JP2005314311A - Composition for allergic rhinitis for nasal cavity application - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、アレルギー性鼻炎のなかで、花粉やハウスダスト（ダニ、ペットの毛など）の微粒子アレルゲンを鼻から吸入することを原因とする症状の予防に関する。 The present invention relates to the prevention of symptoms caused by inhalation of particulate allergens such as pollen and house dust (such as mites and pet hair) in allergic rhinitis.
鼻水、鼻づまり、くしゃみ等を症状とするアレルギー性鼻炎は、食物の摂取や皮膚へのアレルゲン接触によっても引き起こされるが、アレルゲンを鼻から吸入することを原因とするものがかなりの率を占める。このようなアレルゲンを鼻から吸入することを原因とするアレルギー性鼻炎（以下、本明細書ではアレルゲンを鼻から吸入することを原因とするアレルギー性鼻炎を、以後単にアレルギー性鼻炎という）への対策は従来より種々研究されており、アレルゲンの発生源から、ヒトが接触しアレルギー症状を起こすまでの経路で見ると、伐採等によるアレルゲン発生源そのものの低減、空気清浄機等フィルターを利用しての室内環境からのアレルゲンの低減、マスク装着等によるアレルゲンの人体内侵入への防止、鼻に入ったアレルゲンを鼻腔内に塗布した吸着剤でブロックし、鼻粘膜等に至るのをブロックする方法、鼻に入ったアレルゲンを洗浄により洗い流す方法、さらには、発現したアレルギー症状をヒスタミン拮抗薬やステロイド薬などで緩和、解消する方法、さらにアレルゲンに対する抵抗性を増すための食事療法など、様々な方法が単独で又は併用により利用されている。
これらの従来例の内、代表的なものを特許公報で例示すれば次の通りである。
Allergic rhinitis with symptoms such as runny nose, nasal congestion, and sneezing is also caused by food intake and skin allergen contact, but a significant percentage is caused by inhalation of allergen from the nose. Measures against allergic rhinitis caused by inhalation of such allergens from the nose (hereinafter referred to as allergic rhinitis caused by inhalation of allergens from the nose in the present specification). Has been studied in various ways, and when viewed from the allergen source to the human contact and allergic symptoms, the reduction of the allergen source itself by logging, etc., using filters such as air purifiers, etc. Reduction of allergens from the indoor environment, prevention of allergens from entering the human body by wearing a mask, etc., blocking allergens entering the nose with an adsorbent applied in the nasal cavity, blocking the nasal mucosa, etc., nose Allergens that have entered the body are washed away, and allergic symptoms that occur are histamine antagonists and steroids. Relaxation, a method of eliminating, or diet for further increasing resistance to allergens, have been used by a variety of methods, alone or in combination.
Of these conventional examples, typical ones are shown in the patent gazette as follows.
特開２００２−３１６９２５号公報には、身体に適用する花粉症改善組成物として花粉アレルゲンを不活化させる作用のある水膨潤性粘土鉱物とアルコールからなる組成物が示されており、また、これに保湿剤を用いることで効果がさらに向上することが示されている。特に鼻腔内に塗るためのジェル剤として水ベース製剤を調合し、綿棒で鼻腔内に塗布することが示され、これを用いることで花粉症の諸症状に対して改善効果が認められたことが記載されている。
特開２０００−１６９４１号公報には、花粉アレルゲンを不活化させる作用のある水膨潤化粘土鉱物、あるいはそれとカチオン界面活性剤を併用したものが、アレルゲンの失活化作用に優れており、種々の製品に対して配合の対象となり得ることが一般論として記載されている。
JP-A-2002-316925 discloses a composition comprising a water-swellable clay mineral and alcohol having an action of inactivating pollen allergens as a hay fever improving composition applied to the body. It has been shown that the effect is further improved by using a humectant. In particular, it was shown that a water-based preparation was formulated as a gel for application in the nasal cavity and applied to the nasal cavity with a cotton swab. By using this, an improvement effect on various symptoms of hay fever was observed. Has been described.
In JP 2000-16941 A, a water-swelled clay mineral having an action to inactivate pollen allergens, or a combination thereof with a cationic surfactant is excellent in the inactivating action of various allergens. It is described as a general theory that it can be a blending target for products.
特開平９−１５７１５２号公報には、カチオン界面活性剤自身が不活化剤として種々の製品に配合できることが一般論として記載されるか、製品を作り得ることが示されている。後者の具体的実施例としては、鼻腔内に塗るジェル剤が挙げられている。
ＤＥ４１１７８８７Ｃでは、アレルゲン吸入防止のためのアレルゲン吸着用の鼻用軟膏として、主に飽和炭化水素からなる室温でゲル状の混合物を使用することが提案されており、代表例としては「ワセリン」の使用が挙げられている。
Japanese Patent Application Laid-Open No. 9-157152 describes that a cationic surfactant itself can be incorporated into various products as an inactivating agent, or shows that a product can be made. Specific examples of the latter include gels that are applied intranasally.
DE 4117887C proposes to use a gel-like mixture mainly composed of saturated hydrocarbons as a nasal ointment for adsorbing allergens to prevent allergen inhalation. As a typical example, use of “Vaseline” Is listed.
特開２００１−３４２１３１号公報は、ＤＥ４１１７８８７Ｃの改良に関するもので、さらに優れた鼻用軟膏を提供するために、飽和炭化水素混合物中の直鎖の割合や炭素数等が特定されている。
特開２００１−２６９５１８号公報には、粘着性物質と抗アレルゲン剤とを付着させたアレルゲンフィルターについて記載されている。
Japanese Patent Laid-Open No. 2001-342131 relates to an improvement of DE 4117887C, and in order to provide a more excellent nasal ointment, the proportion of straight chains, the number of carbon atoms, and the like in a saturated hydrocarbon mixture are specified.
Japanese Patent Application Laid-Open No. 2001-269518 describes an allergen filter in which an adhesive substance and an anti-allergen agent are attached.
以上記載したような従来例のアレルギー性鼻炎の対策を実用性及び効率の点から見た場合、まず防止と治療（症状緩和等）との比較では当然防止の方が好ましい。次に防止方法について言えば、身体に直接適用せず防止する方法、例えば空気清浄機を用いて空気を浄化することが好ましいが性能は充分とは言えず、また屋外では使用できないという問題がある。
実用性の面からは、現在マスク装着が簡便で、かつ効果的として広く用いられている。しかしマスク着用は、装着がうまくいっていれば防止効果は高いが、食事の際に外すし、装着が乱れて隙間ができる場合もある。また化粧が乱れる、めがねが曇る、装着すること自体がわずらわしいと嫌うものも多い。
これに対して、マスクと同等に簡便、かつ効果的な方法ではあるが、歴史が浅いためのにそれほど普及していない方法として、鼻腔内にアレルゲンの不活化作用のある溶液を塗布する方法と、アレルゲン吸入防止剤を塗布する方法がある。
前者の例としては前述の特開２００２−３１６９２５号公報、特開２０００−１６９４１号公報及び特開平９−１５７１５２号公報が挙げられ、これらは基本的には低級アルコールにアレルゲン不活化成分としての例えば水膨潤性粘土鉱物を相溶させ、液状としたものを皮膚や鼻腔に塗布するものである。しかしながら、このタイプの塗布剤は液状であるため流動し易く、効果の持続性を期待するには、何度も塗布する必要のある上、低級アルコールを基剤とするため、鼻腔内の使用はその刺激性が問題となりうる可能性がある。
後者の例としては、前述のＤＥ４１１７８８７Ｃ及び特開２００１−３４２１３１号公報が挙げられ、これは軟膏基剤としてのワセリン等によるアレルゲンの捕捉作用を期待するものである。これは軟膏状の基剤を使用するために、比較的長時間鼻腔内に留まり、花粉を吸着する機能を果たすために今後さらに普及するのではないかと考えられ、又、前述のタイプとの比較では持続性が強調されるものではあるものの、鼻腔内での生理的作用により平均的には数時間で花粉の捕捉性能が低下もしくはなくなってしまうことは避けられない。
When the countermeasures for the allergic rhinitis of the conventional examples as described above are viewed from the viewpoint of practicality and efficiency, the prevention is naturally preferable in comparison between prevention and treatment (symptom relief, etc.). Next, as for the prevention method, it is preferable not to apply it directly to the body, for example, it is preferable to purify air using an air cleaner, but the performance is not sufficient, and there is a problem that it cannot be used outdoors. .
From the standpoint of practicality, the mask is now widely used because it is simple and effective. However, wearing a mask is highly effective in preventing wearing, but it may be removed during meals and the wearing may be disturbed to create a gap. Many people dislike that makeup is disturbed, eyeglasses are cloudy, and that wearing them is troublesome.
On the other hand, as a method that is as simple and effective as a mask but is not so widespread due to its short history, a method of applying a solution having an allergen inactivating action in the nasal cavity; There is a method of applying an allergen inhalation inhibitor.
Examples of the former include the aforementioned JP-A No. 2002-316925, JP-A No. 2000-16941 and JP-A No. 9-157152. These are basically examples of allergen-inactivating components for lower alcohols. A water-swelling clay mineral is dissolved and applied in liquid form to the skin or nasal cavity. However, since this type of coating is liquid, it is easy to flow, and in order to expect long-lasting effects, it needs to be applied many times, and since it is based on lower alcohol, it is not used in the nasal cavity. Its irritation may be a problem.
Examples of the latter include the aforementioned DE 4117887C and Japanese Patent Application Laid-Open No. 2001-342131, which are expected to have an allergen scavenging action by petrolatum or the like as an ointment base. This is because it uses an ointment-like base, so it stays in the nasal cavity for a relatively long time, and it is thought that it will become more popular in the future in order to fulfill the function of adsorbing pollen. However, although sustainability is emphasized, it is inevitable that pollen capturing performance will be reduced or eliminated in an average of several hours due to physiological effects in the nasal cavity.
鼻腔内に塗布する組成物において、塗布用組成物が鼻腔内で塗布後に起きる経時的な性能変化に特に適切に対応できる組成物を提供することを目的とする。 An object of the present invention is to provide a composition that can be applied to a nasal cavity, and that can particularly appropriately cope with a change in performance over time after the application composition is applied in the nasal cavity.
請求項１記載の発明によれば、アレルギー性鼻炎用鼻腔用組成物は粉体状のアレルゲン不活化成分と疎水性軟膏基剤を含有するようにされる。
請求項２記載の発明によれば、上記アレルゲン不活化成分としてポリフェノール類、セピオライト又は水膨潤性粘土鉱物が選択される。
請求項３記載の発明によれば、上記疎水性軟膏基剤として高級パラフィン炭化水素が選択される。
According to the first aspect of the present invention, the composition for nasal cavity for allergic rhinitis contains a powdery allergen-inactivating component and a hydrophobic ointment base.
According to invention of Claim 2, polyphenols, sepiolite, or a water-swellable clay mineral is selected as said allergen inactivation component.
According to the invention described in claim 3, higher paraffin hydrocarbon is selected as the hydrophobic ointment base.
上記のような本発明によれば、適切な流動性を持つ疎水性軟膏基剤が得られると共に、疎水性軟膏基剤が鼻腔内に塗布された後の経時的な物理状態変化に特に適切に対応できるアレルギー性鼻炎用鼻腔用組成物が提供される。 According to the present invention as described above, a hydrophobic ointment base having appropriate fluidity can be obtained, and it is particularly suitable for a change in physical state over time after the hydrophobic ointment base is applied into the nasal cavity. A compatible nasal composition for allergic rhinitis is provided.
本発明者らの研究によれば、疎水性軟膏基剤、例えばワセリン（ペトロラタム）を、鼻腔内に塗布して花粉等（以降の記載は花粉の例で記載する）のアレルゲンの捕捉剤として使用した場合、以下に記載するような事実及び問題点が認識された。
疎水性軟膏を基剤とする吸着材は、親水性軟膏との比較では比較的長時間鼻腔内に留まり、花粉を吸着する機能を果たすものの、平均的には数時間で花粉の捕捉性能がなくなってしまう。この原因は、疎水性軟膏といえども、鼻を介した空気の出入りの際、外界からの空気に含まれた水分あるいは鼻粘膜自体の発生する暖かい湿分に基づく、いわゆる鼻水の発生によって徐々に薄められた状態となって鼻腔から流されることは避けられない。そしてこのような事態は、鼻粘膜側に流された方の薄められた吸着剤含有水分内の、吸着捕捉されていた花粉が遊離するか、あるいは一部が薄められた軟膏に吸着されたままで鼻粘膜に直接触れることになり、そこで花粉は破裂してアレルゲンを粘膜上に放出させ好ましくない事態を生じてしまうのである。
According to the researches of the present inventors, a hydrophobic ointment base such as petrolatum (petrolatum) is applied into the nasal cavity and used as an allergen scavenger for pollen and the like (hereinafter described in the example of pollen). In that case, the following facts and problems were recognized.
Adsorbent based on hydrophobic ointment stays in the nasal cavity for a relatively long time compared to hydrophilic ointment, and functions to adsorb pollen, but on average it does not capture pollen within a few hours End up. The cause of this is that even in hydrophobic ointments, when the air enters and exits through the nose, it is gradually caused by the so-called nasal discharge based on the moisture contained in the air from the outside or the warm moisture generated by the nasal mucosa itself. It is inevitable that it will be diluted and flushed from the nasal cavity. Such a situation is caused by the fact that the adsorbed and trapped pollen in the diluted adsorbent-containing water that has flowed to the nasal mucosa side is released or remains partially adsorbed by the diluted ointment. It directly touches the nasal mucosa, where the pollen ruptures and releases the allergen onto the mucosa, creating an undesirable situation.
そこで本発明者らは、このような問題を解決すべく研究を重ねた結果、以外なことに現在、水溶液、もしくはアルコール溶液などの形態において、そのアレルゲンへの不活化作用に利用されている不活化剤の内、粉体状の不活化剤を鼻腔用の疎水性の軟膏基剤にその流動性調整剤として混合しておくと、疎水性軟膏を基剤とする鼻腔用組成物として総合的に顕著な予測されない効果があることを見出した。
即ち、代表的な例として不活化剤として、水膨潤性粘土を例にとってこれを説明すると、先に先行技術として挙げた特許公報によると、これは水等で膨潤した状態でアレルゲンの不活化作用（アレルゲン周囲への凝集、失活化等）が期待できるものであるため水溶液やアルコール溶液の形態で使用され、本来疎水性の軟膏基剤、代表的にはワセリンに含有させた場合には、アレルゲンの不活化作用は理論上は殆ど期待しえないと考えられる。しかしながら、水膨潤性粘土を粉体状にしたものは無害で疎水性の軟膏基剤の流動性調整に役立つ上、何よりも従来の疎水性軟膏基剤の弱点であった疎水性軟膏基剤が鼻水等で薄まるか、あるいは水分が多くなった時、即ち疎水性軟膏基剤がアレルゲンの捕捉機能が低下問題を生じた時に、水膨潤性粘土は完全に膨潤し、鼻腔の粘膜に接触しようとするアレルゲンを失活化させるという鼻腔用の疎水性の軟膏基剤の問題点を補実的に解決し、疎水性の軟膏基剤を使用する形式の優れた鼻腔用組成剤を提供しうることを見出したものである。
Therefore, as a result of repeated researches to solve such problems, the present inventors have other than that currently used in the inactivating action on allergens in the form of an aqueous solution or an alcohol solution. Of the activating agents, a powdery inactivating agent is mixed with a hydrophobic ointment base for nasal cavity as a fluidity adjusting agent, and it becomes a comprehensive composition for nasal cavities based on hydrophobic ointment. Have found significant and unexpected effects.
That is, as a typical example, the water-swellable clay will be described as an example of an inactivating agent. According to the patent publication cited above as a prior art, this is an allergen inactivating action in a swollen state with water or the like. (Aggregation around allergen, inactivation, etc.) can be expected, so it is used in the form of an aqueous solution or an alcohol solution, and when originally contained in a hydrophobic ointment base, typically petrolatum, The inactivation action of allergens is considered to be hardly expected in theory. However, the water-swellable clay powder is harmless and helps to adjust the fluidity of the hydrophobic ointment base. Above all, the hydrophobic ointment base, which was the weak point of the conventional hydrophobic ointment base, When diluting with nasal mucus, etc., or when the amount of water increases, that is, when the hydrophobic ointment base causes a problem of reduced allergen scavenging function, the water-swelling clay swells completely and tries to contact the mucous membrane of the nasal cavity. The problem of hydrophobic ointment base for nasal cavity that inactivates allergens to be inactivated is complementarily solved, and an excellent composition for nasal cavity using hydrophobic ointment base can be provided Is found.
すなわち、本発明は疎水性軟膏基剤にアレルゲン不活化成分を組み合わせた鼻腔用組成剤を提案するが、これは鼻腔用の花粉捕捉用の軟膏の流動性調整に役立つだけではなく、鼻腔用の花粉捕捉用の軟膏の鼻内での経時的性状変化による問題点を解消することと、その時の鼻内の状態から見て最大の効能が奏されるようなアレルゲン不活化剤を組み合わせたものである。
この点について更に詳述すると、もちろん疎水性軟膏基剤にアレルゲン不活化成分を組み合わせた組成物では、アレルゲン不活化成分の方のアレルゲン不活化作用が期待できないから、好ましい組み合わせとは言えない。例えば、先に述べた従来例としての公報では、アレルゲン不活化成分に対して低級アルコール等の溶媒を用いるか、基剤成分としての精製水が中心になる組成剤を実施例として示すように、液性度の高い状態で使用の方が、その性能を発揮するものと考えられる。
ここで本発明では、疎水性軟膏基剤が鼻内においてまさに液性度の高い状態となった時であって、軟膏基剤の性能が低下した時にアレルゲン不活化剤の最大限の能力が発揮されることを期待するものである。
That is, the present invention proposes a composition for nasal cavity in which an allergen inactivating component is combined with a hydrophobic ointment base, which not only helps to adjust the fluidity of the nasal pollen-trapping ointment, but also for nasal cavity. A combination of an allergen inactivating agent that eliminates the problems caused by changes in the properties of the ointment for capturing pollen over time and the maximum efficacy from the state of the nose at that time. is there.
This point will be described in more detail. Of course, a composition in which an allergen-inactivating component is combined with a hydrophobic ointment base cannot be expected to have an allergen-inactivating effect of the allergen-inactivating component. For example, in the above-mentioned publication as a conventional example, a solvent such as a lower alcohol is used for an allergen inactivating component, or a composition mainly composed of purified water as a base component is shown as an example. It is considered that the use is performed in a state having a high degree of liquidity.
Here, in the present invention, the maximum ability of the allergen inactivating agent is exhibited when the hydrophobic ointment base is in a highly liquid state in the nose and the performance of the ointment base is reduced. I hope that will be done.
本発明に用いる疎水性基剤は、鼻腔内に塗布した場合、塗布部位に長時間留まり呼吸により鼻腔内に入る花粉を吸着捕捉し、花粉の吸入を防止する役割をなすものである。
このような疎水性軟膏基剤としては、炭化水素、ポリエチレン、ワセリン、黄色ワセリン、白色ワセリン、パラフィン、流動パラフィン及びプラスチべ−ス等の鉱物性油脂、扁桃油、小麦麦芽油、アボガド油、ゴマ油、オリーブ油、ヒマシ油、豚脂、馬油、ろう類等の動植物性油脂並びにシリコン等があげられるが、人体に害を与えず鼻腔内壁に塗布できるものであれば何でもよく、これらに限定されるものではない。適正な粘性を得るために2種以上を配合してもよい。
When applied in the nasal cavity, the hydrophobic base used in the present invention plays a role of adsorbing and capturing pollen entering the nasal cavity by breathing and staying at the application site for a long time to prevent inhalation of pollen.
Such hydrophobic ointment bases include hydrocarbons, polyethylene, petrolatum, yellow petrolatum, white petrolatum, paraffin, liquid paraffin, plasty base and other mineral fats, tonsils oil, wheat germ oil, avocado oil, sesame oil , Olive oil, castor oil, pork fat, horse oil, waxes and other animal and vegetable oils, and silicon, etc., but any material that can be applied to the inner wall of the nasal cavity without harming the human body may be used. It is not a thing. Two or more kinds may be blended in order to obtain an appropriate viscosity.
これらの中では嫌なニオイがないという点で鉱物性油脂が好ましく、塗布しやすく流れにくいワセリン（ペトロラタム）が更に好ましい。ペトロラタム等炭化水素の好適な例としては、ＤＥ４１１７８８７Ｃや特開2001−342131号公報に示されるものが使用できる。また、40℃における動粘度が4〜110mm２／sの飽和炭化水素を主成分とするものや、それを25〜60％含み、かつ25℃における稠度が190〜340になるように調整した組成物も好適である。
本発明に用いるアレルゲンの不活化成分は、疎水性軟膏基剤の流動性調整剤となる他、疎水性軟膏基剤が薄い液状雰囲気となった時に、最大限のアレルゲンの不活化作用をなすことを期待されるものである。ここで、アレルゲンの不活化とは、アレルゲンを吸着、破壊、変性、凝縮、分解、包接、又はアレルゲンと結合することで、アレルゲンの持つアレルギー性を阻害することをいう。
Among these, mineral oils and fats are preferable in that there is no unpleasant odor, and petrolatum that is easy to apply and difficult to flow is more preferable. As suitable examples of hydrocarbons such as petrolatum, those shown in DE 4117887C and JP-A-2001-342131 can be used. In addition, a composition mainly composed of a saturated hydrocarbon having a kinematic viscosity at 40 ° C. of 4 to 110 mm 2 / s, or a composition containing 25 to 60% thereof and having a consistency at 25 ° C. of 190 to 340 Things are also suitable.
The allergen-inactivating component used in the present invention is not only a fluidity-adjusting agent for the hydrophobic ointment base, but also has a maximum allergen inactivating effect when the hydrophobic ointment base is in a thin liquid atmosphere. Is expected. Here, inactivation of allergen refers to inhibiting allergenic properties of allergens by adsorption, destruction, denaturation, condensation, decomposition, inclusion, or binding to allergens.
アレルゲン不活化成分としては、花粉アレルゲン等のタンパク質を化学的に変性して無毒化するものや、吸着、凝縮、被膜といった物理的作用によるものがあげられるが、疎水性軟膏基剤には吸着による不活性をある程度備えているため、総合的な効果を期待するには基剤にない不活化作用を有するものが望ましい。アレルゲン不活化成分としては公知のものであって、粉体状に加工しうるものはすべて使用でき、一例をあげるならば、ポリフェノール類、セピオライト、水膨潤性粘土鉱物、ハイドロキシアパタイト、ジルコニウム塩、アルミニウム塩、希土類塩、カルシウム塩、ストロンチウム塩、カオリン、タルク、セリサイト、雲母、シリカ、ケイ酸、酸化チタン、活性炭、芳香族ヒドロキシ化合物、アルカリ金属の炭酸塩、ラウリルベンゼンスルホン酸塩、ラウリル硫酸塩、ポリオキシラウリルエーテル硫酸塩、ザクロの葉抽出物等が例示されるが、これらに限定されない。アレルゲン失活成分は疎水性軟膏基剤が薄められ、かつ液状化した時に最大限の性能を発揮できるものなら、親水性又は疎水性であってもよい。また、単独でも2種以上混合して用いることもできる。 Allergen inactivating components include those that chemically denature proteins such as pollen allergens, and those that are caused by physical action such as adsorption, condensation, and coating, but hydrophobic ointment bases are caused by adsorption. Since some inertness is provided, it is desirable to have an inactivating action not found in the base material in order to expect a comprehensive effect. Any allergen-inactivating component that is known and can be processed into powder can be used. For example, polyphenols, sepiolite, water-swelling clay minerals, hydroxyapatite, zirconium salts, aluminum Salt, rare earth salt, calcium salt, strontium salt, kaolin, talc, sericite, mica, silica, silicic acid, titanium oxide, activated carbon, aromatic hydroxy compound, alkali metal carbonate, laurylbenzene sulfonate, lauryl sulfate Examples thereof include, but are not limited to, polyoxylauryl ether sulfate, pomegranate leaf extract and the like. The allergen deactivating component may be hydrophilic or hydrophobic as long as the hydrophobic ointment base is diluted and can exhibit maximum performance when liquefied. These can be used alone or in combination of two or more.
水膨潤性粘土鉱物としては、天然又は合成のスメクタイトが好ましく、本発明で用いることのできるスメクタイトとしては、例えばモンモリロナイト（有機変性物を含む、以下同様）の他、バンデライト、ノントロナイト、ヘクトライト、サポナイト、ソーコナイト、スチーブンサイト、ドロマイト等があげられ、特に優れた花粉症の改善効果から、モンモリロナイト、ヘクトライト、サポナイト、スチーブンサイトが好ましい。 As the water-swellable clay mineral, natural or synthetic smectite is preferable. Examples of the smectite that can be used in the present invention include montmorillonite (including organically modified products, the same shall apply hereinafter), bandelite, nontronite, hectorite. Light, saponite, sauconite, stevensite, dolomite and the like can be mentioned, and montmorillonite, hectorite, saponite, and stevensite are preferred because of particularly excellent hay fever improvement effects.
ポリフェノール類としては、甜茶抽出物、甜茶パウダー、緑茶抽出物、栗抽出物、柿抽出物、シソ抽出物、緑茶パウダー、ブドウ種子ポリフェノール、リンゴポリフェノール、タンニン酸、エピカテキン、エピガロカテキン、エピカテキンガレート、エピガロカテキンガレート、没食子酸、没食子酸と炭素数1〜4までのアルコールとのエステル化合物があげられる。 Examples of polyphenols include strawberry tea extract, strawberry tea powder, green tea extract, chestnut extract, persimmon extract, perilla extract, green tea powder, grape seed polyphenol, apple polyphenol, tannic acid, epicatechin, epigallocatechin, epicatechin Examples thereof include gallate, epigallocatechin gallate, gallic acid, and ester compounds of gallic acid and alcohols having 1 to 4 carbon atoms.
それぞれのアレルゲン不活化成分の不活化性能等特性については、特許公報等で既に知られている通りである。 The properties such as the inactivation performance of each allergen inactivating component are as already known in patent publications and the like.
アレルゲン不活化成分を疎水性軟膏基剤に配合する方法としては、これらを直接混合してもよいが、粘性が高く混合しにくい場合には加熱して疎水性軟膏基剤を溶融して混合する方法をとることができる。アレルゲン不活化成分をあらかじめ流動パラフィンやグリセリン等の粘膜刺激性のない溶剤に溶解又は分散させておくことで効率よく混合できる場合もある。 As a method of blending the allergen-inactivating component into the hydrophobic ointment base, these may be mixed directly, but if the viscosity is high and difficult to mix, heat and melt the hydrophobic ointment base and mix Can take the way. In some cases, the allergen-inactivating component can be efficiently mixed by dissolving or dispersing in advance in a non-mucosal solvent such as liquid paraffin or glycerin.
アレルゲン不活化成分と疎水性軟膏基剤の配合比率としては、アレルゲン不活化作用がとりわけ後時に期待され、疎水性軟膏基剤によるアレルゲン吸着作用が損なわれなければ、特に制限はない。アレルゲン不活化成分として甜茶抽出物、セピオライト又は水膨潤性粘土鉱物を用いる場合は、50％程度まで配合しても疎水性軟膏基剤によるアレルゲン吸着作用は損なわれることはない。 The mixing ratio of the allergen inactivating component and the hydrophobic ointment base is not particularly limited as long as an allergen inactivating action is expected at a later stage and the allergen adsorbing action of the hydrophobic ointment base is not impaired. When strawberry tea extract, sepiolite or water-swellable clay mineral is used as the allergen inactivating component, the allergen adsorbing action by the hydrophobic ointment base is not impaired even if it is blended up to about 50%.
最終製品たる鼻腔内塗布用の花粉症去防剤の物性としては、ワセリンのような鉱物性油脂を基剤として用いる軟膏製剤の場合は、25℃における稠度が155〜340とするものが使用感の面からが好ましい。 As for the physical properties of the hay fever preventive agent for intranasal application as the final product, in the case of an ointment preparation using mineral oils such as petrolatum as a base, the consistency at 25 ° C is 155 to 340. From the viewpoint of
アレルゲン不活化成分と疎水性軟膏剤の混合物には、さらに、通常、医薬品や化粧品等の身体用製剤に用いられる原料、例えば、グリチルリチン酸類、グリチルレチン酸類などの抗炎症剤、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸ジフェンヒドラミンなどの抗ヒスタミン剤、酢酸トコフェロール、アスコルビン酸などのビタミン類、メントール、ハッカ油、ラベンダー油、ユーカリ油などの清涼化剤、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロースなどの増粘剤、界面活性剤、溶解補助剤、安定化剤、キレート剤、等張化剤、酸化防止剤、眠気防止剤、香料、防腐剤などを本発明の効果を損なわない範囲で適宜量含有することができる。 The mixture of the allergen-inactivating component and the hydrophobic ointment further includes raw materials usually used in body preparations such as pharmaceuticals and cosmetics, for example, anti-inflammatory agents such as glycyrrhizic acids and glycyrrhetinic acids, chlorpheniramine maleate, Antihistamines such as diphenhydramine hydrochloride, vitamins such as tocopherol acetate and ascorbic acid, refreshing agents such as menthol, mint oil, lavender oil and eucalyptus oil, thickeners such as carboxyvinyl polymer, sodium carboxymethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, and interfaces An activator, a solubilizer, a stabilizer, a chelating agent, an isotonic agent, an antioxidant, a drowsiness inhibitor, a fragrance, an antiseptic, and the like can be appropriately contained in a range not impairing the effects of the present invention.
また、疎水性軟膏基剤による疎水性を損なわない範囲で、グリセリンやマクロゴールなど親水性の軟膏基剤を配合することも可能である。
このようにして調製された鼻腔内塗布用の花粉予防剤は、外皮に付着しやすく展性があり、外皮と同じ皮膚からなる鼻腔内壁（鼻前庭）に一様に塗布することができ、塗布することで塗布部に花粉吸着層を形成することができる。すなわち、本花粉症予防剤は、花粉を吸着捕捉することで花粉の吸入を防止できる性能に更に花粉のアレルギー性を失活させる機能、とりわけ吸着層に捕捉されていた花粉が後時的に遊離等して、粘膜に触れかねない時にアレルギー性を失活させる機能を付加させたものである。
Moreover, it is also possible to mix | blend hydrophilic ointment bases, such as glycerol and macrogol, in the range which does not impair the hydrophobicity by hydrophobic ointment base.
Pollen preventive agent for intranasal application prepared in this way is easy to adhere to the outer skin and is malleable, and can be applied uniformly to the inner wall of the nasal cavity (nasal vestibule) consisting of the same skin as the outer skin. By doing so, a pollen adsorption layer can be formed in an application part. In other words, the present hay fever prevention agent has the ability to prevent inhalation of pollen by adsorbing and capturing pollen, and also the function of deactivating allergenicity of pollen, in particular, the pollen trapped in the adsorption layer is released later. Etc., and a function of inactivating allergenicity when the mucous membrane may be touched.
本発明による鼻腔用組成物による実施例１と、従来例の疎水性軟膏基剤の比較例１に関し、流動性試験とモニター試験とを行った。
＜流動性試験＞
ガラス板に実施例１、比較例１を１ｃｍ２の面積になるように０．１ｇ塗布した。その後、３７℃条件下３０分間ガラス板を垂直に立て、それぞれの流動距離を測定して流動性の確認を行った。
実施例１ ワセリン／流動パラフィン（６０／４０）９０％、ヘクトライト１０％
比較例１ ワセリン／流動パラフィン（６０／４０）１００％
試験結果
比較例１は３２ｍｍ流動したのに対し、実施例１は１６ｍｍしか流動しなかった。本結果より、ヘクトライト等の失活剤を添加することにより、鼻腔からの流れ落ち防止効果、即ち効果の持続性向上が期待できると考えられる。
A fluidity test and a monitor test were conducted on Example 1 using the composition for nasal cavity according to the present invention and Comparative Example 1 of the conventional hydrophobic ointment base.
<Fluidity test>
0.1 g of Example 1 and Comparative Example 1 were applied to a glass plate so as to have an area of 1 cm 2 . Then, the glass plate was stood upright for 30 minutes on 37 degreeC conditions, each flow distance was measured, and fluidity | liquidity was confirmed.
Example 1 Vaseline / liquid paraffin (60/40) 90%, hectorite 10%
Comparative Example 1 Vaseline / liquid paraffin (60/40) 100%
Test Results Comparative Example 1 flowed 32 mm, while Example 1 flowed only 16 mm. From this result, it is considered that by adding a quenching agent such as hectorite, it is possible to expect the effect of preventing the nasal passage from falling off, that is, the improvement of the sustainability of the effect.
＜モニター試験＞
２０人のスギ花粉症患者モニターに、実施例１と比較例１を各１０人ずつ鼻腔に綿棒で塗布してもらい、スギ花粉暴露条件下（３０ｍ３のステンレス製密閉チャンバーにスギ花粉の平均飛散量の１０倍となるよう設定）に３０分間滞在してもらった。試験は塗布直後、塗布１時間後、塗布３時間後の３回行った。なお、各モニターにはあらかじめこの暴露条件で鼻水、クシャミ等の鼻炎症状を起こすことを確認して試験を行った。試験結果を表１に示す。
<Monitor test>
20 people cedar pollinosis patient monitor, Comparative Example 1 and Example 1 Have applied with a cotton swab to the nasal cavity by the 10 and the average dispersion of cedar pollen in a stainless steel closed chamber of cedar pollen exposure conditions (30 m 3 (Set to be 10 times the amount) for 30 minutes. The test was performed three times immediately after coating, 1 hour after coating, and 3 hours after coating. Each monitor was tested in advance by confirming that nasal inflammation such as runny nose and sneezing occurred under these exposure conditions. The test results are shown in Table 1.
以上の結果より、疎水性軟膏基剤にヘクトライト等の失活剤を添加することにより、鼻腔内での持続性の向上、さらに失活剤による相乗効果でアレルギー性鼻炎抑制効果の持続が期待できる。
Based on the above results, the addition of a quencher such as hectorite to the hydrophobic ointment base is expected to improve the persistence in the nasal cavity and to further suppress the allergic rhinitis suppression effect due to the synergistic effect of the quencher. it can.
Claims (3)
The composition for nasal cavity according to claim 1 or 2, wherein the hydrophobic ointment base is a higher paraffin hydrocarbon.
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