JP2016006102A - Oral care product and method of use and manufacture thereof - Google Patents

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JP2016006102A
JP2016006102A JP2015160028A JP2015160028A JP2016006102A JP 2016006102 A JP2016006102 A JP 2016006102A JP 2015160028 A JP2015160028 A JP 2015160028A JP 2015160028 A JP2015160028 A JP 2015160028A JP 2016006102 A JP2016006102 A JP 2016006102A
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キャサリン・レウス
Lewus Catherine
グレゴリー・シューチック
Szewczyk Gregory
サリータ・メロ
Mello Sarita
キンドラ・スミス−ウェブスター
Smith-Webster Kimdra
ジェイソン・ネスタ
Nesta Jason
レンスル・ディロン
Dillon Rensl
エバンジェリア・エス・アーバニティドオ
S Arvanitidou Evangelia
クリスティン・クイール
Cuiule Christine
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コルゲート・パーモリブ・カンパニーColgate−Palmolive Company
Colgate Palmolive Co
コルゲート・パーモリブ・カンパニーColgate−Palmolive Company
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Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To use an improved preservative in mouthwash containing a basic amino acid.SOLUTION: The invention relates to a mouthwash comprising an aqueous solution of an effective amount of a basic amino acid, in free or salt form together with an effective amount of a preservative selected from methylisothiazolinone (MIT), benzyl alcohol, phenoxyethanol, and combinations thereof; as well as to methods of using and of making such compositions.

Description

本発明は、遊離型または塩型の塩基性アミノ酸およびメチルイソチアゾリノン、ベンジルアルコール、フェノキシエタノールおよびそれらの組み合わせから選択される保存剤を含む口腔洗浄剤、ならびにこれらの組成物の使用方法および作製方法に関する。 The present invention is free or salt form of a basic amino acid and methyl isothiazolinone, benzyl alcohol, phenoxyethanol and mouthwashes contain a preservative selected from combinations thereof, and methods and making use of these compositions on.

水分含量が高いので、口腔洗浄剤は微生物混入を防止することが特に困難である。 Since the water content is high, mouthwashes It is especially difficult to prevent contamination microorganisms. アルギニンおよびその他の塩基性アミノ酸は、口腔ケアに使用することが提唱されており、空洞形成および歯の過敏症の対策に大いに役立つと考えられているが、アルギニンまたは塩基性アミノ酸を含む口腔洗浄剤は塩基性pHを有する傾向があり、酸性の配合物と比較して微生物混入の可能性が高いので、口腔洗浄剤における配合は極めて困難である。 Arginine and other basic amino acids have been proposed to use in oral care, it is believed to greatly assist in measures of cavity formation and tooth hypersensitivity, mouthwashes containing arginine or basic amino acid tend to have a basic pH, there is a high possibility of microbial contamination as compared with the acidic formulation, blending in mouthwash is extremely difficult. さらに、全ての保存剤が高いpHで活性があるわけではない。 Moreover, not all preservatives are active at high pH. いくつかの保存剤の中には、製品の味または審美性に負の影響を及ぼすものがある。 Among some preservatives, there is a negative impact on taste or aesthetics of the product. エタノールまたはパラベンなどのある種の保存剤は、様々なpHで有効であることが知られているが、これらの保存剤は全製品または全商品に適するわけではない。 Certain preservatives such as ethanol or parabens, are known to be effective at various pH, these preservatives not suitable for all products or all items.

したがって、塩基性アミノ酸を含む口腔洗浄剤において使用するための改善された保存剤が必要とされている。 Accordingly, an improved preservative for use in the mouthwashes containing basic amino acids are needed.

驚くべきことにここでは、遊離型または塩型のアルギニンなどの塩基性アミノ酸ならびにメチルイソチアゾリノン、ベンジルアルコール、フェノキシエタノールおよびそれらの組み合わせから選択される保存剤を含む口腔洗浄剤は安定で有効であることを発見した。 Here Surprisingly, free or salt form of a basic amino acid and methylisothiazolinone, such as arginine, benzyl alcohol, phenoxyethanol and mouthwashes containing preservative combinations thereof are effective and stable It was discovered that.

一実施形態では、口腔洗浄剤はさらにアニオン性ポリマーおよび/またはピロリン酸塩を含む。 In one embodiment, mouthwash further comprises an anionic polymer and / or pyrophosphate.

したがって、本発明は、歯垢の蓄積の阻害または軽減、酸産生(齲蝕原性)細菌のレベルの低下、歯の再石灰化および歯肉炎の阻害または軽減に有効である口腔ケア組成物および同口腔ケア組成物の使用方法を包含する。 Accordingly, the present invention is inhibition or reduction of plaque accumulation, reduction of the levels of acid producing (cariogenic) bacteria, the oral care composition is effective for inhibiting or alleviating the remineralization and gingivitis the tooth and the It encompasses the use of the oral care composition. 本発明はまた、口腔を清浄にするため、ならびに口腔の健康および/または、例えば、口腔組織を介した全身感染の可能性を低下させることによって、心血管の健康を含む全身の健康を促進する改善された方法を提供するための組成物および方法を包含する。 The present invention also relates to the oral cavity clean, as well as oral health and / or, for example, by reducing potential for systemic infection via the oral tissues, promote systemic health, including cardiovascular health It encompasses compositions and methods for providing an improved method.

したがって、本発明は、 Accordingly, the present invention is,
i. i. 遊離型または塩型の塩基性アミノ酸、例えば、アルギニンの有効量、 Free or salt form of a basic amino acid, e.g., an effective amount of arginine,
ii. ii. メチルイソチアゾリノン(MIT)、ベンジルアルコール、フェノキシエタノールおよびそれらの組み合わせから選択される保存剤の有効量の水溶液を含む、口腔洗浄剤組成物(本発明の組成物)を提供する。 Methylisothiazolinone (MIT), provides a benzyl alcohol, phenoxyethanol and combinations thereof comprising an effective amount of an aqueous solution of a preservative, mouthwash composition (composition of the present invention).

本発明の組成物は、例えば、水、界面活性剤、溶媒、ビタミン、無機質、ポリマー、酵素、湿潤剤、増粘剤、追加の抗菌剤、追加の保存剤、香味剤、着色剤および/またはそれらの組み合わせの1種または複数から選択される追加の成分を含んでいてもよい。 The compositions of the present invention are, for example, water, surfactants, solvents, vitamins, minerals, polymers, enzymes, humectants, thickeners, additional antibacterial agents, additional preservatives, flavoring agents, coloring agents and / or it may contain additional components selected from one or more combinations thereof. 特定の実施形態では、本発明は、抗歯石剤、例えば、アルカリ性の、例えば、ナトリウム塩型またはカリウム塩型の、例えば、ポリリン酸塩、例えば、ピロリン酸塩、トリポリリン酸塩またはヘキサメタリン酸塩を含んでいてもよく、および/または無水マレイン酸またはマレイン酸と別の重合可能なエチレン系不飽和モノマーとの1:4から4:1コポリマー、例えば、メチルビニルエーテル/無水マレイン酸のコポリマーなどの合成アニオン性ポリマー性ポリカルボキシレートを含んでいてもよい。 In certain embodiments, the present invention is, anticalculus agents, for example, alkaline, for example, sodium salt or potassium salt form, e.g., polyphosphates, e.g., pyrophosphate, a tripolyphosphate or hexametaphosphate comprise may have, and / or 1 of maleic acid or maleic anhydride with another polymerizable ethylenically unsaturated monomer: 4 to 4: 1 copolymers such as the synthesis of such a copolymer of methyl vinyl ether / maleic anhydride it may include anionic polymeric polycarboxylates.

本発明の組成物における、個別の、または組み合わせた保存剤の有効量は、例えば、以下の通りである:MIT:0.05%未満、例えば、0.0005〜0.03%、例えば、0.001から0.01%、ベンジルアルコール:0.5%未満、例えば、0.05〜0.25%、例えば、0.1%;またはフェノキシエタノール:1%未満、例えば、0.1〜0.7%。 In the compositions of the present invention, effective amounts of individual or combined preservatives, for example, as follows: MIT: less than 0.05%, for example, from 0.0005 to 0.03 percent, for example, 0 .001 0.01% benzyl alcohol: less than 0.5%, e.g., 0.05 to 0.25%, e.g., 0.1%; or phenoxyethanol: less than 1%, for example, from 0.1 to 0. 7%.

本発明はさらに、(i)齲食の形成の軽減または阻害、(ii)例えば、光誘導定量蛍光法(QLF)または電気的齲蝕測定法(ECM)によって検出される、エナメル質の齲蝕前病変の軽減、修復または阻害、(iii)歯の脱灰の軽減または阻害および歯の再石灰化の促進、(iv)歯の超過敏性の軽減、(v)歯肉炎の軽減または阻害、(vi)口内の潰瘍または切り傷の治癒の促進、(vii)酸産生細菌のレベルの低下、(viii)アルギニン分解細菌の相対的レベルの増加、(ix)口腔における微生物バイオフィルム形成の阻害、(x)糖負荷後の歯垢pHの少なくともpH5.5のレベルへの上昇および/または維持、(xi)歯垢蓄積の軽減、(xii)口内乾燥の治療、緩和または軽減、(xiii)歯および口腔の The present invention further, (i) reduce or inhibit formation of dental caries, (ii) for example, light-induced quantitative fluorescence (QLF) or is detected by the electrical caries measurement (ECM), enamel caries before lesion reduce, repair or inhibit, (iii) reduction of demineralization of the teeth or inhibition and promotion of remineralization of teeth, reduce hypersensitivity of (iv) teeth, reduction or inhibition of (v) gingivitis, (vi ) promote healing of sores or cuts in the mouth, (reduction in the level of vii) acid producing bacteria, (viii) an increase in the relative levels of arginolytic bacteria, (inhibiting microbial biofilm formation in ix) mouth, (x) rise to at least pH5.5 level of plaque pH after glucose loading and / or maintenance, reduction of (xi) plaque accumulation, (xii) treat dry mouth, alleviating or reducing, the (xiii) teeth and oral cavity 浄、(xiv)侵食の軽減、(xv)歯の増白、(xvi)齲食原性細菌に対する歯の免疫、および/または(xvii)例えば、口腔組織を介した全身感染の可能性を低下させることによる、心血管の健康を含む全身の健康の促進のために、口腔への適用、例えば、所望によりブラッシングと併用した口腔のすすぎに有効な組成物を適用することを含む方法を包含する。 Kiyoshi, (xiv) reduce erosion, (xv) increasing the teeth white, (xvi) carious tooth immunity against the original bacteria, and / or (xvii) e.g., reducing the likelihood of systemic infection via the oral tissues According to be, for promoting systemic health, including cardiovascular health comprising the application to the oral cavity, for example, a method comprising applying a composition which is effective for rinsing the oral cavity in combination with brushing, optionally .

したがって、本発明は、第1の実施形態において、 Accordingly, the present invention, in the first embodiment,
i. i. 遊離型または塩型の塩基性アミノ酸の有効量、 Effective amount of free or salt form of a basic amino acid,
ii. ii. メチルイソチアゾリノン(MIT)、ベンジルアルコール、フェノキシエタノールおよびそれらの組み合わせから選択される保存剤の有効量、 Methylisothiazolinone (MIT), benzyl alcohol, phenoxyethanol and effective amount of a preservative selected from combinations thereof,
の水溶液を含む口腔洗浄剤(組成物1.0)、例えば、以下の組成物のいずれかを提供する。 Mouthwashes containing aqueous solution (composition 1.0), for example, to provide either of the following composition.
1.0.1. 1.0.1. 塩基性アミノ酸がアルギニン、リシン、セリン、シトルリン、オルニチン、クレアチン、ヒスチジン、ジアミノブタン酸、ジアミノプロピオン酸、それらの塩および/またはそれらの組み合わせである、組成物1.0。 Arginine basic amino acid lysine, serine, citrulline, ornithine, creatine, histidine, diaminobutanoic acid, diaminopropionic acid, their salts and / or combinations thereof, the composition 1.0.
1.0.2. 1.0.2. 塩基性アミノ酸がL−配置を有する、組成物1.0または1.0.1。 Basic amino acid has a L- configuration, composition 1.0 or 1.0.1.
1.0.3. 1.0.3. 前記の組成物のいずれかは、塩基性アミノ酸またはその塩を含むジ−またはトリ−ペプチドの形態で提供される。 Any of the preceding composition, di-containing basic amino acid or a salt thereof - is provided by peptides of the form - or bird.
1.0.4. 1.0.4. 塩基性アミノ酸がアルギニンである、前記組成物のいずれか。 Basic amino acid is arginine, one of the composition.
1.0.5. 1.0.5. 塩基性アミノ酸がL−アルギニンである、前記組成物のいずれか。 Basic amino acid is L- arginine, one of the composition.
1.0.6. 1.0.6. 塩基性アミノ酸が部分的または全体的に塩型である、前記組成物のいずれか。 Basic amino acid is partially or totally salt form, any of the compositions.
1.0.7. 1.0.7. 塩基性アミノ酸がリン酸アルギニンである、組成物1.0.6。 Basic amino acid is arginine phosphate, composition 1.0.6.
1.0.8. 1.0.8. 塩基性アミノ酸が塩酸アルギニンである、組成物1.0.6。 Basic amino acid is arginine hydrochloride, composition 1.0.6.
1.0.9. 1.0.9. 塩基性アミノ酸が重炭酸アルギニンである、組成物1.0.6。 Basic amino acid is arginine bicarbonate, the composition 1.0.6.
1.0.10. 1.0.10. 塩基性アミノ酸が酸または酸の塩による中和によってイオン化されている、前記組成物のいずれか。 Basic amino acids are ionized by neutralization with a salt of an acid or acid, either the composition.

1.0.11. 1.0.11. 塩基性アミノ酸が全組成物重量の0.01から2%、例えば、0.1重量%から1重量%、例えば、0.8%に対応する量で存在し、塩基性アミノ酸の重量が遊離塩基型として計算される、前記組成物のいずれか。 0.01 to 2% of the basic amino acids the total composition weight, for example, 1% to 0.1% by weight, for example, present in an amount corresponding to 0.8%, by weight of the basic amino acid is a free base It is calculated as the mold, any of the compositions.
1.0.12. 1.0.12. 保存剤が以下のような量で存在する、前記組成物のいずれか。 Preservative is present in an amount as follows, any of the compositions.
i. i. MIT:0.05%未満、例えば、0.0005〜0.03%、例えば、0.001から0.01%; MIT: less than 0.05%, for example, 0.0005 to 0.03%, for example, 0.001 to 0.01%;
ii. ii. ベンジルアルコール:0.5%未満、例えば、0.05〜0.25%、例えば、0.1%;および/または iii. Benzyl alcohol: less than 0.5%, e.g., 0.05 to 0.25%, e.g., 0.1%; and / or iii. フェノキシエタノール:1%未満、例えば、0.1〜0.7%。 Phenoxyethanol: less than 1%, e.g., 0.1 to 0.7%.
1.0.13. 1.0.13. 保存剤がMITおよびベンジルアルコールの組み合わせを含む、前記組成物のいずれか。 Preservative comprises a combination of MIT and benzyl alcohol, one of the composition.
1.0.14. 1.0.14. 保存剤がMIT 0.01%およびベンジルアルコール 0.1%を含むか、または保存剤がMIT 0.001%およびベンジルアルコール 0.1%を含む、前記組成物。 Or preservative containing 0.01% and 0.1% benzyl alcohol MIT, or preservatives comprises MIT 0.001% and 0.1% benzyl alcohol, said compositions.
1.0.15. 1.0.15. 例えば、0.1〜3%の量で、抗歯石剤、例えば、塩型、例えば、ナトリウム塩型またはカリウム塩型のポリリン酸塩、例えば、ピロリン酸塩、トリポリリン酸塩またはヘキサメタリン酸塩をさらに含む、前記組成物のいずれか。 For example, in an amount of 0.1% to 3%, anticalculus agents, for example, salt, for example, polyphosphates, sodium salt or potassium salt form, for example, pyrophosphate, a tripolyphosphate or hexametaphosphate further including, any of the compositions.
1.0.16. 1.0.16. 抗歯石剤が、例えば、ピロリン酸イオンを少なくとも1重量%、1〜3重量%もたらすのに十分な量の、ピロリン酸4ナトリウムおよびピロリン酸4カリウムおよびそれらの混合物から選択されるピロリン酸塩である、前記組成物。 Anticalculus agents, for example, at least 1% by weight of pyrophosphate ions, in an amount sufficient to produce 1 to 3 wt%, sodium pyrophosphate 4 and 4 potassium pyrophosphate and pyrophosphate mixtures thereof there, the composition.
1.0.17. 1.0.17. ピロリン酸4ナトリウム 0.1から1%およびピロリン酸4カリウム 1〜2%、例えば、ピロリン酸4ナトリウム 0.25〜0.75%およびピロリン酸4カリウム1.0〜1.5%を含む、前記組成物。 To 1% tetrasodium pyrophosphate 0.1 and tetrasodium pyrophosphate potassium 1-2%, for example, containing 0.25 to 0.75% tetrasodium pyrophosphate and 1.0 to 1.5% tetrasodium pyrophosphate potassium, said composition.
1.0.18. 1.0.18. ポリマー、例えば、ポリエチレングリコール;ポリビニルメチルエーテルマレイン酸コポリマーなどの合成アニオン性ポリマー性ポリカルボキシレート;多糖類(例えば、セルロース誘導体、例えば、カルボキシメチルセルロースまたは多糖ガム、例えば、キサンタンガム、ゲランガムまたはカラギーナンガム);アクリル酸塩およびそれらの組み合わせから選択される少なくとも1種のポリマーを含む、前記組成物のいずれか。 Polymers, such as polyethylene glycol, synthetic anionic polymeric polycarboxylates, such as polyvinyl methyl ether-maleic acid copolymer; polysaccharides (e.g., cellulose derivatives such as carboxymethyl cellulose or polysaccharide gums, such as xanthan gum, gellan gum or carrageenan gum); comprising at least one polymer selected from acrylate and combinations thereof, any of the compositions.
1.0.19. 1.0.19. 例えば、1〜10%、例えば、2.5〜7.5%の量で合成アニオン性ポリマー性ポリカルボキシレートを含む、前記組成物のいずれか。 For example, 1-10%, for example, comprise a synthetic anionic polymeric polycarboxylate in an amount of from 2.5 to 7.5%, one of the composition.
1.0.20. 1.0.20. 合成アニオン性ポリマー性ポリカルボキシレートが無水マレイン酸またはマレイン酸と別の重合可能なエチレン系不飽和モノマーとの1:4から4:1コポリマー、例えば、分子量(M.W.)30,000から5,000,000ダルトン、例えば、500kD〜3000kDを有するメチルビニルエーテル/無水マレイン酸である、前記組成物。 Synthetic anionic polymeric polycarboxylates and maleic acid or maleic anhydride with another polymerizable ethylenically unsaturated monomers 1: 4 to 4: 1 copolymers, for example, a molecular weight (M. W.) 30,000 5,000,000 daltons, e.g., methyl vinyl ether / maleic anhydride having a 500KD~3000kD, the composition.

1.0.21. 1.0.21. 一般構造−[−CH −CH(OCH )−CH(COOH)−CH(COOH)−] を有するメチルビニルエーテル/無水マレイン酸のコポリマーを含む、前記組成物。 General structure - [- CH 2 -CH (OCH 3) -CH (COOH) -CH (COOH) -] comprising a copolymer of methyl vinyl ether / maleic anhydride having n, the composition.
1.0.22. 1.0.22. 25℃でのCPが1〜3kCP、例えば、1.7×10 CPの粘度を有し、名目上の分子量が500kD〜3000kD、例えば、1.98×10 であり、例えば、1〜10重量%、例えば、5重量%の量である、前記組成物。 1~3kCP the CP at 25 ° C., for example, a viscosity of 1.7 × 10 3 CP, the molecular weight of the nominal 500KD~3000kD, for example, a 1.98 × 10 6, for example, from 1 to 10 wt%, for example, in an amount of 5 wt%, the composition.
1.0.23. 1.0.23. 組成物がエタノールを含まない、前記組成物のいずれか。 Composition is free of ethanol, either the composition.
1.0.24. 1.0.24. 例えば、グリセロリン酸カルシウムおよび可溶性カルボン酸の塩ならびにそれらの混合物から選択される可溶性カルシウム塩をさらに含み、例えば、カルシウム塩がクエン酸カルシウム、リンゴ酸カルシウム、乳酸カルシウム、ギ酸カルシウム、フマル酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、グルコン酸乳酸カルシウム、アスパラギン酸カルシウムおよびプロピオン酸カルシウムならびにそれらの混合物から選択される、前記組成物のいずれか。 For example, further comprises a soluble calcium salt selected from the salts and mixtures thereof calcium glycerophosphate and soluble carboxylic acids, e.g., calcium salt is calcium citrate, calcium malate, calcium lactate, calcium formate, calcium fumarate, gluconate calcium, calcium lactate gluconate, calcium aspartate, and calcium propionate and mixtures thereof, any of the compositions.
1.0.25. 1.0.25. フッ素源、例えば、フッ化塩、例えば、フッ化ナトリウム、またはフッ素が別の原子に共有結合しているフッ化塩、例えば、モノフルオロリン酸塩、例えば、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸塩、例えば、フルオロケイ酸ナトリウムまたはフルオロケイ酸アンモニウム、またはフルオロ硫酸塩、例えば、ヘキサフルオロ硫酸塩、フッ化アミンおよびそれらの組み合わせをさらに含む、前記組成物のいずれか。 Fluoride source, for example, a fluoride salt, e.g., sodium fluoride, or hydrofluoric fluorine is covalently bonded to another atom Casio, for example, monofluorophosphate, e.g., sodium monofluorophosphate, fluorosilicic acid salts, such as ammonium fluorosilicate or sodium fluorosilicate or fluoro sulfates, e.g., hexafluoro sulfates, further comprising an amine fluoride, and combinations thereof, any of the compositions.
1.0.26. 1.0.26. フッ化塩が100から250ppmの利用可能なフッ素をもたらす量で存在する、前記組成物。 Present in an amount of fluoride salt results in available fluorine 250ppm 100, the composition.
1.0.27. 1.0.27. フッ化ナトリウムを0.01〜0.1%、例えば、0.05%の量で含む、前記組成物のいずれか。 0.01% to 0.1% of sodium fluoride, for example, in an amount of 0.05%, one of the composition.
1.0.28. 1.0.28. pHが7と9の間、例えば、8から8.5、例えば、8.3である、前記組成物のいずれか。 PH between 7 and 9, for example, from 8 to 8.5, for example, a 8.3 Any of the preceding compositions.
1.0.29. 1.0.29. 例えば、弱い有機酸、例えば、クエン酸を使用してpHが調節される、前記組成物のいずれか。 For example, a weak organic acid, eg, pH is adjusted using citric acid, any of the compositions.
1.0.30. 1.0.30. 研磨剤または微粒子をさらに含む、前記組成物のいずれか。 Further comprising an abrasive or particulate, either the composition.

1.0.31. 1.0.31. 例えば、0.5〜5%、例えば、1〜2%の量で、ポロキサマー(例えば、ポロキサマー407)、ポリソルベート(例えば、ポリソルベート20)、ポリオキシル水添ヒマシ油(例えば、ポリオキシル40水添ヒマシ油)およびそれらの混合物から選択される非イオン性界面活性剤を含む、前記組成物のいずれか。 For example, 0.5% to 5%, for example, in an amount of 1-2%, poloxamers (e.g., poloxamer 407), polysorbate (e.g., polysorbate 20), polyoxyl hydrogenated castor oil (e.g., polyoxyl 40 hydrogenated castor oil) and a nonionic surfactant selected from mixtures thereof, any of the compositions.
1.0.32. 1.0.32. 少なくとも1種の湿潤剤を含む、前記組成物のいずれか。 Comprising at least one humectant Any of the preceding compositions.
1.0.33. 1.0.33. 例えば、全量の10〜40%で、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコールおよびそれらの組み合わせから選択される少なくとも1種の湿潤剤を含む、前記組成物のいずれか。 For example, 10 to 40% of the total amount, glycerin, sorbitol, contains at least one wetting agent selected from propylene glycol and combinations thereof, any of the compositions.
1.0.34. 1.0.34. ポリマーフィルムを含む、前記組成物のいずれか。 Comprising a polymer film, any of the compositions.
1.0.35. 1.0.35. 香味剤、香料および/または着色剤を含む、前記組成物のいずれか。 Flavoring agents, including perfume and / or coloring agents, any of the compositions.
1.0.36. 1.0.36. 水を少なくとも50%含む、前記組成物のいずれか。 Water containing at least 50%, one of the composition.
1.0.37. 1.0.37. ハロゲン化ジフェニルエーテル(例えば、トリクロサン)、草本抽出物および精油(例えば、ロースマリー抽出物、茶抽出物、モクレン抽出物、チモール、メントール、ユーカリプトール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラル、ヒノキチオール(hinokitol)、カテコール、サリチル酸メチル、没食子酸エピガロカテキン、エピガロカテキン、没食子酸、ミスワク(miswak)抽出物、シーバックソーン(sea−backthorn)抽出物)、ビスグアニド消毒薬(例えば、クロルヘキシジン、アレキシジンまたはオクテニジン)、4級アンモニウム化合物(例えば、塩化セチルピリジニウム(CPC)、塩化ベンザルコニウム、塩化テトラデシルピリジニウム(TPC)、N−テトラデシル−4−エチルピリジニウ Halogenated diphenyl ether (e.g., triclosan), herbal extracts and essential oils (e.g., roast Marie extract, tea extract, magnolia extract, thymol, menthol, eucalyptol, geraniol, carvacrol, citral, hinokitiol (Hinokitol) catechol, methyl salicylate, epigallocatechin gallate, epigallocatechin, gallic acid, Misuwaku (Miswak) extract, sea buckthorn (sea-backthorn) extract), Bisuguanido disinfectant (e.g., chlorhexidine, alexidine or octenidine), quaternary ammonium compounds (e.g., cetylpyridinium chloride (CPC), benzalkonium chloride, tetradecyl pyridinium (TPC), N-tetradecyl-4-Echirupirijiniu クロリド(TDEPC))、フェノール系消毒薬、ヘキセチジン、オクテニジン、サンギナリン、ポビドンヨード、デルモピノール、サリフルオル、金属イオン(例えば、亜鉛塩、例えば、クエン酸亜鉛、第1スズ塩、銅塩、鉄塩)、サンギナリン、プロポリスおよび酸素添加剤(例えば、過酸化水素、緩衝化されたペルオキシホウ酸ナトリウムまたはペルオキシ炭酸ナトリウム)、フタル酸およびその塩、モノペルサル酸(monoperthalic acid)およびその塩およびそのエステル、ステアリン酸アスコルビル、オレオイルサルコシン、硫酸アルキル、スルホコハク酸ジオクチル、サリチルアニリド、臭化ドミフェン、デルモピノールおよびオクタピノールおよびその他のピペリジノ誘導体、ナイシン調製物、亜塩素酸塩 Chloride (TDEPC)), phenolic antiseptics, hexetidine, octenidine, sanguinarine, povidone iodine, delmopinol, Sarifuruoru, metal ions (e.g., zinc salts such as zinc citrate, stannous salts, copper salts, iron salts), sanguinarine , propolis and oxygen additives (e.g., hydrogen peroxide, buffered peroxyborate sodium or peroxy sodium carbonate was), phthalic acid and salts thereof, Monoperusaru acid (Monoperthalic acid) and its salts and esters, ascorbyl stearate, oleoyl sarcosine, alkyl sulfate, dioctyl sulfosuccinate, salicylanilide, domiphen bromide, delmopinol and octapinol, and other piperidino derivatives, nisin preparations, chlorite よび前記のいずれかの混合物から選択される追加的抗菌剤を含む、前記組成物のいずれか。 Is selected from mixtures of any of the pre comprising said additional antimicrobial agent, any of the compositions.
1.0.38. 1.0.38. 例えば、コエンザイムQ10、PQQ、ビタミンC、ビタミンE、ビタミンA、BHT、アネトール−ジチオチオンおよびそれらの混合物からなる群から選択される抗酸化剤を含む、前記組成物のいずれか。 For example, coenzyme Q10, PQQ, Vitamin C, vitamin E, vitamin A, BHT, anethole - Jichiochion and an antioxidant selected from the group consisting of a mixture thereof, any of the compositions.
1.0.39. 1.0.39. 増白剤を含む、前記組成物のいずれか。 Including brighteners, any of the compositions.
1.0.40. 1.0.40. 過酸化物、亜塩素酸金属、過ホウ酸塩、過炭酸塩、ペルオキシ酸、次亜塩素酸塩、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される増白活性物質から選択される増白剤を含む、前記組成物のいずれか。 Peroxides, metal chlorites, perborates, percarbonates, peroxyacids, hypochlorites, and brightening agent selected from a whitening active selected from the group consisting of including, any of the compositions.

1.0.41. 1.0.41. 過酸化水素または過酸化水素源、例えば、過酸化尿素またはペルオキシド塩もしくは複合体(例えば、過酸化リン酸塩、過酸化炭酸塩、過ホウ酸塩、ペルオキシケイ酸塩または過硫酸塩など、例えば、ペルオキシリン酸カルシウム、過ホウ酸ナトリウム、炭酸ナトリウムペルオキシド、ペルオキシリン酸ナトリウムおよび過硫酸カリウム)または過酸化水素−ポリビニルピロリドンポリマー複合体などの過酸化水素ポリマー複合体をさらに含む、前記組成物のいずれか。 Hydrogen peroxide or hydrogen peroxide source, e.g., urea peroxide or a peroxide salt or complex (e.g., peroxide phosphates, peroxides carbonate, perborate, etc. Peruokishikei salt or persulfates, e.g. , calcium peroxyphosphate, sodium perborate, sodium carbonate peroxide, sodium peroxyphosphate, and potassium persulfate) or hydrogen peroxide - further comprising hydrogen peroxide polymer complexes such as polyvinyl pyrrolidone polymer complexes, either the composition .
1.0.42. 1.0.42. 細菌の付着を妨害または防止する薬剤、例えばELAまたはキトサンをさらに含む、前記組成物のいずれか。 Agents which interfere with or prevents bacterial attachment, further including, for example, ELA or chitosan, either the composition.
1.0.43. 1.0.43. 歯の過敏症を軽減するために有効な量で、生理的に許容されるカリウム塩、例えば、硝酸カリウムまたは塩化カリウムをさらに含む、前記組成物のいずれか。 In an amount effective to reduce hypersensitivity of the teeth, physiologically acceptable potassium salt, e.g., further comprising potassium nitrate or potassium chloride, either the composition.
1.0.44. 1.0.44. 生理的に許容されるカリウム塩、例えば、硝酸カリウムおよび/または塩化カリウムを0.01%から1%含む、前記組成物のいずれか。 Physiologically acceptable potassium salt, e.g., potassium nitrate and / or potassium chloride containing from 0.01% to 1%, one of the composition.
1.0.45. 1.0.45. (i)齲食の形成の軽減または阻害、(ii)例えば、光誘導定量蛍光法(QLF)または電気的齲蝕測定法(ECM)によって検出される、エナメル質の齲蝕前病変の軽減、修復または阻害、(iii)歯の脱灰の軽減または阻害および歯の再石灰化の促進、(iv)歯の超過敏性の軽減、(v)歯肉炎の軽減または阻害、(vi)口内の潰瘍または切り傷の治癒の促進、(vii)酸産性細菌のレベルの低下、(viii)アルギニン分解細菌の相対的レベルの増加、(ix)口腔における微生物バイオフィルム形成の阻害、(x)糖負荷後の歯垢pHの少なくともpH5.5のレベルへの上昇および/または維持、(xi)歯垢蓄積の軽減、(xii)口内乾燥の治療、緩和または軽減、(xiii)歯および口腔の清浄、(xiv) (I) reduce or inhibit formation of dental caries, (ii) for example, is detected by the light-induced quantitative fluorescence (QLF) or electrical caries measurement (ECM), the reduction of caries before lesions enamel, repair or inhibition, (iii) reduction of demineralization of the teeth or inhibition and promotion of remineralization of teeth, (iv) reduce hypersensitivity of the teeth, (v) reduce or inhibit gingivitis, or ulcers (vi) oral promotion of cuts healing, (vii) reduced levels of acid producing bacteria, (viii) an increase in the relative levels of arginolytic bacteria, (ix) inhibit microbial biofilm formation in the oral cavity, (x) after glucose load rise to at least pH5.5 levels of plaque pH and / or maintenance, reduction of (xi) plaque accumulation, (xii) treat dry mouth, alleviating or reducing, cleaning of (xiii) teeth and oral cavity, (xiv ) 食の軽減、(xv)染色の防止および/または歯の増白、(xvi)齲食原性細菌に対する歯の免疫、および/または(xvii)例えば、口腔組織を介した全身感染の可能性を低下させることによる、心血管の健康を含む全身の健康の促進のために、例えば、所望によりブラッシングと併用してすすぐことによって、口腔に適用するのに有効な前記組成物のいずれか。 Reduction of food, (xv) staining brightening prevention and / or teeth, (xvi) carious tooth of the original bacteria immunity, and / or (xvii) e.g., the potential for systemic infection via the oral tissues by lowering, in order to promote systemic health, including cardiovascular health, e.g., by rinsing in combination with brushing, optionally, one of the valid said composition for application to the oral cavity.
1.0.46. 1.0.46. 前記の組成物のいずれかにおいて記載した成分と一緒にすることによって得られる、または得ることができる組成物。 Compositions which can be obtained, or obtainable by combining the listed ingredients in any of the preceding compositions.

活性成分のレベルは、デリバリー系の性質および特定の活性物質に基づいて変化する。 Levels of the active ingredient will vary based on the nature and particular active agent of the delivery system. 例えば、塩基性アミノ酸は、例えば、0.1から5重量%(遊離塩基の重量として表される)、例えば、0.1から3重量%のレベルで存在していてもよい。 For example, basic amino acids, for example, from 0.1 to 5% by weight (expressed as weight of free base), for example, it may be present in 3% of the level from 0.1. フッ素は、例えば、25から250ppmのレベルで、または専門用もしくは処方箋治療製品については10倍高いレベルまで存在していてもよい。 Fluorine, for example, may be present from 25 at the level of 250ppm or up to 10-fold higher levels for professional use or prescription treatment product. 抗菌剤のレベルは、使用した薬剤に応じて同様に変化する。 Levels of antimicrobial agents will vary in the same manner depending on the drug used. 例えば、トリクロサン洗口薬は、例えば、トリクロサンを0.03重量%含有していてもよい。 For example, triclosan mouthrinse agent is, for example, triclosan may contain 0.03% by weight.

別の実施形態では、本発明は、口腔の健康を改善するための方法であって、それを必要とする対象の口腔に、前述の実施形態のいずれかの口腔用組成物の有効量を適用することを含む、方法、例えば、 In another embodiment, the present invention provides a method for improving oral health in an oral cavity of a subject in need thereof, applying an effective amount of any of the oral composition of the above-described embodiment comprising, methods, for example,
i. i. 齲食の形成を軽減または阻害するため、 To reduce or inhibit formation of dental caries,
ii. ii. 例えば、光誘導定量蛍光法(QLF)または電気的齲蝕測定法(ECM)によって検出される、早期エナメル質病変を軽減、修復または阻害するため、 For example, is detected by the light-induced quantitative fluorescence (QLF) or electrical caries measurement (ECM), reduce early enamel lesions, to repair or inhibit,
iii. iii. 歯の脱灰を軽減または阻害し、歯の再石灰化を促進するため、 Demineralization of tooth reduces or inhibits, to promote remineralization of the teeth,
iv. iv. 歯の超過敏性を軽減するため、 In order to reduce the hypersensitivity of the teeth,
v. v. 歯肉炎を軽減または阻害するため、 In order to reduce or inhibit gingivitis,
vi. vi. 口内の潰瘍または切り傷の治癒を促進するため、 In order to promote the healing of sores or cuts in the mouth,
vii. vii. 酸産性細菌のレベルを低下させるため、 To reduce the level of acid producing bacteria,
viii. viii. アルギニン分解細菌の相対的レベルを増加させるため、 To increase the relative levels of arginolytic bacteria,
ix. ix. 口腔における微生物バイオフィルム形成を阻害するため、 To inhibit microbial biofilm formation in the oral cavity,
x. x. 糖負荷後の歯垢pHを少なくともpH5.5のレベルに上昇および/または維持させるため、 To raise and / or maintain plaque pH after glucose loading at levels of at least pH 5.5,
xi. xi. 歯垢蓄積を軽減するため、 In order to reduce plaque accumulation,
xii. xii. 口内乾燥を治療するため、 For the treatment of dry mouth,
xiii. xiii. 例えば、口腔組織を介した全身感染の可能性を低下させることによる、心血管の健康を含む全身の健康を増強するため、 For example, by reducing the likelihood of systemic infection via the oral tissues, to enhance systemic health, including cardiovascular health,
xiv. xiv. 歯を増白するため、 For whitening teeth,
xv. xv. 歯の侵食を軽減するため、 In order to reduce the erosion of the teeth,
xvi. xvi. 齲食原性細菌およびそれらの影響に対して歯を免疫(または防御)するため、および/または xvii. For the teeth to immunization (or protective) against cariogenic bacteria and their effects, and / or xvii. 歯および口腔を清浄にするための方法を包含する。 It includes a method for the teeth and oral cavity clean.

本発明はさらに、例えば、前記の方法で記載した適応のいずれかにおいて使用するために、本発明の組成物の製造におけるメチルイソチアゾリノン、ベンジルアルコール、フェノキシエタノールおよびそれらの組み合わせの使用を含む。 The present invention further includes, for example, for use in any of the indications described in the above method, methylisothiazolinone in the manufacture of a composition of the present invention, benzyl alcohol, the use of phenoxyethanol, and combinations thereof.

塩基性アミノ酸 本発明の組成物および方法で使用することができる塩基性アミノ酸には、アルギニン、リシンおよびヒスチジンなどの天然に生じる塩基性アミノ酸だけでなく、分子内にカルボキシル基およびアミノ基を有し、水溶性で、7以上のpHの水性溶液を形成するいかなる塩基性アミノ酸も含まれる。 Basic amino acids that can be used in the compositions and methods of the basic amino acids present invention has arginine, not only naturally occurring basic amino acids such as lysine and histidine, a carboxyl group and an amino group in the molecule , water-soluble, any basic amino acids forming 7 or more pH of the aqueous solution is also included.

したがって、塩基性アミノ酸には、限定はしないが、アルギニン、リシン、セリン、シトルリン、オルニチン、クレアチニン、ヒスチジン、ジアミノブタン酸、ジアミノプロピオン酸、それらの塩またはそれらの組み合わせが含まれる。 Thus, the basic amino acids include, but are not limited to, arginine, lysine, serine, citrulline, ornithine, creatinine, histidine, diaminobutanoic acid, diaminopropionic acid, salts thereof or combinations thereof. 特定の実施形態では、塩基性アミノ酸は、アルギニン、シトルリンおよびオルニチンから選択される。 In certain embodiments, the basic amino acids, arginine, citrulline and ornithine.

特定の実施形態では、塩基性アミノ酸は、アルギニン、例えば、L−アルギニンまたはその塩である。 In certain embodiments, the basic amino acids, arginine, for example, an L- arginine or a salt thereof.

本発明の組成物は、口内において局所的に使用するためのものであり、したがって、本発明において使用するための塩は、提供された量および濃度においてこのような使用のために安全であるべきである。 The compositions of the present invention is intended for topical use in the mouth, thus, salts for use in the present invention, should be safe for such use in the provided amount and concentration it is. 適切な塩には、薬学的に許容される塩であることが当業界で知られており、一般的に、提供された量および濃度において生理学的に許容されると考えられている塩が含まれる。 Suitable salts include pharmaceutically be acceptable salt are known in the art, in general, include those salts are considered to physiologically acceptable in the provided amount and concentration It is. 生理学的に許容される塩には、薬学的に許容される無機または有機の酸または塩基から得られた塩、例えば、生理学的に許容されるアニオンを形成する酸によって形成される酸添加塩、例えば、塩化水素塩または臭化塩、および生理学的に許容されるカチオンを形成する塩基によって形成される塩基添加塩、例えば、カリウムおよびナトリウムなどのアルカリ金属またはカルシウムおよびマグネシウムなどのアルカリ土類金属から得られる塩が含まれる。 Physiologically acceptable salts include salts of pharmaceutically acceptable inorganic or salts derived from organic acids or bases, for example, acid addition salts formed with acids which form a physiological acceptable anion, for example, hydrogen chloride salts or bromide salt, and a physiologically acceptable base addition salts formed by bases which form cations, for example, alkaline earth metals, such as alkali metal or calcium and magnesium such as potassium and sodium resulting salts include. 生理学的に許容される塩は、当業界で公知の標準的手法を使用して、例えば、アミンなどの十分に塩基性の化合物と、生理学的に許容されるアニオンを与える適切な酸とを反応させることによって、得ることができる。 A physiologically acceptable salt, using standard techniques known in the art, for example, reacting a sufficiently basic compound such as an amine, and a suitable acid affording a physiologically acceptable anion by, it can be obtained.

フッ化物イオン源:口腔ケア組成物はさらに、1種または複数のフッ化物イオン源、例えば、可溶性フッ化塩を含んでいてもよい。 Fluoride Ion Source: The oral care compositions may further comprise one or more sources of fluoride ions, for example, may contain a soluble fluoride salt. 多種多様なフッ化物イオン生成材料を、本発明の組成物における可溶性フッ素の供給源として使用することができる。 A wide variety of fluoride ion-yielding materials can be employed as sources of soluble fluorine in the compositions of the present invention. 適切なフッ化物イオン生成材料の例は、本明細書に参考として組み込んだBriner et al. Examples of suitable fluoride ion-yielding materials, Briner et al, which is incorporated herein by reference. の米国特許第3,535,421号、Parran,Jr. US Pat. No. 3,535,421, Parran, Jr. et al. et al. の米国特許第4,885,155号およびWidder et al. US Pat. No. 4,885,155 and Widder et al. の米国特許第3,678,154号に見出される。 Found in U.S. Patent No. 3,678,154. 代表的なフッ化物イオン源には、限定はしないが、フッ化第1スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アンモニウムおよびそれらの組み合わせが含まれる。 Representative fluoride ion sources include, but are not limited to, stannous fluoride, sodium fluoride, potassium fluoride, sodium monofluorophosphate, sodium fluorosilicate, ammonium fluorosilicate, amine fluoride, hydrofluoric ammonium and combinations thereof of. 特定の実施形態では、フッ化物イオン源には、フッ化第1スズ、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウムならびにそれらの混合物が含まれる。 In certain embodiments, the fluoride ion source includes stannous fluoride, sodium fluoride, sodium monofluorophosphate and mixtures thereof. 配合物がカルシウム塩を含む場合、フッ化塩は、例えば、フッ化ナトリウムにおけるように、単にイオン的に結合しているよりも、例えば、モノフルオロリン酸ナトリウムにおけるように、フッ素が別の原子に共有結合している塩であることが好ましい。 If the formulation comprises a calcium salt, fluoride salt, for example, as in the sodium fluoride, simply than ionically bonded, for example, as in sodium monofluorophosphate, fluorine another atom it is preferably a covalent bond to have salt.

界面活性剤 本発明は、いくつかの実施形態において、アニオン界面活性剤、例えば、高級脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸塩の水溶性塩、例えば、水添ヤシ油脂肪酸のモノ硫酸化モノグリセリドのナトリウム塩、例えば、N−メチルN−ココイルタウリン酸ナトリウム(sodium N−methyl N−cocoyl taurate)、ココモ−グリセリド硫酸ナトリウム(sodium cocomo−glyceride sulfate);ラウリル硫酸ナトリウムなどの高級アルキル硫酸塩;例えば、式CH (CH CH (OCH CH OSO X(式中、mは6〜16、例えば、10であり、nは1〜6、例えば、2、3または4であり、XはNaまたはKである)の高級アルキル−エーテルサルフェー Surfactants present invention, in some embodiments, the anionic surfactant, for example, water-soluble salts of higher fatty acid monoglyceride sulfates, e.g., sodium salt of monosulfated monoglyceride of hydrogenated coconut oil fatty acids, for example, N- methyl-N- co sodium coil taurate (sodium N-methyl N-cocoyl taurate), Kokomo - glycerides sodium (sodium cocomo-glyceride sulfate) sulfate; higher alkyl sulfates such as sodium lauryl sulfate; e.g., the formula CH 3 (CH 2) m CH 2 (OCH 2 CH 2) n OSO 3 X ( wherein, m is 6-16, for example, a 10, n is 1-6, for example, 2, 3 or 4, X is Na higher alkyl or K) - polyether sulfates ト、例えば、ラウレス−2硫酸ナトリウム(CH (CH 10 CH (OCH CH OSO Na);ドデシルベンゼスルホン酸ナトリウム(ラウリルベンゼンスルホン酸ナトリウム)などの高級アルキルアリールスルホン酸塩;ラウリルスルホ酢酸ナトリウム(ドデシルスルホ酢酸ナトリウム)などの高級アルキルスルホ酢酸塩、1,2ジヒドロキシプロパンスルホン酸塩の高級脂肪酸エステル、スルホコラウレート(N−2−エチルラウレートカリウムスルホアセトアミド)およびラウリルサルコシン酸ナトリウム(sodium lauryl sarcosinate)を含有する。 DOO, for example, sodium laureth-2 sulfate (CH 3 (CH 2) 10 CH 2 (OCH 2 CH 2) 2 OSO 3 Na); higher alkyl aryl sulfonic acids such as dodecyl benzene sodium sulfonate (sodium lauryl benzene sulfonate) salt; sodium lauryl sulfoacetate higher alkyl sulfoacetates (such as sodium dodecyl sulfoacetate), 1,2 higher fatty acid esters of dihydroxy propane sulfonate, sulfo co laurate (N-2-ethyl laurate potassium sulfo acetamide) and containing sodium lauryl sarcosinate (sodium lauryl sarcosinate). 「高級アルキル」とは、例えば、C 6〜30アルキルを意味する。 The term "higher alkyl" means, for example, a C 6~30 alkyl. 特定の実施形態では、アニオン界面活性剤(存在するならば)は、ラウリル硫酸ナトリウムおよびラウリル硫酸エーテルナトリウムから選択される。 In certain embodiments, if present anionic surfactant is selected from sodium lauryl sulfate and sodium lauryl ether sulfate. 存在するとき、アニオン界面活性剤は、有効な量、例えば、配合物の>0.001重量%であるが、口腔組織を刺激しない濃度、例えば、1%で存在し、最適濃度は特定の配合物および特定の界面活性剤に左右される。 When present, anionic surfactant, an effective amount, for example, is a> 0.001 wt% of the formulation, a concentration that does not stimulate the oral tissues, for example, present at 1%, the optimum concentration of the particular formulation It depends on the object and the particular surfactant. 一実施形態では、アニオン界面活性剤は0.03重量%から0.5重量%、例えば、0.15%重量で存在する。 In one embodiment, 0.5 wt% anionic surfactant from 0.03% by weight, for example, present at 0.15% by weight.

別の実施形態では、本発明で有用なカチオン界面活性剤は、ラウリルトリメチルアンモニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリド、セチルトリメチルアンモニウムブロミド、ジイソブチルフェノキシエチルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、ココナツアルキルトリメチルアンモニウムニトライト、セチルピリジニウムフルオリドおよびそれらの混合物などの8から18個の炭素原子を含有する1本の長いアルキル鎖を有する脂肪族4級アンモニウム化合物の誘導体と大まかに定義することができる。 In another embodiment, cationic surfactants useful in the present invention, lauryl trimethyl ammonium chloride, cetyl pyridinium chloride, cetyl trimethyl ammonium bromide, diisobutyl phenoxy ethyl dimethyl benzyl ammonium chloride, coconut alkyltrimethylammonium nitrite, cetyl pyridinium fluoride, and it can be roughly defined as derivatives of aliphatic quaternary ammonium compounds having one long alkyl chain containing from 8 to 18 carbon atoms, such as mixtures thereof. 例示したカチオン界面活性剤は、本明細書に参考として組み込んだBriner et al. Exemplified cationic surfactants, Briner et al, which is incorporated herein by reference. の米国特許第3,535,421号において記載された4級アンモニウムフルオリドである。 A quaternary ammonium fluoride, which is described in U.S. Patent No. 3,535,421. ある種のカチオン界面活性剤はまた、組成物において殺菌剤として作用することができる。 Certain cationic surfactants can also act as a fungicide in the composition.

本発明の組成物において使用することができる例示的非イオン性界面活性剤は、アルキレンオキシド基(天然において親水性)を天然において脂肪族またはアルキル芳香族であってもよい疎水性有機化合物と縮合することによって生成する化合物と大まかに定義することができる。 Exemplary nonionic surfactants which may be used in the compositions of the present invention, the alkylene oxide groups (hydrophilic in nature) with an aliphatic or good hydrophobic organic compound be an alkyl aromatic in nature condensation it can roughly be defined as a compound that generates by. 適切な非イオン性界面活性剤の例には、限定はしないが、プルロニック、アルキルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、ポリエチレンオキシドおよびエチレンジアミンの反応生成物とエチレンオキシドとの縮合から得られた生成物、脂肪族アルコールのエチレンオキシド縮合物、長鎖3級アミンオキシド、長鎖3級ホスフィンオキシド、長鎖ジアルキルスルホキシドおよびこのような材料の混合物が含まれる。 Examples of suitable nonionic surfactants include, but are not limited to, pluronics, polyethylene oxide condensates of alkyl phenols, polyethylene oxide and the reaction product and the product obtained from the condensation of ethylene oxide ethylenediamine, aliphatic alcohols ethylene oxide condensates of long-chain tertiary amine oxides, long chain tertiary phosphine oxides, mixtures of long chain dialkyl sulfoxides and such materials. 特定の実施形態では、本発明の組成物には、ポロキサマー(例えば、ポロキサマー407)、ポリソルベート(例えば、ポリソルベート20)、ポリオキシル水添ヒマシ油(例えば、ポリオキシル40水添ヒマシ油)およびそれらの混合物から選択される非イオン性界面活性剤が含まれる。 In certain embodiments, the compositions of the present invention, poloxamers (e.g., poloxamer 407), polysorbate (e.g., polysorbate 20), polyoxyl hydrogenated castor oil (e.g., polyoxyl 40 hydrogenated castor oil) from and mixtures thereof They include nonionic surfactants selected.

特定の実施形態では、本発明において有用な双性イオン合成界面活性剤は、脂肪族4級アンモニウム、ホスホニウムおよびスルホニウム化合物の誘導体と大まかに述べることができ、脂肪族ラジカルは直鎖または枝分かれ鎖であってもよく、脂肪族置換基の1つが8個から18個の炭素原子を含有し、1つがアニオン水溶性基、例えば、カルボキシ基、スルホン酸基、硫酸基、リン酸基またはホスホン酸基を含有する。 In certain embodiments, zwitterionic synthetic surfactants useful in the present invention include aliphatic quaternary ammonium, can be stated roughly and phosphonium, and sulfonium compounds, aliphatic radicals can be straight or branched chain may even, one of the aliphatic substituents contains 8 to 18 carbon atoms, one of the anionic water-solubilizing group, e.g., carboxy group, a sulfonic acid group, sulfuric acid group, a phosphoric acid group or a phosphonic acid group containing.

組成物に含めるために適した界面活性剤の例示的例には、限定はしないが、アルキル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ココアミドプロピルベタインおよびポリソルベート20およびそれらの組み合わせが含まれる。 Exemplary examples of surfactants suitable for inclusion in the compositions include, but are not limited to, sodium alkyl sulfate, sodium lauroyl sarcosinate, include cocoamidopropyl betaine and polysorbate 20, and combinations thereof.

界面活性剤または適合する界面活性剤の混合物は、本発明の組成物において全組成物の重量の0.1重量%から5重量%、別の実施形態では、0.3重量%から3重量%、および別の実施形態では0.5重量%から2重量%で存在することができる。 Mixtures of surfactant or compatible surfactant, 5% to 0.1% by weight of the total composition in the compositions of the present invention, in another embodiment, 3% to 0.3 wt% , and in another embodiment can be present in 2% to 0.5 wt%.

香味剤 本発明の口腔ケア組成物はまた、香味剤を含んでいてもよい。 The oral care compositions of the flavoring agent present invention may also contain a flavoring agent. 本発明の実践で使用される香味剤には、限定はしないが、精油および様々な香味アルデヒド、エステル、アルコールおよび類似の材料、ならびにサッカリンナトリウムなどの甘味剤が含まれる。 The flavoring agents used in the practice of the present invention include, but are not limited to, essential oils and various flavoring aldehydes, esters, alcohols and similar materials, as well as sweeteners, such as saccharin sodium. 精油の例には、スペアミント、ペパーミント、ウィンターグリーン、ササフラス、チョウジ、セージ、ユーカリ、マジョラム、シナモン、レモン、ライム、グレープフルーツおよびオレンジの油が含まれる。 Examples of essential oils include spearmint, peppermint, wintergreen, sassafras, clove, sage, eucalyptus, marjoram, cinnamon, lemon, lime, grapefruit and orange oil. メントール、カルボンおよびアネトールなどの化学物質も有用である。 Menthol, chemicals such as carboxylic and anethole are also useful. 特定の実施形態では、ペパーミントおよびスペアミントの油を使用する。 In certain embodiments, using the oils of peppermint and spearmint.

香味剤は、0.01から1重量%の濃度で口腔用組成物に組み込まれる。 Flavoring agents are incorporated in the oral composition at a concentration of from 0.01 to 1% by weight.

キレート剤および抗歯石剤 本発明の口腔ケア組成物はまた、細菌の細胞壁に見出されるカルシウムと複合体を形成することができる1種または複数のキレート剤を所望により含んでいてもよい。 The oral care compositions of the chelating agent and anti-tartar agents present invention also contain one capable of forming a calcium complexes found in bacterial cell walls or a chelating agent may be contained optionally. このカルシウムの結合は、細菌の細胞壁を弱くし、細菌溶解を増強する。 Binding of this calcium weakens the bacterial cell wall, enhances bacterial lysis.

本発明においてキレート剤または抗歯石剤として使用するために適した薬剤の別の群は、可溶性ピロリン酸塩である。 Another group of agents suitable for use as chelating agents or anti-tartar agents in the present invention are soluble pyrophosphate salts. 本発明の組成物で使用するピロリン酸塩は、アルカリ金属ピロリン酸塩のいずれであってもよい。 Pyrophosphate for use in the compositions of the present invention may be any of the alkali metal pyrophosphate salts. 特定の実施形態では、塩には、4アルキル金属ピロリン酸塩、2アルカリ金属2酸ピロリン酸塩、3アルカリ金属1酸ピロリン酸塩およびそれらの混合物が含まれ、アルカリ金属はナトリウムまたはカリウムである。 In certain embodiments, the salt, alkyl metal pyrophosphates, 2 alkali metal diacid pyrophosphate, include alkaline metal 1 acid pyrophosphate and mixtures thereof, alkali metal is sodium or potassium . 塩は、水和型および非水和型の両方で有用である。 Salts are useful in both hydrated and non-hydrated form. 本発明の組成物において有用なピロリン酸塩の有効量は一般的に、少なくとも0.5重量%のピロリン酸イオン、0.9〜3重量%をもたらすのに十分である。 An effective amount of pyrophosphate salt useful in the compositions of the present invention is generally at least 0.5 wt% pyrophosphate ions is sufficient to provide a 0.9 to 3 wt%.

ピロリン酸塩はまた、水分活性を低下させることによって組成物の保存に寄与する。 Pyrophosphate also contributes to the storage of the composition by lowering the water activity.

ポリマー 本発明の口腔ケア組成物にはまた、ポリエチレングリコール、ポリビニルメチルエーテルマレイン酸コポリマー、多糖類(例えば、セルロース誘導体、例えば、カルボキシメチルセルロースまたは多糖ガム、例えば、キサンタンガムもしくはカラギーナンガム)などの1種または複数のポリマーが所望により含まれる。 Also in the oral care compositions of the polymers present invention, polyethylene glycol, polyvinyl methyl ether maleic acid copolymers, polysaccharides (e.g., cellulose derivatives such as carboxymethyl cellulose or polysaccharide gums, such as xanthan gum or carrageenan gum) one such or a plurality of polymers are optionally included. 酸性ポリマー、例えば、ポリアクリル酸ゲルは、遊離酸の形態で、または部分的もしくは完全に中和された水溶性アルカリ金属(例えば、カリウムおよびナトリウム)塩またはアンモニウム塩の形態で提供されてもよい。 Acidic polymers such as polyacrylic acid gel in the form of the free acid, or partially or fully neutralized water soluble alkali metal (e.g., potassium and sodium) may be provided in the form of a salt or ammonium salt .

特定の実施形態では、本発明の組成物には、無水マレイン酸またはマレイン酸と別の重合可能なエチレン系不飽和モノマーとの1:4から4:1コポリマー、好ましくは、分子量(M.W.)30,000から3,000,000、最も好ましくは、30,000から800,000を有するメチルビニルエーテル/無水マレイン酸などの合成アニオン性ポリマー性ポリカルボキシレートが含まれる。 In certain embodiments, the compositions of the present invention, the first and maleic anhydride or maleic acid with another polymerizable ethylenically unsaturated monomer: 4 to 4: 1 copolymers, preferably, the molecular weight (M.W .) 30,000 3,000,000, and most preferably, include synthetic anionic polymeric polycarboxylates, such as methyl vinyl ether / maleic anhydride having a 30,000 800,000. これらのコポリマーは、例えば、ISP Technologies,Inc. These copolymers are, for example, ISP Technologies, Inc. ,Bound Brook,N. , Bound Brook, N. J. J. 08805社から入手可能なGantrez、例えば、AN139(M.W.500,000)、AN119(M.W.250,000)およびS−97医薬品等級(M.W.700,000)として入手可能である。 Gantrez available from 08,805 companies, for example, AN139 (M.W.500,000), available as AN119 (M.W.250,000) and S-97 Pharmaceutical Grade (M.W.700,000) is there. 存在するならば、増強剤は、1から10重量%の量で存在する。 If present, enhancer is present in an amount of 1 to 10 wt%.

その他の処置用ポリマーには、無水マレイン酸とアクリル酸エチル、メタクリル酸ヒドロキシエチル、N−ビニル−2−ピロリドンもしくはエチレンとの1:1コポリマー(後者は、例えば、Monsanto EMA No.1103、M.W.10,000およびEMA Grade 61として入手可能である)およびアクリル酸とメタクリル酸メチルもしくはヒドロキシエチル、アクリル酸メチルもしくはエチル、イソブチルビニルエーテルまたはN−ビニル−2−ピロリドンとの1:1コポリマーなどのポリマーが含まれる。 Other treatments for the polymer, maleic acid and ethyl acrylate anhydride, hydroxyethyl methacrylate, 1 and N- vinyl-2-pyrrolidone or ethylene: 1 copolymer (the latter, for example, Monsanto EMA No.1103, M. such as 1 copolymer: W.10,000 and as EMA Grade 61 available) and acrylic acid with methyl or hydroxyethyl methacrylate, methyl acrylate or ethyl, 1 with isobutyl vinyl ether or N- vinyl-2-pyrrolidone They include polymers.

一般的に適切なのは、活性化された炭素−炭素オレフィン性二重結合および少なくとも1個のカルボキシル基を含有する重合化オレフィン系またはエチレン系不飽和カルボン酸、すなわち、モノマー分子におけるその存在がカルボキシル基に関してアルファ−ベータ位であるか、または末端のメチレン群の一部であるため、重合化において容易に機能するオレフィン性二重結合を含有する酸である。 What generally suitable are activated carbon - polymerized olefinically or ethylenically unsaturated carboxylic acid containing-carbon olefinic double bond and at least one carboxyl group, that is, its presence in the monomer molecule carboxyl group alpha respect - for either a beta position, or a part of a terminal methylene group, an acid containing easily olefinic double bonds which functions in polymerization. このような酸の例示として、アクリル酸、メタクリル酸、エタクリル酸、アルファ−クロロアクリル酸、クロトン酸、ベータ−アクリロキシプロピオン酸、ソルビン酸、アルファ−クロロソルビン酸、ケイ皮酸、ベータ−スチリルアクリル酸、ムコン酸、イタコン酸、シトラコン酸、メサコン酸、グルタコン酸、アコニット酸、アルファ−フェニルアクリル酸、2−ベンジルアクリル酸、2−シクロヘキシルアクリル酸、アンゲリカ酸、ウンベル酸、フマル酸、マレイン酸および無水物がある。 Illustrative of such acids are acrylic acid, methacrylic acid, ethacrylic acid, alpha - chloro acrylic acid, crotonic acid, beta - acryloxypropionic acid, sorbic acid, alpha - chloro sorbic acid, cinnamic acid, beta - styryl acrylic acid, muconic acid, itaconic acid, citraconic acid, mesaconic acid, glutaconic acid, aconitic acid, alpha - phenyl acrylate, 2-benzyl acrylic acid, 2-cyclohexyl acrylate, angelic acid, umbellic acid, fumaric acid, maleic acid and there is an anhydride. このようなカルボキシル系モノマーと共重合できるその他の異なるオレフィン系モノマーには、酢酸ビニル、塩化ビニル、マレイン酸ジメチルなどが含まれる。 Such carboxyl monomer copolymerizable with other different olefinic monomers, vinyl acetate, vinyl chloride, dimethyl maleate. コポリマーは、水溶性のために十分なカルボン酸塩の基を含有する。 Copolymer contains sufficient carboxylic salt groups for water-solubility.

ポリマー性薬剤の他の種類には、置換されたアクリルアミドのホモポリマーおよび/または不飽和スルホン酸およびそれらの塩のホモポリマーを含有する組成物が含まれ、ポリマーが、本明細書に参考として組み込んだZahidの1989年6月27日の米国特許第4,842,847号に記載されている1,000から2,000,000の分子量を有する2−アクリルアミド2メチルプロパンスルホン酸などのアクリルアミドアリカンスルホン酸から選択される不飽和スルホン酸に基づく場合である。 Other types of polymeric agents includes a composition containing homopolymers and / or unsaturated sulfonic acid and homopolymers of their salts of substituted acrylamide, polymers, incorporated herein by reference acrylamide ant cans sulfone such as 2-acrylamide 2 methylpropane sulfonic acid having a molecular weight of 1,000 to 2,000,000 which is described in U.S. Patent No. 4,842,847 of June 27, 1989 Zahid a case based on unsaturated sulfonic acids selected from the acid.
ポリマー性薬剤の別の有用な種類には、ポリアミノ酸、特に、本明細書に参考として組み込んだSikes et al. Another useful class of polymeric agents, polyamino acids, in particular, Sikes et al, which is incorporated herein by reference. の米国特許第4,866,161号に開示されているような、アスパラギン酸、グルタミン酸およびホスホセリンなどのアニオン界面活性アミノ酸をある量含有するものが含まれる。 U.S. as disclosed in Patent No. 4,866,161, aspartic acid, include those amounts containing certain anionic surface active amino acids such as glutamic acid and phosphoserine.

口腔ケア組成物の調製において、望ましい粘稠度を与えるために、または配合物の性能を安定化する、もしくは増強するために、いくらかの増粘材料を添加する必要が時々ある。 In the preparation of oral care compositions, to provide the desired consistency or stabilizing the performance of the formulation, or to enhance, it needs sometimes to add some thickening material. 特定の実施形態において、増粘剤は、カルボキシビニルポリマー、カラギーナン、ヒドロキシエチルセルロースならびにカルボキシメチルセルロースナトリウムおよびカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリウムなどのセルロースエーテルの水溶性塩である。 In certain embodiments, the thickener is a carboxyvinyl polymer, carrageenan, water-soluble salts of cellulose ethers such as hydroxyethyl cellulose and sodium carboxymethyl cellulose and sodium carboxymethyl hydroxyethyl cellulose. カラヤ、アラビアゴムおよびトラガカントゴムなどの天然ゴムも組み込むことができる。 Karaya, can also be incorporated natural gums such as gum arabic and gum tragacanth. 組成物の質感をさらに改善するために、コロイド性ケイ酸アルミニウムマグネシウムまたは超微粒子状シリカを増粘組成物の成分として使用することができる。 Texture to further improve the composition, it is possible to use colloidal magnesium aluminum silicate or finely divided silica as component of the thickening composition. 特定の実施形態において、全組成物の約0.5重量%から約5重量%の量の増粘剤が使用される。 In certain embodiments, thickening agents in an amount from about 0.5% to about 5% by weight of the total composition is used.

酵素 本発明の口腔ケア組成物はまた、所望により1種または複数の酵素を含んでいてもよい。 The oral care composition of the enzyme present invention can also optionally may contain one or more enzymes. 有用な酵素には、利用可能なプロテアーゼ、グルカノヒドロラーゼ、エンドグリコシダーゼ、アミラーゼ、ムタナーゼ、リパーゼおよびムチナーゼまたはそれらの適合する混合物のいずれかが含まれる。 Useful enzymes, proteases available, glucanohydrolases, endoglycosidases, amylases, mutanases, include any of the lipases and mucinases or compatible mixtures thereof. 特定の実施形態において、酵素は、プロテアーゼ、デキストラナーゼ、エンドグリコシダーゼおよびムタナーゼである。 In certain embodiments, the enzyme is a protease, dextranase, endoglycosidase and mutanase. 別の実施形態において、酵素は、パパイン、エンドグリコシダーゼまたはデキストラナーゼおよびムタナーゼの混合物である。 In another embodiment, the enzyme is papain, endoglycosidase or a mixture of dextranase and mutanase. 本発明での使用に適したさらなる酵素は、Dring et al. Additional enzymes suitable for use in the present invention, Dring et al. の米国特許第5,000,939号、米国特許第4,992,420号;米国特許第4,355,022号;米国特許第4,154,815号;米国特許第4,058,595号;米国特許第3,991,177号;および米国特許第3,696,191号において開示されており、それらは全て参考として本明細書に組み込まれる。 U.S. Patent No. 5,000,939, U.S. Pat. No. 4,992,420; U.S. Pat. No. 4,355,022; U.S. Pat. No. 4,154,815; U.S. Pat. No. 4,058,595 ; U.S. Patent No. 3,991,177; and are disclosed in U.S. Pat. No. 3,696,191, herein incorporated all of them reference. 本発明におけるいくつかの適合する酵素の混合物の1酵素は、一実施形態において0.002%から2.0%、または別の実施形態において0.05%から1.5%、またはさらに別の実施形態において0.1%から0.5%を構成する。 1 enzyme of a mixture of several compatible enzymes in the present invention, from 0.002% in one embodiment 2.0%, or 1.5% to 0.05% in another embodiment, or in yet another constituting 0.1% to 0.5% in the embodiment.

水 本発明の口腔用組成物中に水は存在する。 In the oral compositions of the water present invention water is present. 市販の口腔用組成物の調製で使用されている水は、脱イオンされているべきで、有機不純物を含んでいるべきではない。 Commercially available water used in the preparation of oral compositions, should be deionized, but should not contain organic impurities. 水は通常、組成物の残りの部分を占め、口腔用組成物の10から90重量%、例えば約40から70重量%を構成する。 Water is usually occupies the remainder of the composition, 10 to 90% by weight of the oral composition, constituting for example from about 40 70 wt%. 水のこの量には、ソルビトールまたは本発明のいずれかの成分などのその他の材料と共に導入される量に加えて添加される遊離水が含まれる。 This amount of water includes the free water which is added in addition to the amount which is introduced with other materials, such as sorbitol or any components of the present invention.

湿潤剤 口腔用組成物の特定の実施形態においては、蒸発を軽減し、水分活性の低下によって保存にも寄与する湿潤剤を組み込むことも望ましい。 In certain embodiments of the humectant oral composition, to reduce evaporation, it is also desirable to incorporate contributes wetting agents in storage by reduced water activity. ある種の湿潤剤はまた、組成物に所望する甘味または香味を付与することができる。 Certain humectants can also impart sweetness or flavor desired in the composition. 湿潤剤は一般的に、純粋な湿潤剤を基にして、一実施形態では組成物の15から70重量%、または別の実施形態では30から65重量%を構成する。 Wetting agents are generally based on pure humectant constitutes 65% to 30 15 to 70 wt%, or in another embodiment of the composition in one embodiment.

適切な湿潤剤には、グリセリン、ソルビトール、キシリトール、プロピレングリコール、ならびにその他のポリオールおよびこれらの湿潤剤の混合物などの食用の多価アルコールが含まれる。 Suitable humectants include glycerin, sorbitol, xylitol, propylene glycol, and polyhydric alcohol edible, such as other polyols and mixtures of these humectants. グリセリンおよびソルビトールの混合物は、特定の実施形態において、本明細書における組成物の湿潤剤成分として使用されてもよい。 Mixtures of glycerine and sorbitol, in certain embodiments, may be used as the wetting agent component of the compositions herein.

本発明の組成物は、その方法の態様において、本明細書で記載した組成物の安全で有効な量を口腔に適用することが関与する。 The compositions of the present invention, in its method aspects, the safe and effective amount of the compositions described herein involving applying to the oral cavity.

本発明による組成物および方法は、修復および再石灰化を促進することによって歯を保護するため、特に齲食の形成を軽減または阻害し、歯の脱灰を軽減または阻害し、歯の再石灰化を促進し、歯の過敏性を軽減し、例えば、光誘導定量蛍光法(QLF)または電気的齲食測定(ECM)により検出されるように、早期エナメル質病変を軽減、修復または阻害するための方法に有用である。 The compositions and methods according to the invention, repair and to protect the teeth by facilitating remineralization, in particular to reduce or inhibit the formation of dental caries, reduce or inhibit demineralization of the teeth, remineralization of teeth promote reduction, reduce hypersensitivity of the teeth, for example, as detected by light-induced quantitative fluorescence (QLF) or electrical caries measurement (ECM), reduce early enamel lesions, repair or inhibit it is useful in methods for.

光誘導定量蛍光法は、早期病変を検出し、進行または退縮を長期的にモニターすることができる可視蛍光法である。 Light-induced quantitative fluorescence method to detect early lesions are long term visible fluorescence method that can monitor the progression or regression. 正常な歯は可視光線中で蛍光発光するが、脱灰した歯は発光しないか、またはより低い程度に発光するにすぎない。 Normal teeth fluoresce in visible light, but demineralized teeth only emits lesser degree or does not emit light. 脱灰領域を定量し、その進行をモニターすることができる。 Quantified demineralization region, it is possible to monitor its progress. 青色レーザー光は、歯を自動発光させるために使用される。 Blue laser light is used to the teeth auto emission. 脱灰した領域の蛍光は低く、健康な歯の表面と比較して暗く見える。 Demineralized regions of the fluorescence is low, it appears dark in comparison with the healthy tooth surfaces. ホワイトスポットまたは病変に関連した領域/立体からの蛍光を定量するためにソフトウェアが使用される。 Software is used to quantify the fluorescence from the associated region / solid white spots or lesions. 一般的に、ホワイトスポット病変が存在する対象がパネリストとして募集される。 In general, subject to the presence of white spot lesions are recruited as panelists. 測定は、インビボにおいて実際の歯で実施される。 The measurements are performed in real teeth in vivo. 病変領域/立体は、臨床開始時に測定する。 Lesion area / solid is measured at clinical start. 病変領域/立体の減少(改善)は、製品を使用して6カ月の終了時に測定する。 Reduction in lesion area / three-dimensional (improvement) is measured at the time of 6 months using the product end. データは、基準に対する改善パーセントとして報告されることが多い。 Data is often reported as a percent improvement relative to the reference.

電気的齲食測定は、電気的抵抗をベースにして歯の無機質含量を測定するために使用される技術である。 Electrical caries measurement is a technique that an electric resistance in the base used to measure the mineral content of the tooth. 電導度測定は、脱灰およびエナメル質侵食を受けて流体が充たされた歯細管は電気を通すという事実を利用している。 Conductivity measurements, tooth tubules which fluid is filled undergoing demineralization and enamel erosion utilizes the fact that conducts electricity. 歯が無機質を失うと、空隙率が増加するので電流に対する抵抗が少なくなる。 When tooth loses mineral, resistance to current is reduced since the porosity is increased. したがって、患者の歯の電導度の上昇を脱灰の指標とすることができる。 Therefore, it is possible to increase the conductivity of the patient's teeth indicative of demineralization. 一般的に、病変が存在する歯根表面の研究が行われている。 Generally, studies of the root surface is present lesion being performed. 測定は、インビボにおいて実際の歯で実施される。 The measurements are performed in real teeth in vivo. 治療前および治療後6カ月で電気抵抗の変化が生じている。 Change in electric resistance occurs in pretreatment and post-treatment six months. さらに、探針を使用して歯根表面の古典的な齲食スコアを実施する。 Furthermore, to implement classical caries score for root surfaces using a probe. 硬さは、3段階評価、硬い、皮様(leathery)または柔らかいに分類される。 Hardness, three-stage evaluation, hard, are classified skin-like (leathery) or soft. この種の研究では、通常、結果はECM測定の電気抵抗(高い数値がより良い)および探針スコアをベースにした病変の硬さの改善として報告される。 In this type of study, typically the results (the higher number the better) electrical resistance of the ECM measurements is reported as and improved hardness of the lesions the probe score based.

本明細書で記載した組成物が過敏性を減ずる特性の試験方法には、その開示の全体を本明細書に参考として組み込んだ米国特許第5,589,159号で記載されている方法を使用している。 The test method of the composition characteristics to reduce the irritability described herein, using methods described in U.S. Pat. No. 5,589,159 incorporated in its entirety by reference herein in its disclosure are doing. この方法は、材料の水伝導度を測定し、歯細管における流体流の低下に相関する、流体流の客観的な低下をもたらす。 This method, the water conductivity of the material is measured and correlated to a decrease in the fluid flow in the tooth tubules, resulting in an objective reduction of the fluid flow. この方法では、齲蝕および修復を有さないヒトの完全な臼歯を、冶金用鋸(metallurgical saw)で歯の長軸に対して垂直に切断し、厚さ約0.4から約0.8mmの切片またはディスクを形成する。 In this way, a full molar human without caries and repair, cut perpendicular to the long axis of the tooth with a metallurgical saw (metallurgical saw), from about 0.4 to about 0.8mm thick to form a section or disk. 象牙質を含有するがエナメル質は含まない切片を試験用に選択し、次に、クエン酸溶液でエッチングし、スメア層を除去した。 Although containing dentin selected for testing sections free enamel, then etching with citric acid solution to remove the smear layer. 各ディスクを、組織培養液を含有する加圧液体貯蔵体に接続している特に気密性の高いチャンバーである、J. Each disk, in particular highly airtight chamber connected to the pressurized liquid reservoir containing a tissue culture fluid, J. Dent. Dent. Research、57:187(1978)に記載されたスプリット-チャンバードデバイス(split−chambered device)内に据える。 Put in Chang Bird devices (split-chambered device) - 187 has been split that described in (1978): Research, 57. 加圧窒素および二酸化炭素ガスの混合物を使用することにより、液体を生理学的pHにすることができる。 By using a mixture of pressurized nitrogen and carbon dioxide gas, it is possible to make the liquid to physiological pH. さらに正確さを期すために、ディスクを人工唾液(リン酸緩衝生理食塩水、PBS)で湿らせて、口腔内条件とほぼ同じにする。 To further ensure accuracy of artificial saliva disk (phosphate-buffered saline, PBS) moistened with, to be substantially the same as the oral conditions. この装置には、流量センサー(FLODEC、DeMarco Engineering SA、Geneva)に装着されたガラス毛細管が含まれる。 The apparatus, flow sensor (FLODEC, DeMarco Engineering SA, Geneva) include glass capillary tube mounted on. 気泡をガラス毛細管中に注入する。 Air bubbles injected into the glass capillary tube. 時間の関数として気泡の変位を測定することにより、象牙質ディスクを通る流体流を測定することができる。 By measuring the displacement of the bubble as a function of time, it can be measured fluid flow through the dentin disk. 流体流は、象牙質透過性と等価である。 Fluid flow is equivalent to the dentin permeability.

したがって、本発明の組成物は、フッ素および/またはアルギニンの有効量が不足している組成物と比較して、エナメル質の早期病変(QLFまたはECMで測定されるように)を軽減する方法において有用である。 Thus, the compositions of the present invention, as compared with fluorine and / or composition effective amount of arginine is insufficient, a method of reducing the early lesions enamel (as measured by QLF or ECM) it is useful.

本発明の組成物はさらに、口腔内における有害な細菌の軽減方法、例えば、歯肉炎を軽減または阻害する方法、酸産生細菌のレベルを低下させる方法、アルギニン分解細菌の相対的レベルを増加させる方法、口腔内の微生物バイオフィルム形成を阻害する方法、糖負荷後の歯垢pHを少なくともpH5.5のレベルへ上昇および/または維持させる方法、歯垢蓄積を軽減する方法、および/または歯および口腔を清浄にする方法において有用である。 The compositions of the present invention further method reduce harmful bacteria in the oral cavity method, for example, a method to reduce or inhibit gingivitis, a method of reducing levels of acid producing bacteria, to increase relative levels of arginolytic bacteria a method of inhibiting microbial biofilm formation in the oral cavity, a method for increasing and / or maintaining the plaque pH after glucose load to at least pH5.5 level, a method to reduce plaque accumulation, and / or teeth and oral cavity useful in methods for cleaning the.

最後に、口内のpHを上昇させ、病原性細菌を抑止することによって、本発明の組成物は口内の潰瘍または切り傷の治癒を促進するために有用である。 Finally, to raise the pH of the mouth, by inhibiting the pathogenic bacteria, the compositions of the present invention are useful to promote healing of sores or cuts in the mouth.

本発明による組成物および方法は、歯磨き粉、透明なペースト剤(transparent paste)、ジェル、洗口剤、スプレーおよびチューイングガムなどの口および歯のケアのための口腔用組成物に組み込むことができる。 The compositions and methods according to the present invention may be incorporated toothpaste, transparent pastes (transparent paste), gels, mouthwashes, the oral composition for the mouth and teeth care, such as sprays and chewing gum.

口腔組織は全身感染の入り口となり得るので、口腔の健康を増強することは、全身の健康にも利益をもたらす。 Since the oral tissues can be an entrance of systemic infection, to enhance the health of the oral cavity, bring benefit to the health of the whole body. 口腔の健康が良好であると、心血管の健康を含む全身の健康と関係する。 When the health of the oral cavity is good, healthy relationship of the body, including the cardiovascular health. 本発明の組成物および方法は、塩基性アミノ酸、特にアルギニンが、NO合成経路を供給し、したがって口腔組織における微小循環を増強する窒素源であるので、特に利益をもたらす。 The compositions and methods of the present invention, basic amino acids, arginine is particularly supplies NO synthesis pathway, hence a nitrogen source to enhance microcirculation in the oral tissues, especially beneficial. 酸性度の低い口腔環境を形成することはまた、胃腸障害を軽減し、胃潰瘍に関連しているヘリコバクター(Heliobacter)に都合の悪い環境を作り出す。 That to form an acidic low degree of oral environment also, to reduce gastrointestinal disorders, creating a hostile environment in Helicobacter (Heliobacter) associated with gastric ulcers. 特に、アルギニンは、特定の免疫細胞受容体、例えば、T細胞受容体の高い発現に必要で、したがって、アルギニンは有効な免疫応答を増強することができる。 In particular, arginine, specific immune cell receptors, for example, required for high T cell receptor expression, thus, arginine can enhance an effective immune response. したがって、本発明の組成物および方法は、心血管の健康を含む全身の健康を増強するために有用である。 Thus, the compositions and methods of the present invention are useful for enhancing systemic health, including cardiovascular health.

全体にわたって使用したように、範囲は、その範囲内にあるあらゆる値を記述するための略記として用いられる。 As used throughout, ranges are used as shorthand for describing any value within the range. その範囲内の数値はいずれも、範囲の末端として選択され得る。 Any value within the range can be selected as the terminus of the range. さらに、本明細書で引用している参考文献は全て、全体を参考として本明細書に組み込む。 Furthermore, references that cited herein are all incorporated herein by reference in its entirety. 本発明の開示における定義と引用した参考文献の定義が矛盾する場合、本発明の開示が支配する。 If the definition of the references cited and defined in the disclosure of the present invention is inconsistent, the present disclosure controls. 配合物について記載する場合、当業界で一般に行われるように、製造、保存および使用されるとき、実際の配合物中においてこれらの成分は互いに反応する可能性があるにもかかわらず、成分により記載することができると理解され、このような製品は記載された配合物によって包含されるものとする。 When describing the formulation, as is generally done in the art, production, when it is storage and use, these components in actual formulations Despite is likely to react with each other, wherein the component it is understood that it is of such products are intended to be encompassed by the formulations described.

以下の実施例はさらに、本発明の範囲内にある例示的実施形態を記述し、説明するものである。 The following examples are further intended to describe illustrative embodiments within the scope of the present invention will be described. 実施例は、例示のために示されているに過ぎず、本発明の精神および範囲を逸脱することなく、多くの変更が可能であるので、本発明を制限するものではない。 Examples are merely shown for illustrative purposes, without departing from the spirit and scope of the present invention, since many variations are possible and are not intended to limit the present invention. 本明細書で示し、記述したものに加えて、本発明の様々な改変が当業者には明らかで、添付の特許請求の範囲に含まれるものとする。 Shown herein, in addition to those described, various modifications of the invention apparent to those skilled in the art, are intended to be included within the scope of the appended claims.

口腔洗浄剤 本発明の配合物は、以下の成分で調製される。 The formulation of mouthwash present invention is prepared of the following ingredients.

保存剤系を最適にするために、前記の配合物において、保存剤であるベンジルアルコールおよびメチルイソチアゾリノン(MIT)を異なる保存剤と置換し、抗微生物効果、香味の影響および審美的影響について配合の特性を試験した。 In order to optimize the preservative system in the formulation was replaced with benzyl alcohol and methyl isothiazolinone (MIT) different preservative is a preservative, an antimicrobial effect, the effect and aesthetic impact of flavor It was tested properties of the formulation.

抗菌保存効果試験は、二重負荷試験によって水をベースにした製品配合物の抗菌保存効果を測定するために使用される。 Antimicrobial preservative efficacy test is used to measure the antimicrobial preservative efficacy of the product formulation is based on the water by a double challenge test. 製品は、通常の消費使用によって導入される微生物の攻撃に耐えられるように開発される。 Products are developed to withstand microbial attack, which is introduced by the normal consumption use. 試験は、経時試料(13週間、40℃)に対して行われる。 Test time samples (13 weeks, 40 ° C.) are made to. 試験には、2種類の微生物集団、細菌/酵母およびカビを使用する。 The test, two kinds of microbial population, the bacterial / yeast and mold used. 製品に、0日目と7日目に1%のレベルで負荷する。 To the product, to load at a level of 1% on day 0 and day 7. 接種菌の減少は28日間にわたってモニターする。 Decrease of inoculum is monitored over 28 days. 以下は、口腔洗浄配合物の許容基準である。 The following are allowable reference of mouthwash formulations.
−細菌および酵母は、各接種後7日目にプレートカウントによって測定し、接種細菌の99.9%減少(3log)が示されなければならない。 - bacteria and yeast were determined by plate count on day 7 after each inoculation, 99.9% reduction in bacterial inoculum (3 log) must be shown. 2回目の接種後7日目に増加はなく、試験の残りの期間はデータの正常な変動範囲内である。 No increase in the second 7 days after inoculation, the remaining duration of the test is the normal variation range of the data.
−カビは、2回目の接種(21日目)後14日目にプレートカウントによって測定し、接種したカビの90.0%減少(1log)が示されなければならない。 - molds, second inoculation was measured by plate count at 14 days after (day 21), 90.0% reduction in mold inoculation (1 log) must be shown. 試験の2回目の接種の14日目から21日目までに増加はなく、データの正常な変動範囲内である。 No increase from the 14 days of second inoculation of the test day 21, within the normal variation range of the data.

香味は、訓練された調香師が感覚刺激評価によって評価する。 Flavor, trained perfumer is evaluated by the organoleptic evaluation.

審美性は、同じ種類およびレベルの着色剤および香味剤を有する対照試料と視覚的に比較することによって評価する。 Aesthetics is assessed by visual comparison to a control sample having the same type and level of colorant and flavoring agents.

比較試験の結果は以下の通りであり、「レ」は基準に合致していることを示し、「×」は基準に合致しないことを示している。 Comparison test results are as follows, "Les" indicates that meets the criteria, "×" indicates that do not meet the criteria.

これらの結果は、様々な保存剤系が口腔洗浄配合物において予期せぬ振る舞いをすることを示している。 These results indicate that a variety of preservative system to unexpected behavior in mouthwash formulations. 許容される微生物コントロールをもたらした保存剤は、個別の、または組み合わせたベンジルアルコール、メチルイソチアゾリノン(MIT)およびフェノキシエタノールのみである。 Preservatives resulted acceptable microbial control, individually or combined benzyl alcohol, is only Methylisothiazolinone (MIT) and phenoxyethanol. フェノキシエタノールは香味に悪い影響を有し、この影響は、風味付けを最適にすることによって大部分隠すことができるが、ベンジルアルコールおよびメチルイソチアゾリノン(MIT)の方が好ましい。 Phenoxyethanol has a negative impact on flavor, this effect can be hidden majority by optimizing the flavor, towards the benzyl alcohol and methyl isothiazolinone (MIT) is preferred.

Claims (11)

  1. a. a. 遊離型または塩型の塩基性アミノ酸の有効量、 Effective amount of free or salt form of a basic amino acid,
    b. b. メチルイソチアゾリノン(MIT)、ベンジルアルコール、フェノキシエタノールおよびそれらの組み合わせから選択される保存剤の有効量の水溶液を含む口腔洗浄剤。 Methylisothiazolinone (MIT), benzyl alcohol, phenoxyethanol and mouthwashes comprising an effective amount of an aqueous solution of a preservative selected from combinations thereof.
  2. 塩基性アミノ酸がアルギニンまたはその塩である、請求項1に記載の口腔洗浄剤。 Basic amino acid is arginine or a salt thereof, mouthwash according to claim 1.
  3. 塩基性アミノ酸が全組成物重量の0.01から2重量%に対応する量で存在し、塩基性アミノ酸の重量が遊離塩基型として計算される、前記請求項のいずれかに記載の口腔洗浄剤。 Present in an amount basic amino acid corresponding to 2% by weight of 0.01 to the total composition weight, the weight of the basic amino acid is calculated as the free base form, mouthwash according to any one of claims .
  4. 保存剤が、個別に、または組み合わせて、以下のように、 Preservatives, individually or in combination, as follows,
    a. a. MIT:0.0005〜0.03重量% MIT: 0.0005~0.03 weight%
    b. b. ベンジルアルコール:0.05〜0.25重量% Benzyl alcohol: 0.05 to 0.25 wt%
    c. c. フェノキシエタノール:0.1〜0.7重量% Phenoxyethanol: 0.1 to 0.7% by weight
    の量で存在する、前記請求項のいずれかに記載の口腔洗浄剤。 It is present in an amount of, mouthwash according to any one of the preceding claims.
  5. ピロリン酸塩をさらに含む、前記請求項のいずれかに記載の口腔洗浄剤。 Further comprising a pyrophosphate, mouthwash according to any one of the preceding claims.
  6. 合成アニオン性ポリマー性ポリカルボキシレートをさらに含む、前記請求項のいずれかに記載の口腔洗浄剤。 Further comprising a synthetic anionic polymeric polycarboxylate, mouthwash according to any one of the preceding claims.
  7. フッ化物イオン源をさらに含む、前記請求項のいずれかに記載の口腔洗浄剤。 Further comprising a fluoride ion source, mouthwash according to any one of the preceding claims.
  8. 口腔洗浄剤がエタノールを含まない、前記請求項のいずれかに記載の口腔洗浄剤。 Mouthwash does not contain ethanol, mouthwash according to any one of the preceding claims.
  9. 湿潤剤、香味剤および界面活性剤の1種または複数をさらに含む、前記請求項のいずれかに記載の口腔洗浄剤。 Wetting agents, flavoring agents, and further comprising one or more surfactants, mouthwash according to any one of the preceding claims.
  10. 保存剤が微生物コントロールをもたらすために有効な量を含む、前記請求項のいずれかに記載の口腔洗浄剤。 Preservative comprises an amount effective to produce a microbial control, mouthwash according to any one of the preceding claims.
  11. 口腔の健康の改善方法であって、それを必要とする対象の口腔に、 A method for improving oral health in an oral cavity of a subject in need thereof,
    a. a. 齲食の形成の軽減または阻害、 Reduce or inhibition of the formation of dental caries,
    b. b. 早期エナメル質病変の軽減、修復または阻害、 Reduction of early enamel lesions, repair or inhibition,
    c. c. 歯の脱灰の軽減または阻害および歯の再石灰化の促進、 Reduction of demineralization of the teeth or inhibition and promotion of remineralization of teeth,
    d. d. 歯の過敏性の軽減、 Reduce hypersensitivity of the teeth,
    e. e. 歯肉炎の軽減または阻害、 Reduction or inhibition of gingivitis,
    f. f. 口内の潰瘍または切り傷の治癒の促進、 Promote healing of sores or cuts in the mouth,
    g. g. 酸産性細菌のレベルの低下、 Reduction in levels of acid producing bacteria,
    h. h. アルギニン分解細菌の相対的レベルの増加、 Increase in relative levels of arginolytic bacteria,
    i. i. 口腔における微生物バイオフィルム形成の阻害、 Inhibiting microbial biofilm formation in the oral cavity,
    j. j. 糖負荷後の歯垢pHの少なくともpH5.5のレベルへの上昇および/または維持、 Rise to at least pH5.5 level of plaque pH after glucose loading and / or maintenance,
    k. k. 歯垢蓄積の軽減、 Reduce plaque accumulation,
    l. l. 口内乾燥の治療、緩和または軽減、 Treatment of dry mouth, alleviating or reducing,
    m. m. 歯の増白、 Whitening of teeth,
    n. n. 心血管の健康を含む全身の健康の増強、 Enhancement of the health of the body, including cardiovascular health,
    o. o. 歯の侵食の軽減、 Reduce erosion of the teeth,
    p. p. 齲食原性細菌およびそれらの影響に対する歯の免疫、および/または q. Cariogenic bacteria and periodontal immunity to their effects, and / or q. 歯および口腔の清浄のために、前記請求項のいずれかに記載の口腔洗浄剤の有効量を適用することを含む、方法。 For cleaning the teeth and oral cavity comprising applying an effective amount of an oral cleaning agent according to any one of the preceding claims, the method.
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Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2008512387A (en) * 2004-09-07 2008-04-24 ピュア バイオサイエンス Silver Dihydrogen Citrate composition
WO2009099454A1 (en) * 2008-02-08 2009-08-13 Colgate-Palmolive Company Oral care product and methods of use and manufacture thereof
WO2009099450A1 (en) * 2008-02-08 2009-08-13 Colgate-Palmolive Company Oral care regimen
WO2010019587A2 (en) * 2008-08-11 2010-02-18 Colgate-Palmolive Company Oral care compositions containing beads
JP2013540812A (en) * 2010-11-12 2013-11-07 コルゲート・パーモリブ・カンパニーColgate−Palmolive Company Oral care products and methods and manufacturing methods of use thereof

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2008512387A (en) * 2004-09-07 2008-04-24 ピュア バイオサイエンス Silver Dihydrogen Citrate composition
WO2009099454A1 (en) * 2008-02-08 2009-08-13 Colgate-Palmolive Company Oral care product and methods of use and manufacture thereof
WO2009099450A1 (en) * 2008-02-08 2009-08-13 Colgate-Palmolive Company Oral care regimen
WO2010019587A2 (en) * 2008-08-11 2010-02-18 Colgate-Palmolive Company Oral care compositions containing beads
JP2013540812A (en) * 2010-11-12 2013-11-07 コルゲート・パーモリブ・カンパニーColgate−Palmolive Company Oral care products and methods and manufacturing methods of use thereof

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