JP2015227362A - Dentifrice composition with reduced astringency - Google Patents

Dentifrice composition with reduced astringency Download PDF

Info

Publication number
JP2015227362A
JP2015227362A JP2015146182A JP2015146182A JP2015227362A JP 2015227362 A JP2015227362 A JP 2015227362A JP 2015146182 A JP2015146182 A JP 2015146182A JP 2015146182 A JP2015146182 A JP 2015146182A JP 2015227362 A JP2015227362 A JP 2015227362A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
composition
weight
zinc
present
amount
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2015146182A
Other languages
Japanese (ja)
Inventor
トーマス・エス・キャンベル
S Campbell Thomas
スティーブン・ダブリュー・フィッシャー
W Fisher Steven
マイケル・プレンチペ
Prencipe Michael
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Colgate Palmolive Co
Original Assignee
Colgate Palmolive Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Colgate Palmolive Co filed Critical Colgate Palmolive Co
Priority to JP2015146182A priority Critical patent/JP2015227362A/en
Publication of JP2015227362A publication Critical patent/JP2015227362A/en
Pending legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Cosmetics (AREA)

Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a dentifrice composition which contains, in combination, a high level of soluble zinc and halogenated diphenyl ether as an antibacterial enhancing agent (e.g., triclosan), and is reduced in astringency, which is too strong in the prior art resulting in an unpleasant flavor.SOLUTION: A dentifrice composition comprises, in combination, a) an orally acceptable vehicle, b) a soluble zinc salt selected from zinc citrate, zinc acetate, zinc lactate and zinc gluconate, and c) a chelating agent, where the chelating agent is a polyvinyl phosphonate.

Description

背景
亜鉛イオンは、効果的な抗微生物剤であることが知られている。これらのイオンは、抗歯肉炎および抗プラークという利益をもたらし、かつ、息を改善し、感受性を減少させ得る。特に、亜鉛は、抗プラーク、抗歯肉炎および抗歯石効果を有することが示されている。さらに、亜鉛は、抗悪臭剤としてもその有効性が示されている。
Background Zinc ions are known to be effective antimicrobial agents. These ions provide the benefits of anti-gingivitis and anti-plaque and can improve breath and reduce sensitivity. In particular, zinc has been shown to have anti-plaque, anti-gingivitis and anti-calculus effects. Furthermore, zinc has been shown to be effective as an anti-odor agent.

単一の組成物中において亜鉛と他の活性成分(active)を組み合わせることにより複数の治療上の利益をもたらす歯磨剤組成物が開発されてきた。しかし、高レベルの可溶性亜鉛および抗菌性増強剤としてのハロゲン化ジフェニルエーテル(例えばトリクロサン)を組み合わせて含有する歯磨剤組成物は、収斂性の増大に起因する消費者にとって不快な風味を有し得る。   Dentifrice compositions have been developed that combine multiple therapeutic benefits by combining zinc and other active ingredients in a single composition. However, dentifrice compositions containing a combination of high levels of soluble zinc and a halogenated diphenyl ether (eg, triclosan) as an antibacterial enhancer can have an unpleasant taste for consumers due to increased astringency.

概要
本発明の一つの目的は、ハロゲン化ジフェニルエーテル; 可溶性亜鉛塩; および収斂性を減少させるためのキレート剤を組み合わせて含む歯磨剤組成物を提供することである。本発明の別の目的は、トリクロサンを含むかかる歯磨剤組成物を提供することである。
SUMMARY One object of the present invention is to provide a dentifrice composition comprising a combination of a halogenated diphenyl ether; a soluble zinc salt; and a chelating agent to reduce astringency. Another object of the present invention is to provide such a dentifrice composition comprising triclosan.

本発明のさらなる目的は、以下からなる群より選択される、収斂性を減少させるためのキレート剤を含むかかる歯磨剤組成物を提供することである: グルコン酸塩(gluconate)、クエン酸塩(citrate)、酒石酸塩(tartrate)、アニオン重合性カルボキシラート(anionic polymeric carboxylate)、ポリビニルホスホン酸(polyvinyl phosphonate)、およびフィチン酸塩(phytate)。   A further object of the present invention is to provide such a dentifrice composition comprising a chelating agent for reducing astringency selected from the group consisting of: gluconate, citrate ( citrate, tartrate, anionic polymeric carboxylate, polyvinyl phosphonate, and phytate.

本発明のさらなる目的は、ハロゲン化ジフェニルエーテル; 可溶性亜鉛塩; およびキレート剤を組み合わせて含む歯磨剤組成物を口腔に投与することを含む、細菌プラーク蓄積の治療および予防方法を提供することである。   It is a further object of the present invention to provide a method for the treatment and prevention of bacterial plaque accumulation comprising administering to the oral cavity a dentifrice composition comprising a combination of a halogenated diphenyl ether; a soluble zinc salt; and a chelating agent.

詳細な説明
本明細書において、範囲は、該範囲内のありとあらゆる値を記載するための簡略表現として用いられる。該範囲内のあらゆる値を、該範囲の末端として選択することができる。さらに、本明細書において引用する全ての参考文献は、引用によりその全体が本明細書に取り込まれる。本明細書の記載における定義と引用文献における定義が矛盾する場合には、本明細書における記載の方が支配する。
Detailed Description Ranges are used herein as a shorthand notation for describing any and all values within a range. Any value within the range can be selected as the end of the range. Moreover, all references cited herein are hereby incorporated by reference in their entirety. In the event that the definitions in this specification contradict the definitions in the cited references, the description in this specification prevails.

歯石の制御、きれいな息の利益およびプラーク/歯肉炎の減少の分野において、抗菌性増強剤を含有する現在の歯磨剤製剤よりも改良された有効性を提供するために、亜鉛をトリクロサン等の物質と組み合わせて用いることが望まれる。   In order to provide improved efficacy over current dentifrice formulations containing antibacterial potentiators in the areas of tartar control, clean breath benefits and plaque / gingivitis reduction, zinc and other substances such as triclosan It is desirable to use in combination.

本明細書において記載する通り、本発明の好ましい態様は、亜鉛イオン、例えばクエン酸亜鉛、およびトリクロサンを、収斂性を減少させるためのキレート剤と組み合わせることによって複数の治療上の利益をもたらす歯磨剤を提供することができる。   As described herein, a preferred embodiment of the present invention is a dentifrice that provides multiple therapeutic benefits by combining zinc ions, such as zinc citrate, and triclosan, with chelating agents to reduce astringency. Can be provided.

特に断りの無い限り、この場所および本明細書中の他の場所に記載される全てのパーセンテージおよび量は、重量パーセンテージを意味し、かつ、全ての測定は25℃でなされるものと理解すべきである。記載される量は、物質の有効重量(active weight)に基づくものである。本明細書における特定の値の記載は、測定における誤差を説明するため、それぞれの成分の量をいうものであるか、態様の他の特徴をいうものであるかに関わらず、その値にある程度の可変性をプラスした値、あるいはその値から該可変性をマイナスした値を意味するよう意図されている。例えば、当業者によって認識され理解されるであろう測定における誤差の程度を考慮すると、10% の量は、9.5% または 10.5% を含み得る。本明細書において用いる全てのパーセンテージは、特に断りの無い限り、歯磨剤組成物の重量によるものである。特に断りの無い限り全てである。   Unless otherwise noted, all percentages and amounts set forth in this place and elsewhere herein should be understood to mean weight percentages and all measurements are taken at 25 ° C. It is. The amount stated is based on the active weight of the substance. The description of a specific value in this specification is intended to explain the error in the measurement, regardless of whether it refers to the amount of each component or other features of the embodiment. It is intended to mean a value that is plus the variability of, or a value that is minus the variability from that value. For example, an amount of 10% may include 9.5% or 10.5% considering the degree of error in the measurement that will be recognized and understood by those skilled in the art. All percentages used herein are by weight of the dentifrice composition unless otherwise noted. All unless otherwise noted.

本明細書において、"有効量"とは、肯定的な利益、好ましくは口腔保健の利益を有意に誘導するのに十分であるが、深刻な副作用を回避するのに十分な低さである、即ち、当業者の健全な判断の範囲内において合理的な利益対危険比を提供する、化合物または組成物の量を意味する。   As used herein, an “effective amount” is sufficient to significantly induce positive benefits, preferably oral health benefits, but low enough to avoid serious side effects. That is, the amount of a compound or composition that provides a reasonable benefit-to-risk ratio within the sound judgment of those skilled in the art.

本発明の歯磨剤組成物は、練り歯磨きまたは歯磨剤の形態であり得る。本明細書において用いる"歯磨剤"の用語は、特に断りの無い限り、ペースト製剤またはゲル製剤を意味する。歯磨剤組成物は、あらゆる所望の形態、例えば深い縞のあるもの(deep striped)、表面に縞のあるもの(surface striped)、多層のもの、ペーストを取り囲むゲルを有するもの、またはこれらのいずれかの組合せであり得る。   The dentifrice composition of the present invention may be in the form of a toothpaste or dentifrice. The term “dentifrice” as used herein means a paste formulation or a gel formulation, unless otherwise specified. The dentifrice composition may be in any desired form, e.g. deep striped, surface striped, multilayer, with gel surrounding the paste, or any of these It can be a combination of

歯磨剤組成物は、通常の投与過程において、特定の治療剤の全身性投与を目的として意図的に飲み込まれるものではなく、口腔活性を目的として、歯の表面および/または口腔組織の実質的に全てと接触するのに十分な時間、口腔内に保持される製品である。   A dentifrice composition is not intended to be swallowed in the normal course of administration for the purpose of systemic administration of a particular therapeutic agent, but for the purpose of oral activity and is substantially the surface of the tooth and / or oral tissue. A product that is held in the oral cavity for a time sufficient to contact all.

本明細書において用いる"担体"の用語は、本発明の組成物における使用のための、安全かつ効果的なあらゆる物質を意味する。かかる物質としては、増粘剤、保湿剤(humectant)、イオン性活性成分、緩衝剤、抗歯石剤、研磨剤、過酸化物源、アルカリ金属炭酸水素塩、界面活性剤、二酸化チタン、着色剤、風味システム(flavor system)、甘味剤、抗微生物剤、ハーブ剤、脱感作剤(desensitizing agent)、染み抜き剤(stain reducing agent)、およびこれらの混合物が挙げられる。   As used herein, the term “carrier” means any material that is safe and effective for use in the compositions of the present invention. Such materials include thickeners, humectants, ionic active ingredients, buffers, anticalculus agents, abrasives, peroxide sources, alkali metal bicarbonates, surfactants, titanium dioxide, colorants. , Flavor systems, sweeteners, antimicrobial agents, herbal agents, desensitizing agents, stain reducing agents, and mixtures thereof.

本発明の好ましい態様に従って、異なり且つ相補的な作用方法を有する亜鉛およびトリクロサンの両方を含む歯磨剤を作成することができ、これは、例えばキサンタンガムを含む歯磨剤ガム系の使用により達成することができる。歯磨剤は、例えば、組成物の重量に基づき 1 から 2重量%という比較的高レベルのクエン酸亜鉛を用いることによって、高レベルの可溶性またはやや溶けにくい亜鉛成分を用いることができる。プラークおよび歯肉炎に対する使用のために特に好ましいクエン酸亜鉛の量は、組成物の重量に基づき、2重量%である。しかし、かかる高レベルの可溶性亜鉛は、収斂性の増大に起因する消費者に対する風味の問題を提示し得る。   According to a preferred embodiment of the present invention, a dentifrice containing both zinc and triclosan having different and complementary methods of action can be made, which can be achieved, for example, by the use of a dentifrice gum system comprising xanthan gum. it can. Dentifrices can use a high level of soluble or slightly insoluble zinc component, for example, by using a relatively high level of zinc citrate of 1 to 2% by weight based on the weight of the composition. A particularly preferred amount of zinc citrate for use against plaque and gingivitis is 2% by weight, based on the weight of the composition. However, such high levels of soluble zinc can present a taste problem for consumers due to increased astringency.

いかなる理論とも結びつけることなく、本発明の発明者らは、亜鉛イオンを捕捉するための比較的少ない量のキレート剤の添加が、有効性が有意には影響を受けないが消費者による味覚が改良されるレベルにまで製剤の溶解性/収斂性を減少させ得ると考えている。老化後のトリクロサン安定性およびトリクロサン生物学的同等性によって証明され、トリクロサン適合性であることが明らかとなっている適切なキレート剤を選択し得る。   Without being bound by any theory, the inventors of the present invention have shown that the addition of a relatively small amount of chelating agent to trap zinc ions does not significantly affect efficacy but improves consumer taste. We believe that the solubility / convergence of the formulation can be reduced to the desired level. Appropriate chelating agents can be selected that have been demonstrated to be triclosan compatible, as evidenced by triclosan stability and triclosan bioequivalence after aging.

本発明の一つの例は、口腔において許容される媒体; 抗菌剤、例えばハロゲン化ジフェニルエーテル; 可溶性亜鉛塩; およびキレート剤を含む歯磨剤組成物である。   One example of the present invention is a dentifrice composition comprising a medium that is acceptable in the oral cavity; an antimicrobial agent, such as a halogenated diphenyl ether; a soluble zinc salt; and a chelating agent.

多様な抗菌剤がプラーク形成およびプラーク形成に関連する口腔感染および歯科疾患を遅延させることが当該技術分野において示唆されている。例えば、ハロゲン化ヒドロキシジフェニルエーテル化合物、例えばトリクロサンは、その抗菌活性が当該技術分野において周知であり、口腔における細菌蓄積によるプラーク形成に対抗するために口腔用組成物において用いられている。   A variety of antibacterial agents have been suggested in the art to delay plaque formation and oral infections and dental diseases associated with plaque formation. For example, halogenated hydroxydiphenyl ether compounds such as triclosan are well known in the art for their antibacterial activity and are used in oral compositions to combat plaque formation due to bacterial accumulation in the oral cavity.

抗プラーク効果および安全性の考慮に基づき、本発明の組成物の製造に有用である抗菌性ハロゲン化ジフェニルエーテル化合物としては、2,4,4'-トリクロロ-2'-ヒドロキシ-ジフェニルエーテル(トリクロサン)および 2,2'-ジヒドロキシ-5,5'-ジブロモ-ジフェニルエーテルが挙げられる。一つの態様において、抗菌性化合物は 2,4,4'-トリクロロ-2'-ヒドロキシ-ジフェニルエーテル("トリクロサン")である。   Based on anti-plaque efficacy and safety considerations, antibacterial halogenated diphenyl ether compounds useful for the preparation of the compositions of the present invention include 2,4,4'-trichloro-2'-hydroxy-diphenyl ether (triclosan) and 2,2'-dihydroxy-5,5'-dibromo-diphenyl ether. In one embodiment, the antimicrobial compound is 2,4,4′-trichloro-2′-hydroxy-diphenyl ether (“triclosan”).

他の適切な抗菌性化合物の非限定的な例としては、フェノールおよびその相同体、モノおよびポリアルキルならびに芳香族ハロフェノール、レゾルシノールおよびその誘導体、ならびにビスフェノール化合物が挙げられる。かかるフェノール化合物は、米国特許第5,368,844号に完全に開示されている。フェノール化合物としては、n-ヘキシルレゾルシノールおよび 2,2'-メチレンビス(4-クロロ-6-ブロモフェノール)が挙げられる。   Non-limiting examples of other suitable antimicrobial compounds include phenol and its homologues, mono and polyalkyl and aromatic halophenols, resorcinol and its derivatives, and bisphenol compounds. Such phenolic compounds are fully disclosed in US Pat. No. 5,368,844. Phenol compounds include n-hexyl resorcinol and 2,2'-methylenebis (4-chloro-6-bromophenol).

抗菌性ハロゲン化ジフェニルエーテルまたはフェノール化合物は、本発明の口腔用組成物中に治療上有効量で存在する。一つの態様において、治療上有効量は、組成物の重量に基づき、0.05重量%から2重量%の範囲である。別の態様において、治療上有効量は、口腔用組成物の重量に基づき、0.1重量%から1重量%の範囲である。   The antimicrobial halogenated diphenyl ether or phenolic compound is present in a therapeutically effective amount in the oral composition of the present invention. In one embodiment, the therapeutically effective amount ranges from 0.05% to 2% by weight, based on the weight of the composition. In another embodiment, the therapeutically effective amount ranges from 0.1% to 1% by weight based on the weight of the oral composition.

抗菌剤の有効性は、該抗菌剤の歯および歯肉の軟組織領域への送達ならびに該歯および軟組織領域による吸収に依存する。したがって、本発明は、抗菌剤および接着剤(adherent agent)を含むものであってもよい。   The effectiveness of the antibacterial agent depends on the delivery of the antibacterial agent to the soft tissue area of the teeth and gingiva and the absorption by the tooth and soft tissue area. Thus, the present invention may include antibacterial agents and adhesive agents.

抗菌性増強剤も、抗菌剤、例えばトリクロサンとの組合せに含めることができる。一つの特に好ましいクラスのトリクロサンの抗菌性増強剤としては、無水マレイン酸または酸と別の重合可能なエチレン性不飽和モノマーとの 1:4 から 4:1 のコポリマーが挙げられる。例えば、一つの典型的な無水マレイン酸コポリマーとしては、30,000 から約 5,000,000 g/モル、または 30,000 から 500,000 g/モルの範囲の分子量("M.W.")を有するメチルビニルエーテル/無水マレイン酸コポリマーが挙げられる。これらのコポリマーは、例えば Gantrez の商標の下に市販されており、ISP コーポレーションの Gantrez AN 139 (分子量 500,000 g/モル)、AN 119 (分子量 250,000 g/モル); および Gantrez S-97 医薬グレード(分子量 700,000 g/モル)が挙げられる。一つの側面において、無水マレイン酸コポリマーは通常、30,000 から約 1,000,000 g/モルの範囲の分子量を有するメチルビニルエーテル/無水マレイン酸コポリマーを含む。   Antibacterial enhancers can also be included in combination with antibacterial agents such as triclosan. One particularly preferred class of triclosan antibacterial enhancers includes a 1: 4 to 4: 1 copolymer of maleic anhydride or acid and another polymerizable ethylenically unsaturated monomer. For example, one typical maleic anhydride copolymer includes a methyl vinyl ether / maleic anhydride copolymer having a molecular weight ("MW") in the range of 30,000 to about 5,000,000 g / mol, or 30,000 to 500,000 g / mol. . These copolymers are commercially available, for example under the trademark Gantrez, and are Gantrez AN 139 (molecular weight 500,000 g / mol), AN 119 (molecular weight 250,000 g / mol); and Gantrez S-97 pharmaceutical grade (molecular weight) from ISP Corporation. 700,000 g / mol). In one aspect, the maleic anhydride copolymer typically comprises a methyl vinyl ether / maleic anhydride copolymer having a molecular weight in the range of 30,000 to about 1,000,000 g / mol.

本発明の組成物は、少なくとも1つの亜鉛イオン源をさらに含む。亜鉛イオン源は、亜鉛の可溶性またはやや溶けにくい化合物であり得る。亜鉛イオンは、歯肉炎、プラークおよび感受性の低減、および改善された息の利益において役立つことが見出されている。   The composition of the present invention further comprises at least one zinc ion source. The zinc ion source can be a soluble or slightly insoluble compound of zinc. Zinc ions have been found to be useful in gingivitis, reduced plaque and sensitivity, and improved breath benefit.

亜鉛イオンは、歯磨剤組成物中に有効量で見出される金属イオン源から得られる。有効量は、少なくとも 1000 ppm から、好ましくは 2,000 ppm から 15,000 ppm の亜鉛イオンとして定義される。より好ましくは、亜鉛イオンは、3,000 ppm から 13,000 ppm、よりいっそう好ましくは 4,000 ppm から 10,000 ppm の量で存在する。これは歯表面への送達のために組成物中に存在する亜鉛イオンの総量である。亜鉛イオン源は、最終組成物の重量の0.25%から11%の量で存在する。好ましくは、亜鉛イオン源は、0.4から7%、より好ましくは0.45%から5%の量で存在する。   Zinc ions are obtained from a metal ion source found in an effective amount in the dentifrice composition. An effective amount is defined as at least 1000 ppm, preferably 2,000 to 15,000 ppm zinc ions. More preferably, the zinc ions are present in an amount from 3,000 ppm to 13,000 ppm, even more preferably from 4,000 ppm to 10,000 ppm. This is the total amount of zinc ions present in the composition for delivery to the tooth surface. The zinc ion source is present in an amount of 0.25% to 11% of the weight of the final composition. Preferably, the zinc ion source is present in an amount of 0.4 to 7%, more preferably 0.45% to 5%.

適切な亜鉛イオン源の例は、酸化亜鉛、硫酸亜鉛、塩化亜鉛、クエン酸亜鉛、乳酸亜鉛、酢酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、リンゴ酸亜鉛、酒石酸亜鉛、炭酸亜鉛、リン酸亜鉛、および米国特許第4,022,880号に記載される他の塩である。亜鉛塩は、例えば、組成物の重量に基づいて 0.5 から 2.5 重量%、典型的には組成物の重量に基づいて 1 から 2 重量%の量で存在し得る。   Examples of suitable zinc ion sources are zinc oxide, zinc sulfate, zinc chloride, zinc citrate, zinc lactate, zinc acetate, zinc gluconate, zinc malate, zinc tartrate, zinc carbonate, zinc phosphate, and US Patent No. Other salts described in US Pat. No. 4,022,880. The zinc salt may be present, for example, in an amount of 0.5 to 2.5% by weight based on the weight of the composition, typically 1 to 2% by weight based on the weight of the composition.

さらなる例において、本発明は、キレート剤、例えばグルコン酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、アニオン重合性カルボキシラート、ポリビニルホスホン酸、またはフィチン酸塩を含む。好ましくは、キレート剤はフィチン酸ナトリウムである。キレート剤は、組成物の重量に基づき最大で 1 重量%までの量で存在し得る。   In further examples, the invention includes a chelating agent such as gluconate, citrate, tartrate, anionically polymerizable carboxylate, polyvinyl phosphonic acid, or phytate. Preferably, the chelating agent is sodium phytate. The chelating agent can be present in an amount up to 1% by weight based on the weight of the composition.

一つの態様において、選択されるキレート剤は、イノシトールから得られる一般的に安全とみなされる"GRAS"成分であるフィチン酸12ナトリウムである。トリクロサンと適合性である他のキレート剤を、本発明において記載する通りに用いることもできる。これらのキレート剤のいくつかの例は、例えば(トリクロサン適合性ではない)ポリリン酸塩よりも、グルコン酸塩、クエン酸塩および酒石酸塩である。   In one embodiment, the chelating agent selected is 12 sodium phytate, a generally considered safe “GRAS” component derived from inositol. Other chelating agents that are compatible with triclosan can also be used as described in the present invention. Some examples of these chelating agents are gluconate, citrate and tartrate, for example, rather than polyphosphate (which is not triclosan compatible).

また、アニオン重合性カルボキシラートおよびポリビニルホスホン酸は、遊離の亜鉛を捕捉するのに役立ち得る。検討されるいずれのキレート剤も、好ましくは、製品がもはや有効でなくなる程度まで亜鉛イオンを捕捉するべきではなく、また、カルシウムを捕捉し、エナメル質の脱ミネラル化を促進するのに十分なほど強い(あるいは製剤中に十分豊富に存在する)ものであるべきでもない。   Anionic polymerizable carboxylates and polyvinyl phosphonic acids can also help scavenge free zinc. Any chelator considered should preferably not capture zinc ions to the extent that the product is no longer effective and is sufficient to capture calcium and promote enamel demineralization. It should not be strong (or present well in the formulation).

さらに別の例において、本発明は、多糖増粘剤、例えばキサンタンガムおよびヒドロキシエチルセルロースを含む。増粘剤は、歯磨剤を分注容器の中で一定期間保存でき、その後使用者によって該容器から確実に分注され得るよう、必要なレオロジー特性を歯磨剤に提供する。歯磨剤は、分注されるだけでなく歯磨きの間、口内における許容可能な一貫性(consistency)を示すのに適当な粘性を有していなければならない。典型的な増粘剤としては、改変セルロース、例えばカルボキシメチルセルロース(CMC)、および他の多糖またはガム成分が挙げられる。好ましくは、多糖増粘剤は、組成物の重量に基づき 0.1 から 1.5 wt %、好ましくは 0.5 から 1 wt % の量で存在するキサンタンガムからなるものである。しかし、少量のさらなる増粘剤、例えばカラゲニン、トラガカントガム、デンプン、ポリビニルピロリドン(polyvinylpyrollidione)、ヒドロキシエチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム(CMCナトリウム)および コロイド状シリカが存在してもよい。一つの態様において、増粘剤の濃度は、組成物の重量に基づき 0.1 wt% から 5 wt% の範囲である。別の態様において、増粘剤の濃度は、組成物の重量に基づき 0.5 wt% から 2 wt% の範囲である。   In yet another example, the present invention includes polysaccharide thickeners such as xanthan gum and hydroxyethylcellulose. Thickeners provide the necessary rheological properties to the dentifrice so that the dentifrice can be stored in the dispensing container for a period of time and then reliably dispensed from the container by the user. The dentifrice must have the proper viscosity to not only be dispensed but also to show acceptable consistency in the mouth during brushing. Typical thickeners include modified celluloses such as carboxymethylcellulose (CMC), and other polysaccharide or gum components. Preferably, the polysaccharide thickener consists of xanthan gum present in an amount of 0.1 to 1.5 wt%, preferably 0.5 to 1 wt%, based on the weight of the composition. However, small amounts of additional thickeners such as carrageenin, gum tragacanth, starch, polyvinylpyrollidione, hydroxyethylpropylcellulose, hydroxybutylmethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxyethylcellulose, sodium carboxymethylcellulose (CMC sodium) and colloidal silica May be present. In one embodiment, the thickener concentration ranges from 0.1 wt% to 5 wt% based on the weight of the composition. In another embodiment, the thickener concentration ranges from 0.5 wt% to 2 wt% based on the weight of the composition.

さらなる例において、本発明は、口腔において許容される媒体; トリクロサン; 可溶性亜鉛塩; およびフィチン酸ナトリウムからなるキレート剤を含む歯磨剤組成物を包含する。キレート剤は組成物の重量に基づき 0.1 から 0.5 wt % の量で存在し、可溶性亜鉛塩は組成物の重量に基づき 0.5 から 2.5 wt % の量で存在し、トリクロサンは組成物の重量に基づき 0.1 から 1 wt % の量で存在する。   In a further example, the present invention includes a dentifrice composition comprising a chelating agent consisting of a medium acceptable in the oral cavity; triclosan; a soluble zinc salt; and sodium phytate. The chelating agent is present in an amount of 0.1 to 0.5 wt% based on the weight of the composition, the soluble zinc salt is present in the amount of 0.5 to 2.5 wt% based on the weight of the composition, and triclosan is 0.1% based on the weight of the composition. To 1 wt%.

別の例において、本発明は、本発明の歯磨剤組成物を口腔に投与することを含む、細菌プラーク蓄積の治療および予防のための方法を包含する。   In another example, the present invention includes a method for the treatment and prevention of bacterial plaque accumulation comprising administering the dentifrice composition of the present invention to the oral cavity.

本発明の組成物は、必須成分および任意成分を含む。本発明の組成物の必須成分および任意成分を、以下の段落において記載する。   The composition of this invention contains an essential component and an arbitrary component. The essential and optional components of the composition of the present invention are described in the following paragraphs.

本発明の組成物を調製する際、組成物に1以上の水性担体を添加することが望ましい。かかる物質は当該技術分野において周知であり、調製される組成物にとって望ましい物理的および審美的特性に基づいて、当業者によって容易に選択されるものである。水性担体は、通常、歯磨剤組成物の重量に基づき 40% から 99%、好ましくは 70% から 98%、より好ましくは 90% から 95% 含まれる。   In preparing the compositions of the present invention, it is desirable to add one or more aqueous carriers to the composition. Such materials are well known in the art and are readily selected by those skilled in the art based on the physical and aesthetic properties desired for the composition being prepared. Aqueous carriers usually comprise 40% to 99%, preferably 70% to 98%, more preferably 90% to 95%, based on the weight of the dentifrice composition.

本発明の実施による口腔用組成物の調製において、保湿剤を伴う水相を含む口腔において許容される媒体が存在する。保湿剤としては、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコールおよびこれらの混合物のうち1以上が挙げられる。一つの態様において、水は、組成物の重量に基づき、少なくとも 10 wt% の量で存在する。別の態様において、水は、組成物の重量に基づき、少なくとも 30 wt% から 60 wt% の量で存在する。さらに別の態様において、保湿剤の濃度は、通常、総計で口腔用組成物の 40-60 wt%である。   In the preparation of oral compositions according to the practice of the present invention, there is an acceptable medium in the oral cavity that includes an aqueous phase with a humectant. Examples of the humectant include one or more of glycerin, sorbitol, propylene glycol, and mixtures thereof. In one embodiment, the water is present in an amount of at least 10 wt% based on the weight of the composition. In another embodiment, the water is present in an amount of at least 30 wt% to 60 wt%, based on the weight of the composition. In yet another embodiment, the concentration of humectant is typically 40-60 wt% of the oral composition in total.

歯磨剤組成物、例えば練り歯磨きおよびゲルは、通常、研磨材をも含む。一つの態様において、研磨材としては、20 ミクロンまでの粒子サイズを有する結晶性シリカ、例えば市販の Zeodent 115 または Zeodent 165、シリカゲルまたはコロイド状シリカが挙げられる。別の態様において、研磨材としては、組成物、例えば複雑な非晶質アルカリ金属であるアルミノケイ酸塩、水和アルミナ、メタリン酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、第二リン酸カルシウムおよび第二リン酸カルシウム二水和物が挙げられる。一つの態様において、研磨材は、半固形またはペースト状の本発明の歯磨剤組成物中に、15 wt% から 60 wt% の量で含まれる。別の態様において、本発明の組成物は、組成物の重量に基づき 20 wt% から 55 wt% の範囲の濃度を有する研磨材を含む。   Dentifrice compositions, such as toothpastes and gels, typically also include an abrasive. In one embodiment, the abrasive includes crystalline silica having a particle size up to 20 microns, such as commercially available Zeodent 115 or Zeodent 165, silica gel or colloidal silica. In another embodiment, the abrasive includes a composition such as a complex amorphous alkali metal aluminosilicate, hydrated alumina, sodium metaphosphate, sodium bicarbonate, calcium carbonate, calcium pyrophosphate, dicalcium phosphate and A calcium diphosphate dihydrate is mentioned. In one embodiment, the abrasive is included in the dentifrice composition of the present invention in a semi-solid or paste form in an amount of 15 wt% to 60 wt%. In another embodiment, the composition of the present invention comprises an abrasive having a concentration in the range of 20 wt% to 55 wt% based on the weight of the composition.

口腔用組成物は、抗う蝕剤として、フッ化物イオンの源、またはフッ化物を提供する化合物をも含み得る。一つの態様において、フッ化物イオン組成物は、口腔用組成物の 25 ppm から 5,000 ppm の範囲のフッ化物イオンを供給するのに十分な量で提供される。別の態様において、フッ化物イオン組成物は、口腔用組成物の 500 から 1500 ppm の範囲のフッ化物イオンを供給するのに十分な量で提供される。フッ化物イオンを提供する代表的な化合物としては、無機フッ化物塩、例えば可溶性アルカリ金属塩、例えばフッ化ナトリウム、フッ化カリウム、ヘキサフルオロケイ酸ナトリウム(sodium fluorosilicate)、ヘキサフルオロケイ酸アンモニウム(ammonium fluorosilicate)およびモノフルオロリン酸ナトリウム、ならびにフッ化スズ、例えばフッ化第一スズおよび塩化第一スズが挙げられる。   The oral composition can also include a source of fluoride ions or a compound that provides fluoride as an anticaries agent. In one embodiment, the fluoride ion composition is provided in an amount sufficient to provide fluoride ions in the range of 25 ppm to 5,000 ppm of the oral composition. In another embodiment, the fluoride ion composition is provided in an amount sufficient to provide fluoride ions in the range of 500 to 1500 ppm of the oral composition. Representative compounds that provide fluoride ions include inorganic fluoride salts, such as soluble alkali metal salts such as sodium fluoride, potassium fluoride, sodium fluorosilicate, ammonium hexafluorosilicate (ammonium). fluorosilicate) and sodium monofluorophosphate, and tin fluorides such as stannous fluoride and stannous chloride.

あらゆる適切な香味材料または甘味材料も、本発明の口腔用組成物の調製において使用し得る。適切な香味成分の例としては、香味油、例えばスペアミント、ペパーミント、ウィンターグリーン、クローブ、セージ、ユーカリ、マジョラム、シナモン、レモン、およびオレンジの油、ならびにサリチル酸メチルが挙げられる。適切な甘味剤としては、スクロース、ラクトース、マルトース、キシリトール、サイクラミン酸ナトリウム、アスパルチルフェニルアラニンメチルエステル、サッカリン等が挙げられる。適切には、香味剤および甘味剤は、各々が、または両者合わせて、口腔用組成物の 0.1 wt% から 5 wt% を構成し得る。   Any suitable flavoring or sweetening material may be used in preparing the oral composition of the present invention. Examples of suitable flavor ingredients include flavor oils such as spearmint, peppermint, wintergreen, clove, sage, eucalyptus, marjoram, cinnamon, lemon and orange oils, and methyl salicylate. Suitable sweeteners include sucrose, lactose, maltose, xylitol, sodium cyclamate, aspartylphenylalanine methyl ester, saccharin and the like. Suitably, the flavoring and sweetening agents may each comprise 0.1 wt% to 5 wt% of the oral composition, or both.

様々な他の物質、例えば過酸化尿素、過酸化カルシウムおよび過酸化水素を含む白色剤、保存剤、ビタミン、例えばビタミンB6、B12、E および K、シリコーン、クロロフィル化合物、ならびに歯の過敏症の処置のためのカリウム塩、例えば硝酸カリウムおよびクエン酸カリウムを、本発明の口腔用調製物に取り込み得る。これらの物質は、存在する場合には、所望の性質および特徴に対し実質的に有害な影響を与えない量で本発明の組成物中に取り込まれる。   Treatment of various other substances such as white peroxide containing urea peroxide, calcium peroxide and hydrogen peroxide, preservatives, vitamins such as vitamins B6, B12, E and K, silicones, chlorophyll compounds, and dental sensitivity Potassium salts such as potassium nitrate and potassium citrate may be incorporated into the oral preparation of the present invention. These materials, when present, are incorporated into the compositions of the present invention in amounts that do not have a substantially deleterious effect on the desired properties and characteristics.

歯磨剤組成物の分注器は、チューブ、ポンプ、または練り歯磨きを分注するのに適したあらゆる他の容器であり得る。   The dentifrice composition dispenser can be a tube, pump, or any other container suitable for dispensing toothpaste.

本発明を実施する際、所望の効果、例えば白色化、息をきれいにすること、う蝕予防、除痛、歯肉の健康、歯石制御等を得るために、使用者は、本発明の歯磨剤組成物を、ヒトまたは下等動物の歯の表面に、所望の面積(area)で適用するだけでよい。利益は歯磨剤組成物を歯に適用した場合に最も良く達成されると考えられるが、組成物は、他の口腔表面、例えば歯肉組織または粘膜組織に適用してもよい。歯磨剤組成物は、歯および/または口腔表面と直接的または間接的に接触し得る; しかし、歯磨剤組成物は直接的に適用することが好ましい。歯磨剤組成物は、あらゆる手段によって適用し得るが、好ましくは、ブラシを用いて、または歯磨剤スラリー(slurry)を用いてリンスすることによって適用する。   In practicing the present invention, in order to obtain a desired effect, such as whitening, clearing breath, caries prevention, pain relief, gingival health, calculus control, etc., the user can use the dentifrice composition of the present invention. The object need only be applied to the tooth surface of a human or lower animal in the desired area. Although benefits are believed to be best achieved when the dentifrice composition is applied to the teeth, the composition may be applied to other oral surfaces, such as gingival or mucosal tissue. The dentifrice composition may be in direct or indirect contact with the tooth and / or oral surface; however, it is preferred that the dentifrice composition be applied directly. The dentifrice composition may be applied by any means, but is preferably applied by rinsing with a brush or with a dentifrice slurry.

本発明の口腔用組成物の製造は、かかる組成物を生産するための様々な標準的技術のいずれかによって達成される。歯磨剤を作成するために、保湿剤、例えばグリセリン、グリセロール、ソルビトールおよびプロピレングリコールのうち1種以上、増粘剤、ならびに抗菌剤、例えばトリクロサンを含む媒体を調製し、該媒体および界面活性剤を添加し、その後、研磨剤およびフッ化物塩を該プレミックスと混合する。最後に香味剤を混合し、pH を 6.8 から 7 の間に調整する。   Production of the oral composition of the present invention is accomplished by any of a variety of standard techniques for producing such compositions. To make a dentifrice, a medium containing a humectant such as one or more of glycerin, glycerol, sorbitol and propylene glycol, a thickener, and an antibacterial agent such as triclosan is prepared, and the medium and surfactant are Add, then mix abrasive and fluoride salt with the premix. Finally, add flavoring and adjust the pH between 6.8 and 7.

以下の実施例は、本発明のさらなる例証であるが、本発明はこれらに限定されないことが理解される。本明細書および添付の特許請求の範囲に記載されるすべての量および割合は、特に断りの無い限り、重量に基づくものである。   The following examples are further illustrations of the invention, but it is understood that the invention is not limited thereto. All amounts and percentages set forth herein and in the appended claims are on a weight basis unless otherwise indicated.

実験例
実施例 1:
プロトタイプバッチの風味評価は、本発明の歯磨剤製剤における使用のためのフィチン酸ナトリウムの好ましいレベルが 0.5% 以下であることを示す。以下の表は、3つのプロトタイプ製剤(0.25 および 0.5% のフィチン酸ナトリウム)における可溶性亜鉛のレベル(および長期間の安定性)を示す:
Experimental Example Example 1:
The taste assessment of the prototype batch shows that the preferred level of sodium phytate for use in the dentifrice formulation of the present invention is 0.5% or less. The following table shows the level of soluble zinc (and long-term stability) in the three prototype formulations (0.25 and 0.5% sodium phytate):

Figure 2015227362
Figure 2015227362

上に示される通り、(過剰な亜鉛イオンのキレート化を通して)亜鉛の溶解性を制御することにより、製剤の収斂性は減少し、それにより該製剤はより消費者にアピールするものとなり、風味の最適化は困難でなくなる。同時に、上に示される通り、フィチン酸塩の添加は、(臨床的に試験された 2% クエン酸亜鉛製剤である比較サンプル 3 と比較して)有効であると決定されたレベルより下に可溶性亜鉛を減少させない。   As shown above, by controlling the solubility of zinc (through chelation of excess zinc ions), the astringency of the formulation is reduced, thereby making the formulation more appealing to consumers, Optimization is no longer difficult. At the same time, as indicated above, the addition of phytate is soluble below the level determined to be effective (compared to comparative sample 3, which is a clinically tested 2% zinc citrate formulation). Does not reduce zinc.

SnF2、クエン酸亜鉛およびフィチン酸(イノシトール6リン酸)製剤で処理したヒドロキシアパタイト(HAP)ディスクについての化学分析用電子分光法(ESCA)の結果を以下に示す。以下の表は、各処理の全サンプルについての平均組成データを表す。組成物の均一性を確認するため、各サンプルを2つの別々の位置において分析する。未処理対照を除き、3つ組の(triplicate)サンプルを各処理について分析する。 SnF 2, are shown below the results of the zinc citrate and phytate (inositol hexaphosphate) formulations treated with hydroxyapatite (HAP) electron spectroscopy for chemical analysis for the disk (ESCA). The following table represents the average composition data for all samples of each treatment. Each sample is analyzed at two separate locations to confirm composition uniformity. Except for untreated controls, triplicate samples are analyzed for each treatment.

Figure 2015227362
Figure 2015227362

Figure 2015227362
Figure 2015227362

対照 HAP ディスクの組成は、未処理の HAP 表面に典型的なものであった。C 濃度は低く、N は表面に存在しなかった。Ca、P および Mg は全て有意な量で観察され、P/Ca は HAP ディスクのものと一致した。唾液処理された HAP は C の増加と有意な表面 N を示し、ディスク上の表面タンパク質の存在が示唆された。Ca および P のレベルは、コーティングの存在により減少した。また、P/Ca 比は、唾液中に存在するリン酸によってわずかに増大した。   The composition of the control HAP disc was typical of an untreated HAP surface. C concentration was low and N was not present on the surface. Ca, P and Mg were all observed in significant amounts, and P / Ca was consistent with that of the HAP disc. Saliva-treated HAP showed an increase in C and a significant surface N, suggesting the presence of surface proteins on the disk. Ca and P levels were reduced by the presence of the coating. In addition, the P / Ca ratio was slightly increased by phosphoric acid present in saliva.

フィチン酸で処理されたディスクも、表面上における唾液タンパク質の存在により、C および N の増加を示した。Ca および P はタンパク質コーティングにより減少した。さらに、ディスク上において有意な量の Na が観察された。酸原料(acid raw material)が完全に中和され、実際にフィチン酸の Na 塩となっているため、該 Na はフィチン酸に由来するものである。フィチン酸の P の ESCA ピークは HAP の P のピークから変化しなかった。したがって、HAP 上のフィチン酸の直接検出は ESCA によっては不可能である。しかし、表面上におけるフィチン酸の沈着を反映する P/Ca の有意な増大が観察された。したがって、ESCA による HAP 上のフィチン酸の検出は、P/Ca の増大を通して間接的にのみ可能である。   The disc treated with phytic acid also showed an increase in C and N due to the presence of salivary proteins on the surface. Ca and P were decreased by protein coating. In addition, a significant amount of Na was observed on the disk. Since the acid raw material is completely neutralized and actually becomes Na salt of phytic acid, the Na is derived from phytic acid. The P ESCA peak of phytic acid did not change from the P peak of HAP. Therefore, direct detection of phytic acid on HAP is not possible with ESCA. However, a significant increase in P / Ca was observed reflecting phytic acid deposition on the surface. Thus, detection of phytic acid on HAP by ESCA is only possible indirectly through an increase in P / Ca.

様々な練り歯磨き製剤で処理されたサンプルは、未処理ディスクと比較して、ペーストおよび唾液中の有機物による C および N の増加を示した。ディスクの N レベルは唾液対照におけるレベルよりも低く、処理されたディスク上にはずっと少ない唾液タンパク質しか存在しないことが示された。処理されたディスクの Ca および P のレベルは、有機物による表面被覆のため、未処理ディスクにおけるレベルよりも低かった。基本/SnF2 で処理したディスクの Ca および P の濃度は、他の処理ディスクにおける濃度よりも高かった。また、基本/SnF2 ディスクの C 濃度は、他の処理ディスクよりも低かった。かかる基本/SnF2 ディスクと他のディスクとの差異は、これら成分を含むディスクの表面上におけるクエン酸塩および/またはフィチン酸の存在に起因するものであり得る。F は、処理された全てのサンプルの表面上において検出された。F の濃度は、基本/SnF2 製剤で処理された HAP において最も高かった。他のディスクの F 濃度は同様であり、データの変動の範囲内であった。該データは、フィチン酸がディスク上における F の沈着に影響を与えることを示唆しなかった。クエン酸亜鉛を含有する製剤で処理されたディスクの表面上において Zn が検出された。ディスク上の Zn の濃度はサンプルごとに多少異なっており、各々の Zn 含有製剤が同様の量の Zn をディスク表面上に沈着させることが示される。フィチン酸は、Zn 沈着に対して影響を与えないものと思われた。処理された全てのサンプルにおいて、Sn も検出された。Sn 濃度は、フィチン酸を含まない製剤で処理した HAP および 0.25%のフィチン酸を含む製剤で処理した HAP において同様であった。Sn レベルは、0.5% または 1% フィチン酸製剤で処理した HAP においてわずかに減少した。該データは、フィチン酸濃度の上昇に伴って Sn 沈着が減少することをも示唆する。すなわち、0.25%よりも多くのフィチン酸を含有する製剤に関しては、フィチン酸が Sn 沈着に対して影響を与える。最後に、フィチン酸製剤で処理したディスクの P/Ca 比は、フィチン酸を含まない製剤で処理したディスクにおける比よりも若干高かった。かかる結果は、フィチン酸製剤で処理した HAP の若干高い C 濃度と合わせて、ディスク表面上におけるフィチン酸の沈着を示唆する。 Samples treated with various toothpaste formulations showed an increase in C and N due to organics in the paste and saliva compared to untreated discs. The N level of the disc was lower than that in the saliva control, indicating that there was much less salivary protein on the treated disc. The Ca and P levels of the treated discs were lower than those of the untreated discs due to surface coverage with organic matter. The Ca / P concentrations in the base / SnF 2 treated discs were higher than those in the other treated discs. The C concentration of the basic / SnF 2 disk was lower than that of the other processed disks. The difference between such base / SnF 2 discs and other discs may be due to the presence of citrate and / or phytic acid on the surface of the disc containing these components. F was detected on the surface of all treated samples. The concentration of F was highest in HAP treated with the basic / SnF 2 formulation. The F concentration of the other disks was similar and within the range of data variation. The data did not suggest that phytic acid affects F deposition on the disk. Zn was detected on the surface of the disc treated with the formulation containing zinc citrate. The concentration of Zn on the disk varies slightly from sample to sample, indicating that each Zn-containing formulation deposits a similar amount of Zn on the disk surface. Phytic acid appeared to have no effect on Zn deposition. Sn was also detected in all processed samples. Sn concentrations were similar for HAP treated with a formulation without phytic acid and HAP treated with a formulation containing 0.25% phytic acid. Sn levels were slightly reduced in HAP treated with 0.5% or 1% phytic acid formulations. The data also suggests that Sn deposition decreases with increasing phytic acid concentration. That is, for formulations containing more than 0.25% phytic acid, phytic acid affects Sn deposition. Finally, the P / Ca ratio of the disc treated with the phytic acid formulation was slightly higher than that of the disc treated with the formulation without phytic acid. These results, together with slightly higher C concentrations of HAP treated with phytic acid formulations, suggest phytic acid deposition on the disk surface.

表面上におけるフィチン酸の沈着のさらなる証拠を提供するため、静的二次イオン質量分析(sSIMS)を用いて基準の HAP ディスクおよび処理した HAP ディスクを特徴決定する。しかし、フィチン酸の分子量が SIMS 装置の質量範囲を上回るため、分子イオンの検出によってはフィチン酸の沈着を測定できない。代わりに、フィチン酸の検出は、フィチン酸分子のフラグメントの質量スペクトルにおけるピークの観察によって達成する必要がある。基準ディスクおよび処理ディスクの試験により、フィチン酸を含まない製剤で処理したディスクと比較して、フィチン酸製剤で処理した HAP における陰イオンリン酸ピーク PO3- および PO4- の劇的な増大が明らかとなった。フィチン酸分子のフラグメントにより特異的な質量ピークは観察されなかった。したがって、フィチン酸を含まない基準サンプルと比較して、フィチン酸製剤で処理したサンプルにおけるリン酸イオンピーク強度の増大は、フィチン酸沈着のさらなる証拠を提供するために用いられる。試験においては 0 から 1% の範囲のフィチン酸濃度を有する製剤を用いたため、製剤中のフィチン酸濃度の増大を伴うリン酸ピーク強度の測定も行った。強い SO3- ピークが、ディスク表面上の残留界面活性剤からの陰イオン質量スペクトルにおいて観察された。かかる硫酸のピークは各サンプルの強度において一貫していたため、これをリン酸強度の測定用の基準ピークとして用いた。処理したディスクの平均 PO3-/SO3- ピーク強度比と製剤におけるフィチン酸濃度の表を以下に示す。該データは、フィチン酸濃度の増大に伴う強度比の増大を示す。したがって、該表は、フィチン酸が表面上に沈着しており、製剤中の濃度の増大に伴って沈着量が増大することを示す。 In order to provide further evidence of phytic acid deposition on the surface, static secondary ion mass spectrometry (sSIMS) is used to characterize the reference and treated HAP disks. However, because the molecular weight of phytic acid exceeds the mass range of the SIMS instrument, phytic acid deposition cannot be measured by molecular ion detection. Instead, detection of phytic acid needs to be accomplished by observing peaks in the mass spectrum of fragments of phytic acid molecules. Test of reference and treated discs reveals a dramatic increase in anionic phosphate peaks PO 3- and PO 4- in HAP treated with phytic acid formulation compared to discs treated with formulation without phytic acid It became. No specific mass peak was observed due to fragments of phytic acid molecules. Thus, the increase in phosphate ion peak intensity in samples treated with phytic acid formulations compared to a reference sample without phytic acid is used to provide further evidence of phytic acid deposition. In the test, a preparation having a phytic acid concentration in the range of 0 to 1% was used. Therefore, the phosphate peak intensity accompanying an increase in the phytic acid concentration in the preparation was also measured. A strong SO 3− peak was observed in the anion mass spectrum from residual surfactant on the disk surface. Since the sulfuric acid peak was consistent in the intensity of each sample, it was used as a reference peak for measuring the phosphoric acid intensity. A table of the average PO 3 / SO 3 -peak intensity ratio of the treated discs and the phytic acid concentration in the formulation is shown below. The data shows an increase in intensity ratio with increasing phytic acid concentration. Therefore, the table shows that phytic acid is deposited on the surface and the amount of deposition increases with increasing concentration in the formulation.

Figure 2015227362
Figure 2015227362

ESCA の結果は、ディスク表面上における Sn および Zn の沈着を示す。製剤中のフィチン酸は Zn 沈着に影響を与えなかったが、Sn 沈着はペースト中のフィチン酸含有量の増大に伴って減少した。ESCA および sSIMS の結果は共に、フィチン酸がディスク上に沈着したことを示唆しており、sSIMS のデータは、ペースト中のフィチン酸含有量の増大に伴って沈着が増大することを示している。   ESCA results show Sn and Zn deposition on the disk surface. Phytic acid in the formulation did not affect Zn deposition, but Sn deposition decreased with increasing phytic acid content in the paste. Both ESCA and sSIMS results suggest that phytic acid was deposited on the disc, and sSIMS data show that deposition increases with increasing phytic acid content in the paste.

Claims (18)

a) 口腔において許容される媒体;
b) ハロゲン化ジフェニルエーテル;
c) 可溶性亜鉛塩;および
d) キレート剤
含む歯磨剤組成物。
a) a medium acceptable in the oral cavity;
b) halogenated diphenyl ether;
a dentifrice composition comprising c) a soluble zinc salt; and d) a chelating agent.
前記キレート剤が、グルコン酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、アニオン重合性カルボキシラート、ポリビニルホスホン酸およびフィチン酸塩から選択される少なくとも1種のキレート剤である、請求項1に記載の組成物。   The composition according to claim 1, wherein the chelating agent is at least one chelating agent selected from gluconate, citrate, tartrate, anionically polymerizable carboxylate, polyvinylphosphonic acid and phytate. . 前記キレート剤がフィチン酸ナトリウムを含む、請求項1に記載の組成物。   The composition of claim 1, wherein the chelating agent comprises sodium phytate. 前記キレート剤がフィチン酸12ナトリウムを含む、請求項1に記載の組成物。   The composition of claim 1, wherein the chelating agent comprises 12 sodium phytate. 前記キレート剤が、組成物の重量に基づき、1重量%までの量で存在する、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。   5. A composition according to any one of the preceding claims, wherein the chelating agent is present in an amount up to 1% by weight, based on the weight of the composition. 前記キレート剤が、組成物の重量に基づき、0.25〜0.5重量%の量で存在する、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。   6. A composition according to any one of the preceding claims, wherein the chelating agent is present in an amount of 0.25 to 0.5% by weight, based on the weight of the composition. 前記ハロゲン化ジフェニルエーテルがトリクロサンを含む、請求項1〜6のいずれか一項に記載の組成物。   The composition according to any one of claims 1 to 6, wherein the halogenated diphenyl ether comprises triclosan. 前記トリクロサンが、組成物の重量に基づき、0.1から1重量%の量で存在する、請求項7に記載の組成物。   8. A composition according to claim 7, wherein the triclosan is present in an amount of 0.1 to 1% by weight, based on the weight of the composition. 前記トリクロサンが、組成物の重量に基づき、0.2から0.5重量%の量で存在する、請求項7に記載の組成物。   8. A composition according to claim 7, wherein the triclosan is present in an amount of 0.2 to 0.5% by weight, based on the weight of the composition. 前記可溶性亜鉛塩が、クエン酸亜鉛、酢酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化亜鉛およびグルコン酸亜鉛から選択される少なくとも1種の亜鉛塩を含む、請求項1〜9のいずれか一項に記載の組成物。   The composition according to any one of claims 1 to 9, wherein the soluble zinc salt comprises at least one zinc salt selected from zinc citrate, zinc acetate, zinc lactate, zinc chloride and zinc gluconate. . 前記可溶性亜鉛塩がクエン酸亜鉛を含む、請求項1〜10のいずれか一項に記載の組成物。   The composition according to any one of claims 1 to 10, wherein the soluble zinc salt comprises zinc citrate. 前記可溶性亜鉛塩が、組成物の重量に基づき、0.5から2.5重量%の量で存在する、請求項1〜11のいずれか一項に記載の組成物。   12. A composition according to any one of the preceding claims, wherein the soluble zinc salt is present in an amount of 0.5 to 2.5% by weight, based on the weight of the composition. 前記可溶性亜鉛塩が、組成物の重量に基づき、1から2重量%の量で存在する、請求項1〜12のいずれか一項に記載の組成物。   13. A composition according to any one of the preceding claims, wherein the soluble zinc salt is present in an amount of 1 to 2% by weight, based on the weight of the composition. 多糖増粘剤をさらに含む、請求項1〜13のいずれか一項に記載の組成物。   The composition according to any one of claims 1 to 13, further comprising a polysaccharide thickener. 前記多糖増粘剤が、キサンタンガムおよびヒドロキシエチルセルロースから選択される少なくとも1種の増粘剤を含む、請求項14に記載の組成物。   15. The composition of claim 14, wherein the polysaccharide thickener comprises at least one thickener selected from xanthan gum and hydroxyethyl cellulose. 前記ハロゲン化ジフェニルエーテルがトリクロサンを含み、かつ、前記キレート剤がフィチン酸ナトリウムからなる、請求項1に記載の組成物。   The composition of claim 1, wherein the halogenated diphenyl ether comprises triclosan and the chelating agent comprises sodium phytate. 前記キレート剤が組成物の重量に基づき0.1から0.5重量%の量で存在し、前記可溶性亜鉛塩が組成物の重量に基づき0.5から2.5重量%の量で存在し、かつ、前記トリクロサンが組成物の重量に基づき0.1から1重量%の量で存在する、請求項16に記載の組成物。   The chelating agent is present in an amount of 0.1 to 0.5% by weight based on the weight of the composition, and the soluble zinc salt is present in an amount of 0.5 to 2.5% by weight based on the weight of the composition. And the triclosan is present in an amount of 0.1 to 1% by weight, based on the weight of the composition. 請求項1〜17のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物を口腔に投与することを含む、細菌プラーク蓄積の治療および予防方法。   A method for treating and preventing bacterial plaque accumulation, comprising administering the dentifrice composition according to any one of claims 1 to 17 to the oral cavity.
JP2015146182A 2015-07-23 2015-07-23 Dentifrice composition with reduced astringency Pending JP2015227362A (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2015146182A JP2015227362A (en) 2015-07-23 2015-07-23 Dentifrice composition with reduced astringency

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2015146182A JP2015227362A (en) 2015-07-23 2015-07-23 Dentifrice composition with reduced astringency

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2013533834A Division JP2013539783A (en) 2010-11-04 2010-11-04 Dentifrice composition with reduced astringency

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JP2015227362A true JP2015227362A (en) 2015-12-17

Family

ID=54885044

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2015146182A Pending JP2015227362A (en) 2015-07-23 2015-07-23 Dentifrice composition with reduced astringency

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JP2015227362A (en)

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4138477A (en) * 1976-05-28 1979-02-06 Colgate Palmolive Company Composition to control mouth odor
JP2009521507A (en) * 2005-12-21 2009-06-04 コルゲート・パーモリブ・カンパニー Improved oral composition comprising a zinc citrate agent and / or a tocopherol agent
JP2013539783A (en) * 2010-11-04 2013-10-28 コルゲート・パーモリブ・カンパニー Dentifrice composition with reduced astringency

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4138477A (en) * 1976-05-28 1979-02-06 Colgate Palmolive Company Composition to control mouth odor
JP2009521507A (en) * 2005-12-21 2009-06-04 コルゲート・パーモリブ・カンパニー Improved oral composition comprising a zinc citrate agent and / or a tocopherol agent
JP2013539783A (en) * 2010-11-04 2013-10-28 コルゲート・パーモリブ・カンパニー Dentifrice composition with reduced astringency

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2815459C (en) Dentifrice composition with reduced astringency comprising a zinc salt, a halogenated diphenyl ether, and a chelating agent
CN110099664B (en) Oral care compositions
CN110087615B (en) Oral care compositions
EP3474812B1 (en) Oral care compositions
CN108024916B (en) Oral care compositions and methods of use
CA2753671C (en) Dentifrice composition
JP2010505760A (en) Stannous oral care composition
CN110087617B (en) Oral care compositions
JP2015227361A (en) Dentifrice composition with reduced astringency
AU2015202694B2 (en) Dentifrice composition with reduced astringency
JP2015227362A (en) Dentifrice composition with reduced astringency

Legal Events

Date Code Title Description
RD02 Notification of acceptance of power of attorney

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7422

Effective date: 20160411

RD04 Notification of resignation of power of attorney

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424

Effective date: 20160418

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20160705

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20161004

A02 Decision of refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02

Effective date: 20170214