JP2009051830A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2009051830A5
JP2009051830A5 JP2008197142A JP2008197142A JP2009051830A5 JP 2009051830 A5 JP2009051830 A5 JP 2009051830A5 JP 2008197142 A JP2008197142 A JP 2008197142A JP 2008197142 A JP2008197142 A JP 2008197142A JP 2009051830 A5 JP2009051830 A5 JP 2009051830A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
group
oxo
dihydro
dimethyl
benzoxazin
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2008197142A
Other languages
Japanese (ja)
Other versions
JP5173653B2 (en
JP2009051830A (en
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority to JP2008197142A priority Critical patent/JP5173653B2/en
Priority claimed from JP2008197142A external-priority patent/JP5173653B2/en
Publication of JP2009051830A publication Critical patent/JP2009051830A/en
Publication of JP2009051830A5 publication Critical patent/JP2009051830A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5173653B2 publication Critical patent/JP5173653B2/en
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (19)

一般式[I]:
Figure 2009051830
〔式中、
環Aはベンゼン環又は含窒素6員芳香族複素環[当該ベンゼン環又は含窒素6員芳香族複素環は、R 11 以外にも(a)ハロゲン原子、(b)アルキル基(該アルキル基はハロゲン原子、水酸基、アルコキシ基、アミノ基、モノアルキルアミノ基及びジアルキルアミノ基から選ばれる基で置換されていてもよい)、(c)水酸基、(d)アルコキシ基、(e)アミノ基(該アミノ基はアルキル基及びアシル基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよい)、(f)シアノ基、(g)カルボキシル基、(h)アルコキシカルボニル基、(i)アルケニル基(該アルケニル基はアルコキシ基で置換されていてもよい)、(j)アルカノイル基、(k)シクロアルキル基および(l)カルバモイル基(該カルバモイル基は1〜2個のアルキル基で置換されていてもよい)から選ばれる同一もしくは異なる1〜3個の置換基を有していてもよい]
は式:RSONH−、RSONH−CH−又は(R)(R)NSO−で示される基、
(1)アルキル基、(2)シクロアルキル基、(3)アルキル基で置換されていてもよいアミノ基、(4)6〜10員単環式もしくは二環式アリール基〔該アリール基はa)ハロゲン原子、b)水酸基、c)1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、d)ヒドロキシアルキル基、e)アシルオキシアルキル基、f)1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基、g)アルコキシカルボニルアルコキシ基、h)アルキルチオ基、i)1〜2個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキレンジオキシ基、j)1〜2個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基、k)アシル基で置換されたアミノ基、l)シクロアルキル基及びm)アルキルスルホニル基から選ばれる1〜3個の基で置換されていてもよい〕又は(5)酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる1〜3個の異項原子を含む5〜10員単環式もしくは二環式ヘテロアリール基〔該へテロアリール基はa)ハロゲン原子、b)水酸基、c)1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、d)ヒドロキシアルキル基、e)アシルオキシアルキル基、f)1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基、g)アルコキシカルボニルアルコキシ基、h)アルキルチオ基、i)1〜2個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキレンジオキシ基、j)1〜2個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基、k)アシル基で置換されたアミノ基、l)シクロアルキル基及びm)アルキルスルホニル基から選ばれる1〜3個の基で置換されていてもよい〕
及びRは同一又は異なって水素原子、アルキル基又はシクロアルキル基、
及びRは同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基又は1〜2個のハロゲン原子で置換されていてもよい6〜10員単環式もしくは二環式アリール基であるか、或いは両者が互いに結合して隣接炭素原子と共にa)シクロアルキル基、b)シクロアルケニル基及びc)飽和もしくは不飽和5〜8員含窒素、含酸素もしくは含硫単環式複素環式基から選ばれる飽和もしくは不飽和環式基を形成し、
Xは酸素原子、硫黄原子、メチレン基又は式:−NR−で示される基、
は水素原子、アルキル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいアラルキル基又はアシル基、
Yは式:−C(=O)−、−C(=S)−又は−CH(R)−で示される基、
は水素原子、アルキル基又は置換されていてもよい6〜10員単環式もしくは二環式アリール基(該アリール基は1〜2個のハロゲン原子で置換されていてもよい)
Arは(1)6〜10員単環式もしくは二環式アリール基〔該アリール基はa)ハロゲン原子、b)水酸基、c)1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、d)ヒドロキシアルキル基、e)アシルオキシアルキル基、f)1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基、g)アルコキシカルボニルアルコキシ基、h)アルキルチオ基、i)1〜2個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキレンジオキシ基、j)1〜2個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基、k)アシル基で置換されたアミノ基、l)シクロアルキル基及びm)アルキルスルホニル基から選ばれる1〜3個の基で置換されていてもよい〕又は(2)酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる1〜3個の異項原子を含む5〜10員単環式もしくは二環式ヘテロアリール基〔該へテロアリール基はa)ハロゲン原子、b)水酸基、c)1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、d)ヒドロキシアルキル基、e)アシルオキシアルキル基、f)1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基、g)アルコキシカルボニルアルコキシ基、h)アルキルチオ基、i)1〜2個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキレンジオキシ基、j)1〜2個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基、k)アシル基で置換されたアミノ基、l)シクロアルキル基及びm)アルキルスルホニル基から選ばれる1〜3個の基で置換されていてもよい〕
Qは単結合手、アルキレン基又はアルケニレン基
を表す。]
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
Formula [I]:
Figure 2009051830
[Where,
Ring A is a benzene ring or a nitrogen-containing 6-membered aromatic heterocycle [the benzene ring or nitrogen-containing 6-membered aromatic heterocycle includes, in addition to R 11 , (a) a halogen atom, (b) an alkyl group (the alkyl group Optionally substituted with a group selected from a halogen atom, a hydroxyl group, an alkoxy group, an amino group, a monoalkylamino group and a dialkylamino group), (c) a hydroxyl group, (d) an alkoxy group, (e) an amino group The amino group may be substituted with one or two groups selected from an alkyl group and an acyl group), (f) a cyano group, (g) a carboxyl group, (h) an alkoxycarbonyl group, and (i) an alkenyl group. (The alkenyl group may be substituted with an alkoxy group), (j) an alkanoyl group, (k) a cycloalkyl group, and (l) a carbamoyl group (the carbamoyl group is one to two alkyl groups). In may have the same or different 1 to 3 substituents selected from the may be) Replace,
R 1 is a group represented by the formula: R a SO 2 NH—, R a SO 2 NH—CH 2 — or (R b ) (R c ) NSO 2 —,
R a is (1) an alkyl group, (2) a cycloalkyl group, (3) an amino group optionally substituted with an alkyl group, (4) a 6 to 10-membered monocyclic or bicyclic aryl group [the aryl The groups are a) a halogen atom, b) a hydroxyl group, c) an alkyl group optionally substituted with 1 to 3 halogen atoms, d) a hydroxyalkyl group, e) an acyloxyalkyl group, f) 1 to 3 halogens An alkoxy group optionally substituted with atoms, g) an alkoxycarbonylalkoxy group, h) an alkylthio group, i) an alkylenedioxy group optionally substituted with 1 to 2 halogen atoms, j) 1 to 2 An amino group optionally substituted with an alkyl group, k) an amino group substituted with an acyl group, 1) a cycloalkyl group, and m) an alkylsulfonyl group. It may be] or (5) an oxygen atom, 5- to 10-membered monocyclic or heteroaryl groups bicyclic heteroaryl group [said containing 1-3 hetero atoms selected from sulfur atom and a nitrogen atom a) a halogen atom, b) a hydroxyl group, c) an alkyl group optionally substituted by 1 to 3 halogen atoms, d) a hydroxyalkyl group, e) an acyloxyalkyl group, f) 1 to 3 halogen atoms An optionally substituted alkoxy group, g) an alkoxycarbonylalkoxy group, h) an alkylthio group, i) an alkylenedioxy group optionally substituted with 1 to 2 halogen atoms, j) 1 to 2 alkyls An amino group which may be substituted with a group, k) an amino group substituted with an acyl group, 1) a cycloalkyl group, and m) a substituted group with 1 to 3 groups selected from an alkylsulfonyl group. May be],
R b and R c are the same or different and each represents a hydrogen atom, an alkyl group or a cycloalkyl group,
R 2 and R 3 are the same or different and each represents a hydrogen atom, a halogen atom, A alkyl group, an alkenyl group, a carboxyl group, an alkoxycarbonyl group, may be substituted mosquito Rubamoiru groups or with one to two halogen atoms 6 A 10-membered monocyclic or bicyclic aryl group, or both of them bonded to each other, together with adjacent carbon atoms, a) a cycloalkyl group, b) a cycloalkenyl group and c) a saturated or unsaturated 5-8 member nitrogen, saturated or unsaturated cyclic group selected from oxygen-containing or sulfur-containing monocyclic heterocyclic group form shape,
X is an oxygen atom, a sulfur atom, a methylene group or a group represented by the formula: —NR 4 —;
R 4 represents a hydrogen atom, an alkyl group, an aralkyl group or an acyl group which may be substituted with a halogen atom ,
Y is a group represented by the formula: —C (═O) —, —C (═S) — or —CH (R 5 ) —,
R 5 is a hydrogen atom, an alkyl group, or an optionally substituted 6 to 10-membered monocyclic or bicyclic aryl group (the aryl group may be substituted with 1 to 2 halogen atoms) ,
Ar is (1) a 6 to 10-membered monocyclic or bicyclic aryl group (the aryl group is a) a halogen atom, b) a hydroxyl group, and c) an alkyl group optionally substituted by 1 to 3 halogen atoms. D) hydroxyalkyl group, e) acyloxyalkyl group, f) alkoxy group optionally substituted by 1 to 3 halogen atoms, g) alkoxycarbonylalkoxy group, h) alkylthio group, i) 1 to 2 An alkylenedioxy group optionally substituted with a halogen atom, j) an amino group optionally substituted with 1 to 2 alkyl groups, k) an amino group substituted with an acyl group, l) a cycloalkyl group and m) optionally substituted with 1 to 3 groups selected from alkylsulfonyl group], or (2) an oxygen atom, 5 containing 1-3 hetero atoms selected from sulfur atom and a nitrogen atom 10-membered monocyclic or heteroaryl groups bicyclic heteroaryl group [wherein the a) halogen atom, b) a hydroxyl group, c) 1 to 3 substituents which may be alkyl groups with a halogen atom, d) a hydroxyalkyl A group, e) an acyloxyalkyl group, f) an alkoxy group optionally substituted with 1 to 3 halogen atoms, g) an alkoxycarbonylalkoxy group, h) an alkylthio group, i) substituted with 1 to 2 halogen atoms An optionally substituted alkylenedioxy group, j) an amino group optionally substituted with 1 to 2 alkyl groups, k) an amino group substituted with an acyl group, l) a cycloalkyl group, and m) an alkylsulfonyl. May be substituted with 1 to 3 groups selected from the group]
Q represents a single bond, an alkylene group or an alkenylene group. ]
Or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient.
Xが酸素原子、硫黄原子、メチレン基又は式:−NH−で示される基である請求項1記載の医薬組成物。 The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein X is an oxygen atom, a sulfur atom, a methylene group or a group represented by the formula: -NH-. 一般式[I−a]:
Figure 2009051830
〔式中、
環Aはベンゼン環又は含窒素6員芳香族複素環[当該ベンゼン環又は含窒素6員芳香族複素環は、R 11 以外にも(a)ハロゲン原子、(b)アルキル基(該アルキル基はハロゲン原子、水酸基、アルコキシ基、アミノ基、モノアルキルアミノ基及びジアルキルアミノ基から選ばれる基で置換されていてもよい)、(c)水酸基、(d)アルコキシ基、(e)アミノ基(該アミノ基はアルキル基及びアシル基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよい)、(f)シアノ基、(g)カルボキシル基、(h)アルコキシカルボニル基、(i)アルケニル基(該アルケニル基はアルコキシ基で置換されていてもよい)、(j)アルカノイル基、(k)シクロアルキル基および(l)カルバモイル基(該カルバモイル基は1〜2個のアルキル基で置換されていてもよい)から選ばれる同一もしくは異なる1〜3個の置換基を有していてもよい]
11は式:RaaSONH−、RaaSONH−CH−又は(R)(R)NSO−で示される基、
aaはアルキル基、シクロアルキル基、1〜2個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基、フェニル基又は5〜6員単環式ヘテロアリール基、
及びRは同一又は異なって水素原子、アルキル基又はシクロアルキル基、
21およびR31は、一方が水素原子、ハロゲン原子又はアルキル基、他方が水素原子、アルキル基、アルコキシカルボニル基、フェニル基又はハロゲノフェニル基であるか、或いは両者が互いに結合して隣接炭素原子と共に(a)シクロアルキル基、(b)シクロアルケニル基及び(c)飽和もしくは不飽和5〜8員含窒素、含酸素もしくは含硫単環式複素環式基から選ばれる飽和もしくは不飽和環式基を形成し、
は酸素原子、硫黄原子、メチレン基又は式:−NH−で示される基、
は式:−C(=O)−、−C(=S)−又は−CH(R51)−で示される基、
51は水素原子又はフェニル基、
Arは(a)ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、ヒドロキシアルキル基、アシルオキシアルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基、アルキルチオ基、1〜2個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキレンジオキシ基、1〜2個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基、アシル基で置換されたアミノ基、シクロアルキル基及びアルキルスルホニル基から選ばれる1〜3個の基で置換されていてもよいフェニル(又はナフチル)基;
(b)ハロゲン原子及びトリハロゲノアルキル基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよいチエニル基(該チエニル基はベンゼン環と縮合していてもよい);
(c)ハロゲン原子、ニトロ基、アルキル基及びトリハロゲノアルキル基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよいピリジル基;
(d)ハロゲン原子で置換されていてもよいピリミジニル基;
(e)キノリル基;
(f)ハロゲン原子で置換されていてもよいピリダジニル基;
(g)ピロリル基;又は
(h)フリル基(該フリル基はベンゼン環と縮合していてもよい)、
(i)チアゾリル基(該チアゾリル基はベンゼン環と縮合していてもよい)、又は
(j)イミダゾリル基(該イミダゾリル基はベンゼン環と縮合していてもよく、かつアルキル基で置換されていてもよい)、および
Qは単結合手、アルキレン基又はアルケニレン基
を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
Formula [Ia]:
Figure 2009051830
[Where,
Ring A is a benzene ring or a nitrogen-containing 6-membered aromatic heterocycle [the benzene ring or nitrogen-containing 6-membered aromatic heterocycle includes, in addition to R 11 , (a) a halogen atom, (b) an alkyl group (the alkyl group Optionally substituted with a group selected from a halogen atom, a hydroxyl group, an alkoxy group, an amino group, a monoalkylamino group and a dialkylamino group), (c) a hydroxyl group, (d) an alkoxy group, (e) an amino group The amino group may be substituted with one or two groups selected from an alkyl group and an acyl group), (f) a cyano group, (g) a carboxyl group, (h) an alkoxycarbonyl group, and (i) an alkenyl group. (The alkenyl group may be substituted with an alkoxy group), (j) an alkanoyl group, (k) a cycloalkyl group, and (l) a carbamoyl group (the carbamoyl group is one to two alkyl groups). In may have the same or different 1 to 3 substituents selected from the may be) Replace,
R 11 is a group represented by the formula: R aa SO 2 NH—, R aa SO 2 NH—CH 2 — or (R b ) (R c ) NSO 2 —,
R aa is an alkyl group, a cycloalkyl group, an amino group optionally substituted with 1 to 2 alkyl groups, a phenyl group, or a 5-6 membered monocyclic heteroaryl group,
R b and R c are the same or different and each represents a hydrogen atom, an alkyl group or a cycloalkyl group,
R 21 and R 31 are either a hydrogen atom, a halogen atom or an alkyl group, the other is a hydrogen atom, an alkyl group, an alkoxycarbonyl group, a phenyl group or a halogenophenyl group, or both are bonded to each other to form an adjacent carbon atom. And a saturated or unsaturated cyclic group selected from (a) a cycloalkyl group, (b) a cycloalkenyl group and (c) a saturated or unsaturated 5- to 8-membered nitrogen-containing, oxygen-containing or sulfur-containing monocyclic heterocyclic group Form a group,
Xa is an oxygen atom, a sulfur atom, a methylene group or a group represented by the formula: -NH-
Y a is a group represented by the formula: —C (═O) —, —C (═S) — or —CH (R 51 ) —,
R 51 represents a hydrogen atom or a phenyl group,
Ar 1 is (a) a halogen atom, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, an alkyl group optionally substituted with 1 to 3 halogen atoms, a hydroxyalkyl group, an acyloxyalkyl group, or 1 to 3 halogen atoms. Optionally substituted alkoxy group, alkoxycarbonylalkoxy group, alkylthio group, alkylenedioxy group optionally substituted with 1 to 2 halogen atoms, optionally substituted with 1 to 2 alkyl groups A phenyl (or naphthyl) group optionally substituted with 1 to 3 groups selected from an amino group, an amino group substituted with an acyl group, a cycloalkyl group and an alkylsulfonyl group;
(B) a thienyl group which may be substituted with one or two groups selected from a halogen atom and a trihalogenoalkyl group (the thienyl group may be condensed with a benzene ring);
(C) a pyridyl group optionally substituted by 1 to 2 groups selected from a halogen atom, a nitro group, an alkyl group and a trihalogenoalkyl group;
(D) a pyrimidinyl group optionally substituted by a halogen atom;
(E) a quinolyl group;
(F) a pyridazinyl group optionally substituted by a halogen atom;
(G) a pyrrolyl group; or (h) a furyl group (the furyl group may be condensed with a benzene ring),
(I) a thiazolyl group (the thiazolyl group may be condensed with a benzene ring), or (j) an imidazolyl group (the imidazolyl group may be condensed with a benzene ring and substituted with an alkyl group). And Q represents a single bond, an alkylene group or an alkenylene group. ]
Or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient.
環AがR11以外にハロゲン原子、水酸基、C1−4アルキル基、トリハロゲノ−C1−4アルキル基、ヒドロキシ−C1−4アルキル基、C1−4アルコキシ−C1−4アルキル基、C1−4アルコキシ基、アミノ基、C2−4アルケニル基、C2−5アルカノイル基及びC3−8シクロアルキル基から選ばれる基で置換されていてもよいベンゼン環、
11がC1−4アルキルスルホニルアミノ基、C3−6シクロアルキルスルホニルアミノ基、C1−4アルキルアミノスルホニル基、C1−4アルキルスルホニルアミノメチル基、アミノスルホニルアミノ基、ジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルアミノ基又はモノ(C1−4アルキル)アミノスルホニル基、
21及びR31は一方が水素原子又はC1−4アルキル基であって、他方が水素原子、ハロゲン原子、C1−4アルキル基又はフェニル基を表すか、或いは両者が互いに結合してC3−8シクロアルキル基を形成し、
が酸素原子、硫黄原子、メチレン基又は式:−NH−で示される基、
Arが(a)ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基、C1−4アルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換されたC1−4アルキル基、ヒドロキシ−C1−4アルキル基、アシルオキシ−C1−4アルキル基、C1−4アルコキシ基、1〜3個のハロゲン原子で置換されたC1−4アルコキシ基、C3−8シクロアルキル基、C1−4アルキルチオ基、1〜2個のC1−4アルキル基で置換されていてもよいアミノ基、C2−5アルカノイルアミノ基、C1−4アルキレンジオキシ基及び1〜2個のハロゲン原子で置換されたC1−4アルキレンジオキシ基から選ばれる1〜3個の基で置換されていてもよいフェニル基;(b)ナフチル基;(c)ハロゲン原子及びトリハロゲノ−C1−4アルキル基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよいチエニル(又はベンゾチエニル)基;(d)ハロゲン原子、ニトロ基、C1−4アルキル基及びトリハロゲノ−C1−4アルキル基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよいピリジル基;又は(e)ベンゾフラニル基、
Qが単結合手又はC1−4アルキレン基、および
が式:−C(=O)−、−C(=S)−又は―CH−で示される基
である請求項3記載の医薬組成物。
Ring A is a halogen atom, a hydroxyl group, a C 1-4 alkyl group, a trihalogeno-C 1-4 alkyl group, a hydroxy-C 1-4 alkyl group, a C 1-4 alkoxy-C 1-4 alkyl group other than R 11 A benzene ring optionally substituted with a group selected from a C 1-4 alkoxy group, an amino group, a C 2-4 alkenyl group, a C 2-5 alkanoyl group and a C 3-8 cycloalkyl group,
R 11 represents a C 1-4 alkylsulfonylamino group, a C 3-6 cycloalkylsulfonylamino group, a C 1-4 alkylaminosulfonyl group, a C 1-4 alkylsulfonylaminomethyl group, an aminosulfonylamino group, di (C 1 -4 alkyl) aminosulfonylamino group or a mono (C 1-4 alkyl) aminosulfonyl group,
One of R 21 and R 31 is a hydrogen atom or a C 1-4 alkyl group, and the other represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C 1-4 alkyl group or a phenyl group, or both are bonded to each other to form C Forming a 3-8 cycloalkyl group,
Xa is an oxygen atom, a sulfur atom, a methylene group or a group represented by the formula: -NH-,
Ar 1 is (a) a halogen atom, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a C 1-4 alkyl group, a C 1-4 alkyl group substituted with 1 to 3 halogen atoms, a hydroxy-C 1-4 alkyl group , acyloxy -C 1-4 alkyl group, C 1-4 alkoxy groups, 1-3 C 1-4 alkoxy group substituted with a halogen atom, C 3-8 cycloalkyl group, C 1-4 alkylthio group, 1-2 C 1-4 alkyl amino group which may be substituted with a group, C 2-5 alkanoylamino group, C 1-4 C substituted with an alkylenedioxy group, and one to two halogen atoms A phenyl group optionally substituted by 1 to 3 groups selected from 1-4 alkylenedioxy groups; (b) a naphthyl group; (c) a halogen atom and 1 selected from a trihalogeno-C 1-4 alkyl group; ~ 2 The thienyl which may be substituted with a group (or benzothienyl) group; (d) a halogen atom, a nitro group, 1-2 groups selected from C 1-4 alkyl group and a trihalogeno -C 1-4 alkyl group A pyridyl group optionally substituted by: or (e) a benzofuranyl group,
Q is a single bond or a C 1-4 alkylene group, and Y a has the formula: -C (= O) -, - C (= S) - or -CH 2 - in the claim 3, wherein a group represented Pharmaceutical composition.
21及びR31が共に水素原子である請求項4記載の医薬組成物。 The pharmaceutical composition according to claim 4 , wherein R 21 and R 31 are both hydrogen atoms. 21が水素原子であり、R31がC1−4アルキル基である請求項4記載の医薬組成物。 The pharmaceutical composition according to claim 4 , wherein R 21 is a hydrogen atom, and R 31 is a C 1-4 alkyl group. 21が水素原子又はC1−4アルキル基、であり、R31がフェニル基である請求項4記載の医薬組成物。 The pharmaceutical composition according to claim 4 , wherein R 21 is a hydrogen atom or a C 1-4 alkyl group, and R 31 is a phenyl group. 21及びR31がともにC1−4アルキル基である請求項4記載の医薬組成物。 The pharmaceutical composition according to claim 4 , wherein R 21 and R 31 are both C 1-4 alkyl groups. 21が水素原子であり、R31がハロゲン原子である請求項4記載の医薬組成物。 The pharmaceutical composition according to claim 4 , wherein R 21 is a hydrogen atom and R 31 is a halogen atom. 21及びR31が互いに結合して隣接炭素原子と共にC3−8シクロアルキル基を形成する請求項4記載の医薬組成物。 The pharmaceutical composition according to claim 4, wherein R 21 and R 31 are bonded to each other to form a C 3-8 cycloalkyl group together with an adjacent carbon atom. N−(3−オキソ−2,4−ジフェニル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−3−オキソ−2−フェニル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロフェニル)−3−オキソ−2−フェニル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(2,2−ジメチル−3−オキソ−4−フェニル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3,4−ジフルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−メトキシフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]エタンスルホンアミド;
N−[4−(5−フルオロピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(4−ベンジル−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(4−ベンジル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
4−(4−フルオロフェニル)−N,2,2−トリメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−[4−(5−クロロ−2−チエニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N’−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]−N,N−ジメチルスルファミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−3−オキソ−4−(3−チエニル)−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロスピロ[1,4−ベンゾオキサジン−2,1’−シクロブタン]−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[1−(4−フルオロフェニル)−3,3−ジメチル−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリン−6−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[4−フルオロ−3−トリフルオロメチル)フェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−4−(4−メチルフェニル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロスピロ[1,4−ベンゾオキサジン−2,1’−シクロプロパン]−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジエチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−3−オキソ−4−[(4−トリフルオロメチル)フェニル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]スルファミド;
N−[4−(2,4−ジフルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−チオキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロ−2−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
4−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)−N,2,2−トリメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−[4−[3−(ジメチルアミノ)−4−フルオロフェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−2−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−ブロモフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2,6−トリメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[6−アミノ−4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[3−(ジフルオロメチル)−4−フルオロフェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
4−(4−クロロフェニル)−N,2,2−トリメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−2−シアノフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
4−(4−ブロモフェニル)−N,2,2−トリメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−[4−(5−クロロピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−クロロ−4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−ブロモ−2−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−3−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
4−(4−クロロ−2−メチルフェニル)−N,2,2−トリメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−[4−(2,4−ジメチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3,4−ジフルオロ−5−メトキシフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3,4−ジクロロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−4−(2−ナフチル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロ−2,6−ジメチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−ブロモ−4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−クロロ−2−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−クロロ−4−(4−クロロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2,5−トリメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−ブロモ−3−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(4−メシチル−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[4−(2,6−ジメチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−2,6−ジメチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−ブロモ−3−メチルピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3,5−ジクロロピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロ−2,3−ジメチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−クロロ−2−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−3−オキソ−4−(1−フェニルエチル)−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−4−(3−メチルベンジル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−{2,2−ジメチル−4−[2−メチル−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−3−オキソ−4−(2,4,6−トリフルオロフェニル)−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
安息香酸2−クロロ−5−[2,2−ジメチル−7−[(メチルスルホニル)アミノ]−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4H−1,4−ベンゾオキサジン−4−イル]ベンジル;
N−[4−(4−クロロ−2−メトキシ−5−メチルフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(6−クロロ−2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−4−(3−メチル−5−ニトロピリジン−2−イル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−クロロ−3−メチルピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[4−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)フェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−4−[2−メチル−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−5−ビニル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロフェニル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−クロロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[5−ブロモ−6−メチルピリジン−2−イル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−4−(5−フルオロピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−3−オキソ−4−[(5−(トリフルオロメチル)−2−チエニル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(6−クロロ−4−メチルピリジン−3−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−ブロモピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[4−クロロ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(6−ブロモ−5−メチルピリジン−3−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(6−クロロ−2−メチルピリジン−3−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−{2,2−ジメチル−3−オキソ−4−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−{2,2−ジメチル−4−[3−メチル−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル}メタンスルホンアミド
N−[4−(5−クロロ−3−フルオロピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−クロロフェニル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−ブロモピリジン−2−イル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−クロロ−3−メチルピリジン−2−イル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−{5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−4−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−フルオロ−3−メチルピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−クロロ−3−フルオロピリジン−2−イル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[4−クロロ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
安息香酸 2−クロロ−5−[5−フルオロ−2,2−ジメチル−7−[(メチルスルホニル)アミノ]−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4H−1,4−ベンゾオキサジン−4−イル]ベンジル;
N−[4−(2,6−ジメチルピリジン−3−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−シクロプロピル−4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−4−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−4−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−4−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−4−(5−フルオロ−6−メチルピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(6−クロロ−2−メチルピリジン−3−イル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−フルオロ−6−メチルピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(ベンゾチエン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(ベンゾフラン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(メトキシメチル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−4−[3−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−4−[2−メチル−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[2,2−ジメチル−4−[2−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−4−[5−(トリフルオロメチル)−2−チエニル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−4−(5−フルオロ−3−メチルピリジン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(6−クロロ−2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(5−ブロモ−3−メチルピリジン−2−イル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−フルオロ−2,2−ジメチル−4−[3−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−クロロ−2−メチルフェニル)−5−フルオロ−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(3−アミノ−4−フルオロフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−2,2−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
4−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−N,2,2−トリメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−{2,2−ジメチル−3−オキソ−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル}メタンスルホンアミド;および
N−{2,2−ジメチル−4−[2−メチル−3−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
からなる群より選ばれる化合物もしくはその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
N- (3-oxo-2,4-diphenyl-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl) methanesulfonamide;
N- [4- (4-fluorophenyl) -3-oxo-2-phenyl-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-chlorophenyl) -3-oxo-2-phenyl-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- (2,2-dimethyl-3-oxo-4-phenyl-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl) methanesulfonamide;
N- [4- (4-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-chlorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (3,4-difluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-Fluoro-3-methylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (3-chloro-4-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-methoxyphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] ethanesulfonamide;
N- [4- (5-fluoropyridin-2-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- (4-benzyl-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl) methanesulfonamide;
N- (4-benzyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl) methanesulfonamide;
N- [4- (4-fluorophenyl) -2-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
4- (4-fluorophenyl) -N, 2,2-trimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7-sulfonamide;
N- [4- (5-chloro-2-thienyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N ′-[4- (4-Fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] -N, N-dimethylsulfami De;
N- [4- (4-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [2,2-dimethyl-3-oxo-4- (3-thienyl) -3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-fluorophenyl) -3-oxo-3,4-dihydrospiro [1,4-benzoxazine-2,1′-cyclobutane] -7-yl] methanesulfonamide;
N- [1- (4-fluorophenyl) -3,3-dimethyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinoxalin-6-yl] methanesulfonamide;
N- [4- [4-Fluoro-3-trifluoromethyl) phenyl] -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfone An amide;
N- [2,2-dimethyl-4- (4-methylphenyl) -3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-fluorophenyl) -3-oxo-3,4-dihydrospiro [1,4-benzoxazine-2,1′-cyclopropane] -7-yl] methanesulfonamide;
N- [2,2-diethyl-4- (4-fluorophenyl) -3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [2-ethyl-4- (4-fluorophenyl) -3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [2,2-dimethyl-3-oxo-4-[(4-trifluoromethyl) phenyl] -3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] sulfamide;
N- [4- (2,4-difluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-thioxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-Fluoro-2-methylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-Chloro-3-methoxyphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-Fluoro-3-methoxyphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
4- (4-Fluoro-3-methylphenyl) -N, 2,2-trimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7-sulfonamide;
N- [4- [3- (Dimethylamino) -4-fluorophenyl] -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfone An amide;
N- [4- (3-chloro-4-fluorophenyl) -3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (2-chloro-4-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-Chloro-2-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-Chloro-2-methylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-Bromophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-fluorophenyl) -2,2,6-trimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [6-amino-4- (4-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- [3- (Difluoromethyl) -4-fluorophenyl] -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfone An amide;
4- (4-chlorophenyl) -N, 2,2-trimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7-sulfonamide;
N- [4- (4-Chloro-2-cyanophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
4- (4-bromophenyl) -N, 2,2-trimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7-sulfonamide;
N- [4- (5-chloropyridin-2-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [5-chloro-4- (4-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-Bromo-2-methylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- [4-Chloro-3- (trifluoromethyl) phenyl] -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [4- [3-Fluoro-4- (trifluoromethyl) phenyl] -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [4- (4-Chloro-3-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-Chloro-3-methylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (3-Fluoro-4-methylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
4- (4-Chloro-2-methylphenyl) -N, 2,2-trimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7-sulfonamide;
N- [4- (2,4-dimethylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (3-Chloro-4-methylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (3,4-Difluoro-5-methoxyphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide ;
N- [4- (3,4-dichlorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [2,2-dimethyl-4- (2-naphthyl) -3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-Fluoro-2,6-dimethylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide ;
N- [5-bromo-4- (4-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (5-chloro-2-methylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [5-chloro-4- (4-chlorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-fluorophenyl) -2,2,5-trimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-Bromo-3-methylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine -7-yl] methanesulfonamide;
N- (4-mesityl-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl) methanesulfonamide;
N- [4- (2,6-dimethylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-Chloro-2,6-dimethylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide ;
N- [4- (5-Bromo-3-methylpyridin-2-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [5-fluoro-4- (4-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (3,5-dichloropyridin-2-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide ;
N- [4- (4-Fluoro-2,3-dimethylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide ;
N- [4- (3-chloro-2-methylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (5-fluoro-2-methylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [2,2-dimethyl-3-oxo-4- (1-phenylethyl) -3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [2,2-dimethyl-4- (3-methylbenzyl) -3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- {2,2-dimethyl-4- [2-methyl-5- (trifluoromethyl) phenyl] -3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl} methane Sulfonamide;
N- [2,2-dimethyl-3-oxo-4- (2,4,6-trifluorophenyl) -3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
2-chloro-5- [2,2-dimethyl-7-[(methylsulfonyl) amino] -3-oxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazin-4-yl] benzyl benzoate;
N- [4- (4-Chloro-2-methoxy-5-methylphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [4- (6-Chloro-2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1, 4-Benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [2,2-dimethyl-4- (3-methyl-5-nitropyridin-2-yl) -3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [4- (5-Chloro-3-methylpyridin-2-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [4- [4-Fluoro-2- (trifluoromethyl) phenyl] -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [2,2-dimethyl-4- [2-methyl-4- (trifluoromethyl) phenyl] -3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [4- (4-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-5-vinyl-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-chlorophenyl) -5-fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (5-chloropyridin-2-yl) -5-fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [4- [3-Chloro-5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7 -Yl] methanesulfonamide;
N- [4- (3-chlorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- [5-Bromo-6-methylpyridin-2-yl] -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [5-Fluoro-4- (5-fluoropyridin-2-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [2,2-dimethyl-3-oxo-4-[(5- (trifluoromethyl) -2-thienyl] -3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [4- (6-Chloro-4-methylpyridin-3-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [4- (5-bromopyridin-2-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- [4-Chloro-3- (hydroxymethyl) phenyl] -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfone An amide;
N- [4- (6-Bromo-5-methylpyridin-3-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [4- (6-Chloro-2-methylpyridin-3-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- {2,2-dimethyl-3-oxo-4- [5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] -3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl} methane Sulfonamide;
N- {2,2-dimethyl-4- [3-methyl-6- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] -3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7 -Yl} methanesulfonamide N- [4- (5-chloro-3-fluoropyridin-2-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine -7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (3-chlorophenyl) -5-fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (5-Bromopyridin-2-yl) -5-fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [4- (5-Chloro-3-methylpyridin-2-yl) -5-fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7 -Yl] methanesulfonamide;
N- {5-Fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-4- [5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] -3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7 -Yl} methanesulfonamide;
N- [4- (5-Fluoro-3-methylpyridin-2-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [4- (5-Chloro-3-fluoropyridin-2-yl) -5-fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7 -Yl] methanesulfonamide;
N- [4- [4-Chloro-3- (hydroxymethyl) phenyl] -5-fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7- Yl] methanesulfonamide;
Benzoic acid 2-chloro-5- [5-fluoro-2,2-dimethyl-7-[(methylsulfonyl) amino] -3-oxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazine-4- Yl] benzyl;
N- [4- (2,6-Dimethylpyridin-3-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide ;
N- [5-cyclopropyl-4- (4-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [5-Fluoro-4- [3-fluoro-4- (trifluoromethyl) phenyl] -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7 -Yl] methanesulfonamide;
N- [5-Fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-4- [4- (trifluoromethyl) phenyl] -3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [5-Fluoro-4- [4-fluoro-3- (trifluoromethyl) phenyl] -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7 -Yl] methanesulfonamide;
N- [4- (3-Chloro-4-fluorophenyl) -5-fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [4- (3,4-Difluorophenyl) -5-fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide ;
N- [5-Fluoro-4- (5-fluoro-6-methylpyridin-2-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7 -Yl] methanesulfonamide;
N- [4- (6-Chloro-2-methylpyridin-3-yl) -5-fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7 -Yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-Chloro-2-fluorophenyl) -5-fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [4- (5-Fluoro-6-methylpyridin-2-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [4- (benzothien-2-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (benzofuran-2-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- [2-Chloro-6- (trifluoromethyl) pyridin-3-yl] -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7 -Yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-Fluorophenyl) -5- (methoxymethyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfone An amide;
N- [2,2-dimethyl-4- [3-methyl-5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] -3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7 -Yl] methanesulfonamide;
N- [2,2-dimethyl-4- [2-methyl-6- (trifluoromethyl) pyridin-3-yl] -3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7 -Yl] methanesulfonamide;
N- [2,2-dimethyl-4- [2-methyl-5- (trifluoromethyl) pyridin-3-yl] -3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7 -Yl] methanesulfonamide;
N- [5-ethyl-4- (4-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [5-Fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-4- [5- (trifluoromethyl) -2-thienyl] -3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7- Yl] methanesulfonamide;
N- [5-Fluoro-4- (5-fluoro-3-methylpyridin-2-yl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7 -Yl] methanesulfonamide;
N- [4- (6-Chloro-2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl) -5-fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro- 2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl) -5-fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1, 4-Benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (5-Bromo-3-methylpyridin-2-yl) -5-fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7 -Yl] methanesulfonamide;
N- [5-Fluoro-2,2-dimethyl-4- [3-methyl-5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] -3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4- Benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-Chloro-2-methylphenyl) -5-fluoro-2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methane Sulfonamide;
N- [4- (3-amino-4-fluorophenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
N- [4- (4-Fluoro-2-methoxyphenyl) -2,2-dimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl] methanesulfonamide;
4- (3-chloro-4-fluorophenyl) -N, 2,2-trimethyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-7-sulfonamide;
N- {2,2-dimethyl-3-oxo-4- [3- (trifluoromethyl) phenyl] -3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl} methanesulfonamide; and N- {2,2-dimethyl-4- [2-methyl-3- (trifluoromethyl) phenyl] -3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl} methane Sulfonamide;
A pharmaceutical composition comprising as an active ingredient a compound selected from the group consisting of: or a pharmacologically acceptable salt thereof.
鉱質コルチコイド受容体調節剤である請求項1〜11のいずれかに記載の医薬組成物。 The pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 11 , which is a mineralocorticoid receptor modulator. 鉱質コルチコイド受容体拮抗剤又はアルドステロン拮抗剤である請求項12に記載の鉱質コルチコイド受容体調節剤。 The mineralocorticoid receptor modulator according to claim 12 , which is a mineralocorticoid receptor antagonist or an aldosterone antagonist. MR活性の亢進及び/又はアルドステロンレベル上昇に起因する各種疾患又は疾患状態の予防・治療剤である請求項13に記載の鉱質コルチコイド受容体調節剤。 The mineralocorticoid receptor modulator according to claim 13 , which is a prophylactic / therapeutic agent for various diseases or disease states caused by enhanced MR activity and / or elevated aldosterone levels. 利尿剤である請求項14記載の鉱質コルチコイド受容体調節剤。 The mineralocorticoid receptor modulator according to claim 14 , which is a diuretic. 高血圧、心不全、心筋梗塞、狭心症、心肥大、心筋炎、心筋/血管線維化、圧受容体障害、体液量過剰又は不整脈の予防・治療剤である請求項14記載の鉱質コルチコイド受容体調節剤。 15. The mineralocorticoid receptor according to claim 14 , which is a prophylactic / therapeutic agent for hypertension, heart failure, myocardial infarction, angina pectoris, cardiac hypertrophy, myocarditis, myocardial / vascular fibrosis, baroreceptor disorder, excessive fluid volume or arrhythmia. Regulator. 原発性/二次性アルドステロン症、アジソン病、クッシング症候群又はバーター症候群の予防・治療剤である請求項14記載の鉱質コルチコイド受容体調節剤。 The mineralocorticoid receptor modulator according to claim 14 , which is a prophylactic / therapeutic agent for primary / secondary aldosteronism, Addison's disease, Cushing's syndrome or Barter's syndrome. 一般式[ii]:
Figure 2009051830
〔式中、
環AはR00以外にハロゲン原子及びアルキルオキシ基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよいベンゼン環、
00はニトロ基又はアミノ基、R22及びR32は一方が水素原子又はアルキル基であり、他方がアルキル基、フェニル基又はハロゲノフェニル基を表し、
は酸素原子又は硫黄原子、
は式:−C(=O)−又は−CH(R52)−で示される基、
52は水素原子又はフェニル基、
Arはハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、トリハロゲノアルキル基及びアルキレンジオキシ基(1〜2個のハロゲン原子で置換されていてもよい)から選ばれる1〜3個の基で置換されていてもよいフェニル基またはハロゲン原子及びアルキル基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよいピリジル基、および
Qは単結合手、アルキレン基又はアルケニレン基
を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
General formula [ii]:
Figure 2009051830
[Where,
Ring A 2 is a benzene ring which may be substituted with one or two groups selected from a halogen atom and an alkyloxy group in addition to R 00 ,
R 00 represents a nitro group or amino group, R 22 and R 32 each represents a hydrogen atom or an alkyl group, and the other represents an alkyl group, a phenyl group or a halogenophenyl group,
X b is an oxygen atom or a sulfur atom,
Y b is a group represented by the formula: —C (═O) — or —CH (R 52 ) —,
R 52 represents a hydrogen atom or a phenyl group,
Ar 2 is substituted with 1 to 3 groups selected from a halogen atom, a cyano group, an alkyl group, a trihalogenoalkyl group and an alkylenedioxy group (which may be substituted with 1 to 2 halogen atoms). An optionally substituted phenyl group or a pyridyl group optionally substituted with 1 to 2 groups selected from a halogen atom and an alkyl group; and Q represents a single bond, an alkylene group or an alkenylene group. ]
Or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient.
核内ステロイドホルモン受容体調節剤である請求項18記載の医薬組成物。 The pharmaceutical composition according to claim 18 , which is a nuclear steroid hormone receptor modulator.
JP2008197142A 2007-08-01 2008-07-31 Pharmaceutical composition Active JP5173653B2 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2008197142A JP5173653B2 (en) 2007-08-01 2008-07-31 Pharmaceutical composition

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2007200263 2007-08-01
JP2007200263 2007-08-01
JP2008197142A JP5173653B2 (en) 2007-08-01 2008-07-31 Pharmaceutical composition

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2009051830A JP2009051830A (en) 2009-03-12
JP2009051830A5 true JP2009051830A5 (en) 2009-04-23
JP5173653B2 JP5173653B2 (en) 2013-04-03

Family

ID=40503223

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2008197142A Active JP5173653B2 (en) 2007-08-01 2008-07-31 Pharmaceutical composition

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JP5173653B2 (en)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3112354B1 (en) * 2012-08-08 2018-07-25 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Method for producing 1,4-benzoxazine compound
CN106536491B (en) * 2014-06-30 2018-12-18 阿斯利康(瑞典)有限公司 Benzoxazine keto-amide as mineralcorticoid receptor regulator
CA2974467A1 (en) * 2015-02-09 2016-08-18 Mathilde Denise Lachia 2-oxo-3,4-dihydroquinoline compounds as plant growth regulators
RU2019112148A (en) * 2016-09-27 2020-10-29 Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHOD FOR TREATMENT OF NON-ALCOHOLIC FATTY LIVER DISEASE

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20020013314A1 (en) * 2000-02-01 2002-01-31 Bing-Yan Zhu 3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]oxazine inhibitors of factor Xa
JP5099814B2 (en) * 2006-02-02 2012-12-19 田辺三菱製薬株式会社 Nitrogen-containing heterobicyclic compounds

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2636985A1 (en) Benzoxazines and related nitrogen-containing heterobicyclic compounds useful as mineralocorticoid receptor modulating agents
RU2468017C2 (en) Condensed bicyclic compound
RU2419624C2 (en) Sulfonamide derivatives as glycokinase activators applicable for treating insulin-dependent diabetes
RU2342383C2 (en) IMIDAZOL-4-YLETHYNYL PYRIDINE DERIVATIVES, METHOD OF THEIR OBTAINING (VERSIONS) AND APPLICATION AS ANXIOLYTIC, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHOD OF TREATMENT OF DISORDERS MEDIATED BY RECEPTOR mGLuR5
RU2485114C2 (en) Carboxamide compounds and use thereof as calpain inhibitors
RU2008141510A (en) NEW COMPOUNDS
JP2006517220A5 (en)
RU2004122407A (en) AMIDIC DERIVATIVES AS GK ACTIVATORS
PE20060374A1 (en) FUSED HETEROCYCLIC KINASE INHIBITORS
RU2008134423A (en) NEW PYRIDINE DERIVATIVES
CA2737999A1 (en) Use of substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolines for the treatment of myeloma
RU2017138549A (en) Human Immunodeficiency Virus Replication Inhibitors
RU2008112691A (en) NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND AND ITS PHARMACEUTICAL APPLICATION
RU2005121667A (en) 5-SUBSTITUTED PYRAZINE OR PYRIDINE Glucokinase ACTIVATORS
RU2009133259A (en) PYRAZOLE DERIVATIVES AS 11-BETA-HSD1 INHIBITORS
JP2006513265A5 (en)
PE20090617A1 (en) AMINO-5 - [- 4- (DIFLUOROMETOXI) PHENYL] -5-PHENYLIMIDAZOLONE COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF -SECRETASE
RU2008138649A (en) APPLICATION OF A1-ADENOSINE AGONISTS AND / OR DOUBLE A1 / A2B-Adenosine AGONISTS FOR PRODUCING MEDICINES FOR TREATMENT OF DISEASES
RU2004101404A (en) COMBINED THERAPY USING SUBSTITUTED OXAZOLIDINES
CA2559866A1 (en) Anaplastic lymphoma kinase modulators and methods of use
JP2006517572A5 (en)
RU2007106037A (en) Pyrimidisulfonamide derivatives as modulators of chemokine receptors
CA2710409A1 (en) 6h-dibenz0 [b,e] oxepine derived nonsteroidal mineralocorticoid receptor antagonists
RU2006139946A (en) PIPERAZINYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS AN CHEMOKIN RECEPTOR ANTAGONISTS
JP2018512403A5 (en)