JP2014058494A - 涙やけまたはヨダレやけの抑制剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】下式(I)で表される金属キレート化合物を、哺乳動物の涙やけまたはヨダレやけの抑制剤として用いる:
(式中、Rは、Mは亜鉛を表し、Rは、N−結合のアミノ酸またはN−結合のアミノC1〜C7アルキルスルホン酸を表す)。
【選択図】図3
Description
例えば、涙液中のラクトフェリンは涙やけ発症の原因であることが報告されている(非特許文献4)。また、ラクトフェリンの赤色発色には、ラクトフェリン−鉄イオン錯体が寄与することが報告されている(非特許文献5、特許文献1)。
(1)下式(I)で表される金属キレート化合物またはその薬理学上許容可能な塩を含有する、非ヒト哺乳動物の涙やけまたは涙やけの抑制剤:
(2)N−結合のアミノ酸がヒスチジンである、(1)に記載の抑制剤。
(3)N−結合のアミノC1〜C7アルキルスルホン酸が、アミノエチルスルホン酸である、(1)または(2)に記載の抑制剤。
(4)非ヒト哺乳動物が、イヌ科動物またはネコ科動物である、(1)〜(3)のいずれかに記載の抑制剤。
であり、さらに好ましくイヌ科動物またはネコ科動物であり、さらに一層好ましくはイヌまたはネコである。
水1 mLからなるサンプルNo.1、ラクトフェリン約3mgおよび水1 mL混合したサンプルNo.2、鉄粉末約7mgおよび水1 mL混合したサンプルNo.3、ならびに、ラクトフェリン約3mg、鉄粉末約7mgおよび水1 mL混合したサンプルNo.4をそれぞれ調製した。次に、これらのサンプルを室温下で1週間静置し、色の変化を観察した。
なお、色の変化は、専門パネル3名により以下の基準に従って評価した。
5 全く着色は感じられない(溶液に透明感を感じる)
4 着色は感じられない
3 わずかに着色が感じられる
2 着色が感じられる
1 強く着色が感じられる
ラクトフェリンおよび鉄による涙やけの検討1
試験例1に記載した組成で調製した溶液(サンプルNo.4)を1週間室温で静置し溶液の着色を確認した。次に、この溶液に刈り取ったラットの体毛を浸し3ヶ月室温下で静置した。その3ヶ月後、ラットの体毛を溶液から取り出し、ろ紙上に置き、付着物が確認できなくなるまで水で洗浄した。次に、室温下で乾燥させ、体毛の染色状況を観察した。
白色だったラットの体毛は、薄い褐色に染色された。この着色は白色体毛を有する哺乳動物に見られる涙やけの着色と同様であった。このように、ラクトフェリンと鉄を含有する着色溶液によってラット体毛が染色されたことから、鉄イオンと結合したラクトフェリンが涙やけの原因の1つであることが確認された。
ラクトフェリンおよび鉄による涙やけの検討2
白色犬の体毛を用いる以外、試験例2と同様の手法により試験を行い、体毛染色状況を観察した。
白色だったイヌの体毛は、薄い褐色に染色された。この着色は涙やけの着色と同様であった。このように、ラクトフェリンと鉄を含有する着色溶液によってイヌの体毛が染色されたことから、鉄イオンと結合したラクトフェリンが涙やけの原因の1つであることが確認された。
ラクトフェリン約3mgおよび鉄粉末約7mgを含有する溶液中DHL-His-Zn濃度が0.055mg/mL〜2.21mg/mLであるサンプルNo.5〜9を調製し、1週間静置した。次に、得られた溶液の着色状態を観察し、試験例1と同様の手法により着色評価を行った。
ラクトフェリン約3mgおよび鉄粉末約7mgを含有する溶液中DHL-Tau- Zn濃度が3.9mg/mlであるサンプルNo.10を調製し、1週間静置した。次に、得られた溶液の着色状態を観察し、試験例1と同様の手法によりサンプルNo.4(コントロールとの比較により着色評価を行った。
ラクトフェリン約3mgおよび鉄粉末約7mgを含有する溶液中市販品の涙やけ抑制剤1mlを添加したサンプルNo.11〜13を調製し、1週間静置した。次に、得られた溶液の着色状態を観察し、試験例1と同様の手法によりサンプルNo.4(コントロールとの比較により着色評価を行った。
なお、市販品は、サンプルNo.11は涙やけイヤー(商標)(トーラス株式会社)、サンプルNo.12はワンレイ 涙やけクリーナー(商標)(牧産業株式会社)およびサンプルNo.13はEye Envy(商標)NR(Eye envy社)を用いた。
DHL-His-Znを含有するローション剤(DHL-His-Zn 0.1重量%含有、溶媒−水)と、DHL-His-Znを含有するクリーム剤(DHL-His-Zn 0.5重量%含有、基剤−ポリアクリルアミド)を用意した。次に、涙やけを有するイヌ(犬種:MIX(マルチーズとプードル)、年齢5ヶ月、メス)の変色した毛に、少なくとも1日2回ローション剤およびクリーム剤を塗布することを4週間継続した。
試験前(A)では目の周りの毛は着色しているのに対して、試験後(B)では目の周りの着色はほぼ消失していた。
Claims (4)
- 下式(I)で表される金属キレート化合物またはその薬理学上許容可能な塩を含有する、非ヒト哺乳動物の涙やけまたはヨダレやけの抑制剤:
- N−結合のアミノ酸がヒスチジンである、請求項1に記載の抑制剤。
- N−結合のアミノC1〜C7アルキルスルホン酸が、アミノエチルスルホン酸である、請求項1または2に記載の抑制剤。
- 前記非ヒト哺乳動物が、イヌ科動物またはネコ科動物ある、請求項1〜3のいずれか一項に記載の抑制剤。
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