JP2006522744A - Combination therapy using 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor and glucocorticoid receptor agonist to minimize side effects associated with glucocorticoid receptor agonist therapy - Google Patents

Combination therapy using 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor and glucocorticoid receptor agonist to minimize side effects associated with glucocorticoid receptor agonist therapy Download PDF

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Abstract

病状の一つとして炎症を有する幾つかの形態の癌、疾患および障害を治療し、またグルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなる併用療法11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitors and glucos to treat some forms of cancer, diseases and disorders with inflammation as one of the pathologies and to minimize side effects associated with glucocorticoid receptor agonist therapy Combination therapy comprising administering a corticoid receptor agonist

Description

発明の技術分野TECHNICAL FIELD OF THE INVENTION

本発明は、病状の一つとして炎症を有する幾つかの形態の癌、疾患および障害を治療し、またグルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなる併用療法に関する。   The present invention relates to 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 for treating several forms of cancer, diseases and disorders with inflammation as one of the medical conditions and for minimizing the side effects associated with glucocorticoid receptor agonist therapy It relates to a combination therapy comprising administering an inhibitor and a glucocorticoid receptor agonist.

発明の背景Background of the Invention

グルココルチコイド受容体アゴニストは、炎症を伴う広範囲の疾患において、抗炎症療法および疾患修飾療法として広範に使用されている。また、グルココルチコイドアゴニストは、幾つかの形態の癌化学療法の成分としても使用されている。しかし、グルココルチコイド受容体アゴニストの使用は、治療ターゲットではない器官および組織でのグルココルチコイド受容体アゴニズムにより生じる重篤な副作用によって、屡々制限される。これらの副作用には、骨粗鬆症、線形成長の低下（小児）、無菌骨壊死、クッシング様脂肪分布、精神的変化、インスリン抵抗性、高血圧、筋疾患、白内障、および緑内障が含まれる（Harrison’s Principles of Internal Medicine、14th edition、Eds. Fauci et al.、McGraw-Hill、New York、USA）。 Glucocorticoid receptor agonists are widely used as anti-inflammatory and disease modifying therapies in a wide range of diseases involving inflammation. Glucocorticoid agonists are also used as components of several forms of cancer chemotherapy. However, the use of glucocorticoid receptor agonists is often limited by severe side effects caused by glucocorticoid receptor agonism in organs and tissues that are not therapeutic targets. These side effects include osteoporosis, reduced linear growth (children), sterile osteonecrosis, cushing-like fat distribution, mental changes, insulin resistance, hypertension, muscle disease, cataracts, and glaucoma (Harrison's Principles of Internal Medicine, 14 th edition, Eds. Fauci et al., McGraw-Hill, New York, USA).

内因性の活性グルココルチコイド（例えばヒトのコルチゾール、齧歯類のコルチコステロン）のように、グルココルチコイド受容体アゴニストは、普遍的に発現された細胞内グルココルチコイド受容体に結合してこれを刺激する。従って、該受容体アゴニズムの程度は、リガンドの細胞内濃度に依存する（reviewed e.g. in Yudt & Cidlowski、Mol Endocrinol； 16、1719 (2002)）。 Like endogenous active glucocorticoids (eg, human cortisol, rodent corticosterone), glucocorticoid receptor agonists bind to and stimulate universally expressed intracellular glucocorticoid receptors. To do. Therefore, the degree of the receptor agonism depends on the intracellular concentration of the ligand (reviewed eg in Yudt & Cidlowski, Mol Endocrinol; 16 , 1719 (2002)).

11-βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11β-HSD1）は、生物学的に不活性な内因性グルココルチコイド（例えば人間におけるコルチゾン、齧歯類における11-デヒドロコルチコステロン）の、活性なグルココルチコイド（例えば人間におけるコルチゾール、齧歯類におけるコルチコステロン）への変換を生理学的に触媒する細胞内酵素である。11β-HSD1は、肝臓、脂肪組織、骨格筋、骨、膵臓、内皮、眼組織、および中枢神経系の一定部分を含む幾つかの組織および器官において発現される。従って、11β-HSD1は、グルココルチコイド受容体アゴニストを用いた治療の副作用（有益な効果ではない）の起源である多くの組織および器官において、活性な内因性グルココルチコイドの局所レベルを増大するように作用する（Tannin et al.、J. Biol. Chem.、266、16653 (1991)； Bujalska et al.、Endocrinology、140、3188 (1999)； Whorwood et al.、J. Clin. Endocrinol. Metab.、86、2296 (2001)； Cooper et al.、Bone、27、375 (2000)； Davani et al.、J. Biol. Chem.、275、34841 (2000)； Brem et al.、Hypertension、31、459 (1998)； Rauz et al.、Invest. Ophthalmol. Vis. Sci.、42、2037 (2001)； Moisan et al.、Endocrinology、127、1450 (1990)）。 11-β hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) is an active glucocorticoid (such as cortisone in humans, 11-dehydrocorticosterone in rodents) that is biologically inactive. For example, it is an intracellular enzyme that physiologically catalyzes the conversion to cortisol in humans and corticosterone in rodents. 11β-HSD1 is expressed in several tissues and organs including liver, adipose tissue, skeletal muscle, bone, pancreas, endothelium, ocular tissue, and certain parts of the central nervous system. Thus, 11β-HSD1 increases local levels of active endogenous glucocorticoids in many tissues and organs that are the source of side effects (not beneficial effects) of treatment with glucocorticoid receptor agonists (Tannin et al., J. Biol. Chem., 266 , 16653 (1991); Bujalska et al., Endocrinology, 140 , 3188 (1999); Whorwood et al., J. Clin. Endocrinol. Metab., 86 , 2296 (2001); Cooper et al., Bone, 27 , 375 (2000); Davani et al., J. Biol. Chem., 275 , 34841 (2000); Brem et al., Hypertension, 31 , 459 (1998); Rauz et al., Invest. Ophthalmol. Vis. Sci., 42 , 2037 (2001); Moisan et al., Endocrinology, 127 , 1450 (1990)).

グルココルチコイド受容体アゴニストを用いた治療の過程において、グルココルチコイド受容体刺激の程度は、11β-HSD1によって局部的に発生した活性な内因性グルココルチコイド、血漿由来の活性な内因性グルココルチコイド、および外因性グルココルチコイド受容体アゴニストによる寄与の総量を反映するであろう。   In the course of treatment with glucocorticoid receptor agonists, the extent of glucocorticoid receptor stimulation was determined by the activity of endogenous endogenous glucocorticoids, plasma-derived endogenous endogenous glucocorticoids, and exogenous It will reflect the total amount of contribution by the sex glucocorticoid receptor agonist.

その結果、11β-HSD1の阻害剤は、グルココルチコイド受容体の全刺激を減少させる。11β-HSD1の発現パターンに起因して、活性なグルココルチコイドのレベルは、グルココルチコイド受容体アゴニストでの治療によって負に影響される組織および器官では減少する一方、望ましい治療的効果は完全なまま残る。   As a result, inhibitors of 11β-HSD1 reduce total stimulation of the glucocorticoid receptor. Due to the expression pattern of 11β-HSD1, active glucocorticoid levels are reduced in tissues and organs negatively affected by treatment with glucocorticoid receptor agonists, while the desired therapeutic effect remains intact .

減少した11β-HSD1活性の効果の影響は11β-HSD1ノックアウトマウスによって強調されるものであり、該マウスは内因性の活性グルココルチコイドの増大した血漿レベルを有するにもかかわらず、インスリン抵抗性から保護されたままであり、抗アテローム生成的血漿脂質プロファイルを呈し、また年齢関連の認識障害の減少といった利益を受ける（Morton et al.、J. Biol. Chem. 276、41293； Kotelevtsev et al.、Proc. Natl. Acad. Sci. USA、94、14924 (1997)； Yau et al.、Proc. Natl. Acad. Sci. USA、98、4716 (2001)）。加えて、臨床事例報告は、11β-HSD1活性の部分的欠失／減少が、クッシング疾患に通常伴われる肥満および高血圧、即ち、副腎における増大したコルチゾールの合成をもたらす増大した下垂体ACTHの分泌を消失させることを示している（Tomlinson et al.、J. Clin. Endocrinol. Metab.、87、57 (2002)）。 The effect of reduced 11β-HSD1 activity is highlighted by 11β-HSD1 knockout mice, which protect against insulin resistance despite having increased plasma levels of endogenous active glucocorticoids As such, exhibiting an anti-atherogenic plasma lipid profile and benefiting from reduced age-related cognitive impairment (Morton et al., J. Biol. Chem. 276 , 41293; Kotelevtsev et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 94 , 14924 (1997); Yau et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 98, 4716 (2001)). In addition, clinical case reports show that partial deletion / reduction of 11β-HSD1 activity results in increased pituitary ACTH secretion resulting in obesity and hypertension usually associated with Cushing disease, ie increased cortisol synthesis in the adrenal gland. It has been shown to disappear (Tomlinson et al., J. Clin. Endocrinol. Metab., 87 , 57 (2002)).

本発明は、11β-HSD1阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストからなる併用療法を提供することによって、グルココルチコイド受容体を用いた治療の副作用に関連した臨床的問題を取扱う。併用療法の一部として投与されるとき、11β-HSD1阻害剤はグルココルチコイド受容体アゴニストと共に、副作用を最小化しながら当該疾患を抑制することを可能にする。この薬物の組合せにより、また副作用の重篤度の低減により、グルココルチコイド受容体アゴニストの投与量は必要な治療効果に合致するように最適化することができ、望ましい臨床結果を達成する改善された手段を提供する。   The present invention addresses clinical issues related to the side effects of treatment with glucocorticoid receptors by providing a combination therapy consisting of an 11β-HSD1 inhibitor and a glucocorticoid receptor agonist. When administered as part of a combination therapy, an 11β-HSD1 inhibitor, along with a glucocorticoid receptor agonist, allows the disease to be suppressed while minimizing side effects. With this drug combination, and by reducing the severity of side effects, the dose of glucocorticoid receptor agonist can be optimized to meet the required therapeutic effects and improved to achieve the desired clinical outcome Provide a means.

ヒト11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤および／またはモジュレータの例は、WO 01/90090、WO 01/90091、WO 01/90092、WO 01/90093、WO 01/90094、WO 02/72084およびWO 02/076435、並びに本願と共通人の所有になる下記の出願の中に見ることができ、これらの全体を本明細書の一部として本願に援用する：2003年4月11日に出願されたPA 2003 00569 DK、2003年4月11日に出願されたPA 2003 00565 DK、2003年4月11日に出願されたPA 2003 00571 DK、2003年4月11日に出願されたPA 2003 00570 DK、2003年4月11日に出願されたPA 2003 00566 DK、2003年6月27日に出願されたPA 2003 00972 DK、2003年7月2日に出願されたPA 2003 00998 DK、2003年6月30日に出願されたPA 2003 00988 DK、2003年6月30日に出願されたPA 2003 00989 DK、2003年6月30日に出願されたPA 2003 00990 DK、2003年12月22日に出願されたPA 2003 01910 DK。   Examples of inhibitors and / or modulators of human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme are WO 01/90090, WO 01/90091, WO 01/90092, WO 01/90093, WO 01/90094, WO 02/72084 and WO 02/076435, as well as the following applications owned by the same person as the present application, which are incorporated herein by reference in their entirety: filed April 11, 2003 PA 2003 00569 DK, PA 2003 00565 DK filed on April 11, 2003, PA 2003 00571 DK filed on April 11, 2003, PA 2003 00570 DK filed on April 11, 2003 PA 2003 00566 DK filed on April 11, 2003, PA 2003 00972 DK filed on June 27, 2003, PA 2003 00998 DK filed on July 2, 2003, June 2003 PA 2003 00988 DK filed on 30th, PA 2003 00989 DK filed on 30th June 2003, PA 2003 00990 DK filed on 30th June 2003, filed on 22nd December 2003 PA 2003 01910 DK.

発明の概要Summary of the Invention

本発明の目的は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11β-HSD1）阻害剤と組み合わされた治療的有効量のグルココルチコイド受容体アゴニストで構成される新規な併用療法であって、グルココルチコイド受容体アゴニスト療法の際に生じる望ましくない副作用を低減するため、および幾つかの形態の癌、一つの要素として炎症を有する疾患および障害を治療するための併用療法を提供することである。   The object of the present invention is a novel combination therapy comprising a therapeutically effective amount of a glucocorticoid receptor agonist in combination with an 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) inhibitor, comprising the glucocorticoid receptor It is to provide combination therapies to reduce undesirable side effects that occur during agonist therapy and to treat some forms of cancer, diseases and disorders that have inflammation as an element.

定義Definition

以下の構造式において、および本明細書の全体を通して、次の用語は指定された意味を有する。   In the following structural formulas and throughout the specification, the following terms have the indicated meanings.

「ハロ」の用語には、フッ素、塩素、臭素、およびヨウ素が含まれる。   The term “halo” includes fluorine, chlorine, bromine, and iodine.

「トリハロメチル」の用語には、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、トリブロモメチル、およびトリヨードメチルが含まれる。   The term “trihalomethyl” includes trifluoromethyl, trichloromethyl, tribromomethyl, and triiodomethyl.

「トリハロメトキシ」の用語には、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、トリブロモメトキシ、およびトリヨードメトキシが含まれる。   The term “trihalomethoxy” includes trifluoromethoxy, trichloromethoxy, tribromomethoxy, and triiodomethoxy.

「アルキル」の用語には、指定された数の炭素原子を有する、C1-C6直鎖飽和メチレン脂肪族炭化水素基、C3-C6分岐鎖飽和炭化水素基が含まれる。例えば、この定義にはメチル（Me）、エチル（Et）、プロピル（Pr）、ブチル（Bu）、ペンチル、ヘキシル、イソプロピル（i-Pr）、イソブチル（i-Bu）、tert-ブチル（t-Bu）、sec-ブチル（s-Bu）、イソペンチル、ネオペンチル等が含められるべきであるが、これらに限定されない。 The term “alkyl” includes C 1 -C 6 straight chain saturated methylene aliphatic hydrocarbon groups, C 3 -C 6 branched saturated hydrocarbon groups having the specified number of carbon atoms. For example, this definition includes methyl (Me), ethyl (Et), propyl (Pr), butyl (Bu), pentyl, hexyl, isopropyl (i-Pr), isobutyl (i-Bu), tert-butyl (t- Bu), sec-butyl (s-Bu), isopentyl, neopentyl and the like should be included, but are not limited thereto.

「アルケニル」の用語には、指定された数の炭素原子を有するC2-C6直鎖不飽和脂肪族炭化水素基および分岐鎖C3-C6不飽和脂肪族炭化水素基が含まれる。例えば、この定義には、エテニル、プロペニル、ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル、メチルプロペニル、メチルブテニル等が含められるべきであるが、これらに限定されない。 The term “alkenyl” includes C 2 -C 6 straight chain unsaturated aliphatic hydrocarbon groups and branched chain C 3 -C 6 unsaturated aliphatic hydrocarbon groups having the specified number of carbon atoms. For example, this definition should include, but is not limited to, ethenyl, propenyl, butenyl, pentenyl, hexenyl, methylpropenyl, methylbutenyl, and the like.

「アルキニル」の用語には、指定された数の炭素原子を有するC2-C6直鎖不飽和脂肪族炭化水素基およびC4-C6分岐鎖不飽和脂肪族炭化水素基が含まれる。例えば、この定義にはエチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、メチルブチニル等が含められるべきであるが、これらに限定されない。 The term “alkynyl” includes C 2 -C 6 straight chain unsaturated aliphatic hydrocarbon groups and C 4 -C 6 branched chain unsaturated aliphatic hydrocarbon groups having the specified number of carbon atoms. For example, this definition should include, but is not limited to, ethynyl, propynyl, butynyl, pentynyl, hexynyl, methylbutynyl, and the like.

「飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系」の用語は、アジリジニル、ピロリニル、ピロリジニル、2-イミダゾリニル、イミダゾリジニル、2-ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フタルイミド、1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロ-キノキサリニル、およびインドリニルを表すが、これらに限定されない。   The term “saturated or partially saturated cyclic, bicyclic or tricyclic ring system” refers to aziridinyl, pyrrolinyl, pyrrolidinyl, 2-imidazolinyl, imidazolidinyl, 2-pyrazolinyl, morpholinyl, piperidinyl, thiomorpholinyl, piperazinyl , Phthalimide, 1,2,3,4-tetrahydro-quinolinyl, 1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolinyl, 1,2,3,4-tetrahydro-quinoxalinyl, and indolinyl.

「飽和もしくは部分的に飽和された環系」の用語は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロノネニル、シクロデセニル、テトラヒドロフラニル、またはテトラヒドロピラニルを表すが、これらに限定されない。   The term “saturated or partially saturated ring system” refers to cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cyclobutenyl, cyclopentenyl, cyclohexenyl, cycloheptenyl, cyclooctenyl, cyclononenyl, cyclodecenyl, tetrahydrofuranyl, or tetrahydropyranyl However, it is not limited to these.

「飽和もしくは部分的に飽和された芳香族環系」の用語は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロノネニル、シクロデセニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、フェニル、ピリジル、またはピリミジニルを表すが、これらに限定されない。   The term “saturated or partially saturated aromatic ring system” means cyclopentyl, cyclohexyl, cyclobutenyl, cyclopentenyl, cyclohexenyl, cycloheptenyl, cyclooctenyl, cyclononenyl, cyclodecenyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl, phenyl, pyridyl, or Represents but is not limited to pyrimidinyl.

「シクロアルキル」（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、スピロ[4.5]デシル、ノルピニル、ノルボニル、ノルカリル、アダマンチル等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する飽和のモノ-、ビ-、トリ-、またはスピロ炭素環式基を表す。   “Cycloalkyl” (eg, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, cyclooctyl, cyclononyl, cyclodecyl, bicyclo [3.2.1] octyl, spiro [4.5] decyl, norpinyl, norbornyl, norcalyl, adamantyl, etc.) The term represents a saturated mono-, bi-, tri-, or spiro carbocyclic group having the specified number of carbon atoms.

「シクロアルキルアルキル」（例えば、シクロプロピルメチル、シクロブチルエチル、アダマンチルメチル等）は、指定された数の炭素原子を有するアルキル基または上記で定義された置換アルキル基を介して結合される、上記で定義されたシクロアルキル基を表す。   “Cycloalkylalkyl” (eg, cyclopropylmethyl, cyclobutylethyl, adamantylmethyl, etc.) is attached via an alkyl group having the specified number of carbon atoms or a substituted alkyl group as defined above. Represents a cycloalkyl group defined by

「シクロアルケニル」（例えば、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロノネニル、シクロデセニル等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する部分的に飽和されたモノ-、ビ-、トリ-またはスピロ-炭素環式基を表す。   The term “cycloalkenyl” (eg, cyclobutenyl, cyclopentenyl, cyclohexenyl, cycloheptenyl, cyclooctenyl, cyclononenyl, cyclodecenyl, etc.) is a partially saturated mono-, bi-, tri-, having the specified number of carbon atoms. -Or represents a spiro-carbocyclic group.

「hetシクロアルキル」（テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル等）は、指定された数の炭素原子および窒素、酸素、硫黄、SOまたはSO2から選択される一つまたは二つの追加のヘテロ原子を有する飽和されたモノ-、ビ-、トリ-、またはスピロ-炭素環基を表す。 “Het cycloalkyl” (tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl, tetrahydrothiopyranyl, etc.) is a specified number of carbon atoms and one or two additional selected from nitrogen, oxygen, sulfur, SO or SO 2 Represents a saturated mono-, bi-, tri-, or spiro-carbocyclic group having a heteroatom.

「アルキルオキシ」（例えばメトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、アリルオキシ、シクロヘキシルオキシ）は、酸素ブリッジを介して結合された指定された数の炭素原子を有する、上記で定義されたアルキル基を表す。   “Alkyloxy” (eg, methoxy, ethoxy, propyloxy, allyloxy, cyclohexyloxy) represents an alkyl group as defined above with the indicated number of carbon atoms attached through an oxygen bridge.

「アルキルオキシアルキル」（例えばメチルオキシメチル等）は、「アルキル」基を介して結合された、上記で定義したアルキルオキシ基を表す。   “Alkyloxyalkyl” (eg methyloxymethyl and the like) represents an alkyloxy group as defined above attached through an “alkyl” group.

「アリールオキシhetアリール」（例えば、2-フェノキシ-ピリジル等）は、「hetアリール」基を介して結合された、以下で定義するアリールオキシ基を表す。   “Aryloxy hetaryl” (eg 2-phenoxy-pyridyl and the like) represents an aryloxy group as defined below attached through an “hetaryl” group.

「アリールオキシ」（例えばフェノキシ、ナフチルオキシ等）の用語は、酸素ブリッジを介して結合された以下で定義するアリール基を表す。   The term “aryloxy” (eg, phenoxy, naphthyloxy, etc.) represents an aryl group as defined below attached through an oxygen bridge.

「hetアリールオキシ」（例えば2-ピリジルオキシ等）の用語は、酸素ブリッジを介して結合された、以下で定義するhetアリール基を表す。   The term “hetaryloxy” (eg 2-pyridyloxy, etc.) represents a hetaryl group as defined below attached through an oxygen bridge.

「アリールアルキルオキシ」（フェネチルオキシ、ナフチルメチルオキシ等）の用語は、酸素ブリッジを介して結合された、以下で定義するアリールアルキル基を表す。   The term “arylalkyloxy” (phenethyloxy, naphthylmethyloxy, etc.) represents an arylalkyl group, as defined below, attached through an oxygen bridge.

「hetアリールアルキルオキシ」（例えば2-ピリジルメチルオキシ等）の用語は、酸素ブリッジを介して結合された、以下で定義するアリールアルキル基を表す。   The term “hetarylalkyloxy” (eg 2-pyridylmethyloxy and the like) represents an arylalkyl group as defined below attached through an oxygen bridge.

「アルキルオキシカルボニル」（例えばメチルホルメート(methylformiat)、エチルホルメート(ethylformiat)等）は、カルボニル基を介して結合された、上記で定義したアルキルオキシ基を表す。   “Alkyloxycarbonyl” (eg methylformiat, ethylformiat, etc.) represents an alkyloxy group as defined above attached through a carbonyl group.

「アリールオキシカルボニル」（例えばフェニルホルメート、2-チアゾリルホルメート等）は、カルボニル基を介して結合された上記で定義したアリールオキシ基を表す。   “Aryloxycarbonyl” (eg, phenylformate, 2-thiazolylformate, etc.) represents an aryloxy group as defined above attached through a carbonyl group.

「アリールアルキルオキシカルボニル」（例えばベンジルホルメート、フェニルホルメート等）の用語は、カルボニル基を介して結合された、上記で定義した「アリールアルキルオキシ」基を表す。   The term “arylalkyloxycarbonyl” (eg benzylformate, phenylformate, etc.) represents an “arylalkyloxy” group as defined above attached through a carbonyl group.

「「アリールアルキル」（例えばベンジル、フェニルエチル、3-フェニルプロピル、1-ナフチルメチル、2-(1-ナフチル)エチル等）の用語は、指定された数の炭素原子を有するアルキルまたは上記で定義した置換アルキル基を介して結合された、以下で定義するアリール基を表す。   The term “arylalkyl” (eg benzyl, phenylethyl, 3-phenylpropyl, 1-naphthylmethyl, 2- (1-naphthyl) ethyl, etc.) is alkyl having the specified number of carbon atoms or as defined above Represents an aryl group as defined below which is bonded via a substituted alkyl group.

「hetアリールアルキル」（例えば (2-フリル)メチル、(3-フリル)メチル、(2-チエニル)メチル、(3-チエニル)メチル、(2-ピリジル)メチル、1-メチル-1-(2-ピリミジル)エチル等）の用語は、指定された数の炭素原子を有するアルキルまたは上記で定義した置換アルキル基を介して結合された、以下で定義するhetアリール基を表す。   “Hetarylalkyl” (eg (2-furyl) methyl, (3-furyl) methyl, (2-thienyl) methyl, (3-thienyl) methyl, (2-pyridyl) methyl, 1-methyl-1- (2 The term -pyrimidyl) ethyl and the like) represents an hetaryl group as defined below attached through an alkyl having the specified number of carbon atoms or a substituted alkyl group as defined above.

「アルキルカルボニル」（例えばオクチルカルボニル、ペンチルカルボニル、3-ヘキセニルカルボニル）の用語は、カルボニル基を介して結合された、指定された数の炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を表す。   The term “alkylcarbonyl” (eg octylcarbonyl, pentylcarbonyl, 3-hexenylcarbonyl) represents an alkyl group as defined above having the indicated number of carbon atoms attached through a carbonyl group.

「アリールカルボニル」（例えばベンゾイル）の用語は、カルボニル基を介して結合された以下で定義するアリール基を表す。   The term “arylcarbonyl” (eg benzoyl) represents an aryl group as defined below attached through a carbonyl group.

「hetアリールカルボニル」（例えば 2-チオフェニルカルボニル、3-メトキシ-アントリルカルボニル、オキサゾリルカルボニル等）の用語は、カルボニル基を介して結合された以下で定義するhetアリール基を表す。   The term “hetarylcarbonyl” (eg 2-thiophenylcarbonyl, 3-methoxy-anthrylcarbonyl, oxazolylcarbonyl, etc.) represents a hetaryl group as defined below attached through a carbonyl group.

「カルボニルアルキル」（例えばアセチル等)の用語は、指定された炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を介して結合されたカルボニル基を表す。   The term “carbonylalkyl” (eg, acetyl, etc.) represents a carbonyl group attached through an alkyl group as defined above having the specified carbon atom.

「アルキルカルボニルアルキル」（例えばプロパン-2-オン、4,4-ジメチル-ペンタン-2-オン等）の用語は、指定された炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を介して結合された、上記で定義したアルキルカルボニル基を表す。   The term “alkylcarbonylalkyl” (eg propan-2-one, 4,4-dimethyl-pentan-2-one, etc.) is attached via an alkyl group as defined above having the specified carbon atom, Represents an alkylcarbonyl group as defined above.

「アリールカルボニルアルキル」（例えば1-フェニル-プロパン-1-オン、1-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-ブタン-1-オン等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を介して結合された、上記で定義したアリールカルボニル基を表す。   The term “arylcarbonylalkyl” (eg, 1-phenyl-propan-1-one, 1- (3-chloro-phenyl) -2-methyl-butan-1-one, etc.) refers to a specified number of carbon atoms. It represents an arylcarbonyl group as defined above bonded via an alkyl group as defined above having.

「hetアリールカルボニルアルキル」（例えば1-ピリジン-2-イル-プロパン-1-オン、1-(1-H-イミダゾール-2-イル)-プロパン-1-オン等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を介して結合された、上記で定義したhetアリールカルボニル基を表す。   The term “hetarylcarbonylalkyl” (eg, 1-pyridin-2-yl-propan-1-one, 1- (1-H-imidazol-2-yl) -propan-1-one, etc.) is designated It represents a hetarylcarbonyl group as defined above linked via an alkyl group as defined above having a number of carbon atoms.

「アリールアルキルカルボニル」（例えばフェニルプロピルカルボニル、フェニルエチルカルボニル等）の用語は、カルボニル基を介して結合された、指定された数の炭素原子を有する上記で定義したアリールアルキル基を表す。   The term “arylalkylcarbonyl” (eg phenylpropylcarbonyl, phenylethylcarbonyl, etc.) represents an arylalkyl group as defined above having the indicated number of carbon atoms attached through a carbonyl group.

「hetアリールアルキルカルボニル」（例えばイミダゾリルペンチルカルボニル等）の用語は、アルキル基が更にカルボニルを介して結合された、上記で定義したhetアリールアルキル基を表す。   The term “hetarylalkylcarbonyl” (eg imidazolylpentylcarbonyl, etc.) represents a hetarylalkyl group as defined above, wherein the alkyl group is further linked via a carbonyl.

「アルキルカルボキシ」（例えばヘプチルカルボキシ、シクロプロピルカルボキシ、3-ペンテニルカルボキシ）の用語は、カルボニルが更に酸素ブリッジを介して結合される、上記で定義したアルキルカルボニル基を表す。   The term “alkylcarboxy” (eg heptylcarboxy, cyclopropylcarboxy, 3-pentenylcarboxy) represents an alkylcarbonyl group, as defined above, wherein the carbonyl is further linked via an oxygen bridge.

「アリールカルボキシ」（例えば安息香酸等）の用語は、カルボニルが更に酸素ブリッジを介して結合される、上記で定義したアリールカルボニル基を表す。   The term “arylcarboxy” (eg benzoic acid etc.) represents an arylcarbonyl group as defined above, wherein the carbonyl is further linked via an oxygen bridge.

「アルキルカルボキシアルキル」（例えばヘプチルカルボキシメチル、プロピルカルボキシtert-ブチル、3-ペンチルカルボキシエチル）の用語は、を表す。   The term “alkylcarboxyalkyl” (eg, heptylcarboxymethyl, propylcarboxy tert-butyl, 3-pentylcarboxyethyl) represents

「アリールアルキルカルボキシ」（例えばベンジルカルボキシ、フェニルプロピルカルボキシ等）の用語は、カルボニルが更に酸素ブリッジを介して結合される、上記で定義したアリールアルキルカルボニル基を表す。   The term “arylalkylcarboxy” (eg benzylcarboxy, phenylpropylcarboxy, etc.) represents an arylalkylcarbonyl group as defined above wherein the carbonyl is further linked via an oxygen bridge.

「アリールアルキルカルボキシアルキル」（例えばベンジルカルボキシメチル、フェニルプロピルカルボキシプロピル等）の用語は、カルボキシ基が更に、指定された数の炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を介して結合される、上記で定義したアリールアルキルカルボキシ基を表す。   The term “arylalkylcarboxyalkyl” (eg benzylcarboxymethyl, phenylpropylcarboxypropyl, etc.) refers to the above, wherein the carboxy group is further linked via an alkyl group as defined above having the specified number of carbon atoms. Represents an arylalkylcarboxy group as defined above.

「hetアリールカルボキシ」（例えばピリジン-2-カルボン酸等）の用語は、カルボニルが更に酸素ブリッジを介して結合される、上記で定義したhetアリールカルボニル基を表す。   The term “hetarylcarboxy” (eg pyridine-2-carboxylic acid, etc.) represents a hetarylcarbonyl group as defined above, wherein the carbonyl is further linked via an oxygen bridge.

「hetアリールアルキルカルボキシ」（例えば(1-H-イミダゾール-2-イル)-酢酸、3-ピリミジン-2-イル-プロピオン酸等）の用語は、カルボニルが更に酸素ブリッジを介して結合される、上記で定義したhetアリールアルキル基を表す。   The term “hetarylalkylcarboxy” (eg (1-H-imidazol-2-yl) -acetic acid, 3-pyrimidin-2-yl-propionic acid, etc.) means that the carbonyl is further linked via an oxygen bridge, Represents a hetarylalkyl group as defined above.

「アルキルチオ」（例えばメチルチオ、エチルチオ等）の用語は、硫黄ブリッジを介して結合された、上記で定義したアルキル基を表す。   The term “alkylthio” (eg methylthio, ethylthio, etc.) represents an alkyl group as defined above attached through a sulfur bridge.

「アリールチオ」（例えばベンゼンチオール、ナフチルチオール等）の用語は、硫黄ブリッジを介して結合された上記で定義したアリール基を表す。   The term “arylthio” (eg, benzenethiol, naphthylthiol, etc.) represents an aryl group as defined above attached through a sulfur bridge.

「hetアリールチオ」（例えばピリジン-2-チオール、チアゾール-2-チオール等）の用語は、硫黄ブリッジを介して結合された、以下で定義するhetアリール基を表す。   The term “hetarylthio” (eg pyridine-2-thiol, thiazole-2-thiol, etc.) represents a hetaryl group as defined below attached through a sulfur bridge.

「アリールチオアルキル」（例えばメチルスルファニルベンゼン、エチルスルファニルナフタレン等）の用語は、指定された数の炭素原子を有するアルキル基を介して結合された、以下で定義するアリールチオ基を表す。   The term “arylthioalkyl” (eg, methylsulfanylbenzene, ethylsulfanylnaphthalene, etc.) represents an arylthio group, as defined below, attached through an alkyl group having the specified number of carbon atoms.

「hetアリールチオアルキル」（例えば2-メチルスルファニル-ピリジン、1-エチルスルファニル-イソキノリン等）の用語は、指定された数の炭素原子を有するアルキル基を介して結合された、以下で定義するhetアリールチオ基を表す。   The term “hetarylthioalkyl” (eg 2-methylsulfanyl-pyridine, 1-ethylsulfanyl-isoquinoline, etc.) is defined as het as defined below attached through an alkyl group having the specified number of carbon atoms. Represents an arylthio group.

「hetアリールオキシアリール」（例えば1-フェノキシ-イソキノリル、2-フェノキシピリジル等）の用語は、以下で定義する「アリール」基を介して結合された、上記で定義したhetアリールオキシ基を表す。   The term “hetaryloxyaryl” (eg 1-phenoxy-isoquinolyl, 2-phenoxypyridyl, etc.) represents a hetaryloxy group as defined above attached through an “aryl” group as defined below.

「hetアリールオキシhetアリール」（例えば1-(2-ピリジルオキシ-イソキノリン)、2-(イミダゾール-2-イルオキシ-ピリジン)等）の用語は、以下で定義する「hetアリール」基を介して結合される、上記で定義したhetアリールオキシ基を表す。   The term “hetaryloxy hetaryl” (eg 1- (2-pyridyloxy-isoquinoline), 2- (imidazol-2-yloxy-pyridine), etc.) is attached via the “hetaryl” group defined below. Represents a hetaryloxy group as defined above.

「アリールオキシアルキル」（例えばフェノキシメチル、ナフチルオキシエチル等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する「アルキル」基を介して結合された、上記で定義したアリールオキシ基を表す。   The term “aryloxyalkyl” (eg phenoxymethyl, naphthyloxyethyl, etc.) represents an aryloxy group as defined above attached through an “alkyl” group having the specified number of carbon atoms.

「アリールオキシアリール」（例えば1-フェノキシ-ナフタレン、フェニルオキシフェニル等）の用語は、以下で定義する「アリール」基を介して結合される、上記で定義したアリールオキシ基を表す。   The term “aryloxyaryl” (eg 1-phenoxy-naphthalene, phenyloxyphenyl, etc.) represents an aryloxy group as defined above attached through an “aryl” group as defined below.

「アリールアルキルオキシアルキル」（例えばエトキシメチル-ベンゼン、2-メトキシメチル-ナフタレン等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する「アルキル」基を介して結合される、上記で定義したアリールアルキルオキシ基を表す。   The term “arylalkyloxyalkyl” (eg ethoxymethyl-benzene, 2-methoxymethyl-naphthalene, etc.) is aryl as defined above attached through an “alkyl” group having the specified number of carbon atoms. Represents an alkyloxy group.

「hetアリールオキシアルキル」（例えば2-ピリジルオキシメチル、2-キノリルオキシエチル等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する「アルキル」基を介して結合される、上記で定義したhetアリールオキシ基を表す。   The term “hetaryloxyalkyl” (eg 2-pyridyloxymethyl, 2-quinolyloxyethyl, etc.) is defined above, attached via an “alkyl” group having the specified number of carbon atoms. het represents an aryloxy group.

「hetアリールアルキルオキシアルキル」（例えば4-メトキシメチル-ピリミジン、2-メトキシメチル-キノリン 等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する「アルキル」基を介して結合される、上記で定義したhetアリールアルキルオキシ基を表す。   The term “hetarylalkyloxyalkyl” (eg 4-methoxymethyl-pyrimidine, 2-methoxymethyl-quinoline, etc.) is attached above via an “alkyl” group having the specified number of carbon atoms. Represents a defined hetarylalkyloxy group;

「アルキルカルボニルアミノ」（例えばメチルカルボニルアミノ、シクロペンチルカルボニル-アミノメチル、メチルカルボニルアミノフェニル）の用語は、カルボニルがアミノ基の窒素原子を介して更に結合される、上記で定義した「アルキルカルボニル」基を表す。該窒素原子は、それ自身がアルキルまたはアリール基で置換されてもよい。   The term “alkylcarbonylamino” (eg methylcarbonylamino, cyclopentylcarbonyl-aminomethyl, methylcarbonylaminophenyl) means an “alkylcarbonyl” group as defined above, wherein the carbonyl is further linked via the nitrogen atom of the amino group. Represents. The nitrogen atom may itself be substituted with an alkyl or aryl group.

「アルキルカルボニルアミノアルキル」（例えばN-プロピル-アセタミド、N-ブチル-プロピオンアミド等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を買いして結合された、「アルキルカルボニルアミノ」基を表す。   The term “alkylcarbonylaminoalkyl” (eg, N-propyl-acetamide, N-butyl-propionamide, etc.) is linked by buying an alkyl group as defined above having the specified number of carbon atoms, “ Represents an "alkylcarbonylamino" group.

「アリールアルキルカルボニルアミノ」（例えばフェニルアセタミド、3フェニル-プロピオンアミド等）は、アミノ基を介して結合された、上記で定義した「アリールアルキルカルボニル」基を表す。   “Arylalkylcarbonylamino” (eg phenylacetamide, 3-phenyl-propionamide, etc.) represents an “arylalkylcarbonyl” group as defined above attached through an amino group.

「アリールアルキルカルボニルアミノアルキル」（例えばN-エチル-フェニルアセタミド、N-ブチル-3-フェニル-プロピオンアミド等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を介して結合された、「アリールアルキルカルボニルアミノ」基を表す。   The term “arylalkylcarbonylaminoalkyl” (eg, N-ethyl-phenylacetamide, N-butyl-3-phenyl-propionamide, etc.) refers to an alkyl group as defined above having the specified number of carbon atoms. Represents an “arylalkylcarbonylamino” group attached through a hydrogen atom.

「アリールカルボニルアミノ」（例えばベンズアミド、ナフタレン-1-カルボン酸アミド等）の用語は、アミノ基を介して結合された、上記で定義した「アリールカルボニル」基を表す。   The term “arylcarbonylamino” (eg, benzamide, naphthalene-1-carboxylic acid amide, etc.) represents an “arylcarbonyl” group as defined above attached through an amino group.

「アリールカルボニルアミノアルキル」（例えばN-プロピル-ベンズアミド、N-ブチル-ナフタレン-1-カルボン酸アミド等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を解して結合された、「アリールカルボニルアミノ」基を表す。   The term “arylcarbonylaminoalkyl” (eg, N-propyl-benzamide, N-butyl-naphthalene-1-carboxylic acid amide, etc.) refers to an alkyl group as defined above having the specified number of carbon atoms. Represents a linked “arylcarbonylamino” group.

「アリール」の用語には、単環式、二環式または多環式の炭素環式芳香族環系、例えばフェニル、ビフェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントレニル、フルオレニル、インデニル、ペンタレニル、アズレニル、ビフェニレニル等が含まれるが、これらに限定されない。アリールはまた、上記で列記した炭素環式芳香族系の部分的に水素化された誘導体をも含むものである。このような部分的に水素化された誘導体の非限定的な例は、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、1,4-ジヒドロナフチル等である。   The term “aryl” includes monocyclic, bicyclic or polycyclic carbocyclic aromatic ring systems such as phenyl, biphenyl, naphthyl, anthracenyl, phenanthrenyl, fluorenyl, indenyl, pentarenyl, azulenyl, biphenylenyl and the like. Including, but not limited to. Aryl is also intended to include the partially hydrogenated derivatives of the carbocyclic aromatic systems listed above. Non-limiting examples of such partially hydrogenated derivatives are 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, 1,4-dihydronaphthyl and the like.

「hetアリール」の用語には、ピロリル（2-ピロリル）、ピラゾリル（3-ピラゾリル）、イミダゾリル（1-イミダゾリル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル、5-イミダゾリル）、トリアゾリル（1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,3-トリアゾール-2-イル、1,2,3-トリアゾール-4-イル、1,2,4-トリアゾール-3-イル）、オキサゾリル（2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、5-オキサゾリル）、イソオキサゾリル（3-イソオキサゾリル、4-イソオキサゾリル、5-イソオキサゾリル）、チアゾリル（2-チアゾリル、4-チアゾリル、5-チアゾリル）、チオフェニル（2-チオフェニル、3-チオフェニル、4-チオフェニル、5-チオフェニル）、フラニル（2-フラニル、3-フラニル、4-フラニル、5-フラニル）、ピリジル（2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、5-ピリジル）、5-テトラゾリル、ピリミジニル（2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、6-ピリミジニル）、ピラジニル、ピリダジニル（3-ピリダジニル、4-ピリダジニル、5-ピリダジニル）、キノリニル（2-キノリニル、3-キノリニル、4-キノリニル、5-キノリニル、6-キノリニル、7-キノリニル、8-キノリニル）、イソキノリル（1-イソキノリル、3-イソキノリル、4-イソキノリル、5-イソキノリル、6-イソキノリル、7-イソキノリル、8-イソキノリル）、ベンゾ[b]フラニル（2-ベンゾ[b]フラニル、3-ベンゾ[b]フラニル、4-ベンゾ[b]フラニル、5-ベンゾ[b]フラニル、6-ベンゾ[b]フラニル、7-ベンゾ[b]フラニル）、2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]フラニル（2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]フラニル)、3-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]フラニル)、4-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]フラニル)、5-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ-[b]フラニル)、6-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ-[b]フラニル)、7-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]フラニル)）、ベンゾ[b]チオフェニル（2-ベンゾ[b]チオフェニル、3-ベンゾ[b]チオフェニル、4-ベンゾ[b]チオフェニル、5-ベンゾ[b]チオフェニル、6-ベンゾ[b]チオフェニル、7-ベンゾ[b]チオフェニル）、2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル（
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、3-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、4-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、5-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、6-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、7-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)）、4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル（2-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、3-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、4-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、5-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、6-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、7-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)）、4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ[2,3-c]ピリジル（4-(4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ[2,3-c]ピリジル)、5-4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ[2,3-c]ピリジル)、6-(4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ[2,3-c]ピリジル)、7-(4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ[2,3-c]ピリジル)）、インドリル（1-インドリル、2-インドリル、3-インドリル、4-インドリル、5-インドリル、6-インドリル、7-インドリル）、イソインドリル（1-イソインドリル、2-イソインドリル、3-イソインドリル、4-イソインドリル、5-イソインドリル、6-イソインドリル、7-イソインドリル）、1,3-ジヒドロ-イソインドリル（1-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、2-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、3-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、4-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、5-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、6-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、7-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)）、インダゾール（1-インダゾリル、3-インダゾリル、4-インダゾリル、5-インダゾリル、6-インダゾリル、7-インダゾリル）、ベンゾイミダゾリル（1-ベンゾイミダゾリル、2-ベンゾイミダゾリル、4-ベンゾイミダゾリル、5-ベンゾイミダゾリル、6-ベンゾイミダゾリル、7-ベンゾイミダゾリル、8-ベンゾイミダゾリル）、ベンゾオキサゾリル（1-ベンゾオキサゾリル、2-ベンゾオキサゾリル）、ベンゾチアゾリル（1-ベンゾチアゾリル、2-ベンゾチアゾリル、4-ベンゾチアゾリル、5-ベンゾチアゾリル、6-ベンゾチアゾリル、7-ベンゾチアゾリル）、カルバゾリル（1-カルバゾリル、2-カルバゾリル、3-カルバゾリル、4-カルバゾリル）、ピペリジニル（2-ピペリジニル、3-ピペリジニル、4-ピペリジニル）、ピロリジニル（1-ピロリジニル、2-ピロリジニル、3-ピロリジニル）が含まれるが、これらに限定されない。 The term “hetaryl” includes pyrrolyl (2-pyrrolyl), pyrazolyl (3-pyrazolyl), imidazolyl (1-imidazolyl, 2-imidazolyl, 4-imidazolyl, 5-imidazolyl), triazolyl (1,2,3- Triazol-1-yl, 1,2,3-triazol-2-yl, 1,2,3-triazol-4-yl, 1,2,4-triazol-3-yl), oxazolyl (2-oxazolyl, 4 -Oxazolyl, 5-oxazolyl), isoxazolyl (3-isoxazolyl, 4-isoxazolyl, 5-isoxazolyl), thiazolyl (2-thiazolyl, 4-thiazolyl, 5-thiazolyl), thiophenyl (2-thiophenyl, 3-thiophenyl, 4- Thiophenyl, 5-thiophenyl), furanyl (2-furanyl, 3-furanyl, 4-furanyl, 5-furanyl), pyridyl (2-pyridyl, 3-pyridyl, 4-pyridyl, 5-pyridyl), 5-tetrazolyl Pyrimidinyl (2-pyrimidinyl, 4-pyrimidinyl, 5-pyrimidinyl, 6-pyrimidinyl), pyrazinyl, pyridazinyl (3-pyridazinyl, 4-pyridazinyl, 5-pyridazinyl), quinolinyl (2-quinolinyl, 3-quinolinyl, 4-quinolinyl, 5-quinolinyl, 6-quinolinyl, 7-quinolinyl, 8-quinolinyl), isoquinolyl (1-isoquinolyl, 3-isoquinolyl, 4-isoquinolyl, 5-isoquinolyl, 6-isoquinolyl, 7-isoquinolyl, 8-isoquinolyl), benzo [ b] furanyl (2-benzo [b] furanyl, 3-benzo [b] furanyl, 4-benzo [b] furanyl, 5-benzo [b] furanyl, 6-benzo [b] furanyl, 7-benzo [b] Furanyl), 2,3-dihydro-benzo [b] furanyl (2- (2,3-dihydro-benzo [b] furanyl), 3- (2,3-dihydro-benzo [b] furanyl), 4- ( 2,3-dihydro-benzo [b] furanyl), 5- (2,3-dihydro-benzo- [b] Ranyl), 6- (2,3-dihydro-benzo- [b] furanyl), 7- (2,3-dihydro-benzo [b] furanyl)), benzo [b] thiophenyl (2-benzo [b] thiophenyl 3-benzo [b] thiophenyl, 4-benzo [b] thiophenyl, 5-benzo [b] thiophenyl, 6-benzo [b] thiophenyl, 7-benzo [b] thiophenyl), 2,3-dihydro-benzo [ b] thiophenyl (
2- (2,3-dihydro-benzo [b] thiophenyl), 3- (2,3-dihydro-benzo [b] thiophenyl), 4- (2,3-dihydro-benzo [b] thiophenyl), 5- (2,3-dihydro-benzo [b] thiophenyl), 6- (2,3-dihydro-benzo [b] thiophenyl), 7- (2,3-dihydro-benzo [b] thiophenyl)), 4,5 , 6,7-Tetrahydro-benzo [b] thiophenyl (2- (4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophenyl), 3- (4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] Thiophenyl), 4- (4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophenyl), 5- (4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophenyl), 6- (4,5, 6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophenyl), 7- (4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophenyl)), 4,5,6,7-tetrahydro-thieno [2,3- c] pyridyl (4- (4,5,6,7-tetrahydro-thieno [2,3-c] pyridyl), 5-4,5,6,7-tetrahydro-thieno [2,3-c] pyridyl) , 6- (4,5,6,7-tetrahydro-thieno [2,3-c ] Pyridyl), 7- (4,5,6,7-tetrahydro-thieno [2,3-c] pyridyl)), indolyl (1-indolyl, 2-indolyl, 3-indolyl, 4-indolyl, 5-indolyl , 6-indolyl, 7-indolyl), isoindolyl (1-isoindolyl, 2-isoindolyl, 3-isoindolyl, 4-isoindolyl, 5-isoindolyl, 6-isoindolyl, 7-isoindolyl), 1,3-dihydro-isoindolyl (1 -(1,3-dihydro-isoindolyl), 2- (1,3-dihydro-isoindolyl), 3- (1,3-dihydro-isoindolyl), 4- (1,3-dihydro-isoindolyl), 5- ( 1,3-dihydro-isoindolyl), 6- (1,3-dihydro-isoindolyl), 7- (1,3-dihydro-isoindolyl)), indazole (1-indazolyl, 3-indazolyl, 4-indazolyl, 5- Indazolyl, 6-indazolyl, 7-indazolyl), benzimidazolyl (1-benzoimidazolyl, 2-benzimidazolyl, 4-benzoimidazolyl, 5-benzoimidazolyl, 6-benzimidazolyl, 7-benzoimidazolyl, 8-benzoimidazolyl), benzoxazolyl (1-benzoxazolyl, 2-benzoxazolyl), Benzothiazolyl (1-benzothiazolyl, 2-benzothiazolyl, 4-benzothiazolyl, 5-benzothiazolyl, 6-benzothiazolyl, 7-benzothiazolyl), carbazolyl (1-carbazolyl, 2-carbazolyl, 3-carbazolyl, 4-carbazolyl), piperidinyl (2- Piperidinyl, 3-piperidinyl, 4-piperidinyl), pyrrolidinyl (1-pyrrolidinyl, 2-pyrrolidinyl, 3-pyrrolidinyl), but are not limited thereto.

式IIに関して、「NR4R5カルボニルアルキル」（例えばN,N-ジメチル-プロピオンアミド、N-イソプロピル-N-メチル-プロピオンアミド等）の用語は、上記で定義したカルボニルアルキルで置換されたNR4R5を表し、ここでのR4 およびR5は式IIについて定義した通りである。 With respect to Formula II, the term “NR 4 R 5 carbonylalkyl” (eg, N, N-dimethyl-propionamide, N-isopropyl-N-methyl-propionamide, etc.) is an NR substituted with a carbonylalkyl as defined above. 4 represents R 5 , where R 4 and R 5 are as defined for Formula II.

式IIに関して、「アルキルR6アルキル」（例えば2-エトキシメチル、N-エチル-N-メチルアミン、メチル-プロピル-アミド、エタンスルホン酸メチルアミド等）の用語は、上記で定義したアルキル基で置換されたR6で置換された、上記で定義したアルキル基を表し、ここでのR6は式IIについ定義した通りである。 With respect to Formula II, the term “alkyl R 6 alkyl” (eg 2-ethoxymethyl, N-ethyl-N-methylamine, methyl-propyl-amide, ethanesulfonic acid methylamide, etc.) is substituted with an alkyl group as defined above. Represents an alkyl group as defined above substituted with R 6 where R 6 is as defined for Formula II.

式IIに関して、「アリールR6アルキル」（例えばエトキシ-ベンゼン、エチル-メチル-フェニル-アミン、N-エチル-ベンズアミド、N-イソブチル-ベンゼンスルホンアミド等）の用語は、上記で定義したアルキル基で置換されたR6で置換された、上記で定義したアリール基を表し、ここでのR6は式IIについ定義した通りである。 With respect to Formula II, the term “aryl R 6 alkyl” (eg, ethoxy-benzene, ethyl-methyl-phenyl-amine, N-ethyl-benzamide, N-isobutyl-benzenesulfonamide, etc.) is an alkyl group as defined above. Represents an aryl group as defined above substituted with substituted R 6 , where R 6 is as defined for Formula II.

式IIに関して、「アリールアルキルR6アルキル」（例えばベンジルオキシメチル、エチル-メチル-ベンジル-アミン、N-エチル-ベンジルアミド等）の用語は、上記で定義したアルキル基で置換されたR6で置換された、上記で定義したアリールアルキル基を表し、ここでのR6は式IIについ定義した通りである。 With respect to Formula II, the term “arylalkylR 6 alkyl” (eg, benzyloxymethyl, ethyl-methyl-benzyl-amine, N-ethyl-benzylamide, etc.) refers to R 6 substituted with an alkyl group as defined above. It represents a substituted arylalkyl group as defined above, wherein R 6 is as defined for formula II.

式IIに関して、「hetアリールR6アルキル」（例えば2-エトキシ-1H-イミダゾール、エチル-キノリン-2-イル-アミン、チアゾール-2-カルボン酸、メチル-プロピル-アミド、ピリジン-3-スルホン酸イソブチル-アミド等）の用語は、上記で定義したアルキル基で置換されたR6で置換された、上記で定義したhetアリール基を表し、ここでのR6は式IIについ定義した通りである。 With respect to Formula II, “hetaryl R 6 alkyl” (eg 2-ethoxy-1H-imidazole, ethyl-quinolin-2-yl-amine, thiazole-2-carboxylic acid, methyl-propyl-amide, pyridine-3-sulfonic acid The term isobutyl-amide etc.) represents a hetaryl group as defined above substituted with R 6 substituted with an alkyl group as defined above, wherein R 6 is as defined for formula II .

式IIに関して、「アリールカルボニルNR15」（例えばN-ベンジル-N-メチル-ベンズアミド等）の用語は、NR15で置換された上記で定義したアリールカルボニル基を表し、ここでのR15は式IIについて定義した通りである。 With respect to Formula II, the term “arylcarbonyl NR 15 ” (eg, N-benzyl-N-methyl-benzamide and the like) represents an arylcarbonyl group as defined above substituted with NR 15 , where R 15 is the formula As defined for II.

式IIに関して、「アルキルSOn」（例えばエチルスルホニル、エチルスルフィニル等）の用語は、アルキル基が更に硫黄ブリッジを介して結合された上記で定義したアルキル基を表し、ここでの硫黄はｎ個の酸素原子で置換され、ｎは式IIで定義した通りである。 With respect to Formula II, the term “alkyl SO n ” (eg, ethylsulfonyl, ethylsulfinyl, etc.) represents an alkyl group as defined above further linked via a sulfur bridge, wherein n sulfur And n is as defined in Formula II.

式IIに関して、「アリールSOm」（例えばフェニルスルフィニル、ナフチル-2-スルホニル等）の用語は、アリール基が更に硫黄ブリッジを介して結合された上記で定義したアリール基を表し、ここでの硫黄はｍ個の酸素原子で置換され、ｍは式IIについて定義した通りである。 With respect to Formula II, the term “aryl SO m ” (eg, phenylsulfinyl, naphthyl-2-sulfonyl, etc.) represents an aryl group as defined above, wherein the aryl group is further linked via a sulfur bridge, wherein sulfur Is substituted with m oxygen atoms, where m is as defined for formula II.

式IIに関して、「hetアリールSOm」（例えばチアゾール-2-スルフィニル、ピリジン-2-スルホニル等）の用語は、hetアリール基が更に硫黄ブリッジを介して結合された上記で定義したhetアリール基を表し、ここでの硫黄はｍ個の酸素原子で置換され、ｍは式IIについて定義した通りである。 With respect to Formula II, the term “hetaryl SO m ” (eg, thiazole-2-sulfinyl, pyridine-2-sulfonyl, etc.) refers to a hetaryl group as defined above further linked via a sulfur bridge. Where sulfur is substituted with m oxygen atoms, where m is as defined for Formula II.

式IIに関して、「アリールSOmNR8」（例えばN-メチル-ベンゼンスルホンアミド等）の用語は、アリール基が更にSOmNR8基を介して結合された上記で定義したhetアリール基を表し、ここでの硫黄はｍ個の酸素原子で置換され且つ窒素原子はR8で置換され、R8 およびｍは式IIについて定義した通りである。 With respect to Formula II, the term “aryl SO m NR 8 ” (eg, N-methyl-benzenesulfonamide, etc.) represents a hetaryl group as defined above in which the aryl group is further linked via a SO m NR 8 group. , sulfur here and nitrogen atom is substituted with m oxygen atoms is substituted with R 8, R 8 and m are as defined for formula II.

式Vに関して、「NR4R5カルボニルアルキル」（例えばN,N-ジメチル-プロピオンアミド、N-イソプロピル-N-メチル-プロピオンアミド等）の用語は、上記で定義したカルボニルアルキル基で置換されたNR4R5を表し、ここでのR4 およびR5は式Vについて定義した通りである。 With respect to Formula V, the term “NR 4 R 5 carbonylalkyl” (eg, N, N-dimethyl-propionamide, N-isopropyl-N-methyl-propionamide, etc.) is substituted with a carbonylalkyl group as defined above. NR 4 R 5 where R 4 and R 5 are as defined for Formula V.

式Vに関して、「アリールR8アルキル」（例えばエトキシ-ベンゼン、N-エチル-N-メチル-フェニル-アミン、N-エチル-ベンズアミド、N-イソブチル-ベンゼンスルホンアミド等）の用語は、上記で定義したアルキル基で置換されたR8で置換された、上記で定義したアリール基を表し、ここでのR8は式Vについて定義した通りである。 With respect to Formula V, the term “aryl R 8 alkyl” (eg, ethoxy-benzene, N-ethyl-N-methyl-phenyl-amine, N-ethyl-benzamide, N-isobutyl-benzenesulfonamide, etc.) is defined above. Represents an aryl group as defined above substituted with R 8 substituted with an alkyl group, wherein R 8 is as defined for formula V.

式Vに関して、「hetアリールR8アルキル」（例えば2-エトキシ-1H-イミダゾール、エチル-キノリン-2-イル-アミン、チアゾール-2-カルボン酸、メチル-プロピル-アミド、ピリジン-3-スルホン酸イソブチル-アミド等）の用語は、上記で定義したアルキル基で置換されたR8で置換された、上記で定義したhetアリール基を表し、ここでのR8は式Vについて定義した通りである。 With respect to Formula V, “hetaryl R 8 alkyl” (eg 2-ethoxy-1H-imidazole, ethyl-quinolin-2-yl-amine, thiazole-2-carboxylic acid, methyl-propyl-amide, pyridine-3-sulfonic acid) The term isobutyl-amide etc.) represents a hetaryl group as defined above, substituted with R 8 substituted with an alkyl group as defined above, wherein R 8 is as defined for formula V .

式Vに関して、「アリールカルボニルNR15」（例えばN-ベンジル-N-メチル-ベンズアミド等）の用語は、NR15で置換された上記で定義したアリールカルボニル基を表し、ここでのR15は式Vについて定義した通りである。 With respect to Formula V, the term “arylcarbonyl NR 15 ” (eg, N-benzyl-N-methyl-benzamide and the like) represents an arylcarbonyl group as defined above substituted with NR 15 , where R 15 is the formula As defined for V.

一定の上記で定義した用語は、当該構造式において２回以上出てくることがあるが、このような場合、各用語は他から独立に定義されるべきである。   Certain of the above defined terms may appear more than once in the structural formula, but in such cases each term should be defined independently of the others.

ここで使用する「任意に置換される」の用語は、問題の基が、特定された１以上の置換基で置換されるか、または非置換であることを意味する。問題の基が２以上の置換基で置換されるときは、該置換基は同じであっても異なってもよい。   The term “optionally substituted” as used herein means that the group in question is substituted with one or more specified substituents or is unsubstituted. When the group in question is substituted with two or more substituents, the substituents may be the same or different.

「治療」の用語は、疾患、症状または障害と戦う目的での患者の管理およびケアとして定義され、この用語には、当該症候群および合併症の発症を防止し、または当該症候群または合併症を緩和し、または当該疾患、症状または障害を除去するために、活性化合物を投与することが含まれる。   The term “treatment” is defined as the management and care of a patient for the purpose of combating a disease, symptom or disorder, which includes preventing or alleviating the syndrome or complication. Or administering the active compound to eliminate the disease, condition or disorder.

「薬学的に許容可能な」の用語は、不利な現象を伴わずに、ヒトに対して投与するために適するものとして定義される。   The term “pharmaceutically acceptable” is defined as being suitable for administration to humans without adverse events.

「プロドラッグ」の用語は、活性薬物の化学的に修飾された形態として定義され、該プロドラッグは患者に投与された後に活性薬物に変換されるものである。プロドラッグを開発するための技術は当業者に周知である。   The term “prodrug” is defined as a chemically modified form of an active drug, which is converted to the active drug after administration to a patient. Techniques for developing prodrugs are well known to those skilled in the art.

「併用療法」の用語は、11β-HSD1阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを含有する単一の薬学的投与処方剤の投与、並びに、それ自身の別々の薬学的投与量処方剤の形態での各活性剤の投与として定義される。別々の投与量処方剤が使用されるとき、11β-HSD1阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストは、実質的に同じ時に（即ち、同時に）、または個別時差的に（即ち、逐次的に）投与することができる。異なる投与量処方剤によって与えられるとき、投与経路は各薬剤について同じであっても異なっていてもよい。個々の薬剤について既知の投与経路または想定される投与経路は、本発明を実施するために許容可能である。   The term “combination therapy” refers to the administration of a single pharmaceutical dosage form containing an 11β-HSD1 inhibitor and a glucocorticoid receptor agonist, as well as in the form of its own separate pharmaceutical dosage form. Defined as the administration of each active agent. When separate dosage formulations are used, the 11β-HSD1 inhibitor and the glucocorticoid receptor agonist are administered at substantially the same time (ie, simultaneously) or individually at different times (ie, sequentially). be able to. When given by different dosage formulations, the route of administration may be the same or different for each drug. Known or contemplated routes of administration for individual agents are acceptable for practicing the invention.

「治療的に有効な量」の用語は、組織、全身または哺乳動物の生物学的または医学的応答を誘発する薬物または医薬の量として定義され、これは治療する個人、即ち、医学博士（医師）または他の臨床医によって探索される。   The term “therapeutically effective amount” is defined as the amount of a drug or pharmaceutical agent that will elicit the biological or medical response of a tissue, systemic or mammal, which is the individual being treated, ie a medical doctor (doctor). ) Or explored by other clinicians.

ここで用いるとき、種々の形態の「調節」の用語は、刺激（例えば、特定の応答または活動の増大またはアップレギュレート）すること、および阻害（例えば、特定の応答および活動の減少またはダウンレギュレート）することを意図するものである。   As used herein, various forms of “modulation” include stimulating (eg, increasing or up-regulating a particular response or activity) and inhibiting (eg, reducing or down-regulating a particular response and activity). Rate).

ここで用いるとき、「アゴニスト」の用語は、受容体（類）を活性化する物質を意味するものである。   As used herein, the term “agonist” refers to a substance that activates the receptor (s).

ここで用いるとき、「グルココルチコイド受容体アゴニスト」の用語は、グルココルチコイド受容体を活性化し、且つ11β-HSD1による当該物質の先の修飾に依存しない物質を意味するものである。   As used herein, the term “glucocorticoid receptor agonist” is intended to mean a substance that activates the glucocorticoid receptor and does not depend on previous modification of the substance with 11β-HSD1.

発明の詳細な説明Detailed Description of the Invention

ここで並びに実施例で記載する一般式（I）から一般式（V）の化合物の合成スキームは、本願と共通の所有者に帰属する以下の特許出願の中に見出され、これらの内容は本明細書の一部をなすものとして本願に援用される：2003年4月11日に提出されたDK PA 2003 00569、2003年4月11日に提出されたDK PA 2003 00565、2003年4月11日に提出されたDK PA 2003 00571、2003年4月11日に提出されたDK PA 2003 00570、2003年4月11日に提出されたDK PA 2003 00566、2003年6月27日に提出されたDK PA 2003 00972、2003年7月2日に提出されたDK PA 2003 00998、2003年6月30日に提出されたDK PA 2003 00988、2003年6月30日に提出されたDK PA 2003 00989、2003年6月30日に提出されたDK PA 2003 00990、および2003年12月23日に提出されたDK PA 2003 01910。   Synthetic schemes for the compounds of general formula (I) to general formula (V) described here as well as in the examples are found in the following patent applications belonging to the same owner as the present application, the contents of which are Which is incorporated herein by reference: DK PA 2003 00569 filed on April 11, 2003, DK PA 2003 00565 filed on April 11, 2003, April 2003 DK PA 2003 00571 filed on 11th, DK PA 2003 00570 filed on 11th April 2003, DK PA 2003 00566 filed on 11th April 2003, filed on 27th June 2003 DK PA 2003 00972, DK PA 2003 00998 filed on July 2, 2003, DK PA 2003 00988 filed on June 30, 2003, DK PA 2003 00989 filed on June 30, 2003 DK PA 2003 00990 filed June 30, 2003, and DK PA 2003 01910 filed December 23, 2003.

本発明の一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは、一般式（I）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：

Figure 2006522744
In one embodiment of the invention, the substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are a compound of general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof A salt with a simple acid or base, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
Figure 2006522744

R1およびR2は、独立に、水素、ハロ、C(=O)NR6R7、CO2R15、NR6C(=O)R11、OR12またはSR12であり；
R3およびR5は、独立に、水素、NR13R14 、トリハロメチル、トリハロメトキシ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルキニル、アルケニル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはアリールアルキル基は独立して１以上のR8で任意に置換され；
R4は、水素、シアノ、ハロ、CO2R15、C(=O)NR6R7、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、またはC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルキニル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立して、１以上のR9で任意に置換され；
R6およびR7は、独立に、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、hetC3-C10シクロアルキル、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールアルキル、およびhetアリールアルキル基は独立して、１以上のR10で任意に置換されるか；または
R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシまたは hetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R8 およびR9は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetoシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、hetアリールC1-C6アルキルカルボキシ、C1-C6アルキルカルボニルアミノ、またはアリールC1-C6アルキルカルボニルアミノであり；
R10 は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチル-ジアルキルアミノオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ or アリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R11 は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、C1-C6アルキルオキシ、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール およびhetアリール基は独立して、１以上のR9で任意に置換され；
R12 は、C1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキル、アリールカルボニルアミノC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキルであり；
R13およびR14は、独立に、水素、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニルであり；
R15は、水素、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシアルキル、またはアリールC1-C6アルキルオキシアルキルである。 R 1 and R 2 are independently hydrogen, halo, C (═O) NR 6 R 7 , CO 2 R 15 , NR 6 C (═O) R 11 , OR 12 or SR 12 ;
R 3 and R 5 are independently hydrogen, NR 13 R 14 , trihalomethyl, trihalomethoxy, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkyl Oxy, C 1 -C 6 alkylthio, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, where alkyl, alkynyl, alkenyl, aryl, hetaryl, arylalkyl Or an arylalkyl group is independently optionally substituted with one or more R 8 ;
R 4 is hydrogen, cyano, halo, CO 2 R 15 , C (═O) NR 6 R 7 , C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, aryl, hetaryl , Aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, or C 1 —C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, alkynyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, hetaryl, arylalkyl, or hetarylalkyl group is independently at least one R 9 Optionally substituted;
R 6 and R 7 are independently C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, hetC 3 -C 10 cycloalkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl. Wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, arylalkyl, and hetarylalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 10 ; or
R 6 and R 7 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A saturated, cyclic, bicyclic or tricyclic ring system, which is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, halo, hydroxy , Oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl carbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, het aryl carboxymethyl, aryl C 1 -C 6 alkyl Carboxy or h et aryl optionally substituted with at least one of C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 8 and R 9 are independently hydrogen, halo, hydroxy, oxo, cyano, nitro, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 heto cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, het aryl carboxymethyl, aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, het aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, C 1 - C 6 alkylcarbonylamino, or aryl C 1 -C 6 alkylcarbonylamino;
R 10 is hydrogen, halo, cyano, nitro, hydroxy, oxo, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl , trihalomethyl - dialkylamino oxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl Hetaryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy or aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy;
R 11 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, C 1 -C 6 alkyloxycarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkyl carbonyl, het arylcarbonyl C 1 -C 6 alkyl, wherein The alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl and hetaryl groups in are optionally substituted with one or more R 9 ;
R 12 is C 1 -C 6 alkylcarbonylamino C 1 -C 6 alkyl, arylcarbonylamino C 1 -C 6 alkyl, or aryl C 1 -C 6 alkylcarbonylamino C 1 -C 6 alkyl;
R 13 and R 14 are independently hydrogen, oxo, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 Alkylcarbonyl, hetaryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl;
R 15 is hydrogen, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy Alkyl or aryl C 1 -C 6 alkyloxyalkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR1 およびR2は、独立に、水素、および／またはC(=O)NR6R7である。 In another embodiment of the invention, said substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (I), wherein R 1 And R 2 are independently hydrogen and / or C (═O) NR 6 R 7 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR3およびR5は、独立に、水素、トリハロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines or prodrugs thereof as one component of a combination therapy are of general formula (I), wherein R 3 And R 5 is independently hydrogen, trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl Where an alkyl, aryl, hetaryl, arylalkyl, or hetarylalkyl group is independently optionally substituted with one or more R 8 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR4は、水素、シアノ、ハロ、C(=O)NR6R7、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル、アルキニル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立して１以上のR9で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines or prodrugs thereof as one component of a combination therapy are of general formula (I), wherein R 4 Is hydrogen, cyano, halo, C (= O) NR 6 R 7 , C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, a het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, wherein alkyl, alkynyl, aryl, het aryl, arylalkyl or het arylalkyl group, independently And optionally substituted with one or more R 9 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR6およびR7は、独立に、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、hetC3-C10シクロアルキル、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールアルキル、およびhetアリールアルキル基は独立して１以上のR10で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of the general formula (I), wherein R 6 And R 7 is independently C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, hetC 3 -C 10 cycloalkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl Wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, arylalkyl, and hetarylalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 10 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (I), wherein R 6 And R 7 together with the nitrogen to which they are attached, saturated or partially saturated containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A cyclic, bicyclic or tricyclic ring system which is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, halo, hydroxy, oxo , C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkyl At least one carbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, het aryl carboxymethyl, aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy or het aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, Is optionally substituted.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (I), wherein R 6 And R 7 together with the nitrogen to which they are attached contain 4-10 carbon atoms and 0-2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur, or saturated or partially saturated A cyclic, bicyclic or tricyclic ring system which is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, halo, hydroxy, oxo , substituted C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, optionally at least one C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl The

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR8およびR9は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノC3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシである。 In another embodiment of the invention, said substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines or prodrugs thereof as one component of a combination therapy are of the general formula (I), wherein R 8 And R 9 is independently hydrogen, halo, hydroxy, oxo, cyano C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalo Methyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR10は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシである。 In another embodiment of the invention, said substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines or prodrugs thereof as one component of a combination therapy are of general formula (I), wherein R 10 It is hydrogen, halo, cyano, nitro, hydroxy, oxo, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 - C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, hetaryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy,.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR11は、C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、C1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立して１以上のR9で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (I), wherein R 11 Are C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, C 1 -C 6 alkyloxy, where Alkyl, aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 9 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR12は、C1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキル、アリールカルボニルアミノC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキルである。 In another embodiment of the invention, the substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (I), wherein R 12 Is C 1 -C 6 alkylcarbonylamino C 1 -C 6 alkyl, arylcarbonylamino C 1 -C 6 alkyl, or aryl C 1 -C 6 alkylcarbonylamino C 1 -C 6 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR13およびR14は、独立に、水素、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニルである。 In another embodiment of the invention, the substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of the general formula (I), wherein R 13 And R 14 is independently hydrogen, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl. .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR15は、水素、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシアルキル、またはアリールC1-C6アルキルオキシアルキルである。 In another embodiment of the invention, said substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (I), wherein R 15 is hydrogen, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, aryl, het, aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy alkyl, Or aryl C 1 -C 6 alkyloxyalkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル-)メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-エチル-ピペリジン-1-イル-)メタノン；
・(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル-)メタノン；
・5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル-)-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)メタノン；
・3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)メタノン；
・5-(-4-メトキシ-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・[5-(-4-エトキシ-フェニル-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル])-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)メタノン；
・5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(-4-メトキシ-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)メタノン
アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル-)-[7-(4-エトキシ-フェニル)-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル] メタノン；
・5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・ピペリジン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)- メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・7-フェニル-5-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン。 In another embodiment of the present invention, the substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are a compound selected from the group consisting of: A salt with an acceptable acid or base, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
・ (3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl-) methanone ;
(3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2-ethyl-piperidin-1-yl-) methanone;
・ (5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] Octa-6-yl) methanone;
(3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl-) methanone;
5-methyl-7-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexylamide;
Azepan-1-yl- (3-chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- (3-chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(2,6-Dimethyl-piperidin-1-yl-)-(3-chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) methanone ;
3-Bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexylamide;
(7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(4-methyl-piperidin-1-yl) methanone;
5-(-4-methoxy-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid benzyl-methylamide;
[5-(-4-Ethoxy-phenyl-7-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl])-piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (3-bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) methanone;
5-benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-[5-(-4-methoxy-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] methanone;
Azepan-1-yl- [5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) methanone azepan-1-yl- (5,7-diphenyl) ) -Pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl-)-[7- (4-ethoxy-phenyl) -5-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] methanone;
5- (4-Ethoxy-phenyl) -7-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexylamide;
Piperidin-1-yl- (5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(2-Methyl-piperidin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- [5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid benzyl-methylamide;
5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid (1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
5-methyl-7-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(5-Phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
5-naphthalen-1-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
5-naphthalen-1-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexylamide;
(5-Naphthalen-1-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(2-Methyl-piperidin-1-yl)-(5-naphthalen-1-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
-5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexylamide;
-5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) methanone;
(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
-5-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexylamide;
(5-Methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
5-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(2-Methyl-piperidin-1-yl)-(5-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexylamide;
(5-Phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
7-phenyl-5-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid cyclohexylamide;
(5-Phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -piperidin-1-yl-methanone.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチルエステル；
・5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチルエステル；
・7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチルエステル；
・(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ピペリジン-1-イル)メタノン；
・(5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・7-フェニル-5-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[7-(4-エトキシ-フェニル)-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(7-フェニル-5-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-ブロモ-3-クロロ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(6-ブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(6-ブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,6-ジブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,6-ジブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチル-(2-ピリジン-2-イル-エチル)-アミド；
・[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(6,7-ジメトキシ-1-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(3-クロロ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[3-クロロ-5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[4-(2-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・[5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・モルホリン-4-イル-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチル-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・(2,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチル-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・(2,4-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[7-(4-エトキシ-フェニル)-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3,6-ジブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(3-クロロ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[3-クロロ-5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[3-クロロ-5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[3-クロロ-5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・ピペリジン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-チオフェン-2-イル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル-メタノン；
・ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・4-(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル)-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[4-(3-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル-メタノン；
・[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・1-[5-(3-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル；
・4-[5-(3-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル]-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(3-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(3-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸メチル-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-エチル-イミダゾール-1-イル)-メタノン；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・1-[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル]-1H-インドール-3-カルボン酸メチルエステル；
・[4-(4-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1-エチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・1-(7-ジフルオロメチル-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-カルボン酸アミド；
・(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-エチル-イミダゾール-1-イル)-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸メチル-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸メチル-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-[4-(2-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸メチル-(4-ピラゾール-1-イル-ベンジル)-アミド；
・アゼパン-1-イル-(5-シクロプロピル-7-ジフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・モルホリン-4-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・ピペリジン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・ピペリジン-1-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン。 In another embodiment of the present invention, the substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are a compound selected from the group consisting of: A salt with an acceptable acid or base, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
-5-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid methyl ester;
-5-methyl-7-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid methyl ester;
7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid methyl ester;
(5-Methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(piperidin-1-yl) methanone;
(5-Methyl-7-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
7-phenyl-5-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(5-Phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(2-Methyl-piperidin-1-yl)-(5-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
5-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(5-Methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
-5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(2-Methyl-piperidin-1-yl)-(5-naphthalen-1-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(5-Naphthalen-1-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
5-naphthalen-1-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
[7- (4-Ethoxy-phenyl) -5-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] Octa-6-yl) -methanone;
(2-Methyl-piperidin-1-yl)-(7-phenyl-5-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
・ (5-Methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6- Il) -methanone;
・ (5-Phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6- Il) -methanone;
(6-Bromo-3-chloro-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
(5-Phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Morpholin-4-yl- (5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(6-Bromo-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(6-Bromo-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
(3,6-Dibromo-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
(3-Bromo-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(3-Bromo-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
(3-Chloro-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(3-Chloro-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
(3,6-Dibromo-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
[4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone ;
5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
・ (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
[5- (3,4-dichloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
3-Chloro-5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid methyl- (2-pyridin-2-yl-ethyl) -amide ;
[3-Chloro-5- (4-chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
・ (3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -Methanone;
[5- (3,4-Dichloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-[4- (2-methoxy-phenyl) -piperazine-1- Il] -methanone;
・ (4-Benzoyl-piperazin-1-yl)-[3-chloro-5- (4-chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone ;
4- (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carbonyl) -piperazine-1-carboxylic acid ethyl ester;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(6,7-dimethoxy-1-methyl-3, 4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -methanone;
・ [4- (Furan-2-carbonyl) -piperazin-1-yl]-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -Methanone;
・ (3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-[4- (2-methoxy-phenyl) -piperazine-1- Il] -methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
・ (3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone ;
(3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2-ethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
[5- (4-Bromo-phenyl) -3-chloro-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
・ (3-Chloro-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-[4- (4-fluoro-phenyl) -piperazine-1- Il] -methanone;
(3-Chloro-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-phenyl-piperazin-1-yl) -methanone;
[3-Chloro-5- (4-chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
Azepan-1-yl- [3-chloro-5- (4-chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[3-Chloro-5- (3,4-dimethoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
[5- (4-Chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
・ (5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] Octa-6-yl) -methanone;
[4- (2-Chloro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone ;
(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(4-Methyl-piperazin-1-yl)-[5- (4-nitro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[5- (3,4-dichloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -thiomorpholin-4-yl-methanone;
(3-bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -Methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
・ [4- (Furan-2-carbonyl) -piperazin-1-yl]-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -Methanone;
[5- (4-Nitro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
(4-Methyl-piperidin-1-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
・ (3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-[4- (4-fluoro-phenyl) -piperazine-1- Il] -methanone;
[4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone ;
[3-Bromo-5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
[4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(4-Benzoyl-piperazin-1-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-phenyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(2-ethyl-piperidin-1-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(3-chloro-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(4-Phenyl-piperazin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
(3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2-ethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
5-methyl-7-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
・ (3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-[4- (4-fluoro-phenyl) -piperazine-1- Il] -methanone;
(3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (3-chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- [3-bromo-5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
3-Bromo-5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(2,6-Dimethyl-piperidin-1-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid benzyl-methylamide;
[5- (4-Ethoxy-phenyl) -7-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-phenyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(3,4-Dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone ;
Morpholin-4-yl- [5- (4-nitro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
(Hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazin-2-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
・ (Hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazin-2-yl)-(5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone ;
・ (Hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazin-2-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -Methanone;
・ (3-Chloro-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazin-2-yl) -Methanone;
[5- (4-Fluoro-phenyl) -7-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid (1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid (1,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
・ Methyl 5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylate- (1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -amide ;
3-Chloro-5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid (1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -Methylamide;
-5- (4-Chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid (1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
5- (3,4-Dimethoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid (1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide ;
(2,5-dimethyl-piperidin-1-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
・ Methyl 5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylate- (1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -amide ;
-5- (4-Chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid (1,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
(2,4-Dimethyl-piperidin-1-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
・ (3-Bromo-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazin-2-yl) -Methanone;
[5- (3,4-Dimethoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazine- 2-yl) -methanone;
・ (3-Chloro-5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazin-2- Il) -methanone;
(3-Bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(3-Chloro-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
(7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(4-Methyl-piperazin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[3-Bromo-5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
(4-Methyl-piperazin-1-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone ;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (3-chloro-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(4-Benzoyl-piperazin-1-yl)-[5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-[5- (4-bromo-phenyl) -3-chloro-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone ;
[5- (4-Bromo-phenyl) -3-chloro-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
Azepan-1-yl- [5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[3-Bromo-5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(3,4-dihydro-2H-quinoline-1- Il) -methanone;
[5- (3,4-Dimethoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
(3-Bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(4-Benzoyl-piperazin-1-yl)-(3-bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(3-bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -Methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
[5- (4-Ethoxy-phenyl) -7-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
[5- (4-Ethoxy-phenyl) -7-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (3-bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(3-bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- [5- (4-bromo-phenyl) -3-chloro-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
・ (3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -Methanone;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- (5-benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
[3-Bromo-5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -thiomorpholin-4-yl-methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -3-chloro-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
・ (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(3,4-dihydro-2H-quinoline-1- Il) -methanone;
・ (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-benzyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
-[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-[4- (2-methoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -Methanone;
[3-Bromo-5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
Azepan-1-yl- [5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
(2,6-Dimethyl-piperidin-1-yl)-[7- (4-ethoxy-phenyl) -5-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(3,6-Dibromo-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(3-Bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -thiomorpholin-4-yl-methanone;
[5- (3,4-dichloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -thiomorpholin-4-yl-methanone;
(3,4-Dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-[5- (4-nitro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone ;
Azepan-1-yl- [5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
Azepan-1-yl- [5- (4-nitro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[5- (3,4-dichloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
Azepan-1-yl- [5- (3,4-dichloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -3-chloro-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
-5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(3-chloro-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[3-Chloro-5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
(3-Chloro-5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(3-Chloro-5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-phenyl-piperazin-1-yl) -methanone;
[3-Chloro-5- (3,4-dimethoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
[4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(4-Phenyl-piperazin-1-yl)-(5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
Morpholin-4-yl- (5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[5- (4-Chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
[5- (4-Chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-[5- (4-chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[5- (4-Fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
[5- (4-Fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[5- (4-fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone ;
Azepan-1-yl- [5- (3,4-dimethoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[5- (4-nitro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone ;
[3-Chloro-5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone ;
[3-Chloro-5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(3,4-dihydro-2H-quinoline-1- Il) -methanone;
3-chloro-5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
[3-Chloro-5- (4-fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
(3-Chloro-5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (3-chloro-5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- [3-chloro-5- (3,4-dimethoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[5- (3,4-dichloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
• 5,7-Diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid benzyl-methylamide;
(5,7-Diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-phenyl-piperazin-1-yl) -methanone;
Morpholin-4-yl- (5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
Morpholin-4-yl- (5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
Piperidin-1-yl- (5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[3-Bromo-5- (4-bromo-thiophen-2-yl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
・ (3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -Methanone;
(3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
(7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid benzyl-methylamide;
(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl)-[5- (4-fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
Azepan-1-yl- [5- (4-fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[5- (4-Fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
[5- (4-Fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-phenyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(2-Ethyl-piperidin-1-yl)-[5- (4-fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
(5-Phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
・ (5-Methyl-7-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -Methanone;
(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] Octa-6-yl) -methanone;
(4-Phenyl-piperazin-1-yl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl-methanone;
Pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid benzyl- (2-hydroxy-ethyl) -amide;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -methanone ;
(5,7-dimethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-[4- (4-methoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[5- (4-fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- [7-trifluoromethyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
4- (5,7-dimethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carbonyl) -piperazine-1-carboxylic acid ethyl ester;
(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-(5,7-dimethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
[4- (3-Chloro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(4-Methyl-piperidin-1-yl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl-methanone;
[4- (2-methoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl-methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -thiomorpholin-4-yl-methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(5,7-dimethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
(5,7-dimethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(5-Furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-[4- (2-methoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -methanone ;
(5-Phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(4-Methyl-piperazin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(Hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazin-2-yl)-(5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone ;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazin-2- Il) -methanone;
[5- (3,4-Dimethoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazine- 2-yl) -methanone;
1- [5- (3-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carbonyl] -piperidine-4-carboxylic acid ethyl ester;
4- [5- (3-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carbonyl] -piperazine-1-carboxylic acid ethyl ester;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[5- (3-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
[4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl]-[5- (3-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -Methanone;
5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid (1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid methyl- (1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -amide;
[7-difluoromethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(2-ethyl-imidazol-1-yl) -methanone;
[7-difluoromethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
1- [7-Difluoromethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carbonyl] -1H-indole-3-carboxylic acid methyl ester;
[4- (4-Chloro-phenyl) -piperazin-1-yl]-[7-difluoromethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]- Methanone;
[7-difluoromethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(2-ethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
7-difluoromethyl-5-p-tolyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid (1-ethyl-5-methyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
1- (7-difluoromethyl-5-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carbonyl) -piperidine-4-carboxylic acid amide;
(7-difluoromethyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(2-ethyl-imidazol-1-yl) -methanone;
(7-difluoromethyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -thiomorpholin-4-yl-methanone;
(7-difluoromethyl-5-p-tolyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(4-pyridin-2-yl-piperazin-1-yl) -methanone;
[7-Difluoromethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-[4- (furan-2-carbonyl) -piperazin-1-yl]- Methanone;
7-difluoromethyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid (1-ethyl-3-methyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
[7-difluoromethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -thiomorpholin-4-yl-methanone;
(7-difluoromethyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -methanone;
(7-Difluoromethyl-5-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (7-difluoromethyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
7-difluoromethyl-5-p-tolyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid methyl- (1-methyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -amide;
(7-difluoromethyl-5-p-tolyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(3-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(7-difluoromethyl-5-p-tolyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(4-ethyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(7-difluoromethyl-5-p-tolyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
7-difluoromethyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid methyl- (1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -amide;
・ (7-Difluoromethyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-[4- (2-methyl-2H-pyrazol-3-carbonyl) -piperazin-1-yl]- Methanone;
7-difluoromethyl-5-p-tolyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid benzyl-methylamide;
7-difluoromethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid (1-ethyl-3-methyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
7-difluoromethyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid methyl- (4-pyrazol-1-yl-benzyl) -amide;
Azepan-1-yl- (5-cyclopropyl-7-difluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid benzyl-methylamide;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -thiomorpholin-4-yl-methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (5-benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
・ (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(3,4-dihydro-2H-quinoline-1- Il) -methanone;
5-benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone ;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
・ (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
(3,4-Dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
Azepan-1-yl- [5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- (5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(4-benzyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(5,7-Diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Morpholin-4-yl- [7-trifluoromethyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-[7-trifluoromethyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[7-trifluoromethyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3- Il] -methanone;
(4-Methyl-piperazin-1-yl)-[7-trifluoromethyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
Azepan-1-yl- [7-trifluoromethyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
Piperidin-1-yl- (5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -thiomorpholin-4-yl-methanone;
[4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone ;
(4-Methyl-piperidin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
Piperidin-1-yl- [7-trifluoromethyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
(2-Methyl-piperidin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- [5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid benzyl-methylamide;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
[5- (4-Chloro-phenyl) -2-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- [5- (4-chloro-phenyl) -2-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
[5- (4-Chloro-phenyl) -2-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
Morpholin-4-yl- (5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid benzyl-methylamide;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
Morpholin-4-yl- (5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（II）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：

Figure 2006522744
In another embodiment of the present invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are compounds of general formula (II), or salts thereof with pharmaceutically acceptable acids or bases , Any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers thereof including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
Figure 2006522744

ここで、
R1は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキル、hetシクロアルキル、アルキル、アリールアルキル およびhetアリールアルキル基は独立して１以上のR4で任意に置換され；
R2は、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびシクロアルキル基は独立して１以上のR5で任意に置換されるか；または
R1 およびR2 は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系は、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシまたはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立して１以上のR14で任意に置換され；
R3は、C1-C8アルキル、C1-C6アルケニル、C1-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリール-R6-C1-C6アルキル、hetアリール-R6-C1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール およびhetアリール基は独立して１以上のR7で任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、NR8R9、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルケニル、アリール、hetアリール、hetアリールSOn、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールカルボニル、hetアリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルSOn、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR15で任意に置換され；
R6は、酸素、硫黄、SOn またはNR16であり；
R7は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、COOR17、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10het-シクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、NR8R9、SO2NR8R9、NR4R5カルボニルC1-C6アルキル、アリールチオ、hetアリールチオ、R18カルボニルNR8、アリールSOn、hetアリールSOn、R19SOmNR8、アリールチオC1-C6アルキル、hetアリールチオC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルR6C1-C6アルキルであり；ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R8およびR9は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、または hetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；または
R8 およびR9は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系は、ハロ、シアノ、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくもと一つで任意に置換され；
R10およびR11は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、NR12R13、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル or アリールC1-C6アルキルであり；
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールオキシであり；
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、CONR8R9またはCOOR17であり；
R16は、水素、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールオキシC1-C6アルキル、アリールチオC1-C6アルキル、またはhetアリールチオC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R17は、水素、C1-C8アルキル、アリール、またはアリールC1-C6アルキルであり；
R18は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、またはR8R9NC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール およびhetアリール基はR15で任意に置換され；
R19は、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキルであり；
ｍは、1または2であり；
ｎは、0、1または2である。 here,
R 1 is C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl Wherein the cycloalkyl, hetcycloalkyl, alkyl, arylalkyl and hetarylalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 4 ;
R 2 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl-carboxy C 1 -C 6 alkyl, wherein alkyl, or aryl and cycloalkyl groups are optionally substituted with one or more R 5 independently; or
R 1 and R 2 , together with the nitrogen to which they are attached, are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1- C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkylcarbo Optionally substituted with at least one of xy, wherein the alkyl and aryl groups are independently optionally substituted with one or more R 14 ;
R 3 is C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkynyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, aryl-R 6 -C 1 -C 6 alkyl, hetaryl -R 6 -C 1 -C 6 alkyl, or aryl C 1 -C 6 alkyl-R 6 -C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl and hetaryl groups are independently 1 Optionally substituted with R 7 above;
R 4 and R 5 are independently hydrogen, hydroxy, oxo, cyano, halo, methylenedioxo, NR 8 R 9 , C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethyloxy C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkenyl, aryl, hetaryl, hetaryl SO n , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1- C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyl-R 6 -C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl -R 6 -C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl Aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, hetaryl carbonyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl-carbonyl, C 1 -C 6 alkyl SO n , C 1 -C 6 alkyl-carboxy, aryl carboxy, hetaryl carboxy, aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy addition, a het aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, wherein alkyl, cycloalkyl, het cycloalkyl, aryl and het aryl group is optionally substituted with 1 or more R 15 independently;
R 6 is oxygen, sulfur, SO n or NR 16 ;
R 7 is hydrogen, halo, hydroxy, cyano, nitro, COOR 17 , C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het-cycloalkyl, methylenedioxo, trihalomethyl, trihalo methyloxy, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, aryl-C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, het aryl, het aryl-C 1 -C 6 alkyl, het aryloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryloxy C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyl-oxy C 1 -C 6 alkyl, NR 8 R 9 , SO 2 NR 8 R 9 , NR 4 R 5 carbonyl C 1 -C 6 alkyl, arylthio, hetarylthio, R 18 carbonyl NR 8 , aryl SO n , hetaryl SO n , R 19 SO m NR 8 , arylthio C 1 -C 6 alkyl, hetarylthio C 1 -C 6 alkyl, or aryl C 1 -C 6 alkyl R 6 C 1 -C 6 alkyl; where aryl and het An aryl group is independently optionally substituted with one or more R 10 ;
R 8 and R 9 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, wherein alkyl, aryl And the hetaryl group is independently optionally substituted with one or more R 11 ; or
R 8 and R 9 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with halo, cyano, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 Alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl - carbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl Carboxy, hetarylcarboxy, a Lumpur C 1 -C 6 alkyl carboxy, optionally substituted or under one less of het aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 10 and R 11 are independently hydrogen, hydroxy, oxo, halo, cyano, nitro, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, NR 12 R 13 , methylenedioxo, trihalomethyl, trihalo Methyloxy;
R 12 and R 13 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl or aryl C 1 -C 6 alkyl;
R 14 is hydrogen, halo, hydroxy, oxo, nitro, cyano, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, or aryloxy;
R 15 is hydrogen, halo, hydroxy, oxo, nitro, cyano, CONR 8 R 9 or COOR 17 ;
R 16 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkyl carbonyl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, het aryloxy C 1 -C 6 alkyl, arylthio C 1 -C 6 alkyl or het arylthio C 1, - C 6 alkyl; wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 10 ;
R 17 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, or aryl C 1 -C 6 alkyl;
R 18 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, hetaryloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, or R 8 R 9 NC 1 -C 6 alkyl, where alkyl, alkenyl, cycloalkyl, het cycloalkyl, The aryl and hetaryl groups are optionally substituted with R 15 ;
R 19 is C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl, het aryl C 1 -C 6 alkyl Yes;
m is 1 or 2;
n is 0, 1 or 2.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（II）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：但し、
R1は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキル、hetシクロアルキル、アルキル、アリールアルキル およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR4で任意に置換され；
R2は、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール およびシクロアルキル基は独立に１以上のR5で任意に置換されるか；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR14で任意に置換され；
R3は、C1-C8アルキル、C1-C6アルケニル、C1-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリール-R6-C1-C6アルキル、hetアリール-R6-C1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、NR8R9、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、 C3-C10シクロアルケニル、アリール、hetアリール、hetアリールSOn、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールカルボニル、hetアリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルSOn、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上の R15で任意に置換され；
R6は、酸素、硫黄、SOn、NR16であり；
R7は、水素、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、COOR17、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10het-シクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、NR8R9、SO2NR8R9、NR4R5カルボニルアルキル、アリールカルボニルNR8、アリールチオ、hetアリールチオ、アリールSOn、hetアリールSOn、アリールSOmNR8、アリールチオC1-C6アルキル、hetアリールチオC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルR6C1-C6アルキルであり；ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R8およびR9は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R8およびR9は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキル-カルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R10およびR11は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、NR12R13、メチレンジオキソ、トリハロメチル、またはトリハロメチルオキシであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、またはアリールC1-C6アルキルであり；
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールオキシであり；
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、またはCOOR17であり；
R16は、水素、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールオキシC1-C6アルキル、アリールチオC1-C6アルキル、またはhetアリールチオC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R17は、水素、C1-C8アルキル、アリール、またはアリールC1-C6アルキルであり；
ｍは、1または2であり；
ｎは、0、1または2である。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are a compound of general formula (II), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base Any of its optical isomers, mixtures of its optical isomers including racemic mixtures, or any tautomer thereof, provided that
R 1 is C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl Wherein the cycloalkyl, hetcycloalkyl, alkyl, arylalkyl and hetarylalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 4 ;
R 2 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy C 1- C 6 alkyl, wherein the alkyl, aryl and cycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 5 ; or
R 1 and R 2 , together with the nitrogen to which they are attached, are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl, C 1 - 6 alkylcarbonyl Sheet while being optionally substituted with at least one of the alkyl and aryl groups herein are optionally substituted with one or more R 14 independently;
R 3 is C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkynyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, aryl-R 6 -C 1 -C 6 alkyl, hetaryl -R 6 -C 1 -C 6 alkyl, or aryl C 1 -C 6 alkyl-R 6 -C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl and hetaryl groups are independently one or more Optionally substituted with R 7 of
R 4 and R 5 are independently hydrogen, hydroxy, oxo, cyano, halo, methylenedioxo, NR 8 R 9 , C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethyloxy , C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkenyl, aryl, hetaryl, hetaryl SO n , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1- C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyl-R 6 -C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl -R 6 -C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl Aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, hetaryl carbonyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl-carbonyl, C 1 -C 6 alkyl SO n , C 1 -C 6 alkyl-carboxy, aryl carboxy, hetaryl carboxy, aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy addition, a het aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, wherein alkyl, cycloalkyl, het cycloalkyl, aryl and het aryl group is optionally substituted with 1 or more R 15 independently;
R 6 is oxygen, sulfur, SO n , NR 16 ;
R 7 is hydrogen, halo, hydroxyl, cyano, nitro, COOR 17 , C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het-cycloalkyl, methylenedioxo, trihalomethyl, trihalo methyloxy, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, het aryl, het aryl-C 1 -C 6 alkyl, het aryloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryloxy C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyl-oxy C 1 -C 6 alkyl, NR 8 R 9 , SO 2 NR 8 R 9 , NR 4 R 5 carbonylalkyl, arylcarbonyl NR 8 , arylthio, hetarylthio, arylSO n , hetaryl SO n, aryl SO m NR 8, aryl O C 1 -C 6 alkyl, het arylthio C 1 -C 6 alkyl or aryl C 1 -C 6 alkyl R 6 C 1 -C 6 is alkyl; aryl and het aryl groups independently 1 or more here Optionally substituted with R 10 ;
R 8 and R 9 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, wherein alkyl, aryl And the hetaryl group is independently optionally substituted with one or more R 11 ; or
R 8 and R 9 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, hetaryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, hetarylcarboxy, Aryl C 1 -C 6 Alky Optionally substituted with at least one of ru-carboxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkylcarboxy;
R 10 and R 11 are independently hydrogen, hydroxy, oxo, halo, cyano, nitro, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, NR 12 R 13 , methylenedioxo, trihalomethyl, or Trihalomethyloxy;
R 12 and R 13 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, or aryl C 1 -C 6 alkyl;
R 14 is hydrogen, halo, hydroxy, oxo, nitro, cyano, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, or aryloxy;
R 15 is hydrogen, halo, hydroxy, oxo, nitro, cyano, or COOR 17 ;
R 16 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkyl carbonyl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, het aryloxy C 1 -C 6 alkyl, arylthio C 1 -C 6 alkyl or het arylthio C 1, - C 6 alkyl; wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 10 ;
R 17 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, or aryl C 1 -C 6 alkyl;
m is 1 or 2;
n is 0, 1 or 2.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（II）のものであるが、ここでのR1は、C3-C10シクロアルキルまたはC3-C10hetシクロアルキルであり、ここでのシクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に、上記で定義した１以上のR4で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (II), wherein R 1 is C 3 -C 10 cycloalkyl or C 3 -C 10 het cycloalkyl, wherein the cycloalkyl and het cycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 4 as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR1は、上記で定義した１以上のR4で任意に置換されるC3-C10シクロアルキルである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (II), wherein R 1 is 1 as defined above C 3 -C 10 cycloalkyl optionally substituted with R 4 above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR2は水素またはC1-C8アルキルであり、ここでのアルキル基は上記で定義した１以上のR5で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (II), wherein R 2 is hydrogen or C 1 -C 8 alkyl, wherein the alkyl group is optionally substituted with one or more R 5 as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR2は、上記で定義した１以上のR5で任意に置換されたC1-C8アルキルである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (II), wherein R 2 is 1 as defined above C 1 -C 8 alkyl optionally substituted with R 5 above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR3は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリール-R6-C1-C6アルキル、hetアリール-R6-C1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (II), wherein R 3 is C 3 -C 10 Cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, aryl-R 6 -C 1 -C 6 alkyl, hetaryl-R 6- C 1 -C 6 alkyl, or aryl C 1 -C 6 alkyl-R 6 -C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, cycloalkyl, het cycloalkyl, aryl and hetaryl groups are independently Optionally substituted with one or more R 7 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR3はアリールまたはhetアリールであり、ここでのアリールおよびhetアリール基は上記で定義した１以上のR7で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (II), wherein R 3 is aryl or hetaryl The aryl and hetaryl groups herein are optionally substituted with one or more R 7 as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR3は、上記で定義した１以上のR7で任意に置換されたフェニルである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (II), wherein R 3 is 1 as defined above Phenyl optionally substituted with R 7 above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR3は、2位（オルト）または4位（パラ）において独立に上記で定義した１以上のR7で任意に置換されたフェニルである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (II), wherein R 3 is in position 2 (ortho) Or phenyl optionally substituted at the 4-position (para) with one or more R 7 independently defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR4およびR5は独立に水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、C1-C8アルキルであり、ここでのアルキル基は１以上のR15で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (II), wherein R 4 and R 5 are independently hydrogen , Hydroxy, oxo, halo, C 1 -C 8 alkyl, wherein the alkyl group is optionally substituted with one or more R 15 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR6は酸素である。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (II), where R 6 is oxygen.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR7は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10het-シクロアルキル、トリハロメチル、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、NR8R9、NR4R5カルボニルC1-C6アルキル、R18カルボニルNR8、R19SOmNR8であり、ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of general formula (II), wherein R 7 is hydrogen, halo, hydroxy, Cyano, C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het-cycloalkyl, trihalomethyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, hetaryl Hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryloxy C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl-oxy C 1 -C 6 alkyl , NR 8 R 9, NR 4 R 5 carbonyl C 1 -C 6 alkyl, R 18 A carbonyl NR 8, R 19 SO m NR 8, aryl and het aryl groups herein are optionally substituted with one or more R 10 independently.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR8およびR9は、それらが結合している窒素と一緒になって4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はハロ、シアノ、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (II), wherein R 8 and R 9 are Saturated or partially saturated cyclic, bicyclic containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur together with the nitrogen to which it is attached Or forms a tricyclic ring system, which ring system is halo, cyano, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 Alkyl-carbonyl, arylcarbonyl, hetarylcarbonyl, a Lumpur C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, het aryl carboxymethyl, aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy or het aryl C 1, - Optionally substituted with at least one of C 6 alkyl carboxy.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR15は CONR8R9である。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (II), wherein R 15 is CONR 8 R 9 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR18は、R15で任意に置換されたC1-C6アルキルである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (II), wherein R 18 is optionally R 15 Substituted C 1 -C 6 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミドまたはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・3-(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-1-[4-(1H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-プロパン-1-オン；
・4-(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-1-[4-(3H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1-オン；
・2,4-Bis-ベンジルオキシ-ベンズアミド；
・(1H-インドール-4-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-(1,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-ナフタレン-2-イル)-ベンズアミド；
・N-(2,3-ジヒドロキシ-プロピル)-2-(2-フェニル-アダマンタン-2-イル)-アセタミド；
・(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・(2-クロロ-フェニル)-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・3-シクロペンチル-1-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-プロパン-1-オン；
・(3-クロロ-チエノ[2,3-b]チオフェン-2-イル)-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・2-[2-(4-クロロ-フェニル)-アダマンタン-2-イル]-1-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン；
・1-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-2-[2-(4-クロロ-フェニル)-アダマンタン-2-イル]-エタノン；
・2-[2-(4-クロロ-フェニル)-アダマンタン-2-イル]-1-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；
・1-[4-(6-クロロ-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-(2-フェニル-アダマンタン-2-イル)-エタノン；
・4-クロロ-N-(1,7,7-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-ベンズアミド；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸(2-シアノ-エチル)-シクロヘキシルアミド；
・2-[2-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イルアミノ)-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-チアゾール-5-イル]-N-(2-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・[3-(4-sec-ブチル-フェノキシ)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・3-(6-クロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-N-エチル-ベンズアミド；
・N-ベンジル-2,4-ジクロロ-N-ピリジン-2-イル-ベンズアミド；
・2-[ベンゾイル-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-アミノ]-プロピオン酸ブチルエステル；
・2-[ベンゾイル-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-アミノ]-プロピオン酸ペンチルエステル；
・3-(4-フルオロ-フェニル)-1-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-ブタ-2-エン1-オン；
・N-(1,7,7-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-ベンズアミド；
・1-(3-シクロペンチル-プロピオニル)-ピペリジン-3-カルボン酸エチルエステル；
・4-フェニル-1-フェニルアセチル-ピペリジン-4-カルボニトリル；
・1-オクタノイル-4-フェニル-ピペリジン-4-カルボニトリル；
・2,2-ジメチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-プロパン-1-オン；
・(4-クロロ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-[1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エチル]-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・2-(2-アミノ-フェニルスルファニル)-1-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)-エタノン；
・N-(1-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イルメチル)-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・1-ベンゾイル-ピペリジン-2-カルボン酸エチルエステル；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-(1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-1-イル)-アセタミド；
・(デカヒドロ-ナフタレン-1-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(2-p-トリルスルファニル-フェニル)-メタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸(3-ベンジルオキシ-2-エチル-6-メチル-ピリジン-4-イル)-アミド；
・(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-メタノン；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-3-シクロペンチル-プロピオンアミド；
・(2-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-イル-チアゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・チオフェン-2-カルボン酸[4-(4-フルオロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-ブチル]-イソプロピル-アミド；
・N-シクロヘキシル-3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-プロピオンアミド；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-インドール-3-イル)-プロピオン酸メチルエステル；
・アダマンタン-1-カルボン酸[3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-5-ニトロ-フェニル]-アミド；
・N-ベンジル-N-(1-シクロプロピル-エチル)-4-フルオロ-ベンズアミド；
・チオフェン-2-カルボン酸2-[2-(2-フェニル-アダマンタン-2-イル)-アセチルアミノ]-エチルエステル；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(2-フェニル-アダマンタン-2-イル)-アセタミド；
・2-[2-(4-クロロ-フェニル)-アダマンタン-2-イル]-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-アセタミド；
・(4-ベンゾイル-ピペリジン-1-イル)-チオフェン-2-イル-メタノン；
・N-(2-ベンゾイル-4-メチル-フェニル)-3-フェニル-アクリルアミド；
・N-(2-ベンゾイル-4-メチル-フェニル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(4-エトキシ-ベンゾチアゾール-2-イル)-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(5-ベンゾイル-4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アミド；
・3-(2-ヒドロキシ-フェニル)-1,3-ジ-ピペリジン-1-イル-プロパン-1-オン；
・N-(1-メチル-2-フェニル-エチル)-3-フェニル-プロピオンアミド；
・4-オキソ-4-ピペリジン-1-イル-酪酸4-tert-ブチル-シクロヘキシルエステル；
・N-tert-ブチル-N-(4-メトキシ-ベンジル)-4-ニトロ-ベンズアミド；
・{4-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-フェノキシ}-酢酸；
・2-(4-イソブチル-フェニル)-N-(1-フェニル-エチル)-プロピオンアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸4-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-2,6-ジメチル-ピリジン-3-イルエステル；
・2-フェニル-1-(3-フェニル-ピロリジン-1-イル)-エタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸4-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-2-エチル-6-メチル-ピリジン-3-イルエステル；
・N-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-N-(4-ヒドロキシ-フェニル)-ベンズアミド；
・ビフェニル-4-イル-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3,5-ジクロロ-フェニル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-ビフェニル-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(4-クロロ-フェニル)-メタノン；
・3-ヘプチルカルバモイル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボン酸；
・アダマンタン-1-イル-アゼパン-1-イル-メタノン；
・N,N-ジベンジル-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド；
・N-ベンジル-N-イソプロピル-4-ニトロ-ベンズアミド；
・N-[2-(1H-インドール-3-イル)-1-メチル-エチル]-2-(4-イソブチル-フェニル)-プロピオンアミド；
・N-tert-ブチル-2-(4-イソブチル-フェニル)-プロピオンアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2-アセチル-フェニル)-アミド；
・N-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-N-(4-フルオロ-フェニル)-ベンズアミド；
・(オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・(7-ヒドロキシ-オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・N-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-N-p-トリル-ベンズアミド；
・N,N-ジベンジル-4-メチル-ベンズアミド；
・(2-クロロ-フェニル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[4-ブロモ-3-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・2-クロロ-N-(3,4-ジメチル-フェニル)-ベンズアミド；
・1-アゼパン-1-イル-2-(3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-イリデン)-エタノン；
・N-シクロヘキシル-4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-ブチルアミド；
・N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-クロロ-ベンズアミド；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(2-クロロ-フェニル)-メタノン；
・2-(ベンゾチアゾール-2-イルスルファニル)-N-シクロヘキシル-アセタミド；
・シクロヘキサンカルボン酸(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キナゾリン-2-イル)-アミド；
・2,4-ジクロロ-N-エチル-N-o-トリル-ベンズアミド；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(4-フルオロ-フェニル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-N-メチル-ブチルアミド；
・3-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エチル]-アダマンタン-1-カルボン酸；
・モルホリン-4-イル-(3-p-トリル-アダマンタン-1-イル)-メタノン；
・N-ベンジル-2,4-ジクロロ-N-メチル-ベンズアミド；
・チオフェン-2-カルボン酸ジベンジルアミド；
・アゼパン-1-イル-(2-ブロモ-フェニル)-メタノン；
・(3,4-ジクロロ-フェニル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N,N-ジベンジル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド；
・4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-1-ピペリジン-1-イル-ブタン-1-オン；
・N,N-ジベンジル-2-フルオロ-ベンズアミド；
・(2-クロロ-フェニル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・2-クロロ-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ベンズアミド；
・N-ベンジル-N-エチル-2-フェニル-アセタミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-p-トリル-メタノン；
・チオフェン-2-カルボン酸ベンジル-エチル-アミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-ジベンジルアミノ-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-フェニル-プロピオンアミド；
・チオフェン-2-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・N-シクロヘキシル-3-ジエチルスルファモイル-4-メチル-ベンズアミド；
・4-ベンゾイル-N-メチル-N-フェニル-ベンズアミド；
・N-ベンジル-2-ブロモ-N-メチル-ベンズアミド；
・2-クロロ-N-メチル-N-フェニル-ベンズアミド；
・4-クロロ-N-エチル-N-o-トリル-ベンズアミド；
・N-ベンジル-4,N-ジメチル-ベンズアミド；
・2-(4-クロロ-3,5-ジメチル-フェノキシ)-N-シクロヘキシル-N-メチル-アセタミド；
・N-ベンジル-2-ブロモ-N-イソプロピル-ベンズアミド；
・3-(2-クロロ-フェニル)-N-シクロヘキシル-N-メチル-アクリルアミド；
・N-フェニル-N-(2,2,5-トリメチル-ヘキサ-4-エニル)-アセタミド；
・N-m-トリル-N-(2,2,5-トリメチル-ヘキサ-4-エニル)-アセタミド；
・(3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸(5-メチル-ピリジン-2-イル)-アミド；
・3-ブロモ-N-[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-ベンズアミド；
・4-クロロ-N-[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-ベンズアミド；
・4-メチル-N-[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-ベンズアミド；
・シクロヘキサンカルボン酸[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-アミド；
・3-シクロペンチル-N-[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-プロピオンアミド；
・2-クロロ-N-[2-(4-エチル-ベンゾイルアミノ)-エチル]-N-(4-フルオロ-フェニル)-ベンズアミド；
・N-{1-ベンジル-2-[4-(3-シクロペンチル-プロピオニル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-3-シクロペンチル-プロピオンアミド；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イルメチル-3-シクロペンチル-N-[2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-プロピオンアミド；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イルメチル-2,4-ジクロロ-N-[2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-ベンズアミド；
・ナフタレン-2-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-チオフェン-3-イルメチルアミド；
・3,4,5-トリメトキシ-N-(4-メチル-ベンジル)-N-[6-(ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシル]-ベンズアミド；
・3-シクロペンチル-N-(4-メチル-ベンジル)-N-[6-(ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシル]-プロピオンアミド；
・N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-3-メトキシ-N-[6-(ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシル]-ベンズアミド；
・N,N-ジメチル-2-[3-(4-ニトロ-フェニル)-アダマンタン-1-イル]-アセタミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[4-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ブチル]-p-トリル-アミド；
・2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-メチル-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-ブチルアミド；
・2-(4-クロロ-2-メチル-フェノキシ)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオンアミド；
・4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ブタン-1-オン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[3-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-メタノン；
・酢酸4-(アゼパン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・N-アダマンタン-1-イルメチル-ベンズアミド；
・[3-(4-ニトロ-フェニル)-アダマンタン-1-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-(1,1-ジメチル-ヘキシル)-2-モルホリン-4-イル-アセタミド；
・アダマンチル-1-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
・N-(4-アダマンタン-1-イル-2-メチル-フェニル)-アセタミド；
・3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボン酸(2,5-ジクロロ-フェニル)-アミド；
・(3-クロロ-アダマンタン-1-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・2-アミノ-5-シクロヘキシルカルバモイル-4-メチル-チオフェン-3-カルボン酸エチルエステル；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-{3-[(2-クロロ-フェニルカルバモイル)-メチル]-アダマンタン-1-イル}-アセタミド；
・3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボン酸(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アミド；
・アダマンチル-1-カルボン酸tert-ブチルアミド；
・2-アダマンタン-1-イル-N-tert-ブチル-アセタミド；
・N-メチル-N-フェニル-4-(ピロリジン-1-スルホニル)-ベンズアミド；
・N-(1-アダマンタン-1-イル-エチル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸ジメチルアミド；
・N-ベンジル-4-クロロ-N-(1-シクロプロピル-ビニル)-ベンズアミド；
・3,5-ジメチル-アダマンタン-1-カルボン酸ベンジルアミド；
・2,4-ジクロロ-N-シクロヘキシル-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2,4-ジクロロ-N-エチル-ベンズアミド；
・2-[(3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸メチルエステル；
・N-アダマンタン-1-イル-3-モルホリン-4-イル-プロピオンアミド；
・3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボン酸イソプロピルアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-ベンジルアミノ-アセタミド；
・N-ベンジル-2,4-ジクロロ-N-(1-シクロプロピル-エチル)-5-メチル-ベンズアミド；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル；
・N-ベンジル-N-イソプロピル-4-メチル-3-ニトロ-ベンズアミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(2-フルオロ-フェニル)-メタノン；
・N-エチル-2-フルオロ-N-フェニル-ベンズアミド；
・2-フェネチル-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-ベンズアミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-o-トリルオキシ-エタノン；
・2-(1-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル)-N-シクロヘキシル-アセタミド；
・シクロヘキサンカルボン酸(2-プロポキシ-フェニル)-アミド；
・2-{3-[4-(2-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-3-オキソ-プロピル}-イソインドール-1,3-ジオン；
・N-シクロペンチル-2-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-プロピオンアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アミド；
・(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・4-(2-エチル-フェニル)-4-アザ-トリシクロ[5.2.2.02,6]ウンデカ-8-エン-3,5-ジオン；
・2-フェニル-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-ブチルアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-4-クロロ-2-ニトロ-ベンズアミド；
・3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボン酸(2,3-ジメチル-フェニル)-アミド；
・N-ベンジル-3-メチル-4-p-トリル-ブチルアミド；
・N-(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-プロピオンアミド；
・(4-tert-ブチル-フェニル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・2-[1-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル]-N-チオフェン-2-イルメチル-アセタミド；
・2-フェノキシ-1-[4-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン；
・シクロヘキサンカルボン酸[5-(2-フルオロ-ベンジルスルファニルメチル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル]-アミド；
・4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-カルボン酸ナフタレン-1-イルアミド；
・4-フルオロ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド；
・(3-メトキシ-フェニル)-(4-o-トリル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-プロピオンアミド；
・N-シクロオクチル-2-メトキシ-3-メチル-ベンズアミド；
・2-[4-(2,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・(2,3-ジフェニル-キノキサリン-6-イル)-(2,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-(1,3,4,5-テトラヒドロ-ピリド[4,3-b]インドール-2-イル)-メタノン；
・N-{4-[1-(ナフタレン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イル]-ブチル}-N'-p-トリル-オキサルアミド；
・N-ベンジル-N-(2-オキソ-2-ピロリジン-1-イル-エチル)-ベンゼンスルホンアミド；
・(4-アミノ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-(2-イソプロピル-5-メチル-フェノキシ)-エタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸ベンジル-ピリジン-2-イル-アミド；
・アダマンタン-1-イル-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-o-トリル-メタノン；
・アダマンチル-1-カルボン酸ベンジルアミド；
・ピリジン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・(3-クロロ-アダマンタン-1-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-[3-(アゼパン-1-カルボニル)-フェニル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・4-(ベンジル-メタンスルホニル-アミノ)-N-フラン-2-イルメチル-ベンズアミド；
・(4-ニトロ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-シクロヘキシル-5-オキソ-ピロリジン-3-カルボン酸(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-アミド；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-(2-オキソ-2-フェニル-エチルスルファニル)-アセタミド；
・3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-N-イソクロマン-1-イルメチル-3-フェニル-プロピオンアミド；
・(4-エトキシ-フェニル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1-シクロヘキシル-5-オキソ-ピロリジン-3-カルボン酸(3-クロロ-フェニル)-アミド；
・N-[4-(ベンジル-イソプロピル-スルファモイル)-フェニル]-アセタミド；
・N-(3,4-ジメチル-フェニル)-N-[4-(ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホンアミド；
・2-(5-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル)-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-アセタミド；
・2-(ベンゾチアゾール-2-イルスルファニル)-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-アセタミド；
・2-(ベンゾオキサゾール-2-イルスルファニル)-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-アセタミド；
・2-(ナフタレン-2-イルカルバモイルメチルスルファニル)-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-アセタミド；
・酢酸4-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[1-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-3-イル]-(オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-メタノン；
・2,4-ジクロロ-N-シクロヘキシル-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-ベンズアミド；
・(4-フルオロ-フェニル)-(3,4,4a,8a-テトラヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-エトキシ-アセタミド；
・2-(2-オキソ-2-フェノチアジン-10-イル-エチル)-ヘキサヒドロ-イソインドール-1,3-ジオン；
・アダマンタン-1-カルボン酸(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド；
・2-ブロモ-N-シクロヘプチル-ベンズアミド；
・ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-[4-(2-エトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・N-フラン-2-イルメチル-2-フェニル-2-フェニルスルファニル-アセタミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-3-(4-フルオロ-フェニル)-プロペノン；
・アダマンタン-1-イル-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・4-メチル-N-ホモアダマンチル-3-イル-ベンズアミド；
・(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(3-メチル-4-ニトロ-フェニル)-メタノン；
・キノリン-2-カルボン酸シクロオクチルアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-o-トリル-メタノン；
・(3,6-ジクロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・3-(1-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル)-N-シクロヘキシル-プロピオンアミド；
・プロピオン酸2-アミノ-4-メチル-5-p-トリルカルバモイル-チオフェン-3-イルエステル；
・2-シクロヘキシル-N-(2,6-ジメチル-フェニル)-N-フラン-2-イルメチル-アセタミド；
・(3-メトキシ-フェニル)-(2,2,4-トリメチル-4-フェニル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・1-[4-(2,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ピロリジン-2,5-ジオン；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-(1-ナフタレン-1-イル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル)-エタノン；
・[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-o-トリル-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-メタノン；
・N-(2-シアノ-フェニル)-2-(9-エチル-9H-1,3,4,9-テトラアザ-フルオレン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-シアノ-フェニル)-2-(9-メチル-9H-1,3,4,9-テトラアザ-フルオレン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・1-(チオフェン-2-カルボニル)-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン；
・(3-クロロ-6-ニトロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(4-ブロモ-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-モルホリン-4-イル-N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-アセタミド；
・9-オキソ-9H-フルオレン-1-カルボン酸(3-メチル-ブチル)-アミド；
・[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-シクロヘプチル-3-ジエチルスルファモイル-ベンズアミド；
・(4-メトキシ-フェニル)-(3-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・3-アミノ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-エチル-3,4-ジメチル-N-フェニル-ベンズアミド；
・N-ベンジル-3,4,N-トリメチル-ベンズアミド；
・(4-フルオロ-フェニル)-(3-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(3-メトキシ-フェニル)-メタノン；
・フラン-2-カルボン酸[4-(4-メチル-ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-アミド；
・N-(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-2-o-トリルオキシ-アセタミド；
・5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸(1-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-エチル)-アミド；
・3-(2-クロロ-フェニル)-1-[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-プロペノン；
・N-[3-(アゼパン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド；
・[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-ピラゾール-1-イル]-o-トリル-メタノン；
・N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-2-ピペリジン-1-イル-プロピオンアミド；
・2-モルホリン-4-イル-N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-プロピオンアミド；
・N-[4-(アゼパン-1-スルホニル)-フェニル]-2,2,2-トリフルオロ-アセタミド；
・2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸(1-アダマンタン-1-イル-エチル)-アミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(3-メトキシ-フェノキシ)-アセタミド；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸(2-シアノ-エチル)-フェニル-アミド；
・[4-(4-ニトロ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-フェニル-メタノン；
・[4-(2-ニトロ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-フェニル-メタノン；
・3-[5-(4-フルオロ-フェニル)-フラン-2-イル]-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-プロペノン；
・2-(3-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-5-(ピペリジン-1-カルボニル)-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル；
・N-(2-エチル-フェニル)-2-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-アセタミド；
・2-(2-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-5-(ピペリジン-1-カルボニル)-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル；
・1-フェニル-シクロペンタンカルボン酸(4-フェニル-テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミド；
・4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-1-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-ブタン-1-オン；
・ナフタレン-1-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・N-インダン-5-イル-2-メチル-3-ニトロ-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-3-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシメチル)-ベンズアミド；
・2-メトキシ-N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-ベンズアミド；
・[5-(2,5-ジクロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-メタノン；
・[5-(2-ブロモ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5-(2-メトキシ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[1-(2-ニトロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-3-イル]-メタノン；
・N-シクロオクチル-2-(4-メトキシ-フェノキシ)-アセタミド；
・N-(2,3-ジメチル-フェニル)-4-[メチル-(トルエン-4-スルホニル)-アミノ]-ブチルアミド；
・N-フェニル-N-[4-(ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジル]-ベンゼンスルホンアミド；
・N-[4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボニル)-ベンジル]-N-(3,4-ジメチル-フェニル)-メタンスルホンアミド；
・2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-カルボン酸ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イルアミド；
・4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・N-(2-アゼパン-1-イル-2-オキソ-エチル)-N-ベンジル-4-フルオロ-ベンゼンスルホンアミド；
・1-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-3,3-ジフェニル-プロパン-1-オン；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-4-モルホリン-4-イルメチル-ベンズアミド；
・[3-(2-クロロ-6-ニトロ-フェノキシ)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(4-メチル-キノリン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・シクロヘキサンカルボン酸(2-フェニルスルファニル-フェニル)-アミド；
・(4-ヒドロキシ-4-フェニル-オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・3-シクロヘキシル-N-(3-フェニル-プロピル)-プロピオンアミド；
・2-[1-(2,5-ジメチル-フェニル)-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル]-N-イソプロピル-N-フェニル-アセタミド；
・N-{2-[4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-スルホニル)-フェニル]-エチル}-アセタミド；
・N-ベンジル-N-[2-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-ベンゼンスルホンアミド；
・[4-(2-クロロ-6-ニトロ-フェノキシ)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-シクロヘプチル-3-フェニル-プロピオンアミド；
・(3-クロロ-6-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-シクロヘプチル-2,4-ジメトキシ-ベンズアミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(8,11,11-トリメチル-3,4,6-トリアザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2(7),3,5-トリエン-5-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-ニトロ-フェニル)-2-(8,11,11-トリメチル-3,4,6-トリアザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2(7),3,5-トリエン-5-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-フェニル-2-(8,11,11-トリメチル-3,4,6-トリアザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2(7),3,5-トリエン-5-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-エチル-3-メチル-N-o-トリル-ベンズアミド；
・N-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピオンアミド；
・4-フルオロ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド；
・4-ブロモ-1-エチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-メチルスルファニル-フェニル)-アミド；
・5-ベンゾイル-フラン-2-カルボン酸ジイソプロピルアミド；
・2-[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・N-{2-[2-(4-ブロモ-フェニル)-2-オキソ-エチルスルファニル]-ベンゾチアゾール-6-イル}-アセタミド；
・2-(6-アミノ-ベンゾチアゾール-2-イルスルファニル)-N-シクロヘキシル-アセタミド；
・N-(2-シクロヘキシルカルバモイルメチルスルファニル-ベンゾチアゾール-6-イル)-2-メトキシ-ベンズアミド；
・ベンゾフラン-2-イル-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1-(2-ニトロ-フェニル)-ピペリジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；
・1-(4-ニトロ-フェニル)-ピペリジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；
・5-ブロモ-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・3,3-ジメチル-ペンタン二酸bis-[(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アミド]；
・2-(3-ブロモ-ベンジルスルファニル)-1-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；
・N-(2-アゼパン-1-イル-2-オキソ-エチル)-N-ベンジル-4-ブロモ-ベンゼンスルホンアミド；
・1-(2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)-2-p-トリルスルファニル-エタノン；
・[4-(4-ブロモ-ベンゼンスルホニル)-ピペラジン-1-イル]-フラン-2-イル-メタノン；
・[5-(2-ブロモ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-メタノン；
・5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸ジエチルアミド；
・5-(2-ブロモ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸ジエチルアミド；
・5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸メチル-フェニル-アミド；
・[5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[3-(2,5-ジクロロ-フェノキシメチル)-フェニル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-エトキシ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-N-(2-メチル-シクロヘキシル)-プロピオンアミド；
・3-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボニル)-N-フェニル-ベンゼンスルホンアミド；
・[3-(2,3-ジヒドロ-インドール-1-スルホニル)-フェニル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[3-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-3-(2-ヒドロキシ-4-メチル-フェニル)-3-フェニル-プロピオンアミド；
・2-Diエチルアミノ-N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-プロピオンアミド；
・(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-メタノン；
・(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-[4-(ナフタレン-1-イルオキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・N-ベンジル-4-ブロモ-N-エチル-ベンズアミド；
・(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-[4-(ナフタレン-1-イルオキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-[4-(ナフタレン-1-イルオキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(2,4-ジクロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・N-シクロヘプチル-4-(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-ブチルアミド；
・2-(4-ベンゾチアゾール-2-イル-ピペラジン-1-イル)-N-シクロヘキシル-アセタミド；
・N-シクロヘプチル-2-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-アセタミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(3-ヨード-フェニル)-メタノン；
・N-シクロヘプチル-3-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシメチル)-ベンズアミド；
・アゼパン-1-イル-[4-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-[4-(ナフタレン-2-イルオキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[3-(4-エトキシ-フェノキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-アミド；
・2-(4-クロロ-2-メチル-フェノキシ)-N-シクロヘプチル-アセタミド；
・2,4-ジクロロ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロオクチル-2-p-トリルオキシ-アセタミド；
・(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-メタノン；
・ビフェニル-4-イル-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-4-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド；
・N-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-フェニル]-N-メチル-ベンゼンスルホンアミド；
・N-シクロヘプチル-2-フルオロ-ベンズアミド；
・N-シクロヘプチル-4-メチル-ベンズアミド；
・(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-p-トリル-メタノン；
・[2-(3,4-ジメトキシ-フェニルカルバモイル)-ピペリジン-1-イル]-酢酸ベンジルエステル；
・N-[4-(2-メチル-ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-アセタミド；
・2-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-N-(2-メチル-ブチル)-プロピオンアミド；
・[4-(2-クロロ-6-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(4-メトキシ-フェニル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-4-(4-メトキシ-3-メチル-フェニル)-ブチルアミド；
・(3-クロロ-6-メトキシ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・2-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・N-シクロヘキシル-N-[(4-フェニル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-メチル]-ベンズアミド；
・N-(2-アゼパン-1-イル-2-オキソ-エチル)-N-(4-イソプロピル-フェニル)-メタンスルホンアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-3-p-トリルスルファニル-プロピオンアミド；
・6-(2,4-ジクロロ-フェニルカルバモイル)-3,4-ジメチル-シクロヘキサ-3-エンカルボン酸；
・(4-ブチル-シクロヘキシル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,4-ジクロロ-フェニル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・N-(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-3-メトキシ-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-2-イル-3-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-アクリルアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-N-メチル-4-(4-ニトロ-ピラゾール-1-イルメチル)-ベンズアミド；
・5-(4-クロロ-3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・2-(4-クロロ-フェノキシ)-N-(2-フルオロ-5-メチル-フェニル)-2-メチル-プロピオンアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(4-クロロ-3,5-ジメチル-フェノキシ)-アセタミド；
・2-[(3-カルボキシ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタ[b]チオフェン-3-カルボン酸プロピルエステル；
・2-アダマンタン-1-イル-N-[1-(2,5-ジメチル-フェニル)-エチル]-アセタミド；
・3-メチル-チオフェン-2-カルボン酸シクロオクチルアミド；
・N-p-トリル-2-(8,11,11-トリメチル-3,4,6-トリアザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2,4,6-トリエン-5-イルスルファニル)-プロピオンアミド；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-クロロ-5-メチル-3-ニトロ-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・N-アダマンタン-2-イル-3-(4-ブロモ-3-ニトロ-ピラゾール-1-イルメチル)-ベンズアミド；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-2-クロロ-ベンズアミド；
・[5-(3-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・1-(4-エチル-ベンゾイル)-6-メトキシ-2-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン；
・6-フルオロ-2-メチル-1-{3-[4-(プロパンe-1-スルホニル)-フェノキシメチル]-ベンゾイル}-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン；
・N-シクロヘプチル-2-(ナフタレン-1-イルオキシ)-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-4-o-トリルオキシ-ブチルアミド；
・(2-ベンジルスルファニル-フェニル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(2-クロロ-5,6-ジフルオロ-3-メチル-フェニル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-フェニル)-[4-(4-クロロ-2-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・2-ブロモ-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(2-ベンゾイル-5-メトキシ-フェノキシ)-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-3-メチル-4-p-トリル-ブチルアミド；
・[5-(4-メチル-2-ニトロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(2,5-ジクロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・5-(4-クロロ-2-ニトロ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-1-イルアミド；
・4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・4-クロロ-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸アダマンタン-1-イル-メチルアミド；
・4-(4-メトキシ-3-メチル-フェニル)-N-(2-メチル-シクロヘキシル)-ブチルアミド；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-プロペノン；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-3-フェニルスルファニル-プロピオンアミド；
・アゼパン-1-イル-[5-(2-ニトロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・N-ベンジル-2-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-N-メチル-アセタミド；
・1-(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-2-ベンジルスルファニル-エタノン；
・2-(4-tert-ブチル-フェノキシ)-1-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；
・[4-(4-エトキシ-フェノキシメチル)-フェニル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5-(4-ブロモ-3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・1-アゼパン-1-イル-3-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-プロパン-1-オン；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-2-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-アセタミド；
・2-(2-メチル-ベンジルスルファニル)-1-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；
・N-[2-(1-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-3-フラン-2-イル-3-オキソ-プロピルスルファニル)-フェニル]-アセタミド；
・(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(3-ヨード-フェニル)-メタノン；
・[5-(2-ブロモ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・N-ベンジル-N-シクロヘキサ-1-エニル-イソニコチンアミド；
・1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-(2-メチル-ベンジルスルファニル)-エタノン；
・2-(2-ブロモ-4-メチル-フェノキシ)-N-(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-[1,3,4]オキサジアゾール-2-イルスルファニル]-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・5-(4-ニトロ-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-3-(2-メトキシ-フェニル)-1-ピロリジン-1-イル-プロパン-1-オン；
・N-アダマンタン-2-イル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド；
・ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・2-アダマンタン-1-イル-1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-エタノン；
・4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-アミド；
・ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸(3,3,5-トリメチル-シクロヘキシル)-アミド；
・2-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-N-(2-イソプロピル-フェニル)-アセタミド；
・4-ブロモ-N-[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド；
・N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-2-(2-シアノ-フェニルスルファニル)-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(ナフタレン-2-イルオキシ)-アセタミド；
・[4-(4-クロロ-フェニルスルファニルメチル)-フェニル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・チオフェン-2-カルボン酸(3,3,5-トリメチル-シクロヘキシル)-アミド；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸シクロオクチルアミド；
・2-[2-モルホリン-4-イル-1-(4-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-ヒドロキシ-4,4-ジメチル-6-オキソ-シクロヘキサ-1-エンカルボン酸フェニルアミド；
・(2,4-ジクロロ-フェニル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸フラン-2-イルメチル-p-トリル-アミド；
・アゾカン-1-イル-(4-tert-ブチル-フェニル)-メタノン；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2-フルオロ-フェニル)-アミド；
・2-(ピペリジン-1-カルボニル)-5-ピペリジン-1-イル-オキサゾール-4-カルボニトリル；
・N-(4,6-ジメチル-5-ニトロ-ピリジン-3-イル)-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-イル-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-o-トリル-メタノン；
・N-ベンジル-4-クロロ-N-イソプロピル-3-ニトロ-ベンズアミド；
・N-(3-ヘキシルスルファニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル)-3-メチル-ブチルアミド；
・4,N-ジメチル-N-[4-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド；
・アゼパン-1-イル-(5-tert-ブチル-2H-ピラゾール-3-イル)-メタノン；
・2-アミノ-4-メチル-5-(ピペリジン-1-カルボニル)-チオフェン-3-カルボン酸エチルエステル；
・5-メチル-フラン-2-カルボン酸(1-アダマンタン-1-イル-エチル)-アミド；
・(3-クロロ-6-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
・(3-ブロモ-フェニル)-(2,2,4-トリメチル-4-フェニル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸ジプロピルアミド；
・N-(3,3-ジフェニル-プロピル)-4-メトキシ-ベンズアミド；
・[4-(2-クロロ-6-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-p-トリル-メタノン；
・フラン-2-イル-[4-(トルエン-4-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・3-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-プロペノン；
・2-クロロ-N-シクロヘプチル-ベンズアミド；
・1-[4-(4-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-3-フェニル-プロパン-1-オン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(3,4-ジメチル-フェニル)-メタノン；
・(1-アダマンタン-1-イル-4-ブロモ-1H-ピラゾール-3-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸シクロオクチルアミド；
・3-[4-(2-エトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-カルボニル]-イソクロメン-1-オン；
・[3-(4-ブロモ-ピラゾール-1-イルメチル)-フェニル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-アゼパン-1-イル-N-ビフェニル-2-イル-アセタミド；
・N-[5-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル]-3-メチル-ブチルアミド；
・アダマンタン-1-イル-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-(2-アゼパン-1-イル-2-オキソ-エチル)-N-(4-エトキシ-フェニル)-4-メチルスルファニル-ベンゼンスルホンアミド；
・1-アダマンタン-1-イル-4-ブロモ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ジエチルアミド；
・(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(2-フルオロ-フェニル)-メタノン；
・3-[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-カルボニル]-イソクロメン-1-オン；
・N-シクロオクチル-2-(2-メトキシ-フェノキシ)-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-2-ニトロ-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-チオフェン-3-イル)-アミド；
・N-アダマンタン-2-イル-2-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・(2,4-ジクロロ-フェニル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-(4-tert-ブチル-フェノキシ)-N-シクロオクチル-アセタミド；
・(4-ヒドロキシ-4-フェニル-オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・(2-クロロ-フェニル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-(2-メトキシ-フェニル)-メタノン；
・(3-クロロ-フェニル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-6-ニトロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(2,5-ジクロロ-フェニル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピオンアミド；
・4-(4-クロロ-2-メチル-フェノキシ)-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-ブタン-1-オン；
・(3,4-ジクロロ-フェニル)-[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・シクロオクタンカルボン酸[1-(ナフタレン-2-スルホニル)-ピロリジン-2-イル]-アミド；
・1-ブチル-ピロリジン-2-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イルアミド；
・5-メチル-フラン-2-カルボン酸ジベンジルアミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[3-(4-フェニル-ピペラジン-1-スルホニル)-フェニル]-メタノン；
・ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-ベンゾイル-ベンズアミド；
・[5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(2-ヨード-フェニル)-メタノン；
・1-ベンゼンスルホニル-ピロリジン-2-カルボン酸シクロオクチルアミド；
・(3,4-ジメトキシ-フェニル)-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・3-(2,6-ジクロロ-フェニル)-1-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-プロペノン；
・N-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド；
・2,6-ジフルオロ-N-ナフタレン-1-イル-ベンズアミド；
・(4-クロロ-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-[4-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-2-(ナフタレン-2-イルオキシ)-アセタミド；
・(2-クロロ-フェニル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-{2-[4-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-エチル}-アセタミド；
・N-ビフェニル-2-イル-2-(ピリジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-クロロ-3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・酢酸4-(4-メチル-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・酢酸4-(4-ベンジル-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・2-(2,4-ジメチル-フェノキシ)-1-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン；
・酢酸4-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・アゼパン-1-イル-(3,5-ジブロモ-フェニル)-メタノン；
・(3,5-ジブロモ-フェニル)-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・N-シクロオクチル-4-イソプロピル-ベンズアミド；
・N-シクロオクチル-2-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・(4-tert-ブチル-ピペリジン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・N-(4-tert-ブチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(2,3,5,6-テトラフルオロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・2-(4-クロロ-3,5-ジメチル-フェノキシ)-N-シクロヘキシル-N-メチル-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-N-メチル-プロピオンアミド；
・2-(4-クロロ-3-メチル-フェノキシ)-N-シクロヘキシル-N-メチル-アセタミド；
・N-シクロペンチル-3-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボニル)-ベンゼンスルホンアミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(3-ジメチルアミノ-フェニル)-メタノン；
・3-シクロヘキシルカルバモイル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボン酸イソプロピルエステル；
・1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-2-(2-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・N-ベンジル-N-シクロヘキサ-1-エニル-ベンズアミド；
・[1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(1-フェニル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル)-アセタミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[4-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[4-(ピロリジン-1-スルホニル)-フェニル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イル]-メタノン；
・(1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-3-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・6,7-ジメチル-4-オキサ-トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナン-3-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・6,7-ジメチル-4-オキサ-トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナン-3-カルボン酸(2-クロロ-フェニル)-アミド；
・(6,7-ジメチル-4-オキサ-トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナ-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-インドール-3-イル)-プロピオン酸メチルエステル；
・2-(5,6-ジメチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イルスルファニル)-N-フラン-2-イルメチル-アセタミド；
・N-アリル-2-(5,6-ジメチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ベンゾ[4,5]チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イルスルファニル)-アセタミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボニル)-4,7,7-トリメチル-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-3-オン；
・1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボニル)-4,7,7-トリメチル-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-3-オン；
・アゼパン-1-イル-(6,7-ジメチル-4-オキサ-トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナ-3-イル)-メタノン；
・2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸(1-アダマンタン-1-イル-エチル)-アミド；
・1-シクロヘキシル-5-オキソ-ピロリジン-3-カルボン酸(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アミド；
・6-(2,4-ジクロロ-フェニルカルバモイル)-3,4-ジメチル-シクロヘキサ-3-エンカルボン酸；
・2-(2-シアノ-フェニルスルファニル)-N-シクロペンチル-ベンズアミド；
・[5-(2-メトキシ-4-プロピル-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(4-tert-ブチル-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[4-(2-メトキシ-ナフタレン-1-イルメチル)-ピペラジン-1-イル]-(4-メトキシ-フェニル)-メタノン；
・(3,4-ジクロロ-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(4-エトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-フェネチル-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・N-シクロヘプチル-2-フェノキシ-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2-エトキシ-フェニル)-アミド；
・N-アダマンタン-2-イル-2-o-トリルオキシ-アセタミド；
・(2-クロロ-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1-モルホリン-4-イル-2-[3-(4-ニトロ-フェニル)-アダマンタン-1-イル]-エタノン；
・2-ジメチルアミノ-N-(2-ニトロ-フェニル)-ベンズアミド；
・N-ベンジル-2-(4,4,6-トリメチル-1-p-トリル-1,4-ジヒドロ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・[4-(3,5-ジニトロフェノキシ)-フェニル]-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1-(4-クロロ-ベンゾイル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[g]キノリン-4-オン；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸メチルエステル；
・[ベンジル-(4-ニトロ-ベンゾイル)-アミノ]-酢酸エチルエステル；
・9-オキソ-9H-フルオレン-3-カルボン酸メチル-(4-ニトロ-フェニル)-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[2-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-(4-フルオロ-フェニル)-メタノン；
・2-ベンジルスルファニル-N-[2-(2-メトキシ-フェノキシ)-エチル]-アセタミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(2-オキソ-4-フェニル-ピロリジン-1-イル)-アセタミド；
・2-ブロモ-N-トリシクロ[3.2.1.02,4]オクタ-6-イルメチル-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2,6-ジメトキシ-ピリミジン-4-イル)-アミド；
・ヘキサン二酸(2,7,7-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-1-イル)-アミド (1,7,7-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-アミド；
・2-クロロ-N-(2-シクロヘキシル-エチル)-ベンズアミド；
・2-[3-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-3-オキソ-プロピル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(2-オキソ-4-フェニル-ピロリジン-1-イル)-アセタミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-ヒドロキシ-2,2-ジフェニル-アセタミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(ナフタレン-1-イルメチル)-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル)-アミド；
・1-(アゼパン-1-カルボニル)-フルオレン-9-オン；
・2-(キノリン-2-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2,4-ジクロロ-N-[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド；
・2-クロロ-4,5-ジフルオロ-N-(3,3,5-トリメチル-シクロヘキシル)-ベンズアミド；
・2-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・[4-(4-クロロ-フェニルスルファニルメチル)-フェニル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-N-メチル-イソニコチンアミド；
・アゼパン-1-イル-[4-(4-クロロ-フェニルスルファニルメチル)-フェニル]-メタノン；
・(2-クロロ-フェニル)-(1,5,7-トリメチル-3,7-ジアザザ[3.3.1]ノナ-3-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・安息香酸1-ベンゾイル-デカヒドロ-キノリン-4-イルエステル；
・2-(3-ブロモ-ベンジルスルファニル)-1-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン；
・4-メチル-N-[2-(フェノキサジン-10-カルボニル)-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド；
・2-[1-(アゼパン-1-カルボニル)-2-メチル-プロピル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-(3-ブロモ-ベンジルスルファニル)-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・1-[3-(4-ブロモ-フェニル)-1-フラン-2-イル-3-オキソ-プロピル]-ピロリジン-2-オン；
・2-クロロ-N-シクロオクチル-4,5-ジフルオロ-ベンズアミド；
・2,4-ジクロロ-N-(2-フラン-2-イルメチル-シクロヘキシル)-ベンズアミド；
・N-(4-ベンゾイル-フラザン-3-イル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(3-シアノ-4-メトキシメチル-6-メチル-ピリジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・4-tert-ブチル-N-シクロオクチル-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-フェニル-ブチルアミド；
・(3-クロロ-6-メトキシ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3,7-ジクロロ-6-メトキシ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・酢酸1-ベンゾイル-デカヒドロ-キノリン-4-イルエステル；
・2-ブロモ-N-メチル-N-フェニル-ベンズアミド；
・N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2,4-ジクロロ-ベンズアミド；
・(3-クロロ-6-フルオロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-(1,2,3,5,6,7-ヘキサヒドロ-s-インダセン-1-イル)-2-ピペリジン-1-イル-アセタミド；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-インドール-3-イル)-プロピオン酸メチルエステル；
・2-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-フェニル-プロピオニルアミノ]-3-メチル-酪酸メチルエステル；
・2-(6-オキソ-6-ピペリジン-1-イル-ヘキシル)-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-フェニル-プロピオニルアミノ]-3-メチル-酪酸メチルエステル；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2,6-ジヒドロキシ-ピリミジン-4-イル)-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-5-ニトロ-フェニル]-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸メチル-フェニル-アミド；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ジベンジルアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(3-シアノ-6-メチル-4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(3-オキソ-3-フェニル-プロペニル)-イソインドール-1,3-ジオン；
・アダマンタン-1-カルボン酸(4-エトキシ-ベンゾチアゾール-2-イル)-アミド；
・N-[5-(5-クロロ-ベンゾオキサゾール-2-イル)-2-メチル-フェニル]-2-メトキシ-ベンズアミド；
・N-[2-(2-ブロモ-フェニル)-ベンゾオキサゾール-5-イル]-2-メトキシ-ベンズアミド；
・2-(4-クロロ-フェノキシ)-N-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2,2-ジメチル-N-(5-プロピル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-プロピオンアミド；
・2-[2-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-(2-シアノ-フェニルスルファニル)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-ベンズアミド；
・アゼパン-1-イル-(3,6-ジクロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-メタノン；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-6-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-メタノン；
・N-(5-ヘキシル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-イソブチルアミド；
・(3-クロロ-フェニル)-(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-メタノン；
・(2-クロロ-フェニル)-(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-メタノン；
・2-アミノ-5-(アゼパン-1-カルボニル)-4-メチル-チオフェン-3-カルボン酸エチルエステル；
・アダマンタン-1-イル-(4-シクロプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-(4-トリフルオロメチル-1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-[4-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-ピペリジン-1-イル]-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-(1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-メタノン；
・[4-(1H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-(4-ペンチル-フェニル)-メタノン；
・3-シクロヘキシル-1-[4-(1H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-プロパン-1-オン；
・1-(4-プロピル-ピペラジン-1-イル)-3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパン-1-オン；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-3-チオフェン-3-イル-N-(2-チオフェン-2-イル-エチル)-アクリルアミド；
・N-(1,3-ジメチル-ペンチル)-2-(3-フルオロ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・N-シクロブチル-2-(3-フルオロ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・N-シクロブチル-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
・N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-2-メチル-3-ニトロ-N-(4-スルファモイル-ベンジル)-ベンズアミド；
・N--(4-ブロモ-ベンジル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-ナフタレン-1-イル-アセタミド；
・6-(2-ブロモ-フェニルスルファニル)-ヘキサン酸(3-アミノ-2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
・N-(3-アミノ-2,2-ジメチル-プロピル)-4-[2-(2-イソプロピル-フェニルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(3-アミノ-2,2-ジメチル-プロピル)-4-[4-(4-クロロ-フェニル)-ピリミジン-2-イルスルファニルメチル]-3-ニトロ-ベンズアミド；
・4-(4-ブロモ-フェニル)-N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-4-オキソ-N-チオフェン-2-イルメチル-ブチルアミド；
・N-[2-(2,4-ジクロロ-フェニル)-エチル]-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-チオフェン-3-イル-アセタミド；
・N-(2-クロロ-ベンジル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-チオフェン-2-イル-アセタミド；
・ヘプタン酸ベンジル-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アミド；
・N-(4-フルオロ-ベンジル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-チオフェン-3-イル-アセタミド；
・4-メチル-ペンタン酸(4-フルオロ-ベンジル)-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アミド；
・N-アリル-2-(4-クロロ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・N-アリル-2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・ヘプタン酸(3-エトキシ-プロピル)-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アミド；
・デカ-3-エン酸(4-ヒドロキシ-ベンジル)-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミド；
・6-オキソ-6-フェニル-ヘキサン酸(4-ヒドロキシ-ベンジル)-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミド；
・2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-チオフェン-2-イルメチル-アセタミド；
・2-メチル-ペンタ-4-エン酸(3-ヒドロキシ-ベンジル)-[2-(2-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・ヘプタン酸(3-ヒドロキシ-ベンジル)-(4-イソプロピル-ベンジル)-アミド；
・5-(2,6-ジクロロ-フェニルスルファニル)-ペンタン酸(ナフタレン-1-イルメチル)-アミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(4-フェノキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(4-フルオロ-フェニルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・4-(2,6-ジクロロ-フェニルスルファニル)-N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-ブチルアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(4-フルオロ-フェニルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・5-(3-メチルスルファニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イルスルファニル)-ペンタン酸(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-アミド；
・5-(2,6-ジクロロ-フェニルスルファニル)-ペンタン酸[2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-アミド；
・4-[2-(2,6-ジクロロ-フェニルスルファニル)-エチル]-N-[2-(2-フルオロ-フェニル)-エチル]-ベンズアミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(3-クロロ-4-ヒドロキシ-フェニル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(1,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(1-エチル-プロピル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸[3-(1-ヒドロキシ-エチル)-フェニル]-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(1-エチニル-シクロヘキシル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(2-メトキシ-ジベンゾフラン-3-イル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸[2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-アミド；
・2-(2,6-ジフルオロ-ベンジルアミノ)-N-[2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-アセタミド；
・4-{4-[2-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アセチル]-ピペラジン-1-イル}-3-(2-フェニル-プロピルアミノ)-ベンズアミド；
・2-(2-エチル-フェニルスルファニル)-3-[メチル-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-アミノ]-N-プロパ-2-イニル-プロピオンアミド；
・4-メチル-シクロヘキサンカルボン酸{[2-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルスルファニル)-エチルカルバモイル]-メチル}-プロパ-2-イニル-アミド；
・2-ベンジルスルファニル-N-{[2-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルスルファニル)-エチルカルバモイル]-メチル}-N-(2-メトキシ-エチル)-アセタミド；
・4-[2-(5-シクロプロピルメチルスルファニル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルスルファニル)-エチル]-N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(4-フェノキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-2-p-トリルオキシ-アセタミド；
・ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボン酸[4-(2,5-ジフルオロ-フェノキシ)-ブチル]-アミド；
・4-トリフルオロメチル-シクロヘキサンカルボン酸[6-(2,6-ジフルオロ-フェノキシ)-ヘキシル]-アミド；
・N-シクロプロピル-3-メトキシ-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-(2-メトキシ-エチル)-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-[3-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-プロピル]-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-メチル-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・[2-({シクロプロピル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・(2-{[[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-(3-メチル-ブチル)-アミノ]-メチル}-フェノキシ)-酢酸；
・[2-({シクロペンチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({(2-メトキシ-エチル)-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({カルバモイルメチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-ピリジン-4-イル-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({シクロプロピルメチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-メチル-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[4-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-ピペラジン-1-イル]-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-フェニル]-メタノン；
・{カルバモイルメチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-酢酸；
・{(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-酢酸；
・{[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-ピリジン-4-イル-アミノ}-酢酸；
・[[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-酢酸；
・3-メトキシ-N-(2-メトキシ-エチル)-N-ピペリジン-3-イルメチル-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・4-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル；
・3-メトキシ-N-[3-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-プロピル]-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-({カルバモイルメチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-安息香酸；
・3-({(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-安息香酸；
・4-アミノ-N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-N-インダン-2-イル-2-プロピオニルアミノ-ブチルアミド；
・5-アミノ-2-プロピオニルアミノ-ペンタン酸(3-ヒドロキシ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
・N-エチル-2-ヘキシルアミノ-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・2-ヘキシルアミノ-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-メチル-アセタミド；
・1-[1-(6-フェニル-ヘキサノイル)-ピペリジン-4-イル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン；
・1-[1-(3-シクロヘキシル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-N-イソブチル-ベンズアミド；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-N-イソブチル-アセタミド；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-イソブチル-ベンズアミド；
・4-ヒドロキシ-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-イソブチル-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-N-イソブチル-アセタミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド；
・N-(2-エトキシ-エチル)-4-ヒドロキシ-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-イソプロポキシ-プロピル)-ベンズアミド；
・N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(4-メチル-ペンチル)-ベンズアミド；
・N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-N-(4-メチル-ペンチル)-アセタミド；
・N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-イソプロポキシ-プロピル)-ベンズアミド；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-メチル-ブチル)-4-プロピル-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(6-ヒドロキシ-ヘキシル)-4-プロピル-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-メチル-ブチル)-4-プロピル-ベンズアミド；
・N-[2-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-チアゾール-4-イルメチル]-N-フェネチル-ブチルアミド。 In another embodiment of the present invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is a compound selected from the group consisting of: a salt with a pharmaceutically acceptable acid or base thereof , Any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers thereof including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
3- (10,11-dihydro-dibenzo [b, f] azepin-5-yl) -1- [4- (1H-imidazol-4-yl) -piperidin-1-yl] -propan-1-one ;
4- (10,11-dihydro-dibenzo [b, f] azepin-5-yl) -1- [4- (3H-imidazol-4-yl) -piperidin-1-yl] -butan-1-one ;
2,4-Bis-benzyloxy-benzamide;
(1H-Indol-4-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
N- (1,4-dioxo-1,4-dihydro-naphthalen-2-yl) -benzamide;
N- (2,3-dihydroxy-propyl) -2- (2-phenyl-adamantan-2-yl) -acetamide;
(6-Fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -phenyl-methanone;
(2-chloro-phenyl)-(6-fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
3-cyclopentyl-1- (6-fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -propan-1-one;
(3-Chloro-thieno [2,3-b] thiophen-2-yl) -thiomorpholin-4-yl-methanone;
2- [2- (4-Chloro-phenyl) -adamantan-2-yl] -1- [4- (4-methoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -ethanone;
1- (4-Benzyl-piperazin-1-yl) -2- [2- (4-chloro-phenyl) -adamantan-2-yl] -ethanone;
2- [2- (4-Chloro-phenyl) -adamantan-2-yl] -1- (4-methyl-piperazin-1-yl) -ethanone;
1- [4- (6-Chloro-pyridin-2-yl) -piperazin-1-yl] -2- (2-phenyl-adamantan-2-yl) -ethanone;
4-chloro-N- (1,7,7-trimethyl-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl) -benzamide;
3-chloro-benzo [b] thiophene-2-carboxylic acid (2-cyano-ethyl) -cyclohexylamide;
2- [2- (bicyclo [2.2.1] hept-5-en-2-ylamino) -4-oxo-4,5-dihydro-thiazol-5-yl] -N- (2-chloro-phenyl) -Acetamide;
[3- (4-sec-butyl-phenoxy) -phenyl] -piperidin-1-yl-methanone;
3- (6-Chloro-pyridin-2-yloxy) -N-ethyl-benzamide;
N-benzyl-2,4-dichloro-N-pyridin-2-yl-benzamide;
2- [benzoyl- (3-chloro-4-fluoro-phenyl) -amino] -propionic acid butyl ester;
2- [benzoyl- (3-chloro-4-fluoro-phenyl) -amino] -propionic acid pentyl ester;
3- (4-Fluoro-phenyl) -1- (4-phenyl-piperidin-1-yl) -but-2-en-1-one;
N- (1,7,7-trimethyl-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl) -benzamide;
1- (3-cyclopentyl-propionyl) -piperidine-3-carboxylic acid ethyl ester;
4-phenyl-1-phenylacetyl-piperidine-4-carbonitrile;
1-octanoyl-4-phenyl-piperidine-4-carbonitrile;
2,2-dimethyl-1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -propan-1-one;
(4-Chloro-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
N- [1- (4-Methanesulfonyl-phenyl) -ethyl] -N- (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -benzamide;
2- (2-amino-phenylsulfanyl) -1- (5-fluoro-2,3-dihydro-indol-1-yl) -ethanone;
N- (1-methyl-2,3-dihydro-1H-indol-5-ylmethyl) -N- (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -benzamide;
1-benzoyl-piperidine-2-carboxylic acid ethyl ester;
N- (2-Chloro-phenyl) -2- (1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-1-yl) -acetamide;
(Decahydro-naphthalen-1-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(4-Methyl-piperazin-1-yl)-(2-p-tolylsulfanyl-phenyl) -methanone;
Adamantane-1-carboxylic acid (3-benzyloxy-2-ethyl-6-methyl-pyridin-4-yl) -amide;
(6-Fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(3,4,5-trimethoxy-phenyl) -methanone;
N-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl-3-cyclopentyl-propionamide;
(2-Benzo [1,2,5] oxadiazol-5-yl-thiazol-4-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Thiophene-2-carboxylic acid [4- (4-fluoro-phenyl) -4-hydroxy-butyl] -isopropyl-amide;
N-cyclohexyl-3- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -propionamide;
2-[(adamantane-1-carbonyl) -amino] -3- (1H-indol-3-yl) -propionic acid methyl ester;
Adamantane-1-carboxylic acid [3- (1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl) -5-nitro-phenyl] -amide;
N-benzyl-N- (1-cyclopropyl-ethyl) -4-fluoro-benzamide;
Thiophene-2-carboxylic acid 2- [2- (2-phenyl-adamantan-2-yl) -acetylamino] -ethyl ester;
N- (4-acetyl-phenyl) -2- (2-phenyl-adamantan-2-yl) -acetamide;
2- [2- (4-Chloro-phenyl) -adamantan-2-yl] -N- (2-hydroxy-ethyl) -acetamide;
(4-Benzoyl-piperidin-1-yl) -thiophen-2-yl-methanone;
N- (2-benzoyl-4-methyl-phenyl) -3-phenyl-acrylamide;
N- (2-benzoyl-4-methyl-phenyl) -2-fluoro-benzamide;
Adamantane-1-carboxylic acid (4-ethoxy-benzothiazol-2-yl) -amide;
Adamantane-1-carboxylic acid (5-benzoyl-4-phenyl-thiazol-2-yl) -amide;
3- (2-hydroxy-phenyl) -1,3-di-piperidin-1-yl-propan-1-one;
N- (1-methyl-2-phenyl-ethyl) -3-phenyl-propionamide;
4-oxo-4-piperidin-1-yl-butyric acid 4-tert-butyl-cyclohexyl ester;
N-tert-butyl-N- (4-methoxy-benzyl) -4-nitro-benzamide;
{4-[(adamantane-1-carbonyl) -amino] -phenoxy} -acetic acid;
2- (4-Isobutyl-phenyl) -N- (1-phenyl-ethyl) -propionamide;
Adamantane-1-carboxylic acid 4-[(adamantane-1-carbonyl) -amino] -2,6-dimethyl-pyridin-3-yl ester;
2-phenyl-1- (3-phenyl-pyrrolidin-1-yl) -ethanone;
Adamantane-1-carboxylic acid 4-[(adamantane-1-carbonyl) -amino] -2-ethyl-6-methyl-pyridin-3-yl ester;
N- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-ylmethyl) -N- (4-hydroxy-phenyl) -benzamide;
-Biphenyl-4-yl-piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (3,5-dichloro-phenyl) -methanone;
Azepan-1-yl-biphenyl-4-yl-methanone;
-Azepan-1-yl- (4-chloro-phenyl) -methanone;
3-heptylcarbamoyl-bicyclo [2.2.1] hept-5-ene-2-carboxylic acid;
Adamantane-1-yl-azepan-1-yl-methanone;
N, N-dibenzyl-3,4-dimethoxy-benzamide;
N-benzyl-N-isopropyl-4-nitro-benzamide;
N- [2- (1H-Indol-3-yl) -1-methyl-ethyl] -2- (4-isobutyl-phenyl) -propionamide;
N-tert-butyl-2- (4-isobutyl-phenyl) -propionamide;
Adamantane-1-carboxylic acid (2-acetyl-phenyl) -amide;
N- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-ylmethyl) -N- (4-fluoro-phenyl) -benzamide;
• (Octahydro-quinolin-1-yl) -phenyl-methanone;
(7-hydroxy-octahydro-quinolin-1-yl) -phenyl-methanone;
N- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-ylmethyl) -Np-tolyl-benzamide;
N, N-dibenzyl-4-methyl-benzamide;
(2-Chloro-phenyl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
[4-Bromo-3- (piperidin-1-sulfonyl) -phenyl] -piperidin-1-yl-methanone;
2-chloro-N- (3,4-dimethyl-phenyl) -benzamide;
1-azepan-1-yl-2- (3,3-dimethyl-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-ylidene) -ethanone;
N-cyclohexyl-4- (2,4-dichloro-phenoxy) -butyramide;
N-benzo [1,3] dioxol-5-yl-2-chloro-benzamide;
(4-Benzyl-piperidin-1-yl)-(2-chloro-phenyl) -methanone;
2- (benzothiazol-2-ylsulfanyl) -N-cyclohexyl-acetamide;
Cyclohexanecarboxylic acid (7,7-dimethyl-5-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-quinazolin-2-yl) -amide;
2,4-dichloro-N-ethyl-No-tolyl-benzamide;
(4-Benzyl-piperidin-1-yl)-(4-fluoro-phenyl) -methanone;
N-cyclohexyl-4- (2,4-dichloro-phenoxy) -N-methyl-butyramide;
3- [2- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -ethyl] -adamantane-1-carboxylic acid;
Morpholin-4-yl- (3-p-tolyl-adamantan-1-yl) -methanone;
N-benzyl-2,4-dichloro-N-methyl-benzamide;
Thiophene-2-carboxylic acid dibenzylamide;
-Azepan-1-yl- (2-bromo-phenyl) -methanone;
(3,4-Dichloro-phenyl)-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
N, N-dibenzyl-3,4-dichloro-benzamide;
4- (2,4-dichloro-phenoxy) -1-piperidin-1-yl-butan-1-one;
N, N-dibenzyl-2-fluoro-benzamide;
(2-Chloro-phenyl) -piperidin-1-yl-methanone;
-2-chloro-N- (3-trifluoromethyl-phenyl) -benzamide;
N-benzyl-N-ethyl-2-phenyl-acetamide;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl) -p-tolyl-methanone;
Thiophene-2-carboxylic acid benzyl-ethyl-amide;
N-adamantan-1-yl-2-dibenzylamino-acetamide;
N-cyclohexyl-2- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -3-phenyl-propionamide;
Thiophene-2-carboxylic acid cycloheptylamide;
N-cyclohexyl-3-diethylsulfamoyl-4-methyl-benzamide;
4-benzoyl-N-methyl-N-phenyl-benzamide;
N-benzyl-2-bromo-N-methyl-benzamide;
2-chloro-N-methyl-N-phenyl-benzamide;
4-chloro-N-ethyl-No-tolyl-benzamide;
N-benzyl-4, N-dimethyl-benzamide;
2- (4-Chloro-3,5-dimethyl-phenoxy) -N-cyclohexyl-N-methyl-acetamide;
N-benzyl-2-bromo-N-isopropyl-benzamide;
3- (2-Chloro-phenyl) -N-cyclohexyl-N-methyl-acrylamide;
N-phenyl-N- (2,2,5-trimethyl-hex-4-enyl) -acetamide;
Nm-tolyl-N- (2,2,5-trimethyl-hex-4-enyl) -acetamide;
(3-Chloro-benzo [b] thiophen-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
Adamantane-1-carboxylic acid (5-methyl-pyridin-2-yl) -amide;
3-Bromo-N- [2-methyl-1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -butyl] -benzamide;
4-chloro-N- [2-methyl-1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -butyl] -benzamide;
4-methyl-N- [2-methyl-1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -butyl] -benzamide;
Cyclohexanecarboxylic acid [2-methyl-1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -butyl] -amide;
3-cyclopentyl-N- [2-methyl-1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -butyl] -propionamide;
2-chloro-N- [2- (4-ethyl-benzoylamino) -ethyl] -N- (4-fluoro-phenyl) -benzamide;
N- {1-benzyl-2- [4- (3-cyclopentyl-propionyl) -piperazin-1-yl] -2-oxo-ethyl} -3-cyclopentyl-propionamide;
N-bicyclo [2.2.1] hept-5-en-2-ylmethyl-3-cyclopentyl-N- [2- (1H-indol-3-yl) -ethyl] -propionamide;
N-bicyclo [2.2.1] hept-5-en-2-ylmethyl-2,4-dichloro-N- [2- (1H-indol-3-yl) -ethyl] -benzamide;
Naphthalene-2-carboxylic acid (2-oxo-azepan-3-yl) -thiophen-3-ylmethylamide;
3,4,5-trimethoxy-N- (4-methyl-benzyl) -N- [6- (pyridin-2-ylamino) -hexyl] -benzamide;
3-cyclopentyl-N- (4-methyl-benzyl) -N- [6- (pyridin-2-ylamino) -hexyl] -propionamide;
N- (3,4-Dimethoxy-benzyl) -3-methoxy-N- [6- (pyridin-2-ylamino) -hexyl] -benzamide;
N, N-dimethyl-2- [3- (4-nitro-phenyl) -adamantan-1-yl] -acetamide;
Adamantane-1-carboxylic acid [4- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -butyl] -p-tolyl-amide;
2- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -3-methyl-N- (2-trifluoromethyl-phenyl) -butyramide;
2- (4-Chloro-2-methyl-phenoxy) -N- (2-trifluoromethyl-phenyl) -propionamide;
4- (2,4-dichloro-phenoxy) -1- [4- (4-fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl] -butan-1-one;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[3- (piperidine-1-sulfonyl) -phenyl] -methanone;
Acetic acid 4- (azepan-1-carbonyl) -phenyl ester;
N-adamantan-1-ylmethyl-benzamide;
[3- (4-Nitro-phenyl) -adamantan-1-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
N- (1,1-dimethyl-hexyl) -2-morpholin-4-yl-acetamide;
Adamantyl-1-carboxylic acid (2-methoxy-ethyl) -amide;
N- (4-adamantan-1-yl-2-methyl-phenyl) -acetamide;
3-p-tolyl-adamantane-1-carboxylic acid (2,5-dichloro-phenyl) -amide;
(3-Chloro-adamantan-1-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
2-amino-5-cyclohexylcarbamoyl-4-methyl-thiophene-3-carboxylic acid ethyl ester;
N- (2-chloro-phenyl) -2- {3-[(2-chloro-phenylcarbamoyl) -methyl] -adamantan-1-yl} -acetamide;
3-p-tolyl-adamantane-1-carboxylic acid (2,4-difluoro-phenyl) -amide;
Adamantyl-1-carboxylic acid tert-butylamide;
-2-adamantan-1-yl-N-tert-butyl-acetamide;
N-methyl-N-phenyl-4- (pyrrolidine-1-sulfonyl) -benzamide;
N- (1-adamantan-1-yl-ethyl) -2-fluoro-benzamide;
Adamantane-1-carboxylic acid [2- (3,4-dimethoxy-phenyl) -ethyl] -amide;
Adamantane-1-carboxylic acid dimethylamide;
N-benzyl-4-chloro-N- (1-cyclopropyl-vinyl) -benzamide;
-3,5-dimethyl-adamantane-1-carboxylic acid benzylamide;
2,4-dichloro-N-cyclohexyl-N- (2-hydroxy-ethyl) -benzamide;
N-adamantan-1-yl-2,4-dichloro-N-ethyl-benzamide;
2-[(3-p-tolyl-adamantane-1-carbonyl) -amino] -propionic acid methyl ester;
N-adamantan-1-yl-3-morpholin-4-yl-propionamide;
3-p-tolyl-adamantane-1-carboxylic acid isopropylamide;
N-adamantan-1-yl-2-benzylamino-acetamide;
N-benzyl-2,4-dichloro-N- (1-cyclopropyl-ethyl) -5-methyl-benzamide;
2-[(adamantane-1-carbonyl) -amino] -benzoic acid ethyl ester;
N-benzyl-N-isopropyl-4-methyl-3-nitro-benzamide;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(2-fluoro-phenyl) -methanone;
N-ethyl-2-fluoro-N-phenyl-benzamide;
2-phenethyl-N- (2-trifluoromethyl-phenyl) -benzamide;
1- (3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl) -2-o-tolyloxy-ethanone;
2- (1-benzyl-1H-imidazol-2-ylsulfanyl) -N-cyclohexyl-acetamide;
Cyclohexanecarboxylic acid (2-propoxy-phenyl) -amide;
2- {3- [4- (2-chloro-phenyl) -piperazin-1-yl] -3-oxo-propyl} -isoindole-1,3-dione;
N-cyclopentyl-2- (2,4-dichloro-phenoxy) -propionamide;
Adamantane-1-carboxylic acid (2-trifluoromethyl-phenyl) -amide;
(4-Chloro-3-nitro-phenyl)-(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
4- (2-Ethyl-phenyl) -4-aza-tricyclo [5.2.2.0 2,6 ] Undeca-8-ene-3,5-dione;
2-phenyl-N- (2-trifluoromethyl-phenyl) -butyramide;
N-adamantan-1-yl-4-chloro-2-nitro-benzamide;
3-p-tolyl-adamantane-1-carboxylic acid (2,3-dimethyl-phenyl) -amide;
N-benzyl-3-methyl-4-p-tolyl-butyramide;
N- (2-cyclohex-1-enyl-ethyl) -2- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -propionamide;
(4-tert-butyl-phenyl)-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -methanone;
2- [1- (4-Chloro-benzenesulfonyl) -1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl] -N-thiophen-2-ylmethyl-acetamide;
2-phenoxy-1- [4- (2-trifluoromethyl-benzyl) -piperazin-1-yl] -ethanone;
Cyclohexanecarboxylic acid [5- (2-fluoro-benzylsulfanylmethyl)-[1,3,4] thiadiazol-2-yl] -amide;
4-methyl-2-phenyl-thiazole-5-carboxylic acid naphthalen-1-ylamide;
4-Fluoro-N- [4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -phenyl] -benzenesulfonamide;
(3-methoxy-phenyl)-(4-o-tolyl-piperazin-1-yl) -methanone;
N-adamantan-1-yl-3- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -propionamide;
N-cyclooctyl-2-methoxy-3-methyl-benzamide;
2- [4- (2,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -phenyl] -isoindole-1,3-dione;
(2,3-diphenyl-quinoxalin-6-yl)-(2,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
Adamantan-1-yl- (1,3,4,5-tetrahydro-pyrido [4,3-b] indol-2-yl) -methanone;
N- {4- [1- (Naphthalene-2-sulfonyl) -piperidin-3-yl] -butyl} -N′-p-tolyl-oxalamide;
N-benzyl-N- (2-oxo-2-pyrrolidin-1-yl-ethyl) -benzenesulfonamide;
(4-Amino-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
1- [4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl] -2- (2-isopropyl-5-methyl-phenoxy) -ethanone;
Adamantane-1-carboxylic acid benzyl-pyridin-2-yl-amide;
Adamantane-1-yl-piperidin-1-yl-methanone;
Adamantane-1-yl-pyrrolidin-1-yl-methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl) -o-tolyl-methanone;
Adamantyl-1-carboxylic acid benzylamide;
-Pyridine-2-carboxylic acid adamantane-2-ylamide;
(3-Chloro-adamantan-1-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Adamantan-1-yl- (4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
2- [3- (azepan-1-carbonyl) -phenyl] -isoindole-1,3-dione;
2- [3- (piperidine-1-carbonyl) -phenyl] -isoindole-1,3-dione;
4- (benzyl-methanesulfonyl-amino) -N-furan-2-ylmethyl-benzamide;
(4-Nitro-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
1-cyclohexyl-5-oxo-pyrrolidine-3-carboxylic acid (4-chloro-3-nitro-phenyl) -amide;
N- (2-Chloro-phenyl) -2- (2-oxo-2-phenyl-ethylsulfanyl) -acetamide;
3- (4-hydroxy-phenyl) -N-isochroman-1-ylmethyl-3-phenyl-propionamide;
(4-Ethoxy-phenyl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
1-cyclohexyl-5-oxo-pyrrolidine-3-carboxylic acid (3-chloro-phenyl) -amide;
N- [4- (Benzyl-isopropyl-sulfamoyl) -phenyl] -acetamide;
N- (3,4-dimethyl-phenyl) -N- [4- (piperidine-1-carbonyl) -benzyl] -methanesulfonamide;
2- (5-phenyl-1H-imidazol-2-ylsulfanyl) -N- (1,1,3,3-tetramethyl-butyl) -acetamide;
2- (benzothiazol-2-ylsulfanyl) -N- (1,1,3,3-tetramethyl-butyl) -acetamide;
2- (Benzoxazol-2-ylsulfanyl) -N- (1,1,3,3-tetramethyl-butyl) -acetamide;
2- (naphthalen-2-ylcarbamoylmethylsulfanyl) -N- (1,1,3,3-tetramethyl-butyl) -acetamide;
Acetic acid 4- (3,5-dimethyl-piperidine-1-carbonyl) -phenyl ester;
(4-Chloro-3-nitro-phenyl)-(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
[1- (4-Chloro-benzenesulfonyl) -piperidin-3-yl]-(octahydro-quinolin-1-yl) -methanone;
2,4-dichloro-N-cyclohexyl-N- (2-hydroxy-ethyl) -benzamide;
(4-Fluoro-phenyl)-(3,4,4a, 8a-tetrahydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
N-adamantan-1-yl-2-ethoxy-acetamide;
2- (2-oxo-2-phenothiazin-10-yl-ethyl) -hexahydro-isoindole-1,3-dione;
Adamantane-1-carboxylic acid (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -amide;
2-bromo-N-cycloheptyl-benzamide;
• Bicyclo [2.2.1] hept-2-yl- [4- (2-ethoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -methanone;
N-furan-2-ylmethyl-2-phenyl-2-phenylsulfanyl-acetamide;
Adamantane-1-carboxylic acid benzyl-methylamide;
1- (3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -3- (4-fluoro-phenyl) -propenone;
Adamantan-1-yl- (2,6-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
4-methyl-N-homoadamantyl-3-yl-benzamide;
(3,5-Dimethyl-piperidin-1-yl)-(3-methyl-4-nitro-phenyl) -methanone;
-Quinoline-2-carboxylic acid cyclooctylamide;
Adamantane-1-carboxylic acid [2- (2,4-dimethoxy-phenyl) -ethyl] -amide;
(3,4-Dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -o-tolyl-methanone;
(3,6-Dichloro-benzo [b] thiophen-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
3- (1-Benzyl-1H-imidazol-2-ylsulfanyl) -N-cyclohexyl-propionamide;
-Propionic acid 2-amino-4-methyl-5-p-tolylcarbamoyl-thiophen-3-yl ester;
2-cyclohexyl-N- (2,6-dimethyl-phenyl) -N-furan-2-ylmethyl-acetamide;
(3-methoxy-phenyl)-(2,2,4-trimethyl-4-phenyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
1- [4- (2,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -phenyl] -pyrrolidine-2,5-dione;
1- (3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -2- (1-naphthalen-1-yl-1H-tetrazol-5-ylsulfanyl) -ethanone;
[4- (2,3-Dimethyl-phenyl) -piperazin-1-yl] -o-tolyl-methanone;
(4-Benzyl-piperidin-1-yl)-(4-methyl-3-nitro-phenyl) -methanone;
N- (2-cyano-phenyl) -2- (9-ethyl-9H-1,3,4,9-tetraaza-fluoren-2-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (2-cyano-phenyl) -2- (9-methyl-9H-1,3,4,9-tetraaza-fluoren-2-ylsulfanyl) -acetamide;
1- (thiophene-2-carbonyl) -2,3-dihydro-1H-quinolin-4-one;
(3-Chloro-6-nitro-benzo [b] thiophen-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(4-Bromo-phenyl)-(3,5-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
2-morpholin-4-yl-N- (1-phenyl-cyclopentylmethyl) -acetamide;
9-oxo-9H-fluorene-1-carboxylic acid (3-methyl-butyl) -amide;
[4- (2,5-Dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl]-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
N-cycloheptyl-3-diethylsulfamoyl-benzamide;
(4-Methoxy-phenyl)-(3-phenyl-piperidin-1-yl) -methanone;
3-amino-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-ethyl-3,4-dimethyl-N-phenyl-benzamide;
N-benzyl-3,4, N-trimethyl-benzamide;
(4-Fluoro-phenyl)-(3-phenyl-piperidin-1-yl) -methanone;
[4- (2,3-Dimethyl-phenyl) -piperazin-1-yl]-(3-methoxy-phenyl) -methanone;
-Furan-2-carboxylic acid [4- (4-methyl-piperidine-1-sulfonyl) -phenyl] -amide;
N- (2-cyclohex-1-enyl-ethyl) -2-o-tolyloxy-acetamide;
5- (2-chloro-phenoxymethyl) -furan-2-carboxylic acid (1-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl-ethyl) -amide;
3- (2-Chloro-phenyl) -1- [4- (2,3-dimethyl-phenyl) -piperazin-1-yl] -propenone;
N- [3- (Azepan-1-carbonyl) -phenyl] -benzamide;
[3- (Piperidin-1-carbonyl) -pyrazol-1-yl] -o-tolyl-methanone;
N- (1-phenyl-cyclopentylmethyl) -2-piperidin-1-yl-propionamide;
2-morpholin-4-yl-N- (1-phenyl-cyclopentylmethyl) -propionamide;
N- [4- (Azepan-1-sulfonyl) -phenyl] -2,2,2-trifluoro-acetamide;
2,3-dihydro-benzo [1,4] dioxin-6-carboxylic acid (1-adamantan-1-yl-ethyl) -amide;
N-adamantan-1-yl-2- (3-methoxy-phenoxy) -acetamide;
3-chloro-benzo [b] thiophene-2-carboxylic acid (2-cyano-ethyl) -phenyl-amide;
[4- (4-Nitro-benzyl) -piperidin-1-yl] -phenyl-methanone;
[4- (2-Nitro-benzyl) -piperidin-1-yl] -phenyl-methanone;
3- [5- (4-Fluoro-phenyl) -furan-2-yl] -1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -propenone ;
2- (3-Fluoro-benzoylamino) -4-methyl-5- (piperidine-1-carbonyl) -thiophene-3-carboxylic acid methyl ester;
N- (2-Ethyl-phenyl) -2- (3-methyl-piperidin-1-yl) -acetamide;
2- (2-methoxy-benzoylamino) -4-methyl-5- (piperidine-1-carbonyl) -thiophene-3-carboxylic acid methyl ester;
1-phenyl-cyclopentanecarboxylic acid (4-phenyl-tetrahydro-pyran-4-ylmethyl) -amide;
4- (2,4-dichloro-phenoxy) -1- (4-phenyl-piperazin-1-yl) -butan-1-one;
-Naphthalene-1-carboxylic acid cycloheptylamide;
N-indan-5-yl-2-methyl-3-nitro-benzamide;
N-cyclohexyl-3- (2,2,2-trifluoro-ethoxymethyl) -benzamide;
2-methoxy-N- (1-phenyl-cyclopentylmethyl) -benzamide;
[5- (2,5-dichloro-phenoxymethyl) -furan-2-yl]-(2,6-dimethyl-morpholin-4-yl) -methanone;
[5- (2-Bromo-phenoxymethyl) -furan-2-yl]-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
5- (2-methoxy-phenoxymethyl) -furan-2-carboxylic acid cycloheptylamide;
(3,4-Dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-[1- (2-nitro-benzenesulfonyl) -piperidin-3-yl] -methanone;
N-cyclooctyl-2- (4-methoxy-phenoxy) -acetamide;
N- (2,3-Dimethyl-phenyl) -4- [methyl- (toluene-4-sulfonyl) -amino] -butyramide;
N-phenyl-N- [4- (piperidine-1-carbonyl) -benzyl] -benzenesulfonamide;
N- [4- (3,4-Dihydro-1H-isoquinoline-2-carbonyl) -benzyl] -N- (3,4-dimethyl-phenyl) -methanesulfonamide;
2,3-dihydro-benzo [1,4] dioxin-2-carboxylic acid bicyclo [2.2.1] hept-2-ylamide;
• 4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophene-3-carboxylic acid cycloheptylamide;
N- (2-Azepan-1-yl-2-oxo-ethyl) -N-benzyl-4-fluoro-benzenesulfonamide;
1- (2,6-dimethyl-morpholin-4-yl) -3,3-diphenyl-propan-1-one;
N-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl-4-morpholin-4-ylmethyl-benzamide;
[3- (2-Chloro-6-nitro-phenoxy) -phenyl] -piperidin-1-yl-methanone;
N-adamantan-1-yl-2- (4-methyl-quinolin-2-ylsulfanyl) -acetamide;
Cyclohexanecarboxylic acid (2-phenylsulfanyl-phenyl) -amide;
(4-Hydroxy-4-phenyl-octahydro-quinolin-1-yl) -phenyl-methanone;
3-cyclohexyl-N- (3-phenyl-propyl) -propionamide;
2- [1- (2,5-dimethyl-phenyl) -1H-tetrazol-5-ylsulfanyl] -N-isopropyl-N-phenyl-acetamide;
N- {2- [4- (3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-sulfonyl) -phenyl] -ethyl} -acetamide;
N-benzyl-N- [2-oxo-2- (4-phenyl-piperazin-1-yl) -ethyl] -benzenesulfonamide;
[4- (2-Chloro-6-nitro-phenoxy) -phenyl] -piperidin-1-yl-methanone;
N-cycloheptyl-3-phenyl-propionamide;
(3-Chloro-6-methyl-benzo [b] thiophen-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
N-cycloheptyl-2,4-dimethoxy-benzamide;
N- (3-chloro-phenyl) -2- (8,11,11-trimethyl-3,4,6-triazatricyclo [6.2.1.0 2,7 ] Undeca-2 (7), 3,5-trien-5-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (2-nitro-phenyl) -2- (8,11,11-trimethyl-3,4,6-triazatricyclo [6.2.1.0 2,7 ] Undeca-2 (7), 3,5-trien-5-ylsulfanyl) -acetamide;
N-phenyl-2- (8,11,11-trimethyl-3,4,6-triazatricyclo [6.2.1.0 2,7 ] Undeca-2 (7), 3,5-trien-5-ylsulfanyl) -acetamide;
N-ethyl-3-methyl-No-tolyl-benzamide;
N- [5- (2,4-Dichloro-benzylsulfanyl)-[1,3,4] thiadiazol-2-yl] -2,2-dimethyl-propionamide;
4-Fluoro-N- [4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -phenyl] -benzenesulfonamide;
4-bromo-1-ethyl-1H-pyrazole-3-carboxylic acid (2-methylsulfanyl-phenyl) -amide;
-5-benzoyl-furan-2-carboxylic acid diisopropylamide;
2- [3- (piperidine-1-carbonyl) -phenyl] -isoindole-1,3-dione;
N- {2- [2- (4-Bromo-phenyl) -2-oxo-ethylsulfanyl] -benzothiazol-6-yl} -acetamide;
2- (6-Amino-benzothiazol-2-ylsulfanyl) -N-cyclohexyl-acetamide;
N- (2-cyclohexylcarbamoylmethylsulfanyl-benzothiazol-6-yl) -2-methoxy-benzamide;
-Benzofuran-2-yl- (4-phenyl-piperidin-1-yl) -methanone;
1- (2-nitro-phenyl) -piperidine-3-carboxylic acid diethylamide;
1- (4-Nitro-phenyl) -piperidine-3-carboxylic acid diethylamide;
-5-Bromo-furan-2-carboxylic acid adamantane-2-ylamide;
3,3-dimethyl-pentanedioic acid bis-[(2,4-difluoro-phenyl) -amide];
2- (3-Bromo-benzylsulfanyl) -1- (4-phenyl-piperazin-1-yl) -ethanone;
N- (2-Azepan-1-yl-2-oxo-ethyl) -N-benzyl-4-bromo-benzenesulfonamide;
1- (2,3-dihydro-indol-1-yl) -2-p-tolylsulfanyl-ethanone;
[4- (4-Bromo-benzenesulfonyl) -piperazin-1-yl] -furan-2-yl-methanone;
[5- (2-Bromo-phenoxymethyl) -furan-2-yl]-(2,6-dimethyl-morpholin-4-yl) -methanone;
-5- (2-Chloro-phenoxymethyl) -furan-2-carboxylic acid diethylamide;
-5- (2-Bromo-phenoxymethyl) -furan-2-carboxylic acid diethylamide;
-5- (2-Chloro-phenoxymethyl) -furan-2-carboxylic acid methyl-phenyl-amide;
[5- (2-Chloro-phenoxymethyl) -furan-2-yl]-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
[3- (2,5-dichloro-phenoxymethyl) -phenyl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
[5- (4-Ethoxy-phenoxymethyl) -furan-2-yl]-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
3- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -N- (2-methyl-cyclohexyl) -propionamide;
3- (3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carbonyl) -N-phenyl-benzenesulfonamide;
[3- (2,3-dihydro-indole-1-sulfonyl) -phenyl]-(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
[3- (2,5-Dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl]-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
N-cyclohexyl-3- (2-hydroxy-4-methyl-phenyl) -3-phenyl-propionamide;
2-Diethylamino-N- (1-phenyl-cyclopentylmethyl) -propionamide;
(6-Fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(3-trifluoromethyl-phenyl) -methanone;
(2,6-Dimethyl-morpholin-4-yl)-[4- (naphthalen-1-yloxymethyl) -phenyl] -methanone;
N-benzyl-4-bromo-N-ethyl-benzamide;
(3-Methyl-piperidin-1-yl)-[4- (naphthalen-1-yloxymethyl) -phenyl] -methanone;
Azepan-1-yl- [5- (2-chloro-phenoxymethyl) -furan-2-yl] -methanone;
(4-Methyl-piperidin-1-yl)-[4- (naphthalen-1-yloxymethyl) -phenyl] -methanone;
Azepan-1-yl- [5- (2,4-dichloro-phenoxymethyl) -furan-2-yl] -methanone;
N-cycloheptyl-4- (4-methoxy-2-methyl-phenyl) -butyramide;
2- (4-Benzothiazol-2-yl-piperazin-1-yl) -N-cyclohexyl-acetamide;
N-cycloheptyl-2- (2,6-dimethyl-phenoxy) -acetamide;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(3-iodo-phenyl) -methanone;
N-cycloheptyl-3- (2,2,2-trifluoro-ethoxymethyl) -benzamide;
Azepan-1-yl- [4- (2-chloro-phenoxymethyl) -phenyl] -methanone;
(2,6-Dimethyl-morpholin-4-yl)-[4- (naphthalen-2-yloxymethyl) -phenyl] -methanone;
Azepan-1-yl- [3- (4-ethoxy-phenoxymethyl) -phenyl] -methanone;
• Benzo [b] thiophene-3-carboxylic acid (1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-yl) -amide;
2- (4-Chloro-2-methyl-phenoxy) -N-cycloheptyl-acetamide;
2,4-dichloro-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-cyclooctyl-2-p-tolyloxy-acetamide;
(3,5-Dimethyl-piperidin-1-yl)-(4-methyl-3-nitro-phenyl) -methanone;
-Biphenyl-4-yl- (2,6-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
N-cyclohexyl-4-fluoro-N-methyl-benzamide;
N- [4- (Azepan-1-carbonyl) -phenyl] -N-methyl-benzenesulfonamide;
N-cycloheptyl-2-fluoro-benzamide;
N-cycloheptyl-4-methyl-benzamide;
(3-Methyl-piperidin-1-yl) -p-tolyl-methanone;
[2- (3,4-Dimethoxy-phenylcarbamoyl) -piperidin-1-yl] -acetic acid benzyl ester;
N- [4- (2-Methyl-piperidine-1-sulfonyl) -phenyl] -acetamide;
2- (2,4-dichloro-phenoxy) -N- (2-methyl-butyl) -propionamide;
[4- (2-Chloro-6-nitro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(4-methoxy-phenyl) -methanone;
N-cyclohexyl-4- (4-methoxy-3-methyl-phenyl) -butyramide;
(3-Chloro-6-methoxy-benzo [b] thiophen-2-yl)-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -methanone;
2- (4-Methyl-benzylsulfanyl) -1-piperidin-1-yl-ethanone;
N-cyclohexyl-N-[(4-phenyl-thiazol-2-ylcarbamoyl) -methyl] -benzamide;
N- (2-Azepan-1-yl-2-oxo-ethyl) -N- (4-isopropyl-phenyl) -methanesulfonamide;
N-adamantan-1-yl-3-p-tolylsulfanyl-propionamide;
6- (2,4-Dichloro-phenylcarbamoyl) -3,4-dimethyl-cyclohex-3-enecarboxylic acid;
(4-Butyl-cyclohexyl) -morpholin-4-yl-methanone;
(3,4-Dichloro-phenyl)-(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
N- (2-cyclohex-1-enyl-ethyl) -3-methoxy-benzamide;
N-adamantan-2-yl-3- (1,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl) -acrylamide;
N-adamantan-1-yl-N-methyl-4- (4-nitro-pyrazol-1-ylmethyl) -benzamide;
-5- (4-Chloro-3,5-dimethyl-pyrazol-1-ylmethyl) -furan-2-carboxylic acid adamantane-2-ylamide;
2- (4-Chloro-phenoxy) -N- (2-fluoro-5-methyl-phenyl) -2-methyl-propionamide;
N-adamantan-1-yl-2- (4-chloro-3,5-dimethyl-phenoxy) -acetamide;
2-[(3-carboxy-bicyclo [2.2.1] heptanecarbonyl) -amino] -5,6-dihydro-4H-cyclopenta [b] thiophene-3-carboxylic acid propyl ester;
2-adamantan-1-yl-N- [1- (2,5-dimethyl-phenyl) -ethyl] -acetamide;
-3-methyl-thiophene-2-carboxylic acid cyclooctylamide;
Np-tolyl-2- (8,11,11-trimethyl-3,4,6-triazatricyclo [6.2.1.0 2,7 ] Undeca-2,4,6-trien-5-ylsulfanyl) -propionamide;
Azepan-1-yl- [5- (4-chloro-5-methyl-3-nitro-pyrazol-1-ylmethyl) -furan-2-yl] -methanone;
N-adamantan-2-yl-3- (4-bromo-3-nitro-pyrazol-1-ylmethyl) -benzamide;
N-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl-2-chloro-benzamide;
[5- (3-Chloro-phenoxymethyl) -furan-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
1- (4-Ethyl-benzoyl) -6-methoxy-2-methyl-2,3-dihydro-1H-quinolin-4-one;
6-fluoro-2-methyl-1- {3- [4- (propanee-1-sulfonyl) -phenoxymethyl] -benzoyl} -2,3-dihydro-1H-quinolin-4-one;
N-cycloheptyl-2- (naphthalen-1-yloxy) -acetamide;
N-cyclohexyl-4-o-tolyloxy-butyramide;
(2-Benzylsulfanyl-phenyl) -morpholin-4-yl-methanone;
(2-Chloro-5,6-difluoro-3-methyl-phenyl)-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(3-Bromo-phenyl)-[4- (4-chloro-2-nitro-phenyl) -piperazin-1-yl] -methanone;
2-Bromo-N- (1,1,3,3-tetramethyl-butyl) -benzamide;
N-adamantan-1-yl-2- (2-benzoyl-5-methoxy-phenoxy) -acetamide;
N-cyclohexyl-3-methyl-4-p-tolyl-butyramide;
[5- (4-Methyl-2-nitro-phenoxymethyl) -furan-2-yl] -thiomorpholin-4-yl-methanone;
[5- (2,5-dichloro-phenoxymethyl) -furan-2-yl] -thiomorpholin-4-yl-methanone;
-5- (4-Chloro-2-nitro-phenoxymethyl) -furan-2-carboxylic acid adamantan-1-ylamide;
• 4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophene-3-carboxylic acid cyclohexylamide;
4-chloro-1,5-dimethyl-1H-pyrazole-3-carboxylic acid adamantan-1-yl-methylamide;
4- (4-Methoxy-3-methyl-phenyl) -N- (2-methyl-cyclohexyl) -butyramide;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-1- (3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -propenone;
N-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl-3-phenylsulfanyl-propionamide;
Azepan-1-yl- [5- (2-nitro-phenoxymethyl) -furan-2-yl] -methanone;
N-benzyl-2- (4-chloro-phenylsulfanyl) -N-methyl-acetamide;
1- (4-Benzyl-piperidin-1-yl) -2-benzylsulfanyl-ethanone;
2- (4-tert-butyl-phenoxy) -1- (4-ethyl-piperazin-1-yl) -ethanone;
[4- (4-Ethoxy-phenoxymethyl) -phenyl]-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
5- (4-Bromo-3,5-dimethyl-pyrazol-1-ylmethyl) -furan-2-carboxylic acid adamantane-2-ylamide;
1-azepan-1-yl-3- (4-chloro-phenylsulfanyl) -propan-1-one;
N-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl-2- (2-chloro-benzylsulfanyl) -acetamide;
2- (2-methyl-benzylsulfanyl) -1- (4-phenyl-piperazin-1-yl) -ethanone;
N- [2- (1-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-3-furan-2-yl-3-oxo-propylsulfanyl) -phenyl] -acetamide;
(3,5-Dimethyl-piperidin-1-yl)-(3-iodo-phenyl) -methanone;
[5- (2-Bromo-phenoxymethyl) -furan-2-yl]-(6-fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
N-benzyl-N-cyclohex-1-enyl-isonicotinamide;
1- [4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl] -2- (2-methyl-benzylsulfanyl) -ethanone;
2- (2-Bromo-4-methyl-phenoxy) -N- (2-cyclohex-1-enyl-ethyl) -acetamide;
2- [5- (2-hydroxy-phenyl)-[1,3,4] oxadiazol-2-ylsulfanyl] -1-piperidin-1-yl-ethanone;
-5- (4-Nitro-pyrazol-1-ylmethyl) -furan-2-carboxylic acid adamantane-2-ylamide;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-3- (2-methoxy-phenyl) -1-pyrrolidin-1-yl-propan-1-one;
N-adamantan-2-yl-3,4-dichloro-benzamide;
• Benzo [b] thiophen-3-yl- (6-fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
2-adamantan-1-yl-1- (3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -ethanone;
4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophene-3-carboxylic acid (2-cyclohex-1-enyl-ethyl) -amide;
• Benzo [b] thiophene-3-carboxylic acid (3,3,5-trimethyl-cyclohexyl) -amide;
2- (2,6-dimethyl-phenoxy) -N- (2-isopropyl-phenyl) -acetamide;
4-Bromo-N- [3- (piperidine-1-carbonyl) -phenyl] -benzamide;
N-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethyl-2- (2-cyano-phenylsulfanyl) -benzamide;
N-adamantan-1-yl-2- (naphthalen-2-yloxy) -acetamide;
[4- (4-Chloro-phenylsulfanylmethyl) -phenyl] -morpholin-4-yl-methanone;
Thiophene-2-carboxylic acid (3,3,5-trimethyl-cyclohexyl) -amide;
• Benzo [1,3] dioxol-5-yl- (3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
-3-chloro-benzo [b] thiophene-2-carboxylic acid cyclooctylamide;
2- [2-morpholin-4-yl-1- (4-nitro-benzyl) -2-oxo-ethyl] -isoindole-1,3-dione;
2-hydroxy-4,4-dimethyl-6-oxo-cyclohex-1-enecarboxylic acid phenylamide;
(2,4-dichloro-phenyl)-(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
Adamantane-1-carboxylic acid furan-2-ylmethyl-p-tolyl-amide;
-Azocan-1-yl- (4-tert-butyl-phenyl) -methanone;
-3-chloro-benzo [b] thiophene-2-carboxylic acid benzyl-methylamide;
Adamantane-1-carboxylic acid (2-fluoro-phenyl) -amide;
2- (piperidin-1-carbonyl) -5-piperidin-1-yl-oxazole-4-carbonitrile;
N- (4,6-Dimethyl-5-nitro-pyridin-3-yl) -benzamide;
Adamantan-1-yl- [4- (2-methoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -methanone;
(2-Methyl-piperidin-1-yl) -o-tolyl-methanone;
N-benzyl-4-chloro-N-isopropyl-3-nitro-benzamide;
N- (3-hexylsulfanyl- [1,2,4] thiadiazol-5-yl) -3-methyl-butyramide;
-4, N-dimethyl-N- [4- (piperidine-1-carbonyl) -phenyl] -benzenesulfonamide;
Azepan-1-yl- (5-tert-butyl-2H-pyrazol-3-yl) -methanone;
2-amino-4-methyl-5- (piperidine-1-carbonyl) -thiophene-3-carboxylic acid ethyl ester;
5-methyl-furan-2-carboxylic acid (1-adamantan-1-yl-ethyl) -amide;
(3-Chloro-6-methyl-benzo [b] thiophen-2-yl)-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -methanone;
N-adamantan-1-yl-2-trifluoromethyl-benzamide;
(3-Bromo-phenyl)-(2,2,4-trimethyl-4-phenyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
-Benzo [1,3] dioxole-5-carboxylic acid dipropylamide;
N- (3,3-diphenyl-propyl) -4-methoxy-benzamide;
[4- (2-Chloro-6-nitro-phenyl) -piperazin-1-yl] -p-tolyl-methanone;
• Furan-2-yl- [4- (toluene-4-sulfonyl) -piperazin-1-yl] -methanone;
3- (2-Chloro-6-fluoro-phenyl) -1- (3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -propenone;
2-chloro-N-cycloheptyl-benzamide;
1- [4- (4-Nitro-phenyl) -piperazin-1-yl] -3-phenyl-propan-1-one;
(3,4-Dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-(3,4-dimethyl-phenyl) -methanone;
(1-adamantan-1-yl-4-bromo-1H-pyrazol-3-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
-2-phenyl-cyclopropanecarboxylic acid cyclooctylamide;
3- [4- (2-Ethoxy-phenyl) -piperazin-1-carbonyl] -isochromen-1-one;
[3- (4-Bromo-pyrazol-1-ylmethyl) -phenyl]-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
-2-azepan-1-yl-N-biphenyl-2-yl-acetamide;
N- [5- (3,4-Dimethoxy-benzyl)-[1,3,4] thiadiazol-2-yl] -3-methyl-butyramide;
Adamantan-1-yl- (4-phenyl-piperidin-1-yl) -methanone;
N- (2-Azepan-1-yl-2-oxo-ethyl) -N- (4-ethoxy-phenyl) -4-methylsulfanyl-benzenesulfonamide;
1-adamantan-1-yl-4-bromo-1H-pyrazole-3-carboxylic acid diethylamide;
(6-Fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(2-fluoro-phenyl) -methanone;
3- [4- (2,3-Dimethyl-phenyl) -piperazin-1-carbonyl] -isochromen-1-one;
N-cyclooctyl-2- (2-methoxy-phenoxy) -acetamide;
N-cyclohexyl-N-methyl-2-nitro-benzamide;
Adamantane-1-carboxylic acid (1,1-dioxo-tetrahydro-thiophen-3-yl) -amide;
N-adamantan-2-yl-2- (4-chloro-phenyl) -acetamide;
(2,4-dichloro-phenyl)-(3-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
2- (4-tert-butyl-phenoxy) -N-cyclooctyl-acetamide;
(4-Hydroxy-4-phenyl-octahydro-quinolin-1-yl) -phenyl-methanone;
(2-Chloro-phenyl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(10,11-dihydro-dibenzo [b, f] azepin-5-yl)-(2-methoxy-phenyl) -methanone;
(3-Chloro-phenyl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(3-Chloro-6-nitro-benzo [b] thiophen-2-yl)-(3-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(2,5-dichloro-phenyl)-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
N- [5- (3,4-dichloro-benzyl)-[1,3,4] thiadiazol-2-yl] -2,2-dimethyl-propionamide;
4- (4-Chloro-2-methyl-phenoxy) -1- (3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -butan-1-one;
(3,4-dichloro-phenyl)-[4- (2,3-dimethyl-phenyl) -piperazin-1-yl] -methanone;
Cyclooctanecarboxylic acid [1- (naphthalene-2-sulfonyl) -pyrrolidin-2-yl] -amide;
1-butyl-pyrrolidine-2-carboxylic acid benzo [1,3] dioxol-4-ylamide;
-5-methyl-furan-2-carboxylic acid dibenzylamide;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[3- (4-phenyl-piperazine-1-sulfonyl) -phenyl] -methanone;
• Bicyclo [2.2.1] hept-2-yl- [4- (2,3-dimethyl-phenyl) -piperazin-1-yl] -methanone;
N-adamantan-1-yl-2-benzoyl-benzamide;
[5- (2-Chloro-phenoxymethyl) -furan-2-yl]-(3-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(3,5-Dimethyl-piperidin-1-yl)-(2-iodo-phenyl) -methanone;
1-benzenesulfonyl-pyrrolidine-2-carboxylic acid cyclooctylamide;
(3,4-dimethoxy-phenyl)-(6-fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
3- (2,6-dichloro-phenyl) -1- (2-ethyl-piperidin-1-yl) -propenone;
N- (3,4-Difluoro-phenyl) -2,6-difluoro-benzamide;
2,6-difluoro-N-naphthalen-1-yl-benzamide;
(4-Chloro-phenyl)-(3,5-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
N- [4- (2,6-Dimethyl-piperidine-1-carbonyl) -phenyl] -2- (naphthalen-2-yloxy) -acetamide;
(2-Chloro-phenyl)-(3-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
N- {2- [4- (piperidine-1-sulfonyl) -phenyl] -ethyl} -acetamide;
N-biphenyl-2-yl-2- (pyridin-2-ylsulfanyl) -acetamide;
Azepan-1-yl- [5- (4-chloro-3,5-dimethyl-pyrazol-1-ylmethyl) -furan-2-yl] -methanone;
Acetic acid 4- (4-methyl-piperidine-1-carbonyl) -phenyl ester;
Acetic acid 4- (4-benzyl-piperidine-1-carbonyl) -phenyl ester;
-Benzo [1,3] dioxole-5-carboxylic acid cycloheptylamide;
2- (2,4-dimethyl-phenoxy) -1- (6-fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -ethanone;
Acetic acid 4- (3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carbonyl) -phenyl ester;
• Azepan-1-yl- (3,5-dibromo-phenyl) -methanone;
(3,5-Dibromo-phenyl)-[4- (2-methoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -methanone;
N-cyclooctyl-4-isopropyl-benzamide;
N-cyclooctyl-2- (4-methoxy-phenyl) -acetamide;
(4-tert-butyl-piperidin-1-yl) -phenyl-methanone;
N- (4-tert-butyl-3-nitro-phenyl) -acetamide;
(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl)-[5- (2,3,5,6-tetrafluoro-phenoxymethyl) -furan-2-yl] -methanone;
2- (4-Chloro-3,5-dimethyl-phenoxy) -N-cyclohexyl-N-methyl-acetamide;
N-cyclohexyl-3- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -N-methyl-propionamide;
2- (4-Chloro-3-methyl-phenoxy) -N-cyclohexyl-N-methyl-acetamide;
N-cyclopentyl-3- (3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carbonyl) -benzenesulfonamide;
(3,4-Dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-(3-dimethylamino-phenyl) -methanone;
3-cyclohexylcarbamoyl-bicyclo [2.2.1] hepta-5-ene-2-carboxylic acid isopropyl ester;
1- (3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -2- (2-methoxy-phenyl) -ethanone;
N-benzyl-N-cyclohex-1-enyl-benzamide;
[1- (thiophen-2-sulfonyl) -piperidin-4-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
N-adamantan-1-yl-2- (1-phenyl-1H-tetrazol-5-ylsulfanyl) -acetamide;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[4- (morpholin-4-sulfonyl) -phenyl] -methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[4- (pyrrolidine-1-sulfonyl) -phenyl] -methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[1- (thiophen-2-sulfonyl) -piperidin-4-yl] -methanone;
(1-Benzenesulfonyl-piperidin-3-yl)-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -methanone;
・ 6,7-Dimethyl-4-oxa-tricyclo [4.3.0.0 3,7 ] Nonane-3-carboxylic acid cyclohexylamide;
・ 6,7-Dimethyl-4-oxa-tricyclo [4.3.0.0 3,7 ] Nonane-3-carboxylic acid (2-chloro-phenyl) -amide;
・ (6,7-Dimethyl-4-oxa-tricyclo [4.3.0.0 3,7 ] Nona-3-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
2-[(adamantane-1-carbonyl) -amino] -3- (1H-indol-3-yl) -propionic acid methyl ester;
2- (5,6-dimethyl-4-oxo-3,4-dihydro-thieno [2,3-d] pyrimidin-2-ylsulfanyl) -N-furan-2-ylmethyl-acetamide;
N-allyl-2- (5,6-dimethyl-4-oxo-3,4-dihydro-thieno [2,3-d] pyrimidin-2-ylsulfanyl) -acetamide;
N-adamantan-1-yl-2- (5,6,7,8-tetrahydro-benzo [4,5] thieno [2,3-d] pyrimidin-4-ylsulfanyl) -acetamide;
1- (3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carbonyl) -4,7,7-trimethyl-2-oxa-bicyclo [2.2.1] heptan-3-one;
1- (3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carbonyl) -4,7,7-trimethyl-2-oxa-bicyclo [2.2.1] heptan-3-one;
Azepan-1-yl- (6,7-dimethyl-4-oxa-tricyclo [4.3.0.0 3,7 ] Nona-3-yl) -methanone;
2,5-dimethyl-furan-3-carboxylic acid (1-adamantan-1-yl-ethyl) -amide;
1-cyclohexyl-5-oxo-pyrrolidine-3-carboxylic acid (3-cyano-4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophen-2-yl) -amide;
6- (2,4-Dichloro-phenylcarbamoyl) -3,4-dimethyl-cyclohex-3-enecarboxylic acid;
2- (2-cyano-phenylsulfanyl) -N-cyclopentyl-benzamide;
[5- (2-methoxy-4-propyl-phenoxymethyl) -furan-2-yl]-(3-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(4-tert-butyl-phenyl)-(3,5-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
[4- (2-methoxy-naphthalen-1-ylmethyl) -piperazin-1-yl]-(4-methoxy-phenyl) -methanone;
(3,4-Dichloro-phenyl)-(3,5-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(4-Ethoxy-phenyl)-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
2-phenethyl-N- (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -benzamide;
N-cycloheptyl-2-phenoxy-benzamide;
Adamantane-1-carboxylic acid (2-ethoxy-phenyl) -amide;
N-adamantan-2-yl-2-o-tolyloxy-acetamide;
(2-Chloro-phenyl)-(3,5-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
1-morpholin-4-yl-2- [3- (4-nitro-phenyl) -adamantan-1-yl] -ethanone;
-2-dimethylamino-N- (2-nitro-phenyl) -benzamide;
N-benzyl-2- (4,4,6-trimethyl-1-p-tolyl-1,4-dihydro-pyrimidin-2-ylsulfanyl) -acetamide;
[4- (3,5-dinitrophenoxy) -phenyl]-(2-ethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
1- (4-Chloro-benzoyl) -2,3-dihydro-1H-benzo [g] quinolin-4-one;
2-[(adamantane-1-carbonyl) -amino] -3-phenyl-propionic acid methyl ester;
[Benzyl- (4-nitro-benzoyl) -amino] -acetic acid ethyl ester;
9-oxo-9H-fluorene-3-carboxylic acid methyl- (4-nitro-phenyl) -amide;
Adamantane-1-carboxylic acid [2- (4-methoxy-phenyl) -ethyl] -amide;
(10,11-dihydro-dibenzo [b, f] azepin-5-yl)-(4-fluoro-phenyl) -methanone;
2-Benzylsulfanyl-N- [2- (2-methoxy-phenoxy) -ethyl] -acetamide;
N-adamantan-1-yl-2- (2-oxo-4-phenyl-pyrrolidin-1-yl) -acetamide;
2-Bromo-N-tricyclo [3.2.1.0 2,4 ] Oct-6-ylmethyl-benzamide;
Adamantane-1-carboxylic acid (2,6-dimethoxy-pyrimidin-4-yl) -amide;
Hexanedioic acid (2,7,7-trimethyl-bicyclo [2.2.1] hept-1-yl) -amide (1,7,7-trimethyl-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl) -amide ;
2-chloro-N- (2-cyclohexyl-ethyl) -benzamide;
2- [3- (2-Ethyl-piperidin-1-yl) -3-oxo-propyl] -isoindole-1,3-dione;
N-adamantan-1-yl-2- (2-oxo-4-phenyl-pyrrolidin-1-yl) -acetamide;
N-adamantan-1-yl-2-hydroxy-2,2-diphenyl-acetamide;
Adamantane-1-carboxylic acid (naphthalen-1-ylmethyl) -amide;
Adamantane-1-carboxylic acid (benzo [1,3] dioxol-5-ylmethyl) -amide;
1- (Azepan-1-carbonyl) -fluoren-9-one;
2- (Quinolin-2-ylsulfanyl) -Np-tolyl-acetamide;
2,4-dichloro-N- [3- (piperidine-1-carbonyl) -phenyl] -benzamide;
2-chloro-4,5-difluoro-N- (3,3,5-trimethyl-cyclohexyl) -benzamide;
2- (2-Chloro-benzylsulfanyl) -Np-tolyl-acetamide;
[4- (4-Chloro-phenylsulfanylmethyl) -phenyl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
N-adamantan-1-yl-N-methyl-isonicotinamide;
Azepan-1-yl- [4- (4-chloro-phenylsulfanylmethyl) -phenyl] -methanone;
(2-Chloro-phenyl)-(1,5,7-trimethyl-3,7-diazaza [3.3.1] non-3-yl) -methanone;
(3-Chloro-benzo [b] thiophen-2-yl)-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
-Benzoic acid 1-benzoyl-decahydro-quinolin-4-yl ester;
2- (3-Bromo-benzylsulfanyl) -1- [4- (2-methoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -ethanone;
4-methyl-N- [2- (phenoxazine-10-carbonyl) -phenyl] -benzenesulfonamide;
2- [1- (azepan-1-carbonyl) -2-methyl-propyl] -isoindole-1,3-dione;
2- (3-Bromo-benzylsulfanyl) -1-piperidin-1-yl-ethanone;
1- [3- (4-Bromo-phenyl) -1-furan-2-yl-3-oxo-propyl] -pyrrolidin-2-one;
2-chloro-N-cyclooctyl-4,5-difluoro-benzamide;
2,4-dichloro-N- (2-furan-2-ylmethyl-cyclohexyl) -benzamide;
N- (4-Benzoyl-furazan-3-yl) -2-fluoro-benzamide;
N-adamantan-1-yl-2- (3-cyano-4-methoxymethyl-6-methyl-pyridin-2-ylsulfanyl) -acetamide;
4-tert-butyl-N-cyclooctyl-benzamide;
N-adamantan-1-yl-2-phenyl-butyramide;
(3-Chloro-6-methoxy-benzo [b] thiophen-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(3,7-Dichloro-6-methoxy-benzo [b] thiophen-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Acetic acid 1-benzoyl-decahydro-quinolin-4-yl ester;
2-bromo-N-methyl-N-phenyl-benzamide;
N-benzo [1,3] dioxol-5-yl-2,4-dichloro-benzamide;
(3-Chloro-6-fluoro-benzo [b] thiophen-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
N- (1,2,3,5,6,7-hexahydro-s-indasen-1-yl) -2-piperidin-1-yl-acetamide;
2-[(adamantane-1-carbonyl) -amino] -3- (1H-indol-3-yl) -propionic acid methyl ester;
2- [2- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -3-phenyl-propionylamino] -3-methyl-butyric acid methyl ester;
2- (6-oxo-6-piperidin-1-yl-hexyl) -isoindole-1,3-dione;
2- [2- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -3-phenyl-propionylamino] -3-methyl-butyric acid methyl ester;
Adamantane-1-carboxylic acid (2,6-dihydroxy-pyrimidin-4-yl) -amide;
Adamantane-1-carboxylic acid [3- (1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl) -5-nitro-phenyl] -amide;
Adamantane-1-carboxylic acid methyl-phenyl-amide;
3-chloro-benzo [b] thiophene-2-carboxylic acid dibenzylamide;
N-adamantan-1-yl-2- (3-cyano-6-methyl-4-trifluoromethyl-pyridin-2-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (3-oxo-3-phenyl-propenyl) -isoindole-1,3-dione;
Adamantane-1-carboxylic acid (4-ethoxy-benzothiazol-2-yl) -amide;
N- [5- (5-Chloro-benzoxazol-2-yl) -2-methyl-phenyl] -2-methoxy-benzamide;
N- [2- (2-Bromo-phenyl) -benzoxazol-5-yl] -2-methoxy-benzamide;
2- (4-chloro-phenoxy) -N- (4-chloro-3-trifluoromethyl-phenyl) -acetamide;
2,2-dimethyl-N- (5-propyl- [1,3,4] thiadiazol-2-yl) -propionamide;
2- [2- (2,6-dimethyl-morpholin-4-yl) -1-methyl-2-oxo-ethyl] -isoindole-1,3-dione;
2- (2-cyano-phenylsulfanyl) -N- (2-trifluoromethyl-phenyl) -benzamide;
Azepan-1-yl- (3,6-dichloro-benzo [b] thiophen-2-yl) -methanone;
• Benzo [1,3] dioxol-5-yl- (4-benzyl-piperidin-1-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- (3-chloro-6-methyl-benzo [b] thiophen-2-yl) -methanone;
N- (5-hexyl- [1,3,4] thiadiazol-2-yl) -isobutyramide;
(3-Chloro-phenyl)-(10,11-dihydro-dibenzo [b, f] azepin-5-yl) -methanone;
(2-chloro-phenyl)-(10,11-dihydro-dibenzo [b, f] azepin-5-yl) -methanone;
2-amino-5- (azepan-1-carbonyl) -4-methyl-thiophene-3-carboxylic acid ethyl ester;
Adamantan-1-yl- (4-cyclopropyl-1,4,6,7-tetrahydro-imidazo [4,5-c] pyridin-5-yl) -methanone;
Adamantan-1-yl- (4-trifluoromethyl-1,4,6,7-tetrahydro-imidazo [4,5-c] pyridin-5-yl) -methanone;
Adamantan-1-yl- [4- (1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl) -piperidin-1-yl] -methanone;
Adamantane-1-yl- (1,4,6,7-tetrahydro-imidazo [4,5-c] pyridin-5-yl) -methanone;
[4- (1H-imidazol-4-yl) -piperidin-1-yl]-(4-pentyl-phenyl) -methanone;
3-cyclohexyl-1- [4- (1H-imidazol-4-yl) -piperidin-1-yl] -propan-1-one;
1- (4-propyl-piperazin-1-yl) -3- (4-trifluoromethyl-phenyl) -propan-1-one;
N- (2-hydroxy-benzyl) -3-thiophen-3-yl-N- (2-thiophen-2-yl-ethyl) -acrylamide;
N- (1,3-Dimethyl-pentyl) -2- (3-fluoro-phenyl) -N- (4-hydroxy-benzyl) -acetamide;
N-cyclobutyl-2- (3-fluoro-phenyl) -N- (4-hydroxy-benzyl) -acetamide;
N-cyclobutyl-N- (4-hydroxy-benzyl) -4-trifluoromethyl-benzamide;
N- (3-hydroxy-benzyl) -2-methyl-3-nitro-N- (4-sulfamoyl-benzyl) -benzamide;
N- (4-Bromo-benzyl) -N- (4-hydroxy-benzyl) -2-naphthalen-1-yl-acetamide;
6- (2-Bromo-phenylsulfanyl) -hexanoic acid (3-amino-2,2-dimethyl-propyl) -amide;
N- (3-amino-2,2-dimethyl-propyl) -4- [2- (2-isopropyl-phenylsulfanyl) -ethyl] -benzamide;
N- (3-amino-2,2-dimethyl-propyl) -4- [4- (4-chloro-phenyl) -pyrimidin-2-ylsulfanylmethyl] -3-nitro-benzamide;
4- (4-Bromo-phenyl) -N- (2-hydroxy-benzyl) -4-oxo-N-thiophen-2-ylmethyl-butyramide;
N- [2- (2,4-Dichloro-phenyl) -ethyl] -N- (4-hydroxy-benzyl) -2-thiophen-3-yl-acetamide;
N- (2-chloro-benzyl) -N- (4-hydroxy-benzyl) -2-thiophen-2-yl-acetamide;
-Benzyl heptanoic acid- (4-hydroxy-benzyl) -amide;
N- (4-Fluoro-benzyl) -N- (4-hydroxy-benzyl) -2-thiophen-3-yl-acetamide;
4-methyl-pentanoic acid (4-fluoro-benzyl)-(4-hydroxy-benzyl) -amide;
N-allyl-2- (4-chloro-phenyl) -N- (4-hydroxy-benzyl) -acetamide;
N-allyl-2-benzo [b] thiophen-3-yl-N- (4-hydroxy-benzyl) -acetamide;
Heptanoic acid (3-ethoxy-propyl)-(4-hydroxy-benzyl) -amide;
Deca-3-enoic acid (4-hydroxy-benzyl)-(4-trifluoromethyl-benzyl) -amide;
6-oxo-6-phenyl-hexanoic acid (4-hydroxy-benzyl)-(4-trifluoromethyl-benzyl) -amide;
2- (3,4-difluoro-phenyl) -N- (4-hydroxy-benzyl) -N-thiophen-2-ylmethyl-acetamide;
2-methyl-pent-4-enoic acid (3-hydroxy-benzyl)-[2- (2-methoxy-phenyl) -ethyl] -amide;
Heptanoic acid (3-hydroxy-benzyl)-(4-isopropyl-benzyl) -amide;
5- (2,6-dichloro-phenylsulfanyl) -pentanoic acid (naphthalen-1-ylmethyl) -amide;
N- (6,6-dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -4- [2- (5-methyl-1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl) -ethyl] -benzamide;
N- (6,6-Dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -4- [2- (4-phenoxy-pyrimidin-2-ylsulfanyl) -ethyl] -benzamide;
N- (6,6-Dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -4- [2- (4-fluoro-phenylsulfanyl) -ethyl] -benzamide;
4- (2,6-dichloro-phenylsulfanyl) -N- (6,6-dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -butyramide;
N- (6,6-dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -4- [2- (5-methyl-1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl) -ethyl] -benzamide;
N- (6,6-Dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -4- [2- (4-fluoro-phenylsulfanyl) -ethyl] -benzamide;
5- (3-methylsulfanyl- [1,2,4] thiadiazol-5-ylsulfanyl) -pentanoic acid (6,6-dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -amide;
5- (2,6-dichloro-phenylsulfanyl) -pentanoic acid [2- (3-trifluoromethyl-phenyl) -ethyl] -amide;
4- [2- (2,6-dichloro-phenylsulfanyl) -ethyl] -N- [2- (2-fluoro-phenyl) -ethyl] -benzamide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid (1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-yl) -amide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid (3-chloro-4-hydroxy-phenyl) -amide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid (1,2-dimethyl-propyl) -amide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid (1-ethyl-propyl) -amide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid [3- (1-hydroxy-ethyl) -phenyl] -amide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid (1-ethynyl-cyclohexyl) -amide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid (2-methoxy-dibenzofuran-3-yl) -amide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid [2- (4-hydroxy-phenyl) -ethyl] -amide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid (4-hydroxy-cyclohexyl) -amide;
2- (2,6-difluoro-benzylamino) -N- [2- (3-trifluoromethyl-phenyl) -ethyl] -acetamide;
4- {4- [2- (4-Dimethylamino-phenyl) -acetyl] -piperazin-1-yl} -3- (2-phenyl-propylamino) -benzamide;
2- (2-ethyl-phenylsulfanyl) -3- [methyl- (2-pyridin-4-yl-ethyl) -amino] -N-prop-2-ynyl-propionamide;
4-methyl-cyclohexanecarboxylic acid {[2- (2-chloro-6-fluoro-benzylsulfanyl) -ethylcarbamoyl] -methyl} -prop-2-ynyl-amide;
2-benzylsulfanyl-N-{[2- (2-chloro-6-fluoro-benzylsulfanyl) -ethylcarbamoyl] -methyl} -N- (2-methoxy-ethyl) -acetamide;
4- [2- (5-Cyclopropylmethylsulfanyl- [1,3,4] thiadiazol-2-ylsulfanyl) -ethyl] -N- (6,6-dimethyl-bicyclo [3.1.1] hepta-2 -Ilmethyl) -benzamide;
N- (6,6-Dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -4- [2- (4-phenoxy-pyrimidin-2-ylsulfanyl) -ethyl] -benzamide;
N- (6,6-Dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -2-p-tolyloxy-acetamide;
• Bicyclo [2.2.1] hepta-5-ene-2-carboxylic acid [4- (2,5-difluoro-phenoxy) -butyl] -amide;
4-trifluoromethyl-cyclohexanecarboxylic acid [6- (2,6-difluoro-phenoxy) -hexyl] -amide;
N-cyclopropyl-3-methoxy-N- (2-piperidin-4-yl-ethyl) -5- (pyridine-2-carbonyl) -benzamide;
3-methoxy-N- (2-methoxy-ethyl) -N- (2-piperidin-4-yl-ethyl) -5- (pyridine-2-carbonyl) -benzamide;
3-methoxy-N- (2-piperidin-4-yl-ethyl) -5- (pyridin-2-carbonyl) -N- (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -benzamide;
3-methoxy-N- (2-oxo-azepan-3-yl) -N- (2-piperidin-4-yl-ethyl) -5- (pyridine-2-carbonyl) -benzamide;
3-methoxy-N- [3- (2-oxo-pyrrolidin-1-yl) -propyl] -N- (2-piperidin-4-yl-ethyl) -5- (pyridine-2-carbonyl) -benzamide ;
3-methoxy-N-methyl-N- (2-piperidin-4-yl-ethyl) -5- (pyridine-2-carbonyl) -benzamide;
[2-({cyclopropyl- [3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -methyl) -phenoxy] -acetic acid;
(2-{[[3-methoxy-5- (pyridin-2-carbonyl) -benzoyl]-(3-methyl-butyl) -amino] -methyl} -phenoxy) -acetic acid;
[2-({cyclopentyl- [3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -methyl) -phenoxy] -acetic acid;
[2-({(2-methoxy-ethyl)-[3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -methyl) -phenoxy] -acetic acid;
[2-({carbamoylmethyl- [3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -methyl) -phenoxy] -acetic acid;
[2-({[3-methoxy-5- (pyridin-2-carbonyl) -benzoyl] -pyridin-4-yl-amino} -methyl) -phenoxy] -acetic acid;
[2-({cyclopropylmethyl- [3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -methyl) -phenoxy] -acetic acid;
[2-({[3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoyl] -methyl-amino} -methyl) -phenoxy] -acetic acid;
[4- (4-hydroxy-benzyl) -piperazin-1-yl]-[3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -phenyl] -methanone;
{Carbamoylmethyl- [3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -acetic acid;
{(3-imidazol-1-yl-propyl)-[3-methoxy-5- (pyridin-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -acetic acid;
{[3-methoxy-5- (pyridin-2-carbonyl) -benzoyl] -pyridin-4-yl-amino} -acetic acid;
[[3-Methoxy-5- (pyridin-2-carbonyl) -benzoyl]-(2-oxo-azepan-3-yl) -amino] -acetic acid;
3-methoxy-N- (2-methoxy-ethyl) -N-piperidin-3-ylmethyl-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzamide;
4- [3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoylamino] -piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester;
3-methoxy-N- [3- (2-oxo-pyrrolidin-1-yl) -propyl] -5- (pyridine-2-carbonyl) -benzamide;
3-({carbamoylmethyl- [3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -methyl) -benzoic acid;
3-({(3-imidazol-1-yl-propyl)-[3-methoxy-5- (pyridin-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -methyl) -benzoic acid;
4-amino-N- (3-hydroxy-benzyl) -N-indan-2-yl-2-propionylamino-butyramide;
5-amino-2-propionylamino-pentanoic acid (3-hydroxy-benzyl) -indan-2-yl-amide;
N-ethyl-2-hexylamino-N- (4-hydroxy-benzyl) -acetamide;
2-hexylamino-N- (4-hydroxy-benzyl) -N-methyl-acetamide;
1- [1- (6-Phenyl-hexanoyl) -piperidin-4-yl] -1,3-dihydro-benzimidazol-2-one;
1- [1- (3-cyclohexyl-propionyl) -piperidin-4-yl] -1,3-dihydro-benzimidazol-2-one;
N- (2-hydroxy-benzyl) -N-isobutyl-benzamide;
N- (2-hydroxy-benzyl) -2- (4-hydroxy-phenyl) -N-isobutyl-acetamide;
N- (2-hydroxy-benzyl) -N- (3-methyl-butyl) -benzamide;
N- (4-hydroxy-benzyl) -N-isobutyl-benzamide;
4-hydroxy-N- (4-hydroxy-benzyl) -N-isobutyl-benzamide;
N- (4-hydroxy-benzyl) -2- (4-hydroxy-phenyl) -N-isobutyl-acetamide;
N- (4-hydroxy-benzyl) -N- (3-methyl-butyl) -benzamide;
N- (2-Ethoxy-ethyl) -4-hydroxy-N- (4-hydroxy-benzyl) -benzamide;
N- (4-hydroxy-benzyl) -N- (3-isopropoxy-propyl) -benzamide;
N- (3-hydroxy-benzyl) -N- (4-methyl-pentyl) -benzamide;
N- (3-hydroxy-benzyl) -2- (4-hydroxy-phenyl) -N- (4-methyl-pentyl) -acetamide;
N- (3-hydroxy-benzyl) -N- (3-isopropoxy-propyl) -benzamide;
N- (2-hydroxy-benzyl) -N- (3-methyl-butyl) -4-propyl-benzamide;
N- (4-hydroxy-benzyl) -N- (6-hydroxy-hexyl) -4-propyl-benzamide;
N- (4-hydroxy-benzyl) -N- (3-methyl-butyl) -4-propyl-benzamide;
N- [2- (4-Fluoro-benzylamino) -thiazol-4-ylmethyl] -N-phenethyl-butyramide.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミドまたはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・(4-テトラゾール-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-2-フェノキシメチル-ベンズアミド；
・4-アミノ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘプチル-N-メチル-2-フェノキシメチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・2-クロロ-N-シクロヘキシル-6-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-4-トリフルオロメトキシ-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-2,3,N-トリメチル-ベンズアミド；
・3,5-ジクロロ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-2-フェノキシ-ベンズアミド；
・2,4-Bis-ベンジルオキシ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・2-ベンジルオキシ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-4-フェノキシ-ベンズアミド；
・4-ベンジルオキシ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-4-フェノキシメチル-ベンズアミド；
・2-クロロ-N-シクロヘキシル-N-エチル-4-ニトロ-ベンズアミド；
・4-クロロ-N-シクロヘキシル-N-エチル-3-ニトロ-ベンズアミド；
・6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・アゼパン-1-イル-(2-クロロ-フェニル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-フェニル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-フェニル-メタノン；
・2-(ビフェニル-4-イルオキシ)-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-2-(3,5-ジメトキシ-フェノキシ)-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-2-(2,3-ジメトキシ-フェノキシ)-N-メチル-ベンズアミド；
・2,4-ジクロロ-N-(3,3-ジメチル-1,5-ジオキサ-スピロ[5.5]ウンデカ-9-イル)-N-メチル-ベンズアミド；
・2,4-ジクロロ-N-メチル-N-(4-オキソ-シクロヘキシル)-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-2-ヒドロキシ-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-3-メトキシ-N-メチル-ベンズアミド；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・3-ベンジルオキシ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-3-ヒドロキシ-N-メチル-ベンズアミド；
・[4-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-ベンジル-3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンゼンスルホンアミド；
・[4-フルオロ-3-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・チオフェン-2-スルホン酸[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-アミド；
・N-フェニル-4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンゼンスルホンアミド；
・(4-フェノキシ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-(2,4-ジメチル-フェニル)-3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンゼンスルホンアミド；
・(2-フェノキシメチル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-N,N-ジプロピルベンゼンスルホンアミド；
・2-ブロモ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-アセタミド；
・(4-ジメチルアミノ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-Pyrrol-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-イミダゾール-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-アミノ-2-メトキシ-フェニル)-(トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-メタンスルホニル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-メタンスルホニル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-ベンゼンスルホニル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(4-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-メタノン；
・[4-(3-トリフルオロメチル-ピラゾール-1-イル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-ピラゾール-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・2-ベンジルオキシメチル-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-4-(3-メチル-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル)-ベンズアミド；
・5-メチル-2-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-2,4-ジヒドロ-ピラゾール-3-オン；
・(9H-カルバゾール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[4-(3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・フェニル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(2-ブロモ-フェニル)-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(2-ブロモ-フェニル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-キノリン-2-イル-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-キノリン-2-イル-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-キノリン-2-イル-メタノン；
・キノリン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・キノリン-2-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ピロリジン-2,5-ジオン；
・ピリジン-3-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・ピリジン-4-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・ピリジン-2-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-ピラゾール-1-イル-ピリジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-安息香酸；
・イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・8-(4-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-オン；
・(4-ジメチルアミノ-フェニル)-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-メタノン；
・(4-ジメチルアミノ-フェニル)-(3-ヒドロキシ-3-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-メタノン；
・トリフルオロ-酢酸8-(4-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルエステル。 In another embodiment of the present invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is a compound selected from the group consisting of: a salt with a pharmaceutically acceptable acid or base thereof , Any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers thereof including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
(4-tetrazol-1-yl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
N-cyclohexyl-N-methyl-2-phenoxymethyl-benzamide;
4-amino-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-cycloheptyl-N-methyl-2-phenoxymethyl-benzamide;
N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
2-chloro-N-cyclohexyl-6-fluoro-N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-N-methyl-4-trifluoromethoxy-benzamide;
N-cyclohexyl-2,3, N-trimethyl-benzamide;
3,5-dichloro-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-N-methyl-2-phenoxy-benzamide;
2,4-Bis-benzyloxy-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
2-Benzyloxy-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-N-methyl-4-phenoxy-benzamide;
4-Benzyloxy-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-N-methyl-4-phenoxymethyl-benzamide;
2-chloro-N-cyclohexyl-N-ethyl-4-nitro-benzamide;
4-chloro-N-cyclohexyl-N-ethyl-3-nitro-benzamide;
6-fluoro-4H-benzo [1,3] dioxin-8-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
Azepan-1-yl- (2-chloro-phenyl) -methanone;
• Azepan-1-yl- (3-chloro-phenyl) -methanone;
-Azepan-1-yl-phenyl-methanone;
2- (biphenyl-4-yloxy) -N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-2- (3,5-dimethoxy-phenoxy) -N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-2- (2,3-dimethoxy-phenoxy) -N-methyl-benzamide;
2,4-dichloro-N- (3,3-dimethyl-1,5-dioxa-spiro [5.5] undec-9-yl) -N-methyl-benzamide;
2,4-dichloro-N-methyl-N- (4-oxo-cyclohexyl) -benzamide;
N-cyclohexyl-2-hydroxy-N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-3-methoxy-N-methyl-benzamide;
• Benzo [1,3] dioxole-5-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
-3-Benzyloxy-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-3-hydroxy-N-methyl-benzamide;
[4- (morpholine-4-sulfonyl) -phenyl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
N-benzyl-3- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -benzenesulfonamide;
[4-Fluoro-3- (morpholine-4-sulfonyl) -phenyl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
Thiophene-2-sulfonic acid [4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -phenyl] -amide;
N-phenyl-4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -benzenesulfonamide;
(4-Phenoxy-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
N- (2,4-Dimethyl-phenyl) -3- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -benzenesulfonamide;
(2-phenoxymethyl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
4- (3-aza-bicyclo [3.2.2] nonane-3-carbonyl) -N, N-dipropylbenzenesulfonamide;
2-Bromo-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N- [4- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -phenyl] -acetamide;
(4-Dimethylamino-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(4-Pyrrol-1-yl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(4-imidazol-1-yl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(4-Amino-2-methoxy-phenyl)-(trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(4-Methanesulfonyl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(3-Methanesulfonyl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(4-Benzenesulfonyl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- [4- (3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ylmethyl) -phenyl] -methanone;
• Azepan-1-yl- (4-morpholin-4-ylmethyl-phenyl) -methanone;
[4- (3-trifluoromethyl-pyrazol-1-yl) -phenyl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(4- [1,2,4] triazol-1-yl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(4-Pyrazol-1-yl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
-2-Benzyloxymethyl-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-N-methyl-4- (3-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-pyrazol-1-yl) -benzamide;
5-Methyl-2- [4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -phenyl] -2,4-dihydro-pyrazol-3-one ;
(9H-carbazol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
[4- (3,5-Dimethyl-pyrazol-1-yl) -phenyl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
Phenyl- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
-Azepan-1-yl- (2-bromo-phenyl) -methanone;
(3-Aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl)-(2-bromo-phenyl) -methanone;
(4-Benzyl-piperidin-1-yl) -quinolin-2-yl-methanone;
(2-Methyl-piperidin-1-yl) -quinolin-2-yl-methanone;
(3-Aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl) -quinolin-2-yl-methanone;
Quinoline-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
Quinolin-2-yl- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
1- [4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -phenyl] -pyrrolidine-2,5-dione;
-Pyridin-3-yl- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
-Pyridin-4-yl- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
-Pyridin-2-yl- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(6-Pyrazol-1-yl-pyridin-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -benzoic acid;
• Imidazo [2,1-b] thiazol-6-yl- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
8- (4-Dimethylamino-benzoyl) -8-aza-bicyclo [3.2.1] octan-3-one;
(4-Dimethylamino-phenyl)-(3-hydroxy-8-aza-bicyclo [3.2.1] oct-8-yl) -methanone;
(4-Dimethylamino-phenyl)-(3-hydroxy-3-methyl-8-aza-bicyclo [3.2.1] oct-8-yl) -methanone;
Trifluoro-acetic acid 8- (4-dimethylamino-benzoyl) -8-aza-bicyclo [3.2.1] oct-3-yl ester.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（IIａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：

Figure 2006522744
In another embodiment of the present invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are compounds of general formula (IIa), or salts thereof with pharmaceutically acceptable acids or bases , Any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
Figure 2006522744

ここで、
R1は、１以上のR6で任意に置換されたアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；
R2は、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、トリハロメチル、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルNR5C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルNR5C1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、１以上のR8で任意に置換されたC1-C6アルキルであり；
R4は、C6-C10シクロアルキル、C6-C10hetシクロアルキル、C6-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、またはC6-C10hetシクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、7〜12の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系は、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R5は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C3-C10hetシクロアルキルC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、hetアリール、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R6およびR7は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR10R11、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-C6アルキルオキシカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R8およびR9は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、NR10R11、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであるか；または
R10およびR11は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系は、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 here,
R 1 is aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl optionally substituted with one or more R 6 ;
R 2 is halo, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, trihalo methyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl NR 5 C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl NR 5 C 1 -C 6 alkyl, het aryl, or het aryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl and aryl The group is independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 3 is C 1 -C 6 alkyl optionally substituted with one or more R 8 ;
R 4 is C 6 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 10 het cycloalkyl, C 6 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or C 6 -C 10 het cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl Wherein the alkyl, cycloalkyl and hetcycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 8 ; or
R 3 and R 4 , together with the nitrogen to which they are attached, are saturated or partially containing 7 to 12 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl Optionally substituted with at least one of C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, The alkyl and aryl groups herein are independently optionally substituted with one or more R 9 ;
R 5 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, aryl, het, aryl C 1 -C 6 alkyl or het aryl C 1 -C 6 alkyl, the alkyl here , Alkenyl, alkynyl, aryl, hetaryl, cycloalkyl and hetcycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 9 ;
R 6 and R 7 are independently hydrogen, hydroxy, oxo, halo, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 10 R 11 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxycarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 8 and R 9 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, NR 10 R 11 , C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, hetaryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1- C 6 alkylcarboxy;
R 10 and R 11 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy C 1 -C 6 alkyl; or
R 10 and R 11 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1- C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or, aryl C 1 - 6 Arukiruka It is optionally substituted with at least one Bokishi.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（IIａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、そのプロドラッグ、またはその何れかの互変異性体である：
但し、前記式（IIａ）において、
R1は、独立に１以上のR6で任意に置換されたアリールまたはhetアリールであり；
R2は、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルNR5C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルNR5C1-C6アルキル、hetアリール、または hetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、１以上のR8で任意に置換されたC1-C6アルキルであり；
R4は、C6-C10シクロアルキル、C6-C10hetシクロアルキル、C6-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、またはC6-C10hetシクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R5は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C3-C10hetシクロアルキルC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、hetアリール、シクロアルキル、およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R6およびR7は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR10R11、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-C6アルキルオキシカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R8およびR9は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、NR10R11、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであるか；または
R10およびR11は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 In another embodiment of the present invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are compounds of general formula (IIa), or salts thereof with pharmaceutically acceptable acids or bases Or any of its optical isomers, mixtures of its optical isomers, including racemic mixtures, its prodrugs, or any tautomer thereof:
However, in the formula (IIa),
R 1 is independently aryl or hetaryl optionally substituted with one or more R 6 ;
R 2 is halo, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, aryl Aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, Aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl NR 5 C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl NR 5 C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl and aryl groups are independent Optionally substituted with one or more R 7 ;
R 3 is C 1 -C 6 alkyl optionally substituted with one or more R 8 ;
R 4 is C 6 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 10 het cycloalkyl, C 6 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or C 6 -C 10 het cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl Wherein the alkyl, cycloalkyl and hetcycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 8 ;
R 5 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, aryl, het, aryl C 1 -C 6 alkyl or het aryl C 1 -C 6 alkyl, the alkyl here The alkenyl, alkynyl, aryl, hetaryl, cycloalkyl, and hetcycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 9 ;
R 6 and R 7 are independently hydrogen, hydroxy, oxo, halo, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 10 R 11 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxycarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 8 and R 9 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, NR 10 R 11 , C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl-carbonyl, arylcarbonyl, hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl-carbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy;
R 10 and R 11 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy C 1 -C 6 alkyl; or
R 10 and R 11 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl, C 1 - 6 alkyl Cal It is optionally substituted with at least one alkoxy.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR1は１以上のR6で任意に置換されたアリール、アリールC1-C6アルキルまたはhetアリールである。 In another embodiment of the present invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIa), wherein R 1 is any one or more R 6 Substituted with aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl or hetaryl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR1は１以上のR6で任意に置換されたアリールである。 In another embodiment of the present invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIa), wherein R 1 is any one or more R 6 Is substituted aryl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR1は１以上のR6で任意に置換されたアリールC1-C6アルキルである。 In another embodiment of the present invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIa), wherein R 1 is any one or more R 6 Aryl-substituted C 1 -C 6 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR1は１以上のR6で任意に置換されたhetアリールである。 In another embodiment of the present invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIa), wherein R 1 is any one or more R 6 Hetaryl substituted with

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR2はC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、トリハロメチル、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of the general formula (IIa), wherein R 2 is C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, trihalomethyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, where alkyl, Cycloalkyl and aryl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR2は１以上のR7で任意に置換されるC1-C6アルキルである。 In another embodiment of the present invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of the general formula (IIa), wherein R 2 is one or more R 7 C 1 -C 6 alkyl substituted with

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR2はトリハロメチルである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIa), wherein R 2 is trihalomethyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR3は１以上のR8で任意に置換されるC1-C6アルキルである。 In another embodiment of the present invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of the general formula (IIa), wherein R 3 is one or more R 8 C 1 -C 6 alkyl substituted with

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR4はC6-C10シクロアルキル、またはC6-C10hetシクロアルキルであり、ここでのシクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of the general formula (IIa), wherein R 4 is C 6 -C 10 cycloalkyl Or C 6 -C 10 het cycloalkyl, wherein the cycloalkyl and het cycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 8 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR4は１以上のR8で任意に置換されるC6-C10シクロアルキルである。 In another embodiment of the present invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIa), wherein R 4 is any one or more R 8 C 6 -C 10 cycloalkyl substituted with

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR4は１以上のR8で任意に置換されるC6-C10hetシクロアルキルである。 In another embodiment of the present invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIa), wherein R 4 is any one or more R 8 C 6 -C 10 het cycloalkyl substituted with

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR3およびR4はそれらが結合している窒素と一緒になって、7〜12の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換され、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIa), wherein R 3 and R 4 are attached to them. A saturated or partially saturated cyclic, bicyclic or 7 to 12 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Forming a tricyclic ring system, said ring system being C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy optionally substituted, or at least one of het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, the alkyl and aryl groups independently 1 or more of R here Optionally substituted with 9 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでの飽和または部分的に飽和された二環系／ブリッジ環系は6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタンである。   In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIa), wherein a saturated or partially saturated bicyclic ring The system / bridge ring system is 6-aza-bicyclo [3.2.1] octane.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR6およびR7は独立に水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、NR10R11、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、またはアリールC1-C6アルキルオキシカルボニルである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIa), wherein R 6 and R 7 are independently hydrogen, Hydroxy, oxo, halo, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, NR 10 R 11 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, or aryl C 1 -C 6 alkyloxycarbonyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR8およびR9は独立に水素、C1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールC1-C6アルキルオキシである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIa), wherein R 8 and R 9 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, or aryl C 1 -C 6 alkyloxy.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR10およびR11は独立に水素またはC1-C8アルキルである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIa), wherein R 10 and R 11 are independently hydrogen or C 1 -C 8 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・1-(4-クロロ-フェニル)-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-クロロ-フェニル)-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[1-(4-メトキシ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1 [1-(4-クロロ-フェニル)-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[1-(3,5-ジクロロ-フェニル)-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン。 In another embodiment of the present invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is a compound selected from the group consisting of the following, a pharmaceutically acceptable acid or base thereof: A salt, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
1- (4-Chloro-phenyl) -5-propyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1- (4-Chloro-phenyl) -5-trifluoromethyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
[1- (4-Methoxy-phenyl) -5-methyl-1H-pyrazol-4-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -Methanone;
1 [1- (4-Chloro-phenyl) -5-propyl-1H-pyrazol-4-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl ) -Methanone;
[1- (3,5-Dichloro-phenyl) -5-propyl-1H-pyrazol-4-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6- Il) -methanone.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・1-(フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-フルオロ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-クロロ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(2-メチル-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-アミノ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(2-ピリジル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(2-ピリジル)-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド。 In another embodiment of the present invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is a compound selected from the group consisting of the following, a pharmaceutically acceptable acid or base thereof: A salt, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
1- (phenyl) -5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1- (4-Fluoro-phenyl) -5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1- (4-Methoxy-phenyl) -5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1- (4-Chloro-phenyl) -5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1- (2-methyl-phenyl) -5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1- (4-Amino-phenyl) -5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1- (2-pyridyl) -5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1- (2-Pyridyl) -5-propyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（IIｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：

Figure 2006522744
In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are compounds of general formula (IIb), or salts thereof with pharmaceutically acceptable acids or bases , Any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers thereof including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
Figure 2006522744

ここで、
R1は、水素、トリハロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアラルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R2、R3、R4およびR5は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、NR9R10、トリハロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアラルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R2が、R3と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R3が、R4と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R4が、R5 と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R6は、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、およびシクロアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R7は、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、およびシクロアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびシクロアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R8およびR11は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールオキシである。 here,
R 1 is hydrogen, trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylthio, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or het aralkyl, The alkyl, aryl and hetaryl groups herein are independently optionally substituted with one or more R 8 ;
R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are independently hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, NR 9 R 10 , trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylthio, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaralkyl, wherein the alkyl, aryl, and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 8 Or
R 2 together with R 3 forms a saturated or partially saturated ring system containing 3 to 6 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur The ring system is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl Optionally substituted with at least one of oxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, or aryl C 1 -C 6 alkyloxy; or
R 3 together with R 4 forms a saturated or partially saturated ring system containing 3 to 6 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur The ring system is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl Optionally substituted with at least one of oxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy; or
R 4 together with R 5 forms a saturated or partially saturated ring system containing 3 to 6 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur The ring system is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl Optionally substituted with at least one of oxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy;
R 6 is aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, aryl, and cycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 11 ;
R 7 is C 1 -C 8 alkyl, aryl, het aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy C 1 -C 6 alkyl, wherein alkyl, aryl, and cycloalkyl or group is optionally substituted with one or more R 11 independently; or
R 6 and R 7 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl, C 1 -C 6 alkylcarbo Optionally substituted with at least one of xy, wherein the alkyl and aryl groups are independently optionally substituted with one or more R 8 ;
R 9 and R 10 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3- C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, aryl and cycloalkyl groups are independently any one or more of R 11 Is replaced; or
R 9 and R 10 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl, C 1 -C 6 alkyl Cal Together are optionally substituted with at least one alkoxy, alkyl and aryl groups herein are optionally substituted with one or more R 8 independently;
R 8 and R 11 are independently hydrogen, halo, hydroxy, oxo, nitro, cyano, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, or aryloxy.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｂ）のものであり、ここでのR1は水素またはC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル基は１以上のR8で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIb), wherein R 1 is hydrogen or C 1 -C 6 Alkyl, wherein the alkyl group is optionally substituted with one or more R 8 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｂ）のものであり、ここでのR1は水素である。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIb), wherein R 1 is hydrogen.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｂ）のものであり、ここでのR2、R3、R4およびR5は水素である。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIb), where R 2 , R 3 , R 4 and R 5 is hydrogen.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｂ）のものであり、ここでのR3はR4 と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIb), wherein R 3 is taken together with R 4 Form a saturated or partially saturated ring system comprising 3 to 6 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen or oxygen, said ring system being C 1 -C 6 alkyl, aryl, het, aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, aryl-C 1 -C 6 alkyloxy or het, Optionally substituted with at least one of aryl C 1 -C 6 alkyloxy.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｂ）のものであり、ここでのR4はR5と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIb), wherein R 4 is taken together with R 5 Forms a saturated or partially saturated ring system comprising 3 to 6 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen or oxygen, said ring system being C 1 -C 6 alkyl, aryl, het, aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, aryl-C 1 -C 6 alkyloxy or het, Optionally substituted with at least one of aryl C 1 -C 6 alkyloxy.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｂ）のものであり、ここでのR6およびR7はそれらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIb), wherein R 6 and R 7 are attached A saturated or partially saturated cyclic, bicyclic or tricyclic ring containing 6-10 carbon atoms and 0-2 additional heteroatoms selected from nitrogen or oxygen Forming a ring system of the formula, said ring system being C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl , het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 A Kill carbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, optionally substituted with at least one aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, alkyl and aryl groups herein Are independently optionally substituted with one or more R 8 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｂ）のものであり、ここでのR6およびR7はそれらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIb), wherein R 6 and R 7 are conjugated to them. A saturated or partially saturated bicyclic or tricyclic ring containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen or oxygen The ring system is C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het aryl carbonyl, aryl C 1 -C 6 alkyl Carbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, optionally substituted with at least one aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, alkyl and aryl groups herein are Independently optionally substituted with one or more R 8 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｂ）のものであり、ここでのR9およびR10はそれらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIb), wherein R 9 and R 10 are attached to them. A saturated or partially saturated cyclic, bicyclic or tricyclic ring containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen or oxygen Forming a ring system of the formula: C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl Hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 Alkyl and aryl groups, optionally substituted with at least one of alkyl carbonyl, hetaryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy Are independently optionally substituted with one or more R 8 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド。 In another embodiment of the present invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is a compound selected from the group consisting of the following, a pharmaceutically acceptable acid or base thereof: A salt, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
Pyrazolo [1,5-a] pyridin-3-yl- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(2-Methyl-pyrazolo [1,5-a] pyridin-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
• Pyrazolo [1,5-a] pyridine-3-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（IIｃ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：

Figure 2006522744
In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are compounds of general formula (IIc), or salts thereof with pharmaceutically acceptable acids or bases , Any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers thereof including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
Figure 2006522744

ここで、
R1は、水素、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6SO2、アリールSO2、hetアリールSO2、アリールC1-C6アルキルSO2、またはhetアリールC1-C6アルキルSO2であり、これらの全てが１以上のR8で任意に置換され；
R2およびR5は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR9で置換され；
R3は水素で且つR4がC(O)NR7R8であるか、またはR3はC(O)NR7R8で且つR4が水素であり；
R6は、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、NR12R13、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR9で置換され；
R7およびR8は、独立に、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR10で任意に置換されるか；または
R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R9は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、C(O)NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C8アルキルカルボニル、hetアリールカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであるか；または
R12およびR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 here,
R 1 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 SO 2 , aryl SO 2 , hetaryl SO 2 , aryl C 1 -C 6 alkyl SO 2 , or hetaryl C 1 -C 6 alkyl SO 2 , all of which are one or more R 8 Optionally substituted;
R 2 and R 5 are independently hydrogen, halo, nitro, cyano, trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl Wherein the alkyl, aryl, arylalkyl, hetaryl, and hetarylalkyl groups are independently substituted with one or more R 9 ;
R 3 is hydrogen and R 4 is C (O) NR 7 R 8 , or R 3 is C (O) NR 7 R 8 and R 4 is hydrogen;
R 6 is hydrogen, halo, cyano, trihalomethyl, NR 12 R 13 , C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; Where alkyl, aryl, arylalkyl, hetaryl, and hetarylalkyl groups are independently substituted with one or more R 9 ;
R 7 and R 8 are independently C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, The alkyl, cycloalkyl and het cycloalkyl groups herein are independently optionally substituted with one or more R 10 ; or
R 7 and R 8 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl , Hydroxy, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, At least one of And the alkyl and aryl groups herein are independently optionally substituted with one or more R 11 ;
R 9 is hydrogen, hydroxy, oxo, halo, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 12 R 13 , C (O) NR 12 R 13 aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, Is;
R 10 and R 11 are independently hydrogen, halo, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetarylalkyl;
R 12 and R 13 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 8 alkylcarbonyl, het arylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 - C 6 alkylcarboxy C 1 -C 6 alkyl; or
R 12 and R 13 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyl - oxy C 1 - C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkyl - carbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, or aryl C 1 -C 6 Arukiruka It is optionally substituted with at least one Bokishi.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（IIｄ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：

Figure 2006522744
In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are compounds of general formula (IId), or salts thereof with pharmaceutically acceptable acids or bases , Any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers thereof including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
Figure 2006522744

ここで、
R1は、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキル（これらは１以上のR8で任意に置換される）であり；
R2およびR5は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR8で置換され；
R3は水素で且つR4がC(O)NR6R7であるか；またはR3はC(O)NR6R7で且つR4が水素であり；
R6およびR7は、独立に、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR9で任意に置換されるか；または
R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R8は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR11R12、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R9およびR10は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり；
R11およびR12は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボキシC1-C6アルキルであるか；または
R11およびR12は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 here,
R 1 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl (these are optionally substituted with one or more R 8 ) Is;
R 2 and R 5 are independently hydrogen, halo, nitro, cyano, trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl Wherein the alkyl, aryl, arylalkyl, hetaryl, and hetarylalkyl groups are independently substituted with one or more R 8 ;
R 3 is hydrogen and R 4 is C (O) NR 6 R 7 ; or R 3 is C (O) NR 6 R 7 and R 4 is hydrogen;
R 6 and R 7 are independently C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, The alkyl, cycloalkyl and het cycloalkyl groups herein are independently optionally substituted with one or more R 9 ; or
R 6 and R 7 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl , Hydroxy, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, At least one of And the alkyl and aryl groups herein are independently optionally substituted with one or more R 10 ;
R 8 is hydrogen, hydroxy, oxo, halo, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 11 R 12 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy;
R 9 and R 10 are independently hydrogen, halo, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetarylalkyl;
R 11 and R 12 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl-carboxy C 1 -C 6 alkyl; or
R 11 and R 12 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyl - oxy C 1 - C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkyl - carbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, or aryl C 1 -C 6 Arukiruka It is optionally substituted with at least one Bokishi.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR1は水素、C1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールSO2、hetアリールSO2、アリールC1-C6アルキルSO2、またはhetアリールC1-C6アルキルSO2であり、これらの全てが１以上のR8で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formulas (IIc) and (IId), wherein R 1 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, aryl SO 2 , hetaryl SO 2 , aryl C 1 -C 6 alkyl SO 2 , or hetaryl C 1 -C 6 Alkyl SO 2 , all of which are optionally substituted with one or more R 8 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR1は水素、C1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキルであり、これらの全てが１以上のR8で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIc) and (IId), wherein R 1 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyl, all of which are optionally substituted with one or more R 8.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR1はアリールSO2、hetアリールSO2、アリールC1-C6アルキルSO2、またはhetアリールC1-C6アルキルSO2であり、これらの全てがこれらの全てが１以上のR8で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIc) and (IId), wherein R 1 is arylSO 2 HetarylSO 2 , arylC 1 -C 6 alkylSO 2 , or hetarylC 1 -C 6 alkylSO 2 , all of which are all optionally substituted with one or more R 8 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR2は水素である。 In another embodiment of the invention, said substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIc) and (IId), wherein R 2 is hydrogen .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR3は水素であり、またR4はC(O)NR7R8である。 In another embodiment of the invention, said substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIc) and (IId), wherein R 3 is hydrogen R 4 is C (O) NR 7 R 8 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR3はC(O)NR7R8であり、またR4は水素である。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIc) and (IId), wherein R 3 is C (O ) NR 7 R 8 and R 4 is hydrogen.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR5は水素である。 In another embodiment of the invention, said substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIc) and (IId), wherein R 5 is hydrogen .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR6は水素、NR12R13、C1-C6アルキル、アリール、またはhetアリールであり、ここでのアルキル、アリールおよびhetアリールは独立に1以上のR9で置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIc) and (IId), wherein R 6 is hydrogen, NR 12 R 13 , C 1 -C 6 alkyl, aryl, or hetaryl, wherein alkyl, aryl, and hetaryl are independently substituted with one or more R 9 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR7およびR8は独立にC1-C8アルキルまたはC3-C10シクロアルキルであり、ここでのアルキルおよびシクロアルキル基は独立に１以上のR10で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIc) and (IId), wherein R 7 and R 8 are Independently C 1 -C 8 alkyl or C 3 -C 10 cycloalkyl, wherein the alkyl and cycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 10 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIc) and (IId), wherein R 7 and R 8 are A saturated or partially saturated bicyclic containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen or oxygen, together with the nitrogen to which they are attached, or Forming a tricyclic ring system, the ring system being C 1 -C 8 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, cyano, C 1 -C 6 alkyl oxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het Reel C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or optionally substituted with at least one aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, 1 wherein the alkyl and aryl groups of the independent The above R 11 is arbitrarily substituted.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR9は水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、C(O)NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニルである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formulas (IIc) and (IId), wherein R 9 is hydrogen, hydroxy , Oxo, halo, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 12 R 13 , C (O) NR 12 R 13 , aryl C 1 -C 6 Alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR10およびR11は独立に水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIc) and (IId), wherein R 10 and R 11 are Independently hydrogen, halo, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetarylalkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR11およびR12は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つ出任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIc) and (IId), wherein R 11 and R 12 are A saturated or partially saturated cyclic containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen or oxygen, together with the nitrogen to which they are attached, Forming a cyclic or tricyclic ring system, said ring system being C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, Oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyl-oxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl Aryl C 1 -C 6 alkyl - carbonyl, substituted het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, or in at least one out any aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-ベンジル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン。 In another embodiment of the present invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is a compound selected from the group consisting of the following, or a pharmaceutically acceptable acid or base thereof: Or any of its optical isomers, mixtures of its optical isomers including racemic mixtures, or any tautomer thereof:
1H-benzimidazole-5-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1-benzyl-1H-benzimidazole-5-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(1H-Benzimidazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・イソプロピル-2-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-ベンジル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-ヒドロキシメチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-(4-アミノ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-アミノ-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・3-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-安息香酸メチルエステル；
・(2-チオフェン-2-イル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[2-(2-ニトロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン。 In another embodiment of the present invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is a compound selected from the group consisting of the following, or a pharmaceutically acceptable acid or base thereof: Or any of its optical isomers, mixtures of its optical isomers including racemic mixtures, or any tautomer thereof:
Isopropyl-2-trifluoromethyl-1H-benzimidazole-5-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1-benzyl-1H-benzimidazole-5-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
-2-methyl-1H-benzimidazole-5-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2-hydroxymethyl-1H-benzimidazole-5-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2- (4-amino-phenyl) -1H-benzimidazole-5-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(1H-Benzimidazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(2-Methyl-1H-benzimidazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(2-Amino-1H-benzimidazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
・ (2-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-1H-benzimidazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl ) -Methanone;
3- [5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-benzimidazol-2-yl] -benzoic acid methyl ester;
(2-thiophen-2-yl-1H-benzimidazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
[2- (2-Nitro-phenyl) -1H-benzimidazol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（IIｅ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：

Figure 2006522744
In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are compounds of general formula (IIe), or salts thereof with pharmaceutically acceptable acids or bases , Any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers thereof including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
Figure 2006522744

ここで、
Xは、酸素または(CR1R2)nであり；
R1、R2、R3、およびR4は、水素、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキル（これらは独立に１以上のR8で任意に置換される）であるか；または
R1とR3またはR4の何れかとが一緒になって、4〜8の炭素原子を含む飽和または部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R1とR3またはR4の何れかとが、単結合と一緒になって炭素−炭素二重結合を形成しており；
R5は、１以上のR9で任意に置換されたC1-C8アルキルであり；
R6は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR9で任意に置換されるか；または
R5 およびR6 は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R7は、水素、ハロ、ニトロ、NR12R13、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシ（これらは１以上のR11で任意に置換される）であり；
R8およびR9 は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10 は、水素、C1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシであり；
R11 は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、またはhetアリールオキシであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシカルボニルであるか；または
R12およびR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、または アリールC1-6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
ｎは、1または2である。 here,
X is oxygen or (CR 1 R 2 ) n ;
R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl (these are independently Optionally substituted with one or more R 8 ); or
R 1 and either R 3 or R 4 together form a saturated or partially saturated ring system containing 4 to 8 carbon atoms, the ring system being C 1 -C 6 Optionally substituted with at least one of alkyl, hydroxy, oxo, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; or
R 1 and either R 3 or R 4 together with a single bond form a carbon-carbon double bond;
R 5 is C 1 -C 8 alkyl optionally substituted with one or more R 9 ;
R 6 is C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, cycloalkyl and het cycloalkyl groups are Independently optionally substituted with one or more R 9 ; or
R 5 and R 6 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl, C 1 -C 6 alkylcarbo Substituted with at least one of xy and the alkyl and aryl groups herein are independently optionally substituted with one or more R 10 ;
R 7 is hydrogen, halo, nitro, NR 12 R 13 , cyano, trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, aryl C 1- C 6 alkyloxy, hetaryl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy (these are optionally substituted with one or more R 11 ) ;
R 8 and R 9 are independently hydrogen, hydroxy, oxo, halo, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 12 R 13 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 10 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy;
R 11 is hydrogen, halo, hydroxy, oxo, nitro, cyano, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, or hetaryloxy;
R 12 and R 13 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or is C 1 -C 6 alkyloxycarbonyl; or
R 12 and R 13 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl, C 1 - 6 alkyl Cal Optionally substituted with at least one alkoxy;
n is 1 or 2.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのXは(CR1R2)nであり、ここでのR1、R2およびnは上記で定義した通りである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIe), wherein X is (CR 1 R 2 ) n Where R 1 , R 2 and n are as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのnは1である。   In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIe), where n is 1.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのXは酸素である。   In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIe), where X is oxygen.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのR1、R2、R3、およびR4は独立に、１以上のR8で任意に置換される水素、C1-C6アルキルまたはアリールC1-C6アルキルである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIe), wherein R 1 , R 2 , R 3 , And R 4 is independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl or aryl C 1 -C 6 alkyl optionally substituted with one or more R 8 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのR1とR3もしくはR4の何れかとが単結合と一緒になって炭素-炭素二重結合を形成する。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIe), wherein R 1 and R 3 or R 4 Either of them together with a single bond forms a carbon-carbon double bond.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのR5は１以上のR9で任意に置換されたC1-C8アルキルである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIe), wherein R 5 is one or more R 9 Optionally substituted C 1 -C 8 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのR6はC3-C10シクロアルキルまたはC3-C10hetシクロアルキルであり、その夫々が１以上のR9で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of the general formula (IIe), wherein R 6 is C 3 -C 10 cyclo Alkyl or C 3 -C 10 het cycloalkyl, each of which is optionally substituted with one or more R 9 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのR6は、１以上のR9で任意に置換されるC3-C10シクロアルキルである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of the general formula (IIe), wherein R 6 is one or more R 9 C 3 -C 10 cycloalkyl optionally substituted with

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのR5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIe), where R 5 and R 6 are Saturated or partially saturated cyclic, bicyclic containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur, together with the nitrogen to which it is attached Form a tri- or tricyclic ring system, which is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo , cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl Carbonyl, arylcarbonyl, hetarylcarbonyl, aryl Le C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, optionally substituted with at least one aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, wherein The alkyl and aryl groups in are independently substituted with one or more R 10 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのR7は水素、ハロ、NR12R13、トリハロメチル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールオキシ（これらは独立に１以上のR11で任意に置換される）である。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIe), wherein R 7 is hydrogen, halo, NR 12 R 13 , trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, or hetaryloxy (which are independently optionally substituted with one or more R 11 ).

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのR8およびR9は独立に水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、またはNR12R13である。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIe), wherein R 8 and R 9 are independently hydrogen , Hydroxy, oxo, halo, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, or NR 12 R 13 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでR10は水素またはC1-C8アルキルである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIe), wherein R 10 is hydrogen or C 1 -C 8 Alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでの二環系は、１以上のC1-C6アルキルで任意に置換された6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタンである。 In another embodiment of the invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of the general formula (IIe), wherein the bicyclic system is one or more C 6-aza-bicyclo [3.2.1] octane optionally substituted with 1 -C 6 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでの二環系は1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン.
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・2,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2,5-ジメチル-3-フェニル-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-(2,4,4-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・4-メトキシ-2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・クロマン-8-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド。 In another embodiment of the invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of the general formula (IIe), where the bicyclic system is 1,3,3 -Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane.
In another embodiment of the present invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is a compound selected from the group consisting of the following, a pharmaceutically acceptable acid or base thereof: A salt, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
2,3-dimethyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2,5-dimethyl-3-phenyl-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2,2-dimethyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2-methyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(2,3-dimethyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-yl)-(2,4,4-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
4-methoxy-2-methyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2-methyl-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(2-Methyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
-Benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
3,3-dimethyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
Chroman-8-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、そのプロドラッグ、またはその何れかの互変異性体である：
・2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-(2,4,4-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・4-メトキシ-2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・クロマン-8-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド。 In another embodiment of the present invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is a compound selected from the group consisting of the following, a pharmaceutically acceptable acid or base thereof: A salt, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers thereof including a racemic mixture, a prodrug thereof, or any tautomer thereof:
2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
-Benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2-methyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2-methyl-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
3,3-dimethyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(2,3-dimethyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-yl)-(2,4,4-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
4-methoxy-2-methyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2,2-dimethyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(2-Methyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
Chroman-8-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（IIｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：

Figure 2006522744
In another embodiment of the present invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are a compound of general formula (IIf) or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base , Any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers thereof including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
Figure 2006522744

ここで、
R1は、水素、C1-C8アルキル、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキル（これらは１以上のR9で任意に置換される）であり；
R2、R3、R4、R5 およびR6は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、カルボキシ、N(R12R13)、 C(O)NR7R8、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、N(R12R13)C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリールおよびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR9で置換され；
R7は、水素、またはC1-C8アルキル（１以上のR10で任意に置換される）であり；
R8は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR10で任意に置換されるか；または
R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキル-オキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R9は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C3-C10シクロアルキルカルボニル、C3-C10hetシクロアルキルカルボニル、またはC3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルカルボニルであり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されると共に、ここでのR11は上記で定義した通りであるか；または
R12およびR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 here,
R 1 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, which are optionally substituted with one or more R 9 ;
R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are independently hydrogen, halo, nitro, cyano, trihalomethyl, carboxy, N (R 12 R 13 ), C (O) NR 7 R 8 , C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, N (R 12 R 13 ) C 1 -C 6 alkyl, C 1- C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, Aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy, aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, het aryl, het aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, a het aryloxy C 1 -C 6 alkyl or het aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, wherein alkyl, aryl, arylalkyl, het aryl and het An arylalkyl group is independently substituted with one or more R 9 ;
R 7 is hydrogen or C 1 -C 8 alkyl (optionally substituted with one or more R 10 );
R 8 is C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, wherein the cycloalkyl and het cycloalkyl groups are independently Optionally substituted with one or more R 10 ; or
R 7 and R 8 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyl - oxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 - C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or, aryl C 1 -C 6 alkyl Cal Together are optionally substituted with at least one alkoxy, alkyl and aryl groups herein are optionally substituted with one or more R 11 independently;
R 9 is hydrogen, hydroxy, oxo, halo, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 12 R 13 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy;
R 10 and R 11 are independently hydrogen, halo, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetarylalkyl;
R 12 and R 13 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 3 -C 10 cycloalkyl carbonyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl Carbonyl, or C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, wherein the alkyl and aryl groups are independently optionally substituted with one or more R 11 , wherein R 11 is as defined above Or as defined in
R 12 and R 13 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyl - oxy C 1 - C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkyl - carbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, or aryl C 1 -C 6 Arukiruka It is optionally substituted with at least one Bokishi.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）の化合物、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：但し、
R1は、水素、C1-C8アルキル、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキル（これらは１以上のR9で任意に置換される）であり；
R2およびR5は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリール およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR9で置換され；また
R3はC(O)NR7R8で且つR4が水素であるか；またはR3は水素で且つR4がC(O)NR7R8であり；
R6は、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、N(R12R13)C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり；
R7は、１以上のR10で任意に置換されたC1-C8アルキルであり；
R8は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR10で任意に置換されるか；または
R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキル-オキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R9は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C3-C10シクロアルキルカルボニル、C3-C10hetシクロアルキルカルボニル、またはC3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルカルボニルであるか；または
R12およびR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are compounds of general formula (IIe), any optical isomers thereof, optical isomers including racemic mixtures thereof A mixture of isomers, or any tautomer thereof:
R 1 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, which are optionally substituted with one or more R 9 ;
R 2 and R 5 are independently hydrogen, halo, nitro, cyano, trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, Aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, aryl, arylalkyl, hetaryl and hetarylalkyl groups are independently substituted with one or more R 9 ;
R 3 is C (O) NR 7 R 8 and R 4 is hydrogen; or R 3 is hydrogen and R 4 is C (O) NR 7 R 8 ;
R 6 is C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, N (R 12 R 13 ) C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy or aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl;
R 7 is C 1 -C 8 alkyl optionally substituted with one or more R 10 ;
R 8 is C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, wherein the cycloalkyl and het cycloalkyl groups are independently Optionally substituted with one or more R 10 ; or
R 7 and R 8 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyl - oxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 - C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or, aryl C 1 -C 6 alkyl Cal Together are optionally substituted with at least one alkoxy, alkyl and aryl groups herein are optionally substituted with one or more R 11 independently;
R 9 is hydrogen, hydroxy, oxo, halo, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 12 R 13 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy;
R 10 and R 11 are independently hydrogen, halo, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetarylalkyl;
R 12 and R 13 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 3 -C 10 cycloalkyl carbonyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl Is carbonyl, or C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkylcarbonyl; or
R 12 and R 13 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyl - oxy C 1 - C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkyl - carbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, or aryl C 1 -C 6 Arukiruka It is optionally substituted with at least one Bokishi.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR2はC(O)NR7R8であり、またR3、R4およびR5は水素であり、R7およびR8は上記で定義した通りである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIf), wherein R 2 is C (O) NR 7 R 8 , R 3 , R 4 and R 5 are hydrogen, and R 7 and R 8 are as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR3はC(O)NR7R8であり、R2、R4 およびR5は水素であり、R7およびR8は上記で定義した通りである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIf), wherein R 3 is C (O) NR 7 R 8 , R 2 , R 4 and R 5 are hydrogen and R 7 and R 8 are as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR4はC(O)NR7R8であり、R2、R3およびR5は水素であり、R7およびR8は上記で定義した通りである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIf), wherein R 4 is C (O) NR 7 R 8 , R 2 , R 3 and R 5 are hydrogen and R 7 and R 8 are as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR5はC(O)NR7R8であり、R2、R3およびR4は水素であり、R7およびR8は上記で定義した通りである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIf), wherein R 5 is C (O) NR 7 R 8 , R 2 , R 3 and R 4 are hydrogen and R 7 and R 8 are as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR6はC(O)NR7R8であり、R7およびR8は上記で定義した通りである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIf), wherein R 6 is C (O) NR 7 R 8 and R 7 and R 8 are as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR3はC(O)NR7R8であり、R4は水素であり、R7およびR8は上記で定義した通りである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIf), wherein R 3 is C (O) NR 7 R 8 , R 4 is hydrogen and R 7 and R 8 are as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR3は水素であり、R4はC(O)NR7R8であり、R7およびR8は上記で定義した通りである。 In another embodiment of the invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of general formula (IIf), wherein R 3 is hydrogen and R 4 Is C (O) NR 7 R 8 , where R 7 and R 8 are as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR8はC3-C10シクロアルキル、またはC3-C10hetシクロアルキルであり、これらの各々は１以上のR10で任意に置換され、ここでのR10は上記で定義した通りである。 In another embodiment of the invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of the general formula (IIf), wherein R 8 is C 3 -C 10 cyclo Alkyl, or C 3 -C 10 het cycloalkyl, each of which is optionally substituted with one or more R 10 , where R 10 is as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキル-オキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され、ここでのR11は上記で定義した通りである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIf), wherein R 7 and R 8 are Saturated or partially saturated bicyclic or tricyclic containing from 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen or oxygen together with the nitrogen to which it is attached Wherein the ring system is C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyl - oxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl Hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 al Kill carbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, optionally substituted with at least one aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, alkyl and aryl groups herein Are independently optionally substituted with one or more R 11 , where R 11 is as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでの二環系は１以上のC1-C6アルキルで任意に置換された6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタンである。 In another embodiment of the invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of the general formula (IIf), wherein the bicyclic system is one or more C 1 6-aza-bicyclo [3.2.1] octane optionally substituted with -C 6 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでの二環系は1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタンである。   In another embodiment of the invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of the general formula (IIf), where the bicyclic system is 1,3,3 -Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・(1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1H-インドール-6-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(1H-インドール-7-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-6-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1H-インドール-6-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-(1H-インドール-6-イル)-メタノン；
・1H-インドール-6-カルボン酸(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-アミド；
・1H-インドール-5-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-4-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(1H-インドール-3-イル)-メタノン；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸アダマンタン-1-イルアミド；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-メタノン；
・(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-アミド；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸アゼパン-1-イルアミド；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-メタノン；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-アミド；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-アミド；
・(1-シクロプロピルメチル-6-フルオロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-メタノン；
・(5-ベンジルオキシ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5H-[1,3]ジオキソールo[4,5]インドール-7-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5-クロロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-トリフルオロメチル-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-メチル-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-ニトロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5-メトキシ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-フルオロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-メトキシ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(7-ニトロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-4-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・2-(1H-インドール-3-イル)-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-エタノン；
・1-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-2-(1H-インドール-3-イル)-エタノン；
・1-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-エタノン；
・2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-エタノン；
・[3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-6-イルオキシ]-酢酸tert-ブチルエステル；
・6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸シアノメチルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸ベンジルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸ジメチルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸アリルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-メチルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸4-メトキシ-ベンジルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド；
・[3-(2-メトキシメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[3-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-チオフェン-3-イル)-アミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-プロピル]-アミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(フラン-2-イルメチル)-アミド；
・[3-(2,3,5,6-テトラヒドロ-[1,2']ビピラジニル-4-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(2H-テトラゾール-5-イルメチル)-アミド；
・[3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・3-{[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(4-メトキシ-フェニル)-アミド；
・3-{[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
・アゼパン-1-イル-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・1H-インドール-5-カルボン酸ジベンジルアミド；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・8-(1H-インドール-5-カルボニル)-1-フェニル-1,3,8-トリアザスピロ[4.5]デカン-4-オン；
・[4-(4-クロロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル]-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・1-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン；
・(4-tert-ブチル-ピペリジン-1-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・1-(1H-インドール-5-カルボニル)-4-フェニル-ピペリジン-4-カルボニトリル；
・(1H-インドール-5-イル)-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5-ベンジル-2,5-ジアザザ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-5-イル)-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1H-インドール-5-カルボン酸(5-ヒドロキシ-1,3,3-トリメチル-シクロヘキシルメチル)-アミド；
・1H-インドール-5カルボン酸(3,4-ジヒドロスピロ(1H-インデン-1,4-ピペリジン)-アミド；
・(3-メタンスルホンイルメチル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-ジメチルアミノメチル-1H-インドール-6-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-{3-アセチル-2-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-イル]-2,3-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル}-エタノン；
・1-エチル-3-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-イル]-ピロリジン-2,5-ジオン；
・(3-チアゾール-2-イル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-Iodo-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボニトリル；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボニトリル；
・6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸アミド；
・[3-(2H-テトラゾール-5-イル)-1H-インドール-6-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-[3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-7-イル]-アセタミド；
・(1-ベンゼンスルホニル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1-ベンゼンスルホニル-2-メチル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1-ベンジル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イル]-酢酸エチルエステル；
・[1-(2-エトキシ-エチル)-1H-インドール-6-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・{1-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-エチル]-1H-インドール-6-イル}-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・3-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イル]-プロピオン酸エチルエステル；
・(1-フェネチル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[1-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・2-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イル]-アセタミド；
・[1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・3-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・4-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イルメチル]-ベンゾニトリル。 In another embodiment of the present invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is a compound selected from the group consisting of the following, a pharmaceutically acceptable acid or base thereof: A salt, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
(1H-Indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
1H-indole-6-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(1H-Indol-7-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(1H-Indol-6-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
1H-indole-6-carboxylic acid adamantane-2-ylamide;
(6-Aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl)-(1H-indol-6-yl) -methanone;
1H-indole-6-carboxylic acid (8-methyl-8-aza-bicyclo [3.2.1] oct-3-yl) -amide;
1H-indole-5-carboxylic acid adamantane-2-ylamide;
(6-Aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl)-(1H-indol-5-yl) -methanone;
(1H-Indol-4-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(1H-Indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(1H-Indol-2-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(3-Aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl)-(1H-indol-3-yl) -methanone;
1-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid cycloheptylamide;
1-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid adamantane-1-ylamide;
(3-Aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl)-(1-methyl-1H-indol-3-yl) -methanone;
(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
1-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid (3-hydroxy-adamantan-1-yl) -amide;
1-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid azepan-1-ylamide;
1-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid (2-oxo-azepan-3-yl) -amide;
(4-Benzyl-piperidin-1-yl)-(1-methyl-1H-indol-3-yl) -methanone;
1-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid (2,6-dimethyl-piperidin-1-yl) -amide;
1-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid (2-methyl-piperidin-1-yl) -amide;
(1-cyclopropylmethyl-6-fluoro-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- (1-methyl-1H-indol-3-yl) -methanone;
(5-Benzyloxy-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(5H- [1,3] dioxole o [4,5] indol-7-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone ;
(5-Chloro-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(6-Trifluoromethyl-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(6-Methyl-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(6-Nitro-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(5-methoxy-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(6-Fluoro-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(6-methoxy-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(7-nitro-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(1H-Indol-4-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
2- (1H-indol-3-yl) -1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -ethanone;
1- (3-aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl) -2- (1H-indol-3-yl) -ethanone;
1- (3-aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl) -2- (1-methyl-1H-indol-3-yl) -ethanone;
2- (1-methyl-1H-indol-3-yl) -1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -ethanone;
[3- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indol-6-yloxy] -acetic acid tert-butyl ester;
6- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid;
6- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid ethyl ester;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid ethyl ester;
4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid;
4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid ethyl ester;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid ethyl ester;
4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid;
4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid ethyl ester;
[3- (piperidin-1-carbonyl) -1H-indol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid cyanomethylamide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid benzylamide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid dimethylamide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid allylamide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid (2-dimethylamino-ethyl) -methylamide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid (2-methoxy-ethyl) -amide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid 4-methoxy-benzylamide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -amide;
[3- (2-Methoxymethyl-pyrrolidin-1-carbonyl) -1H-indol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl ) -Methanone;
[3- (2,6-Dimethyl-morpholine-4-carbonyl) -1H-indol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6- Il) -methanone;
5- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid (1,1-dioxo-tetrahydro-thiophene-3- Yl) -amide;
5- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid [3- (4-methyl-piperazin-1-yl ) -Propyl] -amide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid 4-trifluoromethyl-benzylamide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid (furan-2-ylmethyl) -amide;
[3- (2,3,5,6-Tetrahydro- [1,2 '] bipyrazinyl-4-carbonyl) -1H-indol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza- Bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid (2H-tetrazol-5-ylmethyl) -amide;
・ [3- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6- Aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
3-{[5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carbonyl] -amino} -propionic acid ethyl ester;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid (4-methoxy-phenyl) -amide;
3-{[5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carbonyl] -amino} -propionic acid;
Azepan-1-yl- (1H-indol-5-yl) -methanone;
1H-indole-5-carboxylic acid dibenzylamide;
(3-Aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl)-(1H-indol-5-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperidin-1-yl)-(1H-indol-5-yl) -methanone;
8- (1H-indole-5-carbonyl) -1-phenyl-1,3,8-triazaspiro [4.5] decan-4-one;
[4- (4-Chloro-phenyl) -4-hydroxy-piperidin-1-yl]-(1H-indol-5-yl) -methanone;
1- [1- (1H-indole-5-carbonyl) -piperidin-4-yl] -1,3-dihydro-benzimidazol-2-one;
(4-tert-butyl-piperidin-1-yl)-(1H-indol-5-yl) -methanone;
1- (1H-indole-5-carbonyl) -4-phenyl-piperidine-4-carbonitrile;
(1H-Indol-5-yl)-(4-phenyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(5-Benzyl-2,5-diazaza [2.2.1] hept-2-yl)-(1H-indol-5-yl) -methanone;
(1H-Indol-5-yl)-(4-pyrrolidin-1-yl-piperidin-1-yl) -methanone;
1H-indole-5-carboxylic acid (5-hydroxy-1,3,3-trimethyl-cyclohexylmethyl) -amide;
1H-indole-5 carboxylic acid (3,4-dihydrospiro (1H-indene-1,4-piperidine) -amide;
(3-Methanesulfonylmethyl-1H-indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(3-Dimethylaminomethyl-1H-indol-6-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
1- {3-acetyl-2- [5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indol-3-yl] -2, 3-dihydro-imidazol-1-yl} -ethanone;
1-ethyl-3- [5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indol-3-yl] -pyrrolidine-2,5 -Dione;
(3-thiazol-2-yl-1H-indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(3-Iodo-1H-indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
6- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carbonitrile;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carbonitrile;
6- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid amide;
[3- (2H-tetrazol-5-yl) -1H-indol-6-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone ;
N- [3- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indol-7-yl] -acetamide;
(1-Benzenesulfonyl-1H-indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(1-Benzenesulfonyl-2-methyl-1H-indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(1-Methyl-1H-indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(1-Benzyl-1H-indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
[6- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -indol-1-yl] -acetic acid ethyl ester;
[1- (2-Ethoxy-ethyl) -1H-indol-6-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
{1- [2- (2-Methoxy-ethoxy) -ethyl] -1H-indol-6-yl}-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6- Il) -methanone;
3- [5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -indol-1-yl] -propionic acid ethyl ester;
(1-phenethyl-1H-indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
[1- (Tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -1H-indol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone ;
2- [5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -indol-1-yl] -acetamide;
[1- (4-Trifluoromethoxy-benzyl) -1H-indol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone ;
3- [5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -indol-1-ylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
4- [5- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -indol-1-ylmethyl] -benzonitrile.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（IIｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：

Figure 2006522744
In another embodiment of the present invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are compounds of general formula (IIg), or salts thereof with pharmaceutically acceptable acids or bases , Any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers thereof including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
Figure 2006522744

ここで、
Xは、NR4、SまたはOであり；
R1およびR2は、独立に、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、または C1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R4は、水素、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロ-アルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、hetアリール、シクロアルキル、およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R5は水素であり、且つR6はヒドロキシで任意に置換されたアダマンチルアダマンチル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリール、hetアリールオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換されるか；または
R5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、または アリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R7は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、NR9R10、シアノ、COOR8、CONR9R10、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシであり；
R8は、水素、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、アリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R9 およびR10は、独立に、水素、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシ の少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R11は、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルである。 here,
X is NR 4 , S or O;
R 1 and R 2 are independently hydrogen, halo, cyano, trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, or C 1 -C 6 alkyloxy, wherein the alkyl group is independently one or more R 7 Optionally substituted with;
R 3 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylthio, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetarylalkyl, wherein the alkyl, cycloalkyl, aryl, hetaryl, and hetarylalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 4 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cyclo-alkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, aryl, hetaryl, cycloalkyl, and hetcycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 5 is hydrogen and R 6 is adamantyl adamantyl optionally substituted with hydroxy, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy Hetaryl, hetaryloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, wherein the alkyl, aryl, and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ; or
R 5 and R 6 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetarylalkyl , Hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6, Alkylcarboxy Together are optionally substituted with at least one alkyl and aryl groups herein are optionally substituted with one or more R 7 independently;
R 7 is independently hydrogen, halo, hydroxy, oxo, nitro, NR 9 R 10 , cyano, COOR 8 , CONR 9 R 10 , C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, Aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy;
R 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetarylalkyl, wherein the alkyl, aryl, and hetarylalkyl groups are independently one or more R 7 Optionally substituted;
R 9 and R 10 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl Wherein alkyl, cycloalkyl and het cycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ; or
R 9 and R 10 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl , Hydroxy, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, Optionally with at least one of With the conversion, the alkyl and aryl groups herein are optionally substituted with one or more R 11 independently;
R 11 is hydrogen, halo, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetarylalkyl.

上記式（IIｇ）におけるR4の定義において、hetシクロアルキルは7-アザ[2,2,1]ビシクロヘプタンであることはできない。 In the definition of R 4 in the above formula (IIg), hetcycloalkyl cannot be 7-aza [2,2,1] bicycloheptane.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）の化合物、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：但し、
Xは、NR4、SまたはOであり；
R1およびR2は、独立に、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、またはC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R4は、水素、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、hetアリール、シクロアルキル、およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R5は水素であり、またR6は、ヒドロキシで任意に置換されたアダマンチル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリール、hetアリールオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上の R7で任意に置換されるか；または
R5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R7は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、NR5R6、シアノ、COOR8、CONR5R6、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、またはhetアリールオキシであり；
R8は、水素、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、アリール およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換される：
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのXはNR4またはSであり、R4は上記で定義した通りである。 In another embodiment of the invention, said substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are compounds of general formula (IIg), any optical isomers thereof, optical isomers including racemic mixtures thereof A mixture of isomers, or any tautomer thereof:
X is NR 4 , S or O;
R 1 and R 2 are independently hydrogen, halo, cyano, trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, or C 1 -C 6 alkyloxy, wherein the alkyl group is independently one or more R 7 Optionally substituted with;
R 3 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylthio, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetarylalkyl, wherein the alkyl, cycloalkyl, aryl, hetaryl, and hetarylalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 4 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy C 1 -C 6 alkyl Wherein alkyl, aryl, hetaryl, cycloalkyl, and hetcycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 5 is hydrogen and R 6 is adamantyl optionally substituted with hydroxy, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy Hetaryl, hetaryloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, wherein the alkyl, aryl, and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ; or
R 5 and R 6 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 5 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetarylalkyl , Hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6, Alkylcarboxy Together are optionally substituted with at least one alkyl and aryl groups herein are optionally substituted with one or more R 7 independently;
R 7 is independently hydrogen, halo, hydroxy, oxo, nitro, NR 5 R 6 , cyano, COOR 8 , CONR 5 R 6 , C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, Or hetaryloxy;
R 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetarylalkyl, wherein the alkyl, aryl and hetarylalkyl groups are independently any one or more R 7 Is replaced by:
In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIg), wherein X is NR 4 or S; R 4 is as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのXはOである。   In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIg), wherein X is O.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのXはSである。   In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIg), wherein X is S.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのXはNR4であり、R4は上記で定義した通りである。 In another embodiment of the invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of the general formula (IIg), wherein X is NR 4 and R 4 Is as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのR1およびR2は独立に水素、ハロ、トリハロメチル、またはC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIg), wherein R 1 and R 2 are independently hydrogen , Halo, trihalomethyl, or C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl group is independently optionally substituted with one or more R 7 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのR3は水素、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of combination therapy are of general formula (IIg), wherein R 3 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetarylalkyl, wherein the alkyl, cycloalkyl, aryl, hetaryl, and hetarylalkyl groups are independently one or more of R 7 Optionally substituted.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのR4は水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、hetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of the general formula (IIg), wherein R 4 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, aryl, hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 The

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのR5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になって4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIg), wherein R 5 and R 6 are Saturated or partially saturated cyclic, bicyclic containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur together with the nitrogen to which it is attached Or a tricyclic ring system, which is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetarylalkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1- C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het Arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 Alkylcarbonyl, hetaryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy optionally substituted with alkyl and aryl groups herein Are independently optionally substituted with one or more R 7 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのR5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になってアゼパン、アゾカン、6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、2-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、3-オキサ-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、6-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン、3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン、4-アザ-トリシクロ[4.3.1.13,8]ウンデカンである。 In another embodiment of the invention, the substituted amides or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are of general formula (IIg), wherein R 5 and R 6 are Azepan, Azocan, 6-Aza-bicyclo [3.2.1] octane, 8-Aza-bicyclo [3.2.1] octane, 3-Aza-bicyclo [3.2.1] octane, together with the bound nitrogen 2-aza-bicyclo [3.2.1] octane, 3-oxa-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane, 6-aza-bicyclo [3.2.2] nonane, 3-aza-bicyclo [3.2.2] Nonane, 4-aza-tricyclo [4.3.1.1 3,8 ] undecane.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミドまたはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-メチル-2-ピラジン-2-イル-チアゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[4-メチル-2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-チアゾール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-メタノン；
・(1H-イミダゾール-4-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-メタノン；
・2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・アゼパン-1-イル-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-メタノン；
・2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボン酸アダマンタン-1-イルアミド；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(1H-イミダゾール-4-イル)-メタノン；
・2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボン酸(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-アミド。 In another embodiment of the present invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is a compound selected from the group consisting of: a salt with a pharmaceutically acceptable acid or base thereof , Any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers thereof including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
(4-Methyl-2-phenyl-thiazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(2,4-Dimethyl-thiazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(4-Methyl-2-pyrazin-2-yl-thiazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
[4-Methyl-2- (4-trifluoromethyl-phenyl) -thiazol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -Methanone;
(3-Aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl)-(2,4-dimethyl-thiazol-5-yl) -methanone;
(1H-imidazol-4-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(3-Aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl)-(4-methyl-2-phenyl-thiazol-5-yl) -methanone;
2,4-Dimethyl-thiazole-5-carboxylic acid cycloheptylamide;
Azepan-1-yl- (2,4-dimethyl-thiazol-5-yl) -methanone;
2,4-dimethyl-thiazole-5-carboxylic acid adamantane-1-ylamide;
(3-Aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl)-(1H-imidazol-4-yl) -methanone;
2,4-Dimethyl-thiazol-5-carboxylic acid (3-hydroxy-adamantan-1-yl) -amide.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミドまたはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[1-(6-メチル-ピリジン-2-イル)-1H-イミダゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[1-(4-クロロ-ベンジル)-5-メチル-1H-イミダゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン。 In another embodiment of the present invention, the substituted amide or prodrug thereof as one component of the combination therapy is a compound selected from the group consisting of: a salt with a pharmaceutically acceptable acid or base thereof , Any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers thereof including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
(1-Methyl-1H-imidazol-4-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
[1- (6-Methyl-pyridin-2-yl) -1H-imidazol-4-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -Methanone;
[1- (4-Chloro-benzyl) -5-methyl-1H-imidazol-4-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -Methanon.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは、次式（III）の化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその互変異性体である：

Figure 2006522744
In another embodiment of the invention, the condensed 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is a compound of formula (III): a pharmaceutically acceptable acid or A salt with a base, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or a tautomer thereof:
Figure 2006522744

ここで、
R1は、C5-C10シクロアルキル、C5-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、hetアリール およびアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R2およびR3は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R2およびR3は、それらが結合している窒素と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、hetアリール、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールオキシアリール、hetアリールオキシアリール、アリールオキシhetアリール、hetアリールオキシhetアリール、またはアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換されるか；または
R4およびR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、NR10R11、ハロ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R4とR2もしくはR3とが一緒になって、1〜4の炭素原子を含む飽和または部分的に飽和されたブリッジを形成しており、該ブリッジはC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されることができ；
R6は、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであるか；または
R6およびR4もしくはR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって5〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された、または芳香族の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、NR10R11、ハロ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R7およびR8は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R9は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、NR10R11 、またはアリールオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアリール基は１以上のR12で任意に置換され；
R10およびR11は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール or アリールC1-C6アルキル であり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR13で任意に置換されるか；または
R10およびR11は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキル-カルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R12は、オキソまたはハロであり；
R13は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、NR14R15、メチレンジオキソ、トリハロメチル、またはトリハロメトキシであり；
R14およびR15は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；
Aは、単結合、二重結合または三重結合であり；
Xは、化学結合、(CR16R17)n、またはNR10であり、ここでのR16およびR17は独立に水素、オキソ、またはC1-C6アルキルであるか；または
Xは、R2もしくはR3と一緒になって二重結合であり；
Yは、CR18または窒素であり、ここでのR18は水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであるか；または
R18とR2もしくはR3の何れかが一緒になって、1〜4の炭素原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R18とR2もしくはR3の何れかおよびR4もしくはR5の何れかとが一緒になって、一つの8〜12の炭素原子を含む一つの共通の炭素原子を有する飽和または部分低に飽和した環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル 、またはhetアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されることができ；
ｎは、0、1または2である。 here,
R 1 is C 5 -C 10 cycloalkyl, C 5 -C 10 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, where cyclo The alkyl, hetcycloalkyl, aryl, hetaryl and arylalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 2 and R 3 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, hetaryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, wherein the alkyl, aryl, hetaryl, arylalkyl, and hetarylalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 8 Or
R 2 and R 3 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 3 to 6 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C Optionally substituted with at least one of 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy;
R 4 and R 5 are independently hydrogen, halo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl, hetaryl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy aryl, het aryloxy, aryloxy het aryl, het aryloxy het or aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, here The alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 9 ; or
R 4 and R 5 , together with the nitrogen to which they are attached, are saturated or partially containing 5 to 8 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, NR 10 R 11 , halo , trihalomethyl, trihalomethoxy, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy of either optionally substituted with at least one; or
R 4 and R 2 or R 3 together form a saturated or partially saturated bridge containing 1 to 4 carbon atoms, the bridge being C 1 -C 6 alkyl, aryl, can be optionally substituted with at least one of hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl;
R 6 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; or
R 6 and R 4 or R 5 together with the carbon atom to which they are attached contain 5 to 8 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Or forms a partially saturated or aromatic ring system, which is C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, NR 10 R 11 , halo, trihalomethyl , trihalomethoxy, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, Optionally substituted with at least one of aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 7 and R 8 are independently hydrogen, halo, hydroxy, cyano, nitro, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, aryloxy, hetaryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl - carboxy, arylcarboxy Hetarylcarboxy, aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkylcarboxy;
R 9 is hydrogen, halo, hydroxy, cyano, C 1 -C 6 alkyl, methylenedioxo, trihalomethyl, trihalomethoxy, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, NR 10 R 11 , or aryloxy C 1 -C 6 alkyl, wherein the aryl group is optionally substituted with one or more R 12 ;
R 10 and R 11 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl or aryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl and aryl groups are independently optionally substituted with one or more R 13 Or
R 10 and R 11 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo , C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkyl Optionally substituted with at least one of carbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl-carboxy;
R 12 is oxo or halo;
R 13 is halo, hydroxy, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, NR 14 R 15 , methylenedioxo, trihalomethyl, or trihalomethoxy;
R 14 and R 15 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl;
A is a single bond, a double bond or a triple bond;
X is a chemical bond, (CR 16 R 17 ) n , or NR 10 , wherein R 16 and R 17 are independently hydrogen, oxo, or C 1 -C 6 alkyl; or
X is a double bond together with R 2 or R 3 ;
Y is CR 18 or nitrogen, where R 18 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl Or
R 18 and either R 2 or R 3 together form a saturated or partially saturated ring system containing 1 to 4 carbon atoms, the ring system being C 1 -C 6 Optionally substituted with at least one of alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; or
R 18 and either R 2 or R 3 and either R 4 or R 5 together, saturated or partially low saturated with one common carbon atom containing one 8-12 carbon atom Wherein the ring system is optionally substituted with at least one of C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl Can be done;
n is 0, 1 or 2.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR1はC5-C10シクロアルキル、C5-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、またはアリールC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、hetアリール およびアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (III), wherein R 1 is C 5 -C 10 cycloalkyl, C 5 -C 10 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, or aryl C 1 -C 6 alkyl, where the cycloalkyl, het cycloalkyl, aryl, hetaryl and arylalkyl groups are Independently optionally substituted with one or more R 7 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR1はC5-C10シクロアルキル、C5-C10hetシクロアルキル、アリールであり、ここでのシクロアルキル、hetシクロアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (III), wherein R 1 is C 5 —C 10 cycloalkyl, C 5 -C 10 het cycloalkyl, aryl, wherein the cycloalkyl, het cycloalkyl and aryl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR1は１以上のR7で任意に置換されるC5-C10シクロアルキルである。 In another embodiment of the invention, the condensed 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of general formula (III), wherein R 1 is 1 or more C 5 -C 10 cycloalkyl optionally substituted with R 7 of

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR1は１以上のR7で任意に置換されるC5-C10hetシクロアルキルである。 In another embodiment of the invention, the condensed 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of general formula (III), wherein R 1 is 1 or more C 5 -C 10 hetcycloalkyl optionally substituted with R 7 of

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR1は１以上のR7で任意に置換されるアリールである。 In another embodiment of the invention, the condensed 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of general formula (III), wherein R 1 is 1 or more R 7 is an aryl optionally substituted with R 7 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR1は１以上のR7で任意に置換されるhetアリールである。 In another embodiment of the invention, the condensed 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (III), wherein R 1 is 1 or more it is het aryl optionally substituted with a R 7.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR1は１以上のR7で任意に置換されるアリールC1-C6アルキルである。 In another embodiment of the invention, the condensed 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (III), wherein R 1 is 1 or more Aryl C 1 -C 6 alkyl optionally substituted with R 7 of

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR2およびR3は独立に水素またはC1-C6アルキルである。 In another embodiment of the invention, said fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (III), wherein R 2 and R 3 Are independently hydrogen or C 1 -C 6 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR2およびR3は、それらが結合している炭素原子と一緒になって3〜6の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (III), wherein R 2 and R 3 Is a saturated or partially saturated ring system containing 3 to 6 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen or oxygen together with the carbon atoms to which they are attached. The ring system is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, It is optionally substituted with at least one of aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR4およびR5は独立に水素、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (III), wherein R 4 and R 5 Are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl and aryl groups are independently optionally substituted with one or more R 9 Is done.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR4およびR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって5〜8の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系は少なくとも一つのC1-C6アルキルで任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (III), wherein R 4 and R 5 Is a saturated or partially saturated ring system containing 5-8 carbon atoms and 0-2 additional heteroatoms selected from nitrogen or oxygen together with the carbon atoms to which they are attached. And the ring system is optionally substituted with at least one C 1 -C 6 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのR4とR2またはR3の何れかとは一緒になって、1〜4の炭素原子を含む飽和または部分的に飽和されたブリッジを形成しており、該ブリッジはC1-C6アルキルまたはアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されることができる。 In another embodiment of the invention, the condensed 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (III), wherein R 4 and R Taken together with either 2 or R 3 to form a saturated or partially saturated bridge containing 1 to 4 carbon atoms, said bridge being C 1 -C 6 alkyl or aryl C 1- It may be optionally substituted with at least one C 6 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのR6は水素またはC1-C6アルキルである。 In another embodiment of the invention, the fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (III), wherein R 6 is hydrogen Or C 1 -C 6 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのR6とR4またはR5の何れかとは、それらが結合している炭素原子と一緒になって5〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された、または芳香族の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、ハロ、トリハロメチル、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the condensed 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of general formula (III), wherein R 6 and R Either 4 or R 5 is saturated or contains 5 to 8 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur, together with the carbon atom to which they are attached. Forms a partially saturated or aromatic ring system that is C 1 -C 6 alkyl, halo, trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyloxy, or aryl C 1 -C 6 Optionally substituted with at least one of alkyloxy.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのR7およびR8は独立に水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルである。 In another embodiment of the invention, the condensed 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of general formula (III), wherein R 7 and R 8 is independently hydrogen, halo, hydroxy, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, aryloxy, het aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het Aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, or aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのR9は水素である。 In another embodiment of the invention, the fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (III), wherein R 9 is hydrogen It is.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのAは二重結合または芳香族結合であり；Xは(CR16R17)n、R16およびR17は独立に水素またはC1-C6アルキルであり、nは1であり；YはCR18、R18は水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；R6とR4またはR5の何れかとは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、6個の炭素原子を含む芳香族環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、NR10R11、ハロ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the condensed 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of general formula (III), wherein A is double A bond or an aromatic bond; X is (CR 16 R 17 ) n , R 16 and R 17 are independently hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, n is 1; Y is CR 18 , R 18 Is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; and any of R 6 and R 4 or R 5 is Together with the carbon atoms to which it is attached, forms an aromatic ring system containing 6 carbon atoms, the ring system being C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, NR 10 R 11 , halo, trihalomethyl, trihalomethoxy, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy Shi, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C, Optionally substituted with at least one of 1 -C 6 alkylcarboxy.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのAは二重結合または芳香族結合である。   In another embodiment of the invention, the condensed 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (III), where A is a double Bond or aromatic bond.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのXは(CR16R17)nであり、R16およびR17は独立に水素またはC1-C6アルキルであり、nは1である。 In another embodiment of the invention, the fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (III), wherein X is (CR 16 R 17 ) n , R 16 and R 17 are independently hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, and n is 1.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのYはCR18であり、R18は水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルである。 In another embodiment of the invention, the fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (III), where Y is CR 18 And R 18 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である:
・3-(2-ブロモ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・(2-メトキシ-ベンジル)-(3-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-b]ピリダジン-6-イル)-アミン；
・3-(2-フルオロ-フェニル)-5-(4-メトキシ-フェノキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-c]キナゾリン；
・3-フェニル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(4-クロロ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(3-クロロ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(3,4-ジクロロ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・5,5-ジメチル-3-チオフェン-2-イル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-(2-クロロ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・5,5-ジメチル-3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-フラン-2-イル-5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-(3-ブロモ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(4-ブロモ-フェニル)-5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・4-(5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン-3-イル)-フェノール；
・3-(4-メトキシ-フェニル)-5,5,8,9-テトラメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・5,5-ジメチル-3-フェニル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-(5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン-3-イル)-フェノール；
・5,5-ジメチル-3-p-トリル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・5,5-ジメチル-3-チオフェン-2-イル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・7,10-ジメトキシ-5,5-ジメチル-3-フェニル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-6,6-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン；
・2-(6,6-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン-3-イル)-フェノール；
・3-(2-クロロ-フェニル)-6,6-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン；
・4-ベンジル-3,5-ジ-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-p-トリル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(4-メトキシ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-ピリジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(4-ブロモ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-フラン-2-イル-5,5,8,9-テトラメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・6,6-ジメチル-3-(2-ニトロ-フェニル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン；
・3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン。 In another embodiment of the present invention, the condensed 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of the combination therapy is a compound selected from the group consisting of: A salt with an acid or base, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
3- (2-Bromo-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3-phenyl- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
(2-methoxy-benzyl)-(3-phenyl- [1,2,4] triazolo [4,3-b] pyridazin-6-yl) -amine;
3- (2-Fluoro-phenyl) -5- (4-methoxy-phenoxy)-[1,2,4] triazolo [4,3-c] quinazoline;
3-phenyl-6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (4-Chloro-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (3-Chloro-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (3,4-dichloro-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
• 5,5-dimethyl-3-thiophen-2-yl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
3- (2-Chloro-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
5,5-dimethyl-3- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
3-furan-2-yl-5,5-dimethyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
3- (3-Bromo-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (4-Bromo-phenyl) -5,5-dimethyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
4- (5,5-dimethyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinolin-3-yl) -phenol;
3- (4-methoxy-phenyl) -5,5,8,9-tetramethyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
• 5,5-dimethyl-3-phenyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
3- (5,5-dimethyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinolin-3-yl) -phenol;
• 5,5-dimethyl-3-p-tolyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
• 5,5-dimethyl-3-thiophen-2-yl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
7,10-dimethoxy-5,5-dimethyl-3-phenyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
3- (2,4-dichloro-phenyl) -6,6-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydro- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyrimidine;
2- (6,6-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydro- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyrimidin-3-yl) -phenol;
3- (2-chloro-phenyl) -6,6-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydro- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyrimidine;
4-Benzyl-3,5-di-p-tolyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-p-tolyl-6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (4-methoxy-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3-Pyridin-4-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (4-Bromo-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3-furan-2-yl-5,5,8,9-tetramethyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
6,6-dimethyl-3- (2-nitro-phenyl) -5,6,7,8-tetrahydro- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyrimidine;
3- (2,4-dichloro-phenyl) -5,5-dimethyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIａ）の化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：

Figure 2006522744
In another embodiment of the invention the fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is a compound of general formula (IIIa), a pharmaceutically acceptable acid or base thereof A salt thereof, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
Figure 2006522744

ここで、
R1は、アリールまたはhetアリールであり、ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R2およびR3は、それらが結合している原子と一緒になって、C5-C10シクロアルキルまたは C5-C10hetシクロアルキルを形成しており、ここでのシクロアルキルおよびhetシクロアルキル環は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R2およびR3 は、星印(*)でマークした炭素原子において下記の環システムの一つに結合され、

Figure 2006522744
here,
R 1 is aryl or hetaryl, wherein the aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 2 and R 3 together with the atoms to which they are attached form C 5 -C 10 cycloalkyl or C 5 -C 10 het cycloalkyl, where cycloalkyl and het cyclo The alkyl ring is independently optionally substituted with one or more R 8 ; or
R 2 and R 3 are bonded to one of the ring systems described below at the carbon atom marked with an asterisk (*),
Figure 2006522744

ここでの環系は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R7は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、NR9R10、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R8は、水素、C1-C6アルキル、ハロ、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、NR9R10、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、またはアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R11は、C1-C6アルキル、オキソ、またはハロであり；
Xは、(CR12R13)nであり、ここでのR12およびR13は独立に水素、オキソ、ヒドロキシまたはC1-C6アルキルであり；
ｎは、1または2である。 Wherein the ring system is independently optionally substituted with one or more R 8 ;
R 7 is hydrogen, halo, hydroxy, cyano, nitro, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, aryloxy, hetaryloxy, NR 9 R 10 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1- C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl - carboxy, aryl carboxymethyl, hetaryl carboxy, aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, or het aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, halo, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, NR 9 R 10 , trihalomethyl, trihalomethoxy, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy , aryloxy, aryl-C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 9 and R 10 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, or aryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl and aryl groups are independently any one or more R 11 Is replaced; or
R 9 and R 10 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo , C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkyl Optionally substituted with at least one of carbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 11 is C 1 -C 6 alkyl, oxo, or halo;
X is (CR 12 R 13 ) n where R 12 and R 13 are independently hydrogen, oxo, hydroxy or C 1 -C 6 alkyl;
n is 1 or 2.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIａ）のものであり、ここでのR1は上記で定義したR7で任意に置換されるアリールである。 In another embodiment of the invention, the fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (IIIa), wherein R 1 is as defined above Aryl optionally substituted with R 7 as defined.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIａ）のものであり、ここでのR1は上記で定義したR7で任意に置換されるフェニルである。 In another embodiment of the invention, the fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (IIIa), wherein R 1 is as defined above It is phenyl optionally substituted with R 7 as defined.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIａ）のものであり、ここでのR2およびR3は、星印（*）でマークした炭素原子において以下の環系の一つに結合され、

Figure 2006522744
In another embodiment of the invention, the fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (IIIa), wherein R 2 and R 3 Is bound to one of the following ring systems at the carbon atom marked with an asterisk (*),
Figure 2006522744

ここでの環系は独立に１以上の上記で定義したR8で任意に置換される。 The ring system herein is optionally substituted independently with one or more R 8 as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIａ）のものであり、ここでのR7は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、まあはアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルである。 In another embodiment of the invention, the condensed 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (IIIa), wherein R 7 is hydrogen, halo, hydroxy, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, aryloxy, aryl-C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, or aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIａ）のものであり、ここでのR8は水素、C1-C6アルキル、またはハロである。 In another embodiment of the invention, the fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (IIIa), wherein R 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, or halo.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIｂ）の化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：

Figure 2006522744
In another embodiment of the invention, the condensed 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is a compound of general formula (IIIb), a pharmaceutically acceptable acid or base thereof A salt thereof, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
Figure 2006522744

ここで、
R1は、アリールまたはhetアリールであり、ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R7は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、NR9R10、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、またはアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6aアルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R11は、C1-C6アルキル、オキソまたはハロである。 here,
R 1 is aryl or hetaryl, wherein the aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 7 is hydrogen, halo, hydroxy, cyano, nitro, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, aryloxy, hetaryloxy, NR 9 R 10 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1- C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl - carboxy, aryl carboxymethyl, hetaryl carboxy, aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, or het aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 9 and R 10 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, or aryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl and aryl groups are independently any one or more R 11 Is replaced; or
R 9 and R 10 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo , C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkyl Optionally substituted with at least one of carbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy, or aryl C 1 -C 6 a alkyl carboxy;
R 11 is C 1 -C 6 alkyl, oxo or halo.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIｂ）のものであり、ここでのR1は上記で定義したR7で任意に置換されるアリールである。 In another embodiment of the invention, the fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (IIIb), wherein R 1 is as defined above Aryl optionally substituted with R 7 as defined.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIｂ）のものであり、ここでのR1は上記で定義したR7で任意に置換されるフェニルである。 In another embodiment of the invention, the fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (IIIb), wherein R 1 is as defined above It is phenyl optionally substituted with R 7 as defined.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIｂ）のものであり、ここでのR1はオルト位で置換されるフェニルである。 In another embodiment of the invention, the fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (IIIb), wherein R 1 is in the ortho position Is substituted with phenyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIｂ）のものであり、ここでのR1はオルト位およびパラ位の両方で置換されるフェニルである。 In another embodiment of the invention, the fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (IIIb), wherein R 1 is in the ortho position And phenyl substituted in both the para position.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIｂ）のものであり、ここでのR7はハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、NR9R10、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボニルであり；ここでのR9およびR10は上記で定義した通りである。 In another embodiment of the invention the fused 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (IIIb), wherein R 7 is halo, Hydroxy, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, aryloxy, hetaryloxy, NR 9 R 10 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl Carbonyl, arylcarbonyl, hetarylcarbonyl, arylC 1 -C 6 alkylcarbonyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl; wherein R 9 and R 10 are as defined above.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIｂ）のものであり、ここでのR7はC1-C6アルキルオキシ、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルである。 In another embodiment of the invention, the condensed 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of the general formula (IIIb), wherein R 7 is C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethoxy, aryloxy, hetaryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl Oxy C 1 -C 6 alkyl, or aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・3-(2-ブロモ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(2-フェノキシメチル-フェニル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン-9-オン；
・3-(2-フェノキシメチル-フェニル)-6,7,8,9,10,11-ヘキサヒドロ-5H-5,9:7,11-ジメタノ[1,2,4]トリアゾロ[4.3-a]アゾニン；
・3-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(5-ヘキサ-1-イニル-ピリジン-3-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(6-クロロ-ピリジン-3-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-ピリジン-3-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(2-ベンジルオキシメチル-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-5,9-メタノ[1,2,4]トリアゾロ[4.3-a]アゼピン；
・3-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン。 In another embodiment of the present invention, the condensed 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of the combination therapy is a compound selected from the group consisting of: A salt with an acid or base, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
3- (2-Bromo-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (2-phenoxymethyl-phenyl) -5,6,7,8-tetrahydro- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepin-9-one;
3- (2-phenoxymethyl-phenyl) -6,7,8,9,10,11-hexahydro-5H-5,9: 7,11-dimethano [1,2,4] triazolo [4.3-a] Azonin;
3- (5-Bromo-pyridin-3-yl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (5-hex-1-ynyl-pyridin-3-yl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (6-Chloro-pyridin-3-yl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (6-morpholin-4-yl-pyridin-3-yl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3-Pyridin-3-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (2-benzyloxymethyl-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H-5,9-methano [1,2,4] triazolo [4.3-a] azepine;
3-Phenyl- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記アルファ-アミノケトン類またはそのプロドラッグは一般式（IV）の化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：

Figure 2006522744
In another embodiment of the invention, said alpha-amino ketones or prodrugs thereof as one component of combination therapy are compounds of general formula (IV), salts thereof with pharmaceutically acceptable acids or bases, Any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
Figure 2006522744

ここで、
R1およびR2は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10 het-シクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR6で任意に置換されるか；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル-オキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R3およびR4は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、C1-C6アルキニル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R5は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、またはhetアリールであり、ここでのアリール、hetアリール、シクロアルキル、およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R3およびR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリール-カルボキシ、hetアリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R2、R3 およびR5は、それらが結合している原子と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル-オキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリール-カルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R6は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、アダマンチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR9R10、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R7およびR8は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、NR9R10、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり、ここでのアリールおよびhetアリール基は独立にC3-C10シクロアルキルまたはC3-C10hetシクロアルキルで任意に置換され；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10 hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであるか；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 here,
R 1 and R 2 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het-cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, Or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 6 ; or
R 1 and R 2 , together with the nitrogen to which they are attached, are saturated or partially containing 4 to 8 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyl - oxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 Alkyl, C 1 -C 6 alkyl-carbonyl, arylcarbonyl, hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, hetarylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl At least one of carboxy Optionally substituted;
R 3 and R 4 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkynyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 5 is C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, or hetaryl, wherein the aryl, hetaryl, cycloalkyl, and hetcycloalkyl groups are independently one or more Optionally substituted with R 8 of
R 3 and R 5 together with the carbon atom to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A saturated, cyclic, bicyclic or tricyclic ring system, which is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl - carboxy, optionally substituted with at least one of het arylcarboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, Or
R 2 , R 3 and R 5 together with the atoms to which they are attached are saturated containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Or form a partially saturated cyclic, bicyclic or tricyclic ring system, which is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyl-oxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, het aryl - carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy optionally at least one, Is replaced by
R 6 is hydrogen, hydroxy, oxo, halo, adamantyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 9 R 10 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 7 and R 8 are independently hydrogen, hydroxy, oxo, halo, cyano, nitro, NR 9 R 10 , C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl - carboxy, aryl Carboxy, or aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy, wherein the aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with C 3 -C 10 cycloalkyl or C 3 -C 10 het cycloalkyl;
R 9 and R 10 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; or
R 9 and R 10 together with the nitrogen to which they are attached contain 5-10 carbon atoms and saturated or partially containing 0-2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, aryl Optionally substituted with at least one of carbonyl, hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy, hetaryl carboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記アルファ-アミノケトン類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、光学異性体、光学異性体の混合物、ラセミ混合物、またはその互変異性体である：
・1-アダマンタン-1-イル-2-モルホリン-4-イル-エタノン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-ベンジルアミノ-プロパン-1-オン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-ベンジルアミノ-エタノン；
・2-ピロリジン-1-イル-1-(3-p-トリル-アダマンタン-1-イル)エタノン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-モルホリン-4-イル-プロパン-1-オン；
・1-[4-(5-アダマンタン-1-イル-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-フェニル]-2-フェニルアミノ-エタノン；
・6-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-8-ベンジル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-2-オン；
・2-tert-ブチルアミノ-1-(3-p-トリル-アダマンタン-1-イル)エタノン；
・2-モルホリン-4-イル-1-(3-p-トリル-アダマンタン-1-イル)エタノン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-[4-(4-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]エタノン。 In another embodiment of the invention, the alpha-amino ketones or prodrugs thereof as one component of the combination therapy are a compound selected from the group consisting of: a pharmaceutically acceptable acid or base thereof A salt, an optical isomer, a mixture of optical isomers, a racemic mixture, or a tautomer thereof:
1-adamantan-1-yl-2-morpholin-4-yl-ethanone;
1-adamantan-1-yl-2-benzylamino-propan-1-one;
1-adamantan-1-yl-2-benzylamino-ethanone;
2-pyrrolidin-1-yl-1- (3-p-tolyl-adamantan-1-yl) ethanone;
1-adamantan-1-yl-2-morpholin-4-yl-propan-1-one;
1- [4- (5-adamantan-1-yl- [1,2,3] triazol-1-yl) -phenyl] -2-phenylamino-ethanone;
6-benzo [1,3] dioxol-5-yl-8-benzyl-8-aza-bicyclo [3.2.1] octan-2-one;
2-tert-butylamino-1- (3-p-tolyl-adamantan-1-yl) ethanone;
2-morpholin-4-yl-1- (3-p-tolyl-adamantan-1-yl) ethanone;
1-adamantan-1-yl-2- [4- (4-nitro-phenyl) -piperazin-1-yl] ethanone.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）の化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：

Figure 2006522744
In another embodiment of the invention, said substituted 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is a compound of general formula (V), a pharmaceutically acceptable acid or base thereof Salt, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
Figure 2006522744

ここで、
Xは、OまたはSであり；
R1は、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、R4R5NカルボニルC1-C6アルキル、アリールカルボニルC1-C6アルキル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり：ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR6で任意に置換され；
R2は、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールR8C1-C6アルキル、またはhetアリールR8C1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R4およびR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R6、R7、R9およびR11は、独立に、水素、ハロ、NO2、NH2、シアノ、NR4R5、CONR4R5、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルSO2、R15R16NSO2、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニルNR15、カルボキシC1-C6アルキル、またはカルボキシアリールC1-C6アルキルであり；
R8は、酸素、NR10、C(=O)NR10、またはSOnNR10で、ここでのnは1または2であり；
R10は、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；
R15およびR16は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、またはhetアリールであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、またはhetアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R15およびR16は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキル-カルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 here,
X is O or S;
R 1 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 Alkyl, R 4 R 5 N carbonyl C 1 -C 6 alkyl, arylcarbonyl C 1 -C 6 alkyl, hetarylcarbonyl C 1 -C 6 alkyl: where alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, and hetaryl The group is independently optionally substituted with one or more R 6 ;
R 2 is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkenyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; alkyl here , Alkenyl, cycloalkyl, aryl, and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 3 is C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, aryl R 8 C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl R 8 C 1 -C 6 alkyl; wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, aryl, and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 9 ;
R 4 and R 5 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 5 -C 8 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; where an alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, aryl, hetaryl, arylalkyl, or hetarylalkyl group is independently optionally substituted with one or more R 11 Or;
R 4 and R 5 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkyl - carbonyl, Optionally substituted with at least one of C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 6 , R 7 , R 9 and R 11 are independently hydrogen, halo, NO 2 , NH 2 , cyano, NR 4 R 5 , CONR 4 R 5 , trihalomethyl, trihalomethoxy, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, het aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl SO 2 , R 15 R 16 NSO 2 , C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, hetaryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl NR 15 , carboxy C 1 -C 6 alkyl, or carboxyaryl C 1 -C 6 alkyl;
R 8 is oxygen, NR 10 , C (═O) NR 10 , or SO n NR 10 , where n is 1 or 2;
R 10 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl;
R 15 and R 16 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 5 -C 8 het cycloalkyl, aryl, or hetaryl; where alkyl, cyclo An alkyl, hetcycloalkyl, aryl, or hetaryl group is independently optionally substituted with one or more R 11 ; or
R 15 and R 16 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 8 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C It is optionally substituted with at least one of 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl-carboxy.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）の化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、またはその互変異性体であるである：但し、
Xは、OまたはSであり；
R1は、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、NR4R5カルボニルC1-C6アルキル、アリールカルボニルC1-C6アルキル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR6で任意に置換され；
R2は、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、アルケニル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、C5-C8シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールR8C1-C6アルキル、またはhetアリールR8C1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C5-C10シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R4およびR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキル-カルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R6、R7、R9およびR11は、独立に、水素、ハロ、NO2、NH2、シアノ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、SO2NR15R16、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニルNR15、カルボキシC1-C6アルキル、またはカルボキシアリールC1-C6アルキルであり；
R8は、酸素、NR10、C(=O)NR10、またはSOnNR10で；ここでのnは1または2であり；
R10は、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；
R15およびR16は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C5-C10シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、またはアリールであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、またはhetアリール基は独立に１以上のR11で任意にちかんされるか；または
R15およびR16は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキル-カルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said substituted 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is a compound of general formula (V), a pharmaceutically acceptable acid or base thereof A salt thereof, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or a tautomer thereof, provided that
X is O or S;
R 1 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, NR 4 R 5 carbonyl C 1 -C 6 alkyl, arylcarbonyl C 1 -C 6 alkyl, hetarylcarbonyl C 1 -C 6 alkyl; wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, and hetaryl groups are independently one or more R 6 Optionally substituted with;
R 2 is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkenyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; where alkyl, alkenyl, aryl and hetaryl groups Are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 3 is C 5 -C 8 cycloalkyl, C 5 -C 8 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, aryl R 8 C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl R 8 C 1 -C 6 alkyl; wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 9 ;
R 4 and R 5 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 5 -C 10 cycloalkyl, C 5 -C 8 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; where an alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, aryl, hetaryl, arylalkyl, or hetarylalkyl group is independently optionally substituted with one or more R 11 Or;
R 4 and R 5 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6-alkyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C optionally substituted with at least one carboxy - 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl;
R 6 , R 7 , R 9 and R 11 are independently hydrogen, halo, NO 2 , NH 2 , cyano, trihalomethyl, trihalomethoxy, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, Aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyl, SO 2 NR 15 R 16 , C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, hetaryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl NR 15, carboxy C 1 -C 6 alkyl, or a carboxy aryl C 1 -C 6 alkyl;
R 8 is oxygen, NR 10 , C (═O) NR 10 , or SO n NR 10 ; where n is 1 or 2;
R 10 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl;
R 15 and R 16 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 5 -C 10 cycloalkyl, C 5 -C 8 het cycloalkyl, aryl, or aryl; where alkyl, cycloalkyl , Hetcycloalkyl, aryl, or hetaryl groups are optionally independently selected by one or more R 11 ; or
R 15 and R 16 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 8 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C It is optionally substituted with at least one of 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl-carboxy.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであり、ここでのXはOである。   In another embodiment of the invention, said substituted 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (V), wherein X is O .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであり、ここでのXはSである。   In another embodiment of the invention, said substituted 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (V), wherein X is S .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであり、ここでのR1はアリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、R4R5NカルボニルC1-C6アルキル、アリールカルボニルC1-C6アルキル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり；ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR6で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said substituted 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (V), wherein R 1 is aryl C 1- C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, R 4 R 5 N carbonyl C 1 -C 6 alkyl, arylcarbonyl C 1 -C 6 alkyl, hetarylcarbonyl C 1 -C 6 alkyl; The aryl and hetaryl groups in are independently substituted with one or more R 6 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであるが、ここでのR2はC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；これらの全てが１以上のR7で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of the combination therapy is of general formula (V), wherein R 2 is C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; all of which are optionally substituted with one or more R 7 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであるが、ここでのR3はC3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールR8C1-C6アルキル、またはhetアリールR8C1-C6アルキルであり、ここでの全ての基は独立に１以上のR9で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (V), wherein R 3 is C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, het, aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyl, aryl R 8 C 1 -C 6 alkyl or het, Aryl R 8 C 1 -C 6 alkyl, wherein all groups are independently optionally substituted with one or more R 9 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであるが、ここでのR3はC3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールR8C1-C6アルキル、またはhetアリールR8C1-C6アルキルであり、ここでの全ての基は独立に１以上のR9で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, the substituted 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (V), wherein R 3 is C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, aryl R 8 C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl R 8 C 1 -C 6 Alkyl, wherein all groups independently are optionally substituted with one or more R 9 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであるが、ここでのR4およびR5は独立にアリールまたはhetアリールであり、これら両者の基は独立に１以上のR11で任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said substituted 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (V), wherein R 4 and R 5 is independently aryl or hetaryl, and both groups are independently optionally substituted with one or more R 11 .

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであるが、ここでのR4およびR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および0〜2の追加の窒素原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 In another embodiment of the invention, said substituted 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (V), wherein R 4 and R 5 is a saturated or partially saturated cyclic, bicyclic or tricyclic ring containing 4-10 carbon atoms and 0-2 additional nitrogen atoms, together with the nitrogen to which they are attached. Forming a ring system of the formula, said ring system being C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyl oxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkyl - carbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl, C 1 -C 6 least one at appointed alkyl carboxy It is replaced with.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであるが、ここでのR6、R7、R9およびR11は独立に水素、ハロ、NO2、NH2、シアノ、NR4R5、CONR4R5、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルSO2、R15R16NSO2、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニルNR15、カルボキシC1-C6アルキル、またはカルボキシアリールC1-C6アルキルである。 In another embodiment of the invention, the substituted 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of the general formula (V), wherein R 6 , R 7 , R 9 and R 11 are independently hydrogen, halo, NO 2 , NH 2 , cyano, NR 4 R 5 , CONR 4 R 5 , trihalomethyl, trihalomethoxy, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, het, aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl SO 2, R 15 R 16 NSO 2, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, het aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl NR 15, carboxy C 1 -C 6 alkyl or carboxy, A Shiariru C 1 -C 6 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであるが、ここでのR8は酸素、NR10、C(=O)NR10、またはSOnNR10であり、nは1または2である。 In another embodiment of the invention, the substituted 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (V), wherein R 8 is oxygen , NR 10 , C (═O) NR 10 , or SO n NR 10 , and n is 1 or 2.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであるが、ここでのR10は水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルである。 In another embodiment of the invention, the substituted 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is of general formula (V), wherein R 10 is hydrogen C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・3-(4-アリル-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・4-メチル-3-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-5-プロパ-2-イニルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{1-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-エチル}-4-クロロ-ベンゼンスルホンアミド；
・4-メチル-3-メチルスルファニル-5-[3-(3-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-チオフェン-3-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[4-メチル-5-(2-オキソ-2-フェニル-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン；
・3-(4-フルオロ-ベンジルスルファニル)-5-(2-フルオロ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-フルオロ-フェニル)-4-メチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-メチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-フラン-2-イルメチル-5-メチルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-tert-ブチル-フェニル)-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-フラン-2-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-メチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(5-メチル-イソオキサゾール-3-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-フルオロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-メチル-3-(2-メチル-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(5-ベンジルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン；
・2-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン；
・5-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール；
・1-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-メチル-5-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-エタノン；
・3-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・3-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2,8-ジメチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・4-アリル-5-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・3-(5-アリルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-ベンジル-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(4-アリル-5-メチルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(4-アリル-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(4-クロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(4-アリル-5-プロパ-2-イニルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(4-クロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(5-アリルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-3-[4-エチル-5-(2-オキソ-2-フェニル-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(4-アリル-5-プロパ-2-イニルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・4-アリル-5-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・3-アリルスルファニル-4-メチル-5-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-アリル-5-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-チアゾール-4-イル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・N-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-4-メチル-ベンゼンスルホンアミド；
・4-メチル-3-[3-(4-メチル-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-5-メチルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・5-[3-(2,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・3-[3-(2,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-4-メチル-5-メチルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-メチル-5-[3-(3-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ヨード-フェニル)-アセタミド；
・3-(5-アリルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2,7-ジメチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2,7-ジメチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・4-ブチル-5-(3-クロロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-アリル-5-(3-クロロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・N-(5-{2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-3-チオフェン-2-イル-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-ベンズアミド；
・N-(5-{2-[3,5-Bis-(4-メトキシ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-3-メトキシ-ベンズアミド；
・N-(5-{2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-3-チオフェン-2-イル-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-4-(ピロリジン-1-スルホニル)-ベンズアミド；
・N-(5-{2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-3-チオフェン-2-イル-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-4-(ピペリジン-1-スルホニル)-ベンズアミド；
・N-(5-{2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-3-チオフェン-2-イル-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-4-(モルホリン-4-スルホニル)-ベンズアミド；
・4-ベンジル-3-(4-フルオロ-ナフタレン-1-イルメチルスルファニル)-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-ナフタレン-1-イル-エタノン；
・1-(4-フルオロ-フェニル)-4-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-ブタン-1-オン
2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-エタノン；
・5-(2-カルバゾール-9-イル-エチル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-[4-(2-メチル-アリル)-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-エタノン；
・2-{2-[4-アリル-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセチルアミノ}-安息香酸メチルエステル；
・5-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-アリル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(9H-フルオレン-2-イル)-エタノン；
・3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-エチル-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-アリル-5-(4-tert-ブチル-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-クロロ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-フェニルアミノメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-アリル-5-フェノキシメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-フェノキシメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-ブロモ-フェニル)-エタノン；
・(4-アリル-5-ベンジルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-フェニル-アミン；
・2-(4-アリル-5-ベンゾトリアゾール-1-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-フェニルアミノメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-[4-(2-メチル-アリル)-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-エタノン；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸イソプロピルエステル；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・4-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-フラン-2-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-2-[4-メチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-(4-フラン-2-イルメチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル；
・2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-エトキシ-フェニル)-2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ブロモ-フェニル)-アセタミド；
・2-{5-[(2,6-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・N-(4-Iodo-2-メチル-フェニル)-2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-(4-フラン-2-イルメチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-ナフタレン-1-イル-アセタミド；
・N-(5-エチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(3-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-m-トリル-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ブチルスルファニル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-エトキシ-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2,4-ジメチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・N-ナフタレン-1-イル-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-酢酸シクロヘキシルエステル；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・3-ベンジルスルファニル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(4,5-ジベンジル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-m-トリル-アセタミド；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-プロピオンアミド；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-ピリジン；
・(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-酢酸エチルエステル；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-プロピオンアミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-エタノン；
・2-[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・N-(3-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N,N-ジフェニル-プロピオンアミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・N-(4-フルオロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-p-トリル-プロピオンアミド；
・[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸エチルエステル；
・2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-ナフタレン-1-イル-プロピオンアミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-p-トリル-プロピオンアミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-フェニル-プロピオンアミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-p-トリル-アセタミド；
・N-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・4-{2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセチルアミノ}-安息香酸エチルエステル；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-o-トリル-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メトキシ-2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-エタノン；
・N-(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-2-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-p-トリル-エタノン；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(5-エチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-アセタミド；
・4-{2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセチルアミノ}-安息香酸メチルエステル；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アセタミド；
・2-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-(4-クロロ-フェニル)-アミン；
・N-(2-メトキシ-フェニル)-2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-(4-アリル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・N-(5-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2,4-ジメチル-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-エトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・4-[2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-エトキシ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-ナフタレン-1-イル-アセタミド；
・4-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・4-{2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセチルアミノ}-安息香酸メチルエステル；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-エトキシ-フェニル)-アセタミド；
・2-{5-[(4-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-クロロ-2-メチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-フェニル-アセタミド；
・3-ベンジル-5-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・4-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ブロモ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-プロピオンアミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・{5-[(3-クロロ-4-メチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・3-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-フェニル-アセタミド；
・N-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・3-ベンジル-5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-エトキシ-フェニル)-2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・{5-[(4-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・3-ベンジルスルファニル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・[4-アリル-5-(3-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-フェニル-アミン；
・2-(4-フラン-2-イルメチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(3-ニトロ-フェニル)-エタノン；
・1-(4-ブロモ-フェニル)-2-(4-フラン-2-イルメチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・4-{5-[2-(2-メトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル}-フェニルアミン；
・4-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニルアミン；
・[4-アリル-5-(1,3-ジオキソ-1H,3H-ベンゾ[de]イソキノリン-2-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸エチルエステル；
・2-{4-アリル-5-[(4-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・5-(3-ブロモ-フェニル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-(4-アリル-5-ベンゾトリアゾール-1-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・1-(4-フルオロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・8-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-5-ニトロ-キノリン；
・3-(2-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(2,4-ジメチル-フェニル)-エタノン；
・1-(4-ブロモ-フェニル)-2-(5-フラン-2-イル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(p-トリルアミノ-メチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-エチル-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(5-エチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2,4-ジメチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-p-トリル-エタノン；
・{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-{5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン；
・(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-(4-フルオロ-フェニル)-アミン；
・{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2,4-ジメチル-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・4-[2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセチルアミノ]-安息香酸エチルエステル；
・2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・3-イソブチルスルファニル-4-メチル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[2-(4-メチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル；
・2-{4-エチル-5-[4-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-p-トリル-エタノン；
・4-メチル-3-フェネチルスルファニル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-プロピオンアミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2,5-ジクロロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-プロピオンアミド；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(5-エチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・[4-ベンジル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸エチルエステル；
・3-ベンジルスルファニル-4-メチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・3-シクロヘキシル-4-メチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(2-ブロモ-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ヨード-2-メチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-フェニル-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-ヨード-2-メチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(2,4-ジメチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・4-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-メチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-アセタミド；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-[4-メチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-エタノン；
・[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-p-トリル-エタノン；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-アセタミド；
・4-アリル-5-(3-ブロモ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・N-(2-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-{4-エチル-5-[4-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-p-トリル-エタノン；
・2-{4-エチル-5-[4-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・N-ビフェニル-2-イル-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-ブロモ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・4-ベンジル-5-シクロヘキシル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-酢酸シクロヘキシルエステル；
・4-メチル-3-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-p-トリル-エタノン；
・2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・3-ベンジルスルファニル-4-メチル-5-(ナフタレン-2-イルオキシメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-エチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・3-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-エチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(3,4-ジメチル-フェニル)-アセタミド；
・(2,4-ジメチル-フェニル)-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-アミン
2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・4-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-ベンジルスルファニル-5-(4-クロロ-フェノキシメチル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ブチルスルファニル-4-メチル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・1-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・1-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・N-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-エトキシ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-エチル-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-p-トリル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・2-[5-(2-モルホリン-4-イル-エチルスルファニル)-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-メチル-5-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(3-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2,5-ジクロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-ベンジル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-エチル-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メトキシ-2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・2-(4,5-ジベンジル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-5-(4-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-ベンジル-5-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-[4-ベンジル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・2-[4-ベンジル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-p-トリル-アセタミド；
・2-{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-フラン-2-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-メチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・4-{4-エチル-5-[4-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル}-ベンゾニトリル；
・N-(2-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-アミノ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-ニトロ-フェニル)-エタノン；
・N-{4-[5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-2-メトキシ-ベンズアミド；
・2-(4-アリル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-フルオロ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-アミノ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-ニトロ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-酢酸エチルエステル；
・4-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-{5-[(3-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・{5-[(2-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸イソプロピルエステル；
・2-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェノキシメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・1-(4-クロロ-フェニル)-2-{5-[(2-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-エタノン；
・4-[5-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-ベンジル-5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-p-トリル-エタノン；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセトニトリル；
・[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセトニトリル；
・1-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-プロパン-2-オン；
・N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(4-メトキシ-フェノキシメチル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・2-{5-[(2-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・2-[5-(4-メトキシ-フェノキシメチル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・{5-[(2-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・4-アリル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-(2-メチル-アリル)-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-[4-アリル-5-(3-ブロモ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-エチル-フェニル)-アセタミド；
・4-アリル-3-(3-ブロモ-フェニル)-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(3-ブロモ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-ビフェニル-4-イル-エタノン；
・4-(2-メチル-アリル)-5-(3-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-アリル-5-(2-カルバゾール-9-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・5-(4-ブロモ-フェニル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-(2-メチル-アリル)-5-(3-メチル-2-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・5-(4-メトキシ-フェニル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-(4-アリル-5-ベンゾトリアゾール-1-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ブロモ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-アリル-5-ベンゾトリアゾール-1-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-ピリジン-2-イル-アセタミド；
・{4-アリル-5-[3-(1,3-ジオキソ-1H,3H-ベンゾ[de]イソキノリン-2-イル)-プロピル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸エチルエステル；および
・4-アリル-5-(4-フェニル-ピペラジン-1-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール。 In another embodiment of the invention the substituted 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is a compound selected from the group consisting of: A salt with an acid or base, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
3- (4-allyl-5-mercapto-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -1- (2,4-dichloro-benzyl) -1H-pyridin-2-one;
4-methyl-3- (4-methyl-2-phenyl-thiazol-5-yl) -5-prop-2-ynylsulfanyl-4H- [1,2,4] triazole;
N- {1- [5- (4-tert-butyl-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -ethyl} -4-chloro-benzenesulfonamide ;
4-methyl-3-methylsulfanyl-5- [3- (3-trifluoromethyl-benzyloxy) -thiophen-2-yl] -4H- [1,2,4] triazole;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- (4-methyl-5-thiophen-3-ylmethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [4-Methyl-5- (2-oxo-2-phenyl-ethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -4H-benzo [1,4] thiazine-3 -on;
3- (4-Fluoro-benzylsulfanyl) -5- (2-fluoro-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Fluoro-phenyl) -4-methyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-methyl-3- (4-methyl-benzylsulfanyl) -5- (3-trifluoromethyl-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,4-dichloro-phenyl) -4-furan-2-ylmethyl-5-methylsulfanyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-tert-butyl-phenyl) -5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-furan-2-ylmethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4-methyl-3- (4-methyl-benzylsulfanyl) -5- (5-methyl-isoxazol-3-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3-methoxy-benzylsulfanyl) -4-methyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
• 3- (4-Fluoro-benzylsulfanyl) -4-methyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-tert-butyl-benzylsulfanyl) -4-methyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-methyl-3- (2-methyl-benzylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
2- (5-Benzylsulfanyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl) -4H-benzo [1,4] thiazin-3-one;
2- [5- (4-Chloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -4H-benzo [1,4] thiazin-3-one;
5- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -benzo [1,2,5] oxadiazole;
1- (4-Chloro-phenyl) -2- [4-methyl-5- (4-trifluoromethyl-pyridin-3-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Ethanon;
3- [5- (4-Chloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methyl-imidazo [1,2-a] pyridine;
3- [5- (2,4-Dichloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2,8-dimethyl-imidazo [1,2-a ] Pyridine;
4-allyl-5- (2,4-dichloro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
3- (5-allylsulfanyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -1-benzyl-1H-pyridin-2-one;
3- (4-allyl-5-methylsulfanyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -1- (2,4-dichloro-benzyl) -1H-pyridin-2-one;
3- (4-allyl-5-mercapto-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -1- (4-chloro-benzyl) -1H-pyridin-2-one;
3- (4-Allyl-5-prop-2-ynylsulfanyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -1- (4-chloro-benzyl) -1H-pyridin-2- on;
3- (5-allylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -1- (2,4-dichloro-benzyl) -1H-pyridin-2-one;
1- (2,4-Dichloro-benzyl) -3- [4-ethyl-5- (2-oxo-2-phenyl-ethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -1H-pyridin-2-one;
3- (4-Allyl-5-prop-2-ynylsulfanyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -1- (3,4-dichloro-benzyl) -1H-pyridine- 2-on;
4-allyl-5- (4-methyl-2-phenyl-thiazol-5-yl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
-3-allylsulfanyl-4-methyl-5- (4-methyl-2-phenyl-thiazol-5-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-allyl-5- [2- (3,4-dimethoxy-phenyl) -thiazol-4-yl] -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
N- [5- (4-tert-butyl-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -4-methyl-benzenesulfonamide;
4-methyl-3- [3- (4-methyl-benzyloxy) -thiophen-2-yl] -5-methylsulfanyl-4H- [1,2,4] triazole;
5- [3- (2,4-dichloro-benzyloxy) -thiophen-2-yl] -4-methyl-4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
3- [3- (2,4-dichloro-benzyloxy) -thiophen-2-yl] -4-methyl-5-methylsulfanyl-4H- [1,2,4] triazole;
4-methyl-5- [3- (3-trifluoromethyl-benzyloxy) -thiophen-2-yl] -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-iodo-phenyl) -acetamide;
3- (5-allylsulfanyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -2,7-dimethyl-imidazo [1,2-a] pyridine;
3- (5-Benzylsulfanyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -2,7-dimethyl-imidazo [1,2-a] pyridine;
3- (5-benzylsulfanyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -2-methyl-imidazo [1,2-a] pyridine;
4-butyl-5- (3-chloro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
4-allyl-5- (3-chloro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
N- (5- {2- [5- (4-Methoxy-phenyl) -3-thiophen-2-yl-4,5-dihydro-pyrazol-1-yl] -2-oxo-ethylsulfanyl} -4 -Methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl) -benzamide;
N- (5- {2- [3,5-Bis- (4-methoxy-phenyl) -4,5-dihydro-pyrazol-1-yl] -2-oxo-ethylsulfanyl} -4-methyl-4H -[1,2,4] triazol-3-ylmethyl) -3-methoxy-benzamide;
N- (5- {2- [5- (4-Methoxy-phenyl) -3-thiophen-2-yl-4,5-dihydro-pyrazol-1-yl] -2-oxo-ethylsulfanyl} -4 -Methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl) -4- (pyrrolidine-1-sulfonyl) -benzamide;
N- (5- {2- [5- (4-Methoxy-phenyl) -3-thiophen-2-yl-4,5-dihydro-pyrazol-1-yl] -2-oxo-ethylsulfanyl} -4 -Methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl) -4- (piperidine-1-sulfonyl) -benzamide;
N- (5- {2- [5- (4-Methoxy-phenyl) -3-thiophen-2-yl-4,5-dihydro-pyrazol-1-yl] -2-oxo-ethylsulfanyl} -4 -Methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl) -4- (morpholine-4-sulfonyl) -benzamide;
4-Benzyl-3- (4-fluoro-naphthalen-1-ylmethylsulfanyl) -5-phenyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-allyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-naphthalen-1-yl-ethanone;
1- (4-Fluoro-phenyl) -4- (4-methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -butan-1-one
2- (4-Methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-2-yl) -ethanone;
5- (2-carbazol-9-yl-ethyl) -4- (2-methyl-allyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
1- (4-methoxy-phenyl) -2- [4- (2-methyl-allyl) -5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -ethanone;
2- {2- [4-allyl-5- (3-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetylamino} -benzoic acid methyl ester;
5- (2,4-dichloro-phenyl) -4- (2-methyl-allyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
4-allyl-3- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -5- (3-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-allyl-5- (3-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (9H-fluoren-2-yl) -ethanone;
3- (4-Methoxy-benzylsulfanyl) -4-methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-allyl-5- (3-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-ethyl-phenyl) -ethanone;
2- (4-allyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-chloro-phenyl) -acetamide;
2- [4-allyl-5- (4-tert-butyl-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-chloro-phenyl) -ethanone;
2- (4-allyl-5-phenylaminomethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2,4-difluoro-phenyl) -acetamide;
2- (4-allyl-5-phenoxymethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (4-allyl-5-phenoxymethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-bromo-phenyl) -ethanone;
(4-allyl-5-benzylsulfanyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl) -phenyl-amine;
2- (4-allyl-5-benzotriazol-1-ylmethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (4-allyl-5-phenylaminomethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-chloro-phenyl) -acetamide;
1- (4-methoxy-phenyl) -2- [4- (2-methyl-allyl) -5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -ethanone;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-methyl-3-nitro-phenyl) -acetamide ;
[5- (2-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetic acid isopropyl ester;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-methoxy-phenyl) -acetamide;
N- (3-Cyano-4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophen-2-yl) -2- [4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1 , 2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
N- (4-acetyl-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
4- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-furan-2-ylmethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
N- (4-Methyl-3-nitro-phenyl) -2- [4-methyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl Sulfanyl] -acetamide;
N- (3-cyano-4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophen-2-yl) -2- (4-furan-2-ylmethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [2- (4-Ethyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetylamino] -benzoic acid methyl ester;
2- (4-Methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-thiazol-2-yl-acetamide;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- (4-ethyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-Ethoxy-phenyl) -2- (4-ethyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-bromo-phenyl) -acetamide;
2- {5-[(2,6-dimethyl-phenylamino) -methyl] -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-phenyl-ethanone;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-fluoro-phenyl) -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
N- (4-Iodo-2-methyl-phenyl) -2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide ;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -ethanone;
N- (2-bromo-4-methyl-phenyl) -2- (4-furan-2-ylmethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Acetamide;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (3-trifluoromethyl-phenyl) -acetamide;
2- [5-[(4-Fluoro-phenylamino) -methyl] -4- (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- p-tolyl-ethanone;
2- (5-methyl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-naphthalen-1-yl-acetamide;
N- (5-ethyl- [1,3,4] thiadiazol-2-yl) -2- (5-methyl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl)- Acetamide;
2- (5-methyl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-phenyl-acetamide;
[5- (4-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetic acid cyclohexyl ester;
2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (3-chloro-phenyl) -acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-chloro-phenyl) -acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Nm-tolyl-acetamide;
N- (3-cyano-4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophen-2-yl) -2- [5- (4-hydroxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1 , 2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-methyl-4-nitro-phenyl) -acetamide;
-3-Benzylsulfanyl-4-methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-butylsulfanyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-ethoxy-phenyl) -acetamide;
N- (4-acetyl-phenyl) -2- (4-benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2,4-dimethyl-phenyl) -acetamide;
N- (3-Nitro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-phenyl-acetamide;
N-naphthalen-1-yl-2- (4-phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
(4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetic acid cyclohexyl ester;
1- (3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
N- (3-Cyano-4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophen-2-yl) -2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazole -3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [5- (4-Methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
3-Benzylsulfanyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- (4,5-dibenzyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-thiazol-2-yl-acetamide;
2- (4-Phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Nm-tolyl-acetamide;
2- (4-Phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-phenyl-propionamide;
3- (5-Benzylsulfanyl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -pyridine;
(4-Phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetic acid ethyl ester;
2- (4-Phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- (4-Phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Np-tolyl-propionamide;
1- (3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl) -2- {4-ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] Triazol-3-ylsulfanyl} -ethanone;
2- [5- (3,4-dimethoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-p-tolyl-ethanone;
N- (3-Chloro-2-methyl-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N, N-diphenyl-propionamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-methyl-3-nitro-phenyl) -acetamide;
N- (2-Bromo-4-methyl-phenyl) -2- (4-ethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
1- (3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Ethanon;
N- (4-Fluoro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-acetyl-phenyl) -2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-chloro-phenyl) -acetamide;
N- (3-Chloro-2-methyl-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide ;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-methyl-4-nitro-phenyl) -acetamide ;
2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Np-tolyl-propionamide;
[4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetic acid ethyl ester;
2- (4-Methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-nitro-phenyl) -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N-naphthalen-1-yl-propionamide;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Np-tolyl-propionamide;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N-phenyl-propionamide;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-phenyl-thiazol-2-yl) -acetamide ;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Np-tolyl-acetamide;
N- (3-Chloro-4-methyl-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide ;
2- [5- (4-hydroxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-nitro-phenyl) -acetamide;
4- {2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetylamino} -benzoic acid ethyl ester;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -No-tolyl-acetamide;
2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-chloro-phenyl) -acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-methoxy-2-nitro-phenyl) -acetamide ;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-methyl-4-nitro-phenyl) -acetamide ;
1- (3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl) -2- {5-[(2,4-dimethyl-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2, 4] triazol-3-ylsulfanyl} -ethanone;
N- (4-Chloro-3-nitro-phenyl) -2- [5- (4-chloro-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide ;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (3,4-dihydro-2H-quinoline-1- Il) -ethanone;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-p-tolyl-ethanone;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-methoxy-phenyl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-chloro-phenyl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (5-ethyl- [1,3,4] thiadiazole-2 -Yl) -acetamide;
4- {2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetylamino} -benzoic acid methyl ester;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-cyano-4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] Thiophen-2-yl) -acetamide;
2- [5- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-nitro-phenyl) -acetamide;
(5-Benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl)-(4-chloro-phenyl) -amine;
N- (2-methoxy-phenyl) -2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- (4-allyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3,4-dichloro-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Np-tolyl-acetamide;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-chloro-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-methoxy-phenyl) -acetamide;
N- (5-Chloro-2-methyl-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-Methoxy-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (2,4-Dimethyl-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-Ethoxy-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
4- [2- (4-Methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetylamino] -benzoic acid methyl ester;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [5- (4-hydroxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-phenyl-thiazol-2-yl) -acetamide ;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-bromo-4-methyl-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Np-tolyl-acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-ethoxy-phenyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-naphthalen-1-yl-acetamide;
4- [5- (4-tert-butyl-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- [5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-methyl-4-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-trifluoromethyl-phenyl) -acetamide;
2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-fluoro-phenyl) -acetamide;
4- {2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetylamino} -benzoic acid methyl ester;
N- (3-Chloro-phenyl) -2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-ethoxy-phenyl) -acetamide;
2- {5-[(4-Chloro-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -N- (2-nitro-phenyl)- Acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-chloro-2-methyl-phenyl) -acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N-phenyl-acetamide;
3-Benzyl-5- (2-chloro-6-fluoro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-nitro-phenyl) -acetamide;
2- [5- (4-hydroxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
4- [5- (4-Chloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-fluoro-phenyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-bromo-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-phenyl-acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-nitro-phenyl) -propionamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-trifluoromethyl-phenyl) -acetamide;
{5-[(3-Chloro-4-methyl-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -acetic acid cyclohexyl ester;
3- [5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N-phenyl-acetamide;
N- (3-Chloro-4-methyl-phenyl) -2- [5- (4-hydroxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide ;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- [5- (4-hydroxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
3-Benzyl-5- (4-chloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-nitro-phenyl) -acetamide;
N- (4-Ethoxy-phenyl) -2- [5- (4-hydroxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-methoxy-phenyl) -acetamide;
{5-[(4-Chloro-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -acetic acid cyclohexyl ester;
3-Benzylsulfanyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazole;
N- (2-Chloro-phenyl) -2- (4-methyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (2-methoxy-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-phenyl-acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (3-nitro-phenyl) -acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (3,4-dihydro-2H-quinoline-1- Il) -ethanone;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-bromo-4-methyl-phenyl) -acetamide;
N- (2-Chloro-phenyl) -2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
(5-Benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl)-(3-trifluoromethyl-phenyl) -amine;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
[4-Allyl-5- (3-bromo-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -phenyl-amine;
2- (4-furan-2-ylmethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (3-nitro-phenyl) -ethanone;
1- (4-Bromo-phenyl) -2- (4-furan-2-ylmethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
4- {5- [2- (2-methoxy-phenoxy) -ethylsulfanyl] -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl} -phenylamine;
4- [5- (4-Chloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenylamine;
[4-Allyl-5- (1,3-dioxo-1H, 3H-benzo [de] isoquinolin-2-ylmethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetic acid ethyl ester ;
2- {4-allyl-5-[(4-chloro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-phenyl-ethanone;
5- (3-bromo-phenyl) -4- (2-methyl-allyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
2- (4-allyl-5-benzotriazol-1-ylmethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-chloro-phenyl) -acetamide;
1- (4-Fluoro-phenyl) -2- (4-methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
8- (4-Methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -5-nitro-quinoline;
3- (2-Bromo-benzylsulfanyl) -4-methyl-5- (4-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-allyl-5- (3-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (2,4-dimethyl-phenyl) -ethanone;
1- (4-Bromo-phenyl) -2- (5-furan-2-yl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (5-methyl-thiazol-2-yl) -acetamide ;
2- [4-Ethyl-5- (p-tolylamino-methyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-p-tolyl-ethanone;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-ethyl-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (5-Benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (5-ethyl- [1,3,4] thiadiazol-2-yl)- Acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-p-tolyl-ethanone;
3- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-phenyl-thiazol-2-yl) -acetamide ;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2,4-dimethyl-phenyl) -acetamide;
N- (4-Bromo-phenyl) -2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- {5-[(2,4-Dimethyl-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1- (4-methoxy-phenyl ) -Ethanon;
2- {5-[(2,4-dimethyl-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-p-tolyl-ethanone;
{5-[(2,4-Dimethyl-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -acetic acid cyclohexyl ester;
2- {5-[(4-Fluoro-phenylamino) -methyl] -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-phenyl-ethanone;
2- {4-Ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1- (4-methoxy-phenyl)- Ethanon;
[4-ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl]-(4-fluoro-phenyl) -amine;
(5-Benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl)-(4-fluoro-phenyl) -amine;
{4-Ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -acetic acid cyclohexyl ester;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
N- (4-acetyl-phenyl) -2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-methyl-3-nitro-phenyl) -acetamide ;
N-cyclohexyl-2- (4-phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (2,4-Dimethyl-phenyl) -2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Acetamide;
4- [2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetylamino] -benzoic acid ethyl ester;
2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-methyl-3-nitro- Phenyl) -acetamide;
-3-isobutylsulfanyl-4-methyl-5-p-tolyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [2- (4-Methyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetylamino] -benzoic acid methyl ester;
2- {4-ethyl-5- [4- (morpholine-4-sulfonyl) -phenyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-p-tolyl-ethanone;
4-methyl-3-phenethylsulfanyl-5-p-tolyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Np-tolyl-acetamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-phenyl-acetamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-chloro-phenyl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-nitro-phenyl) -propionamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2,5-dichloro-phenyl) -acetamide;
N- (3-Chloro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-Nitro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -propionamide;
N- (2-bromo-4-methyl-phenyl) -2- [5- (3,4-dimethoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Acetamide;
2- {4-ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -N- (4-nitro-phenyl)- Acetamide;
-3-Benzylsulfanyl-5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
[5- (4-hydroxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetic acid cyclohexyl ester;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (5-ethyl- [1,3,4] thiadiazol-2-yl)- Acetamide;
N- (3-Chloro-4-methyl-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide ;
[4-Benzyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetic acid ethyl ester;
3-Benzylsulfanyl-4-methyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
N- (2-Chloro-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
N- (2,4-Dimethoxy-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-methyl-4-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
3-cyclohexyl-4-methyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
N- (2-Bromo-phenyl) -2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-iodo-2-methyl-phenyl) -acetamide;
N- (3-Cyano-4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophen-2-yl) -2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazole -3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-acetyl-phenyl) -2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-methoxy-phenyl) -acetamide;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-phenyl-acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-methoxy-4-nitro-phenyl) -acetamide ;
N- (3-cyano-4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophen-2-yl) -2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1 , 2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
N- (4-Bromo-phenyl) -2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N-phenyl-acetamide;
N- (3-Chloro-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
N- (4-acetyl-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
N- (4-Bromo-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-iodo-2-methyl-phenyl) -acetamide ;
N- (2,4-Dimethyl-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
4- [5- (4-Chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
[4-Ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetic acid cyclohexyl ester;
2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-phenyl-thiazol-2-yl) -acetamide ;
N- (3-Chloro-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-nitro-phenyl) -acetamide;
2- [4-Methyl-5- (4-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
N- (4-Bromo-phenyl) -2- {4-ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl}- Acetamide;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- {4-ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl}- Acetamide;
2- {4-ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -N- (2-nitro-phenyl)- Acetamide;
1- (4-methoxy-phenyl) -2- [4-methyl-5- (4-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -ethanone;
[5- (4-Chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl]-(4-fluoro-phenyl) -amine;
2- {4-ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-p-tolyl-ethanone;
2- {4-Ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -N- (4-methyl-3-nitro -Phenyl) -acetamide;
N- (2-bromo-4-methyl-phenyl) -2- {4-ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazole-3- Ilsulfanyl} -acetamide;
4-allyl-5- (3-bromo-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
N- (2-Nitro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- {4-ethyl-5- [4- (piperidine-1-sulfonyl) -phenyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-p-tolyl-ethanone;
2- {4-ethyl-5- [4- (piperidine-1-sulfonyl) -phenyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-phenyl-ethanone;
N-biphenyl-2-yl-2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-chloro-4-methyl-phenyl) -acetamide;
N- (2-Bromo-phenyl) -2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
4-Benzyl-5-cyclohexyl-4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
(5-Benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetic acid cyclohexyl ester;
4-methyl-3- (4-nitro-benzylsulfanyl) -5-phenyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- (4-Methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-p-tolyl-ethanone;
2- (4-Methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
-3-Benzylsulfanyl-4-methyl-5- (naphthalen-2-yloxymethyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Np-tolyl-acetamide;
-3-Benzylsulfanyl-5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-chloro-3-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-methyl-3-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-methoxy-4-nitro-phenyl) -acetamide;
N- (2-Bromo-4-methyl-phenyl) -2- (4-methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
3-Benzylsulfanyl-4-ethyl-5- (4-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methyl-benzylsulfanyl) -5- (4-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-Ethyl-5- (4-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-p-tolyl-ethanone;
3- (4-Chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (4-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-Ethyl-5- (4-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (3,4-dimethyl-phenyl) -acetamide;
(2,4-Dimethyl-phenyl)-[4-ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -amine
2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-methyl-3-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (4-Methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-trifluoromethyl-phenyl) -acetamide;
2- [5-[(2,4-Dimethyl-phenylamino) -methyl] -4- (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl]- 1-p-tolyl-ethanone;
4- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4- (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3-Benzylsulfanyl-5- (4-chloro-phenoxymethyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-butylsulfanyl-4-methyl-5-p-tolyl-4H- [1,2,4] triazole;
1- (5-Chloro-2-methoxy-phenyl) -2- (4-methyl-5-p-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
1- (4-Chloro-phenyl) -2- (4-methyl-5-p-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
N- (2,4-dimethoxy-phenyl) -2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-methyl-4-nitro-phenyl) -acetamide;
N- (4-Ethoxy-phenyl) -2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-Ethyl-phenyl) -2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-thiazol-2-yl-acetamide;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-p-tolyl-ethanone;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-nitro-phenyl) -acetamide;
N- (3-Chloro-phenyl) -2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (2-Chloro-phenyl) -2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [5- (2-hydroxy-phenyl) -4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-piperidin-1-yl-ethanone;
2- [5- (2-morpholin-4-yl-ethylsulfanyl) -4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
N- (2-Methyl-4-nitro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (2-Methyl-5-nitro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-Bromo-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (3-nitro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-fluoro-phenyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-methoxy-4-nitro-phenyl) -acetamide;
N- (2,5-dichloro-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-nitro-phenyl) -acetamide;
2- [4-Benzyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-methyl-4-nitro-phenyl) -acetamide ;
2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-trifluoromethyl-phenyl) -acetamide;
[4-furan-2-ylmethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetic acid cyclohexyl ester;
2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-ethyl-phenyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3,4-dichloro-phenyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (4-Benzyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-methoxy-2-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (5-methyl-thiazol-2-yl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-thiazol-2-yl-acetamide;
2- (4,5-dibenzyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-nitro-phenyl) -acetamide;
3-Benzylsulfanyl-5- (4-bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-methyl-3-nitro-phenyl) -acetamide ;
2- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
2- (4-Benzyl-5-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- (5-methyl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Np-tolyl-acetamide;
2- (5-methyl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-trifluoromethyl-phenyl) -acetamide;
N- (3-Chloro-phenyl) -2- (5-methyl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- (5-methyl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-methoxy-4-nitro-phenyl) -acetamide ;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-nitro-phenyl) -acetamide;
N- (2,3-dichloro-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
N- (2,3-dichloro-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- [4-Benzyl-5- (2-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-piperidin-1-yl-ethanone;
2- [4-Benzyl-5- (2-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Np-tolyl-acetamide;
2- {5-[(2,4-Dimethyl-phenylamino) -methyl] -4-furan-2-ylmethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-phenyl- Ethanon;
2- (4-Methyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Np-tolyl-acetamide;
4- {4-ethyl-5- [4- (piperidine-1-sulfonyl) -phenyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl} -benzonitrile;
N- (2-methoxy-phenyl) -2- (4-methyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-acetyl-phenyl) -2- (4-ethyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-methyl-3-nitro-phenyl) -acetamide;
2- [5- (4-amino-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-nitro-phenyl) -ethanone;
N- {4- [5- (2-chloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenyl} -2-methoxy-benzamide;
2- (4-allyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-fluoro-phenyl) -ethanone;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-fluoro-phenyl) -acetamide;
2- [5- (4-amino-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-nitro-phenyl) -ethanone;
2- (4-allyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-chloro-phenyl) -acetamide;
(4-Benzyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetic acid ethyl ester;
4- [5- (4-tert-butyl-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- {5-[(3-chloro-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-phenyl-ethanone;
{5-[(2-Chloro-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -acetic acid isopropyl ester;
2- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-phenoxymethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
1- (4-Chloro-phenyl) -2- {5-[(2-chloro-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl}- Ethanon;
4- [5- (2-Chloro-6-fluoro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
-3-Benzyl-5-benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
-3-Benzylsulfanyl-4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazole;
N- (4-Chloro-3-nitro-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-p-tolyl-ethanone;
1- (4-methoxy-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
[5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetonitrile;
[5- (2-hydroxy-phenyl) -4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetonitrile;
1- [5- (2-hydroxy-phenyl) -4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -propan-2-one;
N- (2,3-dichloro-phenyl) -2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Acetamide;
N- (3-Chloro-phenyl) -2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide ;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide ;
2- [5- (4-methoxy-phenoxymethyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
2- {5-[(2-chloro-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-piperidin-1-yl-ethanone;
2- [5- (4-methoxy-phenoxymethyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
N- (2,3-dichloro-phenyl) -2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Acetamide;
2- [4-Furan-2-ylmethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone ;
{5-[(2-Chloro-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -acetic acid cyclohexyl ester;
2- (4-Phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-thiazol-2-yl-acetamide;
2- (4-Ethyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-methoxy-phenyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-trifluoromethyl-phenyl) -acetamide;
2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-methyl-4-nitro- Phenyl) -acetamide;
N- (3-Chloro-2-methyl-phenyl) -2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl Sulfanyl] -acetamide;
4-Allyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
4- (2-Methyl-allyl) -5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
2- [4-allyl-5- (3-bromo-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-ethyl-phenyl) -acetamide;
4-allyl-3- (3-bromo-phenyl) -5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-allyl-5- (3-bromo-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-biphenyl-4-yl-ethanone;
4- (2-methyl-allyl) -5- (3-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
4-allyl-5- (2-carbazol-9-yl-ethyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
5- (4-bromo-phenyl) -4- (2-methyl-allyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
4- (2-methyl-allyl) -5- (3-methyl-2-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
5- (4-methoxy-phenyl) -4- (2-methyl-allyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
2- (4-allyl-5-benzotriazol-1-ylmethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-bromo-phenyl) -acetamide;
2- (4-allyl-5-benzotriazol-1-ylmethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-pyridin-2-yl-acetamide;
・ {4-Allyl-5- [3- (1,3-dioxo-1H, 3H-benzo [de] isoquinolin-2-yl) -propyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-yl Sulfanyl} -acetic acid ethyl ester; and
4-Allyl-5- (4-phenyl-piperazin-1-ylmethyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol.

本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・4-[2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)エチル]モルホリン；
・1-ベンゾチアゾール-2-イル-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・N-シクロヘキシル-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-メチル-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フラン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フラン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フラン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フラン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン；
・2-(5-フラン-2-イル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(5-フラン-2-イル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(5-フラン-2-イル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・2-(5-フラン-2-イル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-(4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・3-[5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・4-[4-エチル-5-(3-ヒドロキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・N-{4-[4-エチル-5-(3-ヒドロキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・4-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・4-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・4-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・N-{4-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-[4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-アセタミド；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-フェノキシ-フェニル)-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-フェノキシ-フェニル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-ナフタレン-1-イル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-ナフタレン-1-イル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(4-エチル-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・4-エチル-3-ナフタレン-1-イル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・[4-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-フェニル]-ジメチル-アミン
{4-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン
{4-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン
4-[5-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・{4-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン；
・{4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン；
・{4-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン；
・{4-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン；
・4-(4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-(4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-エチル-3-チオフェン-2-イル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-チオフェン-2-イル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・4-エチル-3-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-フェニル)-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-フェニル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-フェニル)-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・4-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・4-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・3-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・N-[4-(4-エチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-アセタミド；
・3-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(4-クロロ-フェニル)-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(4-クロロ-フェニル)-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・5-[5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-[4-エチル-5-(4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・5-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-{5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル}-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル}-安息香酸メチルエステル；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(4-{5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル}-フェニル)-アセタミド；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-(5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-[4-(5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-アセタミド；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-エチル-3-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・4-エチル-3-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-5-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[5-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・2-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン
2-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・2-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・4-[4-エチル-5-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・N-{4-[4-エチル-5-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[4-メチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(1H-インドール-3-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・N-{4-[4-エチル-5-(1H-インドール-3-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・2-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-フェノール；
・2-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・2-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・N-{4-[4-エチル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・5-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-[4-エチル-5-(4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・5-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-ベンジル-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-ベンジル-5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1-メチル-ピペリジン；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1-メチル-ピペリジン；
・2-[4-シクロプロピル-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピル-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1-メチル-ピペリジン；
・2-[5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1-メチル-ピペリジン；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-(2-メトキシ-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピル-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・4-(2-メトキシ-エチル)-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・4-シクロプロピル-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・1-{2-[3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-[1,2,4]トリアゾール-4-イル]-エチル}-ピペリジン；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・4-シクロプロピルメチル-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・4-(2-メトキシ-エチル)-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(4-シクロプロピル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・2-(4-シクロプロピル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ピリジン；
・4-シクロプロピル-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・1-{2-[3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-[1,2,4]トリアゾール-4-イル]-エチル}-ピペリジン；
・2-(4-シクロプロピルメチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・2-(4-シクロプロピルメチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ピリジン；
・4-シクロプロピルメチル-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール。 In another embodiment of the invention the substituted 1,2,4-triazole or prodrug thereof as one component of a combination therapy is a compound selected from the group consisting of: A salt with an acid or base, any optical isomer thereof, a mixture of optical isomers including a racemic mixture, or any tautomer thereof:
4- [2- (4-Ethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) ethyl] morpholine;
1-benzothiazol-2-yl-2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
N-cyclohexyl-2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-methyl-acetamide;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-pyridin-3-yl-ethanone;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methanesulfonyl-phenyl) -ethanone;
2- (4-Phenethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
1- (4-methoxy-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
2- (4-Phenethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-pyridin-3-yl-ethanone;
1- (4-Methanesulfonyl-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
2- (4-Ethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- (4-Ethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (4-Ethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-pyridin-3-yl-ethanone;
2- (4-Ethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methanesulfonyl-phenyl) -ethanone;
2- (4-Phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
1- (4-methoxy-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
2- (4-Phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-pyridin-3-yl-ethanone;
1- (4-Methanesulfonyl-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
2- (4-Ethyl-5-furan-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- (4-Ethyl-5-furan-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (4-Ethyl-5-furan-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-pyridin-3-yl-ethanone;
2- (4-Ethyl-5-furan-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methanesulfonyl-phenyl) -ethanone;
2- (5-furan-2-yl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- (5-furan-2-yl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (5-furan-2-yl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-pyridin-3-yl-ethanone;
2- (5-furan-2-yl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methanesulfonyl-phenyl) -ethanone;
1-adamantan-1-yl-2- (4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
3- [5- (2-Chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
4- [4-Ethyl-5- (3-hydroxy-propyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- [5- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol ;
3- [5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
3- (5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -propan-1ol;
3- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
3- (5-Benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -propan-1ol;
3- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
3- [4-Ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
3- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
3- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
N- {4- [4-Ethyl-5- (3-hydroxy-propyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
3- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
3- [4-Ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
4- [4-Ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
4- [5- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- [5- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- (5-benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -phenol;
4- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- [4-Ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- [4-Ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
4- [5- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
N- {4- [4-Ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
4- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- [4-Ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- [5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5- (2-chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5- (6-chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] Triazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5- (4-bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [4- (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -phenyl]-[1,2 , 3] thiadiazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzoic acid methyl ester;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5- (4-benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
N- [4- (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -phenyl] -acetamide;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- {4- [4-Ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl}-[1,2,3] thiadiazole ;
3- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-phenoxy-phenyl) -5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
3- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methyl-benzylsulfanyl) -5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-phenoxy-phenyl) -5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-nitro-benzylsulfanyl) -5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
-3-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-5-naphthalen-1-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3-naphthalen-1-yl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -5-naphthalen-1-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3-naphthalen-1-yl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- (4-Ethyl-5-naphthalen-1-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzoic acid methyl ester;
4-ethyl-3-naphthalen-1-yl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5-naphthalen-1-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methyl-benzylsulfanyl) -5-naphthalen-1-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -5-naphthalen-1-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -5-naphthalen-1-yl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5-naphthalen-1-yl-4H- [1,2,4] triazole;
・ [4- (5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -phenyl] -dimethyl-amine
{4- [5- (3,5-Dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenyl} -dimethyl-amine
{4- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenyl} -dimethyl-amine
4- [5- (4-Dimethylamino-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
{4- [4-Ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenyl} -dimethyl-amine;
{4- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenyl} -dimethyl-amine;
{4- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenyl} -dimethyl-amine;
{4- [5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenyl} -dimethyl-amine;
4- (4-Ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
3- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [4- (4-Ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -phenyl]-[1,2,3] thiadiazole;
4-ethyl-3-thiophen-2-yl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3-thiophen-2-yl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
-3-Benzylsulfanyl-4-ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4- (4-Ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzoic acid methyl ester;
4-ethyl-3- (4-nitro-benzylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methyl-benzylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-methoxy-phenyl) -5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-methoxy-phenyl) -5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
-3-Benzylsulfanyl-4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
4-ethyl-3- (2-methoxy-phenyl) -5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-methoxy-phenyl) -5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-methoxy-phenyl) -5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-methoxy-phenyl) -5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-methoxy-phenyl) -5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
-3- (2-Chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- {4- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl}-[1,2,3] thiadiazole ;
3-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methoxy-phenyl) -5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
3- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methoxy-phenyl) -5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
N- {4- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
4-ethyl-3- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methoxy-phenyl) -5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- (4-Ethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
4- [5- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- [5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- (4-Ethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzoic acid methyl ester;
4- [4-Ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- [5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [5- (2-chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- (4-Ethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
3- [5- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [5- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4- [1,2,3] thiadiazol-4-yl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- (5-Benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- (4-Ethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzoic acid methyl ester;
3- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [5- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
N- [4- (4-Ethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -phenyl] -acetamide;
3- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- (2-Chloro-benzylsulfanyl) -5- (4-chloro-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [5- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- (4-Chloro-phenyl) -5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- {4- [5- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl}-[1,2,3] thiadiazole ;
3- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [5- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
3- (4-Chloro-phenyl) -5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -5- (4-chloro-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
N- {4- [5- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
3- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Chloro-phenyl) -5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
-5- [5- (2-Chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
4- [4-Ethyl-5- (4-phenyl- [1,2,3] thiadiazol-5-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
5- [5- (3,4-Dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
-5- (5-Benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
4- {5- [4- (2,5-Dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl} -benzonitrile ;
3- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -5- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H -[1,2,4] triazole;
3- (3,4-Dichloro-benzylsulfanyl) -5- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole ;
3- [4- (2,5-Dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole ;
3- (3,5-Dimethoxy-benzylsulfanyl) -5- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole ;
3- [4- (2,5-Dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole ;
3-Benzylsulfanyl-5- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- {5- [4- (2,5-Dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl} -benzoic acid Methyl ester;
3- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -5- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
N- (4- {5- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl} -Phenyl) -acetamide;
3- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- [4- (2,5-Dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4 ] Triazole;
3- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,4-Dichloro-benzylsulfanyl) -5- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole ;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-5- (2-chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- (5-Benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-5- (6-chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-5- (4-bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [4- (5-Benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -phenyl]-[1,2,3 ] Thiadiazole;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- (5-Benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzoic acid methyl ester;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-5- (4-benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
N- [4- (5-Benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -phenyl] -acetamide;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H -[1,2,4] triazole;
4- {4- [4-Ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -Phenyl}-[1,2,3] thiadiazole;
4-ethyl-3- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole ;
3- (3,5-Dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole ;
3-benzylsulfanyl-4-ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (3-nitro-benzylsulfanyl) -5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid Methyl ester;
3- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole ;
3- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methyl-benzylsulfanyl) -5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
N- {4- [4-Ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -Phenyl} -acetamide;
4-ethyl-3- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4 ] Triazole;
4-ethyl-3- (2-nitro-benzylsulfanyl) -5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,4-Dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole ;
3- (2-chloro-benzylsulfanyl) -5- (3-chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [5- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- {4- [5- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl}- [1,2,3] thiadiazole;
-3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [5- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- (4-Ethyl-5-pyridin-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
2- [5- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine
2- [5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [5- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [4-Ethyl-5- (4- [1,2,3] thiadiazol-4-yl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [4-Ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- (4-Ethyl-5-pyridin-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzoic acid methyl ester;
2- [4-Ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [5- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [4-Ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [4-Ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4- [1,2,3] thiadiazol-4-yl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl -Pyridine;
3- (5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- (5-benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
4- [4-Ethyl-5- (2-methylsulfanyl-pyridin-3-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
3- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [5- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
N- {4- [4-Ethyl-5- (2-methylsulfanyl-pyridin-3-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
3- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- (2-chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] Triazole;
3- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- {4- [4-Methyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl}-[1,2 , 3] thiadiazole;
3-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (5-methyl-thiophen-2-yl) -5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (5-methyl-thiophen-2-yl) -5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-Benzylsulfanyl-4-ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (5-methyl-thiophen-2-yl) -5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
4-ethyl-3- (5-methyl-thiophen-2-yl) -5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methyl-benzylsulfanyl) -5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
N- {4- [4-Ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
4-ethyl-3- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (5-methyl-thiophen-2-yl) -5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [5- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -5- (5-chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- {4- [5- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl}-[1,2 , 3] thiadiazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [5- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
N- {4- [5- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (1H-indol-3-ylmethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- [5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [4-Ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [4-Ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [5- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
N- {4- [4-Ethyl-5- (1H-indol-3-ylmethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
3- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [4-Ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
2- [5- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-ethyl-5- (4- [1,2,3] thiadiazol-4-yl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- (5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -phenol;
2- [5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- (5-benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -phenol;
2- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-Ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- [4-Ethyl-5- (2-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
2- [4-Ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-Ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
N- {4- [4-Ethyl-5- (2-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-Ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
5- [5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [5- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- (5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- (5-benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
4- [4-Ethyl-5- (4-methyl- [1,2,3] thiadiazol-5-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -methyl benzoate ester;
5- [4-Ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [5- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] Thiadiazole;
5- [5- (2,4-Dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
4- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
3-Benzyl-5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [4- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -phenyl]-[1,2,3] thiadiazole;
3-Benzyl-5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-Benzyl-4-ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
-3-Benzyl-5-benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-Benzyl-5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-Benzyl-4-ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-Benzyl-4-ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-Benzyl-4-ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-Benzyl-4-ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-Benzyl-5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -5- (2-chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- (2-Bromo-phenyl) -5- (6-chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -5- (2-bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [4- (3-methoxy-propyl) -5- (1-methyl-piperidin-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (3-methoxy-propyl) -5- (1-methyl-piperidin-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
2- [5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4- (3-methoxy-propyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -1-methyl-piperidine;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5- (1-methyl-piperidin-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5- (1-methyl-piperidin-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -1-methyl-piperidine;
2- [4-cyclopropyl-5- (1-methyl-piperidin-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4-Cyclopropyl-5- (1-methyl-piperidin-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
2- [4-cyclopropyl-5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -1-methyl-piperidine;
2- [5- (1-Methyl-piperidin-2-yl) -4- (2-piperidin-1-yl-ethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl]- Benzonitrile;
2- [5- (1-Methyl-piperidin-2-yl) -4- (2-piperidin-1-yl-ethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl]- Pyridine;
2- [4-cyclopropylmethyl-5- (1-methyl-piperidin-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4-cyclopropylmethyl-5- (1-methyl-piperidin-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
2- [4-cyclopropylmethyl-5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -1-methyl-piperidine;
2- [5- (2-hydroxy-phenyl) -4- (3-methoxy-propyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (3-methoxy-propyl) -5- (pyridin-2-ylmethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4- (3-methoxy-propyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [5- (2-hydroxy-phenyl) -4- (2-methoxy-ethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5- (pyridin-2-ylmethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-Cyclopropyl-5- (2-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4-Cyclopropyl-5- (pyridin-2-ylmethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-cyclopropyl-5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [5- (2-hydroxy-phenyl) -4- (2-piperidin-1-yl-ethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (2-Piperidin-1-yl-ethyl) -5- (pyridin-2-ylmethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4- (2-piperidin-1-yl-ethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-cyclopropylmethyl-5- (2-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4-cyclopropylmethyl-5- (pyridin-2-ylmethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-cyclopropylmethyl-5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4- (3-methoxy-propyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4- (3-methoxy-propyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5- (2-methoxy-phenyl) -4- (3-methoxy-propyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
4- (2-methoxy-ethyl) -3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-Cyclopropyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4-Cyclopropyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
4-cyclopropyl-3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4- (2-piperidin-1-yl-ethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4- (2-piperidin-1-yl-ethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
1- {2- [3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5- (2-methoxy-phenyl)-[1,2,4] triazol-4-yl] -ethyl} -piperidine;
2- [4-cyclopropylmethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4-Cyclopropylmethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
4-cyclopropylmethyl-3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [4- (3-methoxy-propyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (3-methoxy-propyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4- (3-methoxy-propyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
4- (2-methoxy-ethyl) -3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
2- (4-Cyclopropyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
2- (4-Cyclopropyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -pyridine;
4-cyclopropyl-3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [4- (2-Piperidin-1-yl-ethyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (2-Piperidin-1-yl-ethyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
1- {2- [3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl- [1,2,4] triazol-4-yl] -ethyl} -piperidine;
2- (4-Cyclopropylmethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
2- (4-cyclopropylmethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -pyridine;
4-cyclopropylmethyl-3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole.

本発明の化合物は、非対称中心を有する可能性、並びにラセミ体、ラセミ混合物、および個々のエナンチオマーまたはジアステレオマーとして生じる可能性があり、全ての異性体の形態が、それらの混合物と共に本発明に含まれるものである。   The compounds of the present invention may have asymmetric centers and may occur as racemates, racemic mixtures, and individual enantiomers or diastereomers, and all isomeric forms, together with their mixtures, are included in the present invention. It is included.

本発明はまた、本発明の化合物の薬学的に許容可能な塩を包含する。このような塩には、薬学的に許容可能な酸付加塩、薬学的に許容可能な塩基付加塩、薬学的に許容可能な金属塩、アンモニウムおよびアルキル化アンモニウム塩が含まれる。酸付加塩には、無機酸ならびに有機酸の塩が含まれる。適切な無機酸の代表的な例には、塩酸、臭素酸、ヨード酸、リン酸、硫酸、硝酸等が含まれる。適切な有機酸の代表的な例には、蟻酸、酢酸、トリクロロ酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、安息香酸、桂皮酸、クエン酸、フマル酸、グリコール酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、蓚酸、ピクリン酸、ピルビン酸、サリチル酸、コハク酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、酒石酸、アスコルビン酸、パモ酸、ビスメチレンサリチル酸、エタンジスルホン酸、グルコン酸、シトラコン酸、アスパラギン酸、ステアリン酸、パルミチン酸、EDTA、グリコール酸、p-アミノ安息香酸、グルタミン酸、ベンゼンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、サルフェート、ナイトレート、ホスフェート、パークロレート、ボレート、アセテート、ベンゾエート、ヒドロキシナフトエート、グリセロホスフェート、ケトグルタレート等が含まれる。薬学的に許容可能な無機酸または有機酸の付加塩の更なる例には、本明細書の一部として本願に援用するJ. Pharm. Sci. 66, 2 (1977)に列記された薬学的に許容可能な塩が含まれる。金属塩の例には、リチウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、バリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、亜鉛塩、カルシウム塩等が含まれる。アミンおよび有機アミンの例には、アンモニウム、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン、ブチルアミン、テトラメチルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、メグルミン、エチレンジアミン、コリン、N,N’-ジベンジルエチレンジアミン、N-ベンジルフェニルエチルアミン、N-メチル-D-グルカミン、グアニジン等が含まれる。陽イオン性アミノ酸の例には、リジン、アルギニン、ヒスチジン等が含まれる。   The present invention also includes pharmaceutically acceptable salts of the compounds of the present invention. Such salts include pharmaceutically acceptable acid addition salts, pharmaceutically acceptable base addition salts, pharmaceutically acceptable metal salts, ammonium and alkylated ammonium salts. Acid addition salts include inorganic and organic acid salts. Representative examples of suitable inorganic acids include hydrochloric acid, bromic acid, iodoic acid, phosphoric acid, sulfuric acid, nitric acid and the like. Representative examples of suitable organic acids include formic acid, acetic acid, trichloroacetic acid, trifluoroacetic acid, propionic acid, benzoic acid, cinnamic acid, citric acid, fumaric acid, glycolic acid, lactic acid, maleic acid, malic acid, malon Acid, mandelic acid, succinic acid, picric acid, pyruvic acid, salicylic acid, succinic acid, methanesulfonic acid, ethanesulfonic acid, tartaric acid, ascorbic acid, pamoic acid, bismethylenesalicylic acid, ethanedisulfonic acid, gluconic acid, citraconic acid, aspartic acid , Stearic acid, palmitic acid, EDTA, glycolic acid, p-aminobenzoic acid, glutamic acid, benzenesulfonic acid, p-toluenesulfonic acid, sulfate, nitrate, phosphate, perchlorate, borate, acetate, benzoate, hydroxynaphthoate, Glycerophosphate, ketogl It includes the rate, and the like. Additional examples of pharmaceutically acceptable inorganic or organic acid addition salts include those listed in J. Pharm. Sci. 66, 2 (1977), which is incorporated herein by reference. Contains acceptable salts. Examples of the metal salt include lithium salt, sodium salt, potassium salt, barium salt, calcium salt, magnesium salt, zinc salt, calcium salt and the like. Examples of amines and organic amines include ammonium, methylamine, dimethylamine, trimethylamine, ethylamine, diethylamine, propylamine, butylamine, tetramethylamine, ethanolamine, diethanolamine, triethanolamine, meglumine, ethylenediamine, choline, N, N Examples include '-dibenzylethylenediamine, N-benzylphenylethylamine, N-methyl-D-glucamine, and guanidine. Examples of cationic amino acids include lysine, arginine, histidine and the like.

更に、本発明の幾つかの化合物は、水または通常の有機溶媒と共に溶媒和物を形成することがある。このような溶媒和物も本発明の範囲内に包含されるものである。   In addition, some of the compounds of the present invention may form solvates with water or common organic solvents. Such solvates are also encompassed within the scope of the present invention.

薬学的に許容可能な塩は、本発明の化合物と、1〜4当量の水酸化ナトリウム、ナトリウムメトキシド、水素化ナトリウム、カリウムt-ブトキシド、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム等のような塩基とを、エーテル、THF、メタノール、t-ブタノール、ジオキサン、イソプロパノール、エタノール等のような溶媒中で反応させることによって調製される。溶媒の混合物を使用してもよい。また、リジン、アルギニン、ジエタノールアミン、コリン、グアニジン、およびそれらの誘導体等のような有機塩基を使用してもよい。或いは、適用可能な場合には、酸付加塩は、酢酸エチル、エーテル、アルコール、アセトン、THF、ジオキサン等のような溶媒中において、塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸、p-トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、酢酸、クエン酸、マレイン酸、サリチル酸、ヒドロキシナフトエ酸、アスコルビン酸、パルミチン酸、コハク酸、安息香酸、ベンゼンスルホン酸、酒石酸等で処理することによって調製される。また、溶媒の混合物を使用してもよい。   Pharmaceutically acceptable salts comprise a compound of the invention with 1 to 4 equivalents of a base such as sodium hydroxide, sodium methoxide, sodium hydride, potassium t-butoxide, calcium hydroxide, magnesium hydroxide and the like. Is reacted in a solvent such as ether, THF, methanol, t-butanol, dioxane, isopropanol, ethanol and the like. A mixture of solvents may be used. Organic bases such as lysine, arginine, diethanolamine, choline, guanidine, and derivatives thereof may also be used. Alternatively, where applicable, the acid addition salts can be prepared in a solvent such as ethyl acetate, ether, alcohol, acetone, THF, dioxane, etc., with hydrochloric acid, hydrobromic acid, nitric acid, sulfuric acid, phosphoric acid, p It is prepared by treating with toluenesulfonic acid, methanesulfonic acid, acetic acid, citric acid, maleic acid, salicylic acid, hydroxynaphthoic acid, ascorbic acid, palmitic acid, succinic acid, benzoic acid, benzenesulfonic acid, tartaric acid and the like. A mixture of solvents may also be used.

本発明の一部を形成する化合物の立体異性体は、可能なときには何時でも、それらの単一エナンチオマー形態の反応体をプロセスにおいて使用することにより、または単一エナンチオマー形態の試薬または触媒の存在下で反応を行うことにより、または慣用的な方法で立体異性体の混合物を分割することによって調製すればよい。幾つかの好ましい方法には、微生物的分割、酵素的分割、並びに適用可能な場合は何時でも、マンデル酸、カンファー酸、酒石酸および乳酸等のキラル酸、またはブルシン、(R)-もしくは(S)-フェニルエチルアミン、キナアルカロイドおよびそれらの誘導体などのキラル塩基を用いて形成されたジアステレオマー塩を分割することが含まれる。通常使用される方法は、Jaques et alによって、「Enantiomers、Racemates and Resolution」（Wiley Interscience, 1981）の中に纏められている。更に詳細に言えば、式（I）の化合物は、キラルなアミン、アミノ酸、アミノ酸から誘導されるアミノアルコールで処理することによって、ジアステレオマーアミドの１：１混合物に変換されてよい。酸をアミン変換するためには、慣用的な反応条件を用いればよい。これらジアステレオマー類は、分別結晶化またはクロマトグラフィーによって分離することができ、また、式Iの化合物の立体異性体は、該純粋なジアステレオマーアミドを加水分解することによって調製することができる。   Stereoisomers of compounds that form part of this invention are used whenever possible in the process of their single enantiomeric forms of reactants or in the presence of a single enantiomer form of a reagent or catalyst. And may be prepared by resolving the mixture of stereoisomers in a conventional manner. Some preferred methods include microbial resolution, enzymatic resolution, and whenever applicable, chiral acids such as mandelic acid, camphoric acid, tartaric acid and lactic acid, or brucine, (R)-or (S) -Resolving diastereomeric salts formed with chiral bases such as phenylethylamine, quinaalkaloids and their derivatives. Commonly used methods are summarized by Jaques et al in “Enantiomers, Racemates and Resolution” (Wiley Interscience, 1981). More particularly, the compound of formula (I) may be converted to a 1: 1 mixture of diastereomeric amides by treatment with chiral amines, amino acids, amino alcohols derived from amino acids. In order to convert the acid into an amine, conventional reaction conditions may be used. These diastereomers can be separated by fractional crystallization or chromatography, and stereoisomers of compounds of formula I can be prepared by hydrolyzing the pure diastereomeric amides. .

本発明の一部を形成する本発明の化合物の種々の多型体は、異なる条件下で前記化合物を結晶化することにより調製することができる。例えば、再結晶化のために通常用いられる種々の溶媒またはそれらの混合物；異なる温度での結晶化；結晶化の際の非常に速い冷却から非常に遅い冷却に亘る種々の冷却モードを使用する。また、多型体は、当該化合物を加熱または溶融させた後に、徐冷または急冷することによっても得ることができる。多型体の存在は、固体プローブNMRスペクトル分析、IRスペクトル分析、走査型示差熱分析、粉末Ｘ線回折または他の技術によって決定することができる。   Various polymorphs of the compounds of the invention that form part of the invention can be prepared by crystallizing the compounds under different conditions. For example, various solvents or mixtures thereof commonly used for recrystallization; crystallization at different temperatures; various cooling modes are used ranging from very fast cooling to very slow cooling during crystallization. Polymorphs can also be obtained by heating or melting the compound followed by slow cooling or rapid cooling. The presence of the polymorph can be determined by solid probe NMR spectral analysis, IR spectral analysis, scanning differential thermal analysis, powder X-ray diffraction or other techniques.

本発明はまた、本発明の化合物のプロドラッグをも包含するものであり、これは投与したとき、活性な薬理学的物質になる前に、代謝プロセスによって化学的変換を受けるものである。一般に、このようなプロドラッグは、インビボにおいて本発明の要求される化合物へと容易に変換可能な、本発明の化合物の官能基誘導体である。適切なプロドラッグ誘導体の選択および調製のための慣用的な方法は、例えば、「プロドラッグの設計（Design of Prodrugs）」、ed. H. Bundgaard, Elsevier, 1985に記載されている。   The present invention also encompasses prodrugs of the compounds of the present invention which, when administered, undergo chemical transformation by metabolic processes before becoming active pharmacological agents. In general, such prodrugs are functional derivatives of the compounds of the invention that are readily convertible in vivo into the required compounds of the invention. Conventional methods for the selection and preparation of suitable prodrug derivatives are described, for example, in “Design of Prodrugs”, ed. H. Bundgaard, Elsevier, 1985.

酵素阻害剤のような化合物が、生化学アッセイでは非常に強力かつ選択的であり得るにもかかわらず、インビボでは不活性であることは薬物デリバリーにおける周知の問題である。この所謂生体利用性の欠如は、腸における乏しい吸収、肝臓における初回通過代謝および／または細胞における乏しい取り込みのような多くの異なる要因に帰され得るものである。生体利用性を決定する因子は完全には理解されていないが、当業者に周知の化学文献には、生化学的アッセイでは強力かつ選択的であるが、インビボでは活性を示さないか又は低い活性しか示さない化合物を、生物学的に活性な薬物へと修飾する方法の多くの例が存在する。   It is a well-known problem in drug delivery that compounds such as enzyme inhibitors are in vivo in spite of being able to be very potent and selective in biochemical assays. This so-called lack of bioavailability can be attributed to many different factors such as poor absorption in the intestine, first pass metabolism in the liver and / or poor uptake in cells. Factors that determine bioavailability are not fully understood, but the chemical literature well known to those skilled in the art is potent and selective in biochemical assays but shows no or low activity in vivo. There are many examples of methods for modifying compounds that only show to biologically active drugs.

細胞または哺乳動物内での取り込みを促進するように、前記化合物の生体利用性を改善する化学基を結合させることによって、本発明の化合物（「オリジナル化合物」と称する）を修飾することは本発明の範囲内である。   Modifying a compound of the invention (referred to as an “original compound”) by attaching a chemical group that improves the bioavailability of the compound so as to facilitate uptake in cells or mammals. Is within the range.

前記修飾の例には、１以上のカルボキシ基をエステル（例えばメチルエステル、エチルエステル、tert-ブチルエステル、アセトキシメチルエステル、ピバロイルオキシメチルエステル、または他のアシロキシメチルエステル）に変化させることが含まれるが、これは如何なる意味でも本発明の範囲を限定するものではない。このように化学基を結合させることにより修飾された本発明の化合物（オリジナル化合物）は、「修飾化合物」と称される。   Examples of such modifications include changing one or more carboxy groups to esters (eg, methyl ester, ethyl ester, tert-butyl ester, acetoxymethyl ester, pivaloyloxymethyl ester, or other acyloxymethyl ester). Is not intended to limit the scope of the invention in any way. The compound of the present invention (original compound) modified by bonding a chemical group in this way is called a “modified compound”.

本発明はまた、本発明の化合物の活性代謝物をも包含する。   The present invention also includes active metabolites of the compounds of the present invention.

本発明による化合物は、活性な細胞内グルココルチコイドのレベルを変化（更に詳細には低下）させ、従って、このような調節または低下が有益であるような障害および疾患の治療、防止および／または予防のために有用である。   The compounds according to the invention alter (more in particular reduce) the level of active intracellular glucocorticoid and thus treat, prevent and / or prevent disorders and diseases where such modulation or reduction is beneficial. Useful for.

従って、本発明の化合物は、代謝性症候群、インスリン抵抗性、異常脂血症、高血圧、肥満、２型糖尿病、グルコース寛容減損（IGT）、空腹時グルコース障害（IFG）、成人の潜伏性自己免疫糖尿病（LADA）、１型糖尿病、心血管系疾患を含む糖尿病後期合併症、心血管系障害、脂質代謝障害、神経変性および精神障害、緑内障を含む眼内圧失調症、免疫障害、不適切な免疫応答、骨格筋障害、胃腸管障害、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）、毛髪成長低下、細胞内グルココルチコイドレベルに影響される他の疾患、障害もしくは症状、活性な内因性もしくは外因性グルココルチコイドの増大した血中レベルの悪影響およびその何等かの組合せ、内因性の活性グルココルチコイドの増大した血漿レベルの悪影響、クッシング病、クッシング症候群、自己免疫疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用、炎症性疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用、炎症性成分を伴う疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用、ガン化学療法の一部としてのグルココルチコイド受容体アゴニストの副作用、手術／手術後または他の外傷のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用、臓器または組織移植に関連したグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用、またはグルココルチコイド受容体アゴニストが臨床的に有利な効果を与える他の疾患、障害または状況のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用を治療、防止および／または予防するために適用され得る。   Thus, the compounds of the present invention are metabolic syndrome, insulin resistance, dyslipidemia, hypertension, obesity, type 2 diabetes, impaired glucose tolerance (IGT), fasting glucose disorder (IFG), adult latent autoimmunity Diabetes mellitus (LADA), type 1 diabetes, late diabetes complications including cardiovascular disease, cardiovascular disorders, lipid metabolism disorders, neurodegeneration and psychiatric disorders, intraocular pressure disorders including glaucoma, immune disorders, inappropriate immunity Response, skeletal muscle disorder, gastrointestinal tract disorder, polycystic ovary syndrome (PCOS), hair growth decline, other diseases, disorders or symptoms affected by intracellular glucocorticoid levels, active endogenous or exogenous glucocorticoid Adverse effects of increased blood levels and any combination thereof, adverse effects of increased plasma levels of endogenous active glucocorticoids, Cushing disease, Cushing syndrome, self Side effects of glucocorticoid receptor agonist treatment of immune diseases, side effects of glucocorticoid receptor agonist treatment of inflammatory diseases, side effects of glucocorticoid receptor agonist treatment of diseases with inflammatory components, gluco as part of cancer chemotherapy Side effects of corticoid receptor agonist, side effects of surgery / post-surgical or other traumatic glucocorticoid receptor agonist treatment, side effects of glucocorticoid receptor agonist treatment related to organ or tissue transplantation, or glucocorticoid receptor agonist clinical It can be applied to treat, prevent and / or prevent the side effects of glucocorticoid receptor agonist treatment in other diseases, disorders or situations that have beneficial effects on.

より詳細には、本発明の化合物は代謝症候群、２型糖尿病、肥満の結果としての糖尿病、インスリン抵抗性、過血糖症、食事性過血糖症、高インスリン血症、不適切に低いインスリン分泌、グルコース寛容減損（IGT）、空腹時血糖障害（IFG）、高い肝グルコース産生、１型糖尿病、ＬＡＤＡ、小児糖尿病、異常脂血症、糖尿病性異常脂血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高リポタンパク血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬコレステロール、ＬＤＬ／ＨＤＬ比異常、他の脂質代謝障害、肥満、内臓肥満、糖尿病の結果としての肥満、多い食物摂取量、高血圧症、糖尿病性後期合併症、ミクロ／マクロアルブミン尿症、腎障害、網膜症、神経障害、糖尿病性潰瘍、心血管疾患、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈疾患、心肥大、心筋虚血、肝不全、うっ血性心不全、発作、心筋梗塞、不整脈、血流低下、勃起機能不全(男性または女性)、ミオパシー、筋組織減損、筋肉消耗、筋肉異化、骨粗鬆症、線形成長低下（decreased linear growth）、神経変性および精神障害、アルツハイマー病、ニューロン死、認識機能障害、うつ病、不安症、摂食障害、食欲調節、偏頭痛、癲癇、化学物質嗜癖、眼内圧の異常、緑内障、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）、不適切な免疫応答、不適切なＴヘルパー１／Ｔヘルパー２分極、細菌感染、ミコバクテリア感染、真菌感染、ウイルス感染、寄生虫の寄生、免疫感作に対する最適未満応答、免疫不全、部分的または完全なはげ、または細胞内グルココルチコイドレベルにより影響される他の疾患、障害または状態、およびその組み合わせ；アレルギー性炎症性疾患（例えば、喘息およびアトピー性皮膚炎）のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；呼吸器系疾患（例えば、喘息、嚢胞性線維症、気腫、気管支炎、過敏症、肺炎、好酸球性肺炎、肺線維症）のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；炎症性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；免疫系、結合組織および関節の障害（例えば、反応性関節炎、関節リウマチ、シェーグレン症候群、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、ヘノッホ−シェーンライン紫斑病、ウェジナー肉芽腫症、側頭動脈炎、全身性硬化症、脈管炎、サルコイドーシス、皮膚筋炎−多発性筋炎、尋常性天ぽう瘡）のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；内分泌疾患（例えば、甲状腺機能亢進症、低アルドステロン症、下垂体低下症）のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；血液疾患（例えば、溶血性貧血、血小板減少症、発作性夜間ヘモグロビン尿症）のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；癌のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用（例えば、脊髄の病気、脊髄の腫瘍性圧縮、脳腫瘍、急性リンパ球性白血病、ホジキン病、化学療法による悪心）；筋肉および神経-筋肉接合部での疾患（例えば、重症筋無力症状およびデュシェンヌ筋ジストロフィーのような遺伝性筋障害）のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；手術および移植（例えば、外傷、術後侵襲、手術侵襲、腎移植、肝移植、肺移植、膵島移植、血液幹細胞移植、骨髄移植、心移植、副腎移植、気管移植、腸移植、角膜移植、皮膚移植、角膜形成術、水晶体移植）およびグルココルチコイド受容体アゴニストによる免疫抑制が有効である他の処置に関連したグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；脳膿瘍、悪心／嘔吐、感染、高カルシウム血症、副腎過形成、自己免疫性肝炎、脊髄疾患、嚢状動脈瘤のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；またはグルココルチコイド受容体アゴニストが臨床的に有利な効果を与える他の疾患、障害および状態におけるグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用を治療、防止および／または予防するために適用され得る。
従って、更なる側面において、本発明は薬学的組成物として使用するための本発明の化合物に関する。 More particularly, the compounds of the invention comprise metabolic syndrome, type 2 diabetes, diabetes as a result of obesity, insulin resistance, hyperglycemia, dietary hyperglycemia, hyperinsulinemia, inappropriately low insulin secretion, Impaired glucose tolerance (IGT), fasting glycemic disorder (IFG), high hepatic glucose production, type 1 diabetes, LADA, childhood diabetes, dyslipidemia, diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia , Hyperlipoproteinemia, hypercholesterolemia, low HDL cholesterol, abnormal LDL / HDL ratio, other lipid metabolism disorders, obesity, visceral obesity, obesity as a result of diabetes, high food intake, hypertension, diabetic Late complications, micro / macroalbuminuria, nephropathy, retinopathy, neuropathy, diabetic ulcer, cardiovascular disease, arteriosclerosis, atherosclerosis, coronary artery disease, cardiac hypertrophy , Myocardial ischemia, liver failure, congestive heart failure, stroke, myocardial infarction, arrhythmia, decreased blood flow, erectile dysfunction (male or female), myopathy, muscle tissue loss, muscle wasting, muscle catabolism, osteoporosis, reduced linear growth ( decreased linear growth), neurodegeneration and mental disorders, Alzheimer's disease, neuronal death, cognitive dysfunction, depression, anxiety, eating disorders, appetite regulation, migraine, wrinkles, chemical addiction, abnormal intraocular pressure, glaucoma, Optimal for polycystic ovary syndrome (PCOS), inappropriate immune response, inappropriate T helper 1 / T helper 2 polarization, bacterial infection, mycobacterial infection, fungal infection, viral infection, parasitic infestation, immunization Lesser response, immunodeficiency, partial or complete baldness, or other diseases, disorders or conditions affected by intracellular glucocorticoid levels, and combinations thereof; alleles Side effects of glucocorticoid receptor agonist treatment of ghee inflammatory diseases (eg asthma and atopic dermatitis); respiratory diseases (eg asthma, cystic fibrosis, emphysema, bronchitis, hypersensitivity, pneumonia, Side effects of glucocorticoid receptor agonist treatment (eosinophilic pneumonia, pulmonary fibrosis); side effects of glucocorticoid receptor agonist treatment of inflammatory bowel disease (eg, Crohn's disease and ulcerative colitis); immune system, connective tissue And joint disorders (e.g. reactive arthritis, rheumatoid arthritis, Sjogren's syndrome, systemic lupus erythematosus, lupus nephritis, Henoch-Schönlein purpura, Wegener's granulomatosis, temporal arteritis, systemic sclerosis, vasculitis, Adjunct to glucocorticoid receptor agonist treatment for sarcoidosis, dermatomyositis-polymyositis, pemphigus vulgaris Side effects of glucocorticoid receptor agonist treatment for endocrine disorders (eg, hyperthyroidism, hypoaldosteronism, hypopituitarism); blood disorders (eg, hemolytic anemia, thrombocytopenia, paroxysmal nocturnal hemoglobinuria) ) Glucocorticoid receptor agonist treatment side effects; cancer glucocorticoid receptor agonist treatment side effects (eg spinal cord disease, spinal cord tumor compression, brain tumors, acute lymphocytic leukemia, Hodgkin disease, chemotherapy nausea) Side effects of glucocorticoid receptor agonist treatment of diseases at the muscle and nerve-muscle junctions (eg, myasthenia gravis and hereditary myopathy such as Duchenne muscular dystrophy); surgery and transplantation (eg, trauma, postoperative invasion) Surgical invasion, kidney transplantation, liver transplantation, lung transplantation, islet transplantation, blood stem cell transplantation, Medullary transplantation, heart transplantation, adrenal transplantation, tracheal transplantation, intestinal transplantation, corneal transplantation, skin transplantation, keratoplasty, lens transplantation) and other treatments associated with immunosuppression by glucocorticoid receptor agonists Side effects of somatic agonist treatment; brain abscess, nausea / vomiting, infection, hypercalcemia, adrenal hyperplasia, autoimmune hepatitis, spinal cord disease, glucocorticoid receptor agonist side effect of saccular aneurysm; or glucocorticoid reception The body agonists can be applied to treat, prevent and / or prevent the side effects of glucocorticoid receptor agonist treatment in other diseases, disorders and conditions that have clinically beneficial effects.
Accordingly, in a further aspect, the present invention relates to a compound of the present invention for use as a pharmaceutical composition.

本発明はまた、１以上の医薬的に許容可能な担体または希釈剤と共に、活性成分として少なくとも１つの本発明の化合物を含有する薬学的組成物にも関する。   The invention also relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound of the invention as an active ingredient together with one or more pharmaceutically acceptable carriers or diluents.

当該薬学的組成物は、好ましくは約0.05〜約2000 mg／日、好ましくは約1〜約500 mg／日の本発明の化合物を含む単位投与量剤形の形態である。   The pharmaceutical composition is preferably in the form of a unit dosage form containing about 0.05 to about 2000 mg / day, preferably about 1 to about 500 mg / day of a compound of the invention.

もう一つの実施形態において、患者は本発明の化合物を用いて少なくとも約１週間、少なくとも約２週間、少なくとも約４週間、少なくとも約２ヶ月間または少なくとも約４ヶ月間治療される。   In another embodiment, a patient is treated with a compound of the invention for at least about 1 week, at least about 2 weeks, at least about 4 weeks, at least about 2 months, or at least about 4 months.

更にもう一つの実施形態において、当該薬学的組成物は経口、経鼻、経皮、経肺または非経口投与のためのものである。   In yet another embodiment, the pharmaceutical composition is for oral, nasal, transdermal, pulmonary or parenteral administration.

更に、本発明は、11βHSD1の活性の調節または阻害が有益である障害および疾患を治療、防止および／または予防するための薬学的組成物を製造するための、本発明の化合物の使用に関する。   Furthermore, the present invention relates to the use of a compound of the present invention for the manufacture of a pharmaceutical composition for the treatment, prevention and / or prevention of disorders and diseases in which modulation or inhibition of 11βHSD1 activity is beneficial.

本発明はまた、11βHSD1の活性の調節または阻害が有益である障害および疾患を治療、防止および／または予防する方法に関し、この方法は必要な患者に対して本発明の化合物を有効量投与することを含む。   The invention also relates to a method of treating, preventing and / or preventing disorders and diseases for which modulation or inhibition of 11βHSD1 activity is beneficial, which method comprises administering an effective amount of a compound of the invention to a patient in need thereof. including.

本発明の好ましい実施形態において、本発明の化合物は、上記した細胞内グルココルチコイドレベルにより影響される疾患および状態を治療、防止および／または予防するための医薬品を製造するために使用される。   In a preferred embodiment of the invention, the compounds of the invention are used for the manufacture of a medicament for treating, preventing and / or preventing the diseases and conditions affected by the intracellular glucocorticoid levels described above.

従って本発明の好ましい実施形態におて、本発明の化合物は、上記した状態および疾患のような活性細胞内グルココルチコイドのレベルが低いことが望ましい状態および障害を治療、防止および／または予防するための医薬品を製造するために使用される。   Thus, in a preferred embodiment of the invention, the compounds of the invention are used to treat, prevent and / or prevent conditions and disorders in which low levels of active intracellular glucocorticoids are desirable, such as the conditions and diseases described above. Used to manufacture pharmaceuticals.

本発明の更に好ましい実施形態において、本発明の化合物はインスリン抵抗性、異常脂血症、高血圧症および肥満を含めた代謝症候群を治療、防止および／または予防するための医薬品を製造するために使用される。   In a further preferred embodiment of the invention, the compounds of the invention are used for the manufacture of a medicament for treating, preventing and / or preventing metabolic syndrome including insulin resistance, dyslipidemia, hypertension and obesity. Is done.

本発明の更に好ましい実施形態において、本発明の化合物はインスリン抵抗性、異常脂血症、高血圧症および肥満を含めた代謝症候群を治療、防止および／または予防するための医薬品を製造するために使用される。   In a further preferred embodiment of the invention, the compounds of the invention are used for the manufacture of a medicament for treating, preventing and / or preventing metabolic syndrome including insulin resistance, dyslipidemia, hypertension and obesity. Is done.

本発明の更にもう一つの好ましい実施形態において、本発明の化合物は２型糖尿病、耐糖能障害（IGT）、空腹時血糖異常（IFG）を治療、防止および／または予防するための医薬品を製造するために使用される。   In yet another preferred embodiment of the invention, the compounds of the invention produce a medicament for treating, preventing and / or preventing type 2 diabetes, impaired glucose tolerance (IGT), fasting glycemic abnormalities (IFG). Used for.

本発明の更にもう一つの好ましい実施形態において、本発明の化合物は、IGTから２型糖尿病への進行を遅延または防止するための薬学的組成物を製造するために使用される。   In yet another preferred embodiment of the invention, the compounds of the invention are used to manufacture a pharmaceutical composition for delaying or preventing progression from IGT to type 2 diabetes.

本発明の更にもう一つの好ましい実施形態において、本発明の化合物は、代謝症候群から２型糖尿病への進行を遅延または防止するための薬学的組成物を製造するために使用される。   In yet another preferred embodiment of the invention, the compounds of the invention are used to produce a pharmaceutical composition for delaying or preventing the progression from metabolic syndrome to type 2 diabetes.

本発明の更にもう一つの好ましい実施形態において、本発明の化合物は、心血管疾患を含む糖尿病性後期合併症、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症を治療、防止および／または予防するための医薬品を製造するために使用される。   In yet another preferred embodiment of the invention, the compounds of the invention comprise a medicament for treating, preventing and / or preventing late diabetic complications including cardiovascular disease, arteriosclerosis, atherosclerosis Used to manufacture.

本発明の更に好ましい実施形態において、本発明の化合物は、神経変性および精神障害を治療、防止および／または予防するための医薬品を製造するために使用される。   In a further preferred embodiment of the invention, the compounds of the invention are used for the manufacture of a medicament for treating, preventing and / or preventing neurodegeneration and psychiatric disorders.

本発明の更に好ましい実施形態において、本発明の化合物は、グルココルチコイド受容体アゴニスト処置または治療の副作用を治療、防止および／または予防するための薬学的組成物を製造するために使用される。   In a further preferred embodiment of the invention, the compounds of the invention are used for the preparation of a pharmaceutical composition for treating, preventing and / or preventing side effects of glucocorticoid receptor agonist treatment or therapy.

本発明のもう一つの実施形態において、投与経路は、本発明の化合物を適切または望ましい作用部位に効果的に運ぶ如何なるの経路であってもよく、例えば経口、経鼻、口腔粘膜、経皮、経肺または非経口であってよい。   In another embodiment of the invention, the route of administration may be any route that effectively carries the compound of the invention to the appropriate or desired site of action, eg, oral, nasal, buccal mucosa, transdermal, It may be pulmonary or parenteral.

本発明の更なる側面において、本発明の化合物は、適切な比率で１以上の更なる活性物質と一緒に投与される。このような更なる活性物質は、例えば抗肥満薬、抗糖尿病薬、脂質代謝を調節する物質、降圧薬、グルココルチコイド受容体アゴニスト、糖尿病から生ずるまたは糖尿病に関連する合併症を治療および／または予防するための物質、肥満から生ずるまたは肥満に関連する合併症および障害を治療および／または予防するための物質から選択されてよい。   In a further aspect of the invention the compounds of the invention are administered with one or more additional active agents in appropriate ratios. Such further active substances are for example anti-obesity drugs, anti-diabetic drugs, substances that modulate lipid metabolism, antihypertensive drugs, glucocorticoid receptor agonists, treatment and / or prevention of complications arising from or related to diabetes. May be selected from substances to do, substances to treat and / or prevent complications and disorders arising from or associated with obesity.

従って、本発明の更なる側面において、本発明の薬学的製剤は、１以上の抗肥満剤または食欲調節剤と組合せて投与されてよい。   Accordingly, in a further aspect of the invention the pharmaceutical formulation of the invention may be administered in combination with one or more anti-obesity agents or appetite regulating agents.

このような薬剤は、CART（コカインアンフェタミンに調節された転写物）アゴニスト、NPY（ニューロペプチドY）アンタゴニスト、MC4（メラノコルチン4）アゴニスト、MC3（メラノコルチン3）アゴニスト、オーレキシンアンタゴニスト、TNF（腫瘍壊死因子）アゴニスト、CRF（コルチコトロピン放出因子）アゴニスト、CRF BP（コルチコトロピン放出因子結合タンパク質）アンタゴニスト、ウロコルチンアゴニスト、β3アゴニスト、MSH（メラニン細胞刺激ホルモン）アゴニスト、MCH（メラニン細胞濃縮ホルモン）アンタゴニスト、CCK（コレシストキニン）アゴニスト、セロトニン再取込み阻害剤、セロトニンおよびノルアドレナリン再取込み阻害剤、混合型セロトニンおよびノルアドレナリン作動性化合物、5HT（セロトニン）アゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ガラニンアンタゴニスト、成長ホルモン、成長ホルモン放出化合物、TRH（甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン）アゴニスト、UCP2もしくは3（脱共役タンパク質2もしくは3）モジュレータ、レプチンアゴニスト、DAアゴニスト（ブロモクリプチン、ドプレキシン）、リパーゼ／アミラーゼ阻害剤、PPAR（ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体）モジュレータ、RXR（レチノイドX受容体）モジュレータ、TRβアゴニスト、AGRP（アグーチ関連タンパク質）阻害剤、H3ヒスタミンアンタゴニスト、オピオイドアンタゴニスト（例えばナルトレキソン）、エキセンジン-4、GLP-1、および繊毛状神経栄養因子からなる群から選ばれる。   Such drugs include CART (cocaine amphetamine-regulated transcript) agonist, NPY (neuropeptide Y) antagonist, MC4 (melanocortin 4) agonist, MC3 (melanocortin 3) agonist, aurexin antagonist, TNF (tumor necrosis factor) ) Agonist, CRF (corticotropin releasing factor) agonist, CRF BP (corticotropin releasing factor binding protein) antagonist, urocortin agonist, β3 agonist, MSH (melanocyte stimulating hormone) agonist, MCH (melanocyte concentrating hormone) antagonist, CCK (core) Cystokinin) agonists, serotonin reuptake inhibitors, serotonin and noradrenaline reuptake inhibitors, mixed serotonin and noradrenergic compounds, 5HT (serotonin) agonists, bombesin Agonist, galanin antagonist, growth hormone, growth hormone releasing compound, TRH (thyroid stimulating hormone releasing hormone) agonist, UCP2 or 3 (uncoupled protein 2 or 3) modulator, leptin agonist, DA agonist (bromocriptine, doplexin), lipase / amylase Inhibitors, PPAR (peroxisome proliferator activated receptor) modulators, RXR (retinoid X receptor) modulators, TRβ agonists, AGRP (agouti-related protein) inhibitors, H3 histamine antagonists, opioid antagonists (eg naltrexone), exendin-4 , GLP-1, and ciliary neurotrophic factor.

本発明の一つの実施形態において、前記抗肥満剤はレプチン；デキシアンフェタミンまたはアンフェタミン；フェンフルラミンまたはデキシフェンフルラミン；シブトラミン；オルリスタット；マジンドールまたはフェンテルミンである。   In one embodiment of the invention, the antiobesity agent is leptin; dexamphetamine or amphetamine; fenfluramine or dexfenfluramine; sibutramine; orlistat; mazindol or phentermine.

適切な抗糖尿病薬には、インスリン、EP 792 290（Novo Nordisk A/S）に記載されているようなインスリンアナログおよび誘導体、例えばNεＢ２９―テトラデカノイルdes(B30)ヒトインスリン；EP 214 826およびEP 705 275（Novo Nordisk A/S）に記載されているようなインスリンアナログおよび誘導体、例えばAspＢ２８ヒトインスリン；US 5,504,188（Eli Lilly）に記載されているようなインスリンアナログおよび誘導体、例えばLysＢ２８ProＢ２９ヒトインスリン；EP 368 187（Aventis）に記載されているようなインスリンアナログおよび誘導体、例えばLantus；WO 98/08871パンフレット（Novo Nordisk A/S）に記載されているようなＧＬＰ−１（グルカゴン様ペプチド−１）およびＧＬＰ−１誘導体、並びに経口的に活性な血糖低下剤が含まれる。なお、上記特許文献はいずれも本明細書の一部により本願に援用する。 Suitable antidiabetic agents include insulin, insulin analogs and derivatives such as those described in EP 792 290 (Novo Nordisk A / S), such as N εB29 -tetradecanoyl des (B30) human insulin; EP 214 826 and Insulin analogues and derivatives as described in EP 705 275 (Novo Nordisk A / S), eg Asp B28 human insulin; Insulin analogues and derivatives as described in US 5,504,188 (Eli Lilly), eg Lys B28 Pro B29 human insulin; insulin analogues and derivatives as described in EP 368 187 (Aventis), for example Lantus; GLP-1 (glucagon-like as described in WO 98/08871 pamphlet (Novo Nordisk A / S) Peptide-1) and GLP-1 derivatives and orally active hypoglycemic agents are included. In addition, all the said patent documents are used for this application by a part of this specification.

経口的に活性な血糖低下剤には、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、グルコシダーゼ阻害剤、本明細書の一部として援用するWO 99/01423（Novo Nordisk A/SおよびAgouron Pharmaceuticals, Inc.)に開示されたグルカゴンアンタゴニスト、GLP-1アゴニスト、本明細書の一部として援用するWO 97/26265およびWO 99/03861（Novo Nordisk A/S）に開示されたようなカリウムチャンネル開放剤、DPP-IV（ジペプチジルペプチダーゼ-IV）阻害剤、糖新生および／またはグリコーゲン分解の刺激に関与する肝酵素の阻害剤、グルコース取込みモジュレータ、PPARαモジュレータ、PPARδモジュレータ、コレステロール吸収阻害剤、HSL(ホルモン感受性リパーゼ)阻害剤およびHMG CoA阻害剤（スタチン）のような抗高脂血症剤及び抗脂血症剤等の脂質代謝を修飾する化合物、ニコチン酸、フィブレート、陰イオン交換剤、食物摂取を低下させる化合物、胆汁酸樹脂、RXRアゴニストおよびβ細胞のATP依存性カリウムチャネルに作用する物質が含まれる。   Orally active hypoglycemic agents include sulfonylureas, biguanides, meglitinides, glucosidase inhibitors, disclosed in WO 99/01423 (Novo Nordisk A / S and Agouron Pharmaceuticals, Inc.), incorporated herein by reference. Glucagon antagonists, GLP-1 agonists, potassium channel openers such as those disclosed in WO 97/26265 and WO 99/03861 (Novo Nordisk A / S), incorporated herein by reference, DPP-IV ( Dipeptidyl peptidase-IV) inhibitors, inhibitors of liver enzymes involved in stimulation of gluconeogenesis and / or glycogenolysis, glucose uptake modulators, PPARα modulators, PPARδ modulators, cholesterol absorption inhibitors, HSL (hormone sensitive lipase) inhibitors And compounds that modify lipid metabolism, such as antihyperlipidemic and antilipidemic agents such as HMG CoA inhibitors (statins), nicotinic acid, Includes fibrates, anion exchangers, compounds that reduce food intake, bile acid resins, RXR agonists and substances that act on ATP-dependent potassium channels in beta cells.

１つの実施形態において、本発明の化合物は、インスリン、インスリン類似体または誘導体、例えばNεＢ２９-テトラデカノイルdes(B30)ヒトインスリン、AspＢ２８ヒトインスリン、LysＢ２８ProＢ２９ヒトインスリン、Lantus（登録商標）、またはこれらの１つ以上を含む混合製剤と一緒に投与される。 In one embodiment, a compound of the invention is an insulin, insulin analogue or derivative, such as N εB29 -tetradecanoyl des (B30) human insulin, Asp B28 human insulin, Lys B28 Pro B29 human insulin, Lantus®. ) Or a mixed preparation comprising one or more of these.

本発明の更なる実施形態において、本発明の薬学的製剤は、スルホニル尿素、例えばトルブタミド、クロルプロパミド、トラザミド、グリベンクラミド、グリピジド、またはグリカジドと組合せて投与される。   In a further embodiment of the invention, the pharmaceutical formulation of the invention is administered in combination with a sulfonylurea such as tolbutamide, chlorpropamide, tolazamide, glibenclamide, glipizide or glicazide.

本発明のもう一つの実施形態において、本発明の薬学的製剤は、ビグアニド、例えばメトホルミンと組合せて投与される。   In another embodiment of the invention the pharmaceutical formulation of the invention is administered in combination with a biguanide such as metformin.

本発明の更にもう一つの実施形態において、本発明の薬学的製剤は、メグリチニド、例えばレパグリニドまたはセナグリニドと組合わて投与される。   In yet another embodiment of the invention, the pharmaceutical formulation of the invention is administered in combination with a meglitinide, such as repaglinide or senaglinide.

本発明の更にもう一つの実施形態において、本発明の薬学的製剤は、チアゾリジンジオン、例えばトログリタゾン、シグリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、または本明細書の一部として援用するWO 97/41097に開示された化合物、例えば5-[[4-[3-メチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-2-キナゾリニル]メトキシ]フェニル-メチル]チアゾリジン-2,4-ジオンまたはその医薬的に許容可能な塩、好ましくはカリウム塩と組合わて投与される。   In yet another embodiment of the invention, the pharmaceutical formulations of the invention are disclosed in thiazolidinediones, such as troglitazone, ciglitazone, pioglitazone, rosiglitazone, or WO 97/41097, which is incorporated herein by reference. Compounds such as 5-[[4- [3-methyl-4-oxo-3,4-dihydro-2-quinazolinyl] methoxy] phenyl-methyl] thiazolidine-2,4-dione or a pharmaceutically acceptable salt thereof Preferably administered in combination with a potassium salt.

本発明の更にもう一つの実施形態において、本発明の薬学的製剤は、WO 99/19313に開示された感作剤、例えば(-)3-[4-[2-フェノキサジン-10-イル)エトキシ]フェニル]-2-エトキシプロパン酸またはその医薬的に許容可能な塩、好ましくはアルギニン塩と一緒に投与されてよい。   In yet another embodiment of the invention, the pharmaceutical formulation of the invention is a sensitizer disclosed in WO 99/19313, such as (−) 3- [4- [2-phenoxazin-10-yl). Ethoxy] phenyl] -2-ethoxypropanoic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof, preferably arginine salt may be administered.

本発明の更なる実施形態において、本発明の薬学的製剤は、αグルコシダーゼ阻害剤、例えばミグリトールまたはアカルボースと組合せて投与される。   In a further embodiment of the invention the pharmaceutical formulation of the invention is administered in combination with an alpha glucosidase inhibitor such as miglitol or acarbose.

本発明のもう一つの実施形態において、本発明の薬学的製剤は、β細胞のATP-依存性カリウムチャンネルに対して作用する薬剤、例えばトルブタミド、グリベンクラミド、グリピジド、グリカジド、またはレパグリニドと組合せて投与される。   In another embodiment of the invention, the pharmaceutical formulation of the invention is administered in combination with an agent that acts on β-cell ATP-dependent potassium channels, such as tolbutamide, glibenclamide, glipizide, glicazide, or repaglinide. The

本発明の更にもう一つの実施形態において、本発明の薬学的製剤は、ナテグリニドと組合せて投与される。   In yet another embodiment of the invention, the pharmaceutical formulation of the invention is administered in combination with nateglinide.

更にもう一つの実施形態において、本発明の薬学的製剤は、抗高脂血症剤もしくは抗脂血症剤、例えばコレスチラミン、コレスチポール、クロフィブレート、ジェムフィブロジル、フェノフィブレート、ベザフィブレート、テサグリタザー、EML-4156、LY-818、MK-767、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、シムバスタチン、アシピモックス、プロブコール、エゼチミベまたはデキストロチロキシンと組合せて投与される。   In yet another embodiment, the pharmaceutical formulation of the present invention comprises an antihyperlipidemic or antilipidemic agent, such as cholestyramine, colestipol, clofibrate, gemfibrozil, fenofibrate, bezafibrate, tesaglitazar EML-4156, LY-818, MK-767, atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, pravastatin, simvastatin, acipimox, probucol, ezetimibe or dextrothyroxine.

本発明の更なる実施形態において、本発明の薬学的製剤は、上記で述べた化合物の二以上と組合せて、例えば、スルホニル尿素とメトホルミン；スルホニル尿素とアカルボース；レパグリニドとメトホルミン；インスリンとスルホニル尿素；インスリンとメトホルミン；インスリン、インスリンとロバスタチン；等との組合せにおいて投与される。   In a further embodiment of the invention the pharmaceutical formulation of the invention is combined with two or more of the compounds mentioned above, for example sulfonylurea and metformin; sulfonylurea and acarbose; repaglinide and metformin; insulin and sulfonylurea; Administered in combination with insulin and metformin; insulin, insulin and lovastatin;

更に、本発明の化合物は、１以上の降圧剤と組合せて投与してもよい。降圧剤の例は、β遮断剤、例えばアルプレノロール、アテノロール、チモロール、ピンドロール、プロプラノロール、メトプロロール、フマル酸ビソプロロール、エスモロール、アセブテロール、メトプロロール、アセブトロール、ベタキソロール、セリプロロール、ネビボロール、テルタトロール、オクスプレノロール、アムソラロール、カルベジロール、ラベタロール；β２受容体遮断剤、例えばＳ−アテノロール、OPC-1085；ACE（アンギオテンシン変換酵素）阻害剤、例えばキナプリル、リシノプリル、エナラプリル、カプトプリル、ベナゼプリル、ペリンドプリル、トランドラプリル、ホシノプリル、ラミプリル、シラザプリル、デラプリル、イミダプリル、モエキシプリル、スピラプリル、テモカプリル、ゾフェノプリル、S-5590、ファシドトリル、Hoechst-Marion Roussel：100240（EP 00481522）、オマパトリラット、ゲモパトリラットおよびGW-660511；カルシウムチャネル遮断剤、例えばニフェジピン、フェロジピン、ニカルジピン、イスラジピン、ニモジピン、ジルチアゼム、アムロジピン、ニトレンジピン、ベラパミル、ラシジピン、レルカニジピン、アラニジピン、シルニジピン、クレビジピン、アゼルニジピン、バルニジピン、エホノジピン、イアシジピン、イエミルジピン、イエルカニジピン、マニジピン、ニルバジピン、プラニジピン、フルニジピン；α遮断剤、例えばドキサゾシン、ウラピジル、プラゾシン、テラゾシン、ブナゾシンおよびOPC-28326；利尿薬、例えばチアジド／スルホンアミド（例：ベンドロフルメタジド、クロルサリドン、ヒドロクロロチアジドおよびクロパミド）、ループ利尿薬（例：ブメタニド、フロセミドおよびトラセミド）およびカリウム保持性利尿剤（例：アミロライド、スピロノラクトン）；エンドセリンET-Aアンタゴニスト、例えばABT-546、アンブリセタン、アトラセンタン、SB-234551、Cl-1034、S-0139およびYM-598；エンドセリンアンタゴニスト、例えばボセタンおよびJ-104133；レニン阻害剤、例えばアリスキレン；バソプレシンV1アンタゴニスト、例えばOPC-21268；バソプレシンV2アンタゴニスト、例えばトルバプタン、SR-121463およびOPC-31260；Ｂタイプナトリウム排泄増加性ペプチドアゴニスト、例えばネシリチド；アンギオテンシンIIアンタゴニスト、例えばイルベサルタン、カンデサルシレキセチル、ロサルタン、バルサルタン、テルミサルタン、エプロサルタン、カンデサルタン、CL-329167、エプロサルタン、イオサルタン、オルメサルタン、プラトサルタン、TA-606およびYM-358；5-HT2アゴニスト、例えばフェノルドパムおよびケタンセリン；アデノシンＡ１アンタゴニスト、例えばナフトピジル、N-0861およびFK-352；トロンボキサンA2アンタゴニスト、例えばKT2-962；エンドペプチダーゼ阻害剤、例えばエカドトリル；一酸化窒素アゴニスト、例えばLP-805；ドーパミンＤ１アンタゴニスト、例えばMYD-37；ドーパミンＤ２アゴニスト、例えばノロミロール；n-3脂肪酸、例えばオマコール；プロスタサイクリンアゴニスト、例えばトレプロスチニル、ベラプロスト；PGE1アゴニスト、例えばエクロプロスト；Na+/K+ ATPaseモジュレータ、例えばPST-2238；カリウムチャネル活性剤、例えばKR-30450：ワクチン、例えばPMD-3117、インダパミド、CGRP-ユニジェン、グアニル酸シクラーゼ刺激剤、ヒドララジン、メチルドーパ、ドカルパミン、モキソニジン、CoAprovel、MondoBiotech-811である。 Furthermore, the compounds of the present invention may be administered in combination with one or more antihypertensive agents. Examples of antihypertensive agents are β-blockers such as alprenolol, atenolol, timolol, pindolol, propranolol, metoprolol, bisoprolol fumarate, esmolol, acebuterol, metoprolol, acebutolol, betaxolol, ceriprolol, nebivolol, tertatrol, oxprelol. Norol, Amsoralol, Carvedilol, Labetalol; β2 receptor blocker, such as S-Atenolol, OPC-1085; ACE (Angiotensin converting enzyme) inhibitor, such as quinapril, lisinopril, enalapril, captopril, benazepril, perindopril, trandolapril, Hoshinopril, Ramipril, Cilazapril, Delapril, Imidapril, Moexipril, Spirapril, Temocapril, Zofenopril, S-5590, Fat Dotril, Hoechst-Marion Roussel: 100240 (EP 00481522), omapatrirat, gemopatrirat and GW-660511; calcium channel blockers such as nifedipine, felodipine, nicardipine, isradipine, nimodipine, diltiazem, amlodipine, nitrendipine, verapamil, rasidipine, lercandipine , Alanidipine, cilnidipine, clevidipine, azelnidipine, varnidipine, efonodipine, iacidipine, yemididipine, yercanidipine, manidipine, nilvadipine, pranidipine, flunidipine; alpha blockers such as doxazosin, urapidil, prazosin, terazosin, 326 Thiazide / sulfonamide (eg, bendroflumetazide, chlorsalidon, hydrochlorothiazide and chloride) Pamide), loop diuretics (eg, bumetanide, furosemide and torasemide) and potassium-sparing diuretics (eg: amiloride, spironolactone); endothelin ET-A antagonists such as ABT-546, ambrisetan, atrasentan, SB-234551, Cl -1034, S-0139 and YM-598; endothelin antagonists such as bosetan and J-104133; renin inhibitors such as aliskiren; vasopressin V1 antagonists such as OPC-21268; vasopressin V2 antagonists such as tolvaptan, SR-121463 and OPC- 31260; B-type natriuretic peptide agonists such as nesiritide; angiotensin II antagonists such as irbesartan, candesalcilexetil, losartan, valsartan, telmisartan, eprosartan, candesartan, CL-32916 7, eprosartan, iosartan, olmesartan, pratosartan, TA-606 and YM-358; 5-HT2 agonists such as fenoldopam and ketanserin; adenosine A1 antagonists such as naphthopidyl, N-0861 and FK-352; thromboxane A2 antagonists, Endopeptidase inhibitors, such as equadotril; nitric oxide agonists, such as LP-805; dopamine D1 antagonists, such as MYD-37; dopamine D2 agonists, such as noromilol; n-3 fatty acids, such as omacol; prostacyclin agonists PGE1 agonists such as ecloprost; Na + / K + ATPase modulators such as PST-2238; potassium channel activators such as KR-30450: vaccines such as PMD-3117, indapamide, CGRP-Uni Gen, guanylate cyclase stimulant, hydralazine, methyldopa, docarpamine, moxonidine, CoAprovel, MondoBiotech-811.

更に、Remington：The Science and Practice of Pharmacy, 19th Edition, Gennaro, Ed., Mack Publishing Co., Easton, PA, 1995を参照することができる。 In addition, Remington:. The Science and Practice of Pharmacy, 19 th Edition, Gennaro, Ed, Mack Publishing Co., Easton, reference may be made to the PA, 1995.

なお、本発明による化合物と、ダイエットおよび／または運動、１以上の上記化合物、ならびに任意に１以上の他の活性物質との適切な組合せも、本発明の範囲内に含まれるとみなされるべきことが理解されるべきである。   It should be noted that appropriate combinations of the compounds according to the present invention with diet and / or exercise, one or more of the above compounds, and optionally one or more other active substances should also be considered within the scope of the present invention. Should be understood.

更に、本発明の化合物は１以上のグルココルチコイド受容体アゴニストと一緒に投与される。該グルココルチコイド受容体アゴニストの例は、ベタメタゾン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾン、ブチキシコート、クロベタゾール、フルニソリド、フルカチゾン（および類似体）、モメタソン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサアセトニドGW-685698、NXC-1015、NXC-1020、NXC-1021、NS-126、P-4112、P-4114、RU-24858およびT-25シリーズである。   In addition, the compounds of the invention are administered with one or more glucocorticoid receptor agonists. Examples of such glucocorticoid receptor agonists are betamethasone, dexamethasone, hydrocortisone, methylprednisolone, prednisolone, prednisone, beclomethasone, butyxicoat, clobetasol, flunisolide, flucatisone (and analogues), mometasone, triamcinolone acetonide, triamcinolone hexaacetonide 685698, NXC-1015, NXC-1020, NXC-1021, NS-126, P-4112, P-4114, RU-24858 and T-25 series.

本発明の化合物と１以上の上記化合物および場合により１つ以上の更なる薬理学的に活性な物質との適切な組合せは本発明の範囲内と見做されると理解すべきである。   It should be understood that suitable combinations of a compound of the present invention with one or more of the above compounds and optionally one or more additional pharmacologically active substances are considered within the scope of the present invention.

薬学的組成物
本発明の化合物は、単独で、または薬学的に許容可能な担体または賦形剤と組合わせて、単回投与または多数回投与で投与すればよい。本発明による薬学的組成物は、薬学的に許容可能なキャリアまたは希釈剤、並びに他の既知のアジュバントおよび賦形剤を用いて、Remington：The Science and Practice of Pharmacy、19th Edition、Gennaro，Ed.、Mack Publishing Co.、Easton、PA、1995に開示されたような従来の技術に従って処方すればよい。 Pharmaceutical Compositions The compounds of the present invention may be administered alone or in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient in single or multiple doses. The pharmaceutical compositions according to the present invention can be prepared using Remington: The Science and Practice of Pharmacy, 19th Edition, Gennaro, Ed. , Mack Publishing Co., Easton, PA, 1995, may be formulated according to conventional techniques.

特に、前記薬学的組成物は適切な経路、例えば経口、直腸、経鼻、経肺、局所（口腔粘膜及び舌下を含む）、経皮、槽内、腹腔内、膣及び非経口（皮下、筋肉内、鞘内、静脈内及び皮内を含む）の経路で投与するために処方してよく、経口経路が好ましい。好ましい経路は、治療対象の患者の全身健康状態および年齢、治療すべき状態の種類および選択した活性成分に依存することが理解されるであろう。   In particular, the pharmaceutical compositions are suitable routes such as oral, rectal, nasal, pulmonary, topical (including oral mucosa and sublingual), transdermal, intracisternal, intraperitoneal, vaginal and parenteral (subcutaneous, (Including intramuscular, intrathecal, intravenous and intradermal) routes, and the oral route is preferred. It will be appreciated that the preferred route will depend on the general health and age of the subject to be treated, the type of condition to be treated and the active ingredient chosen.

経口投与のための薬学的組成物には、固体剤形、例えば硬カプセル剤、軟カプセル剤、錠剤、トローチ剤、糖衣錠、ピル剤、トローチ剤、散剤および顆粒剤が含まれる。適切な場合には、固体剤形に腸溶性コーティングのようなコーティングを備えて調製してもよく、活性成分を制御放出、例えば持続放出または長期放出するように、当該技術において既知の方法に従って処方してもよい。   Pharmaceutical compositions for oral administration include solid dosage forms such as hard capsules, soft capsules, tablets, troches, dragees, pills, troches, powders and granules. Where appropriate, solid dosage forms may be prepared with a coating, such as an enteric coating, formulated according to methods known in the art to provide controlled release, eg, sustained or extended release, of the active ingredient. May be.

経口投与のための液体剤形には、液剤、エマルジョン、懸濁液、シロップ剤およびエリキシール剤が含まれる。   Liquid dosage forms for oral administration include solutions, emulsions, suspensions, syrups and elixirs.

非経腸的投与のための薬学的組成物には、水性および非水性の注射可能な滅菌済みの溶液、分散液、懸濁液またはエマルジョン、並びに使用直前に注射可能な滅菌の溶液または分散液に再構成され得る滅菌粉末が含まれる。デポー注射剤も本発明の範囲内に含まれる。   Pharmaceutical compositions for parenteral administration include aqueous and non-aqueous injectable sterile solutions, dispersions, suspensions or emulsions, and sterile solutions or dispersions injectable immediately before use. Contains sterile powders that can be reconstituted. Depot injections are also included within the scope of the present invention.

他の適切な投与形態には坐剤、スプレー剤、軟膏剤、クリーム剤、ゲル剤、吸入剤、経皮パッチ剤、インプラント等が含まれる。   Other suitable administration forms include suppositories, sprays, ointments, creams, gels, inhalants, transdermal patches, implants and the like.

典型的な経口投与量は、１日当たり約0.001〜約100 mg／kg体重、好ましくは約0.01〜約50 mg／kg体重、より好ましくは約0.05〜約10 mg／kg体重であり、１日１回以上（例えば１〜３回）投与される。正確な用量は投与の頻度およびモード；治療対象の性別、年齢、体重および全身健康状態；治療しようとする状態や治療しようとする随伴症状の種類および重篤度；および当業者に既知の他の要因に依存する。   A typical oral dosage is about 0.001 to about 100 mg / kg body weight per day, preferably about 0.01 to about 50 mg / kg body weight, more preferably about 0.05 to about 10 mg / kg body weight per day. It is administered more than once (for example, 1 to 3 times). The exact dose will depend on the frequency and mode of administration; gender, age, weight and general health of the subject being treated; the type and severity of the condition being treated and the accompanying symptoms being treated; and others known to those skilled in the art Depends on factors.

当該処方は、有利には当業者に公知の方法により１回量剤形で提供され得る。１日１回以上（例えば、１〜３回）経口投与するための典型的な１回量剤形は0.05〜約2000mｇ、例えば約0.1〜約1000 mg、約0.5〜約500 mg、約１〜約200 mg（例えば、約100 mg）を含有してよい。   The formulation can advantageously be provided in a single dosage form by methods known to those skilled in the art. Typical unit dosage forms for oral administration once or more (eg, 1-3 times) daily are from 0.05 to about 2000 mg, such as from about 0.1 to about 1000 mg, from about 0.5 to about 500 mg, from about 1 to About 200 mg (eg, about 100 mg) may be included.

静脈内、くも膜下腔内、筋肉内等のような非経腸的経路の場合、典型的な用量は経口投与のために使用する用量の約半分である。   For parenteral routes such as intravenous, intrathecal, intramuscular, etc., typical doses are about half that used for oral administration.

本発明の化合物は、通常は遊離の物質またはその医薬的に許容可能な塩として使用される。例えば、遊離塩基の有用性を有する化合物の酸付加塩、および遊離酸の有用性を有する化合物の塩基付加塩である。「薬学的に許容可能な塩」の用語は、本発明に従って使用するための化合物の無毒の塩を意味し、この塩は通常、遊離塩基を適切な有機酸または無機酸と反応させるか、または前記酸を適切な有機塩基または無機塩基と反応させることにより製造される。本発明に従って使用するための化合物が遊離塩基を含む場合、上記塩は、慣用の方法に従って前記化合物の溶液または懸濁液を化学的当量の薬学的に許容可能な酸で処理することにより製造される。本発明に従って使用するための化合物が遊離酸を含む場合、上記塩は、慣用の方法に従って前記化合物の溶液または懸濁液を化学的当量の薬学的に許容可能な塩基で処理することにより製造される。ヒドロキシ基を有する化合物の生理学的に許容可能な塩は、前記化合物のアニオンと共に、ナトリウムまたはアンモニウムイオンのような適切なカチオンを含む。薬学的に許容され得ない他の塩は、本発明に従って使用するための化合物の製造において有用である可能性があり、そのような形態は本発明の更なる側面を構成する。   The compounds of the present invention are usually used as the free substance or a pharmaceutically acceptable salt thereof. For example, acid addition salts of compounds having the utility of free bases and base addition salts of compounds having the utility of free acids. The term “pharmaceutically acceptable salt” means a non-toxic salt of a compound for use in accordance with the present invention, which salt usually reacts the free base with a suitable organic or inorganic acid, or Produced by reacting the acid with a suitable organic or inorganic base. When a compound for use in accordance with the present invention contains a free base, the salt is prepared by treating a solution or suspension of the compound with a chemical equivalent of a pharmaceutically acceptable acid according to conventional methods. The When a compound for use in accordance with the present invention contains a free acid, the salt is prepared by treating a solution or suspension of the compound with a chemical equivalent of a pharmaceutically acceptable base according to conventional methods. The Physiologically acceptable salts of a compound having a hydroxy group include a suitable cation such as sodium or ammonium ion together with the anion of the compound. Other salts that are not pharmaceutically acceptable may be useful in the preparation of compounds for use in accordance with the present invention, and such forms constitute a further aspect of the invention.

非経腸的投与の場合、滅菌の水溶液、水性プロピレングリコール、ゴマ油または落花生油中に本発明の化合物を含む溶液を使用してよい。前記水性溶液は、必要に応じて適切に緩衝されるべきであり、液体希釈剤は十分な食塩液またはグルコースで等張性にすべきである。水性溶液は静脈内、筋肉内、皮下および腹腔内投与のために特に適している。使用される滅菌水性媒体はいずれも当業者に既知の一般的方法により容易に入手し得る。   For parenteral administration, solutions containing the compounds of the invention in sterile aqueous solutions, aqueous propylene glycol, sesame oil or peanut oil may be used. The aqueous solution should be appropriately buffered as needed and the liquid diluent should be isotonic with sufficient saline or glucose. Aqueous solutions are particularly suitable for intravenous, intramuscular, subcutaneous and intraperitoneal administration. Any sterile aqueous medium used may be readily obtained by conventional methods known to those skilled in the art.

適切な薬学的キャリアには、不活性な固体希釈剤または充填剤、滅菌水溶液および各種の有機溶媒が含まれる。適切なキャリアの例は、水、塩類溶液、アルコール、ポリエチレングリコール、ポリヒドロキシエトキシル化ヒマシ油、落花生油、オリーブ油、シロップ、リン脂質、ゼラチン、ラクトース、白土、スクロース、シクロデキストリン、アミロース、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ゼラチン、寒天、ペクチン、アカシア、ステアリン酸、セルロースの低級アルキルエーテル、ケイ酸、脂肪酸、脂肪酸アミン、脂肪酸モノグリセリドおよびジグリセリド、ペンタエリスリトール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン、ヒドロキシルメチルセルロースおよびポリビニルピロリドンである。同様に、キャリアまたは希釈剤は、当該技術において既知の徐放性材料、例えばグリセリルモノステアレートまたはグリセリルジステアレートを単独で、またはワックスと混合して含有してよい。当該処方はまた、湿潤剤、乳化懸濁剤、保存剤、甘味料または付香料を含有してよい。   Suitable pharmaceutical carriers include inert solid diluents or fillers, sterile aqueous solution and various organic solvents. Examples of suitable carriers are water, saline, alcohol, polyethylene glycol, polyhydroxyethoxylated castor oil, peanut oil, olive oil, syrup, phospholipid, gelatin, lactose, clay, sucrose, cyclodextrin, amylose, magnesium stearate Talc, gelatin, agar, pectin, acacia, stearic acid, lower alkyl ether of cellulose, silicic acid, fatty acid, fatty acid amine, fatty acid monoglyceride and diglyceride, pentaerythritol fatty acid ester, polyoxyethylene, hydroxylmethylcellulose and polyvinylpyrrolidone. Similarly, the carrier or diluent may contain sustained release materials known in the art, such as glyceryl monostearate or glyceryl distearate, alone or mixed with a wax. The formulation may also contain wetting agents, emulsifying suspensions, preservatives, sweetening or flavoring agents.

本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を混合することにより形成された薬学的組成物は、次いで、記載されている投与経路に適した種々の投与形態で容易に投与される。当該処方剤は、便宜には、製薬業界で公知の方法により１回量剤形で提供され得る。   The pharmaceutical compositions formed by mixing a compound of the present invention and a pharmaceutically acceptable carrier are then readily administered in a variety of dosage forms suitable for the described route of administration. The formulation can be conveniently provided in a single dosage form by methods known in the pharmaceutical industry.

経口投与に適した本発明の処方剤は、カプセル剤や錠剤のように、各単位が所定量の活性成分を含有し且つ適切な賦形剤を含有し得る分離された個別の単位として提供されてよい。これらの処方剤は、粉末または顆粒の形態として、水性または非水性液体中の溶液または懸濁液として、または水中油型または油中水型エマルジョンであってよい。   Formulations of the present invention suitable for oral administration are provided as discrete individual units, such as capsules and tablets, each unit containing a predetermined amount of active ingredient and appropriate excipients. It's okay. These formulations may be in the form of powder or granules, as a solution or suspension in an aqueous or non-aqueous liquid, or an oil-in-water or water-in-oil emulsion.

経口用に意図された組成物は公知の方法に従って製造されてよく、該組成物は、薬学的に上品で口に合う製剤を提供するために、甘味料、付香料、着色料および保存剤からなる群から選択される１以上の物質を含有してよい。錠剤は、錠剤の製造に適した無毒の薬学的に許容可能な賦形剤と混合された状態で活性成分を含有してよい。前記賦形剤は、例えば不活性の希釈剤（例えば、炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、ラクトース、リン酸カルシウムまたはリン酸ナトリウム）、顆粒化剤および崩壊剤（例えば、コーンスターチまたはアルギン酸）、結合剤（例えば、デンプン、ゼラチンまたはアカシア）および滑沢剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸またはタルク）であってよい。錠剤はコーティングされなくてもよく、または胃腸管での崩壊および吸収を遅らして長期間に亘って徐放作用を与えるために公知技術によりコーティングされてもよい。例えば、徐放性材料（例えば、グリセリルモノステアレートまたはグリセリルジステアレート）を使用してもよい。浸透圧性徐放錠を形成するために、本明細書の一部として援用する米国特許第4,356,108号明細書、同第4,166,452号明細書および同第4,265,874号明細書に記載されている技術により錠剤にコーティングを施してもよい。   Compositions intended for oral use may be prepared according to known methods, from compositions such as sweeteners, flavorings, colorants and preservatives to provide pharmaceutically elegant and palatable formulations. One or more substances selected from the group consisting of: Tablets may contain the active ingredient in admixture with non-toxic pharmaceutically acceptable excipients that are suitable for the manufacture of tablets. Said excipients are, for example, inert diluents (eg calcium carbonate, sodium carbonate, lactose, calcium phosphate or sodium phosphate), granulating and disintegrating agents (eg corn starch or alginic acid), binders (eg starch , Gelatin or acacia) and lubricants (eg, magnesium stearate, stearic acid or talc). The tablets may be uncoated or they may be coated by known techniques to delay disintegration and absorption in the gastrointestinal tract and provide a sustained action over a longer period. For example, a sustained release material (eg, glyceryl monostearate or glyceryl distearate) may be used. In order to form osmotic sustained release tablets, tablets can be produced by the techniques described in U.S. Pat.Nos. 4,356,108, 4,166,452 and 4,265,874, which are incorporated herein by reference. A coating may be applied.

経口で使用するための処方剤は、活性成分が不活性固体希釈剤（例えば、炭酸カルシウム、リン酸カルシウムまたはカオリン）と混合される硬ゼラチンカプセル剤、または活性成分が水または油性媒体（例えば、ピーナッツ油、流動パラフィンまたはオリーブ油）と混合される軟ゼラチンカプセル剤として提供されてもよい。   Formulations for oral use include hard gelatin capsules in which the active ingredient is mixed with an inert solid diluent (eg, calcium carbonate, calcium phosphate or kaolin), or the active ingredient is water or an oil medium (eg, peanut oil Or soft gelatin capsules mixed with liquid paraffin or olive oil).

水性懸濁液は、水性懸濁液の調製に適した賦形剤と混合された状態で活性成分を含有してよい。前記賦形剤は、懸濁剤（例えば、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、トラガカントゴムおよびアカシアゴム）である。分散／湿潤剤は、天然リン脂質（例えば、レシチン）、アルキレンオキシドと脂肪酸との縮合生成物（例えば、ポリオキシエチレンステアレート）、エチレンオキシドと長鎖脂肪アルコールとの縮合生成物（例えば、ヘプタデカエチレンオキシセタノール）、エチレンオキシドと脂肪酸およびヘキシトロールから誘導される部分エステルとの縮合生成物（例えば、ポリオキシエチレンソルビトールモノオレエート）、またはエチレンオキシドと脂肪酸および無水ヘキシトールから誘導される部分エステルとの縮合生成物（例えば、ポリエチレンソルビタンモノオレエート）であってよい。これらの水性懸濁液は、１以上の着色料、１以上の付香料および１以上の甘味料（例えば、スクロースまたはサッカリン）を含有してもよい。   Aqueous suspensions may contain the active ingredients in admixture with excipients suitable for the manufacture of aqueous suspensions. The excipient is a suspending agent (for example, sodium carboxymethylcellulose, methylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, sodium alginate, polyvinylpyrrolidone, gum tragacanth and acacia gum). Dispersing / wetting agents include natural phospholipids (eg, lecithin), condensation products of alkylene oxide and fatty acids (eg, polyoxyethylene stearate), condensation products of ethylene oxide and long chain fatty alcohols (eg, heptadeca (Ethyleneoxycetanol), condensation products of ethylene oxide with partial esters derived from fatty acids and hexitol (eg, polyoxyethylene sorbitol monooleate), or condensation products of ethylene oxide with partial esters derived from fatty acids and anhydrous hexitol Product (eg, polyethylene sorbitan monooleate). These aqueous suspensions may contain one or more coloring agents, one or more flavoring agents and one or more sweetening agents (eg, sucrose or saccharin).

油性懸濁液は、活性成分を、植物油（例えば、落花生油、オリーブ油、ゴマ油またはココナッツ油）または鉱油（例えば、流動パラフィン）中に懸濁することにより処方してよい。当該油性懸濁液は、増粘剤（例えば、蜜ろう、固形パラフィンまたはセチルアルコール）を含有してよい。口にあう経口製剤を提供するために、上記したような甘味料および付香料を添加してもよい。これらの組成物は、酸化防止剤（例えば、アスコルビン酸）を添加することにより保存されてよい。   Oily suspensions may be formulated by suspending the active ingredient in a vegetable oil (eg, arachis oil, olive oil, sesame oil or coconut oil) or in a mineral oil (eg, liquid paraffin). The oily suspension may contain a thickening agent (eg beeswax, hard paraffin or cetyl alcohol). Sweeteners and flavoring agents as described above may be added to provide an oral formulation that meets the mouth. These compositions may be preserved by the addition of an antioxidant (eg, ascorbic acid).

水を添加して水性懸濁液を調製するために適した分散性粉末および顆粒は、活性化合物を分散／湿潤剤、懸濁剤および１以上の保存剤と混合することにより提供される。適切な分散／湿潤剤および懸濁剤は上記に例示したものである。追加の賦形剤、例えば甘味料、付香料および着色料を存在させてもよい。   Dispersible powders and granules suitable for preparation of an aqueous suspension by the addition of water are provided by mixing the active compound with a dispersing / wetting agent, suspending agent and one or more preservatives. Suitable dispersing / wetting agents and suspending agents are those exemplified above. Additional excipients, for example sweetening, flavoring and coloring agents, may be present.

本発明に従って使用するための化合物を含有する薬学的組成物は、水中油型エマルジョンの形態であってよい。油性相は植物油（例えば、オリーブ油または落花生油）、鉱油（例えば、流動パラフィン）またはその混合物であってよい。適切な乳化剤は、天然ゴム（例えば、アラビアゴムまたはトラガカントゴム）、天然ホスファチド（例えば、大豆、レシチン）、脂肪酸および無水ヘキシトールから誘導されるエステルまたは部分エステル（例えば、ソルビタンモノオレエート）、並びに前記部分エステルとエチレンオキシドとの縮合生成物（例えば、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート）であってよい。エマルジョンは、甘味料および付香料を含有してもよい。   A pharmaceutical composition containing a compound for use in accordance with the present invention may be in the form of an oil-in-water emulsion. The oily phase may be a vegetable oil (eg olive oil or peanut oil), a mineral oil (eg liquid paraffin) or a mixture of these. Suitable emulsifiers include natural rubber (eg gum arabic or tragacanth gum), natural phosphatides (eg soy, lecithin), esters or partial esters derived from fatty acids and anhydrous hexitol (eg sorbitan monooleate), and said parts It may be a condensation product of an ester and ethylene oxide (eg, polyoxyethylene sorbitan monooleate). The emulsion may contain sweetening and flavoring agents.

シロップ剤およびエリキシル剤は、甘味料（例えば、グリセロール、プロピレングリコール、ソルビトールまたはスクロース）を用いて製造されてよい。このような処方剤は粘滑薬、保存剤、付香料および着色料を含有してもよい。当該薬学的組成物は、滅菌注射可能な水性もしくは油性の懸濁液の形態であってよい。この懸濁液は、上記した適切な分散／湿潤剤および懸濁剤を用いる公知の方法に従って製造されてよい。当該滅菌注射可能な製剤は、無毒の非経腸的に許容可能な希釈剤または溶媒中の滅菌注射可能な溶液または懸濁液であってよく、例えば1,3-ブタンジオール溶液であってよい。使用し得る許容可能な担体および溶媒は、水、リンゲル液および等張塩化ナトリウム溶液である。更に、滅菌固定油が溶媒または懸濁媒体として便宜に使用される。この目的で、合成のモノグリセリドもしくはジグリセリドを使用して、刺激性の低い何れかの固定油を使用してよい。加えて、オレイン酸のような脂肪酸も注射剤の製造に使用される。   Syrups and elixirs may be prepared with sweetening agents, for example glycerol, propylene glycol, sorbitol or sucrose. Such formulations may contain a demulcent, a preservative, flavoring and coloring agents. The pharmaceutical compositions may be in the form of a sterile injectable aqueous or oleagenous suspension. This suspension may be prepared according to known methods using suitable dispersing / wetting agents and suspending agents described above. The sterile injectable preparation may be a sterile injectable solution or suspension in a non-toxic parenterally acceptable diluent or solvent, for example as a solution in 1,3-butanediol. . Among the acceptable vehicles and solvents that can be employed are water, Ringer's solution and isotonic sodium chloride solution. In addition, sterile fixed oils are conveniently employed as a solvent or suspending medium. For this purpose any bland fixed oil may be employed using synthetic mono- or diglycerides. In addition, fatty acids such as oleic acid are used in the preparation of injectables.

当該組成物は、本発明の化合物を直腸投与するための座剤の形態であってもよい。この組成物は、常温では固体であるが直腸温で液体であり、従って直腸中で溶融して薬物を放出する適切な非刺激性の賦形剤を、薬物と混合することによって製造してよい。前記賦形剤の例には、カカオバターおよびポリエチレングリコールが含まれる。   The composition may be in the form of suppositories for rectal administration of the compound of the invention. This composition may be prepared by mixing the drug with a suitable non-irritating excipient that is solid at ambient temperature but liquid at rectal temperature and therefore melts in the rectum to release the drug. . Examples of such excipients include cocoa butter and polyethylene glycol.

局所使用のためには、本発明の化合物を含有するクリーム剤、軟膏剤、ゼリー剤、溶液または懸濁液等が想定される。この適用目的として、該局所投与にマウスウオッシュおよびうがい薬が含まれる。   For topical use, creams, ointments, jellies, solutions or suspensions, etc., containing the compounds of the invention are envisioned. For this application purpose, the topical administration includes mouse wash and mouthwash.

本発明に従って使用するための化合物は、リポソームデリバリーシステム、例えば小さい単ラメラ小胞、大きい単ラメラ小胞および多重ラメラ小胞の形態で投与されてよい。リポソームは、各種リン脂質、例えばコレステロール、ステアリルアミンまたはホスファチジルコリンから形成されてよい。   The compounds for use according to the present invention may be administered in the form of liposome delivery systems, such as small unilamellar vesicles, large unilamellar vesicles and multilamellar vesicles. Liposomes may be formed from a variety of phospholipids, such as cholesterol, stearylamine or phosphatidylcholines.

加えて、本発明に従って使用するための化合物の幾つかは、水または一般的な有機溶媒との溶媒和物を形成する可能性がある。このような溶媒和物もまた、本発明の範囲に包含される。   In addition, some of the compounds for use in accordance with the present invention may form solvates with water or common organic solvents. Such solvates are also encompassed within the scope of the present invention.

従って、更なる実施態様においては、本発明に従って使用するための化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、その溶媒和物もしくはプロドラッグ、および１以上の薬学的に許容可能な担体、賦形剤もしくは希釈剤を含有する薬学的組成物が提供される。   Accordingly, in a further embodiment, the compound for use according to the invention, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, and one or more pharmaceutically acceptable carriers, excipients Pharmaceutical compositions containing the agents or diluents are provided.

固体担体を経口投与のために使用するときは、製剤を錠剤化してもよく、粉末またはペレット形態で硬ゼラチンカプセル中に入れてもよく、またトローチ剤またはロゼンジの形態であってもよい。固体担体の量は広範囲に変更されるが、通常は約25 mg〜約1 gである。液体担体を使用する場合、該製剤はシロップ剤、エマルジョン、軟ゼラチンカプセル剤または滅菌注射可能液剤（例えば、水性または非水性の懸濁液または溶液）の形態であってよい。   When a solid carrier is used for oral administration, the preparation may be tableted, placed in a hard gelatin capsule in powder or pellet form, and in the form of a troche or lozenge. The amount of solid carrier will vary widely but will usually be from about 25 mg to about 1 g. When a liquid carrier is used, the preparation may be in the form of a syrup, emulsion, soft gelatin capsule or sterile injectable solution (eg, an aqueous or non-aqueous suspension or solution).

従来の錠剤化技術によって調製できる典型的な錠剤は、下記のものを含有する：
＜コア＞:
活性化合物（遊離化合物またはその塩として） 5.0 mg
Lactosum Ph.Eur 67.8 mg
微結晶セルロース（Avicel） 31.4 mg
アンバーライト（登録商標：IRP88）＊ 1.0 mg
ステアリン酸マグネシウムPh.Eur q.s.
＜コーティング＞:
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 約9 mg
Mywacett 9-40 T＊＊ 約0.9 mg
＊ポラクリリンカリウムNF，錠剤崩壊剤，Rohm and Hass製
＊＊フィルムコーティング用可塑剤として使用されたアシル化モノグリセリド
本発明の化合物は、哺乳動物、特にヒトである患者に対して投与してよい。この哺乳動物には、家庭向け動物（例えば、家庭で飼われているペット）および非家庭向け動物（例えば、野生動物）の両方の動物が含まれる。 Typical tablets that can be prepared by conventional tableting techniques include:
<Core>:
Active compound (as free compound or salt) 5.0 mg
Lactosum Ph.Eur 67.8 mg
Microcrystalline cellulose (Avicel) 31.4 mg
Amberlite (registered trademark: IRP88) * 1.0 mg
Magnesium stearate Ph.Eur qs
<Coating>:
Hydroxypropyl methylcellulose about 9 mg
Mywacett 9-40 T ** approximately 0.9 mg
* Polacrilin potassium NF, tablet disintegrant, manufactured by Rohm and Hass
** Acylated monoglycerides used as plasticizers for film coatings The compounds of the present invention may be administered to patients who are mammals, particularly humans. The mammal includes both domestic animals (eg, pets kept at home) and non-domestic animals (eg, wild animals).

＜薬理学的方法＞
材料：
３H-コルチゾン、３H-コルチゾル、およびシンチレーション近接アッセイ（SPA）ビーズはAmersham Pharmacia Biotech社から購入し、β-NADPHおよびβ-NADはSigma Chemical Co社から購入し、ウサギ抗コルチゾル抗体はFizgerald社から購入し、またヒツジ抗11-デヒドロコルチコステロン抗体はChemicon International INC.社から購入し、リン酸緩衝塩水はLife Technologies社から購入した。試験化合物をDMSO中に溶解した（10 mM）。希釈は全て、50 mM TRIS-HCl（Sigma Chemical Co） 、4 mM EDTA（Sigma Chemical Co）、0.1% BSA（Sigma Chemical Co）、0.01% Tween-20（Sigma Chemical Co）および0.005%バシトラシン（bacitracin；Novo Nordisk A/S）を含有する緩衝液（pH=7.4）中で行った。オプティプレート 96 ウエルプレートはPackard社によって供給された。SPAビーズに結合された放射性リガンドの量を、TopCount NXT（Packard社）上で測定した。 <Pharmacological method>
material:
3 H-cortisone, 3 H-cortisol, and scintillation proximity assay (SPA) beads were purchased from Amersham Pharmacia Biotech, β-NADPH and β-NAD were purchased from Sigma Chemical Co, and rabbit anti-cortisol antibody was Fizgerald. Sheep anti-11-dehydrocorticosterone antibody was purchased from Chemicon International INC. And phosphate buffered saline was purchased from Life Technologies. Test compounds were dissolved in DMSO (10 mM). All dilutions were 50 mM TRIS-HCl (Sigma Chemical Co), 4 mM EDTA (Sigma Chemical Co), 0.1% BSA (Sigma Chemical Co), 0.01% Tween-20 (Sigma Chemical Co) and 0.005% bacitracin (bacitracin; Novo Nordisk A / S) in buffer (pH = 7.4). Optiplate 96-well plates were supplied by Packard. The amount of radioligand bound to SPA beads was measured on a TopCount NXT (Packard).

インビトロでの実験手順：
11β-HSD1 酵素活性アッセイ：
h-11β-HSD1で形質転換された酵母抽出物（Hult et al.、FEBS Lett.、441、25 (1998)）を、酵素の供給源として使用した。酵素製剤、120 nM 3H-コルチゾン、4 mM β-NADPH、ウサギ抗コルチゾル抗体（1:200）、試験化合物の一連の希釈物、および抗ウサギIgコートしたSPA 粒子（2 mg/well）をウエルに添加した。これらの異なる成分を混合することによって反応を開始させ、震盪下において30℃で60分間反応を進行させた。この反応を、500 μMのカルベンオキソロンおよび1.0 μMのコルチゾンを含有する10倍過剰量の停止用緩衝液を添加することにより停止させた。GraphPad Prismソフトウエアを使用してデータを分析した。 In vitro experimental procedure:
11β-HSD1 enzyme activity assay:
Yeast extract transformed with h-11β-HSD1 (Hult et al., FEBS Lett., 441 , 25 (1998)) was used as the source of the enzyme. Well enzyme preparation, 120 nM 3 H-cortisone, 4 mM β-NADPH, rabbit anti-cortisol antibody (1: 200), dilution series of test compound, and anti-rabbit Ig-coated SPA particles (2 mg / well) Added to. The reaction was initiated by mixing these different components and allowed to proceed for 60 minutes at 30 ° C. under shaking. The reaction was stopped by adding a 10-fold excess of stop buffer containing 500 μM carbene oxolone and 1.0 μM cortisone. Data was analyzed using GraphPad Prism software.

選択性 vs. h-11βHSD2：
新生児ハムスター腎臓（BHK）細胞に、全長h-11βHSD2をトランスフェクトした。該細胞を、10 mM HEPES（Life Technologies社）を含有するリン酸緩衝塩水中で超音波処理した。この細胞溶解物を酵素源として使用した。酵素製剤、50 nMの3H-コルチゾル、4 mMのβ-NAD、抗体（1:40）、試験化合物の一連の希釈物および抗ヒツジIgコートしたSPA粒子（1 mg/well）を、96ウエルプレートのウエルに添加した。これらの異なる成分を混合することによって反応を開始させ、震盪下において30℃で30分間反応を進行させた。この反応を、500 μMのカルベンオキソロンを含有する10倍過剰量の停止用緩衝液を添加することにより停止させた。GraphPad Prismソフトウエアを使用してデータを分析した。 Selectivity vs. h-11βHSD2:
Newborn hamster kidney (BHK) cells were transfected with full length h-11βHSD2. The cells were sonicated in phosphate buffered saline containing 10 mM HEPES (Life Technologies). This cell lysate was used as an enzyme source. 96 wells of enzyme preparation, 50 nM 3 H-cortisol, 4 mM β-NAD, antibody (1:40), dilution series of test compound and anti-sheep Ig coated SPA particles (1 mg / well) Added to the wells of the plate. The reaction was initiated by mixing these different components and allowed to proceed for 30 minutes at 30 ° C. under shaking. The reaction was stopped by adding a 10-fold excess of stop buffer containing 500 μM carbene oxolone. Data was analyzed using GraphPad Prism software.

動物研究：
薬理学的活性は、以下のようなラットにおけるインビボ試験手順により決定してよい：
スプラーグドーリー系ラットを、少なくとも２週間だけ試験施設内で順化させた。これらのラットを、実験の全体を通して、12時間だけ明るく且つ12時間だけ暗くした標準サイクルでの20±2℃の自分の檻の中で、飲み水並びにカルシウム、リンおよびビタミンD3を含む標準のラット用餌に自由にアクセスさせながら飼育した。本発明による組合せまたは活性成分単独を、選択された投与経路に適した担体中に溶解し、単独または組合せの固定量で試験動物に投与する。予め定められた時間の後、望ましい終点における変化を測定する。このような終点の一例は、下記によって決定された、グルココルチコイド受容体アゴニストに誘導された骨喪失の11β-HSD1阻害剤による防止であることができるであろう。 Animal studies:
Pharmacological activity may be determined by in vivo test procedures in rats as follows:
Sprague-Dawley rats were acclimated in the test facility for at least 2 weeks. These rats were standard rats containing drinking water and calcium, phosphorus and vitamin D3 in their cage at 20 ± 2 ° C in a standard cycle that was light for 12 hours and dark for 12 hours throughout the experiment. Breeding with free access to food. A combination or active ingredient alone according to the present invention is dissolved in a carrier suitable for the chosen route of administration and administered to the test animal alone or in a fixed amount of the combination. After a predetermined time, the change at the desired endpoint is measured. An example of such an endpoint could be the prevention of 11β-HSD1 inhibitors of bone loss induced by glucocorticoid receptor agonists as determined by:

・近位脛骨および骨幹脛骨における末梢定量的コンピュータトモグラフィー（ｐQCT）によって測定された、全骨、皮質骨および小柱骨のミネラル含量（BMC）および密度（BMD）：
・組織形態計測によって決定された抹消脛骨における癌性骨容積：
・性化学的マーカー：マーカーである血清オステオカルシン（骨が細胞特異的マーカー）および尿マーカーのRatLaps （骨由来のI型コラーゲンの分解生成物、破骨細胞特異的マーカー）を使用して評価された骨ターンオーバー速度。尿マーカーであるCartiLaps（II型コラーゲンの分解生成物）を使用した軟骨ターンオーバー。
本発明を、その一定の特別な実施形態を参照して記述および例示したが、当業者は、本発明の精神および範囲を逸脱することなく、手順およびプロトコールの種々の適合、変更、改変、置換、削除、または追加がなされてよいことを承認するであろう。ここに引用した参照文献は、それらの全体を本明細書の一部として本願に援用する。 -Mineral content (BMC) and density (BMD) of total bone, cortical bone and trabecular bone as measured by peripheral quantitative computer tomography (pQCT) in the proximal tibia and shaft tibia:
Cancerous bone volume in peripheral tibia determined by histomorphometry:
Sex chemical markers: evaluated using serum osteocalcin, a marker (bone is a cell-specific marker) and RatLaps (degradation product of bone-derived type I collagen, osteoclast-specific marker) Bone turnover speed. Cartilage turnover using CartiLaps (degradation product of type II collagen), a urine marker.
Although the invention has been described and illustrated with reference to certain specific embodiments thereof, those skilled in the art will recognize that various adaptations, changes, modifications, and substitutions of procedures and protocols may be made without departing from the spirit and scope of the invention. Will approve that deletions or additions may be made. The references cited herein are hereby incorporated by reference in their entirety as part of this specification.

Claims (55)

11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11β-HSD1）阻害剤と、グルココルチコイド受容体アゴニストとを含んでなる、併用療法のための組合せ。   A combination for combination therapy comprising an 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) inhibitor and a glucocorticoid receptor agonist. 請求項１に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1およびR2は、独立に、水素、ハロ、C(=O)NR6R7、CO2R15、NR6C(=O)R11、OR12またはSR12であり；
R3およびR5は、独立に、水素、NR13R14 、トリハロメチル、トリハロメトキシ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルキニル、アルケニル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはアリールアルキル基は独立して１以上のR8で任意に置換され；
R4は、水素、シアノ、ハロ、CO2R15、C(=O)NR6R7、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、またはC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルキニル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立して、１以上のR9で任意に置換され；
R6およびR7は、独立に、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、hetC3-C10シクロアルキル、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールアルキル、およびhetアリールアルキル基は独立して、１以上のR10で任意に置換されるか；または
R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシまたは hetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R8およびR9は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetoシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、hetアリールC1-C6アルキルカルボキシ、C1-C6アルキルカルボニルアミノ、またはアリールC1-C6アルキルカルボニルアミノであり；
R10 は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチル-ジアルキルアミノオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ or アリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R11は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、C1-C6アルキルオキシ、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R12 は、C1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキル、アリールカルボニルアミノC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキルであり；
R13およびR14は、独立に、水素、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニルであり；
R15は、水素、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシアルキル、またはアリールC1-C6アルキルオキシアルキルである。 The combination according to claim 1, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound of the following formula (I), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof, racemate: A mixture of its optical isomers, including a mixture, or any tautomeric combination thereof:
Figure 2006522744
 here,
R 1 and R 2 are independently hydrogen, halo, C (═O) NR 6 R 7 , CO 2 R 15 , NR 6 C (═O) R 11 , OR 12 or SR 12 ;
R 3 and R 5 are independently hydrogen, NR 13 R 14 , trihalomethyl, trihalomethoxy, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkyl Oxy, C 1 -C 6 alkylthio, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, where alkyl, alkynyl, alkenyl, aryl, hetaryl, arylalkyl Or an arylalkyl group is independently optionally substituted with one or more R 8 ;
R 4 is hydrogen, cyano, halo, CO 2 R 15 , C (═O) NR 6 R 7 , C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, aryl, hetaryl , Aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, or C 1 —C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, alkynyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, hetaryl, arylalkyl, or hetarylalkyl group is independently at least one R 9 Optionally substituted;
R 6 and R 7 are independently C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, hetC 3 -C 10 cycloalkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl. Wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, arylalkyl, and hetarylalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 10 ; or
R 6 and R 7 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A saturated, cyclic, bicyclic or tricyclic ring system, which is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, halo, hydroxy , Oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl carbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, het aryl carboxymethyl, aryl C 1 -C 6 alkyl Carboxy or h et aryl optionally substituted with at least one of C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 8 and R 9 are independently hydrogen, halo, hydroxy, oxo, cyano, nitro, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 heto cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, het aryl carboxymethyl, aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, het aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, C 1 - C 6 alkylcarbonylamino, or aryl C 1 -C 6 alkylcarbonylamino;
R 10 is hydrogen, halo, cyano, nitro, hydroxy, oxo, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl , trihalomethyl - dialkylamino oxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl Hetaryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy or aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy;
R 11 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, C 1 -C 6 alkyloxycarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkyl carbonyl, het arylcarbonyl C 1 -C 6 alkyl, wherein Alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl and hetaryl groups in are independently optionally substituted with one or more R 9 ;
R 12 is C 1 -C 6 alkylcarbonylamino C 1 -C 6 alkyl, arylcarbonylamino C 1 -C 6 alkyl, or aryl C 1 -C 6 alkylcarbonylamino C 1 -C 6 alkyl;
R 13 and R 14 are independently hydrogen, oxo, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 Alkylcarbonyl, hetaryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl;
R 15 is hydrogen, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy Alkyl or aryl C 1 -C 6 alkyloxyalkyl. 請求項２に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が前記式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
但し、前記式（I）において、
R1 およびR2は、独立に、水素、ハロ、C(=O)NR6R7、NC(=O)R11、OR12 またはSR12であり；
R3およびR5は、独立に、水素、NR13R14 、トリハロメチル、トリハロメトキシ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルキニル、アルケニル、アリール、hetアリール、アリールアルキル またはhetアリールアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R4は、水素、シアノ、ハロ、CO2R15、C(=O)NR6R7、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、またはC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルキニル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立して１以上のR9で任意に置換され；
R6およびR7は、独立に、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、hetC3-C10シクロアルキル、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールアルキル、およびhetアリールアルキル基は独立して１以上のR10で任意に置換されるか；または
R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R8およびR9は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、hetアリールC1-C6アルキルカルボキシ、C1-C6アルキルカルボニルアミノ、またはアリールC1-C6アルキルカルボニルアミノであり；
R10は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチル-ジアルキルアミノオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R11は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニルC1-C6アルキル、C1-C6アルキル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール およびhetアリール基は独立して１以上のR9で任意に置換され；
R12は、C1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキル； アリールカルボニルアミノC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキルであり；
R13およびR14は、独立に、水素、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R15は、水素、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシアルキル、またはアリールC1-C6アルキルオキシアルキルである。 3. The combination according to claim 2, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is the compound of the formula (I), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof, racemic A mixture of its optical isomers, including a mixture, or any tautomeric combination thereof:
However, in the formula (I),
R 1 and R 2 are independently hydrogen, halo, C (═O) NR 6 R 7 , NC (═O) R 11 , OR 12 or SR 12 ;
R 3 and R 5 are independently hydrogen, NR 13 R 14 , trihalomethyl, trihalomethoxy, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkyl Oxy, C 1 -C 6 alkylthio, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, where alkyl, alkynyl, alkenyl, aryl, hetaryl, arylalkyl Or a hetarylalkyl group is independently optionally substituted with one or more R 8 ;
R 4 is hydrogen, cyano, halo, CO 2 R 15 , C (═O) NR 6 R 7 , C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, aryl, hetaryl , Aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, or C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, wherein an alkyl, alkynyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, hetaryl, arylalkyl, or hetarylalkyl group is independently any one or more of R 9 Is replaced by
R 6 and R 7 are independently C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, hetC 3 -C 10 cycloalkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl. Wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, arylalkyl, and hetarylalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 10 ; or
R 6 and R 7 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A saturated, cyclic, bicyclic or tricyclic ring system, which is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, halo, hydroxy , Oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl carbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, het aryl carboxymethyl, aryl C 1 -C 6 alkyl Carboxy, also optionally substituted with at least one het aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 8 and R 9 are independently hydrogen, halo, hydroxy, oxo, cyano, nitro, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, het aryl carboxymethyl, aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, het aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, C 1 - C 6 alkylcarbonylamino, or aryl C 1 -C 6 alkylcarbonylamino;
R 10 is hydrogen, halo, cyano, nitro, hydroxy, oxo, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl , trihalomethyl - dialkylamino oxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl Hetaryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy;
R 11 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkyl carbonyl, het arylcarbonyl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl and het aryl The group is independently optionally substituted with one or more R 9 ;
R 12 is C 1 -C 6 alkylcarbonylamino C 1 -C 6 alkyl; arylcarbonylamino C 1 -C 6 alkyl, or aryl C 1 -C 6 alkylcarbonylamino C 1 -C 6 alkyl;
R 13 and R 14 are independently hydrogen, oxo, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, aryl C 1 -C 6 alkyl oxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, hetarylcarboxy, aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy;
R 15 is hydrogen, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy Alkyl or aryl C 1 -C 6 alkyloxyalkyl. 請求項２または３に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル-)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-エチル-ピペリジン-1-イル-)-メタノン；
・(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル-)-メタノン；
・5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル-)-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル) メタノン；
・3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-(4-メトキシ-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・[5-(4-エトキシ-フェニル-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(-4-メトキシ-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン
アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル-)-[7-(4-エトキシ-フェニル)-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]メタノン；
・5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・ピペリジン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a!]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・7-フェニル-5-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸シクロヘキシルアミド；および
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン。 The combination according to claim 2 or 3, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is selected from the group consisting of the following, a salt with a pharmaceutically acceptable acid or base thereof, and any optical isomerism thereof: , Mixtures of optical isomers including racemic mixtures, or any tautomeric combination thereof:
・ (3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl-)- Methanone;
(3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2-ethyl-piperidin-1-yl-)-methanone;
・ (5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] Octa-6-yl) -methanone;
(3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl-)-methanone;
5-methyl-7-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexylamide;
Azepan-1-yl- (3-chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- (3-chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(2,6-Dimethyl-piperidin-1-yl-)-(3-chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) methanone ;
3-Bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexylamide;
(7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(4-methyl-piperidin-1-yl-methanone;
5- (4-methoxy-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid benzyl-methylamide;
[5- (4-Ethoxy-phenyl-7-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)]-piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (3-bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
5-benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(3,4-Dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-[5-(-4-methoxy-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
Azepan-1-yl- [5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone azepan-1-yl- (5,7- Diphenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(2,6-Dimethyl-piperidin-1-yl-)-[7- (4-ethoxy-phenyl) -5-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] methanone;
5- (4-Ethoxy-phenyl) -7-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexylamide;
Piperidin-1-yl- (5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(2-Methyl-piperidin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- [5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid benzyl-methylamide;
5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid (1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
5-methyl-7-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(5-Phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
5-naphthalen-1-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
5-naphthalen-1-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexylamide;
(5-Naphthalen-1-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(2-Methyl-piperidin-1-yl)-(5-naphthalen-1-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
-5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexylamide;
-5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
-5-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexylamide;
(5-Methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
5-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(2-Methyl-piperidin-1-yl)-(5-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a!] Pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexylamide;
(5-Phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
7-phenyl-5-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid cyclohexylamide; and (5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine -3-yl) -piperidin-1-yl-methanone. 請求項２または３に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が、下記の群から選択される化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチルエステル；
・5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチルエステル；
・7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチルエステル；
・(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ピペリジン-1-イル)メタノン；
・(5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
7-フェニル-5-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[7-(4-エトキシ-フェニル)-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(7-フェニル-5-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-ブロモ-3-クロロ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(6-ブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(6-ブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,6-ジブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,6-ジブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチル-(2-ピリジン-2-イル-エチル)-アミド；
・[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(6,7-ジメトキシ-1-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(3-クロロ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[3-クロロ-5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[4-(2-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・[5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・モルホリン-4-イル-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチル-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・(2,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチル-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・(2,4-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[7-(4-エトキシ-フェニル)-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3,6-ジブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(3-クロロ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[3-クロロ-5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[3-クロロ-5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[3-クロロ-5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・ピペリジン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-チオフェン-2-イル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル-メタノン；
・ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・4-(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル)-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[4-(3-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル-メタノン；
・[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・1-[5-(3-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル；
・4-[5-(3-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル]-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(3-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(3-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸メチル-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-エチル-イミダゾール-1-イル)-メタノン；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・1-[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル]-1H-インドール-3-カルボン酸メチルエステル；
・[4-(4-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1-エチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・1-(7-ジフルオロメチル-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-カルボン酸アミド；
・(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-エチル-イミダゾール-1-イル)-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸メチル-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸メチル-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-[4-(2-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸メチル-(4-ピラゾール-1-イル-ベンジル)-アミド；
・アゼパン-1-イル-(5-シクロプロピル-7-ジフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・モルホリン-4-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・ピペリジン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・ピペリジン-1-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；および
・モルホリン-4-イル-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン。 The combination according to claim 2 or 3, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound selected from the following group, or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and an optical thereof Isomers, mixtures of optical isomers including racemic mixtures, or any combination that is a tautomer thereof:
-5-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid methyl ester;
-5-methyl-7-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid methyl ester;
7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid methyl ester;
(5-Methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(piperidin-1-yl) methanone;
(5-Methyl-7-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
7-phenyl-5-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(5-Phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(2-Methyl-piperidin-1-yl)-(5-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
5-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(5-Methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
-5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(2-Methyl-piperidin-1-yl)-(5-naphthalen-1-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(5-Naphthalen-1-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
5-naphthalen-1-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
[7- (4-Ethoxy-phenyl) -5-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] Octa-6-yl) -methanone;
(2-Methyl-piperidin-1-yl)-(7-phenyl-5-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
・ (5-Methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6- Il) -methanone;
・ (5-Phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6- Il) -methanone;
(6-Bromo-3-chloro-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
(5-Phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Morpholin-4-yl- (5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(6-Bromo-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(6-Bromo-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
(3,6-Dibromo-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
(3-Bromo-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(3-Bromo-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
(3-Chloro-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(3-Chloro-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
(3,6-Dibromo-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
[4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone ;
5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
・ (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
[5- (3,4-dichloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
3-Chloro-5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid methyl- (2-pyridin-2-yl-ethyl) -amide ;
[3-Chloro-5- (4-chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
・ (3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -Methanone;
[5- (3,4-Dichloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-[4- (2-methoxy-phenyl) -piperazine-1- Il] -methanone;
・ (4-Benzoyl-piperazin-1-yl)-[3-chloro-5- (4-chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone ;
4- (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carbonyl) -piperazine-1-carboxylic acid ethyl ester;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(6,7-dimethoxy-1-methyl-3, 4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -methanone;
・ [4- (Furan-2-carbonyl) -piperazin-1-yl]-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -Methanone;
・ (3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-[4- (2-methoxy-phenyl) -piperazine-1- Il] -methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
・ (3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone ;
(3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2-ethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
[5- (4-Bromo-phenyl) -3-chloro-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
・ (3-Chloro-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-[4- (4-fluoro-phenyl) -piperazine-1- Il] -methanone;
(3-Chloro-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-phenyl-piperazin-1-yl) -methanone;
[3-Chloro-5- (4-chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
Azepan-1-yl- [3-chloro-5- (4-chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[3-Chloro-5- (3,4-dimethoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
[5- (4-Chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
・ (5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] Octa-6-yl) -methanone;
[4- (2-Chloro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone ;
(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(4-Methyl-piperazin-1-yl)-[5- (4-nitro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[5- (3,4-dichloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -thiomorpholin-4-yl-methanone;
(3-bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -Methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
・ [4- (Furan-2-carbonyl) -piperazin-1-yl]-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -Methanone;
[5- (4-Nitro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
(4-Methyl-piperidin-1-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
・ (3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-[4- (4-fluoro-phenyl) -piperazine-1- Il] -methanone;
[4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone ;
[3-Bromo-5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
[4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(4-Benzoyl-piperazin-1-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-phenyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(2-ethyl-piperidin-1-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(3-chloro-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(4-Phenyl-piperazin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
(3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2-ethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
5-methyl-7-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
・ (3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-[4- (4-fluoro-phenyl) -piperazine-1- Il] -methanone;
(3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (3-chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- [3-bromo-5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
3-Bromo-5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(2,6-Dimethyl-piperidin-1-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid benzyl-methylamide;
[5- (4-Ethoxy-phenyl) -7-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-phenyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(3,4-Dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone ;
Morpholin-4-yl- [5- (4-nitro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
(Hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazin-2-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
・ (Hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazin-2-yl)-(5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone ;
・ (Hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazin-2-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -Methanone;
・ (3-Chloro-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazin-2-yl) -Methanone;
[5- (4-Fluoro-phenyl) -7-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid (1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid (1,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
・ Methyl 5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylate- (1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -amide ;
3-Chloro-5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid (1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -Methylamide;
-5- (4-Chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid (1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
5- (3,4-Dimethoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid (1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide ;
(2,5-dimethyl-piperidin-1-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
・ Methyl 5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylate- (1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -amide ;
-5- (4-Chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid (1,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
(2,4-Dimethyl-piperidin-1-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
・ (3-Bromo-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazin-2-yl) -Methanone;
[5- (3,4-Dimethoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazine- 2-yl) -methanone;
・ (3-Chloro-5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazin-2- Il) -methanone;
(3-Bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(3-Chloro-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
(7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(4-Methyl-piperazin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[3-Bromo-5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
(4-Methyl-piperazin-1-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone ;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (3-chloro-5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(4-Benzoyl-piperazin-1-yl)-[5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-[5- (4-bromo-phenyl) -3-chloro-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone ;
[5- (4-Bromo-phenyl) -3-chloro-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
Azepan-1-yl- [5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[3-Bromo-5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(3,4-dihydro-2H-quinoline-1- Il) -methanone;
[5- (3,4-Dimethoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
(3-Bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(4-Benzoyl-piperazin-1-yl)-(3-bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(3-bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -Methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
[5- (4-Ethoxy-phenyl) -7-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
[5- (4-Ethoxy-phenyl) -7-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (3-bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(3-bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- [5- (4-bromo-phenyl) -3-chloro-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
・ (3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -Methanone;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- (5-benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
[3-Bromo-5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -thiomorpholin-4-yl-methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -3-chloro-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
・ (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(3,4-dihydro-2H-quinoline-1- Il) -methanone;
・ (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-benzyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
-[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-[4- (2-methoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -Methanone;
[3-Bromo-5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
Azepan-1-yl- [5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
(2,6-Dimethyl-piperidin-1-yl)-[7- (4-ethoxy-phenyl) -5-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(3,6-Dibromo-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(3-Bromo-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -thiomorpholin-4-yl-methanone;
[5- (3,4-dichloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -thiomorpholin-4-yl-methanone;
(3,4-Dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-[5- (4-nitro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone ;
Azepan-1-yl- [5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
Azepan-1-yl- [5- (4-nitro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[5- (3,4-dichloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
Azepan-1-yl- [5- (3,4-dichloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -3-chloro-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
-5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(3-chloro-5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[3-Chloro-5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
(3-Chloro-5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(3-Chloro-5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-phenyl-piperazin-1-yl) -methanone;
[3-Chloro-5- (3,4-dimethoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
[4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(4-Phenyl-piperazin-1-yl)-(5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
Morpholin-4-yl- (5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[5- (4-Chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
[5- (4-Chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-[5- (4-chloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[5- (4-Fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
[5- (4-Fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[5- (4-fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone ;
Azepan-1-yl- [5- (3,4-dimethoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[5- (4-nitro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone ;
[3-Chloro-5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone ;
[3-Chloro-5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(3,4-dihydro-2H-quinoline-1- Il) -methanone;
3-chloro-5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
[3-Chloro-5- (4-fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
(3-Chloro-5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (3-chloro-5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- [3-chloro-5- (3,4-dimethoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[5- (3,4-dichloro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
• 5,7-Diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid benzyl-methylamide;
(5,7-Diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(4-phenyl-piperazin-1-yl) -methanone;
Morpholin-4-yl- (5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
Morpholin-4-yl- (5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
Piperidin-1-yl- (5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -methanone;
[3-Bromo-5- (4-bromo-thiophen-2-yl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
・ (3-Bromo-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl)-(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -Methanone;
(3-Chloro-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
(7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
7-methyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid benzyl-methylamide;
(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl)-[5- (4-fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
Azepan-1-yl- [5- (4-fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
[5- (4-Fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
[5- (4-Fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl]-(4-phenyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(2-Ethyl-piperidin-1-yl)-[5- (4-fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-2-yl] -methanone;
(5-Phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
・ (5-Methyl-7-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -Methanone;
(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] Octa-6-yl) -methanone;
(4-Phenyl-piperazin-1-yl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl-methanone;
Pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid benzyl- (2-hydroxy-ethyl) -amide;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -methanone ;
(5,7-dimethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-[4- (4-methoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[5- (4-fluoro-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- [7-trifluoromethyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
4- (5,7-dimethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carbonyl) -piperazine-1-carboxylic acid ethyl ester;
(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-(5,7-dimethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
[4- (3-Chloro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(4-Methyl-piperidin-1-yl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl-methanone;
[4- (2-methoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl-methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -thiomorpholin-4-yl-methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(5,7-dimethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
(5,7-dimethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(5-Furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-[4- (2-methoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -methanone ;
(5-Phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(4-Methyl-piperazin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(Hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazin-2-yl)-(5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone ;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazin-2- Il) -methanone;
[5- (3,4-Dimethoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(hexahydro-pyrrolo [1,2-a] pyrazine- 2-yl) -methanone;
1- [5- (3-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carbonyl] -piperidine-4-carboxylic acid ethyl ester;
4- [5- (3-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carbonyl] -piperazine-1-carboxylic acid ethyl ester;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[5- (3-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
[4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl]-[5- (3-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -Methanone;
5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid (1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid methyl- (1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -amide;
[7-difluoromethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(2-ethyl-imidazol-1-yl) -methanone;
[7-difluoromethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
1- [7-Difluoromethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carbonyl] -1H-indole-3-carboxylic acid methyl ester;
[4- (4-Chloro-phenyl) -piperazin-1-yl]-[7-difluoromethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]- Methanone;
[7-difluoromethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(2-ethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
7-difluoromethyl-5-p-tolyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid (1-ethyl-5-methyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
1- (7-difluoromethyl-5-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carbonyl) -piperidine-4-carboxylic acid amide;
(7-difluoromethyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(2-ethyl-imidazol-1-yl) -methanone;
(7-difluoromethyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -thiomorpholin-4-yl-methanone;
(7-difluoromethyl-5-p-tolyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(4-pyridin-2-yl-piperazin-1-yl) -methanone;
[7-Difluoromethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-[4- (furan-2-carbonyl) -piperazin-1-yl]- Methanone;
7-difluoromethyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid (1-ethyl-3-methyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
[7-difluoromethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -thiomorpholin-4-yl-methanone;
(7-difluoromethyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -methanone;
(7-Difluoromethyl-5-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (7-difluoromethyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
7-difluoromethyl-5-p-tolyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid methyl- (1-methyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -amide;
(7-difluoromethyl-5-p-tolyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(3-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(7-difluoromethyl-5-p-tolyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(4-ethyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(7-difluoromethyl-5-p-tolyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
7-difluoromethyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid methyl- (1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -amide;
・ (7-Difluoromethyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-[4- (2-methyl-2H-pyrazol-3-carbonyl) -piperazin-1-yl]- Methanone;
7-difluoromethyl-5-p-tolyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid benzyl-methylamide;
7-difluoromethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid (1-ethyl-3-methyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl) -methylamide;
7-difluoromethyl-5-phenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid methyl- (4-pyrazol-1-yl-benzyl) -amide;
Azepan-1-yl- (5-cyclopropyl-7-difluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid benzyl-methylamide;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -thiomorpholin-4-yl-methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (5-benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
・ (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(3,4-dihydro-2H-quinoline-1- Il) -methanone;
5-benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone ;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
・ (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
(3,4-Dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
Azepan-1-yl- [5- (4-bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- (5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(4-benzyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(5,7-diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(5,7-Diphenyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
[5- (4-Bromo-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Morpholin-4-yl- [7-trifluoromethyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-[7-trifluoromethyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[7-trifluoromethyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3- Il] -methanone;
(4-Methyl-piperazin-1-yl)-[7-trifluoromethyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
Azepan-1-yl- [7-trifluoromethyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
Piperidin-1-yl- (5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone ;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -thiomorpholin-4-yl-methanone;
[4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone ;
(4-Methyl-piperidin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(5-furan-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -morpholin-4-yl-methanone;
Piperidin-1-yl- [7-trifluoromethyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
(2-Methyl-piperidin-1-yl)-(5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- [5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
-5-thiophen-2-yl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid benzyl-methylamide;
[5- (4-Methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
[5- (4-Chloro-phenyl) -2-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- [5- (4-chloro-phenyl) -2-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -methanone;
[5- (4-Chloro-phenyl) -2-methyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl]-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone ;
Morpholin-4-yl- (5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(5-p-tolyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone;
5- (4-methoxy-phenyl) -7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidine-3-carboxylic acid benzyl-methylamide;
(4-benzyl-piperazin-1-yl)-(5-phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone; and morpholin-4-yl- ( 5-Phenyl-7-trifluoromethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -methanone. 請求項１に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（II）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキル、hetシクロアルキル、アルキル、アリールアルキルおよびhetアリールアルキル基は独立して１以上のR4で任意に置換され；
R2は、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびシクロアルキル基は独立して１以上のR5で任意に置換されるか；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系は、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシまたはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立して１以上のR14で任意に置換され；
R3は、C1-C8アルキル、C1-C6アルケニル、C1-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリール-R6-C1-C6アルキル、hetアリール-R6-C1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール およびhetアリール基は独立して１以上のR7で任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、NR8R9、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルケニル、アリール、hetアリール、hetアリールSOn、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールカルボニル、hetアリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルSOn、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR15で任意に置換され；
R6は、酸素、硫黄、SOn またはNR16であり；
R7は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、COOR17、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10het-シクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、NR8R9、SO2NR8R9、NR4R5カルボニルC1-C6アルキル、アリールチオ、hetアリールチオ、R18カルボニルNR8、アリールSOn、hetアリールSOn、R19SOmNR8、アリールチオC1-C6アルキル、hetアリールチオC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルR6C1-C6アルキルであり；ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R8およびR9は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、または hetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；または
R8 およびR9は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系は、ハロ、シアノ、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくもと一つで任意に置換され；
R10およびR11は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、NR12R13、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル or アリールC1-C6アルキルであり；
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールオキシであり；
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、CONR8R9またはCOOR17であり；
R16は、水素、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールオキシC1-C6アルキル、アリールチオC1-C6アルキル、またはhetアリールチオC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R17は、水素、C1-C8アルキル、アリール、またはアリールC1-C6アルキルであり；
R18は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、またはR8R9NC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール およびhetアリール基はR15で任意に置換され；
R19は、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキルであり；
ｍは、1または2であり；
ｎは、0、1または2である。 The combination according to claim 1, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound of the following formula (II), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof, racemate: A mixture of its optical isomers, including a mixture, or any tautomeric combination thereof:
Figure 2006522744
 here,
R 1 is C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl Wherein the cycloalkyl, hetcycloalkyl, alkyl, arylalkyl and hetarylalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 4 ;
R 2 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl-carboxy C 1 -C 6 alkyl, wherein alkyl, or aryl and cycloalkyl groups are optionally substituted with one or more R 5 independently; or
R 1 and R 2 , together with the nitrogen to which they are attached, are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1- C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkylcarbo Optionally substituted with at least one of xy, wherein the alkyl and aryl groups are independently optionally substituted with one or more R 14 ;
R 3 is C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkynyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, aryl-R 6 -C 1 -C 6 alkyl, hetaryl -R 6 -C 1 -C 6 alkyl, or aryl C 1 -C 6 alkyl-R 6 -C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl and hetaryl groups are independently 1 Optionally substituted with R 7 above;
R 4 and R 5 are independently hydrogen, hydroxy, oxo, cyano, halo, methylenedioxo, NR 8 R 9 , C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethyloxy C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkenyl, aryl, hetaryl, hetaryl SO n , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1- C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyl-R 6 -C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl -R 6 -C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl Aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, hetaryl carbonyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl-carbonyl, C 1 -C 6 alkyl SO n , C 1 -C 6 alkyl-carboxy, aryl carboxy, hetaryl carboxy, aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy addition, a het aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, wherein alkyl, cycloalkyl, het cycloalkyl, aryl and het aryl group is optionally substituted with 1 or more R 15 independently;
R 6 is oxygen, sulfur, SO n or NR 16 ;
R 7 is hydrogen, halo, hydroxy, cyano, nitro, COOR 17 , C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het-cycloalkyl, methylenedioxo, trihalomethyl, trihalo methyloxy, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, aryl-C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, het aryl, het aryl-C 1 -C 6 alkyl, het aryloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryloxy C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyl-oxy C 1 -C 6 alkyl, NR 8 R 9 , SO 2 NR 8 R 9 , NR 4 R 5 carbonyl C 1 -C 6 alkyl, arylthio, hetarylthio, R 18 carbonyl NR 8 , aryl SO n , hetaryl SO n , R 19 SO m NR 8 , arylthio C 1 -C 6 alkyl, hetarylthio C 1 -C 6 alkyl, or aryl C 1 -C 6 alkyl R 6 C 1 -C 6 alkyl; where aryl and het An aryl group is independently optionally substituted with one or more R 10 ;
R 8 and R 9 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, wherein alkyl, aryl And the hetaryl group is independently optionally substituted with one or more R 11 ; or
R 8 and R 9 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with halo, cyano, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 Alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl - carbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl Carboxy, hetarylcarboxy, a Lumpur C 1 -C 6 alkyl carboxy, optionally substituted or under one less of het aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 10 and R 11 are independently hydrogen, hydroxy, oxo, halo, cyano, nitro, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, NR 12 R 13 , methylenedioxo, trihalomethyl, trihalo Methyloxy;
R 12 and R 13 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl or aryl C 1 -C 6 alkyl;
R 14 is hydrogen, halo, hydroxy, oxo, nitro, cyano, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, or aryloxy;
R 15 is hydrogen, halo, hydroxy, oxo, nitro, cyano, CONR 8 R 9 or COOR 17 ;
R 16 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkyl carbonyl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, het aryloxy C 1 -C 6 alkyl, arylthio C 1 -C 6 alkyl or het arylthio C 1, - C 6 alkyl; wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 10 ;
R 17 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, or aryl C 1 -C 6 alkyl;
R 18 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, hetaryloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, or R 8 R 9 NC 1 -C 6 alkyl, where alkyl, alkenyl, cycloalkyl, het cycloalkyl, The aryl and hetaryl groups are optionally substituted with R 15 ;
R 19 is C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl, het aryl C 1 -C 6 alkyl Yes;
m is 1 or 2;
n is 0, 1 or 2. 請求項６に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤は前記式（II）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
但し、前記式（II）において、
R1は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキル、hetシクロアルキル、アルキル、アリールアルキル およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR4で任意に置換され；
R2は、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびシクロアルキル基は独立に１以上のR5で任意に置換されるか；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR14で任意に置換され；
R3は、C1-C8アルキル、C1-C6アルケニル、C1-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリール-R6-C1-C6アルキル、hetアリール-R6-C1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、NR8R9、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、 C3-C10シクロアルケニル、アリール、hetアリール、hetアリールSOn、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールカルボニル、hetアリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルSOn、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上の R15で任意に置換され；
R6は、酸素、硫黄、SOn、NR16であり；
R7は、水素、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、COOR17、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10het-シクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、NR8R9、SO2NR8R9、NR4R5カルボニルアルキル、アリールカルボニルNR8、アリールチオ、hetアリールチオ、アリールSOm、hetアリールSOm、アリールSOmNR8、アリールチオC1-C6アルキル、hetアリールチオC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルR6C1-C6アルキルであり；ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R8およびR9は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R8およびR9は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキル-カルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R10およびR11は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、NR12R13、メチレンジオキソ、トリハロメチル、またはトリハロメチルオキシであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、またはアリールC1-C6アルキルであり；
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールオキシであり；
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、またはCOOR17であり；
R16は、水素、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールオキシC1-C6アルキル、アリールチオC1-C6アルキル、またはhetアリールチオC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R17は、水素、C1-C8アルキル、アリール、またはアリールC1-C6アルキルであり；
ｍは、1または2であり；
ｎは、0、1または2である。 The combination according to claim 6, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is the compound of the formula (II), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof, racemate. A mixture of its optical isomers, including a mixture, or any tautomeric combination thereof:
However, in the formula (II),
R 1 is C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl Wherein the cycloalkyl, hetcycloalkyl, alkyl, arylalkyl and hetarylalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 4 ;
R 2 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy C 1- C 6 alkyl, wherein the alkyl, aryl and cycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 5 ; or
R 1 and R 2 , together with the nitrogen to which they are attached, are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl, C 1 - 6 alkylcarbonyl Sheet while being optionally substituted with at least one of the alkyl and aryl groups herein are optionally substituted with one or more R 14 independently;
R 3 is C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkynyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, aryl-R 6 -C 1 -C 6 alkyl, hetaryl -R 6 -C 1 -C 6 alkyl, or aryl C 1 -C 6 alkyl-R 6 -C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl and hetaryl groups are independently one or more Optionally substituted with R 7 of
R 4 and R 5 are independently hydrogen, hydroxy, oxo, cyano, halo, methylenedioxo, NR 8 R 9 , C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethyloxy , C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkenyl, aryl, hetaryl, hetaryl SO n , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1- C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyl-R 6 -C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl -R 6 -C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl Aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, hetaryl carbonyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl-carbonyl, C 1 -C 6 alkyl SO n , C 1 -C 6 alkyl-carboxy, aryl carboxy, hetaryl carboxy, aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy addition, a het aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, wherein alkyl, cycloalkyl, het cycloalkyl, aryl and het aryl group is optionally substituted with 1 or more R 15 independently;
R 6 is oxygen, sulfur, SO n , NR 16 ;
R 7 is hydrogen, halo, hydroxyl, cyano, nitro, COOR 17 , C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het-cycloalkyl, methylenedioxo, trihalomethyl, trihalo methyloxy, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryloxy C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl-oxy C 1 -C 6 alkyl, NR 8 R 9 , SO 2 NR 8 R 9 , NR 4 R 5 carbonylalkyl, arylcarbonyl NR 8 , arylthio, hetarylthio, arylSO m , hetaryl SO m, aryl SO m NR 8, aryl O C 1 -C 6 alkyl, het arylthio C 1 -C 6 alkyl or aryl C 1 -C 6 alkyl R 6 C 1 -C 6 is alkyl; aryl and het aryl groups independently 1 or more here Optionally substituted with R 10 ;
R 8 and R 9 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, wherein alkyl, aryl And the hetaryl group is independently optionally substituted with one or more R 11 ; or
R 8 and R 9 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, hetaryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, hetarylcarboxy, Aryl C 1 -C 6 Alky Optionally substituted with at least one of ru-carboxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkylcarboxy;
R 10 and R 11 are independently hydrogen, hydroxy, oxo, halo, cyano, nitro, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, NR 12 R 13 , methylenedioxo, trihalomethyl, or Trihalomethyloxy;
R 12 and R 13 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, or aryl C 1 -C 6 alkyl;
R 14 is hydrogen, halo, hydroxy, oxo, nitro, cyano, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, or aryloxy;
R 15 is hydrogen, halo, hydroxy, oxo, nitro, cyano, or COOR 17 ;
R 16 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkyl carbonyl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, het aryloxy C 1 -C 6 alkyl, arylthio C 1 -C 6 alkyl or het arylthio C 1, - C 6 alkyl; wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 10 ;
R 17 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, or aryl C 1 -C 6 alkyl;
m is 1 or 2;
n is 0, 1 or 2. 請求項６または７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・3-(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-1-[4-(1H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-プロパン-1-オン；
・4-(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-1-[4-(3H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1-オン；
・2,4-Bis-ベンジルオキシ-ベンズアミド；
・(1H-インドール-4-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-(1,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-ナフタレン-2-イル)-ベンズアミド；
・N-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-2-(2-フェニル-アダマンタン-2-イル)-アセタミド；
・(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・(2-クロロ-フェニル)-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・3-シクロペンチル-1-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-プロパン-1-オン；
・(3-クロロ-チエノ[2,3-b]チオフェン-2-イル)-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・2-[2-(4-クロロ-フェニル)-アダマンタン-2-イル]-1-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン；
・1-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-2-[2-(4-クロロ-フェニル)-アダマンタン-2-イル]-エタノン；
・2-[2-(4-クロロ-フェニル)-アダマンタン-2-イル]-1-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；
・1-[4-(6-クロロ-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-(2-フェニル-アダマンタン-2-イル)-エタノン；
・4-クロロ-N-(1,7,7-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-ベンズアミド；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸(2-シアノ-エチル)-シクロヘキシルアミド；
・2-[2-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イルアミノ)-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-チアゾール-5-イル]-N-(2-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・[3-(4-sec-ブチル-フェノキシ)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・3-(6-クロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-N-エチル-ベンズアミド；
・N-ベンジル-2,4-ジクロロ-N-ピリジン-2-イル-ベンズアミド；
・2-[ベンゾイル-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-アミノ]-プロピオン酸ブチルエステル；
・2-[ベンゾイル-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-アミノ]-プロピオン酸ペンチルエステル；
・3-(4-フルオロ-フェニル)-1-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-ブタ-2-エン1-オン；
・N-(1,7,7-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-ベンズアミド；
・1-(3-シクロペンチル-プロピオニル)-ピペリジン-3-カルボン酸エチルエステル；
・4-フェニル-1-フェニルアセチル-ピペリジン-4-カルボニトリル；
・1-オクタノイル-4-フェニル-ピペリジン-4-カルボニトリル；
・2,2-ジメチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-プロパン-1-オン；
・(4-クロロ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-[1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エチル]-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・2-(2-アミノ-フェニルスルファニル)-1-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)-エタノン；
・N-(1-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イルメチル)-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・1-ベンゾイル-ピペリジン-2-カルボン酸エチルエステル；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-(1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-1-イル)-アセタミド；
・(デカヒドロ-ナフタレン-1-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(2-p-トリルスルファニル-フェニル)-メタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸(3-ベンジルオキシ-2-エチル-6-メチル-ピリジン-4-イル)-アミド；
・(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-メタノン；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-3-シクロペンチル-プロピオンアミド；
・(2-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-イル-チアゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・チオフェン-2-カルボン酸[4-(4-フルオロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-ブチル]-イソプロピル-アミド；
・N-シクロヘキシル-3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-プロピオンアミド；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-インドール-3-イル)-プロピオン酸メチルエステル；
・アダマンタン-1-カルボン酸[3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-5-ニトロ-フェニル]-アミド；
・N-ベンジル-N-(1-シクロプロピル-エチル)-4-フルオロ-ベンズアミド；
・チオフェン-2-カルボン酸2-[2-(2-フェニル-アダマンタン-2-イル)-アセチルアミノ]-エチルエステル；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(2-フェニル-アダマンタン-2-イル)-アセタミド；
・2-[2-(4-クロロ-フェニル)-アダマンタン-2-イル]-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-アセタミド；
・(4-ベンゾイル-ピペリジン-1-イル)-チオフェン-2-イル-メタノン；
・N-(2-ベンゾイル-4-メチル-フェニル)-3-フェニル-アクリルアミド；
・N-(2-ベンゾイル-4-メチル-フェニル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(4-エトキシ-ベンゾチアゾール-2-イル)-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(5-ベンゾイル-4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アミド；
・3-(2-ヒドロキシ-フェニル)-1,3-ジ-ピペリジン-1-イル-プロパン-1-オン；
・N-(1-メチル-2-フェニル-エチル)-3-フェニル-プロピオンアミド；
・4-オキソ-4-ピペリジン-1-イル-酪酸4-tert-ブチル-シクロヘキシルエステル；
・N-tert-ブチル-N-(4-メトキシ-ベンジル)-4-ニトロ-ベンズアミド；
・{4-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-フェノキシ}-酢酸；
・2-(4-イソブチル-フェニル)-N-(1-フェニル-エチル)-プロピオンアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸4-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-2,6-ジメチル-ピリジン-3-イルエステル；
・2-フェニル-1-(3-フェニル-ピロリジン-1-イル)-エタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸4-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-2-エチル-6-メチル-ピリジン-3-イルエステル；
・N-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-N-(4-ヒドロキシ-フェニル)-ベンズアミド；
・ビフェニル-4-イル-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3,5-ジクロロ-フェニル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-ビフェニル-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(4-クロロ-フェニル)-メタノン；
・3-ヘプチルカルバモイル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボン酸；
・アダマンタン-1-イル-アゼパン-1-イル-メタノン；
・N,N-ジベンジル-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド；
・N-ベンジル-N-イソプロピル-4-ニトロ-ベンズアミド；
・N-[2-(1H-インドール-3-イル)-1-メチル-エチル]-2-(4-イソブチル-フェニル)-プロピオンアミド；
・N-tert-ブチル-2-(4-イソブチル-フェニル)-プロピオンアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2-アセチル-フェニル)-アミド；
・N-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-N-(4-フルオロ-フェニル)-ベンズアミド；
・(オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・(7-ヒドロキシ-オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・N-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-N-p-トリル-ベンズアミド；
・N,N-ジベンジル-4-メチル-ベンズアミド；
・(2-クロロ-フェニル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[4-ブロモ-3-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・2-クロロ-N-(3,4-ジメチル-フェニル)-ベンズアミド；
・1-アゼパン-1-イル-2-(3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-イリデン)-エタノン；
・N-シクロヘキシル-4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-ブチルアミド；
・N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-クロロ-ベンズアミド；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(2-クロロ-フェニル)-メタノン；
・2-(ベンゾチアゾール-2-イルスルファニル)-N-シクロヘキシル-アセタミド；
・シクロヘキサンカルボン酸(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キナゾリン-2-イル)-アミド；
・2,4-ジクロロ-N-エチル-N-o-トリル-ベンズアミド；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(4-フルオロ-フェニル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-N-メチル-ブチルアミド；
・3-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エチル]-アダマンタン-1-カルボン酸；
・モルホリン-4-イル-(3-p-トリル-アダマンタン-1-イル)-メタノン；
・N-ベンジル-2,4-ジクロロ-N-メチル-ベンズアミド；
・チオフェン-2-カルボン酸ジベンジルアミド；
・アゼパン-1-イル-(2-ブロモ-フェニル)-メタノン；
・(3,4-ジクロロ-フェニル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N,N-ジベンジル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド；
・4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-1-ピペリジン-1-イル-ブタン-1-オン；
・N,N-ジベンジル-2-フルオロ-ベンズアミド；
・(2-クロロ-フェニル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・2-クロロ-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ベンズアミド；
・N-ベンジル-N-エチル-2-フェニル-アセタミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-p-トリル-メタノン；
・チオフェン-2-カルボン酸ベンジル-エチル-アミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-ジベンジルアミノ-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-フェニル-プロピオンアミド；
・チオフェン-2-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・N-シクロヘキシル-3-ジエチルスルファモイル-4-メチル-ベンズアミド；
・4-ベンゾイル-N-メチル-N-フェニル-ベンズアミド；
・N-ベンジル-2-ブロモ-N-メチル-ベンズアミド；
・2-クロロ-N-メチル-N-フェニル-ベンズアミド；
・4-クロロ-N-エチル-N-o-トリル-ベンズアミド；
・N-ベンジル-4,N-ジメチル-ベンズアミド；
・2-(4-クロロ-3,5-ジメチル-フェノキシ)-N-シクロヘキシル-N-メチル-アセタミド；
・N-ベンジル-2-ブロモ-N-イソプロピル-ベンズアミド；
・3-(2-クロロ-フェニル)-N-シクロヘキシル-N-メチル-アクリルアミド；
・N-フェニル-N-(2,2,5-トリメチル-ヘキサ-4-エニル)-アセタミド；
・N-m-トリル-N-(2,2,5-トリメチル-ヘキサ-4-エニル)-アセタミド；
・(3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸(5-メチル-ピリジン-2-イル)-アミド；
・3-ブロモ-N-[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-ベンズアミド；
・4-クロロ-N-[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-ベンズアミド；
・4-メチル-N-[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-ベンズアミド；
・シクロヘキサンカルボン酸[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-アミド；
・3-シクロペンチル-N-[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-プロピオンアミド；
・2-クロロ-N-[2-(4-エチル-ベンゾイルアミノ)-エチル]-N-(4-フルオロ-フェニル)-ベンズアミド；
・N-{1-ベンジル-2-[4-(3-シクロペンチル-プロピオニル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-3-シクロペンチル-プロピオンアミド；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イルメチル-3-シクロペンチル-N-[2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-プロピオンアミド；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イルメチル-2,4-ジクロロ-N-[2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-ベンズアミド；
・ナフタレン-2-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-チオフェン-3-イルメチルアミド；
・3,4,5-トリメトキシ-N-(4-メチル-ベンジル)-N-[6-(ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシル]-ベンズアミド；
・3-シクロペンチル-N-(4-メチル-ベンジル)-N-[6-(ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシル]-プロピオンアミド；
・N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-3-メトキシ-N-[6-(ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシル]-ベンズアミド；
・N,N-ジメチル-2-[3-(4-ニトロ-フェニル)-アダマンタン-1-イル]-アセタミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[4-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ブチル]-p-トリル-アミド；
・2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-メチル-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-ブチルアミド；
・2-(4-クロロ-2-メチル-フェノキシ)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオンアミド；
・4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ブタン-1-オン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[3-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-メタノン；
・酢酸4-(アゼパン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・N-アダマンタン-1-イルメチル-ベンズアミド；
・[3-(4-ニトロ-フェニル)-アダマンタン-1-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-(1,1-ジメチル-ヘキシル)-2-モルホリン-4-イル-アセタミド；
・アダマンチル-1-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
・N-(4-アダマンタン-1-イル-2-メチル-フェニル)-アセタミド；
・3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボン酸(2,5-ジクロロ-フェニル)-アミド；
・(3-クロロ-アダマンタン-1-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・2-アミノ-5-シクロヘキシルカルバモイル-4-メチル-チオフェン-3-カルボン酸エチルエステル；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-{3-[(2-クロロ-フェニルカルバモイル)-メチル]-アダマンタン-1-イル}-アセタミド；
・3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボン酸(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アミド；
・アダマンチル-1-カルボン酸tert-ブチルアミド；
・2-アダマンタン-1-イル-N-tert-ブチル-アセタミド；
・N-メチル-N-フェニル-4-(ピロリジン-1-スルホニル)-ベンズアミド；
・N-(1-アダマンタン-1-イル-エチル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸ジメチルアミド；
・N-ベンジル-4-クロロ-N-(1-シクロプロピル-ビニル)-ベンズアミド；
・3,5-ジメチル-アダマンタン-1-カルボン酸ベンジルアミド；
・2,4-ジクロロ-N-シクロヘキシル-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2,4-ジクロロ-N-エチル-ベンズアミド；
・2-[(3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸メチルエステル；
・N-アダマンタン-1-イル-3-モルホリン-4-イル-プロピオンアミド；
・3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボン酸イソプロピルアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-ベンジルアミノ-アセタミド；
・N-ベンジル-2,4-ジクロロ-N-(1-シクロプロピル-エチル)-5-メチル-ベンズアミド；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル；
・N-ベンジル-N-イソプロピル-4-メチル-3-ニトロ-ベンズアミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(2-フルオロ-フェニル)-メタノン；
・N-エチル-2-フルオロ-N-フェニル-ベンズアミド；
・2-フェネチル-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-ベンズアミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-o-トリルオキシ-エタノン；
・2-(1-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル)-N-シクロヘキシル-アセタミド；
・シクロヘキサンカルボン酸(2-プロポキシ-フェニル)-アミド；
・2-{3-[4-(2-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-3-オキソ-プロピル}-イソインドール-1,3-ジオン；
・N-シクロペンチル-2-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-プロピオンアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アミド；
・(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・4-(2-エチル-フェニル)-4-アザ-トリシクロ[5.2.2.02,6]ウンデカ-8-エン-3,5-ジオン；
・2-フェニル-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-ブチルアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-4-クロロ-2-ニトロ-ベンズアミド；
・3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボン酸(2,3-ジメチル-フェニル)-アミド；
・N-ベンジル-3-メチル-4-p-トリル-ブチルアミド；
・N-(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-プロピオンアミド；
・(4-tert-ブチル-フェニル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・2-[1-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル]-N-チオフェン-2-イルメチル-アセタミド；
・2-フェノキシ-1-[4-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン；
・シクロヘキサンカルボン酸[5-(2-フルオロ-ベンジルスルファニルメチル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル]-アミド；
・4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-カルボン酸ナフタレン-1-イルアミド；
・4-フルオロ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド；
・(3-メトキシ-フェニル)-(4-o-トリル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-プロピオンアミド；
・N-シクロオクチル-2-メトキシ-3-メチル-ベンズアミド；
・2-[4-(2,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・(2,3-ジフェニル-キノキサリン-6-イル)-(2,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-(1,3,4,5-テトラヒドロ-ピリド[4,3-b]インドール-2-イル)-メタノン；
・N-{4-[1-(ナフタレン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イル]-ブチル}-N'-p-トリル-オキサルアミド；
・N-ベンジル-N-(2-オキソ-2-ピロリジン-1-イル-エチル)-ベンゼンスルホンアミド；
・(4-アミノ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-(2-イソプロピル-5-メチル-フェノキシ)-エタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸ベンジル-ピリジン-2-イル-アミド；
・アダマンタン-1-イル-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-o-トリル-メタノン；
・アダマンチル-1-カルボン酸ベンジルアミド；
・ピリジン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・(3-クロロ-アダマンタン-1-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-[3-(アゼパン-1-カルボニル)-フェニル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・4-(ベンジル-メタンスルホニル-アミノ)-N-フラン-2-イルメチル-ベンズアミド；
・(4-ニトロ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-シクロヘキシル-5-オキソ-ピロリジン-3-カルボン酸(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-アミド；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-(2-オキソ-2-フェニル-エチルスルファニル)-アセタミド；
・3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-N-イソクロマン-1-イルメチル-3-フェニル-プロピオンアミド；
・(4-エトキシ-フェニル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1-シクロヘキシル-5-オキソ-ピロリジン-3-カルボン酸(3-クロロ-フェニル)-アミド；
・N-[4-(ベンジル-イソプロピル-スルファモイル)-フェニル]-アセタミド；
・N-(3,4-ジメチル-フェニル)-N-[4-(ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホンアミド；
・2-(5-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル)-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-アセタミド；
・2-(ベンゾチアゾール-2-イルスルファニル)-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-アセタミド；
・2-(ベンゾオキサゾール-2-イルスルファニル)-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-アセタミド；
・2-(ナフタレン-2-イルカルバモイルメチルスルファニル)-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-アセタミド；
・酢酸4-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[1-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-3-イル]-(オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-メタノン；
・2,4-ジクロロ-N-シクロヘキシル-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-ベンズアミド；
・(4-フルオロ-フェニル)-(3,4,4a,8a-テトラヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-エトキシ-アセタミド；
・2-(2-オキソ-2-フェノチアジン-10-イル-エチル)-ヘキサヒドロ-イソインドール-1,3-ジオン；
・アダマンタン-1-カルボン酸(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド；
・2-ブロモ-N-シクロヘプチル-ベンズアミド；
・ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-[4-(2-エトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・N-フラン-2-イルメチル-2-フェニル-2-フェニルスルファニル-アセタミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-3-(4-フルオロ-フェニル)-プロペノン；
・アダマンタン-1-イル-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・4-メチル-N-ホモアダマンチル-3-イル-ベンズアミド；
・(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(3-メチル-4-ニトロ-フェニル)-メタノン；
・キノリン-2-カルボン酸シクロオクチルアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-o-トリル-メタノン；
・(3,6-ジクロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・3-(1-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル)-N-シクロヘキシル-プロピオンアミド；
・プロピオン酸2-アミノ-4-メチル-5-p-トリルカルバモイル-チオフェン-3-イルエステル；
・2-シクロヘキシル-N-(2,6-ジメチル-フェニル)-N-フラン-2-イルメチル-アセタミド；
・(3-メトキシ-フェニル)-(2,2,4-トリメチル-4-フェニル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・1-[4-(2,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ピロリジン-2,5-ジオン；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-(1-ナフタレン-1-イル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル)-エタノン；
・[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-o-トリル-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-メタノン；
・N-(2-シアノ-フェニル)-2-(9-エチル-9H-1,3,4,9-テトラアザ-フルオレン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-シアノ-フェニル)-2-(9-メチル-9H-1,3,4,9-テトラアザ-フルオレン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・1-(チオフェン-2-カルボニル)-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン；
・(3-クロロ-6-ニトロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(4-ブロモ-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-モルホリン-4-イル-N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-アセタミド；
・9-オキソ-9H-フルオレン-1-カルボン酸(3-メチル-ブチル)-アミド；
・[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-シクロヘプチル-3-ジエチルスルファモイル-ベンズアミド；
・(4-メトキシ-フェニル)-(3-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・3-アミノ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-エチル-3,4-ジメチル-N-フェニル-ベンズアミド；
・N-ベンジル-3,4,N-トリメチル-ベンズアミド；
・(4-フルオロ-フェニル)-(3-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(3-メトキシ-フェニル)-メタノン；
・フラン-2-カルボン酸[4-(4-メチル-ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-アミド；
・N-(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-2-o-トリルオキシ-アセタミド；
・5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸(1-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-エチル)-アミド；
・3-(2-クロロ-フェニル)-1-[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-プロペノン；
・N-[3-(アゼパン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド；
・[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-ピラゾール-1-イル]-o-トリル-メタノン；
・N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-2-ピペリジン-1-イル-プロピオンアミド；
・2-モルホリン-4-イル-N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-プロピオンアミド；
・N-[4-(アゼパン-1-スルホニル)-フェニル]-2,2,2-トリフルオロ-アセタミド；
・2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸(1-アダマンタン-1-イル-エチル)-アミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(3-メトキシ-フェノキシ)-アセタミド；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸(2-シアノ-エチル)-フェニル-アミド；
・[4-(4-ニトロ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-フェニル-メタノン；
・[4-(2-ニトロ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-フェニル-メタノン；
・3-[5-(4-フルオロ-フェニル)-フラン-2-イル]-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-プロペノン；
・2-(3-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-5-(ピペリジン-1-カルボニル)-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル；
・N-(2-エチル-フェニル)-2-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-アセタミド；
・2-(2-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-5-(ピペリジン-1-カルボニル)-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル；
・1-フェニル-シクロペンタンカルボン酸(4-フェニル-テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミド；
・4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-1-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-ブタン-1-オン；
・ナフタレン-1-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・N-インダン-5-イル-2-メチル-3-ニトロ-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-3-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシメチル)-ベンズアミド；
・2-メトキシ-N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-ベンズアミド；
・[5-(2,5-ジクロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-メタノン；
・[5-(2-ブロモ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5-(2-メトキシ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[1-(2-ニトロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-3-イル]-メタノン；
・N-シクロオクチル-2-(4-メトキシ-フェノキシ)-アセタミド；
・N-(2,3-ジメチル-フェニル)-4-[メチル-(トルエン-4-スルホニル)-アミノ]-ブチルアミド；
・N-フェニル-N-[4-(ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジル]-ベンゼンスルホンアミド；
・N-[4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボニル)-ベンジル]-N-(3,4-ジメチル-フェニル)-メタンスルホンアミド；
・2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-カルボン酸ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イルアミド；
・4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・N-(2-アゼパン-1-イル-2-オキソ-エチル)-N-ベンジル-4-フルオロ-ベンゼンスルホンアミド；
・1-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-3,3-ジフェニル-プロパン-1-オン；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-4-モルホリン-4-イルメチル-ベンズアミド；
・[3-(2-クロロ-6-ニトロ-フェノキシ)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(4-メチル-キノリン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・シクロヘキサンカルボン酸(2-フェニルスルファニル-フェニル)-アミド；
・(4-ヒドロキシ-4-フェニル-オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・3-シクロヘキシル-N-(3-フェニル-プロピル)-プロピオンアミド；
・2-[1-(2,5-ジメチル-フェニル)-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル]-N-イソプロピル-N-フェニル-アセタミド；
・N-{2-[4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-スルホニル)-フェニル]-エチル}-アセタミド；
・N-ベンジル-N-[2-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-ベンゼンスルホンアミド；
・[4-(2-クロロ-6-ニトロ-フェノキシ)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-シクロヘプチル-3-フェニル-プロピオンアミド；
・(3-クロロ-6-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-シクロヘプチル-2,4-ジメトキシ-ベンズアミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(8,11,11-トリメチル-3,4,6-トリアザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2(7),3,5-トリエン-5-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-ニトロ-フェニル)-2-(8,11,11-トリメチル-3,4,6-トリアザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2(7),3,5-トリエン-5-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-フェニル-2-(8,11,11-トリメチル-3,4,6-トリアザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2(7),3,5-トリエン-5-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-エチル-3-メチル-N-o-トリル-ベンズアミド；
・N-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピオンアミド；
・4-フルオロ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド；
・4-ブロモ-1-エチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-メチルスルファニル-フェニル)-アミド；
・5-ベンゾイル-フラン-2-カルボン酸ジイソプロピルアミド；
・2-[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・N-{2-[2-(4-ブロモ-フェニル)-2-オキソ-エチルスルファニル]-ベンゾチアゾール-6-イル}-アセタミド；
・2-(6-アミノ-ベンゾチアゾール-2-イルスルファニル)-N-シクロヘキシル-アセタミド；
・N-(2-シクロヘキシルカルバモイルメチルスルファニル-ベンゾチアゾール-6-イル)-2-メトキシ-ベンズアミド；
・ベンゾフラン-2-イル-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1-(2-ニトロ-フェニル)-ピペリジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；
・1-(4-ニトロ-フェニル)-ピペリジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；
・5-ブロモ-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・3,3-ジメチル-ペンタン二酸bis-[(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アミド]；
・2-(3-ブロモ-ベンジルスルファニル)-1-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；
・N-(2-アゼパン-1-イル-2-オキソ-エチル)-N-ベンジル-4-ブロモ-ベンゼンスルホンアミド；
・1-(2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)-2-p-トリルスルファニル-エタノン；
・[4-(4-ブロモ-ベンゼンスルホニル)-ピペラジン-1-イル]-フラン-2-イル-メタノン；
・[5-(2-ブロモ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-メタノン；
・5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸ジエチルアミド；
・5-(2-ブロモ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸ジエチルアミド；
・5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸メチル-フェニル-アミド；
・[5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[3-(2,5-ジクロロ-フェノキシメチル)-フェニル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-エトキシ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-N-(2-メチル-シクロヘキシル)-プロピオンアミド；
・3-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボニル)-N-フェニル-ベンゼンスルホンアミド；
・[3-(2,3-ジヒドロ-インドール-1-スルホニル)-フェニル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[3-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-3-(2-ヒドロキシ-4-メチル-フェニル)-3-フェニル-プロピオンアミド；
・2-Diエチルアミノ-N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-プロピオンアミド；
・(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-メタノン；
・(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-[4-(ナフタレン-1-イルオキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・N-ベンジル-4-ブロモ-N-エチル-ベンズアミド；
・(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-[4-(ナフタレン-1-イルオキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-[4-(ナフタレン-1-イルオキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(2,4-ジクロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・N-シクロヘプチル-4-(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-ブチルアミド；
・2-(4-ベンゾチアゾール-2-イル-ピペラジン-1-イル)-N-シクロヘキシル-アセタミド；
・N-シクロヘプチル-2-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-アセタミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(3-ヨード-フェニル)-メタノン；
・N-シクロヘプチル-3-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシメチル)-ベンズアミド；
・アゼパン-1-イル-[4-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-[4-(ナフタレン-2-イルオキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[3-(4-エトキシ-フェノキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-アミド；
・2-(4-クロロ-2-メチル-フェノキシ)-N-シクロヘプチル-アセタミド；
・2,4-ジクロロ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロオクチル-2-p-トリルオキシ-アセタミド；
・(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-メタノン；
・ビフェニル-4-イル-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-4-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド；
・N-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-フェニル]-N-メチル-ベンゼンスルホンアミド；
・N-シクロヘプチル-2-フルオロ-ベンズアミド；
・N-シクロヘプチル-4-メチル-ベンズアミド；
・(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-p-トリル-メタノン；
・[2-(3,4-ジメトキシ-フェニルカルバモイル)-ピペリジン-1-イル]-酢酸ベンジルエステル；
・N-[4-(2-メチル-ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-アセタミド；
・2-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-N-(2-メチル-ブチル)-プロピオンアミド；
・[4-(2-クロロ-6-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(4-メトキシ-フェニル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-4-(4-メトキシ-3-メチル-フェニル)-ブチルアミド；
・(3-クロロ-6-メトキシ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・2-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・N-シクロヘキシル-N-[(4-フェニル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-メチル]-ベンズアミド；
・N-(2-アゼパン-1-イル-2-オキソ-エチル)-N-(4-イソプロピル-フェニル)-メタンスルホンアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-3-p-トリルスルファニル-プロピオンアミド；
・6-(2,4-ジクロロ-フェニルカルバモイル)-3,4-ジメチル-シクロヘキサ-3-エンカルボン酸；
・(4-ブチル-シクロヘキシル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,4-ジクロロ-フェニル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・N-(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-3-メトキシ-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-2-イル-3-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-アクリルアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-N-メチル-4-(4-ニトロ-ピラゾール-1-イルメチル)-ベンズアミド；
・5-(4-クロロ-3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・2-(4-クロロ-フェノキシ)-N-(2-フルオロ-5-メチル-フェニル)-2-メチル-プロピオンアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(4-クロロ-3,5-ジメチル-フェノキシ)-アセタミド；
・2-[(3-カルボキシ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタ[b]チオフェン-3-カルボン酸プロピルエステル；
・2-アダマンタン-1-イル-N-[1-(2,5-ジメチル-フェニル)-エチル]-アセタミド；
・3-メチル-チオフェン-2-カルボン酸シクロオクチルアミド；
・N-p-トリル-2-(8,11,11-トリメチル-3,4,6-トリアザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2,4,6-トリエン-5-イルスルファニル)-プロピオンアミド；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-クロロ-5-メチル-3-ニトロ-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・N-アダマンタン-2-イル-3-(4-ブロモ-3-ニトロ-ピラゾール-1-イルメチル)-ベンズアミド；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-2-クロロ-ベンズアミド；
・[5-(3-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・1-(4-エチル-ベンゾイル)-6-メトキシ-2-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン；
・6-フルオロ-2-メチル-1-{3-[4-(プロパンe-1-スルホニル)-フェノキシメチル]-ベンゾイル}-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン；
・N-シクロヘプチル-2-(ナフタレン-1-イルオキシ)-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-4-o-トリルオキシ-ブチルアミド；
・(2-ベンジルスルファニル-フェニル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(2-クロロ-5,6-ジフルオロ-3-メチル-フェニル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-フェニル)-[4-(4-クロロ-2-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・2-ブロモ-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(2-ベンゾイル-5-メトキシ-フェノキシ)-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-3-メチル-4-p-トリル-ブチルアミド；
・[5-(4-メチル-2-ニトロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(2,5-ジクロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・5-(4-クロロ-2-ニトロ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-1-イルアミド；
・4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・4-クロロ-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸アダマンタン-1-イル-メチルアミド；
・4-(4-メトキシ-3-メチル-フェニル)-N-(2-メチル-シクロヘキシル)-ブチルアミド；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-プロペノン；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-3-フェニルスルファニル-プロピオンアミド；
・アゼパン-1-イル-[5-(2-ニトロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・N-ベンジル-2-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-N-メチル-アセタミド；
・1-(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-2-ベンジルスルファニル-エタノン；
・2-(4-tert-ブチル-フェノキシ)-1-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；
・[4-(4-エトキシ-フェノキシメチル)-フェニル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5-(4-ブロモ-3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・1-アゼパン-1-イル-3-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-プロパン-1-オン；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-2-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-アセタミド；
・2-(2-メチル-ベンジルスルファニル)-1-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；
・N-[2-(1-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-3-フラン-2-イル-3-オキソ-プロピルスルファニル)-フェニル]-アセタミド；
・(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(3-ヨード-フェニル)-メタノン；
・[5-(2-ブロモ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・N-ベンジル-N-シクロヘキサ-1-エニル-イソニコチンアミド；
・1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-(2-メチル-ベンジルスルファニル)-エタノン；
・2-(2-ブロモ-4-メチル-フェノキシ)-N-(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-[1,3,4]オキサジアゾール-2-イルスルファニル]-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・5-(4-ニトロ-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-3-(2-メトキシ-フェニル)-1-ピロリジン-1-イル-プロパン-1-オン；
・N-アダマンタン-2-イル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド；
・ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・2-アダマンタン-1-イル-1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-エタノン；
・4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-アミド；
・ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸(3,3,5-トリメチル-シクロヘキシル)-アミド；
・2-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-N-(2-イソプロピル-フェニル)-アセタミド；
・4-ブロモ-N-[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド；
・N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-2-(2-シアノ-フェニルスルファニル)-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(ナフタレン-2-イルオキシ)-アセタミド；
・[4-(4-クロロ-フェニルスルファニルメチル)-フェニル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・チオフェン-2-カルボン酸(3,3,5-トリメチル-シクロヘキシル)-アミド；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸シクロオクチルアミド；
・2-[2-モルホリン-4-イル-1-(4-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-ヒドロキシ-4,4-ジメチル-6-オキソ-シクロヘキサ-1-エンカルボン酸フェニルアミド；
・(2,4-ジクロロ-フェニル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸フラン-2-イルメチル-p-トリル-アミド；
・アゾカン（アゾカン）-1-イル-(4-tert-ブチル-フェニル)-メタノン；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2-フルオロ-フェニル)-アミド；
・2-(ピペリジン-1-カルボニル)-5-ピペリジン-1-イル-オキサゾール-4-カルボニトリル；
・N-(4,6-ジメチル-5-ニトロ-ピリジン-3-イル)-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-イル-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-o-トリル-メタノン；
・N-ベンジル-4-クロロ-N-イソプロピル-3-ニトロ-ベンズアミド；
・N-(3-ヘキシルスルファニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル)-3-メチル-ブチルアミド；
・4,N-ジメチル-N-[4-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド；
・アゼパン-1-イル-(5-tert-ブチル-2H-ピラゾール-3-イル)-メタノン；
・2-アミノ-4-メチル-5-(ピペリジン-1-カルボニル)-チオフェン-3-カルボン酸エチルエステル；
・5-メチル-フラン-2-カルボン酸(1-アダマンタン-1-イル-エチル)-アミド；
・(3-クロロ-6-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
・(3-ブロモ-フェニル)-(2,2,4-トリメチル-4-フェニル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸ジプロピルアミド；
・N-(3,3-ジフェニル-プロピル)-4-メトキシ-ベンズアミド；
・[4-(2-クロロ-6-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-p-トリル-メタノン；
・フラン-2-イル-[4-(トルエン-4-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・3-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-プロペノン；
・2-クロロ-N-シクロヘプチル-ベンズアミド；
・1-[4-(4-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-3-フェニル-プロパン-1-オン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(3,4-ジメチル-フェニル)-メタノン；
・(1-アダマンタン-1-イル-4-ブロモ-1H-ピラゾール-3-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸シクロオクチルアミド；
・3-[4-(2-エトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-カルボニル]-イソクロメン-1-オン；
・[3-(4-ブロモ-ピラゾール-1-イルメチル)-フェニル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-アゼパン-1-イル-N-ビフェニル-2-イル-アセタミド；
・N-[5-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル]-3-メチル-ブチルアミド；
・アダマンタン-1-イル-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-(2-アゼパン-1-イル-2-オキソ-エチル)-N-(4-エトキシ-フェニル)-4-メチルスルファニル-ベンゼンスルホンアミド；
・1-アダマンタン-1-イル-4-ブロモ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ジエチルアミド；
・(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(2-フルオロ-フェニル)-メタノン；
・3-[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-カルボニル]-イソクロメン-1-オン；
・N-シクロオクチル-2-(2-メトキシ-フェノキシ)-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-2-ニトロ-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-チオフェン-3-イル)-アミド；
・N-アダマンタン-2-イル-2-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・(2,4-ジクロロ-フェニル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-(4-tert-ブチル-フェノキシ)-N-シクロオクチル-アセタミド；
・(4-ヒドロキシ-4-フェニル-オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・(2-クロロ-フェニル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-(2-メトキシ-フェニル)-メタノン；
・(3-クロロ-フェニル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-6-ニトロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(2,5-ジクロロ-フェニル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピオンアミド；
・4-(4-クロロ-2-メチル-フェノキシ)-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-ブタン-1-オン；
・(3,4-ジクロロ-フェニル)-[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・シクロオクタンカルボン酸[1-(ナフタレン-2-スルホニル)-ピロリジン-2-イル]-アミド；
・1-ブチル-ピロリジン-2-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イルアミド；
・5-メチル-フラン-2-カルボン酸ジベンジルアミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[3-(4-フェニル-ピペラジン-1-スルホニル)-フェニル]-メタノン；
・ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-ベンゾイル-ベンズアミド；
・[5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(2-ヨード-フェニル)-メタノン；
・1-ベンゼンスルホニル-ピロリジン-2-カルボン酸シクロオクチルアミド；
・(3,4-ジメトキシ-フェニル)-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・3-(2,6-ジクロロ-フェニル)-1-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-プロペノン；
・N-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド；
・2,6-ジフルオロ-N-ナフタレン-1-イル-ベンズアミド；
・(4-クロロ-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-[4-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-2-(ナフタレン-2-イルオキシ)-アセタミド；
・(2-クロロ-フェニル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-{2-[4-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-エチル}-アセタミド；
・N-ビフェニル-2-イル-2-(ピリジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-クロロ-3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・酢酸4-(4-メチル-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・酢酸4-(4-ベンジル-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・2-(2,4-ジメチル-フェノキシ)-1-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン；
・酢酸4-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・アゼパン-1-イル-(3,5-ジブロモ-フェニル)-メタノン；
・(3,5-ジブロモ-フェニル)-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・N-シクロオクチル-4-イソプロピル-ベンズアミド；
・N-シクロオクチル-2-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・(4-tert-ブチル-ピペリジン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・N-(4-tert-ブチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(2,3,5,6-テトラフルオロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・2-(4-クロロ-3,5-ジメチル-フェノキシ)-N-シクロヘキシル-N-メチル-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-N-メチル-プロピオンアミド；
・2-(4-クロロ-3-メチル-フェノキシ)-N-シクロヘキシル-N-メチル-アセタミド；
・N-シクロペンチル-3-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボニル)-ベンゼンスルホンアミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(3-ジメチルアミノ-フェニル)-メタノン；
・3-シクロヘキシルカルバモイル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボン酸イソプロピルエステル；
・1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-2-(2-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・N-ベンジル-N-シクロヘキサ-1-エニル-ベンズアミド；
・[1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(1-フェニル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル)-アセタミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[4-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[4-(ピロリジン-1-スルホニル)-フェニル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イル]-メタノン；
・(1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-3-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・6,7-ジメチル-4-オキサ-トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナン-3-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・6,7-ジメチル-4-オキサ-トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナン-3-カルボン酸(2-クロロ-フェニル)-アミド；
・(6,7-ジメチル-4-オキサ-トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナ-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-インドール-3-イル)-プロピオン酸メチルエステル；
・2-(5,6-ジメチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イルスルファニル)-N-フラン-2-イルメチル-アセタミド；
・N-アリル-2-(5,6-ジメチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ベンゾ[4,5]チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イルスルファニル)-アセタミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボニル)-4,7,7-トリメチル-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-3-オン；
・1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボニル)-4,7,7-トリメチル-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-3-オン；
・アゼパン-1-イル-(6,7-ジメチル-4-オキサ-トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナ-3-イル)-メタノン；
・2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸(1-アダマンタン-1-イル-エチル)-アミド；
・1-シクロヘキシル-5-オキソ-ピロリジン-3-カルボン酸(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アミド；
・6-(2,4-ジクロロ-フェニルカルバモイル)-3,4-ジメチル-シクロヘキサ-3-エンカルボン酸；
・2-(2-シアノ-フェニルスルファニル)-N-シクロペンチル-ベンズアミド；
・[5-(2-メトキシ-4-プロピル-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(4-tert-ブチル-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[4-(2-メトキシ-ナフタレン-1-イルメチル)-ピペラジン-1-イル]-(4-メトキシ-フェニル)-メタノン；
・(3,4-ジクロロ-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(4-エトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-フェネチル-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・N-シクロヘプチル-2-フェノキシ-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2-エトキシ-フェニル)-アミド；
・N-アダマンタン-2-イル-2-o-トリルオキシ-アセタミド；
・(2-クロロ-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1-モルホリン-4-イル-2-[3-(4-ニトロ-フェニル)-アダマンタン-1-イル]-エタノン；
・2-ジメチルアミノ-N-(2-ニトロ-フェニル)-ベンズアミド；
・N-ベンジル-2-(4,4,6-トリメチル-1-p-トリル-1,4-ジヒドロ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・[4-(3,5-ジニトロフェノキシ)-フェニル]-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1-(4-クロロ-ベンゾイル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[g]キノリン-4-オン；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸メチルエステル；
・[ベンジル-(4-ニトロ-ベンゾイル)-アミノ]-酢酸エチルエステル；
・9-オキソ-9H-フルオレン-3-カルボン酸メチル-(4-ニトロ-フェニル)-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[2-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-(4-フルオロ-フェニル)-メタノン；
・2-ベンジルスルファニル-N-[2-(2-メトキシ-フェノキシ)-エチル]-アセタミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(2-オキソ-4-フェニル-ピロリジン-1-イル)-アセタミド；
・2-ブロモ-N-トリシクロ[3.2.1.02,4]オクタ-6-イルメチル-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2,6-ジメトキシ-ピリミジン-4-イル)-アミド；
・ヘキサン二酸(2,7,7-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-1-イル)-アミド (1,7,7-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-アミド；
・2-クロロ-N-(2-シクロヘキシル-エチル)-ベンズアミド；
・2-[3-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-3-オキソ-プロピル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(2-オキソ-4-フェニル-ピロリジン-1-イル)-アセタミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-ヒドロキシ-2,2-ジフェニル-アセタミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(ナフタレン-1-イルメチル)-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル)-アミド；
・1-(アゼパン-1-カルボニル)-フルオレン-9-オン；
・2-(キノリン-2-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2,4-ジクロロ-N-[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド；
・2-クロロ-4,5-ジフルオロ-N-(3,3,5-トリメチル-シクロヘキシル)-ベンズアミド；
・2-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・[4-(4-クロロ-フェニルスルファニルメチル)-フェニル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-N-メチル-イソニコチンアミド；
・アゼパン-1-イル-[4-(4-クロロ-フェニルスルファニルメチル)-フェニル]-メタノン；
・(2-クロロ-フェニル)-(1,5,7-トリメチル-3,7-ジアザザ[3.3.1]ノナ-3-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・安息香酸1-ベンゾイル-デカヒドロ-キノリン-4-イルエステル；
・2-(3-ブロモ-ベンジルスルファニル)-1-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン；
・4-メチル-N-[2-(フェノキサジン-10-カルボニル)-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド；
・2-[1-(アゼパン-1-カルボニル)-2-メチル-プロピル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-(3-ブロモ-ベンジルスルファニル)-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・1-[3-(4-ブロモ-フェニル)-1-フラン-2-イル-3-オキソ-プロピル]-ピロリジン-2-オン；
・2-クロロ-N-シクロオクチル-4,5-ジフルオロ-ベンズアミド；
・2,4-ジクロロ-N-(2-フラン-2-イルメチル-シクロヘキシル)-ベンズアミド；
・N-(4-ベンゾイル-フラザン-3-イル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(3-シアノ-4-メトキシメチル-6-メチル-ピリジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・4-tert-ブチル-N-シクロオクチル-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-フェニル-ブチルアミド；
・(3-クロロ-6-メトキシ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3,7-ジクロロ-6-メトキシ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・酢酸1-ベンゾイル-デカヒドロ-キノリン-4-イルエステル；
・2-ブロモ-N-メチル-N-フェニル-ベンズアミド；
・N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2,4-ジクロロ-ベンズアミド；
・(3-クロロ-6-フルオロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-(1,2,3,5,6,7-ヘキサヒドロ-s-インダセン-1-イル)-2-ピペリジン-1-イル-アセタミド；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-インドール-3-イル)-プロピオン酸メチルエステル；
・2-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-フェニル-プロピオニルアミノ]-3-メチル-酪酸メチルエステル；
・2-(6-オキソ-6-ピペリジン-1-イル-ヘキシル)-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-フェニル-プロピオニルアミノ]-3-メチル-酪酸メチルエステル；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2,6-ジヒドロキシ-ピリミジン-4-イル)-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-5-ニトロ-フェニル]-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸メチル-フェニル-アミド；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ジベンジルアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(3-シアノ-6-メチル-4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(3-オキソ-3-フェニル-プロペニル)-イソインドール-1,3-ジオン；
・アダマンタン-1-カルボン酸(4-エトキシ-ベンゾチアゾール-2-イル)-アミド；
・N-[5-(5-クロロ-ベンゾオキサゾール-2-イル)-2-メチル-フェニル]-2-メトキシ-ベンズアミド；
・N-[2-(2-ブロモ-フェニル)-ベンゾオキサゾール-5-イル]-2-メトキシ-ベンズアミド；
・2-(4-クロロ-フェノキシ)-N-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2,2-ジメチル-N-(5-プロピル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-プロピオンアミド；
・2-[2-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-(2-シアノ-フェニルスルファニル)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-ベンズアミド；
・アゼパン-1-イル-(3,6-ジクロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-メタノン；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-6-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-メタノン；
・N-(5-ヘキシル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-イソブチルアミド；
・(3-クロロ-フェニル)-(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-メタノン；
・(2-クロロ-フェニル)-(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-メタノン；
・2-アミノ-5-(アゼパン-1-カルボニル)-4-メチル-チオフェン-3-カルボン酸エチルエステル；
・アダマンタン-1-イル-(4-シクロプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-(4-トリフルオロメチル-1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-[4-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-ピペリジン-1-イル]-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-(1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-メタノン；
・[4-(1H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-(4-ペンチル-フェニル)-メタノン；
・3-シクロヘキシル-1-[4-(1H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-プロパン-1-オン；
・1-(4-プロピル-ピペラジン-1-イル)-3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパン-1-オン；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-3-チオフェン-3-イル-N-(2-チオフェン-2-イル-エチル)-アクリルアミド；
・N-(1,3-ジメチル-ペンチル)-2-(3-フルオロ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・N-シクロブチル-2-(3-フルオロ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・N-シクロブチル-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
・N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-2-メチル-3-ニトロ-N-(4-スルファモイル-ベンジル)-ベンズアミド；
・N--(4-ブロモ-ベンジル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-ナフタレン-1-イル-アセタミド；
・6-(2-ブロモ-フェニルスルファニル)-ヘキサン酸(3-アミノ-2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
・N-(3-アミノ-2,2-ジメチル-プロピル)-4-[2-(2-イソプロピル-フェニルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(3-アミノ-2,2-ジメチル-プロピル)-4-[4-(4-クロロ-フェニル)-ピリミジン-2-イルスルファニルメチル]-3-ニトロ-ベンズアミド；
・4-(4-ブロモ-フェニル)-N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-4-オキソ-N-チオフェン-2-イルメチル-ブチルアミド；
・N-[2-(2,4-ジクロロ-フェニル)-エチル]-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-チオフェン-3-イル-アセタミド；
・N-(2-クロロ-ベンジル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-チオフェン-2-イル-アセタミド；
・ヘプタン酸ベンジル-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アミド；
・N-(4-フルオロ-ベンジル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-チオフェン-3-イル-アセタミド；
・4-メチル-ペンタン酸(4-フルオロ-ベンジル)-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アミド；
・N-アリル-2-(4-クロロ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・N-アリル-2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・ヘプタン酸(3-エトキシ-プロピル)-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アミド；
・デカ-3-エン酸(4-ヒドロキシ-ベンジル)-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミド；
・6-オキソ-6-フェニル-ヘキサン酸(4-ヒドロキシ-ベンジル)-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミド；
・2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-チオフェン-2-イルメチル-アセタミド；
・2-メチル-ペンタ-4-エン酸(3-ヒドロキシ-ベンジル)-[2-(2-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・ヘプタン酸(3-ヒドロキシ-ベンジル)-(4-イソプロピル-ベンジル)-アミド；
・5-(2,6-ジクロロ-フェニルスルファニル)-ペンタン酸(ナフタレン-1-イルメチル)-アミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(4-フェノキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(4-フルオロ-フェニルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・4-(2,6-ジクロロ-フェニルスルファニル)-N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-ブチルアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(4-フルオロ-フェニルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・5-(3-メチルスルファニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イルスルファニル)-ペンタン酸(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-アミド；
・5-(2,6-ジクロロ-フェニルスルファニル)-ペンタン酸[2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-アミド；
・4-[2-(2,6-ジクロロ-フェニルスルファニル)-エチル]-N-[2-(2-フルオロ-フェニル)-エチル]-ベンズアミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(3-クロロ-4-ヒドロキシ-フェニル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(1,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(1-エチル-プロピル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸[3-(1-ヒドロキシ-エチル)-フェニル]-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(1-エチニル-シクロヘキシル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(2-メトキシ-ジベンゾフラン-3-イル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸[2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-アミド；
・2-(2,6-ジフルオロ-ベンジルアミノ)-N-[2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-アセタミド；
・4-{4-[2-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アセチル]-ピペラジン-1-イル}-3-(2-フェニル-プロピルアミノ)-ベンズアミド；
・2-(2-エチル-フェニルスルファニル)-3-[メチル-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-アミノ]-N-プロパ-2-イニル-プロピオンアミド；
・4-メチル-シクロヘキサンカルボン酸{[2-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルスルファニル)-エチルカルバモイル]-メチル}-プロパ-2-イニル-アミド；
・2-ベンジルスルファニル-N-{[2-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルスルファニル)-エチルカルバモイル]-メチル}-N-(2-メトキシ-エチル)-アセタミド；
・4-[2-(5-シクロプロピルメチルスルファニル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルスルファニル)-エチル]-N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(4-フェノキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-2-p-トリルオキシ-アセタミド；
・ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボン酸[4-(2,5-ジフルオロ-フェノキシ)-ブチル]-アミド；
・4-トリフルオロメチル-シクロヘキサンカルボン酸[6-(2,6-ジフルオロ-フェノキシ)-ヘキシル]-アミド；
・N-シクロプロピル-3-メトキシ-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-(2-メトキシ-エチル)-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-[3-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-プロピル]-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-メチル-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・[2-({シクロプロピル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・(2-{[[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-(3-メチル-ブチル)-アミノ]-メチル}-フェノキシ)-酢酸；
・[2-({シクロペンチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({(2-メトキシ-エチル)-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({カルバモイルメチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-ピリジン-4-イル-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({シクロプロピルメチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-メチル-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[4-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-ピペラジン-1-イル]-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-フェニル]-メタノン；
・{カルバモイルメチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-酢酸；
・{(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-酢酸；
・{[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-ピリジン-4-イル-アミノ}-酢酸；
・[[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-酢酸；
・3-メトキシ-N-(2-メトキシ-エチル)-N-ピペリジン-3-イルメチル-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・4-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル；
・3-メトキシ-N-[3-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-プロピル]-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-({カルバモイルメチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-安息香酸；
・3-({(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-安息香酸；
・4-アミノ-N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-N-インダン-2-イル-2-プロピオニルアミノ-ブチルアミド；
・5-アミノ-2-プロピオニルアミノ-ペンタン酸(3-ヒドロキシ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
・N-エチル-2-ヘキシルアミノ-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・2-ヘキシルアミノ-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-メチル-アセタミド；
・1-[1-(6-フェニル-ヘキサノイル)-ピペリジン-4-イル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン；
・1-[1-(3-シクロヘキシル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-N-イソブチル-ベンズアミド；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-N-イソブチル-アセタミド；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-イソブチル-ベンズアミド；
・4-ヒドロキシ-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-イソブチル-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-N-イソブチル-アセタミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド；
・N-(2-エトキシ-エチル)-4-ヒドロキシ-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-イソプロポキシ-プロピル)-ベンズアミド；
・N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(4-メチル-ペンチル)-ベンズアミド；
・N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-N-(4-メチル-ペンチル)-アセタミド；
・N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-イソプロポキシ-プロピル)-ベンズアミド；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-メチル-ブチル)-4-プロピル-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(6-ヒドロキシ-ヘキシル)-4-プロピル-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-メチル-ブチル)-4-プロピル-ベンズアミド；および
・N-[2-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-チアゾール-4-イルメチル]-N-フェネチル-ブチルアミド。 The combination according to claim 6 or 7, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is selected from the following group, a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and any optical isomer thereof A mixture of its optical isomers, including racemic mixtures, or any tautomeric combination thereof:
3- (10,11-dihydro-dibenzo [b, f] azepin-5-yl) -1- [4- (1H-imidazol-4-yl) -piperidin-1-yl] -propan-1-one ;
4- (10,11-dihydro-dibenzo [b, f] azepin-5-yl) -1- [4- (3H-imidazol-4-yl) -piperidin-1-yl] -butan-1-one ;
2,4-Bis-benzyloxy-benzamide;
(1H-Indol-4-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
N- (1,4-dioxo-1,4-dihydro-naphthalen-2-yl) -benzamide;
N- (2,3-dihydroxypropyl) -2- (2-phenyl-adamantan-2-yl) -acetamide;
(6-Fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -phenyl-methanone;
(2-chloro-phenyl)-(6-fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
3-cyclopentyl-1- (6-fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -propan-1-one;
(3-Chloro-thieno [2,3-b] thiophen-2-yl) -thiomorpholin-4-yl-methanone;
2- [2- (4-Chloro-phenyl) -adamantan-2-yl] -1- [4- (4-methoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -ethanone;
1- (4-Benzyl-piperazin-1-yl) -2- [2- (4-chloro-phenyl) -adamantan-2-yl] -ethanone;
2- [2- (4-Chloro-phenyl) -adamantan-2-yl] -1- (4-methyl-piperazin-1-yl) -ethanone;
1- [4- (6-Chloro-pyridin-2-yl) -piperazin-1-yl] -2- (2-phenyl-adamantan-2-yl) -ethanone;
4-chloro-N- (1,7,7-trimethyl-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl) -benzamide;
3-chloro-benzo [b] thiophene-2-carboxylic acid (2-cyano-ethyl) -cyclohexylamide;
2- [2- (bicyclo [2.2.1] hept-5-en-2-ylamino) -4-oxo-4,5-dihydro-thiazol-5-yl] -N- (2-chloro-phenyl) -Acetamide;
[3- (4-sec-butyl-phenoxy) -phenyl] -piperidin-1-yl-methanone;
3- (6-Chloro-pyridin-2-yloxy) -N-ethyl-benzamide;
N-benzyl-2,4-dichloro-N-pyridin-2-yl-benzamide;
2- [benzoyl- (3-chloro-4-fluoro-phenyl) -amino] -propionic acid butyl ester;
2- [benzoyl- (3-chloro-4-fluoro-phenyl) -amino] -propionic acid pentyl ester;
3- (4-Fluoro-phenyl) -1- (4-phenyl-piperidin-1-yl) -but-2-en-1-one;
N- (1,7,7-trimethyl-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl) -benzamide;
1- (3-cyclopentyl-propionyl) -piperidine-3-carboxylic acid ethyl ester;
4-phenyl-1-phenylacetyl-piperidine-4-carbonitrile;
1-octanoyl-4-phenyl-piperidine-4-carbonitrile;
2,2-dimethyl-1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -propan-1-one;
(4-Chloro-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
N- [1- (4-Methanesulfonyl-phenyl) -ethyl] -N- (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -benzamide;
2- (2-amino-phenylsulfanyl) -1- (5-fluoro-2,3-dihydro-indol-1-yl) -ethanone;
N- (1-methyl-2,3-dihydro-1H-indol-5-ylmethyl) -N- (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -benzamide;
1-benzoyl-piperidine-2-carboxylic acid ethyl ester;
N- (2-Chloro-phenyl) -2- (1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-1-yl) -acetamide;
(Decahydro-naphthalen-1-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
(4-Methyl-piperazin-1-yl)-(2-p-tolylsulfanyl-phenyl) -methanone;
Adamantane-1-carboxylic acid (3-benzyloxy-2-ethyl-6-methyl-pyridin-4-yl) -amide;
(6-Fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(3,4,5-trimethoxy-phenyl) -methanone;
N-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl-3-cyclopentyl-propionamide;
(2-Benzo [1,2,5] oxadiazol-5-yl-thiazol-4-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Thiophene-2-carboxylic acid [4- (4-fluoro-phenyl) -4-hydroxy-butyl] -isopropyl-amide;
N-cyclohexyl-3- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -propionamide;
2-[(adamantane-1-carbonyl) -amino] -3- (1H-indol-3-yl) -propionic acid methyl ester;
Adamantane-1-carboxylic acid [3- (1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl) -5-nitro-phenyl] -amide;
N-benzyl-N- (1-cyclopropyl-ethyl) -4-fluoro-benzamide;
Thiophene-2-carboxylic acid 2- [2- (2-phenyl-adamantan-2-yl) -acetylamino] -ethyl ester;
N- (4-acetyl-phenyl) -2- (2-phenyl-adamantan-2-yl) -acetamide;
2- [2- (4-Chloro-phenyl) -adamantan-2-yl] -N- (2-hydroxy-ethyl) -acetamide;
(4-Benzoyl-piperidin-1-yl) -thiophen-2-yl-methanone;
N- (2-benzoyl-4-methyl-phenyl) -3-phenyl-acrylamide;
N- (2-benzoyl-4-methyl-phenyl) -2-fluoro-benzamide;
Adamantane-1-carboxylic acid (4-ethoxy-benzothiazol-2-yl) -amide;
Adamantane-1-carboxylic acid (5-benzoyl-4-phenyl-thiazol-2-yl) -amide;
3- (2-hydroxy-phenyl) -1,3-di-piperidin-1-yl-propan-1-one;
N- (1-methyl-2-phenyl-ethyl) -3-phenyl-propionamide;
4-oxo-4-piperidin-1-yl-butyric acid 4-tert-butyl-cyclohexyl ester;
N-tert-butyl-N- (4-methoxy-benzyl) -4-nitro-benzamide;
{4-[(adamantane-1-carbonyl) -amino] -phenoxy} -acetic acid;
2- (4-Isobutyl-phenyl) -N- (1-phenyl-ethyl) -propionamide;
Adamantane-1-carboxylic acid 4-[(adamantane-1-carbonyl) -amino] -2,6-dimethyl-pyridin-3-yl ester;
2-phenyl-1- (3-phenyl-pyrrolidin-1-yl) -ethanone;
Adamantane-1-carboxylic acid 4-[(adamantane-1-carbonyl) -amino] -2-ethyl-6-methyl-pyridin-3-yl ester;
N- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-ylmethyl) -N- (4-hydroxy-phenyl) -benzamide;
-Biphenyl-4-yl-piperidin-1-yl-methanone;
Azepan-1-yl- (3,5-dichloro-phenyl) -methanone;
Azepan-1-yl-biphenyl-4-yl-methanone;
-Azepan-1-yl- (4-chloro-phenyl) -methanone;
3-heptylcarbamoyl-bicyclo [2.2.1] hept-5-ene-2-carboxylic acid;
Adamantane-1-yl-azepan-1-yl-methanone;
N, N-dibenzyl-3,4-dimethoxy-benzamide;
N-benzyl-N-isopropyl-4-nitro-benzamide;
N- [2- (1H-Indol-3-yl) -1-methyl-ethyl] -2- (4-isobutyl-phenyl) -propionamide;
N-tert-butyl-2- (4-isobutyl-phenyl) -propionamide;
Adamantane-1-carboxylic acid (2-acetyl-phenyl) -amide;
N- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-ylmethyl) -N- (4-fluoro-phenyl) -benzamide;
• (Octahydro-quinolin-1-yl) -phenyl-methanone;
(7-hydroxy-octahydro-quinolin-1-yl) -phenyl-methanone;
N- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-ylmethyl) -Np-tolyl-benzamide;
N, N-dibenzyl-4-methyl-benzamide;
(2-Chloro-phenyl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
[4-Bromo-3- (piperidin-1-sulfonyl) -phenyl] -piperidin-1-yl-methanone;
2-chloro-N- (3,4-dimethyl-phenyl) -benzamide;
1-azepan-1-yl-2- (3,3-dimethyl-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-ylidene) -ethanone;
N-cyclohexyl-4- (2,4-dichloro-phenoxy) -butyramide;
N-benzo [1,3] dioxol-5-yl-2-chloro-benzamide;
(4-Benzyl-piperidin-1-yl)-(2-chloro-phenyl) -methanone;
2- (benzothiazol-2-ylsulfanyl) -N-cyclohexyl-acetamide;
Cyclohexanecarboxylic acid (7,7-dimethyl-5-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-quinazolin-2-yl) -amide;
2,4-dichloro-N-ethyl-No-tolyl-benzamide;
(4-Benzyl-piperidin-1-yl)-(4-fluoro-phenyl) -methanone;
N-cyclohexyl-4- (2,4-dichloro-phenoxy) -N-methyl-butyramide;
3- [2- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -ethyl] -adamantane-1-carboxylic acid;
Morpholin-4-yl- (3-p-tolyl-adamantan-1-yl) -methanone;
N-benzyl-2,4-dichloro-N-methyl-benzamide;
Thiophene-2-carboxylic acid dibenzylamide;
-Azepan-1-yl- (2-bromo-phenyl) -methanone;
(3,4-Dichloro-phenyl)-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
N, N-dibenzyl-3,4-dichloro-benzamide;
4- (2,4-dichloro-phenoxy) -1-piperidin-1-yl-butan-1-one;
N, N-dibenzyl-2-fluoro-benzamide;
(2-Chloro-phenyl) -piperidin-1-yl-methanone;
-2-chloro-N- (3-trifluoromethyl-phenyl) -benzamide;
N-benzyl-N-ethyl-2-phenyl-acetamide;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl) -p-tolyl-methanone;
Thiophene-2-carboxylic acid benzyl-ethyl-amide;
N-adamantan-1-yl-2-dibenzylamino-acetamide;
N-cyclohexyl-2- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -3-phenyl-propionamide;
Thiophene-2-carboxylic acid cycloheptylamide;
N-cyclohexyl-3-diethylsulfamoyl-4-methyl-benzamide;
4-benzoyl-N-methyl-N-phenyl-benzamide;
N-benzyl-2-bromo-N-methyl-benzamide;
2-chloro-N-methyl-N-phenyl-benzamide;
4-chloro-N-ethyl-No-tolyl-benzamide;
N-benzyl-4, N-dimethyl-benzamide;
2- (4-Chloro-3,5-dimethyl-phenoxy) -N-cyclohexyl-N-methyl-acetamide;
N-benzyl-2-bromo-N-isopropyl-benzamide;
3- (2-Chloro-phenyl) -N-cyclohexyl-N-methyl-acrylamide;
N-phenyl-N- (2,2,5-trimethyl-hex-4-enyl) -acetamide;
Nm-tolyl-N- (2,2,5-trimethyl-hex-4-enyl) -acetamide;
(3-Chloro-benzo [b] thiophen-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
Adamantane-1-carboxylic acid (5-methyl-pyridin-2-yl) -amide;
3-Bromo-N- [2-methyl-1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -butyl] -benzamide;
4-chloro-N- [2-methyl-1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -butyl] -benzamide;
4-methyl-N- [2-methyl-1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -butyl] -benzamide;
Cyclohexanecarboxylic acid [2-methyl-1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -butyl] -amide;
3-cyclopentyl-N- [2-methyl-1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -butyl] -propionamide;
2-chloro-N- [2- (4-ethyl-benzoylamino) -ethyl] -N- (4-fluoro-phenyl) -benzamide;
N- {1-benzyl-2- [4- (3-cyclopentyl-propionyl) -piperazin-1-yl] -2-oxo-ethyl} -3-cyclopentyl-propionamide;
N-bicyclo [2.2.1] hept-5-en-2-ylmethyl-3-cyclopentyl-N- [2- (1H-indol-3-yl) -ethyl] -propionamide;
N-bicyclo [2.2.1] hept-5-en-2-ylmethyl-2,4-dichloro-N- [2- (1H-indol-3-yl) -ethyl] -benzamide;
Naphthalene-2-carboxylic acid (2-oxo-azepan-3-yl) -thiophen-3-ylmethylamide;
3,4,5-trimethoxy-N- (4-methyl-benzyl) -N- [6- (pyridin-2-ylamino) -hexyl] -benzamide;
3-cyclopentyl-N- (4-methyl-benzyl) -N- [6- (pyridin-2-ylamino) -hexyl] -propionamide;
N- (3,4-Dimethoxy-benzyl) -3-methoxy-N- [6- (pyridin-2-ylamino) -hexyl] -benzamide;
N, N-dimethyl-2- [3- (4-nitro-phenyl) -adamantan-1-yl] -acetamide;
Adamantane-1-carboxylic acid [4- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -butyl] -p-tolyl-amide;
2- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -3-methyl-N- (2-trifluoromethyl-phenyl) -butyramide;
2- (4-Chloro-2-methyl-phenoxy) -N- (2-trifluoromethyl-phenyl) -propionamide;
4- (2,4-dichloro-phenoxy) -1- [4- (4-fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl] -butan-1-one;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[3- (piperidine-1-sulfonyl) -phenyl] -methanone;
Acetic acid 4- (azepan-1-carbonyl) -phenyl ester;
N-adamantan-1-ylmethyl-benzamide;
[3- (4-Nitro-phenyl) -adamantan-1-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
N- (1,1-dimethyl-hexyl) -2-morpholin-4-yl-acetamide;
Adamantyl-1-carboxylic acid (2-methoxy-ethyl) -amide;
N- (4-adamantan-1-yl-2-methyl-phenyl) -acetamide;
3-p-tolyl-adamantane-1-carboxylic acid (2,5-dichloro-phenyl) -amide;
(3-Chloro-adamantan-1-yl) -pyrrolidin-1-yl-methanone;
2-amino-5-cyclohexylcarbamoyl-4-methyl-thiophene-3-carboxylic acid ethyl ester;
N- (2-chloro-phenyl) -2- {3-[(2-chloro-phenylcarbamoyl) -methyl] -adamantan-1-yl} -acetamide;
3-p-tolyl-adamantane-1-carboxylic acid (2,4-difluoro-phenyl) -amide;
Adamantyl-1-carboxylic acid tert-butylamide;
-2-adamantan-1-yl-N-tert-butyl-acetamide;
N-methyl-N-phenyl-4- (pyrrolidine-1-sulfonyl) -benzamide;
N- (1-adamantan-1-yl-ethyl) -2-fluoro-benzamide;
Adamantane-1-carboxylic acid [2- (3,4-dimethoxy-phenyl) -ethyl] -amide;
Adamantane-1-carboxylic acid dimethylamide;
N-benzyl-4-chloro-N- (1-cyclopropyl-vinyl) -benzamide;
-3,5-dimethyl-adamantane-1-carboxylic acid benzylamide;
2,4-dichloro-N-cyclohexyl-N- (2-hydroxy-ethyl) -benzamide;
N-adamantan-1-yl-2,4-dichloro-N-ethyl-benzamide;
2-[(3-p-tolyl-adamantane-1-carbonyl) -amino] -propionic acid methyl ester;
N-adamantan-1-yl-3-morpholin-4-yl-propionamide;
3-p-tolyl-adamantane-1-carboxylic acid isopropylamide;
N-adamantan-1-yl-2-benzylamino-acetamide;
N-benzyl-2,4-dichloro-N- (1-cyclopropyl-ethyl) -5-methyl-benzamide;
2-[(adamantane-1-carbonyl) -amino] -benzoic acid ethyl ester;
N-benzyl-N-isopropyl-4-methyl-3-nitro-benzamide;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(2-fluoro-phenyl) -methanone;
N-ethyl-2-fluoro-N-phenyl-benzamide;
2-phenethyl-N- (2-trifluoromethyl-phenyl) -benzamide;
1- (3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl) -2-o-tolyloxy-ethanone;
2- (1-benzyl-1H-imidazol-2-ylsulfanyl) -N-cyclohexyl-acetamide;
Cyclohexanecarboxylic acid (2-propoxy-phenyl) -amide;
2- {3- [4- (2-chloro-phenyl) -piperazin-1-yl] -3-oxo-propyl} -isoindole-1,3-dione;
N-cyclopentyl-2- (2,4-dichloro-phenoxy) -propionamide;
Adamantane-1-carboxylic acid (2-trifluoromethyl-phenyl) -amide;
(4-Chloro-3-nitro-phenyl)-(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
4- (2-ethyl-phenyl) -4-aza-tricyclo [5.2.2.0 2,6 ] undec-8-ene-3,5-dione;
2-phenyl-N- (2-trifluoromethyl-phenyl) -butyramide;
N-adamantan-1-yl-4-chloro-2-nitro-benzamide;
3-p-tolyl-adamantane-1-carboxylic acid (2,3-dimethyl-phenyl) -amide;
N-benzyl-3-methyl-4-p-tolyl-butyramide;
N- (2-cyclohex-1-enyl-ethyl) -2- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -propionamide;
(4-tert-butyl-phenyl)-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -methanone;
2- [1- (4-Chloro-benzenesulfonyl) -1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl] -N-thiophen-2-ylmethyl-acetamide;
2-phenoxy-1- [4- (2-trifluoromethyl-benzyl) -piperazin-1-yl] -ethanone;
Cyclohexanecarboxylic acid [5- (2-fluoro-benzylsulfanylmethyl)-[1,3,4] thiadiazol-2-yl] -amide;
4-methyl-2-phenyl-thiazole-5-carboxylic acid naphthalen-1-ylamide;
4-Fluoro-N- [4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -phenyl] -benzenesulfonamide;
(3-methoxy-phenyl)-(4-o-tolyl-piperazin-1-yl) -methanone;
N-adamantan-1-yl-3- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -propionamide;
N-cyclooctyl-2-methoxy-3-methyl-benzamide;
2- [4- (2,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -phenyl] -isoindole-1,3-dione;
(2,3-diphenyl-quinoxalin-6-yl)-(2,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
Adamantan-1-yl- (1,3,4,5-tetrahydro-pyrido [4,3-b] indol-2-yl) -methanone;
N- {4- [1- (Naphthalene-2-sulfonyl) -piperidin-3-yl] -butyl} -N′-p-tolyl-oxalamide;
N-benzyl-N- (2-oxo-2-pyrrolidin-1-yl-ethyl) -benzenesulfonamide;
(4-Amino-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
1- [4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl] -2- (2-isopropyl-5-methyl-phenoxy) -ethanone;
Adamantane-1-carboxylic acid benzyl-pyridin-2-yl-amide;
Adamantane-1-yl-piperidin-1-yl-methanone;
Adamantane-1-yl-pyrrolidin-1-yl-methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl) -o-tolyl-methanone;
Adamantyl-1-carboxylic acid benzylamide;
-Pyridine-2-carboxylic acid adamantane-2-ylamide;
(3-Chloro-adamantan-1-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Adamantan-1-yl- (4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
2- [3- (azepan-1-carbonyl) -phenyl] -isoindole-1,3-dione;
2- [3- (piperidine-1-carbonyl) -phenyl] -isoindole-1,3-dione;
4- (benzyl-methanesulfonyl-amino) -N-furan-2-ylmethyl-benzamide;
(4-Nitro-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
1-cyclohexyl-5-oxo-pyrrolidine-3-carboxylic acid (4-chloro-3-nitro-phenyl) -amide;
N- (2-Chloro-phenyl) -2- (2-oxo-2-phenyl-ethylsulfanyl) -acetamide;
3- (4-hydroxy-phenyl) -N-isochroman-1-ylmethyl-3-phenyl-propionamide;
(4-Ethoxy-phenyl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
1-cyclohexyl-5-oxo-pyrrolidine-3-carboxylic acid (3-chloro-phenyl) -amide;
N- [4- (Benzyl-isopropyl-sulfamoyl) -phenyl] -acetamide;
N- (3,4-dimethyl-phenyl) -N- [4- (piperidine-1-carbonyl) -benzyl] -methanesulfonamide;
2- (5-phenyl-1H-imidazol-2-ylsulfanyl) -N- (1,1,3,3-tetramethyl-butyl) -acetamide;
2- (benzothiazol-2-ylsulfanyl) -N- (1,1,3,3-tetramethyl-butyl) -acetamide;
2- (Benzoxazol-2-ylsulfanyl) -N- (1,1,3,3-tetramethyl-butyl) -acetamide;
2- (naphthalen-2-ylcarbamoylmethylsulfanyl) -N- (1,1,3,3-tetramethyl-butyl) -acetamide;
Acetic acid 4- (3,5-dimethyl-piperidine-1-carbonyl) -phenyl ester;
(4-Chloro-3-nitro-phenyl)-(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
[1- (4-Chloro-benzenesulfonyl) -piperidin-3-yl]-(octahydro-quinolin-1-yl) -methanone;
2,4-dichloro-N-cyclohexyl-N- (2-hydroxy-ethyl) -benzamide;
(4-Fluoro-phenyl)-(3,4,4a, 8a-tetrahydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
N-adamantan-1-yl-2-ethoxy-acetamide;
2- (2-oxo-2-phenothiazin-10-yl-ethyl) -hexahydro-isoindole-1,3-dione;
Adamantane-1-carboxylic acid (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -amide;
2-bromo-N-cycloheptyl-benzamide;
• Bicyclo [2.2.1] hept-2-yl- [4- (2-ethoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -methanone;
N-furan-2-ylmethyl-2-phenyl-2-phenylsulfanyl-acetamide;
Adamantane-1-carboxylic acid benzyl-methylamide;
1- (3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -3- (4-fluoro-phenyl) -propenone;
Adamantan-1-yl- (2,6-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
4-methyl-N-homoadamantyl-3-yl-benzamide;
(3,5-Dimethyl-piperidin-1-yl)-(3-methyl-4-nitro-phenyl) -methanone;
-Quinoline-2-carboxylic acid cyclooctylamide;
Adamantane-1-carboxylic acid [2- (2,4-dimethoxy-phenyl) -ethyl] -amide;
(3,4-Dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -o-tolyl-methanone;
(3,6-Dichloro-benzo [b] thiophen-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
3- (1-Benzyl-1H-imidazol-2-ylsulfanyl) -N-cyclohexyl-propionamide;
-Propionic acid 2-amino-4-methyl-5-p-tolylcarbamoyl-thiophen-3-yl ester;
2-cyclohexyl-N- (2,6-dimethyl-phenyl) -N-furan-2-ylmethyl-acetamide;
(3-methoxy-phenyl)-(2,2,4-trimethyl-4-phenyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
1- [4- (2,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -phenyl] -pyrrolidine-2,5-dione;
1- (3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -2- (1-naphthalen-1-yl-1H-tetrazol-5-ylsulfanyl) -ethanone;
[4- (2,3-Dimethyl-phenyl) -piperazin-1-yl] -o-tolyl-methanone;
(4-Benzyl-piperidin-1-yl)-(4-methyl-3-nitro-phenyl) -methanone;
N- (2-cyano-phenyl) -2- (9-ethyl-9H-1,3,4,9-tetraaza-fluoren-2-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (2-cyano-phenyl) -2- (9-methyl-9H-1,3,4,9-tetraaza-fluoren-2-ylsulfanyl) -acetamide;
1- (thiophene-2-carbonyl) -2,3-dihydro-1H-quinolin-4-one;
(3-Chloro-6-nitro-benzo [b] thiophen-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(4-Bromo-phenyl)-(3,5-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
2-morpholin-4-yl-N- (1-phenyl-cyclopentylmethyl) -acetamide;
9-oxo-9H-fluorene-1-carboxylic acid (3-methyl-butyl) -amide;
[4- (2,5-Dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl]-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
N-cycloheptyl-3-diethylsulfamoyl-benzamide;
(4-Methoxy-phenyl)-(3-phenyl-piperidin-1-yl) -methanone;
3-amino-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-ethyl-3,4-dimethyl-N-phenyl-benzamide;
N-benzyl-3,4, N-trimethyl-benzamide;
(4-Fluoro-phenyl)-(3-phenyl-piperidin-1-yl) -methanone;
[4- (2,3-Dimethyl-phenyl) -piperazin-1-yl]-(3-methoxy-phenyl) -methanone;
-Furan-2-carboxylic acid [4- (4-methyl-piperidine-1-sulfonyl) -phenyl] -amide;
N- (2-cyclohex-1-enyl-ethyl) -2-o-tolyloxy-acetamide;
5- (2-chloro-phenoxymethyl) -furan-2-carboxylic acid (1-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl-ethyl) -amide;
3- (2-Chloro-phenyl) -1- [4- (2,3-dimethyl-phenyl) -piperazin-1-yl] -propenone;
N- [3- (Azepan-1-carbonyl) -phenyl] -benzamide;
[3- (Piperidin-1-carbonyl) -pyrazol-1-yl] -o-tolyl-methanone;
N- (1-phenyl-cyclopentylmethyl) -2-piperidin-1-yl-propionamide;
2-morpholin-4-yl-N- (1-phenyl-cyclopentylmethyl) -propionamide;
N- [4- (Azepan-1-sulfonyl) -phenyl] -2,2,2-trifluoro-acetamide;
2,3-dihydro-benzo [1,4] dioxin-6-carboxylic acid (1-adamantan-1-yl-ethyl) -amide;
N-adamantan-1-yl-2- (3-methoxy-phenoxy) -acetamide;
3-chloro-benzo [b] thiophene-2-carboxylic acid (2-cyano-ethyl) -phenyl-amide;
[4- (4-Nitro-benzyl) -piperidin-1-yl] -phenyl-methanone;
[4- (2-Nitro-benzyl) -piperidin-1-yl] -phenyl-methanone;
3- [5- (4-Fluoro-phenyl) -furan-2-yl] -1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -propenone ;
2- (3-Fluoro-benzoylamino) -4-methyl-5- (piperidine-1-carbonyl) -thiophene-3-carboxylic acid methyl ester;
N- (2-Ethyl-phenyl) -2- (3-methyl-piperidin-1-yl) -acetamide;
2- (2-methoxy-benzoylamino) -4-methyl-5- (piperidine-1-carbonyl) -thiophene-3-carboxylic acid methyl ester;
1-phenyl-cyclopentanecarboxylic acid (4-phenyl-tetrahydro-pyran-4-ylmethyl) -amide;
4- (2,4-dichloro-phenoxy) -1- (4-phenyl-piperazin-1-yl) -butan-1-one;
-Naphthalene-1-carboxylic acid cycloheptylamide;
N-indan-5-yl-2-methyl-3-nitro-benzamide;
N-cyclohexyl-3- (2,2,2-trifluoro-ethoxymethyl) -benzamide;
2-methoxy-N- (1-phenyl-cyclopentylmethyl) -benzamide;
[5- (2,5-dichloro-phenoxymethyl) -furan-2-yl]-(2,6-dimethyl-morpholin-4-yl) -methanone;
[5- (2-Bromo-phenoxymethyl) -furan-2-yl]-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
5- (2-methoxy-phenoxymethyl) -furan-2-carboxylic acid cycloheptylamide;
(3,4-Dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-[1- (2-nitro-benzenesulfonyl) -piperidin-3-yl] -methanone;
N-cyclooctyl-2- (4-methoxy-phenoxy) -acetamide;
N- (2,3-Dimethyl-phenyl) -4- [methyl- (toluene-4-sulfonyl) -amino] -butyramide;
N-phenyl-N- [4- (piperidine-1-carbonyl) -benzyl] -benzenesulfonamide;
N- [4- (3,4-Dihydro-1H-isoquinoline-2-carbonyl) -benzyl] -N- (3,4-dimethyl-phenyl) -methanesulfonamide;
2,3-dihydro-benzo [1,4] dioxin-2-carboxylic acid bicyclo [2.2.1] hept-2-ylamide;
• 4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophene-3-carboxylic acid cycloheptylamide;
N- (2-Azepan-1-yl-2-oxo-ethyl) -N-benzyl-4-fluoro-benzenesulfonamide;
1- (2,6-dimethyl-morpholin-4-yl) -3,3-diphenyl-propan-1-one;
N-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl-4-morpholin-4-ylmethyl-benzamide;
[3- (2-Chloro-6-nitro-phenoxy) -phenyl] -piperidin-1-yl-methanone;
N-adamantan-1-yl-2- (4-methyl-quinolin-2-ylsulfanyl) -acetamide;
Cyclohexanecarboxylic acid (2-phenylsulfanyl-phenyl) -amide;
(4-Hydroxy-4-phenyl-octahydro-quinolin-1-yl) -phenyl-methanone;
3-cyclohexyl-N- (3-phenyl-propyl) -propionamide;
2- [1- (2,5-dimethyl-phenyl) -1H-tetrazol-5-ylsulfanyl] -N-isopropyl-N-phenyl-acetamide;
N- {2- [4- (3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-sulfonyl) -phenyl] -ethyl} -acetamide;
N-benzyl-N- [2-oxo-2- (4-phenyl-piperazin-1-yl) -ethyl] -benzenesulfonamide;
[4- (2-Chloro-6-nitro-phenoxy) -phenyl] -piperidin-1-yl-methanone;
N-cycloheptyl-3-phenyl-propionamide;
(3-Chloro-6-methyl-benzo [b] thiophen-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
N-cycloheptyl-2,4-dimethoxy-benzamide;
N- (3-Chloro-phenyl) -2- (8,11,11-trimethyl-3,4,6-triazatricyclo [6.2.1.0 2,7 ] undeca-2 (7), 3,5 -Trien-5-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (2-nitro-phenyl) -2- (8,11,11-trimethyl-3,4,6-triazatricyclo [6.2.1.0 2,7 ] undeca-2 (7), 3,5 -Trien-5-ylsulfanyl) -acetamide;
N-phenyl-2- (8,11,11-trimethyl-3,4,6-triazatricyclo [6.2.1.0 2,7 ] undeca-2 (7), 3,5-trien-5-yl Sulfanyl) -acetamide;
N-ethyl-3-methyl-No-tolyl-benzamide;
N- [5- (2,4-Dichloro-benzylsulfanyl)-[1,3,4] thiadiazol-2-yl] -2,2-dimethyl-propionamide;
4-Fluoro-N- [4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -phenyl] -benzenesulfonamide;
4-bromo-1-ethyl-1H-pyrazole-3-carboxylic acid (2-methylsulfanyl-phenyl) -amide;
-5-benzoyl-furan-2-carboxylic acid diisopropylamide;
2- [3- (piperidine-1-carbonyl) -phenyl] -isoindole-1,3-dione;
N- {2- [2- (4-Bromo-phenyl) -2-oxo-ethylsulfanyl] -benzothiazol-6-yl} -acetamide;
2- (6-Amino-benzothiazol-2-ylsulfanyl) -N-cyclohexyl-acetamide;
N- (2-cyclohexylcarbamoylmethylsulfanyl-benzothiazol-6-yl) -2-methoxy-benzamide;
-Benzofuran-2-yl- (4-phenyl-piperidin-1-yl) -methanone;
1- (2-nitro-phenyl) -piperidine-3-carboxylic acid diethylamide;
1- (4-Nitro-phenyl) -piperidine-3-carboxylic acid diethylamide;
-5-Bromo-furan-2-carboxylic acid adamantane-2-ylamide;
3,3-dimethyl-pentanedioic acid bis-[(2,4-difluoro-phenyl) -amide];
2- (3-Bromo-benzylsulfanyl) -1- (4-phenyl-piperazin-1-yl) -ethanone;
N- (2-Azepan-1-yl-2-oxo-ethyl) -N-benzyl-4-bromo-benzenesulfonamide;
1- (2,3-dihydro-indol-1-yl) -2-p-tolylsulfanyl-ethanone;
[4- (4-Bromo-benzenesulfonyl) -piperazin-1-yl] -furan-2-yl-methanone;
[5- (2-Bromo-phenoxymethyl) -furan-2-yl]-(2,6-dimethyl-morpholin-4-yl) -methanone;
-5- (2-Chloro-phenoxymethyl) -furan-2-carboxylic acid diethylamide;
-5- (2-Bromo-phenoxymethyl) -furan-2-carboxylic acid diethylamide;
-5- (2-Chloro-phenoxymethyl) -furan-2-carboxylic acid methyl-phenyl-amide;
[5- (2-Chloro-phenoxymethyl) -furan-2-yl]-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
[3- (2,5-dichloro-phenoxymethyl) -phenyl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
[5- (4-Ethoxy-phenoxymethyl) -furan-2-yl]-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
3- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -N- (2-methyl-cyclohexyl) -propionamide;
3- (3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carbonyl) -N-phenyl-benzenesulfonamide;
[3- (2,3-dihydro-indole-1-sulfonyl) -phenyl]-(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
[3- (2,5-Dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl]-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
N-cyclohexyl-3- (2-hydroxy-4-methyl-phenyl) -3-phenyl-propionamide;
2-Diethylamino-N- (1-phenyl-cyclopentylmethyl) -propionamide;
(6-Fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(3-trifluoromethyl-phenyl) -methanone;
(2,6-Dimethyl-morpholin-4-yl)-[4- (naphthalen-1-yloxymethyl) -phenyl] -methanone;
N-benzyl-4-bromo-N-ethyl-benzamide;
(3-Methyl-piperidin-1-yl)-[4- (naphthalen-1-yloxymethyl) -phenyl] -methanone;
Azepan-1-yl- [5- (2-chloro-phenoxymethyl) -furan-2-yl] -methanone;
(4-Methyl-piperidin-1-yl)-[4- (naphthalen-1-yloxymethyl) -phenyl] -methanone;
Azepan-1-yl- [5- (2,4-dichloro-phenoxymethyl) -furan-2-yl] -methanone;
N-cycloheptyl-4- (4-methoxy-2-methyl-phenyl) -butyramide;
2- (4-Benzothiazol-2-yl-piperazin-1-yl) -N-cyclohexyl-acetamide;
N-cycloheptyl-2- (2,6-dimethyl-phenoxy) -acetamide;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(3-iodo-phenyl) -methanone;
N-cycloheptyl-3- (2,2,2-trifluoro-ethoxymethyl) -benzamide;
Azepan-1-yl- [4- (2-chloro-phenoxymethyl) -phenyl] -methanone;
(2,6-Dimethyl-morpholin-4-yl)-[4- (naphthalen-2-yloxymethyl) -phenyl] -methanone;
Azepan-1-yl- [3- (4-ethoxy-phenoxymethyl) -phenyl] -methanone;
• Benzo [b] thiophene-3-carboxylic acid (1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-yl) -amide;
2- (4-Chloro-2-methyl-phenoxy) -N-cycloheptyl-acetamide;
2,4-dichloro-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-cyclooctyl-2-p-tolyloxy-acetamide;
(3,5-Dimethyl-piperidin-1-yl)-(4-methyl-3-nitro-phenyl) -methanone;
-Biphenyl-4-yl- (2,6-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
N-cyclohexyl-4-fluoro-N-methyl-benzamide;
N- [4- (Azepan-1-carbonyl) -phenyl] -N-methyl-benzenesulfonamide;
N-cycloheptyl-2-fluoro-benzamide;
N-cycloheptyl-4-methyl-benzamide;
(3-Methyl-piperidin-1-yl) -p-tolyl-methanone;
[2- (3,4-Dimethoxy-phenylcarbamoyl) -piperidin-1-yl] -acetic acid benzyl ester;
N- [4- (2-Methyl-piperidine-1-sulfonyl) -phenyl] -acetamide;
2- (2,4-dichloro-phenoxy) -N- (2-methyl-butyl) -propionamide;
[4- (2-Chloro-6-nitro-phenyl) -piperazin-1-yl]-(4-methoxy-phenyl) -methanone;
N-cyclohexyl-4- (4-methoxy-3-methyl-phenyl) -butyramide;
(3-Chloro-6-methoxy-benzo [b] thiophen-2-yl)-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -methanone;
2- (4-Methyl-benzylsulfanyl) -1-piperidin-1-yl-ethanone;
N-cyclohexyl-N-[(4-phenyl-thiazol-2-ylcarbamoyl) -methyl] -benzamide;
N- (2-Azepan-1-yl-2-oxo-ethyl) -N- (4-isopropyl-phenyl) -methanesulfonamide;
N-adamantan-1-yl-3-p-tolylsulfanyl-propionamide;
6- (2,4-Dichloro-phenylcarbamoyl) -3,4-dimethyl-cyclohex-3-enecarboxylic acid;
(4-Butyl-cyclohexyl) -morpholin-4-yl-methanone;
(3,4-Dichloro-phenyl)-(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
N- (2-cyclohex-1-enyl-ethyl) -3-methoxy-benzamide;
N-adamantan-2-yl-3- (1,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl) -acrylamide;
N-adamantan-1-yl-N-methyl-4- (4-nitro-pyrazol-1-ylmethyl) -benzamide;
-5- (4-Chloro-3,5-dimethyl-pyrazol-1-ylmethyl) -furan-2-carboxylic acid adamantane-2-ylamide;
2- (4-Chloro-phenoxy) -N- (2-fluoro-5-methyl-phenyl) -2-methyl-propionamide;
N-adamantan-1-yl-2- (4-chloro-3,5-dimethyl-phenoxy) -acetamide;
2-[(3-carboxy-bicyclo [2.2.1] heptanecarbonyl) -amino] -5,6-dihydro-4H-cyclopenta [b] thiophene-3-carboxylic acid propyl ester;
2-adamantan-1-yl-N- [1- (2,5-dimethyl-phenyl) -ethyl] -acetamide;
-3-methyl-thiophene-2-carboxylic acid cyclooctylamide;
Np-tolyl-2- (8,11,11-trimethyl-3,4,6-triazatricyclo [6.2.1.0 2,7 ] undeca-2,4,6-trien-5-ylsulfanyl)- Propionamide;
Azepan-1-yl- [5- (4-chloro-5-methyl-3-nitro-pyrazol-1-ylmethyl) -furan-2-yl] -methanone;
N-adamantan-2-yl-3- (4-bromo-3-nitro-pyrazol-1-ylmethyl) -benzamide;
N-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl-2-chloro-benzamide;
[5- (3-Chloro-phenoxymethyl) -furan-2-yl] -piperidin-1-yl-methanone;
1- (4-Ethyl-benzoyl) -6-methoxy-2-methyl-2,3-dihydro-1H-quinolin-4-one;
6-fluoro-2-methyl-1- {3- [4- (propanee-1-sulfonyl) -phenoxymethyl] -benzoyl} -2,3-dihydro-1H-quinolin-4-one;
N-cycloheptyl-2- (naphthalen-1-yloxy) -acetamide;
N-cyclohexyl-4-o-tolyloxy-butyramide;
(2-Benzylsulfanyl-phenyl) -morpholin-4-yl-methanone;
(2-Chloro-5,6-difluoro-3-methyl-phenyl)-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(3-Bromo-phenyl)-[4- (4-chloro-2-nitro-phenyl) -piperazin-1-yl] -methanone;
2-Bromo-N- (1,1,3,3-tetramethyl-butyl) -benzamide;
N-adamantan-1-yl-2- (2-benzoyl-5-methoxy-phenoxy) -acetamide;
N-cyclohexyl-3-methyl-4-p-tolyl-butyramide;
[5- (4-Methyl-2-nitro-phenoxymethyl) -furan-2-yl] -thiomorpholin-4-yl-methanone;
[5- (2,5-dichloro-phenoxymethyl) -furan-2-yl] -thiomorpholin-4-yl-methanone;
-5- (4-Chloro-2-nitro-phenoxymethyl) -furan-2-carboxylic acid adamantan-1-ylamide;
• 4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophene-3-carboxylic acid cyclohexylamide;
4-chloro-1,5-dimethyl-1H-pyrazole-3-carboxylic acid adamantan-1-yl-methylamide;
4- (4-Methoxy-3-methyl-phenyl) -N- (2-methyl-cyclohexyl) -butyramide;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-1- (3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -propenone;
N-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl-3-phenylsulfanyl-propionamide;
Azepan-1-yl- [5- (2-nitro-phenoxymethyl) -furan-2-yl] -methanone;
N-benzyl-2- (4-chloro-phenylsulfanyl) -N-methyl-acetamide;
1- (4-Benzyl-piperidin-1-yl) -2-benzylsulfanyl-ethanone;
2- (4-tert-butyl-phenoxy) -1- (4-ethyl-piperazin-1-yl) -ethanone;
[4- (4-Ethoxy-phenoxymethyl) -phenyl]-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
5- (4-Bromo-3,5-dimethyl-pyrazol-1-ylmethyl) -furan-2-carboxylic acid adamantane-2-ylamide;
1-azepan-1-yl-3- (4-chloro-phenylsulfanyl) -propan-1-one;
N-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl-2- (2-chloro-benzylsulfanyl) -acetamide;
2- (2-methyl-benzylsulfanyl) -1- (4-phenyl-piperazin-1-yl) -ethanone;
N- [2- (1-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-3-furan-2-yl-3-oxo-propylsulfanyl) -phenyl] -acetamide;
(3,5-Dimethyl-piperidin-1-yl)-(3-iodo-phenyl) -methanone;
[5- (2-Bromo-phenoxymethyl) -furan-2-yl]-(6-fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
N-benzyl-N-cyclohex-1-enyl-isonicotinamide;
1- [4- (4-Fluoro-phenyl) -piperazin-1-yl] -2- (2-methyl-benzylsulfanyl) -ethanone;
2- (2-Bromo-4-methyl-phenoxy) -N- (2-cyclohex-1-enyl-ethyl) -acetamide;
2- [5- (2-hydroxy-phenyl)-[1,3,4] oxadiazol-2-ylsulfanyl] -1-piperidin-1-yl-ethanone;
-5- (4-Nitro-pyrazol-1-ylmethyl) -furan-2-carboxylic acid adamantane-2-ylamide;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-3- (2-methoxy-phenyl) -1-pyrrolidin-1-yl-propan-1-one;
N-adamantan-2-yl-3,4-dichloro-benzamide;
• Benzo [b] thiophen-3-yl- (6-fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
2-adamantan-1-yl-1- (3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -ethanone;
4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophene-3-carboxylic acid (2-cyclohex-1-enyl-ethyl) -amide;
• Benzo [b] thiophene-3-carboxylic acid (3,3,5-trimethyl-cyclohexyl) -amide;
2- (2,6-dimethyl-phenoxy) -N- (2-isopropyl-phenyl) -acetamide;
4-Bromo-N- [3- (piperidine-1-carbonyl) -phenyl] -benzamide;
N-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethyl-2- (2-cyano-phenylsulfanyl) -benzamide;
N-adamantan-1-yl-2- (naphthalen-2-yloxy) -acetamide;
[4- (4-Chloro-phenylsulfanylmethyl) -phenyl] -morpholin-4-yl-methanone;
Thiophene-2-carboxylic acid (3,3,5-trimethyl-cyclohexyl) -amide;
• Benzo [1,3] dioxol-5-yl- (3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
-3-chloro-benzo [b] thiophene-2-carboxylic acid cyclooctylamide;
2- [2-morpholin-4-yl-1- (4-nitro-benzyl) -2-oxo-ethyl] -isoindole-1,3-dione;
2-hydroxy-4,4-dimethyl-6-oxo-cyclohex-1-enecarboxylic acid phenylamide;
(2,4-dichloro-phenyl)-(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
Adamantane-1-carboxylic acid furan-2-ylmethyl-p-tolyl-amide;
Azocan (azocan) -1-yl- (4-tert-butyl-phenyl) -methanone;
-3-chloro-benzo [b] thiophene-2-carboxylic acid benzyl-methylamide;
Adamantane-1-carboxylic acid (2-fluoro-phenyl) -amide;
2- (piperidin-1-carbonyl) -5-piperidin-1-yl-oxazole-4-carbonitrile;
N- (4,6-Dimethyl-5-nitro-pyridin-3-yl) -benzamide;
Adamantan-1-yl- [4- (2-methoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -methanone;
(2-Methyl-piperidin-1-yl) -o-tolyl-methanone;
N-benzyl-4-chloro-N-isopropyl-3-nitro-benzamide;
N- (3-hexylsulfanyl- [1,2,4] thiadiazol-5-yl) -3-methyl-butyramide;
-4, N-dimethyl-N- [4- (piperidine-1-carbonyl) -phenyl] -benzenesulfonamide;
Azepan-1-yl- (5-tert-butyl-2H-pyrazol-3-yl) -methanone;
2-amino-4-methyl-5- (piperidine-1-carbonyl) -thiophene-3-carboxylic acid ethyl ester;
5-methyl-furan-2-carboxylic acid (1-adamantan-1-yl-ethyl) -amide;
(3-Chloro-6-methyl-benzo [b] thiophen-2-yl)-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -methanone;
N-adamantan-1-yl-2-trifluoromethyl-benzamide;
(3-Bromo-phenyl)-(2,2,4-trimethyl-4-phenyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
-Benzo [1,3] dioxole-5-carboxylic acid dipropylamide;
N- (3,3-diphenyl-propyl) -4-methoxy-benzamide;
[4- (2-Chloro-6-nitro-phenyl) -piperazin-1-yl] -p-tolyl-methanone;
• Furan-2-yl- [4- (toluene-4-sulfonyl) -piperazin-1-yl] -methanone;
3- (2-Chloro-6-fluoro-phenyl) -1- (3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -propenone;
2-chloro-N-cycloheptyl-benzamide;
1- [4- (4-Nitro-phenyl) -piperazin-1-yl] -3-phenyl-propan-1-one;
(3,4-Dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-(3,4-dimethyl-phenyl) -methanone;
(1-adamantan-1-yl-4-bromo-1H-pyrazol-3-yl) -morpholin-4-yl-methanone;
-2-phenyl-cyclopropanecarboxylic acid cyclooctylamide;
3- [4- (2-Ethoxy-phenyl) -piperazin-1-carbonyl] -isochromen-1-one;
[3- (4-Bromo-pyrazol-1-ylmethyl) -phenyl]-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
-2-azepan-1-yl-N-biphenyl-2-yl-acetamide;
N- [5- (3,4-Dimethoxy-benzyl)-[1,3,4] thiadiazol-2-yl] -3-methyl-butyramide;
Adamantan-1-yl- (4-phenyl-piperidin-1-yl) -methanone;
N- (2-Azepan-1-yl-2-oxo-ethyl) -N- (4-ethoxy-phenyl) -4-methylsulfanyl-benzenesulfonamide;
1-adamantan-1-yl-4-bromo-1H-pyrazole-3-carboxylic acid diethylamide;
(6-Fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl)-(2-fluoro-phenyl) -methanone;
3- [4- (2,3-Dimethyl-phenyl) -piperazin-1-carbonyl] -isochromen-1-one;
N-cyclooctyl-2- (2-methoxy-phenoxy) -acetamide;
N-cyclohexyl-N-methyl-2-nitro-benzamide;
Adamantane-1-carboxylic acid (1,1-dioxo-tetrahydro-thiophen-3-yl) -amide;
N-adamantan-2-yl-2- (4-chloro-phenyl) -acetamide;
(2,4-dichloro-phenyl)-(3-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
2- (4-tert-butyl-phenoxy) -N-cyclooctyl-acetamide;
(4-Hydroxy-4-phenyl-octahydro-quinolin-1-yl) -phenyl-methanone;
(2-Chloro-phenyl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(10,11-dihydro-dibenzo [b, f] azepin-5-yl)-(2-methoxy-phenyl) -methanone;
(3-Chloro-phenyl)-(2-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(3-Chloro-6-nitro-benzo [b] thiophen-2-yl)-(3-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(2,5-dichloro-phenyl)-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
N- [5- (3,4-dichloro-benzyl)-[1,3,4] thiadiazol-2-yl] -2,2-dimethyl-propionamide;
4- (4-Chloro-2-methyl-phenoxy) -1- (3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -butan-1-one;
(3,4-dichloro-phenyl)-[4- (2,3-dimethyl-phenyl) -piperazin-1-yl] -methanone;
Cyclooctanecarboxylic acid [1- (naphthalene-2-sulfonyl) -pyrrolidin-2-yl] -amide;
1-butyl-pyrrolidine-2-carboxylic acid benzo [1,3] dioxol-4-ylamide;
-5-methyl-furan-2-carboxylic acid dibenzylamide;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[3- (4-phenyl-piperazine-1-sulfonyl) -phenyl] -methanone;
• Bicyclo [2.2.1] hept-2-yl- [4- (2,3-dimethyl-phenyl) -piperazin-1-yl] -methanone;
N-adamantan-1-yl-2-benzoyl-benzamide;
[5- (2-Chloro-phenoxymethyl) -furan-2-yl]-(3-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(3,5-Dimethyl-piperidin-1-yl)-(2-iodo-phenyl) -methanone;
1-benzenesulfonyl-pyrrolidine-2-carboxylic acid cyclooctylamide;
(3,4-dimethoxy-phenyl)-(6-fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -methanone;
3- (2,6-dichloro-phenyl) -1- (2-ethyl-piperidin-1-yl) -propenone;
N- (3,4-Difluoro-phenyl) -2,6-difluoro-benzamide;
2,6-difluoro-N-naphthalen-1-yl-benzamide;
(4-Chloro-phenyl)-(3,5-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
N- [4- (2,6-Dimethyl-piperidine-1-carbonyl) -phenyl] -2- (naphthalen-2-yloxy) -acetamide;
(2-Chloro-phenyl)-(3-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
N- {2- [4- (piperidine-1-sulfonyl) -phenyl] -ethyl} -acetamide;
N-biphenyl-2-yl-2- (pyridin-2-ylsulfanyl) -acetamide;
Azepan-1-yl- [5- (4-chloro-3,5-dimethyl-pyrazol-1-ylmethyl) -furan-2-yl] -methanone;
Acetic acid 4- (4-methyl-piperidine-1-carbonyl) -phenyl ester;
Acetic acid 4- (4-benzyl-piperidine-1-carbonyl) -phenyl ester;
-Benzo [1,3] dioxole-5-carboxylic acid cycloheptylamide;
2- (2,4-dimethyl-phenoxy) -1- (6-fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -ethanone;
Acetic acid 4- (3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carbonyl) -phenyl ester;
• Azepan-1-yl- (3,5-dibromo-phenyl) -methanone;
(3,5-Dibromo-phenyl)-[4- (2-methoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -methanone;
N-cyclooctyl-4-isopropyl-benzamide;
N-cyclooctyl-2- (4-methoxy-phenyl) -acetamide;
(4-tert-butyl-piperidin-1-yl) -phenyl-methanone;
N- (4-tert-butyl-3-nitro-phenyl) -acetamide;
(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl)-[5- (2,3,5,6-tetrafluoro-phenoxymethyl) -furan-2-yl] -methanone;
2- (4-Chloro-3,5-dimethyl-phenoxy) -N-cyclohexyl-N-methyl-acetamide;
N-cyclohexyl-3- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -N-methyl-propionamide;
2- (4-Chloro-3-methyl-phenoxy) -N-cyclohexyl-N-methyl-acetamide;
N-cyclopentyl-3- (3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carbonyl) -benzenesulfonamide;
(3,4-Dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-(3-dimethylamino-phenyl) -methanone;
3-cyclohexylcarbamoyl-bicyclo [2.2.1] hepta-5-ene-2-carboxylic acid isopropyl ester;
1- (3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -2- (2-methoxy-phenyl) -ethanone;
N-benzyl-N-cyclohex-1-enyl-benzamide;
[1- (thiophen-2-sulfonyl) -piperidin-4-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
N-adamantan-1-yl-2- (1-phenyl-1H-tetrazol-5-ylsulfanyl) -acetamide;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[4- (morpholin-4-sulfonyl) -phenyl] -methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[4- (pyrrolidine-1-sulfonyl) -phenyl] -methanone;
(3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl)-[1- (thiophen-2-sulfonyl) -piperidin-4-yl] -methanone;
(1-Benzenesulfonyl-piperidin-3-yl)-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl) -methanone;
-6,7-dimethyl-4-oxa-tricyclo [4.3.0.0 3,7 ] nonane-3-carboxylic acid cyclohexylamide;
-6,7-dimethyl-4-oxa-tricyclo [4.3.0.0 3,7 ] nonane-3-carboxylic acid (2-chloro-phenyl) -amide;
(6,7-Dimethyl-4-oxa-tricyclo [4.3.0.0 3,7 ] non-3-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
2-[(adamantane-1-carbonyl) -amino] -3- (1H-indol-3-yl) -propionic acid methyl ester;
2- (5,6-dimethyl-4-oxo-3,4-dihydro-thieno [2,3-d] pyrimidin-2-ylsulfanyl) -N-furan-2-ylmethyl-acetamide;
N-allyl-2- (5,6-dimethyl-4-oxo-3,4-dihydro-thieno [2,3-d] pyrimidin-2-ylsulfanyl) -acetamide;
N-adamantan-1-yl-2- (5,6,7,8-tetrahydro-benzo [4,5] thieno [2,3-d] pyrimidin-4-ylsulfanyl) -acetamide;
1- (3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carbonyl) -4,7,7-trimethyl-2-oxa-bicyclo [2.2.1] heptan-3-one;
1- (3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carbonyl) -4,7,7-trimethyl-2-oxa-bicyclo [2.2.1] heptan-3-one;
Azepan-1-yl- (6,7-dimethyl-4-oxa-tricyclo [4.3.0.0 3,7 ] non-3-yl) -methanone;
2,5-dimethyl-furan-3-carboxylic acid (1-adamantan-1-yl-ethyl) -amide;
1-cyclohexyl-5-oxo-pyrrolidine-3-carboxylic acid (3-cyano-4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophen-2-yl) -amide;
6- (2,4-Dichloro-phenylcarbamoyl) -3,4-dimethyl-cyclohex-3-enecarboxylic acid;
2- (2-cyano-phenylsulfanyl) -N-cyclopentyl-benzamide;
[5- (2-methoxy-4-propyl-phenoxymethyl) -furan-2-yl]-(3-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(4-tert-butyl-phenyl)-(3,5-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
[4- (2-methoxy-naphthalen-1-ylmethyl) -piperazin-1-yl]-(4-methoxy-phenyl) -methanone;
(3,4-Dichloro-phenyl)-(3,5-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(4-Ethoxy-phenyl)-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
2-phenethyl-N- (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -benzamide;
N-cycloheptyl-2-phenoxy-benzamide;
Adamantane-1-carboxylic acid (2-ethoxy-phenyl) -amide;
N-adamantan-2-yl-2-o-tolyloxy-acetamide;
(2-Chloro-phenyl)-(3,5-dimethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
1-morpholin-4-yl-2- [3- (4-nitro-phenyl) -adamantan-1-yl] -ethanone;
-2-dimethylamino-N- (2-nitro-phenyl) -benzamide;
N-benzyl-2- (4,4,6-trimethyl-1-p-tolyl-1,4-dihydro-pyrimidin-2-ylsulfanyl) -acetamide;
[4- (3,5-dinitrophenoxy) -phenyl]-(2-ethyl-piperidin-1-yl) -methanone;
1- (4-Chloro-benzoyl) -2,3-dihydro-1H-benzo [g] quinolin-4-one;
2-[(adamantane-1-carbonyl) -amino] -3-phenyl-propionic acid methyl ester;
[Benzyl- (4-nitro-benzoyl) -amino] -acetic acid ethyl ester;
9-oxo-9H-fluorene-3-carboxylic acid methyl- (4-nitro-phenyl) -amide;
Adamantane-1-carboxylic acid [2- (4-methoxy-phenyl) -ethyl] -amide;
(10,11-dihydro-dibenzo [b, f] azepin-5-yl)-(4-fluoro-phenyl) -methanone;
2-Benzylsulfanyl-N- [2- (2-methoxy-phenoxy) -ethyl] -acetamide;
N-adamantan-1-yl-2- (2-oxo-4-phenyl-pyrrolidin-1-yl) -acetamide;
2-Bromo-N-tricyclo [3.2.1.0 2,4 ] oct-6-ylmethyl-benzamide;
Adamantane-1-carboxylic acid (2,6-dimethoxy-pyrimidin-4-yl) -amide;
Hexanedioic acid (2,7,7-trimethyl-bicyclo [2.2.1] hept-1-yl) -amide (1,7,7-trimethyl-bicyclo [2.2.1] hept-2-yl) -amide ;
2-chloro-N- (2-cyclohexyl-ethyl) -benzamide;
2- [3- (2-Ethyl-piperidin-1-yl) -3-oxo-propyl] -isoindole-1,3-dione;
N-adamantan-1-yl-2- (2-oxo-4-phenyl-pyrrolidin-1-yl) -acetamide;
N-adamantan-1-yl-2-hydroxy-2,2-diphenyl-acetamide;
Adamantane-1-carboxylic acid (naphthalen-1-ylmethyl) -amide;
Adamantane-1-carboxylic acid (benzo [1,3] dioxol-5-ylmethyl) -amide;
1- (Azepan-1-carbonyl) -fluoren-9-one;
2- (Quinolin-2-ylsulfanyl) -Np-tolyl-acetamide;
2,4-dichloro-N- [3- (piperidine-1-carbonyl) -phenyl] -benzamide;
2-chloro-4,5-difluoro-N- (3,3,5-trimethyl-cyclohexyl) -benzamide;
2- (2-Chloro-benzylsulfanyl) -Np-tolyl-acetamide;
[4- (4-Chloro-phenylsulfanylmethyl) -phenyl] -pyrrolidin-1-yl-methanone;
N-adamantan-1-yl-N-methyl-isonicotinamide;
Azepan-1-yl- [4- (4-chloro-phenylsulfanylmethyl) -phenyl] -methanone;
(2-Chloro-phenyl)-(1,5,7-trimethyl-3,7-diazaza [3.3.1] non-3-yl) -methanone;
(3-Chloro-benzo [b] thiophen-2-yl)-(4-methyl-piperidin-1-yl) -methanone;
-Benzoic acid 1-benzoyl-decahydro-quinolin-4-yl ester;
2- (3-Bromo-benzylsulfanyl) -1- [4- (2-methoxy-phenyl) -piperazin-1-yl] -ethanone;
4-methyl-N- [2- (phenoxazine-10-carbonyl) -phenyl] -benzenesulfonamide;
2- [1- (azepan-1-carbonyl) -2-methyl-propyl] -isoindole-1,3-dione;
2- (3-Bromo-benzylsulfanyl) -1-piperidin-1-yl-ethanone;
1- [3- (4-Bromo-phenyl) -1-furan-2-yl-3-oxo-propyl] -pyrrolidin-2-one;
2-chloro-N-cyclooctyl-4,5-difluoro-benzamide;
2,4-dichloro-N- (2-furan-2-ylmethyl-cyclohexyl) -benzamide;
N- (4-Benzoyl-furazan-3-yl) -2-fluoro-benzamide;
N-adamantan-1-yl-2- (3-cyano-4-methoxymethyl-6-methyl-pyridin-2-ylsulfanyl) -acetamide;
4-tert-butyl-N-cyclooctyl-benzamide;
N-adamantan-1-yl-2-phenyl-butyramide;
(3-Chloro-6-methoxy-benzo [b] thiophen-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
(3,7-Dichloro-6-methoxy-benzo [b] thiophen-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
Acetic acid 1-benzoyl-decahydro-quinolin-4-yl ester;
2-bromo-N-methyl-N-phenyl-benzamide;
N-benzo [1,3] dioxol-5-yl-2,4-dichloro-benzamide;
(3-Chloro-6-fluoro-benzo [b] thiophen-2-yl) -piperidin-1-yl-methanone;
N- (1,2,3,5,6,7-hexahydro-s-indasen-1-yl) -2-piperidin-1-yl-acetamide;
2-[(adamantane-1-carbonyl) -amino] -3- (1H-indol-3-yl) -propionic acid methyl ester;
2- [2- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -3-phenyl-propionylamino] -3-methyl-butyric acid methyl ester;
2- (6-oxo-6-piperidin-1-yl-hexyl) -isoindole-1,3-dione;
2- [2- (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl) -3-phenyl-propionylamino] -3-methyl-butyric acid methyl ester;
Adamantane-1-carboxylic acid (2,6-dihydroxy-pyrimidin-4-yl) -amide;
Adamantane-1-carboxylic acid [3- (1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl) -5-nitro-phenyl] -amide;
Adamantane-1-carboxylic acid methyl-phenyl-amide;
3-chloro-benzo [b] thiophene-2-carboxylic acid dibenzylamide;
N-adamantan-1-yl-2- (3-cyano-6-methyl-4-trifluoromethyl-pyridin-2-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (3-oxo-3-phenyl-propenyl) -isoindole-1,3-dione;
Adamantane-1-carboxylic acid (4-ethoxy-benzothiazol-2-yl) -amide;
N- [5- (5-Chloro-benzoxazol-2-yl) -2-methyl-phenyl] -2-methoxy-benzamide;
N- [2- (2-Bromo-phenyl) -benzoxazol-5-yl] -2-methoxy-benzamide;
2- (4-chloro-phenoxy) -N- (4-chloro-3-trifluoromethyl-phenyl) -acetamide;
2,2-dimethyl-N- (5-propyl- [1,3,4] thiadiazol-2-yl) -propionamide;
2- [2- (2,6-dimethyl-morpholin-4-yl) -1-methyl-2-oxo-ethyl] -isoindole-1,3-dione;
2- (2-cyano-phenylsulfanyl) -N- (2-trifluoromethyl-phenyl) -benzamide;
Azepan-1-yl- (3,6-dichloro-benzo [b] thiophen-2-yl) -methanone;
• Benzo [1,3] dioxol-5-yl- (4-benzyl-piperidin-1-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- (3-chloro-6-methyl-benzo [b] thiophen-2-yl) -methanone;
N- (5-hexyl- [1,3,4] thiadiazol-2-yl) -isobutyramide;
(3-Chloro-phenyl)-(10,11-dihydro-dibenzo [b, f] azepin-5-yl) -methanone;
(2-chloro-phenyl)-(10,11-dihydro-dibenzo [b, f] azepin-5-yl) -methanone;
2-amino-5- (azepan-1-carbonyl) -4-methyl-thiophene-3-carboxylic acid ethyl ester;
Adamantan-1-yl- (4-cyclopropyl-1,4,6,7-tetrahydro-imidazo [4,5-c] pyridin-5-yl) -methanone;
Adamantan-1-yl- (4-trifluoromethyl-1,4,6,7-tetrahydro-imidazo [4,5-c] pyridin-5-yl) -methanone;
Adamantan-1-yl- [4- (1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl) -piperidin-1-yl] -methanone;
Adamantane-1-yl- (1,4,6,7-tetrahydro-imidazo [4,5-c] pyridin-5-yl) -methanone;
[4- (1H-imidazol-4-yl) -piperidin-1-yl]-(4-pentyl-phenyl) -methanone;
3-cyclohexyl-1- [4- (1H-imidazol-4-yl) -piperidin-1-yl] -propan-1-one;
1- (4-propyl-piperazin-1-yl) -3- (4-trifluoromethyl-phenyl) -propan-1-one;
N- (2-hydroxy-benzyl) -3-thiophen-3-yl-N- (2-thiophen-2-yl-ethyl) -acrylamide;
N- (1,3-Dimethyl-pentyl) -2- (3-fluoro-phenyl) -N- (4-hydroxy-benzyl) -acetamide;
N-cyclobutyl-2- (3-fluoro-phenyl) -N- (4-hydroxy-benzyl) -acetamide;
N-cyclobutyl-N- (4-hydroxy-benzyl) -4-trifluoromethyl-benzamide;
N- (3-hydroxy-benzyl) -2-methyl-3-nitro-N- (4-sulfamoyl-benzyl) -benzamide;
N- (4-Bromo-benzyl) -N- (4-hydroxy-benzyl) -2-naphthalen-1-yl-acetamide;
6- (2-Bromo-phenylsulfanyl) -hexanoic acid (3-amino-2,2-dimethyl-propyl) -amide;
N- (3-amino-2,2-dimethyl-propyl) -4- [2- (2-isopropyl-phenylsulfanyl) -ethyl] -benzamide;
N- (3-amino-2,2-dimethyl-propyl) -4- [4- (4-chloro-phenyl) -pyrimidin-2-ylsulfanylmethyl] -3-nitro-benzamide;
4- (4-Bromo-phenyl) -N- (2-hydroxy-benzyl) -4-oxo-N-thiophen-2-ylmethyl-butyramide;
N- [2- (2,4-Dichloro-phenyl) -ethyl] -N- (4-hydroxy-benzyl) -2-thiophen-3-yl-acetamide;
N- (2-chloro-benzyl) -N- (4-hydroxy-benzyl) -2-thiophen-2-yl-acetamide;
-Benzyl heptanoic acid- (4-hydroxy-benzyl) -amide;
N- (4-Fluoro-benzyl) -N- (4-hydroxy-benzyl) -2-thiophen-3-yl-acetamide;
4-methyl-pentanoic acid (4-fluoro-benzyl)-(4-hydroxy-benzyl) -amide;
N-allyl-2- (4-chloro-phenyl) -N- (4-hydroxy-benzyl) -acetamide;
N-allyl-2-benzo [b] thiophen-3-yl-N- (4-hydroxy-benzyl) -acetamide;
Heptanoic acid (3-ethoxy-propyl)-(4-hydroxy-benzyl) -amide;
Deca-3-enoic acid (4-hydroxy-benzyl)-(4-trifluoromethyl-benzyl) -amide;
6-oxo-6-phenyl-hexanoic acid (4-hydroxy-benzyl)-(4-trifluoromethyl-benzyl) -amide;
2- (3,4-difluoro-phenyl) -N- (4-hydroxy-benzyl) -N-thiophen-2-ylmethyl-acetamide;
2-methyl-pent-4-enoic acid (3-hydroxy-benzyl)-[2- (2-methoxy-phenyl) -ethyl] -amide;
Heptanoic acid (3-hydroxy-benzyl)-(4-isopropyl-benzyl) -amide;
5- (2,6-dichloro-phenylsulfanyl) -pentanoic acid (naphthalen-1-ylmethyl) -amide;
N- (6,6-dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -4- [2- (5-methyl-1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl) -ethyl] -benzamide;
N- (6,6-Dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -4- [2- (4-phenoxy-pyrimidin-2-ylsulfanyl) -ethyl] -benzamide;
N- (6,6-Dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -4- [2- (4-fluoro-phenylsulfanyl) -ethyl] -benzamide;
4- (2,6-dichloro-phenylsulfanyl) -N- (6,6-dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -butyramide;
N- (6,6-dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -4- [2- (5-methyl-1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl) -ethyl] -benzamide;
N- (6,6-Dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -4- [2- (4-fluoro-phenylsulfanyl) -ethyl] -benzamide;
5- (3-methylsulfanyl- [1,2,4] thiadiazol-5-ylsulfanyl) -pentanoic acid (6,6-dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -amide;
5- (2,6-dichloro-phenylsulfanyl) -pentanoic acid [2- (3-trifluoromethyl-phenyl) -ethyl] -amide;
4- [2- (2,6-dichloro-phenylsulfanyl) -ethyl] -N- [2- (2-fluoro-phenyl) -ethyl] -benzamide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid (1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-yl) -amide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid (3-chloro-4-hydroxy-phenyl) -amide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid (1,2-dimethyl-propyl) -amide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid (1-ethyl-propyl) -amide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid [3- (1-hydroxy-ethyl) -phenyl] -amide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid (1-ethynyl-cyclohexyl) -amide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid (2-methoxy-dibenzofuran-3-yl) -amide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid [2- (4-hydroxy-phenyl) -ethyl] -amide;
2-cyclohexylamino-thiazole-4-carboxylic acid (4-hydroxy-cyclohexyl) -amide;
2- (2,6-difluoro-benzylamino) -N- [2- (3-trifluoromethyl-phenyl) -ethyl] -acetamide;
4- {4- [2- (4-Dimethylamino-phenyl) -acetyl] -piperazin-1-yl} -3- (2-phenyl-propylamino) -benzamide;
2- (2-ethyl-phenylsulfanyl) -3- [methyl- (2-pyridin-4-yl-ethyl) -amino] -N-prop-2-ynyl-propionamide;
4-methyl-cyclohexanecarboxylic acid {[2- (2-chloro-6-fluoro-benzylsulfanyl) -ethylcarbamoyl] -methyl} -prop-2-ynyl-amide;
2-benzylsulfanyl-N-{[2- (2-chloro-6-fluoro-benzylsulfanyl) -ethylcarbamoyl] -methyl} -N- (2-methoxy-ethyl) -acetamide;
4- [2- (5-Cyclopropylmethylsulfanyl- [1,3,4] thiadiazol-2-ylsulfanyl) -ethyl] -N- (6,6-dimethyl-bicyclo [3.1.1] hepta-2 -Ilmethyl) -benzamide;
N- (6,6-Dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -4- [2- (4-phenoxy-pyrimidin-2-ylsulfanyl) -ethyl] -benzamide;
N- (6,6-Dimethyl-bicyclo [3.1.1] hept-2-ylmethyl) -2-p-tolyloxy-acetamide;
• Bicyclo [2.2.1] hepta-5-ene-2-carboxylic acid [4- (2,5-difluoro-phenoxy) -butyl] -amide;
4-trifluoromethyl-cyclohexanecarboxylic acid [6- (2,6-difluoro-phenoxy) -hexyl] -amide;
N-cyclopropyl-3-methoxy-N- (2-piperidin-4-yl-ethyl) -5- (pyridine-2-carbonyl) -benzamide;
3-methoxy-N- (2-methoxy-ethyl) -N- (2-piperidin-4-yl-ethyl) -5- (pyridine-2-carbonyl) -benzamide;
3-methoxy-N- (2-piperidin-4-yl-ethyl) -5- (pyridin-2-carbonyl) -N- (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -benzamide;
3-methoxy-N- (2-oxo-azepan-3-yl) -N- (2-piperidin-4-yl-ethyl) -5- (pyridine-2-carbonyl) -benzamide;
3-methoxy-N- [3- (2-oxo-pyrrolidin-1-yl) -propyl] -N- (2-piperidin-4-yl-ethyl) -5- (pyridine-2-carbonyl) -benzamide ;
3-methoxy-N-methyl-N- (2-piperidin-4-yl-ethyl) -5- (pyridine-2-carbonyl) -benzamide;
[2-({cyclopropyl- [3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -methyl) -phenoxy] -acetic acid;
(2-{[[3-methoxy-5- (pyridin-2-carbonyl) -benzoyl]-(3-methyl-butyl) -amino] -methyl} -phenoxy) -acetic acid;
[2-({cyclopentyl- [3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -methyl) -phenoxy] -acetic acid;
[2-({(2-methoxy-ethyl)-[3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -methyl) -phenoxy] -acetic acid;
[2-({carbamoylmethyl- [3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -methyl) -phenoxy] -acetic acid;
[2-({[3-methoxy-5- (pyridin-2-carbonyl) -benzoyl] -pyridin-4-yl-amino} -methyl) -phenoxy] -acetic acid;
[2-({cyclopropylmethyl- [3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -methyl) -phenoxy] -acetic acid;
[2-({[3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoyl] -methyl-amino} -methyl) -phenoxy] -acetic acid;
[4- (4-hydroxy-benzyl) -piperazin-1-yl]-[3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -phenyl] -methanone;
{Carbamoylmethyl- [3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -acetic acid;
{(3-imidazol-1-yl-propyl)-[3-methoxy-5- (pyridin-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -acetic acid;
{[3-methoxy-5- (pyridin-2-carbonyl) -benzoyl] -pyridin-4-yl-amino} -acetic acid;
[[3-Methoxy-5- (pyridin-2-carbonyl) -benzoyl]-(2-oxo-azepan-3-yl) -amino] -acetic acid;
3-methoxy-N- (2-methoxy-ethyl) -N-piperidin-3-ylmethyl-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzamide;
4- [3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoylamino] -piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester;
3-methoxy-N- [3- (2-oxo-pyrrolidin-1-yl) -propyl] -5- (pyridine-2-carbonyl) -benzamide;
3-({carbamoylmethyl- [3-methoxy-5- (pyridine-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -methyl) -benzoic acid;
3-({(3-imidazol-1-yl-propyl)-[3-methoxy-5- (pyridin-2-carbonyl) -benzoyl] -amino} -methyl) -benzoic acid;
4-amino-N- (3-hydroxy-benzyl) -N-indan-2-yl-2-propionylamino-butyramide;
5-amino-2-propionylamino-pentanoic acid (3-hydroxy-benzyl) -indan-2-yl-amide;
N-ethyl-2-hexylamino-N- (4-hydroxy-benzyl) -acetamide;
2-hexylamino-N- (4-hydroxy-benzyl) -N-methyl-acetamide;
1- [1- (6-Phenyl-hexanoyl) -piperidin-4-yl] -1,3-dihydro-benzimidazol-2-one;
1- [1- (3-cyclohexyl-propionyl) -piperidin-4-yl] -1,3-dihydro-benzimidazol-2-one;
N- (2-hydroxy-benzyl) -N-isobutyl-benzamide;
N- (2-hydroxy-benzyl) -2- (4-hydroxy-phenyl) -N-isobutyl-acetamide;
N- (2-hydroxy-benzyl) -N- (3-methyl-butyl) -benzamide;
N- (4-hydroxy-benzyl) -N-isobutyl-benzamide;
4-hydroxy-N- (4-hydroxy-benzyl) -N-isobutyl-benzamide;
N- (4-hydroxy-benzyl) -2- (4-hydroxy-phenyl) -N-isobutyl-acetamide;
N- (4-hydroxy-benzyl) -N- (3-methyl-butyl) -benzamide;
N- (2-Ethoxy-ethyl) -4-hydroxy-N- (4-hydroxy-benzyl) -benzamide;
N- (4-hydroxy-benzyl) -N- (3-isopropoxy-propyl) -benzamide;
N- (3-hydroxy-benzyl) -N- (4-methyl-pentyl) -benzamide;
N- (3-hydroxy-benzyl) -2- (4-hydroxy-phenyl) -N- (4-methyl-pentyl) -acetamide;
N- (3-hydroxy-benzyl) -N- (3-isopropoxy-propyl) -benzamide;
N- (2-hydroxy-benzyl) -N- (3-methyl-butyl) -4-propyl-benzamide;
N- (4-hydroxy-benzyl) -N- (6-hydroxy-hexyl) -4-propyl-benzamide;
N- (4-hydroxy-benzyl) -N- (3-methyl-butyl) -4-propyl-benzamide; and N- [2- (4-fluoro-benzylamino) -thiazol-4-ylmethyl]- N-phenethyl-butyramide. 請求項６または７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・(4-テトラゾール-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-2-フェノキシメチル-ベンズアミド；
・4-アミノ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘプチル-N-メチル-2-フェノキシメチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・2-クロロ-N-シクロヘキシル-6-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-4-トリフルオロメトキシ-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-2,3,N-トリメチル-ベンズアミド；
・3,5-ジクロロ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-2-フェノキシ-ベンズアミド；
・2,4-Bis-ベンジルオキシ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・2-ベンジルオキシ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-4-フェノキシ-ベンズアミド；
・4-ベンジルオキシ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-4-フェノキシメチル-ベンズアミド；
・2-クロロ-N-シクロヘキシル-N-エチル-4-ニトロ-ベンズアミド；
・4-クロロ-N-シクロヘキシル-N-エチル-3-ニトロ-ベンズアミド；
・6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・アゼパン-1-イル-(2-クロロ-フェニル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-フェニル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-フェニル-メタノン；
・2-(ビフェニル-4-イルオキシ)-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-2-(3,5-ジメトキシ-フェノキシ)-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-2-(2,3-ジメトキシ-フェノキシ)-N-メチル-ベンズアミド；
・2,4-ジクロロ-N-(3,3-ジメチル-1,5-ジオキサ-スピロ[5.5]ウンデカ-9-イル)-N-メチル-ベンズアミド；
・2,4-ジクロロ-N-メチル-N-(4-オキソ-シクロヘキシル)-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-2-ヒドロキシ-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-3-メトキシ-N-メチル-ベンズアミド；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・3-ベンジルオキシ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-3-ヒドロキシ-N-メチル-ベンズアミド；
・[4-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-ベンジル-3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンゼンスルホンアミド；
・[4-フルオロ-3-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・チオフェン-2-スルホン酸[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-アミド；
・N-フェニル-4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンゼンスルホンアミド；
・(4-フェノキシ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-(2,4-ジメチル-フェニル)-3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンゼンスルホンアミド；
・(2-フェノキシメチル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-N,N-ジプロピルベンゼンスルホンアミド；
・2-ブロモ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-アセタミド；
・(4-ジメチルアミノ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-Pyrrol-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-イミダゾール-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-アミノ-2-メトキシ-フェニル)-(トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-メタンスルホニル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-ベンゼンスルホニル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(4-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-メタノン；
・[4-(3-トリフルオロメチル-ピラゾール-1-イル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-ピラゾール-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・2-ベンジルオキシメチル-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-4-(3-メチル-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル)-ベンズアミド；
・5-メチル-2-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-2,4-ジヒドロ-ピラゾール-3-オン；
・(9H-カルバゾール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[4-(3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・フェニル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(2-ブロモ-フェニル)-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(2-ブロモ-フェニル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-キノリン-2-イル-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-キノリン-2-イル-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-キノリン-2-イル-メタノン；
・キノリン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・キノリン-2-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ピロリジン-2,5-ジオン；
・ピリジン-3-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・ピリジン-4-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・ピリジン-2-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-ピラゾール-1-イル-ピリジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-安息香酸；
・イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・8-(4-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-オン；
・(4-ジメチルアミノ-フェニル)-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-メタノン；
・(4-ジメチルアミノ-フェニル)-(3-ヒドロキシ-3-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-メタノン；および
・トリフルオロ-酢酸8-(4-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルエステル。 The combination according to claim 6 or 7, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is selected from the following group, a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and any optical isomer thereof A mixture of its optical isomers, including racemic mixtures, or any tautomeric combination thereof:
(4-tetrazol-1-yl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
N-cyclohexyl-N-methyl-2-phenoxymethyl-benzamide;
4-amino-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-cycloheptyl-N-methyl-2-phenoxymethyl-benzamide;
N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
2-chloro-N-cyclohexyl-6-fluoro-N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-N-methyl-4-trifluoromethoxy-benzamide;
N-cyclohexyl-2,3, N-trimethyl-benzamide;
3,5-dichloro-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-N-methyl-2-phenoxy-benzamide;
2,4-Bis-benzyloxy-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
2-Benzyloxy-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-N-methyl-4-phenoxy-benzamide;
4-Benzyloxy-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-N-methyl-4-phenoxymethyl-benzamide;
2-chloro-N-cyclohexyl-N-ethyl-4-nitro-benzamide;
4-chloro-N-cyclohexyl-N-ethyl-3-nitro-benzamide;
6-fluoro-4H-benzo [1,3] dioxin-8-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
Azepan-1-yl- (2-chloro-phenyl) -methanone;
• Azepan-1-yl- (3-chloro-phenyl) -methanone;
-Azepan-1-yl-phenyl-methanone;
2- (biphenyl-4-yloxy) -N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-2- (3,5-dimethoxy-phenoxy) -N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-2- (2,3-dimethoxy-phenoxy) -N-methyl-benzamide;
2,4-dichloro-N- (3,3-dimethyl-1,5-dioxa-spiro [5.5] undec-9-yl) -N-methyl-benzamide;
2,4-dichloro-N-methyl-N- (4-oxo-cyclohexyl) -benzamide;
N-cyclohexyl-2-hydroxy-N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-3-methoxy-N-methyl-benzamide;
• Benzo [1,3] dioxole-5-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
-3-Benzyloxy-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-3-hydroxy-N-methyl-benzamide;
[4- (morpholine-4-sulfonyl) -phenyl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
N-benzyl-3- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -benzenesulfonamide;
[4-Fluoro-3- (morpholine-4-sulfonyl) -phenyl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
Thiophene-2-sulfonic acid [4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -phenyl] -amide;
N-phenyl-4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -benzenesulfonamide;
(4-Phenoxy-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
N- (2,4-Dimethyl-phenyl) -3- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -benzenesulfonamide;
(2-phenoxymethyl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
4- (3-aza-bicyclo [3.2.2] nonane-3-carbonyl) -N, N-dipropylbenzenesulfonamide;
2-Bromo-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N- [4- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -phenyl] -acetamide;
(4-Dimethylamino-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(4-Pyrrol-1-yl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(4-imidazol-1-yl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(4-Amino-2-methoxy-phenyl)-(trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(4-Methanesulfonyl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(4-Benzenesulfonyl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- [4- (3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ylmethyl) -phenyl] -methanone;
• Azepan-1-yl- (4-morpholin-4-ylmethyl-phenyl) -methanone;
[4- (3-trifluoromethyl-pyrazol-1-yl) -phenyl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(4- [1,2,4] triazol-1-yl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(4-Pyrazol-1-yl-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
-2-Benzyloxymethyl-N-cyclohexyl-N-methyl-benzamide;
N-cyclohexyl-N-methyl-4- (3-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-pyrazol-1-yl) -benzamide;
5-Methyl-2- [4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -phenyl] -2,4-dihydro-pyrazol-3-one ;
(9H-carbazol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
[4- (3,5-Dimethyl-pyrazol-1-yl) -phenyl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
Phenyl- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
-Azepan-1-yl- (2-bromo-phenyl) -methanone;
(3-Aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl)-(2-bromo-phenyl) -methanone;
(4-Benzyl-piperidin-1-yl) -quinolin-2-yl-methanone;
(2-Methyl-piperidin-1-yl) -quinolin-2-yl-methanone;
(3-Aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl) -quinolin-2-yl-methanone;
Quinoline-2-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
Quinolin-2-yl- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
1- [4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -phenyl] -pyrrolidine-2,5-dione;
-Pyridin-3-yl- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
-Pyridin-4-yl- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
-Pyridin-2-yl- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(6-Pyrazol-1-yl-pyridin-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -benzoic acid;
• Imidazo [2,1-b] thiazol-6-yl- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
8- (4-Dimethylamino-benzoyl) -8-aza-bicyclo [3.2.1] octan-3-one;
(4-Dimethylamino-phenyl)-(3-hydroxy-8-aza-bicyclo [3.2.1] oct-8-yl) -methanone;
(4-dimethylamino-phenyl)-(3-hydroxy-3-methyl-8-aza-bicyclo [3.2.1] oct-8-yl) -methanone; and trifluoro-acetic acid 8- (4-dimethyl Amino-benzoyl) -8-aza-bicyclo [3.2.1] oct-3-yl ester. 請求項６または７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、１以上のR6で任意に置換されたアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；
R2は、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、トリハロメチル、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルNR5C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルNR5C1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、１以上のR8で任意に置換されたC1-C6アルキルであり；
R4は、C6-C10シクロアルキル、C6-C10hetシクロアルキル、C6-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、またはC6-C10hetシクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、7〜12の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系は、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R5は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C3-C10hetシクロアルキルC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、hetアリール、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R6およびR7は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR10R11、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-C6アルキルオキシカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R8およびR9は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、NR10R11、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであるか；または
R10およびR11は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系は、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 The combination according to claim 6 or 7, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound of the following formula (IIa), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof: A mixture of its optical isomers, including racemic mixtures, or any tautomeric combination thereof:
Figure 2006522744
 here,
R 1 is aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl optionally substituted with one or more R 6 ;
R 2 is halo, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, trihalo methyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl NR 5 C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl NR 5 C 1 -C 6 alkyl, het aryl, or het aryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl and aryl The group is independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 3 is C 1 -C 6 alkyl optionally substituted with one or more R 8 ;
R 4 is C 6 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 10 het cycloalkyl, C 6 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or C 6 -C 10 het cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl Wherein the alkyl, cycloalkyl and hetcycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 8 ; or
R 3 and R 4 , together with the nitrogen to which they are attached, are saturated or partially containing 7 to 12 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl Optionally substituted with at least one of C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, The alkyl and aryl groups herein are independently optionally substituted with one or more R 9 ;
R 5 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, aryl, het, aryl C 1 -C 6 alkyl or het aryl C 1 -C 6 alkyl, the alkyl here , Alkenyl, alkynyl, aryl, hetaryl, cycloalkyl and hetcycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 9 ;
R 6 and R 7 are independently hydrogen, hydroxy, oxo, halo, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 10 R 11 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxycarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 8 and R 9 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, NR 10 R 11 , C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, hetaryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1- C 6 alkylcarboxy;
R 10 and R 11 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy C 1 -C 6 alkyl; or
R 10 and R 11 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1- C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or, aryl C 1 - 6 Arukiruka It is optionally substituted with at least one Bokishi. 請求項１０に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が前記式（IIａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、そのプロドラッグまたはその何れかの互変異性体である組合せ：
但し、前記式（IIａ）において、
R1は、独立に１以上のR6で任意に置換されたアリールまたはhetアリールであり；
R2 は、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルNR5C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルNR5C1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、１以上のR8で任意に置換されたC1-C6アルキルであり；
R4は、C6-C10シクロアルキル、C6-C10hetシクロアルキル、C6-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、またはC6-C10hetシクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R5は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C3-C10hetシクロアルキルC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、hetアリール、シクロアルキル、およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R6およびR7は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR10R11、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-C6アルキルオキシカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R8およびR9は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、NR10R11、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであるか；または
R10およびR11は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 The combination according to claim 10, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is the compound of the formula (IIa), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof, racemic A mixture that is a mixture of its optical isomers, including its mixture, its prodrug or any tautomer thereof:
However, in the formula (IIa),
R 1 is independently aryl or hetaryl optionally substituted with one or more R 6 ;
R 2 Halo, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl NR 5 C 1 -C 6 alkyl , Aryl C 1 -C 6 alkyl NR 5 C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl and aryl groups are independently 1 Optionally substituted with R 7 above;
R 3 is C 1 -C 6 alkyl optionally substituted with one or more R 8 ;
R 4 is C 6 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 10 het cycloalkyl, C 6 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or C 6 -C 10 het cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl Wherein the alkyl, cycloalkyl and hetcycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 8 ;
R 5 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, aryl, het, aryl C 1 -C 6 alkyl or het aryl C 1 -C 6 alkyl, the alkyl here The alkenyl, alkynyl, aryl, hetaryl, cycloalkyl, and hetcycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 9 ;
R 6 and R 7 are independently hydrogen, hydroxy, oxo, halo, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 10 R 11 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxycarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 8 and R 9 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, NR 10 R 11 , C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl-carbonyl, arylcarbonyl, hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl-carbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy;
R 10 and R 11 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy C 1 -C 6 alkyl; or
R 10 and R 11 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl, C 1 - 6 alkyl Cal It is optionally substituted with at least one alkoxy. 請求項１０または１１に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・1-(4-クロロ-フェニル)-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-クロロ-フェニル)-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[1-(4-メトキシ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1 [1-(4-クロロ-フェニル)-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[1-(3,5-ジクロロ-フェニル)-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-(フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-フルオロ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-クロロ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(2-メチル-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-アミノ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(2-ピリジル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；および
・1-(2-ピリジル)-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド。 The combination according to claim 10 or 11, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound selected from the following group, or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and any optical isomerism thereof: , Mixtures of optical isomers including racemic mixtures, or any tautomeric combination thereof:
1- (4-Chloro-phenyl) -5-propyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1- (4-Chloro-phenyl) -5-trifluoromethyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
[1- (4-Methoxy-phenyl) -5-methyl-1H-pyrazol-4-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -Methanone;
1 [1- (4-Chloro-phenyl) -5-propyl-1H-pyrazol-4-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl ) -Methanone;
[1- (3,5-Dichloro-phenyl) -5-propyl-1H-pyrazol-4-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6- Il) -methanone;
1- (phenyl) -5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1- (4-Fluoro-phenyl) -5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1- (4-Methoxy-phenyl) -5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1- (4-Chloro-phenyl) -5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1- (2-methyl-phenyl) -5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1- (4-Amino-phenyl) -5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1- (2-pyridyl) -5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide; and 1- (2-pyridyl) -5-propyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide . 請求項６または７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、水素、トリハロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアラルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R2、R3、R4およびR5は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、NR9R10、トリハロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアラルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R2が、R3と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R3が、R4と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R4が、R5 と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R6は、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、およびシクロアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R7は、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、およびシクロアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびシクロアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R8およびR11は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールオキシである。 The combination according to claim 6 or 7, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound of the following formula (IIb), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof: A mixture of its optical isomers, including racemic mixtures, or any tautomeric combination thereof:
Figure 2006522744
 here,
R 1 is hydrogen, trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylthio, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or het aralkyl, The alkyl, aryl and hetaryl groups herein are independently optionally substituted with one or more R 8 ;
R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are independently hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, NR 9 R 10 , trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylthio, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaralkyl, wherein the alkyl, aryl, and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 8 Or
R 2 together with R 3 forms a saturated or partially saturated ring system containing 3 to 6 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur The ring system is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl Optionally substituted with at least one of oxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, or aryl C 1 -C 6 alkyloxy; or
R 3 together with R 4 forms a saturated or partially saturated ring system containing 3 to 6 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur The ring system is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl Optionally substituted with at least one of oxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy; or
R 4 together with R 5 forms a saturated or partially saturated ring system containing 3 to 6 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur The ring system is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl Optionally substituted with at least one of oxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy;
R 6 is aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, aryl, and cycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 11 ;
R 7 is C 1 -C 8 alkyl, aryl, het aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy C 1 -C 6 alkyl, wherein alkyl, aryl, and cycloalkyl or group is optionally substituted with one or more R 11 independently; or
R 6 and R 7 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl, C 1 -C 6 alkylcarbo Optionally substituted with at least one of xy, wherein the alkyl and aryl groups are independently optionally substituted with one or more R 8 ;
R 9 and R 10 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3- C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, aryl and cycloalkyl groups are independently any one or more of R 11 Is replaced; or
R 9 and R 10 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl, C 1 -C 6 alkyl Cal Together are optionally substituted with at least one alkoxy, alkyl and aryl groups herein are optionally substituted with one or more R 8 independently;
R 8 and R 11 are independently hydrogen, halo, hydroxy, oxo, nitro, cyano, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, or aryloxy. 請求項１３に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；および
・ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド。 14. The combination according to claim 13, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound selected from the following group, a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof, racemate A mixture of its optical isomers, including a mixture, or any tautomeric combination thereof:
Pyrazolo [1,5-a] pyridin-3-yl- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(2-methyl-pyrazolo [1,5-a] pyridin-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone; and • Pyrazolo [1,5-a] pyridine-3-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide. 請求項６または７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIｃ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、そのプロドラッグ、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、水素、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6SO2、アリールSO2、hetアリールSO2、アリールC1-C6アルキルSO2、またはhetアリールC1-C6アルキルSO2であり、これらの全てが１以上のR8で任意に置換され；
R2およびR5は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR9で置換され；
R3は水素で且つR4がC(O)NR7R8であるか、またはR3はC(O)NR7R8で且つR4が水素であり；
R6は、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、NR12R13、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR9で置換され；
R7およびR8は、独立に、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR10で任意に置換されるか；または
R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R9は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、C(O)NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C8アルキルカルボニル、hetアリールカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであるか；または
R12およびR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 The combination according to claim 6 or 7, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound of the following formula (IIc), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and any optical isomer thereof: A combination of its optical isomers, including a racemic mixture, a prodrug thereof, or any tautomer thereof:
Figure 2006522744
 here,
R 1 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 SO 2 , aryl SO 2 , hetaryl SO 2 , aryl C 1 -C 6 alkyl SO 2 , or hetaryl C 1 -C 6 alkyl SO 2 , all of which are one or more R 8 Optionally substituted;
R 2 and R 5 are independently hydrogen, halo, nitro, cyano, trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl Wherein the alkyl, aryl, arylalkyl, hetaryl, and hetarylalkyl groups are independently substituted with one or more R 9 ;
R 3 is hydrogen and R 4 is C (O) NR 7 R 8 , or R 3 is C (O) NR 7 R 8 and R 4 is hydrogen;
R 6 is hydrogen, halo, cyano, trihalomethyl, NR 12 R 13 , C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; Where alkyl, aryl, arylalkyl, hetaryl, and hetarylalkyl groups are independently substituted with one or more R 9 ;
R 7 and R 8 are independently C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, The alkyl, cycloalkyl and het cycloalkyl groups herein are independently optionally substituted with one or more R 10 ; or
R 7 and R 8 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl , Hydroxy, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, At least one of And the alkyl and aryl groups herein are independently optionally substituted with one or more R 11 ;
R 9 is hydrogen, hydroxy, oxo, halo, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 12 R 13 , C (O) NR 12 R 13 aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, Is;
R 10 and R 11 are independently hydrogen, halo, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetarylalkyl;
R 12 and R 13 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 8 alkylcarbonyl, het arylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 - C 6 alkylcarboxy C 1 -C 6 alkyl; or
R 12 and R 13 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyl - oxy C 1 - C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkyl - carbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, or aryl C 1 -C 6 Arukiruka It is optionally substituted with at least one Bokishi. 請求項１５に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIｄ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、そのプロドラッグ、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり（これらは１以上のR8で任意に置換される）；
R2およびR5は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR8で置換され；
R3は水素で且つR4がC(O)NR6R7であるか；またはR3はC(O)NR6R7で且つR4が水素であり；
R6およびR7は、独立に、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR9で任意に置換されるか；または
R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上の R10で任意に置換され；
R8は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR11R12、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R9およびR10は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり；
R11およびR12は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボキシC1-C6アルキルであるか；または
R11およびR12は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 16. The combination according to claim 15, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound of the following formula (IId), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof, racemate: A mixture that is a mixture of its optical isomers, including its mixture, its prodrug, or any tautomer thereof:
Figure 2006522744
 here,
R 1 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, which are optionally substituted with one or more R 8 ;);
R 2 and R 5 are independently hydrogen, halo, nitro, cyano, trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl Wherein the alkyl, aryl, arylalkyl, hetaryl, and hetarylalkyl groups are independently substituted with one or more R 8 ;
R 3 is hydrogen and R 4 is C (O) NR 6 R 7 ; or R 3 is C (O) NR 6 R 7 and R 4 is hydrogen;
R 6 and R 7 are independently C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, The alkyl, cycloalkyl and het cycloalkyl groups herein are independently optionally substituted with one or more R 9 ; or
R 6 and R 7 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl , Hydroxy, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, At least one of And the alkyl and aryl groups herein are independently optionally substituted with one or more R 10 ;
R 8 is hydrogen, hydroxy, oxo, halo, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 11 R 12 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy;
R 9 and R 10 are independently hydrogen, halo, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetarylalkyl;
R 11 and R 12 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl-carboxy C 1 -C 6 alkyl; or
R 11 and R 12 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyl - oxy C 1 - C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkyl - carbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, or aryl C 1 -C 6 Arukiruka It is optionally substituted with at least one Bokishi. 請求項２または３に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、そのプロドラッグ、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
1-ベンジル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・イソプロピル-2-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
1-ベンジル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-ヒドロキシメチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-(4-アミノ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-アミノ-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・3-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-安息香酸メチルエステル；
・(2-チオフェン-2-イル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；および
・[2-(2-ニトロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン。 4. The combination according to claim 2, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound selected from the following group, a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and any optical isomer thereof: A combination of its optical isomers, including a racemic mixture, a prodrug thereof, or any tautomer thereof:
1H-benzimidazole-5-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1-benzyl-1H-benzimidazole-5-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(1H-Benzimidazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
Isopropyl-2-trifluoromethyl-1H-benzimidazole-5-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
1-benzyl-1H-benzimidazole-5-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
-2-methyl-1H-benzimidazole-5-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2-hydroxymethyl-1H-benzimidazole-5-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2- (4-amino-phenyl) -1H-benzimidazole-5-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(1H-Benzimidazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(2-Methyl-1H-benzimidazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(2-Amino-1H-benzimidazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
・ (2-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-1H-benzimidazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl ) -Methanone;
3- [5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-benzimidazol-2-yl] -benzoic acid methyl ester;
(2-thiophen-2-yl-1H-benzimidazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone; and [2- (2-Nitro-phenyl) -1H-benzimidazol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone. 請求項６または７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIｅ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、そのプロドラッグ、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
Xは、酸素または(CR1R2)nであり；
R1、R2、R3、およびR4は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキル（これらは独立に１以上のR8で任意に置換される）であるか；または
R1とR3またはR4の何れかとが一緒になって、4〜8の炭素原子を含む飽和または部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R1とR3またはR4の何れかとが、単結合と一緒になって炭素−炭素二重結合を形成しており；
R5は、１以上のR9で任意に置換されたC1-C8アルキルであり；
R6は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR9で任意に置換されるか；または
R5 およびR6 は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R7は、水素、ハロ、ニトロ、NR12R13、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシ（これらは独立に１以上のR11で任意に置換される）であり；
R8およびR9は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10 は、水素、C1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシであり；
R11 は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、またはhetアリールオキシであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシカルボニルであるか；または
R12およびR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、または アリールC1-6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
ｎは、1または2である。 The combination according to claim 6 or 7, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound of the following formula (IIe), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof: A combination of its optical isomers, including a racemic mixture, a prodrug thereof, or any tautomer thereof:
Figure 2006522744
 here,
X is oxygen or (CR 1 R 2 ) n ;
R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl (these Are independently optionally substituted with one or more R 8 ); or
R 1 and either R 3 or R 4 together form a saturated or partially saturated ring system containing 4 to 8 carbon atoms, the ring system being C 1 -C 6 Optionally substituted with at least one of alkyl, hydroxy, oxo, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; or
R 1 and either R 3 or R 4 together with a single bond form a carbon-carbon double bond;
R 5 is C 1 -C 8 alkyl optionally substituted with one or more R 9 ;
R 6 is C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, cycloalkyl and het cycloalkyl groups are Independently optionally substituted with one or more R 9 ; or
R 5 and R 6 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl, C 1 -C 6 alkylcarbo Substituted with at least one of xy and the alkyl and aryl groups herein are independently optionally substituted with one or more R 10 ;
R 7 is hydrogen, halo, nitro, NR 12 R 13 , cyano, trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy (which are independently optionally substituted with one or more R 11 ) Is;
R 8 and R 9 are independently hydrogen, hydroxy, oxo, halo, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 12 R 13 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 10 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy;
R 11 is hydrogen, halo, hydroxy, oxo, nitro, cyano, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, or hetaryloxy;
R 12 and R 13 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or is C 1 -C 6 alkyloxycarbonyl; or
R 12 and R 13 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl, C 1 - 6 alkyl Cal Optionally substituted with at least one alkoxy;
n is 1 or 2. 請求項１８に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・2,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2,5-ジメチル-3-フェニル-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-(2,4,4-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・4-メトキシ-2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；および
・クロマン-8-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド。 The combination according to claim 18, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound selected from the following group, a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof, racemate A mixture of its optical isomers, including a mixture, or any tautomeric combination thereof:
2,3-dimethyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2,5-dimethyl-3-phenyl-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2,2-dimethyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2-methyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(2,3-dimethyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-yl)-(2,4,4-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
4-methoxy-2-methyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2-methyl-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(2-Methyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
-Benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
3,3-dimethyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide; and chroman-8-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide. 請求項１８に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、そのプロドラッグ、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-(2,4,4-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・4-メトキシ-2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；および
・クロマン-8-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド。 The combination according to claim 18, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound selected from the following group, a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof, racemate A mixture that is a mixture of its optical isomers, including its mixture, its prodrug, or any tautomer thereof:
2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
-Benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2-methyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2-methyl-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
3,3-dimethyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(2,3-dimethyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-yl)-(2,4,4-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
4-methoxy-2-methyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
2,2-dimethyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(2-methyl-2,3-dihydro-benzofuran-7-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone; and -8-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide. 請求項６または７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、水素、C1-C8アルキル、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキル（これらは１以上のR9で任意に置換される）であり；
R2、R3、R4、R5 およびR6は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、カルボキシ、N(R12R13)、 C(O)NR7R8、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、N(R12R13)C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリールおよびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR9で置換され；
R7は、水素、またはC1-C8アルキル（１以上のR10で任意に置換される）であり；
R8は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR10で任意に置換されるか；または
R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキル-オキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R9は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C3-C10シクロアルキルカルボニル、C3-C10hetシクロアルキルカルボニル、またはC3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルカルボニルであり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されると共に、ここでのR11は上記で定義した通りであるか；または
R12およびR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、または アリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 The combination according to claim 6 or 7, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound of the following formula (IIf), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof: A mixture of its optical isomers including a racemic mixture, or any tautomeric combination thereof:
Figure 2006522744
 here,
R 1 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, which are optionally substituted with one or more R 9 ;
R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are independently hydrogen, halo, nitro, cyano, trihalomethyl, carboxy, N (R 12 R 13 ), C (O) NR 7 R 8 , C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, N (R 12 R 13 ) C 1 -C 6 alkyl, C 1- C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, Aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy, aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, het aryl, het aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, a het aryloxy C 1 -C 6 alkyl or het aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, wherein alkyl, aryl, arylalkyl, het aryl and het An arylalkyl group is independently substituted with one or more R 9 ;
R 7 is hydrogen or C 1 -C 8 alkyl (optionally substituted with one or more R 10 );
R 8 is C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, wherein the cycloalkyl and het cycloalkyl groups are independently Optionally substituted with one or more R 10 ; or
R 7 and R 8 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyl - oxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 - C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or, aryl C 1 -C 6 alkyl Cal Together are optionally substituted with at least one alkoxy, alkyl and aryl groups herein are optionally substituted with one or more R 11 independently;
R 9 is hydrogen, hydroxy, oxo, halo, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 12 R 13 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy;
R 10 and R 11 are independently hydrogen, halo, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetarylalkyl;
R 12 and R 13 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 3 -C 10 cycloalkyl carbonyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl Carbonyl, or C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, wherein the alkyl and aryl groups are independently optionally substituted with one or more R 11 , wherein R 11 is as defined above Or as defined in
R 12 and R 13 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyl - oxy C 1 - C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkyl - carbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, or aryl C 1 -C 6 Arukiruka It is optionally substituted with at least one Bokishi. 請求項２１に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤は前記式（IIｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
但し、前記式（IIｆ）において、
R1は、水素、C1-C8アルキル、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキル（これらは１以上のR9で任意に置換される）であり；
R2およびR5は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリール およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR9で置換され；また
R3はC(O)NR7R8で且つR4が水素であるか；またはR3は水素で且つR4がC(O)NR7R8であり；
R6は、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、N(R12R13)C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり；
R7は、１以上のR10で任意に置換されたC1-C8アルキルであり；
R8は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR10で任意に置換されるか；または
R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキル-オキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R9は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C3-C10シクロアルキルカルボニル、C3-C10hetシクロアルキルカルボニル、またはC3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルカルボニルであるか；または
R12およびR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 The combination according to claim 21, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is the compound of the formula (IIf), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof, racemic A mixture of its optical isomers, including a mixture, or any tautomeric combination thereof:
However, in the formula (IIf),
R 1 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, which are optionally substituted with one or more R 9 ;
R 2 and R 5 are independently hydrogen, halo, nitro, cyano, trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, Aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, aryl, arylalkyl, hetaryl and hetarylalkyl groups are independently substituted with one or more R 9 ;
R 3 is C (O) NR 7 R 8 and R 4 is hydrogen; or R 3 is hydrogen and R 4 is C (O) NR 7 R 8 ;
R 6 is C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, N (R 12 R 13 ) C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy or aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl;
R 7 is C 1 -C 8 alkyl optionally substituted with one or more R 10 ;
R 8 is C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, wherein the cycloalkyl and het cycloalkyl groups are independently Optionally substituted with one or more R 10 ; or
R 7 and R 8 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyl - oxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 - C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or, aryl C 1 -C 6 alkyl Cal Together are optionally substituted with at least one alkoxy, alkyl and aryl groups herein are optionally substituted with one or more R 11 independently;
R 9 is hydrogen, hydroxy, oxo, halo, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 12 R 13 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy;
R 10 and R 11 are independently hydrogen, halo, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetarylalkyl;
R 12 and R 13 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 3 -C 10 cycloalkyl carbonyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl Is carbonyl, or C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkylcarbonyl; or
R 12 and R 13 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyl - oxy C 1 - C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkyl - carbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, or aryl C 1 -C 6 Arukiruka It is optionally substituted with at least one Bokishi. 請求項２１または２２に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・(1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
1H-インドール-6-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・ (1H-インドール-7-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-6-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1H-インドール-6-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-(1H-インドール-6-イル)-メタノン；
・1H-インドール-6-カルボン酸(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-アミド；
・1H-インドール-5-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-4-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(1H-インドール-3-イル)-メタノン；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸アダマンタン-1-イルアミド；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-メタノン；
・(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-アミド；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸アゼパン-1-イルアミド；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-メタノン；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-アミド；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-アミド；
・(1-シクロプロピルメチル-6-フルオロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-メタノン；
・(5-ベンジルオキシ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5H-[1,3]ジオキソールo[4,5]インドール-7-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5-クロロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-トリフルオロメチル-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-メチル-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-ニトロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5-メトキシ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-フルオロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-メトキシ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(7-ニトロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-4-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・2-(1H-インドール-3-イル)-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-エタノン；
・1-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-2-(1H-インドール-3-イル)-エタノン；
・1-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-エタノン；
・2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-エタノン；
・[3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-6-イルオキシ]-酢酸tert-ブチルエステル；
・6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸シアノメチルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸ベンジルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸ジメチルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸アリルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-メチルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸4-メトキシ-ベンジルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド；
・[3-(2-メトキシメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[3-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-チオフェン-3-イル)-アミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-プロピル]-アミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(フラン-2-イルメチル)-アミド；
・[3-(2,3,5,6-テトラヒドロ-[1,2']ビピラジニル-4-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(2H-テトラゾール-5-イルメチル)-アミド；
・[3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・3-{[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(4-メトキシ-フェニル)-アミド；
・3-{[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
・アゼパン-1-イル-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・1H-インドール-5-カルボン酸ジベンジルアミド；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・8-(1H-インドール-5-カルボニル)-1-フェニル-1,3,8-トリアザスピロ[4.5]デカン-4-オン；
・[4-(4-クロロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル]-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・1-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン；
・(4-tert-ブチル-ピペリジン-1-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・1-(1H-インドール-5-カルボニル)-4-フェニル-ピペリジン-4-カルボニトリル；
・(1H-インドール-5-イル)-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5-ベンジル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-5-イル)-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1H-インドール-5-カルボン酸(5-ヒドロキシ-1,3,3-トリメチル-シクロヘキシルメチル)-アミド；
・1H-インドール-5カルボン酸(3,4-ジヒドロスピロ(1H-インデン-1,4-ピペリジン)-アミド；
・(3-メタンスルホンイルメチル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-ジメチルアミノメチル-1H-インドール-6-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-{3-アセチル-2-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-イル]-2,3-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル}-エタノン；
・1-エチル-3-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-イル]-ピロリジン-2,5-ジオン；
・(3-チアゾール-2-イル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-Iodo-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボニトリル；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボニトリル；
・6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸アミド；
・[3-(2H-テトラゾール-5-イル)-1H-インドール-6-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-[3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-7-イル]-アセタミド；
・(1-ベンゼンスルホニル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1-ベンゼンスルホニル-2-メチル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1-ベンジル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イル]-酢酸エチルエステル；
・[1-(2-エトキシ-エチル)-1H-インドール-6-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・{1-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-エチル]-1H-インドール-6-イル}-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・3-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イル]-プロピオン酸エチルエステル；
・(1-フェネチル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[1-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・2-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イル]-アセタミド；
・[1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・3-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イルメチル]-安息香酸メチルエステル；および
・4-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イルメチル]-ベンゾニトリル。 23. The combination according to claim 21 or 22, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound selected from the following group, a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and any optical isomer thereof A mixture of its optical isomers, including racemic mixtures, or any tautomeric combination thereof:
(1H-Indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
1H-indole-6-carboxylic acid cyclohexyl-methylamide;
(1H-Indol-7-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(1H-Indol-6-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
1H-indole-6-carboxylic acid adamantane-2-ylamide;
(6-Aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl)-(1H-indol-6-yl) -methanone;
1H-indole-6-carboxylic acid (8-methyl-8-aza-bicyclo [3.2.1] oct-3-yl) -amide;
1H-indole-5-carboxylic acid adamantane-2-ylamide;
(6-Aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl)-(1H-indol-5-yl) -methanone;
(1H-Indol-4-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(1H-Indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(1H-Indol-2-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(3-Aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl)-(1H-indol-3-yl) -methanone;
1-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid cycloheptylamide;
1-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid adamantane-1-ylamide;
(3-Aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl)-(1-methyl-1H-indol-3-yl) -methanone;
(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl) -methanone;
1-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid (3-hydroxy-adamantan-1-yl) -amide;
1-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid azepan-1-ylamide;
1-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid (2-oxo-azepan-3-yl) -amide;
(4-Benzyl-piperidin-1-yl)-(1-methyl-1H-indol-3-yl) -methanone;
1-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid (2,6-dimethyl-piperidin-1-yl) -amide;
1-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid (2-methyl-piperidin-1-yl) -amide;
(1-cyclopropylmethyl-6-fluoro-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
Azepan-1-yl- (1-methyl-1H-indol-3-yl) -methanone;
(5-Benzyloxy-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(5H- [1,3] dioxole o [4,5] indol-7-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone ;
(5-Chloro-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(6-Trifluoromethyl-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(6-Methyl-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(6-Nitro-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(5-methoxy-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(6-Fluoro-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(6-methoxy-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(7-nitro-1H-indol-3-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(1H-Indol-4-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
2- (1H-indol-3-yl) -1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -ethanone;
1- (3-aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl) -2- (1H-indol-3-yl) -ethanone;
1- (3-aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl) -2- (1-methyl-1H-indol-3-yl) -ethanone;
2- (1-methyl-1H-indol-3-yl) -1- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -ethanone;
[3- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indol-6-yloxy] -acetic acid tert-butyl ester;
6- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid;
6- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid ethyl ester;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid ethyl ester;
4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid;
4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid ethyl ester;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid ethyl ester;
4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid;
4- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid ethyl ester;
[3- (piperidin-1-carbonyl) -1H-indol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid cyanomethylamide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid benzylamide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid dimethylamide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid allylamide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid (2-dimethylamino-ethyl) -methylamide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid (2-methoxy-ethyl) -amide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid 4-methoxy-benzylamide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -amide;
[3- (2-Methoxymethyl-pyrrolidin-1-carbonyl) -1H-indol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl ) -Methanone;
[3- (2,6-Dimethyl-morpholine-4-carbonyl) -1H-indol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6- Il) -methanone;
5- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid (1,1-dioxo-tetrahydro-thiophene-3- Yl) -amide;
5- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid [3- (4-methyl-piperazin-1-yl ) -Propyl] -amide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid 4-trifluoromethyl-benzylamide;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid (furan-2-ylmethyl) -amide;
[3- (2,3,5,6-Tetrahydro- [1,2 '] bipyrazinyl-4-carbonyl) -1H-indol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza- Bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid (2H-tetrazol-5-ylmethyl) -amide;
・ [3- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6- Aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
3-{[5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carbonyl] -amino} -propionic acid ethyl ester;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid (4-methoxy-phenyl) -amide;
3-{[5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carbonyl] -amino} -propionic acid;
Azepan-1-yl- (1H-indol-5-yl) -methanone;
1H-indole-5-carboxylic acid dibenzylamide;
(3-Aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl)-(1H-indol-5-yl) -methanone;
(4-Benzyl-piperidin-1-yl)-(1H-indol-5-yl) -methanone;
8- (1H-indole-5-carbonyl) -1-phenyl-1,3,8-triazaspiro [4.5] decan-4-one;
[4- (4-Chloro-phenyl) -4-hydroxy-piperidin-1-yl]-(1H-indol-5-yl) -methanone;
1- [1- (1H-indole-5-carbonyl) -piperidin-4-yl] -1,3-dihydro-benzimidazol-2-one;
(4-tert-butyl-piperidin-1-yl)-(1H-indol-5-yl) -methanone;
1- (1H-indole-5-carbonyl) -4-phenyl-piperidine-4-carbonitrile;
(1H-Indol-5-yl)-(4-phenyl-piperidin-1-yl) -methanone;
(5-Benzyl-2,5-diazabicyclo [2.2.1] hept-2-yl)-(1H-indol-5-yl) -methanone;
(1H-Indol-5-yl)-(4-pyrrolidin-1-yl-piperidin-1-yl) -methanone;
1H-indole-5-carboxylic acid (5-hydroxy-1,3,3-trimethyl-cyclohexylmethyl) -amide;
1H-indole-5 carboxylic acid (3,4-dihydrospiro (1H-indene-1,4-piperidine) -amide;
(3-Methanesulfonylmethyl-1H-indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(3-Dimethylaminomethyl-1H-indol-6-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
1- {3-acetyl-2- [5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indol-3-yl] -2, 3-dihydro-imidazol-1-yl} -ethanone;
1-ethyl-3- [5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indol-3-yl] -pyrrolidine-2,5 -Dione;
(3-thiazol-2-yl-1H-indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(3-Iodo-1H-indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
6- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carbonitrile;
5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carbonitrile;
6- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indole-3-carboxylic acid amide;
[3- (2H-tetrazol-5-yl) -1H-indol-6-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone ;
N- [3- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -1H-indol-7-yl] -acetamide;
(1-Benzenesulfonyl-1H-indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(1-Benzenesulfonyl-2-methyl-1H-indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(1-Methyl-1H-indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(1-Benzyl-1H-indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
[6- (1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -indol-1-yl] -acetic acid ethyl ester;
[1- (2-Ethoxy-ethyl) -1H-indol-6-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
{1- [2- (2-Methoxy-ethoxy) -ethyl] -1H-indol-6-yl}-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6- Il) -methanone;
3- [5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -indol-1-yl] -propionic acid ethyl ester;
(1-phenethyl-1H-indol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
[1- (Tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -1H-indol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone ;
2- [5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -indol-1-yl] -acetamide;
[1- (4-Trifluoromethoxy-benzyl) -1H-indol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone ;
3- [5- (1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -indol-1-ylmethyl] -benzoic acid methyl ester; and 4- [5 -(1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octane-6-carbonyl) -indol-1-ylmethyl] -benzonitrile. 請求項６または７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
Xは、NR4、SまたはOであり；
R1およびR2は、独立に、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、または C1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R4は、水素、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロ-アルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、hetアリール、シクロアルキル、およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R5は水素であり、且つR6はヒドロキシで任意に置換されたアダマンチル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリール、hetアリールオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換されるか；または
R5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、または アリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R7は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、NR9R10、シアノ、COOR8、CONR9R10、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシであり；
R8は、水素、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、アリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシ の少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R11は、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルである：
但し、hetシクロアルキルは、7-アザ[2,2,1]ビシクロヘプタンではない。 The combination according to claim 6 or 7, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound of the following formula (IIg), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof: A mixture of its optical isomers, including racemic mixtures, or any tautomeric combination thereof:
Figure 2006522744
 here,
X is NR 4 , S or O;
R 1 and R 2 are independently hydrogen, halo, cyano, trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, or C 1 -C 6 alkyloxy, wherein the alkyl group is independently one or more R 7 Optionally substituted with;
R 3 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylthio, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetarylalkyl, wherein the alkyl, cycloalkyl, aryl, hetaryl, and hetarylalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 4 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cyclo-alkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, aryl, hetaryl, cycloalkyl, and hetcycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 5 is hydrogen and R 6 is adamantyl optionally substituted with hydroxy, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl, hetaryloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, wherein the alkyl, aryl, and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ; or
R 5 and R 6 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetarylalkyl , Hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6, Alkylcarboxy Together are optionally substituted with at least one alkyl and aryl groups herein are optionally substituted with one or more R 7 independently;
R 7 is independently hydrogen, halo, hydroxy, oxo, nitro, NR 9 R 10 , cyano, COOR 8 , CONR 9 R 10 , C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, Aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy;
R 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetarylalkyl, wherein the alkyl, aryl, and hetarylalkyl groups are independently one or more R 7 Optionally substituted;
R 9 and R 10 are independently hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl Wherein alkyl, cycloalkyl and het cycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ; or
R 9 and R 10 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 8 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl , Hydroxy, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, Optionally with at least one of With the conversion, the alkyl and aryl groups herein are optionally substituted with one or more R 11 independently;
R 11 is hydrogen, halo, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetarylalkyl:
However, het cycloalkyl is not 7-aza [2,2,1] bicycloheptane. 請求項２４に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤は前記式（IIｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
但し、前記式（IIｇ）において、
Xは、NR4、SまたはOであり；
R1およびR2は、独立に、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、またはC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R4は、水素、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、hetアリール、シクロアルキル、およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R5は水素であり、またR6は、ヒドロキシで任意に置換されたアダマンチル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリール、hetアリールオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換されるか；または
R5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R7は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、NR5R6、シアノ、COOR8、CONR5R6、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、またはhetアリールオキシであり；
R8は、水素、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、アリール およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換される：
但し、hetシクロアルキルは、7-アザ[2,2,1]ビシクロヘプタンではない。 25. The combination according to claim 24, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound of the formula (IIg), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof, racemic A mixture of its optical isomers, including a mixture, or any tautomeric combination thereof:
However, in the formula (IIg),
X is NR 4 , S or O;
R 1 and R 2 are independently hydrogen, halo, cyano, trihalomethyl, C 1 -C 6 alkyl, or C 1 -C 6 alkyloxy, wherein the alkyl group is independently one or more R 7 Optionally substituted with;
R 3 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylthio, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl, or hetarylalkyl, wherein the alkyl, cycloalkyl, aryl, hetaryl, and hetarylalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 4 is hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy C 1 -C 6 alkyl Wherein alkyl, aryl, hetaryl, cycloalkyl, and hetcycloalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 5 is hydrogen and R 6 is adamantyl optionally substituted with hydroxy, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy Hetaryl, hetaryloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, wherein the alkyl, aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ; or
R 5 and R 6 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 5 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetarylalkyl , Hydroxy, oxo, cyano, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6, Alkylcarboxy Together are optionally substituted with at least one alkyl and aryl groups herein are optionally substituted with one or more R 7 independently;
R 7 is independently hydrogen, halo, hydroxy, oxo, nitro, NR 5 R 6 , cyano, COOR 8 , CONR 5 R 6 , C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, Or hetaryloxy;
R 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetarylalkyl, wherein the alkyl, aryl and hetarylalkyl groups are independently any one or more R 7 Is replaced by:
However, het cycloalkyl is not 7-aza [2,2,1] bicycloheptane. 請求項２４または２５に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-メチル-2-ピラジン-2-イル-チアゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[4-メチル-2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-チアゾール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-メタノン；
・(1H-イミダゾール-4-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-メタノン；
・2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・アゼパン-1-イル-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-メタノン；
・2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボン酸アダマンタン-1-イルアミド；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(1H-イミダゾール-4-イル)-メタノン；
・2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボン酸(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-アミド；
(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[1-(6-メチル-ピリジン-2-イル)-1H-イミダゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；および
・[1-(4-クロロ-ベンジル)-5-メチル-1H-イミダゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン 26. The combination according to claim 24 or 25, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound selected from the following group, a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and any optical isomer thereof: A mixture of its optical isomers including a racemic mixture, or any tautomeric combination thereof:
(4-Methyl-2-phenyl-thiazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(2,4-Dimethyl-thiazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(4-Methyl-2-pyrazin-2-yl-thiazol-5-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
[4-Methyl-2- (4-trifluoromethyl-phenyl) -thiazol-5-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -Methanone;
(3-Aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl)-(2,4-dimethyl-thiazol-5-yl) -methanone;
(1H-imidazol-4-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
(3-Aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl)-(4-methyl-2-phenyl-thiazol-5-yl) -methanone;
2,4-Dimethyl-thiazole-5-carboxylic acid cycloheptylamide;
Azepan-1-yl- (2,4-dimethyl-thiazol-5-yl) -methanone;
2,4-dimethyl-thiazole-5-carboxylic acid adamantane-1-ylamide;
(3-Aza-bicyclo [3.2.2] non-3-yl)-(1H-imidazol-4-yl) -methanone;
2,4-dimethyl-thiazole-5-carboxylic acid (3-hydroxy-adamantan-1-yl) -amide;
(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -methanone;
[1- (6-Methyl-pyridin-2-yl) -1H-imidazol-4-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] oct-6-yl) -Methanone; and [1- (4-Chloro-benzyl) -5-methyl-1H-imidazol-4-yl]-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo [3.2.1] octa- 6-yl) -methanone 請求項１に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（III）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その光学異性体、その光学異性体の混合物、そのラセミ混合物、またはその互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、C5-C10シクロアルキル、C5-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、hetアリール およびアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R2およびR3は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R2およびR3は、それらが結合している窒素と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、hetアリール、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールオキシアリール、hetアリールオキシアリール、アリールオキシhetアリール、hetアリールオキシhetアリール、またはアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換されるか；または
R4およびR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、NR10R11、ハロ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R4とR2もしくはR3とが一緒になって、1〜4の炭素原子を含む飽和または部分的に飽和されたブリッジを形成しており、該ブリッジはC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されることができ；
R6は、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであるか；または
R6およびR4もしくはR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって5〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された、または芳香族の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、NR10R11、ハロ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R7およびR8は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R9は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、NR10R11 、またはアリールオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアリール基は１以上のR12で任意に置換され；
R10およびR11は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール or アリールC1-C6アルキル であり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR13で任意に置換されるか；または
R10およびR11は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキル-カルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R12は、オキソまたはハロであり；
R13は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、NR14R15、メチレンジオキソ、トリハロメチル、またはトリハロメトキシであり；
R14およびR15は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；
Aは、単結合、二重結合または三重結合であり；
Xは、化学結合、(CR16R17)n、またはNR10であり、ここでのR16およびR17は独立に水素、オキソ、またはC1-C6アルキルであるか；または
Xは、R2もしくはR3と一緒になって二重結合であり；
Yは、CR18または窒素であり、ここでのR18は水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであるか；または
R18とR2もしくはR3の何れかが一緒になって、1〜4の炭素原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R18とR2もしくはR3の何れかおよびR4もしくはR5の何れかとが一緒になって、一つの8〜12の炭素原子を含む一つの共通の炭素原子を有する飽和または部分低に飽和した環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル 、またはhetアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されることができ；
ｎは、0、1または2である。 The combination according to claim 1, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound of the following formula (III), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, an optical isomer thereof, an optical isomer thereof: Or a racemic mixture thereof, or a combination that is a tautomer thereof:
Figure 2006522744
 here,
R 1 is C 5 -C 10 cycloalkyl, C 5 -C 10 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, where cyclo The alkyl, hetcycloalkyl, aryl, hetaryl and arylalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 2 and R 3 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, hetaryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, wherein the alkyl, aryl, hetaryl, arylalkyl, and hetarylalkyl groups are independently optionally substituted with one or more R 8 Or
R 2 and R 3 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 3 to 6 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C Optionally substituted with at least one of 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy;
R 4 and R 5 are independently hydrogen, halo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl, hetaryl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy aryl, het aryloxy, aryloxy het aryl, het aryloxy het or aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, here The alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 9 ; or
R 4 and R 5 , together with the nitrogen to which they are attached, are saturated or partially containing 5 to 8 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, NR 10 R 11 , halo , trihalomethyl, trihalomethoxy, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy of either optionally substituted with at least one; or
R 4 and R 2 or R 3 together form a saturated or partially saturated bridge containing 1 to 4 carbon atoms, the bridge being C 1 -C 6 alkyl, aryl, can be optionally substituted with at least one of hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl;
R 6 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; or
R 6 and R 4 or R 5 together with the carbon atom to which they are attached contain 5 to 8 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Or forms a partially saturated or aromatic ring system, which is C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, NR 10 R 11 , halo, trihalomethyl , trihalomethoxy, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, Optionally substituted with at least one of aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 7 and R 8 are independently hydrogen, halo, hydroxy, cyano, nitro, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, aryloxy, hetaryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl - carboxy, arylcarboxy Hetarylcarboxy, aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy, or hetaryl C 1 -C 6 alkylcarboxy;
R 9 is hydrogen, halo, hydroxy, cyano, C 1 -C 6 alkyl, methylenedioxo, trihalomethyl, trihalomethoxy, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, aryloxy, NR 10 R 11 , or aryloxy C 1 -C 6 alkyl, wherein the aryl group is optionally substituted with one or more R 12 ;
R 10 and R 11 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl or aryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl and aryl groups are independently optionally substituted with one or more R 13 Or
R 10 and R 11 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo , C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkyl Optionally substituted with at least one of carbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl-carboxy;
R 12 is oxo or halo;
R 13 is halo, hydroxy, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, NR 14 R 15 , methylenedioxo, trihalomethyl, or trihalomethoxy;
R 14 and R 15 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl;
A is a single bond, a double bond or a triple bond;
X is a chemical bond, (CR 16 R 17 ) n , or NR 10 , wherein R 16 and R 17 are independently hydrogen, oxo, or C 1 -C 6 alkyl; or
X is a double bond together with R 2 or R 3 ;
Y is CR 18 or nitrogen, where R 18 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl Or
R 18 and either R 2 or R 3 together form a saturated or partially saturated ring system containing 1 to 4 carbon atoms, the ring system being C 1 -C 6 Optionally substituted with at least one of alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; or
R 18 and either R 2 or R 3 and either R 4 or R 5 together, saturated or partially low saturated with one common carbon atom containing one 8-12 carbon atom Wherein the ring system is optionally substituted with at least one of C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl Can be done;
n is 0, 1 or 2. 請求項２７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その光学異性体、その光学異性体の混合物、そのラセミ混合物、またはその互変異性体である組合せ：
・3-(2-ブロモ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・(2-メトキシ-ベンジル)-(3-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-b]ピリダジン-6-イル)-アミン；
・3-(2-フルオロ-フェニル)-5-(4-メトキシ-フェノキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-c]キナゾリン；
・3-フェニル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(4-クロロ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(3-クロロ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(3,4-ジクロロ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・5,5-ジメチル-3-チオフェン-2-イル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-(2-クロロ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・5,5-ジメチル-3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-フラン-2-イル-5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-(3-ブロモ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(4-ブロモ-フェニル)-5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・4-(5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン-3-イル)-フェノール；
・3-(4-メトキシ-フェニル)-5,5,8,9-テトラメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・5,5-ジメチル-3-フェニル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-(5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン-3-イル)-フェノール；
・5,5-ジメチル-3-p-トリル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・5,5-ジメチル-3-チオフェン-2-イル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・7,10-ジメトキシ-5,5-ジメチル-3-フェニル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-6,6-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン；
・2-(6,6-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン-3-イル)-フェノール；
・3-(2-クロロ-フェニル)-6,6-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン；
・4-ベンジル-3,5-ジ-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-p-トリル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(4-メトキシ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-ピリジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(4-ブロモ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-フラン-2-イル-5,5,8,9-テトラメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・6,6-ジメチル-3-(2-ニトロ-フェニル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン；および
・3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン。 28. The combination according to claim 27, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound selected from the following group, a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, an optical isomer thereof, an optical isomer thereof Or a racemic mixture thereof, or a combination that is a tautomer thereof:
3- (2-Bromo-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3-phenyl- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
(2-methoxy-benzyl)-(3-phenyl- [1,2,4] triazolo [4,3-b] pyridazin-6-yl) -amine;
3- (2-Fluoro-phenyl) -5- (4-methoxy-phenoxy)-[1,2,4] triazolo [4,3-c] quinazoline;
3-phenyl-6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (4-Chloro-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (3-Chloro-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (3,4-dichloro-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
• 5,5-dimethyl-3-thiophen-2-yl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
3- (2-Chloro-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
5,5-dimethyl-3- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
3-furan-2-yl-5,5-dimethyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
3- (3-Bromo-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (4-Bromo-phenyl) -5,5-dimethyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
4- (5,5-dimethyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinolin-3-yl) -phenol;
3- (4-methoxy-phenyl) -5,5,8,9-tetramethyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
• 5,5-dimethyl-3-phenyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
3- (5,5-dimethyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinolin-3-yl) -phenol;
• 5,5-dimethyl-3-p-tolyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
• 5,5-dimethyl-3-thiophen-2-yl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
7,10-dimethoxy-5,5-dimethyl-3-phenyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
3- (2,4-dichloro-phenyl) -6,6-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydro- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyrimidine;
2- (6,6-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydro- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyrimidin-3-yl) -phenol;
3- (2-chloro-phenyl) -6,6-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydro- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyrimidine;
4-Benzyl-3,5-di-p-tolyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-p-tolyl-6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (4-methoxy-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3-Pyridin-4-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (4-Bromo-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3-furan-2-yl-5,5,8,9-tetramethyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline;
6,6-dimethyl-3- (2-nitro-phenyl) -5,6,7,8-tetrahydro- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyrimidine; and 3- (2 , 4-Dichloro-phenyl) -5,5-dimethyl-5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [3,4-a] isoquinoline. 請求項２７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIIａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、アリールまたはhetアリールであり、ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R2およびR3は、それらが結合している原子と一緒になって、C5-C10シクロアルキルまたは C5-C10hetシクロアルキルを形成しており、ここでのシクロアルキルおよびhetシクロアルキル環は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R2およびR3 は、星印(*)でマークした炭素原子において下記の環システムの一つに結合され、
Figure 2006522744
 ここでの環系は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R7は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、NR9R10、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R8は、水素、C1-C6アルキル、ハロ、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、NR9R10、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、またはアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R11は、C1-C6アルキル、オキソ、またはハロであり；
Xは、(CR12R13)nであり、ここでのR12およびR13は独立に水素、オキソ、ヒドロキシまたはC1-C6アルキルであり；
ｎは、1または2である。 28. The combination according to claim 27, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound of the following formula (IIIa), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof, racemate: A mixture of its optical isomers, including a mixture, or any tautomeric combination thereof:
Figure 2006522744
 here,
R 1 is aryl or hetaryl, wherein the aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 2 and R 3 together with the atoms to which they are attached form C 5 -C 10 cycloalkyl or C 5 -C 10 het cycloalkyl, where cycloalkyl and het cyclo The alkyl ring is independently optionally substituted with one or more R 8 ; or
R 2 and R 3 are bonded to one of the ring systems described below at the carbon atom marked with an asterisk (*),
Figure 2006522744
 Wherein the ring system is independently optionally substituted with one or more R 8 ;
R 7 is hydrogen, halo, hydroxy, cyano, nitro, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, aryloxy, hetaryloxy, NR 9 R 10 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1- C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl - carboxy, aryl carboxymethyl, hetaryl carboxy, aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, or het aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, halo, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, NR 9 R 10 , trihalomethyl, trihalomethoxy, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy , aryloxy, aryl-C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 9 and R 10 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, or aryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl and aryl groups are independently any one or more R 11 Is replaced; or
R 9 and R 10 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo , C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkyl Optionally substituted with at least one of carbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 11 is C 1 -C 6 alkyl, oxo, or halo;
X is (CR 12 R 13 ) n where R 12 and R 13 are independently hydrogen, oxo, hydroxy or C 1 -C 6 alkyl;
n is 1 or 2. 請求項２７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIIｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、アリールまたはhetアリールであり、ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R7は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、NR9R10、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、またはアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6aアルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R11は、C1-C6アルキル、オキソまたはハロである。 28. The combination according to claim 27, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound of the following formula (IIIb), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof, racemate: A mixture of its optical isomers, including a mixture, or any tautomeric combination thereof:
Figure 2006522744
 here,
R 1 is aryl or hetaryl, wherein the aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 7 is hydrogen, halo, hydroxy, cyano, nitro, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, aryloxy, hetaryloxy, NR 9 R 10 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, hetaryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, aryloxy C 1 -C 6 alkyl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy C 1- C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, het aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl - carboxy, aryl carboxymethyl, hetaryl carboxy, aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, or het aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 9 and R 10 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, or aryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl and aryl groups are independently any one or more R 11 Is replaced; or
R 9 and R 10 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo , C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkyl Optionally substituted with at least one of carbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy, or aryl C 1 -C 6 a alkyl carboxy;
R 11 is C 1 -C 6 alkyl, oxo or halo. 請求項２９または３０に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・3-(2-ブロモ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(2-フェノキシメチル-フェニル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン-9-オン；
・3-(2-フェノキシメチル-フェニル)-6,7,8,9,10,11-ヘキサヒドロ-5H-5,9:7,11-ジメタノ[1,2,4]トリアゾロ[4.3-a]アゾニン；
・3-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(5-ヘキサ-1-イニル-ピリジン-3-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(6-クロロ-ピリジン-3-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-ピリジン-3-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(2-ベンジルオキシメチル-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-5,9-メタノ[1,2,4]トリアゾロ[4.3-a]アゼピン；および
・3-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン。 31. The combination according to claim 29 or 30, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound selected from the following group, a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and any optical isomer thereof A mixture of its optical isomers, including racemic mixtures, or any tautomeric combination thereof:
3- (2-Bromo-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (2-phenoxymethyl-phenyl) -5,6,7,8-tetrahydro- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepin-9-one;
3- (2-phenoxymethyl-phenyl) -6,7,8,9,10,11-hexahydro-5H-5,9: 7,11-dimethano [1,2,4] triazolo [4.3-a] Azonin;
3- (5-Bromo-pyridin-3-yl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (5-hex-1-ynyl-pyridin-3-yl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (6-Chloro-pyridin-3-yl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (6-morpholin-4-yl-pyridin-3-yl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3-Pyridin-3-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] azepine;
3- (2-benzyloxymethyl-phenyl) -6,7,8,9-tetrahydro-5H-5,9-methano [1,2,4] triazolo [4.3-a] azepine; and 3-phenyl -[1,2,4] Triazolo [3,4-a] isoquinoline. 請求項２７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IV）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その光学異性体、その光学異性体の混合物、ラセミ混合物、またはその互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1およびR2は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10 het-シクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR6で任意に置換されるか；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル-オキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R3およびR4は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、C1-C6アルキニル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R5は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、またはhetアリールであり、ここでのアリール、hetアリール、シクロアルキル、およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R3およびR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリール-カルボキシ、hetアリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R2、R3 およびR5は、それらが結合している原子と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル-オキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリール-カルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R6は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、アダマンチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR9R10、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R7およびR8は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、NR9R10、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり、ここでのアリールおよびhetアリール基は独立にC3-C10シクロアルキルまたはC3-C10hetシクロアルキルで任意に置換され；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10 hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであるか；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 28. The combination according to claim 27, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound of the following formula (IV), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, an optical isomer thereof, an optical isomer thereof: Or a combination that is a tautomer thereof:
Figure 2006522744
 here,
R 1 and R 2 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het-cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, Or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 6 ; or
R 1 and R 2 , together with the nitrogen to which they are attached, are saturated or partially containing 4 to 8 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyl - oxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 Alkyl, C 1 -C 6 alkyl-carbonyl, arylcarbonyl, hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, hetarylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl At least one of carboxy Optionally substituted;
R 3 and R 4 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkynyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 5 is C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, or hetaryl, wherein the aryl, hetaryl, cycloalkyl, and hetcycloalkyl groups are independently one or more Optionally substituted with R 8 of
R 3 and R 5 together with the carbon atom to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A saturated, cyclic, bicyclic or tricyclic ring system, which is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl - carboxy, optionally substituted with at least one of het arylcarboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy, Or
R 2 , R 3 and R 5 together with the atoms to which they are attached are saturated containing 6 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur Or form a partially saturated cyclic, bicyclic or tricyclic ring system, which is C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyl-oxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxymethyl, het aryl - carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy optionally at least one, Is replaced by
R 6 is hydrogen, hydroxy, oxo, halo, adamantyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, NR 9 R 10 , aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 7 and R 8 are independently hydrogen, hydroxy, oxo, halo, cyano, nitro, NR 9 R 10 , C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, het aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, het arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl - carboxy, aryl Carboxy, or aryl C 1 -C 6 alkylcarboxy, wherein the aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with C 3 -C 10 cycloalkyl or C 3 -C 10 het cycloalkyl;
R 9 and R 10 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; or
R 9 and R 10 together with the nitrogen to which they are attached contain 5-10 carbon atoms and saturated or partially containing 0-2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur To form a cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, aryl Optionally substituted with at least one of carbonyl, hetarylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy, hetaryl carboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy. 請求項３２に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、光学異性体、光学異性体の混合物、ラセミ混合物、またはその互変異性体である組合せ：
・1-アダマンタン-1-イル-2-モルホリン-4-イル-エタノン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-ベンジルアミノ-プロパン-1-オン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-ベンジルアミノ-エタノン；
・2-ピロリジン-1-イル-1-(3-p-トリル-アダマンタン-1-イル)エタノン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-モルホリン-4-イル-プロパン-1-オン；
・1-[4-(5-アダマンタン-1-イル-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-フェニル]-2-フェニルアミノ-エタノン；
・6-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-8-ベンジル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-2-オン；
・2-tert-ブチルアミノ-1-(3-p-トリル-アダマンタン-1-イル)エタノン；
・2-モルホリン-4-イル-1-(3-p-トリル-アダマンタン-1-イル)エタノン；および
・1-アダマンタン-1-イル-2-[4-(4-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]エタノン。 33. The combination according to claim 32, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound selected from the following group, a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, an optical isomer, a mixture of optical isomers , Racemic mixtures, or combinations that are tautomers thereof:
1-adamantan-1-yl-2-morpholin-4-yl-ethanone;
1-adamantan-1-yl-2-benzylamino-propan-1-one;
1-adamantan-1-yl-2-benzylamino-ethanone;
2-pyrrolidin-1-yl-1- (3-p-tolyl-adamantan-1-yl) ethanone;
1-adamantan-1-yl-2-morpholin-4-yl-propan-1-one;
1- [4- (5-adamantan-1-yl- [1,2,3] triazol-1-yl) -phenyl] -2-phenylamino-ethanone;
6-benzo [1,3] dioxol-5-yl-8-benzyl-8-aza-bicyclo [3.2.1] octan-2-one;
2-tert-butylamino-1- (3-p-tolyl-adamantan-1-yl) ethanone;
2-morpholin-4-yl-1- (3-p-tolyl-adamantan-1-yl) ethanone; and 1-adamantan-1-yl-2- [4- (4-nitro-phenyl) -piperazine -1-yl] Ethanon. 請求項１に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（V）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
Xは、OまたはSであり；
R1は、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、R4R5NカルボニルC1-C6アルキル、アリールカルボニルC1-C6アルキル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり：ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR6で任意に置換され；
R2は、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールR8C1-C6アルキル、またはhetアリールR8C1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R4およびR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R6、R7、R9およびR11は、独立に、水素、ハロ、NO2、NH2、シアノ、NR4R5、CONR4R5、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルSO2、R15R16NSO2、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニルNR15、カルボキシC1-C6アルキル、またはカルボキシアリールC1-C6アルキルであり；
R8は、酸素、NR10、C(=O)NR10、またはSOnNR10で、ここでのnは1または2であり；
R10は、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；
R15およびR16は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、またはhetアリールであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、またはhetアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R15およびR16は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキル-カルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 The combination according to claim 1, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound of the following formula (V), or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, any optical isomer thereof, racemate: A mixture of its optical isomers, including a mixture, or any tautomeric combination thereof:
Figure 2006522744
 here,
X is O or S;
R 1 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 Alkyl, R 4 R 5 N carbonyl C 1 -C 6 alkyl, arylcarbonyl C 1 -C 6 alkyl, hetarylcarbonyl C 1 -C 6 alkyl: where alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, and hetaryl The group is independently optionally substituted with one or more R 6 ;
R 2 is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkenyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; alkyl here , Alkenyl, cycloalkyl, aryl, and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 3 is C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, aryl R 8 C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl R 8 C 1 -C 6 alkyl; wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, aryl, and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 9 ;
R 4 and R 5 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 5 -C 8 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; where an alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, aryl, hetaryl, arylalkyl, or hetarylalkyl group is independently optionally substituted with one or more R 11 Or;
R 4 and R 5 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkyl - carbonyl, Optionally substituted with at least one of C 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl carboxy;
R 6 , R 7 , R 9 and R 11 are independently hydrogen, halo, NO 2 , NH 2 , cyano, NR 4 R 5 , CONR 4 R 5 , trihalomethyl, trihalomethoxy, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 het cycloalkyl, aryl, het aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl SO 2 , R 15 R 16 NSO 2 , C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, hetaryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl NR 15 , carboxy C 1 -C 6 alkyl, or carboxyaryl C 1 -C 6 alkyl;
R 8 is oxygen, NR 10 , C (═O) NR 10 , or SO n NR 10 , where n is 1 or 2;
R 10 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl;
R 15 and R 16 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 5 -C 8 het cycloalkyl, aryl, or hetaryl; where alkyl, cyclo An alkyl, hetcycloalkyl, aryl, or hetaryl group is independently optionally substituted with one or more R 11 ; or
R 15 and R 16 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 8 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C It is optionally substituted with at least one of 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl-carboxy. 請求項３４に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤は前記式（V）の化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、光学異性体、光学異性体の混合物、ラセミ混合物、またはその互変異性体である組合せ：
但し、前記式（V）において、
Xは、OまたはSであり；
R1は、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、NR4R5カルボニルC1-C6アルキル、アリールカルボニルC1-C6アルキル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR6で任意に置換され；
R2は、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、アルケニル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、C5-C8シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールR8C1-C6アルキル、またはhetアリールR8C1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C5-C10シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R4およびR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキル-カルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R6、R7、R9およびR11は、独立に、水素、ハロ、NO2、NH2、シアノ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、SO2NR15R16、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニルNR15、カルボキシC1-C6アルキル、またはカルボキシアリールC1-C6アルキルであり；
R8は、酸素、NR10、C(=O)NR10、またはSOnNR10で；ここでのnは1または2であり；
R10は、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；
R15およびR16は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C5-C10シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、またはアリールであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、またはhetアリール基は独立に１以上のR11で任意にちかんされるか；または
R15およびR16は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキル-カルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。 35. The combination of claim 34, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is the compound of formula (V), a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, an optical isomer, a mixture of optical isomers, Racemic mixtures or combinations that are tautomers thereof:
However, in the formula (V),
X is O or S;
R 1 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, NR 4 R 5 carbonyl C 1 -C 6 alkyl, arylcarbonyl C 1 -C 6 alkyl, hetarylcarbonyl C 1 -C 6 alkyl; wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, and hetaryl groups are independently one or more R 6 Optionally substituted with;
R 2 is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkenyl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; where alkyl, alkenyl, aryl and hetaryl groups Are independently optionally substituted with one or more R 7 ;
R 3 is C 5 -C 8 cycloalkyl, C 5 -C 8 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hetaryl C 1 -C 6 alkyl, aryl R 8 C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl R 8 C 1 -C 6 alkyl; wherein the alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, aryl and hetaryl groups are independently optionally substituted with one or more R 9 ;
R 4 and R 5 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 5 -C 10 cycloalkyl, C 5 -C 8 het cycloalkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl; where an alkyl, cycloalkyl, hetcycloalkyl, aryl, hetaryl, arylalkyl, or hetarylalkyl group is independently optionally substituted with one or more R 11 Or;
R 4 and R 5 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 10 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6-alkyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C optionally substituted with at least one carboxy - 1 -C 6 alkyl carboxy, aryl carboxy or aryl C 1 -C 6 alkyl;
R 6 , R 7 , R 9 and R 11 are independently hydrogen, halo, NO 2 , NH 2 , cyano, trihalomethyl, trihalomethoxy, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, Aryl C 1 -C 6 alkyl, het aryl C 1 -C 6 alkyl, SO 2 NR 15 R 16 , C 1 -C 6 alkyloxy, aryloxy, hetaryloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl NR 15, carboxy C 1 -C 6 alkyl, or a carboxy aryl C 1 -C 6 alkyl;
R 8 is oxygen, NR 10 , C (═O) NR 10 , or SO n NR 10 ; where n is 1 or 2;
R 10 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, aryl, hetaryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, or hetaryl C 1 -C 6 alkyl;
R 15 and R 16 are independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 5 -C 10 cycloalkyl, C 5 -C 8 het cycloalkyl, aryl, or aryl; where alkyl, cycloalkyl , Hetcycloalkyl, aryl, or hetaryl groups are optionally independently selected by one or more R 11 ; or
R 15 and R 16 together with the nitrogen to which they are attached are saturated or partially containing 4 to 8 carbon atoms and 0 to 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulfur A cyclic, bicyclic or tricyclic ring system saturated with C 1 -C 6 alkyl, aryl, aryl C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkyloxy, aryl C 1 -C 6 alkyloxy, C 1 -C 6 alkyloxy C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aryl-C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C It is optionally substituted with at least one of 1 -C 6 alkylcarboxy, arylcarboxy, or aryl C 1 -C 6 alkyl-carboxy. 請求項３４または３５に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、光学異性体、光学異性体の混合物、ラセミ混合物、またはその互変異性体である組合せ：
・3-(4-アリル-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・4-メチル-3-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-5-プロパ-2-イニルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{1-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-エチル}-4-クロロ-ベンゼンスルホンアミド；
・4-メチル-3-メチルスルファニル-5-[3-(3-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-チオフェン-3-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[4-メチル-5-(2-オキソ-2-フェニル-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン；
・3-(4-フルオロ-ベンジルスルファニル)-5-(2-フルオロ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-フルオロ-フェニル)-4-メチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-メチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-フラン-2-イルメチル-5-メチルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-tert-ブチル-フェニル)-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-フラン-2-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-メチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(5-メチル-イソオキサゾール-3-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-フルオロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-メチル-3-(2-メチル-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(5-ベンジルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン；
・2-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン；
・5-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール；
・1-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-メチル-5-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-エタノン；
・3-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・3-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2,8-ジメチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・4-アリル-5-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・3-(5-アリルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-ベンジル-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(4-アリル-5-メチルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(4-アリル-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(4-クロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(4-アリル-5-プロパ-2-イニルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(4-クロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(5-アリルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-3-[4-エチル-5-(2-オキソ-2-フェニル-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(4-アリル-5-プロパ-2-イニルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・4-アリル-5-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・3-アリルスルファニル-4-メチル-5-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-アリル-5-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-チアゾール-4-イル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・N-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-4-メチル-ベンゼンスルホンアミド；
・4-メチル-3-[3-(4-メチル-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-5-メチルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・5-[3-(2,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・3-[3-(2,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-4-メチル-5-メチルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-メチル-5-[3-(3-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ヨード-フェニル)-アセタミド；
・3-(5-アリルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2,7-ジメチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2,7-ジメチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・4-ブチル-5-(3-クロロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-アリル-5-(3-クロロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・N-(5-{2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-3-チオフェン-2-イル-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-ベンズアミド；
・N-(5-{2-[3,5-Bis-(4-メトキシ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-3-メトキシ-ベンズアミド；
・N-(5-{2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-3-チオフェン-2-イル-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-4-(ピロリジン-1-スルホニル)-ベンズアミド；
・N-(5-{2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-3-チオフェン-2-イル-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-4-(ピペリジン-1-スルホニル)-ベンズアミド；
・N-(5-{2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-3-チオフェン-2-イル-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-4-(モルホリン-4-スルホニル)-ベンズアミド；
・4-ベンジル-3-(4-フルオロ-ナフタレン-1-イルメチルスルファニル)-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-ナフタレン-1-イル-エタノン；
・1-(4-フルオロ-フェニル)-4-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-ブタン-1-オン
2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-エタノン；
・5-(2-カルバゾール-9-イル-エチル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-[4-(2-メチル-アリル)-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-エタノン；
・2-{2-[4-アリル-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセチルアミノ}-安息香酸メチルエステル；
・5-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-アリル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(9H-フルオレン-2-イル)-エタノン；
・3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-エチル-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-アリル-5-(4-tert-ブチル-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-クロロ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-フェニルアミノメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-アリル-5-フェノキシメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-フェノキシメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-ブロモ-フェニル)-エタノン；
・(4-アリル-5-ベンジルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-フェニル-アミン；
・2-(4-アリル-5-ベンゾトリアゾール-1-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-フェニルアミノメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-[4-(2-メチル-アリル)-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-エタノン；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸イソプロピルエステル；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・4-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-フラン-2-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-2-[4-メチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-(4-フラン-2-イルメチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル；
・2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-エトキシ-フェニル)-2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ブロモ-フェニル)-アセタミド；
・2-{5-[(2,6-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・N-(4-Iodo-2-メチル-フェニル)-2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-(4-フラン-2-イルメチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-ナフタレン-1-イル-アセタミド；
・N-(5-エチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(3-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-m-トリル-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ブチルスルファニル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-エトキシ-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2,4-ジメチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・N-ナフタレン-1-イル-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-酢酸シクロヘキシルエステル；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・3-ベンジルスルファニル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(4,5-ジベンジル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-m-トリル-アセタミド；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-プロピオンアミド；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-ピリジン；
・(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-酢酸エチルエステル；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-プロピオンアミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-エタノン；
・2-[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・N-(3-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N,N-ジフェニル-プロピオンアミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・N-(4-フルオロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-p-トリル-プロピオンアミド；
・[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸エチルエステル；
・2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-ナフタレン-1-イル-プロピオンアミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-p-トリル-プロピオンアミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-フェニル-プロピオンアミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-p-トリル-アセタミド；
・N-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・4-{2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセチルアミノ}-安息香酸エチルエステル；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-o-トリル-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メトキシ-2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-エタノン；
・N-(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-2-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-p-トリル-エタノン；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(5-エチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-アセタミド；
・4-{2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセチルアミノ}-安息香酸メチルエステル；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アセタミド；
・2-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-(4-クロロ-フェニル)-アミン；
・N-(2-メトキシ-フェニル)-2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-(4-アリル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・N-(5-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2,4-ジメチル-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-エトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・4-[2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-エトキシ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-ナフタレン-1-イル-アセタミド；
・4-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・4-{2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセチルアミノ}-安息香酸メチルエステル；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-エトキシ-フェニル)-アセタミド；
・2-{5-[(4-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-クロロ-2-メチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-フェニル-アセタミド；
・3-ベンジル-5-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・4-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ブロモ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-プロピオンアミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・{5-[(3-クロロ-4-メチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・3-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-フェニル-アセタミド；
・N-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・3-ベンジル-5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-エトキシ-フェニル)-2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・{5-[(4-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・3-ベンジルスルファニル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・[4-アリル-5-(3-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-フェニル-アミン；
・2-(4-フラン-2-イルメチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(3-ニトロ-フェニル)-エタノン；
・1-(4-ブロモ-フェニル)-2-(4-フラン-2-イルメチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・4-{5-[2-(2-メトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル}-フェニルアミン；
・4-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニルアミン；
・[4-アリル-5-(1,3-ジオキソ-1H,3H-ベンゾ[de]イソキノリン-2-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸エチルエステル；
・2-{4-アリル-5-[(4-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・5-(3-ブロモ-フェニル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-(4-アリル-5-ベンゾトリアゾール-1-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・1-(4-フルオロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・8-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-5-ニトロ-キノリン；
・3-(2-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(2,4-ジメチル-フェニル)-エタノン；
・1-(4-ブロモ-フェニル)-2-(5-フラン-2-イル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(p-トリルアミノ-メチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-エチル-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(5-エチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2,4-ジメチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-p-トリル-エタノン；
・{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-{5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン；
・(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-(4-フルオロ-フェニル)-アミン；
・{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2,4-ジメチル-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・4-[2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセチルアミノ]-安息香酸エチルエステル；
・2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・3-イソブチルスルファニル-4-メチル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[2-(4-メチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル；
・2-{4-エチル-5-[4-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-p-トリル-エタノン；
・4-メチル-3-フェネチルスルファニル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-プロピオンアミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2,5-ジクロロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-プロピオンアミド；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(5-エチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・[4-ベンジル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸エチルエステル；
・3-ベンジルスルファニル-4-メチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・3-シクロヘキシル-4-メチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(2-ブロモ-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ヨード-2-メチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-フェニル-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-ヨード-2-メチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(2,4-ジメチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・4-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-メチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-アセタミド；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-[4-メチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-エタノン；
・[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-p-トリル-エタノン；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-アセタミド；
・4-アリル-5-(3-ブロモ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・N-(2-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-{4-エチル-5-[4-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-p-トリル-エタノン；
・2-{4-エチル-5-[4-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・N-ビフェニル-2-イル-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-ブロモ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・4-ベンジル-5-シクロヘキシル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-酢酸シクロヘキシルエステル；
・4-メチル-3-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-p-トリル-エタノン；
・2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・3-ベンジルスルファニル-4-メチル-5-(ナフタレン-2-イルオキシメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-エチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・3-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-エチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(3,4-ジメチル-フェニル)-アセタミド；
・(2,4-ジメチル-フェニル)-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-アミン
2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・4-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-ベンジルスルファニル-5-(4-クロロ-フェノキシメチル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ブチルスルファニル-4-メチル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・1-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・1-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・N-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-エトキシ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-エチル-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-p-トリル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・2-[5-(2-モルホリン-4-イル-エチルスルファニル)-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-メチル-5-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(3-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2,5-ジクロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-ベンジル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-エチル-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メトキシ-2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・2-(4,5-ジベンジル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-5-(4-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-ベンジル-5-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-[4-ベンジル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・2-[4-ベンジル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-p-トリル-アセタミド；
・2-{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-フラン-2-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-メチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・4-{4-エチル-5-[4-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル}-ベンゾニトリル；
・N-(2-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-アミノ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-ニトロ-フェニル)-エタノン；
・N-{4-[5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-2-メトキシ-ベンズアミド；
・2-(4-アリル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-フルオロ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-アミノ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-ニトロ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-酢酸エチルエステル；
・4-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-{5-[(3-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・{5-[(2-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸イソプロピルエステル；
・2-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェノキシメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・1-(4-クロロ-フェニル)-2-{5-[(2-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-エタノン；
・4-[5-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン
3-ベンジル-5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-p-トリル-エタノン；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセトニトリル；
・[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセトニトリル；
・1-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-プロパン-2-オン；
・N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(4-メトキシ-フェノキシメチル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・2-{5-[(2-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・2-[5-(4-メトキシ-フェノキシメチル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・{5-[(2-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・4-アリル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-(2-メチル-アリル)-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-[4-アリル-5-(3-ブロモ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-エチル-フェニル)-アセタミド；
・4-アリル-3-(3-ブロモ-フェニル)-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(3-ブロモ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-ビフェニル-4-イル-エタノン；
・4-(2-メチル-アリル)-5-(3-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-アリル-5-(2-カルバゾール-9-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・5-(4-ブロモ-フェニル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-(2-メチル-アリル)-5-(3-メチル-2-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・5-(4-メトキシ-フェニル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-(4-アリル-5-ベンゾトリアゾール-1-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ブロモ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-アリル-5-ベンゾトリアゾール-1-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-ピリジン-2-イル-アセタミド；
・{4-アリル-5-[3-(1,3-ジオキソ-1H,3H-ベンゾ[de]イソキノリン-2-イル)-プロピル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸エチルエステル；および
・4-アリル-5-(4-フェニル-ピペラジン-1-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール。 36. The combination according to claim 34 or 35, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound selected from the following group, a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, an optical isomer, an optical isomer Or a combination that is a tautomer thereof:
3- (4-allyl-5-mercapto-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -1- (2,4-dichloro-benzyl) -1H-pyridin-2-one;
4-methyl-3- (4-methyl-2-phenyl-thiazol-5-yl) -5-prop-2-ynylsulfanyl-4H- [1,2,4] triazole;
N- {1- [5- (4-tert-butyl-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -ethyl} -4-chloro-benzenesulfonamide ;
4-methyl-3-methylsulfanyl-5- [3- (3-trifluoromethyl-benzyloxy) -thiophen-2-yl] -4H- [1,2,4] triazole;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- (4-methyl-5-thiophen-3-ylmethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [4-Methyl-5- (2-oxo-2-phenyl-ethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -4H-benzo [1,4] thiazine-3 -on;
3- (4-Fluoro-benzylsulfanyl) -5- (2-fluoro-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Fluoro-phenyl) -4-methyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-methyl-3- (4-methyl-benzylsulfanyl) -5- (3-trifluoromethyl-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,4-dichloro-phenyl) -4-furan-2-ylmethyl-5-methylsulfanyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-tert-butyl-phenyl) -5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-furan-2-ylmethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4-methyl-3- (4-methyl-benzylsulfanyl) -5- (5-methyl-isoxazol-3-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3-methoxy-benzylsulfanyl) -4-methyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
• 3- (4-Fluoro-benzylsulfanyl) -4-methyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-tert-butyl-benzylsulfanyl) -4-methyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-methyl-3- (2-methyl-benzylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
2- (5-Benzylsulfanyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl) -4H-benzo [1,4] thiazin-3-one;
2- [5- (4-Chloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -4H-benzo [1,4] thiazin-3-one;
5- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -benzo [1,2,5] oxadiazole;
1- (4-Chloro-phenyl) -2- [4-methyl-5- (4-trifluoromethyl-pyridin-3-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Ethanon;
3- [5- (4-Chloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methyl-imidazo [1,2-a] pyridine;
3- [5- (2,4-Dichloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2,8-dimethyl-imidazo [1,2-a ] Pyridine;
4-allyl-5- (2,4-dichloro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
3- (5-allylsulfanyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -1-benzyl-1H-pyridin-2-one;
3- (4-allyl-5-methylsulfanyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -1- (2,4-dichloro-benzyl) -1H-pyridin-2-one;
3- (4-allyl-5-mercapto-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -1- (4-chloro-benzyl) -1H-pyridin-2-one;
3- (4-Allyl-5-prop-2-ynylsulfanyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -1- (4-chloro-benzyl) -1H-pyridin-2- on;
3- (5-allylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -1- (2,4-dichloro-benzyl) -1H-pyridin-2-one;
1- (2,4-Dichloro-benzyl) -3- [4-ethyl-5- (2-oxo-2-phenyl-ethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -1H-pyridin-2-one;
3- (4-Allyl-5-prop-2-ynylsulfanyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -1- (3,4-dichloro-benzyl) -1H-pyridine- 2-on;
4-allyl-5- (4-methyl-2-phenyl-thiazol-5-yl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
-3-allylsulfanyl-4-methyl-5- (4-methyl-2-phenyl-thiazol-5-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-allyl-5- [2- (3,4-dimethoxy-phenyl) -thiazol-4-yl] -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
N- [5- (4-tert-butyl-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -4-methyl-benzenesulfonamide;
4-methyl-3- [3- (4-methyl-benzyloxy) -thiophen-2-yl] -5-methylsulfanyl-4H- [1,2,4] triazole;
5- [3- (2,4-dichloro-benzyloxy) -thiophen-2-yl] -4-methyl-4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
3- [3- (2,4-dichloro-benzyloxy) -thiophen-2-yl] -4-methyl-5-methylsulfanyl-4H- [1,2,4] triazole;
4-methyl-5- [3- (3-trifluoromethyl-benzyloxy) -thiophen-2-yl] -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-iodo-phenyl) -acetamide;
3- (5-allylsulfanyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -2,7-dimethyl-imidazo [1,2-a] pyridine;
3- (5-Benzylsulfanyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -2,7-dimethyl-imidazo [1,2-a] pyridine;
3- (5-benzylsulfanyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -2-methyl-imidazo [1,2-a] pyridine;
4-butyl-5- (3-chloro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
4-allyl-5- (3-chloro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
N- (5- {2- [5- (4-Methoxy-phenyl) -3-thiophen-2-yl-4,5-dihydro-pyrazol-1-yl] -2-oxo-ethylsulfanyl} -4 -Methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl) -benzamide;
N- (5- {2- [3,5-Bis- (4-methoxy-phenyl) -4,5-dihydro-pyrazol-1-yl] -2-oxo-ethylsulfanyl} -4-methyl-4H -[1,2,4] triazol-3-ylmethyl) -3-methoxy-benzamide;
N- (5- {2- [5- (4-Methoxy-phenyl) -3-thiophen-2-yl-4,5-dihydro-pyrazol-1-yl] -2-oxo-ethylsulfanyl} -4 -Methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl) -4- (pyrrolidine-1-sulfonyl) -benzamide;
N- (5- {2- [5- (4-Methoxy-phenyl) -3-thiophen-2-yl-4,5-dihydro-pyrazol-1-yl] -2-oxo-ethylsulfanyl} -4 -Methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl) -4- (piperidine-1-sulfonyl) -benzamide;
N- (5- {2- [5- (4-Methoxy-phenyl) -3-thiophen-2-yl-4,5-dihydro-pyrazol-1-yl] -2-oxo-ethylsulfanyl} -4 -Methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl) -4- (morpholine-4-sulfonyl) -benzamide;
4-Benzyl-3- (4-fluoro-naphthalen-1-ylmethylsulfanyl) -5-phenyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-allyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-naphthalen-1-yl-ethanone;
1- (4-Fluoro-phenyl) -4- (4-methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -butan-1-one
2- (4-Methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-2-yl) -ethanone;
5- (2-carbazol-9-yl-ethyl) -4- (2-methyl-allyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
1- (4-methoxy-phenyl) -2- [4- (2-methyl-allyl) -5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -ethanone;
2- {2- [4-allyl-5- (3-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetylamino} -benzoic acid methyl ester;
5- (2,4-dichloro-phenyl) -4- (2-methyl-allyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
4-allyl-3- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -5- (3-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-allyl-5- (3-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (9H-fluoren-2-yl) -ethanone;
3- (4-Methoxy-benzylsulfanyl) -4-methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-allyl-5- (3-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-ethyl-phenyl) -ethanone;
2- (4-allyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-chloro-phenyl) -acetamide;
2- [4-allyl-5- (4-tert-butyl-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-chloro-phenyl) -ethanone;
2- (4-allyl-5-phenylaminomethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2,4-difluoro-phenyl) -acetamide;
2- (4-allyl-5-phenoxymethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (4-allyl-5-phenoxymethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-bromo-phenyl) -ethanone;
(4-allyl-5-benzylsulfanyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl) -phenyl-amine;
2- (4-allyl-5-benzotriazol-1-ylmethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (4-allyl-5-phenylaminomethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-chloro-phenyl) -acetamide;
1- (4-methoxy-phenyl) -2- [4- (2-methyl-allyl) -5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -ethanone;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-methyl-3-nitro-phenyl) -acetamide ;
[5- (2-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetic acid isopropyl ester;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-methoxy-phenyl) -acetamide;
N- (3-Cyano-4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophen-2-yl) -2- [4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1 , 2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
N- (4-acetyl-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
4- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-furan-2-ylmethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
N- (4-Methyl-3-nitro-phenyl) -2- [4-methyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl Sulfanyl] -acetamide;
N- (3-cyano-4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophen-2-yl) -2- (4-furan-2-ylmethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [2- (4-Ethyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetylamino] -benzoic acid methyl ester;
2- (4-Methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-thiazol-2-yl-acetamide;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- (4-ethyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-Ethoxy-phenyl) -2- (4-ethyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-bromo-phenyl) -acetamide;
2- {5-[(2,6-dimethyl-phenylamino) -methyl] -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-phenyl-ethanone;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-fluoro-phenyl) -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
N- (4-Iodo-2-methyl-phenyl) -2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide ;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -ethanone;
N- (2-bromo-4-methyl-phenyl) -2- (4-furan-2-ylmethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Acetamide;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (3-trifluoromethyl-phenyl) -acetamide;
2- [5-[(4-Fluoro-phenylamino) -methyl] -4- (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- p-tolyl-ethanone;
2- (5-methyl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-naphthalen-1-yl-acetamide;
N- (5-ethyl- [1,3,4] thiadiazol-2-yl) -2- (5-methyl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl)- Acetamide;
2- (5-methyl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-phenyl-acetamide;
[5- (4-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetic acid cyclohexyl ester;
2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (3-chloro-phenyl) -acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-chloro-phenyl) -acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Nm-tolyl-acetamide;
N- (3-cyano-4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophen-2-yl) -2- [5- (4-hydroxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1 , 2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-methyl-4-nitro-phenyl) -acetamide;
-3-Benzylsulfanyl-4-methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-butylsulfanyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-ethoxy-phenyl) -acetamide;
N- (4-acetyl-phenyl) -2- (4-benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2,4-dimethyl-phenyl) -acetamide;
N- (3-Nitro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-phenyl-acetamide;
N-naphthalen-1-yl-2- (4-phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
(4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetic acid cyclohexyl ester;
1- (3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl) -2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
N- (3-Cyano-4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophen-2-yl) -2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazole -3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [5- (4-Methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
3-Benzylsulfanyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- (4,5-dibenzyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-thiazol-2-yl-acetamide;
2- (4-Phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Nm-tolyl-acetamide;
2- (4-Phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-phenyl-propionamide;
3- (5-Benzylsulfanyl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -pyridine;
(4-Phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetic acid ethyl ester;
2- (4-Phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- (4-Phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Np-tolyl-propionamide;
1- (3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl) -2- {4-ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] Triazol-3-ylsulfanyl} -ethanone;
2- [5- (3,4-dimethoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-p-tolyl-ethanone;
N- (3-Chloro-2-methyl-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N, N-diphenyl-propionamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-methyl-3-nitro-phenyl) -acetamide;
N- (2-Bromo-4-methyl-phenyl) -2- (4-ethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
1- (3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Ethanon;
N- (4-Fluoro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-acetyl-phenyl) -2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-chloro-phenyl) -acetamide;
N- (3-Chloro-2-methyl-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide ;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-methyl-4-nitro-phenyl) -acetamide ;
2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Np-tolyl-propionamide;
[4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetic acid ethyl ester;
2- (4-Methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-nitro-phenyl) -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N-naphthalen-1-yl-propionamide;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Np-tolyl-propionamide;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N-phenyl-propionamide;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-phenyl-thiazol-2-yl) -acetamide ;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Np-tolyl-acetamide;
N- (3-Chloro-4-methyl-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide ;
2- [5- (4-hydroxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-nitro-phenyl) -acetamide;
4- {2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetylamino} -benzoic acid ethyl ester;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -No-tolyl-acetamide;
2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-chloro-phenyl) -acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-methoxy-2-nitro-phenyl) -acetamide ;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-methyl-4-nitro-phenyl) -acetamide ;
1- (3,4-Dihydro-2H-quinolin-1-yl) -2- {5-[(2,4-dimethyl-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2, 4] triazol-3-ylsulfanyl} -ethanone;
N- (4-Chloro-3-nitro-phenyl) -2- [5- (4-chloro-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide ;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (3,4-dihydro-2H-quinoline-1- Il) -ethanone;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-p-tolyl-ethanone;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-methoxy-phenyl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-chloro-phenyl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (5-ethyl- [1,3,4] thiadiazole-2 -Yl) -acetamide;
4- {2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetylamino} -benzoic acid methyl ester;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-cyano-4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] Thiophen-2-yl) -acetamide;
2- [5- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-nitro-phenyl) -acetamide;
(5-Benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl)-(4-chloro-phenyl) -amine;
N- (2-methoxy-phenyl) -2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- (4-allyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3,4-dichloro-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Np-tolyl-acetamide;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-chloro-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-methoxy-phenyl) -acetamide;
N- (5-Chloro-2-methyl-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-Methoxy-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (2,4-Dimethyl-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-Ethoxy-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
4- [2- (4-Methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetylamino] -benzoic acid methyl ester;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [5- (4-hydroxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-phenyl-thiazol-2-yl) -acetamide ;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-bromo-4-methyl-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Np-tolyl-acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-ethoxy-phenyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-naphthalen-1-yl-acetamide;
4- [5- (4-tert-butyl-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- [5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-methyl-4-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-trifluoromethyl-phenyl) -acetamide;
2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-fluoro-phenyl) -acetamide;
4- {2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetylamino} -benzoic acid methyl ester;
N- (3-Chloro-phenyl) -2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-ethoxy-phenyl) -acetamide;
2- {5-[(4-Chloro-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -N- (2-nitro-phenyl)- Acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-chloro-2-methyl-phenyl) -acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N-phenyl-acetamide;
3-Benzyl-5- (2-chloro-6-fluoro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-nitro-phenyl) -acetamide;
2- [5- (4-hydroxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
4- [5- (4-Chloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-fluoro-phenyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-bromo-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-phenyl-acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-nitro-phenyl) -propionamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-trifluoromethyl-phenyl) -acetamide;
{5-[(3-Chloro-4-methyl-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -acetic acid cyclohexyl ester;
3- [5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N-phenyl-acetamide;
N- (3-Chloro-4-methyl-phenyl) -2- [5- (4-hydroxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide ;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- [5- (4-hydroxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
3-Benzyl-5- (4-chloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-nitro-phenyl) -acetamide;
N- (4-Ethoxy-phenyl) -2- [5- (4-hydroxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-methoxy-phenyl) -acetamide;
{5-[(4-Chloro-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -acetic acid cyclohexyl ester;
3-Benzylsulfanyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazole;
N- (2-Chloro-phenyl) -2- (4-methyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (2-methoxy-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-phenyl-acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (3-nitro-phenyl) -acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (3,4-dihydro-2H-quinoline-1- Il) -ethanone;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-bromo-4-methyl-phenyl) -acetamide;
N- (2-Chloro-phenyl) -2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
(5-Benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl)-(3-trifluoromethyl-phenyl) -amine;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
[4-Allyl-5- (3-bromo-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -phenyl-amine;
2- (4-furan-2-ylmethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (3-nitro-phenyl) -ethanone;
1- (4-Bromo-phenyl) -2- (4-furan-2-ylmethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
4- {5- [2- (2-methoxy-phenoxy) -ethylsulfanyl] -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl} -phenylamine;
4- [5- (4-Chloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenylamine;
[4-Allyl-5- (1,3-dioxo-1H, 3H-benzo [de] isoquinolin-2-ylmethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetic acid ethyl ester ;
2- {4-allyl-5-[(4-chloro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-phenyl-ethanone;
5- (3-bromo-phenyl) -4- (2-methyl-allyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
2- (4-allyl-5-benzotriazol-1-ylmethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-chloro-phenyl) -acetamide;
1- (4-Fluoro-phenyl) -2- (4-methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
8- (4-Methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -5-nitro-quinoline;
3- (2-Bromo-benzylsulfanyl) -4-methyl-5- (4-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-allyl-5- (3-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (2,4-dimethyl-phenyl) -ethanone;
1- (4-Bromo-phenyl) -2- (5-furan-2-yl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (5-methyl-thiazol-2-yl) -acetamide ;
2- [4-Ethyl-5- (p-tolylamino-methyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-p-tolyl-ethanone;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-ethyl-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (5-Benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (5-ethyl- [1,3,4] thiadiazol-2-yl)- Acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-p-tolyl-ethanone;
3- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-phenyl-thiazol-2-yl) -acetamide ;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2,4-dimethyl-phenyl) -acetamide;
N- (4-Bromo-phenyl) -2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- {5-[(2,4-Dimethyl-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1- (4-methoxy-phenyl ) -Ethanon;
2- {5-[(2,4-dimethyl-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-p-tolyl-ethanone;
{5-[(2,4-Dimethyl-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -acetic acid cyclohexyl ester;
2- {5-[(4-Fluoro-phenylamino) -methyl] -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-phenyl-ethanone;
2- {4-Ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1- (4-methoxy-phenyl)- Ethanon;
[4-ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl]-(4-fluoro-phenyl) -amine;
(5-Benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl)-(4-fluoro-phenyl) -amine;
{4-Ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -acetic acid cyclohexyl ester;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
N- (4-acetyl-phenyl) -2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-methyl-3-nitro-phenyl) -acetamide ;
N-cyclohexyl-2- (4-phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (2,4-Dimethyl-phenyl) -2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Acetamide;
4- [2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetylamino] -benzoic acid ethyl ester;
2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-methyl-3-nitro- Phenyl) -acetamide;
-3-isobutylsulfanyl-4-methyl-5-p-tolyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [2- (4-Methyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetylamino] -benzoic acid methyl ester;
2- {4-ethyl-5- [4- (morpholine-4-sulfonyl) -phenyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-p-tolyl-ethanone;
4-methyl-3-phenethylsulfanyl-5-p-tolyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Np-tolyl-acetamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-phenyl-acetamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-chloro-phenyl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-nitro-phenyl) -propionamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2,5-dichloro-phenyl) -acetamide;
N- (3-Chloro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-Nitro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -propionamide;
N- (2-bromo-4-methyl-phenyl) -2- [5- (3,4-dimethoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Acetamide;
2- {4-ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -N- (4-nitro-phenyl)- Acetamide;
-3-Benzylsulfanyl-5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
[5- (4-hydroxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetic acid cyclohexyl ester;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (5-ethyl- [1,3,4] thiadiazol-2-yl)- Acetamide;
N- (3-Chloro-4-methyl-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide ;
[4-Benzyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetic acid ethyl ester;
3-Benzylsulfanyl-4-methyl-5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
N- (2-Chloro-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
N- (2,4-Dimethoxy-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-methyl-4-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
3-cyclohexyl-4-methyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
N- (2-Bromo-phenyl) -2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-iodo-2-methyl-phenyl) -acetamide;
N- (3-Cyano-4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophen-2-yl) -2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazole -3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-acetyl-phenyl) -2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-methoxy-phenyl) -acetamide;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-phenyl-acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-methoxy-4-nitro-phenyl) -acetamide ;
N- (3-cyano-4,5,6,7-tetrahydro-benzo [b] thiophen-2-yl) -2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1 , 2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
N- (4-Bromo-phenyl) -2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N-phenyl-acetamide;
N- (3-Chloro-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
N- (4-acetyl-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
N- (4-Bromo-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-iodo-2-methyl-phenyl) -acetamide ;
N- (2,4-Dimethyl-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
4- [5- (4-Chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
[4-Ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetic acid cyclohexyl ester;
2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-phenyl-thiazol-2-yl) -acetamide ;
N- (3-Chloro-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-nitro-phenyl) -acetamide;
2- [4-Methyl-5- (4-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
N- (4-Bromo-phenyl) -2- {4-ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl}- Acetamide;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- {4-ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl}- Acetamide;
2- {4-ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -N- (2-nitro-phenyl)- Acetamide;
1- (4-methoxy-phenyl) -2- [4-methyl-5- (4-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -ethanone;
[5- (4-Chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl]-(4-fluoro-phenyl) -amine;
2- {4-ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-p-tolyl-ethanone;
2- {4-Ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -N- (4-methyl-3-nitro -Phenyl) -acetamide;
N- (2-bromo-4-methyl-phenyl) -2- {4-ethyl-5-[(4-fluoro-phenylamino) -methyl] -4H- [1,2,4] triazole-3- Ilsulfanyl} -acetamide;
4-allyl-5- (3-bromo-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
N- (2-Nitro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- {4-ethyl-5- [4- (piperidine-1-sulfonyl) -phenyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-p-tolyl-ethanone;
2- {4-ethyl-5- [4- (piperidine-1-sulfonyl) -phenyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-phenyl-ethanone;
N-biphenyl-2-yl-2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-chloro-4-methyl-phenyl) -acetamide;
N- (2-Bromo-phenyl) -2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
4-Benzyl-5-cyclohexyl-4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
(5-Benzyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetic acid cyclohexyl ester;
4-methyl-3- (4-nitro-benzylsulfanyl) -5-phenyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- (4-Methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-p-tolyl-ethanone;
2- (4-Methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
-3-Benzylsulfanyl-4-methyl-5- (naphthalen-2-yloxymethyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Np-tolyl-acetamide;
-3-Benzylsulfanyl-5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-chloro-3-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-methyl-3-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-methoxy-4-nitro-phenyl) -acetamide;
N- (2-Bromo-4-methyl-phenyl) -2- (4-methyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
3-Benzylsulfanyl-4-ethyl-5- (4-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methyl-benzylsulfanyl) -5- (4-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-Ethyl-5- (4-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-p-tolyl-ethanone;
3- (4-Chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (4-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-Ethyl-5- (4-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (3,4-dimethyl-phenyl) -acetamide;
(2,4-Dimethyl-phenyl)-[4-ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -amine
2- [5- (2-bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-methyl-3-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (4-Methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-trifluoromethyl-phenyl) -acetamide;
2- [5-[(2,4-Dimethyl-phenylamino) -methyl] -4- (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl]- 1-p-tolyl-ethanone;
4- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4- (tetrahydro-furan-2-ylmethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3-Benzylsulfanyl-5- (4-chloro-phenoxymethyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-butylsulfanyl-4-methyl-5-p-tolyl-4H- [1,2,4] triazole;
1- (5-Chloro-2-methoxy-phenyl) -2- (4-methyl-5-p-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
1- (4-Chloro-phenyl) -2- (4-methyl-5-p-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
N- (2,4-dimethoxy-phenyl) -2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-methyl-4-nitro-phenyl) -acetamide;
N- (4-Ethoxy-phenyl) -2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-Ethyl-phenyl) -2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-thiazol-2-yl-acetamide;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-p-tolyl-ethanone;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-nitro-phenyl) -acetamide;
N- (3-Chloro-phenyl) -2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (2-Chloro-phenyl) -2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [5- (2-hydroxy-phenyl) -4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-piperidin-1-yl-ethanone;
2- [5- (2-morpholin-4-yl-ethylsulfanyl) -4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
N- (2-Methyl-4-nitro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (2-Methyl-5-nitro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-Bromo-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (3-nitro-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-fluoro-phenyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-methoxy-4-nitro-phenyl) -acetamide;
N- (2,5-dichloro-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-nitro-phenyl) -acetamide;
2- [4-Benzyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-methyl-4-nitro-phenyl) -acetamide ;
2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-trifluoromethyl-phenyl) -acetamide;
[4-furan-2-ylmethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetic acid cyclohexyl ester;
2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-ethyl-phenyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3,4-dichloro-phenyl) -acetamide;
2- (5-cyclohexyl-4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (4-Benzyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-methoxy-2-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (5-methyl-thiazol-2-yl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-thiazol-2-yl-acetamide;
2- (4,5-dibenzyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (4-Benzyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-nitro-phenyl) -acetamide;
3-Benzylsulfanyl-5- (4-bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-methyl-3-nitro-phenyl) -acetamide ;
2- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
2- (4-Benzyl-5-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- (5-methyl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Np-tolyl-acetamide;
2- (5-methyl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-trifluoromethyl-phenyl) -acetamide;
N- (3-Chloro-phenyl) -2- (5-methyl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- (5-methyl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-methoxy-4-nitro-phenyl) -acetamide ;
2- (5-cyclohexyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (3-nitro-phenyl) -acetamide;
N- (2,3-dichloro-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
N- (2,3-dichloro-phenyl) -2- [4-ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- [4-Benzyl-5- (2-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-piperidin-1-yl-ethanone;
2- [4-Benzyl-5- (2-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Np-tolyl-acetamide;
2- {5-[(2,4-Dimethyl-phenylamino) -methyl] -4-furan-2-ylmethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-phenyl- Ethanon;
2- (4-Methyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -Np-tolyl-acetamide;
4- {4-ethyl-5- [4- (piperidine-1-sulfonyl) -phenyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl} -benzonitrile;
N- (2-methoxy-phenyl) -2- (4-methyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
N- (4-acetyl-phenyl) -2- (4-ethyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-methyl-3-nitro-phenyl) -acetamide;
2- [5- (4-amino-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-nitro-phenyl) -ethanone;
N- {4- [5- (2-chloro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenyl} -2-methoxy-benzamide;
2- (4-allyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-fluoro-phenyl) -ethanone;
2- (4-Benzyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-fluoro-phenyl) -acetamide;
2- [5- (4-amino-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-nitro-phenyl) -ethanone;
2- (4-allyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-chloro-phenyl) -acetamide;
(4-Benzyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetic acid ethyl ester;
4- [5- (4-tert-butyl-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- {5-[(3-chloro-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-phenyl-ethanone;
{5-[(2-Chloro-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -acetic acid isopropyl ester;
2- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-phenoxymethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
1- (4-Chloro-phenyl) -2- {5-[(2-chloro-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl}- Ethanon;
4- [5- (2-Chloro-6-fluoro-benzylsulfanyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine
3-benzyl-5-benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
-3-Benzylsulfanyl-4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazole;
N- (4-Chloro-3-nitro-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -acetamide;
2- (4-Methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-p-tolyl-ethanone;
1- (4-methoxy-phenyl) -2- (4-methyl-5-o-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
[5- (2-Bromo-phenyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetonitrile;
[5- (2-hydroxy-phenyl) -4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetonitrile;
1- [5- (2-hydroxy-phenyl) -4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -propan-2-one;
N- (2,3-dichloro-phenyl) -2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Acetamide;
N- (3-Chloro-phenyl) -2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide ;
N- (4-Chloro-phenyl) -2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -acetamide ;
2- [5- (4-methoxy-phenoxymethyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-phenyl-ethanone;
2- {5-[(2-chloro-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -1-piperidin-1-yl-ethanone;
2- [5- (4-methoxy-phenoxymethyl) -4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
N- (2,3-dichloro-phenyl) -2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -Acetamide;
2- [4-Furan-2-ylmethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone ;
{5-[(2-Chloro-phenylamino) -methyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl} -acetic acid cyclohexyl ester;
2- (4-Phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-thiazol-2-yl-acetamide;
2- (4-Ethyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-nitro-phenyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-methoxy-phenyl) -acetamide;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (2-trifluoromethyl-phenyl) -acetamide;
2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (2-methyl-4-nitro- Phenyl) -acetamide;
N- (3-Chloro-2-methyl-phenyl) -2- [4-furan-2-ylmethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl Sulfanyl] -acetamide;
4-Allyl-5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
4- (2-methyl-allyl) -5-m-tolyl-4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
2- [4-allyl-5- (3-bromo-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -N- (4-ethyl-phenyl) -acetamide;
4-allyl-3- (3-bromo-phenyl) -5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-allyl-5- (3-bromo-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl] -1-biphenyl-4-yl-ethanone;
4- (2-methyl-allyl) -5- (3-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
4-allyl-5- (2-carbazol-9-yl-ethyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
5- (4-bromo-phenyl) -4- (2-methyl-allyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
4- (2-methyl-allyl) -5- (3-methyl-2-nitro-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
5- (4-methoxy-phenyl) -4- (2-methyl-allyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol;
2- (4-allyl-5-benzotriazol-1-ylmethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N- (4-bromo-phenyl) -acetamide;
2- (4-allyl-5-benzotriazol-1-ylmethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-pyridin-2-yl-acetamide;
・ {4-Allyl-5- [3- (1,3-dioxo-1H, 3H-benzo [de] isoquinolin-2-yl) -propyl] -4H- [1,2,4] triazol-3-yl Sulfanyl} -acetic acid ethyl ester; and 4-allyl-5- (4-phenyl-piperazin-1-ylmethyl) -4H- [1,2,4] triazole-3-thiol. 請求項３４または３５に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・4-[2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)エチル]モルホリン；
・1-ベンゾチアゾール-2-イル-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・N-シクロヘキシル-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-メチル-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フラン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フラン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フラン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フラン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン；
・2-(5-フラン-2-イル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(5-フラン-2-イル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(5-フラン-2-イル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・2-(5-フラン-2-イル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-(4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・3-[5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・4-[4-エチル-5-(3-ヒドロキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・N-{4-[4-エチル-5-(3-ヒドロキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・4-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・4-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・4-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・N-{4-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-[4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-アセタミド；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-フェノキシ-フェニル)-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-フェノキシ-フェニル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-ナフタレン-1-イル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-ナフタレン-1-イル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(4-エチル-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・4-エチル-3-ナフタレン-1-イル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・[4-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-フェニル]-ジメチル-アミン
{4-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン
{4-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン
4-[5-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・{4-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン；
・{4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン；
・{4-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン；
・{4-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン；
・4-(4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-(4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-エチル-3-チオフェン-2-イル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-チオフェン-2-イル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・4-エチル-3-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-フェニル)-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-フェニル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-フェニル)-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・4-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・4-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・3-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・N-[4-(4-エチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-アセタミド；
・3-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(4-クロロ-フェニル)-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(4-クロロ-フェニル)-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・5-[5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-[4-エチル-5-(4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・5-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-{5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル}-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル}-安息香酸メチルエステル；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(4-{5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル}-フェニル)-アセタミド；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-(5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-[4-(5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-アセタミド；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-エチル-3-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・4-エチル-3-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-5-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[5-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・2-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン
2-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・2-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・4-[4-エチル-5-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・N-{4-[4-エチル-5-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[4-メチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(1H-インドール-3-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・N-{4-[4-エチル-5-(1H-インドール-3-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・2-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-フェノール；
・2-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・2-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・N-{4-[4-エチル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・5-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-[4-エチル-5-(4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・5-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-ベンジル-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-ベンジル-5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1-メチル-ピペリジン；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1-メチル-ピペリジン；
・2-[4-シクロプロピル-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピル-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1-メチル-ピペリジン；
・2-[5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1-メチル-ピペリジン；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-(2-メトキシ-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピル-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・4-(2-メトキシ-エチル)-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・4-シクロプロピル-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・1-{2-[3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-[1,2,4]トリアゾール-4-イル]-エチル}-ピペリジン；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・4-シクロプロピルメチル-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・4-(2-メトキシ-エチル)-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(4-シクロプロピル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・2-(4-シクロプロピル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ピリジン；
・4-シクロプロピル-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・1-{2-[3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-[1,2,4]トリアゾール-4-イル]-エチル}-ピペリジン；
・2-(4-シクロプロピルメチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・2-(4-シクロプロピルメチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ピリジン；および
・4-シクロプロピルメチル-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール。 36. The combination according to claim 34 or 35, wherein the 11β-HSD1 inhibitor is a compound selected from the following group, a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and any optical isomer thereof: A mixture of its optical isomers including a racemic mixture, or any tautomeric combination thereof:
4- [2- (4-Ethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) ethyl] morpholine;
1-benzothiazol-2-yl-2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
N-cyclohexyl-2- (4-ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -N-methyl-acetamide;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-pyridin-3-yl-ethanone;
2- (4-Ethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methanesulfonyl-phenyl) -ethanone;
2- (4-Phenethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
1- (4-methoxy-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
2- (4-Phenethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-pyridin-3-yl-ethanone;
1- (4-Methanesulfonyl-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-phenyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
2- (4-Ethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- (4-Ethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (4-Ethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-pyridin-3-yl-ethanone;
2- (4-Ethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methanesulfonyl-phenyl) -ethanone;
2- (4-Phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
1- (4-methoxy-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
2- (4-Phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-pyridin-3-yl-ethanone;
1- (4-Methanesulfonyl-phenyl) -2- (4-phenethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
2- (4-Ethyl-5-furan-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- (4-Ethyl-5-furan-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (4-Ethyl-5-furan-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-pyridin-3-yl-ethanone;
2- (4-Ethyl-5-furan-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methanesulfonyl-phenyl) -ethanone;
2- (5-furan-2-yl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-phenyl-ethanone;
2- (5-furan-2-yl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methoxy-phenyl) -ethanone;
2- (5-furan-2-yl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1-pyridin-3-yl-ethanone;
2- (5-furan-2-yl-4-phenethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -1- (4-methanesulfonyl-phenyl) -ethanone;
1-adamantan-1-yl-2- (4-methyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanyl) -ethanone;
3- [5- (2-Chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
4- [4-Ethyl-5- (3-hydroxy-propyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- [5- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol ;
3- [5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
3- (5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -propan-1ol;
3- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
3- (5-Benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -propan-1ol;
3- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
3- [4-Ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
3- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
3- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
N- {4- [4-Ethyl-5- (3-hydroxy-propyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
3- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
3- [4-Ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -propan-1ol;
4- [4-Ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
4- [5- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- [5- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- (5-benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -phenol;
4- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- [4-Ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- [4-Ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
4- [5- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
N- {4- [4-Ethyl-5- (4-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
4- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- [4-Ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- [5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5- (2-chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5- (6-chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] Triazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5- (4-bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [4- (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -phenyl]-[1,2 , 3] thiadiazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzoic acid methyl ester;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5- (4-benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
N- [4- (5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -phenyl] -acetamide;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-4-ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- {4- [4-Ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl}-[1,2,3] thiadiazole ;
3- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-phenoxy-phenyl) -5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
3- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methyl-benzylsulfanyl) -5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-phenoxy-phenyl) -5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-nitro-benzylsulfanyl) -5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-phenoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
-3-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-5-naphthalen-1-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3-naphthalen-1-yl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -5-naphthalen-1-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3-naphthalen-1-yl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- (4-Ethyl-5-naphthalen-1-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzoic acid methyl ester;
4-ethyl-3-naphthalen-1-yl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5-naphthalen-1-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methyl-benzylsulfanyl) -5-naphthalen-1-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -5-naphthalen-1-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -5-naphthalen-1-yl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5-naphthalen-1-yl-4H- [1,2,4] triazole;
・ [4- (5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -phenyl] -dimethyl-amine
{4- [5- (3,5-Dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenyl} -dimethyl-amine
{4- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenyl} -dimethyl-amine
4- [5- (4-Dimethylamino-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
{4- [4-Ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenyl} -dimethyl-amine;
{4- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenyl} -dimethyl-amine;
{4- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenyl} -dimethyl-amine;
{4- [5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenyl} -dimethyl-amine;
4- (4-Ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
3- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [4- (4-Ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -phenyl]-[1,2,3] thiadiazole;
4-ethyl-3-thiophen-2-yl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3-thiophen-2-yl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
-3-Benzylsulfanyl-4-ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4- (4-Ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzoic acid methyl ester;
4-ethyl-3- (4-nitro-benzylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methyl-benzylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-methoxy-phenyl) -5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-methoxy-phenyl) -5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
-3-Benzylsulfanyl-4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
4-ethyl-3- (2-methoxy-phenyl) -5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-methoxy-phenyl) -5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-methoxy-phenyl) -5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-methoxy-phenyl) -5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (2-methoxy-phenyl) -5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
-3- (2-Chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- {4- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl}-[1,2,3] thiadiazole ;
3-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methoxy-phenyl) -5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
3- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methoxy-phenyl) -5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
N- {4- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
4-ethyl-3- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -5- (4-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methoxy-phenyl) -5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- (4-Ethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
4- [5- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- [5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- (4-Ethyl-5-pyridin-4-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzoic acid methyl ester;
4- [4-Ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- [5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [5- (2-chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- (4-Ethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
3- [5- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [5- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4- [1,2,3] thiadiazol-4-yl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- (5-Benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- (4-Ethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzoic acid methyl ester;
3- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [5- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
N- [4- (4-Ethyl-5-pyridin-3-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -phenyl] -acetamide;
3- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- (2-Chloro-benzylsulfanyl) -5- (4-chloro-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [5- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- (4-Chloro-phenyl) -5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- {4- [5- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl}-[1,2,3] thiadiazole ;
3- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [5- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
3- (4-Chloro-phenyl) -5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -5- (4-chloro-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
N- {4- [5- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
3- (4-Chloro-phenyl) -4-ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Chloro-phenyl) -5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
-5- [5- (2-Chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
4- [4-Ethyl-5- (4-phenyl- [1,2,3] thiadiazol-5-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
5- [5- (3,4-Dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
-5- (5-Benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-phenyl- [1,2,3] thiadiazole;
4- {5- [4- (2,5-Dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl} -benzonitrile ;
3- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -5- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H -[1,2,4] triazole;
3- (3,4-Dichloro-benzylsulfanyl) -5- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole ;
3- [4- (2,5-Dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole ;
3- (3,5-Dimethoxy-benzylsulfanyl) -5- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole ;
3- [4- (2,5-Dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole ;
3-Benzylsulfanyl-5- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- {5- [4- (2,5-Dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl} -benzoic acid Methyl ester;
3- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -5- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
N- (4- {5- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl} -Phenyl) -acetamide;
3- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- [4- (2,5-Dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4 ] Triazole;
3- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,4-Dichloro-benzylsulfanyl) -5- [4- (2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl) -phenyl] -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole ;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-5- (2-chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- (5-Benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-5- (6-chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-5- (4-bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [4- (5-Benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -phenyl]-[1,2,3 ] Thiadiazole;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- (5-Benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzoic acid methyl ester;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-5- (4-benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
N- [4- (5-Benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -phenyl] -acetamide;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-benzo [b] thiophen-2-yl-4-ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H -[1,2,4] triazole;
4- {4- [4-Ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -Phenyl}-[1,2,3] thiadiazole;
4-ethyl-3- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole ;
3- (3,5-Dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole ;
3-benzylsulfanyl-4-ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (3-nitro-benzylsulfanyl) -5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid Methyl ester;
3- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole ;
3- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methyl-benzylsulfanyl) -5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
N- {4- [4-Ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -Phenyl} -acetamide;
4-ethyl-3- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4 ] Triazole;
4-ethyl-3- (2-nitro-benzylsulfanyl) -5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,4-Dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (1-phenyl-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-4-yl) -4H- [1,2,4] triazole ;
3- (2-chloro-benzylsulfanyl) -5- (3-chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [5- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- {4- [5- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl}- [1,2,3] thiadiazole;
-3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [5- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3-Chloro-4-methyl-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- (4-Ethyl-5-pyridin-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
2- [5- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine
2- [5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [5- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [4-Ethyl-5- (4- [1,2,3] thiadiazol-4-yl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [4-Ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
4- (4-Ethyl-5-pyridin-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzoic acid methyl ester;
2- [4-Ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [5- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [4-Ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
2- [4-Ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -pyridine;
3- [5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4- [1,2,3] thiadiazol-4-yl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl -Pyridine;
3- (5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- (5-benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
4- [4-Ethyl-5- (2-methylsulfanyl-pyridin-3-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
3- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [5- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
N- {4- [4-Ethyl-5- (2-methylsulfanyl-pyridin-3-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
3- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- [4-Ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -2-methylsulfanyl-pyridine;
3- (2-chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] Triazole;
3- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- {4- [4-Methyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl}-[1,2 , 3] thiadiazole;
3-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (5-methyl-thiophen-2-yl) -5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (5-methyl-thiophen-2-yl) -5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-Benzylsulfanyl-4-ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (5-methyl-thiophen-2-yl) -5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
4-ethyl-3- (5-methyl-thiophen-2-yl) -5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (4-methyl-benzylsulfanyl) -5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
N- {4- [4-Ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
4-ethyl-3- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4-ethyl-3- (5-methyl-thiophen-2-yl) -5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-5- (5-methyl-thiophen-2-yl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [5- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -5- (5-chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- {4- [5- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl}-[1,2 , 3] thiadiazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
4- [5- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
N- {4- [5- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -4-ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (5-Chloro-thiophen-2-yl) -5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [4-Ethyl-5- (1H-indol-3-ylmethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- [5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [4-Ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [4-Ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [5- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
N- {4- [4-Ethyl-5- (1H-indol-3-ylmethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
3- [4-Ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [4-Ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
3- [5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylmethyl] -1H-indole;
2- [5- (6-Chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-ethyl-5- (4- [1,2,3] thiadiazol-4-yl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- (5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -phenol;
2- [5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-Ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- (5-benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -phenol;
2- [4-Ethyl-5- (4-methanesulfonyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-Ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
4- [4-Ethyl-5- (2-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzoic acid methyl ester;
2- [4-Ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-Ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
N- {4- [4-Ethyl-5- (2-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -phenyl} -acetamide;
2- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-Ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
5- [5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [5- (4-Bromo-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- (5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- (5-benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl) -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
4- [4-Ethyl-5- (4-methyl- [1,2,3] thiadiazol-5-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -methyl benzoate ester;
5- [4-Ethyl-5- (4-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [5- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (3-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
5- [4-Ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] Thiadiazole;
5- [5- (2,4-Dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -4-methyl- [1,2,3] thiadiazole;
4- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
3-Benzyl-5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [4- (5-benzyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -phenyl]-[1,2,3] thiadiazole;
3-Benzyl-5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-Benzyl-4-ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
-3-Benzyl-5-benzylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-Benzyl-5- (2,6-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3-Benzyl-4-ethyl-5- (4-methyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-Benzyl-4-ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-Benzyl-4-ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-Benzyl-4-ethyl-5- (2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3-Benzyl-5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -5- (2-chloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
4- [5- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
3- (2-Bromo-phenyl) -5- (6-chloro-benzo [1,3] dioxol-5-ylmethylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -5- (3,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -5-cyclohexylmethylsulfanyl-4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-5- (4-trifluoromethoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -5- (3,5-dimethoxy-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-5- (4-trifluoromethyl-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-5- (3-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (4-Benzyloxy-benzylsulfanyl) -5- (2-bromo-phenyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-5- (4-methoxy-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -4-ethyl-5- (5-methyl-2-nitro-benzylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazole;
3- (2-Bromo-phenyl) -5- (2,4-dichloro-benzylsulfanyl) -4-ethyl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [4- (3-methoxy-propyl) -5- (1-methyl-piperidin-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (3-methoxy-propyl) -5- (1-methyl-piperidin-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
2- [5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4- (3-methoxy-propyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -1-methyl-piperidine;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5- (1-methyl-piperidin-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5- (1-methyl-piperidin-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -1-methyl-piperidine;
2- [4-cyclopropyl-5- (1-methyl-piperidin-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4-Cyclopropyl-5- (1-methyl-piperidin-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
2- [4-cyclopropyl-5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -1-methyl-piperidine;
2- [5- (1-Methyl-piperidin-2-yl) -4- (2-piperidin-1-yl-ethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl]- Benzonitrile;
2- [5- (1-Methyl-piperidin-2-yl) -4- (2-piperidin-1-yl-ethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl]- Pyridine;
2- [4-cyclopropylmethyl-5- (1-methyl-piperidin-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4-cyclopropylmethyl-5- (1-methyl-piperidin-2-yl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
2- [4-cyclopropylmethyl-5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -1-methyl-piperidine;
2- [5- (2-hydroxy-phenyl) -4- (3-methoxy-propyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (3-methoxy-propyl) -5- (pyridin-2-ylmethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4- (3-methoxy-propyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [5- (2-hydroxy-phenyl) -4- (2-methoxy-ethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5- (pyridin-2-ylmethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-Cyclopropyl-5- (2-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4-Cyclopropyl-5- (pyridin-2-ylmethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-cyclopropyl-5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [5- (2-hydroxy-phenyl) -4- (2-piperidin-1-yl-ethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (2-Piperidin-1-yl-ethyl) -5- (pyridin-2-ylmethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4- (2-piperidin-1-yl-ethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-cyclopropylmethyl-5- (2-hydroxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4-cyclopropylmethyl-5- (pyridin-2-ylmethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [4-cyclopropylmethyl-5- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-yl] -phenol;
2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4- (3-methoxy-propyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4- (3-methoxy-propyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5- (2-methoxy-phenyl) -4- (3-methoxy-propyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
4- (2-methoxy-ethyl) -3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [4-Cyclopropyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4-Cyclopropyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
4-cyclopropyl-3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4- (2-piperidin-1-yl-ethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [5- (2-methoxy-phenyl) -4- (2-piperidin-1-yl-ethyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
1- {2- [3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5- (2-methoxy-phenyl)-[1,2,4] triazol-4-yl] -ethyl} -piperidine;
2- [4-cyclopropylmethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4-Cyclopropylmethyl-5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
4-cyclopropylmethyl-3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5- (2-methoxy-phenyl) -4H- [1,2,4] triazole;
2- [4- (3-methoxy-propyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (3-methoxy-propyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -4- (3-methoxy-propyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (2-methoxy-ethyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
4- (2-methoxy-ethyl) -3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
2- (4-Cyclopropyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
2- (4-Cyclopropyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -pyridine;
4-cyclopropyl-3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole;
2- [4- (2-Piperidin-1-yl-ethyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -benzonitrile;
2- [4- (2-Piperidin-1-yl-ethyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl] -pyridine;
1- {2- [3- (2-methoxy-ethylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl- [1,2,4] triazol-4-yl] -ethyl} -piperidine;
2- (4-Cyclopropylmethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -benzonitrile;
2- (4-cyclopropylmethyl-5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazol-3-ylsulfanylmethyl) -pyridine; and 4-cyclopropylmethyl-3- (2 -Methoxy-ethylsulfanyl) -5-thiophen-2-yl-4H- [1,2,4] triazole. 請求項１〜３７の何れか１項に記載の組合せと、薬学的に許容可能なキャリアとを含有してなる薬学的組成物。   A pharmaceutical composition comprising the combination according to any one of claims 1 to 37 and a pharmaceutically acceptable carrier. 11β-HSD1阻害剤と、グルココルチコイド受容体アゴニストと、薬学的に許容可能なキャリアとを合体させることにより製造された薬学的組成物。   A pharmaceutical composition produced by combining an 11β-HSD1 inhibitor, a glucocorticoid receptor agonist, and a pharmaceutically acceptable carrier. 11β-HSD1阻害剤と、グルココルチコイド受容体アゴニストと、薬学的に許容可能なキャリアとを合体させることを含んでなる、薬学的組成物を製造する方法。   A method for producing a pharmaceutical composition comprising combining an 11β-HSD1 inhibitor, a glucocorticoid receptor agonist, and a pharmaceutically acceptable carrier. 請求項１〜３７の何れか１項に記載の組合せの使用であって、活性な細胞内グルココルチコイドのレベルを調節または低下させることが有益である疾患または障害を治療または予防するための薬学的組成物を調製するための使用。   38. Use of a combination according to any one of claims 1-37 for treating or preventing a disease or disorder for which it is beneficial to modulate or reduce the level of active intracellular glucocorticoids. Use for preparing a composition. 請求項１〜３７の何れか１項に記載の組合せの使用であって、クッシング病、クッシング症候群、アレルギー性炎症疾患の適応症におけるグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果、呼吸器系疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果、炎症性腸疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；免疫系、結合組織および関節の障害のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；内分泌学的疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；血液学的疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；癌、化学療法に誘起された悪心のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果、筋肉および神経-筋肉接合部における疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；手術および移植に関するグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；脳アブサンス（brain absess）、悪心／嘔吐、感染、高カルシウム血症、副腎肥大、自己免疫性肝炎、脊髄疾患、小嚢性動脈瘤のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果を低減するための、薬学的組成物を製造するための使用。   38. Use of a combination according to any one of claims 1 to 37, wherein the harmful effects of glucocorticoid receptor agonist therapy in indications for Cushing's disease, Cushing's syndrome, allergic inflammatory diseases, respiratory diseases Adverse effects of glucocorticoid receptor agonist therapy, deleterious effects of glucocorticoid receptor agonist therapy for inflammatory bowel disease; Adverse effects of glucocorticoid receptor agonist therapy for immune system, connective tissue and joint disorders; Endocrinology Effects of Glucocorticoid Receptor Agonist Therapy for Clinical Diseases; Harmful Effects of Glucocorticoid Receptor Agonist Therapy for Hematological Diseases; Harmful Effects of Glucocorticoid Receptor Agonist Therapy for Cancer and Chemotherapy Glucocorticoids of diseases at the muscle and nerve-muscle junction Adverse effects of receptor agonist therapy; Adverse effects of glucocorticoid receptor agonist therapy on surgery and transplantation; brain absess, nausea / vomiting, infection, hypercalcemia, adrenal hypertrophy, autoimmune hepatitis, Use to manufacture a pharmaceutical composition for reducing the deleterious effects of glucocorticoid receptor agonist therapy for spinal cord disease, follicular aneurysms. 請求項４２に記載の使用であって、前記適応症が、クッシング病、クッシング症候群、喘息、アトピー性皮膚炎、嚢胞性線維症、気腫、気管支炎、過敏症、肺炎、好酸球性肺炎、肺繊維症、クローン病、潰瘍性大腸炎、反応性関節炎、リウマチ性関節炎、シェーグレン症候群、全身性紅斑性狼瘡、ループス腎炎、ヘノッホ‐シェーンライン紫斑病、ヴェーゲナー肉芽腫症、側頭動脈炎、全身性硬化症、脈管炎、類肉腫症、皮膚筋炎-多発性筋炎、尋常性天疱瘡、甲状腺機能亢進症、低アルドステロン血症、下垂体機能低下症、溶血性貧血、血小板減少症、発作性夜間血色素尿症、新生物性脊髄圧迫（neoplastic compression of the spinal cord）、脳腫瘍、急性リンパ芽球性白血病、ホジキン病、化学療法に誘起された悪心、重症筋無力症、遺伝性筋障害、デュシェーヌ筋ジストロフィー、傷害、術後侵襲、外科的侵襲、腎移植、肝移植、肺移植、膵島移植、血液幹細胞移植、骨髄移植、心臓移植、副腎移植、気管移植、腸移植、角膜移植、皮膚移植、角膜移植、レンズ移植、脳アブサンス、悪心/嘔吐、感染、高カルシウム血症、副腎肥大、自己免疫性肝炎、脊髄疾患、および小嚢性動脈瘤からなる群から選択される使用。   43. Use according to claim 42, wherein the indication is Cushing's disease, Cushing's syndrome, asthma, atopic dermatitis, cystic fibrosis, emphysema, bronchitis, hypersensitivity, pneumonia, eosinophilic pneumonia , Pulmonary fibrosis, Crohn's disease, ulcerative colitis, reactive arthritis, rheumatoid arthritis, Sjogren's syndrome, systemic lupus erythematosus, lupus nephritis, Henoch-Schonlein purpura, Wegener's granulomatosis, temporal arteritis, Systemic sclerosis, vasculitis, sarcoidosis, dermatomyositis-polymyositis, pemphigus vulgaris, hyperthyroidism, hypoaldosteronism, hypopituitarism, hemolytic anemia, thrombocytopenia, seizures Nocturnal hemoglobinuria, neoplastic compression of the spinal cord, brain tumor, acute lymphoblastic leukemia, Hodgkin disease, chemotherapy-induced nausea, myasthenia gravis, hereditary myopathy, Uchene muscular dystrophy, injury, postoperative invasion, surgical invasion, kidney transplantation, liver transplantation, lung transplantation, islet transplantation, blood stem cell transplantation, bone marrow transplantation, heart transplantation, adrenal transplantation, tracheal transplantation, intestinal transplantation, corneal transplantation, skin transplantation, Use selected from the group consisting of corneal transplantation, lens transplantation, brain absence, nausea / vomiting, infection, hypercalcemia, adrenal hypertrophy, autoimmune hepatitis, spinal cord disease, and follicular aneurysm. 活性な細胞内グルココルチコイドのレベルを調節または低下させることが有益である疾患または障害を治療または予防する方法であって、そのような治療を必要としている患者に対して、治療的に有効な量の請求項１〜３７の何れか１項に記載の組合せを投与することを含んでなる方法。   A method of treating or preventing a disease or disorder for which it is beneficial to modulate or reduce the level of active intracellular glucocorticoid, and a therapeutically effective amount for a patient in need of such treatment 38. A method comprising administering a combination according to any one of claims 1-37. クッシング病、クッシング症候群、アレルギー性炎症疾患の適応症におけるグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果、呼吸器系疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果、炎症性腸疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；免疫系、結合組織および関節の障害のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；内分泌学的疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；血液学的疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；癌、化学療法に誘起された悪心のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果、筋肉および神経-筋肉接合部における疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；手術および移植に関するグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；脳アブサンス（brain absess）、悪心／嘔吐、感染、高カルシウム血症、副腎肥大、自己免疫性肝炎、脊髄疾患、小嚢性動脈瘤のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果を低減する方法であって、そのような治療を必要としている患者に対して、治療的に有効な量の請求項３９に記載の薬学的組成物を投与することを含んでなる方法。   Adverse effects of glucocorticoid receptor agonist therapy in indications for Cushing disease, Cushing syndrome, allergic inflammatory diseases, adverse effects of glucocorticoid receptor agonist therapy for respiratory diseases, glucocorticoid receptor for inflammatory bowel disease Adverse effects of agonist therapy; Adverse effects of glucocorticoid receptor agonist therapy on immune system, connective tissue and joint disorders; Adverse effects of glucocorticoid receptor agonist therapy on endocrine disease; Adverse effects of corticoid receptor agonist therapy; Adverse effects of glucocorticoid receptor agonist therapy in cancer, chemotherapy-induced nausea, Adverse effects of glucocorticoid receptor agonist therapy on diseases at muscle and nerve-muscle junctions Effectiveness: Surgery and transplantation Adverse effects of glucocorticoid receptor agonist therapy; brain absess, nausea / vomiting, infection, hypercalcemia, adrenal hypertrophy, autoimmune hepatitis, spinal cord disease, vesicular aneurysm glucocorticoid receptor 40. A method of reducing the deleterious effects of agonist therapy comprising administering to a patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of the pharmaceutical composition of claim 39. How to 請求項４５に記載の方法であって、前記適応症が、クッシング病、クッシング症候群、喘息、アトピー性皮膚炎、嚢胞性線維症、気腫、気管支炎、過敏症、肺炎、好酸球性肺炎、肺繊維症、クローン病、潰瘍性大腸炎、反応性関節炎、リウマチ性関節炎、シェーグレン症候群、全身性紅斑性狼瘡、ループス腎炎、ヘノッホ‐シェーンライン紫斑病、ヴェーゲナー肉芽腫症、側頭動脈炎、全身性硬化症、脈管炎、類肉腫症、皮膚筋炎-多発性筋炎、尋常性天疱瘡、甲状腺機能亢進症、低アルドステロン血症、下垂体機能低下症、溶血性貧血、血小板減少症、発作性夜間血色素尿症、新生物性脊髄圧迫、脳腫瘍、急性リンパ芽球性白血病、ホジキン病、化学療法に誘起された悪心、重症筋無力症、遺伝性筋障害、デュシェーヌ筋ジストロフィー、傷害、術後侵襲、外科的侵襲、腎移植、肝移植、肺移植、膵島移植、血液幹細胞移植、骨髄移植、心臓移植、副腎移植、気管移植、腸移植、角膜移植、皮膚移植、角膜移植、レンズ移植、脳アブサンス、悪心/嘔吐、感染、高カルシウム血症、副腎肥大、自己免疫性肝炎、脊髄疾患、および小嚢性動脈瘤からなる群から選択される方法。   46. The method of claim 45, wherein the indication is Cushing's disease, Cushing's syndrome, asthma, atopic dermatitis, cystic fibrosis, emphysema, bronchitis, hypersensitivity, pneumonia, eosinophilic pneumonia , Pulmonary fibrosis, Crohn's disease, ulcerative colitis, reactive arthritis, rheumatoid arthritis, Sjogren's syndrome, systemic lupus erythematosus, lupus nephritis, Henoch-Schonlein purpura, Wegener's granulomatosis, temporal arteritis, Systemic sclerosis, vasculitis, sarcoidosis, dermatomyositis-polymyositis, pemphigus vulgaris, hyperthyroidism, hypoaldosteronism, hypopituitarism, hemolytic anemia, thrombocytopenia, seizures Nocturnal hemoglobinuria, neoplastic spinal cord compression, brain tumor, acute lymphoblastic leukemia, Hodgkin disease, chemotherapy-induced nausea, myasthenia gravis, hereditary myopathy, Duchenne muscular dystrophy, wound Harm, postoperative invasion, surgical invasion, kidney transplantation, liver transplantation, lung transplantation, islet transplantation, blood stem cell transplantation, bone marrow transplantation, heart transplantation, adrenal transplantation, tracheal transplantation, intestine transplantation, corneal transplantation, skin transplantation, corneal transplantation, A method selected from the group consisting of lens transplantation, brain absence, nausea / vomiting, infection, hypercalcemia, adrenal hypertrophy, autoimmune hepatitis, spinal cord disease, and follicular aneurysm. 請求項１に記載の組合せであって、前記グルココルチコイド受容体アゴニストが、ベタメタゾン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾン、ブチキシコート（butixicort）、クロベタゾール、フルニソリド、フルカチゾン（flucatisone；および類似体)、モメタゾン（momethasone）、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサセトニド、GW-685698、NXC-1015、NXC-1020、NXC-1021、NS-126、P-4112、P-4114、RU-24858 およびT-25シリーズからなる群から選択される組合せ。   2. The combination of claim 1, wherein the glucocorticoid receptor agonist is betamethasone, dexamethasone, hydrocortisone, methylprednisolone, prednisolone, prednisone, beclomethasone, butixicort, clobetasol, flunisolide, flucatisone; and analogs ), Momethasone, triamcinolone acetonide, triamcinolone hexacetonide, GW-685698, NXC-1015, NXC-1020, NXC-1021, NS-126, P-4112, P-4114, RU-24858 and T- A combination selected from the group consisting of 25 series. 請求項２〜５の何れか１項に記載の組合せであって、前記グルココルチコイド受容体アゴニストが、ベタメタゾン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾン、ブチキシコート、クロベタゾール、フルニソリド、フルカチゾン（および類似体)、モメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサセトニド、GW-685698、NXC-1015、NXC-1020、NXC-1021、NS-126、P-4112、P-4114、RU-24858 およびT-25シリーズからなる群から選択される組合せ。   6. The combination according to any one of claims 2 to 5, wherein the glucocorticoid receptor agonist is betamethasone, dexamethasone, hydrocortisone, methylprednisolone, prednisolone, prednisone, beclomethasone, butoxycoat, clobetasol, flunisolidide, flucatisone (and Analogs), mometasone, triamcinolone acetonide, triamcinolone hexacetonide, GW-685698, NXC-1015, NXC-1020, NXC-1021, NS-126, P-4112, P-4114, RU-24858 and T-25 A combination selected from the group consisting of series. 請求項６〜２６の何れか１項に記載の組合せであって、前記グルココルチコイド受容体アゴニストが、ベタメタゾン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾン、ブチキシコート、クロベタゾール、フルニソリド、フルカチゾン（および類似体)、モメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサセトニド、GW-685698、NXC-1015、NXC-1020、NXC-1021、NS-126、P-4112、P-4114、RU-24858 およびT-25シリーズからなる群から選択される組合せ。   27. A combination according to any one of claims 6 to 26, wherein the glucocorticoid receptor agonist is betamethasone, dexamethasone, hydrocortisone, methylprednisolone, prednisolone, prednisone, beclomethasone, butyxicoat, clobetasol, flunisolide, flucatisone (and Analogs), mometasone, triamcinolone acetonide, triamcinolone hexacetonide, GW-685698, NXC-1015, NXC-1020, NXC-1021, NS-126, P-4112, P-4114, RU-24858 and T-25 A combination selected from the group consisting of series. 請求項２７〜３１の何れか１項に記載の組合せであって、前記グルココルチコイド受容体アゴニストが、ベタメタゾン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾン、ブチキシコート、クロベタゾール、フルニソリド、フルカチゾン（および類似体)、モメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサセトニド、GW-685698、NXC-1015、NXC-1020、NXC-1021、NS-126、P-4112、P-4114、RU-24858 およびT-25シリーズからなる群から選択される組合せ。   32. A combination according to any one of claims 27 to 31, wherein the glucocorticoid receptor agonist is betamethasone, dexamethasone, hydrocortisone, methylprednisolone, prednisolone, prednisone, beclomethasone, butyxicoat, clobetasol, flunisolide, flucatisone (and Analogs), mometasone, triamcinolone acetonide, triamcinolone hexacetonide, GW-685698, NXC-1015, NXC-1020, NXC-1021, NS-126, P-4112, P-4114, RU-24858 and T-25 A combination selected from the group consisting of series. 請求項３２〜３３の何れか１項に記載の組合せであって、前記グルココルチコイド受容体アゴニストが、ベタメタゾン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾン、ブチキシコート、クロベタゾール、フルニソリド、フルカチゾン（および類似体)、モメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサセトニド、GW-685698、NXC-1015、NXC-1020、NXC-1021、NS-126、P-4112、P-4114、RU-24858 およびT-25シリーズからなる群から選択される組合せ。   34. A combination according to any one of claims 32-33, wherein the glucocorticoid receptor agonist is betamethasone, dexamethasone, hydrocortisone, methylprednisolone, prednisolone, prednisone, beclomethasone, butyxicoat, clobetasol, flunisolide, flucatisone (and Analogs), mometasone, triamcinolone acetonide, triamcinolone hexacetonide, GW-685698, NXC-1015, NXC-1020, NXC-1021, NS-126, P-4112, P-4114, RU-24858 and T-25 A combination selected from the group consisting of series. 請求項３４〜３７の何れか１項に記載の組合せであって、前記グルココルチコイド受容体アゴニストが、ベタメタゾン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾン、ブチキシコート、クロベタゾール、フルニソリド、フルカチゾン（および類似体)、モメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサセトニド、GW-685698、NXC-1015、NXC-1020、NXC-1021、NS-126、P-4112、P-4114、RU-24858、およびT-25シリーズからなる群から選択される組合せ。   38. The combination according to any one of claims 34 to 37, wherein the glucocorticoid receptor agonist is betamethasone, dexamethasone, hydrocortisone, methylprednisolone, prednisolone, prednisone, beclomethasone, butyxicoat, clobetasol, flunisolide, flucatisone (and Analogs), mometasone, triamcinolone acetonide, triamcinolone hexacetonide, GW-685698, NXC-1015, NXC-1020, NXC-1021, NS-126, P-4112, P-4114, RU-24858, and T- A combination selected from the group consisting of 25 series. 第一の単位投与量形態中のある量の11β-HSD1阻害剤および薬学的に許容可能なキャリア、担体または希釈材と；第二の単位投与量形態中のある量のグルココルチコイド受容体アゴニストおよび薬学的に許容可能なキャリア、担体または希釈材と；容器とを具備してなるキット。   An amount of an 11β-HSD1 inhibitor and a pharmaceutically acceptable carrier, carrier or diluent in the first unit dosage form; an amount of a glucocorticoid receptor agonist in the second unit dosage form and A kit comprising a pharmaceutically acceptable carrier, carrier or diluent; and a container. 活性な細胞内グルココルチコイドのレベルを調節または低下させることが有益である疾患または障害を治療または予防するための薬学的組成物を製造するための請求項１〜３７の何れか１項に記載の組合せの使用であって、該使用は、そのような治療を必要としている患者に対して、（i）第一の量の11β-HSD1阻害剤および（ii）第二の量のグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなり、前記第一および第二の量が一緒になって前記治療のために有効である方法。   38. The method of any one of claims 1-37 for producing a pharmaceutical composition for treating or preventing a disease or disorder for which it is beneficial to modulate or reduce the level of active intracellular glucocorticoid. Use of a combination comprising: (i) a first amount of 11β-HSD1 inhibitor and (ii) a second amount of glucocorticoid receptor for a patient in need of such treatment. Administering an agonist, wherein said first and second amounts together are effective for said treatment. 活性な細胞内グルココルチコイドのレベルを調節または低下させることが有益である疾患または障害を治療または予防するための方法であって、そのような治療を必要としている患者に対して、（i）第一の量の11β-HSD1阻害剤および（ii）第二の量のグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなり、前記第一および第二の量が一緒になって前記治療のために有効である方法。
A method for treating or preventing a disease or disorder for which it is beneficial to modulate or reduce the level of active intracellular glucocorticoid, wherein (i) Administering an amount of an 11β-HSD1 inhibitor and (ii) a second amount of a glucocorticoid receptor agonist, the first and second amounts taken together for the treatment How to be effective.
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Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006524686A (en) * 2003-04-25 2006-11-02 アストラゼネカ・アクチエボラーグ Use of 2,4-dihydro- [1,2,4] triazole-3-thione derivatives as inhibitors of myeloperoxidase enzyme (MPO)
JP2014001228A (en) * 2008-09-22 2014-01-09 Cayman Chemical Co Multiheteroaryl compounds as inhibitors of h-pgds, and use of said compounds for treating prostaglandin d2 mediated diseases
JP2015523981A (en) * 2012-05-31 2015-08-20 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 Tetrahydropyrazolopyrimidine compounds
US9381171B2 (en) 2013-12-19 2016-07-05 Samsung Electronics Co., Ltd. Composition including dapsone for preventing or treating side effect of steroid in subject and use of the composition
JP2017526683A (en) * 2014-08-29 2017-09-14 株式会社アモーレパシフィックＡｍｏｒｅｐａｃｉｆｉｃ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Novel adamantane derivative compounds
JP2018012700A (en) * 2009-10-22 2018-01-25 フィブロテック セラピューティクス プロプライエタリー リミテッド Fused ring analogues of anti-fibrotic agents

Families Citing this family (97)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT1490062E (en) 2002-03-26 2008-01-30 Boehringer Ingelheim Pharma Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
JP4629657B2 (en) * 2003-04-11 2011-02-09 ハイ・ポイント・ファーマスーティカルズ、エルエルシー 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 active compound
UY28526A1 (en) 2003-09-24 2005-04-29 Boehringer Ingelheim Pharma GLUCOCORTICOID MIMETICS, METHODS OF PREPARATION PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES OF THE SAME
US7563905B2 (en) 2004-03-12 2009-07-21 Wyeth Triazole derivatives and method of using the same to treat HIV infections
US7795272B2 (en) 2004-03-13 2010-09-14 Boehringer Ingelheim Pharmaceutical, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions and uses thereof
US9012494B2 (en) 2004-05-07 2015-04-21 Janssen Pharmaceutica N.V. Pyrrolidin-2-one and piperidin-2-one derivatives as 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
AU2005277203A1 (en) * 2004-08-20 2006-03-02 Entremed, Inc. Compositions and methods comprising proteinase activated receptor antagonists
DE602005017159D1 (en) 2004-08-30 2009-11-26 Janssen Pharmaceutica Nv OXYSTEROID DEHYDROGENASE INHIBITORS
MY141198A (en) 2004-08-30 2010-03-31 Janssen Pharmaceutica Nv Tricyclic adamantylamide derivatives as 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
KR101197674B1 (en) 2004-08-30 2012-11-07 얀센 파마슈티카 엔.브이. N-2 adamantanyl-2-phenoxy-acetamide derivatives as 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
US20090036484A1 (en) * 2004-10-29 2009-02-05 Astrazeneca Ab Use of Unsaturated Quionoline or Naphtalene Derivatives as Medicaments
ME01498B (en) 2004-11-18 2014-04-20 Synta Pharmaceuticals Corp Triazole compounds that modulate hsp90 activity
EP1836166B1 (en) 2004-12-27 2009-06-17 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
ES2369389T3 (en) 2005-04-05 2011-11-30 F. Hoffmann-La Roche Ag 1H-PIRAZOL-4-CARBOXAMIDES, ITS PREPARATION AND ITS USE AS INHIBITORS OF 11-BETA- HYDROXIESTEROID DEHYDROGENASE.
KR100970294B1 (en) * 2005-06-08 2010-07-15 니뽄 다바코 산교 가부시키가이샤 Heterocyclic compound
US7338961B2 (en) * 2005-06-17 2008-03-04 Apogee Biotechnology Corporation Sphingosine kinase inhibitors
WO2007094819A2 (en) 2005-08-18 2007-08-23 Synta Pharmaceuticals Corp. Triazole compounds that modulate hsp90 activity
US7622492B2 (en) 2005-08-31 2009-11-24 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrazolones as inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase
TW200734313A (en) * 2006-01-17 2007-09-16 Astrazeneca Ab Piperazines and piperidines as mGluR5 potentiators
BRPI0710479A2 (en) 2006-01-18 2012-08-14 Hoffmann La Roche compound, process for its preparation, pharmaceutical composition, use of a compound and method of treating disease or metabolic disorder.
WO2007107470A2 (en) 2006-03-22 2007-09-27 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrazoles as 11-beta-hsd-1
EP1998760A2 (en) * 2006-03-30 2008-12-10 James E. Summerton Non peptidic molecules for detecting and treating tumors
TW200800260A (en) 2006-05-25 2008-01-01 Synta Pharmaceuticals Corp Method for treating proliferative disorders associated with protooncogene products
EP2038262B1 (en) 2006-05-25 2014-11-12 Synta Pharmaceuticals Corp. Triazole compounds that modulate hsp90 activity
US8115005B2 (en) 2006-08-04 2012-02-14 Decode Genetics Ehf. Pyrazolylphenyl and pyrrolylphenyl inhibitors of LTA4H for treating inflammation
ATE488520T1 (en) 2006-08-04 2010-12-15 Merz Pharma Gmbh & Co Kgaa PYRAZOLOPYRIMIDINES, A METHOD FOR THEIR PRODUCTION AND THEIR USE AS A MEDICINE
US7727978B2 (en) 2006-08-24 2010-06-01 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
BRPI0719122A2 (en) 2006-08-24 2013-12-10 Novartis Ag ORGANIC COMPOUNDS
WO2008029168A2 (en) * 2006-09-08 2008-03-13 Summit Corporation Plc Treatment of duchenne muscular dystrophy
AU2007299870A1 (en) 2006-09-22 2008-03-27 Novartis Ag Heterocyclic organic compounds
RU2470040C2 (en) * 2006-10-17 2012-12-20 Ратджерс, Те Стейт Юниверсити Оф Нью Джерси N-substituted monomers and polymers
BRPI0720131A2 (en) 2006-12-06 2014-02-04 Boehringer Ingelheim Int MIMETIC GLYCORTICOIDS, METHODS FOR MAKING THEM, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES OF THE SAME.
CA2672776A1 (en) 2006-12-20 2008-06-26 Novartis Ag 2-substituted 5-membered heterocycles as scd inhibitors
US20110003856A1 (en) 2007-02-23 2011-01-06 Soren Ebdrup N-adamantyl benzamides as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase
AU2008219326B2 (en) 2007-02-23 2012-12-13 Vtv Therapeutics Llc N-adamantyl benzamides as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase
US20110003852A1 (en) 2007-02-23 2011-01-06 Soren Ebdrup N-adamantyl benzamides as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase
ES2449340T3 (en) 2007-03-30 2014-03-19 Amgen Inc. Calcimimetic compounds for use in the treatment of intestinal disorders
AU2007350326A1 (en) * 2007-03-30 2008-10-09 James E. Summerton Non-peptidic molecules for detecting and treating tumors
WO2008134036A1 (en) * 2007-04-27 2008-11-06 Panacos Pharmaceuticals, Inc. ALPHA-SUBSTITUTED ARYLMETHYL PIPERAZINE PYRAZOLO[1,5-α]PYRIMIDINE AMIDE DERIVATIVES
EP2178845B1 (en) 2007-07-17 2013-06-19 F. Hoffmann-La Roche AG Inhibitors of 11b-hydroxysteroid dehydrogenase
WO2009015067A2 (en) * 2007-07-25 2009-01-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
US8119658B2 (en) 2007-10-01 2012-02-21 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
FR2929851B1 (en) * 2008-04-09 2012-11-30 Centre Nat Rech Scient MOLECULES INHIBITING A METABOLIC PATHWAY INVOLVING THE TYROSINE KINASE SYK PROTEIN AND METHOD OF IDENTIFYING SAID MOLECULES
WO2009149139A1 (en) 2008-06-06 2009-12-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
PL2350075T3 (en) 2008-09-22 2014-07-31 Array Biopharma Inc Substituted imidazo[1,2b]pyridazine compounds as trk kinase inhibitors
BRPI0919873B8 (en) 2008-10-22 2021-05-25 Array Biopharma Inc substituted pyrazol[1,5-a]pyrimidine compounds as trk kinase inhibitors, their preparation processes and pharmaceutical compositions
CA2741125A1 (en) 2008-10-22 2010-04-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
CN102271509A (en) 2008-10-31 2011-12-07 默沙东公司 Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
US8927549B2 (en) 2008-11-21 2015-01-06 High Point Pharmaceuticals, Llc Adamantyl benzamide derivatives
AR077468A1 (en) 2009-07-09 2011-08-31 Array Biopharma Inc PIRAZOLO COMPOUNDS (1,5-A) PYRIMIDINE SUBSTITUTED AS TRK-QUINASA INHIBITORS
US8895596B2 (en) 2010-02-25 2014-11-25 Merck Sharp & Dohme Corp Cyclic benzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
US9205086B2 (en) 2010-04-19 2015-12-08 Synta Pharmaceuticals Corp. Cancer therapy using a combination of a Hsp90 inhibitory compounds and a EGFR inhibitor
LT3205654T (en) 2010-05-20 2019-05-27 Array Biopharma, Inc. Macrocyclic compounds as trk kinase inhibitors
AU2011202542A1 (en) * 2010-07-14 2012-02-02 Indian Institute Of Science Benzothiophene carboxamide compounds, composition and applications thereof
FR2962649A1 (en) * 2010-07-19 2012-01-20 Conservatoire Nat Arts Et Metiers TREATMENT OF A PATHOLOGY ASSOCIATED WITH EXCESSIVE TNF EFFECT BY A BENZENE SULFONAMIDE COMPOUND
US8513430B2 (en) 2010-07-27 2013-08-20 High Point Pharmaceuticals, Llc Substituted thiazol-2-ylamine derivatives, pharmaceutical compositions, and methods of use as 11-beta HSD1 modulators
EP2677869B1 (en) 2011-02-25 2017-11-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic azabenzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
AU2012332421A1 (en) 2011-11-02 2014-06-05 Synta Pharmaceuticals Corp. Cancer therapy using a combination of Hsp90 inhibitors with topoisomerase I inhibitors
WO2013067165A1 (en) 2011-11-02 2013-05-10 Synta Pharmaceuticals Corp. Combination therapy of hsp90 inhibitors with platinum-containing agents
WO2013074594A1 (en) 2011-11-14 2013-05-23 Synta Pharmaceuticals Corp. Combination therapy of hsp90 inhibitors with braf inhibitors
US8889730B2 (en) 2012-04-10 2014-11-18 Pfizer Inc. Indole and indazole compounds that activate AMPK
CA2880901A1 (en) 2012-08-02 2014-02-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
US10092574B2 (en) 2012-09-26 2018-10-09 Valorisation-Recherche, Limited Partnership Inhibitors of polynucleotide repeat-associated RNA foci and uses thereof
WO2014130608A1 (en) 2013-02-22 2014-08-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic bicyclic compounds
WO2014139965A1 (en) 2013-03-13 2014-09-18 Unilever Plc Photoprotective compositions with tricyclodecane amides
EP2969026B1 (en) 2013-03-13 2017-11-01 Unilever PLC Cosmetic compositions with tricyclodecane amides
US9775793B2 (en) 2013-03-13 2017-10-03 Conopco, Inc. Prolonged delivery of certain fragrance components from personal care compositions
EP2970119B1 (en) 2013-03-14 2021-11-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel indole derivatives useful as anti-diabetic agents
US9394285B2 (en) 2013-03-15 2016-07-19 Pfizer Inc. Indole and indazole compounds that activate AMPK
CN103420931B (en) * 2013-05-02 2015-07-08 范国煌 Pentacyclic compound capable of adjusting polarization of macrophages and resisting diabetes and application thereof
GB201317363D0 (en) 2013-10-01 2013-11-13 Eisai Ltd Novel compounds
WO2015051496A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
WO2015086428A1 (en) 2013-12-09 2015-06-18 Unilever Plc Process of making adamantanamides
MX2016015062A (en) 2014-05-23 2017-02-27 Hoffmann La Roche 5-chloro-2-difluoromethoxyphenyl pyrazolopyrimidine compounds which are jak inhibitors.
CN107205970A (en) 2014-11-05 2017-09-26 弗莱塞斯生物科学公司 Immunomodulator
UY36390A (en) * 2014-11-05 2016-06-01 Flexus Biosciences Inc MODULATING COMPOUNDS OF INDOLAMINE ENZYME 2,3-DIOXYGENASE (IDO), ITS SYNTHESIS METHODS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
PL3699181T3 (en) 2014-11-16 2023-05-22 Array Biopharma, Inc. Crystalline form of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide hydrogen sulfate
EP3368039A1 (en) 2015-10-26 2018-09-05 The Regents of The University of Colorado, A Body Corporate Point mutations in trk inhibitor-resistant cancer and methods relating to the same
CN108602775B (en) 2016-01-14 2022-04-29 贝思以色列女会吏医学中心公司 Mast cell modulators and uses thereof
US10045991B2 (en) 2016-04-04 2018-08-14 Loxo Oncology, Inc. Methods of treating pediatric cancers
GEP20227339B (en) 2016-04-04 2022-01-25 Loxo Oncology Inc Liquid formulations of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-1-yl)- pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydro-xypyrrolidine-1-carboxamide
CA3024603A1 (en) 2016-05-18 2017-11-23 Charles Todd Eary Process for the preparation of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide and salts thereof
JOP20190092A1 (en) 2016-10-26 2019-04-25 Array Biopharma Inc PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINES AND SALTS THEREOF
WO2018086531A1 (en) * 2016-11-08 2018-05-17 正大天晴药业集团股份有限公司 Sulfonamides compound serving as cccdna inhibitor
US11690847B2 (en) 2016-11-30 2023-07-04 Case Western Reserve University Combinations of 15-PGDH inhibitors with corticosteroids and/or TNF inhibitors and uses thereof
EP3551176A4 (en) 2016-12-06 2020-06-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic heterocyclic compounds
WO2018118670A1 (en) 2016-12-20 2018-06-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic spirochroman compounds
WO2018145080A1 (en) * 2017-02-06 2018-08-09 Case Western Reserve University Compositions and methods of modulating short-chain dehydrogenase activity
JOP20190213A1 (en) 2017-03-16 2019-09-16 Array Biopharma Inc Macrocyclic compounds as ros1 kinase inhibitors
EP3606520A4 (en) 2017-04-07 2021-01-06 Case Western Reserve University Inhibitors of short-chain dehydrogenase activity for treating coronary disorders
MX2019013308A (en) 2017-05-22 2020-02-12 Hoffmann La Roche Therapeutic compounds and compositions, and methods of use thereof.
WO2020142559A1 (en) 2018-12-31 2020-07-09 Biomea Fusion, Llc Inhibitors of menin-mll interaction
CA3125350A1 (en) 2018-12-31 2020-07-09 Biomea Fusion, Llc Irreversible inhibitors of menin-mll interaction
US20220288033A1 (en) * 2019-09-04 2022-09-15 Agency For Science, Technology And Research Heterocyclic compounds as modulators of beta-catenin / tcf4 interaction
AU2020380926A1 (en) * 2019-11-05 2022-05-26 Dermira, Inc. MrgprX2 antagonists and uses thereof
IL310717A (en) 2021-08-20 2024-04-01 Biomea Fusion Inc Crystalline form of n-[4-[4-(4-morpholinyl)-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-4-[[3(r)-[(1-oxo -2-propen-1-yl)amino]-1-piperidinyl]methyl]-2-pyridinecarboxamide, an irreversible menin-mll inhibitor for the treatment of cancer
KR20240138692A (en) * 2023-03-13 2024-09-20 대구가톨릭대학교산학협력단 Composition for anti-inflammation containing lidocaine derivative as effective component

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006522749A (en) * 2003-04-11 2006-10-05 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ Pharmaceutical use of substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0105772D0 (en) * 2001-03-08 2001-04-25 Sterix Ltd Use
GB0107383D0 (en) * 2001-03-23 2001-05-16 Univ Edinburgh Lipid profile modulation

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006522749A (en) * 2003-04-11 2006-10-05 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ Pharmaceutical use of substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
JPN6010024050, ＡＲＡＩ，Ｋ． ｅｔ ａｌ, "Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｃａｌ ａｎｄ ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ａｓｐｅｃｔｓ ｏｆ ｍｉｎｅｒａｌｏｃｏｒｔｉｃｏｉｄ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ａｃｔｉｏｎ ｉｎ ｐｓｅｕｄｏｈｙｐｏａｌｄｏｓｔｅｒｏｎｉｓｍ：", Ｊ Ｃｌｉｎ Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ Ｍｅｔａｂ, 1994, Ｖｏｌ．７９， Ｎｏ．４, ｐ．１０１９−２３ *
JPN7010001356, ＰＡＴＥＬ，Ｆ．Ａ． ｅｔ ａｌ, "Ｌｏｃａｌ ｍｏｄｕｌａｔｉｏｎ ｂｙ １１ｂｅｔａ−ｈｙｄｒｏｘｙｓｔｅｒｏｉｄ ｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ ｏｆ ｇｌｕｃｏｃｏｒｔｉｃｏｉｄ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｎ ｔｈｅ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ", Ｊ Ｃｌｉｎ Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ Ｍｅｔａｂ, 1999, Ｖｏｌ．８４， Ｎｏ．２, ｐ．３９５−４００ *

Cited By (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006524686A (en) * 2003-04-25 2006-11-02 アストラゼネカ・アクチエボラーグ Use of 2,4-dihydro- [1,2,4] triazole-3-thione derivatives as inhibitors of myeloperoxidase enzyme (MPO)
JP2014001228A (en) * 2008-09-22 2014-01-09 Cayman Chemical Co Multiheteroaryl compounds as inhibitors of h-pgds, and use of said compounds for treating prostaglandin d2 mediated diseases
JP2018012700A (en) * 2009-10-22 2018-01-25 フィブロテック セラピューティクス プロプライエタリー リミテッド Fused ring analogues of anti-fibrotic agents
KR20210076210A (en) * 2012-05-31 2021-06-23 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 Tetrahydropyrazolopyrimidine compounds
JP2015523981A (en) * 2012-05-31 2015-08-20 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 Tetrahydropyrazolopyrimidine compounds
KR102403007B1 (en) 2012-05-31 2022-05-31 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 Tetrahydropyrazolopyrimidine compounds
US9850242B2 (en) 2012-05-31 2017-12-26 Eisai R&D Management Co., Ltd Tetrahydropyrazolopyrimidine compounds
JP2018087221A (en) * 2012-05-31 2018-06-07 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 Tetrahydropyrazolopyrimidine compounds
US10640500B2 (en) 2012-05-31 2020-05-05 Eisai R&D Management Co., Ltd. Tetrahydropyrazolopyrimidine compounds
US11130758B2 (en) 2012-05-31 2021-09-28 Eisai R&D Management Co., Ltd. Tetrahydropyrazolopyrimidine compounds
US9381171B2 (en) 2013-12-19 2016-07-05 Samsung Electronics Co., Ltd. Composition including dapsone for preventing or treating side effect of steroid in subject and use of the composition
US10696611B2 (en) 2014-08-29 2020-06-30 Amorepacific Corporation Adamantane derivative compound
JP2017526683A (en) * 2014-08-29 2017-09-14 株式会社アモーレパシフィックＡｍｏｒｅｐａｃｉｆｉｃ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Novel adamantane derivative compounds

Also Published As

Publication number Publication date
WO2004089415A2 (en) 2004-10-21
WO2004089415A3 (en) 2005-03-10
EP1615667A2 (en) 2006-01-18

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EP1782859A2 (en) Pharmaceutical use of substituted pyrazolo [1,5- a]pyrimidines

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