JP2003073278A - Anti-helicobacter pylori agent - Google Patents

Anti-helicobacter pylori agent

Info

Publication number
JP2003073278A
JP2003073278A JP2001386934A JP2001386934A JP2003073278A JP 2003073278 A JP2003073278 A JP 2003073278A JP 2001386934 A JP2001386934 A JP 2001386934A JP 2001386934 A JP2001386934 A JP 2001386934A JP 2003073278 A JP2003073278 A JP 2003073278A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
glucopyranoside
helicobacter pylori
agent
cholesteryl
steryl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2001386934A
Other languages
Japanese (ja)
Inventor
Isao Yamatsu
功 山津
Tadashi Sato
忠 里
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Individual
Original Assignee
Individual
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Individual filed Critical Individual
Priority to JP2001386934A priority Critical patent/JP2003073278A/en
Publication of JP2003073278A publication Critical patent/JP2003073278A/en
Pending legal-status Critical Current

Links

Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an anti-helicobacter pylori agent by which large degerming effect against helicobacter pylori can be obtained under physiolosical conditions (under acidic conditions) without requiring use of an antibiotic, a composition having other degerming effect or a gastric inhibitory agent and the degerming effect can further be enhanced by combined use of an antibiotic and/or lactic acid and an agent for preventing onset, relapse or recrudescence of gastritis, stomach ulcer or duodenal ulcer containing the anti-helicobacter pylori agent and a food for preventing gastritis, stomach ulcer or duodenal ulcer containing the anti-helicobacter pylori agent. SOLUTION: This anti-helicobacter pylori agent comprises a steryl glucopyranoside and/or its derivative as an active ingredient.

Description

【発明の詳細な説明】Detailed Description of the Invention

【0001】[0001]

【発明が属する技術分野】本発明は、除菌作用、特にヘ
リコバクターピロリに対し強い除菌作用を有する、ステ
リルグルコピラノシド及び/又はその誘導体を有効成分
として含有する抗ヘリコバクターピロリ剤、及び抗生物
質及び/又は乳酸との併用により、その除菌効果をさら
に高めることのできる抗ヘリコバクターピロリ剤、さら
に該抗ヘリコバクターピロリ剤を含有する胃炎、胃潰瘍
または十二指腸潰瘍の発症、又は再発、再燃防止剤、及
び該抗ヘリコバクターピロリ剤を含有する胃炎、胃潰瘍
または十二指腸潰瘍の予防用飲食品に関するものであ
る。
TECHNICAL FIELD The present invention relates to an anti-Helicobacter pylori agent containing steryl glucopyranoside and / or a derivative thereof as an active ingredient, which has a bactericidal action, particularly a strong bactericidal action against Helicobacter pylori, and an antibiotic and / Or by using in combination with lactic acid, an anti-Helicobacter pylori agent that can further enhance the sterilization effect, further gastritis containing the anti-Helicobacter pylori agent, onset or recurrence of gastric ulcer or duodenal ulcer, relapse preventive agent, and The present invention relates to a food or drink for preventing gastritis, gastric ulcer or duodenal ulcer containing an anti-Helicobacter pylori drug.

【0002】[0002]

【関連技術】ヘリコバクターピロリは、1983年にウ
ォーレン(Warren J. R.)とマーシャル(Marshall B.J.)
により報告(Lancet, 1273-1275(1983))され、慢性胃炎
患者の胃粘膜より分離された細菌である。ヘリコバクタ
ーピロリは、微好気条件で生息するグラム陰性桿菌であ
り、強いウレアーゼ活性を持ち、食物中の尿素に作用し
てアンモニアを合成し、pH1〜2という強酸性の胃酸
を中和するることで、生活環境を整え、胃粘膜での生息
を可能としている。ヘリコバクターピロリが分泌するア
ンモニアや生理活性物質等により、胃粘膜が傷害され炎
症や潰瘍が起こると推定されており、胃炎、胃潰瘍、十
二指腸潰瘍の治癒および予防として、ヘリコバクターピ
ロリの除菌が近年注目されている。
[Related Technology] Helicobacter pylori was introduced in 1983 by Warren JR and Marshall BJ.
(Lancet, 1273-1275 (1983)), which was isolated from the gastric mucosa of patients with chronic gastritis. Helicobacter pylori is a Gram-negative bacillus that lives under microaerobic conditions, has a strong urease activity, acts on urea in food to synthesize ammonia, and neutralizes the strongly acidic gastric acid of pH 1-2. In this way, the living environment is adjusted and it is possible to live in the gastric mucosa. It is estimated that gastric mucosa is injured and inflammation or ulcer occurs due to ammonia or physiologically active substances secreted by Helicobacter pylori, and as a cure and prevention of gastritis, gastric ulcer, and duodenal ulcer, eradication of Helicobacter pylori has attracted attention in recent years. ing.

【0003】ヘリコバクターピロリの除菌方法として
は、抗生物質、漢方薬、食品成分など多様な方法が研究
されている。ヘリコバクターピロリは、アンピシリン、
テトラサイクリン、エリスロマイシン、ペニシリン、ク
ラリスロマイシン等の抗生物質に感受性であるが、単独
での抗生物質の投与では、十分な抗菌作用がみられな
い。これは、抗生物質の抗菌活性が胃酸により減退する
ことや、菌体が薬剤耐性を獲得することなどが理由とし
て考えられる。現在ヘリコバクターピロリの除菌療法と
しては、ビスマス剤、テトラサイクリン系薬剤、ペニシ
リン系薬剤、セファロスポリン系薬剤、マクロライド系
薬剤、キノロン系薬剤、ニトロイミダゾール系薬剤など
の抗生物質のうち2剤、または3剤を併用した方法や、
胃酸分泌抑制剤であるプロトン・ポンプ・インヒビター
(PPI)と抗生物質2剤との併用療法が一般的である。
As a method for erasing Helicobacter pylori, various methods such as antibiotics, Chinese herbs and food ingredients have been studied. Helicobacter pylori is ampicillin,
Although it is sensitive to antibiotics such as tetracycline, erythromycin, penicillin, and clarithromycin, administration of the antibiotic alone does not show sufficient antibacterial action. It is considered that this is because the antibacterial activity of antibiotics is reduced by gastric acid, and the bacterial cells acquire drug resistance. Currently, as the eradication therapy for Helicobacter pylori, two of antibiotics such as bismuth drug, tetracycline drug, penicillin drug, cephalosporin drug, macrolide drug, quinolone drug, and nitroimidazole drug, or A method that uses three agents together,
A combination therapy with a proton pump inhibitor (PPI), which is a gastric acid secretion inhibitor, and two antibiotics is common.

【0004】しかし、これらの除菌療法は、投与量・投
与回数の多さ、下痢・便秘等の副作用の発現、耐性菌の
発生など様々な問題があり、酸性条件下において単独で
ヘリコバクターピロリに強い抗菌力を有する化合物が望
まれる。
However, these antibacterial therapies have various problems such as a large amount and frequency of administration, side effects such as diarrhea and constipation, and development of resistant bacteria. A compound having a strong antibacterial activity is desired.

【0005】[0005]

【発明が解決しようとする課題】上記した従来技術の現
状に鑑み、本発明者らは、ヘリコバクターピロリに対し
強い抗菌作用を有する化合物の探索を行い、酸性条件下
において強い抗菌作用を有する化合物を見出し、本発明
を完成した。
In view of the above-mentioned state of the art, the present inventors have searched for a compound having a strong antibacterial action against Helicobacter pylori, and have found a compound having a strong antibacterial action under acidic conditions. Heading, completed the present invention.

【0006】本発明は、抗生物質や他の除菌効果を有す
る組成物、また、胃酸分泌抑制剤の使用を必要とせず、
生理的条件下(酸性条件下)においても多大なヘリコバ
クターピロリに対する除菌効果を得ることができ、また
抗生物質及び/又は乳酸との併用により、その除菌効果
をさらに高めることのできる抗ヘリコバクターピロリ
剤、さらに該抗ヘリコバクターピロリ剤を含有する胃
炎、胃潰瘍または十二指腸潰瘍の発症、又は再発、再燃
防止剤、及び該抗ヘリコバクターピロリ剤を含有する胃
炎、胃潰瘍または十二指腸潰瘍の予防用飲食品を提供す
ることを目的とする。
The present invention does not require the use of antibiotics or other compositions having a bactericidal effect, or the use of gastric acid secretion inhibitors,
An anti-Helicobacter pylori that can obtain a large sterilizing effect against Helicobacter pylori even under physiological conditions (acidic conditions), and can further enhance the sterilizing effect by combined use with an antibiotic and / or lactic acid. The present invention provides a food and drink for preventing gastritis, gastric ulcer or duodenal ulcer, which further comprises an anti-Helicobacter pylori drug, gastritis, gastric ulcer or duodenal ulcer onset or recurrence, and an anti-recurrence agent, and the anti-Helicobacter pylori drug. The purpose is to

【0007】[0007]

【課題を解決するための手段】上記課題を解決するた
め、本発明の抗ヘリコバクターピロリ剤は、ステリルグ
ルコピラノシド及び/又はその誘導体を有効成分として
含有するものである。このステリルグルコピラノシドと
しては、コレステリルグルコピラノシド、シトステリル
グルコピラノシド、スチグマステリルグルコピラノシ
ド、カンペステリルグルコピラノシド及びブラシカステ
リルグルコピラノシドからなる群から選択される化合物
を単独又は混合して用いることができる。
In order to solve the above problems, the anti-Helicobacter pylori agent of the present invention contains steryl glucopyranoside and / or its derivative as an active ingredient. As the steryl glucopyranoside, a compound selected from the group consisting of cholesteryl glucopyranoside, sitosteryl glucopyranoside, stigmastereryl glucopyranoside, campesteryl glucopyranoside and brassicasteryl glucopyranoside can be used alone or in combination.

【0008】上記ステリルグルコピラノシドは、種々の
ステロールとグルコースがα−あるいはβ−グルコピラ
ノシド結合した物質であり、高等植物では普遍的に存在
しているものであり、動物および細菌では、ミコバクテ
リア、カンジダ、スピロプラズマ、真性粘菌、ヘリコバ
クターなどで存在が明らかとなっているが、それらの働
きについては未だ明らかにされてはいない。
The above-mentioned steryl glucopyranoside is a substance in which various sterols and glucose are bound to each other by α- or β-glucopyranoside, and is universally present in higher plants. In animals and bacteria, mycobacteria and candida are used. , Spiroplasma, true slime mold, and Helicobacter are known to exist, but their functions have not been clarified yet.

【0009】ヘリコバクター属には3種のコレステリル
グルコピラノシド(Cholesteryl glucopyranoside:C
G)、即ち、コレステリル−α−D−グルピラノシド
(Cholesteryl- α-D-glucopyranoside:CGL、以下
α−コレステリルグルコピラノシド又はα−CGと称す
ることもある)、コレステリル−6−O−テトラデカノ
イル−α−D−グルコピラノシド(Cholesteryl-6-O-te
tradecanoyl-α-D- glucopyranoside:CAG)及びコ
レステリル−6−O−ホスファチジル−α−D−グルコ
ピラノシド(Cholesteryl-6-O-phosphatidyl-α-D-glu
copyranoside:CPG)の存在が報告されている(J. B
acterol, 177, 5334-5337 (1995), J. Bacterol, 178,
2065-2070 (1996), J. Bacterol, 177, 5327-5333 (199
5))。天然に存在するグルコピラノシド結合はβ体であ
るものが多いのに対し、ヘリコバクター属にはα体のみ
見出されている。
In the genus Helicobacter, three kinds of cholesteryl glucopyranoside (Cholesteryl glucopyranoside: C
G), that is, cholesteryl-α-D-glupyranoside (CGL, hereinafter also referred to as α-cholesteryl glucopyranoside or α-CG), cholesteryl-6-O-tetradecanoyl-α. -D-glucopyranoside (Cholesteryl-6-O-te
tradecanoyl-α-D-glucopyranoside (CAG) and cholesteryl-6-O-phosphatidyl-α-D-glucopyranoside (Cholesteryl-6-O-phosphatidyl-α-D-glu).
The existence of copyranoside (CPG) has been reported (J. B.
acterol, 177, 5334-5337 (1995), J. Bacterol, 178,
2065-2070 (1996), J. Bacterol, 177, 5327-5333 (199
Five)). Many naturally occurring glucopyranoside bonds are β-forms, whereas only α-forms are found in Helicobacter.

【0010】本発明の抗ヘリコバクターピロリ剤におい
て有効成分であるステリルグルコピラノシド(Steryl g
lucopyranoside)として、コレステリルグルコピラノシ
ド(Cholesteryl glucopyranoside)、シトステリルグル
コピラノシド(Sitosteryl glucopyranoside)、スチグマ
ステリルグルコピラノシド(Stigmasteryl glucopyranos
ide)、カンペステリルグルコピラノシド(Campesteryl g
lucopyranoside)、及びブラシカステリルグルコピラノ
シド(Brassicasteryl glucopyranoside)などが挙げられ
る。本化合物は、それぞれ異性体が存在するものもある
が、いずれの異性体でもよく、またグルコピラノシド結
合においてもα体、β体のいずれでもよく本発明におい
ては限定されない。
Steryl glucopyranoside (Steryl g) which is an active ingredient in the anti-Helicobacter pylori agent of the present invention
As lucopyranoside), cholesteryl glucopyranoside (Cholesteryl glucopyranoside), sitosteryl glucopyranoside (Sitosteryl glucopyranoside), stigmasteryl glucopyranoside (Stigmasteryl glucopyranoside)
ide), Campesteryl glucopyranoside (Campesteryl g
lucopyranoside), and brassicasteryl glucopyranoside). Although some isomers of the present compound exist, any of the isomers may be used, and the glucopyranoside bond may be of α-form or β-form and is not limited in the present invention.

【0011】しかしながら、薬理活性上は、ヘリコバク
ターピロリに見出されているα−コレステリルグルコピ
ラノシドにより優れた効果が示される。
However, in terms of pharmacological activity, α-cholesteryl glucopyranoside found in Helicobacter pylori exhibits a superior effect.

【0012】上記ステリルグルコピラノシドに容易に変
換することができる誘導体も本発明に係る抗ヘリコバク
ターピロリ剤の有効成分として用いることができる。上
記誘導体としては、ステリルグルコピラノシドのアシル
化誘導体、例えばグルコース部位の6位がエステル化さ
れたアシル化グルコピラノシド等を好適に用いることが
できる。以下、ステリルグルコピラノシド及び/又はそ
の誘導体をステリルグルコピラノシドと称す。
Derivatives which can be easily converted into the above steryl glucopyranoside can also be used as the active ingredient of the anti-Helicobacter pylori agent according to the present invention. As the above derivative, an acylated derivative of steryl glucopyranoside, for example, an acylated glucopyranoside in which the 6-position of the glucose moiety is esterified can be preferably used. Hereinafter, the steryl glucopyranoside and / or its derivative will be referred to as steryl glucopyranoside.

【0013】上記ステリルグルコピラノシドを有効成分
として含有する抗ヘリコバクターピロリ剤に対して、さ
らに抗生物質及び/又は乳酸を含有せしめることによ
り、併用効果すなわち除菌効果をさらに高めることがで
きる。
By adding an antibiotic and / or lactic acid to the anti-Helicobacter pylori agent containing the above-mentioned steryl glucopyranoside as an active ingredient, the combined effect, that is, the bactericidal effect can be further enhanced.

【0014】本発明に係る抗ヘリコバクターピロリ剤
は、単独又は通常の製剤担体と共に投与することによ
り、胃炎、胃潰瘍または十二指腸潰瘍の発症、又は再
発、再燃防止剤として用いることができる。
The anti-Helicobacter pylori agent according to the present invention can be used as an agent for preventing the onset or recurrence of gastritis, gastric ulcer or duodenal ulcer, or relapse by administration alone or together with an ordinary pharmaceutical carrier.

【0015】さらに、本発明に係る抗ヘリコバクターピ
ロリ剤を飲食品、例えば、ヨーグルト等の発酵乳、乳酸
菌飲料、粉末食品、顆粒状食品、ペースト状食品等に含
有させることにより、ヘリコバクターピロリの除菌又は
感染防御食品としても使用でき、また、胃炎、胃潰瘍及
び十二指腸潰瘍予防飲食品として用いることもできる。
Further, by incorporating the anti-Helicobacter pylori agent according to the present invention into foods and drinks, for example, fermented milk such as yogurt, lactic acid bacteria beverages, powdered foods, granular foods, paste-like foods, etc., to eradicate Helicobacter pylori. Alternatively, it can be used as a food for preventing infection, and can also be used as a food or drink for preventing gastritis, gastric ulcer and duodenal ulcer.

【0016】[0016]

【発明の実施の形態】以下に本発明の実施の形態を説明
するが、これらの実施の形態は例示的に示されるもの
で、本発明の技術思想から逸脱しない限り種々の変形が
可能なことはいうまでもない。
BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION Embodiments of the present invention will be described below. However, these embodiments are shown as examples, and various modifications can be made without departing from the technical idea of the present invention. Needless to say.

【0017】ステリルグルコピラノシドの具体例とし
て、コレステリル−α−D−グルコピラノシド(以下α
−コレステリルグルコピラノシド又はα−CGと称する
こともある)、コレステリル−β−D−グルコピラノシ
ド(以下β−コレステリルグルコピラノシド又はβ−CG
と称することもある)、β−シトステリル−β−D−グ
ルコピラノシド(以下β−シトステリルグルコピラノシ
ドと称することもある)、スチグマステリル−β−D−
グルコピラノシド(以下スチグマステリルグルコピラノ
シドと称することもある)、カンペステリル−β−D−
グルコピラノシド(以下カンペステリルグルコピラノシ
ドと称することもある)、及びブラシカステリル−β−
D−グルコピラノシド(以下ブラシカステリルグルコピ
ラノシドと称することもある)を用いた。
As a specific example of steryl glucopyranoside, cholesteryl-α-D-glucopyranoside (hereinafter referred to as α
-Cholesteryl glucopyranoside or α-CG), cholesteryl-β-D-glucopyranoside (hereinafter β-cholesteryl glucopyranoside or β-CG
Sometimes referred to as), β-sitosteryl-β-D-glucopyranoside (hereinafter sometimes referred to as β-sitosteryl glucopyranoside), stigmasteryl-β-D-
Glucopyranoside (hereinafter sometimes referred to as stigmasteryl glucopyranoside), campesteryl-β-D-
Glucopyranoside (hereinafter sometimes referred to as campesteryl glucopyranoside), and brassicasteryl-β-
D-glucopyranoside (hereinafter sometimes referred to as brassicasteryl glucopyranoside) was used.

【0018】ステリルグルコピラノシドは、公知の天然
由来化合物である。コレステリルグルコピラノシドは試
薬、工業原料等として入手することも可能であり、後述
する実施例においては、以下の方法により化学合成した
ものを用いた。 α−CG: CAS登録番号:40653−08−5 β−CG: CAS登録番号:7073−61−2
Steryl glucopyranoside is a known naturally occurring compound. Cholesteryl glucopyranoside can be obtained as a reagent, an industrial raw material, etc., and in the examples described later, those chemically synthesized by the following method were used. α-CG: CAS registration number: 40653-08-5 β-CG: CAS registration number: 7073-61-2

【0019】β−シトステリルグルコピラノシド、スチ
グマステリルグルコピラノシド、カンペステリルグルコ
ピラノシド及びブラシカステリルグルコピラノシドは植
物に存在する化合物であり、種々の方法により入手でき
るが、後述する実施例において用いた化合物は以下の方
法により入手した。
Β-sitosteryl glucopyranoside, stigmasteryl glucopyranoside, campesteryl glucopyranoside and brassicasteryl glucopyranoside are compounds existing in plants and can be obtained by various methods, but the compounds used in the examples described later are It was obtained by the following method.

【0020】ダイズ乾燥粉末(きなこ)よりエタノール
を用いて脂質抽出を行なった。得られた脂質はHPTL
Cプレートを用いて精製を行い、β−シトステリルグル
コピラノシド、スチグマステリルグルコピラノシド、カ
ンペステリルグルコピラノシド及びブラシカステリルグ
ルコピラノシドを得た。収率はそれぞれ0.1%、0.
03%、0.04%、0.002%であった。展開溶媒
は(クロロホルム:メタノール:水=70:30:4)
の条件で行なった。得られた各化合物は、エタノールに
溶解して使用した。
Lipids were extracted from dried soybean powder (kinako) using ethanol. The resulting lipid is HPTL
Purification was carried out using a C plate to obtain β-sitosteryl glucopyranoside, stigmasteryl glucopyranoside, campesteryl glucopyranoside and brassicasteryl glucopyranoside. The yields are 0.1% and 0.
It was 03%, 0.04%, and 0.002%. The developing solvent is (chloroform: methanol: water = 70: 30: 4)
It was performed under the conditions of. Each of the obtained compounds was dissolved in ethanol before use.

【0021】本発明に係る抗ヘリコバクターピロリ剤
は、ステリルグルコピラノシドを有効成分として含有す
るものであり、液体培養されたヘリコバクターピロリに
ステリルグルコピラノシドを添加することにより、ヘリ
コバクターピロリの生息数は激減する。ステリルグルコ
ピラノシドの添加量は、0.5〜30μg/mlであれ
ばよく、更には1〜20μg/mlが好適であり、更に
5〜15μg/mlステリルグルコピラノシドを含有し
ていると最も好適である。なお、ステリスグルコピラノ
シドは、天然に存在する、安全性の高い化合物であり、
上記範囲よりも多量に添加しても全く差し支えないもの
であるが、上記した添加量の範囲で意図する抗菌効果が
達成されるので、経済的観点から見ても上記範囲の添加
量が好ましい。
The anti-Helicobacter pylori agent according to the present invention contains steryl glucopyranoside as an active ingredient, and the addition of steryl glucopyranoside to liquid-cultured Helicobacter pylori dramatically reduces the number of Helicobacter pylori inhabitants. . The amount of steryl glucopyranoside added may be 0.5 to 30 μg / ml, more preferably 1 to 20 μg / ml, and most preferably 5 to 15 μg / ml steryl glucopyranoside. is there. Steris glucopyranoside is a naturally occurring and highly safe compound,
There is no problem even if it is added in a larger amount than the above range, but since the intended antibacterial effect is achieved in the above-mentioned range of addition, the added amount in the above range is preferable from the economical point of view.

【0022】また、添加回数も一度の添加で抗菌効果を
発揮するものであり、回数は限定されない。
Further, the number of times of addition is such that the antibacterial effect is exhibited by one addition, and the number of times is not limited.

【0023】本発明に係る抗ヘリコバクターピロリ剤の
効果は、酸性条件下(後述する実施例に示すようにpH
5)においても単独で甚大なヘリコバクターピロリ抗菌
作用を有している。この酸性度において抗生物質では1
種類単独では抗菌効果がみられないのに対し、本発明の
ステリルグルコピラノシドは単独で多大な効果を有して
いることから鑑みて、pH1〜2という強酸性条件の胃
液内においてもステリルグルコピラノシドを有効成分と
する抗ヘリコバクターピロリ剤は、十分な除菌作用を有
すると期待される。
The effect of the anti-Helicobacter pylori agent according to the present invention is obtained under acidic conditions (pH as shown in Examples described later).
Also in 5), it has a great antibacterial action against Helicobacter pylori by itself. 1 for antibiotics at this acidity
In view of the fact that the steryl glucopyranoside of the present invention has a great effect by itself, while the anti-bacterial effect is not seen by itself alone, the steryl glucopyranoside in the gastric fluid under the strongly acidic condition of pH 1-2 is considered. The anti-Helicobacter pylori agent containing the active ingredient is expected to have a sufficient bactericidal action.

【0024】また、ステリルグルコピラノシドと抗生物
質を併用することにより、さらに抗菌効果を高めること
ができる。
Further, by using steryl glucopyranoside and an antibiotic together, the antibacterial effect can be further enhanced.

【0025】併用する抗生物質はいかなるものでも良
く、ヘリコバクター菌が感受性を有するものであれば、
更に好適である。例えばアンピシリン、メトロニダゾー
ル、クラリスロマイシンのようなものが使用可能であ
る。
Any antibiotic may be used in combination, as long as Helicobacter is sensitive to it.
It is more preferable. For example, ampicillin, metronidazole, clarithromycin and the like can be used.

【0026】抗生物質の添加量も限定されず、例えばア
ンピシリン、メトロニダゾール及びクラリスロマイシン
ではそれぞれ、0.25μg/ml、0.25μg/m
l及び4μg/mlの添加濃度にて多大な抗菌効果を示
す。
The amount of antibiotics added is not limited, and for example, ampicillin, metronidazole and clarithromycin are 0.25 μg / ml and 0.25 μg / m, respectively.
A large antibacterial effect is shown at the addition concentrations of 1 and 4 μg / ml.

【0027】抗生物質の併用数も限定されず、ステリル
グルコピラノシドと抗生物質1剤の併用で多大な抗菌作
用を有するが、数剤併用しても良い。
The number of antibiotics used in combination is not limited, and a combination of steryl glucopyranoside and one antibiotic has a great antibacterial action, but several antibiotics may be used in combination.

【0028】抗生物質はステリルグルコピラノシドと別
に添加しても良く、また、同時添加でもよい。
The antibiotics may be added separately from the steryl glucopyranoside or may be added simultaneously.

【0029】これまで、抗生物質によるヘリコバクター
ピロリ除菌療法には、数剤の抗生物質投与とPPIとの
併用が必要であった。しかしながら、本発明のステリル
グルコピラノシドを有効成分とする抗ヘリコバクターピ
ロリ剤に抗生物質を含有させることにより、2剤以上の
抗生物質やPPIの使用を必要とせずに、ヘリコバクタ
ーピロリの除菌が可能となる。
Up to now, the antibiotic eradication of Helicobacter pylori has required the administration of several antibiotics in combination with PPI. However, by containing an antibiotic in an anti-Helicobacter pylori agent containing the steryl glucopyranoside of the present invention as an active ingredient, it is possible to eradicate Helicobacter pylori without requiring the use of two or more antibiotics or PPI. Become.

【0030】さらに、ステリルグルコピラノシドと乳酸
を併用することにより、さらに抗菌効果を高めることが
できる。
Further, the combined use of steryl glucopyranoside and lactic acid can further enhance the antibacterial effect.

【0031】乳酸の添加量も限定されず、1〜1000
μg/mlであればよく、更には10〜100μg/m
lが好適である。
The amount of lactic acid added is not limited, and is 1 to 1000.
μg / ml is sufficient, and further 10 to 100 μg / m
1 is preferred.

【0032】乳酸はステリルグルコピラノシドと別に添
加しても良く、また、同時添加でもよい。
Lactic acid may be added separately from steryl glucopyranoside or may be added simultaneously.

【0033】これまで、生理的条件下において乳酸によ
るヘリコバクターピロリの除菌効果はあまり得られなか
った。しかしながら、本発明のステリルグルコピラノシ
ドを有効成分とする抗ヘリコバクターピロリ剤に乳酸を
含有させることにより、酸性条件下においても、乳酸を
用いたヘリコバクターピロリの除菌が可能となる。
Up to now, the bactericidal effect of Helicobacter pylori by lactic acid has not been obtained so much under physiological conditions. However, by adding lactic acid to the anti-Helicobacter pylori agent containing the steryl glucopyranoside of the present invention as an active ingredient, it is possible to eradicate Helicobacter pylori using lactic acid even under acidic conditions.

【0034】胃炎、胃潰瘍または十二指腸潰瘍の発症、
又は再発、再燃防止剤として、本発明に係る抗ヘリコバ
クターピロリ剤をそのまま使用したり、通常の製剤担体
と併用したりして適宜常法に従って用いることができ
る。
Development of gastritis, gastric ulcer or duodenal ulcer,
Alternatively, the anti-Helicobacter pylori agent according to the present invention can be used as it is as a relapse or relapse inhibitor, or can be used in accordance with a conventional method as appropriate in combination with an ordinary pharmaceutical carrier.

【0035】本発明に係る抗ヘリコバクター剤の投与方
法は限定されるものではないが、例えば錠剤、カプセル
剤、顆粒剤、散剤、シロップ剤、細粒剤、被覆錠剤等に
よる経口投与が好ましい。抗ヘリコバクターピロリ剤の
防止剤への配合量は、任意でよいが、使用状況、目的又
は方法に応じて適宜定めればよく、限定されないが、通
常0.0001〜10%の範囲が適当である。
The administration method of the anti-Helicobacter agent according to the present invention is not limited, but oral administration such as tablets, capsules, granules, powders, syrups, fine granules and coated tablets is preferable. The amount of the anti-Helicobacter pylori agent added to the inhibitor may be arbitrary, but may be appropriately determined depending on the use situation, purpose or method, and is not limited, but usually 0.0001 to 10% is suitable. .

【0036】胃炎、胃潰瘍または十二指腸潰瘍の予防用
飲食品として、本発明に係る抗ヘリコバクターピロリ剤
をそのまま使用したり、ヨーグルト等の発酵乳、乳酸菌
飲料、粉末食品、顆粒状食品、ペースト状食品等の飲食
品ないし飲食品成分と併用したりして適宜常法に従って
用いることができる。
As a food or drink for the prevention of gastritis, gastric ulcer or duodenal ulcer, the anti-Helicobacter pylori agent according to the present invention can be used as it is, fermented milk such as yogurt, lactic acid bacterium drink, powdered food, granular food, paste food, etc. It can be appropriately used according to a conventional method by combining it with the food or drink or the ingredients of the food or drink.

【0037】抗ヘリコバクターピロリ剤の飲食品への配
合量は、任意でよいが、使用目的に応じて適宜定めれば
よく、通常0.0001〜10%の範囲が適当である。
なお、本発明の抗ヘリコバクターピロリ剤に有効成分と
して含有されるステリルグルコピラノシドは、安全性に
問題がないため、飲食品と併用しても摂取するのに特に
好適である。
The amount of the anti-Helicobacter pylori agent to be added to the food or drink may be arbitrary, but it may be appropriately determined according to the purpose of use, and usually 0.0001 to 10% is suitable.
The steryl glucopyranoside contained as an active ingredient in the anti-Helicobacter pylori agent of the present invention has no safety problem and is therefore particularly suitable for ingestion even when used in combination with food and drink.

【0038】[0038]

【実施例】以下に本発明の実施例を記述するが、本発明
はこれらの実施例に限定されるものではない。
EXAMPLES Examples of the present invention will be described below, but the present invention is not limited to these examples.

【0039】以下に本発明の実施例において用いた材料
について記載する。 (材料) ヘリコバクターピロリとして、H. pylori NCTC 11637
株、ATCC 43504株及びATCC 43624株を用いた。 液体培養には、馬血清(HS,Gibco)を6%添加し
たBrain Heart InfusionBroth(BHIB,Difco)を用
いた。 生菌数を測定するための平板培地は、Brain Heart In
fusion(BHI)の1.5%agar溶液に7%の脱繊維馬
血液(日本バイオテスト研究所)を加えて作成した。 ヘリコバクターピロリ培養には、アネロパック・キャ
ンピロ(三菱ガス化学)を用い、37℃、微好気(窒
素:酸素:二酸化炭素=85:5:10)条件の容器内
において、密閉容器を用いた培養を行なった。 BHIBはHCl及びNaOHを用いてpH調整を行
なった。 各ステリルグルコピラノシドはエタノールに溶解して
使用した。アンピシリン及びメトロニダゾールは、リン
酸緩衝溶液(組成:KCl=0.2g/l,KH 2PO4
=0.2g/l,NaCl=8g/l,Na2HPO
4(無水)=1.15g/l:以下PBS(−)と称
す)に溶解して使用した。また、クラリスロマイシンは
クロロホルムに溶解して使用した。
Materials used in Examples of the present invention are as follows.
Is described. (material) As a Helicobacter pylori, H. pylori NCTC 11637
Strains, ATCC 43504 strain and ATCC 43624 strain were used. For liquid culture, add 6% horse serum (HS, Gibco)
Use Brain Heart Infusion Broth (BHIB, Difco)
I was there. Brain Heart In is a plate medium for measuring viable cell count.
7% defibrinated horse in 1.5% agar solution of fusion (BHI)
It was created by adding blood (Japan Biotest Institute). For Helicobacter pylori culture, Aneropack
Using a temperature sensor (Mitsubishi Gas Chemical Co., Ltd.)
Element: oxygen: carbon dioxide = 85: 5: 10) in a container
In, the culture was performed using a closed container. BHIB adjusts the pH using HCl and NaOH.
became. Dissolve each steryl glucopyranoside in ethanol
used. Ampicillin and metronidazole are phosphorus
Acid buffer solution (composition: KCl = 0.2 g / l, KH 2POFour
= 0.2 g / l, NaCl = 8 g / l, Na2HPO
Four(Anhydrous) = 1.15 g / l: hereinafter referred to as PBS (-)
It was used after being dissolved. Also, clarithromycin
It was dissolved in chloroform and used.

【0040】(実施例1〜4及び比較例1):α−コレ
ステリルグルコピラノシド(α−CG)の添加によるヘ
リコバクターピロリの抗菌効果 (方法)pH5に調整した6%HS入りのBHIB50
mlを、500mlのフラスコに入れ、そこに最終濃度
が0.5μg/ml(実施例1)、1.5μg/ml
(実施例2)、5.0μg/ml(実施例3)及び1
5.0μg/ml(実施例4)となるようにα−コレス
テリルグルコピラノシドをそれぞれ添加し(比較例1の
場合は添加せず)、よく混合した。そこに1.4×10
7CFU/mlになるようにH. pylori NCTC 11637菌液
を接種して、37℃の微好気条件で振盪培養を行なっ
た。
(Examples 1 to 4 and Comparative Example 1): Antibacterial effect of Helicobacter pylori by addition of α-cholesteryl glucopyranoside (α-CG) (method) BHIB50 containing 6% HS adjusted to pH 5
ml into a 500 ml flask, where the final concentration is 0.5 μg / ml (Example 1), 1.5 μg / ml
(Example 2), 5.0 μg / ml (Example 3) and 1
Α-Cholesteryl glucopyranoside was added so as to be 5.0 μg / ml (Example 4) (not added in Comparative Example 1) and mixed well. 1.4x10 there
H. pylori NCTC 11637 bacterial solution was inoculated to 7 CFU / ml and shake culture was carried out at 37 ° C. under microaerobic conditions.

【0041】接種後24時間後にそれぞれ培養液の一部
を回収し、PBS(−)を用いて10倍希釈系列を作成
した。その100μlを平板培地にまいて37℃の微好
気条件下で静置、1、2、3、7日間それぞれに対して
培養を行なった。
A part of the culture solution was collected 24 hours after the inoculation, and a 10-fold dilution series was prepared using PBS (-). 100 μl of the solution was spread on a plate medium and allowed to stand under microaerobic conditions at 37 ° C., and culture was carried out for 1, 2, 3 and 7 days.

【0042】その後形成されたコロニーの数を測定し、
その値と希釈倍率をもとに生菌数を計算した。
Then, the number of colonies formed was measured,
The viable cell count was calculated based on the value and the dilution ratio.

【0043】(結果)図1に、α−CGによるヘリコバ
クターピロリに対する抗菌効果の結果を示した。α−C
Gの添加された培地においては、ヘリコバクターピロリ
接種後、1日で甚大な抗菌効果を示すことがわかった。
(Results) FIG. 1 shows the results of the antibacterial effect of α-CG against Helicobacter pylori. α-C
It was found that in the medium to which G was added, one day after inoculation with Helicobacter pylori, a great antibacterial effect was exhibited.

【0044】(実施例5):α−コレステリルグルコピ
ラノシドの添加によるヘリコバクターピロリの抗菌効果 (方法)pH5に調整した6%HS入りのBHIB50
mlを、500mlのフラスコに入れ、そこに最終濃度
が0.5、1.0、2.5、5.0、7.5、15.0
μg/mlとなるようにα−コレステリルグルコピラノ
シドをそれぞれ添加し、よく混合した。そこに1.4×
107CFU/mlになるように菌液を接種して、37
℃の微好気条件で振盪培養を行なった。
(Example 5): Antibacterial effect of Helicobacter pylori by adding α-cholesteryl glucopyranoside (method) BHIB50 containing 6% HS adjusted to pH 5
ml into a 500 ml flask where the final concentration is 0.5, 1.0, 2.5, 5.0, 7.5, 15.0
α-Cholesteryl glucopyranoside was added to each to give a concentration of μg / ml and mixed well. 1.4x there
Inoculate the bacterial solution to 10 7 CFU / ml and
Shaking culture was performed under microaerobic conditions at ℃.

【0045】接種後24時間後にそれぞれ培養液の一部
を回収し、PBS(−)を用いて10倍希釈系列を作成
した。その100μlを平板培地にまいて37℃の微好
気条件下で静置、4〜5日間培養を行なった。
A part of the culture solution was collected 24 hours after the inoculation, and a 10-fold dilution series was prepared using PBS (-). 100 μl of the solution was spread on a plate medium and allowed to stand under microaerobic conditions at 37 ° C. for 4 to 5 days of culture.

【0046】抗菌作用は、日本化学療法学会標準法(Ch
emotherapy 29:76〜79,1981)に準じて最
小発育阻止濃度(MIC)を測定した。MICに関して
は、完全に発育が阻止された最低濃度をもってMIC値
とした。
The antibacterial action is based on the standard method (Ch
The minimum inhibitory concentration (MIC) was measured according to emotherapy 29: 76-79, 1981). Regarding the MIC, the lowest concentration at which the growth was completely inhibited was defined as the MIC value.

【0047】(結果)上記MIC値の測定結果を表1に
示した。α−コレステリルグルコピラノシドが酸性条件
下において、抗菌活性を有することが判明した。
(Results) Table 1 shows the measurement results of the MIC values. It was found that α-cholesteryl glucopyranoside has antibacterial activity under acidic conditions.

【0048】(実施例6):β−コレステリルグルコピ
ラノシドの添加によるヘリコバクターピロリの抗菌効果 (方法)α−コレステリルグルコピラノシドの代わりに
β−コレステリルグルコピラノシドを添加した以外は実
施例5と同様の手順及び条件によりそのMIC値を測定
した。
(Example 6): Antibacterial effect of Helicobacter pylori by addition of β-cholesteryl glucopyranoside (Method) By the same procedure and conditions as in Example 5 except that β-cholesteryl glucopyranoside was added instead of α-cholesteryl glucopyranoside. The MIC value was measured.

【0049】(結果)上記MIC値の測定結果を表1に
示した。β−コレステリルグルコピラノシドが酸性条件
下において、抗菌活性を有することが判明した。
(Results) Table 1 shows the measurement results of the MIC values. It was found that β-cholesteryl glucopyranoside has antibacterial activity under acidic conditions.

【0050】(実施例7):β−シトステリルグルコピ
ラノシドの添加によるヘリコバクターピロリの抗菌効果 (方法)α−コレステリルグルコピラノシドの代わりに
β−シトステリルグルコピラノシドを添加した以外は実
施例5と同様の手順及び条件により、そのMIC値を測
定した。
(Example 7): Antibacterial effect of Helicobacter pylori by the addition of β-sitosteryl glucopyranoside (Method) The same procedure as in Example 5 except that β-sitosteryl glucopyranoside was added instead of α-cholesteryl glucopyranoside. The MIC value was measured depending on the conditions.

【0051】(結果)上記MIC値の測定結果を表1に
示した。β−シトステリルグルコピラノシドが酸性条件
下において、抗菌活性を有することが判明した。
(Results) Table 1 shows the measurement results of the MIC values. It was found that β-sitosteryl glucopyranoside has antibacterial activity under acidic conditions.

【0052】(実施例8):スチグマステリルグルコピ
ラノシドの添加によるヘリコバクターピロリの抗菌効果 (方法)α−コレステリルグルコピラノシドの代わりに
スチグマステリルグルコピラノシドを添加した以外は実
施例5と同様の手順及び条件により、そのMIC値を測
定した。
(Example 8): Antibacterial effect of Helicobacter pylori by addition of stigmasteryl glucopyranoside (Method) The same procedure as in Example 5 except that stigmasteryl glucopyranoside was added instead of α-cholesteryl glucopyranoside. The MIC value was measured depending on the conditions.

【0053】(結果)上記MIC値の測定結果を表1に
示した。スチグマステリルグルコピラノシドが酸性条件
下において、抗菌活性を有することが判明した。
(Results) Table 1 shows the measurement results of the MIC values. It was found that stigmasteryl glucopyranoside has antibacterial activity under acidic conditions.

【0054】(実施例9):カンペステリルグルコピラ
ノシドの添加によるヘリコバクターピロリの抗菌効果 (方法)α−コレステリルグルコピラノシドの代わりに
カンペステリルグルコピラノシドを添加した以外は実施
例5と同様の手順及び条件により、そのMIC値を測定
した。
(Example 9): Antibacterial effect of Helicobacter pylori by addition of campesteryl glucopyranoside (Method) The same procedure and conditions as in Example 5 except that campesteryl glucopyranoside was added instead of α-cholesteryl glucopyranoside. , Its MIC value was measured.

【0055】(結果)上記MIC値の測定結果を表1に
示した。カンペステリルグルコピラノシドが酸性条件下
において、抗菌活性を有することが判明した。
(Results) Table 1 shows the measurement results of the MIC values. It was found that campesteryl glucopyranoside has antibacterial activity under acidic conditions.

【0056】(実施例10):ブラシカステリルグルコ
ピラノシドの添加によるヘリコバクターピロリの抗菌効
果 (方法)α−コレステリルグルコピラノシドの代わりに
ブラシカステリルグルコピラノシドを添加した以外は実
施例5と同様の手順及び条件により、そのMIC値を測
定した。
(Example 10): Antibacterial effect of Helicobacter pylori by addition of brassicasteryl glucopyranoside (Method) By the same procedure and conditions as in Example 5 except that brassicasteryl glucopyranoside was added instead of α-cholesteryl glucopyranoside. , Its MIC value was measured.

【0057】(結果)上記MIC値の測定結果を表1に
示した。ブラシカステリルグルコピラノシドが酸性条件
下において、抗菌活性を有することが判明した。
(Results) Table 1 shows the measurement results of the MIC values. It was found that brassicasteryl glucopyranoside has antibacterial activity under acidic conditions.

【0058】[0058]

【表1】 [Table 1]

【0059】(実施例11〜15及び比較例2〜6):
α−コレステリルグルコピラノシドを取り込ませたヘリ
コバクターピロリへの抗生物質及び乳酸の影響 (方法)pH5.0に調整した6%HS入りのBHIB
50mlを、それぞれ500mlのフラスコに入れ、そ
こに最終濃度が5μg/ml(実施例11〜15)とな
るようにα−コレステリルグルコピラノシドをそれぞれ
添加し(比較例2〜6の場合は添加せず)、よく混合し
た。そこに1.4×107CFU/mlになるようにH.
pylori NCTC 11637株菌液を接種して、37℃の微好気
条件で振盪培養を行なった。
(Examples 11 to 15 and Comparative Examples 2 to 6):
Effect of Antibiotics and Lactic Acid on Helicobacter pylori Incorporating α-Cholesteryl Glucopyranoside (Method) BHIB with 6% HS Adjusted to pH 5.0
50 ml was put into a 500 ml flask, and α-cholesteryl glucopyranoside was added thereto so that the final concentration was 5 μg / ml (Examples 11 to 15) (in the case of Comparative Examples 2 to 6, it was not added). , Well mixed. H. so that it would be 1.4 × 10 7 CFU / ml.
A pylori NCTC strain 11637 strain solution was inoculated and shake-cultured at 37 ° C. under microaerobic conditions.

【0060】そして、3日後に、抗生物質[アンピシリ
ン(実施例11及び比較例2)、クラリスロマイシン
(実施例12及び比較例3)又はメトロニダゾール(実
施例13及び比較例4)]、及び乳酸(実施例14及び
比較例5)をそれぞれ添加した。アンピシリン、クラリ
スロマイシン、メトロニダゾール、及び乳酸の添加量は
それぞれ、最終濃度が、0.25μg/ml、0.25
μg/ml、4μg/ml、5μg/mlとなるように
した。また、抗生物質及び乳酸のいずれも添加しない場
合(実施例15及び比較例6)についても行なった。
After 3 days, antibiotics [ampicillin (Example 11 and Comparative Example 2), clarithromycin (Example 12 and Comparative Example 3) or metronidazole (Example 13 and Comparative Example 4)] and lactic acid (Example 14 and Comparative Example 5) were added respectively. The final concentrations of ampicillin, clarithromycin, metronidazole, and lactic acid were 0.25 μg / ml and 0.25, respectively.
μg / ml, 4 μg / ml, 5 μg / ml. In addition, a case where neither an antibiotic nor lactic acid was added (Example 15 and Comparative Example 6) was also performed.

【0061】抗生物質及び乳酸添加の24時間後に一部
を回収し、PBS(−)を用いて10倍希釈系列を作成
した。その100μlを平板培地にまいて37℃の微好
気条件下で静置し、4〜5日間培養を行なった。
A portion was collected 24 hours after the addition of the antibiotic and lactic acid, and a 10-fold dilution series was prepared using PBS (-). 100 μl of this was spread on a plate medium and allowed to stand under microaerobic conditions at 37 ° C., and culture was performed for 4 to 5 days.

【0062】その後形成されたコロニーの数を測定し、
その値と希釈倍率をもとに生菌数を計算した。
Then, the number of colonies formed was measured,
The viable cell count was calculated based on the value and the dilution ratio.

【0063】(結果)図2に、α−コレステリルグルコ
ピラノシド存在下[図2(a)]/非存在下[図2
(b)]で抗生物質及び乳酸を添加した場合のヘリコバ
クターピロリへの抗生物質及び乳酸の影響を示した。グ
ラフはそれぞれ抗生物質及び乳酸を添加しない場合の生
菌数、すなわち、実施例11〜15に対しては実施例1
5の生菌数、及び比較例2〜6に対しては比較例6の生
菌数を100%とした、相対的な生菌率で示したもので
ある。
(Results) FIG. 2 shows that α-cholesteryl glucopyranoside was present [FIG. 2 (a)] / absent [FIG.
(B)] shows the effect of antibiotics and lactic acid on Helicobacter pylori when the antibiotics and lactic acid were added. The graphs show the viable cell counts without addition of antibiotics and lactic acid, that is, Example 1 for Examples 11 to 15.
For the viable cell count of 5 and Comparative Examples 2 to 6, the viable cell count of Comparative Example 6 is taken as 100% and is shown as a relative viable cell rate.

【0064】抗生物質及び乳酸を添加した場合、α−コ
レステリルグルコピラノシドを取り込ませていない場合
には抗生物質及び乳酸を添加しても生菌率にはほとんど
変化がみられなかったのに対し、α−コレステリルグル
コピラノシドを取り込ませた場合は、顕著な生菌率の減
少が観察された。
When the antibiotics and lactic acid were added, and when the α-cholesteryl glucopyranoside was not incorporated, the addition of the antibiotics and lactic acid showed almost no change in the viable cell ratio. A significant reduction in viability was observed when cholesteryl glucopyranoside was incorporated.

【0065】(比較例7〜10):培養pH及び抗生物
質のヘリコバクターピロリに対する影響 (方法)pH5.0、6.0、7.0及び8.0に調製
した6%HS入りのBHIB50mlを、それぞれ50
0mlのフラスコに入れ、そこに1.4×107CFU
/mlになるようにH. pylori NCTC 11637菌液を接種し
て、37℃の微好気条件で振盪培養(120rpm)を
行なった。
(Comparative Examples 7 to 10): Effect of culture pH and antibiotics on Helicobacter pylori (method) 50 ml of BHIB containing 6% HS adjusted to pH 5.0, 6.0, 7.0 and 8.0, 50 each
Put it in a 0 ml flask, and put 1.4 × 10 7 CFU in it.
H. pylori NCTC 11637 bacterial solution was inoculated so that the concentration became / ml, and shake culture (120 rpm) was carried out under microaerobic conditions at 37 ° C.

【0066】そして、24時間後にそれぞれの抗生物質
を添加した。添加量は、最終濃度がアンピシリン(比較
例7)およびクラリスロマイシン(比較例8)が0.2
5μg/ml、メトロニダゾール(比較例9)は4μg
/mlとなるようにした。また、抗生物質を添加しない
場合(比較例10)も行なった。
Then, 24 hours later, each antibiotic was added. The final concentration was 0.2 for ampicillin (Comparative Example 7) and clarithromycin (Comparative Example 8).
5 μg / ml, metronidazole (Comparative Example 9) 4 μg
/ Ml. Further, the case where no antibiotic was added (Comparative Example 10) was also performed.

【0067】抗生物質添加の24時間後に一部を回収
し、PBS(−)を用いて10倍希釈系列を作成した。
その100μlを平板培地にまいて37℃の微好気条件
下で静置し、4〜5日間培養を行なった。
A portion was collected 24 hours after the addition of the antibiotic and a 10-fold dilution series was prepared using PBS (-).
100 μl of this was spread on a plate medium and allowed to stand under microaerobic conditions at 37 ° C., and culture was performed for 4 to 5 days.

【0068】その後形成されたコロニーの数を測定し、
その値と希釈倍率をもとに生菌数を計算した。
Then, the number of colonies formed was measured,
The viable cell count was calculated based on the value and the dilution ratio.

【0069】(結果)図3に、各pHにおける抗生物質
のヘリコバクターピロリに対する効果の結果を示した。
グラフより、抗生物質の効果は酸性度が上がるにつれて
低下し、pH5.0ではまったく効果がみられないこと
がわかる。
(Results) FIG. 3 shows the results of the effect of antibiotics on Helicobacter pylori at each pH.
From the graph, it can be seen that the effect of antibiotics decreases as the acidity increases, and no effect is seen at pH 5.0.

【0070】[0070]

【発明の効果】以上述べたごとく、本発明のステリルグ
ルコピラノシド及び/又はその誘導体を有効成分とする
抗ヘリコバクターピロリ剤によれば、抗生物質や他の除
菌効果を有する組成物、また、胃酸分泌抑制剤の使用を
必要とせず、生理的条件下(酸性条件下)においても多
大なヘリコバクターピロリに対する除菌効果を得ること
ができる。また、本発明の抗ヘリコバクターピロリ剤と
抗生物質及び/又は乳酸との併用により、さらに除菌作
用を高めることが可能となる。また、本発明の抗ヘリコ
バクターピロリ剤を製剤に含有させることにより、胃
炎、胃潰瘍または十二指腸潰瘍の発症及び再発、再燃防
止剤として用いることができる。さらに、本発明の抗ヘ
リコバクターピロリ剤を飲食品に含有させることによ
り、胃炎、胃潰瘍または十二指腸潰瘍の予防用飲食品と
して用いることができる。
As described above, according to the anti-Helicobacter pylori agent containing the steryl glucopyranoside and / or its derivative of the present invention as an active ingredient, a composition having an antibiotic or other bactericidal effect, and gastric acid It is not necessary to use a secretion inhibitor, and it is possible to obtain a great eradication effect against Helicobacter pylori even under physiological conditions (acidic conditions). Further, the combined use of the anti-Helicobacter pylori agent of the present invention with an antibiotic and / or lactic acid makes it possible to further enhance the bactericidal action. In addition, by incorporating the anti-Helicobacter pylori agent of the present invention into a preparation, it can be used as an agent for preventing the onset and recurrence of gastritis, gastric ulcer or duodenal ulcer, and relapse. Furthermore, by including the anti-Helicobacter pylori agent of the present invention in a food or drink, it can be used as a food or drink for preventing gastritis, gastric ulcer or duodenal ulcer.

【0071】本発明の抗ヘリコバクターピロリ剤に用い
られるステリルグルコピラノシド及びその誘導体は、天
然物であり安全性も高いことから、健康食品や食品添加
剤、医療用医薬品などとして極めて優れた有用性が期待
される。
The steryl glucopyranoside and its derivatives used in the anti-Helicobacter pylori agent of the present invention are natural products and are highly safe, and therefore have extremely excellent usefulness as health foods, food additives, medical drugs and the like. Be expected.

【図面の簡単な説明】[Brief description of drawings]

【図1】 実施例1〜4及び比較例1の結果を示すグラ
フであり、(a)は実施例1〜4及び比較例1における
培養日数と生菌数(×108)との関係、(b)は実施
例1〜4における培養日数と生菌数(×104)との関
係をそれぞれ示す。
FIG. 1 is a graph showing the results of Examples 1 to 4 and Comparative Example 1, in which (a) shows the relationship between the number of culture days and the viable cell count (× 10 8 ) in Examples 1 to 4 and Comparative Example 1. (B) shows the relationship between the number of days of culture and the number of viable bacteria (× 10 4 ) in Examples 1 to 4, respectively.

【図2】 実施例11〜15及び比較例2〜6の結果を
示すグラフであり、(a)は実施例11〜15における
生菌率、(b)は比較例2〜6における生菌率をそれぞ
れ示す。
FIG. 2 is a graph showing the results of Examples 11 to 15 and Comparative Examples 2 to 6, where (a) is the viable cell rate in Examples 11 to 15, and (b) is the viable cell rate in Comparative Examples 2 to 6. Are shown respectively.

【図3】 比較例7〜10におけるpHと生菌数との関
係を示すグラフである。
FIG. 3 is a graph showing the relationship between pH and viable cell count in Comparative Examples 7 to 10.

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61P 1/04 A61P 31/04 4C206 31/04 C07J 9/00 C07J 9/00 A23L 2/00 F Fターム(参考) 4B017 LC03 LK08 LK11 LK30 LL09 4B018 LB08 MD09 MD27 MD94 ME09 4C084 AA16 CA62 MA02 NA05 ZA682 ZB352 4C086 AA01 AA02 EA19 MA01 MA02 MA03 MA04 MA52 NA05 ZA68 ZB35 4C091 AA02 BB01 BB06 CC01 DD01 EE06 FF01 GG01 HH01 JJ01 KK01 LL01 MM01 NN01 PA02 PA05 PB05 QQ01 4C206 AA01 AA02 DA09 MA02 MA03 MA04 NA05 ZA68 ZB35 ─────────────────────────────────────────────────── ─── Continuation of front page (51) Int.Cl. 7 Identification code FI theme code (reference) A61P 1/04 A61P 31/04 4C206 31/04 C07J 9/00 C07J 9/00 A23L 2/00 F F term (reference) 4B017 LC03 LK08 LK11 LK30 LL09 4B018 LB08 MD09 MD27 MD94 ME09 4C084 AA16 CA62 MA02 NA05 ZA682 ZB352 4C086 AA01 AA02 EA19 MA01 MA02 MA03 MA04 MA52 NA05 ZA68 ZB35 4C091 AA02 BB01 BB06 CC01 DD01 EE06 FF01 GG01 HH01 JJ01 KK01 LL01 MM01 NN01 PA02 PA05 PB05 QQ01 4C206 AA01 AA02 DA09 MA02 MA03 MA04 NA05 ZA68 ZB35

Claims (6)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】 ステリルグルコピラノシド及び/又はそ
の誘導体を有効成分として含有することを特徴とする抗
ヘリコバクターピロリ剤。
1. An anti-Helicobacter pylori agent containing steryl glucopyranoside and / or its derivative as an active ingredient.
【請求項2】 前記ステリルグルコピラノシドがコレス
テリルグルコピラノシド、シトステリルグルコピラノシ
ド、スチグマステリルグルコピラノシド、カンペステリ
ルグルコピラノシド及びブラシカステリルグルコピラノ
シドからなる群から選択された化合物の少なくとも一つ
であることを特徴とする請求項1記載の抗ヘリコバクタ
ーピロリ剤。
2. The steryl glucopyranoside is at least one compound selected from the group consisting of cholesteryl glucopyranoside, sitosteryl glucopyranoside, stigmastereryl glucopyranoside, campesteryl glucopyranoside and brassicasteryl glucopyranoside. The anti-Helicobacter pylori agent according to claim 1.
【請求項3】 前記誘導体がアシル化誘導体であること
を特徴とする請求項1記載の抗ヘリコバクターピロリ
剤。
3. The anti-Helicobacter pylori agent according to claim 1, wherein the derivative is an acylated derivative.
【請求項4】 抗生物質及び/又は乳酸を有効成分とし
てさらに含有することを特徴とする請求項1〜3のいず
れか1項記載の抗ヘリコバクターピロリ剤。
4. The anti-Helicobacter pylori agent according to any one of claims 1 to 3, further comprising an antibiotic and / or lactic acid as an active ingredient.
【請求項5】 請求項1〜4のいずれか1項記載の抗ヘ
リコバクターピロリ剤を含有することを特徴とする胃
炎、胃潰瘍または十二指腸潰瘍の発症、又は再発、再燃
防止剤。
5. An agent for preventing the onset or recurrence of gastritis, gastric ulcer or duodenal ulcer, and relapse, comprising the anti-Helicobacter pylori agent according to any one of claims 1 to 4.
【請求項6】 請求項1〜4のいずれか1項記載の抗ヘ
リコバクターピロリ剤を含有することを特徴とする胃
炎、胃潰瘍または十二指腸潰瘍の予防用飲食品。
6. A food or drink for preventing gastritis, gastric ulcer or duodenal ulcer, comprising the anti-Helicobacter pylori agent according to any one of claims 1 to 4.
JP2001386934A 2001-06-19 2001-12-20 Anti-helicobacter pylori agent Pending JP2003073278A (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2001386934A JP2003073278A (en) 2001-06-19 2001-12-20 Anti-helicobacter pylori agent

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2001184202 2001-06-19
JP2001-184202 2001-06-19
JP2001386934A JP2003073278A (en) 2001-06-19 2001-12-20 Anti-helicobacter pylori agent

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JP2003073278A true JP2003073278A (en) 2003-03-12

Family

ID=26617150

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2001386934A Pending JP2003073278A (en) 2001-06-19 2001-12-20 Anti-helicobacter pylori agent

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JP2003073278A (en)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005081904A2 (en) 2004-02-20 2005-09-09 The Burnham Institute Antimicrobial carbohydrates and methods of using same
EP2575824A2 (en) * 2010-05-24 2013-04-10 Children's Medical Center Corporation Methods for the treatment and prevention of inflammatory diseases
JP2015507629A (en) * 2011-12-29 2015-03-12 ヒルズ・ペット・ニュートリシャン・インコーポレーテッド Compositions and methods for improving gastrointestinal flora
JP2017002053A (en) * 2016-06-30 2017-01-05 ヒルズ・ペット・ニュートリシャン・インコーポレーテッド Compositions and methods for modifying gastrointestinal flora
CN113893238A (en) * 2020-07-07 2022-01-07 温州医科大学 Use of lactic acid and its salts

Cited By (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005081904A2 (en) 2004-02-20 2005-09-09 The Burnham Institute Antimicrobial carbohydrates and methods of using same
EP2575824A2 (en) * 2010-05-24 2013-04-10 Children's Medical Center Corporation Methods for the treatment and prevention of inflammatory diseases
EP2575824A4 (en) * 2010-05-24 2014-02-19 Childrens Medical Center Methods for the treatment and prevention of inflammatory diseases
US9657046B2 (en) 2010-05-24 2017-05-23 Children's Medical Center Corporation Methods for the treatment and prevention of inflammatory diseases
JP2015507629A (en) * 2011-12-29 2015-03-12 ヒルズ・ペット・ニュートリシャン・インコーポレーテッド Compositions and methods for improving gastrointestinal flora
JP2017002053A (en) * 2016-06-30 2017-01-05 ヒルズ・ペット・ニュートリシャン・インコーポレーテッド Compositions and methods for modifying gastrointestinal flora
CN113893238A (en) * 2020-07-07 2022-01-07 温州医科大学 Use of lactic acid and its salts

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN101102761B (en) Use of lignan compounds for treating or preventing inflammatory disease
SE506529C2 (en) Use of a lactoperoxidase system for the preparation of a drug against Helicobacter pylori
US5395615A (en) Free amine benzophenanthridine alkaloid compositions
JPH09241173A (en) Anti-gastritis agent, antiulcer agent and fermented food containing lactobacillus as active ingredient
HU196221B (en) Process for production of acetil-eritromicin-stearat and medical preparatives containing - as reagent - such compounds
EP1566176B1 (en) Synergistic antibacterial formulation and a method of making the same
CA2018945A1 (en) Sucralfate and a medicament and methods for preparing same
CA2127987C (en) Pharmaceutical bacteriocin compositions
HU229652B1 (en) Solid composition containing bacillus-type non-pathogenic bacterial spores
JP2003073278A (en) Anti-helicobacter pylori agent
JP2002085009A (en) Enteral activating food using natto powder
JPH1192489A (en) Bismuth salt of antibiotic in moenomycin group, its preparation, its use and medicine containing the same
JPH07188030A (en) Moenomycin for preparing drug, its derivative, and drug containing these
JP3315826B2 (en) Bifidobacterium growth promotion composition
US20100203125A1 (en) Synergistic antibacterial formulation and a method of making the same
JP4127863B2 (en) Intestinal environment improving composition
JP3390613B2 (en) Bifidus factor activity enhancer / stabilizer
JP3559063B2 (en) Bifidobacterium growth promoter
EP1166800B1 (en) Pharmaceutical compositions containing antibiotics and fructan mixtures
AU749509B2 (en) Use of triclosan for the treatment of helicobacter pylori infections
JP3490146B2 (en) Anti-Helicobacter pylori agent
JP5383692B2 (en) Helicobacter pylori growth inhibitor
IL30684A (en) Therapeutic compositions containing ampicillin or hetacillin and nystatin
JP3991026B2 (en) Preventive and therapeutic agent for gastritis and stomach / duodenal ulcer
KR20010077797A (en) A natural antimicrobial agents for the improvement of gastrointestinal disease.

Legal Events

Date Code Title Description
A621 Written request for application examination

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621

Effective date: 20040902

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20080530

A02 Decision of refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02

Effective date: 20081007