JP2016537313A - 皮膚の外観を改善する方法及び組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明の方法において使用する組成物は、ラミナリア属からの少なくとも1種の抽出物を含有する。ラミナリアは、昆布と呼ばれることが多い30種以上の褐藻綱(Phaeophyceae)の褐藻を含有する属である。ラミナリア属からのそのような抽出物としては、アビサリス(abyssalis)、アガーディ(agardhii)、アプレシリザ(appressirhiza)、ブラシリエンシス(brasiliensis)、ブロンガルディアナ(brongardiana)、ブルボサ(bulbosa)、ブラータ(bullata)、コンプラナータ(complanata)、ディギタータ(digitata)、エフェメラ(ephemera)、ファルロウィイ(farlowii)、グロエンランディカ(groenlandica)、ヒペルボレア(hyperborea)、インクリントリザ(inclinitorhiza)、マルチプリカータ(multiplicata)、ニグリペス(nigripes)、オクロロイカ(ochroleuca)、パリダ(pallida)、プラチメリス(platymeris)、ロドリゲジ(rodriguezi)、ルプレヒティイ(ruprechtii)、カラフトトロロコンブ(sachalinensis)、セトケリイ(setchellii)、シンクライリイ(sinclairii)、ソリドゥングラ(solidungula)、又はゴヘイコンブ(yezoensis)の各種の抽出物が挙げられる。ラミナリア属からの抽出物がSIRT3アクチベーターでもある場合が好ましい。抽出物がラミナリア・ディギタータからの抽出物、より具体的には1重量%以上、好ましくは約2%、のラミナリン含有量及び/又はマンニトール含有量を有する抽出物である場合が好ましい。ラミナリア・ディギタータの好適な抽出物の一例は、Barnet Productsから商品名Mitostime Diで購入することができ、Mitostime Diは、水91部とラミナリア・ディギタータ抽出物8部と保存薬1部の混合物である。好ましくは、ラミナリア・ディギタータ抽出物は、凍結乾燥藻類を水抽出及び浸出し、そしてその精密濾過物(microfiltration)を滅菌し、その後、逆浸透に付して活性分子を濃縮することによって得られる。
本方法において使用する組成物は、スイセン属からの少なくとも1種の抽出物も含有する。好ましくは、前記抽出物は、SIRT1アクチベーターである。提案範囲は、約0.001〜5%、好ましくは約0.01〜4%、より好ましくは約0.05〜1.5%である。抽出物の例としては、アルカリアセンシス(alcaracensis)、アソアヌス(assoanus)、アスツリエンシス(asturiensis)、ブゲイ(bugei)、ブルボコディウム(bulbocodium)、キクラミネウス(cyclamineus)、キズイセン(jonquilla)、ロンギスパティス(longispathis)、パピラセウス(papyraceus)、クチベニズイセン(poeticus)、ラッパスイセン(pseudonarcissus)、ラディングナオルム(radingnaorum)、ロミエウクシイ(romeiuxii)、フサザキスイセン(tazetta)、トリアンドルス(triandrus)、又はメディオルテウス(medioluteus)の各種からの抽出物が挙げられる。フサザキスイセンからの抽出物、特に、休眠状態にあるときの球根からの抽出物がより好ましい。グリセリン約62.5部と水37部とフサザキスイセン球根抽出物0.5部の混合物である、IBR Dorminから購入されるフサザキスイセン球根抽出物が最も好ましい。前記抽出物は、米国特許第6,635,287号に記載されているように調製することができ、前記特許文献はその全体が参照により本明細書に組み込まれている。詳細には、前記抽出物は、温度約45℃で2〜24時間保管することによりスイセンの球根の休眠を誘導することにより調製することができる。その後、球根を洗浄し、殺菌し、次いで切断し、蒸留水中でホモジナイズすることによって、水溶性抽出物を調製する。その後、その結果として生じた塊を濾過して、抽出物を含有する濾液を得る。本発明の最も好ましい実施形態において、スイセン抽出物は、角化細胞におけるSIRT1のアクチベーターである。
本組成物は、SIRT6のアクチベーターである少なくとも1種のペプチドも含有する。そのようなペプチドは、米国特許出願公開第2011/0318284号において教示されており、前記特許文献はその全体が参照により本明細書に組み込まれている。そのようなペプチドは、一般式:
R1-(AA)n-X1-X2-X3-X4-X5-X6-(AA)p-R2 (I)
(式中、
X1は、グリシン又はトレオニン又はヒスチジンであり、
X2は、アラニン又はグルタミン又はグリシンであり、
X3は、グリシン又はアスパラギン又はセリンであり、
X4は、バリン又はイソロイシン又はロイシンであり、
X5は、セリン又はアスパラギン酸又はフェニルアラニンであり、
X6は、アラニン又はグルタミン酸又はリシンであり、
X1がグリシンである場合は、X2はアラニンであり、且つX3はグリシンであり、
X1がトレオニンである場合は、X3はアスパラギンであり、
X1がヒスチジンである場合は、X2はグリシンであり、
AAは、任意のアミノ酸を表し、n及びpは、0〜2の間の整数であり、
R1は、置換されていない、或いはアセチル基であってもよいC1〜30の飽和若しくは不飽和のアルキル鎖、又はベンゾイル、トシル若しくはベンジルオキシカルボニル型の基の中から選択してもよい芳香族基のいずれかを有するアシル型の基によって置換されている、N末端アミノ酸の第一級アミノ官能基を表し、
R2は、置換されていない、或いはC1〜30のアルキル鎖又はNH2、NHY若しくはNYY基(YはC1〜4のアルキル鎖を表す)の中から選択してもよい基によって置換されている、C末端アミノ酸のカルボキシル官能基のヒドロキシル基を表す)
を有する。
(配列番号1) Glu-Ile-His-Gly-Ser-Leu-Phe-Lys-NH2
(配列番号2) His-Gly-Ser-Leu-Phe-Lys-NH2
(配列番号3) Leu-Val-Gly-Ala-Gly-Val-Ser-Ala-NH2
(配列番号4) Gly-Ala-Gly-Val-Ser-Ala-Glu
(配列番号5) Gly-Ala-Gly-Val-Ser-Ala-Glu-NH2
(配列番号6) Thr-Gln-Asn-Ile-Asp-Glu-Leu
(配列番号7) Thr-Gln-Asn-Ile-Asp-Glu-Leu-NH2
(配列番号8) Val-Ile-Thr-Gln-Asn-Ile-Asp-Ala-NH2
本発明の組成物は、液体、半固体又は固体形態であることがあり、エマルジョン、溶液、懸濁液又は無水形態であることもある。溶液又は懸濁液形態の場合、組成物は、約50〜99.9%水を含有することができる。エマルジョン形態の場合、組成物は、約5〜95%水及び約5〜95%油を含有することができる。無水形態の場合、組成物は、約10〜99%油及び10〜99%凝固剤を含むことができる。
組成物が水溶液、水性分散液又は水性エマルジョンの形態である場合、水に加えて、水相は、1種以上の水相構造化剤、すなわち、組成物の水相の粘度を増加させる、又は組成物の水相を増粘させる薬剤を含有することがある。これは、組成物がセラム又はゲルの形態の場合に特に望ましい。存在する場合、水相構造化剤の好適な範囲は、全組成物の約0.01〜30重量%、好ましくは約0.1〜20重量%、より好ましくは約0.5〜15重量%である。そのような薬剤の例としては、様々なアクリレート系増粘剤、天然又は合成ゴム、多糖類などが挙げられ、下で述べるものを含むがそれらに限定されない。
多糖類は、好適な水相増粘剤であり得る。そのような多糖類の例としては、天然由来の材料、例えば寒天、アガロース、アルカリゲネス(alicaligenes)産生多糖体、アルギン、アルギン酸、アカシアガム、アミロペクチン、キチン、デキストラン、カシアガム、セルロースガム、ゼラチン、ゲランガム、ヒアルロン酸、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ペクチン、スクレロチウムガム、キサンタンガム、ペクチン、トレハロース、ゼラチンなどが挙げられる。
アクリレートコポリマー、例えば、メタクリル酸、メタクリル酸メチル、イソプロピルイソシアン酸メチルスチレン及びベヘン酸PEG-40モノマーのコポリマーであるポリアクリレート-3、アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウム、アクリル酸ナトリウム、アクリルアミド及びビニルピロリドンモノマーのコポリマーであるポリアクリレート-10、又はアクリロイルジメチルアクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウム、アクリル酸ナトリウム、アクリル酸ヒドロキシエチル、アクリル酸ラウリル、アクリル酸ブチル及びアクリルアミドモノマーのコポリマーであるポリアクリレート-11も好適である。
重合度が1,000〜200,000の範囲である様々なポリエチレングリコール(PEG)誘導体も水性相増粘剤として好適である。そのような成分は、「PEG」に千の単位での重合度が続く呼称、例えばPEG-45M、によって示され、PEG-45Mは、45,000のエチレンオキシド繰り返し単位を有するPEGを意味する。好適なPEG誘導体の例としては、PEG 2M、5M、7M、9M、14M、20M、23M、25M、45M、65M、90M、115M、160M、180Mなどが挙げられる。
本発明の組成物がエマルジョン形態である場合、組成物は油相を含むことになる。油性成分は、肌に潤いを付与する特性及び肌を保護する特性のため望ましい。好適な油としては、シリコーン、エステル、植物油、合成油が挙げられ、本明細書に記載するものを含むがそれらに限定されない。油は、揮発性であってもよいし、又は不揮発性であってもよく、好ましくは室温で注入可能な液体の形態である。
様々な不揮発性油も本発明の組成物における使用に好適である。不揮発性油は、25℃で約5〜10センチストークスより高い粘度を一般に有し、粘度が25℃で約1,000,000センチポアズにまで及ぶこともある。不揮発性油の例としては、モノ-、ジ-又はトリエステル形態のエステルが挙げられるが、これらに限定されない。
本組成物が無水である又はエマルジョンの形態である場合、化粧料組成物に1種以上の油相構造化剤を含めることが望ましいこともある。用語「油相構造化剤」は、油相の粘度を増加させることになる、又は油相を構造化することになる、油相に可溶又は分散可能な、成分又は成分の組み合わせを意味する。前記構造化剤は、増粘された液体組成物、半固体、又は場合によっては、自己支持性であり得る固体組成物をもたらすのに十分な量で存在していてよい。構造化剤自体は、液体形態、半固体形態、又は固体形態で存在していてよい。構造化剤の提案範囲は、全組成物の約0.01〜70重量%、好ましくは約0.05〜50重量%、より好ましくは約0.1〜35重量%である。好適な油相構造化剤としては、シリコーン系又は有機系であるものが挙げられる。それらは、合成の、天然の、又は両方の組み合わせの、ポリマー又は非ポリマーであり得る。
本発明の組成物における使用に好適なシリコーンエラストマーとしては、SiH含有ジオルガノシロキサンと、末端にオレフィン性不飽和を有するオルガノポリシロキサン、又はα-ωジエン炭化水素とを白金金属触媒の存在下で反応させることによる、付加反応硬化によって形成されるものが挙げられる。そのようなエラストマーは、他の反応方法、例えば、ヒドロキシル基を末端に有するジオルガノポリシロキサンとSiH含有ジオルガノポリシロキサン又はαωジエンとの間の脱水反応による有機スズ化合物の存在下でのオルガノポリシロキサン組成物の縮合硬化によって、又はヒドロキシル基を末端に有するジオルガノポリシロキサンと加水分解性オルガノシロキサンとの間の縮合反応を用いる有機スズ化合物又はチタン酸エステルの存在下でのオルガノポリシロキサン組成物の縮合硬化、オルガノペルオキシド触媒の存在下で熱硬化するオルガノポリシロキサン組成物のペルオキシド硬化によって、形成することもできる。
1種以上のシリコーンゴムも油相構造化剤としての使用に好適である。用語「ゴム」は、ゴムのような触感を有するシリコーンをもたらすのに十分な重合度を有するシリコーンポリマーを意味する。特定の場合、ゴムを形成するシリコーンポリマーは架橋されることもある。シリコーンゴムは、25℃で約500,000〜100,000,000cst、好ましくは約600,000〜20,000,000、より好ましくは約600,000〜12,000,000cstの範囲の粘度を通常有する。ここで述べたすべての範囲は、すべての部分範囲、例えば、550,000、925,000、3,500,000を含む。
別のタイプの油相構造化剤としては、室温で半固体又は固体であるシリコーンワックスが挙げられ、これらは概してアルキルシリコーンワックスと呼ばれる。用語「アルキルシリコーンワックス」は、シロキサンに半固体又は固体特性を付与する置換長鎖アルキル(例えばC16〜30)を有するポリジメチルシロキサンを意味する。そのようなシリコーンワックスの例としては、DeGussa Care & Surface Specialtiesから商品名Abil Wax 9800で、又はDow Corningから商品名2503で購入することができるステアリルジメチコンが挙げられる。別の例は、Gransil Industriesから商品名Gransil A-18で購入することができるビスステアリルジメチコン、又はベヘニルジメチコン、ベヘノキシジメチコンである。
1種以上の天然又は合成ワックス、例えば、動物性、植物性又は鉱物性ワックスも油相構造化剤として好適である。好ましくは、そのようなワックスは、約40〜150℃、より好ましくは約65〜100℃などのより高い融点を有することになる。そのようなワックスの例としては、Fischer-Tropsch synthesis製のワックス、例えばポリエチレン若しくは合成ワックス、又は様々な植物性ワックス、例えばシロヤマモモ、カンデリラ、オゾケライト、アカシア、蜜蝋、セレシン、セチルエステル、フラワーワックス、柑橘類ワックス、カルナウバワックス、ホホバワックス、木蝋、ポリエチレン、ミクロクリスタリン、米糠、ラノリンワックス、ミンク、モンタン、シロヤマモモ、オーリキュリー、オゾケライト、パーム核ワックス、パラフィン、アボカドワックス、リンゴワックス、シェラックワックス、サルビアワックス、ビール粕ワックス、ブドウワックス、及びそれらのポリアルキレングリコール誘導体、例えばPEG6〜20蜜蝋若しくはPEG-12カルナウバワックス、又は脂肪酸若しくは脂肪アルコール(それらのエステルを含む)、例えばヒドロキシステアリン酸(例えば12-ヒドロキシステアリン酸)、トリステアリン、トリベヘニンなどが挙げられる。
本組成物において使用することができる1つのタイプの構造化剤は、天然又は合成モンモリロナイト鉱物、例えば、ヘクトライト、ベントナイト、及びそれらの四級化誘導体であって、前記鉱物と四級アンモニウム化合物を反応させることによって得られる四級化誘導体、例えばステアラルコニウムベントナイト、ヘクトライト、四級化ヘクトライト、例えばクオタニウム-18ヘクトライト、アタパルジャイト、炭酸塩、例えばプロピレン炭酸塩、ベントンなどを含む。
本組成物において使用することができる別のタイプの構造化剤は、シリカ、ケイ酸塩、シリル化シリカ、及びそれらのアルカリ金属又はアルカリ土類金属誘導体である。これらのシリカ及びケイ酸塩は、一般に微粒子形態で見いだされ、シリカ、シリル化シリカ、ケイ酸アルミニウムマグネシウムなどを含む。
本組成物は、特にエマルジョン形態の場合、1種以上の界面活性剤を含有することがある。しかし、そのような界面活性剤は、本組成物が無水である場合にも使用することができ、極性を有する成分、例えば顔料を分散させるのに役立つ。そのような界面活性剤は、シリコーン系又は有機系のものであり得る。界面活性剤は、油中水型又は水中油型いずれについても安定したエマルジョンの形成を助ける。存在する場合、界面活性剤は、全組成物の約0.001〜30重量%、好ましくは約0.005〜25重量%、より好ましくは約0.1〜20重量%の範囲であることができる。
好適なシリコーン界面活性剤の1タイプは、一般式:
を有する。1つの好ましい実施形態において、x、y、z、a及びbは、ポリマーの分子量が約5,000〜約500,000、より好ましくは約10,000〜100,000の範囲であり、最も好ましくはおおよそ約50,000であるように存在し、前記ポリマーはジメチコンコポリオールと総称される。
乳化エラストマーと呼ばれることが多い、様々なタイプの架橋シリコーン界面活性剤も好適である。これらの界面活性剤は、シリコーンエラストマーが少なくとも1つの親水性部分、例えばポリオキシアルキレン化基、を含有することを除き、上で「シリコーンエラストマー」の項に関して述べたように概して調製される。概してこれらのポリオキシアルキレン化シリコーンエラストマーは、ケイ素に結合している少なくとも1個の水素を含むジオルガノポリシロキサンと、少なくとも2個のエチレン性不飽和基を含むポリオキシアルキレンとの架橋付加反応によって得ることができる、架橋オルガノポリシロキサンである。少なくとも1つの実施形態において、ポリオキシアルキレン化架橋オルガノポリシロキサンは、例えば米国特許第5,236,986号、米国特許第5,412,004号、米国特許第5,837,793号及び米国特許第5,811,487号に記載されているように、各々がケイ素に結合している少なくとも2個の水素を含むジオルガノポリシロキサンと少なくとも2個のエチレン性不飽和基を含むポリオキシアルキレンとの、場合により白金触媒の存在下での、架橋付加反応によって得られ、前記特許文献の内容は参照により本明細書に組み込まれている。
本組成物は、1種以上の非イオン性有機界面活性剤を含むことがある。好適な非イオン性界面活性剤としては、アルコールとアルキレンオキシド、通常はエチレン又はプロピレンオキシドの反応によって形成されるアルコキシ化アルコール、又はエーテルが挙げられる。好ましくは、前記アルコールは、6〜30個の炭素原子を有する脂肪アルコールである。そのような成分の例としては、ステアリルアルコールとエチレンオキシドの反応によって形成され、エチレンオキシド単位の数が2〜100の範囲である、ステアレス2〜100;エチレンオキシド繰り返し単位の数が5〜30である、ベヘニルアルコールとエチレンオキシドの反応によって形成されるベヘネス5〜30;分子中のエチレンオキシド繰り返し単位の数が2〜100である、セチルアルコールとステアリルアルコールの混合物とエチレンオキシドとの反応によって形成されるセテアレス2〜100;セチルアルコールとエチレンオキシドの反応によって形成され、エチレンオキシド繰り返し単位の数が1〜45である、セテス1〜45などが挙げられる。単位についてのすべての記述は、その範囲間のすべての整数を含む。
本組成物に1種以上の保湿剤を含めることが望ましいこともある。存在する場合、そのような保湿剤は、全組成物の約0.001〜25重量%、好ましくは約0.005〜20重量%、より好ましくは約0.1〜15重量%の範囲であることができる。好適な保湿剤の例としては、グリコール、糖などが挙げられる。好適なグリコールは、モノマー又はポリマー形態であり、ポリエチレン及びポリプロピレングリコール、例えば、4〜200のエチレンオキシド繰り返し単位を有するポリエチレングリコールであるPEG4〜200、及びC1〜6アルキレングリコール、例えばプロピレングリコール、ブチレングリコール、ペンチレングリコールなどを含む。好適な糖も好適な保湿剤であり、そのいくつかは多価アルコールでもある。そのような糖の例としては、グルコース、フルクトース、ハチミツ、水添ハチミツ、イノシトール、マルトース、マンニトール、マルチトール、ソルビトール、スクロース、キシリトール、キシロースなどが挙げられる。尿素も好適である。好ましくは、本発明の組成物において使用される保湿剤は、C1〜6、好ましくはC2〜4アルキレングリコール、最も特にブチレングリコールである。
本組成物に1種以上の植物抽出物を含めることが望ましいことがある。そうした場合、提案範囲は、全組成物の約0.0001〜10重量%、好ましくは約0.0005〜8重量%、より好ましくは約0.001〜5重量%である。好適な植物抽出物としては、酵母発酵抽出物、パディナ・パボニカ(Padina Pavonica)抽出物、サーマス・サーモフィルス(thermus thermophilis)発酵抽出物、ナガミノアマナズナ種子油、ボスフェリア・セラータ(boswellia serrata)抽出物、オリーブ抽出物、シロイヌナズナ(Aribodopsis Thaliana)抽出物、フサアカシア(Acacia Dealbata)抽出物、ギンヨウカエデ(Acer Saccharinum)(サトウカエデ)、アシドフィルス(acidopholus)、ショウブ属(acorus)、トチノキ属(aesculus)、ハラタケ属(agaricus)、リュウゼツラン属(agave)、キンミズヒキ属(agrimonia)、藻類、アロエ、柑橘類、アブラナ属(brassica)、シナモン、オレンジ、リンゴ、ブルーベリー、ツルコケモモ、モモ、ナシ、レモン、ライム、エンドウ、海藻、カフェイン、緑茶、カミツレ、ヤナギ樹皮、クワの実、ケシ、及びCTFA Cosmetic Ingredient Handbook、英語版、第2巻の1646〜1660頁に記載されているものを含む、花、果実、蔬菜などのような植物(草木、根、花、果実、種子)からの抽出物が挙げられる。さらなる具体例としては、カンゾウ(Glycyrrhiza Glabra)、アメリカポッキリヤナギ(Salix Nigra)、オオウキモ(Macrocycstis Pyrifera)、リンゴ(Pyrus Malus)、ユキノシタ(Saxifraga Sarmentosa)、ブドウ(Vitis Vinifera)、クロミグワ(Morus Nigra)、コガネバナ(Scutellaria Baicalensis)、ローマカミツレ(Anthemis Nobilis)、クラリセージ(Salvia Sclarea)、マンネンロウ(Rosmarinus Officianalis)、レモン(Citrus Medica Limonum)、オタネニンジン(Panax Ginseng)、ツクシメナモミ(Siegesbeckia Orientalis)、フルクタス・ムメ(Fructus Mume)、アスコフィルム・ノドスム(Ascophyllum Nodosum)、ビフィズス菌発酵溶解物、ツルマメ(Glycine Soja)抽出物、サトウダイコン(Beta Vulgaris)、ハベルレア・ロドペンシス(Haberlea Rhodopensis)、イタドリ(Polygonum Cuspidatum)、オレンジ(Citrus Aurantium Dulcis)、ブドウ、イワヒバ(Selaginella Tamariscina)、ホップ(Humulus Lupulus)、ポンカン(Citrus Reticulata)皮、ザクロ(Punica Granatum)、アスプラゴプシス属(Asparagopsis)、ウコン(Curcuma Longa)、ミツガシワ(Menyanthes Trifoliata)、ヒマワリ(Helianthus Annuus)、オオムギ(Hordeum Vulgare)、キュウリ(Cucumis Sativus)、ツノマタゴケ(Evernia Prunastri)、エベルニア・フルフラセア(Evernia Furfuracea)及びこれらの混合物が挙げられるが、それらに限定されない。
本発明の組成物に1種以上の日焼け止め剤を含めることが望ましいこともある。そのような日焼け止め剤には、化学的UVA若しくはUVB日焼け止め剤又は微粒子形態の物理的日焼け止め剤がある。
必要に応じて、本組成物は1種以上のUVA日焼け止め剤を含むことがある。用語「UVA日焼け止め剤」は、約320〜400nmの波長範囲の紫外線を遮断する化合物を意味する。
用語「UVB日焼け止め剤」は、約290〜320nmの波長範囲の紫外線を遮断する化合物を意味する。米国特許第3,215,724号に記載のα-シアノ-β,β-ジフェニルアクリル酸エステルをはじめとする様々なUVB化学的日焼け止め剤が存在し、前記特許文献はその全体が参照により本明細書に組み込まれている。α-シアノ-β,β-ジフェニルアクリル酸エステルの1つの特定の例は、2-エチルヘキシル2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレートである、オクトクリレンである。特定の場合、本組成物は、全組成物の約110重量%以下のオクトクリレンを含有することがある。好適な量は、約0.001〜10重量%の範囲である。オクトクリレンは、BASFから商品名Uvinul N-539で購入することができる。
を有する。Merckによって商品名Eusolex 6300で販売されている脂溶性UVB日焼け止め化合物である4-メチルベンジリデンカンフルが特に好ましい。
を有する桂皮酸エステル誘導体も好適である。Rがメチルであり、R1が分岐鎖C1〜10、好ましくはC8アルキルである場合が好ましい。好ましい化合物は、オクトキシネート又はメトキシ桂皮酸オクチルとも呼ばれる、メトキシ桂皮酸エチルヘキシルである。この化合物は、Givaudan Corporationから商品名Parsol MCXで、又はBASFから商品名Uvinul MC 80で購入することができる。メトキシ桂皮酸ジエタノールアミンをはじめとする、そのようなメトキシ桂皮酸エステルのモノ-、ジ-及びトリエタノールアミン誘導体も好適である。上記化合物の芳香族エーテル誘導体であるシノキセートも許容可能である。存在する場合、シノキセートは、全組成物の約3重量%以下で見いだされるはずである。
を有し、モノ-、ジ-又はトリエタノールアミンから形成される上記化合物の誘導体を含む。サリチル酸オクチル、サリチル酸TEA、サリチル酸DEA、及びそれらの混合物が特に好ましい。
本発明の組成物は、顔料の形態の微粒子状材料、不活性微粒子、又はそれらの混合物を含有することがある。存在する場合、提案範囲は、全組成物の約0.01〜75重量%、好ましくは約0.5〜70重量%、より好ましくは約0.1〜65重量%である。本組成物が顔料と粉末の混合物を含み得る場合、好適な範囲は、約0.01〜75%顔料及び0.1〜75%粉末(全組成物に対する重量での前述の重量)を含む。
微粒子状物質は、着色又は無着色粉末であることがある。好適な非着色粉末としては、オキシ塩化ビスマス、雲母チタン、フュームドシリカ、球状シリカ、ポリメタクリル酸メチル、微粉化テフロン、窒化ホウ素、アクリレートコポリマー、ケイ酸アルミニウム、オクテニルコハク酸デンプンアルミニウム、ベントナイト、ケイ酸カルシウム、セルロース、チョーク、トウモロコシデンプン、珪藻土、フラー土、グリセリルデンプン、ヘクトライト、含水シリカ、カオリン、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、三ケイ酸マグネシウム、マルトデキストリン、モンモリロナイト、微結晶性セルロース、コメデンプン、シリカ、滑石、雲母、二酸化チタン、ラウリン酸亜鉛、ミリスチン酸亜鉛、ロジン酸亜鉛、アルミナ、アタパルジャイト、炭酸カルシウム、ケイ酸カルシウム、デキストラン、カオリン、ナイロン、シリル化シリカ、シルクパウダー、絹雲母、ダイズ粉、酸化スズ、水酸化チタン、リン酸トリマグネシウム、クルミ殻粉末、又はそれらの混合物が挙げられる。上述の粉末は、粉末表面を被覆して粒子をより親水性の性質にさせる、レシチン、アミノ酸、鉱油、シリコーン又は様々な他の薬剤を単独で用いて又は併用して、表面処理されることがある。
微粒子状材料は、様々な有機及び/又は無機顔料を含むことがある。一般に、有機顔料は、D&C及びFD&Cブルー、ブラウン、グリーン、オレンジ、レッド、イエローなどと呼ばれるアゾ、インディゴ、トリフェニルメタン、アントラキノン及びキサンチン色素を含む様々な芳香族タイプである。有機顔料は、レーキと呼ばれる、認証着色料の不溶性金属塩から一般に成る。無機顔料としては、酸化鉄、群青、クロム、水酸化クロム着色剤、及びそれらの混合物が挙げられる。赤色、青色、黄色、茶色、黒色の酸化鉄、及びそれらの混合物が好適である。
本組成物は、全組成物の0.001〜8重量%、好ましくは0.01〜6重量%、より好ましくは0.05〜5重量%の保存薬を含有することがある。様々な保存薬が好適であり、それらとしては、安息香酸、ベンジルアルコール、ベンジルヘミホルマール、ベンジルパラベン、5-ブロモ-5-ニトロ-1,3-ジオキサン、2-ブロモ-2-ニトロプロパン-1,3-ジオール、ブチルパラベン、フェノキシエタノール、メチルパラベン、プロピルパラベン、ジアゾリジニル尿素、安息香酸カルシウム、プロピオン酸カルシウム、カプリリルグリコール、ビグアニド誘導体、フェノキシエタノール、カプタン、二酢酸クロルヘキシジン、ジグルコン酸クロルヘキシジン、二塩酸クロルヘキシジン、クロロアセトアミド、クロロブタノール、p-クロロ-m-クレゾール、クロロフェン、クロロチモール、クロロキシレノール、m-クレゾール、o-クレゾール、DEMEヒダントイン、ジラウリン酸DEDMヒダントイン、ジヒドロ酢酸、ジアゾリジニル尿素、ジイセチオン酸ジブロモプロパミジン、DMDMヒダントインなどが挙げられる。1つの好ましい実施形態において、本組成物は、パラベンを含有しないこともある。
本発明の組成物は、ビタミン及び/又は補酵素、並びに酸化防止剤を含有することがある。そのような場合には、全組成物の0.001〜10重量%、好ましくは0.01〜8重量%、より好ましくは0.05〜5重量%を提案する。好適なビタミンとしては、アスコルビン酸及びその誘導体、例えばパルチミン酸アスコルビル、アスコルビン酸テトラヘキシデシルなど、ビタミンB類、例えばチアミン、リボフラビン、ピリドキシンなど、並びに補酵素、例えばチアミンピロリン酸(thiamin pyrophoshate)、フラビンアデニンジヌクレオチド、葉酸、ピリドキサールリン酸、テトラヒドロ葉酸などが挙げられる。ビタミンA及びその誘導体も好適である。例は、パルミチン酸レチニル、レチノール、レチノイン酸、及びβカロテンの形態のビタミンAである。ビタミンE及びその誘導体、例えば、ビタミンE酢酸エステル、ニコチン酸エステル、又はビタミンEの他のエステルも好適である。加えて、ビタミンD及びKが好適である。
ラミナリア・ディギタータ抽出物、SIRT6ペプチドを有する酵母抽出物組成物、及びフサザキスイセン球根抽出物をコラーゲン合成について試験した。試料及び試薬は、以下のように調製した。
SIRT6は、代謝及び長寿に関連づけられている保存されたサーチュインタンパク質ファミリーのメンバーである。SIRT6は、ヒストン3、リシン9(H3K9)脱アセチル化酵素であり、主にDNA修復及びテロメア安定性に関与する。(配列番号5) Gly-Ala-Gly-Val-Ser-Ala-Glu-NH2のペプチドをSirt6刺激活性について以下のように試験した。
材料:
・正常ヒト表皮角化細胞p3
・EpiLife培地(Invitrogen)
・ヒト角化細胞増殖サプリメント(Invitrogen)
10X DPBS(Mediatech)
蒸留、脱イオン水
から製造された1Xダルベッコリン酸緩衝食塩水(DPBS)
・配列番号5のペプチド
・Sirt6に対するウサギポリクローナル抗体(Abcam)
・Alexa Fluor 488ロバ抗ウサギIgG(H+L) (Invitrogen)
・Triton-X 100(Fisher)
・アルブミン、ウシ(Sigma)
・4',6-ジアミジノ-2-フェニルインドール(DAPI)を含有するVectashield(Vector)
方法:
1. 細胞を4ウェルチャンバースライドに10,000細胞/チャンバーでプレーティングし、37℃、5%CO2及び湿度95%で24時間インキュベートした
2. 配列番号5のペプチドを次のように調製した:
2.1. 5mgペプチドを5ml培地に溶解して1000ppmストック溶液を作った
2.2. 400μl 1000ppmストック溶液を7.6ml培地と合わせることによってストック溶液を50ppmに希釈した
2.3. 1.5ml 50ppmストックを48.5ml培地と合わせることによって前記50ppm溶液の3%溶液を調製した
2.4. 0.5ml 50ppmストックを48.5ml培地と合わせることによって前記50ppm溶液の1%溶液を調製した
3. 細胞に48時間、処置剤(1チャンバー当たり500μl)を載せ、24時間後に処置剤を新しくした
4. 培地を吸引し、適切な処置剤で置換した。1及び6時間インキュベートした
5. 細胞の免疫組織化学検査を行った
免疫組織化学検査
6. 洗浄バッファー(0.2% Triton X-100)を調製した:
6.1. 1mLのTriton-X100を499mlの1X PBSに添加した
7. ブロック(Block)溶液(1%/10mg/ml BSA)を調製した
7.1. 5gのBSAを最終体積500mlの1X PBSに添加した
8. 50mlコニカルチューブに等分し、-20℃で保管した。
9. メタノールで細胞を固定した
9.1. 指定された各ウェルに500μLの氷冷メタノールを添加した
9.2. 10分間、-20℃でインキュベートした
10. 500μLのX-100洗浄バッファーを用いて5分間、室温でウェルを洗浄した
11. 500μLの1%BSAブロック溶液を各ウェルに添加し、室温で30分間インキュベートした
12. すべての抗体溶液を短時間遠心して目に見えない凝集物を沈降させた後、希釈のためにアリコートを採取した
13. ウサギ抗ヒトSIRT6 pAb(5μg/mL)溶液を調製した:
12mlの1%BSAブロック
46μlのSirt6 pAB
14. ブロック溶液を除去し、350μLの特定一次抗体溶液をウェルに添加した
15. 一晩、4℃の加湿チャンバー内でインキュベートした。
16. すべての一次抗体溶液を除去した
17. ウェルを500μL X-100洗浄バッファーで3回、各々5分間洗浄した
18. 500μLの1%BSAブロック溶液を各ウェルに添加し、室温で15分間インキュベートした
以下のステップを暗所で行った
19. ロバ抗ヤギ488作業溶液を調製した:
12mLの1%BSAブロック溶液
24μlのロバ抗ウサギIgG(H+L) Alexa Fluor(登録商標)488(1:500又は4μg/mL)
20. ブロック溶液を除去し、300μLのAlexa Fluor溶液をすべてのウェルに添加した
21. 室温で1時間インキュベートした
22. Alexa Fluor溶液を除去した
23. ウェルを3回、500μL洗浄バッファーで5分間洗浄した
24. 顕微鏡検査のためにカバースリップを置くことができるように顕微鏡スライド(すなわちチャンバー)の一番上の1枚を外した
25. DAPIを含有する1滴のVectashield Mounting Mediumをスライドの各ウェルに塗布した
26. 気泡を回避するためにカバースリップをスライドに載せた
27. カバースリップ縁部の周囲にマニキュア液を塗布し、放置して空気乾燥させた
28. スライドをWhatman濾紙の上に置き、アルミニウム箔で包んで光から保護し、画像を取り込むまで-20℃、暗所で保管した
29. 別段の断りがない限り、以下の露光時間を用いた:
29.1.1. SIRT6 = 6ミリ秒
29.1.2. DAPI = 1ミリ秒
30. 次いで、1滴の退色防止剤/グリセロールを各ウェルに添加し、その後、カバースリップを載せた
ラミナリア・ディギタータ抽出物をSIRT3発現について以下のように試験した。
角化細胞のSIRT1活性に対する、フサザキスイセン球根抽出物による刺激を様々な濃度で測定した。
スキンケア組成物を以下のように製造した:
Claims (20)
- ラミナリア属からの少なくとも1種の抽出物と、スイセン属からの少なくとも1種の抽出物と、SIRT6活性を刺激する少なくとも1種のペプチドとを含む組成物を局所塗布することにより、そのような処置を必要としている老化皮膚細胞においてコラーゲン合成を刺激する方法。
- コラーゲン合成の前記刺激が、肌のたるみの低減、スジ若しくはシワの出現の低減、又は両方をもたらす、請求項1に記載の方法。
- 局所用組成物が、1日1回又は2回塗布される、請求項1に記載の方法。
- 局所用組成物が、持続休息期間前に塗布される、請求項1に記載の方法。
- 前記ラミナリア属からの抽出物が、皮膚細胞におけるSIRT3活性を刺激する、請求項1に記載の方法。
- 前記ラミナリア属からの抽出物が、カラフトコンブである、請求項5に記載の方法。
- 前記スイセン属からの抽出物が、皮膚細胞におけるSIRT1活性を刺激する、請求項1に記載の方法。
- 前記スイセン属からの抽出物が、生育休眠期の球根からのフサザキスイセン抽出物である、請求項7に記載の方法。
- 前記ペプチドが、式(I):
R1-(AA)n-X1-X2-X3-X4-X5-X6-(AA)p-R2
(式中、
X1は、グリシン又はトレオニン又はヒスチジンであり、
X2は、アラニン又はグルタミン又はグリシンであり、
X3は、グリシン又はアスパラギン又はセリンであり、
X4は、バリン又はイソロイシン又はロイシンであり、
X5は、セリン又はアスパラギン酸又はフェニルアラニンであり、
X6は、アラニン又はグルタミン酸又はリシンであり、ここで、
X1がグリシンである場合は、X2はアラニンであり、且つX3はグリシンであり、
X1がトレオニンである場合は、X3はアスパラギンであり、
X1がヒスチジンである場合は、X2はグリシンであり、
AAは、任意のアミノ酸を表し、n及びpは、0〜2の間の整数であり、
R1は、置換されていない、或いはアセチル基であってもよいC1〜30の飽和若しくは不飽和のアルキル鎖、又はベンゾイル、トシル若しくはベンジルオキシカルボニル型の基の中から選択してもよい芳香族基のいずれかを有するアシル型の基によって置換されている、N末端アミノ酸の第一級アミノ官能基を表し、
R2は、置換されていない、或いはC1〜30のアルキル鎖又はNH2、NHY若しくはNYY基(YはC1〜4のアルキル鎖を表す)の中から選択してもよい基によって置換されている、C末端アミノ酸のカルボキシル官能基のヒドロキシル基を表す)
を有する、請求項1に記載の方法。 - 前記ペプチドが、
(配列番号1) Glu-Ile-His-Gly-Ser-Leu-Phe-Lys-NH2
(配列番号2) His-Gly-Ser-Leu-Phe-Lys-NH2
(配列番号3) Leu-Val-Gly-Ala-Gly-Val-Ser-Ala-NH2
(配列番号4) Gly-Ala-Gly-Val-Ser-Ala-Glu
(配列番号5) Gly-Ala-Gly-Val-Ser-Ala-Glu-NH2
(配列番号6) Thr-Gln-Asn-Ile-Asp-Glu-Leu
(配列番号7) Thr-Gln-Asn-Ile-Asp-Glu-Leu-NH2、及び
(配列番号8) Val-Ile-Thr-Gln-Asn-Ile-Asp-Ala-NH2
から成る群より選択される、請求項9に記載の方法。 - 前記ペプチドが、次の式:
(配列番号5) Gly-Ala-Gly-Val-Ser-Ala-Glu-NH2
のペプチドである、請求項10に記載の方法。 - 前記組成物に組み込まれるペプチドが、酵母抽出物の形態であり、前記ペプチドが、前記抽出物の成分である、請求項1に記載の方法。
- ラミナリア属からの少なくとも1種の抽出物と、
スイセン属からの少なくとも1種の抽出物と、
式(I):
R1-(AA)n-X1-X2-X3-X4-X5-X6-(AA)p-R2
(式中、
X1は、グリシン又はトレオニン又はヒスチジンであり、
X2は、アラニン又はグルタミン又はグリシンであり、
X3は、グリシン又はアスパラギン又はセリンであり、
X4は、バリン又はイソロイシン又はロイシンであり、
X5は、セリン又はアスパラギン酸又はフェニルアラニンであり、
X6は、アラニン又はグルタミン酸又はリシンであり、
X1がグリシンである場合は、X2はアラニンであり、且つX3はグリシンであり、
X1がトレオニンである場合は、X3はアスパラギンであり、
X1がヒスチジンである場合は、X2はグリシンであり、
AAは、任意のアミノ酸を表し、n及びpは、0〜2の間の整数であり、
R1は、置換されていない、或いはアセチル基であってもよいC1〜30の飽和若しくは不飽和のアルキル鎖、又はベンゾイル、トシル若しくはベンジルオキシカルボニル型の基の中から選択してもよい芳香族基のいずれかを有するアシル型の基によって置換されている、N末端アミノ酸の第一級アミノ官能基を表し、
R2は、置換されていない、或いはC1〜30のアルキル鎖又はNH2、NHY若しくはNYY基(YはC1〜4のアルキル鎖を表す)の中から選択してもよい基によって置換されている、C末端アミノ酸のカルボキシル官能基のヒドロキシル基を表す)
を有する少なくとも1種のペプチドと
を含む、局所用組成物。 - 前記ペプチドが、酵母抽出物との混合物の形態である、請求項13に記載の組成物。
- 前記ラミナリア抽出物が、SIRT3活性を刺激する、請求項13に記載の組成物。
- 前記スイセン抽出物が、SIRT1活性を刺激する、請求項13に記載の組成物。
- セラム、クリーム又はローションの形態である、請求項13に記載の組成物。
- SIRT1、SIRT3及びSIRT6を刺激する、請求項13に記載の組成物。
- 前記ラミナリア抽出物が、前記組成物の0.001〜5%で存在し、前記スイセン抽出物が、前記組成物の0.001〜4%で存在し、及び前記SIRT6刺激ペプチドが、前記組成物の0.0001〜8%で存在する、請求項13に記載の組成物。
- 前記SIRT6刺激ペプチドが、酵母抽出物の成分である、請求項19に記載の組成物。
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