JP2002542179A - Skin care compositions containing combinations of skin care actives - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】 本発明は、スキンケア活性物質の組合せを含有するスキンケア組成物及び皮膚の状態を調整するための組成物を使用する方法に関する。上記組成物は、安全で且つ有効な量のファルネソール;安全で且つ有効な量のビサボロール;安全で且つ有効な量の少なくとも1つの追加のスキンケア活性物質;及び皮膚科学的に許容可能な担体を含有する。 (57) [Summary] The present invention relates to skin care compositions containing a combination of skin care actives and methods of using the compositions to condition the skin. The composition comprises a safe and effective amount of farnesol; a safe and effective amount of bisabolol; a safe and effective amount of at least one additional skin care active; and a dermatologically acceptable carrier. I do.
Description
【0001】 (発明の属する技術分野) 本発明は、スキンケア活性物質、特にファルネソール(farnesol)、ビサボロー
ル(bisabolol)、及び少なくとも1つの追加のスキンケア活性物質を含有する局
所適用組成物に関する。このような組成物は、皮膚の状態の調整、特に、皮膚に
関連する、目に見える及び/又は触知できる不連続性、例えば、皮膚の老化の調
整に有効である。好ましい組成物は、更にフィタントリオール(phytantriol)を
含有する。FIELD OF THE INVENTION [0001] The present invention relates to a topical composition containing a skin care active, in particular farnesol, bisabolol, and at least one additional skin care active. Such compositions are effective in regulating the condition of the skin, in particular in regulating visible and / or tactile discontinuities associated with the skin, for example skin aging. Preferred compositions further contain phytantriol.
【0002】 (発明の背景) 消費者に現在利用可能な多数のパーソナルケア製品は主として、皮膚の健康及
び/又は物理的外観を改善することに向けられている。これらのスキンケア製品
の多くは、皮膚の老化又はヒト皮膚に対する環境的な損傷に典型的に関連した皮
膚のしわや他の組織学的変化を遅延させ、最小にし又は更には除去することに向
けられている。多数の化合物が、細かい線、しわ、及びその他の加齢又は光によ
る皮膚の損傷に関連したでこぼこ又は粗い表面のきめの調整を含めて、皮膚の状
態を調整するのに有効であるとして当該分野において詳述されている。BACKGROUND OF THE INVENTION [0002] Many personal care products currently available to consumers are primarily directed at improving skin health and / or physical appearance. Many of these skin care products are directed to delaying, minimizing or even eliminating skin wrinkles and other histological changes typically associated with skin aging or environmental damage to human skin. ing. A number of compounds have been identified in the art as being effective in modulating skin condition, including adjusting fine lines, wrinkles, and other uneven or rough surface textures associated with aging or light-induced skin damage. In detail.
【0003】 皮膚は多数の外在性因子及び内在性因子による攻撃に曝される。外在性因子に
は紫外線(例えば、日光暴露による)、環境汚染、風、熱、低い湿度、過酷な界
面活性剤、研磨剤等が含まれる。内在性因子には経年的老化や皮膚内部の他の生
化学的変化が含まれる。これらの因子は、外在性であれ内在性であれ、皮膚の老
化及び環境的損傷の目に見える徴候、例えば、しわや粗さを示す他の形態(孔の
大きさ、フレーク化、及び皮膚の線の増加を含む)や、皮膚の老化又は損傷に関
連した他の組織学的変化を生じさせる。多くの人々にとって、皮膚のしわは若さ
の消失を想起させるものである。その結果、しわの除去は若さを強く意識する社
会で急速に発展するビジネスとなってきている。処理範囲は、化粧クリームや保
湿剤から美容外科の種々の形態にまで及んでいる。[0003] Skin is exposed to attacks by a number of extrinsic and intrinsic factors. Extrinsic factors include ultraviolet light (eg, due to sunlight exposure), environmental pollution, wind, heat, low humidity, harsh surfactants, abrasives, and the like. Endogenous factors include aging and other biochemical changes inside the skin. These factors, whether extrinsic or intrinsic, are indicative of skin aging and other visible signs of environmental damage, such as wrinkles and other forms of roughness (pore size, flakes, and skin And other histological changes associated with aging or damage to the skin. For many people, skin wrinkles are reminiscent of the loss of youth. As a result, wrinkle removal has become a rapidly developing business in a youth-conscious society. Processing ranges from cosmetic creams and moisturizers to various forms of cosmetic surgery.
【0004】 外在性因子又は内在性因子は、皮膚の痩薄化や全体的な劣化を生じさせる可能
性がある。例えば、皮膚が自然に老化すると、皮膚を供給する細胞や血管が減少
する。真皮と表皮接合点も平板化し、そしてその結果この接合点の機械的抵抗が
一層弱化する。例えば、そのすべてを参考として引用し本明細書に組み入れるオ
イカリネン(Oikarinen)著「皮膚の老化:光老化に対する経年的老化("The Ag
ing of Skin: Chronoaging Versus Photoaging")」、Photodermatol. Photoimm
unol. Photomed.、7巻、3〜4頁、1990年を参照のこと。[0004] Extrinsic or intrinsic factors can cause skin thinning and overall deterioration. For example, as the skin ages naturally, the cells and blood vessels that supply the skin decrease. The dermal-epidermal junction also flattens, and as a result, the mechanical resistance at this junction is further reduced. See, for example, Oikarinen, "Aging of the skin: Aging against photoaging (" The Ag "), all of which are incorporated herein by reference.
ing of Skin: Chronoaging Versus Photoaging ")", Photodermatol. Photoimm
See unol. Photomed., 7, 3-4, 1990.
【0005】 多数のスキンケア活性物質が当該分野で知られており、皮膚の健康及び/又は
皮膚の外見を改善するために使用される。例えば、サリチル酸及び過酸化ベンゾ
イルは、にきびを治療するスキンケア組成物に使用する。レチノイドは、皮膚の
老化の徴候を軽減するためのスキンケア組成物に使用されるスキンケア活性物質
のもう一つの例である。スキンケア組成物にそのような活性物質を配合するとス
キンケアの効果があるけれども、そのような組成物の配合に更に課題が生ずる。
例えば、レチノイド組成物は、典型的には、不活性雰囲気中のような、特殊条件
下で調製しなければならず、時には変色のように、最適な安定性を示さないこと
もあり得る。あるスキンケア活性物質を含有する組成物は、ヒリヒリ感、灼熱、
及び発赤のような皮膚刺激を起こすことがある。[0005] A number of skin care actives are known in the art and are used to improve skin health and / or skin appearance. For example, salicylic acid and benzoyl peroxide are used in skin care compositions to treat acne. Retinoids are another example of skin care actives used in skin care compositions to reduce the signs of skin aging. Although the incorporation of such actives in skin care compositions has skin care benefits, the incorporation of such compositions poses additional challenges.
For example, retinoid compositions typically must be prepared under special conditions, such as in an inert atmosphere, and sometimes do not exhibit optimal stability, such as discoloration. Compositions containing certain skin care actives may cause tingling, burning,
May cause skin irritation such as redness.
【0006】 前述のことに基づいて、皮膚の健康及び/又は皮膚の外見を改善する、例えば
、審美的に満足のいく、安定した、そしてしわや、細かな線、孔、不良な皮膚の
色(例えば発赤、土色、及び望ましくない皮膚表面のきめのその他の形態)など
の外観の治療に効果的なスキンケア組成物を配合する継続的な必要性がある。[0006] Based on the foregoing, improve skin health and / or skin appearance, for example, aesthetically pleasing, stable, and wrinkles, fine lines, holes, poor skin color There is a continuing need to formulate skin care compositions that are effective in treating appearances such as (eg, redness, earth color, and other forms of unwanted skin surface texture).
【0007】 驚くべきことに、多数の活性系、特にファルネソールをビサボロールと、少な
くとも1つの追加のスキンケア活性物質と組み合わせて含有する組成物は、皮膚
の状態の調製において、本発明の発明者の知る当該分野でこれまでに認識されて
いない効果を提供する。例えば、ファルネソールをビサボロールと、少なくとも
1つの追加のスキンケア活性物質と組み合わせた局所適用は、細かい線、しわ、
拡大した孔、荒れ、乾燥、及びその他の皮膚のきめの不連続性を含めて、目に見
える及び/又は触知できる哺乳動物の皮膚の不連続性を(予防的及び/又は治療
的に)相乗的に調整することができ、例えば、老化した皮膚又は光により損傷し
た皮膚に生じる、細かい線、しわ、及びでこぼこの又は粗い表面のきめのその他
の形態を見た目に目立たなくするか又は消し去る。 本発明の利点や利益を全て提供する技術は存在しない。Surprisingly, compositions containing a number of active systems, in particular farnesol, in combination with bisabolol and at least one additional skin care active are known to the inventors of the present invention in the preparation of skin conditions. Provides effects not previously recognized in the art. For example, topical application of farnesol in combination with bisabolol and at least one additional skin care active will produce fine lines, wrinkles,
Reduce (prophylactically and / or therapeutically) visible and / or palpable mammalian skin discontinuities, including enlarged pores, roughness, dryness, and other skin texture discontinuities Can be adjusted synergistically, for example, to obscure or eliminate fine lines, wrinkles, and other forms of bumpy or rough surface texture that occur in aged or light damaged skin . No technology offers all the advantages and benefits of the present invention.
【0008】 (発明の要約) 本発明は、安全で且つ有効な量のファルネソール;安全で且つ有効な量のビサ
ボロール;安全で且つ有効な量の少なくとも1つの追加のスキンケア活性物質;
及び皮膚科学的に許容可能な担体を含有する組成物に関する。 本発明は、更に、そのような組成物を使用して哺乳動物の皮膚の状態を調整す
る方法に関する。前記の方法は、通常は上記組成物を、そのような処理を必要と
する哺乳動物の皮膚に対して、そのような組成物の安全で且つ有効な量を以って
局所適用する段階を含有する。 好ましい実施例には、フィタントリオールが含まれる。 本発明のこれらの特徴やその他の特徴、状況、及び有利性は、本発明の明細書
を読むことにより当該技術分野の熟練者に明白である。SUMMARY OF THE INVENTION The present invention provides a safe and effective amount of farnesol; a safe and effective amount of bisabolol; a safe and effective amount of at least one additional skin care active;
And a dermatologically acceptable carrier. The invention further relates to a method of using such compositions to regulate the condition of mammalian skin. The method comprises topically applying the composition, usually to a mammalian skin in need of such treatment, with a safe and effective amount of such composition. I do. A preferred embodiment includes phytantriol. These and other features, aspects, and advantages of the present invention will be apparent to those skilled in the art from a reading of the present specification.
【0009】 (発明の詳述) 本明細書は、本発明を特に個々に指摘し、且つ明確に主張する特許請求項に結
論づけられているが、以下の説明から本発明はよりよく理解されると考えられる
。 本明細書で使用するパーセント及び割合は全て総組成物の質量によるものであ
り、他に明示しない限り、全ての測定は、25℃で行われる。 本発明の組成物は、本発明の構成成分、並びに他の本明細書に記載される構成
成分を含み得るか、これらから実質的に成ることができるか、又はこれらから成
ることができる。本明細書で使用される、「から実質的に成る」とは、上記組成
物又は上記構成成分が追加成分を含み得るが、その場合にその追加成分が特許請
求された組成物又は方法の基本的且つ新規な特徴を実体的に変化させないことを
意味する。 本明細書で引用した刊行物は、全て参考として本明細書に組み入れる。DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION While this specification concludes with claims particularly pointing out and distinctly claiming the invention, the invention will be better understood from the following description. it is conceivable that. All percentages and ratios used herein are by weight of the total composition and, unless otherwise indicated, all measurements are made at 25 ° C. The compositions of the present invention may comprise, consist essentially of, or consist of the components of the present invention, as well as other components described herein. As used herein, "consisting essentially of" means that the composition or the components may comprise additional components, in which case the additional components are the basis of the claimed composition or method. Meaning that the new and novel features are not substantially changed. All publications cited herein are incorporated herein by reference.
【0010】 本明細書に使用される「ケラチン組織」という用語は、皮膚、口唇、毛髪、足
指の爪、手指の爪、表皮、蹄などを含むがこれらに限定されない、哺乳動物(例
えば、ヒト、イヌ、ネコなど)の最も外側の保護的な被覆として配置するケラチ
ン含有層をいう。 本明細書で使用する「局所適用」という用語は、本発明の組成物をケラチン組
織の表面に塗布又は散布することを意味する。 本明細書で使用する「皮膚科学的に許容可能な」という用語は、このように記
載されているこれらの組成物又は構成成分が不当な毒性、不適合性、不安定性、
アレルギー反応等を有することなく哺乳動物のケラチン組織と接触させて使用す
るのに適していることを意味する。 本明細書で使用する「安全で且つ有効な量」という用語は、熟練技術者の健全
な判定の範囲内で、明白な利益を有意に誘導する、好ましくは明白なケラチン組
織外観又は感触の利益を有意に誘導するのに十分であり、本明細書に開示したそ
れらの利益を独立して又は組合せて含むが、重篤な副作用を回避する程十分に低
い、即ち合理的な利益対危険性比を提供する化合物又は組成物の量を意味する。 本明細書で使用する「弛み」という用語は、皮膚のエラスチンの消失、損傷、
変化、及び/又は異常の結果として生じる弛緩、ゆるみなどの皮膚の状態を意味
する。 本明細書で使用する「滑らかにする」及び「柔軟にする」という用語は、ケラ
チン組織の表面をその感触が改善するように変えることを意味する。[0010] As used herein, the term "keratinous tissue" refers to a mammal (eg, including, but not limited to, skin, lips, hair, toenails, fingernails, epidermis, hooves, etc.) Keratin-containing layer disposed as the outermost protective coating of humans, dogs, cats, etc.). As used herein, the term "topical application" refers to the application or application of a composition of the present invention to the surface of keratinous tissue. As used herein, the term "dermatologically acceptable" refers to those compositions or components so described that are unduly toxic, incompatible, unstable,
It means that it is suitable to be used in contact with keratin tissue of a mammal without having an allergic reaction or the like. As used herein, the term "safe and effective amount" refers to a significant elicited benefit, preferably a pronounced keratinous tissue appearance or feel benefit, within the sound judgment of the skilled artisan. Is sufficient to significantly induce, and includes, independently or in combination, those benefits disclosed herein, but low enough to avoid serious side effects, i.e., a reasonable benefit versus risk Means the amount of the compound or composition that provides the ratio. As used herein, the term "slacking" refers to the disappearance, damage,
Means a condition of the skin such as relaxation, loosening, etc. resulting from changes and / or abnormalities. As used herein, the terms "smooth" and "soften" refer to altering the surface of keratinous tissue to improve its feel.
【0011】 「皮膚の老化の徴候」には、外部から目に見え且つ触知できる程認知可能な皮
膚老化による全ての悪化、並びに任意の他のマクロ又はミクロ的効果が含まれる
が、これらに限定されない。このような徴候は内在性因子又は外在性因子、例え
ば経年的老化及び/又は環境的損傷によって誘導されるか又は引き起こされるこ
とがある。これらの徴候は、これに限定されるものではないが、普通のしわや粗
くて深いしわ、皮膚の線、亀裂、打撲傷、大きな孔(例えば、汗腺管、脂腺又は
毛包のような付属器構造に関連した)、又は皮膚不均一性若しくは粗さのような
構造不連続性の発生、皮膚の弾性喪失(機能的な皮膚エラスチンの喪失及び/又
は不活性化)、たるみ(目の領域や顎の腫れを含む)、皮膚堅固性の喪失、皮膚
緊張性の喪失、皮膚の変形反動の喪失、変色(目の下のくまを含む)、しみ、青
白さ、年齢斑やそばかすのような色素沈着過剰皮膚領域、角化症、異常な分化、
過剰ケラチン化、弾性線維症、コラーゲン分解、角質層、真皮、表皮、皮膚血管
系(例えば、毛細血管拡張症又はクモ状脈管)、及び基礎となっている組織、特
に皮膚近位のその他の組織学的変化を含む過程から生じる可能性がある。“Symptoms of skin aging” include any deterioration due to externally visible and tactilely perceptible skin aging, as well as any other macro- or micro-effects. Not limited. Such signs may be induced or caused by intrinsic or extrinsic factors, such as aging and / or environmental damage. These signs include, but are not limited to, normal wrinkles and coarse and deep wrinkles, skin lines, cracks, bruises, large holes (eg, appendages such as sweat glands, sebaceous glands or hair follicles) Structure-related) or the occurrence of structural discontinuities such as skin unevenness or roughness, loss of skin elasticity (loss and / or inactivation of functional skin elastin), sagging (eye area or Jaw swelling), loss of skin firmness, loss of skin tone, loss of skin deformity, discoloration (including under the eyes), spots, paleness, hyperpigmentation such as age spots and freckles Skin area, keratosis, abnormal differentiation,
Hyperkeratinization, elastic fibrosis, collagen degradation, stratum corneum, dermis, epidermis, dermal vasculature (eg, telangiectasia or spider vasculature), and other underlying tissues, especially those proximal to the skin Can result from processes involving histological changes.
【0012】 本発明は、皮膚のきめ及び色の不連続性を含めて、哺乳動物の皮膚の目に見え
る及び/又は触知できる不連続性を治療的に調整するために有効である。例えば
、見かけ上の孔の直径が減少短縮し、孔の開口部に最も近く隣接する組織の見か
け上の高さは付属器内皮膚の組織の高さに近づき、皮膚の色調/色は均一となり
、並びに/若しくは、長さ、深さ、及び/又ははその他の線及び/又はしわの寸
法が減少した。The present invention is useful for therapeutically adjusting visible and / or palpable discontinuities in mammalian skin, including skin texture and color discontinuities. For example, the apparent pore diameter decreases and shortens, the apparent height of the tissue closest to the aperture opening approaches the height of the skin tissue in the appendage, and the skin tone / color becomes uniform. And / or reduced length, depth, and / or other line and / or wrinkle dimensions.
【0013】 本発明の組成物は、皮膚の状態を調整し、そして特にケラチン組織の状態を調
製するために有効である。皮膚の状態、すなわち哺乳動物及び特にヒトの皮膚の
状態の調整は、体の内在因子及び/又は外在因子に誘引されるか又は起因する可
能性のある状態により、しばしば必要となる。例として、環境的損傷、放射線へ
の暴露(紫外線を含めて)、経年的老化、更年期(例えば、閉経後の皮膚の変化
)、ストレス、病気などが挙げられる。例えば、「皮膚の状態の調整」とは、皮
膚の状態の予防的調整及び/又は治療的調整を含み、そして1つ又はそれより多
くの次の利点:皮膚の萎縮を軽減するための皮膚の肥厚化(すなわち、爪及び毛
幹のケラチン層が適切である、皮膚の表皮及び/又は真皮及び/又は皮下(例え
ば、皮下脂肪又は筋肉)層の形成)、真皮と表皮の境のたたみこみの増加(乳頭
間隆起としても知られる)、弾力線維症のような皮膚の弾力の消失(機能的皮膚
エラスチンの消失、損傷、及び/又は不活性化)、弛み、変形による皮膚の弾力
性の消失の予防;目のまわりの下のくま、斑点(例えば、酒さによる一様でない
赤い着色)(これ以降「赤い斑点」とよぶ)のような非メラニン性の皮膚の変色
、血色の悪さ(蒼白色)、毛細管拡張症又はクモ状血管に起因する変色の予防を
含んでいる。[0013] The compositions of the present invention are effective for regulating the condition of the skin and in particular for regulating the condition of keratinous tissue. Modulation of the skin condition, i.e., the skin condition of mammals and especially humans, is often necessary due to conditions that may be induced or attributed to intrinsic and / or extrinsic factors of the body. Examples include environmental damage, exposure to radiation (including ultraviolet light), aging, menopause (eg, changes in skin after menopause), stress, illness, and the like. For example, "modulating skin condition" includes prophylactic and / or therapeutic adjustment of skin condition, and includes one or more of the following advantages: skin conditioning to reduce skin atrophy. Thickening (ie, formation of epidermal and / or dermal and / or subcutaneous (eg, subcutaneous fat or muscle) layers of the skin where the keratin layers of the nail and hair shaft are appropriate), increased convolution at the boundary between the dermis and epidermis Loss of skin elasticity (also known as interpapillary embolism), loss of skin elasticity such as elastic fibrosis (loss of functional skin elastin, damage and / or inactivation), loss of skin elasticity due to loosening and deformation Prevention; non-melaninous skin discoloration, such as dark circles under the eyes, spots (eg, uneven red coloration due to rosacea) (hereinafter referred to as "red spots"), poor reddish color (pale white) ), In telangiectasia or spider vessels It includes prevention of discoloration.
【0014】 本明細書において使用されるように、予防的な皮膚の状態の調整には、目に見
える及び/又は触知できる皮膚の不連続性(例えば、目で見て又は触って検出で
きる、皮膚のきめの不規則性)を遅らせ、最小化し、及び/又予防することが含
まれる。 本明細書で使用するとき、皮膚状態の治療的調整には皮膚の不規則性を改善す
ること、例えば、減退させ、最小にすること及び/又は消失させることが含まれ
る。 本発明の組成物は、更に皮膚の外観及び/又は手触りを改善するのに有効であ
る。例えば、本発明の組成物は、皮膚の状態の外観を調整するのに有効であり、
皮膚へ組成物を適用した後に皮膚の外観に速やかな視覚的改善を提供する。一般
に、粒子状物質の組成物は、速やかな視覚的改善を提供するために最も有効であ
る。As used herein, prophylactic skin condition regulation includes visible and / or tactile skin discontinuities (eg, visible or tactile detectable). Slowing, minimizing, and / or preventing skin texture irregularities). As used herein, therapeutic adjustment of skin condition includes improving, eg, reducing, minimizing, and / or eliminating skin irregularities. The compositions of the present invention are further effective in improving skin appearance and / or hand. For example, the compositions of the present invention are effective in adjusting the appearance of skin conditions,
Provides a rapid visual improvement in skin appearance after application of the composition to the skin. Generally, particulate compositions are most effective to provide rapid visual improvement.
【0015】 本発明の組成物は、その安定性、著しい(消費者が許容しかねる)皮膚刺激が
ないこと、及び美観を含めて、更なる効果を提供する。 本発明の組成物は、安定している。本発明に使用される構成成分は、ファルネ
ソール、ビサボロール、及びその他のスキンケア活性物質を含めて、組成物中で
安定であり、互いに適合性がある。したがって、ファルネソール、ビサボロール
、及び少なくとも1つの追加のスキンケア活性物質の組合せを含有する上記組成
物は、添加物効果及び/又は相乗効果的な皮膚効果を提供することができる。そ
の上、結果としてスキンケア組成物は、良好な製品安定性及びかなり長期の貯蔵
寿命を有することになる。The compositions of the present invention provide additional benefits, including their stability, lack of significant (unacceptable to the consumer) skin irritation, and aesthetics. The composition of the present invention is stable. The components used in the present invention, including farnesol, bisabolol, and other skin care actives, are stable in the composition and compatible with each other. Thus, the composition containing the combination of farnesol, bisabolol, and at least one additional skin care active can provide an additive effect and / or a synergistic skin effect. Moreover, the resulting skin care composition has good product stability and a fairly long shelf life.
【0016】 ファルネソール、ビサボロール、及び少なくとも1つの追加のスキンケア活性
物質の組合せを含有する組成物は、結果として美観を示す。美観を示す例として
、(i)軽くてべとべとせず、(ii)皮膚の上で滑らかで、すべすべした感触が
あり、(iii)容易に伸び、及び/又は(iv)速やかに吸収する、快適なクリー
ム及びローションのような組成物が挙げられる。美観を示すその他の例には、消
費者が許容できる外観(すなわち不快な香りがないか又は変色がない)、及び優
れた皮膚感触を提供する組成物が含まれる。 本発明の組成物は、ファルネソール、ビサボロール、及び少なくとも1つの追
加のスキンケア活性物質、及び皮膚科学的に許容可能な担体を含有する。本発明
の組成物は、更に多種多様なその他の任意成分を含み得る。 本発明の組成物について、以下にその詳細を記載する。[0016] Compositions containing the combination of farnesol, bisabolol, and at least one additional skin care active result in an aesthetic appearance. Examples of aesthetically pleasing are: (i) light and non-greasy, (ii) a smooth, smooth feel on the skin, (iii) easily stretched and / or (iv) quickly absorb, comfortable And compositions such as fresh creams and lotions. Other examples of aesthetics include compositions that provide a consumer-acceptable appearance (ie, no unpleasant scent or discoloration) and a good skin feel. The composition of the present invention contains farnesol, bisabolol, and at least one additional skin care active, and a dermatologically acceptable carrier. The compositions of the present invention may further comprise a wide variety of other optional ingredients. The details of the composition of the present invention are described below.
【0017】I.ファルネソール 本発明の局所に適用する組成物は、安全で且つ有効な量のファルネソールを含
有する。ファルネソールは、スクアレン及びステロール、特にコレステロールの
生合成において前駆体及び/又は中間体として作用すると考えられる天然物質で
ある。ファルネソールは更に、タンパク質の修飾(例えば、タンパク質のファル
ネシル化)に関係し、そしてファルネソールに応答する細胞核受容器を有する。 ファルネソールは、化学的には、[2E,6E]−3,7,11−トリメチル
−2,6,10−ドデカトリエン−1−オールであり、本発明で使用されるとき
「ファルネソール」には、その異性体及び互変異性体が含まれる。ファルネソー
ルは、例えば、ファルネソールという商品名で異性体の混合物としてドラゴコ(
Dragoco、10 Gordon Drive、Totowa、New Jersey)より、そしてトランス−トラ
ンス−ファルネソールという商品名でシグマケミカル社(Sigma chemical Compa
ny、P. O. Box 14508、St. Louis、Missouri)より市販されている。 本発明の組成物は、組成物の好ましくは約0.001〜約50質量%、、更に
好ましくは約0.01〜約20質量%、更に一層好ましくは約0.1〜約15質
量%、そして更に一層好ましくは約0.1〜約10質量%、更に一層好ましくは
約0.5〜約5質量%、更に一層好ましくは約1〜約5質量%のファルネソール
を含有する。 I. Farnesol The topical composition of the present invention contains a safe and effective amount of farnesol. Farnesol is a natural substance that is thought to act as a precursor and / or intermediate in the biosynthesis of squalene and sterols, especially cholesterol. Farnesol also has a nuclear receptor that is involved in protein modification (eg, farnesylation of proteins) and is responsive to farnesol. Farnesol is chemically [2E, 6E] -3,7,11-trimethyl-2,6,10-dodecatrien-1-ol, and as used in the present invention, "farnesol" includes: It includes its isomers and tautomers. Farnesol, for example, under the trade name Farnesol as a mixture of isomers
Dragoco, 10 Gordon Drive, Totowa, New Jersey) and under the trade name Trans-Trans-Farnesol (Sigma chemical Compa)
ny, PO Box 14508, St. Louis, Missouri). The compositions of the present invention preferably comprise from about 0.001 to about 50%, more preferably from about 0.01 to about 20%, even more preferably from about 0.1 to about 15%, by weight of the composition. And even more preferably about 0.1 to about 10% by weight, even more preferably about 0.5 to about 5% by weight, even more preferably about 1 to about 5% by weight of farnesol.
【0018】II.ビサボロール 本発明の局所用組成物は、安全で且つ有効な量のビサボロールを含有する。ビ
サボロールは、次の構造を有する天然不飽和単環状テルペンアルコールである。 II. Bisabolol The topical compositions of the present invention contain a safe and effective amount of bisabolol. Bisabolol is a natural unsaturated monocyclic terpene alcohol having the following structure.
【化1】 Embedded image
【0019】 ビサボロールは、カモミール抽出物/カモミールオイルの構成成分の主な活性
物質である。ビサボロールは、合成(d,l−α−異性体又は(+/−)−α−
異性体)又は天然((−)−α−異性体)由来のものであることが可能であり、
本質的には純粋な化合物又は化合物の混合物(例えば、カモミールのような天然
資源からの抽出物)として使用し得る。ビサボロール(a−ビサボロール)のα
体は、皮膚のコンディショニング剤又は鎮静剤として様々な化粧用製品に使用さ
れている。本明細書において使用されるとき、「ビサボロール」には、カモミー
ル抽出物又はカモミールオイル及びいずれかの異性体及びその互変異性体が含ま
れる。好適なビサボロール化合物はドラゴコ(Dragoco、ニュージャージー州ト
トワ)より天然物質として天然α−ビサボロールという製品名で、合成物質とし
てフルカ(Fluka、ウィスコンシン州ミルウォーキー)よりα−ビサボロールと
いう製品名で市販されている。 本発明の組成物は、組成物の好ましくは約0.001〜約50質量%、更に好
ましくは約0.01〜約20質量%、更に一層好ましくは約0.01〜約15質
量%、そして更に一層好ましくは約0.1〜約10質量%、更に一層好ましくは
約0.1〜約5質量%のビサボロールを含有する。Bisabolol is the main active component of the chamomile extract / chamomile oil component. Bisabolol can be synthesized (d, l-α-isomer or (+/−)-α-
Isomer) or natural ((-)-α-isomer).
It can be used as an essentially pure compound or a mixture of compounds (eg, an extract from a natural source such as chamomile). Α of bisabolol (a-bisabolol)
The body is used in various cosmetic products as a skin conditioning or soothing agent. As used herein, "bisabolol" includes chamomile extract or chamomile oil and any isomers and tautomers thereof. Suitable bisabolol compounds are commercially available from Dragoco (Totowa, NJ) as the natural product under the product name Natural α-Bisabolol and synthetic products under the product name α-Bisabolol from Fluka (Fluka, Milwaukee, WI). The compositions of the present invention preferably comprise from about 0.001 to about 50%, more preferably from about 0.01 to about 20%, even more preferably from about 0.01 to about 15%, by weight of the composition, and Even more preferably, it contains about 0.1 to about 10% by weight, even more preferably about 0.1 to about 5% by weight bisabolol.
【0020】III.追加のスキンケア活性物質 本発明の組成物は、少なくとも1つの追加のスキンケア活性物質を含有する。
本発明の組成物は、その上、更に追加のスキンケア活性物質を含有し得る。 III. Additional Skin Care Actives The compositions of the present invention contain at least one additional skin care active.
The compositions of the present invention may furthermore contain additional skin care actives.
【0021】 好ましい実施例では、その組成物がヒトのケラチン組織に接触して存在するべ
きである場合、その追加のスキンケア活性物質(1つ又は複数)はケラチン組織
への適用に好適であるべきであり、すなわち、上記組成物中に混合したときに、
それらは正しい医学的判断の範囲内で、不適当な毒性、不和合性、不安定性、ア
レルギー反応などを示すことなく、ヒトのケラチン組織に接触させて使用するの
に好適である。CTFAコスメティック・イングレディエント・ハンドブック(
CTFA Cosmetic Ingredient Handbook)、第2版(1992年)には、スキンケ
アに関連する業界で通常使用される様々な非限定的な化粧品及び医薬品の構成成
分が記載されており、それらは本発明の組成物への使用に好適である。このよう
な成分の例としては:研磨剤、吸収剤、香水などの美容的構成成分、顔料、着色
剤/着色料、精油、皮膚への刺激剤、収斂剤(例えば、丁子油、メンソール、カ
ンファー、ユーカリ油、オイゲノール、メンチルラクテート、マンサク属の留出
物)、抗にきび剤、固化防止剤、消泡剤、抗菌剤(例えば、ヨードプロピルブチ
ルガーバメート)、酸化防止剤、結合剤、生物学的添加物、緩衝剤、充填剤、キ
レート化剤、化学的添加物、着色料、化粧用収斂剤、化粧用殺生物剤、変性剤、
薬用収斂剤、外用鎮痛剤、皮膜形成剤又は物質、例えば、上記組成物の皮膜形成
性及び直接染色性を補助するポリマー(例えば、エイコセン及びビニルピロリド
ンのコポリマー)、乳白剤、pH調整剤、噴射剤、還元剤、金属イオン封鎖剤、皮
膚漂白剤及び美白剤(例えば、ヒドロキノン、コウジ酸、アスコルビン酸、リン
酸マグネシウムアスコルビル、アスコルビルグルコサミン)、スキンコンディシ
ョニング剤(その他の及び閉鎖性のものを含めた保湿剤)、皮膚平滑剤及び/又
は治療剤(例えば、パンテノール及び誘導体(例えば、エチルパンテノール)、
アロエベラ、パントテン酸及びその誘導体、アラントイン、ビサボロール、及び
グリチルリチン酸二カリウム)、皮膚処理剤、増粘剤及びビタミン及びその誘導
体が挙げられる。In a preferred embodiment, if the composition is to be in contact with human keratinous tissue, the additional skin care active (s) should be suitable for application to keratinous tissue That is, when mixed into the composition,
They are suitable for use in contact with human keratinous tissue within the scope of sound medical judgment, without showing undue toxicity, incompatibility, instability, allergic reactions and the like. CTFA Cosmetic Ingredient Handbook (
CTFA Cosmetic Ingredient Handbook), Second Edition (1992), describes various non-limiting cosmetic and pharmaceutical components commonly used in the industry related to skin care, which are the compositions of the present invention. Suitable for use on objects. Examples of such ingredients are: cosmetic ingredients such as abrasives, absorbents, perfumes, pigments, colorants / colorants, essential oils, skin irritants, astringents (eg clove oil, menthol, camphor) , Eucalyptus oil, eugenol, menthyl lactate, witch hazel distillate), anti-acne agents, anti-solidification agents, defoamers, antibacterial agents (eg, iodopropyl butyl garbamate), antioxidants, binders, biology Additives, buffers, fillers, chelating agents, chemical additives, coloring agents, cosmetic astringents, cosmetic biocides, denaturants,
Medicinal astringents, topical analgesics, film-forming agents or substances, such as polymers (eg, copolymers of eicosene and vinylpyrrolidone), which aid film-forming and direct-dyeing properties of the composition, opacifiers, pH adjusters, jetting Agents, reducing agents, sequestrants, skin bleaching and whitening agents (eg, hydroquinone, kojic acid, ascorbic acid, magnesium ascorbyl phosphate, ascorbyl glucosamine), skin conditioning agents (including other and occlusive) Moisturizers), skin smoothing and / or therapeutic agents (eg, panthenol and derivatives (eg, ethyl panthenol)),
Aloe vera, pantothenic acid and its derivatives, allantoin, bisabolol and dipotassium glycyrrhizinate), skin treatments, thickeners and vitamins and their derivatives.
【0022】 しかしながら、本発明のいかなる実施例においても、本明細書で有用な活性物
質は、それらが提供する利益又は前提とされるそれらの作用様式によって分類す
ることができる。しかしながら、本明細書で有用な活性物質は、場合によっては
複数の効果を与え、又は複数の作用様式を介して働くことを理解するべきである
。それゆえ、本明細書での分類は、便宜上のことであって、特定の適用又は列記
する適用に活性を限定しようとするものではない。However, in any of the embodiments of the present invention, the active agents useful herein can be categorized according to the benefits they provide or their mode of action assumed. It should be understood, however, that the actives useful herein may in some cases provide multiple effects or work through multiple modes of action. Therefore, the classification herein is for convenience only and is not intended to limit activity to any particular application or listed application.
【0023】 フィタントリオール 本発明の局所適用組成物は、安全で且つ有効な量のフィタントリオールを含有
し得る。フィタントリオールは、3,7,11,15−テトラメチルへキサデカ
ン−1,2,3−トリオールとして知られる化学物質の一般名である。フィタン
トリオールは、BASF(1609 Biddle Avenue、Whyandotte、MI)より市販され
ている。例えば、フィタントリオールは、クモ状血管/赤痣修復剤、目のくま/
腫れ目の修復剤、蒼白の顔色の修復剤、弛み修復剤、抗かゆみ剤、皮膚肥厚剤、
毛穴縮小剤、油気/てかり緩和剤、炎症性色素沈着後の修復剤、創傷治療剤、抗
セルライト剤として、しわ及び細かい線を含め、皮膚のきめを整えるために有効
である。 本発明の組成物に含まれるとき、フィタントリオールは、好ましくは組成物の
約0.001〜約50質量%、更に好ましくは約0.01〜約20質量%、更に
一層好ましくは約0.1〜約15質量%、更に一層好ましくは約0.2〜約10
質量%、更になお好ましくは約0.5〜約10質量%、及び更になお好ましくは
約1〜約5質量%含まれる。 Phytantriol The topical composition of the present invention may contain a safe and effective amount of phytantriol. Phytantriol is the common name for a chemical known as 3,7,11,15-tetramethylhexadecane-1,2,3-triol. Phytantriol is commercially available from BASF (1609 Biddle Avenue, Whyandotte, MI). For example, phytantriol is used as a spider-like blood vessel / red rash repair agent,
Swelling eye repair agent, pale complexion repair agent, loosening repair agent, anti-itch agent, skin thickener,
It is effective as a pore-reducing agent, oil / gazing relieving agent, post-inflammatory pigmentation repairing agent, wound healing agent, and anti-cellulite agent for regulating skin texture, including wrinkles and fine lines. When included in the compositions of the present invention, phytantriol is preferably present at about 0.001% to about 50%, more preferably about 0.01% to about 20%, even more preferably about 0.1% by weight of the composition. 1 to about 15% by weight, even more preferably about 0.2 to about 10
%, More preferably from about 0.5 to about 10%, and even more preferably from about 1 to about 5% by weight.
【0024】 剥離活性物質 安全で且つ有効な量の剥離活性物質を、本発明の組成物に加えることが可能で
あり、更に好ましくは組成物の約0.1〜約10質量%、更に一層好ましくは約
0.2〜約5質量%、更に好ましくは約0.5〜約4質量%を加え得る。剥離活
性物質は、本発明の皮膚の外観についての効果を高める。例えば、剥離活性物質
は、皮膚のきめ(例えば、滑らかさ)を改善する傾向がある。本発明への使用に
好適な1つの剥離システムは、スルフヒドリル化合物及び双極性界面活性剤を含
有し、それは米国特許第5,681,852号(ビセット(Bissett))に記載
されており、参考としてそれを引用し本明細書に組み入れる。本発明への使用に
好適なもう1つの剥離システムは、サリチル酸及び双極性界面活性剤を含有し、
米国特許第5,652,228号(ビセット(Bissett))に記載されており、
参考としてそれを引用し本明細書に組み入れる。これらの出願に記載されている
ような双極性界面活性剤も本明細書における剥離剤として有用であり、特にセチ
ルベタインは好ましい。 Exfoliating Actives A safe and effective amount of exfoliating actives can be added to the compositions of the present invention, more preferably from about 0.1 to about 10% by weight of the composition, even more preferably. May add from about 0.2 to about 5% by weight, more preferably from about 0.5 to about 4% by weight. Exfoliating actives enhance the effect on the appearance of the skin of the present invention. For example, exfoliating actives tend to improve the texture (eg, smoothness) of the skin. One suitable release system for use in the present invention contains a sulfhydryl compound and a zwitterionic surfactant, which is described in U.S. Patent No. 5,681,852 (Bissett) and is incorporated by reference. It is incorporated by reference herein. Another release system suitable for use in the present invention comprises salicylic acid and a zwitterionic surfactant,
No. 5,652,228 (Bissett),
It is cited and incorporated herein by reference. Zwitterionic surfactants such as those described in these applications are also useful as release agents herein, with cetylbetaine being particularly preferred.
【0025】 抗にきび活性物質 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量の1つ又はそれより多くの抗にきび活
性物質を含有し得る。有効な抗にきび活性物質の例には、レソルシノール、イオ
ウ、サリチル酸、過酸化ベンゾイル、エリスロマイシン、亜鉛などが含まれる。
好適な抗にきび活性物質の更なる例については、米国特許第5,607,980
号(マッカティ(McAtee)ら、1997年3月4日発行)に更に詳しく記載され
ている。 Anti-Acne Actives The compositions of the present invention may contain a safe and effective amount of one or more anti-acne actives. Examples of effective anti-acne actives include resorcinol, sulfur, salicylic acid, benzoyl peroxide, erythromycin, zinc and the like.
For further examples of suitable anti-acne actives, see US Pat. No. 5,607,980.
No. (McAtee et al., Issued March 4, 1997).
【0026】 抗しわ活性物質/抗萎縮活性物質 本発明の組成物は、更に安全で且つ有効な量の1つ又はそれより多くの抗しわ
活性物質又は抗萎縮活性物質を含有し得る。本発明の組成物への使用に好適な代
表的な抗しわ活性物質/抗萎縮活性物質には、イオウ含有のD及びLアミノ酸及
びそれらの誘導体及び塩、特にN−アセチル誘導体が含まれ、その好ましい例は
、N−アセチル−L−システイン;チオール、例えばエタンチオール;ヒドロキ
シ酸(例えば、乳酸及びグリコール酸のようなα−ヒドロキシ酸、又はサリチル
酸のようなβ−ヒドロキシ酸、及びオクタノイル誘導体のようなサリチル酸誘導
体)、フィチン酸、リポ酸;リゾホスファチジン酸、皮膚剥離剤(例えば、フェ
ノールなど)、ケラチン組織の外観への本発明の効果、特にケラチン組織の状態
、例えば、皮膚の状態の調整における効果を高めるビタミンB3化合物及びレチ
ノイドが含まれる。 Anti-wrinkle actives / anti-atrophy actives The compositions of the present invention may further comprise a safe and effective amount of one or more anti-wrinkle or anti-atrophy actives. Representative anti-wrinkle actives / anti-atrophy actives suitable for use in the compositions of the present invention include sulfur-containing D and L amino acids and their derivatives and salts, especially N-acetyl derivatives, Preferred examples are N-acetyl-L-cysteine; thiols such as ethanethiol; hydroxy acids such as α-hydroxy acids such as lactic acid and glycolic acid, or β-hydroxy acids such as salicylic acid, and octanoyl derivatives. Salicylic acid derivatives), phytic acid, lipoic acid; lysophosphatidic acid, skin exfoliants (eg, phenol, etc.), the effects of the present invention on the appearance of keratinous tissue, especially in the regulation of keratinous tissue condition, eg skin condition vitamin B 3 compounds enhance the effect and contains retinoids.
【0027】 a)ビタミンB 3 化合物 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量のビタミンB3化合物を含有し得る。
ビタミンB3化合物は米国同時係属出願、出願番号08/834,010号(1
997年10月30日に公開された国際公開WO97/39733A1号に相当
)に記載されているように、皮膚の状態を調整するのに特に有用である。本発明
の組成物にビタミンB3化合物が存在するとき、その組成物は、好ましくは組成
物の約0.01〜約50質量%、更に好ましくは約0.1〜約10質量%、更に
一層好ましくは約0.5〜約10質量%、及び更になお好ましくは約1〜約重量
5%、更になお好ましくは約2〜約5質量%のビタミンB3化合物を含有する。A) Vitamin B 3 Compound The composition of the present invention may contain a safe and effective amount of a vitamin B 3 compound.
Vitamin B 3 compounds are copending application, Serial No. 08 / 834,010 (1
It is particularly useful for regulating the condition of the skin, as described in WO 97/39733 A1, published October 30, 997). When there are vitamin B 3 compound in the compositions of the present invention, the composition, preferably from about 0.01 to about 50% by weight of the composition, more preferably from about 0.1 to about 10 wt%, even more preferably from about 0.5 to about 10 wt%, and even more preferably from about 1 to about wt 5%, even more preferably from about 2 to about 5 wt% of the vitamin B 3 compound.
【0028】 本明細書で使用する「ビタミンB3化合物」とは次の構造式を有する化合物を
意味する:As used herein, “vitamin B 3 compound” means a compound having the following structural formula:
【化2】 式中、Rは−CONH2(すなわち、ニコチン酸アミド)、−COOH(すなわ
ち、ニコチン酸)又は−CH2OH(すなわち、ニコチニルアルコール);それ
らの誘導体;及び上記のいずれかの塩である。 前述のビタミンB3化合物の代表的な誘導体には、ニコチン酸の非血管拡張性
エステル(例えば、トコフェリルニコチネート)、ニコチニルアミノ酸、カルボ
ン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸N−オキシド及びニコチン酸
アミドN−オキシドを含めて、ニコチン酸エステルが含まれる。 好適なビタミンB3化合物の例は、当該分野において周知であり、それらは多
数の供給元、例えば、シグマケミカルカンパニー(Sigma Chemical Company)(
ミズーリ州セントルイス);ICNバイオメディカルズ(ICN Biomedicals、Inc
.)(カリフォルニア州アーヴァイン)及びオールドリッチケミカルカンパニー
(Aldrich Chemical Company )(ウィスコンシン州ミルウォーキー)より市販
されている。 ビタミン化合物は実質的には純粋な材料として、又は天然(例えば、植物)原
料から好適な物理的及び/又は化学的分離をすることによって得られる抽出物と
して含まれてもよい。Embedded image Wherein, R -CONH 2 (i.e., nicotinic acid amide), - COOH (i.e., nicotinic acid) or -CH 2 OH (i.e., nicotinyl alcohol); is and salts of any of the above; their derivatives . Exemplary derivatives of the foregoing vitamin B 3 compounds, non-vasodilating esters of nicotinic acid (e.g., tocopheryl nicotinate), nicotinyl amino acids, nicotinyl alcohol esters of carboxylic acids, nicotinic acid N- oxide and nicotine Nicotinic acid esters are included, including acid amide N-oxides. Examples of suitable vitamin B 3 compounds are well known in the art, they are a number of sources, e.g., Sigma Chemical Company (Sigma Chemical Company) (
St. Louis, Mo .; ICN Biomedicals, Inc.
. (Irvine, Calif.) And Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wis.). The vitamin compound may be included as a substantially pure material or as an extract obtained by suitable physical and / or chemical separation from natural (eg, plant) sources.
【0029】 b)レチノイド 本発明の組成物は更に、レチノイドを含有し得る。本明細書で使用されるとき
、「レチノイド」は皮膚においてビタミンAの生物学的活性を有するビタミンA
又はレチノール様化合物の全ての天然及び/又は合成類縁類似体、並びにこれら
の化合物の幾何異性体及び立体異性体を包含する。レチノイドは、好ましくはレ
チノール、レチノールエステル(例えば、パルミチン酸レチニル、レチニルアセ
テート、プロピオン酸レチニル等を含むレチノールのC2〜C22アルキルエステ
ル)、レチナール、及び/又はレチノイン酸(全トランスレチノイン酸及び/又
は13−シス−レチノイン酸を包含する)、更に好ましくはレチノイン酸以外の
レチノイドである。これらの化合物は当該分野では周知であり、例えば、シグマ
・ケミカル・カンパニー(Sigma Chemical Company、米国ミズーリ州セントルイ
ス)、及びベーリンガー・マンハイム(Boehringer Mannheim、米国インディア
ナ州インディアナポリス)のように多数の供給源より市販されている。本明細書
において有用なその他のレチノイドは、米国特許第4,677,120号(パリ
ッシュ(Palish)ら、1987年6月30日発行);米国特許第4,885,3
11号(パリッシュら、1989年12月5日発行);米国特許第5,049,
584号(パリッシュら、1991年9月17日発行);米国特許第5,124
,356号(パリッシュら、1992年1月23日発行);及び米国再発行特許
34,075号(パリッシュら、1992年9月22日発行)に記載されている
。その他の好適なレチノイドは、トコフェリル−レチノエート[レチノイン酸(
トランス−又はシス−)のトコフェロールエステル、アダパレン{6−[3−(
1−アダマンチル)−4−メトキシフェニル]−2−ナフトン酸}、及びタザロ
テン(エチル6−[2−(4,4−ジメチルチオクロマン−6−イル)−エチニ
ル]ニコチン酸エステル)である。好ましいレチノイドは、レチノール、パルミ
チン酸レチニル、レチニルアセテート、プロピオン酸レチニル、レチナール及び
それらの塩である。B) Retinoid The composition of the present invention may further contain a retinoid. As used herein, “retinoid” is a vitamin A that has the biological activity of vitamin A in the skin
Or all natural and / or synthetic analogs of retinol-like compounds, as well as geometric and stereoisomers of these compounds. The retinoid is preferably retinol, retinol esters (e.g., retinyl palmitate, retinyl acetate, C 2 -C 22 alkyl esters of retinol, including retinyl propionate), retinal, and / or retinoic acid (and all-trans retinoic acid And / or 13-cis-retinoic acid), and more preferably a retinoid other than retinoic acid. These compounds are well known in the art and are available from a number of sources such as, for example, the Sigma Chemical Company (St. Louis, Mo., USA) and Boehringer Mannheim (Indianapolis, Indiana, USA). More commercially available. Other retinoids useful herein are U.S. Patent No. 4,677,120 (Palish et al., Issued June 30, 1987); U.S. Patent No. 4,885,3.
No. 11 (Parrish et al., Issued December 5, 1989); US Pat. No. 5,049,
No. 584 (Paris et al., Issued Sep. 17, 1991); US Pat. No. 5,124.
No. 356 (Paris et al., Issued Jan. 23, 1992); and U.S. Pat. No. 34,075 (Paris et al., Issued Sep. 22, 1992). Other suitable retinoids are tocopheryl-retinoate [retinoic acid (
Trans- or cis-) tocopherol ester, adapalene {6- [3- (
1-adamantyl) -4-methoxyphenyl] -2-naphthoic acid} and tazarotene (ethyl 6- [2- (4,4-dimethylthiochroman-6-yl) -ethynyl] nicotinic acid ester). Preferred retinoids are retinol, retinyl palmitate, retinyl acetate, retinyl propionate, retinal and salts thereof.
【0030】 レチノイドは、実質的に純粋な物質として、又は天然(例えば、植物)資源か
ら好適な物理的及び/又は化学的に単離することにより得られた抽出物として含
まれ得る。レチノイドは好ましくは実質的に純粋であり、更に好ましくは本質的
に純粋である。The retinoid may be included as a substantially pure substance or as an extract obtained by suitable physical and / or chemical isolation from natural (eg, plant) resources. The retinoid is preferably substantially pure, more preferably essentially pure.
【0031】 本発明の組成物は、結果として得られる組成物が、ケラチン組織の状態の調整
、好ましくは目に見える及び/又は触知できる皮膚構造の不連続性の調整、更に
好ましくは皮膚老化の徴候の調整、更に一層好ましくは皮膚の老化に関連する、
見える及び/又は触知できる皮膚きめの不連続性の調整のために安全で且つ有効
な量のレチノイドを含み得る。組成物は、好ましくは約0.005%〜約2%、
更に好ましくは0.01%〜約2%のレチノイドを含有する。レチノールは、好
ましくは約0.01%〜約0.15%の量で使用され;レチノールエステルは、
好ましくは約0.01%〜約2%の量(例えば約1%)で使用され;レチノイン
酸は、好ましくは約0.01%〜約0.25%の量で使用され;トコフェリルレ
チノエート、アダパレン、及びタザロテンは好ましくは約0.01%〜約2%の
量で使用される。The composition of the present invention is characterized in that the resulting composition modulates the condition of the keratinous tissue, preferably the discontinuity of the visible and / or palpable skin structure, more preferably the skin aging Adjustment of the signs of, more preferably associated with skin aging,
It may include a safe and effective amount of a retinoid for adjustment of visible and / or palpable skin texture discontinuities. The composition preferably comprises from about 0.005% to about 2%,
More preferably, it contains 0.01% to about 2% retinoids. Retinol is preferably used in an amount from about 0.01% to about 0.15%;
Preferably used in an amount of about 0.01% to about 2% (eg about 1%); retinoic acid is preferably used in an amount of about 0.01% to about 0.25%; tocopheryl retinoate , Adapalene, and tazarotene are preferably used in an amount of about 0.01% to about 2%.
【0032】 本発明の組成物がレチノイド及びビタミンB3化合物の両方を含有するとき、
そのレチノイドは、好ましくは上記の量で使用され、及びそのビタミンB3化合
物は好ましくは約0.1%〜約10%、更に好ましくは約2%〜約5%の量で使
用される。When the composition of the present invention contains both a retinoid and a vitamin B 3 compound,
Its retinoid is preferably used in an amount of above, and the vitamin B 3 compound is preferably from about 0.1% to about 10%, is more preferably used in an amount of about 2% to about 5%.
【0033】 (c)ヒドロキシ酸 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量のヒドロキシ酸を含有し得る。本発明
の組成物への使用に好ましいヒドロキシ酸は、サリチル酸及びサリチル酸誘導体
を含有する。本発明の組成物中に存在するとき、サリチル酸は、好ましくは約0
.01〜約50%、更に好ましくは約0.1〜約20%、更に一層好ましくは約
0.1〜約10%、更に一層好ましくは約0.5〜約5%、及び更に一層好まし
くは約0.5〜約2%の量で使用される。(C) Hydroxy Acid The composition of the present invention may contain a safe and effective amount of a hydroxy acid. Preferred hydroxy acids for use in the compositions of the present invention include salicylic acid and salicylic acid derivatives. Salicylic acid, when present in the compositions of the present invention, preferably comprises
. 01 to about 50%, more preferably about 0.1 to about 20%, even more preferably about 0.1 to about 10%, even more preferably about 0.5 to about 5%, and even more preferably about Used in amounts from 0.5 to about 2%.
【0034】 ペプチド 本発明の組成物は、限定するわけではないがジ−、トリ−、テトラ−、及びペ
ンタペプチド及びそれらの誘導体を含めて、安全で且つ有効な量の追加的なペプ
チドを含め得る。本明細書において使用されるとき、「ペプチド」とは、天然ペ
プチド及び合成ペプチドの両方のことをいう。更に、本明細書で有用であるのは
、ペプチドを含有する天然及び市販の組成物である。 Peptides The compositions of the present invention include a safe and effective amount of an additional peptide, including but not limited to di-, tri-, tetra-, and pentapeptides and derivatives thereof. obtain. As used herein, "peptide" refers to both natural and synthetic peptides. Also useful herein are natural and commercial compositions containing the peptide.
【0035】 本発明への使用に好適なジペプチドには、カルノシン(β−Ala−His)
が含まれる。本発明への使用に好適なトリペプチドには、Gly−His−Ly
s、Arg−Lys−Arg、His−Gly−Glyが含まれる。好ましいト
リペプチド及びそれらの誘導体には、バイオペプチドCL(Biopeptide CL)(
登録商標)として市販されることのあるパルミトイル−Gly−His−Lys
、(フランスのセダーマ(Sederma)より市販される100ppmのパルミトイル−
Gly−His−Lys);ペプチドCK(Arg−Lys−Arg);ペプチ
ドCK+(ac−Arg−Lys−Arg−NH2);及びイアミン(Iamin)と
してシグマ(Sigma、米国ミズーリ州セントルイス)より市販されるHis−G
ly−Glyの銅誘導体が含まれる。本発明への使用に好適なテトラペプチドに
は、ペプチドE、Arg−Ser−Arg−Lys(配列番号:1)が含まれる
。本発明の使用に好適なペンタペプチドには、Lys−Thr−Thr−Lys
−Serが含まれる。好ましい市販のペンタペプチド誘導体を含有する組成物は
、マトリキシル(Matrixyl)(登録商標)であり、100ppmのパルミトイル−
Lys−Thr−Thr−Lys−Ser(配列番号:2)を含有し、セダーマ
(Sederma、フランス)より市販される。Suitable dipeptides for use in the present invention include carnosine (β-Ala-His)
Is included. Tripeptides suitable for use in the present invention include Gly-His-Ly
s, Arg-Lys-Arg, His-Gly-Gly. Preferred tripeptides and their derivatives include Biopeptide CL (Biopeptide CL) (
Palmitoyl-Gly-His-Lys which may be marketed under the trademark
(100 ppm palmitoyl commercially available from Sederma, France)
Gly-His-Lys); Peptide CK (Arg-Lys-Arg); Peptide CK + (ac-Arg-Lys-Arg-NH 2 ); His-G
ly-Gly copper derivatives are included. Tetrapeptides suitable for use in the present invention include peptide E, Arg-Ser-Arg-Lys (SEQ ID NO: 1). Pentapeptides suitable for use in the present invention include Lys-Thr-Thr-Lys
-Ser is included. A preferred composition containing a commercially available pentapeptide derivative is Matrixyl®, 100 ppm of palmitoyl-
Contains Lys-Thr-Thr-Lys-Ser (SEQ ID NO: 2) and is commercially available from Sederma, France.
【0036】 好ましくは、追加のペプチドは、パルミトイル−Lys−Thr−Thr−L
ys−Ser、パルミトイル−Gly−His−Lys、β−Ala−His、
それらの誘導体、及びそれらの組合せから選択される。更に好ましくは、上記ペ
プチドは、パルミトイル−Lys−Thr−Thr−Lys−Ser、パルミト
イル−Gly−His−Lys、それらの誘導体、及びそれらの組合せから選択
される。更に一層好ましくは、上記ペプチドは、パルミトイル−Lys−Thr
−Thr−Lys−Ser、それらの誘導体、及びそれらの組合せから選択され
る。Preferably, the additional peptide is palmitoyl-Lys-Thr-Thr-L
ys-Ser, palmitoyl-Gly-His-Lys, β-Ala-His,
Selected from their derivatives, and combinations thereof. More preferably, the peptide is selected from palmitoyl-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser, palmitoyl-Gly-His-Lys, derivatives thereof, and combinations thereof. Even more preferably, the peptide is palmitoyl-Lys-Thr
Selected from -Thr-Lys-Ser, their derivatives, and combinations thereof.
【0037】 本発明の組成物に使用される時、ペプチドは、好ましくは組成物の約1×10 -6 〜約10質量%、更に好ましくは約1×10-6〜約0.1質量%、更に一層好
ましくは約1×10-5〜約0.01質量%の量が含まれる。上記ペプチドがカル
ノシン(Carnosine)(登録商標)である組成物では、好ましくは組成物の約0.
1〜約5質量%のそのペプチドを含有する。ペプチド含有組成物、マトリキシル
(Matrixyl)(登録商標)及び/又はバイオペプチドCL(Biopeptide CL)(
登録商標)を含むその他の実施例では、組成物は好ましくは約0.01〜約10
質量%のマトリキシル(Matrixyl)(登録商標)及び/又はバイオペプチドCL
(Biopeptide CL)(登録商標)のペプチド含有組成物を含有する。When used in the compositions of the present invention, the peptide preferably comprises about 1 × 10 -6 To about 10% by mass, more preferably about 1 × 10-6To about 0.1% by mass, even more preferable
Preferably about 1 × 10-FiveAmounts of from about 0.01% by weight. The peptide is cal
For compositions that are Carnosine®, preferably about 0.5% of the composition.
It contains 1 to about 5% by weight of the peptide. Peptide-containing composition, Matrixil
(Matrixyl) (registered trademark) and / or Biopeptide CL (Biopeptide CL) (
In other embodiments, including (registered trademark), the composition is preferably from about 0.01 to about 10
Wt% Matrixyl® and / or biopeptide CL
(Biopeptide CL) (registered trademark).
【0038】 酸化防止剤/ラジカルスカベンジャー 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量の酸化防止剤/ラジカルスカベンジャ
ーを含み得る。酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーは、角質層における鱗屑状
の剥がれ又は組織変化を増加させるような紫外線照射、及び皮膚の損傷を起こし
得るようなその他の環境化学物質から保護するために特に有用である。 安全で、且つ有効な量の酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーを、組成物の好
ましくは約0.1〜約10質量%、より好ましくは約1〜約5質量%の濃度で本
発明の組成物に加え得る。 Antioxidant / Radical Scavenger The compositions of the present invention may include a safe and effective amount of an antioxidant / radical scavenger. Antioxidants / radical scavengers are particularly useful for protecting against UV irradiation, which increases scaly detachment or tissue changes in the stratum corneum, and other environmental chemicals that can cause skin damage. A safe and effective amount of an antioxidant / radical scavenger is added to the composition of the present invention at a concentration of preferably from about 0.1 to about 10%, more preferably from about 1 to about 5% by weight of the composition. Can be added.
【0039】 アスコルビン酸(ビタミンC)及びその塩、脂肪酸のアスコルビン酸エステル
、アスコルビン酸誘導体(例えば、アスコルビン酸リン酸マグネシウム、アスコ
ルビン酸リン酸ナトリウム、アスコルビン酸ソルベート)、トコフェロール(ビ
タミンE)、ソルビン酸トコフェロール、トコフェロールアセテート、その他の
トコフェロールエステル、ブチル化ヒドロキシ安息香酸及びそれらの塩、6−ヒ
ドロキシ−2,5,7,8−テトラメチルクロマン−2−カルボン酸(商品名ト
ロロックス(Trolox)(登録商標)として市販される)、没食子酸及びそのアル
キルエステル、特にプロピル没食子酸、尿酸及びその塩及びアルキルエステル、
ソルビン酸及びその塩、リポ酸、アミン(例えば、N,N−ジエチルヒドロキシ
ルアミン、アミノ−グアニジン)、スルフヒドリル化合物(例えば、グルタチオ
ン)、ジヒドロキシフマル酸及びその塩、リシンピドレート、アルギニンピロレ
ート、ノルジヒドログアヤレト酸、バイオフラボノイド、クルクミン、リジン、
メチオニン、プロリン、スーパーオキシドジスムターゼ、シリマリン、茶抽出物
、ブドウの皮/種の抽出物、メラニン、及びローズマリー抽出物のような、酸化
防止剤/ラジカルスカベンジャーを使用し得る。好ましい酸化防止剤/ラジカル
スカベンジャーは、ソルビン酸トコフェロール及びその他のトコフェロールのエ
ステルから選択され、更に好ましくはソルビン酸トコフェロールである。局所組
成物及び本発明に適用できるものにおけるソルビン酸トコフェロールの使用につ
いては、ドナルド・ビセット(Donald L. Bissett)、ロドニー・ブッシュ(Rod
ney D. Bush)及びランジット・シャテジー(Ranjit chatterjee)による198
9年7月11日発行の米国特許第4,847,071号に記載されている。Ascorbic acid (vitamin C) and its salts, ascorbic acid esters of fatty acids, ascorbic acid derivatives (eg, magnesium ascorbate phosphate, sodium ascorbate phosphate, ascorbate sorbate), tocopherol (vitamin E), sorbic acid Tocopherol, tocopherol acetate, other tocopherol esters, butylated hydroxybenzoic acid and salts thereof, 6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carboxylic acid (trade name: Trolox (registered trademark) Commercially available as a trademark)), gallic acid and its alkyl esters, especially propyl gallic acid, uric acid and its salts and alkyl esters,
Sorbic acid and its salts, lipoic acid, amines (e.g., N, N-diethylhydroxylamine, amino-guanidine), sulfhydryl compounds (e.g., glutathione), dihydroxyfumaric acid and its salts, lysipidrate, arginine pyrrolate, nor Dihydroguaiaretic acid, bioflavonoids, curcumin, lysine,
Antioxidants / radical scavengers may be used, such as methionine, proline, superoxide dismutase, silymarin, tea extract, grape skin / seed extract, melanin, and rosemary extract. Preferred antioxidants / radical scavengers are selected from tocopherol sorbate and other esters of tocopherol, more preferably tocopherol sorbate. For the use of tocopherol sorbate in topical compositions and those applicable to the present invention, see Donald L. Bissett, Rodney Bush.
ney D. Bush) and Ranjit chatterjee (198)
No. 4,847,071 issued Jul. 11, 1997.
【0040】 キレート剤 本発明の組成物は更に、安全で且つ有効な量のキレーター又はキレート化剤を
含有し得る。本明細書で使用する「キレーター」又は「キレート化剤」とは、金
属イオンが容易に化学反応に加わったり、化学反応を触媒したりしないように、
錯体を体形することによって系から金属イオンを除くことができる活性物質を意
味する。キレート化剤が包含されることは、角質層における鱗屑又は組織変化の
一因となるような紫外線照射から、及び皮膚の損傷を起こし得るようなその他の
環境化学物質から保護するために特に有用である。 Chelating Agents The compositions of the present invention may further contain a safe and effective amount of a chelator or chelating agent. As used herein, the term "chelator" or "chelating agent" means that a metal ion does not easily participate in a chemical reaction or catalyze a chemical reaction.
An active substance capable of removing a metal ion from a system by forming a complex. The inclusion of a chelating agent is particularly useful for protecting against ultraviolet radiation that contributes to scaling or tissue changes in the stratum corneum and from other environmental chemicals that can cause skin damage. is there.
【0041】 安全且つ有効量のキレート剤を、主題発明の組成物に加えてもよく、好ましく
は組成物の約0.1%〜約10%、より好ましくは約1%〜約5%加えてもよい
。本明細書で有用な代表的なキレート化剤は、米国特許第5,487,884号
(ビセット(Bissett)ら、1996年1月30日発行);国際公開特許特許第
91/16035号(ブッシュ(Bush)ら、1995年10月30日公開);及
び国際公開特許第91/16034号(ブッシュら、1995年10月31日公
開)に開示されている。本発明の組成物に有効な好ましいキレート化剤は、フリ
ルジオキシム、フリルモノオキシム、及びそれらの誘導体である。A safe and effective amount of a chelating agent may be added to the composition of the subject invention, preferably from about 0.1% to about 10%, more preferably from about 1% to about 5% of the composition. Is also good. Representative chelating agents useful herein are U.S. Patent No. 5,487,884 (Bissett et al., Issued January 30, 1996); WO 91/16035 (Bush). (Bush) et al., Published October 30, 1995); and WO 91/16034 (Bush et al., Published October 31, 1995). Preferred chelating agents useful in the compositions of the present invention are furildioxime, furilmonooxime, and derivatives thereof.
【0042】 フラボノイド 本発明の組成物は、任意にフラボノイド化合物を含有し得る。フラボノイドは
米国特許第5,686,082号及び第5,686,367号に広範に開示され
ており、これらは両者とも参考として本明細書に組み入れる。本発明への使用に
好適なフラボノイドは、非置換フラバノン、モノ置換フラバノン、及びそれらの
混合物から選択されるフラバノン;非置換カルコン、モノ置換カルコン、ジ置換
カルコン、トリ置換カルコン、及びそれらの混合物から選択されるカルコン;非
置換フラボン、モノ置換フラボン、ジ置換フラボン、及びそれらの混合物から選
択されるフラボン;1つ又はそれより多くのイソフラボン;非置換クマリン、モ
ノ置換クマリン、ジ置換クマリン、及びそれらの混合物から選択されるクマリン
;非置換クロモン、モノ置換クロモン、ジ置換クロモン、及びそれらの混合物か
ら選択されるクロモン;1つ又はそれより多くのジクマロール;1つ又はそれよ
り多くのクロマノン;1つ又はそれより多くのクロマノール;それらの異性体(
例えば、シス/トランス異性体);及びそれらの混合物である。本明細書で使用
するとき「置換」という用語は、1つ又はそれより多くの水素原子が独立して、
ヒドロキシル、C1〜C8アルキル、C1〜C4アルコキシル、O−グリコシド
など、又はこれら置換基の混合で置換されるフラボノイドを意味する。 Flavonoids The compositions of the present invention may optionally contain a flavonoid compound. Flavonoids are widely disclosed in U.S. Patent Nos. 5,686,082 and 5,686,367, both of which are incorporated herein by reference. Flavonoids suitable for use in the present invention are flavanones selected from unsubstituted flavanones, monosubstituted flavanones, and mixtures thereof; unsubstituted chalcone, monosubstituted chalcone, disubstituted chalcone, trisubstituted chalcone, and mixtures thereof. Selected chalcones; unsubstituted flavone, monosubstituted flavone, disubstituted flavone, and flavone selected from mixtures thereof; one or more isoflavones; unsubstituted coumarin, monosubstituted coumarin, disubstituted coumarin, and the like A coumarin selected from a mixture of: chromones selected from unsubstituted chromones, monosubstituted chromones, disubstituted chromones, and mixtures thereof; one or more dicoumarols; one or more chromanones; one Or more chromanols; their isomers (
And cis / trans isomers); and mixtures thereof. As used herein, the term "substituted" means that one or more hydrogen atoms are independently
Hydroxyl, C1-C8 alkyl, C1-C4 alkoxyl, O-glycoside, etc., or a flavonoid substituted by a mixture of these substituents.
【0043】 適当なフラボノイドの例には、非置換フラバノン、モノ−ヒドロキシフラバノ
ン(例えば、2'−ヒドロキシフラバノン、6−ヒドロキシフラバノン、7−ヒ
ドロキシフラバノン等)、モノ−アルコキシフラバノン(例えば、5−メトキシ
フラバノン、6−メトキシフラバノン、7−メトキシフラバノン、4'−メトキ
シフラバノン等)、非置換カルコン(特に非置換トランス−カルコン)、モノ−
ヒドロキシカルコン(例えば、2'−ヒドロキシカルコン、4'−ヒドロキシカル
コン等)、ジ−ヒドロキシカルコン(例えば、2',4−ジヒドロキシカルコン
、2',4'−ジヒドロキシカルコン、2,2'−ジヒドロキシカルコン、2',3
−ジヒドロキシカルコン、2',5'−ジヒドロキシカルコン等)及びトリ−ヒド
ロキシカルコン(例えば、2',3',4'−トリヒドロキシカルコン、4,2',
4'−トリヒドロキシカルコン、2,2',4'−トリヒドロキシカルコン等)、
非置換フラボン、7,2'−ジヒドロキシフラボン、3',4'−ジヒドロキシナ
フトフラボン、4'−ヒドロキシフラボン、5,6−ベンゾフラボン及び7,8
−ベンゾフラボン、非置換イソフラボン、ダイドザイン(7,4'−ジヒドロキ
シイソフラボン)、5,7−ジヒドロキシ−4'−メトキシイソフラボン、大豆
イソフラボン(大豆から抽出した混合物)、非置換クマリン、4−ヒドロキシク
マリン、7−ヒドロキシクマリン、6−ヒドロキシ−4−メチルクマリン、非置
換クロモン、3−ホルミルクロモン、3−ホルミル−6−イソプロピルクロモン
、非置換ジクマロール、非置換クロマノン、非置換クロマノール並びにこれらの
混合物が含まれるが、これらに限定されない。Examples of suitable flavonoids include unsubstituted flavanones, mono-hydroxyflavanones (eg, 2′-hydroxyflavanone, 6-hydroxyflavanone, 7-hydroxyflavanone, etc.), mono-alkoxyflavanones (eg, 5-methoxyflavanone) Flavanone, 6-methoxyflavanone, 7-methoxyflavanone, 4′-methoxyflavanone, etc., unsubstituted chalcone (particularly unsubstituted trans-chalcone), mono-
Hydroxychalcone (eg, 2′-hydroxychalcone, 4′-hydroxychalcone, etc.), di-hydroxychalcone (eg, 2 ′, 4-dihydroxychalcone, 2 ′, 4′-dihydroxychalcone, 2,2′-dihydroxychalcone) , 2 ', 3
-Dihydroxychalcone, 2 ', 5'-dihydroxychalcone, etc.) and tri-hydroxychalcone (e.g., 2', 3 ', 4'-trihydroxychalcone, 4,2',
4′-trihydroxychalcone, 2,2 ′, 4′-trihydroxychalcone, etc.),
Unsubstituted flavone, 7,2'-dihydroxyflavone, 3 ', 4'-dihydroxynaphthoflavone, 4'-hydroxyflavone, 5,6-benzoflavone and 7,8
-Benzoflavone, unsubstituted isoflavone, daidozyne (7,4'-dihydroxyisoflavone), 5,7-dihydroxy-4'-methoxyisoflavone, soy isoflavone (mixture extracted from soy), unsubstituted coumarin, 4-hydroxycoumarin, 7-hydroxycoumarin, 6-hydroxy-4-methylcoumarin, unsubstituted chromone, 3-formylchromone, 3-formyl-6-isopropylchromone, unsubstituted dicoumarol, unsubstituted chromanone, unsubstituted chromanol and mixtures thereof. However, it is not limited to these.
【0044】 本発明への使用に好ましいのは、非置換フラバノン、メトキシフラバノン、非
置換カルコン、2',4−ジヒドロキシカルコン及びこれらの混合物である。更
に好ましいのは非置換フラバノン、非置換カルコン(特にトランス異性体)、及
びそれらの混合物である。Preferred for use in the present invention are unsubstituted flavanones, methoxyflavanones, unsubstituted chalcone, 2 ', 4-dihydroxychalcone and mixtures thereof. Even more preferred are unsubstituted flavanones, unsubstituted chalcone (especially trans isomers), and mixtures thereof.
【0045】 これらは、合成物質であるか又は天然資源(例えば、植物)からの抽出物とし
て得ることができる。天然に供給される物質を更に誘導することもできる(例え
ば、天然資源から抽出後に製造されるエステル又はエーテル誘導体)。本発明で
有用なフラボノイド化合物は、多数の供給元、例えば、インドファイン・ケミカ
ル社(Indofine Chemical Company, Inc.)(米国ニュージャージー州サマービ
ル)、ステラロイズ社(Steraloids, Inc.)(米国ニューハンプシャー州ウィル
トン)及びアルドリッチ・ケミカル社(Aldrich Chemical Company, Inc.)(米
国ウィスコンシン州ミルウォーキー)から販売されている。These can be synthetic or obtained as extracts from natural resources (eg plants). It is also possible to derive substances that are supplied in nature (eg, ester or ether derivatives produced after extraction from natural resources). Flavonoid compounds useful in the present invention can be obtained from a number of sources, including, for example, Indofine Chemical Company, Inc. (Summerville, NJ, USA), Stellaloids, Inc. (Wilton, NH, USA) ) And Aldrich Chemical Company, Inc. (Milwaukee, WI, USA).
【0046】 上記フラボノイド化合物の混合物を使用してもよい。 本明細書に記載したフラボノイド化合物は、本発明では好ましくは約0.01
〜約20%、更に好ましくは約0.1〜約10%、及び更に一層好ましくは約0
.5〜約5%の濃度で存在する。A mixture of the above flavonoid compounds may be used. The flavonoid compounds described herein are preferably present in the present invention at about 0.01
To about 20%, more preferably about 0.1 to about 10%, and even more preferably about 0 to about 20%.
. It is present at a concentration of 5 to about 5%.
【0047】 抗炎症剤 本発明の組成物に安全で且つ有効な量の抗炎症剤を、組成物の好ましくは約0
.1〜約10%、更に好ましくは約0.5〜約5%の濃度で加えることができる
。抗炎症剤は、本発明における皮膚の外観に関する効果を高め、例えばそのよう
な薬剤は、更に均一で好ましい皮膚の色調又は色に寄与する。そのような薬剤は
効力が広いので、組成物中で用いられる抗炎症剤の正確な量は、利用する特定の
抗炎症剤に依存している。 Anti-Inflammatory Agent A safe and effective amount of an anti-inflammatory agent in the composition of the present invention is preferably administered in an amount of about
. It can be added at a concentration of 1 to about 10%, more preferably about 0.5 to about 5%. Anti-inflammatory agents enhance the effect on skin appearance in the present invention, for example, such agents contribute to a more uniform and desirable skin tone or color. Because such agents are broadly effective, the exact amount of anti-inflammatory agent used in the composition will depend on the particular anti-inflammatory agent utilized.
【0048】 使用し得るステロイド性抗炎症剤には、ハイドロコルチゾン、ヒドロキシルト
リアムシノロン、アルファ−メチルデキサメタゾン、デキサメタゾン−ホスフェ
ート、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、クロベタゾールバレレート、デソニド、
デソキシメタゾン、デソキシコルチコステロンアセテート、デキサメタゾン、ジ
クロリソン、ジ酢酸ジフロラソン、ジフルコルトロンバレレート、フルアドレノ
ロン、フルクロロロンアセトニド、フルドロコルチゾン、フルメタゾンピバレー
ト、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、フルコルチンブチルエステル
、フルオコルトロン、フルプレドニデン(フルプレドニリデン)アセテート、フ
ルランドレノロン、ハルシオニド、ハイドロコルチゾンアセテート、酪酸ハイド
ロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、コルチゾ
ン、コルトドキソン、フルセトニド、フルドロコルチゾン、ジ酢酸ジフルオロソ
ン、フルラドレノロン、フルドロコルチゾン、ジ酢酸ジフルロソン、フルラドレ
ノロンアセトニド、メドリゾン、アムシナフェル、アムシナフィド、ベタメタゾ
ン、及びそのエステル、クロロプレドニゾン、酢酸クロロプレドニゾン、クロコ
ルテロン、クレシノロン、ジクロリゾン、ジフルプレドネート、フルロロニド、
フルニソリド、フルオロメサロン、フルペロロン、フルプレニソロン、ハイドロ
コルチゾンバレレート、ハイドロコルチゾンシクロペンチルプロピオネート、ハ
イドロコルタメート、メプレドニゾロン、パラメタゾン、プレドニゾロン、プレ
ドニゾン、ベクロメタゾンジプロピオネート、トリアムシノロンのようなコルチ
コステロイド、及びそれらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。好ま
しいステロイド性の抗炎症剤はハイドロコルチゾンである。[0048] Steroidal anti-inflammatory agents that may be used include hydrocortisone, hydroxyltriamcinolone, alpha-methyldexamethasone, dexamethasone-phosphate, beclomethasone dipropionate, clobetasol valerate, desonide,
Desoxymethasone, desoxycorticosterone acetate, dexamethasone, dichlorisone, diflorasone diacetate, diflucorthorone valerate, fluadrenolone, fluchlorolone acetonide, fludrocortisone, flumethasone pivalate, fluocinolone acetonide, fluocinonide, Flucortin butyl ester, fluocortron, fluprednidene (fluprednylidene) acetate, flulandrenolone, halcionide, hydrocortisone acetate, hydrocortisone butyrate, methylprednisolone, triamcinolone acetonide, cortisone, cortodoxone, flucetonide, fludrocortisone, dizide Difluorosone acetate, fluradolenolone, fludrocortisone, difluroson diacetate, fluradolenolone acetonide, Dorizon, amcinafel, amcinafide, betamethasone and its esters, chloro prednisone, acetic chloro prednisone, clocortelone, Kureshinoron, dichlorisone, difluprednate de sulfonates, Fururoronido,
Corticosteroids such as flunisolide, fluoromesalone, fluperolone, fluprenisolone, hydrocortisone valerate, hydrocortisone cyclopentylpropionate, hydrocortamate, meprednisolone, paramethasone, prednisolone, prednisone, beclomethasone dipropionate, triamcinolone and the like , But is not limited to. A preferred steroidal anti-inflammatory is hydrocortisone.
【0049】 上記組成物で有用な第二分類の抗炎症剤は、非ステロイド性抗炎症剤である。
この群には当業者に周知の様々な化合物がある。非ステロイド性抗炎症剤の化学
構造、合成、副作用などについての詳細は、K.D.レインスフォールド(K.D.
Rainsford)の「抗炎症剤及び抗リウマチ薬(抗炎症及び抗リウマチ剤)」第I
−III巻、CRCプレス社(CRC Press)、ボカ・レイトン(Boca Raton)(19
85年)、及びR.A.シェラー(R.A. Scherrer)らの「抗炎症剤、化学と薬
理学("Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology")」第1巻、
アカデミックプレス社(Academic Press、ニューヨーク)(1974年)を含め
た標準的テキストを参照することができる。[0049] A second class of anti-inflammatory agents useful in the above compositions is non-steroidal anti-inflammatory agents.
Within this group are various compounds known to those skilled in the art. Details of the chemical structure, synthesis, side effects, etc. of non-steroidal anti-inflammatory agents are described in D. Rainsfold (KD
Rainsford) "Anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs (anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs)" I
-Volume III, CRC Press, Boca Raton (19)
1985); A. RA Scherrer et al., "Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology", Volume 1,
Standard textbooks can be referenced, including Academic Press, New York (1974).
【0050】 本発明の組成物に有用な、具体的な非ステロイド性抗炎症剤には、 1)ピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、スドキシカム、及びCP−
14,304のようなオキシカム; 2)アスピリン、ジサルシド、ベノリレート、トリセート、サファプリン、ソ
ルプリン、ジフルニサル、及びフェンドサルのようなサリチル酸塩; 3)ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、ト
ルメチン、イソキセパク、フロフェナク、チオピナク、ジドメタシン、アセマタ
シン、フェンチアザク、ゾメピラック、クリンダナク、オキセピナク、フェルビ
ナク、及びケトロラクのような酢酸誘導体; 4)メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、ニフルム酸、及びト
ルフェナム酸のようなフェナム酸類; 5)イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェ
ン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、インドプロフェン、
ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミロプ
ロフェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェン、及びチオ
プロフェンのようなプロピオン酸誘導体;及び 6)フェニルブタゾン、オキシフェノブタゾン、フェプラゾン、アザプロプラ
ゾン、及びトリメタゾンのようなピラゾールが含まれるが、これらに限定されな
い。Specific non-steroidal anti-inflammatory agents useful in the compositions of the present invention include: 1) piroxicam, isoxicam, tenoxicam, sudoxicam, and CP-
Oxicams such as 14,304; 2) salicylates such as aspirin, disalside, benolylate, trisate, safapurine, sorbulin, diflunisal, and fendosal; 3) diclofenac, fenclofenac, indomethacin, sulindac, tolmetin, isoxepak, flofenac Acetic acid derivatives such as thiopinac, zidomethacin, acematacin, fenthiazac, zomepirac, clindanac, oxepinac, felbinac, and ketorolac; 4) fenamic acids such as mefenamic acid, meclofenamic acid, flufenamic acid, niflumic acid, and tolfenamic acid; Ibuprofen, naproxen, benoxaprofen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, fenbufen, indoprofen,
Propionic acid derivatives such as pirprofen, carprofen, oxaprofin, pranoprofen, miloprofen, thiooxaprofen, suprofen, aluminoprofen, and thioprofen; and 6) phenylbutazone, oxyfenobtazone, feprazone, azaproprazone, and trimetasone But not limited thereto.
【0051】 皮膚科学的に許容できる、このような薬剤の塩やエステルと同様に、このよう
な非ステロイド性抗炎症剤の混合物を用いてもよい。例えば、フルフェナミック
酸の誘導体であるエトフェナメートは局所適用に特に有用である。非ステロイド
性抗炎症剤のうち、イブプロフェン、ナプロキセン、フルフェナム酸、エトフェ
ナメート、アスピリン、メフェナム酸、メクロフェナム酸、ピロキシカム、及び
フェルビナクは好ましく;イブプロフェン、ナプロキセン、ケトプロフェン、エ
トフェナメート、アスピリン及びフルフェナム酸は更に好ましい。Mixtures of such non-steroidal anti-inflammatory agents may be used, as well as dermatologically acceptable salts and esters of such drugs. For example, etofenamate, a derivative of flufenamic acid, is particularly useful for topical application. Of the non-steroidal anti-inflammatory agents, ibuprofen, naproxen, flufenamic acid, etofenamate, aspirin, mefenamic acid, meclofenamic acid, piroxicam, and felbinac are preferred; ibuprofen, naproxen, ketoprofen, etofenamate, aspirin and flufenamic acid are preferred More preferred.
【0052】 最終的に、いわゆる「天然の」抗炎症剤は、本発明の方法に有効である。その
ような抗炎症剤は天然資源(例えば、植物、真菌、微生物の副産物)から好適な
物理的及び/又は化学的な単離による抽出物として好適に得るか、又は合成して
得ることができる。例えば、キャンデリアワックス、ビサボロール(例えば、α
−ビサボロール)、アロエ・ベラ、植物ステロール(例えば、フィトステロール
)、マンジスタ(Manjistha)(アカネ科アカネ属(Rubia)の植物、特にRubia
Cordifolia(ルビア・コルディフォリア)から抽出)、及びググル(Guggal)(
コミフォラ(Commiphora]属の植物、特にCommiphora Mukul(コミフォラ・ムク
ル)から抽出)、コラ抽出物、カモミール、ムラサキツメクサ抽出物、及びムチ
サンゴ抽出物を使用し得る。Finally, so-called “natural” anti-inflammatory agents are effective in the method of the present invention. Such anti-inflammatory agents are suitably obtained from natural resources (eg, by-products of plants, fungi, microorganisms) as extracts by suitable physical and / or chemical isolation, or can be obtained synthetically. . For example, candelia wax, bisabolol (for example, α
-Bisabolol), aloe vera, plant sterols (eg phytosterols), Manjistha (Rubiaceae plants, especially Rubia)
Cordifolia (extracted from Rubia Cordifolia)) and Guggal (
Commiphora plants, especially from Commiphora Mukul (extracted from Commiphora Mukul), kola extract, chamomile, purple clover extract, and coral extract can be used.
【0053】 更に本明細書で有用な抗炎症剤としては、グリチルレチン酸、グリチルリチン
酸、及びこれらの誘導体(例えば、塩及びエステル)を含め、カンゾウ[植物属
/種名グリチルリチア・グラブラ(Glycyrrhiza glabra)]科の化合物が挙げら
れる。前記化合物の好適な塩としては金属及びアンモニウム塩が挙げられる。好
適なエステルには、上記酸のC2〜C24飽和又は不飽和エステル、好ましくはC1 0 〜C24、更に好ましくはC16〜C24が含まれる。前記の具体例には、油溶性カ
ンゾウ抽出物、グリチルリチン酸及びグリチルレチン酸そのもの、グリチルリチ
ン酸モノアンモニウム、グリチルリチン酸モノカリウム、グリチルリチン酸ジカ
リウム、1−β−グリチルレチン酸、ステアリルグリチルレチネート、及び3−
ステアリル−グリチルレチン酸、及び3−スクシニルオキシ−β−グリチルレチ
ン酸ジナトリウムが含まれる。ステアリルグリチルレチネートが好ましい。Further useful anti-inflammatory agents herein include liquorice [Glycyrrhiza glabra], including glycyrrhetinic acid, glycyrrhizic acid, and derivatives (eg, salts and esters) thereof. ] Family compounds. Suitable salts of the compounds include metal and ammonium salts. Suitable esters, C 2 -C 24 saturated or unsaturated esters of the acids, preferably C 1 0 -C 24, more preferably include C 16 -C 24. Examples of the above include oil-soluble liquorice extract, glycyrrhizic acid and glycyrrhetinic acid itself, monoammonium glycyrrhizinate, monopotassium glycyrrhizinate, dipotassium glycyrrhizinate, 1-β-glycyrrhetinic acid, stearyl glycyrrhetinate, and 3-
Stearyl-glycyrrhetinic acid and disodium 3-succinyloxy-β-glycyrrhetinate are included. Stearyl glycyrrhetinate is preferred.
【0054】 抗セルライト剤 本発明の組成物は更に、安全で且つ有効な量の抗セルライト剤を含有し得る。
好適な剤としては、キサンチン化合物(例えば、カフェイン、テオフィリン、テ
オブロミン、及びアミノフィリン)を挙げることが可能であるが、これらに限定
されない。 Anti-cellulite agents The compositions of the present invention may further comprise a safe and effective amount of an anti-cellulite agent.
Suitable agents can include, but are not limited to, xanthine compounds (eg, caffeine, theophylline, theobromine, and aminophylline).
【0055】 局所麻酔剤 本発明の組成物は更に、安全で且つ有効な量の局所麻酔剤を含有し得る。局所
麻酔剤の例には、ベンゾカイン、リドカイン、ブピバカイン、クロルプロカイン
、ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、ジクロニン、ヘキ
シルカイン、プロカイン、コカイン、ケタミン、プロモキシン、フェノール、及
び薬剤学的に許容できるそれらの塩がある。 Local Anesthetic The compositions of the present invention may further comprise a safe and effective amount of a local anesthetic. Examples of local anesthetics include benzocaine, lidocaine, bupivacaine, chlorprocaine, dibucaine, etidocaine, mepivacaine, tetracaine, dyclonine, hexylcaine, procaine, cocaine, ketamine, promoxin, phenol, and pharmaceutically acceptable salts thereof. There is salt.
【0056】 日焼け活性物質 本発明の組成物は、日焼け活性物質を含有し得る。存在する場合、組成物は、
好ましくは組成物の約0.1〜約20%、更に好ましくは約2〜約7%、及び更
に一層好ましくは約3〜約6%のジヒドロキシアセトンを人工の日焼け活性物質
として含有する。 Sunburn Actives The compositions of the present invention may contain a sunburn active. When present, the composition comprises:
Preferably, from about 0.1 to about 20%, more preferably from about 2 to about 7%, and even more preferably from about 3 to about 6% of the composition contains dihydroxyacetone as an artificial tanning active.
【0057】 ジヒドロキシアセトンは、DHA又は1,3−ジヒドロキシ−2−プロパノン
としても知られ、白色〜灰白色の結晶性粉末である。この物質は、化学式C3H6 O3及び次の化学構造で示すことができる。Dihydroxyacetone, also known as DHA or 1,3-dihydroxy-2-propanone, is a white to off-white crystalline powder. This material can be represented by the chemical formula C 3 H 6 O 3 and the following chemical structure:
【化3】 上記化合物は、モノマー及びダイマーの混合物として存在することができ、固
体の結晶状態においてダイマーが優勢である。加熱又は溶解すると、ダイマーは
分解してモノマーが得られる。ダイマーの形態からモノマーの形態へのこの変換
は、水溶液中でも起こる。ジヒドロキシアセトンは更に、酸性pH値において安定
であることが知られている。メルクインデックス(The Merck Index)、第10
版、項目3167,463頁(1983年)、及び「化粧品用ジヒドロキシアセ
トン」("Dihydroxyacetone for Cosmetics")、E.メルクテクニカルブリテン
(E. Merck Technical Bulletin)、03−304 110,319 897,1
80 588を参照のこと。Embedded image The compounds can be present as a mixture of monomers and dimers, with the dimers predominating in the solid crystalline state. Upon heating or melting, the dimer decomposes to give the monomer. This conversion from the dimer form to the monomer form also takes place in aqueous solution. Dihydroxyacetone is furthermore known to be stable at acidic pH values. The Merck Index, 10th
Edition, Item 3167, p. 463 (1983), and "Dihydroxyacetone for Cosmetics", E.I. E. Merck Technical Bulletin, 03-304 110,319 897,1
See 80 588.
【0058】 皮膚美白剤 本発明の組成物は、皮膚美白剤を含有し得る。使用する場合、上記組成物は、
組成物の好ましくは約0.1〜約10質量%、更に好ましくは約0.2〜約5質
量%、更に好ましくは約0.5〜約2質量%の皮膚美白剤を含有する。好適な皮
膚美白剤には、コウジ酸、アルブチン、アスコルビン酸及びそれらの誘導体(例
えば、アスコルビン酸リン酸マグネシウム又はアスコルビン酸リン酸ナトリウム
)、及び抽出物(例えば、クワの実抽出物、胎盤抽出物)を含めて、当該分野で
知られるものが含まれる。本発明への使用に好適な皮膚美白剤には更に、PCT
出願番号第95/34280号(ヒルブランド(Hillebrand))、PCT出願番
号米国第95/07432号(1995年6月12日出願)に相当;及び同時係
属出願第08/390,152号(クバルネス(Kvalnes)、ミッチェル A.
デロング(Mitchell A. DeLong)、バートン J.ブラッドブリー(Barton J.
Bradbury)、カートリス B.モトレー(Curtis B. Motley)により出願)、及
びPCT出願番号第95/23780号(ジョン D.カーター(John D. Cart
er)、1995年9月8日発行)に相当に記載されるものが含まれる。 Skin Lightening Agent The composition of the present invention may contain a skin lightening agent. When used, the composition comprises:
Preferably from about 0.1 to about 10%, more preferably from about 0.2 to about 5%, more preferably from about 0.5 to about 2%, by weight of the composition, of a skin lightening agent. Suitable skin lightening agents include kojic acid, arbutin, ascorbic acid and derivatives thereof (eg, magnesium ascorbate or sodium phosphate ascorbate), and extracts (eg, mulberry extract, placenta extract) ) And those known in the art. Skin lightening agents suitable for use in the present invention further include PCT
Application No. 95/34280 (Hillebrand), corresponding to PCT Application No. 95/07432 (filed Jun. 12, 1995); and co-pending application Ser. No. 08 / 390,152 (Kbalnes, Kvalnes), Mitchell A.
Mitchell A. DeLong, Burton J. Bradbury (Barton J.
Bradbury), Cartris B.S. No. 95/23780 (filed by Curtis B. Motley), and PCT Application No. 95/23780 (John D. Cart).
er), issued September 8, 1995).
【0059】 皮膚平滑化活性物質及び皮膚回復活性物質 本発明の組成物は、皮膚平滑化又は皮膚回復活性物質を含有し得る。本発明へ
の使用に好適な皮膚平滑化又は皮膚回復活性物質には、パントテン酸誘導体(パ
ンテノール、デクスパンテノール、エチルパンテノールを含めて)、アロエ・ベ
ラ、アラントイン、ビサボロール、及びグリチルリチン酸ジカリウムが含まれる
。本発明の組成物には、安全で且つ有効な量の皮膚平滑化活性物質又は皮膚回復
活性物質を加えることができ、好ましくは調製する組成物の約0.1〜約30質
量%、更に好ましくは約0.5〜約20質量%、更に一層好ましくは約0.5〜
約10質量%の量を含む。 Skin Leveling and Skin Restoring Actives The compositions of the present invention may contain skin leveling or skin restoring actives. Skin smoothing or skin restoring actives suitable for use in the present invention include pantothenic acid derivatives (including panthenol, dexpanthenol, ethyl panthenol), aloe vera, allantoin, bisabolol, and dipotassium glycyrrhizinate Is included. The compositions of the present invention may contain a safe and effective amount of a skin smoothing or skin restoring active, preferably from about 0.1 to about 30% by weight of the composition to be prepared, more preferably Is from about 0.5 to about 20% by weight, even more preferably from about 0.5 to about 20% by weight.
About 10% by weight.
【0060】 抗菌剤及び抗真菌剤 本発明の組成物は、抗菌又は抗真菌活性物質を含有し得る。そのような活性物
質は微生物を殺し、微生物の増殖を予防し、又は微生物の病原作用を予防するこ
とが可能である。安全で且つ有効な量の抗菌又は抗真菌活性物質は、本発明の組
成物に好ましくは、約0.00〜約10%、更に好ましくは約0.01〜約5%
、及び更に一層好ましくは約0.05〜約2%のを加え得る。 Antimicrobial and antifungal agents The compositions of the present invention may contain antimicrobial or antifungal actives. Such actives can kill microorganisms, prevent the growth of microorganisms, or prevent the pathogenic effects of microorganisms. A safe and effective amount of an anti-bacterial or anti-fungal active is preferably about 0.00 to about 10%, more preferably about 0.01 to about 5%, in a composition of the present invention.
And even more preferably from about 0.05 to about 2%.
【0061】 抗菌及び抗真菌活性物質の例には、ベータ−ラクタム剤、キノロン剤、シプロ
フロキサシン、ノルフロキサシン、テトラサイクリン、エリスロマイシン、アミ
カシン、2,4,4’−トリクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル、3
,4,4’−トリクロロバニライド、フェノキシエタノール、フェノキシプロパ
ノール、フェノキシイソプロパノール、ドキシサイクリン、カプレオマイシン、
クロルヘキシジン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クリン
ダマイシン、エタンブトール、ヘキサミジン、イセチオネート、メトロニダゾー
ル、ペンタミジン、ゲンタマイシン、カナマイシン、リネオマイシン、メタサイ
クリン、メテナミン、ミノサイクリン、ネオマイシン、ネチルミシン、パロモマ
イシン、ストレプトマイシン、トブラマイシン、ミコナゾール、塩酸テトラサイ
クリン、エリスロマイシン、亜鉛エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレ
ート、ステアリン酸エリスロマイシン、硫酸アミカシン、塩酸ドキシサイクリン
、硫酸カプレオマイシン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン
、塩酸クロルテトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸クリンダマ
イシン、塩酸エタンブトール、塩酸メトロニダゾール、塩酸ペンタミジン、硫酸
ゲンタマイシン、硫酸カナマイシン、塩酸リネオマイシン、塩酸メタサイクリン
、馬尿酸メテナミン、マンデル酸メテナミン、塩酸ミノサイクリン、硫酸ネオマ
イシン、硫酸ネチルミシン、硫酸パロモマイシン、硫酸ストレプトマイシン、硫
酸トブラマイシン、塩酸ミコナゾール、ケタコナゾール、塩酸アマンファジン、
硫酸アマンファジン、オクトピロックス、パラクロロメタキシレノール、ナイス
タチン、トルナフテート、亜鉛ピリチオン及びクロトリマゾールがある。Examples of antibacterial and antifungal actives include beta-lactams, quinolones, ciprofloxacin, norfloxacin, tetracycline, erythromycin, amikacin, 2,4,4′-trichloro-2′-hydroxydiphenyl ether, 3
, 4,4'-trichlorovanilide, phenoxyethanol, phenoxypropanol, phenoxyisopropanol, doxycycline, capreomycin,
Chlorhexidine, chlortetracycline, oxytetracycline, clindamycin, ethambutol, hexamidine, isethionate, metronidazole, pentamidine, gentamicin, kanamycin, lineeomycin, metacycline, methenamine, minocycline, neomycin, netilmicin, paromomycin, streptomycin, tobramycin, tobramycin, tetracoline Erythromycin, zinc erythromycin, erythromycin estrate, erythromycin stearate, amikacin sulfate, doxycycline hydrochloride, capreomycin sulfate, chlorhexidine gluconate, chlorhexidine hydrochloride, chlortetracycline hydrochloride, oxytetracycline hydrochloride, clindamycin hydrochloride, ethane hydrochloride Toll, metronidazole hydrochloride, pentamidine hydrochloride, gentamicin sulfate, kanamycin sulfate, lineomycin hydrochloride, metacycline hydrochloride, methenamine hippurate, methenamine mandelate, minocycline hydrochloride, neomycin sulfate, netilmicin sulfate, paromomycin sulfate, streptomycin sulfate, tobramycin sulfate, miconazole hydrochloride , Ketaconazole, amanfazine hydrochloride,
There are amanfazine sulfate, octopirox, parachlorometaxylenol, nystatin, tolnaftate, zinc pyrithione and clotrimazole.
【0062】 本明細書で有用な活性物質の好ましい例には、サリチル酸、過酸化ベンゾイル
、3−ヒドロキシ安息香酸、グリコール酸、乳酸、4−ヒドロキシ安息香酸、ア
セチルサリチル酸、2−ヒドロキシブタン酸、2−ヒドロキシペンタン酸、2−
ヒドロキシヘキサン酸、シス−レチノイン酸、トランス−レチノイン酸、レチノ
ール、フィチン酸、N−アセチル−L−システイン、リポ酸、アゼライン酸、ア
ラキドン酸、過酸化ベンゾイル、テトラサイクリン、イブプロフェン、ナプロキ
セン、ヒドロコルチゾン、アセトイミノフェン、レソルシノール、フェノキシエ
タノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、2,4,4
’−トリクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル、3,4,4’−トリク
ロロカルバニリド、オクトピロックス、リドカイン塩酸塩、クロトリマゾール、
ミコナゾール、ケトコナゾール、ネオサイシンスルフェート、及びそれらの混合
物から成る群から選択されるものが含まれる。Preferred examples of actives useful herein include salicylic acid, benzoyl peroxide, 3-hydroxybenzoic acid, glycolic acid, lactic acid, 4-hydroxybenzoic acid, acetylsalicylic acid, 2-hydroxybutanoic acid, -Hydroxypentanoic acid, 2-
Hydroxyhexanoic acid, cis-retinoic acid, trans-retinoic acid, retinol, phytic acid, N-acetyl-L-cysteine, lipoic acid, azelaic acid, arachidonic acid, benzoyl peroxide, tetracycline, ibuprofen, naproxen, hydrocortisone, acetimino Phen, resorcinol, phenoxyethanol, phenoxypropanol, phenoxyisopropanol, 2,4,4
'-Trichloro-2'-hydroxydiphenyl ether, 3,4,4'-trichlorocarbanilide, octopirox, lidocaine hydrochloride, clotrimazole,
Includes those selected from the group consisting of miconazole, ketoconazole, neosaicin sulfate, and mixtures thereof.
【0063】 日焼け止め活性物質 紫外線に曝されることによって、角質層の過度の鱗屑と組織変化を招くことに
なる。したがって、本発明の組成物は、日焼け止め活性物質を任意に含有し得る
。本明細書において使用されるように、「日焼け止め活性物質」は、日焼け止め
剤及び物理的日焼け防止剤の両方を含んでいる。好適な日焼け止め活性物質は、
有機又は無機であり得る。 本発明に有用な無機日焼け止め剤には、次の金属酸化物;すなわち1次粒子の
平均粒度が約15〜約100nmである二酸化チタン、1次粒子の平均粒度が約1
5〜約150nmである酸化亜鉛、1次粒子の平均粒度が約15〜約150nmであ
るジルコニウムオキシド、1次粒子の平均粒度が約15〜約500nmである酸化
鉄、及びこれらの混合物が含まれる。本発明に使用するとき、上記無機日焼け止
め剤は、組成物の約0.1〜約20質量%、好ましくは約0.5〜約10質量%
、更に好ましくは約1〜約5質量%ほど存在する。Exposure to sunscreen actives, ultraviolet radiation, results in excessive scaling and tissue changes of the stratum corneum. Accordingly, the compositions of the present invention may optionally contain a sunscreen active. As used herein, "sunscreen active" includes both sunscreens and physical sunscreens. Suitable sunscreen actives are
It can be organic or inorganic. Inorganic sunscreens useful in the present invention include the following metal oxides: titanium dioxide having an average primary particle size of about 15 to about 100 nm;
5 to about 150 nm, zirconium oxide having an average primary particle size of about 15 to about 150 nm, iron oxide having an average primary particle size of about 15 to about 500 nm, and mixtures thereof. . When used in the present invention, the inorganic sunscreen comprises from about 0.1 to about 20%, preferably from about 0.5 to about 10%, by weight of the composition.
, More preferably about 1 to about 5% by weight.
【0064】 多種多様な従来からの有機日焼け止め活性物質が、本発明の使用に好適である
。サガリン(Sagarin)ら著「化粧品の科学と技術("Cosmetics Science and Te
chnology")」、VIII章、189頁以下参照(1972年)に多数の好適な活性
物質が開示されている。具体的な、好適な日焼け止め活性物質としては、例えば
、;p−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体(エチル、イソブチル、グリセ
リルエステル;p−ジメチルアミノ安息香酸);アントラニレート類(すなわち
、o−アミノ安息香酸;メチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチ
ル、リナリル、テルピニル、及びシクロヘキシニルエステル);サリチレート類
(アミル、フェニル、オクチル、ベンジル、メンチル、グリセリル、及びジ−プ
ロ−ピレングリコールエステル);ケイ皮酸誘導体(メンチル及びベンジルエス
テル、α−フェニルシナモニトリル;ブチルピルビン酸シナモイル);ジヒドロ
キシケイ皮酸誘導体(ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メチルアセ
ト−ウンベリフェロン);トリヒドロキシケイ皮酸誘導体(エスクレチン、メチ
ルエスクレチン、ダフネチン、及びグルコシド、エスクリン及びダフニン);炭
化水素(ジフェニルブタジエン、スチルベン);ジベンザールアセトン及びベン
ザールアセトフェノン;ナフトールスルホネート類(2−ナフトール−3,6−
ジスルホン酸及び2−ナフトール−6,8−ジスルホン酸のナトリウム塩);ジ
−ヒドロキシナフトエ酸及びその塩;o−及びp−ヒドロキシビフェニルジスル
ホン酸;クマリン誘導体(7−ヒドロキシ、7−メチル、3−フェニル);ジア
ゾール類(2−アセチル−3−ブロムインダゾール、フェニルベンゾキサゾール
、メチルナフトキサゾール、様々なアリールベンゾチアゾール);キニン塩(ニ
硫化物、硫酸塩、塩化物、オレイン酸塩、及びタンニン酸塩);キノリン誘導体
(8−ヒドロキシキノリン塩、2−フェニルキノリン);ヒドロキシ−又はメト
キシ−置換体ベンゾフェノン;尿酸及びビオルル酸;タンニン酸及びその誘導体
(例えば、ヘキサエチルエーテル);(ブチルカルボトール)(6−プロピルピ
ペロニル)エーテル;ヒドロキノン;ベンゾフェノン類(オキシベンゼン、スリ
ソベンゼン、ジオキシベンゼン、ベンゾレゾルシノール、2,2’−,4,4’
−テトラヒドロオキシベンゾフェノン、2,2’−ジヒドロキシ−4,4’−ジ
メトキシベンゾフェノン、オクタベンゾン;4−イソプロピルジベンゾイルメタ
ン;ブチルメトキシジベンゾイルメタン;エトクリレン;オクトクリレン;[3
−(4’−メチルベンジリデンボルマン−2−オン)、テレフタリリデンジカン
ファースルホン酸、及び4−イソプロピル−ジ−ベンゾイルメタンが挙げられる
。A wide variety of conventional organic sunscreen actives are suitable for use in the present invention. Sagarin et al., "Cosmetics Science and Technology"
Chnology ")", Chapter VIII, pages 189 et seq. (1972) disclose a number of suitable active substances. Specific, suitable sunscreen actives include, for example; p-aminobenzoic acid, salts and derivatives thereof (ethyl, isobutyl, glyceryl esters; p-dimethylaminobenzoic acid); anthranilates (i.e., o-Aminobenzoic acid; methyl, menthyl, phenyl, benzyl, phenylethyl, linalyl, terpinyl, and cyclohexynyl esters); salicylates (amyl, phenyl, octyl, benzyl, menthyl, glyceryl, and di-propylene glycol esters) ); Cinnamic acid derivatives (menthyl and benzyl esters, α-phenylcinnamonitrile; cinnamoyl butylpyruvate); dihydroxycinnamic acid derivatives (umbelliferone, methylumbelliferone, methylacetoumbelliferone); Cinnamate derivatives (esculetin, methyl esculetin, daphnetin, and glucosides, esculin and Dafunin); hydrocarbons (diphenylbutadiene, stilbene); di benzal acetone and benzal acetophenone; naphthols sulfonates (2-naphthol-3,6
Disulfonic acid and sodium salt of 2-naphthol-6,8-disulfonic acid); di-hydroxynaphthoic acid and its salts; o- and p-hydroxybiphenyldisulfonic acid; coumarin derivatives (7-hydroxy, 7-methyl, 3- Phenyl); diazoles (2-acetyl-3-bromoindazole, phenylbenzoxazole, methylnaphthoxazole, various arylbenzothiazoles); quinine salts (disulfide, sulfate, chloride, oleate, and Quinoline derivatives (8-hydroxyquinoline salts, 2-phenylquinoline); hydroxy- or methoxy-substituted benzophenones; uric acid and violuric acid; tannic acid and its derivatives (eg, hexaethyl ether); Tall) (6-propylpiperonyl) ether Hydroquinone; benzophenones (oxybenzene, Surisobenzen, dioxy benzene, benzo resorcinol, 2,2 '-, 4,4'
-Tetrahydrobenzobenzophenone, 2,2'-dihydroxy-4,4'-dimethoxybenzophenone, octabenzone; 4-isopropyldibenzoylmethane; butylmethoxydibenzoylmethane; ethacrylene; octocrylene;
-(4'-methylbenzylidene borman-2-one), terephthalidene dicamphorsulfonic acid, and 4-isopropyl-di-benzoylmethane.
【0065】 これらの中で、2−エチルヘキシルーp−メトキシケイ皮酸(パルソールMC
X(PARSOL MCX)として市販されている)、4,4’−t−ブチルメトキシジベ
ンゾイルメタン(パルソール1789として市販)、2−ヒドロキシ−4−メト
キシベンゾフェノン、オクチルジメチル−p−アミノ安息香酸、ジガロイルトリ
オレエート、2,2−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、エチル−4
−(ビス(ヒドロキシプロピル))アミノ安息香酸、2−エチルヘキシル−2−
シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート、サリチル酸2−エチルヘキシル、グ
リセリル−p−アミノ安息香酸、3,3,5−トリ−メチルシクロヘキシルサリ
チレート、アントラニル酸メチル、p−ジメチルアミノ安息香酸又はアミノ安息
香酸、2−エチルヘキシル−p−ジメチルアミノ安息香酸、2−フェニルベンズ
イミダゾール−5−スルホン酸、2−(p−ジメチルアミノフェニル)−5−ス
ルホンベンゾオキサゾイン酸、オクトクリレン及びこれらの化合物の混合物が好
ましい。Among these, 2-ethylhexyl-p-methoxycinnamic acid (Parsol MC
X (commercially available as PARSOL MCX)), 4,4'-t-butylmethoxydibenzoylmethane (commercially available as Parsol 1789), 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, octyldimethyl-p-aminobenzoic acid, diga Loyltrioleate, 2,2-dihydroxy-4-methoxybenzophenone, ethyl-4
-(Bis (hydroxypropyl)) aminobenzoic acid, 2-ethylhexyl-2-
Cyano-3,3-diphenyl acrylate, 2-ethylhexyl salicylate, glyceryl-p-aminobenzoic acid, 3,3,5-tri-methylcyclohexyl salicylate, methyl anthranilate, p-dimethylaminobenzoic acid or aminobenzoic acid 2-ethylhexyl-p-dimethylaminobenzoic acid, 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid, 2- (p-dimethylaminophenyl) -5-sulfonebenzoxazoic acid, octocrylene and a mixture of these compounds. preferable.
【0066】 本発明に有用な組成物に有効な、更に好ましい有機日焼け止め活性物質は、2
−エチルヘキシル−p−メトキシケイ皮酸塩、ブチルメトキシジベンゾイル−メ
タン、2−ヒドロキシ4−メトキシベンゾフェノン、2−フェニルベンゾイミダ
ゾール−5−スルホン酸、オクチルジメチル−p−アミノ安息香酸、オクトクリ
レン及びそれらの混合物である。Further preferred organic sunscreen actives useful in compositions useful in the present invention are 2
-Ethylhexyl-p-methoxycinnamate, butylmethoxydibenzoyl-methane, 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid, octyldimethyl-p-aminobenzoic acid, octocrylene and the like It is a mixture.
【0067】 組成物中で、更に特に有効なものは、米国特許第4,937,370号(サバ
テリ(Sabatelli)、1990年6月26日発行)、及び米国特許第4,999
,186号(サバテリ&スパーナク(Spirnak)、1991年3月12日)に開
示される日焼け止め活性物質である。そこに開示される日焼け止め剤は、単一の
分子中に、異なる紫外線吸収スペクトルを示す2つの別個の発色団部分を有する
。発色団の一方は、主としてUVB放射範囲において吸収し、他方はUVA放射
範囲において強く吸収する。Among the compositions, more particularly useful are US Pat. No. 4,937,370 (Sabatelli, issued Jun. 26, 1990), and US Pat. No. 4,999.
No. 186 (Spirnak, March 12, 1991). The sunscreen disclosed therein has two distinct chromophore moieties that exhibit different ultraviolet absorption spectra in a single molecule. One of the chromophores absorbs mainly in the UVB emission range and the other absorbs strongly in the UVA emission range.
【0068】 この種類の日焼け止め剤で好ましいものとして、2,4−ジヒドロキシベンゾ
フェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル
;4−ヒドロキシジベンゾイルメタンによるN,N−ジ−(2−エチルヘキシル
)−4−アミノ安息香酸エステル;4−ヒドロキシジベンゾイルメタンによる4
−N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル;2−ヒドロ
キシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾフェノンの4−N,N−(2−エ
チルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル;4−(2−ヒドロキシエトキシ
)ジベンゾイルメタンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)−メチルアミノ安
息香酸エステル;2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾフェ
ノンのN,N−ジ−(2‐エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステル;及
び4−(2−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンのN,N−ジ−(2−エ
チルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステル及びこれらの混合物が挙げられる
。Preferred for this type of sunscreen are 4-N, N- (2-ethylhexyl) methylaminobenzoic acid ester of 2,4-dihydroxybenzophenone; N, N-dibenzoate with 4-hydroxydibenzoylmethane -(2-ethylhexyl) -4-aminobenzoic acid ester; 4-hydroxydibenzoylmethane
-N, N- (2-ethylhexyl) methylaminobenzoic acid ester; 4-N, N- (2-ethylhexyl) methylaminobenzoic acid ester of 2-hydroxy-4- (2-hydroxyethoxy) benzophenone; 4- ( 4-N, N- (2-ethylhexyl) -methylaminobenzoic acid ester of 2-hydroxyethoxy) dibenzoylmethane; N, N-di- (2- (2-hydroxy-4- (2-hydroxyethoxy) benzophenone) Ethylhexyl) -4-aminobenzoic acid ester; and N, N-di- (2-ethylhexyl) -4-aminobenzoic acid ester of 4- (2-hydroxyethoxy) dibenzoylmethane and mixtures thereof.
【0069】 特に好ましい日焼け止め活性物質には、4,4’−t−ブチルメトキシジベン
ゾイルメタン、2−エチルヘキシル−p−メトキシケイ皮酸塩、フェニルベンゾ
イミダゾールスルホン酸、及びオクトクリレンが含まれる。 安全で且つ有効な量の有機日焼け止め活性物質は、組成物の、典型的には約1
〜約20%、更に典型的には約2〜約10%ほど使用される。正確な量は、選択
されるその日焼け止め剤又は複数の日焼け止め剤及び所望の太陽光線保護指数(
SPF)によって異なる。Particularly preferred sunscreen actives include 4,4′-t-butylmethoxydibenzoylmethane, 2-ethylhexyl-p-methoxycinnamate, phenylbenzimidazole sulfonic acid, and octocrylene. A safe and effective amount of an organic sunscreen active is one of the compositions, typically about 1%.
About 20%, more typically about 2% to about 10%. The exact amount depends on the sunscreen or sunscreens selected and the desired sun protection index (
SPF).
【0070】 粒子状物質 本発明の組成物は、粒子状物質、好ましくは金属酸化物を含有し得る。これら
の粒子は、表面を加工するか又は未加工であってもよく、荷電状態又は無荷電状
態であってもよい。荷電した粒子状物質については、米国特許第5,997,8
87号(ハ(Ha)ら)に開示されており、参考として引用し本明細書に組み入れ
る。本明細書で有用な粒子状物質には;オキシ塩化ビスマス、酸化鉄、雲母、バ
リウムスルフェート及びTiO2で処理した雲母、シリカ、ナイロン、ポリエチ
レン、タルク、スチレン、ポリプロピレン、エチレン/アクリル酸のコポリマー
、二酸化チタン、酸化鉄、ビスマスオキシクロリド、セリサイト、アルミニウム
オキシド、シリコーン樹脂、硫酸バリウム、炭酸カルシウム、酢酸セルロース、
ポリメチルメタクリレート、及びそれらの混合物が含まれる。 無機の粒子状物質、例えば、TiO2、ZnO、又はZrO2は、多数の供給
元より市販されている。好適な粒子状物質の1つの例は、U.S.コスメティク
ス(U.S. Cosmetics)より市販される物質(TRONOX TiO2シリーズ、SAT-T CR837
、ルチルTiO2)を含有する。好ましくは、粒子状物質は組成物中に、組成物の約
0.01〜約2質量%、更に好ましくは約0.05〜約1.5質量%、更に一層
好ましくは約0.1〜約1質量%の濃度で存在する。[0070] The composition of the particulate matter present invention, particulate material, preferably may contain metal oxides. These particles may have a textured or untextured surface, and may be charged or uncharged. For charged particulate matter, see US Pat. No. 5,997,8.
No. 87 (Ha et al.), Which is incorporated herein by reference. Particulate materials useful herein include: bismuth oxychloride, iron oxide, mica, mica treated with barium sulfate and TiO2, silica, nylon, polyethylene, talc, styrene, polypropylene, copolymers of ethylene / acrylic acid, Titanium dioxide, iron oxide, bismuth oxychloride, sericite, aluminum oxide, silicone resin, barium sulfate, calcium carbonate, cellulose acetate,
Polymethyl methacrylate, and mixtures thereof. Inorganic particulate matter, such as TiO2, ZnO, or ZrO2, is commercially available from a number of sources. One example of a suitable particulate material is disclosed in US Pat. S. Substances available from US Cosmetics (TRONOX TiO2 series, SAT-T CR837)
, Rutile TiO2). Preferably, the particulate matter is present in the composition from about 0.01% to about 2%, more preferably from about 0.05% to about 1.5%, even more preferably from about 0.1% to about 1.5%, by weight of the composition. It is present at a concentration of 1% by weight.
【0071】 コンディショニング剤 本発明の組成物は、保湿剤、湿潤剤、又は皮膚コンディショナーから選択され
るコンディショニング剤を含有し得る。これらの様々な物質を使用することがで
き、それらはそれぞれ、組成物の約0.01〜約20質量%、更に好ましくは約
0.1〜約10質量%、及び更に一層好ましくは約0.5〜約7質量%ほど存在
し得る。これらの物質には、グアニジン;尿素;グリコール酸及びグリコール酸
塩(例えばアンモニウム及び四級アルキルアンモニウム);サリチル酸;乳酸及
び乳酸塩(例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム);様々な形態
のうちのいずれかのアロエ・ベラ(例えば、アロエ・ベラゲル);ソルビトール
、マンニトール、キシリトール、エリトリトール、グリセロール、ヘキサントリ
オール、ブタントリオール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキ
シレングリコールなどのような多価アルコール;ポリエチレングリコール;糖類
(例えば、メリビオース)及びデンプン;糖及びデンプン誘導体(例えば、アル
コキシル化グルコース、フルクトース、グルコサミン);ヒアルロン酸;ラクタ
ミドモノエタノールアミン;アセトアミドモノエタノールアミン;パンテノール
;アラントイン;及びそれらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。本
明細書において更に有効なものは、米国特許第4,976,953号(オア(Or
r)ら、1990年12月11日発行)に記載されるプロポキシ化グリセロール
である。 Conditioning Agent The compositions of the present invention may contain a conditioning agent selected from humectants, humectants, or skin conditioners. These various materials can be used, each of which comprises from about 0.01% to about 20%, more preferably from about 0.1% to about 10%, and even more preferably from about 0.1% by weight of the composition. It may be present as from about 5 to about 7% by weight. These materials include guanidine; urea; glycolic acid and glycolate (eg, ammonium and quaternary alkyl ammonium); salicylic acid; lactic acid and lactate (eg, ammonium and quaternary alkyl ammonium); Aloe vera (eg, aloe vera gel); polyhydric alcohols such as sorbitol, mannitol, xylitol, erythritol, glycerol, hexanetriol, butanetriol, propylene glycol, butylene glycol, hexylene glycol, etc .; polyethylene glycol; (Eg, melibiose) and starch; sugars and starch derivatives (eg, alkoxylated glucose, fructose, glucosamine); hyaluronic acid; lactamide monoethanolamine; Seto amide monoethanolamine; panthenol; allantoin; and although mixtures thereof, without limitation. More useful herein are U.S. Pat. No. 4,976,953 (Or).
r) et al., issued December 11, 1990).
【0072】 更に有効なものは、様々なC1〜C30の糖類及び関連材料のモノエステル及び
ポリエステルである。このようなエステルは糖、あるいは多価アルコール部分及
び一つ以上のカルボン酸部分から誘導される。このようなエステル物質について
は、米国特許第2,831,854号、米国特許第4,005,196号(ジャ
ンダセク(Jandacek)、1977年1月25日発行);米国特許第4,005,
195号(ジャンダセク、1977年1月25日発行)、米国特許第5,306
,516号(レトン(Letton)ら、1994年4月26日発行);米国特許第5
,306,515号(レトンら、1994年4月26日発行);米国特許第5,
305,514(レトンら、1994年4月26日発行);米国特許第4,79
7,300号(ジャンダセクら、1989年1月10日発行);米国特許第3,
963,699号(リッツィ(Rizzi)ら、1976年6月15日発行);米国
特許第4,518,772号(ボルペンハイン(Volpenhein)、1985年5月
21日発行);及び米国特許第4,517,360号(ボルペンハイン、198
5年5月21日発行)に更に詳細に記載されている。 好ましくは、コンディショニング剤は、尿素、グアニジン、スクロースポリエ
ステル、パンテノール、デクスパンテノール、アラントイン、及びそれらの混合
物から選択される。Further useful are monoesters and polyesters of various C 1 -C 30 saccharides and related materials. Such esters are derived from sugar or polyhydric alcohol moieties and one or more carboxylic acid moieties. Such ester materials are described in U.S. Pat. No. 2,831,854, U.S. Pat. No. 4,005,196 (Jandacek, issued Jan. 25, 1977); U.S. Pat.
No. 195 (Jandasek, issued Jan. 25, 1977), US Pat. No. 5,306
No. 5,516 (Letton et al., Issued April 26, 1994);
U.S. Patent No. 5,306,515 (Reton et al., Issued April 26, 1994);
305,514 (Reton et al., Issued April 26, 1994); U.S. Pat.
No. 7,300 (Jandasek et al., Issued Jan. 10, 1989); U.S. Pat.
No. 963,699 (Rizzi et al., Issued June 15, 1976); US Pat. No. 4,518,772 (Volpenhein, issued May 21, 1985); and US Pat. No. 517, 360 (Volpenhain, 198
(Issued May 21, 2005). Preferably, the conditioning agent is selected from urea, guanidine, sucrose polyester, panthenol, dexpanthenol, allantoin, and mixtures thereof.
【0073】 構成剤 本発明の組成物、及び特に本発明のエマルションは、構成剤を含有し得る。本
発明の水中油型エマルション内の構成剤が特に好ましい。理論によって拘束され
るものではないが、構成剤は、組成物の安定性を与える組成物に流動学的特性を
供給する助けをすると考えられている。例えば、構成剤は液晶ゲル網状構造の形
成を助ける傾向がある。構成剤は更に乳化剤又は界面活性剤としても機能してよ
い。本発明の好ましい組成物は、約0.1〜約20%、更に好ましくは約0.1
〜約10%、更に一層好ましくは約0.5〜約9%の1つ又はそれより多くの構
成剤を含有する。 Constituents The compositions of the present invention, and especially the emulsions of the present invention, may contain constituents. The constituents in the oil-in-water emulsions of the present invention are particularly preferred. Without being bound by theory, it is believed that the constituents help provide rheological properties to the composition that provide stability of the composition. For example, the constituents tend to help form a liquid crystal gel network. Constituents may also function as emulsifiers or surfactants. Preferred compositions of the present invention comprise from about 0.1 to about 20%, more preferably from about 0.1 to about 20%.
It contains from about 10% to even more preferably from about 0.5% to about 9% of one or more components.
【0074】 好ましい構成剤は、HLBが約1〜約8であり、少なくとも約45℃の融点を
有する。好適な構成剤は、飽和C14〜C30脂肪族アルコール、約1〜約5モルの
エチレンオキシドを含有する飽和C16〜C30脂肪族アルコール、飽和C16〜C30 ジオール、飽和C16〜C30モノグリセロールエーテル、飽和C16〜C30ヒドロキ
シ脂肪酸、C14〜C30ヒドロキシル化及び非ヒドロキシル化飽和脂肪酸、C14〜
C30飽和エトキシ化脂肪酸、約1〜約5モルのエチレンオキシドジオールを含有
するアミン及びアルコール、モノグリセリド含有量が少なくとも40%であるC 14 〜C30飽和グリセリルモノエステル、約1〜約3個のアルキル基及び約2〜約
3個の飽和グリセロールユニットを有するC14〜C30飽和ポリグリセロールエス
テル、C14〜C30グリセリルモノエーテル、C14〜C30のソルビタンモノ/ジエ
ステル、約1〜約5モルのエチレンオキシドを有するC14〜C30飽和エトキシ化
ソルビタンモノ/ジエステル、C14〜C30の飽和メチルグルコシドエステル、C 14 〜C30の飽和スクロースモノエステル/ジエステル、約1〜約5モルのエチレ
ンオキシドを有するC14〜C30の飽和エトキシ化メチルグルコシドエステル、平
均1〜2個のグルコースユニットを有するC14〜C30の飽和ポリグルコシド及び
それらの混合物から選択され、少なくとも約45℃の融点を有する。Preferred components have an HLB of about 1 to about 8 and a melting point of at least about 45 ° C.
Have. Preferred components are saturated C14~ C30Aliphatic alcohol, from about 1 to about 5 moles
Saturated C containing ethylene oxide16~ C30Aliphatic alcohol, saturated C16~ C30 Diol, saturated C16~ C30Monoglycerol ether, saturated C16~ C30Hydroxy
C fatty acid, C14~ C30Hydroxylated and non-hydroxylated saturated fatty acids, C14~
C30Saturated ethoxylated fatty acids, containing about 1 to about 5 moles of ethylene oxide diol
Amines, alcohols and monoglycerides containing at least 40% C 14 ~ C30Saturated glyceryl monoester, about 1 to about 3 alkyl groups and about 2 to about
C having three saturated glycerol units14~ C30Saturated polyglycerols
Tell, C14~ C30Glyceryl monoether, C14~ C30Sorbitan mono / jee
Stell, C with about 1 to about 5 moles of ethylene oxide14~ C30Saturated ethoxylation
Sorbitan mono / diester, C14~ C30Saturated methyl glucoside ester of C 14 ~ C30Of saturated sucrose monoester / diester, about 1 to about 5 moles of ethyl
With oxide14~ C30Of saturated ethoxylated methyl glucoside ester,
C having an average of 1-2 glucose units14~ C30A saturated polyglucoside and
It is selected from a mixture thereof and has a melting point of at least about 45 ° C.
【0075】 本発明の好ましい構成剤は、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコ
ール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアリン酸、パルミチン酸、
平均約1〜約5個のエチレンオキシドユニットを有するステアリルアルコールの
ポリエチレングリコールエーテル、平均約1〜約5個のエチレンオキシドユニッ
トを有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びそれらの
混合物から選択される。本発明の更に好ましい構成剤は、ステアリルアルコール
、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、平均約2個のエチレンオキシドユニ
ットを有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル(ステア
レス−2)、平均約2個のエチレンオキシドユニットを有するセチルアルコール
のポリエチレングリコールエーテル、及びそれらの混合物から選択される。更に
一層好ましい構成剤は、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコール、
セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアレス−2、及びそれらの混合物
から選択される。Preferred components of the present invention are stearic acid, palmitic acid, stearyl alcohol, cetyl alcohol, behenyl alcohol, stearic acid, palmitic acid,
The polyethylene glycol ether of stearyl alcohol having an average of about 1 to about 5 ethylene oxide units, the polyethylene glycol ether of cetyl alcohol having an average of about 1 to about 5 ethylene oxide units, and mixtures thereof. Further preferred components of the present invention are stearyl alcohol, cetyl alcohol, behenyl alcohol, polyethylene glycol ether of stearyl alcohol having an average of about 2 ethylene oxide units (Steares-2), and cetyl alcohol having an average of about 2 ethylene oxide units. It is selected from polyethylene glycol ethers, and mixtures thereof. Still more preferred components are stearic acid, palmitic acid, stearyl alcohol,
It is selected from cetyl alcohol, behenyl alcohol, steareth-2, and mixtures thereof.
【0076】 (増粘剤及びゲル化剤を含めた)増粘剤成分 本発明の組成物は、好ましくは組成物の約0.1〜約5質量%、更に好ましく
は約0.1〜約4質量%、及び更に一層好ましくは約0.25〜約3質量%の1
つ又はそれより多くの増粘剤成分を含有し得る。 増粘剤成分は、以下のものから選択されるものを含むが、それらに限定されない
。 Thickener Components (Including Thickeners and Gelling Agents) The compositions of the present invention preferably comprise from about 0.1% to about 5%, more preferably from about 0.1% to about 5%, by weight of the composition. 4% by weight, and even more preferably about 0.25 to about 3% by weight of 1
It may contain one or more thickener components. Thickener components include, but are not limited to, those selected from:
【0077】 a)カルボン酸ポリマー これらのポリマーは、アクリル酸、置換型アクリル酸、及びこのようなアクリ
ル酸や置換型アクリル酸の塩及びエステルに由来する1つ以上のモノマーを含む
架橋した化合物であるが、その際、架橋剤は2つ以上の炭素間二重結合を含み、
かつ多価アルコールに由来する。本発明に有用なポリマーについては、米国特許
第5,087,445号(ハフィー(Haffey)ら、1992年2月11日発行)
;米国特許第4,509,949号(ホワン(Huang)ら、1985年4月5日
発行);米国特許第2,798,053号(ブラウン(Brown)、1957年7
月2日発行);及びCTFA国際化粧品成分事典(CTFA International Cosmeti
c Ingredient Dictionary)、第4版、12及び80頁(1991年)に更に完
全に記載されている。A) Carboxylic Acid Polymers These polymers are cross-linked compounds containing acrylic acid, substituted acrylic acid, and one or more monomers derived from such acrylic acid or salts and esters of such substituted acrylic acid. Wherein the crosslinking agent comprises two or more carbon-carbon double bonds,
And derived from polyhydric alcohols. For polymers useful in the present invention, see U.S. Pat. No. 5,087,445 (Haffey et al., Issued Feb. 11, 1992).
U.S. Patent No. 4,509,949 (Huang et al., Issued April 5, 1985); U.S. Patent No. 2,798,053 (Brown, July 1957);
Issued on March 2); and CTFA International Cosmeti
c Ingredient Dictionary), 4th edition, pages 12 and 80 (1991).
【0078】 本明細書において有効な市販されるカルボン酸ポリマーの例には、スクロース
のアリルエーテル又はペンタエリトリトールと架橋したアクリル酸のホモポリマ
ーであるカルボマーが含まれる。このカルボマーはカルボポール(Carbopol)(登
録商標)900シリーズとして(例えば、カルボポール(登録商標)954)B
.F.グッドリッチ(B.F. Goodrich)より入手可能である。それに加えて、そ
の他の好適なカルボン酸重合剤には、C10〜30アルキルアクリレートと1つ又は
複数のアクリル酸モノマー、メタクリル酸モノマー、又はそれらの短鎖の1つ(
すなわちC1〜4アルコール)のエステルとのコポリマーを含み、その際その架橋
剤はスクロースのアリルエーテル又はペンタエリトリトールである。これらのコ
ポリマーは、アクリレート/C10〜30アルキルアクリレートクロスポリマーとし
て知られ、通常、カルボポール(Carbopol)(登録商標)1342、カルボポー
ル(登録商標)1382、ペムレン(Pemulen)TR−1、及びペムレンTR−
2としてB.F.グッドリッチ社より市販されている。換言すれば、本明細書で
有用なカルボン酸ポリマー増粘剤の例は、カルボマー、アクリレート/C10〜C 30 アルキルアクリレートクロスポリマー、及びそれらの混合物から選択されるも
のである。Examples of commercially available carboxylic acid polymers useful herein include sucrose
Of acrylic acid crosslinked with allyl ether or pentaerythritol
Carbomer. This carbomer is Carbopol (registered)
(Registered trademark) 900 series (for example, Carbopol (registered trademark) 954) B
. F. Available from B.F. Goodrich. In addition to that,
Other suitable carboxylic acid polymerizing agents include C10-30Alkyl acrylate and one or
A plurality of acrylic acid monomers, methacrylic acid monomers, or one of their short chains (
That is, C1-4Alcohol) with its ester
The agent is an allyl ether of sucrose or pentaerythritol. These
The polymer is acrylate / C10-30Alkyl acrylate crosspolymer
Known, usually Carbopol® 1342, Carbopol
(Registered trademark) 1382, Pemulen TR-1, and Pemulen TR-
2 as B. F. Commercially available from Goodrich. In other words, in this specification
Examples of useful carboxylic acid polymer thickeners are carbomer, acrylate / CTen~ C 30 Also selected from alkyl acrylate crosspolymers and mixtures thereof
It is.
【0079】 b)架橋ポリアクリレートポリマー 本発明の組成物は、有効な増粘剤又はゲル化剤として、陽イオン及び非イオン
ポリマーの両方を含めて架橋ポリアクリレートポリマーを、通常は好ましいその
陽イオンとともに任意に含有し得る。有用な架橋した非イオン性のポリアクリレ
ートポリマー及び架橋した陽イオンのポリアクリレートポリマーの実施例につい
ては米国特許第5,100,660号(ホウ(Hawe)ら、1992年3月31日
発行);米国特許第4,849,484号(ハード(Heard)、1989年7月
18日発行);米国特許第4,835,206号(ファラー(Farrar)ら、19
89年5月30日);米国特許第4,628,078号(グローバー(Glover)
ら、1986年12月9日発行);米国特許第4,599,379号(フレシャ
ー(Flesher)ら、1986年7月8日発行);及び欧州特許228,868号
(ファラーら、1987年7月15日)に記載されている。B) Crosslinked Polyacrylate Polymers The compositions of the present invention can be used as effective thickeners or gelling agents to include crosslinked polyacrylate polymers, including both cationic and nonionic polymers, usually the preferred cationic Arbitrarily. For examples of useful crosslinked nonionic polyacrylate polymers and crosslinked cationic polyacrylate polymers, see US Pat. No. 5,100,660 (Hawe et al., Issued Mar. 31, 1992); U.S. Patent No. 4,849,484 (Heard, issued July 18, 1989); U.S. Patent No. 4,835,206 (Farrar et al., 19).
U.S. Pat. No. 4,628,078 (Glover).
Et al., Issued Dec. 9, 1986); U.S. Pat. No. 4,599,379 (Flesher et al., Issued Jul. 8, 1986); and EP 228,868 (Farra et al., Jul. 1987). On March 15).
【0080】 c)ポリアクリルアミドポリマー 本発明の組成物は、置換分枝状又は非分枝状ポリマーを含めて、ポリアクリル
アミドポリマー、特に非イオンポリアクリルアミドポリマーを任意に含有し得る
。これらのポリアクリルアミドポリマーのうち、更に好ましいのは、非イオンポ
リマー、CTFAの名称ではポリアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレ
ス7であり、商品名セピゲル305(Sepigel 305)として、セピックコーポレ
ーション(Seppic Corporation、米国ニュージャージー州フェアフィールド)よ
り市販されている。 本発明で有用なもう1つのポリアクリルアミドポリマーには、アクリルアミド
と、アクリル酸で置換したアクリルアミド、及び置換したアクリル酸との多重ブ
ロックコポリマーがある。このような多重ブロックコポリマーの市販商品の例と
しては、リポケミカルズ社(Lipo Chemicals, Inc.、米国ニュージャージー州パ
ターソン)のハイパン(Hypan)SR150H,SS500V,SS500W、
SSSA100Hが挙げられる。C) Polyacrylamide Polymer The compositions of the present invention may optionally contain a polyacrylamide polymer, especially a non-ionic polyacrylamide polymer, including substituted branched or unbranched polymers. Of these polyacrylamide polymers, more preferred are nonionic polymers, polyacrylamide and isoparaffin and laureth 7 under the CTFA name, sold under the trade name Sepigel 305 by Seppic Corporation, New Jersey, USA Fairfield). Another polyacrylamide polymer useful in the present invention is a multi-block copolymer of acrylamide, acrylamide substituted with acrylic acid, and substituted acrylic acid. Examples of commercial products of such multi-block copolymers include Hypan SR150H, SS500V, SS500W from Lipo Chemicals, Inc., Patterson, NJ, USA.
SSSA100H.
【0081】 d)多糖類 多種多様な多糖類が本明細書で有用である。「多糖類」とは、反復する糖(す
なわち炭水化物)単位の主鎖を含有するゲル化剤をいう。多糖類ゲル化剤の例と
して、セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、セルロース
アセテートプロピオネートカルボキシレート、ヒドロキシエチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶性セル
ロース、セルロース硫酸ナトリウム、及びそれらの混合物から選択されるものが
挙げられるが、これらに限定されない。アルキル基を置換したセルロースもまた
本明細書で有用である。これらのポリマーにおいて、セルロースポリマーのヒド
ロキシ基は、ヒドロキシアルキル化(好ましくはヒドロキシエチル化又はヒドロ
キシプロピル化)されてヒドロキシアルキル化セルロースを形成し、次いで更に
C10〜C30の直鎖又は分枝鎖アルキル基にエーテル結合を介して修飾される。典
型的にはこれらのポリマーは、C10〜C30の直鎖又は分枝鎖アルコールのヒドロ
キシアルキルセルロースとのエーテルである。本明細書で有用なアルキル基の例
は、ステアリル、イソステアリル、ラウリル、ミリスチル、セチル、イソセチル
、ココヤシ油(すなわち、ココヤシ油のアルコールから誘導されるアルキル基)
、パルミチル、オレイル、リノレイル、リノレニル、リシノレイル、ベヘニル、
及びそれらの混合物から選択されるものが含まれる。アルキルヒドロキシアルキ
ルセルロースエーテルのうちで好ましいのは、CTFAの名称がセチルヒドロキ
シエチルセルロースであり、セチルアルコールとヒドロキシエチルセルロースと
のエーテルである物質である。この物質は商品名ナトロゾル、登録商標CSプラス
(CS Plus)としてアクアロンコーポレーション(Aqualon Corporation)、(デ
ラウェア州ウィルミントン(Wilmington))より市販される。 その他の有用な多糖類は、直鎖の(1−3)結合グルコース単位の3単位毎に
(1−6)結合グルコースが結合するスクレログルカンを含めて、市販製品で得
られる実施例は、マイケルメルシエプロダクト社(Michel Mercier Products In
c.)(ニュージャージー州マウンテインサイド(Mountainside))のクレアロゲ
ール(Clearogel)(登録商標)CS11である。D) Polysaccharides A wide variety of polysaccharides are useful herein. "Polysaccharide" refers to a gelling agent containing a main chain of repeating sugar (ie, carbohydrate) units. Examples of polysaccharide gelling agents include cellulose, carboxymethylhydroxyethylcellulose, cellulose acetate propionate carboxylate, hydroxyethylcellulose, hydroxyethylethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, methylhydroxyethylcellulose, microcrystalline cellulose, and cellulose sulfate. Sodium, and mixtures thereof, but are not limited thereto. Cellulose substituted with an alkyl group is also useful herein. In these polymers, the hydroxy groups of the cellulose polymer are hydroxyalkylated (preferably hydroxyethylated or hydroxypropylated) to form a hydroxyalkylated cellulose, which is then further converted to a C 10 -C 30 linear or branched chain. The alkyl group is modified via an ether bond. Typically these polymers are ethers of straight-chain or branched-chain alcohols hydroxyalkyl cellulose C 10 -C 30. Examples of alkyl groups useful herein are stearyl, isostearyl, lauryl, myristyl, cetyl, isocetyl, coconut oil (ie, alkyl groups derived from the alcohols of coconut oil).
, Palmityl, oleyl, linoleyl, linolenil, ricinoleyl, behenyl,
And mixtures thereof. Preferred among the alkyl hydroxyalkyl cellulose ethers are substances whose CTFA name is cetyl hydroxyethyl cellulose, which is an ether of cetyl alcohol and hydroxyethyl cellulose. This material is commercially available from Aqualon Corporation (Wilmington, Del.) Under the trade name Natrosol® under the trademark CS Plus. Other useful polysaccharides include scleroglucans, in which (1-6) linked glucose binds every 3 units of linear (1-3) linked glucose units, Examples obtained in commercial products include: Michael Mercier Products In
c.) Clearogel® CS11 (Mountainside, NJ).
【0082】 e)ゴム 本明細書において有効なその他の増粘剤及びゲル化剤には、主として天然資源
から誘導される物質が含まれる。これらのゲル化剤ゴムの例としては、アラビア
ゴム、寒天、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミロペクチン
、アルギン酸カルシウム、カラゲナンカルシウム、カルニチン、カラゲナン、デ
キストリン、ゼラチン、ゲランゴム、グアーゴム、ヒドロキシプロピル塩化トリ
モニウムグアー、ヘクトライト、ヒアルロン酸、ケイ酸、ヒドロキシプロピルキ
トサン、ヒドロキシプロピルグアー、カラヤゴム、ケルプ、イナゴマメゴム、納
豆ゴム、アルギン酸カリウム、カラゲナンカリウム、アルギン酸プロピレングリ
コール、スクレロチウムガム、カルボキシメチルデキストランナトリウム、カラ
ゲナンナトリウム、トラガカントゴム、キサンタンゴム、及びそれらの混合物が
挙げられるが、それらに限定されない。 好ましい本発明の組成物には、カルボン酸ポリマー、架橋ポリアクリレートポ
リマー、ポリアクリルアミドポリマー、及びそれらの混合物から選択される増粘
剤成分、更に好ましくはポリアクリルアミドポリマー、及びそれらの混合物から
選択されるカルボン酸ポリマーが含まれる。E) Rubber Other thickening and gelling agents useful herein include substances derived primarily from natural resources. Examples of these gelling gums include gum arabic, agar, alginate, alginic acid, ammonium alginate, amylopectin, calcium alginate, carrageenan calcium, carnitine, carrageenan, dextrin, gelatin, gellan gum, guar gum, hydroxypropyltrimonium chloride guar, Hectorite, hyaluronic acid, silicic acid, hydroxypropyl chitosan, hydroxypropyl guar, karaya gum, kelp, locust bean gum, natto gum, potassium alginate, carrageenan potassium, propylene glycol alginate, sclerotium gum, carboxymethyl dextran sodium, carrageenan sodium, Examples include, but are not limited to, tragacanth gum, xanthan gum, and mixtures thereof. Preferred compositions of the present invention include a thickener component selected from carboxylic acid polymers, crosslinked polyacrylate polymers, polyacrylamide polymers, and mixtures thereof, and more preferably selected from polyacrylamide polymers, and mixtures thereof. Carboxylic acid polymers are included.
【0083】IV.皮膚科学的に許容可能な担体 本発明の局所適用の組成物は更に、皮膚科学的に許容可能な担体を含有する。
本発明で使用するとき、「皮膚科学的に許容可能な担体」という語句は、その担
体が、ケラチン組織への局所適用へ好適であり、審美的に満足のいく特性を有し
、本発明の活性物質及びその他のいずれかの構成成分に適合性があり、そして安
全のために不都合な又は毒性に関連する原因とはならないことを意味する。安全
で且つ有効な量の担体は、組成物の約50〜約99.99%、好ましくは約80
〜約99.9%、更に好ましくは約90〜約98%、及び更に一層好ましくは約
90〜約95%である。 担体は、多様な形態を取り得る。例えば、本発明においては水中油型エマルシ
ョン、油中水型エマルション、水中油中水型エマルション、及びシリコーン中水
中油型エマルションなどのエマルション担体が有用であるが、これらに限定され
ない。 IV. Dermatologically Acceptable Carrier The topical compositions of the present invention further comprise a dermatologically acceptable carrier.
As used herein, the phrase "dermatologically acceptable carrier" means that the carrier is suitable for topical application to keratinous tissue, has aesthetically pleasing properties, It means that the active substance and any other components are compatible and do not cause any untoward or toxic related for safety. A safe and effective amount of carrier is from about 50% to about 99.99%, preferably about 80%, of the composition.
To about 99.9%, more preferably about 90 to about 98%, and even more preferably about 90 to about 95%. The carrier can take a variety of forms. For example, emulsion carriers such as an oil-in-water emulsion, a water-in-oil emulsion, a water-in-oil-in-water emulsion, and an oil-in-water-in-silicone emulsion are useful in the present invention, but are not limited thereto.
【0084】 好ましい担体は、水中油型エマルション、油中水型エマルション、及びシリコ
ーン中水型エマルションのようなエマルションを含有する。当該分野の熟練者が
理解するように、任意の成分は、組成物における成分の水に対する溶解性/分散
性に依存して、まず、水、又は油/シリコーン相に入っていく。水中油型エマル
ションが特に好ましい。Preferred carriers include emulsions such as oil-in-water emulsions, water-in-oil emulsions, and water-in-silicone emulsions. As will be appreciated by those skilled in the art, any component will first enter the water or oil / silicone phase, depending on the solubility / dispersibility of the component in the composition in water. Oil-in-water emulsions are particularly preferred.
【0085】 本発明に基づいたエマルションは一般に、上述の溶液及び脂質又は油を含有す
る。脂質及び油は、動物、植物又は石油に由来してもよく、天然でも合成(人工
的)でもよい。好ましいエマルションは更に、グリセリンのような湿潤剤を含有
する。エマルションは、担体の質量に基づいて、好ましくは約0.01%から約
10%、更に好ましくは約0.1%から約5%の乳化剤を含有する。乳化剤は、
非イオン性、陰イオン性、又は陽イオン性であり得る。好適な乳化剤は、例えば
、米国特許第3,755,560号(ディカート(Dickert)ら、1973年8
月28日発行);米国特許第4,421,769号(ディクソン(Dixon)ら、
1983年12月20日発行);及びマカッチャンの「洗浄剤及び乳化剤(McCu
tcheon's Detergents and Emulsifiers)」、北米版、317〜324頁(19
86年)に開示されている。 上記エマルションは更に、ケラチン組織に適用する際に生じる泡を最小にする
消泡剤を含有し得る。消泡剤としては、高分子量シリコーン及びそのように利用
する当該分野において周知のその他の物質が挙げられる。 好適なエマルションは、所望の製品形態に応じて幅広い粘性を有し得る。代表
的な好ましい低粘度エマルションは、約50センチストークス以下、更に好まし
くは約10センチストークス以下、更に一層好ましくは約5センチストークス以
下の粘度を有する。 好ましいシリコーン中水型エマルション及び水中油型エマルションについて、
以下に詳細を記載する。Emulsions according to the invention generally contain the abovementioned solutions and lipids or oils. Lipids and oils may be derived from animals, plants or petroleum and may be natural or synthetic (artificial). Preferred emulsions further contain a humectant such as glycerin. The emulsion preferably contains from about 0.01% to about 10%, more preferably from about 0.1% to about 5%, of the emulsifier, based on the weight of the carrier. The emulsifier is
It can be non-ionic, anionic, or cationic. Suitable emulsifiers are described, for example, in US Pat. No. 3,755,560 (Dickert et al., August 1973).
U.S. Pat. No. 4,421,769 (Dixon et al.
Published December 20, 1983); and Makkachan's "Cleaning and Emulsifying Agents (McCu
tcheon's Detergents and Emulsifiers) ", North American version, 317-324 (19
1986). The emulsion may further contain an antifoaming agent that minimizes foaming when applied to keratinous tissue. Antifoaming agents include high molecular weight silicones and other materials well known in the art to utilize as such. Suitable emulsions can have a wide range of viscosities, depending on the desired product form. Exemplary preferred low viscosity emulsions have a viscosity of about 50 centistokes or less, more preferably about 10 centistokes or less, even more preferably about 5 centistokes or less. For preferred water-in-silicone emulsions and oil-in-water emulsions,
The details are described below.
【0086】 A)シリコーン中水型エマルション シリコーン中水型エマルションは、シリコーン連続相及び水性の分散相を含有
する。 (1)シリコーン連続相 本発明の好ましいシリコーン中水型エマルションは、約1〜約60質量%、好
ましくは約5〜約40質量%、更に好ましくは約10〜約20質量%のシリコー
ン連続相を含有する。シリコーン連続相は、以下に記載するような不連続な水性
相を含有するか、又は取り囲むような外部相として存在する。 シリコーン連続相は、ポリオルガノシロキサンオイルを含有する。好ましいシ
リコーン中水型エマルション系は、レチノイドのための酸化的に安定した溶媒を
提供するように配合される。これらの好ましいエマルションのシリコーン連続相
は、約50〜約99.9質量%の有機ポリシロキサンオイル及び約50質量%未
満の非シリコーンオイルを含有する。特に好ましい実施例においては、シリコー
ン連続相は、シリコーン連続相の少なくとも約50質量%、好ましくは約60〜
約99.9質量%、更に好ましくは約70〜約99.9質量%、及び更に一層好
ましくは約80〜約99.9質量%のポリオルガノシロキサンオイル、及びシリ
コーン連続相の約50質量%未満、好ましくは約40質量%未満、更に好ましく
は約30質量%未満、更に一層好ましくは約10質量%未満、及び更に一層好ま
しくは約2質量%未満の非シリコーンオイルを含有する。このような好ましいエ
マルション系は、低濃度のポリオルガノシロキサンオイルしか含有していない油
中水型エマルションに比べて、長期間、レチノイドに対して酸化安定性が高い。
シリコーン連続相における非シリコーンオイルは、組成物中の選択されたレチノ
イドの酸化的安定性を更に高めるために、最低の濃度にするか全く除外する。こ
の種類のシリコーン中水型エマルションについて、PCT出願WO97/214
23(1997年6月19日発行)に記載されている。 A) Water-in- silicone emulsion The water-in- silicone emulsion contains a silicone continuous phase and an aqueous dispersed phase. (1) Preferred water-in-silicone emulsions of silicone continuous phase present invention is from about 1 to about 60 wt%, preferably from about 5 to about 40 wt%, more preferably from about 10 to about 20 wt% silicone continuous phase contains. The silicone continuous phase contains or exists as an external phase that contains or surrounds the discontinuous aqueous phase as described below. The silicone continuous phase contains a polyorganosiloxane oil. Preferred water-in-silicone emulsion systems are formulated to provide an oxidatively stable solvent for the retinoid. The silicone continuous phase of these preferred emulsions contains from about 50 to about 99.9% by weight of the organopolysiloxane oil and less than about 50% by weight of the non-silicone oil. In a particularly preferred embodiment, the silicone continuous phase comprises at least about 50% by weight of the silicone continuous phase, preferably from about 60 to 60%.
About 99.9 wt%, more preferably about 70 to about 99.9 wt%, and even more preferably about 80 to about 99.9 wt% polyorganosiloxane oil, and less than about 50 wt% of the silicone continuous phase. Preferably, it contains less than about 40%, more preferably less than about 30%, even more preferably less than about 10%, and even more preferably less than about 2% by weight of a non-silicone oil. Such preferred emulsion systems have higher oxidative stability to retinoids for longer periods of time than water-in-oil emulsions containing only low concentrations of polyorganosiloxane oil.
Non-silicone oils in the silicone continuous phase are minimized or eliminated altogether to further enhance the oxidative stability of the selected retinoid in the composition. This type of water-in-silicone emulsion is described in PCT application WO 97/214
23 (issued June 19, 1997).
【0087】 組成物に使用される有機ポリシロキサンオイルは揮発性、非揮発性、又は揮発
性及び非揮発性シリコーンの混合物であり得る。この文脈で使用される「非揮発
性」という用語は、周囲条件で液状であり、発火点が約100°C以上(1気圧
において)であるシリコーンのことをいう。この文脈で使用される「揮発性」と
いう用語は、その他のすべてのシリコーンオイルのことをいう。好適なオルガノ
ポリシロキサンは、幅広い揮発性及び粘度を有する多種多様なシリコーンから選
択し得る。好適なオルガノポリシロキサンオイルの例には、ポリアルキルシロキ
サン、環状ポリアルキルシロキサン及びポリアルキルアリールシロキサンが含ま
れる。The organopolysiloxane oil used in the composition can be volatile, non-volatile, or a mixture of volatile and non-volatile silicones. The term "non-volatile" as used in this context refers to a silicone that is liquid at ambient conditions and has a flash point of about 100 ° C. or higher (at 1 atmosphere). The term "volatile" as used in this context refers to all other silicone oils. Suitable organopolysiloxanes can be selected from a wide variety of silicones having a wide range of volatility and viscosity. Examples of suitable organopolysiloxane oils include polyalkyl siloxanes, cyclic polyalkyl siloxanes and polyalkylaryl siloxanes.
【0088】 本発明の組成物に有効なポリアルキルシロキサンには、25℃で約0.5〜1
,000,000センチストークスの粘度を有するポリアルキルシロキサンを含
んでいる。そのようなポリアルキルシロキサンの一般化学式は、R3SiO[R2 SiO]xSiR3で示され、式中Rは1〜約30個の炭素原子を有するアルキル
基(好ましくはRはメチル基又はエチル基、更に好ましくはメチル基;更に混合
するアルキル基を同一分子内に使用し得る)であり、そしてxは0から約10,
000の整数であり、約10,000,000を越え得る範囲の所望の分子量を
得るように選択される。市販のポリアルキルシロキサンには、ジメチコーンとし
ても知られるポリジメチルシロキサンが含まれ、その例には、ゼネラルエレクト
リック社(General Electric Company)から市販のヴィカシル(Vicasil)(登録
商標)シリーズ及びダウ・コーニング・コーポレーション(Dow Corning Corpor
ation)が市販するダウ・コーニング(Dow Corning)(登録商標)200シリー
ズが挙げられる。好適なポリジメチルシロキサンの具体例には、粘度が0.65
センチストークスで沸点が100℃のダウ・コーニング(Dow Corning)(登録
商標)200液、粘度が10センチストークスで沸点が200℃を越えるダウ・
コーニング(登録商標)225液、そして粘度がそれぞれ50、350、及び1
2,500センチストークスで沸点が200℃を越えるダウ・コーニング(Dow
Corning)(登録商標)200液が含まれる。好適なジメチコーンには、化学式
が(CH3)3SiO[(CH3)2SiO]x[CH3RSiO]ySi(CH3)3
で示されるものを含み、式中Rは2〜約30個の炭素原子を有する直鎖アルキル
又は分枝鎖アルキルであり、x及びyはそれぞれ1又はそれより大きい整数であ
り、約10,000,000を越え得る範囲の所望の分子量を得るように選択さ
れる。これらのアルキル置換型ジメチコーンの例には、セチルジメチコーン及び
ラウリルジメチコーンが含まれる。[0088] Polyalkylsiloxanes useful in the compositions of the present invention include, at 25 ° C, about 0.5 to 1
It contains a polyalkylsiloxane having a viscosity of 1,000,000 centistokes. The general chemical formula of such a polyalkylsiloxane is represented by R 3 SiO [R 2 SiO] x SiR 3, where R is an alkyl group having 1 to about 30 carbon atoms (preferably R is a methyl group or An ethyl group, more preferably a methyl group; further mixed alkyl groups may be used in the same molecule) and x is from 0 to about 10,
Is an integer of 000 and is selected to obtain the desired molecular weight in a range that can exceed about 10,000,000. Commercially available polyalkylsiloxanes include polydimethylsiloxanes, also known as dimethicones, examples of which are the Vicasil® series and Dow Corning. Corporation (Dow Corning Corpor
ation) commercially available from Dow Corning® 200 series. A specific example of a suitable polydimethylsiloxane has a viscosity of 0.65
Dow Corning® 200 liquid having a centistokes boiling point of 100 ° C., a Dow Corning® liquid having a viscosity of 10 centistokes and a boiling point exceeding 200 ° C.
Corning® 225 liquid and viscosities of 50, 350 and 1 respectively
Dow Corning with boiling point above 200 ° C at 2,500 centistokes
Corning) ® 200 solution. Suitable dimethicones include those of the formula (CH 3 ) 3 SiO [(CH 3 ) 2 SiO] x [CH 3 RSiO] y Si (CH 3 ) 3
Wherein R is straight or branched chain alkyl having 2 to about 30 carbon atoms, x and y are each an integer of 1 or greater, and about 10,000 It is selected to obtain the desired molecular weight in the range that can exceed 2,000. Examples of these alkyl-substituted dimethicones include cetyl dimethicone and lauryl dimethicone.
【0089】 上記組成物への使用に適した環状ポリアルキルシロキサンには、化学式が[S
iR2−O]nで示されるものを含み、式中Rはアルキル基(好ましくはRはメチ
ル基又はエチル基であり、更に好ましくはメチル基)そしてnは約3から約8、
より好ましくは約3から約7の、最も好ましくは約4から約6の整数である。R
がメチル基であるとき、これらの物質は典型的にはシクロメチコーンという。市
販のシクロメチコーンには、粘度が2.5センチストークスで沸点が172℃の
主としてシクロメチコーンテトラマー(すなわちn=4)を含有するダウ・コー
ニング(登録商標)244液、粘度が2.5センチストークスで沸点が178℃
の主としてシクロメチコーンペンタマー(すなわちn=5)を含有するダウ・コ
ーニング(登録商標)344液、粘度が4.2センチストークスで沸点が205
℃の主としてシクロメチコーンテトラマー及びペンタマー(すなわちn=4及び
5)の混合物であるダウ・コーニング(登録商標)245液、そして粘度が4.
5センチストークスで沸点が217℃の主としてクロメチコーンテトラマー、ペ
ンタマー、及びヘキサマー(すなわちn=4,5,及び6)であるダウ・コーニ
ング(登録商標)345液が含まれる。The cyclic polyalkylsiloxanes suitable for use in the above compositions include those of the formula [S
iR 2 —O] n , wherein R is an alkyl group (preferably R is a methyl or ethyl group, more preferably a methyl group) and n is from about 3 to about 8,
More preferably it is an integer from about 3 to about 7, most preferably from about 4 to about 6. R
When is a methyl group, these substances are typically referred to as cyclomethicones. Commercially available cyclomethicone has a Dow Corning® 244 liquid containing 2.5 centistokes viscosity and a boiling point of 172 ° C. containing primarily cyclomethicone tetramer (ie, n = 4), a viscosity of 2.5 Boiling point is 178 ℃ in centistokes
Dow Corning® 344 liquid containing a predominantly cyclomethicone pentamer (ie, n = 5) having a viscosity of 4.2 centistokes and a boiling point of 205.
Dow Corning® 245 liquid, which is a mixture of predominantly cyclomethicone tetramers and pentamers (ie, n = 4 and 5) at ℃, and a viscosity of 4.
Includes Dow Corning® 345 liquid, which is a predominantly chloromethicone tetramer, pentamer, and hexamer (ie, n = 4, 5, and 6) with a boiling point of 217 ° C. at 5 centistokes.
【0090】 更に有効なものは、一般化学式[(CH2)3SiO1/2]x[SiO2]yに相
当し、式中xが約1〜約500の整数であり、yが約1〜約500の整数である
ポリマー物質であるトリメチルシロキシシリケートのような物質である。市販の
トリメチルシロキシシリケートは、ジメチコーンとの混合物として、ダウ・コー
ニング(登録商標)593液として販売される。More effective ones correspond to the general chemical formula [(CH 2 ) 3 SiO 1/2 ] x [SiO 2 ] y, where x is an integer from about 1 to about 500 and y is about 1 Materials such as trimethylsiloxysilicate, a polymeric material that is an integer from about 500. Commercially available trimethylsiloxysilicate is sold as Dow Corning® 593 liquid as a mixture with dimethicone.
【0091】 ジメチコノールもまた組成物への使用に好適である。このような化合物は化学
式R3SiO[R2SiO]xSiR2OH及びHOR2SiO[R2SiO]xSi
R2OHで表すことができ、式中、Rはアルキル基(好ましくはRはメチル基又
はエチル基、更に好ましくはメチル基)及びxは、望ましい分子量を得るために
選択される0から約500までの整数である。市販のジメチコノールは、典型的
にはジメチコーン又はシクロメチコーンとの混合物として販売される(例えばダ
ウ・コーニング(登録商標)1401液、1402液、及び1403液)。Dimethiconol is also suitable for use in the composition. Such compounds have the formula R 3 SiO [R 2 SiO] x SiR 2 OH and HOR 2 SiO [R 2 SiO] x Si
R can be represented by R 2 OH, where R is an alkyl group (preferably R is a methyl or ethyl group, more preferably a methyl group) and x is from 0 to about 500 selected to obtain the desired molecular weight. Is an integer up to. Commercially available dimethiconol is typically sold as a mixture with dimethicone or cyclomethicone (eg, Dow Corning® solutions 1401, 1402, and 1403).
【0092】 ポリアルキルアリールシロキサンも組成物中に使用するのに好適である。25
℃にて約15から約65センチストークスの粘度を有するポリメチルフェニルシ
ロキサンは特に有用である。 本発明への使用に好ましいのは、ポリアルキルシロキサン、アルキル置換ジメ
チコーン、シクロメチコーン、トリメチルシロキシシリケート、ジメチコノール
、ポリアルキルアリールシロキサン、及びそれらの混合物から選択されるオルガ
ノポリシロキサンである。更に本発明への使用に好ましいのはポリアルキルシロ
キサン及びシクロメチコーンである。ポリアルキルシロキサンの中で好ましいの
はジメチコーンである。[0092] Polyalkylaryl siloxanes are also suitable for use in the composition. 25
Polymethylphenylsiloxanes having a viscosity of from about 15 to about 65 centistokes at C are particularly useful. Preferred for use in the present invention are organopolysiloxanes selected from polyalkylsiloxanes, alkyl-substituted dimethicones, cyclomethicones, trimethylsiloxysilicates, dimethiconols, polyalkylarylsiloxanes, and mixtures thereof. Also preferred for use in the present invention are polyalkylsiloxanes and cyclomethicones. Preferred among the polyalkylsiloxanes is dimethicone.
【0093】 上述したように、シリコーン連続相は1つかそれより多くの非シリコーンオイ
ルを含有し得る。連続的なシリコーン相における非シリコーンオイルは、組成物
中で選択されたレチノイドの酸化的安定性を更に高めるために、最低濃度にする
か混合するのを避けている。好適な非シリコーンオイルは、約1気圧で約25℃
以下の融点を有する。シリコーン連続相への使用に好適な非シリコーンオイルの
例は、化学分野の熟練者には周知の、局所適用のパーソナルケア製品に使用され
る例えば、鉱物油、植物油、合成油、半合成油などの油中水型エマルションの形
態のものである。[0093] As mentioned above, the silicone continuous phase may contain one or more non-silicone oils. Non-silicone oils in the continuous silicone phase are avoided at minimum concentrations or mixed to further enhance the oxidative stability of the selected retinoid in the composition. A preferred non-silicone oil is about 1 atmosphere and about 25 ° C.
It has the following melting point: Examples of non-silicone oils suitable for use in the silicone continuous phase include, for example, mineral oils, vegetable oils, synthetic oils, semi-synthetic oils and the like used in topical personal care products well known to those skilled in the chemical arts. In the form of a water-in-oil emulsion.
【0094】 (2)水性分散相 本発明の局所適用の組成物は、約30〜約90%、更に好ましくは約50〜約
85%、及び更に一層好ましくは約70〜約80%の水性分散相を含有する。エ
マルション技術では、「分散相」という用語は、当業者には周知の用語であり、
連続相に懸濁した又は取り囲まれた小さな粒子又は液滴として相が存在すること
を意味する。分散相はまた、内部相又は不連続相として知られている。水性相の
分散は上述の連続的なシリコーン相に懸濁した又は取り囲まれた小さな水性粒子
又は液滴の分散である。 水性相は、水、又は水及び1つかそれより多くの水溶性又は水に分散性の構成
成分の組合せであり得る。そのような構成成分の例には、増粘剤、酸、塩基、塩
、キレート剤、ゴム、水溶性又は分散性のアルコール及びポリオール、緩衝液、
防腐剤、日焼け止め剤、着色剤などが含まれるが、これらに限定されない。 本発明の局所適用の組成物は、典型的には組成物の約25〜約90質量%、好
ましくは約40〜約80質量%、更に好ましくは約60〜約80質量%の水性分
散相中の水を含有する。[0094] (2) The composition of topical application of the aqueous dispersion phase present invention is from about 30 to about 90%, more preferably from about 50 to about 85%, and even more preferably from about 70 to about 80% aqueous dispersion Phase. In emulsion technology, the term "dispersed phase" is a term well known to those skilled in the art,
It means that the phase is present as small particles or droplets suspended or surrounded by the continuous phase. Dispersed phases are also known as internal or discontinuous phases. The aqueous phase dispersion is a dispersion of small aqueous particles or droplets suspended or surrounded by the continuous silicone phase described above. The aqueous phase can be water or a combination of water and one or more water-soluble or water-dispersible components. Examples of such components include thickeners, acids, bases, salts, chelating agents, gums, water-soluble or dispersible alcohols and polyols, buffers,
Includes, but is not limited to, preservatives, sunscreens, coloring agents and the like. The topical compositions of the present invention typically comprise from about 25% to about 90%, preferably from about 40% to about 80%, more preferably from about 60% to about 80%, by weight of the composition, of the aqueous dispersion phase. Contains water.
【0095】 (3)水性相を分散する乳化剤 本発明のシリコーン中水型エマルションは、好ましくは乳化剤を含有する。好
ましい実施例において、組成物は、組成物の約0.1〜約10質量%、更に好ま
しくは約0.5〜約7.5質量%、更に一層好ましくは約1〜約5質量%の乳化
剤を含有する。乳化剤は、連続的なシリコーン相に水性相を分散し、懸濁するの
を助ける。 (3) Emulsifier Dispersing Aqueous Phase The water-in-silicone emulsion of the present invention preferably contains an emulsifier. In a preferred embodiment, the composition comprises from about 0.1 to about 10%, more preferably from about 0.5 to about 7.5%, even more preferably from about 1 to about 5%, of the emulsifier by weight of the composition. It contains. Emulsifiers help disperse and suspend the aqueous phase in the continuous silicone phase.
【0096】 好ましいシリコーン中水型エマルションを調製するために、本発明では多種多
様な乳化剤を使用し得る。選択される乳化剤が化学的及び物理的に本発明の組成
物の構成成分と適合性があるという条件で、既知の又は従来の乳化剤を組成物中
に使用することができ、所望の分散特性をもたらす。好適な乳化剤には、局所適
用のパーソナルケア製品への使用に、当該分野の当業者熟練者に周知のシリコー
ン乳化剤、非シリコーン含有乳化剤、及びそれらの混合物が含まれる。好ましく
はこれらの乳化剤は、HLB値が約14以下、更に好ましくは約2〜約14、及
び更に一層好ましくは約4〜約14である。HLB値がこれらの範囲外の乳化剤
は、HLBの有効加重平均値がこれらの範囲内に納まるように、その他の乳化剤
と組み合わせて使用し得る。A wide variety of emulsifiers can be used in the present invention to prepare the preferred water-in-silicone emulsions. Known or conventional emulsifiers can be used in the composition provided that the emulsifier chosen is chemically and physically compatible with the components of the composition of the invention, and the desired dispersing properties can be obtained. Bring. Suitable emulsifiers include silicone emulsifiers, non-silicone containing emulsifiers, and mixtures thereof, well known to those skilled in the art for use in topical personal care products. Preferably, these emulsifiers have an HLB value of about 14 or less, more preferably about 2 to about 14, and even more preferably about 4 to about 14. Emulsifiers with HLB values outside these ranges may be used in combination with other emulsifiers so that the effective weighted average value of the HLB falls within these ranges.
【0097】 シリコーン乳化剤は好ましい。多種多様なシリコーン乳化剤が本発明に有効で
ある。このようなシリコーン乳化剤は一般に、有機的に修飾された有機ポリシロ
キサンであり、当業者にはシリコーン界面活性剤としても知られている。有効な
シリコーン乳化剤とには、ジメチコーンコポリオールが含まれる。これらの物質
は、例えば、ポリエチレンオキシド鎖、ポリプロピレンオキシド鎖、これらの分
子鎖の混合物、及びエチレンオキシド及びプロピレンオキシドの両方に由来する
部分を含有するポリエーテル鎖のようなポリエーテル側鎖を含有するように修飾
されたポリジメチルシロキサンである。その他の例では、アルキル修飾したジメ
チコーンコポリオール、すなわち、C2〜C30ペンダント側鎖を含有する化合物
が含まれる。更にその他の有効なジメチコーンコポリオールには、様々な陽イオ
ン、陰イオン、両性イオン、及び双性のペンダント部分を有する物質が挙げられ
る。[0097] Silicone emulsifiers are preferred. A wide variety of silicone emulsifiers are useful in the present invention. Such silicone emulsifiers are generally organically modified organopolysiloxanes, also known to those skilled in the art as silicone surfactants. Effective silicone emulsifiers include dimethicone copolyol. These materials may contain polyether side chains such as, for example, polyethylene oxide chains, polypropylene oxide chains, mixtures of these molecular chains, and polyether chains containing moieties derived from both ethylene oxide and propylene oxide. Is a modified polydimethylsiloxane. Other examples include alkyl-modified dimethicone copolyols, ie, compounds containing C 2 -C 30 pendant side chains. Still other useful dimethicone copolyols include materials having various cations, anions, zwitterions, and zwitter pendant moieties.
【0098】 本発明に有効なジメチコーンコポリオール乳化剤は、以下の一般構造で記載す
ることができる:The dimethicone copolyol emulsifiers useful in the present invention can be described by the following general structure:
【化4】 Embedded image
【0099】 その際Rは、C1〜C30の直線状、分枝状、又は環状のアルキル基であり、R2 は以下から成る群から選択される。 −(CH2)n−O−(CH2CHR3O)m−H、 及び −(CH2)n−O−(CH2CHR3O)m−(CH2CHR4O)o−H、 式中、nは、3から約10の整数であり、;R3及びR4は、R3及びR4が、同時
に同じものとならないように、H及びC1〜C6直鎖又は分枝鎖アルキル基から成
る群から選択され;m、o、x、及びyは、全体の分子量が分子量約200から
約10,000,000になるように選択され、m、o、x、及びyは、m及び
oの両方が同時にはゼロにならないようにそれぞれ別々にゼロ以上の整数から選
択され、zは別に1以上の整数から選択される。これらのコポリオールの位置異
性体ができ得ることが認識されている。R3及びR4基を含有するR2部分につい
て上述の化学的な代表例は、便宜上示したものでこれらに限定するものではない
。In this case, R is a C 1 to C 30 linear, branched or cyclic alkyl group, and R 2 is selected from the group consisting of: - (CH 2) n -O- ( CH 2 CHR 3 O) m -H, and - (CH 2) n -O- ( CH 2 CHR 3 O) m - (CH 2 CHR 4 O) o-H, Wherein n is an integer from 3 to about 10; R 3 and R 4 are H and C 1 -C 6 linear or branched such that R 3 and R 4 are not simultaneously the same. M, o, x, and y are selected such that the overall molecular weight is from about 200 to about 10,000,000, and m, o, x, and y are selected from the group consisting of: , M and o are each independently selected from integers greater than or equal to zero so that they are not simultaneously zero, and z is selected from another integer greater than or equal to one. It is recognized that regioisomers of these copolyols can be formed. The chemical representatives described above for the R 2 moiety containing R 3 and R 4 groups are provided for convenience and are not limiting.
【0100】 本明細書において有用なものはまた、厳密にはジメチコンコポリオールとして
は分類されないけれども、前の段落で示した構造のようなシリコーン界面活性剤
であり、そこではR2は: −(CH2)n−O−R5、 であり、式中R5は、陽イオン、陰イオン、両性イオン又は双極性部分である。Also useful herein are silicone surfactants, although not strictly classified as dimethicone copolyols, such as the structure shown in the preceding paragraph, wherein R 2 is: CH 2 ) n —O—R 5 , where R 5 is a cation, anion, zwitterion or zwitterionic moiety.
【0101】 本発明において乳化剤として有用なジメチコーンコポリオール及びその他のシ
リコーン界面活性剤の例には、ペンダントポリエチレンオキシド側鎖を伴ったポ
リジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントポリプロピレンオキ
シド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ポリエチレ
ン側鎖とポリプロピレン側鎖の混合ペンダントを伴ったポリジメチルシロキサン
ポリエーテルコポリマー、ポリ(エチレン)(プロピレン)オキシド側鎖のペン
ダント混合物を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダ
ントオルガノベタイン側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリ
マー、ペンダントカルボン酸側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテル
コポリマー、ペンダント四級アンモニウム側鎖を伴ったポリジメチルシロキサン
ポリエーテルコポリマー;及び合成過程で更に修飾したコポリマーでペンダント
C2〜C30の直鎖、分枝鎖、又は環状アルキル部分を含有するものが含まれるが
、これらに限定されない。本明細書で有用な、ダウ・コーニング・コーポレーシ
ョン(Dow Corning Corporation)より販売されるジメチコーンコポリオールの
例は、ダウ・コーニング(登録商標)190,193,Q2−5220、250
1ワックス、2−5324液、及び3225C(この後者の物質は、シクロメチ
コーンとの混合物として販売される)。セチルジメチコーンコポリオールは、ポ
リグリセリル−4−イソステアリン酸塩(及び)ヘキシルラウレートの混合物と
して市販され、商品名ABIL(登録商標)WE−09として(ゴールドシュミ
ット(Goldschmidt)より)販売されている。更にセチルジメチコーンコポリオ
ールはヘキシルラウレート(及び)ポリグリセリル−3−オレエート(及び)セ
チルジメチコーンの混合物として市販され、商品名ABIL(登録商標)WS−
08として(ゴールドシュミット(Goldschmidt)より)販売されている。ジメ
チコーンコポリオールのその他の例には、更にラウリルジメチコーンコポリオー
ル、ジメチコーンコポリオールアセテート、ジエメチコーンコポリオールアジパ
ート、ジメチコーンコポリオールアミン、ジメチコーンコポリオールベヘネート
、ジメチコーンコポリオールブチルエーテル、ジメチコーンコポリオールヒドロ
キシステアレート、ジメチコーンコポリオールイソステアレート、ジメチコーン
コポリオールラウレート、ジメチコーンコポリオールメチルエーテル、ジメチコ
ーンコポリオールホスフェート、及びジメチコーンコポリオールステアレートが
含まれるが、これらに限定されない。国際化粧品成分事典(International Cosm
etic Ingredient Dictionary)、第5版(1993年)を参照のこと。Examples of dimethicone copolyols and other silicone surfactants useful as emulsifiers in the present invention include polydimethylsiloxane polyether copolymers with pendant polyethylene oxide side chains, polydimethyl siloxane polyether copolymers with pendant polypropylene oxide side chains. Dimethylsiloxane polyether copolymer, polydimethylsiloxane polyether copolymer with mixed pendant of polyethylene and polypropylene side chains, polydimethylsiloxane polyether copolymer with pendant mixture of poly (ethylene) (propylene) oxide side chains, pendant Polydimethylsiloxane polyether copolymer with organobetaine side chains, polydimethylsiloxane polyether copolymer with pendant carboxylic acid side chains Polydimethylsiloxane polyether copolymers with pendant quaternary ammonium side chains; and copolymers further modified during the synthesis, containing pendant C 2 -C 30 linear, branched or cyclic alkyl moieties. Including, but not limited to. Examples of dimethicone copolyols sold by Dow Corning Corporation useful herein are Dow Corning® 190,193, Q2-5220, 250
1 wax, 2-5324 liquid, and 3225C (this latter material is sold as a mixture with cyclomethicone). Cetyl dimethicone copolyol is commercially available as a mixture of polyglyceryl-4-isostearate (and) hexyl laurate and sold under the trade name ABIL® WE-09 (from Goldschmidt). In addition, cetyl dimethicone copolyol is commercially available as a mixture of hexyl laurate (and) polyglyceryl-3-oleate (and) cetyl dimethicone and has the tradename ABIL® WS-
08 (from Goldschmidt). Other examples of dimethicone copolyols include lauryl dimethicone copolyol, dimethicone copolyol acetate, dimethicone copolyol adipate, dimethicone copolyolamine, dimethicone copolyol behenate, dimethicone copolyol Butyl ether, dimethicone copolyol hydroxystearate, dimethicone copolyol isostearate, dimethicone copolyol laurate, dimethicone copolyol methyl ether, dimethicone copolyol phosphate, and include dimethicone copolyol stearate, It is not limited to these. International Cosmetic Ingredients Dictionary (International Cosm
etic Ingredient Dictionary), 5th edition (1993).
【0102】 本発明に有効なジメチコーンコポリオール乳化剤は、例えば、米国特許第4,
960,764号(フィゲロア・ジュニア(Figueroa,Jr.)、1990年10月
2日発行);欧州特許第EP330,369号(サノグエリア(SanoGueira)、
1989年8月30日公開);G.H.ダームス(Dahms)ら著「シリコーンコ
ポリオールにより提供された新しい処方の可能性」("New Formulation Possibi
lities Offered by Silicone Copolyols")化粧品及び洗面用化粧品(Cosmetics
& Toiletries)110巻、91〜100頁、1995年3月;M.E.カルロ
ッティ(Carlotti)ら著「W/O−Sエマルションの最適化及びエステル構造と
エマルション特性の量的な関係の研究」("Optimization of W/O-S Emulsions A
nd Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure And E
mulsion Properties")分散科学と技術(J. Dispersion Science And Technolog
y)、13巻3号、315〜336頁(1992年);P.ハメイヤー(Hameyer
)著「化粧品、油中水型エマルション調製における有機及び有機シリコーン乳化
剤の比較技術研究」("Comparative Technological Investigations of Organic
and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsion Prepar
ations")、HAPPI、128巻4号、88〜128頁(1991年);J.
スミッド−コーバー(Smid-Korbar)ら著「エマルションにおけるシリコーン界
面活性剤の有効性と利点」("Efficiency and usability of silicone surfacta
nts in emulsions")、プロビジョナル・コミュニケーション、インターナショ
ナル・ジャーナル・オブ・コスメティック・サイエンス(Provisional Communic
ation, International Journal of Cosmetic Science)、12巻、135〜13
9頁(1990年);及びD.G.クリシク(Krzysik)ら著「油中水型システ
ムのための新しいシリコーン乳化剤」("A New Silicone Emulsifier For Water
-in-Oil Systems")、ドラッグ・アンド・コスメティック・インダストリー(Dr
ug and Cosmetic Industry)、146巻4号、28〜81頁(1990年4月)
に記載されている。Dimethicone copolyol emulsifiers useful in the present invention include, for example, US Pat.
960,764 (Figueroa, Jr., issued Oct. 2, 1990); European Patent No. EP 330,369 (SanoGueira),
G., published August 30, 1989); H. "New Formulation Possibi offered by silicone copolyols," by Dahms et al.
lities Offered by Silicone Copolyols ") Cosmetics and toiletries
& Toiletries) 110, 91-100, March 1995; E. FIG. "Optimization of W / OS emulsions and study of quantitative relationship between ester structure and emulsion properties" by Carlotti et al. ("Optimization of W / OS Emulsions A"
nd Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure And E
mulsion Properties ") J. Dispersion Science And Technolog
y), Vol. 13, No. 3, pp. 315-336 (1992); Hameyer
) "Comparative Technological Investigations of Organic": Organic and Organic Silicone Emulsifiers in the Preparation of Cosmetics and Water-in-Oil Emulsions
and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsion Prepar
ations "), HAPPI, Vol. 128, No. 4, pp. 88-128 (1991);
"Efficiency and usability of silicone surfacta" by Smid-Korbar et al., "Efficacy and usability of silicone surfactants in emulsions."
nts in emulsions "), Provisional Communications, International Journal of Cosmetic Science (Provisional Communic
ation, International Journal of Cosmetic Science), Volume 12, 135-13
9 (1990); G. FIG. "A New Silicone Emulsifier For Water" by Krzysik et al., "A New Silicone Emulsifier for Water-in-Oil Systems"
-in-Oil Systems "), Drug and Cosmetic Industry (Dr.
ug and Cosmetic Industry), Vol. 146, No. 4, pp. 28-81 (April 1990)
It is described in.
【0103】 本発明で有用な非シリコーン含有乳化剤の中には、糖エステル及びポリエステ
ル、アルコキシル化糖エステル及びポリエステル、C1〜C30脂肪族アルコール
のC1〜C30脂肪酸エステル、C1〜C30脂肪アルコールのC1〜C30脂肪酸エス
テルのアルコキシル化誘導体、C1〜C30脂肪アルコールのアルコキシル化エー
テル、C1〜C30脂肪酸のポリグリセリルエステル、ポリオールのC1〜C30エス
テル、ポリオールのC1〜C30エーテル、アルキルホスフェート、ポリオキシア
ルキレン脂肪エーテルホスフェート、脂肪酸アミド、アシルラクチレート、石鹸
、及びそれらの混合物のような様々な非イオン性及び陰イオン性乳化剤がある。
その他の好適な乳化剤は、例えば、マカッチャンの「洗浄剤及び乳化剤(McCutc
heon's, Detergents and Emulsifiers)」、北米版、1986年、アルレッド・
パブリッシング・コーポレーション(Allured Publishing Corporation)より出
版;米国特許第5,011,681号(チオッティ(Ciotti)ら、1991年4
月30日発行);米国特許第4,421,769号(Dixonら、1983年12
月20日発行);及び米国特許第3,755,560号(ディッカート(Dicker
t)ら、1973年8月28日発行)に記載されている。[0103] Among the non-silicone-containing emulsifiers useful in the present invention, sugar esters and polyesters, alkoxylated sugar esters and polyesters, C 1 ~C 30 C 1 ~C 30 fatty acid esters of aliphatic alcohols, C 1 -C 30 alkoxylated derivatives of C 1 -C 30 fatty acid esters of fatty alcohols, C 1 -C 30 alkoxylated ethers of fatty alcohols, C 1 -C 30 polyglyceryl esters of fatty acids, C 1 -C 30 esters of polyols, polyol C 1 -C 30 ethers, alkyl phosphates, polyoxyalkylene fatty ether phosphates, fatty acid amides, acyl lactylates, there are various non-ionic and anionic emulsifiers, such as soaps, and mixtures thereof.
Other suitable emulsifiers are described, for example, in Makkachan's "Cleaners and Emulsifiers" (McCutc
heon's, Detergents and Emulsifiers), North America, 1986, Allred
Published by Allured Publishing Corporation; U.S. Patent No. 5,011,681 (Ciotti et al., April 1991).
U.S. Pat. No. 4,421,769 (Dixon et al., December 1983).
And U.S. Pat. No. 3,755,560 (Dicker).
t) et al., issued August 28, 1973).
【0104】 これらの非シリコーン含有乳化剤には、ポリエチレングリコール−20−ソル
ビタンモノラウレート(ポリソルベート−20)、ポリエチレングリコール−5
−大豆ステロール、ステアレス(Steareth)−20、セテアレス(Ceteareth)−2
0、PPG−2−メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス(Ceteth)−
10、ポリソルベート(Polysorbate)−80、セチルホスフェート、セチルリン
酸カリウム、ジエタノールアミンセチルホスフェート、ポリソルベート−60、
グリセリルステアレート、PEG−100−ステアレート、ポリオキシエチレン
−20−ソルビタントリオレエート(ポリソルベート85)、ソルビタンモノラ
ウレート、ポリオキシエチレン−4−ラウリルエーテルステアリン酸ナトリウム
、ポリグリセリル−4−イソステアレート、ヘキシルラウレート、ステアレス−
20、セテアレス−20、PPG−2−メチルグルコースエーテルジステアレー
ト、セテス−10、ジエタノールアミンセチルホスフェート、グリセリルステア
レート、PEG−100−ステアレート、及びそれらの混合物が含まれるが、こ
れらに限定されない。These non-silicone containing emulsifiers include polyethylene glycol-20-sorbitan monolaurate (polysorbate-20), polyethylene glycol-5
-Soy Sterol, Steareth-20, Ceteareth-2
0, PPG-2-methyl glucose ether distearate, Ceteth-
10, Polysorbate-80, cetyl phosphate, potassium cetyl phosphate, diethanolamine cetyl phosphate, polysorbate-60,
Glyceryl stearate, PEG-100-stearate, polyoxyethylene-20-sorbitan trioleate (polysorbate 85), sorbitan monolaurate, polyoxyethylene-4-lauryl ether sodium stearate, polyglyceryl-4-isostearate, Hexyl laurate, steareth-
20, ceteareth-20, PPG-2-methylglucose ether distearate, ceteth-10, diethanolamine cetyl phosphate, glyceryl stearate, PEG-100-stearate, and mixtures thereof, but are not limited thereto.
【0105】 B)水中油型エマルション その他に好ましい局所適用担体には、連続的な水性相及びそこに分散している
水不溶性の相(「油相」)を有する水中油型エマルションが含まれる。好適な水
中油型エマルション担体の例は、米国特許第5,073,371号(ターナー(
Turner)、D.J.ら、1991年12月17日発行)、及び米国特許第5,0
73,372号(ターナー、D.J.ら、1991年12月17日発行)に記載
されている。構成剤、親水性界面活性剤、及び水を含有する、特に好ましい水中
油型エマルションは、以下に詳述する。 B) Oil-in-water emulsions and other preferred topical carriers include oil-in-water emulsions having a continuous aqueous phase and a water-insoluble phase dispersed therein (the “oil phase”). Examples of suitable oil-in-water emulsion carriers are described in US Pat. No. 5,073,371 (Turner (
Turner); J. Et al., Issued December 17, 1991) and U.S. Pat.
73, 372 (Turner, DJ et al., Issued December 17, 1991). Particularly preferred oil-in-water emulsions containing a component, a hydrophilic surfactant, and water are described in detail below.
【0106】 (1)構成剤 好ましい水中油型エマルションは、構成剤を含有し、結晶ゲル網状構造の形成
を助ける。理論によって拘束されるものではないが、構成剤は、組成物の安定性
に寄与する流動学的特性を組成物に提供する助けをすると考えられている。構成
剤は更に乳化剤又は界面活性剤としても機能してよい。本発明の好ましい組成物
は、組成物の約0.5〜約20質量%、更に好ましくは約1〜約10質量%、更
に一層好ましくは約1〜約5質量%の構成剤を含有する。 (1) Constituents Preferred oil-in-water emulsions contain constituents and aid in the formation of a crystalline gel network. Without being bound by theory, it is believed that the constituents help provide the composition with rheological properties that contribute to the stability of the composition. Constituents may also function as emulsifiers or surfactants. Preferred compositions of the present invention contain from about 0.5% to about 20%, more preferably from about 1% to about 10%, even more preferably from about 1% to about 5%, by weight of the composition, of a component.
【0107】 本発明の好ましい構成剤には、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアル
コール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアリン酸、パルミチン酸
、平均約1〜約21個のエチレンオキシドユニットを有するステアリルアルコー
ルのポリエチレングリコールエーテル、平均約1〜約5個のエチレンオキシドユ
ニットを有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びそれ
らの混合物が含まれる。本発明の更に好ましい構成剤は、ステアリルアルコール
、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、平均約2個のエチレンオキシドユニ
ットを有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル(ステア
レス−2)、平均約21個のエチレンオキシドユニットを有するステアリルアル
コールのポリエチレングリコールエーテル(ステアレス−21)、平均約2個の
エチレンオキシドユニットを有するセチルアルコールのポリエチレングリコール
エーテル、及びそれらの混合物から選択される。更に一層好ましい構成剤は、ス
テアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニ
ルアルコール、ステアレス−2、ステアレス−21、及びそれらの混合物から選
択される。Preferred components of the present invention include stearic acid, palmitic acid, stearyl alcohol, cetyl alcohol, behenyl alcohol, stearic acid, palmitic acid, polyethylene glycol ether of stearyl alcohol having an average of about 1 to about 21 ethylene oxide units. And polyethylene glycol ethers of cetyl alcohol having an average of about 1 to about 5 ethylene oxide units, and mixtures thereof. Further preferred components of the present invention include stearyl alcohol, cetyl alcohol, behenyl alcohol, polyethylene glycol ether of stearyl alcohol having an average of about 2 ethylene oxide units (Steares-2), and stearyl alcohol having an average of about 21 ethylene oxide units. It is selected from polyethylene glycol ethers (Steareth-21), polyethylene glycol ethers of cetyl alcohol having an average of about 2 ethylene oxide units, and mixtures thereof. Even more preferred constituents are selected from stearic acid, palmitic acid, stearyl alcohol, cetyl alcohol, behenyl alcohol, steareth-2, steareth-21, and mixtures thereof.
【0108】 (2)親水性界面活性剤 好ましい水中油型エマルションは、約0.05〜約10%、好ましくは約1〜
約6%、及び更に好ましくは約1〜約3%の、水相に疎水性物質を分散し得る少
なくとも1つの親水性界面活性剤を(局所用担体の質量パーセントで)含有する
。界面活性剤は少なくとも、水に分散するのに十分な親水性を持たなければなら
ない。 (2) Hydrophilic surfactant A preferred oil-in-water emulsion is about 0.05 to about 10%, preferably about 1 to 1%.
About 6%, and more preferably about 1 to about 3%, of at least one hydrophilic surfactant capable of dispersing the hydrophobic substance in the aqueous phase (by weight percent of the topical carrier). The surfactant must at least have sufficient hydrophilicity to disperse in water.
【0109】 好ましい親水性界面活性剤は、非イオン性界面活性剤から選択される。非イオ
ン性界面活性剤のうち、本発明で有用なものは、長鎖アルコール例えばC8〜30
アルコールと、糖、又はデンプンポリマーすなわち配糖体との縮合生成物と大ま
かに定義し得る。このような化合物は式(S)n−O−Rで表すことができ、式
中、Sはグルコース、フルクトース、マンノース、及びガラクトースのような糖
部分であり;nは、約1から約1000までの整数であり、RはC8〜30アルキ
ル基である。アルキル基が誘導され得る長鎖アルコールの例としては、デシルア
ルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ラウリルアルコール、ミ
リスチルアルコール、オレイルアルコールなどが挙げられる。このような界面活
性剤の好ましい例には、Sがグルコース部分、RがC8〜20アルキル基、及びn
が約1から約9までの整数であるものが包含される。市販されているこれらの界
面活性剤の例には、デシルポリグルコシド(ヘンケルからAPG325CSとし
て市販)及びラウリルポリグルコシド(ヘンケルからAPG600CS及び62
5CSとして市販)が含まれる。[0109] Preferred hydrophilic surfactants are selected from non-ionic surfactants. Among the nonionic surfactants, those useful in the present invention include long chain alcohols such as C8-30.
It can be broadly defined as the condensation product of an alcohol with a sugar or a starch polymer or glycoside. Such compounds can be represented by the formula (S) n -OR, where S is a sugar moiety such as glucose, fructose, mannose, and galactose; n is from about 1 to about 1000 And R is a C8-30 alkyl group. Examples of long-chain alcohols from which alkyl groups can be derived include decyl alcohol, cetyl alcohol, stearyl alcohol, lauryl alcohol, myristyl alcohol, oleyl alcohol, and the like. Preferred examples of such surfactants include, where S is a glucose moiety, R is a C 8-20 alkyl group, and n
Is an integer from about 1 to about 9. Examples of these commercially available surfactants include decyl polyglucoside (commercially available as APG325CS from Henkel) and lauryl polyglucoside (APG600CS and 62 from Henkel).
5CS).
【0110】 その他の有用な非イオン性界面活性剤としては、アルキレンオキシドと脂肪酸
の縮合生成物(すなわち、脂肪酸のアルキレンオキシドエステル)が挙げられる
。これらの物質は、一般式RCO(X)nOHを有し、式中、RはC10〜30
アルキル基、Xは−OCH2CH2−(すなわち、エチレングリコール又はオキシ
ドから誘導)又は−OCH2CHCH3−(すなわち、プロピレングリコール又は
オキシドから誘導)、そしてnは約6〜約200の整数である。その他の非イオ
ン性界面活性剤は、アルキレンオキシドの2モルの脂肪酸との縮合生成物(すな
わち、脂肪酸のアルキレンオキシドジエステル)である。これらの物質は、一般
式RCO(X)nOOCRを有し、式中、RはC10〜30のアルキル基であり、X
は−OCH2CH2−(すなわち、エチレングリコール又はオキシドから誘導)又
は−OCH2CHCH3−(すなわち、グリコール又はオキシドから誘導)、及び
nは約6〜約100の整数である。その他の非イオン性界面活性剤は、アルキレ
ンオキシドの脂肪族アルコールとの縮合生成物(すなわち、脂肪族アルコールの
アルキレンオキシドエーテル)である。これらのの材料は、一般式R(X)nO
R を有し、式中、RはC10〜30のアルキル基、Xは−OCH2CH2−(すなわ
ち、エチレングリコール又はオキシドから誘導)又は−OCH2CHCH3−(す
なわち、プロピレングリコール又はオキシから誘導)、nは約6〜約100の整
数であり、そしてR はH又はC10〜30のアルキル基である。更にその他の非イ
オン性界面活性剤は、アルキレンオキシドと脂肪酸及び脂肪族アルコールの両方
との縮合生成物[すなわち、式中そのポリアルキレンオキシド部分は、脂肪酸と
その1つの末端部でエステル化し、そして他の末端部で脂肪族アルコールとエー
テル化(すなわちエーテル結合を介して連結)]である。これらの物質は、一般
式RCO(X)nOR を有し、式中、R及びR はC10〜30アルキル基であり、
Xは−OCH2CH2(すなわち、エチレングリコール又はオキシドから誘導)又
は−OCH2CHCH3−(プロピレングリコール又はオキシドより誘導)、及び
nは、約6〜約100の整数である。これらのアルキレンオキシドが誘導する非
イオン性界面活性剤の例には、セテス−6、セテス−10、セテス−12、セテ
アレス−6、セテアレス−10、セテアレス−12、ステアレス−6、ステアレ
ス−10、ステアレス−12、ステアレス−21、PEG−6−ステアレート、
PEG−10−ステアレート、PEG−100−ステアレート、PEG−12−
ステアレート、PEG−20−グリセリルステアレート、PEG−80グリセリ
ル獣脂、PEG−10−グリセリルステアレート、PEG−30−グリセリルコ
コエート、PEG−80−グリセリルココエート、PEG−200−グリセリル
獣脂、PEG−8−ジラウレート、PEG−10−ジステアレート、及びそれら
の混合物が含まれるが、これらに限定されない。Other useful nonionic surfactants include the condensation products of alkylene oxides and fatty acids (ie, alkylene oxide esters of fatty acids). These materials have the general formula RCO (X) n OH, where R is C10-30.
Alkyl group, X is -OCH 2 CH 2 - (i.e., ethylene glycol or derived from oxide) or -OCH 2 CHCH 3 - (i.e., derived from propylene glycol or oxide), and n is from about 6 to about 200 integer is there. Other nonionic surfactants are the condensation products of alkylene oxides with two moles of fatty acids (ie, alkylene oxide diesters of fatty acids). These materials have the general formula RCO (X) n OOCR, where R is a C 10-30 alkyl group,
It is -OCH 2 CH 2 - (i.e., ethylene glycol or derived from oxide) or -OCH 2 CHCH 3 - (i.e., derived from glycol or oxide), and n is from about 6 to about 100 integer. Another nonionic surfactant is the condensation product of an alkylene oxide with an aliphatic alcohol (ie, an alkylene oxide ether of an aliphatic alcohol). These materials have the general formula R (X) n O
Wherein R is a C 10-30 alkyl group, X is —OCH 2 CH 2 — (ie, derived from ethylene glycol or oxide) or —OCH 2 CHCH 3 — (ie, propylene glycol or oxy ), N is an integer from about 6 to about 100, and R is H or a C10-30 alkyl group. Still other nonionic surfactants are the condensation products of alkylene oxides with both fatty acids and aliphatic alcohols, ie, wherein the polyalkylene oxide moiety is esterified with the fatty acid at one end thereof, and Etherified with an aliphatic alcohol at the other end (ie linked via an ether bond)]. These materials have the general formula RCO (X) n OR where R and R are C 10-30 alkyl groups;
X is -OCH 2 CH 2 (i.e., derived from ethylene glycol or oxide) or -OCH 2 CHCH 3 - (derived from propylene glycol or oxide), and n is from about 6 to about 100 integer. Examples of nonionic surfactants derived from these alkylene oxides include Ceteth-6, Ceteth-10, Ceteth-12, Ceteareth-6, Ceteareth-10, Ceteareth-12, Steareth-6, Steareth-10, Steareth-12, steareth-21, PEG-6-stearate,
PEG-10-stearate, PEG-100-stearate, PEG-12
Stearate, PEG-20-glyceryl stearate, PEG-80 glyceryl tallow, PEG-10-glyceryl stearate, PEG-30-glyceryl cocoate, PEG-80-glyceryl cocoate, PEG-200-glyceryl tallow, PEG-8-dilaurate, Including, but not limited to, PEG-10-distearate, and mixtures thereof.
【0111】 更にその他の有効な非イオン性界面活性剤には、次の構造式に相当するポリヒ
ドロキシ脂肪酸アミド界面活性剤が含まれる:Still other useful nonionic surfactants include polyhydroxy fatty acid amide surfactants corresponding to the following structural formula:
【化5】 式中:R1はH、C1〜C4アルキル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ
−プロピル、好ましくはC1〜C4アルキル、更に好ましくはメチル又はエチル、
最も好ましくはメチル;R2はC5〜C31アルキル又はアルケニル、好ましくはC 7 〜C19アルキル又はアルケニル、更に好ましくはC9〜C17アルキル又はアルケ
ニル、最も好ましくはC11〜C15アルキル又はアルケニル;及びZは直鎖ヒドロ
カルビル鎖と直接その鎖に結合する少なくとも3個のヒドロキシ基を有するポリ
ヒドロキシヒドロカルビル部分、又はそれらの1つのアルコキシル化誘導体(好
ましくはエトキシ化又はプロポキシル化)である。Zは、好ましくはグルコース
、フルクトース、マルトース、ラクトース、ガラクトース、マンノース、キシロ
ース、及びそれらの混合物から成る群から選択される糖部分である。上記の構造
に相当する特に好ましい界面活性剤は、ココナッツアルキルN−メチルグルコシ
ドアミド(すなわち、式中R2CO−部分は、ヤシ油脂肪酸に由来する)である
。ポリヒドロキシ脂肪酸アミドを含有する組成物を製造する方法は、例えば、英
国特許明細書第809,060号(トーマス・ハードレイ社(Thomas Hedley &
Co., Ltd.)、1959年2月18日公告);米国特許第2,965,576号
(E.R.ウィルソン(E. R. Wilson)、1960年12月20日発行);米国
特許第2,703,798号(A.M.シュワルツ(A. M. シュワルツ)、19
55年3月8日発行);米国特許第1,985,424号(ピゴット(Piggott
)、1934年12月25日発行)に開示されており、それらのすべてを参考と
して引用し、本明細書に組み入れる。Embedded image Where: R1Is H, C1~ CFourAlkyl, 2-hydroxyethyl, 2-hydroxy
-Propyl, preferably C1~ CFourAlkyl, more preferably methyl or ethyl,
Most preferably methyl; RTwoIs CFive~ C31Alkyl or alkenyl, preferably C 7 ~ C19Alkyl or alkenyl, more preferably C9~ C17Alkyl or alke
Nil, most preferably C11~ CFifteenAlkyl or alkenyl; and Z is a linear hydro
Polycarbyl having a carbyl chain and at least three hydroxy groups attached directly to the chain
The hydroxyhydrocarbyl moiety, or one alkoxylated derivative thereof (preferably
Ethoxylation or propoxylation). Z is preferably glucose
, Fructose, maltose, lactose, galactose, mannose, xylo
And a sugar moiety selected from the group consisting of glucose and mixtures thereof. The above structure
A particularly preferred surfactant corresponding to is coconut alkyl N-methylglucose.
Doamide (ie, where RTwoThe CO- moiety is derived from coconut oil fatty acids)
. Methods for producing compositions containing polyhydroxy fatty acid amides are described, for example, in the United Kingdom.
National Patent Specification No. 809,060 (Thomas Hedley &
Co., Ltd.), published February 18, 1959); U.S. Pat. No. 2,965,576.
(E.R. Wilson, issued December 20, 1960); United States
Patent No. 2,703,798 (AM Schwartz), 19
U.S. Pat. No. 1,985,424 (Piggott issued March 8, 1980).
), Issued December 25, 1934), all of which are referenced.
And incorporated herein by reference.
【0112】 非イオン性界面活性剤のうち好ましいのは、ステアレス−21、セテアレス−
20、セテアレス−12、スクロースココエート、ステアレス−100、PEG
−100−ステアレート、及びそれらの混合物から成る群から選択される非イオ
ン性界面活性剤である。Among the nonionic surfactants, preferred are steareth-21, ceteares-
20, ceteareth-12, sucrose cocoate, steareth-100, PEG
A nonionic surfactant selected from the group consisting of -100-stearate, and mixtures thereof.
【0113】 本発明への使用に好適なその他の非イオン性界面活性剤には、糖エステル及び
ポリエステル、アルコキシル化糖エステル及びポリエステル、C1〜C30脂肪族
アルコールのC1〜C30脂肪酸エステル、C1〜C30脂肪族アルコールのC1〜C3 0 脂肪酸エステルのアルコキシル化誘導体、C1〜C30脂肪族アルコールのアルコ
キシル化エーテル、C1〜C30脂肪酸のポリグリセリルエステル、ポリオールの
C1〜C30エステル、ポリオールのC1〜C30エーテル、アルキルホスフェー
ト、ポリオキシアルキレン脂肪族エーテルホスフェート、脂肪酸アミド、アシル
ラクチレート、及びそれらの混合物が含まれる。これらの乳化剤の例には、ポリ
エチレングリコール−20−ソルビタンモノラウレート(ポリソルベート(Polys
orbate)−20)、ポリエチレングリコール−5−大豆ステロール、ステアレス
−20、セテアレス−20、ポリプロピレングリコール−2−メチルグルコース
エーテルジステアレート、セテス−10、ポリソルベート−80、セチルホスフ
ェート、セチルリン酸カリウム、ジエタノールアミンセチルホスフェート、ポリ
ソルベート−60、グリセリルステアレート、ポリオキシエチレン−20−ソル
ビタントリオレエート(ポリソルベート−85)、ソルビタンモノラウレート、
ポリオキシエチレン−4−ラウリルエーテルステアリン酸ナトリウム、ポリグリ
セリル−4−イソステアレート、ヘキシルラウレート、ポリプロピレングリコー
ル−2−メチルグルコースエーテルジステアレート、PEG−100−ステアレ
ート、及びそれらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。Other nonionic surfactants suitable for use in the present invention include sugar esters and polyesters, alkoxylated sugar esters and polyesters, C 1 -C 30 fatty acid esters of C 1 -C 30 fatty alcohols. , C 1 -C 30 alkoxylated derivatives of C 1 -C 3 0 fatty acid esters of fatty alcohols, C 1 -C 30 alkoxylated ethers of aliphatic alcohols, polyglyceryl esters of C 1 -C 30 fatty acid, a polyol C1~ of C30 esters, C 1 -C 30 ethers of polyols, alkyl phosphates, polyoxyalkylene fatty ether phosphates, fatty acid amides, acyl lactylates, and mixtures thereof. Examples of these emulsifiers include polyethylene glycol-20-sorbitan monolaurate (Polysorbate).
orbate) -20), polyethylene glycol-5-soy sterol, steareth-20, ceteareth-20, polypropylene glycol-2-methylglucose ether distearate, ceteth-10, polysorbate-80, cetyl phosphate, potassium cetyl phosphate, diethanolamine Cetyl phosphate, polysorbate-60, glyceryl stearate, polyoxyethylene-20-sorbitan trioleate (polysorbate-85), sorbitan monolaurate,
Polyoxyethylene-4-lauryl ether sodium stearate, polyglyceryl-4-isostearate, hexyl laurate, polypropylene glycol-2-methylglucose ether distearate, PEG-100-stearate, and mixtures thereof. However, it is not limited to these.
【0114】 本明細書で有用な非イオン性界面活性剤のもう1つの群には、ソルビタン又は
ソルビトール脂肪酸エステルとスクロース脂肪酸エステルとの混合物に基づく脂
肪酸エステル混合物が含まれ、その脂肪酸はいずれの場合も好ましくはC8〜C2 4 、更に好ましくはC10〜C20である。好ましい脂肪酸エステル乳化剤は、ソル
ビタン又はソルビトールC16〜C20脂肪酸エステルと、スクロースC10〜C16脂
肪酸エステル、特にソルビタンステアレート及びスクロースココエートの混合物
である。これは、ICIから商品名アーラトン(Arlatone)2121として市販
されている。Another group of nonionic surfactants useful herein includes fatty acid ester mixtures based on sorbitan or a mixture of sorbitol fatty acid esters and sucrose fatty acid esters, wherein the fatty acids are in each case also preferably C 8 ~C 2 4, more preferably from C 10 -C 20. Preferred fatty acid ester emulsifier is a sorbitan or sorbitol C 16 -C 20 fatty acid esters, sucrose C 10 -C 16 fatty acid esters, especially mixtures of sorbitan stearate and sucrose cocoate. It is commercially available from ICI under the trade name Arlatone 2121.
【0115】 本明細書で有用なその他の好適な界面活性剤には、当該分野で周知の及び下記
に詳述するような多種多様な陽イオン性、陰イオン性、双極性、及び両性界面活
性剤が含まれる。例えば、マカッチャンの「洗剤と乳化剤」(McCutcheon's, De
tergents and Emulsifiers)北米版(1986年)、アルレッド(Allured)出
版社;米国特許第5,011,681号(チオッティ(Ciotti)ら、1991年
4月30日発行)、米国特許第4,421,769号(ディクソン(Dixon)ら
、1983年12月20日発行)、及び米国特許第3,755,560号(ディ
ッカート(Dickert)ら、1973年8月28日発行)の4つはすべて参考とし
て引用し、本明細書に組み入れるので、参照のこと。本明細書で有用な親水性界
面活性剤は、単独の界面活性剤、又は好適な界面活性剤のいずれかの組合せを含
み得る。適切な界面活性剤(又は複数の界面活性剤)が選択されるか否かは、組
成物及び存在するその他の構成成分のpHに依存する。Other suitable surfactants useful herein include a wide variety of cationic, anionic, zwitterionic, and amphoteric surfactants well known in the art and described in detail below. Agent included. For example, McCutcheon's “Detergents and Emulsifiers”
US Pat. No. 5,011,681 (Ciotti et al., issued on Apr. 30, 1991); U.S. Pat. No. 4,421, No. 769 (Dixon et al., Issued Dec. 20, 1983) and US Pat. No. 3,755,560 (Dickert et al., Issued Aug. 28, 1973) are all references. And incorporated herein by reference. Hydrophilic surfactants useful herein can include a single surfactant, or any combination of suitable surfactants. Whether a suitable surfactant (or surfactants) is selected depends on the pH of the composition and other components present.
【0116】 更に本発明で有用な陽イオン性界面活性剤には、ジアルキル第四級アンモニウ
ム化合物が含まれ、それらの例は、米国特許第5,151,209号;米国特許
第5,151,210号;米国特許第5,120,532号;米国特許第4,3
87,090号;米国特許第3,155,591号;米国特許第3,929,6
78号;米国特許第3,959,461号;マカッチャンの「洗浄剤と乳化剤」
、(北米版、1979年)、M.C.パブリッシング・カンパニー;及びシュワ
ルツ(Schwartz)ら著、「界面活性剤、それらの科学と技術」(Surface Active
Agents, Their Chemistry and Technology)、ニューヨーク:インターサイエ
ンス・パブリッシャーズ(Interscience Publishers)、1949年;に記載さ
れており、参考として引用し本明細書に組み入れる。本明細書で有用な陽イオン
性界面活性剤には、更に次の式を有するような陽イオンアンモニウム塩が含まれ
る:Further cationic surfactants useful in the present invention include dialkyl quaternary ammonium compounds, examples of which include US Pat. No. 5,151,209; US Pat. No. 210; U.S. Pat. No. 5,120,532; U.S. Pat.
87,090; U.S. Pat. No. 3,155,591; U.S. Pat. No. 3,929,6.
No. 78; US Pat. No. 3,959,461; Makkachan's "Detergents and Emulsifiers"
(North America, 1979); C. Publishing Company; and Schwartz et al., "Surfactants, Their Science and Technology" (Surface Active
Agents, Their Chemistry and Technology), New York: Interscience Publishers, 1949; incorporated herein by reference. Cationic surfactants useful herein further include cationic ammonium salts having the formula:
【化6】 式中、R1は、約12〜約30個の炭素原子を有するアルキル基、又は芳香族
、約12〜約30個の炭素原子を有するアリール又はアルカリール基;R2、R3 、及びR4は、それぞれ別々に水素、約1〜約22個の炭素原子を有するアルキ
ル基、又は芳香族、約12〜約22個の炭素原子を有するアリール又はアルカリ
ール基より選択され;そしてXは、適合性のあるいずれかの陰イオン、好ましく
は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、アセテート、ホスフェート、ニトレート、スル
フェート、メチルスルフェート、エチルスルフェート、トシレート、ラクテート
、シトレート、グリコレート、及びそれらの混合物より選択される。更に、R1
、R2、R3、及びR4のアルキル基は更に、エステル及び/又はエーテル結合、
あるいはヒドロキシ基又はアミノ基の置換基を含有し得る(例えば、アルキル基
がポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコール部分を含有し得る)。Embedded image Wherein R 1 is an alkyl group having about 12 to about 30 carbon atoms, or an aromatic, aryl or alkaryl group having about 12 to about 30 carbon atoms; R 2 , R 3 , and R 4 is each independently selected from hydrogen, an alkyl group having about 1 to about 22 carbon atoms, or an aromatic, aryl or alkaryl group having about 12 to about 22 carbon atoms; and X is Any compatible anion, preferably chloride, bromide, iodide, acetate, phosphate, nitrate, sulfate, methyl sulfate, ethyl sulfate, tosylate, lactate, citrate, glycolate, and mixtures thereof More choice. Furthermore, R 1
, R 2 , R 3 , and R 4 further comprise an ester and / or ether linkage;
Alternatively, it may contain a hydroxy or amino substituent (eg, the alkyl group may contain polyethylene glycol and polypropylene glycol moieties).
【0117】 更に好ましくは、R1は、約12〜約22個の炭素原子を有するアルキル基で
あり;R2は、水素又は約1〜約22個の炭素原子を有するアルキル基から選択
され;R3及びR4は、水素又は約1〜約3個の炭素原子を有するアルキル基から
それぞれ別々に選択され;そしてXは前述のとおりである。More preferably, R 1 is an alkyl group having about 12 to about 22 carbon atoms; R 2 is selected from hydrogen or an alkyl group having about 1 to about 22 carbon atoms; R 3 and R 4 each are independently selected from hydrogen or an alkyl group having from about 1 to about 3 carbon atoms; and X are as described above.
【0118】 更に一層好ましくは、R1は、約12〜約22個の炭素原子を有するアルキル
基であり;R2、R3、及びR4はH又は約1〜約3個の炭素原子を有するアルキ
ル基から選択され;そしてXは前述のとおりである。Even more preferably, R 1 is an alkyl group having about 12 to about 22 carbon atoms; R 2 , R 3 , and R 4 are H or about 1 to about 3 carbon atoms. And X is as described above.
【0119】 二者択一的に、その他の有効な陽イオン性乳化剤にはアミノ−アミドが含まれ
、その際、上記構造中のR1は、二者択一的にR5CONH−(CH2)nであり、
式中、R5は約12〜約22個の炭素原子を有するアルキル基、そしてnは約2
〜約6、更に好ましくは約2〜約4、及び更に一層好ましくは約2〜約3の整数
である。これらの陽イオン乳化剤の例には、ステアロアミドプロピルPG−ジモ
ニウムクロリドホスフェート、ベヘナミドプロピルPG塩化ジモニウム、ステア
ロアミドプロピルエチルジモニウムエトスルフェート、ステアロアミドプロピル
ジメチル(ミリスチルアセテート)塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピル
ジメチルセテアリルアンモニウムトシレート、ステアロアミドプロピルジメチル
塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメチルアンモニウム乳酸塩、及び
それらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。特に好ましいのは、ベヘ
ナミドプロピルPG塩化ジモニウムである。Alternatively, other effective cationic emulsifiers include amino-amides, wherein R 1 in the above structure is alternatively R 5 CONH- (CH 2 ) n
Wherein R 5 is an alkyl group having about 12 to about 22 carbon atoms and n is about 2
An integer from about 2 to about 6, more preferably from about 2 to about 4, and even more preferably from about 2 to about 3. Examples of these cationic emulsifiers include stearoamidopropyl PG-dimonium chloride phosphate, behenamidopropyl PG dimonium chloride, stearoamidopropylethyldimonium ethosulfate, stearoamidopropyl dimethyl (myristyl acetate) chloride. Ammonium, stearoamidopropyl dimethyl cetearyl ammonium tosylate, stearoamidopropyl dimethyl ammonium chloride, stearoamidopropyl dimethyl ammonium lactate, and mixtures thereof. Particularly preferred is behenamidopropyl PG dimonium chloride.
【0120】 第四級アンモニウム塩陽イオン性界面活性剤の例には、セチル塩化アンモニウ
ム、セチル臭化アンモニウム、ラウリル塩化アンモニウム、ラウリル臭化アンモ
ニウム、ステアリル塩化アンモニウム、ステアリル臭化アンモニウム、セチルジ
メチル塩化アンモニウム、セチルジメチル臭化アンモニウム、ラウリルジメチル
塩化アンモニウム、ラウリルジメチル臭化アンモニウム、ステアリルジメチル塩
化アンモニウム、ステアリルジメチル臭化アンモニウム、セチルトリメチル塩化
アンモニウム、セチルトリメチル臭化アンモニウム、ラウリルトリメチル塩化ア
ンモニウム、ラウリルトリメチル臭化アンモニウム、ステアリルトリメチル塩化
アンモニウム、ステアリルトリメチル臭化アンモニウム、ラウリルジメチル塩化
アンモニウム、ステアリルジメチルセチルジタロージメチル塩化アンモニウム、
ジセチル塩化アンモニウム、ジセチル臭化アンモニウム、ジラウリル塩化アンモ
ニウム、ジラウリル臭化アンモニウム、ジステアリル塩化アンモニウム、ジステ
アリル臭化アンモニウム、ジセチルメチル塩化アンモニウム、ジセチルメチル臭
化アンモニウム、ジラウリルメチル塩化アンモニウム、ジラウリルメチル臭化ア
ンモニウム、ジステアリルメチル塩化アンモニウム、ジステアリルメチル臭化ア
ンモニウム、及びそれらの混合物より選択されるものが含まれるが、これらに限
定されない。更に四級アンモニウム塩には、C12からC30のアルキル炭素鎖がタ
ロー脂肪酸又はココナッツ脂肪酸に由来するものが含まれる。「タロー」という
用語は、一般にC16からC18の範囲でアルキル鎖の混合物を有するような、獣脂脂
肪酸(通常水素付加された獣脂脂肪酸)に由来するアルキル基のことをいう。「
ココナッツ」という用語は、一般にC12からC14の範囲でアルキル鎖の混合物を有
するような、ココナッツ脂肪酸に由来するアルキル基のことをいう。獣脂やココ
ナッツに由来するような四級アンモニウム塩の例としては、ジタロージメチル塩
化アンモニウム、ジタロージメチルアンモニウムメチルスルフェート、ジ(水素
添加タロー)ジメチル塩化アンモニウム、ジ(水素添加タロー)ジメチル酢酸ア
ンモニウム、ジタロージプロピルリン酸アンモニウム、ジタロージメチル硝酸ア
ンモニウム、ジ(ココナッツアルキル)ジメチル塩化アンモニウム、ジ(ココナ
ッツアルキル)ジメチル臭化アンモニウム、タロー塩化アンモニウム、ココナッ
ツ塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピル塩化PG−ジモニウムホスフェー
ト、ステアロアミドプロピルエチルジモニウムエソスルフェート、ステアロアミ
ドプロピルジメチル(ミリスチルアセテート)塩化アンモニウム、ステアロアミ
ドプロピルジメチルセテアリルアンモニウムトシラート、ステアロアミドプロピ
ルジメチル塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメチル乳酸アンモニウ
ム、及びこれらの混合物が挙げられる。エステル結合を伴ったアルキル基を有す
る第四級アンモニウム化合物の例は、ジタローイルオキシエチルジメチル塩化ア
ンモニウムである。Examples of quaternary ammonium salt cationic surfactants include cetyl ammonium chloride, cetyl ammonium bromide, lauryl ammonium chloride, ammonium lauryl bromide, stearyl ammonium chloride, stearyl ammonium bromide, cetyl dimethyl ammonium chloride , Cetyl dimethyl ammonium bromide, lauryl dimethyl ammonium chloride, lauryl dimethyl ammonium bromide, stearyl dimethyl ammonium chloride, stearyl dimethyl ammonium bromide, cetyl trimethyl ammonium chloride, cetyl trimethyl ammonium bromide, lauryl trimethyl ammonium chloride, lauryl trimethyl ammonium bromide , Stearyl trimethyl ammonium chloride, stearyl trimethyl ammonium bromide, lauryl dimethyl ammonium chloride , Stearyl dimethyl cetyl ditallow dimethyl ammonium chloride,
Dicetyl ammonium chloride, dicetyl ammonium bromide, dilauryl ammonium chloride, dilauryl ammonium bromide, distearyl ammonium chloride, distearyl ammonium bromide, dicetyl methyl ammonium chloride, dicetyl methyl ammonium bromide, dilauryl methyl ammonium chloride, dilauryl methyl ammonium bromide , Distearyl methyl ammonium chloride, distearyl methyl ammonium bromide, and mixtures thereof, but is not limited thereto. Further, quaternary ammonium salts include those in which the C 12 to C 30 alkyl carbon chain is derived from tallow fatty acids or coconut fatty acids. The term "tallow" refers generally to the C 16, such as have mixtures of alkyl chains in the range of C 18, alkyl group derived from tallow fatty acids (usually hydrogenated tallow fatty acids). "
The term coconut "generally as have mixtures of alkyl chains in the range of C 12 to C 14, it refers to an alkyl group derived from a coconut fatty acid. Examples of quaternary ammonium salts derived from tallow or coconut include ditallow dimethyl ammonium chloride, ditallow dimethyl ammonium methyl sulfate, di (hydrogenated tallow) dimethyl ammonium chloride, di (hydrogenated tallow) dimethyl ammonium acetate Ammonium ditallow dipropyl phosphate, ditallow dimethyl ammonium nitrate, di (coconut alkyl) dimethyl ammonium chloride, di (coconut alkyl) dimethyl ammonium bromide, tallow ammonium chloride, coconut ammonium chloride, stearoamidopropyl PG-dimonium chloride , Stearoamidopropylethyldimonium esosulfate, stearoamidopropyldimethyl (myristyl acetate) ammonium chloride, stearoamidopropion Dimethyl cetearyl ammonium tosylate, stearamide dimethyl ammonium chloride, stearamidopropyl dimethylamine lactate ammonium, and mixtures thereof. An example of a quaternary ammonium compound having an alkyl group with an ester linkage is ditallowyloxyethyl dimethyl ammonium chloride.
【0121】 更に好ましい陽イオン性界面活性剤は、ベヘナミドプロピル塩化PGジモニウ
ム、ジラウリルジメチル塩化アンモニウム、ジステアリルジメチル塩化アンモニ
ウム、ジミリスチルジメチル塩化アンモニウム、ジパルミチルジメチル塩化アン
モニウム、ジステアリルジメチル塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピル塩
化PGジモニウムホスフェート、ステアロアミドプロピルエチルジアンモニウム
エソスルフェート、ステアロアミドプロピルジメチル(ミリスチルアセテート)
塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメチルセテアリルアンモニウムト
シレート、ステアロアミドプロピルジメチル塩化アンモニウム、ステアロアミド
プロピルジメチル乳酸アンモニウム、及びそれらの混合物から成るグループから
選択されるものである。Further preferred cationic surfactants are behenamidopropyl PG dimonium chloride, dilauryl dimethyl ammonium chloride, distearyl dimethyl ammonium chloride, dimyristyl dimethyl ammonium chloride, dipalmityl dimethyl ammonium chloride, distearyl dimethyl chloride. Ammonium, stearoamidopropyl PG dimonium chloride, stearoamidopropyl ethyl diammonium esulfate, stearoamidopropyl dimethyl (myristyl acetate)
It is selected from the group consisting of ammonium chloride, stearoamidopropyl dimethyl cetearyl ammonium tosylate, stearoamidopropyl dimethyl ammonium chloride, stearoamidopropyl dimethyl ammonium lactate, and mixtures thereof.
【0122】 更に一層好ましい陽イオン性界面活性剤は、ベヘナミドプロピル塩化PGジモ
ニウム、ジモニウムクロリド、ジラウリルジメチル塩化アンモニウム、ジステア
リルジメチル塩化アンモニウム、ジミリスチルジメチル塩化アンモニウム、ジパ
ルミチルジメチル塩化アンモニウム、及びそれらの混合物から選択されるもので
ある。Still more preferred cationic surfactants are behenamide propyl PG dimonium chloride, dimonium chloride, dilauryl dimethyl ammonium chloride, distearyl dimethyl ammonium chloride, dimyristyl dimethyl ammonium chloride, dipalmityl dimethyl ammonium chloride And mixtures thereof.
【0123】 陽イオン性界面活性剤と構成剤の好ましい組合せは、ベヘナミドプロピル塩化
PGジモニウム及び/又はベヘニルアルコールであり、特にそのような組合せが
イオン性及び/又は極性の高い溶媒を含有する場合、物理的、化学的安定性を高
めるように、その比率を最適化するのが好ましい。この組合せは、特に酸化亜鉛
やオクチルメトキシケイ皮酸のような日焼け防止剤への使用に有用である。A preferred combination of a cationic surfactant and a constituent is behenamidopropyl PG dimonium chloride and / or behenyl alcohol, especially when such a combination contains a highly ionic and / or polar solvent. It is preferable to optimize the ratio so as to increase the physical and chemical stability. This combination is particularly useful for use in sunscreens such as zinc oxide and octyl methoxycinnamic acid.
【0124】 多種多様な陰イオン性界面活性剤は、更に本発明に有用である。参考としてそ
のすべてを引用し、そのすべてを本明細書に組み入れた、例えば、ローリン(La
ughlin)等の米国特許第3,929,678号(1975年12月30日発行)
を参照のこと。陰イオン性界面活性剤の例には、アルコイルイセチオネート、及
びアルキル及びアルキルエーテルスルフェートが含まれるがこれらに限定されな
い。アルコイルイセチオン酸塩は一般に、式RCO−OCH2CH2SO3Mを持
ち、本式中では、Rは、約10個〜約30個の炭素原子を有するアルキル基又は
アルケニル基であり、Mはアンモニウム、ナトリウム、カリウム、及びトリエタ
ノールアミンのような水溶性陽イオンである。イセチオン酸塩の例には、ココヤ
シ油イセチオン酸アンモニウム、ココヤシ油イセチオン酸ナトリウム、ラウロイ
ルイセチオン酸ナトリウム、ステアロイルイセチオン酸ナトリウム、及びそれら
の混合物から選択されるそれらのアルコイルイセチオン酸塩が含まれるが、これ
らに限定されない。A wide variety of anionic surfactants are further useful in the present invention. All of which are cited by reference and all of which are incorporated herein, e.g.,
U.S. Pat. No. 3,929,678 issued Dec. 30, 1975.
checking ... Examples of anionic surfactants include, but are not limited to, alcohol isethionate, and alkyl and alkyl ether sulfates. Arco isethionate salt generally has a formula RCO-OCH 2 CH 2 SO 3 M, in in this formula, R is an alkyl or alkenyl group having from about 10 to about 30 carbon atoms, M Are water-soluble cations such as ammonium, sodium, potassium, and triethanolamine. Examples of isethionates include those cocoyl isethionates selected from ammonium coconut oil isethionate, sodium coconut oil isethionate, sodium lauroylisethionate, sodium stearoyl isethionate, and mixtures thereof. However, it is not limited to these.
【0125】 アルキル及びアルキルエーテルスルフェートは一般に、それぞれ式ROSO3
M及びRO(C2H4O)xSO3Mを持ち、式中、Rは約10〜約30個の炭素原
子を有するアルキル基又はアルケニル基であり、xは約1〜約10、Mはアンモ
ニウム、ナトリウム、カリウム、及びトリエタノールアミンのような水溶性陽イ
オンである。もう1つの好適な種類の陰イオン性界面活性剤は以下の一般式を有
する、有機、硫酸反応産物の水溶性塩である: R1−SO3−M 式中、R1は、直鎖又は分枝鎖の、約8〜約24個、好ましくは約10〜約16
個の炭素原子を有する飽和脂肪族炭化水素基を含む群から選択され;Mは陽イオ
ンである。更にその他の陰イオン合成界面活性剤には、スクシンアミド酸塩類、
約12〜約24個の炭素原子を有するオレフィンスルホネート類、及びβ−アル
キルオキシアルカンスルホネートとして示される種類が含まれる。このような物
質の例はラウリル硫酸ナトリウム及びラウリル硫酸アンモニウムである。Alkyl and alkyl ether sulfates are generally of the formula ROSO 3
Has a M and RO (C 2 H 4 O) x SO 3 M, wherein, R is an alkyl or alkenyl group having from about 10 to about 30 carbon atoms, x is from about 1 to about 10, M Are water-soluble cations such as ammonium, sodium, potassium, and triethanolamine. Another suitable class of anionic surfactants having the following general formula, organic, are water-soluble salts of sulfuric acid reaction products: R in 1 -SO 3 -M formula, R 1 is a straight-chain or About 8 to about 24, preferably about 10 to about 16,
Is selected from the group comprising saturated aliphatic hydrocarbon groups having three carbon atoms; M is a cation. Still other anionic synthetic surfactants include succinamic acid salts,
Includes olefin sulfonates having from about 12 to about 24 carbon atoms, and the class designated as β-alkyloxyalkane sulfonates. Examples of such materials are sodium lauryl sulfate and ammonium lauryl sulfate.
【0126】 本明細書で有用なそのほかの陰イオン性物質は、脂肪酸の石鹸(すなわち、例
えば、ナトリウム塩又はカリウム塩のようなアルカリ金属塩)であり、一般に約
8〜約24個の炭素原子を有し、好ましくは約10〜約20個の炭素原子を有す
る。石鹸を作るのに用いられる脂肪酸は天然資源、例えば、植物又は動物由来の
グリセリド(例えば、パーム油、ヤシ油、大豆油、ヒマシ油、獣脂、豚脂など)
から得ることができる。脂肪酸は更に、合成により調製することができる。石鹸
については、米国特許第4,557,853号に更に詳述されている。Other anionic materials useful herein are soaps of fatty acids (ie, alkali metal salts, such as, for example, sodium or potassium salts) and generally have from about 8 to about 24 carbon atoms. And preferably has about 10 to about 20 carbon atoms. Fatty acids used to make soap are natural resources, such as glycerides of plant or animal origin (eg, palm oil, coconut oil, soybean oil, castor oil, tallow, lard, etc.).
Can be obtained from Fatty acids can be further prepared synthetically. Soaps are further described in U.S. Pat. No. 4,557,853.
【0127】 両性及び双極性界面活性剤は、更に本発明に有効である。本発明の組成物で使
用し得る両性及び双極性界面活性剤の例は、脂肪族基が直鎖又は分枝であってよ
く、脂肪族置換基の1つが約8〜約22個の炭素原子を有し(好ましくはC8−
C18且つ1つが陰イオンの水溶性の基、例えば、カルボキシ、スルホネート、ス
ルフェート、ホスフェート、又はホスホネートを含有する脂肪族第二級及び第三
級アミンの誘導体として広く記載される。例としては、式RN[CH2)mCO2
M]2及びRNH(CH2)mCO2Mのようなアルキルイミノアセテート類、及び
イミノジアルカノエート類及びアミノアルカノエート類があり、そこではmは1
から4、RはC8〜C22のアルキル基又はアルケニル基であり、Mは、水素、ア
ルカリ金属、アルカリ土類金属アンモニウム、又はアルカノールアンモニウムで
ある。更にイミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体が包含される。好適な両性
界面活性剤の具体例としては、3−ドデシル−アミノプロピオン酸ナトリウム、
3−ドデシルアミノプロパンスルホン酸ナトリウム、参考として引用し本明細書
にそのすべてを組み入れた米国特許第2,658,072号の記載に従ってドデ
シルアミンをイセチオン酸ナトリウムと反応させることによって生成されるもの
のようなN−アルキルタウリン類;参考として引用し本明細書にそのすべてを組
み入れた米国特許第2,438,091号の記載に従って生成されるもののよう
なN−高級アルキルアスパラギン酸;「ミラノール」(Miranol)の商品名で販売
されている製品で、参考として引用し本明細書にそのすべてを組み入れた米国特
許第2,528,378号に記載されているものが挙げられる。有用な両性イオ
ンのその他の例には、コアミドプロピルPG−塩化ジモニウムリン酸(モナコー
プからモナクエート(Monaquat)PTCとして市販されている)のようなリン酸塩
が含まれる。Amphoteric and zwitterionic surfactants are further effective in the present invention. Examples of amphoteric and zwitterionic surfactants that can be used in the compositions of the present invention include those wherein the aliphatic group can be straight or branched and one of the aliphatic substituents has from about 8 to about 22 carbon atoms. (Preferably C 8-
C18 and one are widely described as derivatives of aliphatic secondary and tertiary amines containing a water-soluble group of anions, such as carboxy, sulfonate, sulfate, phosphate, or phosphonate. As an example, the formula RN [CH 2 ) m CO 2
M] 2 and RNH (CH 2) m CO 2 alkyl imino acetates, such as M, and there is iminodialkanoates acids and amino alkanoate such, the m is there 1
From 4, R is an alkyl or alkenyl group C 8 -C 22, M is hydrogen, alkali metal, alkaline earth metal ammonium or alkanolammonium,. Further included are imidazolinium and ammonium derivatives. Specific examples of suitable amphoteric surfactants include sodium 3-dodecyl-aminopropionate,
Sodium 3-dodecylaminopropanesulfonate, such as that formed by reacting dodecylamine with sodium isethionate as described in U.S. Pat. No. 2,658,072, which is incorporated by reference in its entirety. N-alkyl taurines; N-higher alkyl aspartic acids such as those produced as described in U.S. Pat. No. 2,438,091 which is incorporated by reference herein in its entirety; "Miranol" ), Which are described in U.S. Pat. No. 2,528,378, which is incorporated by reference herein in its entirety. Other examples of useful zwitterions include phosphates such as coamidopropyl PG-dimonium chloride phosphate (commercially available from Monacorp as Monaquat PTC).
【0128】 本明細書で有用なその他の両性又は双極性界面活性剤にはベタインが含まれる
。ベタインの例には、例えば、ココジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリ
ルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルアルファカルボキシエ
チルベタイン、セチルジメチルカルボキシメチルベタイン、セチルジメチルベタ
イン(ロンザ社からロンザイン(Lonzaine)16SPの名で市販されている)、ラ
ウリルビス−(2−ヒドロキシエチル)カルボキシメチルベタイン、ステアリル
ビス−(2−ヒドロキシプロピル)カルボキシメチルベタイン、オレイルジメチ
ルガンマ−カルボキシプロピルベタイン、ラウリルビス−(2−ヒドロキシプロ
ピル)アルファ−カルボキシエチルベタイン、ココジメチルスルホプロピルベタ
イン、ステアリルジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルジメチルスルホエ
チルベタイン、ラウリルビス−(2−ヒドロキシエチル)スルホプロピルベタイ
ン、及びアミドベタインのような高級アルカリベタイン及びアミドスルホベタイ
ン類(その際RCONH(CH2)3基は、ベタインの窒素原子と結合している。
)、オレイルベタイン(ヘンケルから両性ベルベテックOLB−50として市販
)及びコカミドプロピルベタイン(ヘンケルからベルベテックスBK−35及び
BA−35として市販)が含まれる。Other amphoteric or zwitterionic surfactants useful herein include betaine. Examples of betaines include, for example, cocodimethylcarboxymethylbetaine, lauryldimethylcarboxymethylbetaine, lauryldimethylalphacarboxyethylbetaine, cetyldimethylcarboxymethylbetaine, cetyldimethylbetaine (commercially available under the name Lonzaine 16SP from Lonza). Lauryl bis- (2-hydroxyethyl) carboxymethyl betaine, stearyl bis- (2-hydroxypropyl) carboxymethyl betaine, oleyldimethyl gamma-carboxypropyl betaine, lauryl bis- (2-hydroxypropyl) alpha-carboxyethyl betaine , Cocodimethylsulfopropylbetaine, stearyldimethylsulfopropylbetaine, lauryldimethylsulfoethylbetaine, laurylbi Scan - (2-hydroxyethyl) sulfopropyl betaine, and higher alkali betaines and amido sulfobetaines, such as betaines (this time RCONH (CH 2) 3 group is attached to the nitrogen atom of the betaine.
), Oleyl betaine (commercially available from Henkel as amphoteric Vervetec OLB-50) and cocamidopropyl betaine (commercially available from Henkel as Vervetex BK-35 and BA-35).
【0129】 そのほかの有用な両性及び双極性界面活性剤には、スルタイン類及びコカミド
プロピルヒドロキシスルタイン(ローヌプーランからミラテインCBSとして市
販)のようなヒドロキシスルタイン及び式RCON(CH3)CH2CH2CO2M
に相当するアルカノイルサルコシン酸塩で、式中、Rは約10から約20炭素原
子を有するアルキル基又はアルケニル基、及びMは、アンモニウム、ナトリウム
、カリウム及びトリアルカノールアミン(例えば、トリエタノールアミン)のよ
うな水溶性陽イオンであり、例の中で好ましいのは、ラウロイルサルコシン酸ナ
トリウムである。Other useful amphoteric and zwitterionic surfactants include sultaines and hydroxysultaines such as cocamidopropylhydroxysultaine (commercially available from Rhone-Poulenc as miratein CBS) and the formula RCON (CH 3 ) CH 2 CH 2 CO 2 M
Wherein R is an alkyl or alkenyl group having about 10 to about 20 carbon atoms, and M is an ammonium, sodium, potassium and trialkanolamine (eg, triethanolamine). Such a water-soluble cation, preferred among the examples, is sodium lauroyl sarcosinate.
【0130】 (3)水 好ましい水中油型エマルションは、局所適用の担体の約25〜約98質量%、
好ましくは約65〜約95質量%、更に好ましくは約70〜約90質量%の水を
含有する。 (3) Water Preferred oil-in-water emulsions comprise from about 25 to about 98% by weight of the topical carrier.
Preferably it contains about 65 to about 95% by weight, more preferably about 70 to about 90% by weight of water.
【0131】 疎水性相は連続的な水性相に分散している。疎水性相は、限定するわけではな
いが、水中シリコーン型エマルションに関して本明細書に記載したシリコーンや
エマルションについて上述したようなその他のオイルや脂質を含めて、当業者に
既知の水不溶性又は部分的に可溶性の素材物質を含有し得る。The hydrophobic phase is dispersed in a continuous aqueous phase. The hydrophobic phase can be any water-insoluble or partially water-soluble or partially oil known to those skilled in the art, including but not limited to the silicones described herein for the silicone-in-water emulsions and other oils and lipids as described above for the emulsions. May contain soluble material.
【0132】 本発明の局所適用の組成物は、限定するわけではなくローション及びクリーム
を含めて、皮膚科学的に許容可能な皮膚軟化剤を含有し得る。そのような組成物
は好ましくは約1%から約50%の皮膚軟化剤を含有する。本発明に使用される
「皮膚軟化剤」は、皮膚を保護するのと同様に乾燥を予防し乾燥を軽減するのに
有効な物質をいう。多種多様な好適な皮膚軟化剤が知られており、本発明に使用
し得る。サガリン(Sagarin)の「化粧品、科学と技術(Cosmetics, Science an
d Technology)第2版、第1巻32〜43頁(1972年)は皮膚軟化剤として
好適な物質の多数の例を含み、本明細書に参考として組み入れる。好ましい皮膚
軟化剤は、グリセリンである。グリセリンは、好ましくは約0.001〜約30
%、更に好ましくは約0.01〜約20%、更に一層好ましくは約0.1〜約1
0%、例えば、5%の量で使用される。The topical compositions of the present invention may contain a dermatologically acceptable emollient, including but not limited to lotions and creams. Such compositions preferably contain from about 1% to about 50% of an emollient. "Emollient" as used in the present invention refers to a substance that is effective in protecting the skin as well as preventing and reducing drying. A wide variety of suitable emollients are known and can be used in the present invention. Sagarin 「Cosmetics, Science an
d Technology) Second Edition, Vol. 1, pp. 32-43 (1972), which contains a number of examples of materials suitable as emollients and are incorporated herein by reference. A preferred emollient is glycerin. Glycerin is preferably from about 0.001 to about 30
%, More preferably from about 0.01 to about 20%, even more preferably from about 0.1 to about 1%.
It is used in an amount of 0%, for example 5%.
【0133】 本発明に基づいたローション及びクリームは一般に、溶液担体系及び1つ又は
それより多くの皮膚軟化剤を含有する。ローション及びクリームは、典型的には
約1〜約50%、好ましくは約1〜約20%の皮膚軟化剤;約50〜約90%、
好ましくは約60〜約80%の水;及び上述の量のファルネソール、ビサボロー
ル、及び追加のスキンケア活性物質を含有する。クリームは通常、高濃度の皮膚
軟化剤又は高濃度の増粘剤のために、ローションよりも濃稠である。The lotions and creams according to the invention generally contain a solution carrier system and one or more emollients. Lotions and creams typically contain about 1 to about 50%, preferably about 1 to about 20%, of an emollient; about 50 to about 90%,
It preferably contains about 60 to about 80% water; and the above-mentioned amounts of farnesol, bisabolol, and additional skin care actives. Creams are usually thicker than lotions because of the high concentration of emollients or thickening agents.
【0134】 本発明の軟膏は、動物油若しくは植物油、又は半固体炭化水素の単純な担体ベ
ース(油性);水を吸収してエマルションを形成する吸収用軟膏ベース;又は水
溶性の担体、例えば、水溶液の担体を含有し得る。軟膏は更に、参考として引用
し、本明細書に組み入れたサガリン(Sagarin)著、化粧品の科学と技術(Cosme
tics, Science and Technology)、第2版、1巻、72〜73頁(1972年)
に記載されるような増粘剤成分、及び/又は皮膚軟化剤を含有し得る。例えば、
軟膏は、約2〜約10%の皮膚軟化剤;約0.1〜約2%の増粘剤成分;及び上
述の量のファルネソール、ビサボロール、及び上記追加のスキンケア活性物質を
含有し得る。The ointments of the invention may be simple carrier bases (oil-based) of animal or vegetable oils or semi-solid hydrocarbons; ointment bases for absorption which absorb water to form emulsions; or water-soluble carriers such as aqueous solutions May be contained. Ointments are further described by Sagarin, Cosme Science and Technology (Cosme), which is incorporated herein by reference.
tics, Science and Technology), 2nd edition, Volume 1, pages 72-73 (1972)
, And / or emollients. For example,
The ointment may contain from about 2 to about 10% of an emollient; from about 0.1 to about 2% of a thickener component; and the above amounts of farnesol, bisabolol, and the additional skin care active.
【0135】 洗浄(「洗浄剤」)に有効な本発明の組成物は、例えば、上述のような好適な
担体を配合し、そして好ましくは、上述の量のファルネソール、ビサボロール、
及び上記追加のスキンケア活性物質に加えて、好ましくは約1〜約90%、更に
好ましくは約5〜約10%の皮膚科学的に許容可能な界面活性剤を含有する。界
面活性剤は、陰イオン性、非イオン性、双極性、両性イオン性及び両性電解質系
界面活性剤、及びこのような界面活性剤の混合物から適したものを選択する。そ
のような界面活性剤は洗浄剤技術の当業者には周知のことである。可能性のある
界面活性剤の非限定例には、イソセテスー20、メチルココイルタウリン酸ナト
リウム、メチルオレオイルタウリン酸ナトリウム、及びラウリル硫酸ナトリウム
が挙げられる。本発明で有用な界面活性剤の例については、参考として引用しそ
のすべてを本明細書に組み入れる米国特許第4,800,197号(コウツ(Ko
wcz)ら、1989年1月24日発行)を参照のこと。本明細書で有用な多種多
様の追加的界面活性剤の例は、マカッチャンの「洗浄剤及び乳化剤」(McCutche
on's Detergents and Emulsifiers)、北米版(1986年)、アルレッド・パ
ブリッシング・コーポレーション(Allured Publishing Corporation)発行に記
載されている。洗剤組成物は任意に、従来より洗剤組成物に使用されるその他の
物質を、技術的に確立した濃度で含有し得る。Compositions of the invention useful for washing ("cleaning agents") are formulated, for example, with a suitable carrier as described above, and preferably in the abovementioned amounts of farnesol, bisabolol,
And, in addition to the additional skin care active, preferably contains about 1 to about 90%, more preferably about 5 to about 10% of a dermatologically acceptable surfactant. Suitable surfactants are selected from anionic, non-ionic, zwitterionic, zwitterionic and amphoteric surfactants and mixtures of such surfactants. Such surfactants are well known to those skilled in the detergent art. Non-limiting examples of potential surfactants include Isoceteth-20, sodium methyl cocoyl taurate, sodium methyl oleoyl taurate, and sodium lauryl sulfate. For examples of surfactants useful in the present invention, see US Pat. No. 4,800,197 (Kotz), which is hereby incorporated by reference in its entirety.
wcz) et al., issued January 24, 1989). Examples of a wide variety of additional surfactants useful herein are McCutchen's "Cleaners and Emulsifiers" (McCutche
on's Detergents and Emulsifiers), North American version (1986), published by Allured Publishing Corporation. The detergent composition may optionally contain other substances conventionally used in detergent compositions at art-established concentrations.
【0136】 洗剤組成物の物理的形態は重要ではない。組成物は、例えば洗顔石鹸、リキッ
ド、シャンプー、浴用ジェル、ヘアコンディショナー、ヘアトニック、ペースト
、又はムースとして配合し得る。シャンプーのような洗い流す洗剤組成物は、皮
膚や頭皮に十分な濃度の活性物質を付着させるために、適切なデリバリーシステ
ムが必要である。好ましいデリバリーシステムには不溶性複合体の利用を含む。
そのようなデリバリーシステムについて更に完全な開示は、米国特許第4,83
5,148号(バーフォード(Barford)ら、1989年5月30日発行)を参
照のこと。[0136] The physical form of the detergent composition is not critical. The composition can be formulated, for example, as a facial cleanser, liquid, shampoo, bath gel, hair conditioner, hair tonic, paste, or mousse. Rinse-off detergent compositions, such as shampoos, require a suitable delivery system to deposit a sufficient concentration of active on the skin and scalp. A preferred delivery system involves the use of an insoluble complex.
A more complete disclosure of such a delivery system is found in U.S. Pat.
No. 5,148 (Barford et al., Issued May 30, 1989).
【0137】 本明細書で使用される「ファンデーション」という用語は、限定するわけでは
ないが、ローション、クリーム、ジェル、ペースト、固形ファンデーションなど
を包含する液状、半液状、半固形、又は固形の皮膚の化粧品のことをいう。一般
にファンデーションは、特定の容貌を得るために、顔の上のような皮膚の広い範
囲に用いられる。ファンデーションは一般に、口紅、ほお紅、粉等のような着色
化粧品の付着性ベースとなり、皮膚の不完全さを隠し、皮膚に滑らかな平らな外
観をもたらす傾向がある。本発明のファンデーションは、皮膚科学的に許容可能
な担体を含み、そしてオイル、着色剤、顔料、皮膚軟化剤、香水、ワックス、安
定剤などのような通常使用する構成成分を含み得る。本発明への使用に好適な、
代表的な担体及びそのようなその他の構成成分は、例えば、PCT出願WO96
/33689(カンター(Canter)ら、1996年10月31日発行)、及び英
国特許GB2274585(1994年8月3日発行)に記載されている。The term “foundation” as used herein, includes, but is not limited to, liquid, semi-liquid, semi-solid, or solid skin, including lotions, creams, gels, pastes, solid foundations, and the like. Means cosmetics. Generally, foundations are used on large areas of skin, such as on the face, to achieve a particular look. Foundations generally provide an adherent base for colored cosmetics such as lipsticks, blushers, powders, etc., tend to mask skin imperfections and give the skin a smooth, flat appearance. The foundation of the present invention comprises a dermatologically acceptable carrier and may contain commonly used components such as oils, colorants, pigments, emollients, perfumes, waxes, stabilizers and the like. Suitable for use in the present invention,
Representative carriers and such other components are described, for example, in PCT Application WO96
No./33689 (Canter et al., Issued Oct. 31, 1996) and British Patent GB 2274585 (issued Aug. 3, 1994).
【0138】組成物の調製 本発明の方法に有効な組成物は、通常、当該分野において局所適用組成物の製
造法として知られるような従来方法により調製される。このような方法は典型的
には、加熱、冷却、真空適用などを用いるか又は用いずに、1工程又はそれより
多くの工程で成分を比較的均一な状態にまで混合することを含んでいる。 Preparation of Compositions Compositions useful in the method of the present invention are usually prepared by conventional methods known in the art as methods of preparing topical compositions. Such methods typically include mixing the components in one or more steps to a relatively uniform state with or without heating, cooling, applying vacuum, or the like. .
【0139】皮膚の状態の調整方法 本発明の組成物は、哺乳動物の皮膚の状態の調整に有効である。ケラチン組織
の状態のそのような調整には、予防的調整と治療的調整が含まれる。例えば、そ
のような調整方法は、ケラチン組織の肥厚化(すなわち、爪及び毛幹のケラチン
層が該当する皮膚の表皮層及び/又は真皮層の形成)及び哺乳動物の皮膚の萎縮
の予防及び/又は遅延、哺乳動物の皮膚にあるクモ状血管及び/又は赤い斑点の
外観の予防及び/又は遅延、哺乳動物の目の下にくまのある外観の予防及び/又
は遅延、哺乳動物の皮膚の血色の悪さの予防及び/又は遅延、哺乳動物の皮膚の
弛みの予防及び/又は遅延、哺乳動物の口唇、毛髪及び爪を柔軟及び/又は滑ら
かにすること、哺乳動物の皮膚のかゆみの予防及び/又は除去、皮膚のきめ(例
えばしわ及び細かい線)の調整、及び皮膚の色(例えば発赤、そばかす)の改善
を目的とする。 Method for Regulating Skin Condition The composition of the present invention is effective for regulating the condition of mammalian skin. Such adjustments to keratinous tissue status include prophylactic and therapeutic adjustments. For example, such adjustment methods include thickening of keratinous tissue (i.e., formation of the epidermal and / or dermal layers of the skin to which the keratinous layers of the nail and hair shaft are applicable) and prevention of atrophy of the mammalian skin and / or Or delay, prevention and / or delay of the appearance of spider vessels and / or red spots on the skin of a mammal, prevention and / or delay of the appearance of dark spots under the eyes of a mammal, poor bloodiness of the skin of a mammal Prevention and / or delay, prevention and / or delay of sagging of mammalian skin, softening and / or smoothing of lips, hair and nails of mammal, prevention and / or removal of itching of mammalian skin , For adjusting skin texture (eg, wrinkles and fine lines) and improving skin color (eg, redness, freckles).
【0140】 ケラチン組織の状態の調整は、本発明の組成物の安全で且つ有効な量のケラチ
ン組織への局所適用を包含する。適用する組成物の量、適用頻度、及び使用期間
は、所定の組成物のファルネソール、ビサボロール、及び追加のスキンケア活性
物質及び/又はその他の構成成分又は活性物質の濃度、及び所望の調整の程度に
よって、例えば、存在する又は生ずると予想されるケラチン組織の損傷の程度を
考慮して、広範に変化する。Modulating the condition of keratinous tissue involves topical application of a composition of the present invention to a safe and effective amount of keratinous tissue. The amount of composition applied, frequency of application, and duration of use will depend on the concentration of farnesol, bisabolol, and additional skin care actives and / or other components or actives in the given composition, and the degree of adjustment desired. It varies widely, for example, taking into account the degree of keratinous tissue damage present or expected to occur.
【0141】 好ましい実施例では、本発明の組成物は皮膚に長期間適用される。「長期の局
所適用」は、被験者の生存中長期間に亘る、好ましくは少なくとも約1週間、更
に好ましくは少なくとも約1か月間、更に一層好ましくは少なくとも約3か月間
、更に一層好ましくは少なくとも約6か月間、そして更になお好ましくは少なく
とも約1年間に亘る本発明組成物の連続的な局所適用を意味する。効果は種々の
最大使用期間(例えば、5、10又は20年)後に得ることができるが、被験者
の生涯を通して長期間適用を継続することが好ましい。典型的には、長期にわた
る場合には適用は1日当たり約1回程度であると思われるが、適用頻度は1週間
あたり約1回から1日当たり約3回又はそれ以上まで変動させ得る。In a preferred embodiment, the compositions of the invention are applied to the skin for an extended period of time. "Long-term topical application" refers to prolonged life of the subject, preferably for at least about 1 week, more preferably for at least about 1 month, even more preferably for at least about 3 months, even more preferably for at least about 6 months. It means continuous topical application of the composition of the present invention for a period of months, and even more preferably for at least about one year. The effect can be obtained after various maximum periods of use (e.g., 5, 10 or 20 years), but it is preferred to continue the application for a long period of time throughout the life of the subject. Typically, over time, application will be on the order of about once per day, but the frequency of application can vary from about once per week to about 3 times per day or more.
【0142】 本発明の組成物は、皮膚外観及び/又は感触の利益を提供するために広範囲の
量を使用することができる。1回の適用当たりで典型的に適用される本発明組成
物の量は、組成物mg/皮膚cm2で、約0.1mg/cm2から約10mg/cm2までであ
る。特に有効な適用量は、約1mg/cm2〜約2mg/cm2である。The compositions of the present invention can be used in a wide range of amounts to provide skin appearance and / or feel benefits. The amount of the composition of the invention typically applied per application is from about 0.1 mg / cm 2 to about 10 mg / cm 2 in mg of composition / cm 2 of skin. Particularly useful application amount is about 1 mg / cm 2 ~ about 2 mg / cm 2.
【0143】 ケラチン組織の状態の調整は、好ましくは美観、予防、治療又はその他の何ら
かのの効果のために皮膚又はその他のケラチン構造に残ることを企図したスキン
ローション、クリーム、ジェル、フォーム、軟膏、ペースト、エマルション、ス
プレー、コンディショナー、トニック、化粧品、口紅、ファンデーション、ネイ
ルエナメル、アフターシェーブローションなどの形態の組成物(すなわち、「リ
ーブオン」組成物)を適用することによって好ましくは実施される。上記組成物
を皮膚に適用した後、この組成物は好ましくは少なくとも約15分間、より好ま
しくは少なくとも約30分間、更に好ましくは少なくとも約1時間、更に一層好
ましくは少なくとも数時間、例えば約12時間までの間皮膚に放置される。顔、
毛髪、及び/又は爪の外部のあらゆる部分、例えば、顔、口唇、目の下の領域、
眼瞼、頭皮、首、体幹、腕、手、脚部、足、手指の爪、足指の爪、頭髪、睫毛、
眉毛などを処理し得る。上記組成物は、指又は器具又は装置(例えば、パッド、
綿球、アプリケータペン、スプレーアプリケータなど)によって適用し得る。Adjustment of the condition of the keratinous tissue is preferably a skin lotion, cream, gel, foam, ointment, intended to remain on the skin or other keratinous structure for aesthetic, prophylactic, therapeutic or any other effect. It is preferably carried out by applying a composition in the form of a paste, emulsion, spray, conditioner, tonic, cosmetic, lipstick, foundation, nail enamel, aftershave lotion, etc. (ie a "leave-on" composition). After application of the composition to the skin, the composition is preferably at least about 15 minutes, more preferably at least about 30 minutes, even more preferably at least about 1 hour, even more preferably at least several hours, such as up to about 12 hours. Is left on the skin for a while. face,
Any part of the hair and / or outside the nails, such as the face, lips, areas under the eyes,
Eyelids, scalp, neck, trunk, arms, hands, legs, feet, fingernails, toenails, hair, eyelashes,
It can treat eyebrows and the like. The composition can be a finger or an instrument or device (eg, a pad,
Swabs, applicator pens, spray applicators, etc.).
【0144】 皮膚を少なくとも最低濃度の上記ファルネソール、ビサボロール、及び追加的
スキンケア活性物質に継続的に曝すことを確実にするもう1つの方法は、貼付剤
の使用により上記化合物を、例えば、顔に対して適用することである。このよう
な方法は、徹底的な処理が必要な皮膚領域の問題(例えば、顔のからすのあしあ
と(目じりのしわ)、眉間しわ線、目の下の領域など)に特に有効である。貼付
剤は、閉鎖性、半閉鎖性又は非閉鎖性、そして粘着性又は非粘着性であり得る。
本発明の組成物及び活性物質は、貼付剤内に含有させるか又は貼付剤を適用する
前に皮膚に適用することができる。上記貼付剤は更に、米国特許第5,821,
250号、米国特許第5,981,547号、及び米国特許第5,972,95
7号(ウー(Wu)ら)に記載される発熱反応のための化学反応開始剤のような、
追加の活性物質を含み得る。貼付剤は、好ましくは皮膚の上に少なくとも約5分
、更に好ましくは少なくとも約15分、更に好ましくは少なくとも約30分、更
に一層好ましくは少なくとも約1時間、更に一層好ましくは夜間療法の形で夜間
、貼布したままにする。Another method of ensuring continuous exposure of the skin to at least the lowest concentrations of the farnesol, bisabolol, and additional skin care actives is to use the patch to apply the compound, eg, to the face To apply. Such a method is particularly effective for skin area problems that require thorough treatment (e.g., facial crow's feet (wrinkles of the eyes), wrinkle lines between the eyebrows, areas under the eyes, etc.). The patch may be occlusive, semi-occlusive or non-occlusive, and adhesive or non-adhesive.
The compositions and actives of the present invention can be contained within a patch or applied to the skin before applying the patch. The patch is further disclosed in U.S. Pat.
No. 250, US Pat. No. 5,981,547, and US Pat. No. 5,972,955.
No. 7 (Wu et al.), Such as a chemical initiator for the exothermic reaction,
It may contain additional active substances. The patch is preferably on the skin for at least about 5 minutes, more preferably at least about 15 minutes, more preferably at least about 30 minutes, even more preferably at least about 1 hour, even more preferably at night in the form of night therapy. , Leave it stuck.
【0145】[0145]
以下の実施例により本発明の意図範囲内で実施例を更に記載し、例示する。こ
れらの実施例は単に説明の目的だけで示されており、本発明の精神及び範囲から
逸脱することなく本発明の多数の改変が可能であり、本発明を限定するものでは
ない。The following examples further describe and illustrate examples within the scope of the invention. These examples are provided for illustrative purposes only, and numerous modifications of the present invention are possible without departing from the spirit and scope of the present invention and are not intended to limit the present invention.
【0146】実施例1−6 従来の方法によって以下の成分からスキンクリームを調製する。 Examples 1-6 A skin cream is prepared from the following ingredients by a conventional method.
【表1】 1ペプチドはマトリキシル(Matrixyl)(100ppmのパルミトイル−Lys−
Thr−Thr−Lys−Ser)としてセダーマ((Sederma)より市販され
ている。* コボ(KOBO)より市販。[Table 1] One peptide was Matrixyl (100 ppm of palmitoyl-Lys-
Commercially available as Thr-Thr-Lys-Ser from Sederma * Commercially available from KOBO.
【0147】 A相構成成分を好適なミキサー(例えば、テクマー製モデルRW20DZM)
により混合し、撹拌しながら70〜80℃の温度まで加熱する。別に、B相構成
成分を好適なミキサーで混合し、70〜75℃まで加熱し、撹拌しながら温度を
維持する。十分に撹拌しながらB相をA相に加え、乳化させる。エマルションが
およそ60℃のとき、撹拌を続けながらC相を加えてエマルションを混合する。
このエマルションを撹拌しながら、約40℃まで冷ます。約50℃のときに、D
相及びE相をそのエマルションに加え、混合を続ける。約40℃のときに、F相
及びG相をエマルションに加える。このエマルションは、次に好適なミル(テク
マー製T25)を使用して約5分間練り、均一な製品を得る。Mix the A-phase components with a suitable mixer (eg, Tekmer model RW20DZM)
And heat with stirring to a temperature of 70-80 ° C. Separately, the Phase B components are mixed in a suitable mixer, heated to 70-75 ° C., and the temperature is maintained while stirring. Add phase B to phase A with sufficient stirring and emulsify. When the emulsion is at about 60 ° C., add phase C while stirring and mix the emulsion.
Cool the emulsion to about 40 ° C while stirring. At about 50 ° C, D
Add phase and phase E to the emulsion and continue mixing. At about 40 ° C., add phase F and phase G to the emulsion. The emulsion is then milled for about 5 minutes using a suitable mill (Tecmer T25) to obtain a uniform product.
【0148】実施例7−10 スキンローションを従来方法により、次の構成成分から調製する。 Examples 7-10 Skin lotions are prepared by conventional methods from the following ingredients.
【表2】 1ペプチドはマトリキシル(Matrixyl)(100ppmのパルミトイル−Lys−
Thr−Thr−Lys−Ser)としてセダーマ((Sederma)より市販され
ている。* U.S.コスメティクス(U.S. Cosmetics)より市販。[Table 2] One peptide was Matrixyl (100 ppm of palmitoyl-Lys-
Commercially available from (Sederma) as Thr-Thr-Lys-Ser * Commercially available from US Cosmetics.
【0149】 A相構成成分を好適なミキサー(例えば、テクマー製モデルRW20DZM)
により混合し、撹拌しながら70〜80℃の温度まで加熱する。別に、B相構成
成分を好適なミキサーで混合し、70〜75℃まで加熱し、撹拌しながら温度を
維持する。十分に撹拌しながらB相をA相に加え、乳化させる。エマルションが
およそ60℃のとき、撹拌を続けながらC相を加えてエマルションを混合する。
このエマルションを撹拌しながら、約40℃まで冷ます。約50℃のときに、D
相をそのエマルションに加え、混合を続ける。約40℃のとき、E相及びF相を
エマルションに加える。このエマルションは、次に好適なミル(テクマー製T2
5)を使用して約5分間練り、均一な製品を得る。Mix phase A components with a suitable mixer (eg, Model RW20DZM from Techmer)
And heat with stirring to a temperature of 70-80 ° C. Separately, the Phase B components are mixed in a suitable mixer, heated to 70-75 ° C., and the temperature is maintained while stirring. Add phase B to phase A with sufficient stirring and emulsify. When the emulsion is at about 60 ° C., add phase C while stirring and mix the emulsion.
Cool the emulsion to about 40 ° C while stirring. At about 50 ° C, D
Add the phase to the emulsion and continue mixing. At about 40 ° C., add phase E and phase F to the emulsion. This emulsion is then used in a suitable mill (Tecmer T2)
Knead for about 5 minutes using 5) to obtain a uniform product.
【0150】実施例12−17 従来の方法によって以下の成分からスキンクリームを調製する。 Examples 12-17 A skin cream is prepared from the following ingredients by a conventional method.
【表3】 1ペプチドはマトリキシル(Matrixyl)(100ppmのパルミトイル−Lys−
Thr−Thr−Lys−Ser)としてセダーマ((Sederma)より市販され
ている。* コボ(KOBO)より市販。[Table 3] One peptide was Matrixyl (100 ppm of palmitoyl-Lys-
Commercially available as Thr-Thr-Lys-Ser from Sederma * Commercially available from KOBO.
【0151】 A相構成成分を好適なミキサー(例えば、テクマー製モデルRW20DZM)
により混合し、撹拌しながら70〜80℃の温度まで加熱する。別に、B相構成
成分を好適なミキサーで混合し、70〜75℃まで加熱し、撹拌しながら温度を
維持する。十分に撹拌しながらB相をA相に加え、乳化させる。エマルションが
およそ60℃のとき、撹拌を続けながらC相を加えてエマルションを混合する。
このエマルションを撹拌しながら、約40℃まで冷ます。約50℃のときに、D
相及びE相をそのエマルションに加え、混合を続ける。約40℃のときに、F相
、G相、及びH相をエマルションに加える。このエマルションは、次に好適なミ
ル(テクマー製T25)を使用して約5分間練り、均一な製品を得る。Mix the Phase A constituents in a suitable mixer (eg, Tekmer model RW20DZM)
And heat with stirring to a temperature of 70-80 ° C. Separately, the Phase B components are mixed in a suitable mixer, heated to 70-75 ° C., and the temperature is maintained while stirring. Add phase B to phase A with sufficient stirring and emulsify. When the emulsion is at about 60 ° C., add phase C while stirring and mix the emulsion.
Cool the emulsion to about 40 ° C while stirring. At about 50 ° C, D
Add phase and phase E to the emulsion and continue mixing. At about 40 ° C., add the F, G, and H phases to the emulsion. The emulsion is then milled for about 5 minutes using a suitable mill (Tecmer T25) to obtain a uniform product.
【配列表】 [Sequence list]
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 31/045 A61K 31/045 31/07 31/07 31/12 31/12 31/164 31/164 31/216 31/216 31/255 31/255 31/28 31/28 31/353 31/353 31/355 31/355 31/4406 31/4406 31/618 31/618 38/00 A61P 17/10 A61P 17/10 17/16 17/16 29/00 29/00 31/04 31/04 31/10 31/10 43/00 111 43/00 111 A61K 37/02 (31)優先権主張番号 60/175,315 (32)優先日 平成12年1月10日(2000.1.10) (33)優先権主張国 米国(US) (31)優先権主張番号 09/541,965 (32)優先日 平成12年4月4日(2000.4.4) (33)優先権主張国 米国(US) (31)優先権主張番号 09/544,783 (32)優先日 平成12年4月7日(2000.4.7) (33)優先権主張国 米国(US) (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,SD,SL,SZ,TZ,UG,ZW ),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU, TJ,TM),AE,AL,AM,AT,AU,AZ, BA,BB,BG,BR,BY,CA,CH,CN,C R,CU,CZ,DE,DK,DM,EE,ES,FI ,GB,GD,GE,GH,GM,HR,HU,ID, IL,IN,IS,JP,KE,KG,KP,KR,K Z,LC,LK,LR,LS,LT,LU,LV,MA ,MD,MG,MK,MN,MW,MX,NO,NZ, PL,PT,RO,RU,SD,SE,SG,SI,S K,SL,TJ,TM,TR,TT,TZ,UA,UG ,UZ,VN,YU,ZA,ZW (72)発明者 ロビンソン,ラリー リチャード アメリカ合衆国オハイオ州、ラヴランド、 タンブルウィード、ドライブ 1114 (72)発明者 ビセット,ドナルド リン アメリカ合衆国オハイオ州、ハミルトン、 ダスト、コマンダー、ドライブ 3925 (72)発明者 デックナー,ジョージ エンデル アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 タナジャー、ヒルズ、ドライブ 10572 (72)発明者 ハ,ロバート バオ キム アメリカ合衆国オハイオ州、ミルフォー ド、メリー、アベニュー 1199 Fターム(参考) 4C083 AB211 AB241 AB242 AC072 AC091 AC092 AC122 AC152 AC172 AC182 AC211 AC341 AC342 AC442 AC472 AC482 AC532 AC641 AC642 AC682 AC791 AC792 AC841 AC851 AC852 AD152 AD411 AD412 AD532 AD621 AD622 AD631 AD661 AD662 CC02 CC05 DD31 EE12 EE13 4C084 AA02 AA03 BA01 BA08 BA14 BA15 BA16 CA62 DC50 MA02 MA63 NA13 ZA292 ZA892 ZB112 ZB352 ZC022 4C086 AA01 AA02 BA08 BA09 BC19 DA17 HA06 HA21 MA01 MA02 MA03 MA04 MA08 MA10 MA28 MA63 NA13 ZA29 ZA89 ZB11 ZB35 ZC02 4C206 AA01 AA02 CA05 CA07 CA08 CA09 CB19 DB20 DB43 GA26 JA06 MA01 MA02 MA03 MA04 MA11 MA12 MA30 MA48 MA83 NA13 ZA29 ZA89 ZB11 ZB35 ZC02 ──────────────────────────────────────────────────続 き Continued on the front page (51) Int.Cl. 7 Identification symbol FI Theme coat ゛ (Reference) A61K 31/045 A61K 31/045 31/07 31/07 31/12 31/12 31/164 31/164 31 / 216 31/216 31/255 31/255 31/28 31/28 31/353 31/353 31/355 31/355 31/4406 31/4406 31/618 31/618 38/00 A61P 17/10 A61P 17 / 10 17/16 17/16 29/00 29/00 31/04 31/04 31/10 31/10 43/00 111 43/00 111 A61K 37/02 (31) Priority number 60 / 175,315 (32) Priority date January 10, 2000 (Jan. 10, 2000) (33) Priority claiming country United States (US) (31) Priority claim number 09 / 541,965 (32) Priority date 2000 April 4 (2000.4.4) (33) Priority claim country United States (US) (31) Priority claim number 09 / 544,783 (32) Priority date April 7, 2000 (2000.4) .7) (33) Priority (81) Designated country EP (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE) , OA (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG), AP (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL) , SZ, TZ, UG, ZW), EA (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM), AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR , BY, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, M , MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZW (72) Inventor Robinson, Larry Richard, Ohio, USA, Loveland, Tumbleweed, Drive 1114 (72) Inventor Bissett, Donald Lyn, Ohio, United States of America, Hamilton, Dust, Commander, Drive 3925 (72) Inventor Deckner, George Ender Cincinnati, Tanjaja, Hills, Drive, Ohio, USA 10572 (72) Inventor Ha, Robert Bao Kim, Ohio, United States, Milford, Mary, Avenue 1199 F-term (reference) 4C083 AB211 AB241 AB242 AC072 AC091 AC092 AC122 AC152 AC172 AC182 AC211 AC341 AC342 AC44 2 AC472 AC482 AC532 AC641 AC642 AC682 AC791 AC792 AC841 AC851 AC852 AD152 AD411 AD412 AD532 AD621 AD622 AD631 AD661 AD662 CC02 CC05 DD31 EE12 EE13 4C084 AA02 AA03 BA01 BA08 BA14 BA15 BA16 CA62 DC50 MA02 MA63 NA13 ZA292 ZB92 A112 ZA292 ZA92B112A01 DA17 HA06 HA21 MA01 MA02 MA03 MA04 MA08 MA10 MA28 MA63 NA13 ZA29 ZA89 ZB11 ZB35 ZC02 4C206 AA01 AA02 CA05 CA07 CA08 CA09 CB19 DB20 DB43 GA26 JA06 MA01 MA02 MA03 MA04 MA11 MA12 MA30 MA48 MA83 NA13 ZA29 ZA35 ZB11Z
Claims (10)
ネソール; b)安全且つ有効な量、好ましくは上記組成物の0.1〜10質量%のビサボ
ロール; c)安全で且つ有効な量の少なくとも1つの追加のスキンケア活性物質;及び d)皮膚科学的に許容可能な担体を含むことを特徴とするスキンケア組成物。1. A skin care composition comprising: a) a safe and effective amount, preferably from 0.1 to 10% by weight of the composition, of farnesol; b) a safe and effective amount, preferably of the composition. A skin care composition comprising 0.1-10% by weight of bisabolol; c) a safe and effective amount of at least one additional skin care active; and d) a dermatologically acceptable carrier.
活性物質、ビタミンB3化合物、レチノイド、ペプチド、ヒドロキシ酸、酸化防
止剤、ラジカルスカベンジャー、キレート化剤、抗炎症剤、局所麻酔剤、日焼け
活性物質、皮膚美白剤、抗セルライト剤、フラボノイド、抗菌活性物質、皮膚平
滑剤、皮膚回復剤、抗真菌活性物質、日焼け止め活性物質、コンディショニング
剤、構成剤、増粘剤、及びそれらの混合物から成る群から選択される、請求項1
に記載のスキンケア組成物。Wherein said additional skin care active, peeling actives, anti-acne actives, vitamin B 3 compounds, retinoids, peptides, hydroxy acids, antioxidants, radical scavengers, chelating agents, anti-inflammatory agents, topical Anesthetics, sunburn actives, skin lightening agents, anti-cellulite agents, flavonoids, antibacterial actives, skin smoothing agents, skin healing agents, antifungal actives, sunscreen actives, conditioning agents, constituents, thickeners, and 2. The composition of claim 1, wherein the composition is selected from the group consisting of mixtures thereof.
3. The skin care composition according to item 1.
、請求項1に記載のスキンケア組成物。3. The skin care composition according to claim 1, wherein the additional skin care active is phytantriol.
びそれらの混合物から成る群から選択され、好ましくは上記追加のスキンケア活
性物質がニコチン酸アミドである、請求項1又は3に記載のスキンケア組成物。4. The method according to claim 1, wherein the additional skin care active is selected from the group consisting of vitamin B 3 compounds, and mixtures thereof, preferably the additional skin care active is nicotinamide. A skin care composition as described.
1、3、又は4に記載のスキンケア組成物。5. The skin care composition according to claim 1, wherein the additional skin care active is salicylic acid.
Lys−Ser、Gly−His−Lys、β−Ala−His、Arg−Se
r−Arg−Lys、Arg−Lys−Arg、His−Gly−Gly、それ
らの誘導体、及びそれらの混合物から成る群から選択されるペプチド活性物質で
あって、好ましくは上記ペプチド活性物質がパルミトイル−Lys−Thr−T
hr−Lys−Serである、請求項1、3、4、又は5に記載のスキンケア組
成物。6. The method of claim 1, wherein the additional skin care active is Lys-Thr-Thr-.
Lys-Ser, Gly-His-Lys, β-Ala-His, Arg-Se
a peptide active substance selected from the group consisting of r-Arg-Lys, Arg-Lys-Arg, His-Gly-Gly, derivatives thereof, and mixtures thereof, preferably wherein the peptide active substance is palmitoyl-Lys -Thr-T
The skin care composition according to claim 1, 3, 4, or 5, which is hr-Lys-Ser.
フェロールアセテート、及びデクスパンテノールの混合物である、請求項1に記
載のスキンケア組成物。7. The skin care composition according to claim 1, wherein the additional skin care active is a mixture of nicotinamide, tocopherol acetate, and dexpanthenol.
15〜約100nmである二酸化チタン、1次粒子の平均粒度が約15〜約150
nmである酸化亜鉛、1次粒子の平均粒度が約15〜約150nmである酸化ジルコ
ニウム、1次粒子の平均粒度が約15〜約500nmである酸化鉄、及びこれらの
混合物から成る群から選択される金属酸化物を含む無機日焼け止め剤である、請
求項1又は2に記載のスキンケア組成物。8. The additional skin care active comprises titanium dioxide having an average primary particle size of about 15 to about 100 nm, and an average primary particle size of about 15 to about 150.
selected from the group consisting of zinc oxide having an average particle size of about 15 nm, zirconium oxide having an average particle size of about 15 to about 150 nm, iron oxide having an average particle size of about 15 to about 500 nm, and mixtures thereof. The skin care composition according to claim 1 or 2, which is an inorganic sunscreen containing a metal oxide.
酸塩、オクチルサリチレート、テレフタリデンジカンファースルホン酸、アボベ
ンゾン、オクトクリレン、及びこれらの混合物から成る群から選択される有機日
焼け止め剤である、請求項1又は2に記載のスキンケア組成物。9. An organic sunscreen wherein the additional skin care active is selected from the group consisting of octyl methoxy cinnamate, octyl salicylate, terephthalidene dicamphor sulfonic acid, avobenzone, octocrylene, and mixtures thereof. The skin care composition according to claim 1 or 2, which is an agent.
り哺乳動物の皮膚の状態を調整するための薬剤を製造するための、前述の請求項
のいずれか1つに記載するスキンケア組成物の使用。10. A method as claimed in any one of the preceding claims for the manufacture of a medicament for regulating the condition of mammalian skin by topical application to the skin of the mammal in need of treatment. Use of skin care compositions.
Applications Claiming Priority (11)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US12997599P | 1999-04-19 | 1999-04-19 | |
US60/129,975 | 1999-04-19 | ||
US44130399A | 1999-11-16 | 1999-11-16 | |
US09/441,303 | 1999-11-16 | ||
US17531500P | 2000-01-10 | 2000-01-10 | |
US60/175,315 | 2000-01-10 | ||
US09/541,965 | 2000-04-04 | ||
US09/541,965 US6284802B1 (en) | 1999-04-19 | 2000-04-04 | Methods for regulating the condition of mammalian keratinous tissue |
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