ITCR20130004A1 - Farmaco salvavita - Google Patents
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Description
DESCRIZIONE
dell’Invenzione Industriale dal titolo:
FARMACO SALVAVITA
TESTO DELLA DESCRIZIONE
L’ invenzione concerne il settore dei farmaci salvavita.
Più in dettaglio concerne una nuova formulazione per farmaci salvavita contenenti adrenalina.
Come noto, l’adrenalina (altrimenti detta epinefrina) è un mediatore chimico tipico della classe dei vertebrati, avente funzioni di ormone e di neurotrasmettitore, rilasciato nel circolo sanguigno principalmente dalle cellule cromaffini, e secondariamente dai neuroni catecolaminergici, a seguito di un’attivazione del sistema nervoso simpatico attestante una forte emozione (in particolar modo paura), o più in generale il verificarsi di una condizione che richieda una fuga, un combattimento, o comunque un improvviso aumento dell’attività fisica.
Le reazioni fisiologiche derivanti dal rilascio di adrenalina nell’organismo comprendono in genere:
- l’aumento della frequenza cardiaca e del volume sistolico, con conseguente incremento della gittata cardiaca complessiva; - la riduzione della circolazione sanguigna periferica, con conseguente deviazione preferenziale del flusso sanguigno a sostegno dei muscoli, del fegato, del miocardio e del cervello; - la dilatazione bronchiale, con conseguente facilitazione dell’attività respiratoria;
- l’aumento della glicemia, con conseguente produzione energetica a sostegno della prevista attività fisica.
Tali vantaggiose reazioni fisiologiche hanno suggerito l’utilizzo dell’adrenalina nel trattamento terapeutico dell’arresto cardiaco, dello shock anafilattico, delle crisi asmatiche, di alcuni tipi di emorragie, e come additivo ritardante l’assorbimento degli anestetici locali.
Al fine di consentirne un efficace utilizzo nell’ambito della casistica clinica sopracitata, l’adrenalina terapeutica è prodotta unicamente sotto forma di soluzioni liquide, fornite in fiale preconfezionate, somministrabili ai pazienti preferibilmente per via intramuscolare, sottocutanea, o endovenosa.
Le modalità di conservazione e trasporto previste per la comune adrenalina terapeutica in soluzione liquida fornita in fiale, altamente sensibile alle temperature non controllate ed anche all’esposizione alla luce diretta, ne vincola fortemente l’utilizzo all’ambito ospedaliero, o all’ambito delle emergenze mediche esterne gestite da personale paramedico dotato di attrezzature professionali (dispositivi portatili di refrigerazione, borse termiche per trasporto di medicinali, ecc.).
E’ quindi scopo della presente invenzione il superamento di tali limitazioni.
Lo scopo è raggiunto per mezzo di un farmaco salvavita, caratterizzato dal fatto che comprende:
- un componente secco, contenente adrenalina liofilizzata in polvere ricostituibile come principio attivo;
- un componente liquido,
ove detto componente secco è atto ad essere sciolto in detto componente liquido, agente come solvente, in modo tale da ricomporre il farmaco immediatamente prima o durante la sua effettiva somministrazione al paziente.
Ulteriori caratteristiche dell’invenzione sono contenute nelle rivendicazioni dipendenti.
L’invenzione presenta i seguenti importanti vantaggi:
- attraverso l’utilizzo di componenti liofilizzati in forma di polvere ricostituibile, determina una vantaggiosa termostabilità del farmaco nei confronti delle fiale di adrenalina terapeutica normalmente in commercio;
- attraverso l’utilizzo di componenti liofilizzati in polvere ricostituibile, semplifica le modalità di conservazione e trasporto del farmaco nei confronti delle fiale di adrenalina terapeutica normalmente in commercio;
- attraverso l’utilizzo di componenti facilmente miscelabili e solubilizzabili, permette la composizione del farmaco solo al momento della sua effettiva somministrazione ai pazienti.
Ulteriori caratteristiche e vantaggi dell’invenzione risulteranno maggiormente evidenti dalla descrizione più dettagliata esposta nel seguito.
Un farmaco salvavita secondo l’invenzione, comprende essenzialmente:
- un componente secco, contenente adrenalina liofilizzata in polvere ricostituibile come principio attivo;
- un componente liquido, atto a fungere da solvente e da vettore per detto componente secco.
Il componente secco di detto farmaco salvavita è contraddistinto da una formulazione liofilizzata, sotto forma di polvere ricostituibile, atta a conferire al farmaco un elevato livello di termostabilità a temperatura ambiente, ed anche a temperature superiori (40°C-60°C).
Detti elevati livelli di termostabilità determinano una vantaggiosa facilitazione delle modalità di conservazione e trasporto di detto farmaco salvavita nei confronti delle comuni fiale di adrenalina terapeutica in soluzione liquida.
In una variante preferita, il componente secco di detto farmaco salvavita è inoltre contraddistinto dall’assenza di sodio metabisolfito, un eccipiente invece attualmente indispensabile e normalmente contenuto nelle comuni fiale di adrenalina terapeutica e potenzialmente in grado di scatenare pericolose reazioni allergiche nei pazienti asmatici.
Il componente liquido di detto farmaco salvavita è una soluzione fisiologica, o una base liquida in genere, e permette la diluizione del relativo componente secco.
Il componente liquido funge anche da vettore per il componente secco, permettendo la sua somministrazione ai pazienti per via intramuscolare, sottocutanea o endovenosa.
I singoli componenti di detto farmaco salvavita sono normalmente conservati e mantenuti separati all’interno di apposite siringhe per farmaci multi-componente, non facenti parte dell’invenzione in quanto appartenenti alla tecnica nota, e miscelati reciprocamente a seguito della pressione dello stantuffo di azionamento di tali siringhe, e di cinque-dieci energiche agitazioni delle medesime, in modo tale da determinare la ricomposizione del farmaco iniettabile al bisogno, immediatamente prima della sua effettiva somministrazione ai pazienti.
Detto farmaco salvavita trova vantaggiosa applicazione nell’ambito del trattamento terapeutico, anche di emergenza, di malattie cardiovascolari, di malattie respiratorie, di crisi allergiche, di shock anafilattici, e più in generale di tutte quelle condizioni cliniche normalmente richiedenti la somministrazione di adrenalina.
In una possibile forma di realizzazione alternativa, detto farmaco salvavita comprende un componente secco contenente adrenalina liofilizzata in polvere (o microsfere), atta ad idratarsi direttamente a contatto con liquidi fisiologici.
In questo caso il farmaco non è iniettabile, ma è applicabile localmente su tessuti sanguinanti, eventualmente con l’ausilio di ulteriori sostanze atte ad esaltarne l’azione di vasocostrizione diretta ed esclusivamente locale, senza assorbimento generale o sistemico.
In tale forma di realizzazione alternativa, il componente liquido del farmaco è costituito da un qualsiasi liquido fisiologico e il farmaco si ricompone direttamente durante la somministrazione al paziente.
Detta forma di realizzazione può trovare vantaggiosa applicazione nell’ambito del trattamento terapeutico di emorragie diffuse (a nappo), e di tipo non chirurgico, di difficile gestione su tessuti cruentati a seguito di circolazione extracorporea e/o in presenza di problemi di coagulazione misconosciuti, ed anche nell’ambito del trattamento terapeutico di ferite e/o particolati tipologie di ulcere.
Claims (6)
- RIVENDICAZIONI 1) Farmaco salvavita, caratterizzato dal fatto che comprende: - un componente secco, contenente adrenalina liofilizzata in polvere ricostituibile come principio attivo; - un componente liquido, ove detto componente secco è atto ad essere sciolto in detto componente liquido, agente come solvente, in modo tale da ricomporre il farmaco immediatamente prima o durante la sua effettiva somministrazione al paziente.
- 2) Farmaco secondo la riv. 1, caratterizzato dal fatto che il componente secco è di tipo termostabile.
- 3) Farmaco secondo la riv. 1, caratterizzato dal fatto che il componente secco non contiene sodio metabisolfito.
- 4) Farmaco secondo la riv. 1, caratterizzato dal fatto che il componente liquido è atto a fungere da vettore per il componente secco.
- 5) Farmaco secondo la riv. 1, caratterizzato dal fatto che il componente liquido è atto a consentire la somministrazione del componente secco ai pazienti per via intramuscolare, sottocutanea o endovenosa.
- 6) Farmaco secondo la riv. 1, caratterizzato dal fatto che il componente liquido comprende una soluzione fisiologica, un liquido fisiologico o una base liquida in genere.
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| WO2007143676A2 (en) * | 2006-06-05 | 2007-12-13 | Verus Pharmaceuticals, Inc. | Epinephrine dosing regimens comprising buccal, lingual or sublingual and injectable dosage forms |
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Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| ERMAKOVA V N: "LYOPHILIZED ADRENALINE AS AN AGENT OF INTRAOCULAR PRESSURE REDUCTION", PHARMACEUTICAL CHEMISTRY JOURNAL (ENGLISH TRANSLATION OF KHIMIKO-FARMATSEVTICHESKII ZHURNAL), vol. 17, no. 12, 1983, pages 881 - 882, XP002711507, ISSN: 0091-150X * |
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