JP2004315046A

JP2004315046A - Solid deodorizing and dehydrating agent for pharmaceutical preparation

Info

Publication number: JP2004315046A
Application number: JP2003112839A
Authority: JP
Inventors: Koichi Ito; 伊藤　　公一; Kiyoshi Sekiguchi; 清関口
Original assignee: SSP Co Ltd
Current assignee: SSP Co Ltd
Priority date: 2003-04-17
Filing date: 2003-04-17
Publication date: 2004-11-11

Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To smartly remove an odor from a medically effective component generated in a pharmaceutical preparation. <P>SOLUTION: A solid deodorizing and dehydrating agent comprising a silica gel and a deodorizing component is sealed in a packaging container for a solid pharmaceutical preparation comprising a solid deodorizing and dehydrating agent for the pharmaceutical preparation comprising the silica gel and the deodorizing component and the medically effective component generating an odor. <P>COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、医薬製剤において使用される固形脱臭脱水剤およびこれを利用する固形製剤容器中での防臭方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来より、医薬品として使用される薬効成分には、空気中の湿気により影響を受けるものや、特有な臭いを有するものも多いので、このようなものを固形製剤、特に錠剤にする場合は、薬効成分を含む錠剤全体を例えば糖衣液等でコーティングすることも良く行われている。
【０００３】
しかしながら、このようなコーティング皮膜は、製造工程や、その後の流通過程において、ひびが入ってしまうことも多く、また、コーティング方法によっては隠蔽性が不完全なものもあり、完全に錠剤を被覆することは困難であった。そのため、固形製剤では、コーティング錠剤であっても吸湿を防止するために、包装容器中に脱水剤を添加しておくことが多い。
【０００４】
上記のような脱水剤の添加で空気中の湿気の影響は防止できるものの、特有な臭いの発生は防止できない。このような臭い自体は、薬効面では特に問題とならないが、服用者が不快感を感じるという意味で、商品の価値を下げるものであり、その防止が強く求められている。この臭いの問題は、単純には脱臭剤を加えれば解決するものではあるが、包装容器中に別途脱臭剤を入れることはコストアップとなるだけでなく、いくつもの薬剤が封入されているのは商品設計上も好ましいことではない。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
従って本発明は、医薬製剤中で発生する薬効成分からの臭いをスマートに除去する方法の提供をその課題とするものである。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討を行っていたところ、医薬製剤中の薬効成分から発生する臭いとして感じられる物質の量は極めてわずかであることを知った。そして、この程度の量であれば、別途脱臭剤を配合するまでもなく、脱水剤中に脱臭成分を配合することによって除去可能であることを見出し、本発明を完成した。
【０００７】
すなわち本発明は、シリカゲルと脱臭成分とを含有してなる医薬製剤用固形脱臭脱水剤を提供するものである。
【０００８】
また本発明は、臭いを発生する薬効成分を含有する固形製剤の包装容器中に、シリカゲルと脱臭成分とを含有する固形脱臭脱水剤を封入することを特徴とする固形製剤容器中での防臭方法である。
【０００９】
【発明の実施の形態】
本発明の医薬製剤用固形脱臭脱水剤（以下、「固形脱臭脱水剤」という）は、シリカゲル中に脱臭成分を含有せしめることにより製造される。
【００１０】
含有させる脱臭成分としては、除去対象である臭いとして感じられる物質（以下、「臭い成分」という）を吸着可能なものであれば特に制約はないが、固体のものが好ましく、例えば、粉末状の活性炭や、ゼオライト等が好ましい。
【００１１】
この脱臭成分の配合量は、組成全体に対し、０．５ないし２０質量％程度含有させれば良く、１ないし１０質量％がより好ましい。
【００１２】
一方、本発明の固形脱臭脱水剤の製造に使用するシリカゲルは、一般に脱水・乾燥用として使用されるものであれば、天然のものであってもまた合成のものであっても良い。
【００１３】
このシリカゲルの配合量は、組成全体に対して、６４ないし８２質量％程度であり、７２ないし８２質量％が好ましい。
【００１４】
本発明の固形脱臭脱水剤は、上記脱臭成分とシリカゲルを粉末状態で混合し、これを適当な形、例えば、球、円盤、円柱、直方体、多角柱、楕円球、多角錐等に成形することにより製造される。
【００１５】
製造に当たっての脱臭成分とシリカゲルの重量比は、１：３ないし１：１７０が好ましく、１：７ないし１：９０であることがより好ましい。またこれらは、１μｍから１００μｍ程度の平均粒径の粉末として使用することが好ましい。
【００１６】
具体的な固形脱臭脱水剤の製造に当たっては、乾燥状態の脱臭成分とシリカゲルに、必要に応じて高分子ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）等の結合剤や、タルク、ステアリン酸マグネシウム等の滑沢剤を加え、均一となるまで充分混合した後、これを固形化するのに十分な圧力で圧縮することにより行うことができる。
【００１７】
このようにして製造された固形脱臭脱水剤は、必要により更に通気性素材により包装しても良い。このように包装することにより、固形脱臭脱水剤自体が何らかの原因で破損したとしても、これにより医薬製剤を汚すことがなくなる。なお、ここで使用する通気性素材としては、和紙のような紙類、微多孔膜のような多孔性プラスチックフィルム、不織布等が挙げられる。
【００１８】
かくして得られる本発明の固形脱臭脱水剤は、脱臭成分として活性炭を使用した場合であってもその量が少ないため、目立つほどの黒色とはならない。また、シリカゲルの割合が高いため、吸水性の低下もほとんど認められない。
【００１９】
次に、本発明の固形脱臭脱水剤を用いた防臭方法について説明する。本発明により防臭される対象は、臭いを発生する薬効成分を含有する固形製剤である。このような固形製剤の一例としては、臭い成分として硫化水素を発生するシステイン製剤が挙げられる。
【００２０】
このようなシステイン製剤は、通常糖衣液でコーティングされた錠剤であるが、製造工程ないし流通過程において、このコーティング層にひびが入ることはさけられないのでこのひびの部分から、また、高温下に保管された場合は、コーテイング層を通過して、経時的に臭い成分である硫化水素が漏出することになる。
【００２１】
これに対し、本発明の固形脱臭脱水剤をシステイン製剤容器中に封入しておけば、容器空間中の水分の除去と同時にこの硫化水素を吸着、除去するので、硫化水素臭の発生を防止することが可能となる。
【００２２】
システイン製剤からの硫化水素は、前記したようにひびの部分から、あるいはコーティング層を通過して漏出するため、微量であるから、少量の脱臭成分を用いた本発明の固形脱臭脱水剤であっても十分に除去できる。従って、例えば、従来システイン製剤で用いられていた乾燥・脱水剤に代えて本発明の固形脱臭脱水剤を使用することにより、脱水と同時に硫化水素臭を防止できるのである。
【００２３】
【実施例】
以下実施例を挙げ、本発明を更に詳しく説明するが、本発明はこれら実施例により何ら制約されるものではない。
【００２４】
実施例１
固形脱臭脱水剤の製造（１）：
下に示す組成の成分を混合機に取り、十分に撹拌、混合した。この粉体１．１３ｇを、直径１５．６ｍｍの円筒型の臼に入れ、これを対応する大きさの杵を用いて打錠し、活性炭が５％含まれる固形脱臭脱水剤（本発明品１）を得た。
【００２５】
（組成）

【００２６】
得られた固形脱臭脱水剤は、無臭であり、その水分含量は３％以下であった。このものについて、吸水能力およびベンゼン吸着量を測定したところ、それぞれ２０％以上、１５％以上であった。
【００２７】
実施例２
固形脱臭脱水剤の製造（２）：
直径１８．７ｍｍの円筒型の臼を用い、粉体を２．６ｇ使用する以外は実施例１と同様にして活性炭が５％含まれる固形脱臭脱水剤（本発明品２）を得た。
【００２８】
実施例３
脱臭、脱水能試験：
まず、表１に示す組成を使用し、実施例１と同様にして、活性炭を種々の濃度で含む固形脱臭脱水剤（製剤１から製剤５）を得た。
【００２９】
（組成）
【表１】

【００３０】
次いで、得られた固形脱臭脱水剤を、それぞれ、湿度４０％、硫化水素濃度１〜２ｐｐｍの、１０６ｍｌ容の容器中に入れ、４０℃で１ヶ月間放置した。放置後の容器中の水分を定性的に測定し、脱水力を評価した。また、硫化水素は、官能的に評価した。この結果を表２に示す。
【００３１】
（結果）
【表２】

【００３２】
この結果、活性炭を１から１０質量％配合したものが、脱臭および脱水の両方の性能を満足したものであった。
【００３３】
【発明の効果】
本発明の固形脱臭脱水剤は、固形製剤の包装容器中の水分および臭い成分を同時に除去するものであり、従来の乾燥・脱水剤に代えて使用することにより、固形製剤において発生する特有な臭いを防止することができる。また、脱臭成分として活性炭を使用した場合であっても、その外観は目立つほど黒くならず違和感を与えることもなく、また、固形製剤を汚す可能性も少ない。
【００３４】
従って、使用者が固形製剤の臭いによる不快感をなくし、安心して服用できるものとなる。
【００３５】
特に、システイン製剤等の化学構造中にメルカプト基のある化合物を薬効成分とする製剤においては、発生する硫化水素臭を有効に取り除くことができ、商品の価値を高めることができるものである。
以上[0001]
TECHNICAL FIELD OF THE INVENTION
The present invention relates to a solid deodorizing and dehydrating agent used in pharmaceutical preparations and a method for deodorizing a solid preparation container using the same.
[0002]
[Prior art]
Conventionally, many medicinal ingredients used as pharmaceuticals are affected by moisture in the air and many have a peculiar odor. It is common practice to coat the entire tablet containing the components with, for example, a sugar coating liquid.
[0003]
However, such a coating film is often cracked in a manufacturing process or a subsequent distribution process, and in some coating methods, the masking property is incomplete and completely coats the tablet. It was difficult. Therefore, in the case of solid preparations, a dehydrating agent is often added to a packaging container in order to prevent moisture absorption even for coated tablets.
[0004]
Although the influence of moisture in the air can be prevented by the addition of the dehydrating agent as described above, generation of a peculiar odor cannot be prevented. Such odor itself is not particularly problematic in terms of medicinal properties, but it lowers the value of the product in the sense that the user feels discomfort, and prevention thereof is strongly demanded. This odor problem can be solved simply by adding a deodorant.However, adding a separate deodorant in a packaging container not only increases the cost, but also because several drugs are enclosed. This is not preferable in terms of product design.
[0005]
[Problems to be solved by the invention]
Therefore, an object of the present invention is to provide a method for smartly removing an odor from a medicinal ingredient generated in a pharmaceutical preparation.
[0006]
[Means for Solving the Problems]
Means for Solving the Problems The inventors of the present invention have conducted intensive studies in order to solve the above-mentioned problems, and have found that the amount of a substance felt as an odor generated from a medicinal component in a pharmaceutical preparation is extremely small. Then, it has been found that if the amount is within this range, it can be removed by blending a deodorant component into the dehydrating agent without separately blending a deodorant, and the present invention has been completed.
[0007]
That is, the present invention provides a solid deodorizing and dehydrating agent for pharmaceutical preparations comprising silica gel and a deodorizing component.
[0008]
Further, the present invention provides a method for deodorizing a solid preparation container, which comprises enclosing a solid deodorizing and dehydrating agent containing silica gel and a deodorizing component in a packaging container for a solid preparation containing a medicinal ingredient that produces an odor. It is.
[0009]
BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION
The solid deodorizing and dehydrating agent for pharmaceutical preparations of the present invention (hereinafter referred to as "solid deodorizing and dehydrating agent") is produced by incorporating a deodorizing component into silica gel.
[0010]
The deodorizing component to be contained is not particularly limited as long as it can adsorb a substance that can be sensed as an odor to be removed (hereinafter, referred to as an “odor component”), but a solid component is preferable. Activated carbon, zeolite and the like are preferred.
[0011]
The compounding amount of the deodorizing component may be about 0.5 to 20% by mass based on the whole composition, and more preferably 1 to 10% by mass.
[0012]
On the other hand, the silica gel used for producing the solid deodorizing and dehydrating agent of the present invention may be natural or synthetic, as long as it is generally used for dehydration and drying.
[0013]
The amount of this silica gel is about 64 to 82% by mass, preferably 72 to 82% by mass, based on the whole composition.
[0014]
The solid deodorizing and dehydrating agent of the present invention is obtained by mixing the above deodorizing component and silica gel in a powder state, and molding the mixture into a suitable shape, for example, a sphere, a disk, a cylinder, a rectangular parallelepiped, a polygonal prism, an elliptical sphere, a polygonal pyramid, and the like. It is manufactured by
[0015]
In the production, the weight ratio of the deodorizing component to silica gel is preferably from 1: 3 to 1: 170, and more preferably from 1: 7 to 1:90. These are preferably used as powders having an average particle diameter of about 1 μm to 100 μm.
[0016]
In the production of a specific solid deodorizing and dehydrating agent, a binder such as high molecular weight polyvinylpyrrolidone and hydroxypropylcellulose (HPC) and a lubricating agent such as talc and magnesium stearate are added to the deodorized component and silica gel in a dry state as required. This can be done by adding a powder agent, mixing well until uniform, and then compressing it with a pressure sufficient to solidify it.
[0017]
The solid deodorizing and dehydrating agent thus produced may be further packaged with a breathable material if necessary. By packaging in this way, even if the solid deodorant / dehydrating agent itself is damaged for some reason, the pharmaceutical preparation is not contaminated by this. The air-permeable material used here includes papers such as Japanese paper, a porous plastic film such as a microporous film, and a nonwoven fabric.
[0018]
The solid deodorizing and dehydrating agent of the present invention thus obtained does not have a noticeable black color even when activated carbon is used as a deodorizing component because the amount thereof is small. Further, since the ratio of silica gel is high, a decrease in water absorption is hardly recognized.
[0019]
Next, a deodorizing method using the solid deodorizing and dehydrating agent of the present invention will be described. The object to be deodorized by the present invention is a solid preparation containing a medicinal ingredient that generates an odor. An example of such a solid preparation is a cysteine preparation that generates hydrogen sulfide as an odor component.
[0020]
Such a cysteine preparation is usually a tablet coated with a sugar-coating solution, but it is not possible to avoid cracks in the coating layer during the manufacturing process or distribution process. When stored, hydrogen sulfide, which is an odor component, leaks over time through the coating layer.
[0021]
In contrast, if the solid deodorizing and dehydrating agent of the present invention is sealed in a cysteine preparation container, the hydrogen sulfide is adsorbed and removed simultaneously with the removal of water in the container space, thereby preventing the generation of hydrogen sulfide odor. It becomes possible.
[0022]
Since the hydrogen sulfide from the cysteine preparation leaks from the cracked portion or through the coating layer as described above, it is a very small amount, so the solid deodorizing and dehydrating agent of the present invention using a small amount of a deodorizing component, Can also be sufficiently removed. Therefore, for example, by using the solid deodorizing and dehydrating agent of the present invention instead of the drying and dehydrating agent conventionally used in cysteine preparations, it is possible to prevent deodorization of hydrogen sulfide simultaneously with dehydration.
[0023]
【Example】
Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to Examples, but the present invention is not limited by these Examples.
[0024]
Example 1
Production of solid deodorizing and dehydrating agent (1):
The components having the compositions shown below were placed in a mixer, sufficiently stirred and mixed. 1.13 g of this powder was put into a cylindrical die having a diameter of 15.6 mm, and the mixture was tabletted using a punch of a corresponding size, and a solid deodorizing and dehydrating agent containing 5% of activated carbon (Product 1 of the present invention) ) Got.
[0025]
(Composition)

[0026]
The obtained solid deodorizing and dehydrating agent was odorless and had a water content of 3% or less. The water absorption capacity and the benzene adsorption amount of this product were measured and found to be 20% or more and 15% or more, respectively.
[0027]
Example 2
Production of solid deodorizing and dehydrating agent (2):
Using a cylindrical die having a diameter of 18.7 mm, a solid deodorizing and dehydrating agent containing 5% of activated carbon (product 2 of the present invention) was obtained in the same manner as in Example 1 except that 2.6 g of powder was used.
[0028]
Example 3
Deodorization and dehydration test:
First, using the compositions shown in Table 1, in the same manner as in Example 1, solid deodorizing and dehydrating agents (formulations 1 to 5) containing activated carbon at various concentrations were obtained.
[0029]
(Composition)
[Table 1]

[0030]
Next, each of the obtained solid deodorizing and dehydrating agents was placed in a 106-ml container having a humidity of 40% and a hydrogen sulfide concentration of 1 to 2 ppm, and left at 40 ° C. for 1 month. The moisture in the container after standing was qualitatively measured to evaluate the dewatering power. Hydrogen sulfide was evaluated organoleptically. Table 2 shows the results.
[0031]
(Result)
[Table 2]

[0032]
As a result, those containing 1 to 10% by mass of activated carbon satisfied both the deodorizing and dehydrating performances.
[0033]
【The invention's effect】
The solid deodorizing and dehydrating agent of the present invention simultaneously removes water and odor components in the packaging container of the solid preparation, and when used in place of the conventional drying and dehydrating agent, produces a unique odor generated in the solid preparation. Can be prevented. Even when activated carbon is used as the deodorizing component, its appearance is not noticeably black and does not give a sense of incongruity, and there is little possibility of soiling the solid preparation.
[0034]
Therefore, it is possible for the user to take the drug safely without discomfort due to the odor of the solid preparation.
[0035]
In particular, in a preparation such as a cysteine preparation using a compound having a mercapto group in its chemical structure as a medicinal component, the generated hydrogen sulfide odor can be effectively removed, and the value of the product can be enhanced.
that's all

Claims

A solid deodorizing and dehydrating agent for pharmaceutical preparations comprising silica gel and a deodorizing component.

2. The solid deodorizing and dehydrating agent for pharmaceutical preparations according to claim 1, wherein the deodorizing component is contained in an amount of 0.5 to 20% by mass based on the whole composition.

3. The solid deodorizing and dehydrating agent for pharmaceutical preparations according to claim 1, wherein the weight ratio of the deodorizing component to silica gel is from 1: 3 to 1: 170.

The solid deodorizing and dehydrating agent for pharmaceutical preparations according to any one of claims 1 to 3, wherein the deodorizing component is activated carbon.

The solid deodorizing and dehydrating agent for pharmaceutical preparations according to any one of claims 1 to 4, which is further packaged with a breathable material.

A deodorizing method in a solid preparation container, comprising enclosing a solid deodorizing and dehydrating agent containing silica gel and a deodorizing component in a packaging container for a solid preparation containing an odor-generating medicinal ingredient.

7. The method according to claim 6, wherein the odor-generating active ingredient is a compound having a mercapto group in its chemical structure.

The method according to claim 6, wherein the odor-generating medicinal component is cysteine.

The method for deodorizing a solid preparation container according to any one of claims 6 to 8, wherein the solid deodorizing and dehydrating agent contains a deodorizing component in an amount of 0.5 to 20% by mass based on the whole composition.