JP2014532626A5 - - Google Patents
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Description
例えば、請求項を構成するために、この後に説明される特許請求の範囲は、その文言上の言い回しよりもいかなる形でも狭く解釈されると意図するものではなく、また、したがって、本明細書からの例示的実施形態は、特許請求の範囲中に読み取られると意図するものではない。したがって、本発明は、例示によって説明されており、且つ特許請求の範囲を限定するものではないことを理解されたい。したがって、本発明は、以下の特許請求の範囲によってしか限定されない。本出願中に引用されている、公報、交付特許、出願特許、書籍、および学術論文はすべて、それらの各々の全体が、参照により本明細書に組み込まれている。
本発明の実施形態として、例えば以下を挙げることができる。
(1) 式(I)による構造を有する化合物、
(式中、
X 1 、X 4 、X 7 、およびX 8 は、N、NH、S、O、C、CH、またはCH 2 から独立して選択され、
X 2 、X 3 、X 5 、およびX 6 は、N、C、またはCHから独立して選択され、
Zは、結合、-C(O)、または(C 1 〜C 6 )アルキレンから選択され、
R 1 は、水素、-R 12 、-R 14 、-R 9 (R 15 ) m 、-OR 9 (R 15 ) m 、およびハロからなる群から選択され、
R 2 は、水素、(C 1 〜C 6 )アルキル、(C 1 〜C 6 )アルコキシ、-R 12 、-R 14 、C(O)R 12 、-R 9 R 12 、-R 9 R 13 、-R 9 R 14 、-C(O)R 14 、-R 9 (R 15 ) m 、-OR 9 (R 15 ) m 、-OR 13 、-R 12 S(O) 2 、-S(O) 2 R 12 、ハロ、ニトリル、スルホンアミド、スルホン、スルホキシド、(C 4 〜C 14 )アリール、および(C 3 〜C 12 )シクロアルキルからなる群から選択され、前記R 2 基は、1〜3つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 3 は、水素、(C 1 〜C 6 )アルキル、(C 1 〜C 6 )アルコキシ、-R 12 、-R 14 、C(O)R 12 、-R 9 R 12 、-R 9 R 13 、-R 9 R 14 、-C(O)R 14 、-R 9 (R 15 ) m 、-OR 9 (R 15 ) m 、-OR 13 、ハロ、ニトリル、スルホンアミド、スルホン、スルホキシド、(C 4 〜C 14 )アリール、および(C 3 〜C 12 )シクロアルキルからなる群から選択され、前記R 3 基は、1〜3つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 4 は、場合により存在しないか、または水素、(C 1 〜C 6 )アルキル、-R 9 (R 15 ) m 、-OR 9 (R 15 ) m 、-R 9 R 10 、-C(O)R 9 、-C(O)R 13 、ハロ、および(C 3 〜C 12 )シクロアルキルからなる群から選択され、
R 5 は、水素、(C 1 〜C 6 )アルキル、-C(O)R 12 、-R 9 R 12 、-R 9 (R 15 ) m 、-OR 9 (R 15 ) m 、-R 14 、ハロ、およびニトリルからなる群から選択され、
R 6 は、水素、(C 1 〜C 6 )アルキル、(C 1 〜C 6 )アルコキシ、-R 12 、-R 14 、C(O)R 12 、-R 9 R 12 、-R 9 R 13 、-R 9 R 14 、-C(O)R 14 、-R 9 (R 15 ) m 、-OR 9 (R 15 ) m 、-OR 13 、ハロ、ニトリル、スルホンアミド、スルホン、スルホキシド、(C 4 〜C 14 )アリール、および(C 3 〜C 12 )シクロアルキルからなる群から選択され、前記R 6 基は、1〜3つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 7 は、水素、(C 1 〜C 6 )アルキル、-R 9 (R 15 ) m 、-OR 9 (R 15 ) m 、ハロ、-C(O)R 12 、-R 9 R 12 、ニトリル、および-R 14 からなる群から選択され、
R 8 は、水素および(C 1 〜C 6 )アルキルからなる群から独立して選択され、
R 9 は、(C 1 〜C 6 )アルキルであり、
R 10 は、(C 4 〜C 14 )アリールであり、
R 11 は、(C 1 〜C 6 )アルキル、ジメチル、スルホンアミド、-OR 8 、-C(O)R 12 、オキソ、ニトリル、-R 12 、ハロ、-R 9 (R 15 ) m 、および-OR 9 (R 15 ) m からなる群から選択され、
R 12 は、-NR x R y であり、R x およびR y は、水素および(C 1 〜C 6 )アルキルからなる群から独立して選択され、R x およびR y は、場合により、それらが結合している窒素と一緒になって、(C 1 〜C 11 )複素環式環または(C 1 〜C 11 )ヘテロアリール環を形成することができ、前記複素環式環または前記ヘテロアリール環は、N、SおよびOから選択される1〜4個のヘテロ原子を独立して有しており、前記複素環式環またはヘテロアリール環はまた、1〜3つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 13 は、(C 3 〜C 12 )シクロアルキルであり、
R 14 は、(C 1 〜C 11 )ヘテロアリールまたは(C 1 〜C 11 )複素環式からなる群から選択され、前記(C 1 〜C 11 )複素環式または(C 1 〜C 11 )ヘテロアリールは各々、N、S、またはOから選択される1〜3個のヘテロ原子を有していてもよく、前記(C 1 〜C 11 )ヘテロアリールまたは(C 1 〜C 11 )複素環式はまた、1〜3つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 15 は、ハロであり、
mは、独立して0であるか、または1〜3の整数である)。
(2) X 1 、X 4 、X 7 、およびX 8 が、N、NH、C、S、O、CH、またはCH 2 から独立して選択され、
X 2 、X 3 、X 5 、およびX 6 が、N、C、またはCHから独立して選択され、
Zが、結合、-C(O)、およびメチレンからなる群から選択され、
R 1 が、水素、-R 12 、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、オキサゾリル、フラニル、オキソラニル、オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、イミダゾリジニル、イミダゾリル、オキサニル、ピペリジニル、モルホリニル、ジヒドロピラニル、ピラニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、前記R 1 基は、1〜3つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 2 が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-R 9 R 12 、-R 9 R 13 、-R 9 R 14 、-C(O)R 12 、-C(O)R 14 、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、-OR 13 、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルメチル、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、オキサニル、ピロリジニル、フラニル、モルホリニル、ピリジニル、オキソラニルからなる群から選択され、R 2 基は、1〜3つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 3 が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-R 9 R 12 、-R 9 R 13 、-R 9 R 14 、-C(O)R 12 、-C(O)R 14 、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、-OR 13 、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルメチル、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、オキサニル、ピロリジニル、フラニル、モルホリニル、ピリジニル、オキソラニルからなる群から選択され、R 3 基は、1〜3つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 4 が、場合により存在しないか、または水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、-C(O)R 9 、-(CO)R 13 、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルからなる群から選択され、
R 5 が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、-C(O)R 12 、-R 9 R 12 、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R 6 が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-R 9 R 12 、-R 9 R 13 、-R 9 R 14 、-C(O)R 12 、-C(O)R 14 、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、-OR 13 、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルメチル、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、オキサニル、ピロリジニル、フラニル、モルホリニル、ピリジニル、オキソラニルからなる群から選択され、R 6 は、1〜3つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 7 が、水素、-C(O)R 12 、-R 9 R 12 、メチル、エチル、プロピル、ブチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R 8 が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から独立して選択され、
R 9 が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から選択され、
R 10 が、フェニルであり、
R 11 が、メチル、ジメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ヒドロキシル、オキソ、ニトリル、-C(O)R 12 、およびアミノからなる群から選択され、
R 12 が、-NR x R y であり、R x およびR y は、水素およびメチルからなる群から独立して選択され、R x およびR y は、場合により、それらが結合している窒素と一緒になって、(C 1 〜C 11 )複素環式環または(C 1 〜C 11 )ヘテロアリール環を形成することができ、前記複素環式環または前記ヘテロアリール環は、N、SおよびOから選択される1〜4個のヘテロ原子をそれぞれ独立して有しており、前記複素環式環またはヘテロアリール環はまた、1〜3つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 13 が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルからなる群から選択され、
R 14 が、ピペリジニル、オキソラニル、モルホリニル、イミダゾリル、チオフェニル、オキサニル、ピロリジニル、フラニル、モルホリニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、イミダゾリジニル、およびピリジニルからなる群から選択され、R 14 基は、1〜3つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 15 が、フルオロ、ブロモ、およびクロロからなる群から選択され、
mが、独立して0であるか、または1〜3の整数である、(1)に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
(3) X 1 、X 2 、X 3 、X 4 、X 5 、X 6 、X 7 、およびX 8 が、N、NH、またはCHから独立して選択され、
Zが、結合、またはメチレンから選択され、
R 1 が、オキサゾリル、オキサニル、オキソラニル、オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリジニル、およびフラニルからなる群から選択され、前記R 1 基は、1〜2つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 2 が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトリル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、フェニル、およびオキソラニルからなる群から選択され、R 2 は、1〜2つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 3 が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-C(O)R 12 、オキサニル、オキソラニル、ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、ピロリジニルからなる群から選択され、R 3 は、1〜2つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 4 が、場合により存在しないか、または水素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ニトリル、-C(O)R 9 、-(CO)R 13 、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群から選択され、
R 5 が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、-C(O)R 12 、-R 9 R 12 、ニトリル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R 6 が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ピペリジニル、モルホリニル、オキソラニルからなる群から選択され、R 6 は、1〜2つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 7 が、水素、-C(O)R 12 、-R 9 R 12 、メチル、エチル、プロピル、ブチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R 8 が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から独立して選択され、
R 9 が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から選択され、
R 10 が、フェニルであり、
R 11 が、メチル、ジメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ヒドロキシル、オキソ、ニトリル、-C(O)R 12 、およびアミノからなる群から選択され、
R 12 が、-NR x R y であり、R x およびR y は、水素およびメチルからなる群から独立して選択され、R x およびR y は、場合により、それらが結合している窒素と一緒になって、(C 1 〜C 11 )複素環式環または(C 1 〜C 11 )ヘテロアリール環を形成することができ、前記複素環式環または前記ヘテロアリール環は、N、SおよびOから選択される1〜4個のヘテロ原子をそれぞれ独立して有しており、前記複素環式環またはヘテロアリール環はまた、1〜3つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 13 が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルからなる群から選択され、
R 14 が、ピペリジニル、オキソラニル、およびモルホリニルからなる群から選択され、 R 14 は、1〜3つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 15 が、フルオロ、ブロモ、クロロからなる群から選択され、
mが、独立して0であるか、または1〜3の整数である、
(1)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(4) X 1 、X 2 、X 3 、X 4 、X 5 、X 6 、X 7 、およびX 8 が、N、またはCHから独立して選択され、
Zが、結合、またはメチレンから選択され、
R 1 が、オキサゾリル、オキサニル、オキソラニル、オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリジニル、およびフラニルからなる群から選択され、前記R 1 基は、1〜2つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 2 が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトリル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、フェニル、およびオキソラニルからなる群から選択され、R 2 は、1〜2つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 3 が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-C(O)R 12 、オキサニル、オキソラニル、ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、ピロリジニルからなる群から選択され、R 3 は、1〜2つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 4 が、場合により存在しないか、または水素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ニトリル、-C(O)R 9 、-C(O)R 13 、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群から選択され、
R 5 が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、-C(O)R 12 、-R 9 R 12 、ニトリル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R 6 が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ピペリジニル、モルホリニル、オキソラニルからなる群から選択され、R 6 は、1〜2つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 7 が、水素、-C(O)R 12 、-R 9 R 12 、メチル、エチル、プロピル、ブチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R 8 が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から独立して選択され、
R 9 が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から選択され、
R 10 が、フェニルであり、
R 11 が、メチル、ジメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ヒドロキシル、オキソ、ニトリル、-C(O)R 12 、およびアミノからなる群から選択され、
R 12 が、-NR x R y であり、R x およびR y は、水素またはメチルから独立して選択され、
R 13 が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルからなる群から選択され、
R 14 が、ピペリジニル、オキソラニル、モルホリニルからなる群から選択され、R 14 は、1〜3つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 15 が、フルオロ、ブロモ、およびクロロからなる群から選択され、
mが、独立して0であるか、または1〜3の整数である、
(1)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(5) R 1 が、チオフェニル、フラニル、ピリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、メチルピロリジニル、メチルピペルジジニル、
(6) R 2 が、モルホリニル、メチルピペリジニル、およびテトラヒドロフラニルからなる群から選択される、(1)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(7) R 3 が、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、1H-イミダゾリル、プロパニルオキシ、およびカルボニル-モルホリニルからなる群から選択される、(1)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(8) R 4 がピロリジニルである、(1)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(9) R 5 がピロリジニルである、(1)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(10) R 6 が、オキサジアゾリル、フラニル、オキサゾリル、メチル-ピロリジル、メチル-ピロリジノール、メチル-モルホリニル、オキサゾリジノン、ピロリジノン、イミダゾリジノン、イミダゾリジンジオン、およびメチル-オキサゾールからなる群から選択される、(1)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(11) X 1 、X 2 、X 3 、X 4 、X 5 、X 6 、X 7 、およびX 8 が、NおよびCHから選択され、
R 1 が、水素、シクロペンチル、シクロプロピル、プロパン-2-イル、メチル、エチル、2-メチルプロピル、チオフェン-3-イル、フラン-3-イル、ピリジン-3-イル、エトキシ、フェニル、ジフルオロメトキシ、クロリド、テトラヒドロフラン-(2または3)-イル、テトラヒドロピラン-(3または4)-イル、1-メチルピロリジン-(2または3)-イル、1-メチル-(3または4)-ピペリジニル、カルボキサミド、
R 2 が、水素、トリフルオロメチル、プロパン-2-イル、モルホリン-4-イル、1-メチルピペルジン-4-イル、およびテトラヒドロフラン-3-イルからなる群から選択され、
R 3 が、水素、トリフルオロメチル、クロリド、メチル、プロパン-2-イル、2-メチルプロピル、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラン-(2または3)-イル、およびピペリジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、1H-イミダゾール-(2または5)-イル、プロパン-2-イルオキシ、エトキシ、シアノ、カルボキサミド、およびカルボニル-モルホリニルからなる群から選択され、
R 4 が、場合により存在しないか、または水素、ピロリジン-1-イル、シアノ、カルボキサミド、およびジメチル-メチルアミンからなる群から選択され、
R 5 が、水素、ピロリジン-1-イル、シアノ、カルボキサミド、およびジメチル-メチルアミンからなる群から選択され
R 6 が、水素、1,3,4-オキサジアゾール-2-イル、フラン-2-イル、1,3-オキサゾール-2-イル、メチル-ジメチルアミン、1-メチル-ピロリジル、1-メチル-ピロリジン-3-オール、4-メチル-モルホリニル、3-(1,3-オキサゾリジン-2-オン)、1-ピロリジン-2-オン、1-イミダゾリジン-2-オン、1-イミダゾリジン-2,4-ジオン、4-メチル-1,3-オキサゾール-5-イル、4-(プロパン-2-イル)-1,3-オキサゾール-5-イル、5-(4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-5-イル)、5-(1,3-オキサゾール-4-アミン)、5-(1,3-オキサゾール-4-カルボニトリル)、5-(1,3-オキサゾール-4-カルボキサミド)からなる群から選択され、
R 7 が、水素およびクロロからなる群から選択される、(1)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(12) X 1 、X 2 、X 3 、X 4 、X 5 、X 6 、X 7 、およびX 8 が、NまたはCHから選択され、
R 1 が、水素、シクロペンチル、シクロプロピル、プロパン-2-イル、メチル、エチル、2-メチルプロピル、チオフェン-3-イル、フラン-3-イル、ピリジン-3-イル、エトキシ、フェニル、ジフルオロメトキシ、クロリド、テトラヒドロフラン-(2または3)-イル、テトラヒドロピラン-(3または4)-イル、1-メチルピロリジン-(2または3)-イル、1-メチル-(3または4)-ピペリジニル、カルボキサミド、
R 2 が、水素、トリフルオロメチル、プロパン-2-イル、モルホリン-4-イル、1-メチルピペルジン-4-イル、およびテトラヒドロフラン-3-イルからなる群から選択され、
R 3 が、水素、トリフルオロメチル、クロリド、メチル、プロパン-2-イル、2-メチルプロピル、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラン-(2または3)-イル、およびピペリジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、1H-イミダゾール-(2または5)-イル、プロパン-2-イルオキシ、エトキシ、シアノ、カルボキサミド、およびカルボニル-モルホリニルからなる群から選択され、
R 4 が、場合により存在しないか、または水素、ピロリジン-1-イル、シアノ、カルボキサミド、およびジメチル-メチルアミンからなる群から選択され、
R 5 が、水素、ピロリジン-1-イル、シアノ、カルボキサミド、およびジメチル-メチルアミンからなる群から選択され
R 6 が、水素、1,3,4-オキサジアゾール-2-イル、フラン-2-イル、1,3-オキサゾール-2-イル、メチル-ジメチルアミン、1-メチル-ピロリジル、1-メチル-ピロリジン-3-オール、4-メチル-モルホリニル、3-(1,3-オキサゾリジン-2-オン)、1-ピロリジン-2-オン、1-イミダゾリジン-2-オン、1-イミダゾリジン-2,4-ジオン、4-メチル-1,3-オキサゾール-5-イル、4-(プロパン-2-イル)-1,3-オキサゾール-5-イル、5-(4,4-ジメチル-4、5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-5-イル)、5-(1,3-オキサゾール-4-アミン)、5-(1,3-オキサゾール-4-カルボニトリル)、5-(1,3-オキサゾール-4-カルボキサミド)からなる群から選択され、
R 7 が、水素およびクロロからなる群から選択される、
(1)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(13) 式(II)による構造を有する化合物、
(式中、
Zは、結合、-C(O)、または(C 1 〜C 6 )アルキレンから選択され、
R 1 は、水素、-R 12 、-R 14 、-R 9 (R 15 ) m 、-OR 9 (R 15 ) m 、およびハロからなる群から選択され、
R 2 は、水素、(C 1 〜C 6 )アルキル、(C 1 〜C 6 )アルコキシ、-R 12 、-R 14 、C(O)R 12 、-R 9 R 12 、-R 9 R 13 、-R 9 R 14 、-C(O)R 14 、-R 9 (R 15 ) m 、-OR 9 (R 15 ) m 、-OR 13 、-R 12 S(O) 2 、-S(O) 2 R 12 、ハロ、ニトリル、スルホンアミド、スルホン、スルホキシド、(C 4 〜C 14 )アリール、および(C 3 〜C 12 )シクロアルキルからなる群から選択され、前記R 2 基は、1〜3つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 3 は、水素、(C 1 〜C 6 )アルキル、(C 1 〜C 6 )アルコキシ、-R 12 、-R 14 、C(O)R 12 、-R 9 R 12 、-R 9 R 13 、-R 9 R 14 、-C(O)R 14 、-R 9 (R 15 ) m 、-OR 9 (R 15 ) m 、-OR 13 、ハロ、ニトリル、スルホンアミド、スルホン、スルホキシド、(C 4 〜C 14 )アリール、および(C 3 〜C 12 )シクロアルキルからなる群から選択され、前記R 3 基は、1〜3つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 4 は、水素、(C 1 〜C 6 )アルキル、-R 9 (R 15 ) m 、-OR 9 (R 15 ) m 、-C(O)R 9 、-C(O)R 13 、ハロ、および(C 3 〜C 12 )シクロアルキルからなる群から選択され、
R 5 は、水素、(C 1 〜C 6 )アルキル、-C(O)R 12 、-R 9 R 12 、-R 9 (R 15 ) m 、-OR 9 (R 15 ) m 、-R 14 、ハロ、およびニトリルからなる群から選択され、
R 6 は、水素、(C 1 〜C 6 )アルキル、(C 1 〜C 6 )アルコキシ、-R 12 、-R 14 、C(O)R 12 、-R 9 R 12 、-R 9 R 13 、-R 9 R 14 、-C(O)R 14 、-R 9 (R 15 ) m 、-OR 9 (R 15 ) m 、-OR 13 、ハロ、ニトリル、スルホンアミド、スルホン、スルホキシド、(C 4 〜C 14 )アリール、および(C 3 〜C 12 )シクロアルキルからなる群から選択され、前記R 6 基は、1〜3つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 7 は、水素、(C 1 〜C 6 )アルキル、-R 9 (R 15 ) m 、-OR 9 (R 15 ) m 、ハロ、-C(O)R 12 、-R 9 R 12 、ニトリル、および-R 14 からなる群から選択され、
R 8 は、水素および(C 1 〜C 6 )アルキルからなる群から独立して選択され、
R 9 は、(C 1 〜C 6 )アルキルであり、
R 10 は、(C 4 〜C 14 )アリールであり、
R 11 は、(C 1 〜C 6 )アルキル、ジメチル、スルホンアミド、-OR 8 、-C(O)R 12 、オキソ、ニトリル、-R 12 、ハロ、-R 9 (R 15 ) m 、および-OR 9 (R 15 ) m からなる群から選択され、
R 12 は、-NR x R y であり、R x およびR y は、水素および(C 1 〜C 6 )アルキルからなる群から独立して選択され、R x およびR y は、場合により、それらが結合している窒素と一緒になって、(C 1 〜C 11 )複素環式環または(C 1 〜C 11 )ヘテロアリール環を形成することができ、前記複素環式環または前記ヘテロアリール環は、N、SおよびOから選択される1〜4個のヘテロ原子を独立して有しており、前記複素環式環またはヘテロアリール環はまた、1〜3つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 13 は、(C 3 〜C 12 )シクロアルキルであり、
R 14 は、(C 1 〜C 11 )ヘテロアリールまたは(C 1 〜C 11 )複素環式からなる群から選択され、前記(C 1 〜C 11 )複素環式または(C 1 〜C 11 )ヘテロアリールは各々、N、S、またはOから選択される1〜3個のヘテロ原子を有していてもよく、前記(C 1 〜C 11 )ヘテロアリールまたは(C 1 〜C 11 )複素環式はまた、1〜3つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 15 は、ハロであり、
mは、独立して0であるか、または1〜3の整数である)。
(14) Zが、結合、-C(O)、およびメチレンからなる群から選択され、
R 1 が、水素、-R 12 、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、オキサゾリル、フラニル、オキソラニル、オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、イミダゾリジニル、イミダゾリル、オキサニル、ピペリジニル、モルホリニル、ジヒドロピラニル、ピラニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、前記R 1 基は、1〜3つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 2 が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-R 9 R 12 、-R 9 R 13 、-R 9 R 14 、-C(O)R 12 、-C(O)R 14 、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、-OR 13 、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルメチル、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、オキサニル、ピロリジニル、フラニル、モルホリニル、ピリジニル、オキソラニルからなる群から選択され、R 2 は、1〜3つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 3 が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-R 9 R 12 、-R 9 R 13 、-R 9 R 14 、-C(O)R 12 、-C(O)R 14 、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、-OR 13 、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルメチル、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、オキサニル、ピロリジニル、フラニル、モルホリニル、ピリジニル、オキソラニルからなる群から選択され、R 3 は、1〜3つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 4 が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、-C(O)R 9 、-C(O)R 13 、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルからなる群から選択され、
R 5 が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、-C(O)R 12 、-R 9 R 12 、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R 6 が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-R 9 R 12 、-R 9 R 13 、-R 9 R 14 、-C(O)R 12 、-C(O)R 14 、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、-OR 13 、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルメチル、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、オキサニル、ピロリジニル、フラニル、モルホリニル、ピリジニル、オキソラニルからなる群から選択され、R 6 は、1〜3つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 7 が、水素、-C(O)R 12 、-R 9 R 12 、メチル、エチル、プロピル、ブチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R 8 が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から独立して選択され、
R 9 が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から選択され、
R 10 が、フェニルであり、
R 11 が、メチル、ジメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ヒドロキシル、オキソ、ニトリル、-C(O)R 12 、およびアミノからなる群から選択され、
R 12 が、-NR x R y であり、R x およびR y は、水素およびメチルからなる群から独立して選択され、R x およびR y は、場合により、それらが結合している窒素と一緒になって、(C 1 〜C 11 )複素環式環または(C 1 〜C 11 )ヘテロアリール環を形成することができ、前記複素環式環または前記ヘテロアリール環は、N、SおよびOから選択される1〜4個のヘテロ原子を独立して有しており、前記複素環式環またはヘテロアリール環はまた、1〜3つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 13 が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルからなる群から選択され、
R 14 が、ピペリジニル、オキソラニル、モルホリニル、イミダゾリル、チオフェニル、オキサニル、ピロリジニル、フラニル、モルホリニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、イミダゾリジニル、およびピリジニルからなる群から選択され、R 14 は、1〜3つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 15 が、フルオロ、ブロモ、およびクロロからなる群から選択され、
mが、独立して0であるか、または1〜3の整数である、
(13)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(15) Zが、結合、またはメチレンから選択され、
R 1 が、オキサゾリル、オキサニル、オキソラニル、オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリジニル、およびフラニルからなる群から選択され、前記R 1 基は、1〜2つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 2 が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトリル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、フェニル、およびオキソラニルからなる群から選択され、R 2 は、1〜2つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 3 が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-C(O)R 12 、オキサニル、オキソラニル、ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、ピロリジニルからなる群から選択され、R 3 は、1〜2つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 4 が、水素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ニトリル、-C(O)R 9 、-C(O)R 13 、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群から選択され、
R 5 が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、-C(O)R 12 、-R 9 R 12 、ニトリル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R 6 が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ピペリジニル、モルホリニル、オキソラニルからなる群から選択され、R 6 は、1〜2つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 7 が、水素、-C(O)R 12 、-R 9 R 12 、メチル、エチル、プロピル、ブチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R 8 が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から独立して選択され、
R 9 が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から選択され、
R 10 が、フェニルであり、
R 11 が、メチル、ジメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ヒドロキシル、オキソ、ニトリル、-C(O)R 12 、およびアミノからなる群から選択され、
R 12 が、-NR x R y であり、R x およびR y は、水素およびメチルからなる群から独立して選択され、R x およびR y は、場合により、それらが結合している窒素と一緒になって、(C 1 〜C 11 )複素環式環または(C 1 〜C 11 )ヘテロアリール環を形成することができ、前記複素環式環または前記ヘテロアリール環は、N、SおよびOから選択される1〜4個のヘテロ原子を独立して有しており、前記複素環式環またはヘテロアリール環はまた、1〜3つのR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 13 が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルからなる群から選択され、
R 14 が、ピペリジニル、オキソラニル、モルホリニルからなる群から選択され、R 14 は、1〜3つの独立したR 11 基により場合により置換されていてもよく、
R 15 が、フルオロ、ブロモ、およびクロロからなる群から選択され、
mが、独立して0であるか、または1〜3の整数である、
(13)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(16) 式(X)による構造を有する化合物、
(式中、
R 1 は、水素および(C 1 〜C 11 )ヘテロアリールからなる群から選択され、
R 2 は、水素および(C 1 〜C 6 )ハロアルキルからなる群から選択され、
R 3 は、水素および(C 1 〜C 6 )ハロアルキルからなる群から選択される)。
(17) R 1 が、水素およびオキサジアゾリルからなる群から選択される、(16)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(18) R 1 が、水素およびオキサジアゾリルからなる群から選択され、
R 2 が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R 3 が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択される、(16)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(19) R 1 が、水素および1,3,4-オキサジアゾール-2-イルからなる群から選択され、
R 2 が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R 3 が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択される、(16)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(20) 式(XI)による構造を有する化合物、
(式中、
Xは、NおよびCHからなる群から選択され、
R 1 は、水素および(C 1 〜C 11 )ヘテロアリールからなる群から選択され、
R 2 は、水素および(C 1 〜C 6 )ハロアルキルからなる群から選択され、
R 3 は、水素および(C 1 〜C 6 )ハロアルキルからなる群から選択される)。
(21) R 1 が、水素、オキサジアゾリル、およびオキサゾリルからなる群から選択される、(20)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(22) Xが、NおよびCHからなる群から選択され、
R 1 が、水素、1,3,4-オキサジアゾール-2-イル、および1,3-オキサゾール-5-イルからなる群から選択され、
R 2 が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R 3 が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択される、(20)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(23) 式(XIII)による構造を有する化合物、
または薬学的に許容されるその塩
(式中、
Xは、NおよびCHからなる群から選択され、
R 1 は、水素および(C 1 〜C 11 )ヘテロアリールからなる群から選択され、
R 2 は、水素および(C 1 〜C 6 )ハロアルキルからなる群から選択され、
R 3 は、水素および(C 1 〜C 6 )ハロアルキルからなる群から選択される)。
(24) R 1 が、水素およびオキサジアゾリルからなる群から選択される、(23)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(25) Xが、窒素および炭素からなる群から選択され、
R 1 が、水素および1,3,4-オキサジアゾール-2-イルからなる群から選択され、
R 2 が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R 3 が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択される、(23)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(26) 式(XIV)による構造を有する化合物、
または薬学的に許容されるその塩
(式中、
X 1 は、NおよびCからなる群から選択され、
X 2 は、S、CおよびCHからなる群から選択され、
X 3 は、NおよびOからなる群から選択され、
R 1 は、水素、(C 1 〜C 11 )ヘテロアリール、および(C 1 〜C 11 )複素環からなる群から選択され、
R 2 は、水素、ベンジル、(C 1 〜C 6 )アルキル、アセチル、およびシクロアルキルカルボニルからなる群から選択され、
R 3 は、水素および(C 1 〜C 6 )ハロアルキルからなる群から選択され、
R 4 は、水素および(C 1 〜C 6 )ハロアルキルからなる群から選択され、
R 5 は、水素である)。
(27) R 1 がオキサジアゾリルである、(26)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(28) X 1 が、NおよびCからなる群から選択され、
X 2 が、S、CおよびCHからなる群から選択され、
X 3 が、NおよびOからなる群から選択され、
R 1 が、水素、3,4-オキサジアゾール-2-イル、テトラヒドロピラン-(3または4)-イル、1-メチルピペルジン-(3または4)-イル、3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル、5,6-ジヒドロ-2H-ピラン-3-イル、および1-メチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-(4または5)-イルからなる群から選択され、
R 2 が、水素、ベンジル、メチル、アセチル、およびシクロブチルカルボニルからなる群から選択され、
R 3 が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R 4 が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R 5 が、水素である、(26)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(29) 式(XV)による構造を有する化合物、
(式中、
X 1 およびX 2 は、NおよびCHからなる群から独立して選択され、
R 1 は、水素および(C 1 〜C 6 )ハロアルキルからなる群から選択され、
R 2 は、水素および(C 1 〜C 6 )ハロアルキルからなる群から選択され、
R 3 は、水素および(C 1 〜C 6 )アルキルからなる群から選択され、
R 4 は、水素および(C 1 〜C 6 )アルキルからなる群から選択され、
R 5 は、水素および(C 1 〜C 11 )ヘテロアリールからなる群から選択される)。
(30) R 5 が、オキサジアゾリルである、(29)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(31) X 1 およびX 2 が、NおよびCHからなる群から独立に選択され、
R 1 が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R 2 が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R 3 が、水素およびメチルからなる群から選択され、
R 4 が、水素およびメチルからなる群から選択され、
R 5 が、水素および1,3,4-オキサジアゾール-2-イルからなる群から選択される、(29)に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(32) 式(XVI)による構造を有する化合物、
(式中、
Y 1 は、NおよびCHからなる群から選択され、
Y 2 は、OおよびSからなる群から選択され、
R 3 は、トリフルオロメチルおよびシクロペンチルからなる群から選択される)。
(33) 式(XVII)による構造を有する化合物、
(式中、
Y 1 は、NおよびCHからなる群から選択され、
R 3 は、トリフルオロメチルおよびシクロペンチルからなる群から選択される)。
(34) 以下の構造を有する化合物、
(35) 以下の構造を有する化合物、
(36) 以下の構造を有する化合物、
(37) 2-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-シクロペンチル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(プロパン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
5-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3-オキサゾール、
2-[2-シクロプロピル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(チオフェン-3-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-メチル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)-7H-ピロロ[2,3-h]キノリン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[9-メチル-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-エトキシ-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-10,12-ビス(トリフルオロメチル)-2,5,11,13-テトラアザトリシクロ[7.4.0.0 2 , 6 ]トリデカ-1(9),3,5,7,10,12-ヘキサエン、
2-[2-(フラン-3-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-エチル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[1-ベンジル-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[1-メチル-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-フェニル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[9-クロロ-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
3-[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-イル]ピリジン、
2-[2-(ジフルオロメトキシ)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[1-シクロブタンカルボニル-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
1-[2-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-1-イル]エタン-1-オン、
2-[4-クロロ-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
8-(フラン-2-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン、
2-{2,4-ジメチルイミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル}-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3-オキサゾール、
5-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-3H-イミダゾ[4,5-h]キノリン-2-イル]-1,3-オキサゾール、
2-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2,4-ビス(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-フェニル-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-[1,3]オキサゾロ[5,4-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)フロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-[1,3]チアゾロ[5,4-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
{[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]メチル}ジメチルアミン、
1-{[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]メチル}ピロリジン、
1-{[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]メチル}ピロリジン-3-オール、
4-{[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]メチル}モルホリン、
1-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]ピロリジン-2-オン、
3-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3-オキサゾリジン-2-オン、
1-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]イミダゾリジン-2-オン、
1-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]イミダゾリジン-2,4-ジオン、
2-(オキサン-4-イル)-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン、
2-(オキサン-3-イル)-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン、
4-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1-メチルピペリジン、
3-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1-メチルピペリジン、
2-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン、
2-(5,6-ジヒドロ-2H-ピラン-3-イル)-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン、
4-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1-メチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、
5-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1-メチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、
4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-10,12-ビス(トリフルオロメチル)-2,5,8,13-テトラアザトリシクロ[7.4.0.0 2 , 6 ]トリデカ-1(13),3,5,7,9,11-ヘキサエン、
4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-10,12-ビス(トリフルオロメチル)-2,5,7,13-テトラアザトリシクロ[7.4.0.0 2 , 6 ]トリデカ-1(13),3,5,7,9,11-ヘキサエン、
2-[5-(ピロリジン-1-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-5-カルボニトリル、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-5-カルボキサミド、
ジメチル({[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-5-イル]メチル})アミン、
2-[6-(ピロリジン-1-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-6-カルボニトリル、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-6-カルボキサミド、
ジメチル({[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-6-イル]メチル})アミン、
2-[5-(ピロリジン-1-イル)-2-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-5-カルボニトリル、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-5-カルボキサミド、
ジメチル({[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-5-イル]メチル})アミン、
2-[6-(ピロリジン-1-イル)-2-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-6-カルボニトリル、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-6-カルボキサミド、
ジメチル({[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-6-イル]メチル})アミン、
2-[4-シクロプロピル-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-シクロブチル-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-シクロペンチル-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-シクロヘキシル-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-(オキソラン-2-イル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-(オキソラン-3-イル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-(1H-イミダゾール-5-イル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-(1H-イミダゾール-2-イル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
1-[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-4-イル]ピペリジン、
2-[2-(プロパン-2-イル)-4-(ピロリジン-1-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(プロパン-2-イル)-4-(プロパン-2-イルオキシ)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-エトキシ-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-4-カルボニトリル、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-4-カルボキサミド、
4-{[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-4-イル]カルボニル}モルホリン、
2-[4-(2-メチルプロピル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(オキソラン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(オキソラン-3-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(オキサン-3-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(オキサン-4-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(1-メチルピロリジン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(1-メチルピロリジン-3-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
1-メチル-3-[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-イル]ピペリジン、
1-メチル-4-[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-イル]ピペリジン、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-カルボキサミド、
N,N-ジメチル-8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-カルボキサミド、
N-メチル-8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-カルボキサミド、
4-{[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-イル]カルボニル}モルホリン、
ジメチル({[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-イル]メチル})アミン、
4-{[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-イル]メチル}モルホリン、
2-[2-(2-メチルプロピル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(シクロペンチルメチル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(プロパン-2-イル)-3-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[3-(プロパン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,6-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[3-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
4-[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-3-イル]モルホリン、
1-メチル-4-[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-3-イル]ピペリジン、
2-[3-(オキソラン-3-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2,3-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[3,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
5-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-4-メチル-1,3-オキサゾール、
(5R)-5-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール、
4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-10,12-ビス(トリフルオロメチル)-8-オキサ-2,3,13-トリアザトリシクロ[7.4.0.0 2 , 6 ]トリデカ-1(13),3,5,9,11-ペンタエン、
5-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-4-(プロパン-2-イル)-1,3-オキサゾール、
5-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3-オキサゾール-4-アミン、
(7S)-7-メチル-4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-10,12-ビス(トリフルオロメチル)-8-オキサ-2,5,13-トリアザトリシクロ[7.4.0.0 2 , 6 ]トリデカ-1(13),3,5,9,11-ペンタエン、
5-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3-オキサゾール-4-カルボニトリル、
5-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3-オキサゾール-4-カルボキサミド、
7,7-ジメチル-4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-10,12-ビス(トリフルオロメチル)-8-オキサ-2,5,13-トリアザトリシクロ[7.4.0.0 2 , 6 ]トリデカ-1(13),3,5,9,11-ペンタエン
からなる群から選択される化合物、
および薬学的に許容されるその塩。
(38) 2-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-シクロペンチル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(プロパン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
5-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3-オキサゾール、
2-[2-シクロプロピル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(チオフェン-3-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-メチル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)-7H-ピロロ[2,3-h]キノリン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[9-メチル-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-エトキシ-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-10,12-ビス(トリフルオロメチル)-2,5,11,13-テトラアザトリシクロ[7.4.0.0 2 , 6 ]トリデカ-1(9),3,5,7,10,12-ヘキサエン、
2-[2-(フラン-3-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-エチル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[1-ベンジル-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[1-メチル-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-フェニル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[9-クロロ-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
3-[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-イル]ピリジン、
2-[2-(ジフルオロメトキシ)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[1-シクロブタンカルボニル-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
1-[2-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-1-イル]エタン-1-オン、
2-[4-クロロ-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
8-(フラン-2-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン、
2-{2,4-ジメチルイミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル}-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3-オキサゾール、
5-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-3H-イミダゾ[4,5-h]キノリン-2-イル]-1,3-オキサゾール、
2-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2,4-ビス(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-フェニル-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾールからなる群から選択される化合物、
および薬学的に許容されるその塩。
(39) 薬学的に許容される賦形剤、および治療有効量の(1)〜(38)のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
(40) ヒトにおけるウイルス感染症の治療で使用する医薬製造における、(1)〜(38)のいずれかに記載の化合物または塩の使用。
(41) 対象に(1)から(39)のいずれかに記載の化合物を投与するステップを含む、対象の尋常性疣贅を治療する方法。
(42) (1)から(39)のいずれかに記載の化合物を対象の尋常性疣贅に接触させるステップを含む、対象の尋常性疣贅を治療する方法。
(43) 化合物が、局所用製剤で投与される、(41)または(42)に記載の方法。
(44) 尋常性疣贅がヒトパピローマウイルスによって引き起こされる、(41)または(42)に記載の方法。
(45) 化合物が、ウイルス感染症に起因する皮膚科状態を治療する、および/または予防するための局所用製剤に配合される、(41)または(42)に記載の方法。
(46) 化合物が、いぼを含む皮膚科状態を予防する、および/または治療するための局所用製剤に配合される、(45)に記載の方法。
(47) 以下の構造を有する化合物
を対象の皮膚または粘膜上のいぼに接触させるステップを含む、対象の皮膚または粘膜上のいぼを治療する方法。
(48) 以下の構造を有する化合物
を対象の皮膚または粘膜上のいぼに接触させるステップを含む、対象の皮膚または粘膜上のいぼを治療する方法。
(49) ウイルス感染症と診断された、または前記ウイルス感染症を発症するリスクのある対象において、(1)から(39)のいずれかに記載の化合物を前記対象に投与するステップを含む、ウイルス感染症を治療する方法。
(50) 前記ウイルス感染症が、パピローマウイルス科由来の1つ以上のウイルスを含む、(49)に記載の方法。
(51) 前記ウイルス感染症が、ヒトパピローマウイルスを含む、(50)に記載の方法。
(52) ウイルス感染症と診断された、または前記ウイルス感染症を発症するリスクのある対象において、(1)から(39)のいずれかに記載の化合物を前記対象に投与するステップを含む、免疫応答を増強する方法。
(53) 免疫無防備状態にある、または免疫無防備状態にある免疫系を発症するリスクのある対象において、(1)から(39)のいずれかに記載の化合物を前記対象に投与するステップを含む、ウイルス感染症に対する免疫応答を増強する方法。
(54) ウイルス感染症と診断された、または前記ウイルス感染症を発症するリスクのある対象において、(1)から(39)のいずれかに記載の化合物を前記対象に投与するステップを含む、JAK/STAT免疫経路を上方調節する方法。
(55) 対象に(1)から(39)のいずれかに記載の化合物を投与するステップを含む、対象におけるヒトパピローマウイルス関連性皮膚疾患を治療する方法。
(56) ヒトパピローマウイルス関連性皮膚疾患が、尋常性疣贅、足底いぼ、鼠けいいぼ、性器いぼおよび前がん性病変からなる群から選択される疾患である、(55)に記載の方法。
(57) 対象に(1)から(39)のいずれかに記載の化合物を投与するステップを含む、対象における、リスクの高いヒトパピローマウイルス感染症を治療する方法。
(58) 対象におけるリスクの高いヒトパピローマウイルス感染症が、子宮頸部、外陰部、膣、陰茎、口腔咽頭および肛門からなる群から選択される部位を含む、(57)に記載の方法。
(59) 対象に(1)から(39)のいずれかに記載の化合物を投与するステップを含む、対象の皮膚または粘膜のヒトパピローマウイルス性いぼ(疣贅)を局所的に治療する方法。
(60) 対象に(1)から(39)のいずれかに記載の化合物を投与するステップを含む、対象における前がん性およびがん性皮膚病変を治療する方法。
(61) 皮膚病変が、日光角化症を含む、(60)に記載の方法。
(62) 対象に(1)から(39)のいずれかに記載の化合物を投与するステップを含む、対象における伝染性軟属腫を含む、ウイルス皮膚感染症を治療する方法。
(63) 対象のJAK/STAT経路の活性化剤を対象に投与するステップを含む、対象におけるウイルス感染症を治療および/または予防する方法。
(64) 活性化剤が、化学的活性化剤である、(63)に記載の方法。
(65) 活性化剤が、対象に局所的に投与される、(63)に記載の方法。
(66) 化学活性化剤が、(1)に記載の化合物である、(64)に記載の方法。
(67) ウイルス感染症が、対象の皮膚または粘膜のウイルス感染症である、(63)に記載の方法。
For example, to constitute a claim, the following claims are not intended to be interpreted in any manner narrower than their wording, and therefore, from this specification: The exemplary embodiments are not intended to be read within the scope of the claims. Accordingly, it is to be understood that the present invention has been described by way of illustration and not limitation of the scope of the claims. Accordingly, the invention is limited only by the following claims. All publications, issued patents, patent applications, books, and journal articles cited throughout this application are hereby incorporated by reference in their entirety.
Examples of the present invention include the following.
(1) a compound having a structure according to formula (I),
(Where
X 1 , X Four , X 7 , And X 8 Is N, NH, S, O, C, CH, or CH 2 Selected independently from
X 2 , X Three , X Five , And X 6 Is independently selected from N, C, or CH;
Z is a bond, -C (O), or (C 1 ~ C 6 ) Selected from alkylene,
R 1 Is hydrogen, -R 12 , -R 14 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m And selected from the group consisting of halo,
R 2 Is hydrogen, (C 1 ~ C 6 ) Alkyl, (C 1 ~ C 6 ) Alkoxy, -R 12 , -R 14 , C (O) R 12 , -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 14 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -OR 13 , -R 12 S (O) 2 , -S (O) 2 R 12 , Halo, nitrile, sulfonamide, sulfone, sulfoxide, (C Four ~ C 14 ) Aryl, and (C Three ~ C 12 R) selected from the group consisting of cycloalkyl, 2 The group is 1 to 3 R 11 Optionally substituted by a group,
R Three Is hydrogen, (C 1 ~ C 6 ) Alkyl, (C 1 ~ C 6 ) Alkoxy, -R 12 , -R 14 , C (O) R 12 , -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 14 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -OR 13 , Halo, nitrile, sulfonamide, sulfone, sulfoxide, (C Four ~ C 14 ) Aryl, and (C Three ~ C 12 R) selected from the group consisting of cycloalkyl, Three The group is 1 to 3 R 11 Optionally substituted by a group,
R Four Is optionally absent or hydrogen, (C 1 ~ C 6 ) Alkyl, -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -R 9 R Ten , -C (O) R 9 , -C (O) R 13 , Halo, and (C Three ~ C 12 ) Selected from the group consisting of cycloalkyl;
R Five Is hydrogen, (C 1 ~ C 6 ) Alkyl, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -R 14 Selected from the group consisting of, halo, and nitrile,
R 6 Is hydrogen, (C 1 ~ C 6 ) Alkyl, (C 1 ~ C 6 ) Alkoxy, -R 12 , -R 14 , C (O) R 12 , -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 14 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -OR 13 , Halo, nitrile, sulfonamide, sulfone, sulfoxide, (C Four ~ C 14 ) Aryl, and (C Three ~ C 12 R) selected from the group consisting of cycloalkyl, 6 The group is 1 to 3 R 11 Optionally substituted by a group,
R 7 Is hydrogen, (C 1 ~ C 6 ) Alkyl, -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , Halo, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , Nitrile, and -R 14 Selected from the group consisting of
R 8 Is hydrogen and (C 1 ~ C 6 ) Independently selected from the group consisting of alkyl;
R 9 (C 1 ~ C 6 ) Alkyl,
R Ten (C Four ~ C 14 ) Aryl,
R 11 (C 1 ~ C 6 ) Alkyl, dimethyl, sulfonamide, -OR 8 , -C (O) R 12 , Oxo, nitrile, -R 12 , Halo, -R 9 (R 15 ) m , And -OR 9 (R 15 ) m Selected from the group consisting of
R 12 -NR x R y And R x And R y Is hydrogen and (C 1 ~ C 6 ) Independently selected from the group consisting of alkyl, R x And R y Optionally in combination with the nitrogen to which they are attached (C 1 ~ C 11 ) Heterocyclic ring or (C 1 ~ C 11 ) A heteroaryl ring, wherein the heterocyclic ring or the heteroaryl ring independently has 1 to 4 heteroatoms selected from N, S and O; Cyclic or heteroaryl rings may also have 1 to 3 R 11 Optionally substituted by a group,
R 13 (C Three ~ C 12 ) Cycloalkyl,
R 14 (C 1 ~ C 11 ) Heteroaryl or (C 1 ~ C 11 ) Selected from the group consisting of heterocyclic, 1 ~ C 11 ) Heterocyclic or (C 1 ~ C 11 Each heteroaryl may have 1 to 3 heteroatoms selected from N, S, or O, 1 ~ C 11 ) Heteroaryl or (C 1 ~ C 11 Heterocyclic also has 1 to 3 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R 15 Is halo,
m is independently 0 or an integer of 1 to 3).
(2) X 1 , X Four , X 7 , And X 8 Is N, NH, C, S, O, CH, or CH 2 Selected independently from
X 2 , X Three , X Five , And X 6 Is independently selected from N, C, or CH;
Z is selected from the group consisting of a bond, -C (O), and methylene;
R 1 But hydrogen, -R 12 , Chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, oxazolyl, furanyl, oxolanyl, oxadiazolyl, oxazolidinyl, imidazolidinyl, imidazolyl, oxanyl, piperidinyl, morpholinyl, dihydropyranyl, pyranyl, tetrahydropyridinyl Selected from the group consisting of ru, pyridinyl, and pyrrolidinyl; 1 The group is 1 to 3 R 11 Optionally substituted by a group,
R 2 Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 12 , -C (O) R 14 , Difluoromethoxy, trifluoromethoxy, -OR 13 , Cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenylmethyl, imidazolyl, phenyl, thiophenyl, piperidinyl, oxanyl, pyrrolidinyl, furanyl, morpholinyl, pyridinyl, oxolanyl, R 2 The group is 1 to 3 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R Three Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 12 , -C (O) R 14 , Difluoromethoxy, trifluoromethoxy, -OR 13 , Cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenylmethyl, imidazolyl, phenyl, thiophenyl, piperidinyl, oxanyl, pyrrolidinyl, furanyl, morpholinyl, pyridinyl, oxolanyl, R Three The group is 1 to 3 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R Four Is optionally absent or hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, -C (O) R 9 ,-(CO) R 13 Selected from the group consisting of chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, and cyclohexyl,
R Five Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , Nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, and pyrrolidinyl,
R 6 Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 12 , -C (O) R 14 , Difluoromethoxy, trifluoromethoxy, -OR 13 , Cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenylmethyl, imidazolyl, phenyl, thiophenyl, piperidinyl, oxanyl, pyrrolidinyl, furanyl, morpholinyl, pyridinyl, oxolanyl, R 6 1 to 3 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R 7 Is hydrogen, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 Selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, butyl, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, nitrile, and pyrrolidinyl;
R 8 Is independently selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R 9 Is selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R Ten Is phenyl,
R 11 Is methyl, dimethyl, ethyl, propyl, isopropyl, hydroxyl, oxo, nitrile, -C (O) R 12 And selected from the group consisting of amino
R 12 But -NR x R y And R x And R y Is independently selected from the group consisting of hydrogen and methyl, and R x And R y Optionally in combination with the nitrogen to which they are attached (C 1 ~ C 11 ) Heterocyclic ring or (C 1 ~ C 11 A heteroaryl ring, wherein the heterocyclic ring or the heteroaryl ring independently has 1 to 4 heteroatoms selected from N, S and O, and Heterocyclic or heteroaryl rings may also have 1 to 3 R 11 Optionally substituted by a group,
R 13 Is selected from the group consisting of cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, and cyclohexyl;
R 14 Is selected from the group consisting of piperidinyl, oxolanyl, morpholinyl, imidazolyl, thiophenyl, oxanyl, pyrrolidinyl, furanyl, morpholinyl, oxazolyl, oxadiazolyl, oxazolidinyl, dihydropyranyl, tetrahydropyridinyl, imidazolidinyl, and pyridinyl 14 The group is 1 to 3 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R 15 Is selected from the group consisting of fluoro, bromo, and chloro;
The compound according to (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m is independently 0 or an integer of 1 to 3.
(3) X 1 , X 2 , X Three , X Four , X Five , X 6 , X 7 , And X 8 Is independently selected from N, NH, or CH;
Z is selected from a bond or methylene;
R 1 Is selected from the group consisting of oxazolyl, oxanyl, oxolanyl, oxadiazolyl, oxazolidinyl, dihydropyranyl, tetrahydropyridinyl, pyrrolidinyl, morpholinyl, imidazolidinyl, and furanyl, 1 The group is 1-2 R 11 Optionally substituted by a group,
R 2 Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, chloro, bromo, fluoro, nitrile, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl Selected from the group consisting of R, cyclohexyl, imidazolyl, phenyl, and oxolanyl; 2 1-2 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R Three Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, difluoromethyl, trifluoromethyl, -C (O) R 12 Selected from the group consisting of oxanyl, oxolanyl, pyridinyl, phenyl, thiophenyl, piperidinyl, pyrrolidinyl, R Three 1-2 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R Four Is optionally absent or hydrogen, methoxy, ethoxy, propoxy, methyl, ethyl, propyl, butyl, nitrile, -C (O) R 9 ,-(CO) R 13 Selected from the group consisting of chloro, bromo, and fluoro;
R Five Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 Selected from the group consisting of nitrile, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, and pyrrolidinyl,
R 6 From hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, piperidinyl, morpholinyl, oxolanyl R selected from the group consisting of 6 1-2 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R 7 Is hydrogen, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 Selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, butyl, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, nitrile, and pyrrolidinyl;
R 8 Is independently selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R 9 Is selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R Ten Is phenyl,
R 11 Is methyl, dimethyl, ethyl, propyl, isopropyl, hydroxyl, oxo, nitrile, -C (O) R 12 And selected from the group consisting of amino
R 12 But -NR x R y And R x And R y Is independently selected from the group consisting of hydrogen and methyl, and R x And R y Optionally in combination with the nitrogen to which they are attached (C 1 ~ C 11 ) Heterocyclic ring or (C 1 ~ C 11 A heteroaryl ring, wherein the heterocyclic ring or the heteroaryl ring independently has 1 to 4 heteroatoms selected from N, S and O, and Heterocyclic or heteroaryl rings may also have 1 to 3 R 11 Optionally substituted by a group,
R 13 Is selected from the group consisting of cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, and cyclohexyl;
R 14 Is selected from the group consisting of piperidinyl, oxolanyl, and morpholinyl; R 14 1 to 3 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R 15 Is selected from the group consisting of fluoro, bromo, chloro,
m is independently 0 or an integer from 1 to 3,
The compound according to (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(4) X 1 , X 2 , X Three , X Four , X Five , X 6 , X 7 , And X 8 Is independently selected from N or CH,
Z is selected from a bond or methylene;
R 1 Is selected from the group consisting of oxazolyl, oxanyl, oxolanyl, oxadiazolyl, oxazolidinyl, dihydropyranyl, tetrahydropyridinyl, pyrrolidinyl, morpholinyl, imidazolidinyl, and furanyl, 1 The group is 1-2 R 11 Optionally substituted by a group,
R 2 Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, chloro, bromo, fluoro, nitrile, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl Selected from the group consisting of R, cyclohexyl, imidazolyl, phenyl, and oxolanyl; 2 1-2 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R Three Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, difluoromethyl, trifluoromethyl, -C (O) R 12 Selected from the group consisting of oxanyl, oxolanyl, pyridinyl, phenyl, thiophenyl, piperidinyl, pyrrolidinyl, R Three 1-2 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R Four Is optionally absent or hydrogen, methoxy, ethoxy, propoxy, methyl, ethyl, propyl, butyl, nitrile, -C (O) R 9 , -C (O) R 13 Selected from the group consisting of chloro, bromo, and fluoro;
R Five Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 Selected from the group consisting of nitrile, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, and pyrrolidinyl,
R 6 From hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, piperidinyl, morpholinyl, oxolanyl R selected from the group consisting of 6 1-2 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R 7 Is hydrogen, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 Selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, butyl, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, nitrile, and pyrrolidinyl;
R 8 Is independently selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R 9 Is selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R Ten Is phenyl,
R 11 Is methyl, dimethyl, ethyl, propyl, isopropyl, hydroxyl, oxo, nitrile, -C (O) R 12 And selected from the group consisting of amino
R 12 But -NR x R y And R x And R y Is independently selected from hydrogen or methyl;
R 13 Is selected from the group consisting of cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, and cyclohexyl;
R 14 Is selected from the group consisting of piperidinyl, oxolanyl, morpholinyl and R 14 1 to 3 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R 15 Is selected from the group consisting of fluoro, bromo, and chloro;
m is independently 0 or an integer from 1 to 3,
The compound according to (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(5) R 1 Is thiophenyl, furanyl, pyridinyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl, methylpyrrolidinyl, methylpiperdidinyl,
(6) R 2 Is selected from the group consisting of morpholinyl, methylpiperidinyl, and tetrahydrofuranyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(7) R Three The compound according to (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein is selected from the group consisting of tetrahydrofuranyl, piperidinyl, pyrrolidinyl, 1H-imidazolyl, propanyloxy, and carbonyl-morpholinyl.
(8) R Four The compound according to (1), wherein is pyrrolidinyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(9) R Five The compound according to (1), wherein is pyrrolidinyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(10) R 6 Wherein A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(11) X 1 , X 2 , X Three , X Four , X Five , X 6 , X 7 , And X 8 Is selected from N and CH,
R 1 Is hydrogen, cyclopentyl, cyclopropyl, propan-2-yl, methyl, ethyl, 2-methylpropyl, thiophen-3-yl, furan-3-yl, pyridin-3-yl, ethoxy, phenyl, difluoromethoxy, chloride , Tetrahydrofuran- (2 or 3) -yl, tetrahydropyran- (3 or 4) -yl, 1-methylpyrrolidin- (2 or 3) -yl, 1-methyl- (3 or 4) -piperidinyl, carboxamide,
R 2 Is selected from the group consisting of hydrogen, trifluoromethyl, propan-2-yl, morpholin-4-yl, 1-methylpiperzin-4-yl, and tetrahydrofuran-3-yl;
R Three Is hydrogen, trifluoromethyl, chloride, methyl, propan-2-yl, 2-methylpropyl, phenyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, tetrahydrofuran- (2 or 3) -yl, and piperidin-1-yl Selected from the group consisting of pyrrolidin-1-yl, 1H-imidazol- (2 or 5) -yl, propan-2-yloxy, ethoxy, cyano, carboxamide, and carbonyl-morpholinyl;
R Four Is optionally absent or selected from the group consisting of hydrogen, pyrrolidin-1-yl, cyano, carboxamide, and dimethyl-methylamine;
R Five Is selected from the group consisting of hydrogen, pyrrolidin-1-yl, cyano, carboxamide, and dimethyl-methylamine
R 6 Is hydrogen, 1,3,4-oxadiazol-2-yl, furan-2-yl, 1,3-oxazol-2-yl, methyl-dimethylamine, 1-methyl-pyrrolidyl, 1-methyl-pyrrolidine -3-ol, 4-methyl-morpholinyl, 3- (1,3-oxazolidine-2-one), 1-pyrrolidin-2-one, 1-imidazolidin-2-one, 1-imidazolidin-2,4 -Dione, 4-methyl-1,3-oxazol-5-yl, 4- (propan-2-yl) -1,3-oxazol-5-yl, 5- (4,4-dimethyl-4,5- Dihydro-1,3-oxazol-5-yl), 5- (1,3-oxazol-4-amine), 5- (1,3-oxazole-4-carbonitrile), 5- (1,3-oxazole) -4-carboxamide),
R 7 The compound according to (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein is selected from the group consisting of hydrogen and chloro.
(12) X 1 , X 2 , X Three , X Four , X Five , X 6 , X 7 , And X 8 Is selected from N or CH,
R 1 Is hydrogen, cyclopentyl, cyclopropyl, propan-2-yl, methyl, ethyl, 2-methylpropyl, thiophen-3-yl, furan-3-yl, pyridin-3-yl, ethoxy, phenyl, difluoromethoxy, chloride , Tetrahydrofuran- (2 or 3) -yl, tetrahydropyran- (3 or 4) -yl, 1-methylpyrrolidin- (2 or 3) -yl, 1-methyl- (3 or 4) -piperidinyl, carboxamide,
R 2 Is selected from the group consisting of hydrogen, trifluoromethyl, propan-2-yl, morpholin-4-yl, 1-methylpiperzin-4-yl, and tetrahydrofuran-3-yl;
R Three Is hydrogen, trifluoromethyl, chloride, methyl, propan-2-yl, 2-methylpropyl, phenyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, tetrahydrofuran- (2 or 3) -yl, and piperidin-1-yl Selected from the group consisting of pyrrolidin-1-yl, 1H-imidazol- (2 or 5) -yl, propan-2-yloxy, ethoxy, cyano, carboxamide, and carbonyl-morpholinyl;
R Four Is optionally absent or selected from the group consisting of hydrogen, pyrrolidin-1-yl, cyano, carboxamide, and dimethyl-methylamine;
R Five Is selected from the group consisting of hydrogen, pyrrolidin-1-yl, cyano, carboxamide, and dimethyl-methylamine
R 6 Is hydrogen, 1,3,4-oxadiazol-2-yl, furan-2-yl, 1,3-oxazol-2-yl, methyl-dimethylamine, 1-methyl-pyrrolidyl, 1-methyl-pyrrolidine -3-ol, 4-methyl-morpholinyl, 3- (1,3-oxazolidine-2-one), 1-pyrrolidin-2-one, 1-imidazolidin-2-one, 1-imidazolidin-2,4 -Dione, 4-methyl-1,3-oxazol-5-yl, 4- (propan-2-yl) -1,3-oxazol-5-yl, 5- (4,4-dimethyl-4,5- Dihydro-1,3-oxazol-5-yl), 5- (1,3-oxazol-4-amine), 5- (1,3-oxazole-4-carbonitrile), 5- (1,3-oxazole) -4-carboxamide),
R 7 Is selected from the group consisting of hydrogen and chloro,
The compound according to (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(13) a compound having a structure according to formula (II),
(Where
Z is a bond, -C (O), or (C 1 ~ C 6 ) Selected from alkylene,
R 1 Is hydrogen, -R 12 , -R 14 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m And selected from the group consisting of halo,
R 2 Is hydrogen, (C 1 ~ C 6 ) Alkyl, (C 1 ~ C 6 ) Alkoxy, -R 12 , -R 14 , C (O) R 12 , -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 14 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -OR 13 , -R 12 S (O) 2 , -S (O) 2 R 12 , Halo, nitrile, sulfonamide, sulfone, sulfoxide, (C Four ~ C 14 ) Aryl, and (C Three ~ C 12 R) selected from the group consisting of cycloalkyl, 2 The group is 1 to 3 R 11 Optionally substituted by a group,
R Three Is hydrogen, (C 1 ~ C 6 ) Alkyl, (C 1 ~ C 6 ) Alkoxy, -R 12 , -R 14 , C (O) R 12 , -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 14 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -OR 13 , Halo, nitrile, sulfonamide, sulfone, sulfoxide, (C Four ~ C 14 ) Aryl, and (C Three ~ C 12 R) selected from the group consisting of cycloalkyl, Three The group is 1 to 3 R 11 Optionally substituted by a group,
R Four Is hydrogen, (C 1 ~ C 6 ) Alkyl, -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -C (O) R 9 , -C (O) R 13 , Halo, and (C Three ~ C 12 ) Selected from the group consisting of cycloalkyl;
R Five Is hydrogen, (C 1 ~ C 6 ) Alkyl, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -R 14 Selected from the group consisting of, halo, and nitrile,
R 6 Is hydrogen, (C 1 ~ C 6 ) Alkyl, (C 1 ~ C 6 ) Alkoxy, -R 12 , -R 14 , C (O) R 12 , -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 14 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -OR 13 , Halo, nitrile, sulfonamide, sulfone, sulfoxide, (C Four ~ C 14 ) Aryl, and (C Three ~ C 12 R) selected from the group consisting of cycloalkyl, 6 The group is 1 to 3 R 11 Optionally substituted by a group,
R 7 Is hydrogen, (C 1 ~ C 6 ) Alkyl, -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , Halo, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , Nitrile, and -R 14 Selected from the group consisting of
R 8 Is hydrogen and (C 1 ~ C 6 ) Independently selected from the group consisting of alkyl;
R 9 (C 1 ~ C 6 ) Alkyl,
R Ten (C Four ~ C 14 ) Aryl,
R 11 (C 1 ~ C 6 ) Alkyl, dimethyl, sulfonamide, -OR 8 , -C (O) R 12 , Oxo, nitrile, -R 12 , Halo, -R 9 (R 15 ) m , And -OR 9 (R 15 ) m Selected from the group consisting of
R 12 -NR x R y And R x And R y Is hydrogen and (C 1 ~ C 6 ) Independently selected from the group consisting of alkyl, R x And R y Optionally in combination with the nitrogen to which they are attached (C 1 ~ C 11 ) Heterocyclic ring or (C 1 ~ C 11 ) A heteroaryl ring, wherein the heterocyclic ring or the heteroaryl ring independently has 1 to 4 heteroatoms selected from N, S and O; Cyclic or heteroaryl rings may also have 1 to 3 R 11 Optionally substituted by a group,
R 13 (C Three ~ C 12 ) Cycloalkyl,
R 14 (C 1 ~ C 11 ) Heteroaryl or (C 1 ~ C 11 ) Selected from the group consisting of heterocyclic, 1 ~ C 11 ) Heterocyclic or (C 1 ~ C 11 Each heteroaryl may have 1 to 3 heteroatoms selected from N, S, or O, 1 ~ C 11 ) Heteroaryl or (C 1 ~ C 11 Heterocyclic also has 1 to 3 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R 15 Is halo,
m is independently 0 or an integer of 1 to 3).
(14) Z is selected from the group consisting of a bond, -C (O), and methylene;
R 1 But hydrogen, -R 12 , Chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, oxazolyl, furanyl, oxolanyl, oxadiazolyl, oxazolidinyl, imidazolidinyl, imidazolyl, oxanyl, piperidinyl, morpholinyl, dihydropyranyl, pyranyl, tetrahydropyridinyl Selected from the group consisting of ru, pyridinyl, and pyrrolidinyl; 1 The group is 1 to 3 R 11 Optionally substituted by a group,
R 2 Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 12 , -C (O) R 14 , Difluoromethoxy, trifluoromethoxy, -OR 13 , Cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenylmethyl, imidazolyl, phenyl, thiophenyl, piperidinyl, oxanyl, pyrrolidinyl, furanyl, morpholinyl, pyridinyl, oxolanyl, R 2 1 to 3 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R Three Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 12 , -C (O) R 14 , Difluoromethoxy, trifluoromethoxy, -OR 13 , Cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenylmethyl, imidazolyl, phenyl, thiophenyl, piperidinyl, oxanyl, pyrrolidinyl, furanyl, morpholinyl, pyridinyl, oxolanyl, R Three 1 to 3 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R Four Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, -C (O) R 9 , -C (O) R 13 Selected from the group consisting of chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, and cyclohexyl,
R Five Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , Nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, and pyrrolidinyl,
R 6 Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 12 , -C (O) R 14 , Difluoromethoxy, trifluoromethoxy, -OR 13 , Cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenylmethyl, imidazolyl, phenyl, thiophenyl, piperidinyl, oxanyl, pyrrolidinyl, furanyl, morpholinyl, pyridinyl, oxolanyl, R 6 1 to 3 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R 7 Is hydrogen, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 Selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, butyl, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, nitrile, and pyrrolidinyl;
R 8 Is independently selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R 9 Is selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R Ten Is phenyl,
R 11 Is methyl, dimethyl, ethyl, propyl, isopropyl, hydroxyl, oxo, nitrile, -C (O) R 12 And selected from the group consisting of amino
R 12 But -NR x R y And R x And R y Is independently selected from the group consisting of hydrogen and methyl, and R x And R y Optionally in combination with the nitrogen to which they are attached (C 1 ~ C 11 ) Heterocyclic ring or (C 1 ~ C 11 ) A heteroaryl ring, wherein the heterocyclic ring or the heteroaryl ring independently has 1 to 4 heteroatoms selected from N, S and O; Cyclic or heteroaryl rings may also have 1 to 3 R 11 Optionally substituted by a group,
R 13 Is selected from the group consisting of cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, and cyclohexyl;
R 14 Is selected from the group consisting of piperidinyl, oxolanyl, morpholinyl, imidazolyl, thiophenyl, oxanyl, pyrrolidinyl, furanyl, morpholinyl, oxazolyl, oxadiazolyl, oxazolidinyl, dihydropyranyl, tetrahydropyridinyl, imidazolidinyl, and pyridinyl 14 1 to 3 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R 15 Is selected from the group consisting of fluoro, bromo, and chloro;
m is independently 0 or an integer from 1 to 3,
The compound according to (13), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(15) Z is selected from a bond or methylene;
R 1 Is selected from the group consisting of oxazolyl, oxanyl, oxolanyl, oxadiazolyl, oxazolidinyl, dihydropyranyl, tetrahydropyridinyl, pyrrolidinyl, morpholinyl, imidazolidinyl, and furanyl, 1 The group is 1-2 R 11 Optionally substituted by a group,
R 2 Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, chloro, bromo, fluoro, nitrile, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl Selected from the group consisting of R, cyclohexyl, imidazolyl, phenyl, and oxolanyl; 2 1-2 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R Three Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, difluoromethyl, trifluoromethyl, -C (O) R 12 Selected from the group consisting of oxanyl, oxolanyl, pyridinyl, phenyl, thiophenyl, piperidinyl, pyrrolidinyl, R Three 1-2 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R Four Is hydrogen, methoxy, ethoxy, propoxy, methyl, ethyl, propyl, butyl, nitrile, -C (O) R 9 , -C (O) R 13 Selected from the group consisting of chloro, bromo, and fluoro;
R Five Is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 Selected from the group consisting of nitrile, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, and pyrrolidinyl,
R 6 From hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, piperidinyl, morpholinyl, oxolanyl R selected from the group consisting of 6 1-2 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R 7 Is hydrogen, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 Selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, butyl, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, nitrile, and pyrrolidinyl;
R 8 Is independently selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R 9 Is selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R Ten Is phenyl,
R 11 Is methyl, dimethyl, ethyl, propyl, isopropyl, hydroxyl, oxo, nitrile, -C (O) R 12 And selected from the group consisting of amino
R 12 But -NR x R y And R x And R y Is independently selected from the group consisting of hydrogen and methyl, and R x And R y Optionally in combination with the nitrogen to which they are attached (C 1 ~ C 11 ) Heterocyclic ring or (C 1 ~ C 11 ) A heteroaryl ring, wherein the heterocyclic ring or the heteroaryl ring independently has 1 to 4 heteroatoms selected from N, S and O; Cyclic or heteroaryl rings may also have 1 to 3 R 11 Optionally substituted by a group,
R 13 Is selected from the group consisting of cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, and cyclohexyl;
R 14 Is selected from the group consisting of piperidinyl, oxolanyl, morpholinyl and R 14 1 to 3 independent R 11 Optionally substituted by a group,
R 15 Is selected from the group consisting of fluoro, bromo, and chloro;
m is independently 0 or an integer from 1 to 3,
The compound according to (13), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(16) a compound having a structure according to formula (X),
(Where
R 1 Is hydrogen and (C 1 ~ C 11 ) Selected from the group consisting of heteroaryl,
R 2 Is hydrogen and (C 1 ~ C 6 ) Selected from the group consisting of haloalkyl;
R Three Is hydrogen and (C 1 ~ C 6 ) Selected from the group consisting of haloalkyl).
(17) R 1 The compound according to (16), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein is selected from the group consisting of hydrogen and oxadiazolyl.
(18) R 1 Is selected from the group consisting of hydrogen and oxadiazolyl,
R 2 Is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl;
R Three The compound according to (16), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl.
(19) R 1 Is selected from the group consisting of hydrogen and 1,3,4-oxadiazol-2-yl,
R 2 Is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl;
R Three The compound according to (16), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl.
(20) a compound having a structure according to formula (XI),
(Where
X is selected from the group consisting of N and CH;
R 1 Is hydrogen and (C 1 ~ C 11 ) Selected from the group consisting of heteroaryl,
R 2 Is hydrogen and (C 1 ~ C 6 ) Selected from the group consisting of haloalkyl;
R Three Is hydrogen and (C 1 ~ C 6 ) Selected from the group consisting of haloalkyl).
(21) R 1 The compound according to (20), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein is selected from the group consisting of hydrogen, oxadiazolyl, and oxazolyl.
(22) X is selected from the group consisting of N and CH;
R 1 Is selected from the group consisting of hydrogen, 1,3,4-oxadiazol-2-yl, and 1,3-oxazol-5-yl;
R 2 Is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl;
R Three The compound according to (20), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl.
(23) a compound having a structure according to formula (XIII),
Or a pharmaceutically acceptable salt thereof
(Where
X is selected from the group consisting of N and CH;
R 1 Is hydrogen and (C 1 ~ C 11 ) Selected from the group consisting of heteroaryl,
R 2 Is hydrogen and (C 1 ~ C 6 ) Selected from the group consisting of haloalkyl;
R Three Is hydrogen and (C 1 ~ C 6 ) Selected from the group consisting of haloalkyl).
(24) R 1 The compound according to (23), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein is selected from the group consisting of hydrogen and oxadiazolyl.
(25) X is selected from the group consisting of nitrogen and carbon;
R 1 Is selected from the group consisting of hydrogen and 1,3,4-oxadiazol-2-yl,
R 2 Is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl;
R Three The compound according to (23), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl.
(26) a compound having a structure according to formula (XIV),
Or a pharmaceutically acceptable salt thereof
(Where
X 1 Is selected from the group consisting of N and C;
X 2 Is selected from the group consisting of S, C and CH;
X Three Is selected from the group consisting of N and O;
R 1 Is hydrogen, (C 1 ~ C 11 ) Heteroaryl, and (C 1 ~ C 11 ) Selected from the group consisting of heterocycles,
R 2 Is hydrogen, benzyl, (C 1 ~ C 6 ) Selected from the group consisting of alkyl, acetyl, and cycloalkylcarbonyl;
R Three Is hydrogen and (C 1 ~ C 6 ) Selected from the group consisting of haloalkyl;
R Four Is hydrogen and (C 1 ~ C 6 ) Selected from the group consisting of haloalkyl;
R Five Is hydrogen).
(27) R 1 The compound according to (26), wherein is oxadiazolyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(28) X 1 Is selected from the group consisting of N and C;
X 2 Is selected from the group consisting of S, C and CH;
X Three Is selected from the group consisting of N and O;
R 1 Is hydrogen, 3,4-oxadiazol-2-yl, tetrahydropyran- (3 or 4) -yl, 1-methylpiperzin- (3 or 4) -yl, 3,6-dihydro-2H-pyran-4 Selected from the group consisting of -yl, 5,6-dihydro-2H-pyran-3-yl, and 1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin- (4 or 5) -yl;
R 2 Is selected from the group consisting of hydrogen, benzyl, methyl, acetyl, and cyclobutylcarbonyl;
R Three Is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl;
R Four Is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl;
R Five The compound according to (26), wherein is hydrogen, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(29) a compound having a structure according to formula (XV),
(Where
X 1 And X 2 Is independently selected from the group consisting of N and CH;
R 1 Is hydrogen and (C 1 ~ C 6 ) Selected from the group consisting of haloalkyl;
R 2 Is hydrogen and (C 1 ~ C 6 ) Selected from the group consisting of haloalkyl;
R Three Is hydrogen and (C 1 ~ C 6 ) Selected from the group consisting of alkyl;
R Four Is hydrogen and (C 1 ~ C 6 ) Selected from the group consisting of alkyl;
R Five Is hydrogen and (C 1 ~ C 11 ) Selected from the group consisting of heteroaryl).
(30) R Five The compound according to (29), wherein is oxadiazolyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(31) X 1 And X 2 Are independently selected from the group consisting of N and CH;
R 1 Is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl;
R 2 Is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl;
R Three Is selected from the group consisting of hydrogen and methyl;
R Four Is selected from the group consisting of hydrogen and methyl;
R Five The compound according to (29), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein is selected from the group consisting of hydrogen and 1,3,4-oxadiazol-2-yl.
(32) a compound having a structure according to formula (XVI),
(Where
Y 1 Is selected from the group consisting of N and CH;
Y 2 Is selected from the group consisting of O and S;
R Three Is selected from the group consisting of trifluoromethyl and cyclopentyl).
(33) a compound having a structure according to formula (XVII),
(Where
Y 1 Is selected from the group consisting of N and CH;
R Three Is selected from the group consisting of trifluoromethyl and cyclopentyl).
(34) a compound having the following structure,
(35) a compound having the following structure,
(36) a compound having the following structure,
(37) 2- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-cyclopentyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (propan-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
5- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3-oxazole,
2- [2-cyclopropyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (thiophen-3-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-methyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2,4-bis (trifluoromethyl) -7H-pyrrolo [2,3-h] quinolin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [9-methyl-2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-ethoxy-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
4- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -10,12-bis (trifluoromethyl) -2,5,11,13-tetraazatricyclo [7.4.0.0 2 , 6 Trideca-1 (9), 3,5,7,10,12-hexaene,
2- [2- (furan-3-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-ethyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [1-benzyl-6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [1-methyl-6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-phenyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [9-chloro-2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
3- [8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-2-yl] pyridine,
2- [2- (difluoromethoxy) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [1-cyclobutanecarbonyl-6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
1- [2- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-1-yl] ethane- 1-on,
2- [4-chloro-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [6,8-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
8- (furan-2-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine,
2- {2,4-dimethylimidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl} -1,3,4-oxadiazole,
2- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3-oxazole,
5- [6,8-bis (trifluoromethyl) -3H-imidazo [4,5-h] quinolin-2-yl] -1,3-oxazole,
2- [2-chloro-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2,4-bis (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [4-phenyl-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [6,8-bis (trifluoromethyl)-[1,3] oxazolo [5,4-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [6,8-bis (trifluoromethyl) furo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [6,8-bis (trifluoromethyl)-[1,3] thiazolo [5,4-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
{[2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] methyl} dimethylamine,
1-{[2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] methyl} pyrrolidine,
1-{[2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] methyl} pyrrolidin-3-ol,
4-{[2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] methyl} morpholine,
1- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] pyrrolidin-2-one,
3- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3-oxazolidine-2-one,
1- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] imidazolidin-2-one,
1- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] imidazolidine-2,4-dione,
2- (Oxan-4-yl) -6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinoline,
2- (Oxan-3-yl) -6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinoline,
4- [6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1-methylpiperidine,
3- [6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1-methylpiperidine,
2- (3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl) -6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinoline,
2- (5,6-dihydro-2H-pyran-3-yl) -6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinoline,
4- [6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine,
5- [6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine,
4- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -10,12-bis (trifluoromethyl) -2,5,8,13-tetraazatricyclo [7.4.0.0 2 , 6 Trideca-1 (13), 3,5,7,9,11-hexaene,
4- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -10,12-bis (trifluoromethyl) -2,5,7,13-tetraazatricyclo [7.4.0.0 2 , 6 Trideca-1 (13), 3,5,7,9,11-hexaene,
2- [5- (Pyrrolidin-1-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadi Azole,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-5-carbonitrile,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-5-carboxamide,
Dimethyl ({[8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-5-yl] Methyl}) amine,
2- [6- (Pyrrolidin-1-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadi Azole,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-6-carbonitrile,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-6-carboxamide,
Dimethyl ({[8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-6-yl] Methyl}) amine,
2- [5- (pyrrolidin-1-yl) -2- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-5-carbonitrile,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-5-carboxamide,
Dimethyl ({[8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-5-yl] methyl}) Amines,
2- [6- (pyrrolidin-1-yl) -2- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-6-carbonitrile,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-6-carboxamide,
Dimethyl ({[8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-6-yl] methyl}) Amines,
2- [4-cyclopropyl-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [4-cyclobutyl-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [4-cyclopentyl-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [4-cyclohexyl-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [4- (oxolan-2-yl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole ,
2- [4- (Oxolan-3-yl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole ,
2- [4- (1H-imidazol-5-yl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxa Diazole,
2- [4- (1H-imidazol-2-yl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxa Diazole,
1- [8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-4-yl] piperidine,
2- [2- (propan-2-yl) -4- (pyrrolidin-1-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole ,
2- [2- (propan-2-yl) -4- (propan-2-yloxy) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole ,
2- [4-ethoxy-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-4-carbonitrile,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-4-carboxamide;
4-{[8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-4-yl] carbonyl } Morpholine,
2- [4- (2-methylpropyl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (oxolan-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (oxolan-3-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (Oxan-3-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (Oxan-4-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (1-Methylpyrrolidin-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadi Azole,
2- [2- (1-Methylpyrrolidin-3-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadi Azole,
1-methyl-3- [8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-2-yl] Piperidine,
1-methyl-4- [8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-2-yl] Piperidine,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-2-carboxamide,
N, N-dimethyl-8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-2-carboxamide,
N-methyl-8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-2-carboxamide;
4-{[8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-2-yl] carbonyl} morpholine ,
Dimethyl ({[8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-2-yl] methyl}) Amines,
4-{[8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-2-yl] methyl} morpholine ,
2- [2- (2-methylpropyl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (cyclopentylmethyl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (propan-2-yl) -3- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [3- (propan-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,6-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [3- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
4- [8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-3-yl] morpholine,
1-methyl-4- [8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-3-yl] piperidine,
2- [3- (oxolan-3-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2,3-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [3,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
5- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -4-methyl-1,3-oxazole,
(5R) -5- [2,4-Bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -4,4-dimethyl-4,5-dihydro-1, 3-oxazole,
4- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -10,12-bis (trifluoromethyl) -8-oxa-2,3,13-triazatricyclo [7.4.0.0 2 , 6 Trideca-1 (13), 3,5,9,11-pentaene,
5- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -4- (propan-2-yl) -1,3-oxazole,
5- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3-oxazol-4-amine,
(7S) -7-Methyl-4- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -10,12-bis (trifluoromethyl) -8-oxa-2,5,13-triazatri Cyclo [7.4.0.0 2 , 6 Trideca-1 (13), 3,5,9,11-pentaene,
5- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3-oxazole-4-carbonitrile,
5- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3-oxazole-4-carboxamide,
7,7-dimethyl-4- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -10,12-bis (trifluoromethyl) -8-oxa-2,5,13-triazatricyclo [ 7.4.0.0 2 , 6 Trideca-1 (13), 3,5,9,11-pentaene
A compound selected from the group consisting of:
And pharmaceutically acceptable salts thereof.
(38) 2- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-cyclopentyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (propan-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
5- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3-oxazole,
2- [2-cyclopropyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (thiophen-3-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-methyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2,4-bis (trifluoromethyl) -7H-pyrrolo [2,3-h] quinolin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [9-methyl-2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-ethoxy-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
4- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -10,12-bis (trifluoromethyl) -2,5,11,13-tetraazatricyclo [7.4.0.0 2 , 6 Trideca-1 (9), 3,5,7,10,12-hexaene,
2- [2- (furan-3-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-ethyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [1-benzyl-6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [1-methyl-6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-phenyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [9-chloro-2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
3- [8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-2-yl] pyridine,
2- [2- (difluoromethoxy) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [1-cyclobutanecarbonyl-6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
1- [2- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-1-yl] ethane- 1-on,
2- [4-chloro-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [6,8-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
8- (furan-2-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine,
2- {2,4-dimethylimidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl} -1,3,4-oxadiazole,
2- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3-oxazole,
5- [6,8-bis (trifluoromethyl) -3H-imidazo [4,5-h] quinolin-2-yl] -1,3-oxazole,
2- [2-chloro-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2,4-bis (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
Selected from the group consisting of 2- [4-phenyl-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole Compounds,
And pharmaceutically acceptable salts thereof.
(39) A pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable excipient and a therapeutically effective amount of the compound according to any one of (1) to (38).
(40) Use of the compound or salt according to any one of (1) to (38) in the manufacture of a medicament for use in the treatment of viral infections in humans.
(41) A method for treating vulgaris in a subject comprising the step of administering to the subject a compound according to any one of (1) to (39).
(42) A method of treating vulgaris in a subject, comprising the step of contacting the compound in any one of (1) to (39) with the vulgaris in the subject.
(43) The method according to (41) or (42), wherein the compound is administered in a topical formulation.
(44) The method according to (41) or (42), wherein the common wart is caused by a human papillomavirus.
(45) The method according to (41) or (42), wherein the compound is formulated in a topical preparation for treating and / or preventing a dermatological condition resulting from a viral infection.
(46) The method according to (45), wherein the compound is formulated in a topical formulation for preventing and / or treating dermatological conditions including warts.
(47) Compound having the following structure
A method of treating a wart on a subject's skin or mucous membrane, comprising contacting the wart on the subject's skin or mucosa.
(48) Compound having the following structure
A method of treating a wart on a subject's skin or mucous membrane, comprising contacting the wart on the subject's skin or mucosa.
(49) In a subject diagnosed with a viral infection or at risk of developing the viral infection, comprising administering a compound according to any one of (1) to (39) to the subject How to treat an infection.
(50) The method according to (49), wherein the viral infection comprises one or more viruses derived from the Papillomaviridae family.
(51) The method according to (50), wherein the viral infection comprises human papillomavirus.
(52) In a subject diagnosed with a viral infection or at risk of developing the viral infection, comprising the step of administering to the subject a compound according to any one of (1) to (39) How to enhance the response.
(53) in a subject at risk of developing an immune system that is immunocompromised or immunocompromised, comprising administering to the subject a compound according to any of (1) to (39), A method of enhancing the immune response to a viral infection.
(54) In a subject diagnosed with a viral infection or at risk of developing the viral infection, comprising administering a compound according to any one of (1) to (39) to the subject / STAT Up-regulation of immune pathway.
(55) A method for treating a human papillomavirus-related skin disease in a subject, comprising the step of administering to the subject a compound according to any one of (1) to (39).
(56) The method according to (55), wherein the human papillomavirus-related skin disease is a disease selected from the group consisting of common warts, plantar warts, warts, warts, genital warts and precancerous lesions. .
(57) A method for treating a high-risk human papillomavirus infection in a subject, comprising the step of administering to the subject a compound according to any one of (1) to (39).
(58) The method according to (57), wherein the high-risk human papillomavirus infection in the subject comprises a site selected from the group consisting of the cervix, vulva, vagina, penis, oropharynx and anus.
(59) A method for locally treating human papillomavirus warts (warts) in the skin or mucous membrane of a subject, comprising the step of administering to the subject a compound according to any one of (1) to (39).
(60) A method for treating precancerous and cancerous skin lesions in a subject, comprising the step of administering to the subject a compound according to any one of (1) to (39).
(61) The method according to (60), wherein the skin lesion comprises actinic keratosis.
(62) A method for treating a viral skin infection, including a contagious molluscum in a subject, comprising administering to the subject a compound according to any one of (1) to (39).
(63) A method for treating and / or preventing a viral infection in a subject, comprising administering to the subject an activator of the subject's JAK / STAT pathway.
(64) The method according to (63), wherein the activator is a chemical activator.
(65) The method according to (63), wherein the activator is locally administered to the subject.
(66) The method according to (64), wherein the chemical activator is the compound according to (1).
(67) The method according to (63), wherein the viral infection is a viral infection of the subject's skin or mucous membrane.
Claims (66)
(式中、
X1、X4、X7、およびX8は、N、NH、S、O、C、CH、またはCH2から独立して選択され、
X2、X3、X5、およびX6は、N、C、またはCHから独立して選択され、
Zは、結合、-C(O)、または(C1〜C6)アルキレンから選択され、
R1は、水素、-R12、-R14、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、およびハロからなる群から選択され、
R2は、水素、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、-R12、-R14、C(O)R12、-R9R12、-R9R13、-R9R14、-C(O)R14、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、-OR13、-R12S(O)2、-S(O)2R12、ハロ、ニトリル、スルホンアミド、スルホン、スルホキシド、(C4〜C14)アリール、および(C3〜C12)シクロアルキルからなる群から選択され、前記R2基は、1〜3つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R3は、水素、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、-R12、-R14、C(O)R12、-R9R12、-R9R13、-R9R14、-C(O)R14、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、-OR13、ハロ、ニトリル、スルホンアミド、スルホン、スルホキシド、(C4〜C14)アリール、および(C3〜C12)シクロアルキルからなる群から選択され、前記R3基は、1〜3つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R4は、場合により存在しないか、または水素、(C1〜C6)アルキル、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、-R9R10、-C(O)R9、-C(O)R13、ハロ、および(C3〜C12)シクロアルキルからなる群から選択され、
R5は、水素、(C1〜C6)アルキル、-C(O)R12、-R9R12、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、-R14、ハロ、およびニトリルからなる群から選択され、
R6は、水素、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、-R12、-R14、C(O)R12、-R9R12、-R9R13、-R9R14、-C(O)R14、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、-OR13、ハロ、ニトリル、スルホンアミド、スルホン、スルホキシド、(C4〜C14)アリール、および(C3〜C12)シクロアルキルからなる群から選択され、前記R6基は、1〜3つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R7は、水素、(C1〜C6)アルキル、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、ハロ、-C(O)R12、-R9R12、ニトリル、および-R14からなる群から選択され、
R8は、水素および(C1〜C6)アルキルからなる群から独立して選択され、
R9は、(C1〜C6)アルキルであり、
R10は、(C4〜C14)アリールであり、
R11は、(C1〜C6)アルキル、ジメチル、スルホンアミド、-OR8、-C(O)R12、オキソ、ニトリル、-R12、ハロ、-R9(R15)m、および-OR9(R15)mからなる群から選択され、
R12は、-NRxRyであり、RxおよびRyは、水素および(C1〜C6)アルキルからなる群から独立して選択され、RxおよびRyは、場合により、それらが結合している窒素と一緒になって、(C1〜C11)複素環式環または(C1〜C11)ヘテロアリール環を形成することができ、前記複素環式環または前記ヘテロアリール環は、N、SおよびOから選択される1〜4個のヘテロ原子を独立して有しており、前記複素環式環またはヘテロアリール環はまた、1〜3つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R13は、(C3〜C12)シクロアルキルであり、
R14は、(C1〜C11)ヘテロアリールまたは(C1〜C11)複素環式からなる群から選択され、前記(C1〜C11)複素環式または(C1〜C11)ヘテロアリールは各々、N、S、またはOから選択される1〜3個のヘテロ原子を有していてもよく、前記(C1〜C11)ヘテロアリールまたは(C1〜C11)複素環式はまた、1〜3つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R15は、ハロであり、
mは、独立して0であるか、または1〜3の整数である)。 A compound having a structure according to formula (I),
X 1 , X 4 , X 7 , and X 8 are independently selected from N, NH, S, O, C, CH, or CH 2 ;
X 2 , X 3 , X 5 , and X 6 are independently selected from N, C, or CH;
Z is a bond, is selected from -C (O), or (C 1 ~C 6) alkylene,
R 1 is selected from the group consisting of hydrogen, -R 12 , -R 14 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , and halo;
R 2 is hydrogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkoxy, -R 12 , -R 14 , C (O) R 12 , -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 14 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -OR 13 , -R 12 S (O) 2 , -S (O ) 2 R 12 , selected from the group consisting of halo, nitrile, sulfonamide, sulfone, sulfoxide, (C 4 -C 14 ) aryl, and (C 3 -C 12 ) cycloalkyl, wherein the R 2 group is 1 to Optionally substituted by three R 11 groups,
R 3 is hydrogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkoxy, -R 12 , -R 14 , C (O) R 12 , -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 14 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -OR 13 , halo, nitrile, sulfonamide, sulfone, sulfoxide, (C Selected from the group consisting of 4 -C 14 ) aryl, and (C 3 -C 12 ) cycloalkyl, wherein said R 3 group may be optionally substituted by 1 to 3 R 11 groups;
R 4 is optionally absent or hydrogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -R 9 R 10 , -C (O ) R 9 , —C (O) R 13 , halo, and (C 3 -C 12 ) cycloalkyl,
R 5 is hydrogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -R 14 Selected from the group consisting of, halo, and nitrile,
R 6 is hydrogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkoxy, -R 12 , -R 14 , C (O) R 12 , -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 14 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -OR 13 , halo, nitrile, sulfonamide, sulfone, sulfoxide, (C Selected from the group consisting of 4 to C 14 ) aryl, and (C 3 to C 12 ) cycloalkyl, wherein the R 6 group may be optionally substituted by 1 to 3 R 11 groups;
R 7 is hydrogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , halo, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , nitrile , And -R 14
R 8 is independently selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 6 ) alkyl;
R 9 is (C 1 -C 6 ) alkyl;
R 10 is (C 4 -C 14 ) aryl;
R 11 is (C 1 -C 6 ) alkyl, dimethyl, sulfonamide, -OR 8 , -C (O) R 12 , oxo, nitrile, -R 12 , halo, -R 9 (R 15 ) m , and -OR 9 (R 15 ) selected from the group consisting of m ,
R 12 is -NR x R y and R x and R y are independently selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 6 ) alkyl, wherein R x and R y are optionally Together with the nitrogen to which is attached can form a (C 1 -C 11 ) heterocyclic ring or a (C 1 -C 11 ) heteroaryl ring, said heterocyclic ring or said heteroaryl The ring independently has 1 to 4 heteroatoms selected from N, S and O, said heterocyclic ring or heteroaryl ring also optionally with 1 to 3 R 11 groups May be replaced,
R 13 is (C 3 -C 12 ) cycloalkyl,
R 14 is selected from the group consisting of (C 1 -C 11 ) heteroaryl or (C 1 -C 11 ) heterocyclic, and said (C 1 -C 11 ) heterocyclic or (C 1 -C 11 ) heteroaryl each, N, may have 1 to 3 heteroatoms selected from S or O,, said (C 1 ~C 11) heteroaryl or (C 1 ~C 11) heterocyclic The formula may also be optionally substituted by 1 to 3 independent R 11 groups,
R 15 is halo,
m is independently 0 or an integer of 1 to 3).
X2、X3、X5、およびX6が、N、C、またはCHから独立して選択され、
Zが、結合、-C(O)、およびメチレンからなる群から選択され、
R1が、水素、-R12、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、オキサゾリル、フラニル、オキソラニル、オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、イミダゾリジニル、イミダゾリル、オキサニル、ピペリジニル、モルホリニル、ジヒドロピラニル、ピラニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、前記R1基は、1〜3つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R2が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-R9R12、-R9R13、-R9R14、-C(O)R12、-C(O)R14、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、-OR13、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルメチル、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、オキサニル、ピロリジニル、フラニル、モルホリニル、ピリジニル、オキソラニルからなる群から選択され、R2基は、1〜3つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R3が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-R9R12、-R9R13、-R9R14、-C(O)R12、-C(O)R14、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、-OR13、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルメチル、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、オキサニル、ピロリジニル、フラニル、モルホリニル、ピリジニル、オキソラニルからなる群から選択され、R3基は、1〜3つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R4が、場合により存在しないか、または水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、-C(O)R9、-(CO)R13、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルからなる群から選択され、
R5が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、-C(O)R12、-R9R12、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R6が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-R9R12、-R9R13、-R9R14、-C(O)R12、-C(O)R14、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、-OR13、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルメチル、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、オキサニル、ピロリジニル、フラニル、モルホリニル、ピリジニル、オキソラニルからなる群から選択され、R6は、1〜3つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R7が、水素、-C(O)R12、-R9R12、メチル、エチル、プロピル、ブチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R8が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から独立して選択され、
R9が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から選択され、
R10が、フェニルであり、
R11が、メチル、ジメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ヒドロキシル、オキソ、ニトリル、-C(O)R12、およびアミノからなる群から選択され、
R12が、-NRxRyであり、RxおよびRyは、水素およびメチルからなる群から独立して選択され、RxおよびRyは、場合により、それらが結合している窒素と一緒になって、(C1〜C11)複素環式環または(C1〜C11)ヘテロアリール環を形成することができ、前記複素環式環または前記ヘテロアリール環は、N、SおよびOから選択される1〜4個のヘテロ原子をそれぞれ独立して有しており、前記複素環式環またはヘテロアリール環はまた、1〜3つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R13が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルからなる群から選択され、
R14が、ピペリジニル、オキソラニル、モルホリニル、イミダゾリル、チオフェニル、オキサニル、ピロリジニル、フラニル、モルホリニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、イミダゾリジニル、およびピリジニルからなる群から選択され、R14基は、1〜3つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R15が、フルオロ、ブロモ、およびクロロからなる群から選択され、
mが、独立して0であるか、または1〜3の整数である、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。 X 1 , X 4 , X 7 , and X 8 are independently selected from N, NH, C, S, O, CH, or CH 2 ,
X 2 , X 3 , X 5 , and X 6 are independently selected from N, C, or CH;
Z is selected from the group consisting of a bond, -C (O), and methylene;
R 1 is hydrogen, -R 12 , chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, oxazolyl, furanyl, oxolanyl, oxadiazolyl, oxazolidinyl, imidazolidinyl, imidazolyl, oxanyl, piperidinyl, morpholinyl, Selected from the group consisting of dihydropyranyl, pyranyl, tetrahydropyridinyl, pyridinyl, and pyrrolidinyl, wherein said R 1 group is optionally substituted by 1 to 3 R 11 groups;
R 2 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 12 , -C (O) R 14 , difluoromethoxy, trifluoromethoxy, -OR 13 , cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenylmethyl, imidazolyl, phenyl, Selected from the group consisting of thiophenyl, piperidinyl, oxanyl, pyrrolidinyl, furanyl, morpholinyl, pyridinyl, oxolanyl, the R 2 group may be optionally substituted by 1 to 3 independent R 11 groups;
R 3 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 12 , -C (O) R 14 , difluoromethoxy, trifluoromethoxy, -OR 13 , cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenylmethyl, imidazolyl, phenyl, Selected from the group consisting of thiophenyl, piperidinyl, oxanyl, pyrrolidinyl, furanyl, morpholinyl, pyridinyl, oxolanyl, the R 3 group may be optionally substituted by 1 to 3 independent R 11 groups;
R 4 is optionally absent or hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, -C (O) R 9 ,-(CO) R 13 , chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoro Selected from the group consisting of methoxy, trifluoromethoxy, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, and cyclohexyl;
R 5 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, and Selected from the group consisting of pyrrolidinyl,
R 6 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 12 , -C (O) R 14 , difluoromethoxy, trifluoromethoxy, -OR 13 , cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenylmethyl, imidazolyl, phenyl, Selected from the group consisting of thiophenyl, piperidinyl, oxanyl, pyrrolidinyl, furanyl, morpholinyl, pyridinyl, oxolanyl, R 6 is optionally substituted by 1 to 3 independent R 11 groups;
R 7 is hydrogen, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , methyl, ethyl, propyl, butyl, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, nitrile, And selected from the group consisting of pyrrolidinyl,
R 8 is independently selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R 9 is selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R 10 is phenyl,
R 11 is selected from the group consisting of methyl, dimethyl, ethyl, propyl, isopropyl, hydroxyl, oxo, nitrile, -C (O) R 12 , and amino;
R 12 is -NR x R y and R x and R y are independently selected from the group consisting of hydrogen and methyl, and R x and R y are optionally the nitrogen to which they are attached. together, (C 1 ~C 11) heterocyclic ring or (C 1 ~C 11) can form a heteroaryl ring, wherein the heterocyclic ring or the heteroaryl ring, N, S and Each independently has 1 to 4 heteroatoms selected from O, and said heterocyclic or heteroaryl ring may also be optionally substituted by 1 to 3 R 11 groups ,
R 13 is selected from the group consisting of cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, and cyclohexyl;
R 14 is piperidinyl, oxolanyl, morpholinyl, imidazolyl, thiophenyl, oxanyl, pyrrolidinyl, furanyl, morpholinyl, oxazolyl, oxadiazolyl, oxazolidinyl, dihydropyranyl, tetrahydropyridinyl, is selected from the group consisting of imidazolidinyl, and pyridinyl, R 14 The group may be optionally substituted by 1 to 3 independent R 11 groups,
R 15 is selected from the group consisting of fluoro, bromo, and chloro;
The compound according to claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m is independently 0 or an integer of 1 to 3.
Zが、結合、またはメチレンから選択され、
R1が、オキサゾリル、オキサニル、オキソラニル、オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリジニル、およびフラニルからなる群から選択され、前記R1基は、1〜2つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R2が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトリル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、フェニル、およびオキソラニルからなる群から選択され、R2は、1〜2つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R3が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-C(O)R12、オキサニル、オキソラニル、ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、ピロリジニルからなる群から選択され、R3は、1〜2つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R4が、場合により存在しないか、または水素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ニトリル、-C(O)R9、-(CO)R13、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群から選択され、
R5が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、-C(O)R12、-R9R12、ニトリル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R6が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ピペリジニル、モルホリニル、オキソラニルからなる群から選択され、R6は、1〜2つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R7が、水素、-C(O)R12、-R9R12、メチル、エチル、プロピル、ブチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R8が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から独立して選択され、
R9が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から選択され、
R10が、フェニルであり、
R11が、メチル、ジメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ヒドロキシル、オキソ、ニトリル、-C(O)R12、およびアミノからなる群から選択され、
R12が、-NRxRyであり、RxおよびRyは、水素およびメチルからなる群から独立して選択され、RxおよびRyは、場合により、それらが結合している窒素と一緒になって、(C1〜C11)複素環式環または(C1〜C11)ヘテロアリール環を形成することができ、前記複素環式環または前記ヘテロアリール環は、N、SおよびOから選択される1〜4個のヘテロ原子をそれぞれ独立して有しており、前記複素環式環またはヘテロアリール環はまた、1〜3つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R13が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルからなる群から選択され、
R14が、ピペリジニル、オキソラニル、およびモルホリニルからなる群から選択され、 R14は、1〜3つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R15が、フルオロ、ブロモ、クロロからなる群から選択され、
mが、独立して0であるか、または1〜3の整数である、
請求項1に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 , and X 8 are independently selected from N, NH, or CH;
Z is selected from a bond or methylene;
R 1 is selected from the group consisting of oxazolyl, oxanyl, oxolanyl, oxadiazolyl, oxazolidinyl, dihydropyranyl, tetrahydropyridinyl, pyrrolidinyl, morpholinyl, imidazolidinyl, and furanyl, wherein the R 1 group is 1-2 R 11 Optionally substituted by a group,
R 2 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, chloro, bromo, fluoro, nitrile, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, cyclopropyl, cyclobutyl , Cyclopentyl, cyclohexyl, imidazolyl, phenyl, and oxolanyl, wherein R 2 is optionally substituted by 1 to 2 independent R 11 groups;
R 3 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, difluoromethyl, trifluoromethyl, -C (O) R 12 , oxanyl, oxolanyl, pyridinyl, phenyl, thiophenyl , Piperidinyl, pyrrolidinyl, R 3 is optionally substituted by 1 to 2 independent R 11 groups;
R 4 is optionally absent or hydrogen, methoxy, ethoxy, propoxy, methyl, ethyl, propyl, butyl, nitrile, -C (O) R 9 ,-(CO) R 13 , chloro, bromo, and fluoro Selected from the group consisting of
R 5 is selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, —C (O) R 12 , —R 9 R 12 , nitrile, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, and pyrrolidinyl. Selected
R 6 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, piperidinyl, morpholinyl, Selected from the group consisting of oxolanyl, R 6 is optionally substituted by 1 to 2 independent R 11 groups;
R 7 is hydrogen, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , methyl, ethyl, propyl, butyl, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, nitrile, And selected from the group consisting of pyrrolidinyl,
R 8 is independently selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R 9 is selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R 10 is phenyl,
R 11 is selected from the group consisting of methyl, dimethyl, ethyl, propyl, isopropyl, hydroxyl, oxo, nitrile, -C (O) R 12 , and amino;
R 12 is -NR x R y and R x and R y are independently selected from the group consisting of hydrogen and methyl, and R x and R y are optionally the nitrogen to which they are attached. together, (C 1 ~C 11) heterocyclic ring or (C 1 ~C 11) can form a heteroaryl ring, wherein the heterocyclic ring or the heteroaryl ring, N, S and Each independently has 1 to 4 heteroatoms selected from O, and said heterocyclic or heteroaryl ring may also be optionally substituted by 1 to 3 R 11 groups ,
R 13 is selected from the group consisting of cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, and cyclohexyl;
R 14 is selected from the group consisting of piperidinyl, oxolanyl, and morpholinyl, R 14 is optionally substituted with 1 to 3 independent R 11 groups;
R 15 is selected from the group consisting of fluoro, bromo, chloro,
m is independently 0 or an integer from 1 to 3,
2. The compound according to claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Zが、結合、またはメチレンから選択され、
R1が、オキサゾリル、オキサニル、オキソラニル、オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリジニル、およびフラニルからなる群から選択され、前記R1基は、1〜2つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R2が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトリル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、フェニル、およびオキソラニルからなる群から選択され、R2は、1〜2つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R3が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-C(O)R12、オキサニル、オキソラニル、ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、ピロリジニルからなる群から選択され、R3は、1〜2つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R4が、場合により存在しないか、または水素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ニトリル、-C(O)R9、-C(O)R13、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群から選択され、
R5が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、-C(O)R12、-R9R12、ニトリル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R6が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ピペリジニル、モルホリニル、オキソラニルからなる群から選択され、R6は、1〜2つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R7が、水素、-C(O)R12、-R9R12、メチル、エチル、プロピル、ブチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R8が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から独立して選択され、
R9が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から選択され、
R10が、フェニルであり、
R11が、メチル、ジメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ヒドロキシル、オキソ、ニトリル、-C(O)R12、およびアミノからなる群から選択され、
R12が、-NRxRyであり、RxおよびRyは、水素またはメチルから独立して選択され、
R13が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルからなる群から選択され、
R14が、ピペリジニル、オキソラニル、モルホリニルからなる群から選択され、R14は、1〜3つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R15が、フルオロ、ブロモ、およびクロロからなる群から選択され、
mが、独立して0であるか、または1〜3の整数である、
請求項1に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 , and X 8 are independently selected from N or CH;
Z is selected from a bond or methylene;
R 1 is selected from the group consisting of oxazolyl, oxanyl, oxolanyl, oxadiazolyl, oxazolidinyl, dihydropyranyl, tetrahydropyridinyl, pyrrolidinyl, morpholinyl, imidazolidinyl, and furanyl, wherein the R 1 group is 1-2 R 11 Optionally substituted by a group,
R 2 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, chloro, bromo, fluoro, nitrile, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, cyclopropyl, cyclobutyl , Cyclopentyl, cyclohexyl, imidazolyl, phenyl, and oxolanyl, wherein R 2 is optionally substituted by 1 to 2 independent R 11 groups;
R 3 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, difluoromethyl, trifluoromethyl, -C (O) R 12 , oxanyl, oxolanyl, pyridinyl, phenyl, thiophenyl , Piperidinyl, pyrrolidinyl, R 3 is optionally substituted by 1 to 2 independent R 11 groups;
R 4 is optionally absent or hydrogen, methoxy, ethoxy, propoxy, methyl, ethyl, propyl, butyl, nitrile, -C (O) R 9 , -C (O) R 13 , chloro, bromo, and Selected from the group consisting of fluoro,
R 5 is selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, —C (O) R 12 , —R 9 R 12 , nitrile, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, and pyrrolidinyl. Selected
R 6 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, piperidinyl, morpholinyl, Selected from the group consisting of oxolanyl, R 6 is optionally substituted by 1 to 2 independent R 11 groups;
R 7 is hydrogen, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , methyl, ethyl, propyl, butyl, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, nitrile, And selected from the group consisting of pyrrolidinyl,
R 8 is independently selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R 9 is selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R 10 is phenyl,
R 11 is selected from the group consisting of methyl, dimethyl, ethyl, propyl, isopropyl, hydroxyl, oxo, nitrile, -C (O) R 12 , and amino;
R 12 is -NR x R y and R x and R y are independently selected from hydrogen or methyl;
R 13 is selected from the group consisting of cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, and cyclohexyl;
R 14 is piperidinyl, oxolanyl, is selected from the group consisting of morpholinyl, R 14, which may be optionally substituted by 1-3 independent R 11 groups,
R 15 is selected from the group consisting of fluoro, bromo, and chloro;
m is independently 0 or an integer from 1 to 3,
2. The compound according to claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
R1が、水素、シクロペンチル、シクロプロピル、プロパン-2-イル、メチル、エチル、2-メチルプロピル、チオフェン-3-イル、フラン-3-イル、ピリジン-3-イル、エトキシ、フェニル、ジフルオロメトキシ、クロリド、テトラヒドロフラン-(2または3)-イル、テトラヒドロピラン-(3または4)-イル、1-メチルピロリジン-(2または3)-イル、1-メチル-(3または4)-ピペリジニル、カルボキサミド、
R2が、水素、トリフルオロメチル、プロパン-2-イル、モルホリン-4-イル、1-メチルピペルジン-4-イル、およびテトラヒドロフラン-3-イルからなる群から選択され、
R3が、水素、トリフルオロメチル、クロリド、メチル、プロパン-2-イル、2-メチルプロピル、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラン-(2または3)-イル、およびピペリジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、1H-イミダゾール-(2または5)-イル、プロパン-2-イルオキシ、エトキシ、シアノ、カルボキサミド、およびカルボニル-モルホリニルからなる群から選択され、
R4が、場合により存在しないか、または水素、ピロリジン-1-イル、シアノ、カルボキサミド、およびジメチル-メチルアミンからなる群から選択され、
R5が、水素、ピロリジン-1-イル、シアノ、カルボキサミド、およびジメチル-メチルアミンからなる群から選択され
R6が、水素、1,3,4-オキサジアゾール-2-イル、フラン-2-イル、1,3-オキサゾール-2-イル、メチル-ジメチルアミン、1-メチル-ピロリジル、1-メチル-ピロリジン-3-オール、4-メチル-モルホリニル、3-(1,3-オキサゾリジン-2-オン)、1-ピロリジン-2-オン、1-イミダゾリジン-2-オン、1-イミダゾリジン-2,4-ジオン、4-メチル-1,3-オキサゾール-5-イル、4-(プロパン-2-イル)-1,3-オキサゾール-5-イル、5-(4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-5-イル)、5-(1,3-オキサゾール-4-アミン)、5-(1,3-オキサゾール-4-カルボニトリル)、5-(1,3-オキサゾール-4-カルボキサミド)からなる群から選択され、
R7が、水素およびクロロからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 , and X 8 are selected from N and CH;
R 1 is hydrogen, cyclopentyl, cyclopropyl, propan-2-yl, methyl, ethyl, 2-methylpropyl, thiophen-3-yl, furan-3-yl, pyridin-3-yl, ethoxy, phenyl, difluoromethoxy , Chloride, tetrahydrofuran- (2 or 3) -yl, tetrahydropyran- (3 or 4) -yl, 1-methylpyrrolidin- (2 or 3) -yl, 1-methyl- (3 or 4) -piperidinyl, carboxamide ,
R 2 is selected from the group consisting of hydrogen, trifluoromethyl, propan-2-yl, morpholin-4-yl, 1-methylpiperzin-4-yl, and tetrahydrofuran-3-yl;
R 3 is hydrogen, trifluoromethyl, chloride, methyl, propan-2-yl, 2-methylpropyl, phenyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, tetrahydrofuran- (2 or 3) -yl, and piperidine-1 Selected from the group consisting of -yl, pyrrolidin-1-yl, 1H-imidazol- (2 or 5) -yl, propan-2-yloxy, ethoxy, cyano, carboxamide, and carbonyl-morpholinyl;
R 4 is optionally absent or selected from the group consisting of hydrogen, pyrrolidin-1-yl, cyano, carboxamide, and dimethyl-methylamine;
R 5 is selected from the group consisting of hydrogen, pyrrolidin-1-yl, cyano, carboxamide, and dimethyl-methylamine
R 6 is hydrogen, 1,3,4-oxadiazol-2-yl, furan-2-yl, 1,3-oxazol-2-yl, methyl-dimethylamine, 1-methyl-pyrrolidyl, 1-methyl -Pyrrolidin-3-ol, 4-methyl-morpholinyl, 3- (1,3-oxazolidine-2-one), 1-pyrrolidin-2-one, 1-imidazolidin-2-one, 1-imidazolidin-2 , 4-dione, 4-methyl-1,3-oxazol-5-yl, 4- (propan-2-yl) -1,3-oxazol-5-yl, 5- (4,4-dimethyl-4, 5-dihydro-1,3-oxazol-5-yl), 5- (1,3-oxazol-4-amine), 5- (1,3-oxazole-4-carbonitrile), 5- (1,3 -Oxazole-4-carboxamide),
A salt thereof R 7 is selected from the group consisting of hydrogen and chloro A compound according to claim 1, or a pharmaceutically acceptable.
R1が、水素、シクロペンチル、シクロプロピル、プロパン-2-イル、メチル、エチル、2-メチルプロピル、チオフェン-3-イル、フラン-3-イル、ピリジン-3-イル、エトキシ、フェニル、ジフルオロメトキシ、クロリド、テトラヒドロフラン-(2または3)-イル、テトラヒドロピラン-(3または4)-イル、1-メチルピロリジン-(2または3)-イル、1-メチル-(3または4)-ピペリジニル、カルボキサミド、
R2が、水素、トリフルオロメチル、プロパン-2-イル、モルホリン-4-イル、1-メチルピペルジン-4-イル、およびテトラヒドロフラン-3-イルからなる群から選択され、
R3が、水素、トリフルオロメチル、クロリド、メチル、プロパン-2-イル、2-メチルプロピル、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラン-(2または3)-イル、およびピペリジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、1H-イミダゾール-(2または5)-イル、プロパン-2-イルオキシ、エトキシ、シアノ、カルボキサミド、およびカルボニル-モルホリニルからなる群から選択され、
R4が、場合により存在しないか、または水素、ピロリジン-1-イル、シアノ、カルボキサミド、およびジメチル-メチルアミンからなる群から選択され、
R5が、水素、ピロリジン-1-イル、シアノ、カルボキサミド、およびジメチル-メチルアミンからなる群から選択され
R6が、水素、1,3,4-オキサジアゾール-2-イル、フラン-2-イル、1,3-オキサゾール-2-イル、メチル-ジメチルアミン、1-メチル-ピロリジル、1-メチル-ピロリジン-3-オール、4-メチル-モルホリニル、3-(1,3-オキサゾリジン-2-オン)、1-ピロリジン-2-オン、1-イミダゾリジン-2-オン、1-イミダゾリジン-2,4-ジオン、4-メチル-1,3-オキサゾール-5-イル、4-(プロパン-2-イル)-1,3-オキサゾール-5-イル、5-(4,4-ジメチル-4、5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-5-イル)、5-(1,3-オキサゾール-4-アミン)、5-(1,3-オキサゾール-4-カルボニトリル)、5-(1,3-オキサゾール-4-カルボキサミド)からなる群から選択され、
R7が、水素およびクロロからなる群から選択される、
請求項1に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 , and X 8 are selected from N or CH;
R 1 is hydrogen, cyclopentyl, cyclopropyl, propan-2-yl, methyl, ethyl, 2-methylpropyl, thiophen-3-yl, furan-3-yl, pyridin-3-yl, ethoxy, phenyl, difluoromethoxy , Chloride, tetrahydrofuran- (2 or 3) -yl, tetrahydropyran- (3 or 4) -yl, 1-methylpyrrolidin- (2 or 3) -yl, 1-methyl- (3 or 4) -piperidinyl, carboxamide ,
R 2 is selected from the group consisting of hydrogen, trifluoromethyl, propan-2-yl, morpholin-4-yl, 1-methylpiperzin-4-yl, and tetrahydrofuran-3-yl;
R 3 is hydrogen, trifluoromethyl, chloride, methyl, propan-2-yl, 2-methylpropyl, phenyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, tetrahydrofuran- (2 or 3) -yl, and piperidine-1 Selected from the group consisting of -yl, pyrrolidin-1-yl, 1H-imidazol- (2 or 5) -yl, propan-2-yloxy, ethoxy, cyano, carboxamide, and carbonyl-morpholinyl;
R 4 is optionally absent or selected from the group consisting of hydrogen, pyrrolidin-1-yl, cyano, carboxamide, and dimethyl-methylamine;
R 5 is selected from the group consisting of hydrogen, pyrrolidin-1-yl, cyano, carboxamide, and dimethyl-methylamine
R 6 is hydrogen, 1,3,4-oxadiazol-2-yl, furan-2-yl, 1,3-oxazol-2-yl, methyl-dimethylamine, 1-methyl-pyrrolidyl, 1-methyl -Pyrrolidin-3-ol, 4-methyl-morpholinyl, 3- (1,3-oxazolidine-2-one), 1-pyrrolidin-2-one, 1-imidazolidin-2-one, 1-imidazolidin-2 , 4-dione, 4-methyl-1,3-oxazol-5-yl, 4- (propan-2-yl) -1,3-oxazol-5-yl, 5- (4,4-dimethyl-4, 5-dihydro-1,3-oxazol-5-yl), 5- (1,3-oxazol-4-amine), 5- (1,3-oxazole-4-carbonitrile), 5- (1,3 -Oxazole-4-carboxamide),
R 7 is selected from the group consisting of hydrogen and chloro,
2. The compound according to claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(式中、
Zは、結合、-C(O)、または(C1〜C6)アルキレンから選択され、
R1は、水素、-R12、-R14、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、およびハロからなる群から選択され、
R2は、水素、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、-R12、-R14、C(O)R12、-R9R12、-R9R13、-R9R14、-C(O)R14、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、-OR13、-R12S(O)2、-S(O)2R12、ハロ、ニトリル、スルホンアミド、スルホン、スルホキシド、(C4〜C14)アリール、および(C3〜C12)シクロアルキルからなる群から選択され、前記R2基は、1〜3つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R3は、水素、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、-R12、-R14、C(O)R12、-R9R12、-R9R13、-R9R14、-C(O)R14、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、-OR13、ハロ、ニトリル、スルホンアミド、スルホン、スルホキシド、(C4〜C14)アリール、および(C3〜C12)シクロアルキルからなる群から選択され、前記R3基は、1〜3つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R4は、水素、(C1〜C6)アルキル、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、-C(O)R9、-C(O)R13、ハロ、および(C3〜C12)シクロアルキルからなる群から選択され、
R5は、水素、(C1〜C6)アルキル、-C(O)R12、-R9R12、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、-R14、ハロ、およびニトリルからなる群から選択され、
R6は、水素、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、-R12、-R14、C(O)R12、-R9R12、-R9R13、-R9R14、-C(O)R14、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、-OR13、ハロ、ニトリル、スルホンアミド、スルホン、スルホキシド、(C4〜C14)アリール、および(C3〜C12)シクロアルキルからなる群から選択され、前記R6基は、1〜3つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R7は、水素、(C1〜C6)アルキル、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、ハロ、-C(O)R12、-R9R12、ニトリル、および-R14からなる群から選択され、
R8は、水素および(C1〜C6)アルキルからなる群から独立して選択され、
R9は、(C1〜C6)アルキルであり、
R10は、(C4〜C14)アリールであり、
R11は、(C1〜C6)アルキル、ジメチル、スルホンアミド、-OR8、-C(O)R12、オキソ、ニトリル、-R12、ハロ、-R9(R15)m、および-OR9(R15)mからなる群から選択され、
R12は、-NRxRyであり、RxおよびRyは、水素および(C1〜C6)アルキルからなる群から独立して選択され、RxおよびRyは、場合により、それらが結合している窒素と一緒になって、(C1〜C11)複素環式環または(C1〜C11)ヘテロアリール環を形成することができ、前記複素環式環または前記ヘテロアリール環は、N、SおよびOから選択される1〜4個のヘテロ原子を独立して有しており、前記複素環式環またはヘテロアリール環はまた、1〜3つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R13は、(C3〜C12)シクロアルキルであり、
R14は、(C1〜C11)ヘテロアリールまたは(C1〜C11)複素環式からなる群から選択され、前記(C1〜C11)複素環式または(C1〜C11)ヘテロアリールは各々、N、S、またはOから選択される1〜3個のヘテロ原子を有していてもよく、前記(C1〜C11)ヘテロアリールまたは(C1〜C11)複素環式はまた、1〜3つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R15は、ハロであり、
mは、独立して0であるか、または1〜3の整数である)。 A compound having a structure according to formula (II),
(Where
Z is a bond, is selected from -C (O), or (C 1 ~C 6) alkylene,
R 1 is selected from the group consisting of hydrogen, -R 12 , -R 14 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , and halo;
R 2 is hydrogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkoxy, -R 12 , -R 14 , C (O) R 12 , -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 14 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -OR 13 , -R 12 S (O) 2 , -S (O ) 2 R 12 , selected from the group consisting of halo, nitrile, sulfonamide, sulfone, sulfoxide, (C 4 -C 14 ) aryl, and (C 3 -C 12 ) cycloalkyl, wherein the R 2 group is 1 to Optionally substituted by three R 11 groups,
R 3 is hydrogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkoxy, -R 12 , -R 14 , C (O) R 12 , -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 14 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -OR 13 , halo, nitrile, sulfonamide, sulfone, sulfoxide, (C Selected from the group consisting of 4 -C 14 ) aryl, and (C 3 -C 12 ) cycloalkyl, wherein said R 3 group may be optionally substituted by 1 to 3 R 11 groups;
R 4 is hydrogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -C (O) R 9 , -C (O) R 13 , halo And selected from the group consisting of (C 3 -C 12 ) cycloalkyl,
R 5 is hydrogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -R 14 Selected from the group consisting of, halo, and nitrile,
R 6 is hydrogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkoxy, -R 12 , -R 14 , C (O) R 12 , -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 14 , -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , -OR 13 , halo, nitrile, sulfonamide, sulfone, sulfoxide, (C Selected from the group consisting of 4 to C 14 ) aryl, and (C 3 to C 12 ) cycloalkyl, wherein the R 6 group may be optionally substituted by 1 to 3 R 11 groups;
R 7 is hydrogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, -R 9 (R 15 ) m , -OR 9 (R 15 ) m , halo, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , nitrile , And -R 14
R 8 is independently selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 6 ) alkyl;
R 9 is (C 1 -C 6 ) alkyl;
R 10 is (C 4 -C 14 ) aryl;
R 11 is (C 1 -C 6 ) alkyl, dimethyl, sulfonamide, -OR 8 , -C (O) R 12 , oxo, nitrile, -R 12 , halo, -R 9 (R 15 ) m , and -OR 9 (R 15 ) selected from the group consisting of m ,
R 12 is -NR x R y and R x and R y are independently selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 6 ) alkyl, wherein R x and R y are optionally Together with the nitrogen to which is attached can form a (C 1 -C 11 ) heterocyclic ring or a (C 1 -C 11 ) heteroaryl ring, said heterocyclic ring or said heteroaryl The ring independently has 1 to 4 heteroatoms selected from N, S and O, said heterocyclic ring or heteroaryl ring also optionally with 1 to 3 R 11 groups May be replaced,
R 13 is (C 3 -C 12 ) cycloalkyl,
R 14 is selected from the group consisting of (C 1 -C 11 ) heteroaryl or (C 1 -C 11 ) heterocyclic, and said (C 1 -C 11 ) heterocyclic or (C 1 -C 11 ) heteroaryl each, N, may have 1 to 3 heteroatoms selected from S or O,, said (C 1 ~C 11) heteroaryl or (C 1 ~C 11) heterocyclic The formula may also be optionally substituted by 1 to 3 independent R 11 groups,
R 15 is halo,
m is independently 0 or an integer of 1 to 3).
R1が、水素、-R12、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、オキサゾリル、フラニル、オキソラニル、オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、イミダゾリジニル、イミダゾリル、オキサニル、ピペリジニル、モルホリニル、ジヒドロピラニル、ピラニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、前記R1基は、1〜3つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R2が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-R9R12、-R9R13、-R9R14、-C(O)R12、-C(O)R14、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、-OR13、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルメチル、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、オキサニル、ピロリジニル、フラニル、モルホリニル、ピリジニル、オキソラニルからなる群から選択され、R2は、1〜3つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R3が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-R9R12、-R9R13、-R9R14、-C(O)R12、-C(O)R14、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、-OR13、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルメチル、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、オキサニル、ピロリジニル、フラニル、モルホリニル、ピリジニル、オキソラニルからなる群から選択され、R3は、1〜3つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R4が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、-C(O)R9、-C(O)R13、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルからなる群から選択され、
R5が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、-C(O)R12、-R9R12、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R6が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-R9R12、-R9R13、-R9R14、-C(O)R12、-C(O)R14、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、-OR13、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルメチル、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、オキサニル、ピロリジニル、フラニル、モルホリニル、ピリジニル、オキソラニルからなる群から選択され、R6は、1〜3つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R7が、水素、-C(O)R12、-R9R12、メチル、エチル、プロピル、ブチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R8が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から独立して選択され、
R9が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から選択され、
R10が、フェニルであり、
R11が、メチル、ジメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ヒドロキシル、オキソ、ニトリル、-C(O)R12、およびアミノからなる群から選択され、
R12が、-NRxRyであり、RxおよびRyは、水素およびメチルからなる群から独立して選択され、RxおよびRyは、場合により、それらが結合している窒素と一緒になって、(C1〜C11)複素環式環または(C1〜C11)ヘテロアリール環を形成することができ、前記複素環式環または前記ヘテロアリール環は、N、SおよびOから選択される1〜4個のヘテロ原子を独立して有しており、前記複素環式環またはヘテロアリール環はまた、1〜3つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R13が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルからなる群から選択され、
R14が、ピペリジニル、オキソラニル、モルホリニル、イミダゾリル、チオフェニル、オキサニル、ピロリジニル、フラニル、モルホリニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、イミダゾリジニル、およびピリジニルからなる群から選択され、R14は、1〜3つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R15が、フルオロ、ブロモ、およびクロロからなる群から選択され、
mが、独立して0であるか、または1〜3の整数である、
請求項13に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 Z is selected from the group consisting of a bond, -C (O), and methylene;
R 1 is hydrogen, -R 12 , chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, oxazolyl, furanyl, oxolanyl, oxadiazolyl, oxazolidinyl, imidazolidinyl, imidazolyl, oxanyl, piperidinyl, morpholinyl, Selected from the group consisting of dihydropyranyl, pyranyl, tetrahydropyridinyl, pyridinyl, and pyrrolidinyl, wherein said R 1 group is optionally substituted by 1 to 3 R 11 groups;
R 2 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 12 , -C (O) R 14 , difluoromethoxy, trifluoromethoxy, -OR 13 , cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenylmethyl, imidazolyl, phenyl, Selected from the group consisting of thiophenyl, piperidinyl, oxanyl, pyrrolidinyl, furanyl, morpholinyl, pyridinyl, oxolanyl, R 2 is optionally substituted by 1 to 3 independent R 11 groups;
R 3 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 12 , -C (O) R 14 , difluoromethoxy, trifluoromethoxy, -OR 13 , cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenylmethyl, imidazolyl, phenyl, Selected from the group consisting of thiophenyl, piperidinyl, oxanyl, pyrrolidinyl, furanyl, morpholinyl, pyridinyl, oxolanyl, R 3 is optionally substituted by 1 to 3 independent R 11 groups;
R 4 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, -C (O) R 9, -C (O) R 13, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, Selected from the group consisting of cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, and cyclohexyl;
R 5 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, and Selected from the group consisting of pyrrolidinyl,
R 6 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, -R 9 R 12 , -R 9 R 13 , -R 9 R 14 , -C (O) R 12 , -C (O) R 14 , difluoromethoxy, trifluoromethoxy, -OR 13 , cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenylmethyl, imidazolyl, phenyl, Selected from the group consisting of thiophenyl, piperidinyl, oxanyl, pyrrolidinyl, furanyl, morpholinyl, pyridinyl, oxolanyl, R 6 is optionally substituted by 1 to 3 independent R 11 groups;
R 7 is hydrogen, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , methyl, ethyl, propyl, butyl, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, nitrile, And selected from the group consisting of pyrrolidinyl,
R 8 is independently selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R 9 is selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R 10 is phenyl,
R 11 is selected from the group consisting of methyl, dimethyl, ethyl, propyl, isopropyl, hydroxyl, oxo, nitrile, -C (O) R 12 , and amino;
R 12 is -NR x R y and R x and R y are independently selected from the group consisting of hydrogen and methyl, and R x and R y are optionally the nitrogen to which they are attached. together, (C 1 ~C 11) heterocyclic ring or (C 1 ~C 11) can form a heteroaryl ring, wherein the heterocyclic ring or the heteroaryl ring, N, S and Independently having 1 to 4 heteroatoms selected from O, said heterocyclic or heteroaryl ring may also optionally be substituted by 1 to 3 R 11 groups;
R 13 is selected from the group consisting of cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, and cyclohexyl;
R 14 is piperidinyl, oxolanyl, morpholinyl, imidazolyl, thiophenyl, oxanyl, pyrrolidinyl, furanyl, morpholinyl, oxazolyl, oxadiazolyl, oxazolidinyl, dihydropyranyl, tetrahydropyridinyl, is selected from the group consisting of imidazolidinyl, and pyridinyl, R 14 May be optionally substituted by 1 to 3 independent R 11 groups,
R 15 is selected from the group consisting of fluoro, bromo, and chloro;
m is independently 0 or an integer from 1 to 3,
14. The compound according to claim 13, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
R1が、オキサゾリル、オキサニル、オキソラニル、オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、イミダゾリジニル、およびフラニルからなる群から選択され、前記R1基は、1〜2つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R2が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトリル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、フェニル、およびオキソラニルからなる群から選択され、R2は、1〜2つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R3が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、-C(O)R12、オキサニル、オキソラニル、ピリジニル、フェニル、チオフェニル、ピペリジニル、ピロリジニルからなる群から選択され、R3は、1〜2つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R4が、水素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ニトリル、-C(O)R9、-C(O)R13、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群から選択され、
R5が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、-C(O)R12、-R9R12、ニトリル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R6が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ニトリル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ピペリジニル、モルホリニル、オキソラニルからなる群から選択され、R6は、1〜2つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R7が、水素、-C(O)R12、-R9R12、メチル、エチル、プロピル、ブチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、およびピロリジニルからなる群から選択され、
R8が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から独立して選択され、
R9が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびペンチルからなる群から選択され、
R10が、フェニルであり、
R11が、メチル、ジメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ヒドロキシル、オキソ、ニトリル、-C(O)R12、およびアミノからなる群から選択され、
R12が、-NRxRyであり、RxおよびRyは、水素およびメチルからなる群から独立して選択され、RxおよびRyは、場合により、それらが結合している窒素と一緒になって、(C1〜C11)複素環式環または(C1〜C11)ヘテロアリール環を形成することができ、前記複素環式環または前記ヘテロアリール環は、N、SおよびOから選択される1〜4個のヘテロ原子を独立して有しており、前記複素環式環またはヘテロアリール環はまた、1〜3つのR11基により場合により置換されていてもよく、
R13が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルからなる群から選択され、
R14が、ピペリジニル、オキソラニル、モルホリニルからなる群から選択され、R14は、1〜3つの独立したR11基により場合により置換されていてもよく、
R15が、フルオロ、ブロモ、およびクロロからなる群から選択され、
mが、独立して0であるか、または1〜3の整数である、
請求項13に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 Z is selected from a bond or methylene;
R 1 is selected from the group consisting of oxazolyl, oxanyl, oxolanyl, oxadiazolyl, oxazolidinyl, dihydropyranyl, tetrahydropyridinyl, pyrrolidinyl, morpholinyl, imidazolidinyl, and furanyl, wherein the R 1 group is 1-2 R 11 Optionally substituted by a group,
R 2 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, chloro, bromo, fluoro, nitrile, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, cyclopropyl, cyclobutyl , Cyclopentyl, cyclohexyl, imidazolyl, phenyl, and oxolanyl, wherein R 2 is optionally substituted by 1 to 2 independent R 11 groups;
R 3 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, difluoromethyl, trifluoromethyl, -C (O) R 12 , oxanyl, oxolanyl, pyridinyl, phenyl, thiophenyl , Piperidinyl, pyrrolidinyl, R 3 is optionally substituted by 1 to 2 independent R 11 groups;
R 4 is selected from the group consisting of hydrogen, methoxy, ethoxy, propoxy, methyl, ethyl, propyl, butyl, nitrile, -C (O) R 9 , -C (O) R 13 , chloro, bromo, and fluoro ,
R 5 is selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, —C (O) R 12 , —R 9 R 12 , nitrile, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, and pyrrolidinyl. Selected
R 6 is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, methoxy, ethoxy, propoxy, nitrile, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, piperidinyl, morpholinyl, Selected from the group consisting of oxolanyl, R 6 is optionally substituted by 1 to 2 independent R 11 groups;
R 7 is hydrogen, -C (O) R 12 , -R 9 R 12 , methyl, ethyl, propyl, butyl, chloro, bromo, fluoro, difluoromethyl, trifluoromethyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, nitrile, And selected from the group consisting of pyrrolidinyl,
R 8 is independently selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R 9 is selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, butyl, and pentyl;
R 10 is phenyl,
R 11 is selected from the group consisting of methyl, dimethyl, ethyl, propyl, isopropyl, hydroxyl, oxo, nitrile, -C (O) R 12 , and amino;
R 12 is -NR x R y and R x and R y are independently selected from the group consisting of hydrogen and methyl, and R x and R y are optionally the nitrogen to which they are attached. together, (C 1 ~C 11) heterocyclic ring or (C 1 ~C 11) can form a heteroaryl ring, wherein the heterocyclic ring or the heteroaryl ring, N, S and Independently having 1 to 4 heteroatoms selected from O, said heterocyclic or heteroaryl ring may also optionally be substituted by 1 to 3 R 11 groups;
R 13 is selected from the group consisting of cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, and cyclohexyl;
R 14 is piperidinyl, oxolanyl, is selected from the group consisting of morpholinyl, R 14, which may be optionally substituted by 1-3 independent R 11 groups,
R 15 is selected from the group consisting of fluoro, bromo, and chloro;
m is independently 0 or an integer from 1 to 3,
14. A compound according to claim 13, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(式中、
R1は、水素および(C1〜C11)ヘテロアリールからなる群から選択され、
R2は、水素および(C1〜C6)ハロアルキルからなる群から選択され、
R3は、水素および(C1〜C6)ハロアルキルからなる群から選択される)。 A compound having a structure according to formula (X),
(Where
R 1 is selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 11 ) heteroaryl;
R 2 is selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 6 ) haloalkyl;
R 3 is selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 6 ) haloalkyl).
R2が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R3が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項16に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 R 1 is selected from the group consisting of hydrogen and oxadiazolyl,
R 2 is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl,
A salt thereof R 3 is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl A compound according to claim 16, or a pharmaceutically acceptable.
R2が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R3が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項16に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 R 1 is selected from the group consisting of hydrogen and 1,3,4-oxadiazol-2-yl;
R 2 is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl,
A salt thereof R 3 is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl A compound according to claim 16, or a pharmaceutically acceptable.
(式中、
Xは、NおよびCHからなる群から選択され、
R1は、水素および(C1〜C11)ヘテロアリールからなる群から選択され、
R2は、水素および(C1〜C6)ハロアルキルからなる群から選択され、
R3は、水素および(C1〜C6)ハロアルキルからなる群から選択される)。 A compound having a structure according to formula (XI),
(Where
X is selected from the group consisting of N and CH;
R 1 is selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 11 ) heteroaryl;
R 2 is selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 6 ) haloalkyl;
R 3 is selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 6 ) haloalkyl).
R1が、水素、1,3,4-オキサジアゾール-2-イル、および1,3-オキサゾール-5-イルからなる群から選択され、
R2が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R3が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項20に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 X is selected from the group consisting of N and CH;
R 1 is selected from the group consisting of hydrogen, 1,3,4-oxadiazol-2-yl, and 1,3-oxazol-5-yl;
R 2 is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl,
A salt thereof R 3 is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl A compound according to claim 20, or a pharmaceutically acceptable.
または薬学的に許容されるその塩
(式中、
Xは、NおよびCHからなる群から選択され、
R1は、水素および(C1〜C11)ヘテロアリールからなる群から選択され、
R2は、水素および(C1〜C6)ハロアルキルからなる群から選択され、
R3は、水素および(C1〜C6)ハロアルキルからなる群から選択される)。 A compound having a structure according to formula (XIII),
Or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein
X is selected from the group consisting of N and CH;
R 1 is selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 11 ) heteroaryl;
R 2 is selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 6 ) haloalkyl;
R 3 is selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 6 ) haloalkyl).
R1が、水素および1,3,4-オキサジアゾール-2-イルからなる群から選択され、
R2が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R3が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項23に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 X is selected from the group consisting of nitrogen and carbon;
R 1 is selected from the group consisting of hydrogen and 1,3,4-oxadiazol-2-yl;
R 2 is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl,
A salt thereof R 3 is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl A compound according to claim 23, or a pharmaceutically acceptable.
または薬学的に許容されるその塩
(式中、
X1は、NおよびCからなる群から選択され、
X2は、S、CおよびCHからなる群から選択され、
X3は、NおよびOからなる群から選択され、
R1は、水素、(C1〜C11)ヘテロアリール、および(C1〜C11)複素環からなる群から選択され、
R2は、水素、ベンジル、(C1〜C6)アルキル、アセチル、およびシクロアルキルカルボニルからなる群から選択され、
R3は、水素および(C1〜C6)ハロアルキルからなる群から選択され、
R4は、水素および(C1〜C6)ハロアルキルからなる群から選択され、
R5は、水素である)。 A compound having a structure according to formula (XIV),
Or a pharmaceutically acceptable salt thereof
(Where
X 1 is selected from the group consisting of N and C;
X 2 is selected from the group consisting of S, C and CH;
X 3 is selected from the group consisting of N and O;
R 1 is selected from the group consisting of hydrogen, (C 1 -C 11 ) heteroaryl, and (C 1 -C 11 ) heterocycle;
R 2 is selected from the group consisting of hydrogen, benzyl, (C 1 -C 6 ) alkyl, acetyl, and cycloalkylcarbonyl;
R 3 is selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 6 ) haloalkyl;
R 4 is selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 6 ) haloalkyl;
R 5 is hydrogen).
X2が、S、CおよびCHからなる群から選択され、
X3が、NおよびOからなる群から選択され、
R1が、水素、3,4-オキサジアゾール-2-イル、テトラヒドロピラン-(3または4)-イル、1-メチルピペルジン-(3または4)-イル、3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル、5,6-ジヒドロ-2H-ピラン-3-イル、および1-メチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-(4または5)-イルからなる群から選択され、
R2が、水素、ベンジル、メチル、アセチル、およびシクロブチルカルボニルからなる群から選択され、
R3が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R4が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R5が、水素である、請求項26に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 X 1 is selected from the group consisting of N and C;
X 2 is selected from the group consisting of S, C and CH;
X 3 is selected from the group consisting of N and O;
R 1 is hydrogen, 3,4-oxadiazol-2-yl, tetrahydropyran- (3 or 4) -yl, 1-methylpiperzin- (3 or 4) -yl, 3,6-dihydro-2H-pyran Selected from the group consisting of 4-yl, 5,6-dihydro-2H-pyran-3-yl, and 1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin- (4 or 5) -yl;
R 2 is selected from the group consisting of hydrogen, benzyl, methyl, acetyl, and cyclobutylcarbonyl;
R 3 is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl;
R 4 is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl;
A salt thereof wherein R 5, which is hydrogen, A compound according to claim 26, or a pharmaceutically acceptable.
(式中、
X1およびX2は、NおよびCHからなる群から独立して選択され、
R1は、水素および(C1〜C6)ハロアルキルからなる群から選択され、
R2は、水素および(C1〜C6)ハロアルキルからなる群から選択され、
R3は、水素および(C1〜C6)アルキルからなる群から選択され、
R4は、水素および(C1〜C6)アルキルからなる群から選択され、
R5は、水素および(C1〜C11)ヘテロアリールからなる群から選択される)。 A compound having a structure according to formula (XV),
(Where
X 1 and X 2 are independently selected from the group consisting of N and CH;
R 1 is selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 6 ) haloalkyl;
R 2 is selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 6 ) haloalkyl;
R 3 is selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 6 ) alkyl;
R 4 is selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 6 ) alkyl;
R 5 is selected from the group consisting of hydrogen and (C 1 -C 11 ) heteroaryl).
R1が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R2が、水素およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R3が、水素およびメチルからなる群から選択され、
R4が、水素およびメチルからなる群から選択され、
R5が、水素および1,3,4-オキサジアゾール-2-イルからなる群から選択される、請求項29に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 X 1 and X 2 are independently selected from the group consisting of N and CH;
R 1 is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl;
R 2 is selected from the group consisting of hydrogen and trifluoromethyl,
R 3 is selected from the group consisting of hydrogen and methyl;
R 4 is selected from the group consisting of hydrogen and methyl;
Salts thereof R 5 is selected from the group consisting of hydrogen and 1,3,4-oxadiazol-2-yl, A compound according to claim 29, or a pharmaceutically acceptable.
(式中、
Y1は、NおよびCHからなる群から選択され、
Y2は、OおよびSからなる群から選択され、
R3は、トリフルオロメチルおよびシクロペンチルからなる群から選択される)。 A compound having a structure according to formula (XVI),
(Where
Y 1 is selected from the group consisting of N and CH;
Y 2 is selected from the group consisting of O and S;
R 3 is selected from the group consisting of trifluoromethyl and cyclopentyl).
(式中、
Y1は、NおよびCHからなる群から選択され、
R3は、トリフルオロメチルおよびシクロペンチルからなる群から選択される)。 A compound having a structure according to formula (XVII),
(Where
Y 1 is selected from the group consisting of N and CH;
R 3 is selected from the group consisting of trifluoromethyl and cyclopentyl).
2-[2-シクロペンチル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(プロパン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
5-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3-オキサゾール、
2-[2-シクロプロピル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(チオフェン-3-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-メチル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)-7H-ピロロ[2,3-h]キノリン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[9-メチル-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-エトキシ-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-10,12-ビス(トリフルオロメチル)-2,5,11,13-テトラアザトリシクロ[7.4.0.02,6]トリデカ-1(9),3,5,7,10,12-ヘキサエン、
2-[2-(フラン-3-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-エチル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[1-ベンジル-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[1-メチル-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-フェニル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[9-クロロ-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
3-[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-イル]ピリジン、
2-[2-(ジフルオロメトキシ)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[1-シクロブタンカルボニル-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
1-[2-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-1-イル]エタン-1-オン、
2-[4-クロロ-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
8-(フラン-2-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン、
2-{2,4-ジメチルイミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル}-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3-オキサゾール、
5-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-3H-イミダゾ[4,5-h]キノリン-2-イル]-1,3-オキサゾール、
2-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2,4-ビス(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-フェニル-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-[1,3]オキサゾロ[5,4-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)フロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-[1,3]チアゾロ[5,4-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
{[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]メチル}ジメチルアミン、
1-{[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]メチル}ピロリジン、
1-{[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]メチル}ピロリジン-3-オール、
4-{[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]メチル}モルホリン、
1-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]ピロリジン-2-オン、
3-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3-オキサゾリジン-2-オン、
1-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]イミダゾリジン-2-オン、
1-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]イミダゾリジン-2,4-ジオン、
2-(オキサン-4-イル)-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン、
2-(オキサン-3-イル)-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン、
4-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1-メチルピペリジン、
3-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1-メチルピペリジン、
2-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン、
2-(5,6-ジヒドロ-2H-ピラン-3-イル)-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン、
4-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1-メチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、
5-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1-メチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、
4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-10,12-ビス(トリフルオロメチル)-2,5,8,13-テトラアザトリシクロ[7.4.0.02,6]トリデカ-1(13),3,5,7,9,11-ヘキサエン、
4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-10,12-ビス(トリフルオロメチル)-2,5,7,13-テトラアザトリシクロ[7.4.0.02,6]トリデカ-1(13),3,5,7,9,11-ヘキサエン、
2-[5-(ピロリジン-1-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-5-カルボニトリル、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-5-カルボキサミド、
ジメチル({[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-5-イル]メチル})アミン、
2-[6-(ピロリジン-1-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-6-カルボニトリル、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-6-カルボキサミド、
ジメチル({[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-6-イル]メチル})アミン、
2-[5-(ピロリジン-1-イル)-2-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-5-カルボニトリル、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-5-カルボキサミド、
ジメチル({[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-5-イル]メチル})アミン、
2-[6-(ピロリジン-1-イル)-2-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-6-カルボニトリル、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-6-カルボキサミド、
ジメチル({[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-6-イル]メチル})アミン、
2-[4-シクロプロピル-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-シクロブチル-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-シクロペンチル-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-シクロヘキシル-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-(オキソラン-2-イル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-(オキソラン-3-イル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-(1H-イミダゾール-5-イル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-(1H-イミダゾール-2-イル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
1-[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-4-イル]ピペリジン、
2-[2-(プロパン-2-イル)-4-(ピロリジン-1-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(プロパン-2-イル)-4-(プロパン-2-イルオキシ)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-エトキシ-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-4-カルボニトリル、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-4-カルボキサミド、
4-{[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-4-イル]カルボニル}モルホリン、
2-[4-(2-メチルプロピル)-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(オキソラン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(オキソラン-3-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(オキサン-3-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(オキサン-4-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(1-メチルピロリジン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(1-メチルピロリジン-3-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
1-メチル-3-[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-イル]ピペリジン、
1-メチル-4-[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-イル]ピペリジン、
8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-カルボキサミド、
N,N-ジメチル-8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-カルボキサミド、
N-メチル-8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-カルボキサミド、
4-{[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-イル]カルボニル}モルホリン、
ジメチル({[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-イル]メチル})アミン、
4-{[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-イル]メチル}モルホリン、
2-[2-(2-メチルプロピル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(シクロペンチルメチル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(プロパン-2-イル)-3-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[3-(プロパン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,6-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[3-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
4-[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-3-イル]モルホリン、
1-メチル-4-[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-3-イル]ピペリジン、
2-[3-(オキソラン-3-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2,3-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[3,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
5-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-4-メチル-1,3-オキサゾール、
(5R)-5-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール、
4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-10,12-ビス(トリフルオロメチル)-8-オキサ-2,3,13-トリアザトリシクロ[7.4.0.02,6]トリデカ-1(13),3,5,9,11-ペンタエン、
5-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-4-(プロパン-2-イル)-1,3-オキサゾール、
5-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3-オキサゾール-4-アミン、
(7S)-7-メチル-4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-10,12-ビス(トリフルオロメチル)-8-オキサ-2,5,13-トリアザトリシクロ[7.4.0.02,6]トリデカ-1(13),3,5,9,11-ペンタエン、
5-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3-オキサゾール-4-カルボニトリル、
5-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3-オキサゾール-4-カルボキサミド、
7,7-ジメチル-4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-10,12-ビス(トリフルオロメチル)-8-オキサ-2,5,13-トリアザトリシクロ[7.4.0.02,6]トリデカ-1(13),3,5,9,11-ペンタエン
からなる群から選択される化合物、
および薬学的に許容されるその塩。 2- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-cyclopentyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (propan-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
5- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3-oxazole,
2- [2-cyclopropyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (thiophen-3-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-methyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2,4-bis (trifluoromethyl) -7H-pyrrolo [2,3-h] quinolin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [9-methyl-2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-ethoxy-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
4- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -10,12-bis (trifluoromethyl) -2,5,11,13-tetraazatricyclo [7.4.0.0 2 , 6 ] trideca -1 (9), 3,5,7,10,12-hexaene,
2- [2- (furan-3-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-ethyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [1-benzyl-6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [1-methyl-6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-phenyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [9-chloro-2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
3- [8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-2-yl] pyridine,
2- [2- (difluoromethoxy) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [1-cyclobutanecarbonyl-6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
1- [2- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-1-yl] ethane- 1-on,
2- [4-chloro-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [6,8-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
8- (furan-2-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine,
2- {2,4-dimethylimidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl} -1,3,4-oxadiazole,
2- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3-oxazole,
5- [6,8-bis (trifluoromethyl) -3H-imidazo [4,5-h] quinolin-2-yl] -1,3-oxazole,
2- [2-chloro-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2,4-bis (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [4-phenyl-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [6,8-bis (trifluoromethyl)-[1,3] oxazolo [5,4-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [6,8-bis (trifluoromethyl) furo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [6,8-bis (trifluoromethyl)-[1,3] thiazolo [5,4-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
{[2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] methyl} dimethylamine,
1-{[2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] methyl} pyrrolidine,
1-{[2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] methyl} pyrrolidin-3-ol,
4-{[2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] methyl} morpholine,
1- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] pyrrolidin-2-one,
3- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3-oxazolidine-2-one,
1- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] imidazolidin-2-one,
1- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] imidazolidine-2,4-dione,
2- (Oxan-4-yl) -6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinoline,
2- (Oxan-3-yl) -6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinoline,
4- [6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1-methylpiperidine,
3- [6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1-methylpiperidine,
2- (3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl) -6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinoline,
2- (5,6-dihydro-2H-pyran-3-yl) -6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinoline,
4- [6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine,
5- [6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine,
4- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -10,12-bis (trifluoromethyl) -2,5,8,13-tetraazatricyclo [7.4.0.0 2 , 6 ] trideca -1 (13), 3,5,7,9,11-hexaene,
4- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -10,12-bis (trifluoromethyl) -2,5,7,13-tetraazatricyclo [7.4.0.0 2 , 6 ] trideca -1 (13), 3,5,7,9,11-hexaene,
2- [5- (Pyrrolidin-1-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadi Azole,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-5-carbonitrile,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-5-carboxamide,
Dimethyl ({[8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-5-yl] Methyl}) amine,
2- [6- (Pyrrolidin-1-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadi Azole,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-6-carbonitrile,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-6-carboxamide,
Dimethyl ({[8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-6-yl] Methyl}) amine,
2- [5- (pyrrolidin-1-yl) -2- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-5-carbonitrile,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-5-carboxamide,
Dimethyl ({[8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-5-yl] methyl}) Amines,
2- [6- (pyrrolidin-1-yl) -2- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-6-carbonitrile,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-6-carboxamide,
Dimethyl ({[8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-6-yl] methyl}) Amines,
2- [4-cyclopropyl-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [4-cyclobutyl-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [4-cyclopentyl-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [4-cyclohexyl-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [4- (oxolan-2-yl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole ,
2- [4- (Oxolan-3-yl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole ,
2- [4- (1H-imidazol-5-yl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxa Diazole,
2- [4- (1H-imidazol-2-yl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxa Diazole,
1- [8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-4-yl] piperidine,
2- [2- (propan-2-yl) -4- (pyrrolidin-1-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole ,
2- [2- (propan-2-yl) -4- (propan-2-yloxy) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole ,
2- [4-ethoxy-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-4-carbonitrile,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-4-carboxamide;
4-{[8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-4-yl] carbonyl } Morpholine,
2- [4- (2-methylpropyl) -2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (oxolan-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (oxolan-3-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (Oxan-3-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (Oxan-4-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (1-Methylpyrrolidin-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadi Azole,
2- [2- (1-Methylpyrrolidin-3-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadi Azole,
1-methyl-3- [8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-2-yl] Piperidine,
1-methyl-4- [8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-2-yl] Piperidine,
8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-2-carboxamide,
N, N-dimethyl-8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-2-carboxamide,
N-methyl-8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine-2-carboxamide;
4-{[8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-2-yl] carbonyl} morpholine ,
Dimethyl ({[8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-2-yl] methyl}) Amines,
4-{[8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-2-yl] methyl} morpholine ,
2- [2- (2-methylpropyl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (cyclopentylmethyl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (propan-2-yl) -3- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [3- (propan-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,6-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [3- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
4- [8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-3-yl] morpholine,
1-methyl-4- [8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-3-yl] piperidine,
2- [3- (oxolan-3-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2,3-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [3,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
5- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -4-methyl-1,3-oxazole,
(5R) -5- [2,4-Bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -4,4-dimethyl-4,5-dihydro-1, 3-oxazole,
4- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -10,12-bis (trifluoromethyl) -8-oxa-2,3,13-triazatricyclo [7.4.0.0 2 , 6 Trideca-1 (13), 3,5,9,11-pentaene,
5- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -4- (propan-2-yl) -1,3-oxazole,
5- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3-oxazol-4-amine,
(7S) -7-Methyl-4- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -10,12-bis (trifluoromethyl) -8-oxa-2,5,13-triazatri Cyclo [7.4.0.0 2 , 6 ] trideca-1 (13), 3,5,9,11-pentaene,
5- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3-oxazole-4-carbonitrile,
5- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3-oxazole-4-carboxamide,
7,7-dimethyl-4- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -10,12-bis (trifluoromethyl) -8-oxa-2,5,13-triazatricyclo [ 7.4.0.0 2 , 6 ] Trideca-1 (13), 3,5,9,11-pentaene, a compound selected from the group consisting of
And pharmaceutically acceptable salts thereof.
2-[2-シクロペンチル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(プロパン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
5-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3-オキサゾール、
2-[2-シクロプロピル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-(チオフェン-3-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-メチル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)-7H-ピロロ[2,3-h]キノリン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[9-メチル-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-エトキシ-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-10,12-ビス(トリフルオロメチル)-2,5,11,13-テトラアザトリシクロ[7.4.0.02,6]トリデカ-1(9),3,5,7,10,12-ヘキサエン、
2-[2-(フラン-3-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-エチル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[1-ベンジル-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[1-メチル-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2-フェニル-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[9-クロロ-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
3-[8-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-2-イル]ピリジン、
2-[2-(ジフルオロメトキシ)-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[1-シクロブタンカルボニル-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
1-[2-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-6,8-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-1-イル]エタン-1-オン、
2-[4-クロロ-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]キノリン-2-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
8-(フラン-2-イル)-2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン、
2-{2,4-ジメチルイミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル}-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2,4-ビス(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3-オキサゾール、
5-[6,8-ビス(トリフルオロメチル)-3H-イミダゾ[4,5-h]キノリン-2-イル]-1,3-オキサゾール、
2-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[2,4-ビス(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾール、
2-[4-フェニル-2-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]1,8-ナフチリジン-8-イル]-1,3,4-オキサジアゾールからなる群から選択される化合物、
および薬学的に許容されるその塩。 2- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-cyclopentyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (propan-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
5- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3-oxazole,
2- [2-cyclopropyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2- (thiophen-3-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-methyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2,4-bis (trifluoromethyl) -7H-pyrrolo [2,3-h] quinolin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [9-methyl-2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-ethoxy-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
4- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -10,12-bis (trifluoromethyl) -2,5,11,13-tetraazatricyclo [7.4.0.0 2 , 6 ] trideca -1 (9), 3,5,7,10,12-hexaene,
2- [2- (furan-3-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-ethyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [1-benzyl-6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [1-methyl-6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2-phenyl-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [9-chloro-2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
3- [8- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-2-yl] pyridine,
2- [2- (difluoromethoxy) -4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [1-cyclobutanecarbonyl-6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
1- [2- (1,3,4-oxadiazol-2-yl) -6,8-bis (trifluoromethyl) -1H-pyrrolo [3,2-h] quinolin-1-yl] ethane- 1-on,
2- [4-chloro-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [6,8-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] quinolin-2-yl] -1,3,4-oxadiazole,
8- (furan-2-yl) -2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridine,
2- {2,4-dimethylimidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl} -1,3,4-oxadiazole,
2- [2,4-bis (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3-oxazole,
5- [6,8-bis (trifluoromethyl) -3H-imidazo [4,5-h] quinolin-2-yl] -1,3-oxazole,
2- [2-chloro-4- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
2- [2,4-bis (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole,
Selected from the group consisting of 2- [4-phenyl-2- (propan-2-yl) imidazo [1,2-a] 1,8-naphthyridin-8-yl] -1,3,4-oxadiazole Compounds,
And pharmaceutically acceptable salts thereof.
を含む、皮膚または粘膜上のいぼを治療するための医薬。 Compound having the following structure
Medicament for including, treating warts on the skin or mucous membranes.
を含む、皮膚または粘膜上のいぼを治療するための医薬。 Compound having the following structure
The including, medicaments for the treatment of warts on the skin or mucous membranes.
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
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