JP2008504277A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2008504277A5
JP2008504277A5 JP2007518296A JP2007518296A JP2008504277A5 JP 2008504277 A5 JP2008504277 A5 JP 2008504277A5 JP 2007518296 A JP2007518296 A JP 2007518296A JP 2007518296 A JP2007518296 A JP 2007518296A JP 2008504277 A5 JP2008504277 A5 JP 2008504277A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
methyl
trifluoromethyl
benzyl
tetrazol
bis
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2007518296A
Other languages
Japanese (ja)
Other versions
JP2008504277A (en
JP4836945B2 (en
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2005/022389 external-priority patent/WO2006002342A1/en
Publication of JP2008504277A publication Critical patent/JP2008504277A/en
Publication of JP2008504277A5 publication Critical patent/JP2008504277A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP4836945B2 publication Critical patent/JP4836945B2/en
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (16)

式Ｉの化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
Figure 2008504277
 Ｉ
（式中、
ｎは、０、１、２、又は３であり、
ｍは、０、１、２、又は３であり、
ｐは、１または２であり、
ｑは、０、１、２、３又は４であり、
Ｙは、結合、Ｃ＝Ｏ又はＳ（Ｏ）ｔであり、ここで、ｔは、０、１又は２であり、
Ｒ１は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｏアリール、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＮＲ７Ｒ８及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、及びＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１からなる群より選ばれ、但し、ＹがＳ（Ｏ）ｔである場合Ｒ１がヒドロキシではなく、シクロアルキル、アリール、及び複素環基の各々が、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＲ１２、Ｃ０−Ｃ３アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ３アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、フェニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、及びＣ１−Ｃ６アルキルアリールから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換され、
Ｒ２の各々は、炭素原子にのみ結合し、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、シアノ、ニトロ、Ｃ０−Ｃ６アルキルシクロアルキル、フェニル、Ｃ０−Ｃ６アルキルアリール、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される基であり、但し、独立して選ばれる２つのＲ２基は、任意にジェム二置換されており、
Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ４は、式−ＮＲ４ａＲ４ｂによって表される基であり、
Ｒ４ａは、オキソ、ヒドロキシル、ハロゲン、−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２からなる群より独立して選択される１〜３個の基によって各複素環基が任意に置換されるヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、又はＣ２−Ｃ６アルケニル複素環基であり、Ｃ１−Ｃ６アルキル基が、−ＯＲ１０又はＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＯ２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１ＣＨＲ１０ＣＯ２Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳ（Ｏ）ｔＲ１１、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、及びＣ０−Ｃ６アルキルヘテロシクリルによって任意に置換され、Ｃ０−Ｃ６アルキル複素環基の複素環が、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ、−ＣＯ２Ｒ１１、及び−ＮＲ１１Ｒ１２によって任意に置換され、
Ｒ４ｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ２−Ｃ６アルキニルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、及びＣ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群より選択され、ここで、シクロアルキル、アリール、又は複素環基の各々が、ヒドロキシ、オキソ、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルアルコール、及びＣ１−Ｃ６ヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１〜３個の基で任意に置換され、
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、アリール、ヘテロシクリル、シアノ、ニトロ、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ７Ｒ８、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ７、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯ２Ｒ７、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ７Ｒ８、ＣＯＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ７ＣＯＲ８、−Ｎ＝ＣＲ７Ｒ８、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、Ｃ０−Ｃ５ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群より選ばれ、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、および複素環基またはサブグループの各々が、オキソ、アルキルオキシ、アリールオキシによって任意に置換され、
かつ、２個のＲ５基が結合して、これらの基が結合するフェニル環（Ａ環）とともに、置換されていてもよい５、６、又は７員の縮合環を形成し、該５、６、又は７員縮合環は、飽和、部分的に不飽和、又は完全に不飽和であり、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１、２、又は３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、ヒドロキシ、ＣＯＲ７、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＮＲ７Ｒ８、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、及びＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ７及びＲ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−アリール、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びＣ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はアリール基の各々が、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及び−ＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択される１〜３個の基によって任意に置換され、或いは、Ｒ７及びＲ８は結合して酸素、窒素、及び硫黄から選択される０、１、又は２個のさらなるヘテロ原子を有する窒素含有複素環を形成し、ここで、窒素含有複素環が、オキソ又はＣ１−Ｃ６アルキルによって任意に置換され、
Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から独立して選択され、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及び複素環基の各々が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択される１〜３個の基によって任意に置換されるか、またはＲ１１及びＲ１２が結合して酸素、窒素又は硫黄から選択される０、１、又は２個のさらなるヘテロ原子を有し、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＲ７、及び−ＳＯ２Ｒ７によって任意に置換される窒素含有複素環を形成する。） A compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, racemate, diastereomer, or mixture of diastereomers thereof.
Figure 2008504277
 I
(Where
n is 0, 1, 2, or 3;
m is 0, 1, 2, or 3;
p is 1 or 2,
q is 0, 1, 2, 3 or 4;
Y is a bond, C═O or S (O) t , where t is 0, 1 or 2;
R 1 is hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, aryl, C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 alkyl heterocyclyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 1 -C 6. Alkylcycloalkyl, C 1 -C 6 alkylaryl, heterocyclyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, C 1 -C 6 alkoxy, -O aryl, -OC 2 -C 6 alkenyl, -OC 1 -C 6 haloalkyl,- OC 1 -C 6 alkylheterocyclyl, -OC 3 -C 8 cycloalkyl, -OC 1 -C 6 alkylcycloalkyl, -NR 7 R 8 and -OC 1 -C 6 alkylaryl, -O- heterocyclyl, -OC 1 -C 6 alkylheterocyclyl, C 1 -C 6 alkyl -O-C (O) NR 7 R 8, C 1 -C 6 A Kill -NR 7 C (O) NR 7 R 8, and selected from the group consisting of C 0 -C 6 alkyl COOR 11, however, Y is not a S (O) if a t R 1 is hydroxy, cycloalkyl , aryl, and each of the heterocyclic groups, oxo, hydroxy, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 Haloalkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, CONR 11 R 12 , NR 11 SO 2 R 12 , NR 11 COR 12 , C 0 -C 3 alkyl NR 11 R 12 , C 1 -C 3 alkyl COR 11 , C 0- C 6 alkyl COOR 11 , cyano, C 1 -C 6 alkyl cycloalkyl, phenyl, —OC 1 -C 6 alkyl cycloalkyl, —OC 1 — C 6 alkylaryl, optionally substituted with one to three groups independently selected -OC 1 -C 6 alkylheterocyclyl, and C 1 -C 6 alkylaryl,
Each of R 2 is bonded only to a carbon atom and is hydrogen, hydroxy, halogen, oxo, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 1- C 6 haloalkyl, CONR 11 R 12 , —NR 11 SO 2 R 12 , —NR 11 COR 12 , C 0 -C 6 alkyl NR 11 R 12 , C 0 -C 6 alkyl COR 11 , C 0 -C 6 alkyl COOR 11, cyano, nitro, C 0 -C 6 alkylcycloalkyl, phenyl, C 0 -C 6 alkylaryl, heterocyclyl, each independently C 3 -C 8 cycloalkyl, and a C 1 -C 6 group consisting of haloalkyl Wherein two independently selected R 2 groups are optionally gem-disubstituted,
R 3a and R 3b are selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxy, and C 1 -C 6 haloalkyl. Independently selected,
R 4 is a group represented by the formula —NR 4a R 4b ,
R 4a is oxo, hydroxyl, halogen, —NR 11 R 12 , C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 0 -C 6 alkyl CN, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6. hydroxy alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, -OC (O) NR 11 R 12, C 1 -C 6 alkyl NR 11 each heterocycle by one to three groups independently selected from the group consisting of R 12 heterocyclyl group is optionally substituted, C 1 -C 6 alkylheterocyclyl, or a C 2 -C 6 alkenyl heterocyclic group, C 1 -C 6 alkyl is, -OR 10 or C (O) oR 10, C 0 -C 6 alkyl NO 2 , C 0 -C 6 alkyl NR 11 SO 2 R 12 , C 0 -C 6 alkyl C (O) NR 11 R 12 , C 0 -C 6 alkyl NR 1 1 C (O) R 12 , C 0 -C 6 alkyl NR 11 C (O) OR 12 , C 0 -C 6 alkyl NR 11 C (O) NR 10 R 12 , C 0 -C 6 alkyl NR 11 CHR 10 CO 2 R 12 , C 0 -C 6 alkyl C (O) OR 11 , C 0 -C 6 alkyl SO 2 NR 11 R 12 , C 0 -C 6 alkyl S (O) t R 11 , C 3 -C 8 Optionally substituted by cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl cycloalkyl, and C 0 -C 6 alkyl heterocyclyl, the heterocycle of the C 0 -C 6 alkyl heterocycle group is halo, C 1 -C 6 alkyl, oxo , —CO 2 R 11 , and —NR 11 R 12 ,
R 4b is C 1 -C 6 alkylaryl, C 2 -C 6 alkenyl aryl, C 2 -C 6 alkynyl aryl, C 1 -C 6 alkyl heterocyclyl, C 2 -C 6 alkenyl heterocyclyl, C 1 -C 6 alkyl. Selected from the group consisting of cycloalkyl, and C 1 -C 6 alkyl-O—C 1 -C 6 alkylaryl, wherein each cycloalkyl, aryl, or heterocyclic group is hydroxy, oxo, —SC 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 haloalkyl, halogen, C 1 -C 6 alkoxy, aryloxy, C 1 -C 6 alkenyloxy, C 1 -C 6 haloalkoxyalkyl, C 0 -C 6 alkyl NR 11 R 12, -OC 1 -C 6 Rukiruariru, substituted nitro, cyano, optionally with C 1 -C 6 halo alkyl alcohol, and C 1 -C 6 1 to 3 groups selected independently from the group consisting of hydroxyalkyl,
R 5 is hydrogen, hydroxy, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxy, aryloxy, -OC 2 -C 6 alkenyl,- OC 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkylaryl, C 1 -C 6 alkylheterocyclyl, C 2 -C 6 alkenylaryl, C 2 -C 6 alkenyl heterocyclyl, aryl, heterocyclyl, cyano, nitro, C 0 -C 6 alkyl NR 7 R 8 , C 0 -C 6 alkyl COR 7 , C 0 -C 6 alkyl CO 2 R 7 , C 0 -C 6 alkyl CONR 7 R 8, CONR 7 SO 2 R 8, -NR 7 SO 2 R 8, -NR 7 COR 8, -N = CR 7 R 8 -OCONR 7 R 8, -S (O ) t R 7, -SO 2 NR 7 R 8, C 0 -C 5 CH 2 OH, -OC 1 -C 6 alkylheterocyclyl, and -OC 1 -C 6 alkylaryl Wherein each of the alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, and heterocyclic groups or subgroups are optionally substituted by oxo, alkyloxy, aryloxy,
And two R 5 groups are bonded to form a 5-, 6- or 7-membered condensed ring optionally substituted with the phenyl ring to which these groups are bonded (A ring), 6- or 7-membered fused rings are saturated, partially unsaturated, or fully unsaturated and contain 1, 2, or 3 heteroatoms independently selected from O, N, and S You can leave
R 6 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, hydroxy, COR 7 , C 1 -C 6 alkoxy, aryloxy, -OC 2 -C 6 alkenyl, -OC 1 -C 6 haloalkyl , C 1 -C 6 alkyl NR 7 R 8, C 3 -C 8 cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, C 1 -C 6 alkyl -O-C (O) NR 7 R 8, C 1 -C 6 alkyl -NR Independently selected from the group consisting of 7 C (O) NR 7 R 8 , and C 1 -C 6 alkylcycloalkyl;
R 7 and R 8 are hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, -OC 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, -O-aryl, -OC 3 -C 8 cycloalkyl, -O- heterocyclyl, -NR 7 R 8, -C 1 -C 6 alkylcycloalkyl, -OC 1 -C 6 alkylcycloalkyl, -OC 1 -C 6 alkylheterocyclyl, C 1 -C 6 alkylheterocyclyl, -OC 1 -C 6 alkylaryl, C 3 -C 8 cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, and are each independently selected from C 1 -C consisting of 6 alkylaryl group, wherein alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or each aryl group, hydroxy, CN, halogen, C 1 -C 6 alkyl , C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 haloalkyl, and -NR 11 are optionally substituted by one to three groups independently selected from R 12, or, R 7 and R 8 are bonded Forming a nitrogen-containing heterocycle having 0, 1, or 2 additional heteroatoms selected from oxygen, nitrogen, and sulfur, wherein the nitrogen-containing heterocycle is oxo or C 1 -C 6 alkyl Optionally substituted,
R 10 , R 11 , and R 12 are selected from the group consisting of hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkenyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, C 1 -C 6 alkylaryl. Independently selected, wherein each of the alkyl, aryl, cycloalkyl, and heterocyclic groups is independently selected from halogen, C 1 -C 6 alkyl heterocyclyl, and C 1 -C 6 haloalkyl Optionally substituted by 3 groups, or R 11 and R 12 are combined and have 0, 1, or 2 additional heteroatoms selected from oxygen, nitrogen or sulfur, oxo, C 1 -C 6 alkyl, COR 7, and to form a nitrogen-containing heterocyclic ring optionally substituted by -SO 2 R 7. ) ｐは１である請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。   2. The compound according to claim 1, wherein p is 1, or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, racemate, diastereomer, or mixture of diastereomers thereof. ｎ、ｍ、及びｑは、独立して０又は１である請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。   n, m, and q are each independently 0 or 1, or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, racemate, diastereomer, or mixture of diastereomers thereof. . ｐは１であり、ｎは０であり、ＹはＣ（Ｏ）であり、Ｒ１は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルアリール、−Ｏアリール、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキルＣＯ２Ｒ１１、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリルからなる群より選ばれ、アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルの各々は、ハロゲン、Ｃ０−Ｃ３ヒドロキシアルキル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯＯＨ、シアノ、及びＣ０−Ｃ３アルキルＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ３アルキルから選ばれる１又は２個の基で任意に置換される請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。 p is 1, n is 0, Y is C (O), R 1 is hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, C 0 -C 6 alkyl cycloalkyl, C 0 -C 6 alkyl heterocyclyl , C 1 -C 6 haloalkyl, C 0 -C 6 alkylaryl, -O aryl, -OC 1 -C 6 haloalkyl, -OC 1 -C 6 alkylcycloalkyl, -OC 3 -C 8 cycloalkyl, -OC 1 -C 6 alkylcycloalkyl, -NR 7 R 8, -OC 1 -C 6 alkyl, -OC 1 -C 6 alkylaryl, -OC 3 -C 8 cycloalkyl CO 2 R 11, and -OC 1 -C 6 selected from the group consisting of alkyl heterocyclylalkyl, alkyl, each cycloalkyl, aryl, or heterocyclyl, halogen, C 0 -C 3 hydroxyalkyl C 0 -C 3 alkyl NR 11 R 12, C 0 -C 3 alkyl COOH, cyano, and optionally at C 0 -C 3 alkyl C (O) 1 or 2 groups selected from OC 1 -C 3 alkyl The compound of claim 1 to be substituted, or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, racemate, diastereomer, or mixture of diastereomers thereof. ｐは１であり、ｎは０であり、Ｙは結合であり、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキルＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキルＣＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキルＣＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、及び−ＮＲ７Ｒ８からなる群より選ばれ、アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルの各々は、ハロゲン、Ｃ０−Ｃ３ヒドロキシアルキル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、及びシアノから選ばれる１又は２個の基で任意に置換される請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。 p is 1, n is 0, Y is a bond, R 1 is C 1 -C 6 alkyl, C 0 -C 6 alkyl cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl heterocyclyl, C 2 -C 6 haloalkyl, C 0 -C 6 alkylaryl, C 1 -C 6 alkyl cycloalkyl NR 7 R 8 , C 1 -C 6 alkyl CO 2 R 11 , C 1 -C 6 alkyl cycloalkyl CO 2 R 11 , C 1 Selected from the group consisting of —C 6 hydroxyalkyl and —NR 7 R 8 , wherein each of alkyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclyl is halogen, C 0 -C 3 hydroxyalkyl, C 0 -C 3 alkyl NR 11 The optionally substituted group of 1 or 2 selected from R 12 , C 0 -C 3 alkyl COOH, -CONH 2 , and cyano. Or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, racemate, diastereomer, or mixture of diastereomers thereof. ｐは１であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの双方は水素であり、Ｒ４はＮＲ４ａＲ４ｂであり、Ｒ４ｂは３,５−ビストリフルオロメチルベンジルであり、
Ｒ４ａは、
Figure 2008504277
 からなる群より選ばれ、Ｒの各々は、ハロゲン、Ｃ０−Ｃ６ヒドロキシアルキル、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ０−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＣＮ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、及びＣ１−Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ１１からなる群より独立して選ばれる請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。 p is 1, both R 3a and R 3b are hydrogen, R 4 is NR 4a R 4b , R 4b is 3,5-bistrifluoromethylbenzyl,
R 4a is
Figure 2008504277
 Each of R is selected from the group consisting of halogen, C 0 -C 6 hydroxyalkyl, hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy C 0 -C 6 alkyl cycloalkyl, C 0 -C 6 alkylheterocyclyl, C 1 -C 6 alkyl CN, C 1 -C 6 haloalkyl, C 0 -C 6 alkyl NR 11 R 12, C 1 -C 6 alkyl C (O) NR 11 R 12 , and C 1 -C The compound according to claim 1, which is independently selected from the group consisting of 6 alkylC (O) OR 11 , or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, racemate, diastereomer, or diastereomer thereof. blend. （Ｓ）−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミン、
５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸１−エチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸シクロペンチルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸１−エチル−２−メチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸テトラヒドロ−ピラン−４−イルエステル、
（Ｓ）−２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミノ］−テトラゾール−２−イル｝−エタノール、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−エチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−３，３−ジメチル−ペンタン酸、
（Ｓ）−２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エタノール、
（＋／−）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，２−ジフルオロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−１，３−ジオキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，２−ジフルオロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−１，３−ジオキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−８−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−８−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（＋／−）イソプロピル−６−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１０−アザ−シクロヘプタ［ｅ］インデン−１０−カルボン酸塩、
（＋／−）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミノ］−８−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミノ］−８−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−９−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（Ｓ）−６−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−４−メチル−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１０−アザ−シクロヘプタ［ｅ］インデン−１０−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−８，９−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（Ｓ）−イソプロピル５−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−８，９−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−シクロペンチルメチル−１，２，３，５，６，７，８，９−オクタヒドロ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−シクロペンチルメチル−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−５−｛９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イル｝−３，３−ジメチル−ペンタン酸、
（Ｓ）−５−（９−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イル）−３，３−ジメチル−ペンタン酸、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−２，３，４，５，７，８，９，１０−オクタヒドロ−１Ｈ−ナフト［２，３−ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，４，５，７，８，９，１０−オクタヒドロ−ナフト［２，３−ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−９−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｒ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−６−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１０−アザ−シクロヘプタ［ｅ］インデン−１０−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−６−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−４−メチル−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１０−アザ−シクロヘプタ［ｅ］インデン−１０−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸２−メトキシカルボニル−２−メチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸２−カルボキシ−２−メチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−１−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−３−フラン−２−イルメトキシ）−プロパン−２−オン、
２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−１−フェニル−エタノール、
２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−２−フェニル−エタノール、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸メチルエステル、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸、
（Ｓ）−３−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸メチルエステル、
（Ｓ）−３−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−安息香酸、
（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−シクロヘキシル）−酢酸メチルエステル、
（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン塩酸塩、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピリジン−３−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロプロピルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−エチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エタノール、
（Ｓ）−（２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−エチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−エチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸、
（Ｓ）５−｛９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イルメチル｝−チオフェン−２−カルボン酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−（５−ピリジン−４−イルメチル−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル）−アミン、
（Ｓ）−（４−｛９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イルメチル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（Ｓ）−２−｛９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イル｝−エタノール、
（Ｓ）−９−［［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（５−ベンジル−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミン、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［５−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル］−アミン、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，４，５，７，８，９，１０−オクタヒドロ−ナフト［２，３−ｂ］アゼピン−１−イル｝−３，３−ジメチル−ペンタン酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−１１−メチル−２，３，４，５，７，８，９，１０−オクタヒドロ−１Ｈ−ナフト［２，３−ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−チオフェン−２−カルボン酸、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−２−メチル−プロピオン酸エチルエステル、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１，７−ジメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−（７−メチル−１−チアゾール−２−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［７−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル］−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（１−ベンジル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝、
（Ｓ）−（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−フェニル）−酢酸、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−酪酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピペリジン−４−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−ピペリジン−１−イル）−酢酸エチルエステル、
（Ｓ）−（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−ピペリジン−１−イル）−酢酸、
（Ｓ）−３−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−２−メチル−プロピオン酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピロリジン−２−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−酢酸、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［１−（２−ベンジルオキシ−エチル）−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミン、
（Ｓ）−２−｛５−［［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エタノール、
（Ｓ）−５−［［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−チアゾール−２−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エトキシ）−酢酸、
（Ｓ）−酢酸２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エチルエステル、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−［７−メチル−１−（２Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル］−アミン、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸２−アミノ−エチルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸２−カルボキシ−２−メチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロプロピルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロプロピルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミン塩酸塩
からなる群より選ばれる化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。 (S)-(3,5-bistrifluoromethylbenzyl)-(1-cyclopentylmethyl-7-methyl-8-trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo [b] azepine-5 -Yl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) amine,
5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(1H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro- Benzo [b] azepine-1-carboxylic acid isopropyl ester,
(S) -5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl-2, 3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepine-1-carboxylic acid ethyl ester,
(S) -5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl-2, 3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepine-1-carboxylic acid isopropyl ester,
(S) -5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl-2, 3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepine-1-carboxylic acid tert-butyl ester,
(S) -5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl-2, 3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepine-1-carboxylic acid 1-ethyl-propyl ester,
(S) -5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl-2, 3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepine-1-carboxylic acid cyclopentyl ester,
(S) -5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl-2, 3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepine-1-carboxylic acid 1-ethyl-2-methyl-propyl ester,
(S) -5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl-2, 3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepine-1-carboxylic acid tetrahydro-pyran-4-yl ester,
(S) -2- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(1-cyclopentylmethyl-7-methyl-8-trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro- 1H-benzo [b] azepin-5-yl) -amino] -tetrazol-2-yl} -ethanol,
(S)-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(1-ethyl-7-methyl-8-trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo [b] azepine -5-yl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amine,
(4- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl-2, 3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-ylmethyl} -cyclohexyl) -acetic acid,
(S) -5- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl -2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-yl} -3,3-dimethyl-pentanoic acid,
(S) -2- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl -2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-yl} -ethanol,
(+/-)-9-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2H-tetrazol-5-yl) -amino] -2,2-difluoro-6,7,8,9- Tetrahydro-1,3-dioxa-5-aza-cyclohepta [f] indene-5-carboxylic acid isopropyl ester,
(+/-)-9-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -2,2-difluoro-6,7, 8,9-tetrahydro-1,3-dioxa-5-aza-cyclohepta [f] indene-5-carboxylic acid isopropyl ester,
(+/-)-Isopropyl 5-[(3,5-bistrifluoromethyl-benzyl)-(1H-tetrazol-5-yl) -amino] -8-chloro-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [ b] Azepine-1-carboxylate,
(+/-)-Isopropyl 5-[(3,5-bistrifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -8-chloro-2,3,4,5 -Tetrahydrobenzo [b] azepine-1-carboxylate,
(+/-) isopropyl-6-[(3,5-bistrifluoromethyl-benzyl)-(1H-tetrazol-5-yl) -amino] -2,3,6,7,8,9-hexahydro-1H -10-aza-cyclohepta [e] indene-10-carboxylate,
(+/-)-9-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2H-tetrazol-5-yl) -amino] -2,3,6,7,8,9-hexahydro- 1H-5-aza-cyclohepta [f] indene-5-carboxylic acid isopropyl ester,
(+/-)-9-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -2,3,6,7,8, 9-hexahydro-1H-5-aza-cyclohepta [f] indene-5-carboxylic acid isopropyl ester,
(+/-)-Isopropyl 5-[(3,5-bistrifluoromethyl-benzyl)-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl) -amino] -8-chloro-2,3,4,5 -Tetrahydrobenzo [b] azepine-1-carboxylate,
(+/-)-Isopropyl 5-[(3,5-bistrifluoromethyl-benzyl)-(5-methyl-isoxazol-5-yl) -amino] -8-chloro-2,3,4,5- Tetrahydrobenzo [b] azepine-1-carboxylate,
(+/-)-Isopropyl 5-[(3,5-bistrifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -9-methyl-8-trifluoromethyl-2 , 3,4,5-tetrahydrobenzo [b] azepine-1-carboxylate,
(S) -6-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -4-methyl-2,3,6,7, 8,9-hexahydro-1H-10-aza-cyclohepta [e] indene-10-carboxylic acid isopropyl ester,
(S) -Isopropyl 5-[(3,5-bistrifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -8,9-dimethyl-2,3,4,5 -Tetrahydrobenzo [b] azepine-1-carboxylate,
(S) -Isopropyl 5-{(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-[2- (2-hydroxy-ethyl) -2H-tetrazol-5-yl] -amino} -8,9-dimethyl -2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] azepine-1-carboxylate,
(S) -9-[(3,5-Bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -2,3,6,7,8,9- Hexahydro-1H-5-aza-cyclohepta [f] indene-5-carboxylic acid tert-butyl ester,
(S)-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(5-cyclopentylmethyl-1,2,3,5,6,7,8,9-octahydro-5-aza-cyclohepta [f] Inden-9-yl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amine,
(S)-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(5-cyclopentylmethyl-3,5,6,7,8,9-hexahydro-1H-2-oxa-5-aza-cyclohepta [ f] Inden-9-yl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amine,
(S) -5- {9-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -1,3,6,7,8 , 9-hexahydro-2-oxa-5-aza-cyclohepta [f] inden-5-yl} -3,3-dimethyl-pentanoic acid,
(S) -5- (9-{(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-[2- (2-hydroxy-ethyl) -2H-tetrazol-5-yl] -amino} -1,3 , 6,7,8,9-hexahydro-2-oxa-5-aza-cyclohepta [f] inden-5-yl) -3,3-dimethyl-pentanoic acid,
(S) -9-[(3,5-Bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -1,3,6,7,8,9- Hexahydro-2-oxa-5-aza-cyclohepta [f] indene-5-carboxylic acid isopropyl ester,
(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(1-cyclopentylmethyl-2,3,4,5,7,8,9,10-octahydro-1H-naphtho [2,3-b] azepine- 5-yl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amine,
5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -2,3,4,5,7,8,9,10- Octahydro-naphtho [2,3-b] azepine-1-carboxylic acid isopropyl ester,
(S) -9-{(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-[2- (2-hydroxy-ethyl) -2H-tetrazol-5-yl] -amino} -2,3,6 7,8,9-hexahydro-1H-5-aza-cyclohepta [f] indene-5-carboxylic acid isopropyl ester,
(R) -9-[(3,5-Bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -2,3,6,7,8,9- Hexahydro-1H-5-aza-cyclohepta [f] indene-5-carboxylic acid isopropyl ester,
(S) -9-[(3,5-Bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -2,3,6,7,8,9- Hexahydro-1H-5-aza-cyclohepta [f] indene-5-carboxylic acid isopropyl ester,
(S) -6-{(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-[2- (2-hydroxy-ethyl) -2H-tetrazol-5-yl] -amino} -2,3,6 7,8,9-hexahydro-1H-10-aza-cyclohepta [e] indene-10-carboxylic acid isopropyl ester,
(S) -6-{(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-[2- (2-hydroxy-ethyl) -2H-tetrazol-5-yl] -amino} -4-methyl-2, 3,6,7,8,9-hexahydro-1H-10-aza-cyclohepta [e] indene-10-carboxylic acid isopropyl ester,
(S) -9-[(3,5-Bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -2,3,6,7,8,9- Hexahydro-1H-5-aza-cyclohepta [f] indene-5-carboxylic acid 2-methoxycarbonyl-2-methyl-propyl ester,
(S) -9-[(3,5-Bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -2,3,6,7,8,9- Hexahydro-1H-5-aza-cyclohepta [f] indene-5-carboxylic acid 2-carboxy-2-methyl-propyl ester,
(S) -1- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl- 2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-yl} -3-furan-2-ylmethoxy) -propan-2-one,
2- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl-2,3 4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-yl} -1-phenyl-ethanol,
2- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl-2,3 4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-yl} -2-phenyl-ethanol,
(S) -4- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl -2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-ylmethyl} -benzoic acid methyl ester,
(S) -4- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl -2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-ylmethyl} -benzoic acid,
(S) -3- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl -2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-ylmethyl} -benzoic acid methyl ester,
(S) -3- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl -2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-ylmethyl} -benzoic acid,
(S) -4- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl -2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-yl} -benzoic acid,
(4- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(3-methyl-isoxazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl-2,3 , 4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-ylmethyl} -cyclohexyl) -acetic acid methyl ester,
(4- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(3-methyl-isoxazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl-2,3 , 4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-ylmethyl} -cyclohexyl) -acetic acid,
(S)-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(7-methyl-1-pyridin-4-ylmethyl-8-trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo [B] Azepin-5-yl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amine,
(S)-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(7-methyl-1-pyridin-4-ylmethyl-8-trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo [B] Azepin-5-yl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amine hydrochloride,
(S)-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(7-methyl-1-pyridin-3-ylmethyl-8-trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo [B] Azepin-5-yl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amine,
(S)-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(1-cyclopropylmethyl-7-methyl-8-trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo [b Azepin-5-yl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amine,
(S) -2- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-ethyl-8-trifluoromethyl -2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-yl} -ethanol,
(S)-(2- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-ethyl-8-trifluoro Methyl-2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-yl} -ethyl) -carbamic acid tert-butyl ester,
(S) -4- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-ethyl-8-trifluoromethyl -2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-ylmethyl} -benzoic acid,
(S) 5- {9-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -1,3,6,7,8, 9-hexahydro-2-oxa-5-aza-cyclohepta [f] inden-5-ylmethyl} -thiophene-2-carboxylic acid,
(S)-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-(5-pyridin-4-ylmethyl-3,5,6,7,8 , 9-hexahydro-1H-2-oxa-5-aza-cyclohepta [f] inden-9-yl) -amine,
(S)-(4- {9-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -1,3,6,7, 8,9-hexahydro-2-oxa-5-aza-cyclohepta [f] inden-5-ylmethyl} -cyclohexyl) -acetic acid,
(S) -2- {9-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -1,3,6,7,8 , 9-hexahydro-2-oxa-5-aza-cyclohepta [f] inden-5-yl} -ethanol,
(S) -9-[[2- (2-Amino-ethyl) -2H-tetrazol-5-yl]-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -amino] -1,3,6 7,8,9-hexahydro-2-oxa-5-aza-cyclohepta [f] indene-5-carboxylic acid tert-butyl ester,
(S)-[2- (2-Amino-ethyl) -2H-tetrazol-5-yl]-(5-benzyl-3,5,6,7,8,9-hexahydro-1H-2-oxa-5 Aza-cyclohepta [f] inden-9-yl)-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -amine,
(S)-[2- (2-Amino-ethyl) -2H-tetrazol-5-yl]-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-[5- (3,3,3-trifluoro) -Propyl) -3,5,6,7,8,9-hexahydro-1H-2-oxa-5-aza-cyclohepta [f] inden-9-yl] -amine,
(S) -5- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -2,3,4,5,7 , 8,9,10-octahydro-naphtho [2,3-b] azepin-1-yl} -3,3-dimethyl-pentanoic acid,
(S)-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(1-cyclopentylmethyl-11-methyl-2,3,4,5,7,8,9,10-octahydro-1H-naphtho [ 2,3-b] azepin-5-yl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amine,
(S) -5- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl -2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-ylmethyl} -thiophene-2-carboxylic acid,
(S) -5- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl -2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-ylmethyl} -2-methyl-propionic acid ethyl ester,
(S)-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(1,7-dimethyl-8-trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo [b] azepine-5 -Yl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amine,
(S)-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-(7-methyl-1-thiazol-2-ylmethyl-8-trifluoromethyl) -2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo [b] azepin-5-yl) -amine,
(S)-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-[7-methyl-1- (1-methyl-1H-imidazol-2-ylmethyl) -8-trifluoromethyl-2,3,4 , 5-tetrahydro-1H-benzo [b] azepin-5-yl]-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amine,
(S)-(1-Benzyl-7-methyl-8-trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo [b] azepin-5-yl)-(3,5-bis-tri Fluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amine,
(S) -5- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl -2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-ylmethyl},
(S)-(4- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoro Methyl-2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-ylmethyl} -phenyl) -acetic acid,
(S) -4- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl -2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-yl} -butyric acid,
(S)-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(7-methyl-1-piperidin-4-ylmethyl-8-trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo [B] Azepin-5-yl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amine,
(S)-(4- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoro Methyl-2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-ylmethyl} -piperidin-1-yl) -acetic acid ethyl ester,
(S)-(4- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoro Methyl-2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-ylmethyl} -piperidin-1-yl) -acetic acid,
(S) -3- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl -2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-yl} -2-methyl-propionic acid,
(S)-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(7-methyl-1-pyrrolidin-2-ylmethyl-8-trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo [B] Azepin-5-yl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amine,
(S)-{5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl-2 , 3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-yl} -acetic acid,
(S)-[2- (2-Amino-ethyl) -2H-tetrazol-5-yl]-[1- (2-benzyloxy-ethyl) -7-methyl-8-trifluoromethyl-2,3 4,5-tetrahydro-1H-benzo [b] azepin-5-yl]-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -amine,
(S) -2- {5-[[2- (2-Amino-ethyl) -2H-tetrazol-5-yl]-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -amino] -7-methyl -8-trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-yl} -ethanol,
(S) -5-[[2- (2-Amino-ethyl) -2H-tetrazol-5-yl]-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -amino] -7-methyl-8- Trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepine-1-carboxylic acid tert-butyl ester,
(S)-[2- (2-Amino-ethyl) -2H-tetrazol-5-yl]-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(7-methyl-1-thiazol-2-ylmethyl) -8-trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo [b] azepin-5-yl) -amine,
(S)-(2- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoro Methyl-2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-yl} -ethoxy) -acetic acid,
(S) -Acetic acid 2- {5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoro Methyl-2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepin-1-yl} -ethyl ester,
(S)-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-[7-methyl-1- (2H-tetrazol-5-ylmethyl) -8 -Trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo [b] azepin-5-yl] -amine,
(S) -5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl-2, 3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepine-1-carboxylic acid 2-amino-ethyl ester,
(S) -5-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) -amino] -7-methyl-8-trifluoromethyl-2, 3,4,5-tetrahydro-benzo [b] azepine-1-carboxylic acid 2-carboxy-2-methyl-propyl ester,
(S)-[2- (2-Amino-ethyl) -2H-tetrazol-5-yl]-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(1-cyclopropylmethyl-7-methyl-8) -Trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo [b] azepin-5-yl) -amine,
(S)-[2- (2-Amino-ethyl) -2H-tetrazol-5-yl]-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(1-cyclopropylmethyl-7-methyl-8) -Trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo [b] azepin-5-yl) -amine hydrochloride
Or a pharmacologically acceptable salt, enantiomer, racemate, diastereomer, or mixture of diastereomers thereof selected from the group consisting of 請求項１記載の化合物と、担体、希釈剤、及び賦形剤の少なくとも１つを含む医薬組成物。   A pharmaceutical composition comprising the compound of claim 1 and at least one of a carrier, a diluent, and an excipient. 哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症の治療のための医薬品の製造における請求項１記載の化合物の使用。   Use of a compound according to claim 1 in the manufacture of a medicament for the treatment of atherosclerosis in a mammal. 哺乳動物における異常脂質血症の治療のための医薬品の製造における請求項１記載の化合物の使用。   Use of a compound according to claim 1 in the manufacture of a medicament for the treatment of dyslipidemia in a mammal. 哺乳動物における心臓血管疾患の治療のための医薬品の製造における請求項１記載の化合物の使用。   Use of a compound according to claim 1 in the manufacture of a medicament for the treatment of cardiovascular disease in a mammal. 治療に使用される請求項１記載の化合物。   A compound according to claim 1 for use in therapy. 心臓血管疾患の治療に使用される請求項１記載の化合物。   A compound according to claim 1 for use in the treatment of cardiovascular disease. 異常脂質血症の治療に使用される請求項１記載の化合物。   A compound according to claim 1 for use in the treatment of dyslipidemia. ＨＤＬ−コレステロールの低血漿レベルを治療するための請求項１記載の化合物。   The compound of claim 1 for treating low plasma levels of HDL-cholesterol. 哺乳動物における血漿ＨＤＬ−コレステロールの低レベルによる病理学的続発症を治療するための請求項１記載の化合物。   The compound of claim 1 for treating pathological sequelae due to low levels of plasma HDL-cholesterol in mammals.
JP2007518296A 2004-06-24 2005-06-23 Compounds and methods for treating dyslipidemia Expired - Fee Related JP4836945B2 (en)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US58270804P 2004-06-24 2004-06-24
US60/582,708 2004-06-24
US62724104P 2004-11-12 2004-11-12
US60/627,241 2004-11-12
US66486205P 2005-03-24 2005-03-24
US60/664,862 2005-03-24
PCT/US2005/022389 WO2006002342A1 (en) 2004-06-24 2005-06-23 Compounds and methods for treating dyslipidemia

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2008504277A JP2008504277A (en) 2008-02-14
JP2008504277A5 true JP2008504277A5 (en) 2008-08-07
JP4836945B2 JP4836945B2 (en) 2011-12-14

Family

ID=35056992

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2007518182A Pending JP2008504266A (en) 2004-06-24 2005-06-22 Compounds and methods for treating dyslipidemia
JP2007518296A Expired - Fee Related JP4836945B2 (en) 2004-06-24 2005-06-23 Compounds and methods for treating dyslipidemia

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2007518182A Pending JP2008504266A (en) 2004-06-24 2005-06-22 Compounds and methods for treating dyslipidemia

Country Status (27)

Country Link
US (3) US20080269284A1 (en)
EP (3) EP1761521A1 (en)
JP (2) JP2008504266A (en)
KR (1) KR20070041452A (en)
CN (1) CN1972932B (en)
AT (1) ATE528304T1 (en)
AU (2) AU2005267436A1 (en)
BR (2) BRPI0512523A (en)
CA (2) CA2570688A1 (en)
CR (1) CR8831A (en)
CY (1) CY1112124T1 (en)
DK (1) DK1761522T3 (en)
EA (2) EA200700119A1 (en)
EC (2) ECSP067095A (en)
ES (1) ES2372291T3 (en)
HK (1) HK1104528A1 (en)
HR (1) HRP20110761T1 (en)
IL (2) IL180277A (en)
MA (2) MA28729B1 (en)
MX (2) MXPA06014716A (en)
NO (2) NO20070470L (en)
NZ (1) NZ550978A (en)
PL (1) PL1761522T3 (en)
PT (1) PT1761522E (en)
RS (1) RS52064B (en)
SI (1) SI1761522T1 (en)
WO (2) WO2006012093A1 (en)

Families Citing this family (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1863778A (en) * 2003-10-08 2006-11-15 伊莱利利公司 Compounds and methods for treating dyslipidemia
DE602005014955D1 (en) 2004-03-26 2009-07-30 Lilly Co Eli COMPOUNDS AND METHOD FOR THE TREATMENT OF DYSLIPIDEMIA
UA90269C2 (en) 2004-04-02 2010-04-26 Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн Tetrahydroquinoline derivatives and a process for preparing the same
JP2008504266A (en) 2004-06-24 2008-02-14 イーライ リリー アンド カンパニー Compounds and methods for treating dyslipidemia
WO2007107843A1 (en) * 2006-03-22 2007-09-27 Pfizer Products Inc. Methods of treatment with cetp inhibitors
TW200808731A (en) 2006-03-30 2008-02-16 Tanabe Seiyaku Co A process for preparing tetrahydroquinoline derivatives
WO2008017381A1 (en) 2006-08-08 2008-02-14 Sanofi-Aventis Arylaminoaryl-alkyl-substituted imidazolidine-2,4-diones, processes for preparing them, medicaments comprising these compounds, and their use
DE102007005045B4 (en) 2007-01-26 2008-12-18 Sanofi-Aventis Phenothiazine derivatives, process for their preparation and their use as medicines
WO2008143127A1 (en) * 2007-05-17 2008-11-27 Ajinomoto Co., Inc. Method of measuring the activity of lipid-modified enzyme
EP2025674A1 (en) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituted tetra hydro naphthalines, method for their manufacture and their use as drugs
DE102007063671A1 (en) 2007-11-13 2009-06-25 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh New crystalline diphenylazetidinone hydrates, medicaments containing these compounds and their use
TW201014822A (en) 2008-07-09 2010-04-16 Sanofi Aventis Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
AR077208A1 (en) 2009-06-30 2011-08-10 Lilly Co Eli ACID DERIVATIVES TRANS-4 - [[(5S) -5 - [[[3,5-BIS (TRIFLUOROMETIL) PHENYLE] METHYL] (2-METHYL-2H-TETRAZOL-5-IL) AMINO) -2,3, 4,5-TETRAHIDRO-7,9-DIMETIL-1H-1-BENZAZEPIN-1-IL) METHYL) -CYCLHEXANCARBOXYL AND ITS CRYSTALLINE FORMS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT UNDERSTAND IT, ITS USE TO PREPARE A MEDICAM
SG178880A1 (en) 2009-08-26 2012-04-27 Sanofi Sa Novel crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use
US8933024B2 (en) 2010-06-18 2015-01-13 Sanofi Azolopyridin-3-one derivatives as inhibitors of lipases and phospholipases
US8895547B2 (en) 2011-03-08 2014-11-25 Sanofi Substituted phenyl-oxathiazine derivatives, method for producing them, drugs containing said compounds and the use thereof
US8828995B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
EP2683702B1 (en) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi New substituted phenyl oxathiazine derivatives, method for their manufacture, medicines containing these compounds and their application
EP2683699B1 (en) 2011-03-08 2015-06-24 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivates, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
WO2012120054A1 (en) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivates, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
WO2012120056A1 (en) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
US8809325B2 (en) 2011-03-08 2014-08-19 Sanofi Benzyl-oxathiazine derivatives substituted with adamantane and noradamantane, medicaments containing said compounds and use thereof
US8846666B2 (en) 2011-03-08 2014-09-30 Sanofi Oxathiazine derivatives which are substituted with benzyl or heteromethylene groups, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
WO2012120052A1 (en) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Oxathiazine derivatives substituted with carbocycles or heterocycles, method for producing same, drugs containing said compounds, and use thereof
ES2683350T3 (en) * 2011-07-08 2018-09-26 Novartis Ag Method to treat atherosclerosis in subjects with high triglycerides
EP2567959B1 (en) 2011-09-12 2014-04-16 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
NO2860175T3 (en) * 2012-06-11 2018-04-28
CN103958501B (en) * 2012-07-16 2016-08-17 上海恒瑞医药有限公司 Benzo seven membered heterocyclic analog derivative, its preparation method and in application pharmaceutically
RS58329B1 (en) * 2014-02-05 2019-03-29 Dezima Pharma B V Cholesteryl ester transfer protein (cetp) inhibitor and pharmaceutical compositions comprising said inhibitor for use in the treatment or prevention of cardiovascular diseases
CN103833637B (en) * 2014-03-31 2016-01-06 武汉武药制药有限公司 One prepares the method according to bent (Evacetrapib) intermediate of plug
JP6549735B2 (en) 2015-06-09 2019-07-24 アッヴィ・インコーポレイテッド Nuclear receptor modulator
WO2016198908A1 (en) 2015-06-09 2016-12-15 Abbvie Inc. Ror nuclear receptor modulators

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2402506A1 (en) * 1977-09-09 1979-04-06 Guelennec Emile Le SHEAR FOR CUTTING LARGE SCRAP
GT199900147A (en) * 1998-09-17 1999-09-06 1, 2, 3, 4- TETRAHIDROQUINOLINAS 2-SUBSTITUTED 4-AMINO SUBSTITUTED.
US6147089A (en) * 1998-09-17 2000-11-14 Pfizer Inc. Annulated 4-carboxyamino-2-methyl-1,2,3,4,-tetrahydroquinolines
US6197786B1 (en) * 1998-09-17 2001-03-06 Pfizer Inc 4-Carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines
HN2000000203A (en) * 1999-11-30 2001-06-13 Pfizer Prod Inc PROCEDURE FOR OBTAINING 1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOLINS 4-CARBOXYAMIN-2-SUBSTITUTED.
CO5271716A1 (en) * 1999-11-30 2003-04-30 Pfizer Prod Inc CRYSTALS OF 4- CARBOXAMINE 1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOLINE 2- REPLACED
DK1383734T3 (en) * 2001-04-30 2006-05-15 Pfizer Prod Inc Compounds useful as intermediates for 4-aminoquinoline derivatives
PT1533292E (en) 2002-08-30 2007-05-31 Japan Tobacco Inc Dibenzylamine compound and medicinal use thereof
JP2006508077A (en) 2002-10-04 2006-03-09 ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド PGD2 receptor antagonist for the treatment of inflammatory diseases
WO2004078730A2 (en) 2003-03-04 2004-09-16 Takasago International Corporation Method for producing optically active amines
US20040204450A1 (en) * 2003-03-28 2004-10-14 Pfizer Inc Quinoline and quinoxaline compounds
CN1863778A (en) 2003-10-08 2006-11-15 伊莱利利公司 Compounds and methods for treating dyslipidemia
DE602005014955D1 (en) 2004-03-26 2009-07-30 Lilly Co Eli COMPOUNDS AND METHOD FOR THE TREATMENT OF DYSLIPIDEMIA
UA90269C2 (en) * 2004-04-02 2010-04-26 Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн Tetrahydroquinoline derivatives and a process for preparing the same
JP2008504266A (en) 2004-06-24 2008-02-14 イーライ リリー アンド カンパニー Compounds and methods for treating dyslipidemia
WO2006069162A1 (en) 2004-12-20 2006-06-29 Reddy Us Therapeutics, Inc. Novel heterocyclic compounds and their pharmaceutical compositions
AR077208A1 (en) * 2009-06-30 2011-08-10 Lilly Co Eli ACID DERIVATIVES TRANS-4 - [[(5S) -5 - [[[3,5-BIS (TRIFLUOROMETIL) PHENYLE] METHYL] (2-METHYL-2H-TETRAZOL-5-IL) AMINO) -2,3, 4,5-TETRAHIDRO-7,9-DIMETIL-1H-1-BENZAZEPIN-1-IL) METHYL) -CYCLHEXANCARBOXYL AND ITS CRYSTALLINE FORMS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT UNDERSTAND IT, ITS USE TO PREPARE A MEDICAM

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2008504277A5 (en)
HRP20110761T1 (en) Compounds and methods for treating dyslipidemia
RU2630677C2 (en) Compounds
US20040171606A1 (en) Tetrahydrobenzazepine derivatives useful as modulators of dopamine d3 receptors (antipsychotic agents)
RU2008136187A (en) NEW CUMARIN DERIVATIVE WITH ANTITUMOR ACTIVITY
JP2018528192A (en) Composition comprising PI3K inhibitor and HDAC inhibitor
JP2008504266A5 (en)
WO2014014874A1 (en) Pyrazole derivatives which inhibit leukotriene production
KR20150064753A (en) Orexin receptor antagonists which are [ortho bi (hetero )aryl]-[2-(meta bi (hetero )aryl)-pyrrolidin-1-yl]-methanone derivatives
JP2006514989A5 (en)
RU2008141761A (en) C-MET PROTEINKINASE INHIBITORS
NZ588266A (en) Hydroxymethyl pyrrolidines as beta 3 adrenergic receptor agonists
JP2008525417A5 (en)
RU2017118165A (en) Homolog Enhancer 2 Zestes Inhibitors
AU2007224660A1 (en) Thiazoles as NF-KB inhibitors (proteasome inhibitors)
JPWO2002072145A1 (en) A therapeutic agent for depression containing an EP1 antagonist as an active ingredient
TW200932221A (en) Imidazole carbonyl compounds
RU2008141511A (en) CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR APPLICATION AS MGLUR5 MODULATORS
US11191747B2 (en) Pyrrole compounds
WO2020161257A1 (en) 3-amino-2-[2-(acylamino)pyridin-4-yl]-1,5,6,7-tetrahydro-4h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one as csnk1 inhibitors
JP2019529445A5 (en)
US20220119395A1 (en) Bicyclic compounds
US8846660B2 (en) Seven-membered ring compound and pharmaceutical use therefor
CA2506716A1 (en) Carboxamides
JP2003516994A5 (en)