHであり、
2aおよびR2bが、それらが結合している炭素原子と一緒になって置換されたシクロアルカンを形成してもよく、
2aおよびR2bが、それらが結合している炭素原子と一緒になって置換されたシクロアルカンを形成するとき、R3aはHでもよく、

(ii)Xが−O−であるとき、
3aはアルキルオキシおよびシクロアルキルから選択される一以上の基で置換されていてもよいハロアルキル、またはハロゲンから選択される一以上の基で置換されているシクロアルキルであり、
2aはH、ハロゲン、アルキル、アルキルオキシまたはハロアルキルオキシであり、
2bはHであり、
2aおよびR2bが、それらが結合している炭素原子と一緒になって置換されたシクロアルカンを形成してもよく、
2aおよびR2bが、それらが結合している炭素原子と一緒になって置換されたシクロアルカンを形成するとき、R3aはHまたはアルキルでもよく、

3bはHまたはアルキルであり、
Figure 2017071603

であってもよく、
環Aは置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環または置換若しくは非置換の非芳香族複素環であり、
環Bは置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環または置換若しくは非置換の非芳香族複素環であり、
は置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニルまたは置換若しくは非置換のシクロアルキルであり、
はハロゲンまたは置換若しくは非置換のアルキルであり、
nは0〜2の整数であり、
ただし、以下の化合物を除く。
(1)Xが−O−であり、R3aがCHFまたはCFであり、R3bがHであり、R2aであり、かつR2bがHである化合物、
(2)Xが−O−であり、R3aがCHFであり、R3bがHであり、R2aがOMeであり、かつR2bがHである化合物、および、
(3)以下の化合物:
Figure 2017071603

で示される化合物またはその製薬上許容される
Formula (I):
Figure 2017071603

(Where
X is —S— or —O—;
(I) when X is -S-
R 3a is alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl or alkyloxyalkyl;
R 2a is halogen, alkyloxy or haloalkyloxy, and when R 3a is haloalkyl, R 2a may be alkyl;
R 2b is H;
R 2a and R 2b together with the carbon atom to which they are attached may form a substituted cycloalkane;
When R 2a and R 2b together with the carbon atom to which they are attached form a substituted cycloalkane, R 3a may be H;

(Ii) when X is -O-
R 3a is haloalkyl optionally substituted with one or more groups selected from alkyloxy and cycloalkyl, or cycloalkyl substituted with one or more groups selected from halogen;
R 2a is H, halogen, alkyl, alkyloxy or haloalkyloxy,
R 2b is H;
R 2a and R 2b together with the carbon atom to which they are attached may form a substituted cycloalkane;
When R 2a and R 2b together with the carbon atom to which they are attached form a substituted cycloalkane, R 3a may be H or alkyl;

R 3b is H or alkyl;
Figure 2017071603

May be,
Ring A is a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic ring, a substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic ring, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring or a substituted or unsubstituted nonaromatic heterocyclic ring,
Ring B is a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic ring, a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic ring, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic ring,
R 1 is substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl or substituted or unsubstituted cycloalkyl;
R 5 is halogen or substituted or unsubstituted alkyl;
n is an integer from 0 to 2,
However, the following compounds are excluded.
(1) a compound wherein X is —O—, R 3a is CH 2 F or CF 3 , R 3b is H, R 2a is H , and R 2b is H,
(2) a compound wherein X is —O—, R 3a is CHF 2 , R 3b is H, R 2a is OMe and R 2b is H, and
(3) The following compounds:
Figure 2017071603
)
Or a pharmaceutically acceptable salt thereof .
式(I)においてXが−O−である、請求項1記載の化合物またはその製薬上許容される塩。 The compound according to claim 1, wherein X is -O- in formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 式(I)においてR3aがCHF、CHF、CF、CH(F)CHまたはCFCHであり、R3bがHまたはCHであり;R 2a がH、F、CH 、OCH またはOCH CF であり;R がアルキルであり;
環Aが
Figure 2017071603

(式中、R はHまたはハロゲンであり、−Z=は−CH=または−N=である)
であり;
環Bが置換若しくは非置換のピリジン、置換若しくは非置換のピラジン、置換若しくは非置換のピリミジン、置換若しくは非置換のピリダジンまたは置換若しくは非置換のオキサゾールである、請求項1または2記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
R 3a is CH 2 F in Formula (I), CHF 2, CF 3, CH ( F) CH 3 or CF 2 CH 3, R 3b is Ri H or CH 3 der; R 2a is H, F, CH 3 , OCH 3 or OCH 2 CF 3 ; R 1 is alkyl;
Ring A is
Figure 2017071603

(Wherein R 4 is H or halogen, -Z = is -CH = or -N =)
Is;
The compound according to claim 1 or 2, wherein ring B is substituted or unsubstituted pyridine, substituted or unsubstituted pyrazine, substituted or unsubstituted pyrimidine, substituted or unsubstituted pyridazine or substituted or unsubstituted oxazole, or a compound thereof Pharmaceutically acceptable salt.
R 2a2a がFである、請求項1〜3のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。The compound or pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 3, wherein is F. 請求項1〜4のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。A pharmaceutical composition comprising the compound according to any one of claims 1 to 4 or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
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