JP2008143807A - Capsule of drug for common cold and method for producing the same - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、イブプロフェン又はアセトアミノフェンから選ばれる解熱鎮痛薬に、セチリジン、エバスチン、フェキソフェナジン及びロラタジンからなる群より選ばれる抗アレルギー剤等を溶解又は分散してなる感冒薬組成物をカプセル剤に充填した感冒薬カプセル及びその製造方法に関する。特に、本発明は、イブプロフェンなどの解熱鎮痛薬に、セチリジンなどの抗アレルギー剤を配合した場合に、基剤において、抗アレルギー剤の結晶化による溶解性の低下を抑制して、より高濃度の薬剤濃度とすることのできる感冒薬カプセル剤に関するものである。 The present invention relates to a cold medicine composition obtained by dissolving or dispersing an antiallergic agent selected from the group consisting of cetirizine, ebastine, fexofenadine and loratadine in an antipyretic analgesic selected from ibuprofen or acetaminophen. The present invention relates to cold medicine capsules filled in and a method for producing the same. In particular, in the present invention, when an antiallergic agent such as cetirizine is blended with an antipyretic analgesic such as ibuprofen, the base suppresses a decrease in solubility due to crystallization of the antiallergic agent, and a higher concentration. The present invention relates to a cold medicine capsule that can have a drug concentration.
従来より、イブプロフェンと、抗ヒスタミン剤等の第二薬剤とを、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステルと水とを含有する基剤に溶解してなる風邪薬カプセル剤が開示されている（特許文献1）。このカプセル剤内に封入された薬剤組成物は、清澄であり、これを充填したカプセル剤は、速効性に優れており、非常に有用なものである。
しかしながら、このようなカプセル剤は、風邪に伴う鼻づまりや鼻水を効果的に防止する機能の点では、必ずしも十分満足のゆくものとは言えず、更に、改善すべき余地がある。
本発明者らは、イブプロフェン又はアセトアミノフェンと、鎮咳剤や去痰剤などの第二薬剤とを併用したカプセル剤において、更に、風邪の諸症状を改善するために、例えば、セチリジンや、エバスチンなどの各種の抗アレルギー剤を配合することを試みた。
しかしながら、これらの抗アレルギー剤を更に併用しようとすると、共存する他の薬剤との関係で、結晶化又は析出によりこれらの抗アレルギー剤の溶解性がそれほど高まらないことが分かった。
Conventionally, a cold medicine capsule is disclosed in which ibuprofen and a second drug such as an antihistamine are dissolved in a base containing POE sorbitan fatty acid ester and water (Patent Document 1). The pharmaceutical composition encapsulated in the capsule is clear, and the capsule filled therewith is excellent in rapid action and very useful.
However, such capsules are not always satisfactory in terms of the function of effectively preventing nasal congestion and runny nose associated with colds, and there is room for further improvement.
In the capsules using ibuprofen or acetaminophen in combination with a second drug such as an antitussive or expectorant, the present inventors further improve the symptoms of the common cold, such as cetirizine and ebastine. An attempt was made to add various antiallergic agents.
However, it has been found that when these antiallergic agents are further used in combination, the solubility of these antiallergic agents is not so high due to crystallization or precipitation in relation to other coexisting agents.
従って、本発明の目的は、ウイルス性感冒や、細菌性感冒、インフルエンザ、扁桃腺炎等の風邪の諸症状のうち、鼻汁過多（鼻みず）症状に対して優れた治療効果を有し、速効性の溶解又は分散型の感冒薬カプセル剤、及びその製造方法を提供することにある。 Therefore, the object of the present invention is to have an excellent therapeutic effect on the symptoms of excessive nasal discharge (nasal nose) among various cold symptoms such as viral cold, bacterial cold, influenza, tonsillitis and the like. It is an object of the present invention to provide a cold-soluble or cold-type cold medicine capsule and a method for producing the same.
本発明者は、かかる課題を解決するために鋭意研究した結果、イブプロフェン又はアセトアミノフェンから選ばれる解熱鎮痛薬に、セチリジン、エバスチン、フェキソフェナジン及びロラタジンからなる群より選ばれる抗アレルギー剤と、鎮咳剤、去痰剤、喀痰溶解剤、交感神経興奮剤、副交感神経遮断剤及び中枢神経興奮剤から選ばれる第二薬剤とを併用した感冒薬カプセル剤において、上記抗アレルギー剤を併用する際に、シクロデキストリンを共存させることにより、抗アレルギー剤の溶解性の問題を効果的に解消できることを見出し、本発明に到達したものである。
即ち、本発明は、カプセル中に、イブプロフェン又はアセトアミノフェンから選ばれる解熱鎮痛薬、セチリジン、エバスチン、フェキソフェナジン及びロラタジンからなる群より選ばれる抗アレルギー剤、及び鎮咳剤、去痰剤、喀痰溶解剤、交感神経興奮剤、副交感神経遮断剤及び中枢神経興奮剤からなる群から選ばれる第二薬剤からなる感冒薬組成物を、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル及びマクロゴールからなる群から選択される溶剤及び水を含有する基剤に溶解又は分散させる際に、シクロデキストリンを併用することを特徴とするものである。
As a result of earnest research to solve such problems, the present inventor, as an antipyretic analgesic selected from ibuprofen or acetaminophen, an antiallergic agent selected from the group consisting of cetirizine, ebastine, fexofenadine and loratadine, When using the antiallergic agent in combination with a cold medicine capsule that is used in combination with a second drug selected from antitussives, expectorants, sputum solubilizers, sympathomimetic stimulants, parasympathomimetic blockers and central nervous stimulants. It has been found that the coexistence of dextrin can effectively solve the solubility problem of the antiallergic agent, and the present invention has been achieved.
That is, the present invention provides an antipyretic analgesic agent selected from ibuprofen or acetaminophen, an antiallergic agent selected from the group consisting of cetirizine, ebastine, fexofenadine and loratadine, and an antitussive, expectorant, sputum solubilizer A cold medicine composition comprising a second drug selected from the group consisting of a sympathomimetic, a parasympatholytic agent and a central nervous stimulant is selected from the group consisting of POE sorbitan fatty acid ester, glycerin fatty acid ester and macrogol In dissolving or dispersing in a base containing a solvent and water, cyclodextrin is used in combination.
具体的には、本発明は、以下の発明に関するものである。
１．カプセル中に充填される感冒薬組成物であって、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル及びマクロゴールからなる群から選択される溶剤と、水とを含有する基剤に、以下の成分、
（１）イブプロフェン又はアセトアミノフェンから選ばれる解熱鎮痛薬、
（２）セチリジン、エバスチン、フェキソフェナジン及びロラタジンからなる群より選ばれる抗アレルギー剤、
（３）鎮咳剤、去痰剤、喀痰溶解剤、交感神経興奮剤、副交感神経遮断剤及び中枢神経興奮剤からなる群から選ばれる第二薬剤、及び
（４）シクロデキストリン、
を配合してなることを特徴とする感冒薬組成物。
Specifically, the present invention relates to the following inventions.
1. A cold remedy composition filled in a capsule, comprising a solvent selected from the group consisting of POE sorbitan fatty acid ester, glycerin fatty acid ester and macrogol, and water, the following components:
(1) antipyretic analgesic selected from ibuprofen or acetaminophen,
(2) an antiallergic agent selected from the group consisting of cetirizine, ebastine, fexofenadine and loratadine,
(3) a second drug selected from the group consisting of an antitussive, an expectorant, a sputum solubilizer, a sympathomimetic agent, a parasympathomimetic blocker and a central nervous exciter; and (4) cyclodextrin,
A cold medicine composition characterized by comprising.
２．カプセル中に充填される感冒薬組成物を製造する方法であって、
イブプロフェン又はアセトアミノフェンから選ばれる解熱鎮痛薬、
セチリジン、エバスチン、フェキソフェナジン及びロラタジンからなる群より選ばれる抗アレルギー剤、
鎮咳剤、去痰剤、喀痰溶解剤、交感神経興奮剤、副交感神経遮断剤及び中枢神経興奮剤からなる群より選ばれる第二薬剤、及び
シクロデキストリン、
を、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル及びマクロゴールからなる群より選択される溶剤及び及び水を含有する基剤に溶解又は分散することを特徴とする方法。
2. A method for producing a cold medicine composition to be filled in a capsule, comprising:
Antipyretic analgesic selected from ibuprofen or acetaminophen,
An antiallergic agent selected from the group consisting of cetirizine, ebastine, fexofenadine and loratadine,
A second drug selected from the group consisting of an antitussive agent, expectorant, sputum solubilizer, sympathomimetic agent, parasympathomimetic blocker and central nervous stimulant, and cyclodextrin,
Is dissolved or dispersed in a base containing water and a solvent selected from the group consisting of POE sorbitan fatty acid ester, glycerin fatty acid ester and macrogol.
３．カプセル中に感冒薬組成物が充填された感冒薬カプセル剤であって、前記感冒薬組成物が、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル及びマクロゴールからなる群から選択される溶剤と、水とを含有する基剤に、以下の成分、
（１）イブプロフェン又はアセトアミノフェンから選ばれる解熱鎮痛薬、
（２）セチリジン、エバスチン、フェキソフェナジン及びロラタジンからなる群より選ばれる抗アレルギー剤、
（３）鎮咳剤、去痰剤、喀痰溶解剤、交感神経興奮剤、副交感神経遮断剤及び中枢神経興奮剤からなる群から選ばれる第二薬剤、及び
（４）シクロデキストリン、
を配合してなることを特徴とする感冒薬カプセル剤。
3. A cold medicine capsule filled with a cold medicine composition in a capsule, wherein the cold medicine composition comprises a solvent selected from the group consisting of POE sorbitan fatty acid ester, glycerin fatty acid ester and macrogol, and water. In the base to contain, the following components,
(1) antipyretic analgesic selected from ibuprofen or acetaminophen,
(2) an antiallergic agent selected from the group consisting of cetirizine, ebastine, fexofenadine and loratadine,
(3) a second drug selected from the group consisting of an antitussive, an expectorant, a sputum solubilizer, a sympathomimetic agent, a parasympathomimetic blocker and a central nervous exciter; and (4) cyclodextrin,
A cold medicine capsule characterized by comprising
以下、本発明について詳述する。
本発明は、カプセル剤中に、感冒薬組成物を充填した感冒薬カプセル剤に関するものである。
本発明で使用される感冒薬組成物は、上記の通り、イブプロフェン又はアセトアミノフェンから選ばれる解熱鎮痛薬、セチリジン、エバスチン、フェキソフェナジン及びロラタジンからなる群より選ばれる抗アレルギー剤、鎮咳剤、去痰剤、喀痰溶解剤、交感神経興奮剤、副交感神経遮断剤及び中枢神経興奮剤からなる群から選ばれる第二薬剤を含有する。
ここで、イブプロフェン及びアセトアミノフェンは、従来より、感冒薬カプセル剤において使用される解熱鎮痛薬として公知のものである。これらは、単一でも、混合物として使用してもよい。
イブプロフェンは、カプセルに充填される感冒薬組成物の質量に対して、一般に、１０〜８０％、好ましくは、２０〜７０％で配合することが好適である。
アセトアミノフェンは、カプセルに充填される感冒薬組成物の質量に対して、一般に、３０〜９０％、好ましくは、４０〜８０％で配合することが好適である。
Hereinafter, the present invention will be described in detail.
The present invention relates to a cold medicine capsule filled with a cold medicine composition in a capsule.
The cold medicine composition used in the present invention, as described above, is an antipyretic analgesic selected from ibuprofen or acetaminophen, an antiallergic agent selected from the group consisting of cetirizine, ebastine, fexofenadine and loratadine, antitussive, expectorant A second drug selected from the group consisting of an agent, a sputum solubilizing agent, a sympathomimetic stimulant, a parasympathomimetic blocker and a central nervous stimulant.
Here, ibuprofen and acetaminophen are conventionally known as antipyretic analgesics used in cold medicine capsules. These may be used singly or as a mixture.
In general, ibuprofen is preferably blended in an amount of 10 to 80%, preferably 20 to 70%, based on the mass of the cold medicine composition filled in the capsule.
In general, acetaminophen is preferably blended in an amount of 30 to 90%, preferably 40 to 80%, based on the mass of the cold medicine composition filled in the capsule.
本発明で使用される感冒薬組成物に配合される抗アレルギー剤は、セチリジン、エバスチン、フェキソフェナジン及びロラタジンからなる群から選択される。これらの抗アレルギー剤は、従来より、公知である。これらの抗アレルギー剤は、塩として使用することもできる。これらの塩としては、塩酸塩や、硝酸塩、硫酸塩、リン酸塩、シュウ酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、トシル酸塩、ベシル酸塩、臭化水素酸塩等の無機酸塩、有機酸塩が好適に挙げられる。これらは、単一でも、混合物として使用してもよい。
これらの抗アレルギー剤は、カプセルに充填される感冒薬組成物の質量に対して、一般に、０．００１〜３０％、好ましくは、０．０１〜２０％で配合することが好適である。
The antiallergic agent blended in the cold medicine composition used in the present invention is selected from the group consisting of cetirizine, ebastine, fexofenadine and loratadine. These antiallergic agents are conventionally known. These antiallergic agents can also be used as salts. These salts include hydrochlorides, inorganic salts such as nitrates, sulfates, phosphates, oxalates, maleates, fumarate, tosylate, besylate, hydrobromide, Organic acid salts are preferred. These may be used singly or as a mixture.
These antiallergic agents are generally preferably blended in an amount of 0.001 to 30%, preferably 0.01 to 20%, based on the mass of the cold medicine composition filled in the capsule.
本発明で使用される感冒薬組成物に配合される第二薬剤は、鎮咳剤、去痰剤、喀痰溶解剤、交感神経興奮剤、副交感神経遮断剤又は中枢神経興奮剤である。これらは、単一でも、混合物として使用してもよい。
鎮咳剤としては、各種鎮咳剤を使用できる。好ましい鎮咳剤としては、例えば、塩酸アロクラミドや、塩酸クロペラスチン、クエン酸カルベタペンタン、クエン酸チペピジン、ジブナートナトリウム、臭化水素酸デキストロメトルファン、デキストロメトルファン・フェノールフタリン塩、ヒベンズ酸チペピジン、フェンジゾ酸クロベラスチン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、塩酸ノスカピン、ノスカピン等を例示することができる。
The second drug compounded in the cold medicine composition used in the present invention is an antitussive, an expectorant, a sputum solubilizer, a sympathomimetic drug, a parasympathomimetic blocker, or a central nervous system stimulant. These may be used singly or as a mixture.
As the antitussive, various antitussives can be used. Preferred antitussives include, for example, aloclamide hydrochloride, cloperastine hydrochloride, carbetapentane citrate, tipepidine citrate, dibutate sodium, dextromethorphan hydrobromide, dextromethorphan / phenolphthalin salt, tipepidine hibenzate, fendizo Examples thereof include clovelastine acid, codeine phosphate, dihydrocodeine phosphate, noscapine hydrochloride, and noscapine.
去痰剤としては、各種去痰剤を使用することができる。好ましい去痰剤としては、例えば、グアヤコールスルホン酸カリウムや、グアイフェネシン、Ｌ-カルボシステイン等を例示することができる。
喀痰溶解剤としては、各種喀痰溶解剤を使用することができる。好ましい喀痰溶解剤としては、例えば、塩酸エチルシステインや、塩酸メチルシステイン、塩化リゾチーム、塩酸ブロムヘキシン等を例示することができる。
交感神経興奮剤としては、各種交感神経興奮剤を使用することができる。好ましい交感神経興奮剤としては、例えば、ｄｌ-塩酸メチルエフェドリンや、ｄｌ-メチルエフェドリンサッカリン塩、塩酸フェニルプロパノールアミン、塩酸プソイドエフェドリン等を例示することができる。
Various expectorants can be used as the expectorant. Examples of preferable expectorants include potassium guaiacol sulfonate, guaifenesin, L-carbocysteine, and the like.
Various soot solubilizers can be used as the soot solubilizer. Preferred examples of the solubilizer include ethyl cysteine hydrochloride, methyl cysteine hydrochloride, lysozyme chloride, bromhexine hydrochloride and the like.
As the sympathomimetic agent, various sympathomimetic agents can be used. Examples of preferable sympathomimetic agents include dl-methylephedrine hydrochloride, dl-methylephedrine saccharin salt, phenylpropanolamine hydrochloride, pseudoephedrine hydrochloride, and the like.
副交感神遮断剤としては、各種副交感神経遮断剤を使用することができる。好ましい副交感神経遮断剤としては、例えば、ダツラエキスや、ベラドンナ（総）アルカロイド、ベラドンナエキス、ヨウ化イソプロパミド、ロートエキス等を例示することができる。
中枢神経興奮剤としては、各種中枢神経興奮剤を使用することができる。好ましい中枢神経興奮剤としては、例えば、無水カフェインや、カフェイン、安息香酸ナトリウムカフェイン等を例示することができる。
これらの第二薬剤は、カプセルに充填される感冒薬組成物の質量に対して、一般に、０．１〜８０％、好ましくは、１０〜７５％で配合することが好適である。
Various parasympathetic nerve blockers can be used as the parasympathetic blocker. Examples of preferable parasympathetic nerve blockers include duck extract, belladonna (total) alkaloid, belladonna extract, iodopropamide, funnel extract and the like.
As the central nervous stimulant, various central nervous stimulants can be used. Preferred examples of the central nervous stimulant include anhydrous caffeine, caffeine, sodium benzoate caffeine and the like.
These second drugs are generally blended in an amount of 0.1 to 80%, preferably 10 to 75%, based on the mass of the cold medicine composition filled in the capsule.
本発明で使用されるシクロデキストリンは、環状オリゴ糖とも言われる化合物であり、本発明では、抗アレルギー剤の溶解性を改善するために配合されるものである。シクロデキストリンは、既に公知の化合物である。
シクロデキストリンとしては、グルコース基又はブドウ糖の数が６〜９、好ましくは７〜８を好適に使用することができる。シクロデキストリンは、市場において容易に入手可能である。シクロデキストリンは、カプセルに充填される感冒薬組成物の質量に対して、一般に、０．００１〜１０％、好ましくは、０．０１〜５％で配合することが好適である。
一方、本発明で使用される基剤は、溶剤及び水を含有するものである。
溶剤は、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル及びマクロゴールからなる群から選択される溶剤である。
ＰＯＥ（ポリオキシエチレン）ソルビタン脂肪酸エステルは、エチレンオキサイドが複数付加したソルビタンの脂肪酸エステルである。通常、これらの化合物は、ツイーン（ＴＷＥＥＮ）（Atlas Powder Co.の商標名）と呼ばれており、公知であり、市場において容易に入手可能である。
The cyclodextrin used in the present invention is a compound also called a cyclic oligosaccharide. In the present invention, the cyclodextrin is blended in order to improve the solubility of the antiallergic agent. Cyclodextrins are already known compounds.
As the cyclodextrin, the number of glucose groups or glucose is 6 to 9, preferably 7 to 8. Cyclodextrins are readily available on the market. In general, the cyclodextrin is preferably blended in an amount of 0.001 to 10%, preferably 0.01 to 5%, based on the mass of the cold medicine composition filled in the capsule.
On the other hand, the base used in the present invention contains a solvent and water.
The solvent is a solvent selected from the group consisting of POE sorbitan fatty acid ester, glycerin fatty acid ester and macrogol.
POE (polyoxyethylene) sorbitan fatty acid ester is a fatty acid ester of sorbitan to which a plurality of ethylene oxides are added. These compounds are usually called TWEEN (trade name of Atlas Powder Co.) and are known and readily available on the market.
脂肪酸としては、炭素数が１２〜１８、好ましくは１６〜１８の脂肪酸、例えば、オレイン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、パルミチン酸、ラウリン酸等の脂肪酸を挙げられる。これらの脂肪酸は、１分子中に、複数エステル化していてもよい。
エチレンオキサイドの付加数は、一般に、付加モル数５〜４０、好ましくは１０〜３０、特に好ましくは１５〜２５である。
ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステルは、通常、ＨＬＢが１０〜２０、好ましくは１３〜１８、特に好ましくは１５〜１７の範囲にある。
なお、所定の量でエチレンオキシド（ＯＥ）を含有する限りは、エチレンオキシドとともに、プロピレンオキシドを分子内に含有してもよい。エチレンオキシドの付加モル数が５〜４０モル以内であれば、ＨＬＢが１０〜２０となり、好ましい。また、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステルを構成する脂肪酸としては、通常、例えば、ＰＯＥ（２０）ソルビタンモノオレートや、ＰＯＥ（２０）ソルビタンモノステアレート、ＰＯＥ（２０）ソルビタンモノイソステアレート、ＰＯＥ（２０）ソルビタンモノパルミテート、ＰＯＥ（２０）ソルビタンモノラウレート等を挙げることができる。
Examples of the fatty acid include fatty acids having 12 to 18 carbon atoms, preferably 16 to 18 carbon atoms, such as oleic acid, stearic acid, isostearic acid, palmitic acid, and lauric acid. A plurality of these fatty acids may be esterified in one molecule.
The number of additions of ethylene oxide is generally from 5 to 40 moles, preferably from 10 to 30, and particularly preferably from 15 to 25.
The POE sorbitan fatty acid ester usually has an HLB in the range of 10 to 20, preferably 13 to 18, particularly preferably 15 to 17.
In addition, as long as ethylene oxide (OE) is contained in a predetermined amount, propylene oxide may be contained in the molecule together with ethylene oxide. If the number of moles of ethylene oxide added is within 5 to 40 moles, the HLB is preferably 10 to 20, which is preferable. Moreover, as a fatty acid which comprises POE sorbitan fatty acid ester, for example, POE (20) sorbitan monooleate, POE (20) sorbitan monostearate, POE (20) sorbitan monoisostearate, POE (20) sorbitan are usually used. Examples thereof include monopalmitate and POE (20) sorbitan monolaurate.
溶剤として使用されるグリセリン脂肪酸エステルは、通常、ＨＬＢが２〜７、好ましくは３〜５の範囲にあるグリセリン脂肪酸エステルであれば、特に限定されない。グリセリン脂肪酸エステルを構成する脂肪酸としては、通常、炭素数が５〜２１、好ましくは５〜１７の脂肪酸、例えば、カプロン酸や、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、ステアリン酸等の脂肪酸を挙げることができる。例えば、モノステアリン酸グリセリンや、モノミリスチン酸グリセリン、モノカプリル酸グリセリン等を挙げることができる。 The glycerin fatty acid ester used as the solvent is not particularly limited as long as it is a glycerin fatty acid ester whose HLB is usually in the range of 2 to 7, preferably 3 to 5. The fatty acid constituting the glycerin fatty acid ester is usually a fatty acid having 5 to 21, preferably 5 to 17 carbon atoms, such as caproic acid, caprylic acid, capric acid, lauric acid, myristic acid, stearic acid and the like. Can be mentioned. Examples thereof include glyceryl monostearate, glyceryl monomyristic acid, and glyceryl monocaprylate.
溶剤として使用されるマクロゴールは、ポリエチレングリコールであり、分子量によって一般に表示される。マクロゴールとしては、平均分子量が１００〜６０００、好ましくは１００〜１５４０、特に好ましくは３００〜６００の範囲にあるマクロゴールを好適に使用することができる。
溶剤は、基剤の質量に基づいて、一般に、３０〜１００％、好ましくは、５０〜９５％で使用することが好適である。
本発明のカプセル剤の基剤に用いられる水としては、精製水が好ましく使用される。基剤に使用される水の量は、界面活性剤及び水の基剤合計量に基づいて、通常、５〜１５質量％、好ましくは９〜１１質量％である。水の量が、５〜１５％であれば溶解性が増すので、好ましい。
The macrogol used as a solvent is polyethylene glycol and is generally indicated by molecular weight. As the macrogol, a macrogol having an average molecular weight of 100 to 6000, preferably 100 to 1540, and particularly preferably 300 to 600 can be suitably used.
The solvent is generally used in an amount of 30 to 100%, preferably 50 to 95%, based on the mass of the base.
As water used for the base of the capsule of the present invention, purified water is preferably used. The amount of water used for the base is usually 5 to 15% by mass, preferably 9 to 11% by mass, based on the total amount of surfactant and water base. If the amount of water is 5 to 15%, solubility is increased, which is preferable.
本発明で使用される基剤には、POEソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル及びマクロゴールからなる溶剤及び水とともに、必要に応じて、脂溶性薬剤の溶解の目的で、例えば、ＰＯＥ硬化ヒマシ油や、ＰＯＥヒマシ油を添加してもよい。
好ましいＰＯＥ硬化ヒマシ油としては、エチレンオキサイド（ＯＥ）付加モル数４０〜１００、特に好ましくは５０〜７０の範囲にあるＰＯＥ硬化ヒマシ油を好適に使用することができる。また、１−ビニル−２−ピロリドンの直鎖重合物、Ｋ値が１７〜９０であるものを好適に使用することができる。
The base used in the present invention includes a solvent comprising POE sorbitan fatty acid ester, glycerin fatty acid ester and macrogol and water, and, if necessary, for the purpose of dissolving a fat-soluble drug, for example, POE hydrogenated castor oil, POE castor oil may be added.
As a preferable POE hydrogenated castor oil, a POE hydrogenated castor oil having an ethylene oxide (OE) addition mole number of 40 to 100, particularly preferably in the range of 50 to 70, can be suitably used. Moreover, the linear polymer of 1-vinyl-2-pyrrolidone and the thing whose K value is 17-90 can be used conveniently.
本発明で使用される感冒薬組成物は、上記の成分を構成成分とするものである。
本発明で使用される感冒薬組成物は、例えば、解熱鎮痛剤及び第二薬剤を、溶剤に、５０〜７０℃、好ましくは、５０〜６０℃で溶解して、第１薬剤組成物を調製する工程、
第１薬剤組成物を、２０〜５０℃、好ましくは、２０〜４０℃に冷却し、抗アレルギー剤、シクロデキストリン及び水を混合して、第２薬剤組成物を調製する工程、次いで、
第２薬剤組成物をカプセル剤に充填する工程、
により、製造することができる。
本発明の感冒薬組成物は、薬剤が脂溶性薬剤であるか、水溶性薬剤であるかによって、若干製造方法が異なり得る。
The common cold medicine composition used in the present invention comprises the above components as constituent components.
For the cold medicine composition used in the present invention, for example, an antipyretic analgesic and a second drug are dissolved in a solvent at 50 to 70 ° C., preferably 50 to 60 ° C. to prepare a first drug composition. The process of
Cooling the first drug composition to 20-50 ° C., preferably 20-40 ° C., mixing the antiallergic agent, cyclodextrin and water to prepare the second drug composition;
Filling the capsule with the second pharmaceutical composition;
Can be manufactured.
The method for producing the cold medicine composition of the present invention may differ slightly depending on whether the drug is a fat-soluble drug or a water-soluble drug.
本発明の感冒薬組成物は、具体的には、以下のようにして製造することができる。抗アレルギー剤が脂溶性の場合には、イブプロフェン及びアセトアミノフェンと、脂溶性抗アレルギー剤（エバスチン及びロラタジン）、更に、脂溶性第二薬剤を、加温した溶剤に投入、混合して溶解し、得られた溶液を冷却した後、精製水に、シクロデキストリン及び水溶性第二薬剤を溶解したものを投入して混合する。
一方、抗アレルギー剤が水溶性の場合には、イブプロフェン及びアセトアミノフェンと、脂溶性第二薬剤を、加温した溶剤に溶解し、得られた溶液を冷却した後、精製水に、シクロデキストリン、水溶性抗アレルギー剤（塩酸セチリジン、塩酸フェキソフェナジンなど塩類）、及び水溶性第二薬剤を溶解したものを投入して混合する。
Specifically, the cold medicine composition of the present invention can be produced as follows. If the antiallergic agent is fat-soluble, add ibuprofen and acetaminophen, a fat-soluble antiallergic agent (ebastine and loratadine), and a fat-soluble second agent into a heated solvent, mix and dissolve. After cooling the obtained solution, a solution in which cyclodextrin and a water-soluble second drug are dissolved is added to purified water and mixed.
On the other hand, when the antiallergic agent is water-soluble, ibuprofen and acetaminophen and a fat-soluble second drug are dissolved in a warmed solvent, and the resulting solution is cooled and then added to purified water with cyclodextrin. Then, a water-soluble antiallergic agent (salts such as cetirizine hydrochloride and fexofenadine hydrochloride) and a water-soluble second drug are added and mixed.
得られた感冒薬組成物は、無色〜淡黄色透明な溶液である。得られた感冒薬組成物は、必要に応じてカプセル化前に脱気してもよい。
最後に、得られた感冒薬組成物を、カプセル皮膜中に充填する。
The obtained cold medicine composition is a colorless to pale yellow transparent solution. The obtained cold medicine composition may be degassed before encapsulation, if necessary.
Finally, the obtained cold medicine composition is filled into a capsule film.
本発明において、感冒薬組成物が充填されるカプセルは、従来よりカプセル剤の皮膜として使用されているものであれば、特に制限なく使用することができる。このようなカプセル剤の皮膜としては、ゼラチン皮膜などの軟カプセルを好ましく挙げることができる。
また、このようなセラチン皮膜からなるカプセルは、市場において容易に入手可能である。
カプセル皮膜は、本発明の感冒薬カプセル剤の質量に基づいて、一般に、１０〜７０％、好ましくは、２０〜６０％を構成するのが好適である。
なお、カプセル皮膜には、必要に応じて、グリセリン、ソルビット、防腐剤、着色剤、酸化チタン等の各種の添加剤を配合することができる。
In the present invention, the capsule filled with the cold medicine composition can be used without particular limitation as long as it is conventionally used as a capsule film. As such a capsule film, a soft capsule such as a gelatin film can be preferably mentioned.
In addition, capsules made of such a ceratin film are readily available on the market.
The capsule film generally constitutes 10 to 70%, preferably 20 to 60%, based on the mass of the cold medicine capsule of the present invention.
In addition, various additives, such as glycerin, sorbit, antiseptic | preservative, a coloring agent, and a titanium oxide, can be mix | blended with a capsule membrane | film | coat as needed.
なお、イブプロフェン又はアセトアミノフェン、抗アレルギー剤及び第二薬剤の配合量は、承認基準の場合は示される１日最大量及び１回最大量の範囲内又は基準外処方で、用法及び用量に応じて選択できる。
通常、１日最大量を６〜９カプセルに分けて配合するのが好ましい。通常、イブプロフェンの１日投与量は、２００〜６００ｍｇ、好ましくは３００〜６００ｍｇ、特に好ましくは４００〜６００ｍｇである。
アセトアミノフェンの１日投与量は、３００〜１、５００ｍｇ、好ましくは３００〜１、２００ｍｇ、特に好ましくは４００〜９００ｍｇである。
また、抗アレルギー剤のセチリジン又はその塩類は、２．５〜２５ｍｇ、好ましくは５〜２０ｍｇ、エバスチン又はその塩類は、１〜１０ｍｇ、好ましくは２〜５ｍｇ、フェキソフェナジン又はその塩類は、３０〜１２０ｍｇ、好ましくは５０〜９０ｍｇ、ロラタジン又はその塩類は、１〜１０ｍｇ、好ましくは３〜７ｍｇである。
鎮咳剤、去痰剤、喀痰溶解剤、交感神経興奮剤、副交感神経遮断剤及び中枢興奮剤から選ばれる第二薬剤は、その種類に応じて変動する。
In addition, the amount of ibuprofen or acetaminophen, antiallergic agent and second drug is within the range of maximum daily dose and maximum daily dose indicated in the case of approval standards or non-standard prescription, depending on the usage and dosage Can be selected.
Usually, it is preferable to mix the maximum daily amount into 6 to 9 capsules. Usually, the daily dose of ibuprofen is 200 to 600 mg, preferably 300 to 600 mg, particularly preferably 400 to 600 mg.
The daily dose of acetaminophen is 300 to 1,500 mg, preferably 300 to 1,200 mg, particularly preferably 400 to 900 mg.
Further, the antiallergic agent cetirizine or a salt thereof is 2.5 to 25 mg, preferably 5 to 20 mg, ebastine or a salt thereof is 1 to 10 mg, preferably 2 to 5 mg, and fexofenadine or a salt thereof is 30 to 30 mg. 120 mg, preferably 50-90 mg, loratadine or a salt thereof is 1-10 mg, preferably 3-7 mg.
The second drug selected from antitussives, expectorants, sputum solubilizers, sympathomimetic drugs, parasympathetic blockers and central stimulants varies depending on the type.
以下、本発明について、実施例及び比較例によって、更に詳細に説明するが、本発明の範囲は、これらの実施例によって何ら限定されるものではない。
マクロゴール４００（平均分子量は３８０〜４２０）１１００ｇ、グリセリン脂肪酸（モノカプリル酸グリセリン）エステル１１００ｇ及びポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０（エチレンオキサイド付加物のモル数：６０）１０ｇを約６０℃に加温し、イブプロフェン４５０ｇ、無水カフェイン３０ｇを加えて、ホモミキサーで激しく撹拌して溶解した後、約４０℃に冷却した。次に、精製水２１４ｇにポビドンＫ−３０（平均分子量４００００のポリビニルピロリドン） ２００ｇ、シクロデキストリン（グルコース基の数：７）２ｇ、塩酸セチリジン５ｇ、リン酸ジヒドロコデイン２４ｇ及びｄｌ-塩酸メチルエフェドリン６０ｇを溶解して、先に調製した溶液に投入し、撹拌して混合した。混合後、減圧下で脱気し、次いで１００メッシュでろ過して無色澄明な溶液を得た。
ゼラチン１００ｇにグリセリン３０ｇを配合したゼラチン被膜からなる軟カプセルを用いて、上記の澄明溶液を常法により１カプセル当たり約５３３ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。
Macrogol 400 (average molecular weight 380-420) 1100 g, glycerin fatty acid (monocaprylic acid glycerin) ester 1100 g and polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60 (mole number of ethylene oxide adduct: 60) was heated to about 60 ° C. Then, 450 g of ibuprofen and 30 g of anhydrous caffeine were added and dissolved by vigorous stirring with a homomixer, and then cooled to about 40 ° C. Next, 200 g of povidone K-30 (polyvinylpyrrolidone having an average molecular weight of 40000), 2 g of cyclodextrin (number of glucose groups: 7), 5 g of cetirizine hydrochloride, 24 g of dihydrocodeine phosphate and 60 g of dl-methylephedrine hydrochloride were dissolved in 214 g of purified water. Then, it was put into the previously prepared solution and mixed by stirring. After mixing, the mixture was degassed under reduced pressure, and then filtered through 100 mesh to obtain a colorless and clear solution.
Using a soft capsule composed of a gelatin coating in which 30 g of glycerin was blended with 100 g of gelatin, the above clear solution was filled in a conventional manner at a rate of about 533 mg per capsule to produce 6000 capsules.
実施例１と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約５３３ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。 In the same manner as in Example 1, according to the above formulation, about 533 mg per capsule was filled to produce 6000 capsules.
実施例１と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約５４５ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。 In the same manner as in Example 1, according to the above formulation, about 545 mg per capsule was filled to produce 6000 capsules.
実施例１と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約６００ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。
In the same manner as in Example 1, according to the above formulation, about 600 mg was filled per capsule to produce 6000 capsules.
実施例１と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約６００ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。 In the same manner as in Example 1, according to the above formulation, about 600 mg was filled per capsule to produce 6000 capsules.
実施例１と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約５３３ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。
In the same manner as in Example 1, according to the above formulation, about 533 mg per capsule was filled to produce 6000 capsules.
実施例１と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約５３５ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。 In the same manner as in Example 1, according to the above formulation, about 535 mg per capsule was filled to produce 6000 capsules.
実施例１と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約６００ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。
In the same manner as in Example 1, according to the above formulation, about 600 mg was filled per capsule to produce 6000 capsules.
実施例１と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約５１８ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。 In the same manner as in Example 1, according to the above formulation, about 518 mg per capsule was filled to produce 6000 capsules.
実施例１と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約５３３ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。
In the same manner as in Example 1, according to the above formulation, about 533 mg per capsule was filled to produce 6000 capsules.
実施例１と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約５０９ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。 In the same manner as in Example 1, according to the above formulation, about 509 mg per capsule was filled to produce 6000 capsules.
実施例１と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約５０９ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。
In the same manner as in Example 1, according to the above formulation, about 509 mg per capsule was filled to produce 6000 capsules.
実施例１と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約５３２ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。 In the same manner as in Example 1, according to the above formulation, about 532 mg was filled per capsule to produce 6000 capsules.
実施例２と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約５３２ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。
In the same manner as in Example 2, according to the above formulation, about 532 mg was filled per capsule to produce 6000 capsules.
実施例３と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約５４５ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。 In the same manner as in Example 3, according to the above formulation, about 545 mg per capsule was filled to produce 6000 capsules.
実施例４と同様にして、上記処方に従って、 １カプセル当たり約６００ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。
In the same manner as in Example 4, according to the above formulation, about 600 mg per capsule was filled to produce 6000 capsules.
実施例５と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約６００ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。 In the same manner as in Example 5, according to the above formulation, about 600 mg was filled per capsule to produce 6000 capsules.
実施例６と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約５３２ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。
In the same manner as in Example 6, according to the above formulation, about 532 mg was filled per capsule to produce 6000 capsules.
実施例７と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約５３５ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。 In the same manner as in Example 7, according to the above formulation, about 535 mg per capsule was filled to produce 6000 capsules.
実施例８と同様にして、上記処方に従って、１カプセル当たり約６００ｍｇずつ充填し、カプセル剤６０００個を製造した。 In the same manner as in Example 8, according to the above formulation, about 600 mg was filled per capsule to produce 6000 capsules.
〔実験例１〕
実施例１〜８及び比較例１〜８のカプセルの５０℃における各成分の含量を測定した。
[Experimental Example 1]
The content of each component at 50 ° C. of the capsules of Examples 1 to 8 and Comparative Examples 1 to 8 was measured.
本発明によれば、イブプロフェンなどの解熱鎮痛薬及び第二薬剤に、セチリジンなどの抗アレルギー剤を配合した場合においても、基剤において、抗アレルギー剤の結晶化による溶解性の低下を抑制して、より高濃度の薬剤濃度とすることのできる。 According to the present invention, even when an antiallergic agent such as cetirizine is added to the antipyretic analgesic such as ibuprofen and the second agent, the base suppresses a decrease in solubility due to crystallization of the antiallergic agent. Higher drug concentrations can be achieved.
Claims (5)
（１）イブプロフェン又はアセトアミノフェンから選ばれる解熱鎮痛薬、
（２）セチリジン、エバスチン、フェキソフェナジン及びロラタジンからなる群より選ばれる抗アレルギー剤、
（３）鎮咳剤、去痰剤、喀痰溶解剤、交感神経興奮剤、副交感神経遮断剤及び中枢神経興奮剤からなる群から選ばれる第二薬剤、及び
（４）シクロデキストリン、
を配合してなることを特徴とする感冒薬組成物。 A cold remedy composition filled in a capsule, comprising a solvent selected from the group consisting of POE sorbitan fatty acid ester, glycerin fatty acid ester and macrogol, and water, the following components:
(1) antipyretic analgesic selected from ibuprofen or acetaminophen,
(2) an antiallergic agent selected from the group consisting of cetirizine, ebastine, fexofenadine and loratadine,
(3) a second drug selected from the group consisting of an antitussive, an expectorant, a sputum solubilizer, a sympathomimetic agent, a parasympathomimetic blocker and a central nervous exciter; and (4) cyclodextrin,
A cold medicine composition characterized by comprising.
イブプロフェン又はアセトアミノフェンから選ばれる解熱鎮痛薬、
セチリジン、エバスチン、フェキソフェナジン及びロラタジンからなる群より選ばれる抗アレルギー剤、
鎮咳剤、去痰剤、喀痰溶解剤、交感神経興奮剤、副交感神経遮断剤及び中枢神経興奮剤からなる群より選ばれる第二薬剤、及び
シクロデキストリン、
を、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル及びマクロゴールからなる群より選択される溶剤及び及び水を含有する基剤に配合することを特徴とする方法。 A method for producing a cold medicine composition to be filled in a capsule, comprising:
Antipyretic analgesic selected from ibuprofen or acetaminophen,
An antiallergic agent selected from the group consisting of cetirizine, ebastine, fexofenadine and loratadine,
A second drug selected from the group consisting of an antitussive agent, expectorant, sputum solubilizer, sympathomimetic agent, parasympathomimetic blocker and central nervous stimulant, and cyclodextrin,
Is formulated in a base containing water and a solvent selected from the group consisting of POE sorbitan fatty acid ester, glycerin fatty acid ester and macrogol.
前記第１薬剤組成物を、２０〜５０℃に冷却し、前記抗アレルギー剤、前記シクロデキストリン及び水を混合して、第２薬剤組成物を調製する工程、次いで、
前記第２薬剤組成物をカプセル剤に充填する工程、
を有する、請求項３に記載の感冒薬組成物の製造方法。 Dissolving the antipyretic analgesic and the second drug in the solvent at 50 to 70 ° C. to prepare a first drug composition;
Cooling the first drug composition to 20-50 ° C. and mixing the antiallergic agent, the cyclodextrin and water to prepare a second drug composition;
Filling a capsule with the second pharmaceutical composition;
The method for producing a cold medicine composition according to claim 3, comprising:
（１）イブプロフェン又はアセトアミノフェンから選ばれる解熱鎮痛薬、
（２）セチリジン、エバスチン、フェキソフェナジン及びロラタジンからなる群より選ばれる抗アレルギー剤、
（３）鎮咳剤、去痰剤、喀痰溶解剤、交感神経興奮剤、副交感神経遮断剤及び中枢神経興奮剤からなる群から選ばれる第二薬剤、及び
（４）シクロデキストリン、
を含むことを特徴とする感冒薬カプセル剤。 A cold medicine capsule filled with a cold medicine composition in a capsule, wherein the cold medicine composition comprises a solvent selected from the group consisting of POE sorbitan fatty acid ester, glycerin fatty acid ester and macrogol, and water. In the base to contain, the following components,
(1) an antipyretic analgesic selected from ibuprofen or acetaminophen,
(2) an antiallergic agent selected from the group consisting of cetirizine, ebastine, fexofenadine and loratadine,
(3) a second drug selected from the group consisting of an antitussive, an expectorant, a sputum solubilizer, a sympathomimetic agent, a parasympathetic nerve blocker and a central nervous exciter; and (4) cyclodextrin,
A cold medicine capsule characterized by containing.
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