JP2012246260A - Granular material - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、イブプロフェンを含む粒状物及び該粒状物を含有する固形製剤に関する。 The present invention relates to a granular material containing ibuprofen and a solid preparation containing the granular material.
イブプロフェンは、非ステロイド性消炎鎮痛剤（ＮＳＡＩＤ）の一種として知られ、医療用医薬品やＯＴＣ医薬品として汎用されている有用な薬物であるが、付着性が高いため、造粒機器や打錠機等に付着し作業効率を低下させるという問題がある。 Ibuprofen is a useful drug that is known as a kind of non-steroidal anti-inflammatory analgesic (NSAID) and is widely used as a medical drug or OTC drug, but because of its high adhesiveness, granulators, tablet presses, etc. There is a problem that it adheres to the surface and lowers the work efficiency.
このため、打錠する際に杵や臼へ付着のイブプロフェンの付着を抑えることを目的として、イブプロフェンを特定量含有する造粒物と、無水カフェイン及びアリルイソプロピルアセチル尿素をそれぞれ特定量含有する造粒物との混合物に、３種の特定の打錠助剤とステアリン酸マグネシウム及びタルクとを配合しておき、得られた粉末を打錠する（特許文献１）等の工夫がされている。 For this reason, for the purpose of suppressing the adhesion of ibuprofen adhering to the pestle and mortar during tableting, a granulated product containing a specific amount of ibuprofen, and a granulated product containing specific amounts of anhydrous caffeine and allylisopropylacetylurea, respectively. There have been devised techniques such as blending three kinds of specific tableting aids, magnesium stearate and talc into a mixture with granules, and tableting the obtained powder (Patent Document 1).
しかしながら、イブプロフェンは、打錠するときに杵や臼に付着するのみならず、この打錠工程以前に行われる造粒の際にも、造粒機器の内壁面へ付着し、また、ケーキングを引き起こす。このような付着・ケーキングが生じると生産効率が低下する。 However, ibuprofen not only adheres to the pestle or mortar when tableting, but also adheres to the inner wall of the granulator during granulation performed before this tableting process, and also causes caking. . When such adhesion and caking occur, production efficiency decreases.
したがって、本発明の課題は、造粒装置の内壁面等への付着やケーキングが軽減されたイブプロフェンを含む粒状物及び該粒状物を含有する固形製剤の提供にある。 Therefore, the subject of this invention is providing the granular material containing the ibuprofen in which adhesion to the inner wall surface etc. of a granulation apparatus, etc. and caking were reduced, and the solid formulation containing this granular material.
そこで、本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討したところ、イブプロフェンに加えて、一般には甘味剤として使用されている還元麦芽糖水アメを佐薬として用いると、造粒装置の内壁面等への付着やケーキングが軽減された粒状物が得られることを見出し、本発明を完成した。 Therefore, the present inventor has intensively studied to solve the above-mentioned problems. The present inventors have found that a granular material with reduced adhesion and caking can be obtained.
すなわち、本発明は、イブプロフェン及び還元麦芽糖水アメを含む粒状物を提供するものである。
また、本発明は、前記粒状物を含有する固形製剤を提供するものである。
That is, the present invention provides a granular material containing ibuprofen and reduced maltose water candy.
Moreover, this invention provides the solid formulation containing the said granular material.
本発明の粒状物は、造粒装置の内壁面等への付着やケーキングを生じにくい。したがって、該粒状物を含有する固形製剤は、効率よく製造できるものである。 The granular material of the present invention is less likely to adhere to the inner wall surface of the granulator or caking. Therefore, the solid preparation containing the granular material can be efficiently produced.
本発明の粒状物は、イブプロフェン及び還元麦芽糖水アメを含む。まず、斯かるイブプロフェンについて説明する。 The granular material of the present invention contains ibuprofen and reduced maltose water candy. First, such ibuprofen will be described.
本発明の粒状物に含まれるイブプロフェンは公知の化合物であり、公知の方法により製造できるほか、市販のものを用いることができる。本発明においては、日本薬局方イブプロフェンが好ましい。 The ibuprofen contained in the granular material of the present invention is a known compound, and can be produced by a known method, or a commercially available product can be used. In the present invention, Japanese Pharmacopoeia ibuprofen is preferred.
本発明の粒状物中のイブプロフェンの含有量は、服用者の性別、年齢、症状等に応じて、１日あたりの服用量を適宜検討して決定すればよいが、１日あたり、イブプロフェンとして、１０〜３０００ｍｇ服用できる量が好ましく、３０〜２０００ｍｇ服用できる量がより好ましく、１００〜６００ｍｇ服用できる量がさらに好ましい。一方、１回あたりの服用量は、イブプロフェンとして、好ましくは６０〜２００ｍｇであり、より好ましくは１５０ｍｇである。また、粒状物は、１日あたり１〜４回に分けて服用すればよく、１日あたり３回に分けて服用するのが好ましい。 The content of ibuprofen in the granular material of the present invention may be determined by appropriately examining the dose per day according to the sex, age, symptoms, etc. of the user, but per day as ibuprofen, The amount that can be taken 10 to 3000 mg is preferred, the amount that can be taken 30 to 2000 mg is more preferred, and the amount that can be taken 100 to 600 mg is more preferred. On the other hand, the dose per dose is preferably 60 to 200 mg, more preferably 150 mg as ibuprofen. The granular material may be taken in 1 to 4 times per day, and is preferably taken in 3 times per day.
また、イブプロフェンの含有量としては、粒状物中、３０〜９５質量％が好ましく、４０〜９０質量％がより好ましく、４５〜８５質量％が特に好ましい。 Moreover, as content of ibuprofen, 30-95 mass% is preferable in a granular material, 40-90 mass% is more preferable, 45-85 mass% is especially preferable.
次に、還元麦芽糖水アメについて説明する。
本発明の粒状物に含まれる還元麦芽糖水アメは、甘味剤として知られているものであり、公知の方法により製造できるほか、市販のものを用いることができる。
また、還元麦芽糖水アメとは、デンプンに水を加えて加熱し、糊化したものにアミラーゼを加えて加水分解し、精製したものを還元し、精製濃縮又は得られた結晶を粉末化したものをいう。特に粉末化したものを粉末還元麦芽糖水アメといい、本発明においては、この粉末還元麦芽糖水アメが好ましい。
Next, reduced maltose water candy will be described.
The reduced maltose water candy contained in the granular material of the present invention is known as a sweetening agent and can be produced by a known method or commercially available.
Reduced maltose water candy is a starch that is heated by adding water, gelatinized, hydrolyzed by adding amylase, purified, reduced, purified, concentrated, or powdered crystals obtained Say. Particularly, the powdered product is called powdered reduced maltose water candy. In the present invention, this powdered reduced maltose water candy is preferable.
また、還元麦芽糖水アメの含有量としては、粒状物中、１０〜４０質量％が好ましく、１２〜３０質量％がより好ましく、１４〜２０質量％が特に好ましい。 Moreover, as content of reduced maltose water candy, 10-40 mass% is preferable in a granular material, 12-30 mass% is more preferable, 14-20 mass% is especially preferable.
本発明の粒状物は、第十六改正日本薬局方 製剤総則等に記載の公知の造粒方法にしたがい、還元麦芽糖水アメのほか、適当な製剤添加物（例えば、結合剤、崩壊剤等）を用いて製造することができる。造粒方法としては、例えば、押出造粒、転動造粒、撹拌造粒、流動層造粒、噴霧乾燥造粒、破砕造粒等が挙げられるが、特に限定されるものではない。
なお、本発明の粒状物には通常の造粒物が含まれ、該粒状物は、常法に従い粒度試験を行うことにより、顆粒剤、細粒剤、散剤に大別できる。
In accordance with the known granulation method described in the 16th revised Japanese Pharmacopoeia General Rules for Preparation, etc., the granular product of the present invention is not only reduced maltose water candy, but also suitable formulation additives (for example, binders, disintegrants, etc.) Can be used. Examples of the granulation method include extrusion granulation, rolling granulation, stirring granulation, fluidized bed granulation, spray drying granulation, crushing granulation, and the like, but are not particularly limited.
The granular material of the present invention includes a normal granulated material, and the granular material can be roughly classified into a granule, a fine granule, and a powder by conducting a particle size test according to a conventional method.
また、本発明の粒状物は、これを原料、中間製品として用い、種々の剤形の固形製剤に製剤化することができる。
固形製剤としては、錠剤（口腔内崩壊錠、チュアブル錠、分散錠、溶解錠；トローチ剤、舌下錠、バッカル錠、付着錠、ガム剤等の口腔用錠剤も含む）、カプセル剤、丸剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、ドライシロップ剤等の経口投与製剤が挙げられる。なお、これらは公知の方法により、糖衣やフィルムコーティング等により、被覆されていてもよい。
Moreover, the granular material of this invention can be formulated into a solid formulation of various dosage forms using this as a raw material and an intermediate product.
Solid preparations include tablets (orally disintegrating tablets, chewable tablets, dispersible tablets, dissolving tablets; including oral tablets such as troches, sublingual tablets, buccal tablets, adhesive tablets, and gums), capsules, pills , Oral preparations such as granules, fine granules, powders, and dry syrups. These may be coated by a known method, such as sugar coating or film coating.
本発明の粒状物を含有する固形製剤の具体例としては、
（い）本発明の粒状物をそのまま散剤や顆粒剤等とした固形製剤や、さらにこれらを適当な方法で被覆した固形製剤。
（ろ）本発明の粒状物をカプセルに充填したカプセル剤。
（は）本発明の粒状物を適当な方法で製錠して得た錠剤。なお、製錠は、圧縮法のほか、適当な方法により一定の形状に成形することで達成できる。
As a specific example of the solid preparation containing the granular material of the present invention,
(Ii) A solid preparation in which the granular material of the present invention is used as a powder or granule as it is, or a solid preparation in which these are coated by an appropriate method.
(B) A capsule in which the granular material of the present invention is filled.
(Ha) A tablet obtained by tableting the granular material of the present invention by an appropriate method. In addition, tableting can be achieved by molding into a fixed shape by an appropriate method other than the compression method.
さらに、本発明の粒状物を用い、他の薬効成分を加えた固形製剤とすることもできる。具体的には、
（イ）本発明の粒状物に加えて、他の薬効成分、所望によりこれらを含有する粒状物を混合して得られる、いわゆる配合粒状製剤（具体的には、配合散剤、配合顆粒剤等）。
（ロ）上記（イ）の配合粒状製剤をカプセルに充填したカプセル剤。
（ハ）上記（イ）の配合粒状製剤を適当な方法で製錠して得た錠剤。
Furthermore, it can also be set as the solid formulation which added the other medicinal ingredient using the granular material of this invention. In particular,
(A) In addition to the granular material of the present invention, other medicinal ingredients, and so-called mixed granular preparations obtained by mixing granular materials containing these if desired (specifically, mixed powders, mixed granules, etc.) .
(B) Capsules filled with capsules containing the blended granular preparation of (a) above.
(C) A tablet obtained by tableting the mixed granular preparation of (A) above by an appropriate method.
本発明の粒状物及びこれを含有する固形製剤を製するにあたっては、通常の製剤化に用いられうる製剤添加物を用いることができる。製剤添加物としては、例えば、結合剤、賦形剤、崩壊剤、滑沢剤、流動化剤等が挙げられる。これら製剤添加物は、適宜、本発明の効果を損なわない範囲で成分の選択、含有量を設定すればよい。 In producing the granular material of the present invention and a solid preparation containing the same, preparation additives that can be used for normal preparation can be used. Examples of the formulation additive include a binder, an excipient, a disintegrant, a lubricant, a fluidizing agent, and the like. For these preparation additives, the selection of ingredients and the content thereof may be set as long as the effects of the present invention are not impaired.
結合剤としては、例えば、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、カルメロースナトリウム、デキストリン、部分アルファー化デンプン、プルラン、アラビアゴム、カンテン、ゼラチン、トラガント、アルギン酸ナトリウム、ポビドン、ポリビニルアルコール等が挙げられる。
結合剤の含有量としては、粒状物中、１〜４０質量％が好ましく、１〜２５質量％がより好ましく、１〜１０質量％がさらに好ましい。
Examples of the binder include methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, low-substituted hydroxypropyl cellulose, hypromellose, carmellose sodium, dextrin, partially pregelatinized starch, pullulan, gum arabic, agar, gelatin, tragacanth, sodium alginate, povidone, polyvinyl Alcohol etc. are mentioned.
As content of binder, 1-40 mass% is preferable in a granular material, 1-25 mass% is more preferable, and 1-10 mass% is further more preferable.
賦形剤としては、例えば、クエン酸カルシウム、結晶セルロース、コムギデンプン、コメデンプン、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、白糖、ブドウ糖水和物、無水リン酸水素カルシウム、リン酸水素カルシウム水和物等が挙げられる。
賦形剤の含有量としては、付着軽減の観点から、粒状物中、１〜４０質量％が好ましく、１〜２５質量％がより好ましく、１〜１０質量％がさらに好ましい。
Examples of excipients include calcium citrate, crystalline cellulose, wheat starch, rice starch, corn starch, lactose hydrate, sucrose, glucose hydrate, anhydrous calcium hydrogen phosphate, calcium hydrogen phosphate hydrate, etc. Is mentioned.
As content of an excipient | filler, 1-40 mass% is preferable in a granular material from a viewpoint of adhesion reduction, 1-25 mass% is more preferable, and 1-10 mass% is further more preferable.
崩壊剤としては、例えば、カルメロース、カルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルエチルセルロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、低置換度ヒドロキシプピルセルロース、クロスポビドン、ヒドロキシプロピルスターチ等が挙げられる。
崩壊剤の含有量としては、粒状物中、１〜４０質量％が好ましく、１〜２５質量％がより好ましく、１〜１０質量％がさらに好ましい。
Examples of the disintegrant include carmellose, carmellose calcium, croscarmellose sodium, carboxymethyl ethyl cellulose, carboxymethyl starch sodium, low-substituted hydroxypropyl cellulose, crospovidone, hydroxypropyl starch, and the like.
As content of a disintegrating agent, 1-40 mass% is preferable in a granular material, 1-25 mass% is more preferable, and 1-10 mass% is further more preferable.
滑沢剤としては、例えば、硬化油、ステアリン酸、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、フマル酸ステアリルナトリウム等が挙げられる。
滑沢剤の含有量としては、粒状物中、１〜４０質量％が好ましく、１〜２５質量％がより好ましく、１〜１０質量％がさらに好ましい。
Examples of the lubricant include hydrogenated oil, stearic acid, calcium stearate, magnesium stearate, talc, sodium stearyl fumarate and the like.
As content of a lubricant agent, 1-40 mass% is preferable in a granular material, 1-25 mass% is more preferable, and 1-10 mass% is further more preferable.
流動化剤としては、例えば、含水二酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、酸化チタン等が挙げられる。
流動化剤の含有量としては、粒状物中、１〜２０質量％が好ましく、１〜１０質量％がより好ましく、１〜５質量％がさらに好ましい。
Examples of the fluidizing agent include hydrous silicon dioxide, light anhydrous silicic acid, titanium oxide and the like.
As content of a fluidizer, 1-20 mass% is preferable in a granular material, 1-10 mass% is more preferable, 1-5 mass% is further more preferable.
また、本発明の粒状物は、イブプロフェン以外の薬物、例えば、解熱鎮痛剤、抗ヒスタミン剤、鎮咳剤、ノスカピン類、気管支拡張剤、去痰剤、催眠鎮静剤、ビタミン類、抗炎症剤、胃粘膜保護剤、抗コリン剤、生薬類、漢方処方、カフェイン類、キサンチン系成分等からなる群より選ばれる１種又は２種以上を含んでいてもよい。 The granular product of the present invention is a drug other than ibuprofen, such as antipyretic analgesic, antihistamine, antitussive, noscapine, bronchodilator, expectorant, hypnotic sedative, vitamins, anti-inflammatory agent, gastric mucosa protective agent, It may contain one or more selected from the group consisting of anticholinergic agents, herbal medicines, Chinese herbal formulas, caffeine, xanthine components and the like.
解熱鎮痛剤としては、例えば、アスピリン、アスピリンアルミニウム、イソプロピルアンチピリン、エテンザミド、サザピリン、サリチルアミド、サリチル酸ナトリウム、チアラミド塩酸塩、ラクチルフェネチジン、ロキソプロフェンナトリウム水和物等が挙げられる。 Examples of antipyretic analgesics include aspirin, aspirin aluminum, isopropylantipyrine, ethenzamide, sazapyrine, salicylamide, sodium salicylate, thiaramide hydrochloride, lactylphenetidine, loxoprofen sodium hydrate and the like.
抗ヒスタミン剤としては、例えば、アゼラスチン塩酸塩、アリメマジン酒石酸塩、イソチペンジル塩酸塩、イプロヘプチン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、エメダスチンフマル酸塩、カルビノキサミンジフェニルジスルホン酸塩、カルビノキサミンマレイン酸塩、クレマスチンフマル酸塩、ｄｌ−クロルフェニラミンマレイン酸塩、ｄ−クロルフェニラミンマレイン酸塩、ケトチフェンフマル酸塩、ジフェテロール塩酸塩、ジフェテロールリン酸塩、ジフェニルピラリン塩酸塩、ジフェニルピラリンテオクル酸塩、ジフェンヒドラミン塩酸塩、ジフェンヒドラミンサリチル酸塩、ジフェンヒドラミンタンニン酸塩、トリプロリジン塩酸塩、トリペレナミン塩酸塩、トンジルアミン塩酸塩、フェネタジン塩酸塩、プロメタジン塩酸塩、プロメタジンメチレン二サリチル酸塩、メキタジン、メトジラジン塩酸塩、メブヒドロリンナパジシル酸塩、エメダスチンフマル酸塩等が挙げられる。 Antihistamines include, for example, azelastine hydrochloride, alimemazine tartrate, istipendil hydrochloride, iproheptin hydrochloride, epinastine hydrochloride, emedastine fumarate, carbinoxamine diphenyl disulfonate, carbinoxamine maleate, clemastine fumarate. Acid salt, dl-chlorpheniramine maleate, d-chlorpheniramine maleate, ketotifen fumarate, dipheterol hydrochloride, dipheterol phosphate, diphenylpyraline hydrochloride, diphenylpyraline theocrate, diphenhydramine Hydrochloride, diphenhydramine salicylate, diphenhydramine tannate, triprolidine hydrochloride, tripelenamine hydrochloride, tondilamine hydrochloride, phenetazine hydrochloride, promethazine hydrochloride, promethad Methylene two salicylates, mequitazine, methdilazine hydrochloride, main blanking hydro Linna Paji sills salts include emetine Das Chin fumarate salt.
鎮咳剤としては、例えば、アロクラミド塩酸塩、エプラジノン塩酸塩、カルベタペンタンクエン酸塩、クロペラスチン塩酸塩、クロペラスチンフェンジゾ酸塩、コデインリン酸塩、ジヒドロコデインリン酸塩、ジブナートナトリウム、ジメモルファンリン酸塩、デキストロメトルファン臭化水素酸塩、デキストロメトルファン・フェノールフタリン塩、チペピジンクエン酸塩、チペピジンヒベンズ酸塩等が挙げられる。 Antitussives include, for example, aloclamide hydrochloride, eprazinone hydrochloride, carbetapentane enoate, cloperastine hydrochloride, cloperastine phendizoate, codeine phosphate, dihydrocodeine phosphate, dibutarate sodium, dimemorphan Examples thereof include phosphate, dextromethorphan hydrobromide, dextromethorphan / phenol phthaline salt, tipepidine citrate, and tipepidine hibenzate.
ノスカピン類としては、例えば、ノスカピン塩酸塩、ノスカピン等が挙げられる。 Examples of noscapine include noscapine hydrochloride and noscapine.
気管支拡張剤としては、例えば、トリメトキノール塩酸塩、フェニルプロパノールアミン塩酸塩、フェニレフリン塩酸塩、プソイドエフェドリン塩酸塩、プソイドエフェドリン硫酸塩、メチルエフェドリン、ｄｌ−メチルエフェドリン塩酸塩、ｌ−メチルエフェドリン塩酸塩、ｄｌ−メチルエフェドリンサッカリン塩、メトキシフェナミン塩酸塩等が挙げられる。
去痰剤としては、例えば、アンブロキソール塩酸塩、アンモニア・ウイキョウ精、エチルシステイン塩酸塩、塩化アンモニウム、カルボシステイン、グアイフェネシン、グアヤコールスルホン酸カリウム、クレゾールスルホン酸カリウム、ブロムヘキシン塩酸塩、メチルシステイン塩酸塩、ｌ−メントール、リゾチーム塩酸塩等が挙げられる。
Examples of bronchodilators include trimethquinol hydrochloride, phenylpropanolamine hydrochloride, phenylephrine hydrochloride, pseudoephedrine hydrochloride, pseudoephedrine sulfate, methylephedrine, dl-methylephedrine hydrochloride, l-methylephedrine hydrochloride, dl. -Methylephedrine saccharin salt, methoxyphenamine hydrochloride, etc. are mentioned.
As an expectorant, for example, ambroxol hydrochloride, ammonia fennel, ethylcysteine hydrochloride, ammonium chloride, carbocysteine, guaifenesin, potassium guaiacolsulfonate, potassium cresolsulfonate, bromhexine hydrochloride, methylcysteine hydrochloride, Examples thereof include l-menthol and lysozyme hydrochloride.
催眠鎮静剤としては、例えば、アリルイソプロピルアセチル尿素やブロムワレリル尿素等が挙げられる。 Examples of the hypnotic sedative include allyl isopropyl acetyl urea and bromovalerylurea.
ビタミン類としては、例えば、ビタミンＢ1、ビタミンＢ2、ビタミンＢ5、ビタミンＢ6、ビタミンＢ12、ビタミンＣ、ヘスペリジン及びその誘導体並びにそれらの塩類（例えば、チアミン、チアミン塩化物塩酸塩、チアミン硝化物、ジセチアミン塩酸塩、セトチアミン塩酸塩、フルスルチアミン、フルスルチアミン塩酸塩、オクトチアミン、シコチアミン、チアミンジスルフィド、ビスイブチアミン、ビスベンチアミン、プロスルチアミン、ベンフォチアミン、リボフラビン、リボフラビンリン酸エステル、リボフラビン酪酸エステル、リン酸リボフラビンナトリウム、パンテノール、パンテチン、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウム、ピリドキシン塩酸塩、ピリドキサールリン酸エステル、シアノコバラミン、メコバラミン、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、アスコルビン酸カルシウム、ヘスペリジン等）等が挙げられる。 Examples of vitamins include vitamin B 1 , vitamin B 2 , vitamin B 5 , vitamin B 6 , vitamin B 12 , vitamin C, hesperidin and derivatives thereof and salts thereof (for example, thiamine, thiamine chloride hydrochloride, thiamine). Nitrates, dicetiamine hydrochloride, sethiamine hydrochloride, fursultiamine, fursultiamine hydrochloride, octothiamine, chicotiamine, thiamine disulfide, bisibhiamine, bisbenchamine, prosultiamine, benfotiamine, riboflavin, riboflavin phosphate Esters, riboflavin butyrate, sodium riboflavin phosphate, panthenol, panthetin, calcium pantothenate, sodium pantothenate, pyridoxine hydrochloride, pyridoxal phosphate, cyanocobalamin, mecobara Min, ascorbic acid, sodium ascorbate, calcium ascorbate, hesperidin, etc.).
抗炎症剤としては、例えば、グリチルリチン酸及びその誘導体並びにそれらの塩類（例えば、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム等）、セアプローゼ、セミアルカリプロティナーゼ、セラペプターゼ、トラネキサム酸、プロクターゼ、プロナーゼ、ブロメライン等が挙げられる。 Examples of the anti-inflammatory agent include glycyrrhizic acid and its derivatives and salts thereof (for example, dipotassium glycyrrhizinate, monoammonium glycyrrhizinate), seaprose, semi-alkaline proteinase, serrapeptase, tranexamic acid, proctase, pronase, bromelain and the like. Can be mentioned.
胃粘膜保護剤としては、例えば、アミノ酢酸、アルジオキサ、ケイ酸マグネシウム、ゲファルナート、合成ケイ酸アルミニウム、合成ヒドロタルサイト、酸化マグネシウム、ジヒドロキシアルミニウム・アミノ酢酸塩（アルミニウムグリシネート）、水酸化アルミニウムゲル、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム混合乾燥ゲル、水酸化アルミニウム・炭酸水素ナトリウムの共沈生成物、水酸化アルミニウム・炭酸カルシウム・炭酸マグネシウムの共沈生成物、水酸化マグネシウム・硫酸アルミニウムカリウムの共沈生成物、スクラルファート、セトラキサート塩酸塩、ソファルコン、炭酸マグネシウム、テプレノン、銅クロロフィリンカリウム、銅クロロフィリンナトリウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メチルメチオニンスルホニウムクロリド等が挙げられる。 Examples of the gastric mucosa protective agent include aminoacetic acid, aldioxa, magnesium silicate, gefarnate, synthetic aluminum silicate, synthetic hydrotalcite, magnesium oxide, dihydroxyaluminum aminoacetate (aluminum glycinate), aluminum hydroxide gel, Aluminum hydroxide / magnesium carbonate mixed dry gel, aluminum hydroxide / sodium bicarbonate coprecipitation product, aluminum hydroxide / calcium carbonate / magnesium carbonate coprecipitation product, magnesium hydroxide / potassium aluminum sulfate coprecipitation product , Sucralfate, cetraxate hydrochloride, sofalcone, magnesium carbonate, teprenone, copper chlorophyllin potassium, copper chlorophyllin sodium, magnesium metasilicate aluminate, methylmethionine sulfate Niumukurorido, and the like.
抗コリン薬としては、例えば、オキシフェンサイクリミン塩酸塩、ジサイクロミン塩酸塩、メチキセン塩酸塩、スコポラミン臭化水素酸塩、ダツラエキス、チペピジウム臭化物、メチルアトロピン臭化物、メチルアニソトロピン臭化物、メチルスコポラミン臭化物、メチル−ｌ−ヒヨスチアミン臭化物、メチルベナクチジウム臭化物、ピレンゼピン塩酸塩、ベラドンナアルカロイド、ベラドンナエキス、ベラドンナ総アルカロイド、ヨウ化イソプロパミド、ヨウ化ジフェニルピペリジノメチルジオキソラン、ロートエキス、ロート根、ロート根総アルカロイドクエン酸塩等が挙げられる。 Anticholinergic agents include, for example, oxyphencyclimine hydrochloride, dicyclomine hydrochloride, methixene hydrochloride, scopolamine hydrobromide, datsura extract, tipidium bromide, methyl atropine bromide, methyl anisotropin bromide, methyl scopolamine bromide, methyl- 1-hyostiamine bromide, methylbenactidium bromide, pirenzepine hydrochloride, belladonna alkaloid, belladonna extract, belladonna total alkaloid, iodopropamide, diphenylpiperidinomethyldioxolane iodide, funnel extract, funnel root, funnel root total alkaloid quench Examples include acid salts.
生薬類としては、例えば、アカメガシワ（赤芽柏）、アセンヤク（阿仙薬）、インヨウカク（淫羊霍）、ウイキョウ(茴香)、ウコン（鬱金）、エンゴサク（延胡索）、エンメイソウ（延命草）、オウゴン（黄岑）、オウセイ（黄精）、オウバク(黄柏)、オウヒ(桜皮)、オウレン(黄連)、オンジ(遠志)、ガジュツ（我朮）、カノコソウ（鹿子草）、カミツレ、カロニン（か楼仁）、カンゾウ（甘草）、キキョウ(桔梗)、キョウニン（杏仁）、クコシ（枸杞子）、クコヨウ（枸杞葉）、ケイガイ（荊芥）、ケイヒ(桂皮)、ケツメイシ（決明子）、ゲンチアナ、ゲンノショウコ（現証拠）、コウブシ（香附子）、ゴオウ(牛黄)、ゴミシ（五味子）、サイシン（細辛）、サンショウ（山椒）、シオン（紫苑）、ジコッピ（地骨皮）、シャクヤク（芍薬）、ジャコウ（麝香）、シャジン(沙参)、シャゼンシ(車前子)、シャゼンソウ(車前草)、獣胆(ユウタン(熊胆)を含む)、ショウキョウ(生姜)、ジリュウ（地竜）、シンイ（辛夷）、セキサン（石蒜）、セネガ、センキュウ（川きゅう）、ゼンコ（前胡）、センブリ（千振）、ソウジュツ(蒼朮)、ソウハクヒ（桑白皮）、ソヨウ（蘇葉）、タイサン（大蒜）、チクセツニンジン(竹節人参)、チョウジ(丁子)、チンピ(陳皮)、トウキ（当帰）、トコン（吐根）、ナンテンジツ（南天実）、ニンジン(人参)、バイモ(貝母)、バクモンドウ（麦門冬）、ハッカ（薄荷）、ハンゲ（半夏）、バンコウカ（番紅花）、ハンピ（反鼻）、ビャクシ（白し）、ビャクジュツ(白朮)、ブクリョウ（茯苓）、ボタンピ（牡丹皮）、マオウ(麻黄)、ロクジョウ（鹿茸）等の生薬及びこれらの抽出物（エキス、チンキ、乾燥エキス等）等が挙げられる。 Herbal medicines include, for example, akamegashiwa (red buds), asenyaku (asenyaku), inyoukaku (horny lamb), fennel (yuka), turmeric (depressed gold), engosaku (yenkogyo), enmaiso (extended herb), ogon (yellow jade) ), Ousei (yellow spirit), Owaku (yellow twilight), Spruce (cherry bark), Auren (yellow ream), Onji (distant), Gajutsu (weather), valerian (deer grass), chamomile, caronin (karojin), Licorice (licorice), Kyokyo (Kikkyo), Kyonin (Kyojin), Kukoshi (Isogo), Kukoyo (Kashiwaha), Keigai (Kashiwagi), Keihi (Kinseido), Ketsumeishi (Kameko), Gentiana, Gennoshouko (current evidence), Koubushi (Kosuke), Gooh (Gyuhuang), Goshi (Gomiko), Saishin (Spicy), Salamander (Sambu), Zion (Purple), Zykopi (Peel), Peonies (Glue), Ji Jakkou, Shajin, Shazenshi (car forerunner), Shazenso (car forerunner), Beast gall (including yutan (gum gal)), Shakyo (ginger), Giryu (land dragon), Xinyi ), Sexan (Ishizuchi), Senega, Senkyu (Ryukyu), Zenko (Mae-Hu), Senburi (Senshu), Sojutsu (蒼朮), Sohakuhi (Mulberry white skin), Soyo (Soba), Taisan (Oiso), Chixetsu carrot (bamboo ginseng), clove (clove), chimpi (chonse), touki (to home), tokong (napping root), Nantenjitsu (southern), carrot (carrot), baimo (shellfish), bacmond (wheat) Gate winter), mint (thin load), Hange (half-summer), bankouka (Banka), Hampi (anti-nose), peony (white bean), peanut (white moth), bukuryo (茯苓), button pi (peony skin), maou (Mao), herbal medicines such as Lokujo These extracts (extract, tincture, dried extract, etc.) and the like can be mentioned.
漢方処方としては、例えば、葛根湯、桂枝湯、香蘇散、柴胡桂枝湯、小柴胡湯、小青竜湯、麦門冬湯、半夏厚朴湯、麻黄湯等が挙げられる。 The Kampo prescription includes, for example, Kakkon-to, Katsue-yu, Koso-san, Saiko-Kei-to, Sho-saiko-to, Shosei-ryu, Mumon-tou-yu, Hanka-kopaku-to, Mao-to, etc.
カフェイン類としては、例えば、カフェイン水和物、無水カフェイン、安息香酸ナトリウムカフェイン、クエン酸カフェイン等が挙げられる。 Examples of caffeine include caffeine hydrate, anhydrous caffeine, sodium benzoate caffeine, and citric acid caffeine.
キサンチン系成分としては、例えば、アミノフィリン、ジプロフィリン、プロキシフィリン等が挙げられる。 Examples of the xanthine component include aminophylline, diprofylline, proxyphylline and the like.
そして、本発明の粒状物は、造粒装置の内壁面等への付着やケーキングを生じにくい。また、斯かる粒状物を用いて製錠しても、スティッキングやキャッピング等の打錠障害が軽減されうる。
したがって、該粒状物を含有する固形製剤は、効率よく製造できるものである。
また、本発明の粒状物は、ＮＳＡＩＤの一種であるイブプロフェンを含有するため、本発明の粒状物及び固形製剤は、解熱鎮痛剤やかぜ薬等として有用である。これらの効能・効果としては、頭痛・歯痛・抜歯後の疼痛・咽喉痛・耳痛・関節痛・神経痛・腰痛・筋肉痛・肩こり痛・打撲痛・骨折痛・ねんざ痛・月経痛（生理痛）・外傷痛の鎮痛、悪寒・発熱時の解熱、かぜの諸症状（のどの痛み、悪寒、発熱、頭痛、関節の痛み、筋肉の痛み）の緩和等が挙げられる。
And the granular material of this invention is hard to produce adhesion and caking to the inner wall face etc. of a granulator. Moreover, even if tableting is performed using such granular materials, tableting troubles such as sticking and capping can be reduced.
Therefore, the solid preparation containing the granular material can be efficiently produced.
Moreover, since the granular material of this invention contains ibuprofen which is 1 type of NSAID, the granular material and solid preparation of this invention are useful as an antipyretic analgesic, a cold medicine, etc. These include: headache, toothache, post-extraction pain, sore throat, ear pain, joint pain, neuralgia, low back pain, muscle pain, stiff shoulder pain, bruise pain, fracture pain, sprain pain, menstrual pain (menstrual pain ) ・ Trastic pain relief, fever during chills / fever, relief of cold symptoms (sore throat, chills, fever, headache, joint pain, muscle pain).
以下に実施例を挙げて本発明を詳細に説明するが、本発明はこれら実施例に何ら限定されるものではない。 EXAMPLES The present invention will be described in detail below with reference to examples, but the present invention is not limited to these examples.
後述する試験例１及び２で行った付着性評価の基準は以下のとおりである。
（付着性の評価基準）
造粒機器の内壁に粒状物がほとんど付着しない：○
造粒機器の内壁に粒状物が少し付着した：△
造粒機器の内壁に粒状物が著しく付着した：×
The criteria for adhesion evaluation performed in Test Examples 1 and 2 described below are as follows.
(Adhesion evaluation criteria)
Granules hardly adhere to the inner wall of the granulator: ○
A small amount of particulate matter adhered to the inner wall of the granulator: △
Particulate matter remarkably adhered to the inner wall of the granulator: ×
試験例１ イブプロフェン含有粒状物の付着性検討（１）
イブプロフェン（日本薬局方イブプロフェン）、Ｄ−マンニトール、カルメロースカルシウム（五徳薬品製：商品名 ＥＣＧ５０５）、結晶セルロース（旭化成ケミカルズ製：商品名 セオラスＰＨ−３０１）、硬化油（川研ファインケミカル製：商品名 Ｋ−３ワックス−２００）及びヒドロキシプロピルセルロース（日本曹達製：商品名 ＨＰＣ−Ｌ）を、表１に示した割合となるように混合した後、水を噴霧して造粒した。造粒終了後、造粒機器の内壁の粒状物の状態を観察し評価した。結果を表１に示した。
Test Example 1 Adhesion study of ibuprofen-containing granular material (1)
Ibuprofen (Japanese Pharmacopoeia ibuprofen), D-mannitol, carmellose calcium (product name: ECG505), crystalline cellulose (product name: Asahi Kasei Chemicals: product name Theolas PH-301), hydrogenated oil (product name: Kawaken Fine Chemicals: product name) K-3 wax-200) and hydroxypropylcellulose (manufactured by Nippon Soda Co., Ltd .: trade name HPC-L) were mixed so as to have the ratio shown in Table 1, and then granulated by spraying water. After the completion of granulation, the state of the granular material on the inner wall of the granulation apparatus was observed and evaluated. The results are shown in Table 1.
表１に示すように、製剤添加物として汎用されているＤ−マンニトールや結晶セルロースを用いた比較例１〜３の粒状物は、造粒終了後の造粒機器の内壁に著しく付着した。 As shown in Table 1, the granular materials of Comparative Examples 1 to 3 using D-mannitol and crystalline cellulose, which are widely used as formulation additives, were remarkably adhered to the inner wall of the granulating apparatus after completion of granulation.
試験例２ イブプロフェン含有粒状物の付着性検討（２）
試験例１と同様にして、イブプロフェン（日本薬局方イブプロフェン）、粉末還元麦芽糖水アメ（三菱商事フードテック製：商品名 アマルティＭＲ１００）、カルメロースカルシウム（五徳薬品製：商品名 ＥＣＧ５０５）、結晶セルロース（旭化成ケミカルズ製：商品名 セオラスＰＨ−３０１）、硬化油（川研ファインケミカル製：商品名 Ｋ−３ワックス−２００）を、表２に示した割合となるように混合した。次いで、ヒドロキシプロピルセルロース（日本曹達製：商品名 ＨＰＣ−Ｍ）又はヒドロキシプロピルメチルセルロース（信越化学工業製：商品名：ＴＣ−５Ｅ）を５０質量％エタノールに溶解させた結合液を混合物に噴霧して造粒した。造粒終了後、造粒機器の内壁の粒状物の状態を観察し評価した。結果を表２に示した。
Test Example 2 Adhesion study of ibuprofen-containing granular material (2)
In the same manner as in Test Example 1, ibuprofen (Japanese Pharmacopoeia ibuprofen), powdered reduced maltose water candy (manufactured by Mitsubishi Foodtech, trade name: Amarti MR100), carmellose calcium (product name: ECG505, manufactured by Gotoku Pharmaceutical), crystalline cellulose ( Asahi Kasei Chemicals Co., Ltd .: trade name: Theolas PH-301) and hydrogenated oil (manufactured by Kawaken Fine Chemicals: trade name: K-3 Wax-200) were mixed so as to have the ratio shown in Table 2. Subsequently, a binding solution in which 50% by mass of hydroxypropylcellulose (manufactured by Nippon Soda Co., Ltd .: trade name HPC-M) or hydroxypropylmethylcellulose (manufactured by Shin-Etsu Chemical Co., Ltd .: trade name: TC-5E) is dissolved in 50% by mass of ethanol is sprayed onto the mixture. Granulated. After the completion of granulation, the state of the granular material on the inner wall of the granulation apparatus was observed and evaluated. The results are shown in Table 2.
表２に示すように、粉末還元麦芽糖水アメを用いた実施例１及び２の粒状物は、造粒機器の内壁にほとんど付着しなかった。
試験例１と２の結果から、イブプロフェンに加えて粉末還元麦芽糖水アメを含む粒状物は、造粒機器の内壁に付着しにくいことがわかる。
As shown in Table 2, the granular materials of Examples 1 and 2 using powdered reduced maltose water candy hardly adhered to the inner wall of the granulating apparatus.
From the results of Test Examples 1 and 2, it can be seen that the particulate matter containing powdered reduced maltose water candy in addition to ibuprofen hardly adheres to the inner wall of the granulating device.
実施例３ 粒状物
イブプロフェン（日本薬局方イブプロフェン）１８８１質量部、粉末還元麦芽糖水アメ（三菱商事フードテック製：商品名 アマルティＭＲ１００）５６１質量部、カルメロースカルシウム（五徳薬品製：商品名 ＥＣＧ５０５）１６５質量部、結晶セルロース（旭化成ケミカルズ製：商品名 セオラスＰＨ−３０１）１６５質量部、硬化油（川研ファインケミカル製：商品名 Ｋ−３ワックス−２００）２６４質量部を混合し、混合物を得た。次いで、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（信越化学工業製：商品名：ＴＣ−５Ｅ）２６４質量部を５０質量％エタノールで溶解して製した１０質量％結合液を、前述の混合物に噴霧して造粒して、粒状物を得た。得られた粒状物は、造粒機器の内壁に付着するものではなかった。なお、粒状物４２０ｍｇ当たりイブプロフェンを２４０ｍｇ含有するものであった。
Example 3 Granules 1881 parts by mass of ibuprofen (Japanese Pharmacopoeia ibuprofen), 561 parts by mass of powdered reduced maltose water candy (trade name: Amarti MR100, manufactured by Mitsubishi Corporation Foodtech), carmellose calcium (product name: ECG505) 165 Mass parts, 165 parts by mass of crystalline cellulose (manufactured by Asahi Kasei Chemicals Co., Ltd .: trade name Theolas PH-301) and 264 parts by mass of hardened oil (manufactured by Kawaken Fine Chemicals: trade name K-3 Wax-200) were mixed to obtain a mixture. Subsequently, 10 mass% binding liquid prepared by dissolving 264 parts by mass of hydroxypropyl methylcellulose (manufactured by Shin-Etsu Chemical Co., Ltd .: trade name: TC-5E) with 50 mass% ethanol is sprayed on the aforementioned mixture and granulated. A granular material was obtained. The obtained granular material did not adhere to the inner wall of the granulating apparatus. In addition, 240 mg of ibuprofen was contained per 420 mg of the granular material.
実施例４ カプセル剤
実施例３で得られた粒状物４２０ｍｇを日本薬局方カプセルに充填して、１カプセル当たり２４０ｍｇのイブプロフェンを含有するカプセル剤を得た。
Example 4 Capsules 420 mg of the granular material obtained in Example 3 was filled into Japanese Pharmacopoeia capsules to obtain capsules containing 240 mg of ibuprofen per capsule.
Claims (4)
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