JP2016056166A - Oral pharmaceutical composition - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、鎮痛作用、特に、心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）を伴う痛み対し、優れた作用を示す経口用医薬組成物に関する。 The present invention relates to an oral pharmaceutical composition exhibiting an excellent action against pain associated with analgesic action, in particular, psychological factors (irritated feeling, anxiety, depressive feeling, etc.).
痛みとは、「実際に何らかの組織損傷が起こったとき、または組織損傷を起こす可能性があるとき、あるいはそのような損傷の際に表現される不快な感覚や不快な情動体験である」と定義されている（例えば、非特許文献１参照）。また、痛みの原因による分類としては、1．外部から刺激が与えられたときに生ずる外的侵害刺激による痛み、2．生体の病変に伴う内的侵害刺激に伴う痛み、3．第一次ニューロンやそれより上位の中枢神経の異常によって生ずる神経系の異常による痛み、4．ストレスなどの精神的な事柄が誘因となって生ずる精神身体的原因による痛み、5．痛みの原因となるものが身体には全く見出せないのに生ずる心因反応による痛み、に分類される。4．精神身体的原因による痛みや5．心因反応が関与する痛みに関連して、とくに、女性の生理痛時における心理的症状には多数の報告があり、「イライラする」「ゆううつになる」「不安になる」などの痛みに伴う症状が主としてあげられる。このように、痛みと心理的症状は密接に関連がある。しかしながら、このような心理的な要因が関与した痛みに対する予防・治療薬はないのが現状である。 Pain is defined as “an unpleasant sensation or unpleasant emotional experience that is expressed when or when any tissue damage actually occurs, or when such damage may occur” (For example, refer nonpatent literature 1). The classification according to the cause of pain is as follows. 1. Pain due to external noxious stimuli that occurs when external stimuli are applied; 2. Pain associated with internal nociceptive stimuli associated with biological lesions; 3. Pain caused by abnormalities in the nervous system caused by abnormalities in the primary neurons or higher central nervous system. 4. Pain caused by psychosomatic causes caused by mental matters such as stress, 5. It is classified as pain due to psychogenic reaction that occurs when the cause of pain cannot be found in the body at all. Four. 4. Pain caused by psychosomatic causes and 5. There are many reports on psychological symptoms associated with psychogenic reactions, especially during women's menstrual pain, accompanied by pains such as “I feel frustrated”, “I am depressed”, “I am anxious” Symptoms are mainly given. Thus, pain and psychological symptoms are closely related. However, there are currently no preventive / therapeutic drugs for pain associated with such psychological factors.
ロキソプロフェンナトリウムはフェニルプロピオン酸系の非ステロイド性抗炎症薬であり、優れた鎮痛・抗炎症・解熱作用を有している。特に、消化管より速やかに吸収されることで、鎮痛・炎症・解熱効果の発現が早く、プロドラッグタイプであることから、比較的に消化管障害が少ない優れた特性を有する（例えば、非特許文献２参照）。 Loxoprofen sodium is a phenylpropionic acid non-steroidal anti-inflammatory drug, and has excellent analgesic / anti-inflammatory / antipyretic effects. In particular, it is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract, so it quickly develops analgesic / inflammatory / antipyretic effects and is a prodrug type, so it has excellent properties with relatively few gastrointestinal disorders (for example, non-patent Reference 2).
アリルイソプロピルアセチル尿素は緩和な鎮静成分で、SG配合顆粒に配合されており、感冒の解熱、耳痛、咽頭痛、月経痛、頭痛、歯痛、症候性神経痛、外傷痛に用いられている（例えば、非特許文献３参照）。 Allyl isopropyl acetylurea is a mild sedative, formulated in SG-containing granules, and is used for cold fever, ear pain, sore throat, menstrual pain, headache, toothache, symptomatic neuralgia, trauma pain ( For example, refer nonpatent literature 3).
メタケイ酸アルミン酸マグネシウムは胃腸薬の制酸成分であり、胃酸を中和することにより、一時的な胃の痛みを緩和する作用が知られている（以上、例えば、非特許文献３参照）。 Magnesium aluminate metasilicate is an antacid component of gastrointestinal drugs, and is known to have an action of alleviating temporary stomach pain by neutralizing gastric acid (see, for example, Non-Patent Document 3).
カフェインは解熱鎮痛成分の鎮痛作用を助けたり、中枢に作用して眠気を抑えたりするために配合される（例えば、非特許文献４参照）。 Caffeine is blended to help the analgesic action of antipyretic analgesic components or to suppress drowsiness by acting on the center (see, for example, Non-Patent Document 4).
一方、これらの成分を含有する組成物として、以下のものが本発明者らによって開示されている。
１）ロキソプロフェンナトリウムとケトチフェンを併用すると、ロキソプロフェンナトリウムの解熱作用が増強する（特許文献１参照）。
２）ロキソプロフェンナトリウムにアリルイソプロピルアセチル尿素を併用すると、ロキソプロフェンナトリウムの鎮痛作用がさらに増強する（特許文献２参照）。さらに、同文献には、ロキソプロフェンナトリウム、アリルイソプロピルアセチル尿素、カフェインを含有する組成物が開示されている。
３）ロキソプロフェンナトリウムに、アリルイソプロピルアセチル尿素とカフェインを配合すると、保存安定性が向上される（特許文献３参照）。
On the other hand, the following are disclosed by the present inventors as compositions containing these components.
1) When loxoprofen sodium and ketotifen are used in combination, the antipyretic action of loxoprofen sodium is enhanced (see Patent Document 1).
2) When allylisopropylacetylurea is used in combination with loxoprofen sodium, the analgesic action of loxoprofen sodium is further enhanced (see Patent Document 2). Furthermore, the same literature discloses a composition containing loxoprofen sodium, allyl isopropyl acetyl urea, and caffeine.
3) When allylisopropylacetylurea and caffeine are added to loxoprofen sodium, storage stability is improved (see Patent Document 3).
しかし、これらの配合に、心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）を伴う痛みに対する優れた効果を発現する旨の記載はない。さらに、ロキソプロフェンナトリウム、アリルイソプロピルアセチル尿素、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム及びカフェインの配合は知られておらず、これら組成物に、心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）を伴う優れた鎮痛作用が発現することは示唆もされていない。 However, there is no description that these formulations exhibit an excellent effect on pain accompanied by psychogenic factors (irritation, anxiety, feeling of depression, etc.). Furthermore, the combination of loxoprofen sodium, allyl isopropyl acetyl urea, magnesium metasilicate aluminate and caffeine is not known, and these compositions have excellent psychological factors (irritability, anxiety, feeling of depression, etc.) There is also no suggestion that any analgesic action will develop.
本発明は、心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）を伴う痛みの予防及び／又は治療効果を有する新規の医薬組成物を提供することであり、特に、心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）を伴う頭痛・生理痛の予防及び／又は治療に優れた組成物を提供することである。 The present invention is to provide a novel pharmaceutical composition having a preventive and / or therapeutic effect on pain accompanied by psychogenic factors (irritated feeling, anxiety, feeling of depression, etc.). It is to provide a composition excellent in the prevention and / or treatment of headache and menstrual pain accompanied by irritability, anxiety, feeling of depression, etc.).
本発明者らは、より一層すぐれた心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）を伴う痛みに対する効果を有する組成物を見出すべくさらに鋭意研究を重ねてきた。その結果、ロキソプロフェンナトリウムにアリルイソプロピルアセチル尿素、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム及びカフェインを含有させたものが、顕著な心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）を伴う生理痛・頭痛の改善作用を有することを見出し、本発明を完成させるに至った。 The inventors of the present invention have further conducted intensive studies to find a composition having an effect on pain accompanied by even better psychogenic factors (irritability, anxiety, feeling of depression, etc.). As a result, loxoprofen sodium containing allyl isopropyl acetylurea, magnesium metasilicate aluminate and caffeine can cause menstrual pain and headaches with significant psychological factors (irritability, anxiety, depression, etc.) The inventors have found that it has an improving action and have completed the present invention.
すなわち、本発明は、
（１）以下の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）および（ｄ）を含有する解熱鎮痛剤組成物；
（ａ）ロキソプロフェン又はその塩
（ｂ）アリルイソプロピルアセチル尿素、およびブロムワレリル尿素から選択される１種以上
（ｃ）メタケイ酸アルミン酸マグネシウム
（ｄ）カフェイン又は無水カフェイン
（２）心因的要因を伴う痛みを改善することを特徴とする、上記（１）に記載の鎮痛用組成物；
（３）心因的要因を伴う痛みが生理痛である、上記（１）又は（２）に記載の鎮痛用組成物；
（４）心因的要因を伴う痛みが頭痛である、上記（１）又は（２）に記載の鎮痛用組成物；
（５）剤形が経口用である、上記（１）〜（４）のいずれか1項に記載の鎮痛用組成物；
を提供するものである。
That is, the present invention
(1) An antipyretic analgesic composition containing the following (a), (b), (c) and (d);
(A) loxoprofen or a salt thereof (b) one or more selected from allylisopropylacetylurea and bromvalerylurea (c) magnesium aluminate metasilicate (d) caffeine or anhydrous caffeine (2) psychogenic factors The analgesic composition according to (1) above, characterized by improving accompanying pain;
(3) The analgesic composition according to (1) or (2) above, wherein the pain accompanied by a psychogenic factor is menstrual pain;
(4) The analgesic composition according to the above (1) or (2), wherein the pain accompanied by a psychogenic factor is a headache;
(5) The analgesic composition according to any one of (1) to (4) above, wherein the dosage form is for oral use;
Is to provide.
本発明の、ロキソプロフェンナトリウムにアリルイソプロピルアセチル尿素、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム及びカフェインから選ばれる１種以上を含有させた医薬組成物は、よりいっそう優れた心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）を伴う鎮痛作用を有するため、特に、頭痛症状及び／又は生理痛症状の予防及び／又は治療に有用なものである。 The pharmaceutical composition of the present invention containing at least one selected from allylisopropylacetylurea, magnesium aluminate metasilicate and caffeine in loxoprofen sodium is a more excellent psychological factor (irritability, anxiety, Since it has an analgesic action with a feeling of depression, etc., it is particularly useful for the prevention and / or treatment of headache symptoms and / or menstrual pain symptoms.
心因的要因とは、イライラ感、不安感、ゆううつ感などストレスなどによって心のアンバランスを引き起こすものをいう。心因的要因を伴う痛みとは、(1)ストレス病やうつ病など精神的要因（疾患）によって引き起こされる痛み、(2)何年も同じように続き、朝方に調子が悪く夕方に改善することが多い例、(3)精神的要因が強いものの中には，うつ病や身体表現化障害、統合失調症など、精神疾患の専門医による速やかな治療が必要な精神的疾患が含まれており，他の慢性の痛みとは異なった、精神科・心療内科専門医による治療や対応が必要となるもの、(4)不眠や四肢の冷感，動悸や，めまいなどの様々な多くの症状を伴うものをいう。具体的には、心因性頭痛、心因性月経痛、心因性月経困難症をいう。 Psychological factors are those that cause an unbalanced mind due to stress such as irritability, anxiety, and depression. Pain with psychogenic factors is (1) pain caused by mental factors (diseases) such as stress disease and depression, (2) lasts the same way for years, and feels worse in the morning and improves in the evening Examples of frequent mental disorders include mental disorders that require prompt treatment by a specialist in mental disorders, such as depression, physical expression disorders, and schizophrenia , Different from other chronic pains, requires treatment and treatment by psychiatrists and psychosomatic specialists, (4) Accompanies many various symptoms such as insomnia, cold limbs, palpitation and dizziness Say things. Specifically, it refers to psychogenic headache, psychogenic menstrual pain, psychogenic dysmenorrhea.
本発明にかかる、ロキソプロフェンナトリウム及びカフェインは、第１６改正日本薬局方２０１２に収載されている。 Loxoprofen sodium and caffeine according to the present invention are listed in the 16th revised Japanese Pharmacopoeia 2012.
また、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム及び酸化マグネシウムは日本薬局方外医薬品規格２００２に収載されており、アリルイソプロピルアセチル尿素及びブロムワレリル尿素についても市販されており、容易に入手できる。 Magnesium aluminate metasilicate and magnesium oxide are listed in Japanese Pharmacopoeia Standard 2002, and allylisopropylacetylurea and bromovalerylurea are also commercially available and can be easily obtained.
本発明の医薬組成物は、製剤としては、錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、細粒剤、液剤、トローチ剤、ゼリー剤等の剤形を挙げることができる。 Examples of the pharmaceutical composition of the present invention include dosage forms such as tablets, capsules, powders, granules, fine granules, solutions, troches, and jelly.
製剤化は、公知の製剤技術により行うことができ、製剤中には適当な製剤添加物を加えることができる。製剤添加物は、本発明の効果を損なわない範囲で適宜加えればよい。製剤添加物としては、例えば、賦形剤、崩壊剤、結合剤、甘味剤、嬌味剤、滑沢剤、コーティング剤等を挙げることができる。 Formulation can be performed by known formulation techniques, and appropriate formulation additives can be added to the formulation. What is necessary is just to add a formulation additive suitably in the range which does not impair the effect of this invention. Examples of formulation additives include excipients, disintegrants, binders, sweeteners, flavoring agents, lubricants, and coating agents.
賦形剤としては、例えば、結晶セルロース、粉末セルロース、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、軽質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素、二酸化ケイ素、沈降炭酸カルシウム、無水リン酸水素カルシウム、酸化マグネシウム、乳酸カルシウム、ケイ酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、アミノ酢酸、合成ヒドロタルサイト、合成ケイ酸アルミニウム、ショ糖脂肪酸エステル、硬化油、乳糖、白糖、Ｄ−マンニトール、エリスリトール、トレハロース、ブドウ糖、果糖等を挙げることができる。 Examples of the excipient include crystalline cellulose, powdered cellulose, corn starch, potato starch, light anhydrous silicic acid, hydrous silicon dioxide, silicon dioxide, precipitated calcium carbonate, anhydrous calcium hydrogen phosphate, magnesium oxide, calcium lactate and silicic acid. Calcium, magnesium metasilicate aluminate, magnesium oxide, aminoacetic acid, synthetic hydrotalcite, synthetic aluminum silicate, sucrose fatty acid ester, hydrogenated oil, lactose, sucrose, D-mannitol, erythritol, trehalose, glucose, fructose, etc. be able to.
崩壊剤としては、例えば、カルメロース、カルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、アルギン酸、部分アルファー化デンプン、ベントナイト等を挙げることができる。 Examples of the disintegrant include carmellose, carmellose calcium, croscarmellose sodium, low-substituted hydroxypropylcellulose, crospovidone, alginic acid, partially pregelatinized starch, and bentonite.
結合剤としては、例えば、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニールアルコール、ポビドン、マクロゴール、アラビアゴム、アルギン酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ゼラチン、デキストリン、ペクチン、ポリアクリル酸ナトリウム、アミノアルキルメタアクリレートコポリマー、プルラン等を挙げることができる。 Examples of the binder include methylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, polyvinyl alcohol, povidone, macrogol, gum arabic, sodium alginate, carboxyvinyl polymer, gelatin, dextrin, pectin, sodium polyacrylate, aminoalkylmeta. Examples include acrylate copolymers and pullulan.
甘味剤としては、例えば、アスパルテーム、スクラロース、アセスルファムカリウム、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マンニトール、サッカリン等が挙げられる。 Examples of the sweetener include aspartame, sucralose, acesulfame potassium, xylitol, erythritol, sorbitol, mannitol, saccharin and the like.
嬌味剤としては、例えば、メントール、ハッカ水、ハッカ油、アスコルビン酸、クエン酸、ケイヒ油、チョウジ油、乳酸、ハチミツ、ボルネオール、ローズ油等が挙げられる。 Examples of the flavoring agent include menthol, mint water, mint oil, ascorbic acid, citric acid, cinnamon oil, clove oil, lactic acid, honey, borneol, rose oil and the like.
滑沢剤としては、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク、ショ糖脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール、硬化油等を挙げることができる。これら製剤添加物は、１種又は２種以上を組み合わせて用いてもよい。 Examples of the lubricant include magnesium stearate, calcium stearate, talc, sucrose fatty acid ester, glycerin fatty acid ester, polyethylene glycol, and hardened oil. These formulation additives may be used alone or in combination of two or more.
本発明の医薬組成物の患者への投与量は、患者の性別、年齢、症状、投与方法、投与回数、投与時期等により適宜検討を行い、適当な投与量を決めればよい。 The dosage of the pharmaceutical composition of the present invention to a patient may be appropriately determined by appropriately examining the patient's sex, age, symptoms, administration method, number of administrations, administration timing, and the like.
例えば、ロキソプロフェンナトリウムについては、無水物として１日当たり１０〜１０００ｍｇ投与することが好ましく、１００〜３６０ｍｇ投与することがさらに好ましく、１８０ｍｇ投与することが特に好ましい。 For example, about loxoprofen sodium, it is preferable to administer 10-1000 mg per day as an anhydride, It is more preferable to administer 100-360 mg, It is especially preferable to administer 180 mg.
アリルイソプロピルアセチル尿素についても、１日当たり１０〜１０００ｍｇ投与することが好ましく、１００〜３６０ｍｇ投与することがさらに好ましく、１８０ｍｇ投与することが特に好ましい。また、ブロムワレリル尿素については、１日当たり２０〜２０００ｍｇ投与することが好ましく、２００〜２０００ｍｇ投与することがさらに好ましく、６００ｍｇ投与することが特に好ましい。 Allyl isopropyl acetyl urea is also preferably administered at 10 to 1000 mg per day, more preferably at 100 to 360 mg, and particularly preferably at 180 mg. Moreover, about bromvalerylurea, it is preferable to administer 20-2000 mg per day, It is more preferable to administer 200-2000 mg, It is especially preferable to administer 600 mg.
カフェインについては、無水物として１日当たり１０〜１０００ｍｇ投与することが好ましく、５０〜５００ｍｇ投与することがさらに好ましく、１５０ｍｇ投与することが特に好ましい。 About caffeine, it is preferable to administer 10-1000 mg per day as an anhydride, It is more preferable to administer 50-500 mg, It is especially preferable to administer 150 mg.
メタケイ酸アルミン酸マグネシウムについては、１日あたり１０〜２０００ｍｇ投与することが好ましく、５０〜５００ｍｇ投与することがさらに好ましく、２５０ｍｇ投与することが特に好ましい。 About magnesium aluminate metasilicate, it is preferable to administer 10-2000 mg per day, It is more preferable to administer 50-500 mg, It is especially preferable to administer 250 mg.
すなわち、本発明の医薬組成物において、その配合量は１日当たりロキソプロフェン無水物として１０〜１０００ｍｇ、アリルイソプロピルアセチル尿素として１０〜１０００ｍｇ、無水カフェインとして１０〜１０００ｍｇ、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムとして１０〜２０００ｍｇ投与することになるように配合したものが好ましい。 That is, in the pharmaceutical composition of the present invention, the compounding amount is 10 to 1000 mg as loxoprofen anhydride, 10 to 1000 mg as allylisopropylacetylurea, 10 to 1000 mg as anhydrous caffeine, and 10 to 2000 mg as magnesium metasilicate aluminate per day. What was mix | blended so that it may administer is preferable.
さらに、１日当たりロキソプロフェンナトリウムとして１００〜３６０ｍｇ、アリルイソプロピルアセチル尿素として１００〜３６０ｍｇ、無水カフェインとして５０〜５００ｍｇ、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムとして５０〜５００ｍｇ投与することになるように配合したものがより好ましい。 Further, 100-360 mg as loxoprofen sodium, 100-360 mg as allylisopropylacetylurea, 50-500 mg as anhydrous caffeine, and 50-500 mg as magnesium metasilicate aluminate are more preferable per day. .
本発明の医薬組成物は、本発明に係る複数の成分を含む単一の製剤として製し、これを投与してもよいし、また本発明に係る各成分を分けて別の製剤とし、それら製剤を同時又は順次投与可能としたキット製剤としてもよい。 The pharmaceutical composition of the present invention may be prepared as a single preparation containing a plurality of components according to the present invention and administered, or each component according to the present invention may be divided into separate preparations. It is good also as a kit formulation which enabled the formulation to administer simultaneously or sequentially.
本発明の医薬組成物は、心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）を伴う痛みの予防又は治療、より詳しくは心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）を伴う頭痛症状及び／又は生理痛症状の予防又は治療に用いられるのが好ましい。 The pharmaceutical composition of the present invention can prevent or treat pain accompanied by psychological factors (irritated feeling, anxiety, feeling of depression, etc.), more specifically psychological factors (irritated feeling, anxiety, feeling of depression, etc.). It is preferably used for the prevention or treatment of accompanying headache symptoms and / or menstrual pain symptoms.
以下に、実施例を示して本発明を説明するが、本発明はこれらにのみ限定されるべきものではない。 Hereinafter, the present invention will be described with reference to examples. However, the present invention should not be limited to these examples.
（製剤例１）
以下の組成で、常法により錠剤を製造した。
(Formulation example 1)
Tablets were produced by the conventional method with the following composition.
（製剤例２)
以下の組成で、常法により顆粒剤を製造した。
(Formulation example 2)
Granules were produced by the conventional method with the following composition.
（実施例１）心因的要因を伴う頭痛に対する投与試験
１．試験方法
頭痛と診断された62人を対象として、心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）などを伴った頭痛に対して効果があるかについて確認した。ロキソプロフェンナトリウム、アリルイソプロピルアセチル尿素、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム及びカフェインを主成分とした上記製剤例１又は製剤例２のいずれかの製剤を水又はぬるま湯にて服用した。服用の際は、なるべく空腹時を避けて服用し、さらに服用する場合は4時間以上の間隔をおいて服用した。通常1日2回までとするが、再度症状があらわれた場合には3回目を服用し、その場合も服用間隔は4時間以上おき、心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）などを伴う頭痛の、とくに初回服用120分後の改善率を求めた。
(Example 1) Administration test for headache with psychogenic factors Test method We examined whether 62 heads diagnosed with headaches were effective against headaches with psychogenic factors (irritability, anxiety, sensation of depression, etc.). Either formulation of Formulation Example 1 or Formulation Example 2 described above, mainly composed of loxoprofen sodium, allylisopropylacetylurea, magnesium aluminate metasilicate and caffeine, was taken in water or lukewarm water. When taking, avoid taking fasting as much as possible, and when taking more, take an interval of 4 hours or more. Usually twice a day, but if symptoms reappear, take the third time, in which case the interval between doses should be at least 4 hours, and psychological factors (irritability, anxiety, feeling of depression, etc.) The rate of improvement of headaches, etc., especially after 120 minutes of the first dose was determined.
２．試験結果
結果を表３に示す。心因反応が関与する頭痛に対する軽度改善率は、悪心93.8％、不安感83.3％、イライラ感81.0％、嘔吐77.8%、倦怠感75.6％、眼の疲労感77.1％であり、軽度改善率が70％以上と高く改善されることが確認された。また、光過敏、音過敏、臭い過敏を伴う頭痛に対しても高く改善されることが確認された。
2. Test results The results are shown in Table 3. The mild improvement rates for headaches involving psychogenic reactions were nausea 93.8%, anxiety 83.3%, irritability 81.0%, vomiting 77.8%, fatigue 75.6%, and eye fatigue 77.1%, with a mild improvement 70 It was confirmed that the improvement was as high as% or more. It was also confirmed that the headache accompanied by photosensitivity, sound sensitivity, and odor sensitivity was highly improved.
したがって、本発明の医薬組成物は、心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）を伴う痛み対し、優れた作用を示すものであることが判った。 Therefore, it was found that the pharmaceutical composition of the present invention exhibits an excellent action against pain accompanied by psychogenic factors (irritability, anxiety, feeling of depression, etc.).
（実施例２）心因的要因を伴う生理痛に対する投与試験
１．試験方法
生理痛と診断された57人を対象として、心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）などを伴った生理痛に対して効果があるかについて確認した。ロキソプロフェンナトリウム、アリルイソプロピルアセチル尿素、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム及びカフェインを主成分とした上記製剤例１又は製剤例２のいずれかの製剤を水又はぬるま湯にて服用した。服用の際は、なるべく空腹時を避けて服用し、さらに服用する場合は4時間以上の間隔をおいて服用した。通常1日2回までとするが、再度症状があらわれた場合には3回目を服用し、その場合も服用間隔は4時間以上おき、心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）を伴う生理痛の、とくに初回服用120分後の改善率を求めた。
(Example 2) Administration test for menstrual pain with psychogenic factors Test method 57 people diagnosed with menstrual pain were examined for their effectiveness against menstrual pain accompanied by psychogenic factors (irritability, anxiety, feeling of depression, etc.). Either formulation of Formulation Example 1 or Formulation Example 2 described above, mainly composed of loxoprofen sodium, allylisopropylacetylurea, magnesium aluminate metasilicate and caffeine, was taken in water or lukewarm water. When taking, avoid taking fasting as much as possible, and when taking more, take an interval of 4 hours or more. Usually twice a day, but if symptoms reappear, take the third time, in which case the interval between doses should be at least 4 hours, and psychological factors (irritability, anxiety, feeling of depression, etc.) The rate of improvement of menstrual pain associated with stagnation, particularly 120 minutes after the first dose was determined.
２．試験結果
結果を表４に示す。心因反応が関与する頭痛に対する軽度改善率は、悪心93.8％、不安感83.3％、イライラ感81.0％、嘔吐77.8%、倦怠感75.6％、眼の疲労感77.1％であり、軽度改善率が70％以上と高く改善されることが確認された。また、光過敏、音過敏、臭い過敏を伴う頭痛に対しても高く改善されることが確認された。
2. Test results The results are shown in Table 4. The mild improvement rates for headaches involving psychogenic reactions were nausea 93.8%, anxiety 83.3%, irritability 81.0%, vomiting 77.8%, fatigue 75.6%, and eye fatigue 77.1%, with a mild improvement 70 It was confirmed that the improvement was as high as% or more. It was also confirmed that the headache accompanied by photosensitivity, sound sensitivity, and odor sensitivity was highly improved.
したがって、本発明の医薬組成物は、心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）を伴う痛み対し、優れた作用を示すものであることが判った。 Therefore, it was found that the pharmaceutical composition of the present invention exhibits an excellent action against pain accompanied by psychogenic factors (irritability, anxiety, feeling of depression, etc.).
本発明の、ロキソプロフェンナトリウム、アリルイソプロピルアセチル尿素、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム及びカフェインを含有する医薬組成物は、よりいっそう優れた心因的要因（イライラ感、不安感、ゆううつ感など）を伴う頭痛・生理痛を改善するため、その予防及び／又は治療用の医薬組成物として有用なものである。 The pharmaceutical composition containing loxoprofen sodium, allyl isopropyl acetylurea, magnesium metasilicate aluminate and caffeine according to the present invention has a more excellent psychological factor (irritability, anxiety, depression, etc.) -It is useful as a pharmaceutical composition for preventing and / or treating menstrual pain.
すなわち、本発明は、
（１）以下の（ａ）〜（ｄ）を含有する医薬組成物；
（ａ）ロキソプロフェン又はその塩
（ｂ）アリルイソプロピルアセチル尿素、およびブロムワレリル尿素から選択される１種以上
（ｃ）メタケイ酸アルミン酸マグネシウム
（ｄ）カフェイン又は無水カフェイン
（２）解熱鎮痛用である、上記（１）に記載の医薬組成物；
（３）心因的要因を伴う痛みを改善することを特徴とする、上記（１）又は（２）に記載の医薬組成物；
（４）心因的要因を伴う痛みが生理痛である、上記（３）に記載の医薬組成物；
（５）心因的要因を伴う痛みが頭痛である、上記（３）に記載の医薬組成物；
（６）剤形が経口用である、上記（１）〜（５）のいずれか１に記載の医薬組成物；
を提供するものである。
That is, the present invention
(1) A pharmaceutical composition comprising the following (a) to (d):
(A) Loxoprofen or a salt thereof (b) One or more selected from allylisopropylacetylurea and bromvalerylurea (c) Magnesium aluminate metasilicate (d) Caffeine or anhydrous caffeine
(2) The pharmaceutical composition according to the above (1), which is for antipyretic analgesia;
(3) The pharmaceutical composition according to (1) or (2) above, which improves pain accompanied by psychogenic factors;
(4) The pharmaceutical composition according to (3) above, wherein the pain accompanied by psychogenic factors is menstrual pain;
(5) The pharmaceutical composition according to the above (3), wherein the pain accompanied by a psychogenic factor is a headache;
(6) The pharmaceutical composition according to any one of (1) to (5) above, wherein the dosage form is for oral use;
Is to provide.
Claims (5)
（ａ）ロキソプロフェン又はその塩
（ｂ）アリルイソプロピルアセチル尿素、およびブロムワレリル尿素から選択される１種以上
（ｃ）メタケイ酸アルミン酸マグネシウム
（ｄ）カフェイン又は無水カフェイン An antipyretic analgesic composition containing the following (a) to (d).
(A) Loxoprofen or a salt thereof (b) One or more selected from allylisopropylacetylurea and bromvalerylurea (c) Magnesium aluminate metasilicate (d) Caffeine or anhydrous caffeine
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