JP2015187131A - ホスフェート結合性マグネシウム塩およびその使用 - Google Patents
ホスフェート結合性マグネシウム塩およびその使用 Download PDFInfo
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Abstract
【解決手段】グリシン酸マグネシウム、アルギニン酸マグネシウム、ベタイン酸マグネシウム、リジン酸マグネシウム、及びそれらの組み合わせからなる群より選択される少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の治療有効用量を含む組成物。前記組成物は、腸溶性コーティングされた錠剤、カシェ剤、硬ゼラチンカプセル剤、軟ゼラチンカプセル剤等であることが好ましく、酢酸カルシウム等のカルシウム塩を更に含有することが好ましい高燐酸塩血症を処置するための組成物。
【選択図】なし
Description
本発明は、部分的には、マグネシウム塩のホスフェート結合能力の予想外の固有の特徴の発見に基づいている。多くの金属(例えば、カルシウム)と同様に、マグネシウムの二価の陽イオンは、水溶液中のリン酸陰イオンと一緒になって高度に不溶性の塩を形成することができるということが一般的な化学的知識であった。しかし、カルシウムとは異なって、マグネシウム塩に基づく治療用ホスフェート結合剤を開発する努力は、本発明の前には成功しなかった。以下に記載するように、本発明者らは、小腸液(SIF)をシミュレートした条件下で種々のマグネシウム塩がホスフェートと結合する能力は、カルシウム塩とは驚くほどに異なることを発見した。より水溶性である、金属陽イオンの塩が、対応するリン酸塩であるとき、不溶性のリン酸塩が、ホスフェートを含有する溶液内に混合されるときに形成されることが化学的定説および理論であった。例えば、20℃の水への塩化カルシウムの溶解度は745g/Lであり、リン酸カルシウムの溶解度は20mg/Lである。したがって、塩化カルシウムは、水溶性が37250倍高い。塩化カルシウムを水中でホスフェートと混合すると、不溶性のリン酸カルシウム沈殿物が予想通り形成される。塩化マグネシウムの水への溶解度は、546g/Lであり、リン酸マグネシウムの溶解度は0.26mg/Lである。したがって、塩化マグネシウムは、水溶性がリン酸マグネシウムの2,100,000倍高い。しかし、全く予想外なことに、カルシウムとは異なって、塩化マグネシウムの溶液を小腸液(SIF)をシミュレートしたホスフェート溶液と混合すると、不溶性のリン酸マグネシウム沈殿物は形成されない。実施例セクションにおいて記載されているように、本出願の発明者らは、多数のマグネシウム塩を、SIFと類似する溶液中で不溶性のリン酸マグネシウムを形成する能力について試験すると、ほんの少しのマグネシウム塩が、SIFからホスフェートを効果的に沈澱させるであろうことを発見した。各マグネシウム塩からの結果は予想外であった。
いくつかの実施形態において、マグネシウム塩は、ホスフェート結合カルシウム塩と組み合わせて用いられ得る。本発明に好適な例示的なカルシウム塩として、限定されないが、酢酸カルシウム(Phosex(登録商標)、PhosLo(登録商標))、アセツル酸カルシウム、アジピン酸カルシウム、アラニン酸カルシウム、アルギン酸カルシウム、アミノ酪酸カルシウム、アルギニン酸カルシウム、アスコルビン酸カルシウム(Calcichew(登録商標)、Titralac(登録商標))、アスパラギン酸カルシウム、安息香酸カルシウム、ベシル酸カルシウム、ベタイン酸カルシウム、臭化カルシウム、カルシウムブテプレート、酪酸カルシウム、カプロン酸カルシウム、カルシウムカルベシレート、炭酸カルシウム、カルシウムカルボキシメチルセルロース、カルニチン酸カルシウム、塩化カルシウム、カルシウムシクロテート、クエン酸カルシウム、シピオン酸カルシウム、エナント酸カルシウム、カルシウムエシレート、エタンジスルホン酸カルシウム、ギ酸カルシウム、フマル酸カルシウム、グルカル酸カルシウム、グルセプチン酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、グルクロン酸カルシウム、グルタミン酸カルシウム、グリシン酸カルシウム、ヒプル酸カルシウム、カルシウム塩酸塩、水酸化カルシウム、ヨウ化カルシウム、イセチオン酸カルシウム、乳酸カルシウム、ラクトビオン酸カルシウム、レブリン酸カルシウム、リジン酸カルシウム、リンゴ酸カルシウム、マレイン酸カルシウム、メシル酸カルシウム、メチル硫酸カルシウム(calcium metilsulfate)、メチル硫酸カルシウム(calcium methylsulfate)、ナフトエ酸カルシウム、ナプシル酸カルシウム、ニコチン酸カルシウム、硝酸カルシウム、オレイン酸カルシウム、オロチン酸カルシウム、酸化カルシウム、オキソグルタル酸カルシウム、パモ酸カルシウム、パントテン酸カルシウム、ピコリン酸カルシウム、ピバル酸カルシウム、ポリガラクツロン酸カルシウム、プロピオン酸カルシウム、ソルビン酸カルシウム、カルシウムステアグレート、ステアリン酸カルシウム、ステアリル−2−乳酸カルシウム、コハク酸カルシウム、硫酸カルシウム、亜硫酸カルシウム、酒石酸カルシウム、テブト酸カルシウム、トシル酸カルシウム、カルシウムトリフルテート、キシナホ酸カルシウム、およびこれらの混合物または組み合わせが挙げられる。
本明細書に記載されているホスフェート結合性マグネシウム塩は、ホスフェートと結合するおよび/またはこれを哺乳類被験体から除去するのに用いられ得る。特に、本明細書に記載されているホスフェート結合性マグネシウム塩は、高リン酸塩血症を処置するのに用いられ得る。用語「高リン酸塩血症(高リン酸血症、高リン血症)」は、本明細書において用いられるとき、正常な血中リンレベルよりも高いことを称する。ヒトの成人において、血中リンの正常範囲は、およそ2.5〜4.5mg/dL(すなわち、2.5〜4.5mg/100mL)である。典型的には、高リン酸塩血症の状態を有する個体は、5.0mg/dLより高い(例えば、5.5mg/dL、6.0mg/dL、6.5mg/dL、または7.0mg/dLより高い)空腹時血清リン濃度を有する。ホスフェート濃度を測定するための方法は、当該分野において周知である。例えば、ホスフェート濃度は、LowryおよびLopez、J. Biol. Chem.162巻:421〜428頁の方法によって測定され得る。高リン酸塩血症の状態は、特に長期間にわたって存在するとき、カルシウムおよびリン代謝における重度の異常をもたらし、関節、肺、および眼における異常性の石灰化によって顕在化され得る。
ホスフェート結合性マグネシウム塩は、本明細書に記載されている医薬組成物に配合されてよい。マグネシウム塩が、1種または複数種の他のホスフェート結合剤と組み合わされて用いられるとき、マグネシウム塩および1種または複数種の他のホスフェート結合剤は、1種の組成物または別個の組成物に配合され得る。いくつかの実施形態において、本発明による医薬組成物は、本明細書に記載されている少なくとも1種のマグネシウム塩および本明細書に記載されている少なくとも1種のカルシウム塩を含有する。マグネシウム塩およびカルシウム塩は、種々の質量またはモル比で組み合わされてよい。例えば、カルシウム塩対マグネシウム塩の質量またはモル比は、約100:1〜約1:100の間(例えば、約50:1〜約1:50の間、約20:1〜約1:20の間、約10:1〜約1:10の間、約5:1〜約1:5の間、約3:1〜約1:3の間、約2:1〜約1:2の間、約3:2〜約2:3の間、約5:4〜約4:5の間)であり得る。いくつかの実施形態において、カルシウム塩対マグネシウム塩の質量またはモル比は、約1:1である。いくつかの実施形態において、カルシウム塩対マグネシウム塩の質量またはモル比は、約10:9である。いくつかの実施形態において、カルシウム塩対マグネシウム塩の質量またはモル比は、約9:10である。
ホスフェート結合アッセイ
ホスフェート結合アッセイに好適な例示的な原液として以下が挙げられる:Rosenbaumら、Nephrol. Dial. Transplant.12巻:961〜964頁(1997年)に記載されている、10mMのKH2PO4、30mMのNa2CO3、80mMのNaClを含有するホスフェート結合溶液(「PBS」);LowryおよびLopez、 J. Biol. Chem.162巻:421〜428頁(1946年)に記載されている、0.1Nの酢酸、0.025Nの酢酸ナトリウムを含有する酢酸緩衝剤(「AB」)溶液;LowryおよびLopezに記載されている、0.05NのH2SO4中1%のモリブデン酸アンモニウムを含有するモリブデン酸アンモニウム(「AM」)溶液;LowryおよびLopezに記載されている、H2O中1%のアスコルビン酸を含有するアスコルビン酸(「AA」)溶液。
((サンプルの光学密度×95)/基準の光学密度)×40=溶液に残存したPO4(mcg)
((3800−残存PO4(mcg))×50)/1000=ホスフェート結合剤1グラムに結合したPO4(mg)。
例示的なホスフェート結合性マグネシウム塩
種々のマグネシウム塩およびカルシウム塩のホスフェート結合能を実施例1に記載されているホスフェート結合アッセイを用いて測定した。例示的な結果を表2〜5に示した。
ある一定のマグネシウム塩のホスフェート結合能力への胃酸の影響
この実験は、胃酸が通常活性のマグネシウム塩のホスフェート結合活性を破壊できることを実証するために行った。具体的には、20mgのMgOを、圧倒的に酸性の胃環境をシミュレートする100μLの10MのHClと初めに反応させた。次いで、反応した混合物を、先に記載されているホスフェート結合アッセイにおいてホスフェートと結合する能力について試験した。表6に示すように、通常は約188.5mg/gのホスフェート結合能を有するMgOは、100μLの10MのHClとの反応後、ホスフェートと結合する能力を失った。同様の結果がMg(OH)2によって観察された。
酢酸カルシウムおよびグリシン酸マグネシウムを含有する組成物
この実験を、カルシウム塩およびマグネシウム塩の両方を含有する本発明の組成物によって提供される治療的および栄養的利益を示すように設計した。具体的には、酢酸カルシウムおよびグリシン酸マグネシウムの両方を含有する組成物を、PhosLo(登録商標)(酢酸カルシウム)およびグリシン酸マグネシウムと、およそ1:1の質量比(例えば、300mgのグリシン酸Mgおよび340mgの酢酸Ca)で混合することによって作製した。組成物のホスフェート結合能力を、実施例1に記載されているホスフェート結合アッセイによって決定し、例示的な結果を表7に示した。
腸溶性コーティングによる経口配合物の調製
酢酸カルシウムおよびグリシン酸マグネシウムを含有する経口配合物を以下のように調製する。酢酸カルシウム、グリシン酸マグネシウム、腸溶性コーティングに好適な1種の賦形剤、1種または複数種の薬学的に許容される賦形剤および他の適切な成分(例えば、滑沢剤)を、医薬配合物に好適な均一度に到達するまで混合する。混合物を錠剤またはカプレットに成形する。次いで、錠剤またはカプレットを、標準的な方法を用いて、腸溶性コーティングに好適な少なくとも1種の賦形剤によってコーティングする。
高リン酸塩血症の処置
実施例5に記載されているように調製した、酢酸カルシウムおよびグリシン酸マグネシウムを含有する経口配合物を用いて、高リン酸塩血症にかかっているヒト患者を処置する。第1の患者は、約5.5〜約7.5mg/dLの間の血清リンレベルを有し、ホスフェート結合剤を摂取していなかった。2単位の該配合物を、1日に3回、食事と共に第1患者に経口投与する。第2の患者は、約7.5〜約9.0mg/dLの間の血清リンレベルを有し、ホスフェート結合剤を摂取していなかった。3単位の同じ配合物を、1日に3回、食事と共に第2の患者に経口投与する。第3の患者は、約9.0mg/dLよりも高い血清リンレベルを有し、ホスフェート結合剤を摂取していなかった。4単位の該配合物を、1日に3回、食事と共に第3の患者に経口投与する。第4の患者は、食事ごとに1個の667mgの酢酸カルシウム錠剤を摂取していた。1単位の該配合物を、食事ごとに1個の667mgの酢酸カルシウム錠剤の代わりに、1日に3回、食事と共に第4患者に経口投与する。第5の患者は、食事ごとに2個の667mgの酢酸カルシウム錠剤を摂取していた。2単位の該配合物を、食事ごとに2個の667mgの酢酸カルシウム錠剤の代わりに、1日に3回、食事と共に第5患者に経口投与する。第6の患者は、食事ごとに3個の667mgの酢酸カルシウム錠剤を摂取していた。3単位の該配合物を、食事ごとに3個の667mgの酢酸カルシウム錠剤の代わりに、1日に3回、食事と共に第6の患者に経口投与する。
上記は、本発明のある一定の非限定的な実施形態の記載であった。当業者は、本明細書に記載されている本発明の具体的な実施形態についての多くの均等物を、ただの常套的な実験を用いて認識するまたは確認できるであろう。当業者は、以下の特許請求の範囲に定義されている、本発明の精神または範囲から逸脱することなく、この記載について種々の変更および改変がなされ得ることを認識するであろう。
本出願において引用された全ての公開および特許文献は、あたかも、それぞれ個々の公開または特許文献の内容が本明細書に組み込まれているのと同程度に、その全体が参照により組み込まれる。
少なくとも1種のカルシウム塩および少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の治療有効用量を含む、高リン酸塩血症を処置するのに好適な組成物。
(項目2)
前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、マグネシウム塩1グラムあたり少なくとも約50mgのホスフェートと結合する、項目1に記載の組成物。
(項目3)
少なくとも1種のカルシウム塩の前記治療有効用量が、約20mg〜1200mgのカルシウムを含む、項目1または2に記載の組成物。
(項目4)
少なくとも1種のカルシウム塩の前記治療有効用量が、約600mg未満のカルシウムを含む、項目1または2に記載の組成物。
(項目5)
少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の前記治療有効用量が、約20mg〜1200mgのマグネシウムを含む、項目1または2に記載の組成物。
(項目6)
少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の前記治療有効用量が、約1200mg未満のマグネシウムを含む、項目1または2に記載の組成物。
(項目7)
前記少なくとも1種のカルシウム塩が、酢酸カルシウム、アセツル酸カルシウム、アジピン酸カルシウム、アラニン酸カルシウム、アルギン酸カルシウム、アミノ酪酸カルシウム、アルギニン酸カルシウム、アスコルビン酸カルシウム、アスパラギン酸カルシウム、安息香酸カルシウム、ベシル酸カルシウム、ベタイン酸カルシウム、臭化カルシウム、カルシウムブテプレート、酪酸カルシウム、カプロン酸カルシウム、カルシウムカルベシレート、炭酸カルシウム、カルシウムカルボキシメチルセルロース、カルニチン酸カルシウム、塩化カルシウム、カルシウムシクロテート、クエン酸カルシウム、シピオン酸カルシウム、エナント酸カルシウム、カルシウムエシレート、エタンジスルホン酸カルシウム、ギ酸カルシウム、フマル酸カルシウム、グルカル酸カルシウム、グルセプチン酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、グルクロン酸カルシウム、グルタミン酸カルシウム、グリシン酸カルシウム、ヒプル酸カルシウム、カルシウム塩酸塩、水酸化カルシウム、ヨウ化カルシウム、イセチオン酸カルシウム、乳酸カルシウム、ラクトビオン酸カルシウム、レブリン酸カルシウム、リジン酸カルシウム、リンゴ酸カルシウム、マレイン酸カルシウム、メシル酸カルシウム、メチル硫酸カルシウム(calcium metilsulfate)、メチル硫酸カルシウム(calcium methylsulfate)、ナフトエ酸カルシウム、ナプシル酸カルシウム、ニコチン酸カルシウム、硝酸カルシウム、オレイン酸カルシウム、オロチン酸カルシウム、酸化カルシウム、オキソグルタル酸カルシウム、パモ酸カルシウム、パントテン酸カルシウム、ピコリン酸カルシウム、ピバル酸カルシウム、ポリガラクツロン酸カルシウム、プロピオン酸カルシウム、ソルビン酸カルシウム、カルシウムステアグレート、ステアリン酸カルシウム、ステアリル−2−乳酸カルシウム、コハク酸カルシウム、硫酸カルシウム、亜硫酸カルシウム、酒石酸カルシウム、テブト酸カルシウム、トシル酸カルシウム、カルシウムトリフルテート、キシナホ酸カルシウム、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、前記項目のいずれか一項に記載の組成物。
(項目8)
前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、アミノ酪酸マグネシウム、アルギニン酸マグネシウム、アスパラギン酸マグネシウム、ベタイン酸マグネシウム、カルニチン酸マグネシウム、グリシン酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、リジン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、プロピオン酸マグネシウム、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、前記項目のいずれか一項に記載の組成物。
(項目9)
前記少なくとも1種のカルシウム塩対前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の質量比が、約100:1〜約1:100の間である、前記項目のいずれか一項に記載の組成物。
(項目10)
前記少なくとも1種のカルシウム塩対前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の質量比が、約10:1〜約1:10の間である、項目9に記載の組成物。
(項目11)
前記少なくとも1種のカルシウム塩対前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の質量比が、約3:1〜約1:3の間である、項目10に記載の組成物。
(項目12)
前記少なくとも1種のカルシウム塩対前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の質量比が、約2:1〜約1:2の間である、項目11に記載の組成物。
(項目13)
前記少なくとも1種のカルシウム塩対前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の質量比が、約3:2〜約2:3の間である、項目12に記載の組成物。
(項目14)
前記少なくとも1種のカルシウム塩対前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の質量比が、約5:4〜約4:5の間である、項目13に記載の組成物。
(項目15)
前記少なくとも1種のカルシウム塩対前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の質量比が、約1:1である、項目14に記載の組成物。
(項目16)
前記少なくとも1種のカルシウム塩対前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の質量比が、約10:9である、項目14に記載の組成物。
(項目17)
前記少なくとも1種のカルシウム塩が、酢酸カルシウムを含み、前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、グリシン酸マグネシウムを含む、前記項目のいずれか一項に記載の組成物。
(項目18)
酢酸カルシウムの治療有効用量が、約340mgであり、グリシン酸マグネシウムの治療有効用量が、約300mgである、項目17に記載の組成物。
(項目19)
経口投与用に配合される、前記項目のいずれか一項に記載の組成物。
(項目20)
錠剤、カシェ剤、硬ゼラチンカプセル剤、軟ゼラチンカプセル剤、舐剤、懸濁物、またはビーズの形態である、項目19に記載の組成物。
(項目21)
腸溶性コーティングをさらに含む、項目20に記載の組成物。
(項目22)
前記腸溶性コーティングが、クエン酸アセチルトリブチル、カルボマー、酢酸フタル酸セルロース、酢酸コハク酸セルロース、エチルセルロース、グアーガム、酢酸コハク酸ヒプロメロース、フタル酸ヒプロメロース、ポリメタクリレート、ポリビニルアセテートフタレート、シェラック、クエン酸トリブチル、クエン酸トリエチル、白蝋および/またはゼインを含む、項目21に記載の組成物。
(項目23)
1種または複数種の薬学的に許容される賦形剤をさらに含む、項目1に記載の組成物。
(項目24)
前記1種または複数種の薬学的に許容される賦形剤が、デンプン、ゴム、アルギネート、シリケート、デキストロース、ゼラチン、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、スクロース、トラガカント、セルロース、メチルセルロース、微結晶性セルロース、ヒドロキシ安息香酸メチル、ヒドロキシ安息香酸プロピル、ポリビニルピロリドンおよび/またはタルクを含む、項目23に記載の組成物。
(項目25)
栄養補給剤として配合される、項目19に記載の組成物。
(項目26)
少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の治療有効用量を含む高リン酸塩血症を処置するのに好適な組成物であって、前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、1グラムあたり少なくとも約50mgのホスフェートと結合する、組成物。
(項目27)
前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、1グラムあたり少なくとも約100mgのホスフェートと結合する、項目26に記載の組成物。
(項目28)
少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の治療有効用量を含む高リン酸塩血症を処置するのに好適な組成物であって、前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、炭酸マグネシウムではない、組成物。
(項目29)
前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、1グラムあたり少なくとも約50mgのホスフェートと結合する、項目28に記載の組成物。
(項目30)
前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、アミノ酪酸マグネシウム、アルギニン酸マグネシウム、アスパラギン酸マグネシウム、ベタイン酸マグネシウム、カルニチン酸マグネシウム、グリシン酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、リジン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、プロピオン酸マグネシウム、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、項目26から29のいずれか一項に記載の組成物。
(項目31)
少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の前記治療有効用量が、約20mg〜1200mgのマグネシウムを含む、項目26から30のいずれか一項に記載の組成物。
(項目32)
少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の前記治療有効用量が、約1200mg未満のマグネシウムを含む、項目26から30のいずれか一項に記載の組成物。
(項目33)
カルシウム塩をさらに含む、項目26から32のいずれか一項に記載の組成物。
(項目34)
前記カルシウム塩が、約20mg〜1200mgのカルシウムを提供する量で存在する、項目33に記載の組成物。
(項目35)
前記カルシウム塩が、600mg未満のカルシウムを提供する量で存在する、項目28に記載の組成物。
(項目36)
経口投与用に配合される、項目26から35のいずれか一項に記載の組成物。
(項目37)
錠剤、カシェ剤、硬ゼラチンカプセル剤、軟ゼラチンカプセル剤、舐剤、懸濁物、またはビーズの形態である、項目36に記載の組成物。
(項目38)
腸溶性コーティングをさらに含む、項目37に記載の組成物。
(項目39)
前記腸溶性コーティングが、クエン酸アセチルトリブチル、カルボマー、酢酸フタル酸セルロース、酢酸コハク酸セルロース、エチルセルロース、グアーガム、酢酸コハク酸ヒプロメロース、フタル酸ヒプロメロース、ポリメタクリレート、ポリビニルアセテートフタレート、シェラック、クエン酸トリブチル、クエン酸トリエチル、白蝋および/またはゼインを含む、項目38に記載の組成物。
(項目40)
栄養補給剤として配合される、項目36に記載の組成物。
(項目41)
カルシウム塩およびホスフェート結合性マグネシウム塩から本質的になる、高リン酸塩血症を処置するのに好適な組成物。
(項目42)
前記カルシウム塩が、酢酸カルシウム、アセツル酸カルシウム、アジピン酸カルシウム、アラニン酸カルシウム、アルギン酸カルシウム、アミノ酪酸カルシウム、アルギニン酸カルシウム、アスコルビン酸カルシウム、アスパラギン酸カルシウム、安息香酸カルシウム、ベシル酸カルシウム、ベタイン酸カルシウム、臭化カルシウム、カルシウムブテプレート、酪酸カルシウム、カプロン酸カルシウム、カルシウムカルベシレート、炭酸カルシウム、カルシウムカルボキシメチルセルロース、カルニチン酸カルシウム、塩化カルシウム、カルシウムシクロテート、クエン酸カルシウム、シピオン酸カルシウム、エナント酸カルシウム、カルシウムエシレート、エタンジスルホン酸カルシウム、ギ酸カルシウム、フマル酸カルシウム、グルカル酸カルシウム、グルセプチン酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、グルクロン酸カルシウム、グルタミン酸カルシウム、グリシン酸カルシウム、ヒプル酸カルシウム、カルシウム塩酸塩、水酸化カルシウム、ヨウ化カルシウム、イセチオン酸カルシウム、乳酸カルシウム、ラクトビオン酸カルシウム、レブリン酸カルシウム、リジン酸カルシウム、リンゴ酸カルシウム、マレイン酸カルシウム、メシル酸カルシウム、メチル硫酸カルシウム(calcium metilsulfate)、メチル硫酸カルシウム(calcium methylsulfate)、ナフトエ酸カルシウム、ナプシル酸カルシウム、ニコチン酸カルシウム、硝酸カルシウム、オレイン酸カルシウム、オロチン酸カルシウム、酸化カルシウム、オキソグルタル酸カルシウム、パモ酸カルシウム、パントテン酸カルシウム、ピコリン酸カルシウム、ピバル酸カルシウム、ポリガラクツロン酸カルシウム、プロピオン酸カルシウム、ソルビン酸カルシウム、カルシウムステアグレート、ステアリン酸カルシウム、ステアリル−2−乳酸カルシウム、コハク酸カルシウム、硫酸カルシウム、亜硫酸カルシウム、酒石酸カルシウム、テブト酸カルシウム、トシル酸カルシウム、カルシウムトリフルテート、キシナホ酸カルシウム、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、項目36に記載の組成物。
(項目43)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、アミノ酪酸マグネシウム、アルギニン酸マグネシウム、アスパラギン酸マグネシウム、ベタイン酸マグネシウム、カルニチン酸マグネシウム、グリシン酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、リジン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、プロピオン酸マグネシウム、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、項目41または42に記載の組成物。
(項目44)
前記カルシウム塩対前記ホスフェート結合性マグネシウム塩の質量比が、約100:1〜約1:100の間である、項目41から43のいずれか一項に記載の組成物。
(項目45)
前記カルシウム塩対前記ホスフェート結合性マグネシウム塩の質量比が、約10:1〜約1:10の間である、項目44に記載の組成物。
(項目46)
前記カルシウム塩対前記ホスフェート結合性マグネシウム塩の質量比が、約3:1〜約1:3の間である、項目45に記載の組成物。
(項目47)
前記カルシウム塩対前記ホスフェート結合性マグネシウム塩の質量比が、約2:1〜約1:2の間である、項目46に記載の組成物。
(項目48)
前記カルシウム塩対前記ホスフェート結合性マグネシウム塩の質量比が、約3:2〜約2:3の間である、項目47に記載の組成物。
(項目49)
前記カルシウム塩対前記ホスフェート結合性マグネシウム塩の質量比が、約5:4〜約4:5の間である、項目48に記載の組成物。
(項目50)
前記カルシウム塩対前記ホスフェート結合性マグネシウム塩の質量比が、約1:1である、項目49に記載の組成物。
(項目51)
前記カルシウム塩対前記ホスフェート結合性マグネシウム塩の質量比が、約10:9である、項目49に記載の組成物。
(項目52)
前記カルシウム塩が酢酸カルシウムであり、前記ホスフェート結合性マグネシウム塩がグリシン酸マグネシウムである、項目41から51のいずれか一項に記載の組成物。
(項目53)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、約20mg〜1200mgのマグネシウムを提供する量で存在する、項目41から51のいずれか一項に記載の組成物。
(項目54)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1200mg未満のマグネシウムを提供する量で存在する、項目41から51のいずれか一項に記載の組成物。
(項目55)
前記カルシウム塩が、約20mg〜1200mgのカルシウムを提供する量で存在する、項目41から51のいずれか一項に記載の組成物。
(項目56)
前記カルシウム塩が、600mg未満のカルシウムを提供する量で存在する、項目41から51のいずれか一項に記載の組成物。
(項目57)
経口投与用に配合される、項目41から56のいずれか一項に記載の組成物。
(項目58)
錠剤、カシェ剤、硬ゼラチンカプセル剤、軟ゼラチンカプセル剤、舐剤、懸濁物、またはビーズの形態である、項目57に記載の組成物。
(項目59)
腸溶性コーティングをさらに含む、項目41から58のいずれか一項に記載の組成物。
(項目60)
前記腸溶性コーティングが、クエン酸アセチルトリブチル、カルボマー、酢酸フタル酸セルロース、酢酸コハク酸セルロース、エチルセルロース、グアーガム、酢酸コハク酸ヒプロメロース、フタル酸ヒプロメロース、ポリメタクリレート、ポリビニルアセテートフタレート、シェラック、クエン酸トリブチル、クエン酸トリエチル、白蝋および/またはゼインを含む、項目59に記載の組成物。
(項目61)
栄養補給剤として配合される、項目41から60のいずれか一項に記載の組成物。
(項目62)
少なくとも1種の薬学的に許容される賦形剤をさらに含む、項目41から61のいずれか一項に記載の組成物。
(項目63)
前記少なくとも1種の薬学的に許容される賦形剤が、デンプン、ゴム、アルギネート、シリケート、デキストロース、ゼラチン、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、スクロース、トラガカント、セルロース、メチルセルロース、微結晶性セルロース、ヒドロキシ安息香酸メチル、ヒドロキシ安息香酸プロピル、ポリビニルピロリドンおよび/またはタルクである、項目62に記載の組成物。
(項目64)
処置を必要とする被験体に項目1から63のいずれか一項に記載の組成物を投与することを含む、高リン酸塩血症を処置する方法。
(項目65)
処置を必要とする被験体にカルシウム塩およびホスフェート結合性マグネシウム塩を投与することを含む、高リン酸塩血症を処置する方法。
(項目66)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1グラムあたり少なくとも約50mgのホスフェートと結合する、項目65に記載の方法。
(項目67)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、炭酸マグネシウムではない、項目65に記載の方法。
(項目68)
前記カルシウム塩が、1用量あたり約20mg〜1200mgのカルシウムを提供する量で投与される、項目65から67のいずれか一項に記載の方法。
(項目69)
前記カルシウム塩が、1用量あたり約600mg未満のカルシウムを提供する量で投与される、項目65から67のいずれか一項に記載の方法。
(項目70)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1用量あたり約20mg〜1200mgのマグネシウムを提供する量で投与される、項目65から68のいずれか一項に記載の方法。
(項目71)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1用量あたり約1200mg未満のマグネシウムを提供する量で投与される、項目65から68のいずれか一項に記載の方法。
(項目72)
前記カルシウム塩および前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1日4回投与される、項目65から71のいずれか一項に記載の方法。
(項目73)
前記カルシウム塩および前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1日3回投与される、項目65から71のいずれか一項に記載の方法。
(項目74)
前記カルシウム塩および前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1日2回投与される、項目65から71のいずれか一項に記載の方法。
(項目75)
前記カルシウム塩および前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1日1回投与される、項目65から71のいずれか一項に記載の方法。
(項目76)
前記カルシウム塩および前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、経口投与される、項目65から75のいずれか一項に記載の方法。
(項目77)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、腸溶性コーティングと共に投与される、項目65から76のいずれか一項に記載の方法。
(項目78)
前記腸溶性コーティングが、クエン酸アセチルトリブチル、カルボマー、酢酸フタル酸セルロース、酢酸コハク酸セルロース、エチルセルロース、グアーガム、酢酸コハク酸ヒプロメロース、フタル酸ヒプロメロース、ポリメタクリレート、ポリビニルアセテートフタレート、シェラック、クエン酸トリブチル、クエン酸トリエチル、白蝋および/またはゼインを含む、項目77に記載の方法。
(項目79)
前記カルシウム塩および前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、同時に投与される、項目65から78のいずれか一項に記載の方法。
(項目80)
前記カルシウム塩が、酢酸カルシウム、アセツル酸カルシウム、アジピン酸カルシウム、アラニン酸カルシウム、アルギン酸カルシウム、アミノ酪酸カルシウム、アルギニン酸カルシウム、アスコルビン酸カルシウム、アスパラギン酸カルシウム、安息香酸カルシウム、ベシル酸カルシウム、ベタイン酸カルシウム、臭化カルシウム、カルシウムブテプレート、酪酸カルシウム、カプロン酸カルシウム、カルシウムカルベシレート、炭酸カルシウム、カルシウムカルボキシメチルセルロース、カルニチン酸カルシウム、塩化カルシウム、カルシウムシクロテート、クエン酸カルシウム、シピオン酸カルシウム、エナント酸カルシウム、カルシウムエシレート、エタンジスルホン酸カルシウム、ギ酸カルシウム、フマル酸カルシウム、グルカル酸カルシウム、グルセプチン酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、グルクロン酸カルシウム、グルタミン酸カルシウム、グリシン酸カルシウム、ヒプル酸カルシウム、カルシウム塩酸塩、水酸化カルシウム、ヨウ化カルシウム、イセチオン酸カルシウム、乳酸カルシウム、ラクトビオン酸カルシウム、レブリン酸カルシウム、リジン酸カルシウム、リンゴ酸カルシウム、マレイン酸カルシウム、メシル酸カルシウム、メチル硫酸カルシウム(calcium metilsulfate)、メチル硫酸カルシウム(calcium methylsulfate)、ナフトエ酸カルシウム、ナプシル酸カルシウム、ニコチン酸カルシウム、硝酸カルシウム、オレイン酸カルシウム、オロチン酸カルシウム、酸化カルシウム、オキソグルタル酸カルシウム、パモ酸カルシウム、パントテン酸カルシウム、ピコリン酸カルシウム、ピバル酸カルシウム、ポリガラクツロン酸カルシウム、プロピオン酸カルシウム、ソルビン酸カルシウム、カルシウムステアグレート、ステアリン酸カルシウム、ステアリル−2−乳酸カルシウム、コハク酸カルシウム、硫酸カルシウム、亜硫酸カルシウム、酒石酸カルシウム、テブト酸カルシウム、トシル酸カルシウム、カルシウムトリフルテート、キシナホ酸カルシウム、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、項目65から79のいずれか一項に記載の方法。
(項目81)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、アミノ酪酸マグネシウム、アルギニン酸マグネシウム、アスパラギン酸マグネシウム、ベタイン酸マグネシウム、カルニチン酸マグネシウム、グリシン酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、リジン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、プロピオン酸マグネシウム、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、項目65から80のいずれか一項に記載の方法。
(項目82)
前記カルシウム塩が酢酸カルシウムであり、前記ホスフェート結合性マグネシウム塩がグリシン酸マグネシウムである、項目65から81のいずれか一項に記載の方法。
(項目83)
前記カルシウム塩および前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、約100:1〜約1:100の間の質量比で投与される、項目65から82のいずれか一項に記載の方法。
(項目84)
前記カルシウム塩および前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、約10:1〜約1:10の間の質量比で投与される、項目83に記載の方法。
(項目85)
前記カルシウム塩および前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、約3:1〜約1:3の間の質量比で投与される、項目84に記載の方法。
(項目86)
前記カルシウム塩および前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、約2:1〜約1:2の間の質量比で投与される、項目85に記載の方法。
(項目87)
前記カルシウム塩および前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、約3:2〜約2:3の間の質量比で投与される、項目86に記載の方法。
(項目88)
前記カルシウム塩および前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、約5:4〜約4:5の間の質量比で投与される、項目87に記載の方法。
(項目89)
前記カルシウム塩および前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、約1:1の質量比で投与される、項目88に記載の方法。
(項目90)
前記カルシウム塩および前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、約10:9の質量比で投与される、項目88に記載の方法。
(項目91)
前記酢酸カルシウムが、約340mgの用量で投与され、前記グリシン酸マグネシウムが、約300mgの用量で投与される、項目82に記載の方法。
(項目92)
処置を必要とする被験体にホスフェート結合性マグネシウム塩を投与することを含む、高リン酸塩血症を処置する方法であって、前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1グラムあたり少なくとも約50mgのホスフェートと結合する、方法。
(項目93)
処置を必要とする被験体にホスフェート結合性マグネシウム塩を投与することを含む、高リン酸塩血症を処置する方法であって、前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、炭酸マグネシウムではない、方法。
(項目94)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1用量あたり約20mg〜1200mgのマグネシウムを提供する量で投与される、項目92または93に記載の方法。
(項目95)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1用量あたり約1200mg未満のマグネシウムを提供する量で投与される、項目92または93に記載の方法。
(項目96)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1日4回投与される、項目92から94のいずれか一項に記載の方法。
(項目97)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1日3回投与される、項目92から94のいずれか一項に記載の方法。
(項目98)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1日2回投与される、項目92から94のいずれか一項に記載の方法。
(項目99)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1日1回投与される、項目92から94のいずれか一項に記載の方法。
(項目100)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、経口投与される、項目92から99のいずれか一項に記載の方法。
(項目101)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、錠剤、カシェ剤、硬ゼラチンカプセル剤、軟ゼラチンカプセル剤、舐剤、懸濁物、またはビーズの形態で投与される、項目100に記載の方法。
(項目102)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、腸溶性コーティングと共に投与される、項目92から101のいずれか一項に記載の方法。
(項目103)
前記腸溶性コーティングが、クエン酸アセチルトリブチル、カルボマー、酢酸フタル酸セルロース、酢酸コハク酸セルロース、エチルセルロース、グアーガム、酢酸コハク酸ヒプロメロース、フタル酸ヒプロメロース、ポリメタクリレート、ポリビニルアセテートフタレート、シェラック、クエン酸トリブチル、クエン酸トリエチル、白蝋および/またはゼインを含む、項目102に記載の方法。
(項目104)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、別のホスフェート結合剤と組み合わせて投与される、項目92から103のいずれか一項に記載の方法。
(項目105)
前記被験体が、慢性腎疾患および/または末期腎臓疾患のための処置を必要とする、項目64から104のいずれか一項に記載の方法。
(項目106)
前記被験体が、1種または複数種のホスフェート代謝障害および/またはホスフェート輸送機能障害のための処置を必要とする、項目64から104のいずれか一項に記載の方法。
(項目A1)
少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の治療有効用量を含む、高リン酸塩血症を処置するのに好適な組成物であって、前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、1グラムあたり少なくとも約50mgのホスフェートと結合する、組成物。
(項目A2)
少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の治療有効用量を含む、高リン酸塩血症を処置するのに好適な組成物であって、前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、炭酸マグネシウムではない、組成物。
(項目A3)
前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、1グラムあたり少なくとも約50mgのホスフェートと結合する、項目A2に記載の組成物。
(項目A4)
前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、アミノ酪酸マグネシウム、アルギニン酸マグネシウム、アスパラギン酸マグネシウム、ベタイン酸マグネシウム、カルニチン酸マグネシウム、グリシン酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、リジン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、プロピオン酸マグネシウム、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、前記項目のいずれか一項に記載の組成物。
(項目A5)
前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、グリシン酸マグネシウムである、項目A4に記載の組成物。
(項目A6)
少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の前記治療有効用量が、約20mg〜1200mgのマグネシウムを含む、前記項目のいずれか一項に記載の組成物。
(項目A7)
少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の前記治療有効用量が、約200mg未満のマグネシウムを含む、前記項目のいずれか一項に記載の組成物。
(項目A8)
前記治療有効用量が、約300mgのホスフェート結合性マグネシウム塩を含む、前記項目のいずれか一項に記載の組成物。
(項目A9)
経口投与用に配合される、前記項目のいずれか一項に記載の組成物。
(項目A10)
錠剤、カシェ剤、硬ゼラチンカプセル剤、軟ゼラチンカプセル剤、舐剤、懸濁物、またはビーズの形態である、項目A9に記載の組成物。
(項目A11)
腸溶性コーティングをさらに含む、項目A10に記載の組成物。
(項目A12)
前記腸溶性コーティングは、前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が胃酸と反応して塩化マグネシウムを形成することを防止する、項目A11に記載の組成物。
(項目A13)
前記腸溶性コーティングが、クエン酸アセチルトリブチル、カルボマー、酢酸フタル酸セルロース、酢酸コハク酸セルロース、エチルセルロース、グアーガム、酢酸コハク酸ヒプロメロース、フタル酸ヒプロメロース、ポリメタクリレート、ポリビニルアセテートフタレート、シェラック、クエン酸トリブチル、クエン酸トリエチル、白蝋および/またはゼインを含む、項目A12に記載の組成物。
(項目A14)
栄養物をさらに含む、前記項目のいずれか一項に記載の組成物。
(項目A15)
前記栄養物が、ビタミン、ミネラル、脂肪酸、および/またはアミノ酸から選択される、項目A14に記載の組成物。
(項目A16)
処置を必要とする被験体にホスフェート結合性マグネシウム塩の治療有効量を投与することを含む、高リン酸塩血症を処置する方法であって、前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1グラムあたり少なくとも約50mgのホスフェートと結合する、方法。
(項目A17)
処置を必要とする被験体にホスフェート結合性マグネシウム塩の治療有効量を投与することを含む、高リン酸塩血症を処置する方法であって、前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、炭酸マグネシウムではない、方法。
(項目A18)
前記治療有効量が、1用量あたり約20mg〜1200mgのマグネシウムを含む、項目A16またはA17に記載の方法。
(項目A19)
前記治療有効量が、1用量あたり200mg未満のマグネシウムを含む、項目A16またはA17に記載の方法。
(項目A20)
前記治療有効量が、1用量あたり約300mgのマグネシウム塩を含む、項目A16またはA17に記載の方法。
(項目A21)
前記治療有効量が、1日あたり約60mg〜4000mgのマグネシウムを含む、項目A16またはA17に記載の方法。
(項目A22)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、1日3回投与される、項目A16からA21のいずれか一項に記載の方法。
(項目A23)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、経口投与される、項目A16からA21のいずれか一項に記載の方法。
(項目A24)
前記ホスフェート結合性マグネシウム塩が、異なるホスフェート結合剤と組み合わせて投与される、項目A16からA21のいずれか一項に記載の方法。
(項目A25)
少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の治療有効用量と、前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の塩化マグネシウムへの変換を防止するバリアとを含む、高リン酸塩血症を処置するのに好適な組成物。
(項目A26)
経口投与用に配合される、項目A25に記載の組成物。
(項目A27)
前記バリアが、前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が小腸に到達する前の前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の放出を防止する、項目A25またはA26に記載の組成物。
(項目A28)
前記バリアが、3未満のpHで安定であるが、5.5超のpHで溶解する表面コーティングである、項目A25からA27のいずれか一項に記載の組成物。
(項目A29)
前記表面コーティングが、腸溶性コーティングである、項目A28に記載の組成物。
(項目A30)
前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、アミノ酪酸マグネシウム、アルギニン酸マグネシウム、アスパラギン酸マグネシウム、ベタイン酸マグネシウム、カルニチン酸マグネシウム、グリシン酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、リジン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、プロピオン酸マグネシウム、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、項目A25からA29のいずれか一項に記載の組成物。
(項目A31)
前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、グリシン酸マグネシウムである、項目A30に記載の組成物。
(項目A32)
少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の前記治療有効用量が、約20mg〜1200mgのマグネシウムを含む、項目A25からA31のいずれか一項に記載の組成物。
(項目A33)
栄養物をさらに含む、項目A25からA32のいずれか一項に記載の組成物。
(項目A34)
前記栄養物が、ビタミン、ミネラル、脂肪酸、および/またはアミノ酸から選択される、項目A33に記載の組成物。
(項目A35)
処置を必要とする被験体に項目A25からA34のいずれか一項に記載の組成物を投与することを含む、高リン酸塩血症を処置するのに好適な方法。
(項目A36)
少なくとも1種のカルシウム塩および少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の治療有効用量を含む、高リン酸塩血症を処置するのに好適な組成物。
(項目A37)
処置を必要とする被験体に項目A36に記載の組成物を投与することを含む、高リン酸塩血症を処置する方法。
(項目A38)
処置を必要とする被験体にカルシウム塩およびホスフェート結合性マグネシウム塩を投与することを含む、高リン酸塩血症を処置する方法。
Claims (34)
- グリシン酸マグネシウム、アルギニン酸マグネシウム、ベタイン酸マグネシウム、リジン酸マグネシウム、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の治療有効用量を含む、高リン酸塩血症を処置するための組成物。
- 前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、アルギニン酸マグネシウムである、請求項1に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、ベタイン酸マグネシウムである、請求項1に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、リジン酸マグネシウムである、請求項1に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、グリシン酸マグネシウムである、請求項1に記載の組成物。
- 少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の前記治療有効用量が、20mg〜1200mgのマグネシウムを含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
- 少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の前記治療有効用量が、200mg未満のマグネシウムを含む、請求項1〜6のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記治療有効用量が、300mgのホスフェート結合性マグネシウム塩を含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
- 経口投与用に配合される、請求項1〜8のいずれか一項に記載の組成物。
- 錠剤、カシェ剤、硬ゼラチンカプセル剤、軟ゼラチンカプセル剤、舐剤、懸濁物、またはビーズの形態である、請求項9に記載の組成物。
- 腸溶性コーティングをさらに含む、請求項10に記載の組成物。
- 前記腸溶性コーティングは、前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が胃酸と反応して塩化マグネシウムを形成することを防止する、請求項11に記載の組成物。
- 前記腸溶性コーティングが、クエン酸アセチルトリブチル、カルボマー、酢酸フタル酸セルロース、酢酸コハク酸セルロース、エチルセルロース、グアーガム、酢酸コハク酸ヒプロメロース、フタル酸ヒプロメロース、ポリメタクリレート、ポリビニルアセテートフタレート、シェラック、クエン酸トリブチル、クエン酸トリエチル、白蝋および/またはゼインを含む、請求項12に記載の組成物。
- 栄養物をさらに含む、請求項1〜13のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記栄養物が、ビタミン、ミネラル、脂肪酸、および/またはアミノ酸から選択される、請求項14に記載の組成物。
- グリシン酸マグネシウムの治療有効量を含む、高リン酸塩血症を処置するための組成物。
- 前記治療有効量が、1用量あたり20mg〜1200mgのマグネシウムを含む、請求項16に記載の組成物。
- 前記治療有効量が、1用量あたり200mg未満のマグネシウムを含む、請求項16に記載の組成物。
- 前記治療有効量が、1用量あたり300mgのグリシン酸マグネシウムを含む、請求項16に記載の組成物。
- 前記治療有効量が、1日あたり60mg〜4000mgのマグネシウムを含む、請求項16に記載の組成物。
- 前記組成物が、1日3回投与されることを特徴とする、請求項16から20のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記組成物が、経口投与されることを特徴とする、請求項16から21のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記組成物が、異なるホスフェート結合剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項16から22のいずれか一項に記載の組成物。
- グリシン酸マグネシウム、アルギニン酸マグネシウム、ベタイン酸マグネシウム、リジン酸マグネシウム、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の治療有効用量と、前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の塩化マグネシウムへの変換を防止するバリアとを含む、高リン酸塩血症を処置するための組成物。
- 経口投与用に配合される、請求項24に記載の組成物。
- 前記バリアが、前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が小腸に到達する前の前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の放出を防止する、請求項24または25に記載の組成物。
- 前記バリアが、3未満のpHで安定であるが、5.5超のpHで溶解する表面コーティングである、請求項24から26のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記表面コーティングが、腸溶性コーティングである、請求項27に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩が、グリシン酸マグネシウムである、請求項24〜28のいずれか1項に記載の組成物。
- 少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の前記治療有効用量が、20mg〜1200mgのマグネシウムを含む、請求項24から29のいずれか一項に記載の組成物。
- 栄養物をさらに含む、請求項24から30のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記栄養物が、ビタミン、ミネラル、脂肪酸、および/またはアミノ酸から選択される、請求項31に記載の組成物。
- グリシン酸マグネシウム、アルギニン酸マグネシウム、ベタイン酸マグネシウム、リジン酸マグネシウム、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される少なくとも1種のカルシウム塩および少なくとも1種のホスフェート結合性マグネシウム塩の治療有効用量を含む、高リン酸塩血症を処置するための組成物。
- カルシウム塩と、グリシン酸マグネシウム、アルギニン酸マグネシウム、ベタイン酸マグネシウム、リジン酸マグネシウム、およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるホスフェート結合性マグネシウム塩とを含む、高リン酸塩血症を処置するための組成物。
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