JP2000001416A - Polyol-containing liposome - Google Patents
Polyol-containing liposomeInfo
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Abstract
Description
【０００１】[0001]
【発明の属する技術分野】本発明は化粧料に有益なリポ
ソーム及び当該リポソームを含有してなる化粧料に関す
る。TECHNICAL FIELD The present invention relates to liposomes useful for cosmetics and cosmetics containing the liposomes.
【０００２】[0002]
【従来の技術】経皮投与は、全身系に影響を及ぼさず
に、局所に有効な薬物を投与できることから、有効成分
の生体利用率が高い、全身系への副作用の発現が少ない
などの種々のメリットがあり、ドラッグデリバリーの観
点で注目を集めている投与経路である。しかしながら、
皮膚は強固な防御器官であるため、経皮投与について
は、以下に経皮吸収させるかが常に大きな問題となる。
この為、オレイン酸、オレイルアルコール、エイゾン等
の種々の経皮吸収剤が開発されたり、イオントフォレー
シス等のような吸収促進技術が開発されてきている。し
かしながら、経皮吸収促進剤は、一次刺激をも増強する
ため安全性の面で問題があり、イオントフォレーシス
は、電界による火傷などの副作用がネックとなり、実用
化に至っていないのが現実である。又、リン脂質を用い
たリポソームを利用したドラッグデリバリーの方法も考
案されているが、内相には、実際上は、水性成分しか含
むことが出来ないため、脂溶性有効成分の球種促進手段
とはなっていなかった。2. Description of the Related Art Transdermal administration can administer an effective drug locally without affecting the systemic system, so that various factors such as high bioavailability of the active ingredient and less occurrence of side effects to the systemic system are available. This is an administration route that has attracted attention from the viewpoint of drug delivery. However,
Since the skin is a strong protective organ, there is always a major problem in percutaneous administration as to whether it is absorbed percutaneously as follows.
For this reason, various percutaneous absorbents such as oleic acid, oleyl alcohol, and azone have been developed, and absorption promoting techniques such as iontophoresis have been developed. However, transdermal absorption enhancers also have a problem in terms of safety because they also enhance primary irritation, and iontophoresis has not yet been put to practical use due to side effects such as burns caused by electric fields. is there. Also, a method of drug delivery using liposomes using phospholipids has been devised. However, since the internal phase can actually contain only an aqueous component, a means for promoting the sphere type of the fat-soluble active ingredient is practically used. It was not.
【０００３】一方、フィトステサイドとポリメタクリロ
イルオキシエチルホスホリルコリンとをリポソームの脂
質二重膜に含有せしめ、当該脂質二重膜を強固にし、こ
の内相に多価アルコールとともに脂溶性有効成分を含有
させることは全く行われていなかった。従って、この様
なリポソームが脂溶性有効物質のドラッグデリバリーに
有効なことも全く知られていなかった。On the other hand, phytosteide and polymethacryloyloxyethyl phosphorylcholine are contained in a lipid bilayer membrane of a liposome to strengthen the lipid bilayer membrane, and the internal phase contains a fat-soluble active ingredient together with a polyhydric alcohol. Nothing was done. Therefore, it has never been known that such liposomes are effective for drug delivery of a fat-soluble active substance.
【０００４】[0004]
【発明が解決しようとする課題】本発明は、この様な状
況下為されたものであり、脂溶性有効成分のドラッグデ
リバリーに有益な、脂溶性有効成分含有リポソームを提
供することを課題とする。The object of the present invention is to provide a liposome containing a fat-soluble active ingredient which is useful for drug delivery of a fat-soluble active ingredient. .
【０００５】[0005]
【課題の解決手段】この様な状況に鑑みて、本発明者ら
は、脂溶性有効成分のドラッグデリバリーに有益な、脂
溶性有効成分含有リポソームを求めて、鋭意研究努力を
重ねた結果、水添レシチン及び／又はレシチンとフィト
ステサイドとポリメタクリロイルオキシエチルホスホリ
ルコリンとを含有するリポソームが多価アルコールに溶
解した脂溶性有効成分を内相に含みうることを見いだ
し、発明を完成させるに至った。以下、本発明につい
て、実施の形態を中心に詳細に説明を加える。In view of such a situation, the present inventors have sought to obtain a liposome containing a fat-soluble active ingredient, which is useful for drug delivery of a fat-soluble active ingredient. The present inventors have found that a liposome containing added lecithin and / or lecithin, phytosteide, and polymethacryloyloxyethyl phosphorylcholine can contain a fat-soluble active ingredient dissolved in a polyhydric alcohol in the internal phase, thereby completing the invention. Hereinafter, the present invention will be described in detail focusing on embodiments.
【０００６】[0006]
【発明の実施の形態】（１）本発明のリポソーム 本発明のリポソームは、水添レシチン及び／又はレシチ
ンとフィトステサイドとポリメタクリロイルオキシエチ
ルホスホリルコリンとを含有することを特徴とする。こ
こで、水添レシチンは、レシチンに水素添加を行い、コ
レステロール部分に水素を添加したものである。この様
なリン脂質は既に市販されている。又、ポリメタクリロ
イルオキシエチルホスホリルコリンは保水性の豊かな高
分子化合物であるが、このものは日本油脂株式会社よ
り、リピデュール−ＭＰＣ−４０Ｓの商品名で市販され
ている。本発明のリポソームにはこの様な市販品を利用
すればよい。この様な組み合わせで脂質二重膜を形成さ
せることにより、強固で経皮吸収性の優れたリポソーム
を作成することが出来る。この様に強固な脂質二重膜を
有するリポソームにする事によって、通常では膜構造を
壊してしまうため、内相に含ませることが出来なかった
多価アルコールを含ませることが出来、この性質を利用
して脂溶性有効成分を安定に含有させることが出来る。
この場合、ポリメタクリロイルオキシエチルホスホリル
コリンのみに於いてもリポソームの安定化作用は発揮で
きるが、これのみであるとこの様に多価アルコールを内
相に多量に含ましうる程安定なリポソームは得られな
い。この様な強固なリポソームは、フィトステサイドを
含有させて初めて成り立つものである。更に、ポリメタ
クリロイルオキシエチルホスホリルコリンもフィトステ
サイドも皮膚のバリアー性を高めるという作用を有する
ので、ドラッグデリバリー手段のみならず、同時に、肌
を整える作用を発揮することが出来るので、内相の有効
成分とともに相乗効果を発揮することが出来る。特に、
水にも油剤にも難溶のフィトステサイドが溶解性の問題
を起こさずに含有せしめることが出来ることは特記すべ
きことである。又、レシチンとしては、通常リポソーム
に使用されているものであれば特段の限定無く使用する
ことが出来る、例えば、卵黄由来のレシチン、大豆由来
のレシチン、これらの水素添加物などが例示でき、中で
も水素添加レシチン（水添レシチン）を含有することが
好ましい。水添レシチンはレシチン全量に対して５０％
以上含有するのが好ましい。本発明のリポソームに於け
る、これらレシチン、ポリメタクリロイルオキシエチル
ホスホリルコリン、フィトステサイドの混合比は、レシ
チン全量に対して、ポリメタクリロイルオキシエチルホ
スホリルコリン（以下、ＭＰＣと言う。）が１〜１０重
量％、フィトステサイドが０．１〜１重量％になるよう
に設定するのが好ましい。これは、この様な含有量に於
いてリポソームの安定性が著しく向上するためである。
尚、本発明のリポソームに於いては、通常のリポソーム
に含有される任意成分を含有することが出来る。この様
な任意成分としては、例えば、ホスファチジルセリン、
フォスファチジルイノシトール、フォスファチジルグリ
セロール、フォスファチジルエタノールアミン等のリン
脂質とそのリゾ体、１，３−ブタンジオールやグリセリ
ンなどの多価アルコール等が例示できる。尚、本発明で
言うリポソームとは、ニオソームなどの特殊な形のリン
脂質小球体も含んだ概念である。DESCRIPTION OF THE PREFERRED EMBODIMENTS (1) Liposomes of the Present Invention The liposomes of the present invention are characterized by containing hydrogenated lecithin and / or lecithin, phytosteide, and polymethacryloyloxyethyl phosphorylcholine. Here, the hydrogenated lecithin is obtained by hydrogenating lecithin and adding hydrogen to the cholesterol portion. Such phospholipids are already commercially available. Polymethacryloyloxyethyl phosphorylcholine is a polymer compound having a high water retention property, and is commercially available from NOF Corporation under the trade name Lipidur-MPC-40S. Such a commercially available product may be used as the liposome of the present invention. By forming a lipid bilayer with such a combination, a liposome that is strong and has excellent transdermal absorbability can be prepared. By making such a liposome having a strong lipid bilayer membrane, it is possible to include a polyhydric alcohol that could not be included in the internal phase because the membrane structure is usually broken. Utilization of the fat-soluble active ingredient can be stably contained.
In this case, the stabilizing action of the liposome can be exerted only by polymethacryloyloxyethyl phosphorylcholine, but with this alone, a liposome which is stable enough to contain a large amount of polyhydric alcohol in the internal phase can be obtained. Absent. Such a strong liposome can be established only when phytosteide is contained. Furthermore, since both polymethacryloyloxyethyl phosphorylcholine and phytosteide have the effect of enhancing the barrier properties of the skin, not only drug delivery means, but also at the same time, they can exert the effect of conditioning the skin, so the active ingredient of the internal phase A synergistic effect can be exhibited together. In particular,
It is remarkable that phytosteide, which is hardly soluble in water and oils, can be contained without causing a solubility problem. In addition, lecithin can be used without any particular limitation as long as it is usually used for liposomes, for example, egg yolk-derived lecithin, soybean-derived lecithin, hydrogenated products thereof, and the like. It preferably contains hydrogenated lecithin (hydrogenated lecithin). Hydrogenated lecithin is 50% of total lecithin
It is preferable to contain the above. In the liposome of the present invention, the mixing ratio of these lecithin, polymethacryloyloxyethyl phosphorylcholine and phytosteide is 1 to 10% by weight of polymethacryloyloxyethyl phosphorylcholine (hereinafter referred to as MPC) based on the total amount of lecithin. It is preferable to set the phytosteside to be 0.1 to 1% by weight. This is because the stability of the liposome is significantly improved at such a content.
Incidentally, the liposome of the present invention can contain any components contained in ordinary liposomes. Such optional components include, for example, phosphatidylserine,
Examples thereof include phospholipids such as phosphatidylinositol, phosphatidylglycerol, and phosphatidylethanolamine and lyso forms thereof, and polyhydric alcohols such as 1,3-butanediol and glycerin. In addition, the liposome referred to in the present invention is a concept including a special form of phospholipid globules such as niosomes.
【０００７】本発明のリポソームは、通常の方法によっ
て製造することが出来る。即ち、溶剤などに溶解させ
て、減圧下溶媒を溜去し、薄膜とした後、内相を加え超
音波分散する方法や、膜成分を加熱溶解させた中に内相
を滴下し、粗乳化した後、イントルーダーやフルイダイ
ザー等で整粒する方法等が例示できる。これらの内では
後者の方法が特に好ましい。[0007] The liposome of the present invention can be produced by a usual method. That is, a method of dissolving in a solvent or the like, distilling off the solvent under reduced pressure, forming a thin film, adding an internal phase and dispersing by ultrasonic wave, or dropping the internal phase while heating and dissolving the film components, coarse emulsification After that, a method of sizing with an intruder, a fluidizer or the like can be exemplified. Of these, the latter method is particularly preferred.
【０００８】本発明のリポソームが内相に含有する有効
物質は、通常化粧料で使用されている有効成分であれ
ば、特段の限定はなく、例えば、ビタミンＡ、リボフラ
ビンエステル、ビタミンＥ、ビタミンＨ、ビタミン
Ｂ6、ビタミンＣ等のビタミン類、 アルブチン、アスコルビン酸誘導体等の美白成分、グリ
チルレチン、グリチルリチン、ゴボウ根エキスなどの抗
炎症成分、猪苓エキスやエストラジオール、エチニルエ
ストラジオールに代表されるエストロゲン等の養毛料、
ウルソール酸やその誘導体などのコラーゲン線維束改善
剤、海草エキス、ロイヤルゼリー等が好ましく例示で
き、これらの内ではビタミン類が好ましく、中でもビタ
ミンＡ、リボフラビンエステル、ビタミンＥ、ビタミン
Ｈ等の脂溶性ビタミンが特に好ましい。これらの含有量
は、リポソーム全量に対してそれぞれ０．００５〜１重
量％が好ましい。これらは内相液と共に内相に含有され
る。The active substance contained in the internal phase of the liposome of the present invention is not particularly limited as long as it is an active ingredient usually used in cosmetics. For example, vitamin A, riboflavin ester, vitamin E, vitamin H Vitamins such as vitamin B 6 and vitamin C, whitening ingredients such as arbutin and ascorbic acid derivatives, anti-inflammatory ingredients such as glycyrrhetin, glycyrrhizin, and burdock root extract; estrogen such as irei extract, estradiol and ethinyl estradiol Hair restoration,
Preferable examples include collagen fiber bundle improvers such as ursolic acid and derivatives thereof, seaweed extract, royal jelly and the like. Among these, vitamins are preferable, and fat-soluble vitamins such as vitamin A, riboflavin ester, vitamin E and vitamin H are preferable. Is particularly preferred. These contents are each preferably 0.005 to 1% by weight based on the total amount of the liposome. These are contained in the internal phase together with the internal phase liquid.
【０００９】本発明のリポソームは、内相に多価アルコ
ールを含有することを特徴とする。この様な形態にする
ことにより、脂溶性の高い有効成分を生体利用性の高い
形で吸収させることが出来るし、多価アルコールそのも
ののも優れた保湿剤であるため、この様な形態にするこ
とにより、真皮に於ける保湿性も高めることが出来る。
内相にはこれ以外に水などを含有させることが出来る。[0009] The liposome of the present invention is characterized in that the internal phase contains a polyhydric alcohol. By adopting such a form, a highly fat-soluble active ingredient can be absorbed in a highly bioavailable form, and polyhydric alcohol itself is also an excellent humectant. Thereby, the moisturizing property in the dermis can be enhanced.
The internal phase may further contain water and the like.
【００１０】（２）本発明の化粧料 本発明の化粧料は、上記リポソームを含有することを特
徴とする。本発明の化粧料に於ける、上記リポソームの
好ましい含有量は、０．０１〜１０重量％であり、更に
好ましくは、０．１〜５重量％である。これは、多すぎ
ても効果が頭打ちになるし、少なすぎると効果が現れな
いからである。又、通常より含有量が少ないのは、経皮
吸収性が優れるからである。本発明の化粧料は、上記リ
ポソーム以外に、通常化粧料で使用される任意成分を含
有することが出来る。かかる任意成分としては、例え
ば、ワセリンやマイクロクリスタリンワックス等のよう
な炭化水素類、ホホバ油やゲイロウ等のエステル類、牛
脂、オリーブ油等のトリグリセライド類、セタノール、
オレイルアルコール等の高級アルコール類、ステアリン
酸、オレイン酸等の脂肪酸、グリセリンや１，３−ブタ
ンジオール等の多価アルコール類、非イオン界面活性
剤、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界
面活性剤、エタノール、カーボポール等の増粘剤、防腐
剤、紫外線吸収剤、抗酸化剤、色素、粉体類等が例示で
きる。これらの任意成分を通常の方法に従って処理する
ことにより、本発明の化粧料を得ることが出来る。本発
明の化粧料としては、通常の化粧料であれば特段の限定
無く適用することが出来、例えば、化粧水、乳液、クリ
ーム、パックなどの基礎化粧料、アンダーメークアッ
プ、ファンデーション、リップカラー等のメークアップ
化粧料、ヘアートニックやヘアークリームなどの頭髪用
化粧料、爪用化粧料、シャンプー、リンス、ボディーシ
ャンプー等の洗浄料などが例示できる。これらの内で
は、有効成分のデリバリーが重要な基礎化粧料に適用す
るのが特に好ましい。(2) Cosmetic of the present invention The cosmetic of the present invention is characterized by containing the above liposome. The preferred content of the liposome in the cosmetic of the present invention is 0.01 to 10% by weight, and more preferably 0.1 to 5% by weight. This is because if the amount is too large, the effect peaks out, and if the amount is too small, the effect does not appear. Further, the reason why the content is smaller than usual is that transdermal absorbability is excellent. The cosmetic of the present invention can contain, in addition to the liposome, an optional component usually used in cosmetics. Such optional components include, for example, hydrocarbons such as petrolatum and microcrystalline wax, esters such as jojoba oil and gay wax, tallow, triglycerides such as olive oil, cetanol,
Higher alcohols such as oleyl alcohol, fatty acids such as stearic acid and oleic acid, polyhydric alcohols such as glycerin and 1,3-butanediol, nonionic surfactants, anionic surfactants, cationic surfactants and amphoteric interfaces Examples thereof include activators, thickeners such as ethanol and carbopol, preservatives, ultraviolet absorbers, antioxidants, pigments, powders, and the like. The cosmetic of the present invention can be obtained by treating these optional components according to a usual method. The cosmetic of the present invention can be applied without any particular limitation as long as it is a normal cosmetic, such as a lotion, a milky lotion, a cream, a basic cosmetic such as a pack, an under makeup, a foundation, a lip color, etc. Make-up cosmetics, hair cosmetics such as hair tonics and hair creams, cosmetics for nails, and cleaning agents such as shampoo, rinse and body shampoo. Among these, it is particularly preferable to apply to basic cosmetics in which the delivery of the active ingredient is important.
【００１１】[0011]
【実施例】以下に、実施例を示して、本発明について更
に詳細に説明を加えるが、本発明が、これら実施例にの
み限定を受けないことは言うまでもない。EXAMPLES Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to Examples, but it goes without saying that the present invention is not limited to only these Examples.
【００１２】＜実施例１＞下記に示す処方に従って本発
明のリポソーム１を作成した。即ち、イ、ロ、ハをそれ
ぞれ秤量し、イとロは６５℃に加熱し溶解させ、ハは５
０℃に加熱し溶解させた。イにロを攪拌しながら徐々に
加え、更にハを加えて乳化し、ホモジナイザーで整粒し
た後、マイクロフルイダイザーを１５００Ｋｇで２回パ
スさせ、急冷してリポソーム１を得た。このものを５０
℃に１時間放置し、リボフラビン楽酸の溶出による着色
を見て安定性を確認した。比較例１はＭＰＣを水添レシ
チンに置換したものであり、比較例２はフィトステサイ
ドを水添レシチンに置換したものであり、対照例はＭＰ
Ｃとフィトステサイドを水添レシチンに置換したもので
ある。着色度合いは＋＋：著しい、＋：明確、±：や
や、−：全くなしの基準に従い肉眼で判定した。結果を
表１に示す。これより、リポソームの安定性を、ＭＰ
Ｃ、フィトステサイドの添加で向上することが可能であ
り、この２者を組み合わせて含有させると更に著しく安
定性が向上することが明白である。 イ） 水添レシチン ４ 重量部 フィトステサイド ０．０５重量部 ＭＰＣ ０．５ 重量部 １，３−ブタンジオール ４０ 重量部 ロ） １，３−ブタンジオール １０ 重量部 リボフラビン酪酸 ０．０３重量部 グリセリン ３０ 重量部 ハ） 水 １５．４２重量部Example 1 A liposome 1 of the present invention was prepared according to the following formulation. That is, A, B, and C are weighed, and A and B are heated and dissolved at 65 ° C., and C is 5
The mixture was heated to 0 ° C. and dissolved. B was gradually added to A with stirring, and further added was added to emulsify the mixture. The mixture was sized with a homogenizer, and then passed twice through a microfluidizer at 1500 Kg, followed by rapid cooling to obtain liposome 1. 50 of this
The solution was allowed to stand at ℃ for 1 hour, and the stability was confirmed by observing the coloring due to the elution of riboflavin acid. Comparative Example 1 was obtained by replacing MPC with hydrogenated lecithin, Comparative Example 2 was obtained by replacing phytosteide with hydrogenated lecithin, and the control was MP
C and phytosteide were substituted with hydrogenated lecithin. The degree of coloring was determined with the naked eye according to the following criteria: ++: marked, +: clear, ±: slightly,-: not at all. Table 1 shows the results. From this, the stability of the liposome was
C, it is possible to improve by the addition of phytosteide, and it is clear that the stability is further remarkably improved when the two are added in combination. A) Hydrogenated lecithin 4 parts by weight Phytosteide 0.05 part by weight MPC 0.5 part by weight 1,3-butanediol 40 parts by weight b) 1,3-butanediol 10 parts by weight Riboflavin butyric acid 0.03 parts by weight glycerin 30 parts by weight c) Water 15.42 parts by weight
【００１３】[0013]
【表１】 [Table 1]
【００１４】＜実施例２＞上記リポソーム１を用いて、
本発明の化粧料１を作成した。即ち、処方成分を室温で
良く攪拌し、化粧水１を得た。この化粧水１を用いて、
リボフラビン酪酸の経皮吸収性をモルモットを用いて調
べた。即ち、背部に６つの部位を作成し、化粧水を剃毛
したモルモットの背部に０．０１ｍｌ／ｃｍ2のドーズ
で投与して、１時間後にセロハンテープでストリッピン
グをし、どのくらいの深度までリボフラビン酪酸の着色
が見られるか調べた。検体は、化粧水１、化粧水１のリ
ポソーム１を比較例１に置換した化粧水比較１、化粧水
１のリポソーム１を比較例２に置換した化粧水比較２、
化粧水１のリポソーム１を対照例に置換した化粧水比較
３、化粧水１のリポソーム１を０．００００９重量部の
リボフラビン酪酸と０．００００１重量部のポリオキシ
エチレン（６０）硬化ひまし油と水２．９９９９重量部
の水に置換した化粧水比較４、無処置の６検体を用い
た。深度は何回のストリッピングで無処置と同程度に蛍
光が無くなるかで調べた。結果を表２にストリッピング
回数として示す。これより、本発明のリポソームを用い
ることにより、有効成分の経皮吸収が促進されているこ
とがわかる。 （処方） リポソーム１ ３ 重量部 グリセリン ５ 重量部 １，３−ブタンジオール ５ 重量部 エタノール １０ 重量部 水 ７９ 重量部Example 2 Using the above liposome 1,
A cosmetic 1 of the present invention was prepared. That is, the prescription components were thoroughly stirred at room temperature to obtain a lotion 1. Using this lotion 1,
The transdermal absorption of riboflavin butyric acid was examined using guinea pigs. That is, six sites were created on the back, and a lotion was shaved and administered to the back of a guinea pig at a dose of 0.01 ml / cm 2. One hour later, stripping was performed with cellophane tape, and to what depth riboflavin It was checked whether butyric acid was colored. Specimens were lotion 1, lotion 1 in which liposome 1 of lotion 1 was replaced with Comparative Example 1, lotion 2 in which liposome 1 of lotion 1 was replaced with Comparative Example 2,
Liposome 1 of lotion 1 was replaced with control example 3 and liposome 1 of lotion 1 was replaced with 0.00009 parts by weight of riboflavin butyric acid and 0.00001 part by weight of polyoxyethylene (60) hydrogenated castor oil and water 2 Six non-treated lotion samples were compared with a lotion replaced with 0.9999 parts by weight of water. Depth was determined by how many times stripping resulted in a loss of fluorescence to the same extent as no treatment. The results are shown in Table 2 as the number of times of stripping. This indicates that the use of the liposome of the present invention promotes transdermal absorption of the active ingredient. (Prescription) Liposomes 1 3 parts by weight Glycerin 5 parts by weight 1,3-butanediol 5 parts by weight Ethanol 10 parts by weight Water 79 parts by weight
【００１５】[0015]
【表２】 [Table 2]
【００１６】＜実施例３＞上記化粧水１及び化粧水比較
１から４について、肌荒れで悩む人１群１０名で１カ月
連続使用での肌荒れ改善作用を見た。化粧水は１日２回
朝晩使用してもらい、使用開始前のレプリカと１カ月使
用後のレプリカを比較して、改善度合いを＋＋：著しい
改善、＋：明らかな改善、±：微弱な改善、−：改善せ
ずの４つのランクに分けて、その出現数より効果を調べ
た。結果を表３に示す。これより、本発明のリポソーム
の相乗効果が明らかである。<Example 3> With regard to the above lotion 1 and lotion comparisons 1 to 4, a group of 10 persons suffering from rough skin observed the effect of improving rough skin after one month of continuous use. The lotion is used twice a day in the morning and evening. The replica before use is compared with the replica after one month use, and the improvement degree is ++: marked improvement, +: clear improvement, ±: slight improvement, -: The effect was examined based on the number of appearances, divided into four ranks without improvement. Table 3 shows the results. From this, the synergistic effect of the liposome of the present invention is apparent.
【００１７】[0017]
【表３】 [Table 3]
【００１８】＜実施例４＞実施例１と同様の方法で、下
記の処方に従ってリポソーム２を作成した。 イ） 水添レシチン ４ 重量部 フィトステサイド ０．０５重量部 ＭＰＣ ０．５ 重量部 １，３−ブタンジオール ４０ 重量部 ロ） １，３−ブタンジオール １０ 重量部 リボフラビン酪酸 ０．０１重量部 ビタミンＡ ０．０１重量部 トコフェロール ０．０１重量部 グリセリン ３０ 重量部 ハ） 水 １５．０２重量部 海草エキス ０．１ 重量部 ロイヤルゼリー ０．１ 重量部 アスコルビン酸ナトリウム ０．１ 重量部 塩酸ピリドキシン ０．１ 重量部Example 4 In the same manner as in Example 1, liposome 2 was prepared according to the following formulation. A) Hydrogenated lecithin 4 parts by weight Phytosteside 0.05 parts by weight MPC 0.5 parts by weight 1,3-butanediol 40 parts by weight b) 1,3-butanediol 10 parts by weight Riboflavin butyric acid 0.01 parts by weight Vitamin A 0.01 parts by weight Tocopherol 0.01 parts by weight Glycerin 30 parts by weight c) Water 15.02 parts by weight Seaweed extract 0.1 part by weight Royal jelly 0.1 part by weight Sodium ascorbate 0.1 part by weight Pyridoxine hydrochloride 0. 1 parts by weight
【００１９】＜実施例５＞上記リポソーム２を用いて、
本発明の化粧水である、化粧水２を作成した。作成方法
は実施例２の方法に従った。このものについて、肌荒れ
に悩む人１０名を対象に実施例３と同様使用テストを行
ったところ、＋＋（６名）、＋（２名）、±（２名）で
あった。これより本発明の化粧料は優れた肌荒れ改善作
用があることがわかる。 （処方） リポソーム２ ３ 重量部 グリセリン ５ 重量部 １，３−ブタンジオール ５ 重量部 エタノール １０ 重量部 水 ７９ 重量部Example 5 Using the above liposome 2,
A lotion 2 as the lotion of the present invention was prepared. The preparation method followed the method of Example 2. When a use test was performed on 10 persons suffering from rough skin in the same manner as in Example 3, the results were ++ (6 persons), + (2 persons), and ± (2 persons). This indicates that the cosmetic of the present invention has an excellent skin roughness improving effect. (Prescription) Liposomes 23 parts by weight Glycerin 5 parts by weight 1,3-butanediol 5 parts by weight Ethanol 10 parts by weight Water 79 parts by weight
【００２０】＜実施例６＞次に示す処方に従って乳液１
を作成した。即ち、イ、ロ、ハをそれぞれ８０℃で加熱
溶解し、イにロを徐々に加え乳化し、これに更にハを徐
々に加え中和した。これをホモゲナイザーにより整粒し
た後、攪拌冷却し乳液１を得た。このものは優れた美肌
作用が認められた。 イ） スクワラン １０ 重量％ ソルビタンセスキステアレート ２ 重量部 グリセリルモノステアレート ２ 重量部 ポリオキシエチレン（２０）ベヘニルエーテル ２ 重量部 ブチルパラベン ０．１ 重量部 ロ） カルボキシビニルポリマー ０．３ 重量部 リポソーム２ ２ 重量部 グリセリン ５ 重量部 １，３−ブタンジオール ５ 重量部 水 ２０ 重量部 ハ） 水酸化カリウム ０．３ 重量部 水 ５１．３ 重量部Example 6 Emulsion 1 was prepared according to the following formulation.
It was created. That is, (a), (b) and (c) were each heated and dissolved at 80 ° C., (b) was gradually added to (a) for emulsification, and further (c) was gradually added to neutralize. This was sized using a homogenizer, and then stirred and cooled to obtain an emulsion 1. This product was found to have an excellent skin effect. B) Squalane 10% by weight Sorbitan sesquistearate 2 parts by weight Glyceryl monostearate 2 parts by weight Polyoxyethylene (20) behenyl ether 2 parts by weight butyl paraben 0.1 parts by weight b) Carboxyvinyl polymer 0.3 parts by weight Liposomes 2 2 parts by weight Glycerin 5 parts by weight 1,3-butanediol 5 parts by weight Water 20 parts by weight c) Potassium hydroxide 0.3 parts by weight Water 51.3 parts by weight
【００２１】＜実施例７＞実施例１と同様の方法で、下
記の処方に従ってリポソーム３を作成した。 イ） 水添レシチン ４ 重量部 フィトステサイド ０．０５重量部 ＭＰＣ ０．５ 重量部 １，３−ブタンジオール ４０ 重量部 ロ） １，３−ブタンジオール １０ 重量部 アスコルビン酸ベンジルエステル ０．１ 重量部 グリセリン ３０ 重量部 ハ） 水 １５．３５重量部<Example 7> In the same manner as in Example 1, liposome 3 was prepared according to the following formulation. A) Hydrogenated lecithin 4 parts by weight Phytosteide 0.05 part by weight MPC 0.5 part by weight 1,3-butanediol 40 parts by weight b) 1,3-butanediol 10 parts by weight ascorbic acid benzyl ester 0.1 part by weight Part glycerin 30 parts by weight c) water 15.35 parts by weight
【００２２】＜実施例８＞次に示す処方に従って乳液２
を作成した。即ち、イ、ロ、ハをそれぞれ８０℃で加熱
溶解し、イにロを徐々に加え乳化し、これに更にハを徐
々に加え中和した。これをホモゲナイザーにより整粒し
た後、攪拌冷却し乳液を得た。このものは優れた美白作
用が認められた。 イ） スクワラン １０ 重量％ ソルビタンセスキステアレート ２ 重量部 グリセリルモノステアレート ２ 重量部 ポリオキシエチレン（２０）ベヘニルエーテル ２ 重量部 ブチルパラベン ０．１ 重量部 ロ） カルボキシビニルポリマー ０．３ 重量部 リポソーム３ ２ 重量部 グリセリン ５ 重量部 １，３−ブタンジオール ５ 重量部 水 ２０ 重量部 ハ） 水酸化カリウム ０．３ 重量部 水 ５１．３ 重量部Example 8 Emulsion 2 was prepared according to the following formulation.
It was created. That is, (a), (b) and (c) were each heated and dissolved at 80 ° C., (b) was gradually added to (a) for emulsification, and further (c) was gradually added to neutralize. This was sized with a homogenizer, and then stirred and cooled to obtain an emulsion. This product had an excellent whitening effect. B) Squalane 10% by weight Sorbitan sesquistearate 2 parts by weight Glyceryl monostearate 2 parts by weight Polyoxyethylene (20) behenyl ether 2 parts by weight butyl paraben 0.1 parts by weight b) Carboxyvinyl polymer 0.3 parts by weight Liposomes 3 2 parts by weight Glycerin 5 parts by weight 1,3-butanediol 5 parts by weight Water 20 parts by weight c) Potassium hydroxide 0.3 parts by weight Water 51.3 parts by weight
【００２３】＜実施例９＞実施例１と同様の方法で、下
記の処方に従ってリポソーム４を作成した。 イ） 水添レシチン ４ 重量部 フィトステサイド ０．０５重量部 ＭＰＣ ０．５ 重量部 １，３−ブタンジオール ４０ 重量部 ロ） １，３−ブタンジオール １０ 重量部 ウルソール酸ベンジルエステル ０．１ 重量部 グリセリン ３０ 重量部 ハ） 水 １５．３５重量部<Example 9> In the same manner as in Example 1, liposome 4 was prepared according to the following formulation. A) Hydrogenated lecithin 4 parts by weight Phytosteide 0.05 part by weight MPC 0.5 part by weight 1,3-butanediol 40 parts by weight b) 1,3-butanediol 10 parts by weight Ursolic acid benzyl ester 0.1 part by weight Part glycerin 30 parts by weight c) water 15.35 parts by weight
【００２４】＜実施例１０＞次に示す処方に従って乳液
３を作成した。即ち、イ、ロ、ハをそれぞれ８０℃で加
熱溶解し、イにロを徐々に加え乳化し、これに更にハを
徐々に加え中和した。これをホモゲナイザーにより整粒
した後、攪拌冷却し乳液を得た。このものは優れた抗シ
ワ作用が認められた。 イ） スクワラン １０ 重量％ ソルビタンセスキステアレート ２ 重量部 グリセリルモノステアレート ２ 重量部 ポリオキシエチレン（２０）ベヘニルエーテル ２ 重量部 ブチルパラベン ０．１ 重量部 ロ） カルボキシビニルポリマー ０．３ 重量部 リポソーム４ ２ 重量部 グリセリン ５ 重量部 １，３−ブタンジオール ５ 重量部 水 ２０ 重量部 ハ） 水酸化カリウム ０．３ 重量部 水 ５１．３ 重量部Example 10 An emulsion 3 was prepared according to the following formulation. That is, (a), (b) and (c) were each heated and dissolved at 80 ° C., (b) was gradually added to (a) for emulsification, and further (c) was gradually added to neutralize. This was sized with a homogenizer, and then stirred and cooled to obtain an emulsion. This had an excellent anti-wrinkle effect. A) Squalane 10% by weight Sorbitan sesquistearate 2 parts by weight Glyceryl monostearate 2 parts by weight Polyoxyethylene (20) behenyl ether 2 parts by weight butyl paraben 0.1 parts by weight b) Carboxyvinyl polymer 0.3 parts by weight Liposomes 4 2 parts by weight Glycerin 5 parts by weight 1,3-butanediol 5 parts by weight Water 20 parts by weight c) Potassium hydroxide 0.3 parts by weight Water 51.3 parts by weight
【００２５】[0025]
【発明の効果】本発明によれば、脂溶性有効成分のドラ
ッグデリバリーに有益な、脂溶性有効成分含有リポソー
ムを提供することができる。According to the present invention, it is possible to provide a liposome containing a fat-soluble active ingredient, which is useful for drug delivery of the fat-soluble active ingredient.
Claims (5)
トステサイドとポリメタクリロイルオキシエチルホスホ
リルコリンとを含有するリポソーム。1. Liposomes containing hydrogenated lecithin and / or lecithin, phytosteide and polymethacryloyloxyethyl phosphorylcholine.
特徴とする、請求項１に記載のリポソーム。2. The liposome according to claim 1, wherein the internal phase contains a polyhydric alcohol.
効成分を含有することを特徴とする、請求項１又は２に
記載のリポソーム。3. The liposome according to claim 1, wherein the internal phase further contains a polyhydric alcohol-soluble active ingredient.
溶性ビタミンである請求項１〜３の何れか一項に記載の
リポソーム。4. The liposome according to claim 1, wherein the polyhydric alcohol-soluble active ingredient is a fat-soluble vitamin.
ソームを含有してなる化粧料。A cosmetic comprising the liposome according to any one of claims 1 to 4.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10181396A JP2000001416A (en) | 1998-06-12 | 1998-06-12 | Polyol-containing liposome |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10181396A JP2000001416A (en) | 1998-06-12 | 1998-06-12 | Polyol-containing liposome |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000001416A true JP2000001416A (en) | 2000-01-07 |
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ID=16100020
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10181396A Pending JP2000001416A (en) | 1998-06-12 | 1998-06-12 | Polyol-containing liposome |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000001416A (en) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003160462A (en) * | 2001-11-21 | 2003-06-03 | Pola Chem Ind Inc | Functional skin care preparation having barrier function |
| JP2009256254A (en) * | 2008-04-17 | 2009-11-05 | Pola Chem Ind Inc | Microsphere for cosmetic and cosmetic containing the microsphere |
| JP2009256268A (en) * | 2008-04-18 | 2009-11-05 | Pias Arise Kk | Retinoid stabilized composition, skin external preparation and cosmetic comprising the composition |
| WO2010067617A1 (en) * | 2008-12-12 | 2010-06-17 | 国立大学法人 北海道大学 | Lipid membrane structure |
| JP2011512409A (en) * | 2008-02-20 | 2011-04-21 | イーエルシー マネージメント エルエルシー | Topical composition and method for whitening skin |
| JP2012520245A (en) * | 2009-03-10 | 2012-09-06 | ピリジェン ソシエタ ア レスポンサビリタ リミタータ | Glycerosomes and their use in pharmaceutical and cosmetic preparations for topical application |
-
1998
- 1998-06-12 JP JP10181396A patent/JP2000001416A/en active Pending
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| JP2011512409A (en) * | 2008-02-20 | 2011-04-21 | イーエルシー マネージメント エルエルシー | Topical composition and method for whitening skin |
| JP2009256254A (en) * | 2008-04-17 | 2009-11-05 | Pola Chem Ind Inc | Microsphere for cosmetic and cosmetic containing the microsphere |
| JP2009256268A (en) * | 2008-04-18 | 2009-11-05 | Pias Arise Kk | Retinoid stabilized composition, skin external preparation and cosmetic comprising the composition |
| WO2010067617A1 (en) * | 2008-12-12 | 2010-06-17 | 国立大学法人 北海道大学 | Lipid membrane structure |
| JP2012520245A (en) * | 2009-03-10 | 2012-09-06 | ピリジェン ソシエタ ア レスポンサビリタ リミタータ | Glycerosomes and their use in pharmaceutical and cosmetic preparations for topical application |
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