JP2006213618A - 部位特異的経皮吸収法及びその剤 - Google Patents

Abstract

【課題】
従来は薬物や生理活性物質等が経口、静脈、経鼻、経皮等投与により薬物、生理活性物質等を全身にゆきわたらせることによってその作用を人体内で発揮させてきため、薬物、生理活性物質等が効率的利用できず、副作用を引き起こす原因にもなっていた。
【解決手段】
薬物や生理活性物質等を全身にゆきわたらせるのでなく、人体内部を縦横に走っている経絡を利用して経絡上の選択された反応点から経皮的に薬物や生理活性物質等を所望の生体部位のみに運ぶ部位特異的ドラッグデリバリーシステム、ＳＳＤＳ（サイトスペシフィックデリバリーシステム）と呼ぶ、を用いて、薬物や生理活性物質等の所望の作用を効率的、選択的かつ持続的に発揮させるとともに薬物、生理活性物質等の副作用を大幅に軽減できる貼付剤を提供する。
【選択図】 なし。

Description

本発明は、薬物や生理活性物質等の所望の作用を人体内部を縦横に走っている経絡を利用して経絡上の選択された反応点から経皮的に、効率的、選択的かつ持続的に発揮させるための部位特異的ドラッグデリバリーシステムおよびそのために使用する貼付剤に関する。

従来、薬物や生理活性物質等は経口、静脈、経鼻、経皮等投与により薬物や生理活性物質等を全身にゆきわたらせることによってその作用を人体内で発揮させてきたが、所望の特定の臓器、神経等以外にも薬物や生理活性物質等が運ばれるため、薬物や生理活性物質等が効率的に利用できないのみならず、副作用を引き起こす原因にもなっていた。

このため、所望の生体内部位に選択的に薬物や生理活性物質等を運ぶためのドラッグデリバリーシステムが世界中で長年研究されてきた。

東洋医学では経絡上の特殊な反応点である経穴を針、灸、指などで刺激することで、経絡と連結する内蔵機能を高めたり、精神的均衡をとったり、こりとか痛みなどを解消したりしてきたが、経絡上の反応点を利用して経皮的に薬物や生理活性物質等をゆきわたらせるドラッグデリバリーシステムの概念はなく、薬物や生理活性物質等の経皮吸収には使用されてこなかった。

打ち身捻挫腰肩こり等を治療するシップ等の貼付剤はあったが、炎症患部等に炎症剤などを直接ゆきわたらせるドラッグデリバリーシステムであり、貼付した反応点から離れた経絡と連結する患部に薬物や生理活性物質等をゆきわたらせるドラッグデリバリーシステムではなかった。

上記のように従来の技術では、薬物や生理活性物質等を全身にゆきわたらせるため、薬物や生理活性物質等が効率的利用できず、副作用を引き起こす原因にもなっていた。

本発明は、薬物や生理活性物質等を全身にゆきわたらせるのでなく、人体内部を縦横に走っている経絡を利用して経絡上の選択された反応点から経皮的に薬物や生理活性物質等を所望の生体部位のみに運ぶ部位特異的ドラッグデリバリーシステム、ＳＳＤＤＳ（サイトスペシフィックドラッグデリバリーシステム）と命名、を用いて、薬物や生理活性物質等の所望の作用を効率的、選択的かつ持続的に長期間発揮させるとともに薬物や生理活性物質等の副作用を大幅に軽減できる貼付剤を提供することを目的としている。

本発明によれば、薬物や生理活性物質等が作用する生体部位とは離れた生体部位から医療用テープ等を用いて薬物や生理活性物質等を経皮吸収させることを特徴とする薬物や生理活性物質等を含有する貼付型剤が得られる。

また本発明は、薬物や生理活性物質等を経皮吸収させるために貼付する生体部位が経絡の反応点であることを特徴とする貼付型剤を提供する。

また本発明は、薬物や生理活性物質等を経皮吸収させるために貼付する生体部位が経絡の反応点の特殊な反応点である経穴であることを特徴とする貼付型剤を提供する。

また本発明は、貼付型剤が貼付型接触針や磁気等も併用することを特徴とする貼付型剤を提供する。

また本発明は、薬物や生理活性物質等が痴呆症改善、うつ症状改善、記憶改善、抗不安、抗ストレス、精神安定、緊張緩和、安眠、不眠改善、免疫賦活、疲労回復、視覚機能改善、抗眼精疲労、作業能率向上、偏頭改善、血糖降下、血圧降下、肝機能改善等の作用を持つことを特徴とする貼付型剤を提供する。

本発明によれば、薬物や生理活性物質等の所望の作用を人体内部を縦横に走っている経絡を利用して効率的、選択的かつ持続的にゆきわたらせることができるため、薬物や生理活性物質等の使用量が減少でき、また副作用も大幅に軽減できるという効果が得られる。

本発明に用いる薬物としては痴呆症改善、うつ症状改善、記憶改善、抗不安、抗ストレス、精神安定、緊張緩和、安眠、不眠改善、免疫賦活、疲労回復、視覚機能改善、抗眼精疲労、作業能率向上、偏頭改善、血糖降下、血圧降下、肝機能改善等の作用を持つ薬物であり、アルツハイマー病治療薬、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、モノアミン酸化酵素Ｂ型阻害剤などの痴呆症治療薬、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、シグマ１受容体アゴニスト、アデノシンＡ２Ａ受容体の選択的アンタゴニストなどの抗うつ剤、統合失調症治療薬、パーキンソン病治療薬、てんかん治療薬、けいれん治療薬などの中枢神経系疾患治療薬、スルフォニル尿素系剤などの糖尿病治療薬、アトピー性皮膚炎治療薬、カリクレイン阻害剤などのアレルギー治療薬、サイトカイン、接着因子阻害剤、選択的ＣＯＸ−２阻害剤などの自己免疫疾患治療薬、シプトラミン、５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニスト、アディポネクチン受容体アゴニストなどの肥満治療薬、利尿剤、交感神経抑制剤、血管拡張剤などの降圧剤、免疫抑制剤などが挙げられる。

本発明に用いる生理活性物質としては痴呆症改善、うつ症状改善、記憶改善、抗不安、抗ストレス、精神安定、緊張緩和、安眠、不眠改善、免疫賦活、疲労回復、視覚機能改善、抗眼精疲労、作業能率向上、偏頭改善、血糖降下、血圧降下、肝機能改善等の作用を持つハーブ、薬草、動物臓器等抽出物などの生理活性物質であり、イチョウ、カバ、セントジョンズワース、ニンジン、パッションフラワー、バレリアンなどの脳循環改善作用を持つハーブ抽出物、アーティチョークなどの高血糖抑制作用を持つハーブ抽出物、エキナケア、キャッツクローなどの免疫賦活作用を持つハーブ抽出物、アーティチョーク、オオアザミなどの肝保護作用を持つハーブ抽出物、フィーバーフューなどの偏頭痛改良作用を持つハーブ抽出物、ビルベリーなどの眼精疲労軽減作用を持つハーブ抽出物、エゾウコギなどの疲労回復作用を持つハーブ抽出物などが挙げられる。

本発明が経皮吸収に用いる固定用シートは粘着テープ、医療用テープ、サポーター等であり、医療用テープなどを用いて皮膚に直接貼るか、粘着テープを用いてサポーター、衣服に貼るなどして使用し、磁気、貼付型接触針なども同時に使用してもよい。

本発明が部位特異的ドラッグデリバリーシステム（ＳＳＤＤＳ）に利用するドラッグデリバリー経路は人体内部を縦横に走っている一四経絡などの経絡であり、経皮吸収させるために貼付する生体部位は経絡の反応点、さらには特殊な反応点である経穴などを挙げることができ、これらの経絡上の経穴は１９８９年にＷＨＯで経穴番号として特定されている。

直径が約１０ｍｍの医療用テープの中央に粘着した直径が約６ｍｍで厚さが約３ｍｍの脱脂綿の中央部にエクレクティック研究所製造のカノコ草（バレリアン）チンキ剤を１０滴滲みこませてカノコ草（バレリアン）チンキ剤含貼付シートを作成した。

不眠を訴える２０歳から２６歳の女性ボランティア１０名の肩または胸の筋縮（ＧＶ−８：ＷＨＯ経穴番号）に上記で作成したカノコ草（バレリアン）チンキ剤含有貼付シートを入浴後の午後１０時前後に医療用テープを用いて直接固定し、翌朝起床後に眠りにつくまでの時間を聞き、比較した。ボランティアを各々５名の２群に分け、一群は最初に肩に、一週間後に筋縮にカノコ草（バレリアン）チンキ剤含貼付シートを固定した。他の群は最初に筋縮に、一週間後に肩にカノコ草（バレリアン）チンキ剤含貼付シートを固定した。

筋縮にカノコ草（バレリアン）チンキ剤含貼付シートを固定したボランティアは眠りにつくまでの時間について１０名のうち、５名が「いつもより短い」、１名が「いつもより長い」、４名が「変わらなかった」と感じた。一方、肩にカノコ草（バレリアン）チンキ剤含貼付シートを固定したボランティアは眠りにつくまでの時間について１０名のうち、３名が「いつもより短い」、３名が「いつもより長い」、４名が「変わらなかった」と感じた。カノコ草（バレリアン）チンキ剤含有貼付シートを筋縮に固定した方が肩に固定した方より眠りにつくまでの時間が短く、筋縮に貼付する効果が認められた。

直径が約１０ｍｍの粘着テープの中央に粘着した直径が約６ｍｍで厚さが約３ｍｍの脱脂綿の中央部にエクレクティック研究所製造のビルベリーチンキ剤を１０滴滲みこませてビルベリーチンキ剤含有貼付シートを作成した。

パソコン入力作業で目の疲労感を訴える２２歳から３０歳の女性ボランティア１０名の肩または肘近傍の曲池（ＬＩ−１１：ＷＨＯ経穴番号）に上記で作成したビルベリーチンキ剤含有貼付シートをパソコン入力作業開始前の午前９時に医療用テープを用いて直接固定し、パソコン入力作業後の午後４時に目の疲労感を聞き、比較した。ボランティアを各々５名の２群に分け、一群は最初に肩に、一週間後に曲池にビルベリーチンキ剤含有貼付シートを固定した。他の群は最初に曲池に、一週間後に肩にビルベリーチンキ剤含有貼付シートを固定した。

曲池にビルベリーチンキ剤含有貼付シートを固定したボランティアは目の疲労感について１０名のうち、２名が「著明改善」、４名が「改善」、３名が「変わらなかった」、１名が「悪化」と感じた。一方、肩にビルベリーチンキ剤含有貼付シートを固定したボランティアは目の疲労感について１０名のうち、３名が「改善」、４名が「変わらなかった」、３名が「悪化」と感じた。曲池に固定したビルベリーチンキ剤の方が肩に固定した方よりパソコン入力作業での目の疲労感を軽減する作用が強く、曲池に貼付する効果が認められた。

Claims (5)

1. 薬物や生理活性物質等が作用する生体部位とは離れた生体部位から医療用テープ等の固定用シートを用いて薬物や生理活性物質等を経皮吸収させるための薬物や生理活性物質等を含有する貼付型剤。
2. 請求項１記載の薬物や生理活性物質等を経皮吸収させるために貼付する生体部位が経絡反応点である貼付型剤。
3. 請求項２記載の生体部位が経絡の反応点の特殊な反応点である経穴である貼付型剤。
4. 請求項１記載の貼付型剤が貼付型接触針や磁気等も併用する貼付型剤。
5. 請求項１記載の薬物や生理活性物質等が痴呆症改善、うつ症状改善、記憶改善、抗不安、抗ストレス、精神安定、緊張緩和、安眠、不眠改善、免疫賦活、疲労回復、視覚機能改善、抗眼精疲労、作業能率向上、偏頭改善、血糖降下、血圧降下、肝機能改善等の作用を持つ貼付型剤。