JP2013107859A - Skin cosmetic preparation for external use comprising connarus extract - Google Patents

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Takahito Nakai
隆人 中井
Hideki Nishiura
英樹 西浦
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Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an anti-aging agent and whitening agent for external use based on antioxidative and anti-saccharification properties.SOLUTION: Anti-aging and whitening of the skin are attained by an active ingredient with anti-aging and anti-saccharification properties contained in an extract of Connarus Ruber of the family Connaraceae.

Description

本発明は、マメモドキ科コンナルス(学名Connarus Ruber)の抽出物を含有する皮膚外用剤、詳しくは抗酸化性または/及び抗糖化性に基づく抗老化剤、並びに皮膚外用美白剤に関するものである。 The present invention relates to an external preparation for skin containing an extract of Connarus Rubber, and more particularly to an anti-aging agent based on antioxidant properties and / or anti-glycation properties, and a whitening agent for external use on skin.

<抗酸化>
一般に、皮膚は外部に曝されており、酸素などの外気成分や紫外線などを原因として、皮膚の老化に伴うシワ、クスミ、キメの消失、弾力性の低下が生じることが知られている。 また、皮膚細胞に発生するROS(活性酸素種)について、特にフリーラジカル型活性酸素は脂質などの酸化を受け易い基質と連鎖的な酸化反応を誘発する結果、皮膚組織にダメージを与えることも知られている。
<Antioxidation>
Generally, the skin is exposed to the outside, and it is known that wrinkles, dust, texture disappearance, and elasticity decrease due to skin aging due to external components such as oxygen and ultraviolet rays. In addition, ROS (reactive oxygen species) generated in skin cells, especially free radical type active oxygen, is known to cause damage to skin tissue as a result of inducing a chain oxidation reaction with easily oxidizable substrates such as lipids. It has been.

特に紫外線に起因するROSによって、皮脂及び脂質の過酸化、タンパク変性、酵素機能阻害、DNA傷害などを引き起こした結果、皮膚の炎症を起こしたり、またその状態が継続することによって、皮膚の老化を加速したり、種々の皮膚疾患、皮膚ガンの原因になっていると考えられている。   In particular, ROS caused by ultraviolet rays causes sebum and lipid peroxidation, protein denaturation, enzyme function inhibition, DNA damage, etc., resulting in skin irritation and continued skin aging. It is thought to accelerate and cause various skin diseases and skin cancer.

このような活性酸素による不具合対応について、例えば、ビタミンCやビタミンEなどの、フリーラジカル補足型抗酸性物質、BHTやBHAなどの合成抗酸化性物質の使用が知られている。例えば、特許文献1には、ボダイジュ花、シャクヤク花、テルミナリア アルジュナの抽出物を有効成分とするコラーゲン産生促進用、ヒアルロニダーゼ阻害用、スーパーオキサイド消去用および/またはDPPHラジカル消去用の組成物が開示されている。   In order to deal with such troubles due to active oxygen, for example, the use of free radical supplementing acidic substances such as vitamin C and vitamin E, and synthetic antioxidant substances such as BHT and BHA is known. For example, Patent Document 1 discloses a composition for promoting collagen production, hyaluronidase inhibition, superoxide scavenging, and / or DPPH radical scavenging, which comprises an extract of body bud flowers, peony flowers, and Terminaria arjuna. ing.

<抗糖化>
生体内におけるタンパク質の糖化反応(ブドウ糖などの還元糖の間のメイラード反応)において、糖尿病などで高血糖状態が続いたり、加齢により分解反応が進行し難くなると、糖化産物の生成に傾き、タンパク質の機能が損なわれたり、糖化産物が蓄積したりする。
<Anti-glycation>
In a glycation reaction of a protein in the body (Maillard reaction between reducing sugars such as glucose), if a hyperglycemic state continues due to diabetes or the like, the degradation reaction becomes difficult to progress due to aging, and the production of glycation products tends to occur. Function is impaired, or glycation products accumulate.

この糖化産物は最終的には終末糖化産物(アドバンスド・グリケーション・エンド・プロダクツ(AGEs))となるが、AGEsの生成は不可逆反応である。生成したAGEsは代謝によって体外へ排出されるが、加齢に伴い、代謝速度は遅くなりAGEsが生体内の各組織に蓄積する。AGEsは、生体内の各組織に蓄積したり、AGEsの受容体と結合することにより、種々の症状を引き起こすが、代表的なものは、皮膚(表皮、真皮)においてAGEsが生成し蓄積した場合の、肌全体の衰え(例えば、肌の張りや弾力の低下、シワ、タルミ、黄ぐすみのような皮膚の色味の変化、透明感の低下、シミ等)の一因になることが挙げられる。 This saccharification product eventually becomes a terminal saccharification product (advanced glycation end products (AGEs)), but the generation of AGEs is an irreversible reaction. The produced AGEs are excreted out of the body by metabolism, but with aging, the metabolic rate becomes slower and AGEs accumulate in each tissue in the living body. AGEs accumulate in various tissues in the living body and cause various symptoms by binding to receptors of AGEs. Typical examples are when AGEs are generated and accumulated in the skin (epidermis, dermis). Of the skin (for example, changes in skin tone such as wrinkles, tarmi, yellowing), reduced translucency, spots, etc.) It is done.

また、糖尿病患者では、高血糖により生じたAGEsが白内障、動脈硬化、腎機能障害などの合併症を引き起こすことが知られており、対応として、生成したAGEsを体外へ排出し易い形にしなければならない。 In diabetic patients, AGEs caused by hyperglycemia are known to cause complications such as cataracts, arteriosclerosis, and renal dysfunction, and as a countermeasure, the generated AGEs must be easily discharged out of the body. Don't be.

従来から、化粧料組成物や食品組成物の有効成分とするため、AGEsの生成を抑制する成分や、AGEsを分解する成分の探索が行われている。例えば、特許文献2には、ブドレジャアキシラリス葉抽出物を有効成分として含有する抗糖化剤、抗老化剤、皮膚コラーゲンの損傷抑制剤、又は肌の張り若しくは弾力の低下、又は皮膚のしわ、の抑制、予防、又は改善剤が開示されている。 Conventionally, in order to make it an active ingredient of a cosmetic composition or a food composition, a search for a component that suppresses the generation of AGEs or a component that decomposes AGEs has been performed. For example, Patent Document 2 includes an anti-glycating agent, an anti-aging agent, an inhibitor of skin collagen damage, or a decrease in skin tension or elasticity, or skin wrinkles, containing Budreja axillaris leaf extract as an active ingredient, An agent for inhibiting, preventing, or improving is disclosed.

特許文献3には、皮膚表面上の炭水化物、二糖類及び1,4多糖類が、それらの構成成分である糖類に容易に代謝されないように、α-グルコシダーゼを阻害する成分で皮膚を処置し、皮膚表面上のAGEsの形成に寄与する単糖類を減少させAGEs生成を抑制することを目的としたαグルコシダーゼ阻害剤が開示されている。 In Patent Document 3, the skin is treated with an ingredient that inhibits α-glucosidase so that carbohydrates, disaccharides, and 1,4 polysaccharides on the skin surface are not easily metabolized to their constituent sugars, An α-glucosidase inhibitor aimed at reducing monosaccharides contributing to the formation of AGEs on the skin surface and suppressing the generation of AGEs is disclosed.

これは、グルコースのような単糖類は皮膚表面上で遊離アミノ基と反応して、反応のカスケードを開始する特定の中間体を形成し、それらが最終的にはコラーゲンなどの皮膚のタンパク質の不可逆的架橋をもたらすことが以前から知られており、皮膚及び身体組織内におけるグルコースの存在の増大によって皮膚内にAGEが形成されるので、コラーゲンが架橋され、加齢に伴う皮膚の皺及び老化を進めることになることから、これを阻害することにより、予防または改善するというものである。 This is because monosaccharides such as glucose react with free amino groups on the skin surface to form certain intermediates that initiate a cascade of reactions, which eventually become irreversible for skin proteins such as collagen. It has long been known to result in mechanical cross-linking, and as AGEs are formed in the skin due to the increased presence of glucose in the skin and body tissues, collagen is cross-linked, reducing age-related skin wrinkles and aging. Since it will proceed, it is to prevent or improve by inhibiting this.

なお、カルボキシメチルアルギニン(CMA)はコラーゲンに特異的に蓄積するAGEs構造体の一種であるが、皮膚コラーゲンのAGEs化がしわ、たるみ、くすみといった皮膚老化症状の主たる原因であると考えられており、特許文献4にはCMAの生成抑制剤が、コラーゲンのAGEs化を抑制し、皮膚及び血管等、生体蛋白の変性を抑制することができるとの記載があり、皮膚老化の指標の一つとして有用であることが記載されている。 Carboxymethylarginine (CMA) is a type of AGE structure that specifically accumulates in collagen, but AGEs of skin collagen are thought to be the main cause of skin aging symptoms such as wrinkles, sagging, and dullness. Patent Document 4 describes that a CMA production inhibitor can inhibit collagen AGEs and can suppress the degeneration of biological proteins such as skin and blood vessels, and is one of the indicators of skin aging. It is described as being useful.

<美白>
紫外線に起因して、その刺激により皮膚色素細胞内におけるメラニン生成が亢進し、メラニンが表皮に過剰に沈着することによって生じるシミ、ソバカスなどの色素沈着が生じることが知られているが、メラニンは、表皮色素細胞内で生合成された酵素であるチロシナーゼの働きによって、チロシン、ドーパ、ドーパキノン、5,6−ヒドロキシインドフェノールと数段階の中間体を経て生成されるものと考えられており、この生成過程の抑制や生成したメラニンの淡色化という手段によって、シミ、ソバカス、皮膚色素沈着症を予防、治療または改善するする方法が一般的に知られている。例えば、チロシナーゼ活性抑制効果を有する生薬である籐茶抽出物、ヤナギタケ抽出物等の使用、L−アスコルビン酸の大量投与、グルタチオン等の皮下注射、コウジ酸、システイン、ハイドロキシキノン等の皮膚への塗布などが挙げられる。
<Whitening>
It is known that due to ultraviolet rays, melanin production in skin pigment cells is promoted by the stimulation, and pigmentation such as stains and buckwheat caused by excessive deposition of melanin on the epidermis occurs. It is thought that it is produced through tyrosine, dopa, dopaquinone, 5,6-hydroxyindophenol and several intermediates by the action of tyrosinase, an enzyme biosynthesized in epidermal pigment cells. There are generally known methods for preventing, treating or ameliorating spots, buckwheat and skin pigmentation by means of suppressing the production process and lightening the produced melanin. For example, use of rattan tea extract, willow bamboo extract, etc., which are herbal medicines having an inhibitory effect on tyrosinase activity, large doses of L-ascorbic acid, subcutaneous injection of glutathione, etc., application of kojic acid, cysteine, hydroxyquinone, etc. to the skin Etc.

例えば、特許文献5には、ノウゼンカズラ科マンソア属(Mansoa属;Pseudocalymma属)の植物の抽出物を有効成分とする抗酸化剤、抗老化剤、美白剤が、特許文献6には、コウヤマキ(Sciadopitys verticillata)抽出物を有効成分とする抗酸化性、抗糖化性、美白能力を有する皮膚外用剤が開示されている。   For example, Patent Document 5 discloses an antioxidant, an anti-aging agent, and a whitening agent containing an extract of a plant belonging to the genus Mansoa (genus Mansoa; Genus Pseudocalymmma) as an active ingredient, and Patent Document 6 discloses Scidapitys. Verticillata) An external skin preparation having an antioxidant, anti-glycation, and whitening ability containing an extract as an active ingredient is disclosed.

その他に色素沈着予防及び改善のために、マキ科ダクリジウム ビフォルメ(Dacridium biforme)の水溶性溶媒などの抽出物を配合した化粧品が知られている。   In addition, for preventing and improving pigmentation, cosmetics containing extracts such as water-soluble solvents of Dacridium biforme are known.

以上のように、皮膚に対する多種多様な傷害の有効な対抗策が検討されているが、安全面への配慮から天然系物質、特に植物抽出物についての検討が長年続けられているものの、植物種が異なるだけではなく抽出部位や抽出方法の違いでその効果も異なり予想がつかないために困難を極めているのが現状である。例えば、特許文献7には、コストゥス・スピカトゥス(Costus
spicatus)、コストゥス・スピラリス(Costus spiralis)、アニバ(Aniba)属植物、ミルキア(Myrcia)属植物、ポトモルフェ(Pothomorphe)属植物、ミラルイラ(Miraruira)属植物、ケノポディウム・アンブロシオイデス(Chenopodium
ambrosioides)、ポリガラ・スペクタビリス(Polygala spectabilis)、アラビダエア(Arrabidaea)属植物の抽出物の外用剤(化粧品を含む)への配合が開示されている。
As described above, effective countermeasures against a wide variety of injuries to the skin have been studied, but natural substances, especially plant extracts, have been studied for many years because of safety considerations. However, the current situation is extremely difficult because the effects are different and cannot be predicted depending on the extraction site and the extraction method. For example, Patent Document 7 includes Costus Spicatus.
spicatus, Costus spiralis, Aniba plant, Myrcia plant, Potomorphe plant, Mirarirara plant, Kenopodium umbrocioide di
A formulation of an extract of a genus Ambrosioides, Polygala Spectabilis, or Arabidoa plant to an external preparation (including cosmetics) is disclosed.

一方、コンナルス(Connarus ruber)は薬用資源の宝庫として知られるアマゾン熱帯雨林に自生するマメモドキ科の植物で、その乾燥樹皮抽出物は糖尿病に効果があるとされ、現地では日常生活で飲用されている。そのため、生体への有用性が期待されるものの、コンナルス抽出物の生理活性としては、変異原性抑制作用が共同研究者より報告されているが、その他の有効性については未だ不明な点が多い。   On the other hand, Connarus (Connarus ruber) is a plant belonging to the American family that grows naturally in the Amazon rainforest, which is known as a treasure trove of medicinal resources. . Therefore, although useful to the living body is expected, as a physiological activity of Connals extract, mutagenicity inhibitory action has been reported by collaborators, but there are still many unclear points about other effectiveness .

発明者らは、コンナルスの未知の有用性に着目し、その効果について探索と研究を進め、非特許文献1及び2のようにコンナルス樹皮エキスの変異原性抑制物質の探索研究を進めていたが、驚くべきことに、近年、注目される皮膚トラブルの要因である活性酸素、糖化、メラニンの過剰産生について、優れた治療、改善、防止という効果があることを見出し、さらには、非特許文献3に記載されている皮膚外用剤の各種剤形での使用について、より最適な条件を見出すことに成功し、発明を完成した。 The inventors focused on the unknown usefulness of conalus, proceeded with exploration and research on its effects, and proceeded with exploration research on mutagenicity inhibitors of conalus bark extract as in Non-Patent Documents 1 and 2. Surprisingly, in recent years, it has been found that there is an excellent effect of treatment, improvement and prevention of excessive production of active oxygen, glycation, and melanin, which are factors of skin troubles that have been attracting attention. Succeeded in finding out more optimal conditions for the use of the external preparation for skin described in the above in various dosage forms, and completed the invention.

特開2011−042644号公報JP 2011-042644 A 特開2011−102270号公報JP 2011-102270 A 特表2010−539174号公報Special table 2010-539174 gazette 特開2009−096731号公報JP 2009-096731 A 特開2011−148708号公報JP 2011-148708 A 特開2008−074748号公報JP 2008-074748 A 特開2001−122763号公報JP 2001-122863 A

日本薬学会年会要旨集(131巻2号224頁,2011)Abstracts of Annual Meeting of the Pharmaceutical Society of Japan (Vol.131, No.2, p.224, 2011) 日本生薬学会年会講演要旨集(56巻96頁,2009)Abstracts of Annual Meeting of Japanese Biopharmaceutical Society (Vol.56, p.96, 2009) 「化粧品分野における公知技術集2010年版」(日本化粧品工業連合会 特許委員会 編)"2010 editions of known technologies in the cosmetics field" (edited by the Japan Cosmetic Industry Association Patent Committee)

シワ、クスミ、キメの消失、弾力性の低下、シミ、ソバカスなど皮膚の多種多様な障害に対して広範囲に対応し、予防、治療または改善することのできる天然抽出物系の薬剤が求められている。   There is a need for a natural extract-based drug that can respond to a wide range of skin disorders such as wrinkles, stains, loss of texture, loss of elasticity, stains, and freckles, and can prevent, treat, or improve the skin. Yes.

上記の課題を解決するために、この発明では、コンナルス(学名Connarus Ruber)の極性溶媒抽出物を抗老化剤、美白剤とし、並びに当該薬剤を含有する化粧品としたものである。 In order to solve the above problems, in the present invention, a polar solvent extract of Connalus (Connalus Rubber) is used as an anti-aging agent, a whitening agent, and a cosmetic containing the agent.

本発明は、コンナルス(学名Connarus Ruber)の抽出物を含有する皮膚外用抗皮膚老化剤または/及び皮膚外用美白剤としたので、当該抽出物が有する優れたDPPHラジカル消去活性、Lysozyme、架橋反応抑制メラニン産生抑制によって、抗老化剤または/及び美白剤として単独で、または原料成分として配合することにより化粧品等に応用することができる。 Since the present invention is an anti-skin aging agent for skin use or / and a whitening agent for skin use containing an extract of Connarus (scientific name Connarus Rubber), the extract has excellent DPPH radical scavenging activity, lysozyme, and inhibition of crosslinking reaction. By inhibiting melanin production, it can be applied to cosmetics and the like by blending alone as an anti-aging agent and / or whitening agent or as a raw material component.

この発明の抗酸化剤、美白剤、抗老化剤または抗炎症剤などの皮膚外用剤は、マメモドキ科マメモドキ属コンナルス(学名Connarus Ruber)の抽出物を有効成分として含有するものである。
ここで、コンナルスの抽出物には、抽出液、この抽出液の希釈液もしくは濃縮液、抽出液を乾燥して得られる乾燥物、若しくは粗抽出物または精製物並びに超臨界抽出物若しくは亜臨界抽出物のいずれかが含まれてもよい。
The topical skin preparation such as an antioxidant, whitening agent, anti-aging agent or anti-inflammatory agent of the present invention contains an extract of the genus Connarus Rubber as an active ingredient.
Here, the extract of Conus includes an extract, a diluted or concentrated solution of the extract, a dried product obtained by drying the extract, a crude extract or a purified product, and a supercritical extract or subcritical extract. Any of the objects may be included.

上記抽出原料として使用し得るコンナルスの抽出部位としては、特に制限されることなく、例えば、地上部、根部又はこれらの混合部を使用することができるが、これらのうち地上部を用いるのが生産効率を高めるためにも好ましい。上記地上部としては、葉部、枝部、樹皮部、茎部、果実部等を用いるのが好ましく、特に樹皮部を用いるのが好ましい。 The extraction part of the conus that can be used as the extraction raw material is not particularly limited, and for example, the above-ground part, the root part, or a mixed part thereof can be used. It is also preferable for increasing the efficiency. As the above-mentioned ground part, it is preferable to use a leaf part, a branch part, a bark part, a stem part, a fruit part, etc., and it is particularly preferable to use a bark part.

コンナルスの有効成分に含有される活性酸素抑制物質、ラジカル消去物質、脂質酸化抑制物質、チロシナーゼ活性抑制物質、メラニン生成抑制物質、エラスターゼ活性抑制物質又はβ−ヘキソサミニダーゼ活性抑制作用物質の詳細な化学物質名は不明である。   Details of active oxygen inhibitory substances, radical scavenging substances, lipid oxidation inhibitors, tyrosinase activity inhibitors, melanin production inhibitors, elastase activity inhibitors or β-hexosaminidase activity inhibitors contained in the active ingredient of Connals The name of the chemical substance is unknown.

しかしながら、植物からの抽出操作に一般に用いられる水、水性溶媒または親水性有機溶媒を用いた抽出方法によって、コンナルスの有効成分を得ることができ、これに活性酸素消去作用、ラジカル消去作用、脂質酸化抑制作用、チロシナーゼ活性抑制作用、メラニン生成抑制作用、エラスターゼ活性抑制作用又はβ−ヘキソサミニダーゼ活性抑制作用を有することが確認できる。例えば、コンナルスを乾燥させた後、そのまま又は粗破砕機を用いて粉砕し、抽出溶媒による抽出に供することにより、上記作用を有する抽出物を得ることができる。乾燥は天日で行っても良いし、通常使用される乾燥機を用いて行っても良い。また、ヘキサン等の非極性溶媒によって脱脂等の前処理を施してから抽出原料として使用しても良い。脱脂等の前処理を行うことにより溶媒による抽出を効率よく行うことができる。 However, the active ingredient of conalus can be obtained by the extraction method using water, aqueous solvent or hydrophilic organic solvent generally used for the extraction operation from plants, and this includes active oxygen scavenging action, radical scavenging action, lipid oxidation. It can be confirmed that it has an inhibitory action, a tyrosinase activity inhibitory action, a melanin production inhibitory action, an elastase activity inhibitory action, or a β-hexosaminidase activity inhibitory action. For example, after drying the connals, the extract having the above-described action can be obtained by pulverization as it is or using a coarse crusher and subjecting it to extraction with an extraction solvent. Drying may be performed in the sun or using a commonly used dryer. Further, after pretreatment such as degreasing with a nonpolar solvent such as hexane, it may be used as an extraction raw material. By performing pretreatment such as degreasing, extraction with a solvent can be performed efficiently.

抽出溶媒としては、極性溶媒を用いるのが好ましく、例えば水、水性溶媒、親水性有機溶媒等が挙げられ、これらを単独又は2種以上組み合わせて、室温又は溶媒の沸点以下の温度で抽出することが好ましい。抽出溶媒として使用し得る水は、純水、水道水、井戸水、鉱泉水、鉱水、温泉水、湧水、淡水等の他にも、これらに各種処理を施したものが含まれる。水に施す処理としては、例えば、精製、加熱、殺菌、濾過、イオン交換、浸透圧調整、緩衝化等が含まれる。従って、この発明において抽出溶媒として使用し得る水には、精製水、熱水、イオン交換水、生理食塩水、リン酸緩衝液、リン酸緩衝生理食塩水、超臨界水、亜臨界水等も含まれる。また、水性溶媒とは、このような水に親水性有機溶媒以外の物質(たとえば食塩など水溶性塩類など)が、抽出溶媒としての性質を失わない濃度で溶解している水溶液をいう。   As the extraction solvent, it is preferable to use a polar solvent, and examples thereof include water, an aqueous solvent, a hydrophilic organic solvent, and the like. These may be used alone or in combination of two or more at room temperature or a temperature below the boiling point of the solvent. Is preferred. In addition to pure water, tap water, well water, mineral spring water, mineral water, hot spring water, spring water, fresh water, and the like, water that can be used as the extraction solvent includes those subjected to various treatments. Examples of the treatment applied to water include purification, heating, sterilization, filtration, ion exchange, osmotic pressure adjustment, buffering, and the like. Therefore, the water that can be used as the extraction solvent in the present invention includes purified water, hot water, ion-exchanged water, physiological saline, phosphate buffer, phosphate buffered saline, supercritical water, subcritical water, and the like. included. The aqueous solvent refers to an aqueous solution in which a substance other than the hydrophilic organic solvent (for example, water-soluble salts such as sodium chloride) is dissolved in such water at a concentration that does not lose the properties as an extraction solvent.

抽出溶媒として使用することのできる親水性有機溶媒としては、メタノール、エタノール、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール等の炭素数1〜5の低級脂肪族アルコール;アセトン、メチルエチルケトン等の低級脂肪族ケトン;1,3−ブチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン等の炭素数2〜5の多価アルコール等が挙げられる。   Examples of hydrophilic organic solvents that can be used as the extraction solvent include lower aliphatic alcohols having 1 to 5 carbon atoms such as methanol, ethanol, propyl alcohol, and isopropyl alcohol; lower aliphatic ketones such as acetone and methyl ethyl ketone; -C2-C5 polyhydric alcohols, such as butylene glycol, propylene glycol, and glycerol, etc. are mentioned.

上記した2種以上の極性溶媒の混合液を抽出溶媒として使用する場合、その混合比は、適宜調整することができる。例えば、水と親水性有機溶媒である低級脂肪族アルコールとの混合液を使用する場合には、水10質量部に対して低級脂肪族アルコール1〜90質量部を混合することが好ましく、水と低級脂肪族ケトンとの混合液を使用する場合には、水10質量部に対して低級脂肪族ケトン1〜40質量部を混合することが好ましく、水と多価アルコールとの混合液を使用する場合には、水10質量部に対して多価アルコール1〜
90質量部を混合することが好ましい。
When the above-mentioned mixed solution of two or more polar solvents is used as the extraction solvent, the mixing ratio can be adjusted as appropriate. For example, when using a mixed solution of water and a lower aliphatic alcohol which is a hydrophilic organic solvent, it is preferable to mix 1 to 90 parts by weight of a lower aliphatic alcohol with respect to 10 parts by weight of water, When using a mixed liquid with a lower aliphatic ketone, it is preferable to mix 1 to 40 parts by weight of a lower aliphatic ketone with respect to 10 parts by weight of water, and a mixed liquid of water and a polyhydric alcohol is used. In this case, polyhydric alcohol 1 to 10 parts by mass of water
It is preferable to mix 90 parts by mass.

抽出処理は、抽出原料に含まれる可溶性成分を抽出溶媒に溶出させ得る限り特に限定はされず、常法に従って行うことができる。例えば、抽出原料の5〜15倍量(質量比)の抽出溶媒に、抽出原料を浸漬し、常温、還流加熱、超臨界又は亜臨界下で可溶性成分を抽出させた後、濾過して抽出残渣を除去することにより抽出液を得ることができる。   The extraction treatment is not particularly limited as long as the soluble component contained in the extraction raw material can be eluted in the extraction solvent, and can be performed according to a conventional method. For example, the extraction raw material is immersed in an extraction solvent in an amount 5 to 15 times (mass ratio) of the extraction raw material, and the soluble component is extracted at room temperature, reflux heating, supercritical or subcritical, and then filtered to obtain an extraction residue. An extract can be obtained by removing.

得られた抽出液は、常法に従って希釈、濃縮、乾燥、精製等の処理を施してもよく、それぞれ抽出液の濃縮液、乾燥物、これらの粗精製物または精製物を得る。精製は、例えば、活性炭処理、吸着樹脂処理、イオン交換樹脂処理等により行うことができる。得られた抽出液はそのままでも抗酸化剤の有効成分として使用することができるが、濃縮液又は乾燥物としてもよい。 The obtained extract may be subjected to treatments such as dilution, concentration, drying, and purification according to a conventional method, and a concentrated solution, a dried product, and a crude or purified product thereof are obtained. Purification can be performed by, for example, activated carbon treatment, adsorption resin treatment, ion exchange resin treatment, or the like. The obtained extract can be used as it is as an active ingredient of an antioxidant, but it may be a concentrated solution or a dried product.

ここで、コンナルスの有効成分の有する抗酸化作用について、より具体的な作用例を挙げると、例えば活性酸素消去作用、ラジカル消去作用及び/又は脂質酸化抑制作用であり、特にこれらに限定されるものではない。ここで、「活性酸素」には、スーパーオキサイド、過酸化水素、ヒドロキシラジカル、一重項酸素又は過酸化脂質等が含まれる。また、「ラジカル」とは、不対電子を1つ又はそれ以上有する分子又は原子を意味し、スーパーオキサイド、ヒドロキシラジカル、DPPH等が含まれる。 Here, more specific examples of the antioxidant action of the active ingredient of Connals include, for example, an active oxygen scavenging action, a radical scavenging action and / or a lipid oxidation inhibiting action, and particularly limited thereto. is not. Here, “active oxygen” includes superoxide, hydrogen peroxide, hydroxy radical, singlet oxygen, lipid peroxide, and the like. The “radical” means a molecule or atom having one or more unpaired electrons, and includes superoxide, hydroxy radical, DPPH and the like.

さらに、コンナルスの有効成分が有する美白作用について、そのより具体的な作用は、例えば、チロシナーゼ活性抑制作用及び/又はメラニン生成抑制作用であるが、特にこれらの具体的作用に限定されるものではない。さらにまた、コンナルスの有効成分が有する抗老化作用について、より具体的な作用は、例えば、エラスターゼ活性抑制作用であるが、特にこれらの具体的作用に限定されるものではない。また、コンナルスの有効成分が有する抗炎症作用について、より具体的な作用を挙げると、例えばβ−ヘキソサミニダーゼ活性抑制作用であるが、特にこれらの具体的作用に限定されるものではない。   Further, regarding the whitening action of the active ingredient of Connals, the more specific action is, for example, tyrosinase activity inhibitory action and / or melanin production inhibitory action, but is not particularly limited to these specific actions. . Furthermore, regarding the anti-aging action of the active ingredient of Connals, a more specific action is, for example, an elastase activity suppressing action, but is not particularly limited to these specific actions. Further, regarding the anti-inflammatory action that the active ingredient of Connals has, more specific action is, for example, β-hexosaminidase activity suppressing action, but it is not particularly limited to these specific actions.

なお、上記コンナルスの有効成分が有する活性酸素消去作用、ラジカル消去作用、脂質酸化抑制作用、チロシナーゼ活性抑制作用、メラニン生成抑制作用、エラスターゼ活性抑制作用又はβ−ヘキソサミニダーゼ活性抑制作用を利用し、活性酸素消去剤、ラジカル消去剤、脂質酸化抑制剤、チロシナーゼ活性抑制剤、メラニン生成抑制剤、エラスターゼ活性抑制剤又は抗炎症剤として使用してもよい。この発明の抗酸化剤
、美白剤、抗老化剤又は抗炎症剤は、上記コンナルスの有効成分のみからなるものであってもよいし、上記有効成分から製剤化したものであってもよい。
In addition, the active oxygen scavenging action, radical scavenging action, lipid oxidation inhibitory action, tyrosinase activity inhibitory action, melanin production inhibitory action, elastase activity inhibitory action or β-hexosaminidase activity inhibitory action possessed by the active ingredient of the above-mentioned connals is utilized. , Active oxygen scavengers, radical scavengers, lipid oxidation inhibitors, tyrosinase activity inhibitors, melanin production inhibitors, elastase activity inhibitors or anti-inflammatory agents. The antioxidant, whitening agent, anti-aging agent or anti-inflammatory agent of the present invention may be composed of only the above-mentioned active ingredient of the connals, or may be formulated from the above-mentioned active ingredient.

上記コンナルスの有効成分は、デキストリン、シクロデキストリン等の薬学的に許容し得るキャリアーその他任意の助剤を用いて、常法に従い、粉末状、顆粒状、液状等の任意の剤形に製剤化して提供することができ、他の組成物(例えば、後述する皮膚化粧料等)に配合して使用することができるほか、軟膏剤、外用液剤、貼付剤等として使用することができる。この際、助剤としては、例えば、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、安定剤、矯臭剤等を用いることができる。   The active ingredient of the above connals is formulated into an arbitrary dosage form such as powder, granule, liquid etc. according to a conventional method using a pharmaceutically acceptable carrier such as dextrin and cyclodextrin and any other auxiliary agent. In addition to being able to be used by blending with other compositions (for example, skin cosmetics to be described later), it can be used as an ointment, a liquid for external use, a patch and the like. In this case, as an auxiliary agent, for example, an excipient, a binder, a disintegrant, a lubricant, a stabilizer, a flavoring agent and the like can be used.

この発明の抗酸化剤は、コンナルスの有効成分が有する活性酸素消去作用、ラジカル消去作用及び/又は脂質酸化抑制作用を通じて、過剰に産生された活性酸素や生体内ラジカルを消去することができる。その結果、シワ、キメの消失、皮膚の弾力低下等の皮膚の老化を予防、治療又は改善することができる。ただし、この発明の抗酸化剤
はこれらの用途以外にも、活性酸素消去作用、ラジカル消去作用及び/又は脂質酸化抑制作用を発揮することに意義のあるすべての用途に用いることができる。
The antioxidant of the present invention can eliminate excessively produced active oxygen and in vivo radicals through the active oxygen scavenging action, radical scavenging action and / or lipid oxidation inhibiting action of the active ingredient of Connals. As a result, it is possible to prevent, treat, or improve skin aging such as wrinkles, disappearance of texture, and skin elasticity. However, the antioxidant of the present invention can be used for all purposes other than these uses, which are meaningful for exerting an active oxygen scavenging action, a radical scavenging action and / or a lipid oxidation inhibiting action.

また、この発明の美白剤は、コンナルスの有効成分が有するチロシナーゼ活性抑制作用及び/又はメラニン生成抑制作用を通じて、皮膚の黒化やシミ等を予防、治療又は改善することができる。ただし、この発明の美白剤はこれらの用途以外にも、チロシナーゼ活性抑制作用及び/又はメラニン生成抑制作用を発揮することに意義のあるすべての用途に用いることができる。   In addition, the whitening agent of the present invention can prevent, treat, or improve skin darkening, spots, etc. through the tyrosinase activity inhibitory action and / or melanin production inhibitory action of the active ingredient of Connals. However, the whitening agent of the present invention can be used for all uses other than these uses, which are meaningful for exhibiting a tyrosinase activity inhibitory action and / or a melanin production inhibitory action.

さらに、この発明の抗老化剤は、コンナルスの有効成分が有するエラスターゼ活性抑制作用を通じて、線維芽細胞由来のエラスターゼが必要以上にエラスチンを分解することを抑制することができる。その結果、シワ、キメの消失、皮膚の弾力低下等の皮膚の老化を予防、治療又は改善することができる。ただし、この発明の抗老化剤はこれらの用途以外にも、エラスターゼ活性抑制作用を発揮することに意義のあるすべての用途に用いることができる。   Furthermore, the anti-aging agent of this invention can suppress that the elastase derived from a fibroblast decomposes | disassembles elastin more than necessary through the elastase activity suppression effect which the active ingredient of a conus has. As a result, it is possible to prevent, treat, or improve skin aging such as wrinkles, disappearance of texture, and skin elasticity. However, the anti-aging agent of this invention can be used for all uses other than these uses, which are meaningful for exerting an elastase activity inhibitory action.

さらに、この発明の抗炎症剤は、コンナルスの有効成分が有するβ−ヘキソサミニダーゼ活性抑制作用を通じて、ヒスタミンと共に放出されるβ−ヘキソサミニダーゼの活性を抑制することができる。その結果、ヒスタミン遊離を阻害又は抑制する物質によりアレルギー性疾患等を予防・改善することができる。
ただし、この発明の抗炎症剤はこれらの用途以外にも、抗炎症作用を発揮することに意義のあるすべての用途に用いることができる。
Furthermore, the anti-inflammatory agent of this invention can suppress the activity of β-hexosaminidase released together with histamine through the β-hexosaminidase activity suppressing action of the active ingredient of Connals. As a result, allergic diseases and the like can be prevented and improved by substances that inhibit or suppress histamine release.
However, the anti-inflammatory agent of this invention can be used for all uses other than these uses that are meaningful for exerting an anti-inflammatory action.

〔皮膚化粧料〕
上記コンナルスからの抽出物は、皮膚に適用した場合の使用感と安全性に優れているため、皮膚化粧料に配合するのに好適である。この場合、コンナルスの抽出物をそのまま配合してもよいし、当該抽出物から製剤化した抗酸化剤
、美白剤、抗老化剤又は抗炎症剤を配合してもよい。
[Skin cosmetic]
The extract from the above connals is suitable for blending into a skin cosmetic because it is excellent in use feeling and safety when applied to the skin. In this case, the extract of Conals may be blended as it is, or an antioxidant, a whitening agent, an anti-aging agent or an anti-inflammatory agent formulated from the extract may be blended.

上記コンナルスの抽出物を配合し得る皮膚化粧料としては、特に限定されるものではなく、例えば乳液、石鹸、洗顔料、入浴剤、クリーム、化粧水、オーデコロン、髭剃り用クリーム、髭剃り用ローション、化粧油、日焼け止めローション、おしろいパウダー、ファンデーション、香水、パック、爪クリーム、エナメル、エナメル除去液、眉墨、ほお紅、アイクリーム、アイシャドー、マスカラ、アイライナー口紅、リップクリーム、シャンプー、リンス、染毛料、分散液、洗浄料等が挙げられる。   Skin cosmetics that can be blended with the above extract of Connars are not particularly limited. For example, emulsion, soap, facial cleanser, bath preparation, cream, lotion, eau de cologne, shaving cream, shaving lotion. , Cosmetic oil, sunscreen lotion, funny powder, foundation, perfume, pack, nail cream, enamel, enamel remover, eyebrow, blusher, eye cream, eye shadow, mascara, eyeliner lipstick, lip balm, shampoo, rinse, dye Examples thereof include hairs, dispersions, and cleaning materials.

上記コンナルスの抽出物を皮膚化粧料に配合する場合、その配合量は、皮膚化粧料の種類等によって所期した作用が充分に得られるように適宜調整することができるが、有効成分として効率よく作用する好適な配合率は、標準的な抽出物(乾燥物)に換算して約0.0001〜10質量%であり、特に好適な配合率は、標準的な抽出物(乾燥物)に換算して約0.001〜1質量%である。   In the case of blending the above extract of Conalus into skin cosmetics, the amount of the cosmetics can be adjusted as appropriate depending on the type of skin cosmetics, etc. A suitable blending ratio that acts is about 0.0001 to 10% by mass in terms of a standard extract (dry matter), and a particularly suitable blending ratio is in terms of a standard extract (dry matter). And about 0.001 to 1% by mass.

また、この発明の皮膚外用剤には、上記必須成分のほかこの発明の効果を損なわない範囲内であれば、化粧品、医薬部外品などの皮膚外用剤に配合される成分、油分、高級アルコール、脂肪酸、紫外線吸収剤、粉体、顔料、界面活性剤、多価アルコール、糖、多糖、アミノ酸、ペプチド、タンパク質、高分子化合物、生理活性成分、溶媒、酸化防止剤、香料、防腐剤等を配合することができる。この場合、例えこの発明の一部の機能を損なう影響があったとしても、その他の機能に影響がない、または軽微な影響に留まるのであれば、発明の効果を本質的に損なうものとはいえない点に留意する必要がある。   In addition to the above essential components, the skin external preparation of the present invention, as long as the effects of the present invention are not impaired, are incorporated into skin external preparations such as cosmetics and quasi drugs, oils, higher alcohols , Fatty acids, UV absorbers, powders, pigments, surfactants, polyhydric alcohols, sugars, polysaccharides, amino acids, peptides, proteins, polymer compounds, bioactive ingredients, solvents, antioxidants, fragrances, preservatives, etc. Can be blended. In this case, even if there is an influence that impairs a part of the functions of the present invention, the effect of the invention is essentially impaired if the other functions are not affected or remain insignificant. It should be noted that there is no point.

上記溶媒としては、水、エタノール、低級アルコール、エーテル類、LPG、フルオロカーボン、N−メチルピロリドン、フルオロアルコール、揮発性直鎖状シリコーン、次世代フロン等が挙げられる。   Examples of the solvent include water, ethanol, lower alcohol, ethers, LPG, fluorocarbon, N-methylpyrrolidone, fluoroalcohol, volatile linear silicone, and next-generation fluorocarbon.

なお、この発明の抗酸化剤、美白剤、抗老化剤、抗炎症剤及び化粧料等の皮膚外用剤は、ヒトに対して適用される他、ヒト以外の動物(愛玩動物、家畜など)に対しても適用できる。   In addition, the external preparations for skin of the present invention, such as antioxidants, whitening agents, anti-aging agents, anti-inflammatory agents, and cosmetics, are applied to humans and are applied to animals other than humans (companion animals, domestic animals, etc.). It can also be applied to.

以下に、コンナルス抽出物及びそれを含有する皮膚外用剤の製造例、各種試験例などを説明する。
<製造例1>
乾燥コンナルス樹皮1kgを50%1,3−ブチレングリコールに常温で24時間浸漬した後、ろ過し、抽出物を得た。
Below, the manufacture example, various test examples, etc. of a Connals extract and the skin external preparation containing it are demonstrated.
<Production Example 1>
After 1 kg of dry connals bark was immersed in 50% 1,3-butylene glycol for 24 hours at room temperature, it was filtered to obtain an extract.

<ラジカル消去作用試験(抗酸化効果確認試験)>
紫外線やストレスなどにより生体内に発生した活性酸素種(ROS)は、DNAの酸化傷害やタンパク質の変性等を誘発し、シワやしみの要因の一つと考えられている。そのため、酸化の抑制は抗老化素材として有用である。
<Radical scavenging action test (antioxidation effect confirmation test)>
Reactive oxygen species (ROS) generated in the living body by ultraviolet rays or stress induces oxidative damage of DNA, protein denaturation, etc., and is considered to be one of the causes of wrinkles and spots. Therefore, suppression of oxidation is useful as an anti-aging material.

コンナルス抽出物を用い、520nmに極大吸収を持つ安定なラジカル物質である1−ジフェニル-2-ピクリル-ヒドラジル(1,1-diphenyl-2-picryl-hydrazyl:以下、DPPH)がコンナルス抽出物に含まれる抗酸化物質により還元されることで生じる520nmにおける吸光度の減少を捕らえて抗酸化能を評価した。 1-diphenyl-2-picryl-hydrazyl (DPPH), which is a stable radical substance having a maximum absorption at 520 nm, is contained in the Connals extract. Antioxidant ability was evaluated by catching a decrease in absorbance at 520 nm caused by reduction by an antioxidant.

コンナルス抽出物はエタノールに希釈し、試料とした。試料を96穴プレートに入れ、1.5×10−4 mol/LのDPPH溶液を加えて25℃、30分間反応させ、520nmの吸光度を測定した。その結果を下記の式に示すDPPHラジカル消去率として示した。
DPPHラジカル消去率(%)={1−(A−B)/(C−D)}×100
(式中、A、B、C、Dは以下の測定値を示す。A:各濃度の試料溶液における反応溶液の吸光度、B:各濃度の試料溶液における調整溶液の吸光度、C:試料無添加における反応溶液の吸光度、D:試料無添加における調整溶液の吸光度)
The Conalus extract was diluted in ethanol and used as a sample. The sample was put in a 96-well plate, and 1.5 × 10 −4 mol / L DPPH solution was added and reacted at 25 ° C. for 30 minutes, and the absorbance at 520 nm was measured. The result was shown as DPPH radical elimination rate shown in the following formula.
DPPH radical scavenging rate (%) = {1− (A−B) / (C−D)} × 100
(In the formula, A, B, C and D represent the following measured values. A: Absorbance of the reaction solution in the sample solution of each concentration, B: Absorbance of the adjustment solution in the sample solution of each concentration, C: No sample added Absorbance of reaction solution in D, D: Absorbance of adjustment solution without addition of sample)

コンナルス抽出物がDPPHラジカル消去作用を有するものとして知られるアスコルビン酸と比較しても優れていることを確認した。 It was confirmed that the Connals extract was superior to ascorbic acid known to have a DPPH radical scavenging action.

<架橋反応抑制試験(抗糖化効果試験)>
糖化は糖とタンパク質などによる非酵素的な反応であり、最終的に終末糖化産物(AGEs)を形成することが知られている。特に糖化に伴うコラーゲンの架橋化は皮膚弾力性の低下を生じさせるなど、近年、皮膚における糖化ストレスの亢進が老化に大きく影響することが示唆されている。そのため、糖化の抑制は抗老化素材として期待できる。
<Crosslinking reaction inhibition test (anti-glycation effect test)>
It is known that saccharification is a non-enzymatic reaction between sugar and protein and ultimately forms terminal glycation products (AGEs). In recent years, it has been suggested that increased glycation stress in the skin greatly affects aging, such as the cross-linking of collagen accompanying glycation causes a decrease in skin elasticity. Therefore, suppression of saccharification can be expected as an anti-aging material.

20 mM D−リボースと25mg/mlのリゾチームにコンナルス抽出物を混合し、37℃にて7日間静置した。その後、反応液にサンプルバッファーを加え電気泳動を行い、クマシーブリリアントブルー染色によりバンドを可視化した。生成されるリゾチーム二量体のバンドサイズを糖化の指標として評価を行った。 The Connals extract was mixed with 20 mM D-ribose and 25 mg / ml lysozyme and allowed to stand at 37 ° C. for 7 days. Thereafter, a sample buffer was added to the reaction solution, followed by electrophoresis, and bands were visualized by Coomassie brilliant blue staining. The band size of the lysozyme dimer produced was evaluated as an index of saccharification.

コンナルス抽出物がリゾチーム架橋化抑制による抗糖化作用を有することで知られるアミノグアニジンよりも著しく優れていることを確認した。 It was confirmed that the Connals extract was significantly superior to aminoguanidine, which is known to have an anti-glycation effect by inhibiting lysozyme crosslinking.

<メラニン産生抑制作用試験(美白効果確認試験)>
紫外線などにより過剰に産生されるメラニンは肌のくすみの原因となる。そのため、メラニン生成の産生作用は美白剤として期待できる。
<Melanin production inhibitory action test (whitening effect confirmation test)>
Melanin produced excessively by ultraviolet rays or the like causes skin dullness. Therefore, the production effect of melanin production can be expected as a whitening agent.

B16マウスメラノーマ細胞を10%FBS含有MEM培地中で培養したものを使用した。なおこの培養は全て37℃、5%CO2存在下条件で行なった。コンナルス抽出物は10%FBS含有MEM培地にて希釈し、試料とした。詳細には、1.5×105 のB16マウスメラノーマ細胞を、35mmプラスティックシャーレに播種し、24時間培養した。その後、新鮮な培地に交換し、試験試料を添加した。試料添加48時間後、培地を除去し、細胞を0.85N水酸化カリウム溶液で溶解させ、420nmにおける吸光度を測定した。また、試料無添加の細胞のメラニン生成率を100%として試料添加時のメラニン生成率を算出した。 B16 mouse melanoma cells cultured in 10% FBS-containing MEM medium were used. This culture was all performed at 37 ° C. in the presence of 5% CO 2 . The Conalus extract was diluted with MEM medium containing 10% FBS to prepare a sample. Specifically, 1.5 × 10 5 B16 mouse melanoma cells were seeded in a 35 mm plastic petri dish and cultured for 24 hours. Then, it replaced | exchanged for the fresh culture medium and added the test sample. Forty-eight hours after adding the sample, the medium was removed, the cells were lysed with 0.85N potassium hydroxide solution, and the absorbance at 420 nm was measured. Moreover, the melanin production rate at the time of sample addition was computed by making the melanin production rate of the cell without a sample 100%.

コンナルス抽出物が、メラニン産生抑制作用を有することで知られるアルブチンよりも著しく優れていることを確認した。 It was confirmed that the Connals extract was remarkably superior to arbutin known to have a melanin production inhibitory action.

この発明の実施形態として調剤することのできた皮膚外用剤(化粧料)の処方例を以下に列挙するが、これら以外にも、例えば非特許文献3で紹介されている処方例においても容易に調剤することができる。なお、成分に続いて示す配合割合は、全て重量%である。   Formulation examples of external preparations for skin (cosmetics) that could be formulated as embodiments of the present invention are listed below. In addition to these, for example, formulation examples introduced in Non-Patent Document 3 can be easily formulated. can do. In addition, all the mixture ratios shown following a component are weight%.

[処方例1;化粧水]
セチルアルコール 5
グリセリン 2
1,3−ブチレングリコール 5
トリメチルグリシン 1
ポリアスパラギン酸ナトリウム 0.1
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンデシルテトラデシルエーテル 0.25
α−トコフェロール
2−L−アスコルビン酸リン酸ジエステルカリウム 0.1
HEDTA3ナトリウム 0.1
コウヤマキ抽出液(試料2)0.1
ヘキサメタリン酸ナトリウム 0.003
カルボキシビニルポリマー 0.05
水酸化カリウム 0.025
フェノキシエタノール 適量
精製水 残余
香料 適量
[Formulation Example 1; lotion]
Cetyl alcohol 5
Glycerin 2
1,3-butylene glycol 5
Trimethylglycine 1
Sodium polyaspartate 0.1
Polyoxyethylene polyoxypropylene decyl tetradecyl ether 0.25
α-Tocopherol 2-L-ascorbic acid phosphate diester potassium 0.1
HEDTA3 sodium 0.1
Kouyamaki extract (sample 2) 0.1
Sodium hexametaphosphate 0.003
Carboxyvinyl polymer 0.05
Potassium hydroxide 0.025
Phenoxyethanol Appropriate amount Purified water Residual perfume Appropriate amount

[処方例2;化粧水]
グリセリン 2.5
1,3−ブチレングリコール 4
エリスリトール 1.5
ポリオキシエチレンメチルグルコシド 1
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5
コウヤマキ抽出液(試料2) 0.1
クエン酸 0.02
クエン酸ナトリウム 0.08
フェノキシエタノール 適量
精製水 残余
香料 適量
[Formulation Example 2; lotion]
Glycerin 2.5
1,3-butylene glycol 4
Erythritol 1.5
Polyoxyethylene methyl glucoside 1
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.5
Kouyamaki extract (sample 2) 0.1
Citric acid 0.02
Sodium citrate 0.08
Phenoxyethanol Appropriate amount Purified water Residual perfume Appropriate amount

[処方例3;乳液]
ジメチルポリシロキサン 2.5
デカメチルシクロペンタシロキサン 23
ドデカメチルシクロヘキサシロキサン 15
ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体 1.5
トリメチルシロキシケイ酸 1
1,3−ブチレングリコール 5
スクワラン 1.5
タルク 6
グリチルリチン酸ジカリウム 0.1
コウヤマキ抽出液(試料2) 0.1
酢酸トコフェロール 0.1
エデト酸三ナトリウム 0.05
パラメトキシ桂皮酸2−エチルヘキシル 5
シリコーン被覆微粒子酸化チタン 4
ジメチルジステアリルアンモニウムヘクトライト 0.5
球状ポリエチレン末 3
フェノキシエタノール 適量
精製水 残余
香料 適量
[Prescription Example 3; Emulsion]
Dimethylpolysiloxane 2.5
Decamethylcyclopentasiloxane 23
Dodecamethylcyclohexasiloxane 15
Polyoxyethylene / methylpolysiloxane copolymer 1.5
Trimethylsiloxysilicic acid 1
1,3-butylene glycol 5
Squalane 1.5
Talc 6
Dipotassium glycyrrhizinate 0.1
Kouyamaki extract (sample 2) 0.1
Tocopherol acetate 0.1
Edetate trisodium 0.05
2-methoxyhexyl paramethoxycinnamate 5
Silicone coated fine particle titanium oxide 4
Dimethyl distearyl ammonium hectorite 0.5
Spherical polyethylene powder 3
Phenoxyethanol Appropriate amount Purified water Residual perfume Appropriate amount

[処方例4;クリーム]
流動パラフィン 9
ワセリン 2
ジメチルポリシロキサン 2
ステアリルアルコール 4
ベヘニルアルコール 2
グリセリン 5
ジプロピレングリコール 4
キシリトール 1
テトラ2−エチルヘキサン酸ペンタエリスリット 4
親油型モノステアリン酸グリセリン 2
モノイソステアリン酸ポリオキシエチレングリセリル 2
モノステアリン酸ポリオキシエチレングリセリン 1
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.05
水酸化ナトリウム 0.015
油溶性甘草エキス 0.1
酢酸トコフェロール 0.1
コウヤマキ抽出液(試料2) 0.1
パラオキシ安息香酸エステル 適量
フェノキシエタノール 適量
エデト酸三ナトリウム 0.05
ポリビニルアルコール 0.5
ヒドロキシエチルセルロース 0.5
カルボキシビニルポリマー 0.05
精製水 残余
香料 適量
[Prescription Example 4; Cream]
Liquid paraffin 9
Vaseline 2
Dimethylpolysiloxane 2
Stearyl alcohol 4
Behenyl alcohol 2
Glycerin 5
Dipropylene glycol 4
Xylitol 1
Tetra-2-ethylhexanoic acid pentaerythrit 4
Lipophilic glyceryl monostearate 2
Polyisoethylene glyceryl monoisostearate 2
Polyoxyethylene glyceryl monostearate 1
Citric acid 0.05
Sodium citrate 0.05
Sodium hydroxide 0.015
Oil-soluble licorice extract 0.1
Tocopherol acetate 0.1
Kouyamaki extract (sample 2) 0.1
P-Hydroxybenzoate appropriate amount phenoxyethanol appropriate amount edetate trisodium 0.05
Polyvinyl alcohol 0.5
Hydroxyethyl cellulose 0.5
Carboxyvinyl polymer 0.05
Purified water Residual fragrance Appropriate amount

[処方例5;ジェル]
グリセリン 2
1,3−ブチレングリコール 4
水酸化ナトリウム 0.2
エデト酸三ナトリウム 0.05
コウヤマキ抽出液(試料2) 0.1
カルボキシビニルポリマー 0.25
パラオキシ安息香酸エステル 適量
精製水 残余
[Prescription Example 5; Gel]
Glycerin 2
1,3-butylene glycol 4
Sodium hydroxide 0.2
Edetate trisodium 0.05
Kouyamaki extract (sample 2) 0.1
Carboxyvinyl polymer 0.25
P-Hydroxybenzoate appropriate amount purified water remaining

[処方例6;乳化型ファンデーション]
ベヘニルアルコール 0.5
ジプロピレングリコール 6
ステアリン酸 1.5
モノステアリン酸グリセリン 1
水酸化ナトリウム 0.15
トリエタノールアミン 0.6
酢酸トコフェロール 0.1
パラオキシ安息香酸エステル 適量
黄酸化鉄 1
ジメチルポリシロキサン(6cs) 2
ジメチルポリシロキサン(100cs) 5
ステアリルアルコール 1.5
イソステアリン酸 1.5
ベヘニン酸 0.5
2−エチルヘキサン酸セチル 10
モノステアリン酸ポリオキシエチレングリセリン 1
酸化チタン 3
表面処理酸化チタン 10
ポリアクリル酸アルキル被覆雲母チタン 0.5
黒酸化鉄 適量
無水ケイ酸 6
パラメトキシ桂皮酸2−エチルヘキシル 2
ベンガラ 適量
群青 適量
法定色素 適量
キサンタンガム 0.1
ベントナイト 1
カルボキシメチルセルロース 0.1
コウヤマキ抽出液(試料2) 0.1
精製水 残余
香料 適量
[Prescription Example 6; Emulsification Foundation]
Behenyl alcohol 0.5
Dipropylene glycol 6
Stearic acid 1.5
Glycerol monostearate 1
Sodium hydroxide 0.15
Triethanolamine 0.6
Tocopherol acetate 0.1
P-Hydroxybenzoic acid ester Appropriate amount of yellow iron oxide 1
Dimethylpolysiloxane (6cs) 2
Dimethylpolysiloxane (100cs) 5
Stearyl alcohol 1.5
Isostearic acid 1.5
Behenic acid 0.5
Cetyl 2-ethylhexanoate 10
Polyoxyethylene glyceryl monostearate 1
Titanium oxide 3
Surface-treated titanium oxide 10
Polyalkyl acrylate coated mica titanium 0.5
Black iron oxide appropriate amount Silicic anhydride 6
2-methoxyhexyl paramethoxycinnamate 2
Bengala appropriate amount ultramarine blue appropriate amount legal dye appropriate amount xanthan gum 0.1
Bentonite 1
Carboxymethylcellulose 0.1
Kouyamaki extract (sample 2) 0.1
Purified water Residual fragrance Appropriate amount

[処方例7;固形ファンデーション]
タルク 43
カオリン 15
セリサイト 10
亜鉛 7
酸化チタン 4
黄酸化鉄 3
黒酸化鉄 適量
ベンガラ 適量
スクワラン 8
イソステアリン酸 4
モノオレイン酸POEソルビタン 3
オクタン酸イソセチル 2
コウヤマキ抽出液(試料2) 0.5
パラオキシ安息香酸エステル 適量
香料 適量
[Prescription Example 7; Solid Foundation]
Talc 43
Kaolin 15
Sericite 10
Zinc 7
Titanium oxide 4
Yellow iron oxide 3
Black iron oxide Appropriate amount Bengala Appropriate amount Squalane 8
Isostearic acid 4
Monooleic acid POE sorbitan 3
Isocetyl octoate 2
Kouyamaki extract (sample 2) 0.5
P-Hydroxybenzoate ester

効果・安全性の高い、主に抗酸化・抗糖化・美白機能を有する化粧品等の配合原料または薬剤そのものを提供することが出来る。


It is possible to provide a blended raw material such as cosmetics having high effect and safety, mainly having anti-oxidation, anti-glycation and whitening functions, or the drug itself.


[処方例1;化粧水]
セチルアルコール 5
グリセリン 2
1,3−ブチレングリコール 5
トリメチルグリシン 1
ポリアスパラギン酸ナトリウム 0.1
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンデシルテトラデシルエーテル 0.25
α−トコフェロール
2−L−アスコルビン酸リン酸ジエステルカリウム 0.1
HEDTA3ナトリウム 0.1
コンナルス抽出物 0.1
ヘキサメタリン酸ナトリウム 0.003
カルボキシビニルポリマー 0.05
水酸化カリウム 0.025
フェノキシエタノール 適量
精製水 残余
香料 適量
[Formulation Example 1; lotion]
Cetyl alcohol 5
Glycerin 2
1,3-butylene glycol 5
Trimethylglycine 1
Sodium polyaspartate 0.1
Polyoxyethylene polyoxypropylene decyl tetradecyl ether 0.25
α-Tocopherol 2-L-ascorbic acid phosphate diester potassium 0.1
HEDTA3 sodium 0.1
Conalus extract 0.1
Sodium hexametaphosphate 0.003
Carboxyvinyl polymer 0.05
Potassium hydroxide 0.025
Phenoxyethanol Appropriate amount Purified water Residual perfume Appropriate amount

[処方例2;化粧水]
グリセリン 2.5
1,3−ブチレングリコール 4
エリスリトール 1.5
ポリオキシエチレンメチルグルコシド 1
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5
コンナルス抽出物 0.1
クエン酸 0.02
クエン酸ナトリウム 0.08
フェノキシエタノール 適量
精製水 残余
香料 適量
[Formulation Example 2; lotion]
Glycerin 2.5
1,3-butylene glycol 4
Erythritol 1.5
Polyoxyethylene methyl glucoside 1
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.5
Conalus extract 0.1
Citric acid 0.02
Sodium citrate 0.08
Phenoxyethanol Appropriate amount Purified water Residual perfume Appropriate amount

[処方例3;乳液]
ジメチルポリシロキサン 2.5
デカメチルシクロペンタシロキサン 23
ドデカメチルシクロヘキサシロキサン 15
ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体 1.5
トリメチルシロキシケイ酸 1
1,3−ブチレングリコール 5
スクワラン 1.5
タルク 6
グリチルリチン酸ジカリウム 0.1
コンナルス抽出物 0.1
酢酸トコフェロール 0.1
エデト酸三ナトリウム 0.05
パラメトキシ桂皮酸2−エチルヘキシル 5
シリコーン被覆微粒子酸化チタン 4
ジメチルジステアリルアンモニウムヘクトライト 0.5
球状ポリエチレン末 3
フェノキシエタノール 適量
精製水 残余
香料 適量
[Prescription Example 3; Emulsion]
Dimethylpolysiloxane 2.5
Decamethylcyclopentasiloxane 23
Dodecamethylcyclohexasiloxane 15
Polyoxyethylene / methylpolysiloxane copolymer 1.5
Trimethylsiloxysilicic acid 1
1,3-butylene glycol 5
Squalane 1.5
Talc 6
Dipotassium glycyrrhizinate 0.1
Conalus extract 0.1
Tocopherol acetate 0.1
Edetate trisodium 0.05
2-methoxyhexyl paramethoxycinnamate 5
Silicone coated fine particle titanium oxide 4
Dimethyl distearyl ammonium hectorite 0.5
Spherical polyethylene powder 3
Phenoxyethanol Appropriate amount Purified water Residual perfume Appropriate amount

[処方例4;クリーム]
流動パラフィン 9
ワセリン 2
ジメチルポリシロキサン 2
ステアリルアルコール 4
ベヘニルアルコール 2
グリセリン 5
ジプロピレングリコール 4
キシリトール 1
テトラ2−エチルヘキサン酸ペンタエリスリット 4
親油型モノステアリン酸グリセリン 2
モノイソステアリン酸ポリオキシエチレングリセリル 2
モノステアリン酸ポリオキシエチレングリセリン 1
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.05
水酸化ナトリウム 0.015
油溶性甘草エキス 0.1
酢酸トコフェロール 0.1
コンナルス抽出物 0.1
パラオキシ安息香酸エステル 適量
フェノキシエタノール 適量
エデト酸三ナトリウム 0.05
ポリビニルアルコール 0.5
ヒドロキシエチルセルロース 0.5
カルボキシビニルポリマー 0.05
精製水 残余
香料 適量
[Prescription Example 4; Cream]
Liquid paraffin 9
Vaseline 2
Dimethylpolysiloxane 2
Stearyl alcohol 4
Behenyl alcohol 2
Glycerin 5
Dipropylene glycol 4
Xylitol 1
Tetra-2-ethylhexanoic acid pentaerythrit 4
Lipophilic glyceryl monostearate 2
Polyisoethylene glyceryl monoisostearate 2
Polyoxyethylene glyceryl monostearate 1
Citric acid 0.05
Sodium citrate 0.05
Sodium hydroxide 0.015
Oil-soluble licorice extract 0.1
Tocopherol acetate 0.1
Conalus extract 0.1
P-Hydroxybenzoate appropriate amount phenoxyethanol appropriate amount edetate trisodium 0.05
Polyvinyl alcohol 0.5
Hydroxyethyl cellulose 0.5
Carboxyvinyl polymer 0.05
Purified water Residual fragrance Appropriate amount

[処方例5;ジェル]
グリセリン 2
1,3−ブチレングリコール 4
水酸化ナトリウム 0.2
エデト酸三ナトリウム 0.05
コンナルス抽出物 0.1
カルボキシビニルポリマー 0.25
パラオキシ安息香酸エステル 適量
精製水 残余
[Prescription Example 5; Gel]
Glycerin 2
1,3-butylene glycol 4
Sodium hydroxide 0.2
Edetate trisodium 0.05
Conalus extract 0.1
Carboxyvinyl polymer 0.25
P-Hydroxybenzoate appropriate amount purified water remaining

[処方例6;乳化型ファンデーション]
ベヘニルアルコール 0.5
ジプロピレングリコール 6
ステアリン酸 1.5
モノステアリン酸グリセリン 1
水酸化ナトリウム 0.15
トリエタノールアミン 0.6
酢酸トコフェロール 0.1
パラオキシ安息香酸エステル 適量
黄酸化鉄 1
ジメチルポリシロキサン(6cs) 2
ジメチルポリシロキサン(100cs) 5
ステアリルアルコール 1.5
イソステアリン酸 1.5
ベヘニン酸 0.5
2−エチルヘキサン酸セチル 10
モノステアリン酸ポリオキシエチレングリセリン 1
酸化チタン 3
表面処理酸化チタン 10
ポリアクリル酸アルキル被覆雲母チタン 0.5
黒酸化鉄 適量
無水ケイ酸 6
パラメトキシ桂皮酸2−エチルヘキシル 2
ベンガラ 適量
群青 適量
法定色素 適量
キサンタンガム 0.1
ベントナイト 1
カルボキシメチルセルロース 0.1
コンナルス抽出物 0.1
精製水 残余
香料 適量
[Prescription Example 6; Emulsification Foundation]
Behenyl alcohol 0.5
Dipropylene glycol 6
Stearic acid 1.5
Glycerol monostearate 1
Sodium hydroxide 0.15
Triethanolamine 0.6
Tocopherol acetate 0.1
P-Hydroxybenzoic acid ester Appropriate amount of yellow iron oxide 1
Dimethylpolysiloxane (6cs) 2
Dimethylpolysiloxane (100cs) 5
Stearyl alcohol 1.5
Isostearic acid 1.5
Behenic acid 0.5
Cetyl 2-ethylhexanoate 10
Polyoxyethylene glyceryl monostearate 1
Titanium oxide 3
Surface-treated titanium oxide 10
Polyalkyl acrylate coated mica titanium 0.5
Black iron oxide appropriate amount Silicic anhydride 6
2-methoxyhexyl paramethoxycinnamate 2
Bengala appropriate amount ultramarine blue appropriate amount legal dye appropriate amount xanthan gum 0.1
Bentonite 1
Carboxymethylcellulose 0.1
Conalus extract 0.1
Purified water Residual fragrance Appropriate amount

[処方例7;固形ファンデーション]
タルク 43
カオリン 15
セリサイト 10
亜鉛 7
酸化チタン 4
黄酸化鉄 3
黒酸化鉄 適量
ベンガラ 適量
スクワラン 8
イソステアリン酸 4
モノオレイン酸POEソルビタン 3
オクタン酸イソセチル 2
コンナルス抽出物 0.5
パラオキシ安息香酸エステル 適量
香料 適量
[Prescription Example 7; Solid Foundation]
Talc 43
Kaolin 15
Sericite 10
Zinc 7
Titanium oxide 4
Yellow iron oxide 3
Black iron oxide Appropriate amount Bengala Appropriate amount Squalane 8
Isostearic acid 4
Monooleic acid POE sorbitan 3
Isocetyl octoate 2
Conalus extract 0.5
P-Hydroxybenzoate ester

Claims (5)

コンナルス(Connarus Ruber)の抽出物を含有する皮膚外用抗皮膚老化剤   External skin anti-aging agent containing an extract of Connarus Rubber 抗皮膚老化性の有効成分が、抗酸化性または/及び抗糖化性に基づく有効成分である請求項1に記載の皮膚外用抗皮膚老化剤   The anti-skin aging agent for external use according to claim 1, wherein the anti-skin aging active ingredient is an active ingredient based on antioxidant or / and anti-glycation properties. コンナルス(Connarus Ruber)の抽出物を含有する皮膚外用美白剤   Skin whitening agent containing an extract of Connarus Rubber 請求項1から2のいずれかに記載の皮膚外用抗皮膚老化剤を含有する外用化粧料   An external cosmetic comprising the external skin anti-aging agent according to claim 1. 請求項3に記載の外用美白剤を含有する外用化粧料






























Cosmetics for external use containing the whitening agent for external use according to claim 3






























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