JP2007210985A - Disintegrable tablet and method for producing the same - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、崩壊性タブレット及びその製造方法に関する。 The present invention relates to a disintegrating tablet and a method for producing the same.
口腔内速崩壊性錠剤、洗剤タブレット、入浴剤タブレットなど、各種の粉末圧縮成型物が知られている。粉末圧縮成型物に関する従来の技術として、粒径5〜500μmの熱可塑性材料を5〜80重量%含有する粉末混合物を、加圧室の底に置きピストンで加圧する際に、一方向から超音波力を加える方法が提案されている(特許文献1)。超音波力を加える条件は、周波数が10〜100kHz、振幅が20〜60μm、照射時間が0.5〜3秒であるとされている。このようにして得られた粉末圧縮成型物は、頬紅やアイシャドウなどの化粧料として用いられる。この方法によって得られた粉末圧縮成型物は砕けやすく且つ硬いものであるとされている。しかし、超音波力を加えている間に粉末混合物にかかる圧力が40〜200bar、即ち4〜20MPaという高圧なので、この粉末圧縮成型物は圧縮の程度が高く粒子間の空隙が小さい。また圧縮の程度が高いことに起因して崩壊性が十分とは言えない。 Various powder compression-molded products such as intraoral rapidly disintegrating tablets, detergent tablets, and bath salt tablets are known. When a powder mixture containing 5 to 80% by weight of a thermoplastic material having a particle size of 5 to 500 μm is placed on the bottom of a pressurizing chamber and pressurized with a piston as a conventional technique related to a powder compression molding, ultrasonic waves are applied from one direction. A method of applying force has been proposed (Patent Document 1). The conditions for applying the ultrasonic force are that the frequency is 10 to 100 kHz, the amplitude is 20 to 60 μm, and the irradiation time is 0.5 to 3 seconds. The powder compression molding obtained in this way is used as cosmetics such as blushers and eye shadows. The powder compression molding obtained by this method is said to be friable and hard. However, since the pressure applied to the powder mixture during application of ultrasonic force is as high as 40 to 200 bar, that is, 4 to 20 MPa, this powder compression molding has a high degree of compression and a small gap between particles. Moreover, it cannot be said that disintegration is sufficient due to the high degree of compression.
従って本発明の目的は、粉末の圧縮成型物からなり、高強度で且つ速崩壊性のタブレットを提供することにある。 Accordingly, an object of the present invention is to provide a tablet having a high strength and a quick disintegration, which is made of a powder compression molding.
本発明は、原料粉末及び常温で固体で融点が100℃以下である高分子結合剤を含む混合物に圧縮を加えて得られ、空隙率が20〜40体積%である崩壊性タブレットを提供することにより前記目的を達成したものである。空隙率は次式で表される。
空隙率(%)=(真密度−タブレット密度)/真密度×100
The present invention provides a disintegrating tablet obtained by compressing a mixture containing a raw material powder and a polymer binder that is solid at room temperature and has a melting point of 100 ° C. or less, and has a porosity of 20 to 40% by volume. The above-mentioned purpose is achieved. The porosity is expressed by the following formula.
Porosity (%) = (true density−tablet density) / true density × 100
また本発明は、原料粉末及び常温で固体で融点が100℃以下である高分子結合剤を含む混合物を、タブレット成型用金型内に充填し、該混合物を挟んで相対向してそれぞれ配された成型用杵によって該混合物に相方向から超音波振動を与えながら圧縮を加える崩壊性タブレットの製造方法を提供するものである。 The present invention also includes a raw material powder and a mixture containing a polymer binder that is solid at room temperature and has a melting point of 100 ° C. or less in a mold for tablet molding, and are arranged opposite to each other with the mixture in between. The present invention provides a method for producing a disintegrating tablet in which compression is applied while applying ultrasonic vibration from the phase direction to the mixture using a molding wrinkle.
本発明によれば、強度が高いにもかかわらず、低密度である粉末圧縮成型物からなり、液体への崩壊性に優れた速崩壊性タブレットを得ることができる。 According to the present invention, it is possible to obtain a rapidly disintegrating tablet made of a powder compression molded product having a low density despite its high strength and excellent in disintegration into a liquid.
以下本発明を、その好ましい実施形態に基づき説明する。本発明の崩壊性タブレットは粉末の圧縮成型物からなる。本発明のタブレットは、強度が高く、且つ液体への崩壊性が高いことによって特徴付けられる。本明細書で言う液体とは純粋な水を始めとする水性液、及びアルコールを始めとする有機溶媒等の水性液以外の各種液体を包含する。水性液とは純粋な水、各種の水溶液や水懸濁液、体液などを広く包含する。粉末の圧縮成型物の使用時の崩壊性を良好にするためには、単純に成型時の圧力を低く設定し低密度の成型物を得ればよいが、低圧での圧縮に起因して成型物の強度が低下してしまう。その結果、製品の製造工程において、或いは製品の輸送中に、成型物に割れや欠け、摩損などの欠陥が発生しやすい。一方、成型物の強度を高めようとすると、成型物の密度が高くなり使用時の崩壊性が低下する。このように、従来成型物の強度と使用時の崩壊性とは二律背反の関係にあった。これに対して本発明によれば、高強度で且つ使用時には速崩壊性である圧縮成型物が提供される。 Hereinafter, the present invention will be described based on preferred embodiments thereof. The disintegrating tablet of the present invention comprises a powder compression molding. The tablet of the present invention is characterized by high strength and high disintegration into liquid. The liquid mentioned in this specification includes various liquids other than an aqueous liquid such as an aqueous liquid such as pure water and an organic solvent such as alcohol. The aqueous liquid widely includes pure water, various aqueous solutions, aqueous suspensions, body fluids, and the like. In order to improve the disintegration property when using powder compression moldings, simply set the molding pressure low to obtain a low density molding, but molding is caused by compression at low pressure. The strength of the object will decrease. As a result, defects such as cracks, chipping, and abrasion are likely to occur in the molded product during the manufacturing process of the product or during the transportation of the product. On the other hand, if the strength of the molded product is increased, the density of the molded product increases and the disintegration during use decreases. Thus, the strength of the conventional molded product and the disintegration property during use were in a trade-off relationship. On the other hand, according to the present invention, there is provided a compression-molded product having high strength and being rapidly disintegrating when used.
本発明のタブレットはその構成材料として、原料粉末と、高分子結合剤とを含んでいる。原料粉末はタブレットにおける主剤であり、その材料としては、タブレットの具体的な用途に応じて適切な物質の1種又は2種以上が適宜選択される。同様に、原料粉末の粒径に関しても、タブレットの具体的な用途に応じて適切な大きさが適宜選択される。一般的にいって、主剤である原料粉末は、重量平均粒径が20〜300μmで、変動係数が50%以下であると、十分に満足すべき結果が得られる。 The tablet of the present invention contains raw material powder and a polymer binder as its constituent materials. The raw material powder is the main ingredient in the tablet, and as the material, one or more kinds of appropriate substances are appropriately selected according to the specific use of the tablet. Similarly, regarding the particle size of the raw material powder, an appropriate size is appropriately selected according to the specific use of the tablet. Generally speaking, the raw material powder as the main agent has a weight average particle diameter of 20 to 300 μm and a coefficient of variation of 50% or less, and sufficiently satisfactory results are obtained.
一方、高分子結合剤としては、常温(=35℃)で固体であり、且つ融点が100℃以下(DSC法)であるものが用いられる。高分子結合剤は原料粉末の粒子どうしを結合してタブレットを保形するための賦形剤としての役割を有する。高分子結合剤は液体に対して溶解性を有している。具体的には、高分子結合剤は水溶性又は油溶性である。高分子結合剤が水溶性又は油溶性であることによって、タブレットと水や油とが接触すると、粒子どうしを結合している高分子結合剤がこれらに溶解して粒子間の結合が解かれ、タブレットが崩壊するようになる。つまり高分子結合剤は崩壊剤としての役割も有する。DSC法による融点は、昇温速度5℃/minで測定される。 On the other hand, as the polymer binder, one that is solid at room temperature (= 35 ° C.) and has a melting point of 100 ° C. or less (DSC method) is used. The polymer binder serves as an excipient for binding the raw material powder particles to retain the tablet. The polymer binder is soluble in the liquid. Specifically, the polymer binder is water-soluble or oil-soluble. When the polymer binder is water-soluble or oil-soluble, when the tablet and water or oil come into contact with each other, the polymer binder binding the particles dissolves in them, and the bonds between the particles are released. The tablet will collapse. That is, the polymer binder also has a role as a disintegrant. The melting point by the DSC method is measured at a heating rate of 5 ° C./min.
高分子結合剤の融点を100℃以下とした理由は、タブレットの成型時に加えるエネルギーを少なくするためである。タブレットの製造方法に関して後述するように、本発明においては、高分子結合剤が超音波振動による摩擦熱で溶融することによって原料粉末の粒子どうしを結合させている。従って、高分子結合剤の融点が高い場合には、より大きな超音波振動や長時間の超音波照射を加える必要があり、エネルギー的に不利になる。また融点が高い場合には原料粉末全体も高温となることで、原料粉末が熱的なダメージを受けることもある。そこで本発明においては高分子結合剤としてその融点が100℃以下のものを用いることとした。本発明においては2種以上の高分子結合剤を用いてもよいが、その場合には、少なくとも1種の高分子結合剤の融点が100℃以下であればよい。特に、2種以上の高分子結合剤のうち、融点が最も高い高分子結合剤の当該融点が100℃以下であることが好ましい。 The reason why the melting point of the polymer binder is set to 100 ° C. or less is to reduce the energy applied when the tablet is molded. As will be described later with reference to the tablet production method, in the present invention, the raw material powder particles are bonded together by melting the polymer binder by frictional heat generated by ultrasonic vibration. Therefore, when the melting point of the polymer binder is high, it is necessary to apply a larger ultrasonic vibration or longer ultrasonic irradiation, which is disadvantageous in terms of energy. Further, when the melting point is high, the whole raw material powder becomes high temperature, and the raw material powder may be thermally damaged. Therefore, in the present invention, a polymer binder having a melting point of 100 ° C. or lower is used. In the present invention, two or more kinds of polymer binders may be used. In that case, the melting point of at least one kind of polymer binder may be 100 ° C. or less. In particular, among the two or more polymer binders, the polymer binder having the highest melting point preferably has a melting point of 100 ° C. or lower.
高分子結合剤の融点の下限値に特に制限はないが、少なくとも常温(=35℃)では該高分子は固体である。即ち、高分子結合剤の融点は常温を下回らない。高分子結合剤の融点が常温に近くなるとタブレットにべたつき感が生じる場合があるので、該融点は40℃以上、特に45℃以上であることが好ましい。一方、一般に、原料粉末の融点は高分子結合剤の融点よりも高い。原料粉末の融点が高分子結合剤の融点よりも好ましくは30℃以上、更に好ましくは40℃以上高いと、原料粉末が溶融することによる悪影響を避けることが出来る。 The lower limit of the melting point of the polymer binder is not particularly limited, but the polymer is solid at least at room temperature (= 35 ° C.). That is, the melting point of the polymer binder does not fall below normal temperature. When the melting point of the polymer binder is close to room temperature, the tablet may feel sticky. Therefore, the melting point is preferably 40 ° C or higher, particularly 45 ° C or higher. On the other hand, generally, the melting point of the raw material powder is higher than that of the polymer binder. If the melting point of the raw material powder is preferably 30 ° C. or higher, more preferably 40 ° C. or higher, higher than the melting point of the polymer binder, adverse effects due to melting of the raw material powder can be avoided.
タブレットにおける原料粉末と高分子結合剤との配合割合は、原料粉末/高分子結合剤の重量比で表して0.01〜33、特に0.01〜19であることが好ましい。主剤である原料粉末の重量は、タブレットの具体的な用途にもよるが、タブレットに対して1〜97重量%、特に1〜95重量%であることが好ましい。一方、賦形剤である高分子結合剤の重量は、タブレットに対して3〜99重量%、特に5〜99重量%であることが好ましい。原料粉末及び高分子結合剤の配合量は、タブレットの具体的な用途に応じて適切な値が選択される。例えば浴用剤として用いる場合には、原料粉末の重量は、タブレットに対して50〜95重量%、特に70〜90重量%であることが好ましい。一方、高分子結合剤の重量は、タブレットに対して5〜50重量%、特に10〜30重量%であることが好ましい。また、医薬錠剤や口中清涼剤として用いる場合には、原料粉末の重量は、タブレットに対して1〜97重量%、特に10〜90重量%であることが好ましい。一方、高分子結合剤の重量は、タブレットに対して3〜99重量%、特に10〜90重量%であることが好ましい。タブレットには、原料粉末及び高分子結合剤に加え、必要に応じ他の成分を配合してもよい。そのような成分はタブレットの具体的な用途に応じて種々のものを幅広く選択できる。例えばタブレットを浴用剤として用いる場合には、香料や色素を配合することができる。 The blending ratio of the raw material powder and the polymer binder in the tablet is preferably 0.01 to 33, particularly 0.01 to 19 in terms of the weight ratio of the raw material powder / polymer binder. Although the weight of the raw material powder as the main ingredient depends on the specific use of the tablet, it is preferably 1 to 97% by weight, particularly 1 to 95% by weight, based on the tablet. On the other hand, the weight of the polymer binder as the excipient is preferably 3 to 99% by weight, particularly 5 to 99% by weight, based on the tablet. Appropriate values are selected for the blending amounts of the raw material powder and the polymer binder depending on the specific use of the tablet. For example, when used as a bath agent, the weight of the raw material powder is preferably 50 to 95% by weight, particularly 70 to 90% by weight, based on the tablet. On the other hand, the weight of the polymer binder is preferably 5 to 50% by weight, particularly 10 to 30% by weight, based on the tablet. Moreover, when using as a pharmaceutical tablet or a mouth freshener, it is preferable that the weight of a raw material powder is 1 to 97 weight% with respect to a tablet, especially 10 to 90 weight%. On the other hand, the weight of the polymer binder is preferably 3 to 99% by weight, particularly 10 to 90% by weight, based on the tablet. In addition to the raw material powder and the polymer binder, the tablet may contain other components as necessary. A variety of such components can be selected depending on the specific use of the tablet. For example, when using a tablet as a bath agent, a fragrance | flavor and a pigment | dye can be mix | blended.
本発明のタブレットは、多数の微細な空隙を有することによって特徴付けられる。具体的には、本発明のタブレットはその空隙率が20〜40体積%、好ましくは25〜40体積%、更に好ましくは25〜35体積%であるような微細な空隙を多数有している。このような高い空隙率を有しつつ高強度を有する粉末圧縮成型物は従来の技術では得ることができなかった。本発明においてはタブレットの空隙率を20体積%以上とすることで、タブレットが低密度となる。その結果、タブレットが水や油などの液体と接したときにその空隙内に液体が進入しやすくなり、速やかに崩壊するようになる。この観点からは空隙率は高ければ高いほどよいが、あまりに空隙率が高くなることは強度低下の原因になりかねないので、本発明では空隙率の上限値を40体積%に設定している。空隙率の測定方法は、後述する実施例において説明する。 The tablet of the present invention is characterized by having a large number of fine voids. Specifically, the tablet of the present invention has many fine voids having a porosity of 20 to 40% by volume, preferably 25 to 40% by volume, and more preferably 25 to 35% by volume. A powder compression molding having high strength while having such a high porosity cannot be obtained by conventional techniques. In this invention, a tablet becomes a low density because the porosity of a tablet shall be 20 volume% or more. As a result, when the tablet comes into contact with a liquid such as water or oil, the liquid easily enters the gap and quickly disintegrates. From this point of view, the higher the porosity, the better. However, since an excessively high porosity may cause a decrease in strength, the upper limit of the porosity is set to 40% by volume in the present invention. A method for measuring the porosity will be described in Examples described later.
本発明のタブレットは、微細な空隙を多数有しているにもかかわらず、摩擦熱による高分子結合剤の溶融で原料粉末が強固に結合しているので、従来の粉末圧縮成型物の強度とほぼ同等の強度を持つ。一例として、重量45gでタブレットの厚み10〜16mm程度の浴用剤では、木屋式硬度計を用い、タブレット側面から5mm内側の点をタブレットの厚み方向で測定したときの硬度が6kg以上必要である。これは、打錠工程を始めとして、打錠機からの排出・ピロー包装機までの輸送工程、ピロー包装工程、ピッキング・箱詰め工程などのタブレットの製造工程や、工場から店頭への輸送、店頭での取り扱い、購入者の家庭での取り扱いなど、通常の取り扱いで割れや欠け、摩損などが発生しない硬度である。当然ながら、落下など特別の状況での破損は除く。本発明によるタブレットは充分にこの硬度を満たしている上に、従来知られている高圧プレスによる粉末圧縮成型物と同レベルの硬度で製造した場合、空隙率が大きいため、溶解速度は大きく改善される。詳細は実施例に示す。 Although the tablet of the present invention has many fine voids, the raw material powder is firmly bonded by melting of the polymer binder by frictional heat. Has almost the same strength. As an example, for a bath preparation with a weight of 45 g and a tablet thickness of about 10 to 16 mm, a hardness of 6 kg or more is required when a point inside 5 mm from the side of the tablet is measured in the thickness direction of the tablet using a Kiyama hardness tester. This includes tablet production processes such as tableting processes, ejection from tableting machines, transportation processes from pillow packaging machines, pillow packaging processes, picking / boxing processes, and transportation from factories to stores. It is a hardness that does not cause cracks, chipping, abrasion, etc. in normal handling such as handling at home and purchaser's home. Of course, damage under special circumstances such as dropping is excluded. The tablet according to the present invention sufficiently satisfies this hardness, and when it is produced with the same level of hardness as a powder compression molded product by a conventionally known high-pressure press, the dissolution rate is greatly improved due to the high porosity. The Details are given in the examples.
同様に口中清涼剤では、タブレットの直径方向で硬度を測定した場合、1.5kg以上必要である。値が浴用剤よりも小さいのは、重量0.4gでタブレットの厚みが2.7mmと薄いためである。本発明によるタブレットを口中清涼剤として用いた場合には充分にこの硬度を満たす。 Similarly, in the mouth freshener, when the hardness is measured in the diameter direction of the tablet, 1.5 kg or more is required. The reason why the value is smaller than that of the bath preparation is that the weight is 0.4 g and the tablet thickness is as thin as 2.7 mm. When the tablet according to the present invention is used as a mouth freshener, this hardness is sufficiently satisfied.
他の用途に関しても、摩擦熱で高分子結合剤が溶融して原料粉末が強固に結合するメカニズムで製造される本発明のタブレットは、高い空隙率を持ちながら、従来の粉末圧縮成型物の強度と同レベルの強度を持つと言える。 As for other applications, the tablet of the present invention produced by the mechanism in which the polymer binder is melted by frictional heat and the raw material powder is firmly bonded has the strength of the conventional powder compression molding while having a high porosity. It can be said that it has the same level of strength.
本発明のタブレットは種々の用途に用いられ、それぞれの用途に応じた大きさに成型される。タブレットの大きさは平面視での面積が7〜8000mm2程度、特に20〜3000mm2程度であり、高さが1〜30mm程度、特に2〜20mm程度である。タブレットの形状には特に制限はなく、例えば円柱状、三角柱状や四角柱状等の多角柱状など、公知のあらゆる形状に成型することができる。 The tablet of the present invention is used for various applications, and is molded into a size corresponding to each application. The size of the tablet area 7~8000Mm 2 approximately in a plan view, in particular 20~3000Mm 2 about about height 1 to 30 mm, and particularly about 2 to 20 mm. There is no restriction | limiting in particular in the shape of a tablet, For example, it can shape | mold into well-known shapes, such as columnar shapes, polygonal column shapes, such as a triangular column shape and a quadratic column shape.
本発明のタブレットは例えば浴用剤として用いることができる。タブレットを浴槽に投入すると短時間でタブレットが溶解するので、入浴の待ち時間が短くなるという利点がある。浴用剤として用いる場合には、原料粉末として炭酸塩及び有機酸を用い、高分子結合剤としてポリエチレングリコール(以下、PEGという)を用いることが好ましい。炭酸塩としては、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸マグネシウム、炭酸カリウムなどが用いられる。有機酸としては、コハク酸、フマル酸、リンゴ酸、アジピン酸、酒石酸、安息香酸、クエン酸、ピロリドンカルボン酸、サリチル酸などの水溶性で且つ固体の酸を用いることが好ましい。PEGとしてはその分子量が1000〜20000のものを用いることが好ましい。 The tablet of the present invention can be used, for example, as a bath agent. When a tablet is put into a bathtub, the tablet dissolves in a short time, so there is an advantage that the waiting time for bathing is shortened. When used as a bath agent, it is preferable to use a carbonate and an organic acid as a raw material powder and polyethylene glycol (hereinafter referred to as PEG) as a polymer binder. As the carbonate, sodium carbonate, sodium hydrogen carbonate, magnesium carbonate, potassium carbonate and the like are used. As the organic acid, it is preferable to use a water-soluble and solid acid such as succinic acid, fumaric acid, malic acid, adipic acid, tartaric acid, benzoic acid, citric acid, pyrrolidone carboxylic acid and salicylic acid. PEG having a molecular weight of 1000 to 20000 is preferably used.
また本発明のタブレットを口腔内速崩壊錠剤として用いることもできる。口腔内速崩壊錠剤は各種医薬品や口中清涼剤として用いられ、口の中で唾液によって短時間で溶解するものである。従って高齢者や嚥下機能が低下した者に好適に用いられる。また健常者であっても移動中の場合など水が用意できない場合に有用なものである。本発明のタブレットを口腔内速崩壊錠剤として用いることで、該錠剤を口に含むと速やかに溶解するようになる。 Moreover, the tablet of this invention can also be used as an intraoral quick disintegrating tablet. Intraoral rapidly disintegrating tablets are used as various pharmaceuticals and mouth fresheners, and dissolve in a short time with saliva in the mouth. Therefore, it is preferably used for elderly people and those with a reduced swallowing function. Moreover, even if it is a healthy person, it is useful when water cannot be prepared such as when moving. When the tablet of the present invention is used as an intraoral rapidly disintegrating tablet, it quickly dissolves when the tablet is contained in the mouth.
本発明のタブレットを錠剤型洗剤として用いることもできる。タブレットを洗濯槽内に投入すると短時間で溶解するので洗剤の溶け残りが発生しづらくなる。また洗剤濃度が素早く上昇することによって、洗浄性が高まり、また洗濯時間が短縮される。 The tablet of the present invention can also be used as a tablet detergent. When the tablet is put into the washing tub, it dissolves in a short time, so that it is difficult for the detergent to remain undissolved. In addition, the detergent concentration quickly increases, so that the cleaning property is improved and the washing time is shortened.
前記の範囲の空隙率を有するタブレットは以下に述べる方法によって好適に製造される。図1には、本発明のタブレットを製造するために用いられる好ましい装置の模式図が示されている。装置10は枠体11を備えている。枠体11の高さ方向の中央部には、打錠テーブル12が水平方向に取り付けられている。打錠テーブル12の中央部には貫通孔が設けられており、その貫通孔にタブレット成型用金型13が嵌合されている。金型13はその上下が開口した筒状の形状をしている。金型13はその上部に側方へ張り出すフランジ13aを有している。フランジ13aは打錠テーブル12へボルト締め(図示せず)されている。
A tablet having a porosity in the above range is preferably produced by the method described below. FIG. 1 shows a schematic diagram of a preferred apparatus used to produce the tablet of the present invention. The
金型13のキャビティの上下の位置には超音波振動素子14a,14bが配されている。各素子14a,14bはエアシリンダ15a,15bによって支持されている。上部エアシリンダ15aは、枠体11の天板11aに取り付けられ、それから垂下している。一方、下部エアシリンダ15bは、枠体11の底板11b上に取り付けられている。これによって、各超音波振動素子14a,14bはそれぞれ上下方向へ移動可能になっている。なお、超音波振動素子の移動手段はエアシリンダに限定されず、他に油圧シリンダや、電動モータを用いたボールネジプレス等の機器を用いても良い。
各超音波振動素子14a,14bの先端にはホーン16a,16bが取り付けられている。各ホーン16a,16bの先端は成型用金型13のキャビティと同一形状をなしている。これら三者は同一軸線上に位置している。各ホーン16a,16bは、原料粉末及び高分子結合剤を含む混合物を圧縮成型する際に、該混合物に超音波振動を与える役割、及び該混合物を圧縮するための成型用杵としての役割を有している。従って以下の説明では、これらのホーンをそれぞれ上杵16a、下杵16bと呼ぶことにする。各杵16a,16bの先端形状は、金型13のキャビティと同形状になっている。
以上の構造を有する装置10を用いたタブレットの製造方法を図2(a)ないし(c)を参照しながら説明すると、先ず図2(a)に示すように、下部エアシリンダ15bを動作させ、金型内に予め挿入されている下杵を、原料粉末を充填するために金型内で下降させる。また上部エアシリンダ15aを動作させ、上杵16aを上昇させて打錠テーブル12上の空間に待避させる。これによって、金型13にはそのキャビティと下杵16bとで画成される凹部が形成される。この凹部に、原料粉末及び高分子結合剤を含む混合物(以下、粉末混合物という)20を充填する。
A tablet manufacturing method using the
粉末混合物20は、原料粉末及び高分子結合剤並びに必要に応じて配合される各種成分を含み、これらの成分が均一に混合されたものからなる。また、転動造粒法などを用いて、原料粉末中の主剤またはその他の粉末原料を高分子結合剤で被覆し、粉末混合物20を得ても良い。転動造粒とは、ヘンシェルミキサやハイスピードミキサ等の撹拌槽内で回転を与えながら原料粉末に結合剤を噴霧することによって粒状化する造粒方法である。転動造粒によって得られた粉末混合物20においては、原料粉末の粒子が高分子結合剤で被覆された状態になる。このような状態になっている粉末混合物20を用いることで、低密度で且つ高強度のタブレットを首尾良く製造できる(その理由は後述する)。
The
次に、下部超音波振動素子14bを動作させて下杵16bを超音波振動させる。これと同時に又はその前後に、上部超音波振動素子14aを動作させて上杵16aを超音波振動させる。そして、エアシリンダ15aを動作させて、上杵16aを超音波振動させた状態で降下させ、粉末混合物20が充填されている前記の凹部内へ上杵16を挿入する。これによって図2(b)に示すように粉末混合物20の圧縮成型を行う。
Next, the lower ultrasonic vibrating
本製造方法は、粉末混合物20を挟んで相対向してそれぞれ配された上下の杵16a,16bによって超音波振動を与えつつ圧縮成型を行う点に特徴の一つを有する。粉末混合物20の粒子は超音波を受けることで振動し、それによって摩擦熱が発生する。この摩擦熱によって高分子結合剤が溶融して粒子どうしを結合する。粉末混合物20を挟んで上下から超音波を与えることで粒子の振動が促進され、高分子結合剤を介しての粉末の結合が強固になる。これによって、一方の杵のみによって超音波振動を与えつつ圧縮成型を行ってきた従来の方法に比較して、圧縮の圧力を低くしても圧縮成型物の強度を同程度に高くすることが可能になる。その結果、低密度で且つ高強度の圧縮成型物を容易に得ることができる。各杵16a,16bの振動条件は同じでもよく、或いは異なっていてもよいが、一般的には同条件としておく。
This manufacturing method is characterized in that compression molding is performed while applying ultrasonic vibration by the upper and
特に、粉末混合物20として、原料粉末の粒子が高分子結合剤で被覆された状態のもの、例えば前述した転動造粒によって得られたものを用いると、粒子の振動によって発生する摩擦熱が効率的に高分子結合剤へ伝わり、高分子結合剤を介しての粒子どうしの結合が一層確実になる。
In particular, when the
上下の杵16a,16bによって超音波振動を与える本製造方法においては、浴用剤や口腔内速崩壊性錠剤用のタブレットを製造する場合には、これらの杵16a,16bによる圧縮の圧力を好ましくは0.1〜2.5MPa、更に好ましくは0.1〜0.5MPaという低圧に設定することができる。これに対して、一方の杵のみによって超音波振動を与えつつ圧縮成型を行ってきた従来の方法では、本製造方法よりも一桁以上高い圧力で圧縮成型を行っていた。
In the present manufacturing method in which ultrasonic vibration is applied by the upper and
圧縮の圧力を低い値に設定できることは、主剤である原料粉末に対して、物理的なダメージが少なくなるという利点がある。例えば、原料粉末中に液体成分が含有されている場合であっても、圧縮の圧力が低いので、粉体粒子が破壊されて粒子中の液体成分が染み出して品質上問題となったり、これに起因して製造上のトラブルを発生することもない。 The ability to set the compression pressure to a low value is advantageous in that physical damage is reduced with respect to the raw material powder as the main agent. For example, even when a liquid component is contained in the raw material powder, the compression pressure is low, so that the powder particles are broken and the liquid component in the particles oozes out, resulting in a quality problem. Therefore, no trouble in manufacturing is caused.
粉末混合物20に加える超音波振動の条件は、粉末混合物20の成分やその配合量、及び目的とするタブレットの具体的な用途等に応じて適宜調整が可能である。タブレットを例えば浴用剤や口腔内速崩壊性錠剤として用いる場合には、超音波の周波数は10〜100kHz、特に15〜30kHzとすることが好ましい。この範囲の周波数とすることで、媒質である粉末混合物20内での超音波の減衰の程度が小さくなり、粉末混合物20の深部にまで振動が伝達される。
The conditions of ultrasonic vibration applied to the
超音波の振幅は、タブレットを例えば浴用剤や口腔内速崩壊性錠剤として用いる場合には、5〜100μm、特に10〜50μmであることが好ましい。この範囲の振幅とすることで、粒子の振動が十分に大きくなり、それに起因して十分な摩擦熱が発生する。その結果、短時間での成型が可能になる。 When the tablet is used as, for example, a bath preparation or a rapidly disintegrating tablet in the oral cavity, the amplitude of the ultrasonic wave is preferably 5 to 100 μm, particularly preferably 10 to 50 μm. By setting the amplitude within this range, the vibration of the particles becomes sufficiently large, and sufficient frictional heat is generated due to this. As a result, molding in a short time becomes possible.
超音波の照射時間は短時間でも十分なことが本発明者らの検討の結果判明した。この理由は、粉末混合物20を挟んで上下から超音波振動を与えることに起因している。照射時間は、好ましくは0.1〜5秒、更に好ましくは0.2〜2.0秒である。高分子結合剤の融点や配合量、原料粉末の重量や厚みにもよるが、あまりに長時間照射すると、表面が高温になり、原料の劣化、高分子の溶融固化が進んで過剰硬度(溶けづらい)、杵への付着増加、色焼け等が発生する場合がある。
As a result of the examination by the present inventors, it was found that a short time of ultrasonic irradiation is sufficient. The reason for this is that ultrasonic vibration is applied from above and below across the
圧縮成型が完了したら超音波振動を停止し、図2(c)に示すように上部エアシリンダ15aを動作させ、上杵16aを上昇させて打錠テーブル12上の空間に待避させる。また下部エアシリンダ15bを動作させ、下杵16bも上昇させる。これによって金型13のキャビティから目的物であるタブレット21を取り出す。
When the compression molding is completed, the ultrasonic vibration is stopped, the
このようにして得られたタブレットは、先に述べた通り、口腔内速崩壊性錠剤、洗剤タブレット、入浴剤タブレット等として用いられる。また、これ以外に、速崩壊性であることの利点を生かして、化粧品や農薬等としても好適に用いられる。 The tablets thus obtained are used as intraoral rapidly disintegrating tablets, detergent tablets, bath preparation tablets and the like as described above. In addition to this, it can be suitably used as cosmetics, agricultural chemicals and the like by taking advantage of being fast disintegrating.
以上、本発明をその好ましい実施形態に基づき説明したが、本発明は前記実施形態に制限されない。例えば前記の製造方法においては、粉末混合物が杵に付着することを防止する目的で、これらの間にテフロン(登録商標)シート等の付着防止用介在物を介在させてもよい。 As mentioned above, although this invention was demonstrated based on the preferable embodiment, this invention is not restrict | limited to the said embodiment. For example, in the manufacturing method described above, for the purpose of preventing the powder mixture from adhering to the soot, an anti-adhesion inclusion such as a Teflon (registered trademark) sheet may be interposed therebetween.
以下、実施例により本発明を更に詳細に説明する。しかしながら本発明の範囲は、かかる実施例に制限されない。特に断らない限り「%」は「重量%」を意味する。 Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to examples. However, the scope of the present invention is not limited to such examples. Unless otherwise specified, “%” means “% by weight”.
〔実施例1及び2〕
図1に示す装置を用い、図2に示す方法で浴用剤タブレットを製造した。装置10における超音波振動素子14a,14bとしては、精電舎電子工業製のランジュバン素子(発振周波数19kHz、最大出力1200W、最大振幅30μm)を用いた。まず、以下の各成分を用意した。主原料であるフマル酸はヘンシェルミキサを用いて転動造粒を行い、PEGで被覆した。これとその他の原料粉末を良く混合して粉末混合物を得た。
・フマル酸 40%
(原料粉末、重量平均粒径172μm、変動係数49.6%)
・炭酸水素ナトリウム 44%
(原料粉末、重量平均粒径99μm、変動係数41.2%)
・炭酸ナトリウム 10%
(原料粉末、重量平均粒径92μm、変動係数45.1%)
・PEG
(高分子結合剤、重量平均分子量8500、融点60〜66℃) 5.49%
・香料 0.5%
・色素 0.01%
[Examples 1 and 2]
A bath preparation tablet was produced by the method shown in FIG. 2 using the apparatus shown in FIG. As the
・ Fumaric acid 40%
(Raw material powder, weight average particle size 172 μm, coefficient of variation 49.6%)
・ 44% sodium bicarbonate
(Raw material powder, weight average particle size 99 μm, coefficient of variation 41.2%)
・
(Raw material powder, weight average particle size 92 μm, coefficient of variation 45.1%)
・ PEG
(Polymer binder, weight average molecular weight 8500, melting point 60-66 ° C.) 5.49%
・ Perfume 0.5%
・ Dye 0.01%
図1に示す装置を図2(a)に示す状態にして、金型の凹部に粉末混合物を45g充填した。凹部の直径は60mmであった。次に下杵を超音波振動させた。また上杵も超音波振動させると共にこれを降下させて凹部内に挿入して図2(b)に示す状態とした。これによって圧縮成型を行った。成型条件は以下の表1に示す通りである。圧縮成型の完了後、超音波振動を停止し、上杵を上昇・待避させ、また下杵も上昇させて、図2(c)に示すように目的物であるタブレットを金型内から取り出した。 The apparatus shown in FIG. 1 was put into the state shown in FIG. 2A, and 45 g of the powder mixture was filled in the concave portion of the mold. The diameter of the recess was 60 mm. Next, the lower arm was vibrated ultrasonically. Also, the upper eyelid was ultrasonically vibrated and lowered to be inserted into the recess to obtain the state shown in FIG. Thus, compression molding was performed. The molding conditions are as shown in Table 1 below. After the compression molding is completed, the ultrasonic vibration is stopped, the upper eyelid is raised and retracted, and the lower eyelid is also raised, and the target tablet is taken out from the mold as shown in FIG. .
〔比較例1〕
図3に示す手順で圧縮成型を行いタブレットを得た。先ず図3(a)に示すように成型用金型103を下杵106bにセットした。金型103は上下が開口した円筒形でありその内径は60mmであった。実施例1と同様の配合組成を有し且つ同実施例と同様に転動造粒して得られた粉末混合物20を、図3(b)に示すように金型103の凹部内に充填した。充填量は45gであった。次に図3(c)に示すように、金型103を油圧プレス機107(理研機器(株)製のTYPE CD−50−135B)にセットし、プレス機107の油圧シリンダ105に取り付けられた上杵106aによって油圧プレスを行った。プレス後、下杵106bを取り外し、図3(d)に示すように金型103及び上杵106aを上下反転させた。更に金型103押し下げて、タブレットを金型内から取り出した。
[Comparative Example 1]
The tablet was obtained by compression molding according to the procedure shown in FIG. First, as shown in FIG. 3A, the molding die 103 was set on the
〔評価〕
実施例及び比較例で得られたタブレットについて空隙率、硬度及び溶解時間を以下の方法で測定した。その結果を以下の表1に示す。
[Evaluation]
The porosity, hardness and dissolution time of the tablets obtained in Examples and Comparative Examples were measured by the following methods. The results are shown in Table 1 below.
〔空隙率〕
マイクロメリテックス社製の真密度計であるアキュピック1330(商品名)を用いて粉末混合物の真密度を測定する。またタブレットの密度をその体積及び重量から算出する。これらの値を用い、以下の式から空隙率を算出する。なお粉末混合物の真密度は1.8889g/cm3であった。
空隙率(%)=(真密度−タブレット密度)/真密度×100
[Porosity]
The true density of the powder mixture is measured using Accupic 1330 (trade name) which is a true density meter manufactured by Micromeritex. The density of the tablet is calculated from its volume and weight. Using these values, the porosity is calculated from the following equation. The true density of the powder mixture was 1.8889 g / cm 3 .
Porosity (%) = (true density−tablet density) / true density × 100
〔硬度〕
木屋式硬度計を用い、タブレットの外周から5mm内側の3箇所の位置で硬度を測定し、それらの値の平均値を算出する。
〔hardness〕
Using a Kiyama-type hardness meter, the hardness is measured at three positions 5 mm inside from the outer periphery of the tablet, and the average value of these values is calculated.
〔溶解時間〕
5リットルのビーカーに41℃のお湯を入れて静置し、その中にタブレットを投入する。タブレットの溶解状態を目視で観察し、タブレットを投入してから、タブレットの破片が約2mm以下になるまでの時間を測定する。
[Dissolution time]
Place 41 ° C hot water in a 5 liter beaker and let it stand, and put the tablet in it. The dissolution state of the tablet is visually observed, and the time from when the tablet is inserted until the tablet fragment is about 2 mm or less is measured.
表1に示す結果から明らかなように、実施例1のタブレットは比較例1のタブレットとほぼ同程度の硬度を有するが、空隙率は比較例1のタブレットよりもかなり高いことが判る。その結果、実施例1のタブレットは比較例1のタブレットに比較して溶解時間が短くなっていることが判る。特に実施例2は、実施例1よりも空隙率が更に大きいことに起因して、溶解時間が一層短縮されている。なお、実施例2は、実施例1よりも硬度が低下しているが、実施例2の硬度は、前述したように取り扱い上全く問題の無い値である。 As is apparent from the results shown in Table 1, it can be seen that the tablet of Example 1 has almost the same hardness as the tablet of Comparative Example 1, but the porosity is considerably higher than that of the tablet of Comparative Example 1. As a result, it can be seen that the tablet of Example 1 has a shorter dissolution time than the tablet of Comparative Example 1. In particular, the dissolution time of Example 2 is further shortened because the porosity is higher than that of Example 1. The hardness of Example 2 is lower than that of Example 1, but the hardness of Example 2 is a value that causes no problem in handling as described above.
〔実施例3〕
本実施例では口中清涼錠剤を製造した。以下の各成分を原料とし、充分に混合して粉末混合物を得た。得られた粉末混合物を用い、実施例1と同様にしてタブレットを得た。但し、金型の内径は13mmとした。また、粉末混合物の充填量は0.4gとした。成型条件は表2に示す通りである。
・エリスリトール 40%
(原料粉末、重量平均粒径40μm、変動係数33.1%)
・マルチトール 42%
(原料粉末、重量平均粒径142μm、変動係数49.7%)
・シュガーエステル(高分子結合剤、融点55℃) 5%
・コーンスターチ 10%
・香料1 2%
・香料2 1%
Example 3
In this example, a cool tablet in the mouth was produced. The following components were used as raw materials and mixed thoroughly to obtain a powder mixture. Using the obtained powder mixture, tablets were obtained in the same manner as in Example 1. However, the inner diameter of the mold was 13 mm. The filling amount of the powder mixture was 0.4 g. The molding conditions are as shown in Table 2.
・ Erythritol 40%
(Raw material powder, weight average particle size 40 μm, coefficient of variation 33.1%)
Maltitol 42%
(Raw material powder, weight average particle size 142 μm, coefficient of variation 49.7%)
・ Sugar ester (polymer binder, melting point 55 ° C.) 5%
・
-
・ Fragrance 2 1%
〔比較例2〕
実施例3と同様の配合組成を有する粉末混合物を用い、比較例1と同様に油圧プレスしてタブレットを得た。
[Comparative Example 2]
Using a powder mixture having the same composition as in Example 3, a tablet was obtained by hydraulic press in the same manner as in Comparative Example 1.
〔評価〕
実施例3及び比較例2で得られたタブレットについて、前述の方法で空隙率及び硬度を測定し、また溶解時間を以下の方法で測定した。なお硬度は円板状タブレットを径方向に加圧した時の破壊限界強度として測定した。また、粉末混合物の真密度は1.4995g/cm3であった。結果を以下の表2に示す。
[Evaluation]
About the tablet obtained in Example 3 and Comparative Example 2, the porosity and hardness were measured by the above-mentioned method, and the dissolution time was measured by the following method. The hardness was measured as the fracture limit strength when a disk-shaped tablet was pressed in the radial direction. The true density of the powder mixture was 1.4995 g / cm 3 . The results are shown in Table 2 below.
〔溶解時間〕
タブレットを口の中に含み、舌の上でころがして溶解させる。このとき歯で噛まないように注意する。タブレットを口に含んでからそれが完全に溶解するまでの時間を測定する。測定は2回行いその平均値を求める。
[Dissolution time]
Put the tablet in your mouth and roll it on your tongue to dissolve. Be careful not to bite with your teeth. Measure the time from when the tablet is in the mouth until it is completely dissolved. The measurement is performed twice and the average value is obtained.
表2に示す結果から明らかなように、実施例3のタブレットは、比較例2のタブレットよりも硬度が若干高いにもかかわらず、空隙率は比較例2のタブレットよりも高いことが判る。その結果、実施例3のタブレットは比較例2のタブレットに比較して溶解時間が短くなっていることが判る。 As is apparent from the results shown in Table 2, it can be seen that the tablet of Example 3 has a higher porosity than the tablet of Comparative Example 2 although the hardness of the tablet of Comparative Example 2 is slightly higher than that of the tablet of Comparative Example 2. As a result, it can be seen that the tablet of Example 3 has a shorter dissolution time than the tablet of Comparative Example 2.
10 タブレット製造装置
12 打錠テーブル
13 成型用金型
14a,14b 超音波振動素子
15a,15b エアシリンダ
16a,16b 成型用杵
20 粉末混合物
21 タブレット
DESCRIPTION OF
Claims (5)
The production method according to any one of claims 2 to 4, wherein the mixture is one in which particles of the raw material powder are coated with the polymer binder.
Priority Applications (1)
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---|---|---|---|
JP2006035809A JP2007210985A (en) | 2006-02-13 | 2006-02-13 | Disintegrable tablet and method for producing the same |
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